Поліалкіленгліколь з залишком для кон’югації біологічно активної сполуки

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 82184

Опубліковано: 25.03.2008

Автори: Лін Едвард Й., Хесс Донна М., Бейкер Даррен П., Чен Лінг Лінг, Петтер Расселл К., Лін КоЧунг, Пепінскі Р. Блейк

Є ще 97 сторінок.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Активований поліалкіленгліколевий полімер, який має структуру Формули І, Формули V або Формули X, де Формула І представлена:

Формула І

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х та Y незалежно є О, S, CO, СO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

Q є від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом, циклічним гетероалкілом, конденсованим біциклічним алкілом, місточковим біциклічним алкілом, конденсованим біциклічним гетероалкілом або місточковим біциклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, сульфамоїлу, сульфонату, силілу, етеру та алкілтіо;

кожен з R', Z та Z' незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до C20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до C20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, сульфамоїлу, сульфонату, силілу, етеру та алкілтіо;

R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу;

m є 0 або 1;

кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5; і

р є 1, 2 або 3;

Формула V представлена:

Формула V

де Р є поліалкіленгліколевим полімером,

Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

Т1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, а від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до C20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до C20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

кожен L незалежно є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

m є 0 або 1;

d є 0 або цілим числом від 1 до 4; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5;

Формула Х представлена:

Формула X

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

R' є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

Z та Z' окремо є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо, за умови, що принаймні один з Z або Z' не є воднем;

кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5; і

р є 1, 2 або 3.

2. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який відрізняється тим, що зазначений активований поліалкіленгліколевий полімер являє собою сполуку Формули І, і R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю.

3. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який відрізняється тим, що зазначений активований поліалкіленгліколевий полімер являє собою сполуку Формули І, і Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

де Е є воднем або лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою, і а є цілим числом від 4 до 10 000.

4. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який відрізняється тим, що зазначений активований поліалкіленгліколевий полімер являє собою сполуку Формули І, і Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули I та біологічно активною сполукою або її попередником і а є цілим числом від 4 до 10 000.

5. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 4, який відрізняється тим, що Е є метилом.

6. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 4, який відрізняється тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

7. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 4, який відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою III:

Формула III

де кожен з Q, X, Y, Z, m та n незалежно є таким, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; і

R" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули III та біологічно активною сполукою або її попередником.

8. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 4, який відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою IV:

Формула IV

де кожен з X, Z та n незалежно є таким, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом; і

R'" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули IV та біологічно активною сполукою або її попередником.

9. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 7, який відрізняється тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

10. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 8, який відрізняється тим, що R"' вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

11. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 4, який відрізняється тим, що Е є міткою, що піддається виявленню.

12. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 11, який відрізняється тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок.

13. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який відрізняється тим, що зазначений активований поліалкіленгліколевий полімер являє собою сполуку Формули І, і Q є заміщеним або незаміщеним алкарилом.

14. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який має структуру згідно з Формулою Іа:

Формула Іа

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR’;

Q є від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом (включаючи злиті біциклічні та з'єднані містками біциклічні кільцеві структури), заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, сульфамоїлу, сульфонату, силілу, етеру та алкілтіо;

кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, сульфамоїлу, сульфонату, силілу, етеру та алкілтіо;

R є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули І та біологічно активною сполукою або її попередником;

m є 0 або 1; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

15. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 14, який відрізняється тим, що R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

16. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 14, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

де Е є воднем або лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою, і а є цілим числом від 4 до 10 000.

17. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 14, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули I та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10 000.

18. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 17, який відрізняється тим, що Е є метилом.

19. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 17, який відрізняється тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

20. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 17, який відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою III:

Формула III

де кожен з Q, X, Y, Z, m та n незалежно є таким, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; і

21. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 17, який відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою IV:

Формула IV

де кожен з X, Z та n незалежно є таким, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; і

22. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 20, який відрізняється тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

23. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 17, який відрізняється тим, що R"' вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

24. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 17, який відрізняється тим, що Е є міткою, що піддається виявленню.

25. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 24, який відрізняється тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок.

26. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 14, який відрізняється тим, що Q є заміщеним або незаміщеним алкарилом.

27. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який має структуру згідно з Формулою V:

Формула V

де Р є поліалкіленгліколевим полімером,

Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

Т1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, а від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

m є 0 або 1;

d є 0 або цілим числом від 1 до 4; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

28. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 27, який відрізняється тим, що R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю.

29. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 27, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

де Е є воднем або лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою, і а є цілим числом від 4 до 10 000.

30. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 29, який відрізняється тим, що Е є метилом.

31. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 27, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули V та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10 000.

32. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 31, який відрізняється тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

33. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 31, який відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою III:

Формула III

де Q є від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

X, Y, Z, m та n є такими, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом; і

34. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 31, який відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою IV:

Формула IV

де X, Z та n є такими, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом; і

35. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 33, який відрізняється тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

36. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 34, який відрізняється тим, що R'" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

37. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 31, який відрізняється тим, що Е є міткою, що піддається виявленню.

38. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 37, який відрізняється тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок.

39. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 27, який відрізняється тим, що Х та Y, у разі наявності, є киснем.

40. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який має структуру згідно з Формулою VI:

Формула VI

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х та Y незалежно є О, S, CO, СO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

Т1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою;

кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою;

m є 0 або 1;

d є 0 або цілим числом від 1 до 4; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

41. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 40, який відрізняється тим, що має структуру згідно з Формулою VII:

Формула VII

де Р є поліалкіленгліколевим полімером,

Z є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

42. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 41, який відрізняється тим, що має структуру згідно з Формулою VIII:

Формула VIII

де Р є поліалкіленгліколевим полімером, і n є цілим числом від 1 до 5.

43. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 42, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

де Е є воднем, лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою, міткою, що піддається виявленню, або компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули VIII та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10000.

44. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 42, який відрізняється тим, що кільцеві замісники є розташованими у мета- або пара-конфігурації.

45. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 40, який відрізняється тим, що має структуру згідно з Формулою IX:

Формула IX

де Р є поліалкіленгліколевим полімером,

кожен з n та u незалежно є нулем або цілим числом від одного до п'яти; і

Z є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою.

46. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 45, який відрізняється тим, що замісники кільця є розташованими у мета- або пара-конфігурації.

47. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 45, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

де Е є воднем, лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою, міткою, що піддається виявленню, або компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули IX та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10 000.

48. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який має структуру згідно з Формулою X:

Формула X

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х є О, S, CO, СO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

R' є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

Z та Z' окремо є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо, за умови, що принаймні один з Z або Z' не є воднем;

кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5; і

р є 1, 2 або 3.

49. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 48, який відрізняється тим, що R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю.

50. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 48, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

де Е є воднем, лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою або міткою, що піддається виявленню; і а є цілим числом від 4 до 10 000.

51. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 50, який відрізняється тим, що Е є метилом.

52. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 48, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули Х та біологічно активною сполукою або її попередником і а є цілим числом від 4 до 10 000.

53. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 52, який відрізняється тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

54. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 52, який відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою III:

Формула III

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х та Y незалежно є О, S, CO, СО2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

Q є від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

R' та кожен з Z незалежно є таким, як описано вище;

m є 0 або 1;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом;

кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5; і

55. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 52, який відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою IV:

Формула IV

де кожен з X, Z та n незалежно є таким, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом; і

56. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 54, який відрізняється тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

57. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 55, який відрізняється тим, що R"' вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

58. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 50, який відрізняється тим, що Е є міткою, що піддається виявленню.

59. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 57, який відрізняється тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок.

60. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який має структуру згідно з Формулою Ха:

Формула Ха

де P є поліалкіленгліколевим полімером;

Х є О, S, CO, СО2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

Z є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу. акрилату. метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

61. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 60, який відрізняється тим, що R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю.

62. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 60, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

63. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 62, який відрізняється тим, що Е є метилом.

64. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 60, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

65. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 64, який відрізняється тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси,карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

66. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 64, який відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою III:

Формула III

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

Q є від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфоналу, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

R' та кожен з Z незалежно є таким, як описано вище;

m є 0 або 1;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом;

кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5; і

67. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 64, який відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою IV:

Формула IV

де кожен з X, Z та n незалежно є таким, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; і

68. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 66, який відрізняється тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

69. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 67, який відрізняється тим, що R"' вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

70. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 62, який відрізняється тим, що Е є міткою, що піддається виявленню.

71. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 69, який відрізняється тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок.

72. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 60, який відрізняється тим, що має структуру згідно з Формулою XI:

Формула XI

де Р є поліалкіленгліколевим полімером; і

n та Z є такими, як визначено.

73. Активований поліалкіленглікевий полімер за п. 62, який відрізняється тим, що має структуру згідно з Формулою XII:

Формула XII

де n, а та Z є такими, як визначено.

74. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 73, який відрізняється тим, що Z є метилом.

75. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 73, який відрізняється тим, що n дорівнює одиниці.

76. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який має структуру згідно з Формулою XIII:

Формула XIII

де а є цілим числом від 4 до 10 000.

77. Композиція, яка містить сполуку структури згідно з Формулою XIV, Формулою XV або Формулою XXII, де Формула XIV представлена:

Формула XIV

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

кожен з R', Z та Z' незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу, з біологічно активною сполукою або її попередником;

В є біологічно активною сполукою або її попередником;

m є 0 або 1;

кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5; і р є 1, 2 або 3;

Формула XV

де Р є поліалкіленгліколевим полімером,

Х та Y незалежно є О, S, CO, СO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

Т1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

кожен L незалежно є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

В є біологічно активною сполукою або її попередником;

m є 0 або 1;

d є 0 або цілим числом від 1 до 4; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5; і

Формула XXII

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х є О, S, CO, СO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

кожен з Z та Z' незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо, за умови, що принаймні один з Z або Z' не є воднем;

В є біологічно активною молекулою;

кожен n є 0 або цілим числом від 1 до 5; і

р є 1, 2 або 3.

78. Композиція за п. 77, яка відрізняється тим, що містить сполуку структури відповідно до Формули XIV, і R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю з біологічно активною сполукою або її попередником.

79. Композиція за п. 77, яка відрізняється тим, що містить сполуку структури відповідно до Формули XIV, і Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

80. Композиція за п. 79, яка відрізняється тим, що Е є метилом.

81. Композиція за п. 77, яка відрізняється тим, що містить сполуку структури відповідно до Формули XIV, і Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули XIV та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10 000.

82. Композиція за п. 81, яка відрізняється тим, що Е утворює зв'язок з іншою біологічно активною сполукою В.

83. Композиція за п. 81, яка відрізняється тим, що Е утворює зв'язок з біологічно активною сполукою, відмінною від В.

84. Композиція за п. 81, яка відрізняється тим, що Е утворює додатковий зв'язок з біологічно активною сполукою В.

85. Композиція за п. 81, яка відрізняється тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

86. Композиція за п. 81, яка відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою III:

Формула III

де кожен з Q, X, Y, Z, m та n незалежно є таким, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; і

87. Композиція за п. 81, яка відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою IV:

Формула IV

де кожен з X, Z та n незалежно є таким, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до O7 алкілом; і

88. Композиція за п. 86, яка відрізняється тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

89. Композиція за п. 87, яка відрізняється тим, що R'" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

90. Композиція за п. 79, яка відрізняється тим, що Е є міткою, що піддається виявленню.

91. Композиція за п. 90, яка відрізняється тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок.

92. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 77, який відрізняється тим, що Q є заміщеним або незаміщеним алкарилом.

93. Композиція за п. 77, яка містить сполуку структури згідно з Формулою XIVa:

Формула XIVa

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

В є біологічно активною сполукою або її попередником;

m є 0 або 1; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

94. Композиція за п. 93, яка відрізняється тим, що R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю з біологічно активною сполукою або її попередником.

95. Композиція за п. 93, яка відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

96. Композиція за п. 95, яка відрізняється тим, що Е є метилом.

97. Композиція за п. 93, яка відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

98. Композиція за п. 97, яка відрізняється тим, що Е утворює зв'язок з іншою біологічно активною сполукою В.

99. Композиція за п. 97, яка відрізняється тим, що Е утворює зв'язок з біологічно активною сполукою, відмінною від В.

100. Композиція за п. 97, яка відрізняється тим, що Е утворює додатковий зв'язок з біологічно активною сполукою В.

101. Композиція за п. 97, яка відрізняється тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

102. Композиція за п. 97, яка відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою III:

Формула III

де кожен з Q, X, Y, Z, m та n незалежно є таким, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом; і

103. Композиція за п. 97, яка відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою IV:

Формула IV

де кожен з X, Z та n незалежно є таким, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; і

104. Композиція за п. 102, яка відрізняється тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

105. Композиція за п. 102, яка відрізняється тим, що R'" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

106. Композиція за п. 95, яка відрізняється тим, що Е є міткою, що піддається виявленню.

107. Композиція за п. 106, яка відрізняється тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок.

108. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 93, який відрізняється тим, що Q є заміщеним або незаміщеним алкарилом.

109. Композиція за п. 77, що містить сполуку структури згідно з Формулою XV:

Формула XV

де Р є поліалкіленгліколевим полімером,

Х та Y незалежно є О, S, СО, СO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

Т1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну. ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

В є біологічно активною сполукою або її попередником;

m є 0 або 1;

d є 0 або цілим числом від 1 до 4; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

110. Композиція за п. 109, яка відрізняється тим, що R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю з біологічно активною сполукою або її попередником.

111. Композиція за п. 109, яка відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

де Е є воднем, лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою або міткою, що піддається виявленню, і а є цілим числом від 4 до 10 000.

112. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 111, який відрізняється тим, що Е є метилом.

113. Композиція за п. 109, яка відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули XV та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10 000.

114. Композиція за п. 113, яка відрізняється тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

115. Композиція за п. 113, яка відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою III:

Формула III

кожен з X, Y, Z, m та n незалежно є таким, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; і

116. Композиція за п. 113, яка відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою IV:

Формула IV

де X, Z та n є такими, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом; і

117. Композиція за п. 115, яка відрізняється тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

118. Композиція за п. 116, яка відрізняється тим, що R"' вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

119. Композиція за п. 111, яка відрізняється тим, що Е є міткою, що піддається виявленню.

120. Композиція за п. 119, яка відрізняється тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок.

121. Композиція за п. 77, яка містить сполуку структури згідно з Формулою XVI:

Формула XVI

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х та Y незалежно є О, S, CO, СO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

Т1 та T2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою;

В є біологічно активною молекулою,

m є 0 або 1;

d є 0 або цілим числом від 1 до 4; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

122. Композиція за п. 121, яка відрізняється тим, що R* є метиленовою групою, і В є біологічно активною молекулою, яка містить аміногрупу, де метиленова група утворює зв'язок з аміногрупою на В.

123. Композиція за п. 122, яка відрізняється тим, що амін є вибраним з групи, яка складається з амінного кінця пептиду, аміну амінокислотного бічного ланцюга пептиду та аміну глікозилуючого замісника глікозилованого пептиду.

124. Композиція за п. 123, яка відрізняється тим, що амін є амінним кінцем пептиду.

125. Композиція за п. 124, яка відрізняється тим, що пептид є інтерфероном.

126. Композиція за п. 125, яка відрізняється тим, що інтерферон є інтерфероном-бета.

127. Композиція за п. 126, яка відрізняється тим, що інтерферон-бета є інтерфероном-бета-1а.

128. Композиція за п. 121, яка відрізняється тим, що містить сполуку структури згідно з Формулою XVII:

Формула XVII

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Z є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою;

R* є з'єднувальним компонентом;

В є біологічно активною молекулою; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

129. Композиція за п. 128, яка відрізняється тим, що R* є метиленом, і В є біологічно активною молекулою, приєднаною через амін.

130. Композиція за п. 129, яка відрізняється тим, що амін є амінним кінцем пептиду.

131. Композиція за п. 130, яка відрізняється тим, що пептид є інтерфероном.

132. Композиція за п. 131, яка відрізняється тим, що пептид є інтерфероном-бета.

133. Композиція за п. 132, яка відрізняється тим, що інтерферон-бета є інтерфероном-бета-1а.

134. Композиція за п. 121, яка відрізняється тим, що містить сполуку структури згідно з Формулою XVIII:

Формула XVIII

де Р є поліалкіленгліколевим полімером,

R* є з'єднувальним компонентом;

В є біологічно активною молекулою; і

n дорівнює одиниці або двом.

135. Композиція за п. 134, яка відрізняється тим, що R* є метиленом, і В є біологічно активною молекулою, приєднаною через амін.

136. Композиція за п. 135, яка відрізняється тим, що амін є амінним кінцем пептиду.

137. Композиція за п. 136, яка відрізняється тим, що пептид є інтерфероном.

138. Композиція за п. 137, яка відрізняється тим, що інтерферон-бета є інтерфероном-бета-1а.

139. Композиція за п. 121, яка відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

де Е є воднем, лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою, міткою, що піддається виявленню, або компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули XVI та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10 000.

140. Композиція за п. 139, яка відрізняється тим, що Е є метилом.

141. Композиція за п. 121, яка відрізняється тим, що містить сполуку структури згідно з Формулою XIX:

Формула XIX

де Р є поліалкіленгліколевим полімером,

кожен з n та u незалежно є нулем або цілим числом від одного до п'яти;

R* є з'єднувальним компонентом; і В є біологічно активною молекулою.

142. Композиція за п. 141, яка відрізняється тим, що R* є метиленом, і В є біологічно активною молекулою, приєднаною через амін.

143. Композиція за п. 142, яка відрізняється тим, що амін є амінним кінцем пептиду.

144. Композиція за п. 143, яка відрізняється тим, що пептид є інтерфероном.

145. Композиція за п. 144, яка відрізняється тим, що інтерферон-бета є інтерфероном-бета-1а.

146. Композиція за п. 139, яка відрізняється тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

147. Композиція за п. 139, яка відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою III:

Формула III

кожен з X, Y, Z, m та n незалежно є таким, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом; і

148. Композиція за п. 139, яка відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою IV:

Формула IV

де X, Z та n є такими, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом; і

149. Композиція за п. 147, яка відрізняється тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

150. Композиція за п. 148, яка відрізняється тим, що R"" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

151. Композиція за п. 139, яка відрізняється тим, що Е є міткою, що піддається виявленню.

152. Композиція за п. 151, яка відрізняється тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок.

153. Композиція за п. 77, що містить сполуку структури згідно з Формулою XX:

Формула XX

де

кожен з X та Y незалежно є О, S, CO, СО2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

Q є від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом;

R* є утвореним в результаті реакції В з залишком, вибраним з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу;

R** є з'єднувальним компонентом;

В та В' незалежно є біологічно активними молекулами;

m є 0 або 1;

d є 0 або цілим числом від 1 до 4;

а є цілим числом від 4 до 10 000; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

154. Композиція за п. 153, яка відрізняється тим, що В та В' є однаковими біологічно активними молекулами.

155. Композиція за п. 153, яка відрізняється тим, що В та В' є різними біологічно активними молекулами.

156. Композиція за п. 77, що містить сполуку структури згідно з Формулою XXI:

Формула XXI

де

X та Y незалежно є О, S, CO, СО2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

T1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом;

R** є з'єднувальним компонентом;

В та В' незалежно є біологічно активною молекулою;

m є 0 або 1;

d є 0 або цілим числом від 1 до 4;

а є цілим числом від 4 до 10 000; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

157. Композиція за п. 156, яка відрізняється тим, що В та В' є однаковими біологічно активними молекулами.

158. Композиція за п. 156, яка відрізняється тим, що В та В' є різними біологічно активними молекулами.

159. Композиція за п. 77, яка містить сполуку структури згідно з Формулою XXII:

Формула XXII

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

кожен з Z та Z' незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічнималкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо, за умови, що принаймні один з Z або Z' не є воднем;

В є біологічно активною молекулою;

кожен n є 0 або цілим числом від 1 до 5; і

р є 1, 2 або 3.

160. Композиція за п. 159, яка відрізняється тим, що R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю з біологічно активною сполукою або її попередником.

161. Композиція за п. 159, яка відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

162. Композиція за п. 161, яка відрізняється тим, що Е є метилом.

163. Композиція за п. 159, яка відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули ІІ та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10 000.

164. Композиція за п. 163, яка відрізняється тим, що Е не утворює зв’язок з В.

165. Композиція за п. 163, яка відрізняється тим, що Е утворює додатковий зв'язок з біологічно активною сполукою В.

166. Композиція за п. 163, яка відрізняється тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

167. Композиція за п. 163, яка відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою III:

Формула III

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

кожен з Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

R' та кожен з Z незалежно є таким, як описано вище;

m є 0 або 1;

кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5;

R" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули III та біологічно активною сполукою або її попередником; і

кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом.

168. Композиція за п. 163, яка відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою IV:

Формула IV

де кожен з X, Z та n незалежно є таким, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом; і

169. Композиція за п. 167, яка відрізняється тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

170. Композиція за п. 168, яка відрізняється тим, що R'" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

171. Композиція за п. 161, яка відрізняється тим, що Е є міткою, що піддається виявленню.

172. Композиція за п. 171, яка відрізняється тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок.

173. Композиція за п. 159, яка відрізняється тим, що R* є метиленом, і В є біологічно активною молекулою, приєднаною через амін.

174. Композиція за п. 173, яка відрізняється тим, що амін є амінним кінцем пептиду.

175. Композиція за п. 174, яка відрізняється тим, що пептид є інтерфероном.

176. Композиція за п. 175, яка відрізняється тим, що пептид є інтерфероном-бета.

177. Композиція за п. 176, яка відрізняється тим, що інтерферон-бета є інтерфероном-бета-1а.

178. Композиція за п. 77, яка містить сполуку структури згідно з Формулою ХХІІа:

Формула ХХІІа

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х є О, S, CO, CO2, COS, SO. SO2, CONR', SO2NR' або NR';

Z є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу. тіоестеру, тіоацетату, тіоформату; алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

В є біологічно активною молекулою, і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

179. Композиція за п. 178, яка відрізняється тим, що R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю з біологічно активною сполукою або її попередником.

180. Композиція за п. 178, яка відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

181. Композиція за п. 180, яка відрізняється тим, що Е є метилом.

182. Композиція за п. 178, яка відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структуру Формули II:

Е-(O-СН2СН2)а-,

Формула II

де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули II та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10 000.

183. Композиція за п. 182, яка відрізняється тим, що Е не утворює зв’язок з В.

184. Композиція за п. 182, яка відрізняється тим, що Е утворює додатковий зв'язок з біологічно активною сполукою В.

185. Композиція за п. 182, яка відрізняється тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

186. Композиція за п. 182, яка відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою III:

Формула III

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

кожен з X та Y незалежно є О, S, CO, СО2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

R' та кожен з Z незалежно є таким, як описано вище;

m є 0 або 1;

кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом.

187. Композиція за п. 182, яка відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою IV:

Формула IV

де кожен з X, Z та n незалежно є таким, як визначено;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; і

188. Композиція за п. 186, яка відрізняється тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

189. Композиція за п. 187, яка відрізняється тим, що R"' вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу.

190. Композиція за п. 180, яка відрізняється тим, що Е є міткою, що піддається виявленню.

191. Композиція за п. 190, яка відрізняється тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок.

192. Композиція за п. 178, яка відрізняється тим, що R* є метиленом, і В є біологічно активною молекулою, приєднаною через амін.

193. Композиція за п. 192, яка відрізняється тим, що амін є амінним кінцем пептиду.

194. Композиція за п. 193, яка відрізняється тим, що пептид є інтерфероном.

195. Композиція за п. 194, яка відрізняється тим, що пептид є інтерфероном-бета.

196. Композиція за п. 195, яка відрізняється тим, що інтерферон-бета є інтерфероном-бета-1а.

197. Композиція за п. 178, яка відрізняється тим, що містить сполуку структури згідно з Формулою ХХIII:

Формула XXIII

де n, а, R* В та Z є такими, як визначено.

198. Композиція за п. 197, яка відрізняється тим, що Z є метилом, і n дорівнює одиниці.

199. Композиція за п. 77, що містить сполуку структури згідно з Формулою XXIV:

Формула XXIV

де

кожен з X та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом;

R** є з'єднувальним компонентом;

В та В' незалежно є біологічно активними молекулами;

m є 0 або 1;

а є цілим числом від 4 до 10 000; і

кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5.

200. Композиція за п. 199, яка відрізняється тим, що В та В' є однаковими біологічно активними молекулами.

201. Композиція за п. 199, яка відрізняється тим, що В та В' є різними біологічно активними молекулами.

202. Композиція за п. 77, що містить сполуку структури згідно з Формулою XXV:

Формула XXV

де

Х є O, S, CO, СO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

кожен Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом;

R** є з'єднувальним компонентом;

В та В' незалежно є біологічно активною молекулою;

а є цілим числом від 4 до 10 000; і

кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5.

203. Композиція за п. 202, яка відрізняється тим, що В та В' є однаковими біологічно активними молекулами.

204. Композиція за п. 202, яка відрізняється тим, що В та В' є різними біологічно активними молекулами.

205. Фармацевтична композиція, яка містить фармацевтичнo прийнятний носій і кон'югат, вибраний з групи, яка включає композицію за п. 77, композицію за п. 109, композицію за п. 121, композицію за п. 128, композицію за п. 153, композицію за п. 156, композицію за п. 159, композицію за п. 197, композицію за п. 199 і композицію за п. 202.

206. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 77.

207. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 109.

208. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 121.

209. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 128.

210. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 153.

211. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 156.

212. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 159.

213. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 197.

214. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 199.

215. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 202.

216. Фармацевтична композиція за будь-яким з пп. 205-215, яка також містить додатковий біологічно активний агент.

217. Фармацевтична композиція за п. 216, яка відрізняється тим, що біологічно активний агент вибирають з групи, яка складається з пептиду, аналога пептиду, білка, ферменту, малої молекули, барвника, ліпіду, нуклеозиду, олігонуклеотиду, аналога олігонуклеотиду, цукру, олігосахариду, клітини, вірусу, ліпосоми, мікрочастинки, поверхні та міцели.

218. Фармацевтична композиція за п. 217, яка відрізняється тим, що біологічно активний агент є антивірусним засобом.

219. Композиція, яка містить продукт реакції сполуки за п. 1 та біологічно активної сполуки або її попередника.

220. Композиція за п. 217, яка містить сполуку структури згідно з Формулою XIV:

Формула XIV

де всі змінні є такими, як визначено; і

R* є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці або її попереднику; і

В є біологічно активною сполукою або її попередником.

221. Композиція за п. 219, яка містить продукт реакції сполуки за п. 27 та біологічно активної сполуки або її попередника.

222. Композиція за п. 221, яка містить сполуку структури згідно з Формулою XV:

Формула XV

де всі змінні є такими, як визначено; і

В є біологічно активною сполукою або її попередником.

223. Композиція за п. 221, яка містить сполуку структури згідно з Формулою XX:

, Формула XX

де всі змінні є такими, як визначено; і

кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом;

R* є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці, В, або її попереднику;

R** є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R" з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці, В', або її попереднику; і

В та В' незалежно є біологічно активною сполукою або її попередником.

224. Композиція за п. 221, яка містить сполуку структури згідно з Формулою XXI:

Формула XXI

де всі змінні є такими, як визначено; і

кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом;

R** є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R'" з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці, В', або її попереднику; і

В та В' незалежно є біологічно активною сполукою або її попередником.

225. Композиція за п. 219, яка містить продукт реакції сполуки за п. 40 та біологічно активної сполуки або її попередника.

226. Композиція за п. 225, яка містить сполуку структури згідно з Формулою XVI:

Формула XVI

де всі змінні є такими, як визначено; і

В є біологічно активною сполукою або її попередником.

227. Композиція за п. 219, яка містить продукт реакції сполуки за п. 41 та біологічно активної сполуки або її попередника.

228. Композиція за п. 227, яка містить сполуку структури згідно з Формулою XVII:

Формула XVII

де всі змінні є такими, як визначено; і

В є біологічно активною сполукою або її попередником.

229. Композиція за п. 219, яка містить продукт реакції сполуки за п. 42 та біологічно активної сполуки або її попередника.

230. Композиція за п. 229, яка містить сполуку структури згідно з Формулою XVIII:

Формула XVIII

де всі змінні є такими, як визначено; і

R* є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці або її попереднику; і В є біологічно активною сполукою або її попередником.

231. Композиція за п. 219, яка містить продукт реакції сполуки за п. 45 та біологічно активної сполуки або її попередника.

232. Композиція за п. 231, яка містить сполуку структури згідно з Формулою XIX:

Формула XIX

де всі змінні є такими, як визначено; і

В є біологічно активною сполукою або її попередником.

233. Композиція за п. 219, яка містить продукт реакції сполуки за п. 48 та біологічно активної сполуки або її попередника.

234. Композиція за п. 233, яка містить сполуку структури згідно з Формулою XXII:

Формула XXII

де всі змінні є такими, як визначено; і

В є біологічно активною сполукою або її попередником.

235. Композиція за п. 233, яка містить сполуку структури згідно з Формулою XXIV:

Формула XXIV

де всі змінні є такими, як визначено; і

кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом;

В та В' незалежно є біологічно активною сполукою або її попередником.

236. Композиція за п. 233, яка містить сполуку структури згідно з Формулою XXV:

Формула XXV

де всі змінні є такими, як визначено; і кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом;

В та В' незалежно є біологічно активною сполукою або її попередником.

237. Застосування сполуки у виробництві лікарського засобу для лікування захворювання, вибраного з групи, яка включає сприйнятливу вірусну інфекцію та розсіяний склероз, де зазначена сполука являє собою сполуку Формули XIV, Формули XV або Формули XXII; де Формула XIV представлена:

Формула XIV

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

Q є від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, конденсованим біциклічним алкілом, місточковим біциклічним алкілом, конденсованим біциклічним гетероалкілом або місточковим біциклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

В є біологічно активною сполукою або її попередником;

m є 0 або 1;

кожен n є 0 або цілим числом від 1 до 5; і

р є 1, 2 або 3;

Формула XV представлена:

Формула XV

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х та Y незалежно є О, S, CO, СO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

Т1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, а від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

В є біологічно активною сполукою або її попередником;

m є 0 або 1;

d є 0 або цілим числом від 1 до 4; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5; та

Формула XXII представлена:

Формула XXII

де

Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х є О, S. СО, СO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

кожен з Z та Z' незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо за умови, що принаймні один з Z або Z' не є воднем;

В є біологічно активною молекулою;

m є 0 або 1;

кожен n є 0 або цілим числом від 1 до 5; і

р є 1, 2 або 3.

238. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначене захворювання являє собою сприйнятливу вірусну інфекцію, зазначена сполука являє собою сполуку Формули XIV, та В є біологічно активним пептидом.

239. Застосування за п. 238, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном.

240. Застосування за п. 239, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном-бета-1а.

241. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначене захворювання являє собою сприйнятливу вірусну інфекцію, зазначена сполука являє собою сполуку Формули XIV та лікарський засіб додатково містить біологічно активний агент, вибраний з групи, яка складається з низькомолекулярних антивірусних засобів, нуклеїновокислотних антивірусних засобів та пептидних антивірусних засобів.

242. Застосування за п. 241, яке відрізняється тим, що антивірусний засіб є вибраним з групи, яка складається з рибавірину, левовірину, 3ТС, FTC, MB686, зидовудину, ацикловіру, ганцикловіру, віраміду, VX-497, VX-950 та ISIS-14803.

243. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що захворювання являє собою хронічний гепатит С.

244. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначене захворювання являє собою сприйнятливу вірусну інфекцію, і зазначена сполука має структуру згідно з Формулою XIVa:

Формула XIVa

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

Q є від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом включаючи злиті біциклічні та з'єднані містками біциклічні кільцеві структури), заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або

заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до C20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату; сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до C20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до C20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

В є біологічно активною сполукою або її попередником;

m є 0 або 1; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

245. Застосування за п. 244, яке відрізняється тим, що В є біологічно активним пептидом.

246. Застосування за п. 245, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном.

247. Застосування за п. 246, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном-бета-1а.

248. Застосування за п. 244, яке відрізняється тим, що лікарський засіб додатково містить біологічно активний агент, вибраний з групи, яка складається з низькомолекулярних антивірусних засобів, нуклеїновокислотних антивірусних засобів та пептидних антивірусних засобів.

249. Застосування за п. 248, яке відрізняється тим, що антивірусний засіб є вибраним з групи, яка складається з рибавірину, левовірину, 3ТС, FTC, MB686, зидовудину, ацикловіру, ганцикловіру, віраміду, VX-497, VX-950 та ISIS-14803.

250. Застосування за п. 244, яке відрізняється тим, що вірусна інфекція є хронічним гепатитом С.

251. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначене захворювання являє собою сприйнятливу вірусну інфекцію, і зазначена сполука має структуру згідно з Формулою XV:

Формула XV

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

Т1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до C20 алкільною або гетероалкільною групою, а від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до C20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

кожен L незалежно є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до C20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до C20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

В є біологічно активною сполукою або її попередником;

m є 0 або 1;

d є 0 або цілим числом від 1 до 4; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

252. Застосування за п. 251, яке відрізняється тим, що В є біологічно активним пептидом.

253. Застосування за п. 252, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном.

254. Застосування за п. 253, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном-бета-1а.

255. Застосування за п. 251, яке відрізняється тим, що лікарський засіб додатково містить біологічно активний агент, вибраний з групи, яка складається з низькомолекулярних антивірусних засобів, нуклеїновокислотних антивірусних засобів та пептидних антивірусних засобів.

256. Застосування за п. 255, яке відрізняється тим, що антивірусний засіб є вибраним з групи, яка складається з рибавірину, левовірину, 3ТС, FTC, МВ686, зидовудину, ацикловіру, ганцикловіру, віраміду, VX-497, VX-950 та ISIS-14803.

257. Застосування за п. 251, яке відрізняється тим, що вірусна інфекція є хронічним гепатитом С.

258. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначене захворювання являє собою сприйнятливу вірусну інфекцію, і зазначена сполука має структуру згідно з Формулою XVI:

Формула XVI

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

Т1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до C20 алкільною або гетероалкільною групою;

кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до C20 алкільною або гетероалкільною групою;

В є біологічно активною молекулою.

m є 0 або 1;

d є 0 або цілим числом від 1 до 4; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

259. Застосування за п. 258, яке відрізняється тим, що В є біологічно активним пептидом.

260. Застосування за п. 259, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном.

261. Застосування за п. 260, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном-бета-1а.

262. Застосування за п. 258, яке відрізняється тим, що лікарський засіб додатково містить біологічно активний агент, вибраний з групи, яка складається з низькомолекулярних антивірусних засобів, нуклеїновокислотних антивірусних засобів та пептидних антивірусних засобів.

263. Застосування за п. 262, яке відрізняється тим, що антивірусний засіб є вибраним з групи, яка складається з рибавірину, левовірину, 3ТС, FTC, MB686, зидовудину, ацикловіру, ганцикловіру, віраміду, VX-497, VX-950 та ISIS-14803.

264. Застосування за п. 258, яке відрізняється тим, що вірусна інфекція є хронічним гепатитом С.

265. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначене захворювання являє собою сприйнятливу вірусну інфекцію, і зазначена сполука має структуру згідно з Формулою XX:

, Формула XX

де

кожен з Х та Y незалежно є О, S, CO, СO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом;

Q є від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до C20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

R** є з'єднувальним компонентом;

В та В' незалежно є біологічно активними молекулами;

m є 0 або 1;

d є 0 або цілим числом від 1 до 4;

а є цілим числом від 4 до 10 000; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

266. Застосування за п. 265, яке відрізняється тим, що В є біологічно активним пептидом.

267. Застосування за п. 266, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном.

268. Застосування за п. 267, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном-бета-1а.

269. Застосування за п. 265, яке відрізняється тим, що лікарський засіб додатково містить біологічно активний агент, вибраний з групи, яка складається з низькомолекулярних антивірусних засобів, нуклеїновокислотних антивірусних засобів та пептидних антивірусних засобів.

270. Застосування за п. 269, яке відрізняється тим, що антивірусний засіб є вибраним з групи, яка складається з рибавірину, левовірину, 3ТС, FTC, MB686, зидовудину, ацикловіру, ганцикловіру, віраміду, VX-497, VX-950 та ISIS-14803.

271. Застосування за п. 265, яке відрізняється тим, що вірусна інфекція є хронічним гепатитом С.

272. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначене захворювання являє собою сприйнятливу вірусну інфекцію, і зазначена сполука має структуру згідно з Формулою XXI:

Формула XXI

де

кожен з X та Y незалежно є О, S, CO, СО2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом;

R** є з'єднувальним компонентом;

В та В' незалежно є біологічно активною молекулою;

m є 0 або 1;

d є 0 або цілим числом від 1 до 4;

а є цілим числом від 4 до 10 000; і

кожен n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

273. Застосування за п. 272, яке відрізняється тим, що В є біологічно активним пептидом.

274. Застосування за п. 273, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном.

275. Застосування за п. 274, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном-бета-1а.

276. Застосування за п. 272, яке відрізняється тим, що лікарський засіб додатково містить біологічно активний агент, вибраний з групи, яка складається з низькомолекулярних антивірусних засобів, нуклеїновокислотних антивірусних засобів та пептидних антивірусних засобів.

277. Застосування за п. 276, яке відрізняється тим, що антивірусний засіб є вибраним з групи, яка складається з рибавірину, левовірину, 3ТС, FTC, МВ686, зидовудину, ацикловіру, ганцикловіру, віраміду, VX-497, VX-950 та ISIS-14803.

278. Застосування за п. 272, яке відрізняється тим, що вірусна інфекція є хронічним гепатитом С.

279. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначене захворювання являє собою сприйнятливу вірусну інфекцію, і зазначена сполука має структуру згідно з Формулою XXII:

Формула XXII

де

Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х є O, S, CO, СO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

кожен з Z та Z' незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо за умови, що принаймні один з Z або Z' не є воднем;

В є біологічно активною молекулою;

m є 0 або 1;

кожен n є 0 або цілим числом від 1 до 5; і

р є 1, 2 або 3.

280. Застосування за п. 279, яке відрізняється тим, що В є біологічно активним пептидом.

281. Застосування за п. 280, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном.

282. Застосування за п. 281, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном-бета-1а.

283. Застосування за п. 279, яке відрізняється тим, що лікарський засіб додатково містить біологічно активний агент, вибраний з групи, яка складається з низькомолекулярних антивірусних засобів, нуклеїновокислотних антивірусних засобів та пептидних антивірусних засобів.

284. Застосування за п. 283, яке відрізняється тим, що антивірусний засіб є вибраним з групи, яка складається з рибавірину, левовірину, 3ТС, FTC, MB686, зидовудину, ацикловіру, ганцикловіру, віраміду, VX-497, VX-950 та ISIS-14803.

285. Застосування за п. 279, яке відрізняється тим, що вірусна інфекція є хронічним гепатитом С.

286. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначене захворювання являє собою сприйнятливу вірусну інфекцію, і зазначена сполука має структуру згідно з Формулою ХХІІа:

Формула ХХІІа

де

Р є поліалкіленгліколевим полімером;

Х є О, S, СО, СO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

В є біологічно активною молекулою;

m є 0 або 1; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

287. Застосування за п. 286, яке відрізняється тим, що В є біологічно активним пептидом.

288. Застосування за п. 287, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном.

289. Застосування за п. 288, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном-бета-1а.

290. Застосування за п. 286, яке відрізняється тим, що лікарський засіб додатково містить біологічно активний агент, вибраний з групи, яка складається з низькомолекулярних антивірусних засобів, нуклеїновокислотних антивірусних засобів та пептидних антивірусних засобів.

291. Застосування за п. 290, яке відрізняється тим, що антивірусний засіб є вибраним з групи, яка складається з рибавірину, левовірину, 3ТС, FTC, MB686, зидовудину, ацикловіру, ганцикловіру, віраміду, VX-497, VX-950 та ISIS-14803.

292. Застосування за п. 286, яке відрізняється тим, що вірусна інфекція є хронічним гепатитом С.

293. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначене захворювання являє собою сприйнятливу вірусну інфекцію, і зазначена сполука має структуру згідно з Формулою XXIV:

Формула XXIV

де

кожен з X та Y незалежно є О, S, CO, СO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом;

R** є з'єднувальним компонентом;

В та В' незалежно є біологічно активними молекулами;

m є 0 або 1;

а є цілим числом від 4 до 10 000; і

кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5.

294. Застосування за п. 293, яке відрізняється тим, що В є біологічно активним пептидом.

295. Застосування за п. 294, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном.

296. Застосування за п. 295, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном-бета-1а.

297. Застосування за п. 293, яке відрізняється тим, що лікарський засіб додатково містить біологічно активний агент, вибраний з групи, яка складається з низькомолекулярних антивірусних засобів, нуклеїновокислотних антивірусних засобів та пептидних антивірусних засобів.

298. Застосування за п. 297, яке відрізняється тим, що антивірусний засіб є вибраним з групи, яка складається з рибавірину, левовірину, 3ТС, FTC, MB686, зидовудину, ацикловіру, ганцикловіру, віраміду, VX-497, VX-950 та ISIS-14803.

299. Застосування за п. 293, яке відрізняється тим, що вірусна інфекція є хронічним гепатитом С.

300. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначене захворювання являє собою сприйнятливу вірусну інфекцію, і зазначена сполука має структуру згідно з Формулою XXV:

Формула XXV

де

Х є О, S, CO, СO2, COS, SO, SO2, CONR', SO2NR' або NR';

R** є з'єднувальним компонентом;

В та В' незалежно є біологічно активною молекулою;

кожен W незалежно є воднем або від С1 до С7 алкілом;

а є цілим числом від 4 до 10 000; і

кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5.

301. Застосування за п. 300, яке відрізняється тим, що В є біологічно активним пептидом.

302. Застосування за п. 301, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном.

303. Застосування за п. 302, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном-бета-1а.

304. Застосування за п. 300, яке відрізняється тим, що лікарський засіб додатково містить біологічно активний агент, вибраний з групи, яка складається з низькомолекулярних антивірусних засобів, нуклеїновокислотних антивірусних засобів та пептидних антивірусних засобів.

305. Застосування за п. 304, яке відрізняється тим, що антивірусний засіб є вибраним з групи, яка складається з рибавірину, левовірину, 3ТС, FTC, MB686, зидовудину, ацикловіру, ганцикловіру, віраміду, VX-497, VX-950 та ISIS-14803.

306. Застосування за п. 300, яке відрізняється тим, що вірусна інфекція є хронічним гепатитом С.

307. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначений лікарський засіб додатково містить антивірусний засіб.

308. Застосування за п. 307, яке відрізняється тим, що антивірусним засобом є рибавірин.

309. Композиція за п. 198, яка відрізняється тим, що R* є метиленом і В є біологічно активною молекулою приєднаною через амін.

310. Композиція за п. 309, яка відрізняється тим, що амін являє собою амінокінець інтерферону-бета-1а.

311. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначене захворювання являє собою розсіяний склероз, а зазначена сполука має структуру згідно з Формулою XIV.

312. Застосування за п. 311, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном-бета.

313. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначене захворювання являє собою розсіяний склероз, а зазначена сполука має структуру згідно з Формулою XV.

314. Застосування за п. 313, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном-бета.

315. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначене захворювання являє собою розсіяний склероз, а зазначена сполука має структуру згідно з Формулою XVII, де формула XVII представлена:

Формула XVII

де Р є поліалкіленгліколевим полімером;

В є біологічно активною молекулою; і

n є 0 або цілим числом від 1 до 5.

316. Застосування за п. 315, яке відрізняється тим, що R* є метиленом, і В є біологічно активною молекулою, приєднаною через амін.

317. Застосування за п. 316, яке відрізняється тим, що амін є амінним кінцем пептиду, і пептид є інтерфероном.

318. Застосування за п. 317, яке відрізняється тим, що пептид є інтерфероном-бета-1а.

319. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначене захворювання являє собою розсіяний склероз, а зазначена сполука має структуру згідно з Формулою XIX, де формула XIX представлена:

Формула XIX

де Р є поліалкіленгліколевим полімером,

кожен з n та u незалежно є нулем або цілим числом від одного до п'яти;

В є біологічно активною молекулою.

320. Застосування за п. 319, яке відрізняється тим, що R* є метиленом, і В є біологічно активною молекулою, приєднаною через амін.

321. Застосування за п. 320, яке відрізняється тим, що амін є амінним кінцем пептиду, і пептид є інтерфероном.

322. Застосування за п. 321, яке відрізняється тим, що пептид є інтерфероном-бета-1а.

323. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначене захворювання являє собою розсіяний склероз, а зазначена сполука має структуру згідно з Формулою XXII.

324. Застосування за п. 323, яке відрізняється тим, що В є інтерфероном-бета.

325. Застосування за п. 237, яке відрізняється тим, що зазначене захворювання являє собою розсіяний склероз, а зазначена сполука має структуру згідно з Формулою XXIII, де формула XXIII представлена:

Формула XXIII

де

Z є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з трупи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро,азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо;

В є біологічно активною молекулою;

n є 0 або цілим числом від 1 до 5; і

а є цілим числом від 4 до 10000.

326. Застосування за п. 325, яке відрізняється тим, що n є 1, a Z є метилом.

327. Застосування за п. 325 або 326, яке відрізняється тим, що R* є метиленом, і В є біологічно активною молекулою, приєднаною через амін.

328. Застосування за п. 327, яке відрізняється тим, що амін є амінним кінцем пептиду, і пептид є інтерфероном.

329. Застосування за п. 328, яке відрізняється тим, що пептид є інтерфероном-бета-1а.

Текст

1. Активований поліалкіленгліколевий полімер, який має структур у Формули І, Формули V або Формули X, де Формула І представлена: C2 2 (19) 1 3 82184 сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, сульфамоїлу, суль фонату, силілу, етер у та алкілтіо; R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу; m є 0 або 1; кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5; і р є 1, 2 або 3; Формула V представлена: T2 P X T1 Формула V (L)d (Y)m (CH 2)n CH R Z , де Р є поліалкіленгліколевим полімером, Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO 2NR' або NR'; Т1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, а від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до C20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до C20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з 4 галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу; кожен L незалежно є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; m є 0 або 1; d є 0 або цілим числом від 1 до 4; і n є 0 або цілим числом від 1 до 5; Формула Х представлена: Z' P X (CH2 )n C Z (CH2 )n p R , Формула X де Р є поліалкіленгліколевим полімером; Х є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO2NR' або NR'; R' є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або 5 82184 ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; Z та Z' окремо є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо, за умови, що принаймні один з Z або Z' не є воднем; R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу; кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5; і р є 1, 2 або 3. 2. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який відрізняється тим, що зазначений активований поліалкіленгліколевий полімер являє собою сполуку Формули І, і R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю. 3. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який відрізняється тим, що зазначений активований поліалкіленгліколевий полімер являє собою сполуку Формули І, і Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II 6 де Е є воднем або лінійною або розгалуженою від С 1 до С20 алкільною групою, і а є цілим числом від 4 до 10 000. 4. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який відрізняється тим, що зазначений активований поліалкіленгліколевий полімер являє собою сполуку Формули І, і Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули I та біологічно активною сполукою або її попередником і а є цілим числом від 4 до 10 000. 5. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 4, який відрізняється тим, що Е є метилом. 6. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 4, який відрізняється тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 7. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 4, який відрізняється тим, що Е має структур у згідно з Формулою III: R " HC (CH 2)n (Y)m Q X CW 2C W 2 Z , Формула III де кожен з Q, X, Y, Z, m та n незалежно є таким, як визначено; кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; і R" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули III та біологічно активною сполукою або її попередником. 8. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 4, який відрізняється тим, що Е має структур у згідно з Формулою IV: R ''' HC (CH2 )n X CW 2C W 2 Z , Формула IV де кожен з X, Z та n незалежно є таким, як визначено; кожен W незалежно є воднем або від С1 до С 7 алкілом; і R'" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули IV та біологічно активною сполукою або її попередником. 7 82184 9. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 7, який відрізняється тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 10. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 8, який відрізняється тим, що R"' вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 11. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 4, який відрізняється тим, що Е є міткою, що піддається виявленню. 12. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 11, який відрізняється тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок. 13. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який відрізняється тим, що зазначений активований поліалкіленгліколевий полімер являє собою сполуку Формули І, і Q є заміщеним або незаміщеним алкарилом. 14. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який має структуру згідно з Формулою Іа: P X Q (Y)m (CH2)n CH R Z , Формула Іа де Р є поліалкіленгліколевим полімером; Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO 2NR' або NR’; Q є від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом (включаючи злиті біциклічні та з'єднані містками біциклічні кільцеві структури), заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С 1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, 8 гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, сульфамоїлу, сульфонату, силілу, етер у та алкілтіо; кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, сульфамоїлу, суль фонату, силілу, етер у та алкілтіо; R є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули І та біологічно активною сполукою або її попередником; m є 0 або 1; і n є 0 або цілим числом від 1 до 5. 15. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 14, який відрізняється тим, що R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 16. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 14, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є воднем або лінійною або розгалуженою від С 1 до С20 алкільною групою, і а є цілим числом від 4 до 10 000. 17. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 14, який відрізняється тим, що Р є 9 82184 поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули I та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10 000. 18. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 17, який відрізняється тим, що Е є метилом. 19. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 17, який відрізняється тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 20. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 17, який відрізняється тим, що Е має структур у згідно з Формулою III: R " HC (CH 2)n (Y)m Q X CW 2C W 2 Z , Формула III де кожен з Q, X, Y, Z, m та n незалежно є таким, як визначено; кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; і R" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули III та біологічно активною сполукою або її попередником. 21. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 17, який відрізняється тим, що Е має структуру згідно з Формулою IV: R ''' HC (CH2 )n X CW 2C W 2 Z , Формула IV де кожен з X, Z та n незалежно є таким, як визначено; кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; і R'" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули IV та біологічно активною сполукою або її попередником. 22. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 20, який відрізняється тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, 10 галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 23. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 17, який відрізняється тим, що R"' вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 24. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 17, який відрізняється тим, що Е є міткою, що піддається виявленню. 25. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 24, який відрізняється тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок. 26. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 14, який відрізняється тим, що Q є заміщеним або незаміщеним алкарилом. 27. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який має структуру згідно з Формулою V: T2 P X T1 (L)d (Y)m (CH 2)n CH R Z , Формула V де Р є поліалкіленгліколевим полімером, Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO 2NR' або NR'; Т1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, а від С3 до С 8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, 11 82184 сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу; кожен L незалежно є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; m є 0 або 1; d є 0 або цілим числом від 1 до 4; і n є 0 або цілим числом від 1 до 5. 28. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 27, який відрізняється тим, що R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю. 12 29. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 27, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є воднем або лінійною або розгалуженою від С 1 до С20 алкільною групою, і а є цілим числом від 4 до 10 000. 30. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 29, який відрізняється тим, що Е є метилом. 31. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 27, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули V та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10 000. 32. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 31, який відрізняється тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 33. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 31, який відрізняється тим, що Е має структур у згідно з Формулою III: R " HC (CH 2)n (Y)m Q X CW 2C W 2 Z , Формула III де Q є від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; X, Y, Z, m та n є такими, як визначено; 13 82184 кожен W незалежно є воднем або від С1 до С 7 алкілом; і R" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули III та біологічно активною сполукою або її попередником. 34. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 31, який відрізняється тим, що Е має структур у згідно з Формулою IV: R ''' HC (CH2 )n X CW 2C W 2 Z , Формула IV де X, Z та n є такими, як визначено; кожен W незалежно є воднем або від С1 до С 7 алкілом; і R'" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули IV та біологічно активною сполукою або її попередником. 35. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 33, який відрізняється тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 36. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 34, який відрізняється тим, що R'" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 37. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 31, який відрізняється тим, що Е є міткою, що піддається виявленню. 38. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 37, який відрізняється тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок. 39. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 27, який відрізняється тим, що Х та Y, у разі наявності, є киснем. 14 40. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який має структуру згідно з Формулою VI: (L)d Z T2 P X (Y)m H (CH2 )n O T1 , Формула VI де Р є поліалкіленгліколевим полімером; Х та Y незалежно є О, S, CO, СO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO 2NR' або NR'; Т1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою; кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою; кожен L незалежно є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є відС1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; m є 0 або 1; d є 0 або цілим числом від 1 до 4; і n є 0 або цілим числом від 1 до 5. 41. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 40, який відрізняється тим, що має структур у згідно з Формулою VII: Z H (CH2 )n P O O , Формула VII де Р є поліалкіленгліколевим полімером, Z є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою; і n є 0 або цілим числом від 1 до 5. 42. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 41, який відрізняється тим, що має структур у згідно з Формулою VIII: 15 82184 16 Z' (CH 2 )n P H P O O , Формула VIII де Р є поліалкіленгліколевим полімером, і n є цілим числом від 1 до 5. 43. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 42, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є воднем, лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою, міткою, що піддається виявленню, або компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули VIII та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10000. 44. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 42, який відрізняється тим, що кільцеві замісники є розташованими у мета- або пара-конфігурації. 45. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 40, який відрізняється тим, що має структур у згідно з Формулою IX: O (CH2)u P O (CH2)u O (CH 2)n CH Z H , Формула IX де Р є поліалкіленгліколевим полімером, кожен з n та u незалежно є нулем або цілим числом від одного до п'яти; і Z є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою. 46. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 45, який відрізняється тим, що замісники кільця є розташованими у мета- або пара-конфігурації. 47. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 45, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є воднем, лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою, міткою, що піддається виявленню, або компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули IX та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10 000. 48. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який має структуру згідно з Формулою X: X (CH2 )n C Z (CH2)n p R , Формула X де Р є поліалкіленгліколевим полімером; Х є О, S, CO, СO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO2NR' або NR'; R' є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; Z та Z' окремо є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо, за умови, що принаймні один з Z або Z' не є воднем; R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу; 17 82184 кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5; і р є 1, 2 або 3. 49. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 48, який відрізняється тим, що R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю. 50. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 48, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є воднем, лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою або міткою, що піддається виявленню; і а є цілим числом від 4 до 10 000. 51. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 50, який відрізняється тим, що Е є метилом. 52. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 48, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули Х та біологічно активною сполукою або її попередником і а є цілим числом від 4 до 10 000. 53. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 52, який відрізняється тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 54. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 52, який відрізняється тим, що Е має структур у згідно з Формулою III: R " HC (CH2 )n (Y)m Q X C W 2C W 2 Z , Формула III де Р є поліалкіленгліколевим полімером; Х та Y незалежно є О, S, CO, СО2, COS, SO, SO 2, CONR', SO 2NR' або NR'; Q є від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де 18 замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; R' та кожен з Z незалежно є таким, як описано вище; m є 0 або 1; кожен W незалежно є воднем або від С1 до С 7 алкілом; кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5; і R" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули III та біологічно активною сполукою або її попередником. 55. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 52, який відрізняється тим, що Е має структур у згідно з Формулою IV: R ''' HC (CH2 )n X CW 2C W 2 Z , Формула IV де кожен з X, Z та n незалежно є таким, як визначено; кожен W незалежно є воднем або від С1 до С 7 алкілом; і R'" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули IV та біологічно активною сполукою або її попередником. 56. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 54, який відрізняється тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 57. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 55, який відрізняється тим, що R"' вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфо 19 82184 N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 58. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 50, який відрізняється тим, що Е є міткою, що піддається виявленню. 59. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 57, який відрізняється тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок. 60. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який має структуру згідно з Формулою Ха: P X (CH2)n CH R Z , Формула Ха де P є поліалкіленгліколевим полімером; Х є О, S, CO, СО2, COS, SO, SO 2, CONR', SO2NR' або NR'; R' є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; Z є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, 20 карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу; і n є 0 або цілим числом від 1 до 5. 61. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 60, який відрізняється тим, що R вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю. 62. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 60, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є воднем, лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою або міткою, що піддається виявленню; і а є цілим числом від 4 до 10 000. 63. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 62, який відрізняється тим, що Е є метилом. 64. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 60, який відрізняється тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули Х та біологічно активною сполукою або її попередником і а є цілим числом від 4 до 10 000. 65. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 64, який відрізняється тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 66. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 64, який відрізняється тим, що Е має структур у згідно з Формулою III: R " HC (CH2 )n (Y)m Q X C W 2C W 2 Z , Формула III де Р є поліалкіленгліколевим полімером; 21 82184 Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO 2NR' або NR'; Q є від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфоналу, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; R' та кожен з Z незалежно є таким, як описано вище; m є 0 або 1; кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5; і R" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули III та біологічно активною сполукою або її попередником. 67. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 64, який відрізняється тим, що Е має структур у згідно з Формулою IV: R ''' HC (CH2 )n X CW 2C W 2 Z , Формула IV де кожен з X, Z та n незалежно є таким, як визначено; кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; і R'" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули IV та біологічно активною сполукою або її попередником. 68. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 66, який відрізняється тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 69. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 67, який відрізняється тим, що R"' вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, 22 карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 70. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 62, який відрізняється тим, що Е є міткою, що піддається виявленню. 71. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 69, який відрізняється тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок. 72. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 60, який відрізняється тим, що має структур у згідно з Формулою XI: O P O (CH2 )n H Z , Формула XI де Р є поліалкіленгліколевим полімером; і n та Z є такими, як визначено. 73. Активований поліалкіленглікевий полімер за п. 62, який відрізняється тим, що має структур у згідно з Формулою XII: O CH3 (OCH2CH2)a O (CH2 )n H Z , Формула XII де n, а та Z є такими, як визначено. 74. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 73, який відрізняється тим, що Z є метилом. 75. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 73, який відрізняється тим, що n дорівнює одиниці. 76. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 1, який має структуру згідно з Формулою XIII: O CH3 (OCH 2CH 2)a O H , Формула XIII де а є цілим числом від 4 до 10 000. 77. Композиція, яка містить сполуку структури згідно з Формулою XIV, Формулою XV або Формулою XXII, де Формула XIV представлена: 23 82184 кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5; і р є 1, 2 або 3; Z' P X (CH 2) n Q (Y) m (CH 2)n C Z (CH2) n 24 R* B p , Формула XIV де Р є поліалкіленгліколевим полімером; Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO 2NR' або NR'; Q є від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен з R', Z та Z' незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу, з біологічно активною сполукою або її попередником; В є біологічно активною сполукою або її попередником; m є 0 або 1; T2 P X T1 (L)d (Y)m (CH2)n CH R* B Z , Формула XV де Р є поліалкіленгліколевим полімером, Х та Y незалежно є О, S, CO, СO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO 2NR' або NR'; Т1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен L незалежно є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, 25 82184 алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу, з біологічно активною сполукою або її попередником; В є біологічно активною сполукою або її попередником; m є 0 або 1; d є 0 або цілим числом від 1 до 4; і n є 0 або цілим числом від 1 до 5; і Z' P X (CH2 )n C Z (CH2)n R* B p , Формула XXII де Р є поліалкіленгліколевим полімером; Х є О, S, CO, СO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO2NR' або NR'; R' є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен з Z та Z' незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або 26 ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо, за умови, що принаймні один з Z або Z' не є воднем; R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу, з біологічно активною сполукою або її попередником; В є біологічно активною молекулою; кожен n є 0 або цілим числом від 1 до 5; і р є 1, 2 або 3. 78. Композиція за п. 77, яка відрізняє ться тим, що містить сполуку структури відповідно до Формули XIV, і R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю з біологічно активною сполукою або її попередником. 79. Композиція за п. 77, яка відрізняє ться тим, що містить сполуку структури відповідно до Формули XIV, і Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є воднем, лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою або міткою, що піддається виявленню; і а є цілим числом від 4 до 10 000. 80. Композиція за п. 79, яка відрізняє ться тим, що Е є метилом. 81. Композиція за п. 77, яка відрізняє ться тим, що містить сполуку структури відповідно до Формули XIV, і Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули XIV та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10 000. 27 82184 82. Композиція за п. 81, яка відрізняє ться тим, що Е утворює зв'язок з іншою біологічно активною сполукою В. 83. Композиція за п. 81, яка відрізняє ться тим, що Е утворює зв'язок з біологічно активною сполукою, відмінною від В. 84. Композиція за п. 81, яка відрізняє ться тим, що Е утворює додатковий зв'язок з біологічно активною сполукою В. 85. Композиція за п. 81, яка відрізняє ться тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 86. Композиція за п. 81, яка відрізняє ться тим, що Е має структур у згідно з Формулою III: R " HC (CH2 )n (Y)m Q X C W 2C W 2 Z , Формула III де кожен з Q, X, Y, Z, m та n незалежно є таким, як визначено; кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; і R" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули III та біологічно активною сполукою або її попередником. 87. Композиція за п. 81, яка відрізняє ться тим, що Е має структур у згідно з Формулою IV: R ''' HC (CH2 )n X CW 2C W 2 Z , Формула IV де кожен з X, Z та n незалежно є таким, як визначено; кожен W незалежно є воднем або від С1 до O7 алкілом; і R'" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули IV та біологічно активною сполукою або її попередником. 88. Композиція за п. 86, яка відрізняє ться тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, 28 азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 89. Композиція за п. 87, яка відрізняє ться тим, що R'" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 90. Композиція за п. 79, яка відрізняє ться тим, що Е є міткою, що піддається виявленню. 91. Композиція за п. 90, яка відрізняє ться тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок. 92. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 77, який відрізняється тим, що Q є заміщеним або незаміщеним алкарилом. 93. Композиція за п. 77, яка містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XIVa: (Y)m (CH 2)n CH R* B P X Q Z , Формула XIVa де Р є поліалкіленгліколевим полімером; Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO 2NR' або NR'; Q є від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де 29 82184 замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу, з біологічно активною сполукою або її попередником; В є біологічно активною сполукою або її попередником; m є 0 або 1; і n є 0 або цілим числом від 1 до 5. 94. Композиція за п. 93, яка відрізняє ться тим, що R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю з біологічно активною сполукою або її попередником. 95. Композиція за п. 93, яка відрізняє ться тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є воднем, лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою або міткою, що піддається виявленню; і а є цілим числом від 4 до 10 000. 96. Композиція за п. 95, яка відрізняє ться тим, що Е є метилом. 97. Композиція за п. 93, яка відрізняє ться тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули XIV та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10 000. 98. Композиція за п. 97, яка відрізняє ться тим, що Е утворює зв'язок з іншою біологічно активною сполукою В. 99. Композиція за п. 97, яка відрізняє ться тим, що Е утворює зв'язок з біологічно активною сполукою, відмінною від В. 100. Композиція за п. 97, яка відрізняє ться тим, що Е утворює додатковий зв'язок з біологічно активною сполукою В. 30 101. Композиція за п. 97, яка відрізняє ться тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 102. Композиція за п. 97, яка відрізняє ться тим, що Е має структур у згідно з Формулою III: R " HC (CH2 )n (Y)m Q X C W 2C W 2 Z , Формула III де кожен з Q, X, Y, Z, m та n незалежно є таким, як визначено; кожен W незалежно є воднем або від С1 до С 7 алкілом; і R" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули III та біологічно активною сполукою або її попередником. 103. Композиція за п. 97, яка відрізняє ться тим, що Е має структур у згідно з Формулою IV: R ''' HC (CH2 )n X CW 2C W 2 Z , Формула IV де кожен з X, Z та n незалежно є таким, як визначено; кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; і R'" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули IV та біологічно активною сполукою або її попередником. 104. Композиція за п. 102, яка відрізняє ться тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 105. Композиція за п. 102, яка відрізняє ться тим, що R'" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного 31 82184 або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 106. Композиція за п. 95, яка відрізняє ться тим, що Е є міткою, що піддається виявленню. 107. Композиція за п. 106, яка відрізняє ться тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок. 108. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 93, який відрізняється тим, що Q є заміщеним або незаміщеним алкарилом. 109. Композиція за п. 77, що містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XV: T2 P X T1 (L)d (Y)m (CH 2)n CH R* B Z , Формула XV де Р є поліалкіленгліколевим полімером, Х та Y незалежно є О, S, СО, СO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO 2NR' або NR'; Т1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, 32 тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен L незалежно є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу, з біологічно активною сполукою або її попередником; В є біологічно активною сполукою або її попередником; m є 0 або 1; d є 0 або цілим числом від 1 до 4; і n є 0 або цілим числом від 1 до 5. 110. Композиція за п. 109, яка відрізняє ться тим, що R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю з біологічно активною сполукою або її попередником. 111. Композиція за п. 109, яка відрізняє ться тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є воднем, лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою або міткою, що піддається виявленню, і а є цілим числом від 4 до 10 000. 33 82184 112. Активований поліалкіленгліколевий полімер за п. 111, який відрізняється тим, що Е є метилом. 113. Композиція за п. 109, яка відрізняє ться тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули XV та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10 000. 114. Композиція за п. 113, яка відрізняє ться тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 115. Композиція за п. 113, яка відрізняє ться тим, що Е має структур у згідно з Формулою III: R " HC (CH2 )n (Y)m Q X C W 2C W 2 Z , Формула III де Q є від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен з X, Y, Z, m та n незалежно є таким, як визначено; кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; і R" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули III та біологічно активною сполукою або її попередником. 116. Композиція за п. 113, яка відрізняє ться тим, що Е має структур у згідно з Формулою IV: 34 R ''' HC (CH2 )n X CW 2C W 2 Z , Формула IV де X, Z та n є такими, як визначено; кожен W незалежно є воднем або від С1 до С 7 алкілом; і R'" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули IV та біологічно активною сполукою або її попередником. 117. Композиція за п. 115, яка відрізняє ться тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 118. Композиція за п. 116, яка відрізняє ться тим, що R"' вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 119. Композиція за п. 111, яка відрізняє ться тим, що Е є міткою, що піддається виявленню. 120. Композиція за п. 119, яка відрізняє ться тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок. 121. Композиція за п. 77, яка містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XVI: (L)d Z T2 P X T1 (Y)m (CH 2 )n R* B , Формула XVI де Р є поліалкіленгліколевим полімером; Х та Y незалежно є О, S, CO, СO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO 2NR' або NR'; Т1 та T2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою; 35 82184 кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою; кожен L незалежно є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу, з біологічно активною сполукою або її попередником; В є біологічно активною молекулою, m є 0 або 1; d є 0 або цілим числом від 1 до 4; і n є 0 або цілим числом від 1 до 5. 122. Композиція за п. 121, яка відрізняє ться тим, що R* є метиленовою групою, і В є біологічно активною молекулою, яка містить аміногрупу, де метиленова група утворює зв'язок з аміногрупою на В. 123. Композиція за п. 122, яка відрізняє ться тим, що амін є вибраним з групи, яка складається з амінного кінця пептиду, аміну амінокислотного бічного ланцюга пептиду та аміну глікозилуючого замісника глікозилованого пептиду. 124. Композиція за п. 123, яка відрізняє ться тим, що амін є амінним кінцем пептиду. 125. Композиція за п. 124, яка відрізняє ться тим, що пептид є інтерфероном. 126. Композиція за п. 125, яка відрізняє ться тим, що інтерферон є інтерфероном-бета. 127. Композиція за п. 126, яка відрізняє ться тим, що інтерферон-бета є інтерфероном-бета-1а. 36 128. Композиція за п. 121, яка відрізняє ться тим, що містить сполуку структури згідно з Формулою XVII: Z (CH 2)n R* B P O , Формула XVII де Р є поліалкіленгліколевим полімером; Z є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою; R* є з'єднувальним компонентом; В є біологічно активною молекулою; і n є 0 або цілим числом від 1 до 5. 129. Композиція за п. 128, яка відрізняє ться тим, що R* є метиленом, і В є біологічно активною молекулою, приєднаною через амін. 130. Композиція за п. 129, яка відрізняє ться тим, що амін є амінним кінцем пептиду. 131. Композиція за п. 130, яка відрізняє ться тим, що пептид є інтерфероном. 132. Композиція за п. 131, яка відрізняє ться тим, що пептид є інтерферономбета. 133. Композиція за п. 132, яка відрізняє ться тим, що інтерферон-бета є інтерфероном-бета-1а. 134. Композиція за п. 121, яка відрізняє ться тим, що містить сполуку структури згідно з Формулою XVIII: (CH2 )n P O R* B , Формула XVIII де Р є поліалкіленгліколевим полімером, R* є з'єднувальним компонентом; В є біологічно активною молекулою; і n дорівнює одиниці або двом. 135. Композиція за п. 134, яка відрізняє ться тим, що R* є метиленом, і В є біологічно активною молекулою, приєднаною через амін. 136. Композиція за п. 135, яка відрізняє ться тим, що амін є амінним кінцем пептиду. 137. Композиція за п. 136, яка відрізняє ться тим, що пептид є інтерфероном. 138. Композиція за п. 137, яка відрізняє ться тим, що інтерферон-бета є інтерфероном-бета-1а. 139. Композиція за п. 121, яка відрізняє ться тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є воднем, лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою, міткою, що піддається виявленню, або компонентом, придатним для утворення зв'язку 37 82184 між сполукою Формули XVI та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10 000. 140. Композиція за п. 139, яка відрізняє ться тим, що Е є метилом. 141. Композиція за п. 121, яка відрізняє ться тим, що містить сполуку структури згідно з Формулою XIX: (CH 2)u P O (CH2)u O (CH 2)n CH R* B Z , Формула XIX де Р є поліалкіленгліколевим полімером, кожен з n та u незалежно є нулем або цілим числом від одного до п'яти; Z є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою; R* є з'єднувальним компонентом; і В є біологічно активною молекулою. 142. Композиція за п. 141, яка відрізняє ться тим, що R* є метиленом, і В є біологічно активною молекулою, приєднаною через амін. 143. Композиція за п. 142, яка відрізняє ться тим, що амін є амінним кінцем пептиду. 144. Композиція за п. 143, яка відрізняє ться тим, що пептид є інтерфероном. 145. Композиція за п. 144, яка відрізняє ться тим, що інтерферон-бета є інтерфероном-бета-1а. 146. Композиція за п. 139, яка відрізняє ться тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 147. Композиція за п. 139, яка відрізняє ться тим, що Е має структур у згідно з Формулою III: R " HC (CH2 )n (Y)m Q X C W 2C W 2 Z , Формула III де Q є від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, 38 естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен з X, Y, Z, m та n незалежно є таким, як визначено; кожен W незалежно є воднем або від С 1 до С7 алкілом; і R" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули III та біологічно активною сполукою або її попередником. 148. Композиція за п. 139, яка відрізняє ться тим, що Е має структур у згідно з Формулою IV: R ''' HC (CH2 )n X CW 2C W 2 Z , Формула IV де X, Z та n є такими, як визначено; кожен W незалежно є воднем або від С1 до С 7 алкілом; і R'" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули IV та біологічно активною сполукою або її попередником. 149. Композиція за п. 147, яка відрізняє ться тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 150. Композиція за п. 148, яка відрізняє ться тим, що R"" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 151. Композиція за п. 139, яка відрізняє ться тим, що Е є міткою, що піддається виявленню. 152. Композиція за п. 151, яка відрізняє ться тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних 39 82184 компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок. 153. Композиція за п. 77, що містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XX: (L )d Z T2 B' R* * CH (CH 2)n (Y)m Q X CW 2CW 2 (O-CH 2CH2)a X (Y)m (CH2)n R* B T1 Z , Формула XX де кожен з X та Y незалежно є О, S, CO, СО2, COS, SO, SO 2, CONR', SO2NR' або NR'; Т1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою; кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою; кожен L незалежно є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; Q є від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; R* є утвореним в результаті реакції В з залишком, вибраним з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, 40 акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу; R** є з'єднувальним компонентом; В та В' незалежно є біологічно активними молекулами; m є 0 або 1; d є 0 або цілим числом від 1 до 4; а є цілим числом від 4 до 10 000; і n є 0 або цілим числом від 1 до 5. 154. Композиція за п. 153, яка відрізняє ться тим, що В та В' є однаковими біологічно активними молекулами. 155. Композиція за п. 153, яка відрізняє ться тим, що В та В' є різними біологічно активними молекулами. 156. Композиція за п. 77, що містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XXI: (L) d Z T2 B' R** CH (CH 2)n X CW 2CW2(O-CH2 CH 2)a X (Y)m (CH2 )n R* B T1 Z , Формула XXI де X та Y незалежно є О, S, CO, СО2, COS, SO, SO 2, CONR', SO 2NR' або NR'; T1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою; кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою; кожен L незалежно є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен W незалежно є воднем або від С1 до С 7 алкілом; R* є утвореним в результаті реакції В з залишком, вибраним з групи, яка складається з 41 82184 карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу; R** є з'єднувальним компонентом; В та В' незалежно є біологічно активною молекулою; m є 0 або 1; d є 0 або цілим числом від 1 до 4; а є цілим числом від 4 до 10 000; і n є 0 або цілим числом від 1 до 5. 157. Композиція за п. 156, яка відрізняє ться тим, що В та В' є однаковими біологічно активними молекулами. 158. Композиція за п. 156, яка відрізняє ться тим, що В та В' є різними біологічно активними молекулами. 159. Композиція за п. 77, яка містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XXII: Z' P X (CH2 )n C Z (CH2)n R* B p , Формула XXII де Р є поліалкіленгліколевим полімером; Х є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO2NR' або NR'; R' є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен з Z та Z' незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або 42 ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо, за умови, що принаймні один з Z або Z' не є воднем; R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу, з біологічно активною сполукою або її попередником; В є біологічно активною молекулою; кожен n є 0 або цілим числом від 1 до 5; і р є 1, 2 або 3. 160. Композиція за п. 159, яка відрізняє ться тим, що R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю з біологічно активною сполукою або її попередником. 161. Композиція за п. 159, яка відрізняє ться тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є воднем, лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою або міткою, що піддається виявленню; і а є цілим числом від 4 до 10 000. 162. Композиція за п. 161, яка відрізняє ться тим, що Е є метилом. 163. Композиція за п. 159, яка відрізняє ться тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули ІІ та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10 000. 164. Композиція за п. 163, яка відрізняє ться тим, що Е не утворює зв’язок з В. 165. Композиція за п. 163, яка відрізняє ться тим, що Е утворює додатковий зв'язок з біологічно активною сполукою В. 166. Композиція за п. 163, яка відрізняє ться тим, що Е вибирають з групи, яка 43 82184 складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 167. Композиція за п. 163, яка відрізняє ться тим, що Е має структур у згідно з Формулою III: R " HC (CH2 )n (Y)m Q X C W 2C W 2 Z , Формула III де Р є поліалкіленгліколевим полімером; кожен з Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO2NR' або NR'; Q є від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; R' та кожен з Z незалежно є таким, як описано вище; m є 0 або 1; кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5; R" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули III та біологічно активною сполукою або її попередником; і кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом. 168. Композиція за п. 163, яка відрізняє ться тим, що Е має структур у згідно з Формулою IV: R ''' HC (CH2 )n X CW 2C W 2 Z , Формула IV де кожен з X, Z та n незалежно є таким, як визначено; кожен W незалежно є воднем або від С1 до С 7 алкілом; і R'" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули IV та 44 біологічно активною сполукою або її попередником. 169. Композиція за п. 167, яка відрізняє ться тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 170. Композиція за п. 168, яка відрізняє ться тим, що R'" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 171. Композиція за п. 161, яка відрізняє ться тим, що Е є міткою, що піддається виявленню. 172. Композиція за п. 171, яка відрізняє ться тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок. 173. Композиція за п. 159, яка відрізняє ться тим, що R* є метиленом, і В є біологічно активною молекулою, приєднаною через амін. 174. Композиція за п. 173, яка відрізняє ться тим, що амін є амінним кінцем пептиду. 175. Композиція за п. 174, яка відрізняє ться тим, що пептид є інтерфероном. 176. Композиція за п. 175, яка відрізняє ться тим, що пептид є інтерферономбета. 177. Композиція за п. 176, яка відрізняє ться тим, що інтерферон-бета є інтерфероном-бета-1а. 178. Композиція за п. 77, яка містить сполуку стр уктури згідно з Формулою ХХІІа: P X (CH2)n CH R* B Z , Формула ХХІІа де Р є поліалкіленгліколевим полімером; Х є О, S, CO, CO2, COS, SO. SO 2, CONR', SO2NR' або NR'; R' є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 45 82184 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; Z є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу, з біологічно активною сполукою або її попередником; В є біологічно активною молекулою, і n є 0 або цілим числом від 1 до 5. 179. Композиція за п. 178, яка відрізняє ться тим, що R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату або ацеталю з біологічно активною сполукою або її попередником. 180. Композиція за п. 178, яка відрізняє ться тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: 46 Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є воднем, лінійною або розгалуженою від С1 до С20 алкільною групою або міткою, що піддається виявленню; і а є цілим числом від 4 до 10 000. 181. Композиція за п. 180, яка відрізняє ться тим, що Е є метилом. 182. Композиція за п. 178, яка відрізняє ться тим, що Р є поліетиленгліколем, який має структур у Формули II: Е-(O-СН2СН2)а-, Формула II де Е є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули II та біологічно активною сполукою або її попередником, і а є цілим числом від 4 до 10 000. 183. Композиція за п. 182, яка відрізняє ться тим, що Е не утворює зв'язок з В. 184. Композиція за п. 182, яка відрізняє ться тим, що Е утворює додатковий зв'язок з біологічно активною сполукою В. 185. Композиція за п. 182, яка відрізняє ться тим, що Е вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 186. Композиція за п. 182, яка відрізняє ться тим, що Е має структур у згідно з Формулою III: R " HC (CH2 )n (Y)m Q X C W 2C W 2 Z , Формула III де Р є поліалкіленгліколевим полімером; кожен з X та Y незалежно є О, S, CO, СО2, COS, SO, SO 2, CONR', SO2NR' або NR'; Q є від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; R' та кожен з Z незалежно є таким, як описано вище; 47 82184 m є 0 або 1; кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5; R" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули III та біологічно активною сполукою або її попередником; і кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом. 187. Композиція за п. 182, яка відрізняється тим, що Е має стр уктуру згідно з Формулою IV: R ''' HC (CH2 )n X CW 2C W 2 Z , Формула IV де кожен з X, Z та n незалежно є таким, як визначено; кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; і R'" є компонентом, придатним для утворення зв'язку між сполукою Формули IV та біологічно активною сполукою або її попередником. 188. Композиція за п. 186, яка відрізняє ться тим, що R" вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 189. Композиція за п. 187, яка відрізняє ться тим, що R"' вибирають з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфон у, алілу, вінілсульфону, трезилу, сульфо-N-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу. 190. Композиція за п. 180, яка відрізняє ться тим, що Е є міткою, що піддається виявленню. 191. Композиція за п. 190, яка відрізняє ться тим, що Е є вибраним з групи, яка складається з радіоактивних ізотопів, флуоресцентних компонентів, фосфоресцентних компонентів, хемілюмінесцентних компонентів та квантових точок. 192. Композиція за п. 178, яка відрізняє ться тим, що R* є метиленом, і В є біологічно активною молекулою, приєднаною через амін. 48 193. Композиція за п. 192, яка відрізняє ться тим, що амін є амінним кінцем пептиду. 194. Композиція за п. 193, яка відрізняє ться тим, що пептид є інтерфероном. 195. Композиція за п. 194, яка відрізняє ться тим, що пептид є інтерферономбета. 196. Композиція за п. 195, яка відрізняє ться тим, що інтерферон-бета є інтерфероном-бета-1а. 197. Композиція за п. 178, яка відрізняє ться тим, що містить сполуку структури згідно з Формулою ХХIII: R* CH3 (OCH2 CH2 )aO (CH2)n B Z , Формула XXIII де n, а, R* В та Z є такими, як визначено. 198. Композиція за п. 197, яка відрізняє ться тим, що Z є метилом, і n дорівнює одиниці. 199. Композиція за п. 77, що містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XXIV: Z B B' R** CH (CH2 )n (Y)m Q X CW 2 CW 2 (O- CH2CH 2)a X (CH2 )n R* Z , Формула XXIV де кожен з X та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO2NR' або NR'; кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою; Q є від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен W незалежно є воднем або від С1 до С 7 алкілом; R* є утвореним в результаті реакції В з залишком, вибраним з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, 49 82184 дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу; R** є з'єднувальним компонентом; В та В' незалежно є біологічно активними молекулами; m є 0 або 1; а є цілим числом від 4 до 10 000; і кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5. 200. Композиція за п. 199, яка відрізняє ться тим, що В та В' є однаковими біологічно активними молекулами. 201. Композиція за п. 199, яка відрізняє ться тим, що В та В' є різними біологічно активними молекулами. 202. Композиція за п. 77, що містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XXV: Z B B' R** CH (CH2) n X CW2 CW 2 (O-CH 2CH 2) a X (CH2) n R* Z , Формула XXV де Х є O, S, CO, СO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO2NR' або NR'; кожен Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою; кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; R* є утвореним в результаті реакції В з залишком, вибраним з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу; R** є з'єднувальним компонентом; В та В' незалежно є біологічно активною молекулою; а є цілим числом від 4 до 10 000; і кожен n незалежно є 0 або цілим числом від 1 до 5. 203. Композиція за п. 202, яка відрізняє ться тим, що В та В' є однаковими біологічно активними молекулами. 204. Композиція за п. 202, яка відрізняє ться тим, що В та В' є різними біологічно активними молекулами. 205. Фармацевтична композиція, яка містить фармацевтичнo прийнятний носій і кон'югат, вибраний з групи, яка включає композицію за п. 77, композицію за п. 109, 50 композицію за п. 121, композицію за п. 128, композицію за п. 153, композицію за п. 156, композицію за п. 159, композицію за п. 197, композицію за п. 199 і композицію за п. 202. 206. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 77. 207. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 109. 208. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 121. 209. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 128. 210. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 153. 211. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 156. 212. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 159. 213. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 197. 214. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 199. 215. Фармацевтична композиція за п. 205, яка відрізняється тим, що зазначений кон'югат є композицією за п. 202. 216. Фармацевтична композиція за будьяким з пп. 205-215, яка також містить додатковий біологічно активний агент. 217. Фармацевтична композиція за п. 216, яка відрізняється тим, що біологічно активний агент вибирають з групи, яка складається з пептиду, аналога пептиду, білка, ферменту, малої молекули, барвника, ліпіду, нуклеозиду, олігонуклеотиду, аналога олігонуклеотиду, цукру, олігосахариду, клітини, вірусу, ліпосоми, мікрочастинки, поверхні та міцели. 218. Фармацевтична композиція за п. 217, яка відрізняється тим, що біологічно активний агент є антивірусним засобом. 219. Композиція, яка містить продукт реакції сполуки за п. 1 та біологічно активної сполуки або її попередника. 220. Композиція за п. 217, яка містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XIV: (Y)m (CH 2)n CH R* B P X Q Z , Формула XIV де всі змінні є такими, як визначено; і R* є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці або її попереднику; і В є біологічно активною сполукою або її попередником. 51 82184 221. Композиція за п. 219, яка містить продукт реакції сполуки за п. 27 та біологічно активної сполуки або її попередника. 222. Композиція за п. 221, яка містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XV: T2 P X T1 (Y)m (CH 2)n CH R* B Z (L)d , Формула XV де всі змінні є такими, як визначено; і R* є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці або її попереднику; і В є біологічно активною сполукою або її попередником. 223. Композиція за п. 221, яка містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XX: (L )d R* * CH (CH 2)n (Y)m Q X CW 2CW 2 (O-CH2CH 2)a X (Y)m (CH2)n R* B T1 Z , Формула XX де всі змінні є такими, як визначено; і кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; R* є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці, В, або її попереднику; R** є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R" з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці, В', або її попереднику; і В та В' незалежно є біологічно активною сполукою або її попередником. 224. Композиція за п. 221, яка містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XXI: (L)d Z T2 B' R* * CH (C H2 )n X CW 2CW 2 (O-C H2C H2) a X (L)d (Y)m (CH 2)n R* B T1 Z , Формула XXI де всі змінні є такими, як визначено; і кожен W незалежно є воднем або від С1 до C7 алкілом; R* є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці, В, або її попереднику; R** є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R'" з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці, В', або її попереднику; і В та В' незалежно є біологічно активною сполукою або її попередником. 225. Композиція за п. 219, яка містить продукт реакції сполуки за п. 40 та біологічно активної сполуки або її попередника. 226. Композиція за п. 225, яка містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XVI: Z (Y)m T2 P X (CH 2 )n R* B T1 , Формула XVI де всі змінні є такими, як визначено; і R* є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці або її попереднику; і В є біологічно активною сполукою або її попередником. 227. Композиція за п. 219, яка містить продукт реакції сполуки за п. 41 та біологічно активної сполуки або її попередника. 228. Композиція за п. 227, яка містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XVII: Z (CH2)n Z T2 B' 52 R* B P O , Формула XVII де всі змінні є такими, як визначено; і R* є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці або її попереднику; і В є біологічно активною сполукою або її попередником. 229. Композиція за п. 219, яка містить продукт реакції сполуки за п. 42 та біологічно активної сполуки або її попередника. 230. Композиція за п. 229, яка містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XVIII: (CH2 )n P O R* B , Формула XVIII де всі змінні є такими, як визначено; і R* є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці або її попереднику; і В є біологічно активною сполукою або її попередником. 231. Композиція за п. 219, яка містить продукт реакції сполуки за п. 45 та біологічно активної сполуки або її попередника. 232. Композиція за п. 231, яка містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XIX: (CH2)u P O (CH2)u O (CH 2)n CH R* B Z , Формула XIX де всі змінні є такими, як визначено; і R* є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R з реактивним 53 82184 компонентом у біологічно активній сполуці або її попереднику; і В є біологічно активною сполукою або її попередником. 233. Композиція за п. 219, яка містить продукт реакції сполуки за п. 48 та біологічно активної сполуки або її попередника. 234. Композиція за п. 233, яка містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XXII: P X (CH2)n CH R* B Z , Формула XXII де всі змінні є такими, як визначено; і R* є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці або її попереднику; і В є біологічно активною сполукою або її попередником. 235. Композиція за п. 233, яка містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XXIV: Z B' R** CH (CH2) n (Y) m Q X CW 2 CW 2 (O-CH2 CH2) a X (CH2 )n R* B Z , Формула XXIV де всі змінні є такими, як визначено; і кожен W незалежно є воднем або від С1 до С 7 алкілом; R* є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці, В, або її попереднику; R** є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R" з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці, В', або її попереднику; і В та В' незалежно є біологічно активною сполукою або її попередником. 236. Композиція за п. 233, яка містить сполуку стр уктури згідно з Формулою XXV: Z B' R** CH (CH 2) n X CW2 CW2 (O-CH 2CH2) a X (CH 2)n R* B Z , Формула XXV де всі змінні є такими, як визначено; і кожен W незалежно є воднем або від С 1 до С7 алкілом; R* є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці, В, або її попереднику; R** є з'єднувальним компонентом, утвореним шляхом реакції R'" з реактивним компонентом у біологічно активній сполуці, В', або її попереднику; і В та В' незалежно є біологічно активною сполукою або її попередником. 237. Застосування сполуки у виробництві лікарського засобу для лікування захворювання, вибраного з групи, яка включає сприйнятливу вірусну ін фекцію та розсіяний склероз, де 54 зазначена сполука являє собою сполуку Формули XIV, Формули XV або Формули XXII; де Формула XIV представлена: Z' P X (CH2) n Q (Y) m (CH 2)n C Z (CH2) n R* B p , Формула XIV де Р є поліалкіленгліколевим полімером; Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO 2NR' або NR'; Q є від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, конденсованим біциклічним алкілом, місточковим біциклічним алкілом, конденсованим біциклічним гетероалкілом або місточковим біциклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С 1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен з R', Z та Z' незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, 55 82184 сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу, з біологічно активною сполукою або її попередником; В є біологічно активною сполукою або її попередником; m є 0 або 1; кожен n є 0 або цілим числом від 1 до 5; і р є 1, 2 або 3; Формула XV представлена: T2 P X T1 (L)d (Y)m (CH 2)n CH R* B Z , Формула XV де Р є поліалкіленгліколевим полімером; Х та Y незалежно є О, S, CO, СO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO 2NR' або NR'; Т1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, а від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен L незалежно є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною 56 або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу, з біологічно активною сполукою або її попередником; В є біологічно активною сполукою або її попередником; m є 0 або 1; d є 0 або цілим числом від 1 до 4; і n є 0 або цілим числом від 1 до 5; та Формула XXII представлена: Z' P X (CH2 )n C Z (CH 2)n p R* B , Формула XXII де Р є поліалкіленгліколевим полімером; Х є О, S. СО, СO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO2NR' або NR'; R' є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного 57 82184 компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен з Z та Z' незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до С20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до С20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо за умови, що принаймні один з Z або Z' не є воднем; R* є утвореним в результаті реакції компонента, вибраного з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу, з біологічно активною сполукою або її попередником; В є біологічно активною молекулою; m є 0 або 1; кожен n є 0 або цілим числом від 1 до 5; і р є 1, 2 або 3. 238. Застосування за п. 237, яке відрізняє ться тим, що зазначене захворювання являє собою сприйнятливу вірусн у ін фекцію, зазначена сполука являє собою сполуку Формули XIV, та В є біологічно активним пептидом. 239. Застосування за п. 238, яке відрізняє ться тим, що В є інтерфероном. 240. Застосування за п. 239, яке відрізняє ться тим, що В є інтерфероном-бета-1а. 241. Застосування за п. 237, яке відрізняє ться тим, що зазначене захворювання являє собою сприйнятливу вірусн у ін фекцію, зазначена сполука являє собою сполуку Формули XIV та лікарський засіб додатково містить біологічно активний агент, вибраний з групи, яка складається з низькомолекулярних антивірусних засобів, нуклеїновокислотних антивірусних засобів та пептидних антивірусних засобів. 242. Застосування за п. 241, яке відрізняє ться тим, що антивір усний засіб є вибраним з групи, яка складається з рибавірину, левовірину, 3ТС, FTC, MB686, зидовудину, 58 ацикловіру, ганцикловіру, віраміду, VX-497, VX-950 та ISIS-14803. 243. Застосування за п. 237, яке відрізняє ться тим, що захворювання являє собою хронічний гепатит С. 244. Застосування за п. 237, яке відрізняє ться тим, що зазначене захворювання являє собою сприйнятливу вір усну ін фекцію, і зазначена сполука має структур у згідно з Формулою XIVa: (Y)m (CH 2)n CH R* B P X Q Z , Формула XIVa де Р є поліалкіленгліколевим полімером; Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO 2NR' або NR'; Q є від С3 до C8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом включаючи злиті біциклічні та з'єднані містками біциклічні кільцеві структури), заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до C20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до C20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до C20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; R* є утвореним в результаті реакції В з залишком, вибраним з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, 59 82184 дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу; В є біологічно активною сполукою або її попередником; m є 0 або 1; і n є 0 або цілим числом від 1 до 5. 245. Застосування за п. 244, яке відрізняє ться тим, що В є біологічно активним пептидом. 246. Застосування за п. 245, яке відрізняє ться тим, що В є інтерфероном. 247. Застосування за п. 246, яке відрізняє ться тим, що В є інтерфероном-бета-1а. 248. Застосування за п. 244, яке відрізняє ться тим, що лікарський засіб додатково містить біологічно активний агент, вибраний з групи, яка складається з низькомолекулярних антивірусних засобів, нуклеїновокислотних антивірусних засобів та пептидних антивірусних засобів. 249. Застосування за п. 248, яке відрізняє ться тим, що антивір усний засіб є вибраним з групи, яка складається з рибавірину, левовірину, 3ТС, FTC, MB686, зидовудину, ацикловіру, ганцикловіру, віраміду, VX-497, VX-950 та ISIS-14803. 250. Застосування за п. 244, яке відрізняє ться тим, що вір усна інфекція є хронічним гепатитом С. 251. Застосування за п. 237, яке відрізняє ться тим, що зазначене захворювання являє собою сприйнятливу вір усну ін фекцію, і зазначена сполука має структур у згідно з Формулою XV: T2 P X T1 (L)d (Y)m (CH 2)n CH R* B Z , Формула XV де Р є поліалкіленгліколевим полімером; Х та Y незалежно є О, S, CO, CO2, COS, SO, SO 2, CONR', SO 2NR' або NR'; Т1 та Т2 незалежно є відсутніми або є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до C20 алкільною або гетероалкільною групою, а від С3 до С 8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до C20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, 60 ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен з R' та Z незалежно є воднем, лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С 1 до C20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до C20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, сульфонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, ге тероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; кожен L незалежно є лінійною або розгалуженою, насиченою або ненасиченою від С1 до C20 алкільною або гетероалкільною групою, від С3 до С8 насиченим або ненасиченим циклічним алкілом або циклічним гетероалкілом, заміщеною або незаміщеною арильною або гетероарильною групою, або заміщеним або незаміщеним алкарилом, де алкіл є від С1 до C20 насиченою або ненасиченою алкільною або гетероалкарильною групою, де замісники є вибраними з групи, яка складається з галогену, гідроксилу, карбонілу, карбоксилату, естеру, формілу, ацилу, тіокарбонілу, тіоестеру, тіоацетату, тіоформату, алкоксилу, фосфорилу, фосфонату, фосфінату, аміно, амідо, амідину, іміну, ціано, нітро, азидо, сульфгідрилу, сульфату, суль фонату, сульфамоїлу, сульфонамідо, сульфонілу, гетероциклілу, аралкілу, ароматичного компонента, гетероароматичного компонента, іміно, силілу, етеру та алкілтіо; R* є утвореним в результаті реакції В з залишком, вибраним з групи, яка складається з карбонової кислоти, естеру, альдегіду, альдегід гідрату, ацеталю, гідрокси, захищеного гідрокси, карбонату, алкенілу, акрилату, метакрилату, акриламіду, заміщеного або незаміщеного тіолу, галогену, заміщеного або незаміщеного аміну, захищеного аміну, гідразину, захищеного гідразину, сукцинімідилу, ізоціанату, ізотіоціанату, дитіопіридину, вінілпіридину, йодоацетаміду, епоксиду, гідроксисукцинімідилу, азолу, малеїміду, сульфону, алілу, вінілсульфон у, трезилу, сульфоN-сукцинімідилу, діону, мезилу, тозилу та гліоксалу; В є біологічно активною сполукою або її попередником; m є 0 або 1; d є 0 або цілим числом від 1 до 4; і n є 0 або цілим числом від 1 до 5. 252. Застосування за п. 251, яке відрізняє ться тим, що В є біологічно активним пептидом.

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Polyalkylene glycol with residue for conjugation of bioactive compound

Автори англійською

Lin Kochung, Pepinsky R. Blake, Chen Ling, Hess Donna M, Lin Edward Y., Petter Russell C., Baker Darren P.

Назва патенту російською

Полиалкиленгликоль с остатком для конъюгации биологически активного соединения

Автори російською

Лин КоЧунг, Пепински Р. Блейк, Чен Линг Линг, Хесс Донна М., Лин Эдвард Й., Петтер Расселл К., Бейкер Даррен П.

МПК / Мітки

МПК: A61P 31/12, A61K 31/522, A61K 31/7056, A61P 31/14, A61K 45/06, C08G 65/00, A61K 47/48, A61K 38/21, A61K 31/7072

Мітки: залишком, кон'югації, поліалкіленгліколь, біологічно, сполуки, активної

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/105-82184-polialkilenglikol-z-zalishkom-dlya-konyugaci-biologichno-aktivno-spoluki.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Поліалкіленгліколь з залишком для кон’югації біологічно активної сполуки</a>

Подібні патенти