N-вмісні гетероарильні похідні як інгібітори jak3-кінази

Реферат: В даній заявці розкриті N-вмісні гетероарильні похідні формули І або II, де значення для різних замісників розкриті в описі винаходу. Ці сполуки корисні як інгібітори кінази JAK, зокрема JAK3, N N R3 A N B R2 R1 N R5 I N R4 W R3 A N B R2 O W R1 N R5 , II N R6 . UA 109775 C2 (12) UA 109775 C2 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 Галузь техніки, до якої відноситься винахід Даний винахід стосується нової групи N-вмісних гетероарильних похідних, а також способів їх одержання, фармацевтичних композицій, що їх містять, та їх застосування в терапії. Рівень техніки Янус-кінази (JAKs) є цитоплазмовими білковими тірозин-кіназами, що відіграють головну роль у маршрутах, які модулюють клітинні функції у лімфо-гематопоетичній системі, що є критичними для клітинної проліферації та клітинного виживання. JAKs задіяні у ініціюванні цитокін-індукованих сигнальних явищ шляхом активації через тирозинове фосфорилювання сигнальних передавачів та активаторів транскрипції білків (STAT). JAK/STAT сигналізація була задіяна у опосередкуванні багатьох ненормальних імунних відповідей, таких як відторгнення трансплантатів та аутоімунні захворювання, а також у солідних та гематологічних злоякісних утвореннях, таких як лейкози та лімфоми, та у мієлопроліферативних захворюваннях, та тому виявилася цікавою мішенню для лікарського втручання. Чотири члени JAK сімейства були ідентифіковані таким чином: JAK1, JAK2, JAK3 та Tyk2. На відміну від JAK1, JAK2 та Tyk2, експресія яких є убіквітарною, JAK3 головним чином знайдено у гематопоетичних клітинах. JAK3 не-ковалентно зв'язана із γc субодиницею рецепторів IL-2, IL-4, IL-7, IL-9, IL-13 та IL-15. Зазначені цитокіни відіграють важливу роль у проліферації та диференціації T лімфоцитів. Мишачі T клітини, в яких відсутні JAK3, не реагують на IL-2. Зазначений цитокін є основним у регуляції T лімфоцитів. У цьому відношенні, відомо, що антитіла, направлені проти IL-2 рецептора, здатні попереджати відторгнення трансплантата. У пацієнтів з X тяжким комбінованим імунодефіцитом (X-SCID), дуже низькі рівні JAK3 експресії, а також були ідентифіковані генетичні дефекти у γc субодиниці рецептора, що вказує на те, що імуносупресія є наслідком зміни JAK3 сигнального маршруту. Дослідження на тваринах передбачали, що JAK3 не тільки відіграє критичну роль у дозріванні T та B лімфоцитів, але також, що JAK3 необхідний для підтримання лімфоцитної функції. Модулювання імунологічної активності через такий новий механізм може забезпечувати корисний ефект при лікуванні T клітинних проліферативних захворювань, таких як відторгнення трансплантата та аутоімунні захворювання. JAK3, як було також показано, відіграє важливу роль у тучних клітинах, оскільки антигеніндукована дегрануляція та вивільнення медіаторів, як було знайдено, істотно знижені у тучних клітинах від мишей, в яких відсутній JAK3. Відсутність JAK3 не впливає ані на проліферацію тучних клітин, ані на рівні експресії IgE рецепторів. З іншого боку, JAK3-/- та JAK3+/+ тучні клітині містять такі ж самі внутрішньоклітинні медіатори. Тому, JAK3 є необхідним у IgEіндукованому вивільненні медіаторів у тучних клітинах та його інгібування буде, таким чином, ефективним лікуванням алергічних реакцій. В заключення, інгібітори кінази JAK3 були розпізнані як новий клас ефективних імунодепресивних засобів, корисних для попередження відторгнення трансплантата та при лікуванні імунних, аутоімунних, запальних та проліферативних захворювань, таких як псоріаз, псоріатичний артрит, ревматоїдний артрит, розсіяний склероз, запальні захворювання кишечнику, системна червона вовчанка, діабет першого типу та ускладнення при діабеті, алергічні реакції та лейкемія (див., наприклад, O'Shea J.J. et al, Nat. Rev. Drug. Discov. 2004, 3(7):555-64; Cetkovic-Cvrlje M. et al, Curr. Pharm. Des. 2004, 10(15):1767-84; Cetkovic-Cvrlje M. et al, Arch. Immunol. Ther. Exp. (Warsz), 2004, 52(2):69-82). Відповідно, було б бажаним забезпечити нові сполуки, які здатні інгібувати JAK/STAT сигнальні шляхи, та зокрема здатні інгібувати JAK3 активність, та які є добрими кандидатами в лікарські засоби. Сполуки повинні проявляти добру активність у фармакологічних дослідженнях in vitro та in vivo, добре пероральне всмоктування при введенні пероральним шляхом, а також бути матаболічно стабільними та проявляти сприятливий фармакокінетичний профіль. Більш того, сполуки повинні бути нетоксичними та проявляти незначні побічні ефекти. Суть винаходу Один аспект винаходу стосується сполуки формули I або II 1 UA 109775 C2 , 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 де A являє собою вуглець та B являє собою азот, або A являє собою азот та B являє собою вуглець; W являє собою CH або N; R1 та R2 незалежно являють собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR8 або –SR8; R3 являє собою C1-4алкіл, R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл, R13CONR7-C0-4алкіл, R13R7NCO-C0-4алкіл, R12R7NCONR7-C04алкіл, R13CO2NR7-C0-4алкіл, R13SO2NR7-C0-4алкіл, –OR12 або Cy2-C0-4алкіл; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; R5 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR12, –NR7R12 або Cy2-C0-4алкіл, де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; R6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, R12R7N-C1-4алкіл, R16CO-C0-4алкіл, R16CO2-C0-4алкіл, R16CO-O-C1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R11; R7 являє собою водень або C1-4алкіл; R8 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або C1-4алкоксиC14алкіл; R9 являє собою галоген, –CN, –CONR7R12, –COR13, –CO2R12, –OR12, –OCONR7R12, –SO2R13, – SO2NR7R12, –NR7R12, –NR7COR12, –NR7CONR7R12, –NR7CO2R13 або –NR7SO2R13; R10 являє собою C1-4алкіл або R9-C0-4алкіл; R11 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC14алкіл, галоген, –CN, –CONR7R14, –COR14, –CO2R15, –OR14, –OCONR7R14, –SO2R15, –SO2NR7R14, –NR7R14, –NR7COR14, –NR7CONR7R14, –NR7CO2R15 або –NR7SO2R15; R12 являє собою водень або R13; R13 являє собою C1-5алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1алкіл, Cy2-C0-4алкіл або R14R7N-C1-4алкіл; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше 4 R11; R14 являє собою водень або R15; R15 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл; R16 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл; Cy1 являє собою 3-7-членне моноциклічне або 6-11-членне біциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO 2; та Cy2 являє собою 3-7-членне моноциклічне або 6-11-членне біциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С або N, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2. Сполуки формули I або II є інгібіторами кінази JAK, зокрема JAK3, та тому можуть бути корисними для лікування або попередження будь-якого захворювання, опосередкованого JAK, 2 UA 109775 C2 та зокрема JAK3. Таким чином, інший аспект даного винаходу стосується сполуки формули I або II , 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 де A являє собою вуглець та B являє собою азот, або A являє собою азот та B являє собою вуглець; W являє собою CH або N; R1 та R2 незалежно являють собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR8 або –SR8; R3 являє собою C1-4алкіл, R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл, R13CONR7-C0-4алкіл, R13R7NCO-C0-4алкіл, R12R7NCONR7-C04алкіл, R13CO2NR7-C0-4алкіл, R13SO2NR7-C0-4алкіл, –OR12 або Cy2-C0-4алкіл; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; R5 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR12, –NR7R12 або Cy2-C0-4алкіл, де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; R6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, R12R7N-C1-4алкіл, R16CO-C0-4алкіл, R16CO2-C0-4алкіл, R16CO-O-C1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R11; R7 являє собою водень або C1-4алкіл; R8 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або C1-4алкоксиC14алкіл; R9 являє собою галоген, –CN, –CONR7R12, –COR13, –CO2R12, –OR12, –OCONR7R12, –SO2R13, – SO2NR7R12, –NR7R12, –NR7COR12, –NR7CONR7R12, –NR7CO2R13 або –NR7SO2R13; R10 являє собою C1-4алкіл або R9-C0-4алкіл; R11 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC14алкіл, галоген, –CN, –CONR7R14, –COR14, –CO2R15, –OR14, –OCONR7R14, –SO2R15, –SO2NR7R14, –NR7R14, –NR7COR14, –NR7CONR7R14, –NR7CO2R15 або –NR7SO2R15; R12 являє собою водень або R13; R13 являє собою C1-5алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC14алкіл, Cy2-C0-4алкіл або R14R7N-C1-4алкіл; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; R14 являє собою водень або R15; R15 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл; R16 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл; Cy1 являє собою 3-7-членне моноциклічне або 6-11-членне біциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO 2; та Cy2 являє собою 3-7-членне моноциклічне або 6-11-членне біциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С або N, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або 3 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 SO2; для застосування в терапії. Інший аспект даного винаходу стосується фармацевтичної композиції, яка містить сполуку формули I або II чи її фармацевтично прийнятну сіль та один або більше фармацевтично прийнятний ексципієнт. Інший аспект даного винаходу стосується застосування сполуки формули I або II чи її фармацевтично прийнятної солі для виготовлення лікарського засобу для лікування або попередження захворювання, опосередкованого JAK, зокрема JAK3. Більш переважно, захворювання, опосередковане JAK, зокрема JAK3, є принаймні одним захворюванням, вибраним з відторгнення трансплантата, імунного, аутоімунного або запального захворювань, нейродегенеративних захворювань, або проліферативних захворювань. В додатковому переважному втіленні, захворювання, опосередковане JAK, зокрема JAK3, вибране з відторгнення трансплантата або імунного, аутоімунного або запального захворювань. В додатковому переважному втіленні, захворювання, опосередковане JAK, зокрема JAK3, є проліферативним захворюванням. Інший аспект даного винаходу стосується застосування сполуки формули I або II чи її фармацевтично прийнятної солі для виготовлення лікарського засобу для лікування або попередження принаймні одного захворювання, вибраного з відторгнення трансплантата, імунного, аутоімунного або запального захворювань, нейродегенеративних захворювань або проліферативних захворювань. В переважному втіленні, захворювання вибране з відторгнення трансплантата або імунного, аутоімунного або запального захворювань. В додатковому переважному втіленні, захворювання є проліферативним захворюванням. Інший аспект даного винаходу стосується застосування сполуки формули I або II чи її фармацевтично прийнятної солі для виготовлення лікарського засобу для лікування або попередження захворювання, вибранного з відторгнення трансплантата, ревматоїдного артриту, псоріатичного артриту, псоріазу, діабету першого типу, ускладнень при діабеті, розсіяного склерозу, системної червоної вовчанки, атопічного дерматиту, алергічних реакцій, опосередкованих мастоцитами, запальних або аутоімунних очних захворювань, лейкозів, лімфом, та тромбоемболічних і алергічних ускладнень, пов'язаних з лейкозами та лімфомами. Інший аспект даного винаходу стосується сполуки формули I або II чи її фармацевтично прийнятної солі для застосування при лікуванні або попередженні захворювання, опосередкованого JAK, зокрема JAK3. Більш переважно, захворювання, опосередковане JAK, зокрема JAK3, є принаймні одним захворюванням, вибраним з відторгнення трансплантата, імунного, аутоімунного або запального захворювань, нейродегенеративних захворювань, або проліферативних захворювань. В додатковому переважному втіленні, захворювання, опосередковане JAK, зокрема JAK3, вибране з відторгнення трансплантата або імунного, аутоімунного або запального захворювань. В додатковому переважному втіленні, захворювання, опосередковане JAK, зокрема JAK3, є проліферативним захворюванням. Інший аспект даного винаходу стосується сполуки формули I або II чи її фармацевтично прийнятної солі для застосування при лікуванні або попередженні принаймні одного захворювання, вибраного з відторгнення трансплантата, імунного, аутоімунного або запального захворювань, нейродегенеративних захворювань, або проліферативних захворювань. В переважному втіленні, захворювання вибране з відторгнення трансплантата або імунного, аутоімунного або запального захворювань. В додатковому переважному втіленні, захворювання є проліферативним захворюванням. Інший аспект даного винаходу стосується сполуки формули I або II чи її фармацевтично прийнятної солі для застосування при лікуванні або попередженні захворювання, вибранного з відторгнення трансплантата, ревматоїдного артриту, псоріатичного артриту, псоріазу, діабету першого типу, ускладнення при діабеті, розсіяного склерозу, системної червоної вовчанки, атопічного дерматиту, алергічних реакцій, опосередкованих мастоцитами, запальних або аутоімунних очних захворювань, лейкозів, лімфом та тромбоемболічних і алергічних ускладнень пов'язаних з лейкозами та лімфомами. Інший аспект даного винаходу стосується застосування сполуки формули I або II чи її фармацевтично прийнятної солі для лікування або попередження захворювання, опосередкованого JAK, зокрема JAK3. Більш переважно, захворювання, опосередковане JAK, зокрема JAK3, є принаймні одним захворюванням, вибраним з відторгнення трансплантата, імунного, аутоімунного або запального захворювань, нейродегенеративних захворювань, або проліферативних захворювань. В додатковому переважному втіленні, захворювання, опосередковане JAK, зокрема JAK3, вибране з відторгнення трансплантата або імунного, аутоімунного або запального захворювань. В додатковому переважному втіленні, 4 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 захворювання, опосередковане JAK, зокрема JAK3, є проліферативним захворюванням. Інший аспект даного винаходу стосується застосування сполуки формули I або II чи її фармацевтично прийнятної солі для лікування або попередження принаймні одного захворювання, вибраного з відторгнення трансплантата, імунного, аутоімунного або запального захворювань, нейродегенеративних захворювань, або проліферативних захворювань. В переважному втіленні, захворювання вибране з відторгнення трансплантата або імунного, аутоімунного або запального захворювань. В додатковому переважному втіленні, захворювання є проліферативним захворюванням. Інший аспект даного винаходу стосується застосування сполуки формули I або II чи її фармацевтично прийнятної солі для лікування або попередження захворювання, вибранного з відторгнення трансплантата, ревматоїдного артриту, псоріатичного артриту, псоріазу, діабету першого типу, ускладнення при діабеті, розсіяного склерозу, системної червоної вовчанки, атопічного дерматиту, алергічних реакцій, опосередкованих мастоцитами, запальних або аутоімунних очних захворювань, лейкозів, лімфом, та тромбоемболічних і алергічних ускладнень пов'язаних з лейкозами та лімфомами. Інший аспект даного винаходу стосується способу лікування або попередження захворювання, опосередкованого JAK, зокрема JAK3, у суб'єкта, що цього потребує, особливо у людини, який включає введення зазначеному суб'єкту кількості сполуки формули I або II чи її фармацевтично прийнятної солі, ефективної для лікування зазначеного захворювання. Більш переважно, захворювання, опосередковане JAK, зокрема JAK3, є принаймні одним захворюванням, вибраним з відторгнення трансплантата, імунного, аутоімунного або запального захворювань, нейродегенеративних захворювань, або проліферативних захворювань. В додатковому переважному втіленні, захворювання, опосередковане JAK, зокрема JAK3, вибране з відторгнення трансплантата або імунного, аутоімунного або запального захворювань. В додатковому переважному втіленні, захворювання, опосередковане JAK, зокрема JAK3, є проліферативним захворюванням. Інший аспект даного винаходу стосується способу лікування або попередження принаймні одного захворювання, вибраного з відторгнення трансплантата, імунного, аутоімунного або запального захворювань, нейродегенеративних захворювань, або проліферативних захворювань у суб'єкта, що цього потребує, особливо у людини, який включає введення зазначеному суб'єкту кількості сполуки формули I або II чи її фармацевтично прийнятної солі, ефективної для лікування зазначеного захворювання. В переважному втіленні, захворювання вибране з відторгнення трансплантата або імунного, аутоімунного або запального захворювань. В додатковому переважному втіленні, захворювання є проліферативним захворюванням. Інший аспект даного винаходу стосується способу лікування або попередження захворювання, вибраного з відторгнення трансплантата, ревматоїдного артриту, псоріатичного артриту, псоріазу, діабету першого типу, ускладнення при діабеті, розсіяного склерозу, системної червоної вовчанки, атопічного дерматиту, алергічних реакцій, опосередкованих мастоцитами, запальних або аутоімунних очних захворювань, лейкозів, лімфом, та тромбоемболічних і алергічних ускладнень пов'язаних з лейкозами та лімфомами у суб'єкта, що цього потребує, особливо у людини, який включає введення зазначеному суб'єкту кількості сполуки формули I або II чи її фармацевтично прийнятної солі, ефективної для лікування зазначеного захворювання. Інший аспект даного винаходу стосується способу одержання сполуки формули I або II, яку визначено вище, який включає: (a) для сполуки формули I, реакцію сполуки формули VI зі сполукою формули III 5 UA 109775 C2 , або (b) для сполуки формули I, реакцію сполуки формули VI зі сполукою формули IV 5 10 де A, B, W, R1, R2, R3, R4 та R5 мають значення, описані вище для сполуки формули I або II; або де A, B, W, R1, R2, R3, R4 та R5 мають значення, описані вище для сполуки формули I або II; (c) коли в сполуці формули II R6 являє собою водень (сполука формули IIa), реакцію сполуки формули VI, яка визначена вище, з синтетичним еквівалентом CO синтона 15 20 де A, B, W, R1, R2, R3 та R5 мають значення, описані вище для сполуки формули I або II; або (d) коли в сполуці формули II R6 є відмінним від водню, реакцію сполуки формули IIa зі сполукою формули V (R6-X) в присутності основи, де X являє собою групу, що відходить; або (e) перетворення, на одній або множині стадій, сполуки формули I або II на іншу сполуку формули I або II. 6 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 В наведених вище визначеннях, термін C1-5 алкіл, як група або частина групи, означає лінійний або розгалужений алкільний ланцюг, який містить від 1 до 5 атомів вуглецю та включає серед іншого групи: метил, етил, пропіл, ізопропіл, бутил, ізобутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил та ізо-пентил. Подібним чином, термін C1-4 алкіл, як група або частина групи, означає лінійний або розгалужений алкільний ланцюг, який містить від 1 до 4 атомів вуглецю та включає групи: метил, етил, пропіл, ізопропіл, бутил, ізобутил, втор-бутил та трет-бутил. C1-4алкокси група, як група або частина групи, означає групу формули -OC1-4алкіл, де C14алкільна частина має таке ж значення, як описано вище. Приклади включають метокси, етокси, пропокси, ізопропокси, бутокси, ізобутокси, втор-бутокси та трет-бутокси. C1-4алкоксиC1-4алкільна група означає групу, утворену від заміщення одного або більше атомів водню C1-4алкільної групи однією або більше C1-4алкокси групою, яку визначено вище, які можуть бути однаковими або різними. Приклади включають, серед інших, групи: метоксиметил, етоксиметил, пропоксиметил, ізопропоксиметил, бутоксиметил, ізобутоксиметил, вторбутоксиметил, трет-бутоксиметил, диметоксиметил, 1-метоксіетил, 2-метоксіетил, 2-етоксіетил, 1,2-діетоксіетил, 1-бутоксіетил, 2-втор-бутоксіетил, 3-метоксипропіл, 2-бутоксипропіл, 1метокси-2-етоксипропіл, 3-трет-бутоксипропіл та 4-метоксибутил. Галоген або його скорочення гало означає фтор, хлор, бром або йод. ГалогенC1-4алкільна група означає групу, утворену від заміщення одного або більше атомів водню C1-4алкільної групи одним або більше атомами галогену (тобто, фтор, хлор, бром або йод), які можуть бути однаковими або різними. Приклади включають серед іншого групи: трифторметил, фторметил, 1-хлоретил, 2-хлоретил, 1-фторетил, 2-фторетил, 2-брометил, 2йодетил, 2,2,2-трифторетил, пентафторетил, 3-фторпропіл, 3-хлорпропіл, 2,2,3,3тетрафторпропіл, 2,2,3,3,3-пентафторпропіл, гептафторпропіл, 4-фторбутил, нонафторбутил, 1хлор-2-фторетил та 2-бром-1-хлор-1-фторпропіл. ГідроксиC1-4алкільна група означає групу, утворену від заміщення одного або більше атомів водню C1-4алкільної групи однією або більше гідроксигрупами. Приклади включають серед іншого групи: гідроксиметил, 1-гідроксіетил, 2-гідроксіетил, 1,2-дигідроксіетил, 3-гідроксипропіл, 2-гідроксипропіл, 1-гідроксипропіл, 2,3-дигідроксипропіл, 4-гідроксибутил, 3-гідроксибутил, 2гідроксибутил та 1-гідроксибутил. ЦіаноC1-4алкільна група означає групу, утворену від заміщення одного або більше атомів водню C1-4алкільної групи однією або більше ціаногрупами. Приклади включають серед іншого групи: ціанометил, диціанометил, 1-ціаноетил, 2-ціаноетил, 3-ціанопропіл, 2,3-диціанопропіл та 4-ціанобутил. ГалогенC1-4алкокси група означає групу, утворену від заміщення одного або більше атомів водню C1-4 алкоксигрупи одним або більше атомами галогену (тобто, фтор, хлор, бром або йод), які можуть бути однаковими або різними. Приклади включають серед іншого групи: трифторметокси, фторметокси, 1-хлоретокси, 2-хлоретокси, 1-фторетокси, 2-фторетокси, 2брометокси, 2-йодетокси, 2,2,2-трифторетокси, пентафторетокси, 3-фторпропокси, 3хлорпропокси, 2,2,3,3-тетрафторпропокси, 2,2,3,3,3-пентафторпропокси, гептафторпропокси, 4фторбутокси, нонафторбутокси, 1-хлор-2-фторетокси та 2-бром-1-хлор-1-фторпропокси. Термін C0 алкіл вказує на те, що алкільна група відсутня. Таким чином, термін R9-C0-4 алкіл включає R9 та R9-C1-4 алкіл. Термін R9-C1-4 алкіл відноситься до групи, утвореної від заміщення одного атома водню C 1-4 алкільної групи однією R9 групою. Терміни R12R7N-C0-4алкіл, R13CONR7-C0-4алкіл, R13R7NCO-C0-4алкіл, R12R7NCONR7-C0-4алкіл, R13CO2NR7-C0-4алкіл, R13SO2NR7-C0-4алкіл, R16CO-C0-4алкіл та R16CO2-C0-4алкіл включають NR7R12 та R12R7N-C1-4алкіл, -NR7COR13 та R13CONR7-C1-4алкіл, -CONR7R13 та R13R7NCO-C14алкіл, -NR7CONR7R12 та R12R7NCONR7-C1-4алкіл, -NR7CO2R13 та R13CO2NR7-C1-4алкіл, NR7SO2R13 та R13SO2NR7-C1-4алкіл, -COR16 та R16CO-C1-4алкіл, та -CO2R16 та R16CO2-C1-4алкіл, відповідно. Група R12R7N-C1-4алкіл, R14R7N-C1-4алкіл, R13CONR7-C1-4алкіл, R13R7NCO-C1-4алкіл, R12R7NCONR7-C1-4алкіл, R13CO2NR7-C1-4алкіл, R13SO2NR7-C1-4алкіл, R16CO-C1-4алкіл, R16CO2-C14алкіл або R16CO-O-C1-4алкіл означає групу, утворену від заміщення одного атома водню C 14алкільної групи однією -NR7R12, -NR7R14, -NR7COR13, -CONR7R13, -NR7CONR7R12, -NR7CO2R13, NR7SO2R13, -COR16, -CO2R16 або –OCOR16 групою, відповідно. Cy1 група відноситься до 3-7-членного моноциклічного або 6-11-членного біциклічного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним. Коли кільце є гетероциклічним, воно містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O. Біциклічні кільця утворюються за допомогою або двох кілець, конденсованих через два сусідні атоми C або N, або через два несусідні атоми C або N, 7 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 утворюючи місточкове кільце, або ще вони утворюються з двох кілець, з'єднаних через простий атом C з утворенням спірокільця. Cy1 приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С. Коли Cy1 є насиченим або частково ненасиченим, один або більше атомів C або S зазначеного кільця необов'язково окислені, утворюючи групи CO, SO або SO 2. Cy1 є необов'язково заміщеним, як розкрито вище у визначенні сполуки формули I або II, зазначені замісники можуть бути однаковими або різними та можуть бути розміщені в будь-якому доступному положенні кільцевої системи. Cy2 група відноситься до 3-7-членного моноциклічного або 6-11-членного біциклічного карбоциклічного або гетероциклічного кільця, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним. Коли кільце є гетероциклічним, воно містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O. Біциклічні кільця утворюються або за допомогою двох кілець, конденсованих через два сусідні атоми C або N, або через два несусідні атоми C або N, утворюючи місточкове кільце, або ще вони утворюються з двох кілець, з'єднаних через простий атом C з утворенням спірокільця. Cy2 приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С або N. Коли Cy2 є насиченим або частково ненасиченим, один або більше атомів C або S зазначеного кільця необов'язково окислені, утворюючи групи CO, SO або SO 2. Cy2 є необов'язково заміщеним, як розкрито вище у визначенні сполуки формули I або II, зазначені замісники можуть бути однаковими або різними та можуть бути розміщені в будьякому доступному положенні кільцевої системи. Приклади Cy1 або Cy2 включають серед іншого циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, азетидиніл, азиридиніл, оксираніл, оксетаніл, імідазолідиніл, ізотіазолідиніл, ізоксазолідиніл, оксазолідиніл, піразолідиніл, піролідиніл, тіазолідиніл, діоксаніл, морфолініл, тіоморфолініл, 1,1-діоксотіоморфолініл, піперазиніл, гомопіперазиніл, піперидиніл, піраніл, тетрагідропіраніл, гомопіперидиніл, оксазиніл, оксазолініл, піролініл, тіазолініл, піразолініл, імідазолініл, ізоксазолініл, ізотіазолініл, 2-оксо-піролідиніл, 2-оксо-піперидиніл, 4оксо-піперидиніл, 2-оксо-піперазиніл, 2-оксо-1,2-дигідропіридиніл, 2-оксо-1,2-дигідропіразиніл, 2оксо-1,2-дигідропіримідиніл, 3-оксо-2,3-дигідропіридазил, феніл, нафтил, тієніл, фурил, піроліл, тіазоліл, ізотіазоліл, оксазоліл, ізоксазоліл, імідазоліл, піразоліл, 1,2,3-триазоліл, 1,2,4триазоліл, тетразоліл, 1,3,4-оксадіазоліл, 1,3,4-тіадіазоліл, 1,2,4-оксадіазоліл, 1,2,4-тіадіазоліл, піридил, піразиніл, піримідиніл, піридазиніл, бензимідазоліл, бензооксазоліл, бензофураніл, ізобензофураніл, індоліл, ізоіндоліл, бензотіофеніл, бензотіазоліл, хінолініл, ізохінолініл, фталазиніл, хіназолініл, хіноксалініл, цинолініл, нафтиридиніл, індазоліл, імідазопіридиніл, піролопіридиніл, тієнопіридиніл, імідазопіримідиніл, імідазопіразиніл, імідазопіридазиніл, піразолопіразиніл, піразолопіридиніл, піразолопіримідиніл, бензо[1,3]діоксоліл, фталімідил, 1оксо-1,3-дигідроізобензофураніл, 1,3-діоксо-1,3-дигідроізобензофураніл, 2-оксо-2,3-дигідро-1Hіндоліл, 1-оксо-2,3-дигідро-1H-ізоіндоліл, хроманіл, пергідрохінолініл, 1-оксопергідроізохінолініл, 1-оксо-1,2-дигідроізохінолініл, 4-оксо-3,4-дигідрохіназолініл, 2-азабіцикло[2,2,1]гептаніл, 5-аза-біцикло[2,1,1]гексаніл, 2H-спіро[бензофуран-3,4’-піперидиніл], 3Hспіро[ізобензофуран-1,4’-піперидиніл], 1-оксо-2,8-діазаспіро[4,5]деканіл та 1-оксо-2,7діазаспіро[4,5]деканіл. Коли у визначеннях, що використовуються в даній заявці для циклічних груп, надані приклади відносяться до кільцевого радикалу в загальних термінах, наприклад піперидиніл, тетрагідропіраніл або індоліл, то включено всі доступні положення для зв'язування, за винятком обмежень, вказаних у відповідному визначенні зазначеної циклічної групи, наприклад, що кільце приєднане через атом C в Cy1, в цьому випадку застосовують таке обмеження. Таким чином, наприклад, у визначеннях Cy2, які не включають будь-якого обмеження, що посилається на положення для зв'язування, термін піперидиніл включає 1-піперидиніл, 2-піперидиніл, 3піперидиніл та 4-піперидиніл; тетрагідропіраніл включає 2-тетрагідропіраніл, 3-тетрагідропіраніл та 4-тетрагідропіраніл; та індоліл включає 1-індоліл, 2-індоліл, 3-індоліл, 4-індоліл, 5-індоліл, 6індоліл та 7-індоліл. У попередніх визначеннях Cy1 та Cy2, коли конкретні приклади стосуються біоциклу у загальних термінах, включено всі можливі розташування атомів. Таким чином, наприклад, термін піразолопіридиніл включає групи, такі як 1H-піразоло[3,4-b]піридиніл, 1H-піразоло[1,5a]піридиніл, 1H-піразоло[3,4-c]піридиніл, 1H-піразоло[4,3-c]піридиніл та 1H-піразоло[4,3b]піридиніл, термін імідазопіразиніл включає групи, такі як 1H-імідазо[4,5-b]піразиніл, імідазо[1,2a]піразиніл та імідазо[1,5-a]піразиніл та термін піразолопіримідиніл включає групи, такі як 1Hпіразоло[3,4-d]піримідиніл, 1H-піразоло[4,3-d]піримідиніл, піразоло[1,5-a]піримідиніл та піразоло[1,5-c]піримідиніл. Термін Cy2-C0-4алкіл включає Cy2 та Cy2-C1-4алкіл. Cy2-C1-4алкіл група означає групу, утворену від заміщення одного атома водню C 1-4алкільної 8 UA 109775 C2 5 групи однією Cy2 групою. Приклади включають серед іншого групи (піперидиніл-4-іл)метил, 2(піперидиніл-4-іл)етил, 3-(піперидиніл-4-іл)пропіл, 4-(піперидиніл-4-іл)бутил, (тетрагідропіран-4іл)метил, 2-(тетрагідропіран-4-іл)етил, 3-(тетрагідропіран-4-іл)пропіл, 4-(тетрагідропіран-4іл)бутил, бензил, фенетил, 3-фенілпропіл, 4-фенілбутил, (індолініл-1-іл)метил, 2-(індолініл-1іл)етил, 3-(індолініл-1-іл)пропіл та 4-(індолініл-1-іл)бутил. У визначенні сполуки формули I або II, або A являє собою вуглець та B являє собою азот, або A являє собою азот та B являє собою вуглець. Таким чином, сполуки формули І або ІІ включають наступні типи сполук: . 10 15 20 25 30 35 40 45 Вираз "необов'язково заміщений одним або більше" означає, що група може бути заміщена одним або більше, переважно 1, 2, 3 або 4 замісниками, більш переважно 1, 2 або 3 замісниками, та ще більш переважно 1 або 2 замісниками, за умови, що зазначена група має достатньо положень, доступних для заміщення. Замісники можуть бути однаковими або різними та розташовані в будь-якому доступному положенні. В певних втіленнях Cy1 зазначених нижче, атом азота, який може бути заміщеним, означає атом азота, який містить замісник водень. В даній заявці, під терміном "лікування" мається на увазі усунення, зниження або покращення причини або ефектів захворювання. Для цілей даного винаходу лікування включає, але не обмежується, пом'ягшення, полегшення або покращення одного або більше симптомів захворювання; зменшення тяжкості захворювання; стабілізація (тобто, не погіршення) перебігу захворювання; затримка або уповільнення розвитку захворювання; покращення або тимчасове полегшення перебігу захворювання; та ремісія захворювання (часткова або повна). Як використовується в даній заявці, "попередження" відноситься до попередження настання захворювання у суб'єкта, який до цього схильний або який має фактори ризику, але ще не проявляє симптоми захворювання. Попередження включає також попередження рецидиву захворювання у суб'єкта, який раніше страждав від зазначеного захворювання. Мається на увазі, що будь-яка формула, наведена в даній заявці, представляє немічені форми, а також ізотопічно мічені форми сполук. Ізотопічно мічені сполуки мають структури, зображені за допомогою формул, наданих в даній заявці, за винатком того, коли один або більше атомів замінені на атом, що має вибрану атомну масу або масове число. Приклади ізотопів, які можуть бути включені в сполуки за винаходом, включають ізотопи водню, вуглецю, 2 3 11 13 14 15 18 17 31 32 азоту, кисню, фосфору, фтору, хлору та йоду, такі як H, H, C, C, C, N, O, O, P, P, 35 18 36 125 S, F, Cl та I, відповідно. Такі ізотопічно мічені сполуки корисні в метаболічних 14 2 3 дослідженнях (переважно з C), дослідженнях кінетики реакцій (з, наприклад, H або H), способах реєстрації або засобах формування зображення [таких як позитрон-емісійна томографія (PET) або однофотонна емісійна компьютерна томографія (SPECT)], включаючи дослідження розподілення в тканинах лікарських засобів або субстратів, або в радіоактивному 18 11 лікуванні пацієнтів. Зокрема, сполуки, мічені F або C, можуть бути особливо переважними для PET або SPECT досліджень. Крім того, заміщення більш важкими ізотопами, такими як 2 дейтерій (тобто, H) може надавати певні терапевтичні переваги, отримані в результаті більшої метаболічної стабільності, наприклад збільшеного in vivo періоду напіврозпаду або знижених режимів дозування. Ізотопічно мічені сполуки за винаходом загалом можуть бути одержані за допомогою здійснення процедур, розкритих на схемах або в прикладах та одержаннях, 9 UA 109775 C2 5 10 описаних нижче, шляхом заміни неізотопічно міченого реагенту на легко доступний ізотопічно мічений реагент. На додаток до немічених форм, всі ізотопічно мічені форми сполук формули I та II включені в межі даного винаходу. Мається на увазі, що будь-яка формула, наведена в даній заявці, представляє відповідні таутомерні форми. "Таутомер" відноситься до альтернативних форм молекули, які відрізняють положенням протону. Приклади включають серед іншого кето-єнольні та імін-єнамінні таутомери, та таутомерні форми гетероарильних груп, що містять перегрупування кільцевого атому –N=CH-NH-, таких як піразоли, імідазоли, бензимідазоли, триазоли та тетразоли. Винахід таким чином стосується сполуки формули I або II, як визначено вище. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II , 15 20 25 30 35 40 45 50 де A являє собою вуглець та B являє собою азот, або A являє собою азот та B являє собою вуглець; W являє собою CH або N; R1 та R2 незалежно являють собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR8 або –SR8; R3 являє собою C1-4алкіл, R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл, R13CONR7-C0-4алкіл, R13R7NCO-C0-4алкіл, R12R7NCONR7-C04алкіл, R13CO2NR7-C0-4алкіл, R13SO2NR7-C0-4алкіл, –OR12 або Cy2-C0-4алкіл; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; R5 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR12, –NR7R12 або Cy2-C0-4алкіл, де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; R6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, R12R7N-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R11; R7 являє собою водень або C1-4алкіл; R8 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або C1-4алкоксиC1алкіл; 4 R9 являє собою галоген, –CN, –CONR7R12, –COR13, –CO2R12, –OR12, –OCONR7R12, –SO2R13, – SO2NR7R12, –NR7R12, –NR7COR12, –NR7CONR7R12, –NR7CO2R13 або –NR7SO2R13; R10 являє собою C1-4алкіл або R9-C0-4алкіл; R11 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC14алкіл, галоген, –CN, –CONR7R14, –COR14, –CO2R15, –OR14, –OCONR7R14, –SO2R15, –SO2NR7R14, –NR7R14, –NR7COR14, –NR7CONR7R14, –NR7CO2R15 або –NR7SO2R15; R12 являє собою водень або R13; R13 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC14алкіл або Cy2-C0-4алкіл; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; R14 являє собою водень або R15; R15 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл; Cy1 являє собою 3-7-членне моноциклічне або 6-11-членне біциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO 2; та 10 UA 109775 C2 5 Cy2 являє собою 3-7-членне моноциклічне або 6-11-членне біциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С або N, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II , 10 15 20 25 30 35 40 45 50 де A являє собою вуглець та B являє собою азот, або A являє собою азот та B являє собою вуглець; W являє собою CH або N; R1 та R2 незалежно являють собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR8 або –SR8; R3 являє собою C1-4алкіл, R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл, R13CONR7-C0-4алкіл, R13R7NCO-C0-4алкіл, R12R7NCONR7-C04алкіл, R13CO2NR7-C0-4алкіл, R13SO2NR7-C0-4алкіл, –OR12 або Cy2-C0-4алкіл; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; R5 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR12, –NR7R12 або Cy2-C0-4алкіл, де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; R6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, R12R7N-C1-4алкіл, R16CO-C0-4алкіл, R16CO2-C0-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R11; R7 являє собою водень або C1-4алкіл; R8 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або C1-4алкоксиC14алкіл; R9 являє собою галоген, –CN, –CONR7R12, –COR13, –CO2R12, –OR12, –OCONR7R12, –SO2R13, – SO2NR7R12, –NR7R12, –NR7COR12, –NR7CONR7R12, –NR7CO2R13 або –NR7SO2R13; R10 являє собою C1-4алкіл або R9-C0-4алкіл; R11 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC14алкіл, галоген, –CN, –CONR7R14, –COR14, –CO2R15, –OR14, –OCONR7R14, –SO2R15, –SO2NR7R14, –NR7R14, –NR7COR14, –NR7CONR7R14, –NR7CO2R15 або –NR7SO2R15; R12 являє собою водень або R13; R13 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1алкіл або Cy2-C0-4алкіл; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; 4 R14 являє собою водень або R15; R15 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл; R16 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл; Cy1 являє собою 3-7-членне моноциклічне або 6-11-членне біциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO 2; та Cy2 являє собою 3-7-членне моноциклічне або 6-11-членне біциклічне кільце, яке є 11 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С або N, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою вуглець та B являє собою азот. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де W являє собою CH. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де W являє собою N. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 1 та R2 незалежно являють собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 2 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 2 являє собою –CN. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, більш переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 1 являє собою водень або –CN. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 1 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 1 являє собою водень; та R2 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 1 являє собою -CN; та R2 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою R9-C1алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10. 4 В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою R9-C14алкіл. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою Cy1, який необов'язково заміщений одним або більше R 10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою Cy1 та Cy1 являє собою 3-7-членне моноциклічне або 6-11-членне біциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 4 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO 2; де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R 10, за умови, що якщо кільце містить атом азоту, який може бути заміщеним, то зазначений атом азоту заміщений одним R 10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою Cy1; та Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне моноциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2; та де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою Cy1; та Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне насичене моноциклічне кільце, яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO 2; та де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою Cy1; та Cy1 в R3 являє собою 5-6-членне насичене моноциклічне кільце, яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO 2; та де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою Cy1; та 12 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 Cy1 в R3 являє собою 5-6-членне насичене моноциклічне кільце, яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, принаймні один з яких являє собою N; де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2; та де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою Cy1; та Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне, переважно 5-6-членне насичене моноциклічне кільце, яке є гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, принаймні один з яких являє собою N; де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2; та де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою піперидиніл або піролідиніл, переважно піперидин-3-іл або піролідин-3-іл, які необов'язково заміщені одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою піперидиніл або піролідиніл, переважно піперидин-3-іл або піролідин-3-іл, які заміщені одним R10 на атомі N піперидинільного або піролідинільного кільця та які необов'язково додатково заміщені однією або більше R10 групами. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R 3 являє собою піперидиніл або піролідиніл, переважно піперидин-3-іл або піролідин-3-іл, які необов'язково заміщені одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R 3 являє собою піперидиніл або піролідиніл, переважно піперидин-3-іл або піролідин-3-іл, які заміщені одним R10 на атомі N піперидинільного або піролідинільного кільця та які необов'язково додатково заміщені однією або більше R10 групами. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою піперидиніл, переважно піперидин-3-іл, які необов'язково заміщені одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою піперидиніл, переважно піперидин-3-іл, заміщений одним R10 на атомі N піперидинільного кільця та необов'язково додатково заміщений однією або більше R10 групами. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R3 являє собою піперидиніл, переважно піперидин-3-іл, які необов'язково заміщені одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R 3 являє собою піперидиніл, переважно піперидин-3-іл, заміщений одним R10 на атомі N піперидинільного кільця та необов'язково додатково заміщений однією або більше R10 групами. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою цикл формули 40 , 45 де Cy1a та Cy1b необов'язково заміщені одним або більше додатковим R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою цикл формули 13 UA 109775 C2 . В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R 3 являє собою цикл формули , 5 де Cy1a та Cy1b необов'язково заміщені одним або більше додатковим R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R 3 являє собою цикл формули . 10 15 В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою цикл формули Cy1a. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R 3 являє собою цикл формули Cy1a. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R3 являє собою цикл формули . 20 В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R3 являє собою цикл формули 14 UA 109775 C2 . 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою цикл формули Cy1a та Cy1a має (S)-стереохімію. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R3 являє собою цикл формули Cy1a та Cy1a має (S)-стереохімію. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою цикл формули Cy1b. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R3 являє собою Cy2-C14алкіл, де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R 10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою Cy2-C14алкіл; та Cy2 являє собою 3-7-членне моноциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом C або N, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2; та де зазначений Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 4 являє собою водень, C1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл або Cy2-C0-4алкіл, переважно водень, C1-4алкіл, -NR7R12 або Cy2; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 5 являє собою водень або Cy2; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 5 являє собою водень або Cy2; та Cy2 являє собою 3-7-членне моноциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом C або N, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2; та де зазначений Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 6 являє собою C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, R12R7N-C1-4алкіл, R16CO-C0-4алкіл, R16CO2-C0-4алкіл, R16CO-O-C1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R11. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, R12R7N-C1-4алкіл, R16CO-C0-4алкіл, R16CO2-C04алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R 11. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 6 являє собою C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, R12R7N-C1-4алкіл, R16CO-C0-4алкіл, R16CO2-C0-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R11. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 6 являє собою C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, R12R7N-C1-4алкіл, R16CO-C0-4алкіл, R16CO2-C0-4алкіл або R16CO-O-C1-4алкіл. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, R12R7N-C1-4алкіл, R16CO-C0-4алкіл або R16CO2C0-4алкіл. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 6 являє собою C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, R12R7N-C1-4алкіл, R16CO-C0-4алкіл або R16CO2-C0-4алкіл. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або R12R7N-C1-4алкіл. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 6 являє собою водень або C1-4алкіл, переважно водень, метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 6 являє собою C1-4алкіл, переважно метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R 6 являє собою C1-4алкіл, 15 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 переважно метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R 6 являє собою метил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R 6 являє собою етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 9 являє собою – CONR7R12, –COR13, –CO2R12, –OR12, –OCONR7R12, –SO2R13, –SO2NR7R12, –NR7R12, –NR7COR12, – NR7CONR7R12, –NR7CO2R13 або –NR7SO2R13, переважно R9 являє собою –COR13. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 10 являє собою R9-C04алкіл, переважно R9. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 10 являє собою R9; та R9 в R10 являє собою -COR13 або –SO2R13. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R10 являє собою R9; та R9 в R10 являє собою -COR13. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 13 являє собою C14алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл або Cy2-C0-4алкіл; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 13 являє собою C15алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл, переважно C14алкіл або ціаноC1-4алкіл, більш переважно метил, ізопропіл або ціанометил, та ще більш переважно метил або ціанометил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 13 являє собою C1алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл, переважно C14 4алкіл або ціаноC1-4алкіл, більш переважно метил, ізопропіл або ціанометил, та ще більш переважно метил або ціанометил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 13 являє собою метил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 13 являє собою ізопропіл. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 13 являє собою ціанометил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R13 являє собою Cy2-C04алкіл, де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R 11. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 9 являє собою – CONR7R12, –COR13, –CO2R13, –OR12, –OCONR7R12, –SO2R13, –SO2NR7R12, –NR7R12, –NR7COR12, – NR7CONR7R12, –NR7CO2R13 або –NR7SO2R13, переважно –CO2R13; та R13 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл, переважно C1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл, та більш переважно метил або ціанометил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 10 являє собою R9; R9 в R10 являє собою -COR13; та R13 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл, переважно C1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл, та більш переважно метил або ціанометил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою R9-C14алкіл; та R9 являє собою –CONR7R12, –COR13, –CO2R12, –OR12, –OCONR7R12, –SO2R13, –SO2NR7R12, – NR7R12, –NR7COR12, –NR7CONR7R12, –NR7CO2R13 або –NR7SO2R13. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою R9-C14алкіл; R9 являє собою –CONR7R12, –COR13, –CO2R13, –OR12, –OCONR7R12, –SO2R13, –SO2NR7R12, – NR7R12, –NR7COR12, –NR7CONR7R12, –NR7CO2R13 або –NR7SO2R13; та R13 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою Cy1, переважно піперидиніл або піролідиніл, більш переважно піперидиніл-3-іл або піролідиніл-3-іл; де Cy1 в R3 необов'язково заміщений одним або більше R10; та R10 являє собою R9-C0-4алкіл, переважно R9, більш переважно –COR13 або -SO2R13. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R3 являє собою цикл формули 16 UA 109775 C2 ; та R10 являє собою R9-C0-4алкіл, переважно R9, більш переважно –COR13 або -SO2R13. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R 3 являє собою цикл формули 5 ; та 10 R10 являє собою R9-C0-4алкіл, переважно R9, більш переважно –COR13 або -SO2R13. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою цикл формули ; 15 R10 являє собою R9-C0-4алкіл, переважно R9; R9 являє собою ––COR13 або -SO2R13; та R13 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл, переважно C1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл, та більш переважно метил або ціанометил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R 3 являє собою цикл формули 20 ; R10 являє собою R9-C0-4алкіл, переважно R9; R9являє собою –COR13 або -SO2R13; та 17 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 R13 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл, переважно C1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл та більш переважно метил або ціанометил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою цикл формули Cy1a; та R10 являє собою R9-C0-4алкіл, переважно R9, більш переважно –COR13 або -SO2R13, ще більш переважно –COR13. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R3 являє собою цикл формули Cy1a; та R10 являє собою R9-C0-4алкіл, переважно R9, більш переважно –COR13 або -SO2R13, ще більш переважно –COR13. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою цикл формули Cy1a; R10 являє собою R9-C0-4алкіл, переважно R9, більш переважно –COR13 або -SO2R13, ще більш переважно –COR13; та R13 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл, переважно C1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл, та більш переважно метил або ціанометил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R 3 являє собою цикл формули Cy1a; R10 являє собою R9-C0-4алкіл, переважно R9, більш переважно –COR13 або -SO2R13, ще більш переважно –COR13; та R13 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл, переважно C1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл, та більш переважно метил або ціанометил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R3 являє собою цикл формули Cy1a з (S)-стереохімією; R10 являє собою R9-C0-4алкіл, переважно R9, більш переважно –COR13 або -SO2R13, ще більш переважно –COR13; та R13 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл, переважно C1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл, та більш переважно метил або ціанометил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R 3 являє собою цикл формули Cy1a з (S)-стереохімією; R10 являє собою R9-C0-4алкіл, переважно R9, більш переважно –COR13 або -SO2R13, ще більш переважно –COR13; та R13 являє собою C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл, переважно C1-4алкіл або ціаноC1-4алкіл, та більш переважно метил або ціанометил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 3 являє собою цикл формули Cy1b; та R10 являє собою R9-C0-4алкіл, переважно R9, більш переважно -SO2R13. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де R 3 являє собою цикл формули Cy1b; та R10 являє собою R9-C0-4алкіл, переважно R9, більш переважно -SO2R13. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де Cy1 являє собою 3-7членне моноциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де Cy1 являє собою 3-7членне насичене моноциклічне кільце, яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де Cy1 являє собою 5-6членне насичене моноциклічне кільце, яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів 18 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де Cy1 являє собою 5-6членне насичене моноциклічне кільце, яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, принаймні один з яких являє собою N; де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де Cy1 являє собою 5-6членне насичене моноциклічне кільце, яке є гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, принаймні один з яких являє собою N; де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO 2. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де Cy1 являє собою піперидиніл або піролідиніл, переважно піперидиніл-3-іл або піролідиніл-3-іл. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де Cy2 являє собою 3-7членне моноциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом C або N, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де Cy2 являє собою 3-7членне насичене моноциклічне кільце, яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де Cy2 являє собою 5-6членне насичене моноциклічне кільце, яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де Cy2 являє собою 5-6членне насичене моноциклічне кільце, яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, принаймні один з яких являє собою N; де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO 2. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де Cy2 являє собою піперидиніл або піролідиніл. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; та R1 та R2 незалежно являють собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, C1алкоксиC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень, галоген, –CN, –OR8 або – 4 SR8, та більш переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 та R2 являють собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 та R2 незалежно являють собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, та більш переважно водень або –CN; та R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, C14алкоксиC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень, галоген, –CN, –OR8 або – SR8, та більш переважно водень або –CN; R2 являє собою водень; та R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10. 19 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 1 та R2 являють собою водень; та R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, C14алкоксиC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень, галоген, –CN, –OR8 або – SR8, та більш переважно водень або –CN; R2 являє собою водень; та R3 являє собою R9-C1-4алкіл. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, C1алкоксиC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень, галоген, –CN, –OR8 або – 4 SR8, та більш переважно водень або –CN; R2 являє собою водень; та R3 являє собою Cy1, який необов'язково заміщений одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 1 та R2 являють собою водень; та R3 являє собою Cy1, який необов'язково заміщений одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, C1алкоксиC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень, галоген, –CN, –OR8 або – 4 SR8, та більш переважно водень або –CN; R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, де Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне моноциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO 2; та де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R 10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, C14алкоксиC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень, галоген, –CN, –OR8 або – SR8, та більш переважно водень або –CN; R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, де Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне, переважно 5-6-членне, насичене моноциклічне кільце, яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2; та більш переважно Cy1 в R3 являє собою піперидиніл або піролідиніл, навіть більш переважно піперидин-3-іл або піролідин-3-іл; де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, C1алкоксиC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень, галоген, –CN, –OR8 або – 4 SR8, та більш переважно водень або –CN; R2 являє собою водень; та R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 та R2 являють собою водень; та R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, C14алкоксиC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень, галоген, –CN, –OR8 або – SR8, та більш переважно водень або –CN; R2 являє собою водень; та R3 являє собою R9-C1-4алкіл. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 та R2 являють собою водень; та R3 являє собою R9-C1-4алкіл. 20 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, C1алкоксиC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень, галоген, –CN, –OR8 або – 4 SR8, та більш переважно водень або –CN; R2 являє собою водень; та R3 являє собою Cy1, який необов'язково заміщений одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 та R2 являють собою водень; та R3 являє собою Cy1, який необов'язково заміщений одним або більше R 10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, C14алкоксиC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень, галоген, –CN, –OR8 або – SR8, та більш переважно водень або –CN; R2 являє собою водень; та R3 являє собою Cy1, де Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне моноциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO 2; та де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R 10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, C14алкоксиC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень, галоген, –CN, –OR8 або – SR8, та більш переважно водень або –CN; R2 являє собою водень; та R3 являє собою Cy1, де Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне, переважно 5-6-членне, насичене моноциклічне кільце, яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2; та більш переважно Cy1 в R3 являє собою піперидиніл або піролідиніл, навіть більш переважно піперидин-3-іл або піролідин-3-іл; де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R10. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, C14алкоксиC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень, галоген, –CN, –OR8 або – SR8, та більш переважно водень або –CN; R2 являє собою водень; та R3 являє собою цикл формули Cy1a, переважно з (S)-стереохімією. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, C1-4алкіл, галогенC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл, ціаноC1-4алкіл, C14алкоксиC1-4алкіл, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень, галоген, –CN, –OR8 або – SR8, та більш переважно водень або –CN; R2 являє собою водень; та R3 являє собою цикл формули Cy1a, переважно з (S)-стереохімією. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 та R2 являють собою водень; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: 21 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R5 являє собою водень; та R6 являє собою водень або C1-4алкіл, переважно водень, метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 1 та R2 являють собою водень; R5 являє собою водень; та R6 являє собою водень або C1-4алкіл, переважно водень, метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R5 являє собою водень; та R6 являє собою C1-4алкіл, переважно метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де R 1 та R2 являють собою водень; R5 являє собою водень; та R6 являє собою C1-4алкіл, переважно метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 та R2 являють собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, який необов'язково заміщений одним або більше R 10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 та R2 являють собою водень; R3 являє собою Cy1, який необов'язково заміщений одним або більше R 10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, де Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне моноциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO 2; та де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R 10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, де Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне, переважно 5-6-членне, насичене моноциклічне кільце, яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2; та більш переважно Cy1 в R3 являє собою піперидиніл або піролідиніл, навіть більш переважно піперидин-3-іл або піролідин-3-іл; де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R10; та R5 являє собою водень. 22 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою цикл формули Cy1a, переважно з (S)-стереохімією; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де: R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою цикл формули Cy1a, переважно з (S)-стереохімією; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R5 являє собою водень; та R6 являє собою водень або C1-4алкіл, переважно водень, метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 та R2 являють собою водень; R5 являє собою водень; та R6 являє собою водень або C1-4алкіл, переважно водень, метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R5 являє собою водень; та R6 являє собою C1-4алкіл, переважно метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 та R2 являють собою водень; R5 являє собою водень; та R6 являє собою C1-4алкіл, переважно метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: W являє собою CH; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: W являє собою CH; R1 та R2 являють собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: W являє собою CH; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: W являє собою CH; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN, більш переважно водень; та R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, який необов'язково заміщений одним або більше R 10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: W являє собою CH; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN, більш 23 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 переважно водень; та R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, де Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне моноциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO 2; та де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R 10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: W являє собою CH; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN, більш переважно водень; та R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, де Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне, переважно 5-6-членне, насичене моноциклічне кільце, яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2; та більш переважно Cy1 в R3 являє собою піперидиніл або піролідиніл, навіть більш переважно піперидин-3-іл або піролідин-3-іл; де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: W являє собою CH; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN, більш переважно водень; та R2 являє собою водень; R3 являє собою цикл формули Cy1a, переважно з (S)-стереохімією; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де: W являє собою CH; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN, більш переважно водень; та R2 являє собою водень; R3 являє собою цикл формули Cy1a, переважно з (S)-стереохімією; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: W являє собою N; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: W являє собою N; R1 та R2 являють собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: W являє собою N; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: W являє собою N; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN, більш переважно водень; та R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, який необов'язково заміщений одним або більше R 10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: W являє собою N; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN, більш 24 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 переважно водень; та R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, де Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне моноциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO 2; та де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R 10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: W являє собою N; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN, більш переважно водень; та R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, де Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне, переважно 5-6-членне, насичене моноциклічне кільце, яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2; та більш переважно Cy1 в R3 являє собою піперидиніл або піролідиніл, навіть більш переважно піперидин-3-іл або піролідин-3-іл; де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 та R2 являють собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN, більш переважно водень; та R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, який необов'язково заміщений одним або більше R 10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN, більш переважно водень; та R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, де Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне моноциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO 2; та де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R 10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN, більш переважно водень; та R2 являє собою водень; 25 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 R3 являє собою Cy1, де Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне, переважно 5-6-членне, насичене моноциклічне кільце, яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2; та більш переважно Cy1 в R3 являє собою піперидиніл або піролідиніл, навіть більш переважно піперидин-3-іл або піролідин-3-іл; де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R10; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN, більш переважно водень; та R2 являє собою водень; R3 являє собою цикл формули Cy1a, переважно з (S)-стереохімією; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули II, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN, більш переважно водень; та R2 являє собою водень; R3 являє собою цикл формули Cy1a, переважно з (S)-стереохімією; та R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл або Cy2-C0-4алкіл, переважно водень, C1алкіл, -NR7R12 або Cy2; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; 4 R5 являє собою водень; та R6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або R12R7N-C14алкіл, переважно водень або C1-4алкіл та більш переважно водень, метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 та R2 являють собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл або Cy2-C0-4алкіл, переважно водень, C1алкіл, -NR7R12 або Cy2; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; 4 R5 являє собою водень; та R6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або R12R7N-C14алкіл, переважно водень або C1-4алкіл та більш переважно водень, метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл або Cy2-C0-4алкіл, переважно водень, C14алкіл, -NR7R12 або Cy2; де Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R11; R5 являє собою водень; та R6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або R12R7N-C14алкіл, переважно водень або C1-4алкіл та більш переважно водень, метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1 який необов'язково заміщений одним або більше R 10; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл або Cy2-C0-4алкіл, переважно водень, C14алкіл, -NR7R12 або Cy2; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; R5 являє собою водень; та R6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або R12R7N-C14алкіл, переважно водень або C1-4алкіл та більш переважно водень, метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; 26 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 R3 являє собою Cy1, де Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне моноциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO 2; та де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R 10; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл або Cy2-C0-4алкіл, переважно водень, C14алкіл, -NR7R12 або Cy2; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; R5 являє собою водень; та R6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або R12R7N-C1алкіл, переважно водень або C1-4алкіл та більш переважно водень, метил або етил. 4 В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, де Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне, переважно 5-6-членне, насичене моноциклічне кільце, яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2; та більш переважно Cy1 в R3 являє собою піперидиніл або піролідиніл, навіть більш переважно піперидин-3-іл або піролідин-3-іл; де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R10; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл або Cy2-C0-4алкіл, переважно водень, C14алкіл, -NR7R12 або Cy2; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; R5 являє собою водень; та R6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або R12R7N-C14алкіл, переважно водень або C1-4алкіл та більш переважно водень, метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл або Cy2-C0-4алкіл, переважно водень, C14алкіл, -NR7R12 або Cy2; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; R5 являє собою водень; та R6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або R12R7N-C14алкіл, переважно водень або C1-4алкіл та більш переважно водень, метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 та R2 являють собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл або Cy2-C0-4алкіл, переважно водень, C1алкіл, -NR7R12 або Cy2; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; 4 R5 являє собою водень; та R6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або R12R7N-C14алкіл, переважно водень або C1-4алкіл та більш переважно водень, метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, який необов'язково заміщений одним або більше R 10; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл або Cy2-C0-4алкіл, переважно водень, C14алкіл, -NR7R12 або Cy2; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; R5 являє собою водень; та R6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або R12R7N-C14алкіл, переважно водень або C1-4алкіл та більш переважно водень, метил або етил. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 27 UA 109775 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, де Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне моноциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO 2; та де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R10; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл або Cy2-C0-4алкіл, переважно водень, C14алкіл, -NR7R12 або Cy2; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; R5 являє собою водень; та R6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або R12R7N-C1алкіл, переважно водень або C1-4алкіл та більш переважно водень, метил або етил. 4 В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I або II, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, де Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне, переважно 5-6-членне, насичене моноциклічне кільце, яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де зазначене кільце приєднане до залишку молекули через будь-який прийнятний атом С, та де один або більше кільцевих атомів C або S необов'язково окислені, утворюючи CO, SO або SO2; та більш переважно Cy1 в R3 являє собою піперидиніл або піролідиніл, навіть більш переважно піперидин-3-іл або піролідин-3-іл; де зазначений Cy1 необов'язково заміщений одним або більше R10; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл або Cy2-C0-4алкіл, переважно водень, C14алкіл, -NR7R12 або Cy2; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; R5 являє собою водень; та R6 являє собою водень, C1-4алкіл, C1-4алкоксиC1-4алкіл, гідроксиC1-4алкіл або R12R7N-C1алкіл, переважно водень або C1-4алкіл та більш переважно водень, метил або етил. 4 В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл або Cy2-C0-4алкіл, переважно водень, C1алкіл, -NR7R12 або Cy2; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; та 4 R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 та R2 являють собою водень; R3 являє собою R9-C1-4алкіл, Cy1 або Cy2-C1-4алкіл, де Cy1 та Cy2 необов'язково заміщені одним або більше R10; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл або Cy2-C0-4алкіл, переважно водень, C1алкіл, -NR7R12 або Cy2; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; та 4 R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, який необов'язково заміщений одним або більше R 10; R4 являє собою водень, C1-4алкіл, R12R7N-C0-4алкіл або Cy2-C0-4алкіл, переважно водень, C1алкіл, -NR7R12 або Cy2; де Cy2 необов'язково заміщений одним або більше R11; та 4 R5 являє собою водень. В іншому втіленні, винахід стосується сполуки формули I, де: A являє собою азот та B являє собою вуглець; R1 являє собою водень, галоген, –CN, –OR8 або –SR8, переважно водень або –CN; та R2 являє собою водень; R3 являє собою Cy1, де Cy1 в R3 являє собою 3-7-членне моноциклічне кільце, яке є насиченим, частково ненасиченим або ароматичним, та яке є карбоциклічним або гетероциклічним, що містить від 1 до 3 гетероатомів, незалежно вибраних з N, S та O, де 28