A61P 5/32 — антиестрогени

Номер патенту: 97975

Опубліковано: 10.04.2012

Автори: Гаул Майкл, Рентзеперіс Діонісіос, Сірл Лілі Лі

МПК: C07D 277/34, A61K 31/426, A61P 5/32, A61K 31/427 ...

Мітки: естроген-споріднених, заміщені, тіазолідиндіони, модулятори, n-алкіловані, рецепторів, феноксипохідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (І)            де            X є S або О;            n дорівнює 1-4;            R1 означає галоген, необов'язково заміщений С1-4алкіл, необов'язково заміщений С1-4алкокси або гідроксил;            R2 вибирають із заміщеного галогеном С1-3алкілу, ціано, галогену, -C(O)NH2 і -С(О)О-С1-4алкілу, або...

Номер патенту: 92348

Опубліковано: 25.10.2010

Автори: Пірккала Ліла, Коскіміес Пасі, Толе Хайнріх-Хуберт, Мессінгер Йозеф, Веске Міхаель, Хузен Беттіна

МПК: A61K 31/565, A61P 5/32, A61K 31/58, C07J 41/00 ...

Мітки: стс, інгібітори, 17b-гсд1

Номер патенту: 92324

Опубліковано: 25.10.2010

Автори: Мьоллер Габріеле, Регенхардт Вілько, Адамскі Йерці, Хілліш Александер, Петерс Олаф, Делука Домінга, Шнайдер Біргітт, ЕЛЬГЕР Вальтер, Геге Крістіан

МПК: C07J 63/00, A61P 5/32, A61K 31/56 ...

Мітки: 2-заміщені, типу, d-гомоестра-1,3,5(10)-триєни, 17b-гідроксистероїддегідрогенази, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. 2-Заміщені D-гомоестратрієни загальної формули І, (I)            у якій             R2 означає насичену або ненасичену С1-С8-алкільну групу, аралкільний або алкіларильний залишок, С1-С8-алкілоксигрупу, С2-С3-алкеніл або атом галогену,            R13 означає атом водню або метильну групу,            R17 означає атом водню...

Номер патенту: 52483

Опубліковано: 25.08.2010

Автори: Караченцев Юрій Іванович, Мінухін Андрій Сергійович, Скорняков Євген Іванович, Кожем'яка Вадим Анатолійович, Бондаренко Володимир Олександрович

МПК: A61K 31/355, A61P 5/32

Мітки: терапії, спосіб, ідіопатичних, патоспермій

Формула / Реферат:

Спосіб терапії ідіопатичних патоспермій, що включає призначення антиестрогенів, який відрізняється тим, що попередньо визначають рівні тестостерону та лютеїнізуючого гормону у сироватці крові та, при рівні тестостерону менше 12,0 нмоль/л і величині відношення тестостерону до лютеїнізуючого гормону більше 2,0 умовних одиниць, призначають комплексно тамоксифен по 10 мг двічі на добу та аевіт по одній капсулі двічі на добу протягом трьох...

Номер патенту: 81117

Опубліковано: 10.12.2007

Автори: Франк Скотт Алан, Луіс Жерож Сал, Фонг Кін Чу, Хаммел Конрад Уілсон, Даллі Роберт Дін, Шеперд Тімоті Алан, Додж Джеффрі Алан, Джоунз Скотт Алан, Уолліс Оуен Брендан

МПК: A61K 31/55, A61K 31/4535, A61K 31/4453 ...

Мітки: селективні, модулятори, естрогенів, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I: I ,де:m, q та r незалежно один від одного є 0, 1 або 2;n є 0 або 1;R є H або COR2;R0 незалежно у кожному випадку є OH, CF3, галоген, C1-C6-алкіл або C1-C6-алкоксигрупа;R1 та R1’ незалежно один від одного є C1-C6-алкіл, C1-C6-алкоксигрупа, NR3R3a, CF3 або CH2CF3; або, якщо n та q є 0, то група -SO2R1...

Номер патенту: 80465

Опубліковано: 25.09.2007

Автор: Ремік Дейвід Майкл

МПК: A61P 5/32, C07D 295/092

Мітки: 1-(4-(2-піперидинілетокси)фенокси)-2-(4-метансульфонілфеніл)-6-гідроксинафталіну, гідрохлорид, несольватований, кристалічний

Формула / Реферат:

1. Кристалічний несольватований гідрохлорид 1-(4-(2-піперидинілетокси)фенокси)-2-(4-метансульфонілфеніл)-6-гідроксинафталіну, що має порошкову рентгенодифрактограму, яка містить піки при  15,2±0,1°; 17,6±0,1°; 18,6±0,1° та 24,1±0,1°, якщо дифрактограму одержано із застосуванням мідного джерела випромінювання (

Номер патенту: 26036

Опубліковано: 27.08.2007

Автори: Смоланка Іван Іванович, Антоновська Яна Вячеславівна

МПК: A61P 5/32, A61P 5/34

Мітки: лікування, молочної, дисгормональних, форми, залози, локалізовані, спосіб, гіперплазій, хворих

Формула / Реферат:

Спосіб лікування хворих на локалізовані форми дисгормональних гіперплазій молочної залози, що включає використання антиестрогенової терапії, який відрізняється тим, що як антиестроген використовують фарестон - 20 мг/добу (у постійному режимі) та прогестини в другій половині менструального циклу: дуфастон - 10 мг/добу і гелієву аплікацію прожестожеля на обидві молочні залози 1 раз на день, а загальний курс лікування складає 6 місяців.

Номер патенту: 79073

Опубліковано: 25.05.2007

Автори: Фрітцмайєр Карл-Хайнріх, Петерс Олаф, Колленкірхен Уве, Хегеле-Хартунг Кріста, ЕЛЬГЕР Вальтер, Пачев Владимир, Тіме Іна, Хілліш Александер

МПК: A61K 31/567, A61K 31/566, A61K 31/565 ...

Мітки: естратриєни, дії, основі, естрогени, 8b-гідрокарбілзаміщені, композиція, вибірної, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. 8-заміщені естра-1,3,5(10)-триєнові похідні загальної формули I, (I)у якійR2 означає атом водню, атом галогену, залишок R18- або R18-O-, деR18 являє собою атом водню або насичений або ненасичений вуглеводневий залишок з прямим або розгалуженим ланцюгом, що містить до 6...

Номер патенту: 78265

Опубліковано: 15.03.2007

Автори: Корт Джеймс Р., Мітт Тоомас, Роберж Жак, Балог Джеймс Ерон, Спергел Стівен Х., Салваті Марк Е., Фьюра Аберра, Місра Редж, Пател Рамеш Н., Рампулла Річард А., Лі Веньінг, Пікерінг Дарсія А., Гієз Сорен, Хансон Роналд Л., Ксяо Хай-Юн

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/407, A61K 31/416 ...

Мітки: сконденсовані, гетероциклічні, сполуки, функцій, гормонів, ядровмісних, модулятори, аналоги, сукцинімідні, рецепторів

Формула / Реферат:

1. Сполука за формулою:    ,(Ia)де символи мають значення, подані нижче, і в кожному випадку вибираються незалежно:G являє собою арильну або гетероциклічну групу, де зазначена група є моно- або поліциклічною, і яка є необов'язково заміщеною в одному чи більше положеннях;Ζ1 та Z2 незалежно являють собою О, S, NH або NR6;Α1 та А2...

Номер патенту: 78184

Опубліковано: 15.03.2007

Автори: ШУБЕРТ Герд, ЕЛЬГЕР Вальтер, Шваліц Крістоф

МПК: A61K 31/56, A61P 5/32

Мітки: мезопрогестини, функції, гінекологічних, лікування, модулятори, гормонів, попередження, порушень, прогестерону, доброякісних, залежних, засобів, рецептора

Формула / Реферат:

1. Застосування мезопрогестину, вибраного із групи, яка складається з J 867, J 956 та J 912, в дозі 5-50 мг/добу для лікування ендометріозу, фіброми матки, післяопераційних перитонеальних спайок, порушення кровотечі (метрорагії, менорагії) та дисменореї.2. Застосування мезопрогестину, вибраного із групи, яка складається з J 867, J 956, J 912 та J 1042, в дозі 5-50 мг/добу для запобігання післяопераційним перитонеальним спайкам,...

Номер патенту: 76409

Опубліковано: 15.08.2006

Автори: Калапудас Арья, Седервалль Марья-Лііса, Кангас Лаурі, Вяянянен Калерво, Хяркенен Піркко, Ламмінтауста Рісто

МПК: A61P 15/12, A61K 31/085, A61K 31/135 ...

Мітки: рецепторів, застосування, трифенілалкенові, модуляторів, естрогену, похідні, селективних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:  , (I)де R1 означає атом Н, галоген, ОСН3, ОН іR2 означаєа)   ,деі) Х означає NH або S; a n означає ціле число від 1 до 4; іR4 і R5, які однакові або різні,...

Номер патенту: 73916

Опубліковано: 17.10.2005

Автори: Потоскі Джон Річард, Равіндранат Паноліл, Зелдіс Джозеф, Рен Дзіанксін, Від Галина

МПК: A61K 31/403, A61K 31/138, A61K 31/404 ...

Мітки: арилоксіалкілдіалкіламіни, варіанти, одержання, спосіб

Формула / Реферат:

1. Арилоксіалкілдіалкіламіни формули (I):,в якійR1 і R2 незалежно вибрані з Н; С1-С12алкілу або C1-C6 перфторованого алкілу;Х вибирають з галогену, -О-SО2-СН3, -O-SO2-CF3 або залишку структури:,Z вибирають з –NO2, галогену, -СН або -СF3;А вибирають з -O-...

Номер патенту: 73085

Опубліковано: 15.06.2005

Автори: Флом Мерлін Джерард, Буш Джулі Кей, Конрад Престон Чарлз

МПК: A61K 31/445, A61K 31/4535, A61K 31/4433 ...

Мітки: одержання, фармацевтична, гідрохлориду, спосіб, композиція, 6-гідрокси-3-(4-[2-(піперидин-1-іл)етокси]фенокси)-2-(4-метоксифеніл)бензо[b]тіофену, активний, гідрат, інгредієнт, кристалічний

Формула / Реферат:

1. Кристалічний 6-гідрокси-3-(4-[2-(піперидин-1-іл)етокси]фенокси)-2-(4-метоксифеніл)бензо[b]тіофену гідрохлориду гідрат (F-III), рентгенограма якого має такі піки: 4,6±0,2º, 7,8±0,2º, 9,3±0,2º, 14,0±0,2º, 17,6±0,2º, 20,8±0,2º та 24,3±0,2º при 2θ, у разі одержання при температурі 25±2 ºС та відносній вологості 35±10 % з мідного джерела випромінювання.2. Фармацевтична композиція, яка містить...

Номер патенту: 72885

Опубліковано: 16.05.2005

Автори: Флом Мерлін Джерард, ЛЮК Уейн Дуглас, Конрад Престон Чарлз, Буш Джулі Кей

МПК: A61K 31/4535, A61K 31/566, A61K 31/567 ...

Мітки: активний, композиція, гідрат, гідрохлориду, 6-гідрокси-3-(4-[2-(піперидин-1-іл)етокси]фенокси)-2-(4-метоксифеніл)бензо[b]тіофену, інгредієнт, кристалічний, фармацевтична, спосіб, одержання

Формула / Реферат:

1. Кристалічний 6-гідрокси-3-(4-[2-(піперидин-1-іл)етокси]фенокси)-2-(4-метоксифеніл)бензо[b]тіофену гідрохлориду гідрат (F-I), рентгенограма якого включає такі піки: 7,9±0,2º, 10,7±0,2º, 14,9±0,2º, 15,9±0,2º, 18,3±0,2º та 20,6±0,2º при 2θ, у разі одержання з мідного джерела випромінювання.2. Фармацевтична композиція, яка містить кристалічну сполуку за п. 1 та один або декілька фармацевтичних носіїв,...

Номер патенту: 70958

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Рід Майкл Джон, Поттер Баррі Віктор Ллойд

МПК: A61K 31/566, A61K 31/00, A61K 31/565 ...

Мітки: варіанти, метаболізму, захворювання, естрогену, порушенням, лікування, пов'язаного, спосіб

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування захворювання, пов'язаного з порушенням метаболізму естрогену, при якому вводять лікарський засіб, що контролює вироблення естрогену, який як активний компонент містить сполуку кільцевої системи, яка включає групу складного ефіру сульфамінової кислоти, причому вказана сполука є інгібітором ферменту, який має активність стероїдсульфатази (Е.С.3.1.6.2); за умови, що коли група складного ефіру сульфамінової кислоти сполуки...

Номер патенту: 70957

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Рід Майкл Джон, Поттер Баррі Віктор Ллойд

МПК: A61K 31/565, A61K 31/566, A61K 31/00 ...

Мітки: фармацевтична, варіанти, композиція

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, яка містить фармацевтично прийнятний носій або розріджувач і активнодіючу сполуку формули,в якій кожен з R1 і R2 незалежно вибраний із Н, алкілу, алкенілу, циклоалкілу і арилу і де принаймні один з R1 і R2 означає Н,поліцикл складається принаймні з чотирьох кілець, принаймні два з яких сконденсовані,сполука є інгібітором ферменту, який має стероїдсульфатазну активність (Е.С.3.1.6.2) і...

Номер патенту: 70956

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Поттер Баррі Віктор Ллойд, Рід Майкл Джон

МПК: A61K 31/565, A61K 31/00, A61K 31/566 ...

Мітки: стероїдсульфатази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Очищена сполука формули,в якій кожен з R1 і R2 незалежно вибраний з Н, алкілу, алкенілу, циклоалкілу й арилу; причому принаймні один з R1 і R2 є Н; і в якій групою поліциклу є кільцева система, яка включає принаймні чотири кільця, принаймні три з яких спряжені; сполука є інгібітором ферменту, що має стероїдсульфатазну активність...

Номер патенту: 70925

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Макдоннелл Доналд П., Віджаяратне Ашіні, Коннор Керолайн, Норріс Джон

МПК: A61K 31/015, A61P 5/32

Мітки: естрогенстимульованого, спосіб, раку, лікування

Формула / Реферат:

1. Спосіб профілактики або лікування естрогенстимульованого раку у ссавця, який включає введення згаданому ссавцю певної кількості сполуки Формули І:,де R1 – -(CH2)nCR5=CR6R7, -(CH2)mC(X)NR8R9; або ;R2 та R3, незалежно один від одного, –  Н, -СН3, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3або -СН(СН3)2;R4 – -CN, -NO2, -СН3, -СН2СН3, -СН2СН2-Y або -Y;R5 та R6, незалежно один від одного, - Н, -С1-С4алкіл,...

Номер патенту: 70401

Опубліковано: 15.10.2004

Автори: Юкарайнен Харрі, Руохонен Яркко, Марккула Томмі, Хаапакумпу Тімо, Лехтінен Матті (помер), Ала-Сорварі Юха

МПК: A61K 31/277, A61K 31/4418, A61K 31/122 ...

Мітки: полі(алкіленоксид)ними, доставки, прищепленими, антипрогестинів, силоксан, групами, пристрій, містить

Формула / Реферат:

1. Пристрій для регульованого вивільнення протягом тривалого періоду часу лікарського засобу, що володіє антипрогестиновими властивостями, який включає:- серцевину, що включає вказаний лікарський засіб,- необов'язково, мембрану, що покриває вказану серцевину, при цьому вказана серцевина і/або мембрана виготовлена з еластомерної композиції на основі силоксану, який включає, щонайменше, один еластомер і, можливо, незшитий...

Номер патенту: 67790

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Кролль Йорг, Бохльманн Рольф, Кюнцер Германн, Кнаух Рудольф, Фрітцмейер Карл-Хейнріч, Шнейдер Мартін, Парчук Карстен, Хьогель-Хартунг Кріста, Ліхтнер Розмарі, Лессль Моніка, Нішіно Юкішіге

МПК: A61K 31/10, A61K 31/165, A61K 31/135 ...

Мітки: засіб, основі, бензоциклогептени, лікарський

Формула / Реферат:

1. Бензоциклогептени загальної формули І ,(I)у якійR1 і R2 незалежно один від одного являють собою атом водню, гідроксильну групу, необов'язково заміщену С1-С10алкоксигрупу, необов'язково заміщену С1-С10алканоїлоксигрупу або необов'язково заміщену С7-С15ароїлоксигрупу, а SK являє собою бічний ланцюг -A-B-Z,деА означає прямий...

Номер патенту: 66850

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Рітмюллер-Вінцен Гільде, Енгел Юрген, Райссманн Томас

МПК: A61P 5/04, A61P 15/08, A61K 38/09 ...

Мітки: лікування, безпліддя, спосіб

Формула / Реферат:

1. Спосіб терапевтичного лікування безпліддя шляхом внутрішньоматкового запліднення, який відрізняється тим, що включає наступні стадії:а) дозозалежне пригнічення ендогенних гонадотропінів, зокрема ЛГ, за допомогою антагоніста РФЛГ, що дозволяє підтримувати фізіологічні рівні естрогену;б) екзогенна стимуляція росту оваріального фолікула;в) індукція овуляції за допомогою ХГЛ, власного РФЛГ, агоністів РФЛГ або...

Номер патенту: 50792

Опубліковано: 15.11.2002

Автори: Кюнцер Херманн, Парчик Карстен, Нішіно Юкішіге, Хайнді Йозеф, Больманн Рольф, Ліхтнер Роземарі, Сауер Герхард, Шнайдер Мартін, Хайнріх Ніколаус, Хегеле-Хартунг Кріста, Біттлер Дітер, Хофмайстер Хельмут

МПК: A61K 31/58, A61P 5/32, C07J 41/00, A61K 31/565 ...

Мітки: містить, фармацевтичний, 7a-(x-аміноалкіл)естратриєни, препарат

Формула / Реферат:

1. Заміщені 7a-(x-аміноалкіл)естратриєни загальної формулиу якій бічний ланцюг SK являє собою залишок формули ,деm означає 4, 5 або 6,n означає 0, 1 або 2,x означає 0, 1 або 2,A являє собою атом водню або C1-C5алкільну групу,B і D кожний являє собою атом водню, абоA і B обидва разом являють собою алкіленову групу -(CH2)p-, де p означає 2, 3, 4 або 5, а D являє собою атом...

Номер патенту: 46710

Опубліковано: 17.06.2002

Автори: Дасілва Жардіне Поль А., Розаті Роберт Л., Камерон Кімберлі О.

МПК: A61K 31/40, A61K 31/00, A61K 31/425 ...

Мітки: профілактики, способи, естрогену, проміжні, лікування, композиція, фармацевтична, сполуки, захворювань

Формула / Реферат:

1. Агонисты/антагонисты эстрогена общей формулы (I), (I)где А- СН2 или NR;В, D и E независимо - СН или N;Y обозначает фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из R4; нафтил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из R4; С3–С8- циклоалкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из R4; С3–С8-циклоалкенил, необязательно замещенный...