Модулятори рецепторів естрогену та їх застосування

            1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид:

, Формула (І)

            в якій

            Ζ є -ОН або -OR10;

            R2 є С1-С4алкілом, С1-С4фторалкілом, С1-С4дейтероалкілом, С3-С6циклоалкілом або -С1-С4алкіленом-W;

            W є гідрокси, галогеном, CN, С1-С4алкілом, С1-С4галогеналкілом, С1-С4алкокси, С1-С4галогеналкокси або С3-С6циклоалкілом;

            кожний R3 є незалежно галогеном, С1-С4алкілом або С1-С4фторалкілом;

            кожний R4 є незалежно галогеном, -CN, -OR9, -S(=O)2R10, С1-С4алкілом, С1-С4фторалкілом або С1-С4гетероалкілом;

            кожний R5 є незалежно галогеном, -CN, -OR9, -S(=O)2R10, С1-С4алкілом, C1-С4фторалкілом або С1-С4гетероалкілом;

            R6 є Н, С1-С4алкілом або галогеном;

            R7 є Н, С1-С4алкілом або галогеном;

            R9 є Н, С1-С6алкілом, С1-С6фторалкілом або С3-С6циклоалкілом;

            R10 є С1-С6алкілом;

            m є 0, 1 або 2;

            n є 0, 1, 2, 3 або 4, і

            p є 0, 1 або 2.

            2. Сполука за пунктом 1 або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид, в якій:

            Ζ є -ОН;

            R6 є H, -СН3, F або Сl;

            R7 є H, -CH3, F або Сl;

            кожний R3 є незалежно галогеном, С1-С4алкілом або С1-C4фторалкілом;

            кожний R4 є незалежно галогеном, -CN, -OH, -OR9, -S(=O)2R10, С1-С4алкілом, С1-С4фторалкілом або С1-С4гетероалкілом;

            кожний R5 є незалежно галогеном, С1-С4алкілом або С1-С4фторалкілом;

            m є 0 або 1;

            n є 0, 1 або 2; і

            p є 0 або 1.

            3. Сполука за пунктом 1 або 2 або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид, в якій:

            R2 є С1-С4алкілом, С1-С4фторалкілом, С1-С4дейтероалкілом, С3-С6циклоалкілом або -С1-С4алкіленом-W;

            W є гідрокси, галогеном, CN, С1-С4алкокси або С3-С6циклоалкілом.

            4. Сполука за будь-яким з пунктів 1-3 або її фармацевтично прийнятна сіль або Ν-оксид, в якій:

            Ζ є -ОН;

            R6 є H;

            R7 є Н;

            m є 0;

            n є 0, 1 або 2; і

            p є 0.

            5. Сполука за пунктом 1, в якій сполука формули (І) має структуру формули (II), або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид:

 Формула (ІІ)

            6. Сполука за пунктом 5 або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид, в якій:   кожний R3 є незалежно F, Сl або -СН3;

            кожний R4 є незалежно галогеном, -CN, -OH, -S(=O)2CH3, -S(=O)2CH2CH3, -CH3, -СН2СН3, -CF3, -CH2OH, -OCF3, -OCH3 або -ОСН2СН3; кожний R5 є незалежно F, Сl або -СН3;

            m є 0 або 1;

            n є 0, 1 або 2; і

            p є 0 або 1.

            7. Сполука за пунктом 5 або 6 або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид, в якій:

            R2 є -СН3, -СН2СН3, -СН2СН2СН3, -СН(СН3)2, -СН2СН2СН2СН3, -СН2СН(СН3)2, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH2CF3, -CD3, -CH2CD3, -CD2CD3, циклопропілом, циклобутилом, циклопентилом, циклогексилом, -CH2-W або -CH2CH2-W;

            W є гідрокси, F, Сl, -CN, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2СН3, -ОСН(СН3)2, циклопропілом, циклобутилом, циклопентилом або циклогексилом.

            8. Сполука за будь-яким із пунктів 5-7 або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид, в якій:

            R2 є -СН2СН3;

            кожний R4 є незалежно F, Сl, -CN, -ОН, -СН3, -СН2СН3, -CF3, -CH2OH, -OCF3, -OCH3 або -ОСН2СН3;

            m є 0;

            n є 0, 1 або 2; і

            p є 0.

            9. Сполука за пунктом 1, вибрана з групи:

(Е)-етил-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилат;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(4-фторфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(4-хлорфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-(3-метоксифеніл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-2-(3-(гідроксиметил)феніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(4-(гідроксиметил)феніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-(гідроксиметил)феніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-(о-толіл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-(м-толіл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-(р-толіл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-(2-метоксифеніл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-(4-метоксифеніл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; ((Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлорфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(3-хлорфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-фторфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(3-фторфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-етилфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-(2-(трифторметил)феніл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-4-хлор-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-ціанофеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2,4-дифторфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-3-фторфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-циклопропіл-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілвініл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(4-фтор-2-метилфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2,6-дифторфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-2-(2,6-дихлорфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-4,4,4-тридейтеро-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(4-фтор-3-метилфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(5-фтор-2-метилфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2,3-дифторфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-2-(2,5-дифторфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-5-фторфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-6-метилфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(7-хлор-1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(4-метил-1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(7-метил-1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(6-метил-1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(3-метил-1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(3-хлор-1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(4-хлор-2-метилфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілпроп-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілпент-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(3-ціанофеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(4-ціанофеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-4-гідрокси-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-4-метокси-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(E)-3-(4-((Z)-1-(1Н-індазол-5-іл)-3-метокси-2-фенілпроп-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-1-(4-фтор-1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(6-хлор-1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-4-метил-2-фенілпент-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(4-хлор-1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-циклопентил-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілвініл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-циклогексил-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілвініл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-3-метил-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-3-циклопропіл-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілпроп-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлорфеніл)-2-циклопропіл-1-(1Н-індазол-5-іл)вініл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(6-фтор-1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілгекс-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-3-циклопентил-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілпроп-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-1-(4-фтор-1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(7-фтор-1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)-4-метилпент-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Z)-3,3-дифтор-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілпроп-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-1-(7-фтор-1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-4-фтор-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-4-хлор-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Ε)-3-(4-((Ζ)-3,3,3-трифтор-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілпроп-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(4-фтор-1Н-індазол-5-іл)-2-(4-фтор-2-метилфеніл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(4-хлор-2-метилфеніл)-1-(4-фтор-1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-циклопропіл-1-(4-фтор-1Н-індазол-5-іл)-2-(4-фтор-2-метилфеніл)вініл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(4-хлор-2-метилфеніл)-2-циклопропіл-1-(4-фтор-1Н-індазол-5-іл)вініл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(4-хлор-1Н-індазол-5-іл)-2-(2-хлор-4-фторфеніл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Z)-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-3,3-дифтор-1-(1Н-індазол-5-іл)проп-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-циклопропіл-1-(4-фтор-1Н-індазол-5-іл)-2-фенілвініл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-4-хлор-1-(4-фтор-1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-4-хлор-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-1-(4-фтор-1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-4-фтор-2-(4-фторфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-4-фтор-1-(4-фтор-1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-5-метокси-2-фенілпент-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-6-метокси-2-фенілгекс-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)-3-метилбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-(3-(трифторметокси)феніл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-циклобутил-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілвініл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-2-циклобутил-1-(1Н-індазол-5-іл)вініл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(3-фтор-1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-циклобутил-1-(3-фтор-1Н-індазол-5-іл)-2-фенілвініл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-1-(3-фтор-1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-2-циклобутил-1-(3-фтор-1Н-індазол-5-іл)вініл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-етил-3-(4-((Е)-2-(4-фторфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилат;

(Е)-етил-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-(2-метоксифеніл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилат;

(Е)-етил-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-(4-метоксифеніл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилат;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(3-гідроксифеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-2-(2-гідроксифеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-2-(4-гідроксифеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-2-(3-бутоксифеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-2-(4-бутоксифеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-(2-(метилсульфоніл)феніл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)-2-метилакрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Ζ)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)-3-метилфеніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((E)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)-2-метилфеніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Z)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)-2-хлорфеніл)акрилова кислота;

(Z)-3-(4-((E)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)-2-фторакрилова кислота;

(Z)-3-(4-((E)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)феніл)-2-хлоракрилова кислота;

(E)-3-(4-((Z)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)-3-фторфеніл)акрилова кислота;

(E)-3-(4-((Z)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)-2-фторфеніл)акрилова кислота;

(E)-3-(4-((Z)-1-(1H-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)-2-(трифторметил)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Z)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)-3-метоксифеніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Z)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-фенілбут-1-ен-1-іл)-2-метоксифеніл)акрилова кислота;

(E)-етил-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилату гідрохлорид;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-етил-3-(4-((Е)-2-(2,4-дихлорфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилат;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2,4-дихлорфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота; (Е)-3-(4-((Е)-2-(4-хлор-2-(трифторметил)феніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-2-циклопропіл-1-(1Н-індазол-5-іл)вініл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(4-фтор-2-(трифторметил)феніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-(1-(4-фтор-1Н-індазол-5-іл)-2-(4-фтор-2-(трифторметил)феніл)бутил)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2,4-дихлорфеніл)-1-(4-фтор-1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(4-хлор-2-(трифторметил)феніл)-1-(4-фтор-1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-4-фтор-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-4-метоксифеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2,4-дихлорфеніл)-4-фтор-1-(4-фтор-1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-циклопропіл-2-(2,4-дихлорфеніл)-1-(4-фтор-1Н-індазол-5-іл)вініл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-2-циклопропіл-1-(4-фтор-1Н-індазол-5-іл)вініл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-циклопропіл-2-(2,4-дихлорфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)вініл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(4-хлор-2-метилфеніл)-2-циклопропіл-1-(1Н-індазол-5-іл)вініл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-(2-метил-5-(метилсульфоніл)феніл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-(4-метокси-2-метилфеніл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-фтор-4-метоксифеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-5-метоксифеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-фтор-4-(метилсульфоніл)феніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2,4-дихлорфеніл)-3,3,4,4,4-пентадейтеро-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-1-(1Н-індазол-5-іл)-2-(3-(метилсульфоніл)феніл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2,4-дихлорфеніл)-1-(7-фтор-1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-3-метоксифеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-3,3,4,4,4-пентадейтеро-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(4-хлор-2-ціанофеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-ціано-4-фторфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-ціано-4-(трифторметил)феніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-4-ціанофеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(3-ціано-2-метилфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(4-ціано-2-метилфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(5-ціано-2-метилфеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-ціано-4-метоксифеніл)-1-(1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлорфеніл)-1-(1-метил-1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-циклобутил-1-(1-метил-1Н-індазол-5-іл)-2-фенілвініл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-1-(1-метил-1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

(Е)-3-(4-((Е)-2-(2-хлор-4-фторфеніл)-1-(1-(дифторметил)-1Н-індазол-5-іл)бут-1-ен-1-іл)феніл)акрилова кислота;

або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид.

            10. Сполука за пунктом 1, де сполука формули (І) має таку структуру:

,

або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид.

            11. Сполука за пунктом 1, де сполука формули (І) має таку структуру:

,

або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид.

            12. Сполука за пунктом 1, де сполука формули (І) має таку структуру:

,

або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид.

            13. Сполука за пунктом 1, де сполука формули (І) має таку структуру:

,

або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид.

            14. Сполука за будь-яким із пунктів 1-13 або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид, призначена для застосування в медицині.

            15. Сполука за будь-яким із пунктів 1-13 або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид, призначена для застосування у лікуванні раку у ссавця.

            16. Сполука за пунктом 15 або її фармацевтична прийнятна сіль або N-оксид, призначена для застосування у лікуванні раку у ссавця, що піддається лікуванню модулятором рецепторів естрогену.

            17. Сполука за пунктом 15 або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид, призначена для застосування у лікуванні раку молочної залози, раку яєчника, раку ендометрія, раку передміхурової залози або раку матки у ссавця.

            18. Сполука за будь-яким із пунктів 1-13 або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид, призначена для застосування у лікуванні раку кісток, раку молочної залози, колоректального раку, раку ендометрія, раку передміхурової залози, раку яєчника, раку матки, раку шийки матки, раку легенів, лейоміоми, лейоміоми матки, алкоголізму, мігрені, аневризми аорти, схильності до інфаркту міокарда, склерозу аортального клапана, серцево-судинної хвороби, хвороби коронарних артерій, гіпертензії, тромбозу глибоких вен, Базедової хвороби, артриту, розсіяного склерозу, цирозу, гепатиту В, хронічної хвороби печінки, аномальної щільності кісток, холестазу, гіпоспадії, ожиріння, остеоартриту, остеопенії, остеопорозу, хвороби Альцгеймера, хвороби Паркінсона, мігрені, запаморочення, нервової анорексії, розладу гіперактивності з дефіцитом уваги (ADHD), деменції, великого депресивного розладу, психозу, початку менструацій, ендометріозу або безпліддя у ссавця.

            19. Фармацевтична композиція, що містить сполуку за будь-яким з пунктів 1-13 або її фармацевтично прийнятну сіль або N-оксид.

            20. Фармацевтична композиція за пунктом 19, де вказана фармацевтична композиція призначається для внутрішньовенної ін'єкції, підшкірної ін'єкції, орального введення або місцевого введення.

            21. Фармацевтична композиція за пунктом 19, де вказана фармацевтична композиція є таблеткою, пігулкою, капсулою, рідиною, суспензією, гелем, дисперсією, розчином, емульсією, маззю або лосьйоном.

            22. Сполука такої формули

або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид.

            23. Сполука за пунктом 22 або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид, призначена для застосування у медицині.

            24. Сполука за пунктом 22 або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид, призначена для застосування у лікуванні раку у ссавця.

            25. Сполука за пунктом 24 або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид, призначена для застосування у лікуванні раку у ссавця, що піддається лікуванню модулятором рецепторів естрогену.

            26. Сполука за пунктом 24 або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид, призначена для застосування у лікуванні раку молочної залози, раку яєчника, раку ендометрія, раку передміхурової залози, раку матки у ссавця.

            27. Сполука за пунктом 22 або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид, призначена для застосування у лікуванні раку кісток, раку молочної залози, колоректального раку, раку ендометрія, раку передміхурової залози, раку яєчника, раку матки, раку шийки матки, раку легенів, лейоміоми, лейоміоми матки, алкоголізму, мігрені, аневризми аорти, схильності до інфаркту міокарда, склерозу аортального клапана, серцево-судинної хвороби, хвороби коронарних артерій, гіпертензії, тромбозу глибоких вен, Базедової хвороби, артриту, розсіяного склерозу, цирозу, гепатиту В, хронічної хвороби печінки, аномальної щільності кісток, холестазу, гіпоспадії, ожиріння, остеоартриту, остеопенії, остеопорозу, хвороби Альцгеймера, хвороби Паркінсона, мігрені, запаморочення, нервової анорексії, розладу гіперактивності з дефіцитом уваги (ADHD), деменції, великого депресивного розладу, психозу, початку менструацій, ендометріозу або безпліддя у ссавця.

            28. Фармацевтично прийнятна сіль сполуки такої формули:

.

            29. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за пунктом 22 або її фармацевтично прийнятну сіль або N-оксид.

            30. Фармацевтична композиція за пунктом 29, де вказана фармацевтична композиція призначена для внутрішньовенної ін'єкції, підшкірної ін'єкції, орального введення або місцевого введення.

            31. Фармацевтична композиція за пунктом 29, де вказана фармацевтична композиція є таблеткою, пігулкою, капсулою, рідиною, суспензією, гелем, дисперсією, розчином, емульсією, маззю або лосьйоном.