N-заміщені трициклічні 3-амінопіразоли як інгібітори pdgf-рецепторів

1. Сполука Формули (І): 2 складається з та -Х-А1-Y-А2, де кожний з Х та Y незалежно є відсутнім або вибраним з групи, що складається з -О-, -NH-, N(алкілу)-, -S-, -SO-, -SO2-, -ОС(=O), -С(=O)O-, NHC(=O)-, -N(алкіл)С(=O)-, -C(=O)NH-, С(=СО)N(алкілу)-, -ОС(O)O-, -NHC(=O)O-, (19) 1 3 OC(=O)NH-, -N(алкіл)С(=O)O-, -OC(=O)N(aлкілy)-, NHC(=О)NH-, -NНС(=O)N(алкілу)-, N(алкіл)C(=O)NH-, -N(алкіл)С(=O)N(алкілу)-, NHSO2-, -SO2NH-, -N(алкіл)SO2- та SO2N(алкілу)-; А1 є відсутнім або вибраним з алкілу або алкенілу; А2 є вибраним з алкілу, алкенілу або Н; де, коли А1 або А2 є алкілом або алкенілом, алкільна або алкенільна група може необов'язково бути заміщеною однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з галогену, ціаногрупи, гідроксигрупи, алкоксигрупи, тіогрупи, галогенованої алкоксигрупи, -ОС(=O)алкілу, ОС(=O)Оалкілу, аміногрупи, алкіламіногрупи, NНС(=O)алкілу, N(алкіл)С(=O)алкілу, діалкіламіногрупи, -NHC(=O)NH2, NНС(=O)NНалкілу, -N(алкіл)С(=O)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)NН2 , -ОС(=O)NНалкілу, NНС(=O)Оалкілу, -N(алкіл)С(=O)Оалкілу, NНSO2алкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, тіоалкілу, галогенованого тіоалкілу, -SO2алкілу, галогенованого -SO2алкілу, -NНС(=O)N(алкілу)2, N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2 або -ОС(=O)N(алкілу)2; D є вибраним з групи, що складається з арилу, циклоалкілу, частково ненасиченого карбоциклу, гетероарилу, гетероциклоалкілу, дев'ятидесятичленного бензозлитого циклоалкілу та дев'яти-десятичленного бензозлитого гетероциклоалкілу; де арил, циклоалкіл, частково ненасичений карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкіл, бензозлитий циклоалкіл або бензозлитий гетероциклоалкіл необов'язково заміщені одним або більшою кількістю замісників, незалежно вибраних з галогену, гідроксигрупи, аміногрупи, тіогрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, алкілу, галогенованого алкілу, алкоксигрупи, галогенованої алкоксигрупи, алкіламіногрупи, NНС(=O)алкілу, -N(алкіл)С(=O)алкілу, або діалкіламіногрупи, -NHC(=O)NH2, NНС(=O)NНалкілу, -N(алкіл)С(=O)NНалкілу, ОС(=O)NНалкілу, NНC(=O)Оалкілу, N(алкіл)С(=O)Оалкілу, -NНSO2алкілу, N(алкіл)SO2алкілу, тіоалкілу, галогенованого тіоалкілу, -SO2алкілу, галогенованого -SO2алкілу, NНС(=O)N(алкілу)2, -N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2 або ОС(=O)N(алкілу)2; q є цілим числом від 0 до 4; R3 є вибраним з групи, що складається з галогену, гідроксигрупи, аміногрупи, тіогрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, алкілу, галогенованого алкілу, алкоксигрупи, галогенованої алкілоксигрупи, алкіламіногрупи, -NНС(=O)алкілу, N(алкіл)С(=O)алкілу або діалкіламіногрупи, NHC(=O)NH2, NНC(=O)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)NНалкілу, -ОС(=O)NНалкілу, NНС(=O)Оалкілу, -N(алкіл)С(=O)Оалкілу, NНSO2алкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, тіоалкілу, галогенованого тіоалкілу, -SO2алкілу, галогенованого -SO2алкілу, -NНС(=O)N(алкілу)2, N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2 та -ОС(=O)N(алкілу)2; за умови, що сума р та q є цілим числом від 0 до 4; L1 є відсутнім; B є арилом; 80820 4 або її оптичний ізомер, енантіомер, діастереомер, рацемат або фармацевтично прийнятна сіль. 2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що має формулу (Іа) (R3)q N NH (R3)q (R2)p ( )n HN L1 B (R2)p R1 (Ia). 3. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що n є цілим числом від 1 до 2; R1 є воднем; A є фенілом; р є цілим числом від 0 до 2; R2 вибрано з групи, що складається з ди(нижчий алкіл)аміноалкокси, нижчого алкілалкокси, гідроксизаміщеного алкокси та X A1 D ; де А1 вибрано з групи, що складається з нижчого алкілу; де зазначений нижчий алкіл є необов'язково заміщеним одним або двома замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, аміногрупи, алкіламіногрупи або D діалкіламіногрупи; та де вибрано з групи, що складається з п'яти- або шестичленного гетероарилу та п'яти- або шестичленного гетероциклоалкілу; де гетероарил або гетероциклоалкіл необов'язково заміщені одним або двома замісниками, незалежно вибраними з галогену, нижчого алкілу, нижчої алкоксигрупи, аміногрупи, нижчої алкіламіногрупи або ди(нижчий алкіл)аміногрупи; q є цілим числом від 0 до 2; R3 вибрано з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчої алкоксигрупи та галогену; (R3)q B (R2)p вибрано з фенілу; де феніл є необов'язково заміщеним одним або двома замісниками, незалежно вибраними з галогену, нижчого алкілу, нижчої алкоксигрупи або бензилоксигрупи; або її оптичний ізомер, енантіомер, діастереомер, рацемат або фармацевтично прийнятна сіль. 4. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що n є цілим числом від 1 до 2; R1 є воднем; 5 A є фенілом; р є цілим числом від 0 до 2; R2 вибрано з групи, що складається з 3диметиламінопропоксигрупи, 3метоксипропоксигрупи, 2,3-дигідрокси-nпропоксигрупи, 3-гідроксипропоксигрупи, 2гідрокси-3-піролідин-1-ілпропоксигрупи та 3-(4метилпіперазин-1-ілпропоксигрупи; q є цілим числом від 0 до 2; R3 вибрано з групи, що складається з метилу, метоксигрупи, етоксигрупи; (R3) q B (R2)p є фенілом; де феніл є необов'язково заміщеним одним або двомазамісниками незалежно вибраними з атома фтору, атома хлору, метилу, метоксигрупи або бензилоксигрупи; або її оптичний ізомер, енантіомер, діастереомер, рацемат або фармацевтично прийнятна сіль. 5. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що A є фенілом; р є цілим числом від 0 до 2; R2 вибрано з групи, що складається з гетероциклоалкілу, бензилоксигрупи, ди(нижчий алкіл)амінонижчої алкоксигрупи, нижчої алкоксинижчої алкоксигрупи, гетероарилнижчої алкоксигрупи, гетероциклоалкілнижчої алкоксигрупи та нижчої алкоксигрупи; де зазначений гетероциклоалкіл, один або як частина групи замісника, необов'язково заміщений замісником вибраним з нижчого алкілу або гідроксигрупи; де нижча алкоксигрупа, одна або як частина групи замісника, необов'язково заміщена одною або двома гідроксигрупами; q є цілим числом від 0 до 2; R3 вибрано з групи, що складається з гідроксигрупи, нижчої алкоксигрупи, нижчого алкілу, галогену, аміногрупи, (нижчий алкіл)аміногрупи та ди(нижчий алкіл)аміногрупи; (R3)q B (R2)p є фенілом, необов'язково заміщеним одним-трьома замісниками, незалежно вибраними з гідроксигрупи, карбоксигрупи, галогену, нижчого алкілу, гідроксигрупи, заміщеного нижчого алкілу, нижчої алкоксигрупи, нижчого алкоксикарбонілу, трифторометилу, трифторометоксигрупи, нижчої алкіламіногрупи, ди(нижчий алкіл)аміногрупи, ціаногрупи, нітрогрупи, амінокарбонілу, нижчого алкіламінокарбонілу, ди(нижчий 80820 6 алкіл)амінокарбонілу, (гідроксизаміщений нижчий алкіл)-амінокарбонілу, (гетероарилнижчий алкіл)амінокарбонілу, нижчої алкілтіогрупи, трифторометилтіогрупи, аралкілоксигрупи, гетероциклоалкілу, заміщеного нижчим алкілом гетероциклоалкілу або гетероциклоалкілсульфонілу; або її оптичний ізомер, енантіомер, діастереомер, рацемат або фармацевтично прийнятна сіль. 6. Сполука за п. 5, яка відрізняється тим, що A є фенілом; R1 є вибраним з групи, що складається з водню, гідроксигрупи, оксогрупи та метилу; р є цілим числом від 0 до 2; R2 є вибраним з групи, що складається з піперидинілу, 4-метилпіперизин-1-ілу, 3-(4метилпіперазин-1-іл)-пропоксигрупи, 3диметиламінопропоксигрупи, 3метоксипропоксигрупи, 3-морфолін-1ілпропоксигрупи, 3-піролідин-1-ілпропоксигрупи, 3імідазол-1-ілпропоксигрупи, 2,3дигідроксипропоксигрупи, 3гідроксипропоксигрупи, 2-гідрокси-3-піролідин-1ілпропоксигрупи та бензилоксигрупи; q є цілим числом від 0 до 2; R3 є вибраним з групи, що складається з гідроксигрупи, метоксигрупи, етоксигрупи, ізопропоксигрупи, метилу, атома брому, атома фтору, атома хлору, аміногрупи та диметиламіногрупи; (R3)q B (R2)p є вибраним з групи, що складається з фенілу, 4-хлорофенілу, 3хлорофенілу, 2-хлорофенілу, 2-фторофенілу, 3фторофенілу, 4-фторофенілу, 2-бромофенілу, 3бромофенілу, 4-бромофенілу, 2-метилфенілу, 3метилфенілу, 4-метилфенілу, 2-етилфенілу, 3етилфенілу, 2-ізопропілфенілу, 2-метоксифенілу, 3-метоксифенілу, 4-метоксифенілу, 3метоксикарбонілфенілу, 3-етоксикарбонілфенілу, 4-етоксикарбонілфенілу, 3-гідроксифенілу, 3ціанофенілу, 4-ціанофенілу, 3-карбоксифенілу, 2трифторометилфенілу, 3-трифторометилфенілу, 4-трифторометилфенілу, 2трифторометоксифенілу, 3трифторометоксифенілу, 4трифторометоксифенілу, 3-гідроксиметилфенілу, 3-(1-гідроксіетил)фенілу, 3-метилтіофенілу, 3трифторометилтіофенілу, 3-бензилоксифенілу, 4бензилоксифенілу, 4-метиламінофенілу, 4диметиламінофенілу, 3-амінокарбонілфенілу, 2,5дифторофенілу, 3,4-дифторофенілу, 3,5дифторофенілу, 2,4-дихлорофенілу, 2,5дихлорофенілу, 2,6-дихлорофенілу, 3,4дихлорофенілу, 3,5-дихлорофенілу, 3,5диметилфенілу, 2,4-диметоксифенілу, 2,5диметоксифенілу, 3,4-диметоксифенілу, 3,5диметоксифенілу, 3,5-ди(трифторометил)-фенілу, 7 80820 3,5-ди(трет-бутил)-фенілу, 3-хлоро-4фторофенілу, 3-хлоро-4-метоксифенілу, 4-хлоро3-метилфенілу, 5-хлоро-2-метилфенілу, 5-хлоро-2метоксифенілу, 4-бромо-2-трифторометилфенілу, 4-фторо-3-трифторометилфенілу, 4-фторо-3нітрофенілу, 3,4,5-триметоксифенілу, 4-(4метилпіперидин-1-іл)-фенілу, 4-(піперидин-4сульфоніл)-фенілу, 3-(2гідроксіетиламінокарбоніл)-фенілу, 3-(3-піролідин1-ілпропіламінокарбоніл)-фенілу, циклогексилу, 2фурилу, 3-піридилу, 4-морфолінілу, 5-індолілу, 6індазолілу, 5-інданілу, піперидинілу та 3,4метилендіоксифенілу; або її оптичний ізомер, енантіомер, діастереомер, рацемат або фармацевтично прийнятна сіль. 7. Сполука Формули (ІI): R6 N E L2 R7 N (R5)r N R4 де L3 H , (ІІ) E є Формулою А-1: (R9)m d2 d1 b1 (R10)s , (Формула А-1), де Формула А-1 приєднана боком b1 до L2 кільця формули (II), R9 є незалежно вибраним з групи, що складається з алкоксигрупи, алкілу, алкіламіногрупи, аміногрупи, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованого алкілу, галогенованої алкілоксигрупи, галогенованого -SO2aлкілy, галогенованого тіоалкілу, гідрокси, N(алкіл)С(=О)алкілу, N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2, N(алкіл)С(=O)Nалкілу, -N(алкіл)С(=O)Оалкілу, N(aлкіл)SО2aлкілy, -NНС(=O)алкілу, NНС(=O)N(алкілу)2, -NHC(=O)NH2, NHC(=O)NHaлкілy, -NНС(=O)Оалкілу, NHSO2aлкілy, нітрогрупи, -ОС(=О)Н(алкілу)2, ОС(=О)NНалкілу, -SO2алкілу, тіогрупи та тіоалкілу; L2 являє собою зв’язувальну групу, що вибирається з групи, котра складається з -(СН2)1-4, -CH(R100)-, -C(=R100)-, -C(R100)2; де R100 є вибраним з алкілу, гідрокси, арилу, алкокси, оксогрупи, -NH2-, -NН(алкілу), -N(алкілу)2, =N(OH) або -NH2OH; за умови, що, коли L2 являє собою СH2СН2-, ні R6, ані R7 не є -СН2-(С=O)NНалкілом, СН2-(С=O)N(алкілом)2 або -СН2С(=O)Оалкілом; за умови, що, коли L2 є -OCH(R100)-, R100 являє собою алкокси 8 H та є фенілом, R5 не є -C(=O)NH-NH2; 10 R є незалежно вибраними з групи, складається з X1 A20 що G та -Х1-А20-А21; де кожна з X1 та Y1 є, незалежно, відсутньою або вибирається з групи, що складається із: (алкіл)С(=O)N(алкілу)-, -С(=O)N(алкілу)-, C(=O)NH-, -С(=O)O-, -N(алкілу)-, -N(алкіл)С(=O)-, N(алкіл)С(=O)NН-, -N(aлкіл)C(=О)О-, -N(алкіл)SO2-, -NH-, -NHC(=O)-, -NНС(=O)N(алкілу)-, NHC(=O)NH-, -NHC(=O)O-, -NHSO2-, -O-, -ОС(=O), -OC(=O)N(aлкілy)-, -OC(=О)NH-, -OC(=O)О-, -S-, SO-, -SО2-, -SO2N(алкілу)- та -SO2NH-; А20 є відсутнім або вибраним з алкілу або алкенілу; та А21 є вибраним з алкілу, алкенілу або Н; де, коли А20 або А21 є алкілом або алкенілом, алкіл або алкеніл необов'язково можуть бути заміщеними однією або більшою кількістю груп незалежно вибраних з алкоксигрупи, алкіламіногрупи, аміногрупи, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованої алкоксигрупи, галогенованого -SO2алкілу, галогенованого тіоалкілу, гідроксигрупи, N(алкіл)С(=O)алкілу, -N(aлкiл)C(=O)N(aлкiлy)2 , N(aлкіл)C(=O)NH2 , -N(алкілу)C(=O)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)Оалкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, NНС(=O)алкілу, -NHC(=O)N(aлкілу)2, NHC(=O)NH2, -NНС(=O)NНалкілу, NНС(=O)Оалкілу, -NНSO2алкілу, -ОС(=O)алкілу, ОС(=O)N(алкілу)2, -OC(=O)NHaлкілy, ОС(=О)Оалкілу, -SO2алкілу, тіогрупи або тіоалкілу; G є вибраним з групи, що складається з арилу, циклоалкілу, частково ненасиченого карбоциклу, гетероарилу, гетероциклоалкілу, дев'яти-десятичленного бензозлитого циклоалкілу та дев'яти-десятичленного бензозлитого гетероциклоалкілу; де арил, циклоалкіл, частково ненасичений карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкіл, бензозлитий циклоалкіл або бензозлитий гетероциклоалкіл є необов'язково заміщеними одним або більшою кількістю замісників, незалежно вибраних з галогену, гідроксигрупи, аміногрупи, тіогрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, алкілу, галогенованого алкілу, алкоксигрупи, галогенованої алкоксигрупи, алкіламіногрупи, -NНС(=O)алкілу, N(алкіл)С(=O)алкілу або діалкіламіно, NНС(=О)NH2, -NНС(=O)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)NНалкілу, -ОС(=O)NHалкілу, NНС(=O)Оалкілу, -N(алкіл)С(=O)Оалкілу, NНSO2алкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, тіоалкілу, галогенованого тіоалкілу, -SO2алкілу, галогенованого -SO2алкілу, -NНС(=O)N(алкілу)2, N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2 або ОС(=O)N(алкілу)2; s є цілим числом від 0 до 2; 9 80820 m є цілим числом від 0 до 4; за умови, що сума m та s є цілим числом від 0 до 4; R6 та R7 є незалежно вибраними з групи, що складається з: (a) Н; OH CO2H HO O HO (b) за умови, що R4 не OH CO2H HO O HO є ; (c) -СН2-, заміщеної однією з груп, що вибирається із: -Н, метилу, -Оалкілу, -СН2OН, -СН(СН3 )ОН, О(С=O)алкілу, -(С=O)ОН, -С(=O)Oалкілу, С(=O)Oарилу, -С(=O)Oгетероарилу, -C(=O)NH2 , С(=O)NНалкілу, -С(=O)N(алкілу)2 , -С(=O)алкілу, феніл-ОСН3 або -феніл-ОС(=O)алкілу; (d) -С(=O)(СН2СН2O-)1-10, що закінчується Н, метилом, етилом або бензилом; (e) -С(=O)СН2O(СН2СН2O-)1-10, що закінчується Н, метилом, етилом або бензилом; (f) -С(=O)алкілу або -C(=O)(C3-6)циклoaлкiлy, де зазначені -С(=O)алкіл та -С(=O)(С3-6)циклоалкіл можуть бути, при потребі, заміщені однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, з -ОН, -Оалкілу, -Оалкіларилу, -NH2, NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу або -ОС(=O)алкілу; (g) -С(=O)(СН2)1-3арилу, -С(=O)арилу, -С(=O)(СН2)13гетероарилу або -С(=O)гетероарилу, де зазначені -С(=O)(СH2)1-3арил, -С(=O)арил, -С(=O)(СН2)13гетероарил та -С(=O)гетероарил можуть, при потребі, бути заміщені однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, з -ОН, -Оалкілу, -NH2 -, -NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, галогену, нітрилу або -ОС(=O)алкілу; (h) -С(=O)(СН2)1-6С(=O)-, що закінчується метилом, етилом, -ОН, -Оалкілом, -NH2-, -NНалкілом, Н(алкілом)2 або гетероциклоалкілом; (hh) -С(=O)алкілОС(=O)алкілу, що закінчується ОН, -Оалкілом, -NH2-, -NНалкілом, -N(алкілом)2 або гетероциклоалкілом; (і) -С(=O)O(СH2СH2O-)1-10, що закінчується H, метилом, етилом або бензилом; (j) -С(=O)Oалкілу або -С(=O)O)С3-6)циклоалкілу, де зазначені -С(=O)Oалкіл та -С(=O)O)С3-6)циклоалкіл можуть бути, при потребі, заміщені однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, з -ОН, -Оалкілу, -NH2 , -NНалкілу, N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, -NHС(=O)алкілу, NНSO2алкілу, -ОС(=O)алкілу, -С(=O)ОН, 10 С(=O)Oалкілу, -С(=О)NH2, -C(=O)NHaлкілуабо С(=O)N(алкілу)2; (k) -C(=O)O(CH2)1-3apилy, -С(=O)Oарилу, С(=O)O(СН2)1-3гетероарилу або С(=O)Oгетероарилу, де зазначені -С(=O)O(СН2)13арил, -С(O)Oарил, -С(=O)O(СН2)1-3гетероарил або -С(=O)Oгетероарил можуть, при потребі, бути заміщені однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, з -ОН, -Оалкілу, -NH2-, NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, галогену, нітрилу або -ОС(=O)алкілу; (l) -C(=O)NH(CH2CH2O-)1-10, що закінчується -H, метилом, етилом, бензилом, -CH2CH2 NH2 , СН2СН2NНалкілом, -СН2СН2N(алкілом)2, -СН2СН21-піролідинілом, -СН2СН2-1-піперидинілом, СН2СН2-4-морфолінілом, -СН2СН2-1піперазинілом, -СН2СН2-1-(4-СН2)-піперазинілом або -С(=O)алкілом; (m) -C(-O)NH2, -С(=O)NН(С1-20)алкілу, -C(=O)NH(C36)циклоaлкілу або -С(=O)N(алкілу)2, де зазначені С(=O)NН(С1-20)алкіл, -С(=O)NH(С3-6)циклоалкіл та С(=O)N(алкіл)2 можуть бути, при потребі, заміщені однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, із: -ОН, -Оалкілу, -NH2-, NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, -ОС(=O)NHалкілу, ОС(=O)алкенілу, -NHC(=O)aрилу, -C(=O)OH, С(=O)Oалкілу, -C(=O)NH2, -C(=O)NHaлкілy або С(=O)N(алкілу)2; та де арильна частина зазначеного -NНС(=O)арилу може бути, при потребі, заміщена однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, з -ОН, -Оалкілу, -NH2 -, -NНалкілу, -N(алкілу)2, галогену або нітрилу; (n) -С(=O)NН(СН2)1-3 арилу, -С(=O)NНарилу, С(=O)NН(СН2)1-3гетероарилу або С(=O)NНгетероарилу, де зазначені C(=O)NH(CH2)1-3 apил, -C(=O)NHaрил, C(=O)NH(CH2)1-3гетероарил та С(=O)NHгетероарил можуть, при потребі, бути заміщені однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, з -ОН, -Оалкілу, -NH2-, NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, галогену, нітрилу або -ОС(=O)алкілу; (о) -C(=O)NHCH2CH2 NH(CH2CH2NH-)0-3 , що закінчується Н, метилом, етилом, СН2СН2NНалкілом, -СН2СН2N(алкілом)2, -СН2СН21-піролідинілом, -СН2СН2-1-піперидинілом, СН2СН2-4-морфолінілом, -СН2СН2-1піперазинілом, -СН2СН2-1-(4-СН3)-піперазинілом, СН2СН2OН, -СН2СН2OСН3, -СН2СН2OСН2СН3, CH2CH2OC(=О)алкілом або -С(=O)арилом; де арильна частина зазначеної групи -С(=O)арил може бути, при потребі, заміщена однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, із: алкілу, -ОН, -Оалкілу, -NH2, NНалкілу, -N(алкілу)2, галогену або нітрилу; (р) -C(=S)NH2; (q) -С(=S)NНалкілу; (r) -С(=S)N(алкілу)2; (s) -SO2NH2; (t) -SO2NНалкілу; (u) -SO2N(алкілу)2; (v) -Р(=O)(ОСН3)2 та 11 80820 (w) -Р(=O)(ОСН2СН3)2; за умови, що коли R6 є присутнім, R7 є відсутнім; та за умови, що, коли R7 є присутнім, R6 є відсутнім; R4 є вибраним з групи, що складається з Н та OH CO2H HO O HO 12 галогенованої тіогрупи алкілу, гідроксіN(алкіл)С(=O)алкілу, -N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2 , N(алкіл)С(=О)NH2 , -N(алкіл)С(=O)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)Оалкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, NНС(=O)алкілу, -NНС(=O)Н(алкілу)2, NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHaлкiлy, -NНС(=O)Оалкілу, NHSO2aлкілу, -OC(=O)алкiлy, -ОС(=O)Н(алкілу)2, ОС(=O)NНалкілу, -ОС(=O)Оалкілу, -SO2алкілу, тіогрупи або тіогрупи алкілу; та F ; за умови, що, OH CO2H HO O HO , R4 коли один з R6 та R7 є є Н; та L3 є відсутнім; та H є арилом; r є цілим числом від 0 до 4; та R5 є незалежно вибраним з групи, що складається з алкілу, алкіламіногрупи, алкілоксигрупи, аміногрупи, -C(=O)NH2, -С(=O)Oалкілу, -С(=O)ОН, СН2ОН, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованого алкілу, галогенованої алкілоксигрупи, галогенованого SO2-алкілу, галогенованого тіоалкілу, гідроксигрупи, гідроксіалкілу, -N(алкіл)С(=O)алкілу, N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2 , N(алкіл)С(=O)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)Оалкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, NНС(=O)алкілу, -NHC(=O)N(aлкілy)2, NHC(=O)NH2, -NНС(=O)NНалкілу, NНС(=O)Оалкілу, -NНSO2алкілу, нітро, ОС(=O)N(алкілу)2, -ОС(=O)NНалкілу, -SO2алкілу, SO2NH2, тіогрупи, тіогрупи алкілу, V B10 є вибраним з групи, що складається з арилу, циклоалкілу, частково ненасиченого карбоциклу, гетероарилу, гетероциклоалкілу, дев'яти-десятичленного бензозлитого циклоалкілу та дев'яти-десятичленного бензозлитого гетероциклоалкілу; де арил, циклоалкіл, частково ненасичений карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкіл, бензозлитий циклоалкіл або бензозлитий гетероциклоалкіл є необов'язково заміщеним одним або більшою кількістю замісників, незалежно вибраних з алкоксигрупи, алкіламіногрупи, аміногрупи, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованої алкоксигрупи, галогенованого алкілу, галогенованого -SO2алкілу, галогенованої тіогрупи алкілу, гетероарилу, гідрокси, гідроксіалкілу, N(алкіл)С(=O)алкілу, N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2, N(алкіл)С(=O)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)Оалкілу, N(алкіл)SO2алкілу, -NНС(=O)алкілу, NНС(=O)N(алкілу)2, NHC(=O)NH2, NНС(=O)NНалкілу, -NHС(=O)Оалкілу, NНSO2алкілу, нітро, -OC(=O)N(aлкілy)2 , ОС(=O)NНалкілу, -SO2алкілу, тіогрупи або тіоалкілу; або її оптичний ізомер, енантіомер, діастереомер, рацемат або фармацевтично прийнятна сіль. 8. Сполука за п. 7, яка відрізняється тим, що (R9)m d2 F тa -V-B10-W-B20; де кожна із V та W є, незалежно, відсутньою або вибирається із групи, що складається з -С(=O), С(=O)N(алкілу)-, -C(=O)NH-, -C(=O)O-, -N(алкілу)-, N(aлкіл)C(=O)-, -N(алкіл)C(=O)N(aлкілy)-, N(aлкiл)C(=O)NH-, -N(aлкiл)C(=O)O-, -N(алкіл)SO2-, -NH-, -NHC(-O)-, -NНС(=O)N(алкілу)-, -NHC(=O)NH, -NHC(=O)O-, -NHSO2-, -O-, -ОС(=O), -ОС(O)N(алкілу)-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)O-, -S-, -SO-, SO2-, -SO2N(алкілу)- та -SO2NH-; В10 відсутня або вибирається із алкілу чи алкенілу; В20 відсутня або вибирається із алкілу, алкенілу або Н; де, коли В10 або В20 є алкілом або алкенілом, алкільна або алкенільна група необов'язково може бути заміщена однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з алкоксигрупи, алкіламіногрупи, аміногрупи, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованої алкоксигрупи, галогенованого -SO2алкілу, d1 E b1 (R10) s (Формула А-1), є де Формула А-1 приєднана боком b1 до L2 кільця формули (II); та де m є цілим числом від 0 до 4; за умови, що коли E є Формулою А-1, сума m та s є цілим числом від 0 до 4. 9. Сполука за п. 7, яка відрізняється тим, що L2 є зв'язувальною групою вибраною з групи, що складається з -(CH2)-, -(CN2)3-4-, -CH(R100)-, С(=R100)- та -C(R100)2-. 10. Сполука за п. 7, яка відрізняється тим, що R9 та R10 незалежно вибрані з групи, що складається з 1-піперидинілу, 2-(піролідин-1-іл)-етоксигрупи, 2,3-дигідроксипропоксигрупи, 2-гідрокси-3піролідин-1-ілпропоксигрупи, 3-(4-метилпіперазин1-іл)-пропоксигрупи, 3-(N,N-диметиламіно)пропоксигрупи, 3-гідроксипропоксигрупи, 3імідазол-1-ілпропоксигрупи, 3 13 80820 метоксипропоксигрупи, 3-морфолін-4ілпропоксигрупи, 3-піролідин-1-іл-2гідроксипропоксигрупи, 3-піролідин-1ілпропоксигрупи, 4-метилпіперазин-1-іл, аміногрупи, бензилу, бензилоксигрупи, атома брому, атома хлору, ціаногрупи, етоксигрупи, атома фтору, Н, гідроксигрупи, ізопропоксигрупи, метоксигрупи, метилу, N-(1-оксоетил)-аміногрупи та N,N-диметиламіногрупи. 11. Сполука за п. 7, яка відрізняється тим, що R6 та R7 є незалежно вибраними з групи, що складається з (a) Н; OH CO2H HO (n) -С(=O)NНфенілу, необов'язково заміщеного однією або більшою кількістю груп атомів фтору; (о) -C(=O)NHCH2CH2 NH(CH2CH2NH-)0-3 , що закінчується –СН2CH2ОН та С(=O)фенілом; де фенільна частина групи -С(=O)феніл необов'язково може бути заміщена однією або більшою кількістю -ОНгруп; (р) -C(=S)NH2; (u) -SO2N(алкілу)2 та (w) -Р(=O)(ОСН2СН3)2; за умови, що, коли R6 є присутнім, R7 є відсутнім; та за умови, що, коли R7 є присутнім, R6 є відсутнім. 12. Сполука за п. 7, яка відрізняється тим, що R6 та R7 є незалежно вибраними з групи, що складається з OH O CO2H HO HO (b) 14 ; за умови, що R4 не OH CO2H HO O HO є ; (с) –CH2-, заміщеної однією з груп, вибраних з -Н, метилу, -Оалкілу, -СН2ОН, -СН(СН2)ОН, O(С=O)алкілу, -С(=O)Oалкілу, -C(=O)NH2, С(=O)алкілу або -феніл-ОС(=O)алкілу; (f) -С(=O)алкілу, необов'язково заміщеного однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -ОН, -Оалкілу, -Оалкілфенілу або -ОС(=O)алкілу; (g) -С(=O)фенілу, необов'язково заміщеного однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -Оалкілу, атома хлору або атома фтору; (h) -С(=O)(СН2)1-6С(=O)-, що закінчується -ОН, Оалкілом, -NH2-, -NНалкілом, -N(алкілом)2 або піролідинілом; (hh) -С(=O)алкілОС(=O)алкілу, що закінчується Оалкілом; (і) -С(=O)O(СН2СН2O-)1-10, що закінчується Н або бензилом; (j) -С(=O)Oалкілу, необов'язково заміщеного однією або більшою кількістю -Оалкільних груп; (k) -С(=O)Oфенілу, необов'язково заміщеного однією або більшою кількістю груп атомів хлору, атомів фтору; (l) -C(=O)NH(CH2CH2O-)1-10, що закінчується -Н; (m) -С(=O)NН(С1-20)алкілу, необов'язково заміщеного однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -NH2-, -NНалкілу, піролідинілу, морфолінілу, -NНС(=O)алкілу, ОС(=O)алкенілу, -NНС(=O)фенілу або С(=O)Oалкілу; та де фенільна частина NНС(=O)фенілу необов'язково може бути заміщена однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з алкілу, -ОН, -Оалкілу, -NH2 -, -NНалкілу, -N(алкілу)2, галогену та нітрилу; O HO H, ; за умови, що R4 не OH CO2H HO O HO є ; 1-метоксі-1оксоетилу, 1-метилетоксикарбонілу, 1оксобутоксиметилу, 1-оксоетоксиметилу, 1оксоетилу, 1-оксопропілу, 2-(1-оксоетоксі)-1оксоетилу, 2-(2-метоксі-1-оксоетоксі)-1-оксоетилу, 2-(2-метил-1-оксопропоксі)-1-оксоетилу, 2-аміно-2оксоетилу, 2,2-диметил-1-оксопропоксиметилу, 2етоксі-2-оксоетилу, 2-метоксі-2-оксоетилу, 2,6дифторобензоїлу, 2-[2-(2-гідроксіетоксі)-етоксі]етоксикарбонілу, 2-бензилоксі-1-оксоетилу, 2бензилоксіетоксикарбонілу, 2хлорофеноксикарбонілу, 2-фторобензоїлу, 2гідроксі-1-оксоетилу, 2-гідроксіетилу, 2гідроксипропілу, 2-метоксі-1-оксоетилу, 2метоксіетоксикарбонілу, 2-метил-1-оксопропілу, 2оксопропілу, 3-(N,N-діетиламіно)-1,3діоксопропілу, 3-1Н-піролідин-1-іл-1,3діоксопропілу, 3-етокси-1,3-діоксопропілу, 3-1Нпіролідин-1-іл-1,3-діоксопропілу, 4-(1-оксоетокси)бензилу, 4-аміно-1,4-діоксо-n-бутилу, 4-етокси-1,4діоксо-n-бутилу, 4-гідрокси-1,4-діоксо-n-бутилу, 4метокси-1,4-діоксо-n-бутилу, 4-хлоробензоїлу, 4хлорофеноксикарбонілу, 4-фторобензоїлу, 4фторофеноксикарбонілу, 4-метоксибензоїлу, 5-(Nметиламіно)-1,5-діоксопентилу, 5-метокси-1,5діоксопентилу, бензоїлу, діетоксифосфінілу, етоксикарбонілу, метоксикарбонілу, метоксиметилу, метилу, N-(2-етоксі-2-оксоетил)амінокарбонілу, N-(2-1Н-піролідин-1-ілетил)амінокарбонілу, N-(2-аміноетил)-амінокарбонілу, N-(2-морфолін-4-ілетил)-амінокарбонілу, N-(3етоксі-3-оксопропіл)-амінокарбонілу, N-(3фторофеніл)-амінокарбонілу, N-(пeнтaдeцил) 15 aмiнoкapбoнiлy, N,N-диметиламіносульфонілу, N[2-(2-метеніл-1-оксопропоксі)-етил]амінокарбонілу, N-[2-(3-метил-1-метоксі-1-оксо)-nбутил]-амінокарбонілу, N-[2-(4-метил-1-метоксі-1оксо)-пентил]-амінокарбонілу, N-[2-(N,Nдиметиламіно)-етил]-амінокарбонілу, N-[2-(Nбензоїламіно)-етил]-амінокарбонілу, N-[2-(Nметиламіно)-етил]-амінокарбонілу, N-[2-[2-(2гідроксіетоксі)-етоксі]-етил]-амінокарбонілу, N-[2(N-(1-оксоетил)-аміно]-етил]-амінокарбонілу, N-[2[N-(2-гідроксибензоїл)-аміно]-етил]-амінокарбонілу, N-[2-[N-(2-гідроксіетил)-аміно]-етил]амінокарбонілу, N-[2-[N-(2-метил-1-оксопропіл)аміно]-етил]-амінокарбонілу, Nметиламінокарбонілу, N-метиламінотіогрупи карбонілу та феноксикарбонілу, за умови, що, коли R6 є присутнім, R7 є відсутнім; та за умови, що, коли R7 є присутнім, R6 є відсутнім. 13. Сполука за п. 8, яка відрізняється тим, що (R5 )r L3 H є вибраним з групи, що складається з 2,3-дихлорофенілу; 2,4,6трифторофенілу; 2,4-дихлорофенілу; 2,4диметоксифенілу; 2,5-дихлорофенілу; 2,5дифторофенілу; 2,5-диметоксифенілу; 2,6дифторобензилу; 2,6-дифторофенілу; 2-бромо-3фторофенілу; 2-бромофенілу; 2-хлорофенілу; 2етилфенілу; 2-фторофенілу; 2-ізопропілфенілу; 2метоксифенілу; 2-метилфенілу; 2трифторометоксифенілу; 2-трифторометил-4бромофенілу; 2-трифторометилфенілу; 3-(1гідроксіетил)-фенілу; 3-(2гідроксіетиламінокарбоніл)-фенілу; 3-(4метилпіперазинілкарбоніл)-фенілу; 3(амінокарбоніл)-фенілу; 3-(аміносульфоніл)фенілу; 3-(етоксикарбоніл)-фенілу; 3(метоксикарбоніл)-фенілу; 3(трифторометилтіогрупи)-фенілу; 3,4,5триметоксифенілу; 3,4-дихлорофенілу; 3,4диметоксифенілу; 3,4-метилендіоксифенілу; 3,5ди(третбутил)-фенілу; 3,5-ди(трифторометил)фенілу; 3,5-дихлорофенілу; 3,5-дифторофенілу; 3,5-диметоксифенілу; 3,5-диметилфенілу; 3-[N-(3піролідин-1-ілпропіл)-амінокарбоніл]-фенілу; 3бензилоксифенілу; 3-бромофенілу; 3карбоксифенілу; 3-хлоро-4-фторофенілу; 3-хлоро4-метоксифенілу; 3-хлорофенілу; 3-ціанофенілу; 3етоксифенілу; 3-етилфенілу; 3-фторофенілу; 3гідроксиметилфенілу; 3-гідроксифенілу; 3ізопропоксифенілу; 3-метокси-5трифторометилфенілу; 3-метилфенілу; 3(метилтіогрупи)-фенілу; 3трифторометоксифенілу; 3-трифторометилфенілу; 4-(4-метилпіперазин-1-іл)-фенілу; 4(етоксикарбоніл)-фенілу; 4-(N,N-диметиламіно)фенілу; 4-(піперидин-4-іл-сульфоніл)-фенілу; 4бензилоксифенілу; 4-бромофенілу; 4-хлорофенілу; 4-ціанофенілу; 4-диметиламінофенілу; 4-фторо-3хлорофенілу; 4-фторо-3-нітрофенілу; 4-фторо-3трифторометилфенілу; 4-фторофенілу; 4 80820 16 метоксибензилу; 4-метил-3-[N-[4-(3-піридил)піримідин-2-іл]амінофенілу; 4-метилфенілу; 4трифторометоксифенілу; 4-трифторометилфенілу; 5-хлоро-2-метоксифенілу; 5-хлоро-2-метилфенілу; 5-трифторометил-2-фторофенілу та фенілу. 14. Сполука Формули (ІІ-АА): RC N RB NH HN R100 R5 , (IIAA) де R100 є вибраним з групи, що складається з Н та алкілу; RB та RC є незалежно вибраними з групи, що складається з алкоксигрупи; та R5 є вибраним з групи, що складається з алкоксигрупи та галогену; або її оптичні ізомери, енантіомери, діастереомери, рацемати або фармацевтично прийнятні солі. 15. Сполука за п. 14, яка відрізняється тим, що R100 є вибраним з групи, що складається з Н, метилу, етилу; RВ та RС є незалежно вибраними з групи, що складається з метоксигрупи та етоксигрупи; та R5 є вибраним з групи, що складається з метоксигрупи, етоксигрупи, ізопропоксигрупи, атома хлору, атома брому та атома фтору. 16. Сполука Формули (ІІ-ВВ): RC N RB NH HN R100 R5 , (IIBB) де RС являє собою -O(СН2)3ОН; R100 є вибраним з групи, що складається з Н та алкілу; RB є вибраним з групи, що складається з алкоксигрупи; та R5 є вибраним з групи, що складається з алкоксигрупи та галогену; або її оптичні ізомери, енантіомери, діастереомери, рацемати або фармацевтично прийнятні солі. 17. Сполука за п. 16, яка відрізняється тим, що R100 є вибраним з групи, що складається з Н, метилу, етилу; RB є вибраним з групи, що складається з метоксигрупи та етоксигрупи; та R5 є вибраним з групи, що складається з метоксигрупи, етоксигрупи, ізопропоксигрупи, атома хлору, атома брому та атома фтору. 17 80820 18. Сполука Формули (II-FF): (R9) (R10) NHС(=O)Оалкілу, -NНSO2алкілу, -ОС(=O)алкілу, ОС(=O)N(алкілу)2, -ОС(=O)NНалкілу, ОС(=O)Оалкілу, -SO2алкілу, тіогрупи або тіоалкілу; R6 m N R7 N (R5 )r s N L2 L3 H R4 , (II-FF) де R9 є незалежно вибраним з групи, що складається з алкоксигрупи, алкілу, алкіламіногрупи, аміногрупи, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованого алкілу, галогенованої алкілоксигрупи, галогенованого -SO2алкілу, галогенованої тіогрупи алкілу, гідрокси, N(алкіл)С(=O)алкілу, N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2, N(алкіл)С(=O)NНалкілу, -N(алкіл)С(=O)Оалкілу, N(алкіл)SO2алкілу, -NНС(=O)алкілу, NНС(=O)N(алкілу)2, -NHC(=O)NH2, NHC(=O)NHaлкілy, -NHС(=O)Оалкілу, NHSO2алкілу, нітро, -ОС(=O)N(алкілу), ОС(=O)NНалкілу, -SО2алкілу, тіогрупи та тіогрупи алкілу; L2 є зв'язувальною групою, вибраною з групи, що складається з -(СН2)1-4-, -CH(R100)-, -C(=R100)-, C(R100)2-; де R100 є вибраним з алкілу, гідроксигрупи, арилу, алкоксигрупи, оксогрупи, NH2, -NН(алкілу), -N(алкілу)2, =N(OH) або -NH2OH; за умови, що, коли L2 є -СН2СН2-, ні R6, ані R7 не є -СH2-(С=O)NНалкілом, -СН2-(С=O)N(алкілом)2 або -СН2С(=O)Оалкілом; R10 є незалежно вибраним з групи, що складається з V1 X A20 G є вибраним з групи, що складається з арилу, циклоалкілу, частково ненасиченого карбоциклу, гетероарилу, гетероциклоалкілу, дев'яти-десятичленного бензозлитого циклоалкілу та дев'яти-десятичленного бензозлитого гетероциклоалкілу; де арил, циклоалкіл, частково ненасичений карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкіл, бензозлитий циклоалкіл або бензозлитий гетероциклоалкіл є необов'язково заміщеними одним або більшою кількістю замісників, незалежно вибраних з галогену, гідроксигрупи, аміногрупи, тіогрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, алкілу, галогенованого алкілу, алкоксигрупи, галогенованої алкоксигрупи, алкіламіногрупи, NНС(=O)алкілу, N(алкіл)С(=O)алкілу або діалкіламіногрупи, NHC(=O)NH2, -NНС(=O)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)NНалкілу, -ОС(=O)NHалкілу, NНС(=O)Оалкілу, -N(алкіл)С(=O)Оалкілу, NНSO2алкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, тіогрупи алкілу, галогенованої тіогрупи алкілу, -SO2алкілу, галогенованого -SO2алкілу, -NНС(=O)N(алкілу)2, N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2 або -ОС(=O)N(алкілу)2; s є цілим числом від 0 до 2; m є цілим числом від 0 до 4; за умови, що сума m та s є цілим числом від 0 до 4; R6 та R7 є незалежно вибраними з групи, що складається з (a) Н; OH CO2H HO G та -Х1-А20-Y1-А21; де кожна із X та Y є, незалежно, відсутнім або вибраним з групи, що складається з (алкіл)С(=O)N(алкілу)-, -C(=O)N(aлкілy)-, C(=О)NH-, -С(=O)O-, -N(алкілу)-, -N(алкіл)С(=O)-, N(алкіл)С(=O)NН-, -N(алкіл)С(=O)O-, -N(алкіл)SO2-, -NH-, -NHC(=O)-, -NНС(-O)N(алкілу)-, -NHC(=O)NH, -NHC(=O)O-, -NHSO2-, -O-, -ОС(=O), ОС(=O)Н(алкілу)-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)O-, -S-, SO-, -SO2-, -SO2N(алкілу)- та -SO2NH-; А20 є відсутнім або вибраним з алкілу або алкенілу; та А21 є вибраним з алкілу, алкенілу або Н; де, коли А20 або А21 є алкілом або алкенілом, алкіл або алкеніл необов'язково можуть бути заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з алкоксигрупи, алкіламіногрупи, аміногрупи, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованої алкоксигрупи, галогенованого -SO2алкілу, галогенованої тіогрупи алкілу, гідрокси, N(алкіл)С(=O)алкілу, -N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2 , N(алкіл)С(=O)NН2 , -N(aлкіл)C(=O)NHaлкілy, N(алкіл)С(=O)Оалкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, NHC(=O)aлкілy, -NHC(=O)N(aлкілy)2, NНС(=O)NН2, -NHC(=O)NHaлкілy, 1 18 O 1 HO (b) ; за умови, що R4 не OH CO2H HO O HO є ; (c) –GH2-, заміщеної однією з груп, вибраних з -Н, метилу, -Оалкілу, -СН2OН, -СН(СН2)ОН, O(С=O)алкілу, -(С=O)ОН, -С(=O)Oалкілу, С(=O)Oарилу, -С(=O)Oгетероарилу, -C(=O)NH2 , С(=O)NНалкілу, -С(=O)N(алкілу)2 , -С(=O)алкілу, феніл-ОСН3 або -феніл-ОС(=O)алкілу; (d) -С(=O)(СН2СН2O-)1-10, що закінчується Н, метилом, етилом або бензилом; (e) -С(=O)СН2O(СН2СН2O-)1-10, що закінчується Н, метилом, етилом або бензилом; (f) -С(=O)алкілу або -С(=O)(С3-6)циклоалкілу, де С(=O)алкіл та -С(=O)(С3-6)циклоалкіл необов'язково можуть бути заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з 19 -ОН, -Оалкілу, -Оалкіларилу, -NH2, -NHалкілу, N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, -NНС(=O)алкілу, NНSO2алкілу або -ОС(=O)алкілу; g) -С(=O)(СН2)1-3арилу, -С(=O)арилу, -С(=O)(СН2)1або -С(=O)гетероарилу, де 3гетероарилу С(=O)(СН2)1-3арил, -С(=O)арил, -С(=O)(СН2)13гетероарил та -С(=O)гетероарил можуть бути необов'язково заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -ОН, Оалкілу, -NH2-, -NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, -NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, галогену, нітрилу або -ОС(=O)алкілу; (h) -С(=O)(СН2)1-6С(=O)-, що закінчується метилом, етилом, -ОН, -Оалкілом, -NH2-, -NНалкілом, N(алкілом)2 або гетероциклоалкілом; (hh) -С(=O)алкілОС(=O)алкілу-, що закінчується ОН, -Оалкілом, -NH2-, -NНалкілом, -N(алкілом)2 або гетероциклоалкілом; (і) -С(-O)O(СН2СН2O-)1-10, що закінчується Н, метилом, етилом або бензилом; (j) -С(=O)Oалкілу або -С(=O)O)С3-6)циклоалкілу, де -С(=O)Oалкіл та -С(=O)O)С3-6)циклоалкіл необов'язково можуть бути заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -ОН, -Оалкілу, -NH2, -NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, -NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, -ОС(=O)алкілу, -С(=O)ОН, -С(=O)Oалкілу, C(=O)NH2, -С(=O)NНалкілу або -С(=O)N(алкілу)2; (k) -С(=O)O(СН2)1-3арилу, -С(=O)Oарилу, С(=O)O(СН2)1-3гетероарилу або С(=O)Oгетероарилу, де -С(=O)O(СН2)1-3арил, С(=O)Oарил, С(=O)O(СН2)1-3гетероарил або С(=O)Oгетероарил можуть бути необов'язково заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -ОН, -Оалкілу, -NН3-, NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, галогену, нітрилу або -ОС(=O)алкілу; (l) -С(=O)NН(СН2СН2O-)1-10, що закінчується -Н, метилом, етилом, бензилом, -CH2CH2 NH2 , СН2СН2NНалкілом, -СН2СН2N(алкілом)2, -СН2СН21-піролідинілом, -СН2СН2-1-піперидинілом, СН2СН2-4-морфолінілом, -СН2СН2-1піперазинілом, -СН2СН2-1-(4-СН3)-піперазинілом або С(=O)алкілом; (m) -C(=O)NH2, -С(=O)NН(С1-20)алкілу, С(=O)NН(С3-6)циклоалкілу або -С(=O)N(алкілу)2, де -С(=O)NН(С1-20)алкіл, -С(=O)NН(С3-6)циклоалкіл та -С(=O)N(алкіл)2 необов'язково може бути заміщеним однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -ОН, -Оалкілу, -NH2-, NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, ОС(=O)алкілу, ОС(=O)алкенілу, -NНС(=O)арилу, -С(=O)ОН, С(=O)Oалкілу, -C(=O)NH2, -С(=O)NНалкілу або С(=O)N(алкілу)2; та де арильна частина – NНС(=O)арилу необов'язково може бути заміщеною однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з алкілу, -ОН, -Оалкілу, -NH2 -, -NНалкілу, -N(алкілу)2, галогену або нітрилу; (n) -С(=O)NН(СН2)1-3 арилу, -С(=O)NНарилу, С(=O)NН(СН2)1-3гетероарилу або С(=O)NНгетероарилу, де -С(=O)NН(СН2)1-3арил, С(=O)NНарил, -С(=O)NН(СН2)1-3гетероарил та С(=O)NНгетероарил можуть бути необов'язково 80820 20 заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -ОН, -Оалкілу, -NH2-, NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, галогену, нітрилу або -ОС(=O)алкілу; (о) -C(=O)NHCH2CH2 NH(CH2CH2NH-)0-3 , що закінчується Н, метилом, етилом, СН2СН2NНалкілом, -СН2СН2N(алкілом)2, -СН2СН21-піролідинілом, -СН2СН2-1-піперидинілом, СН2СH2-4-морфолінілом, СН2СН2-1-піперазинілом, -СН2СН2-1-(4-СН3)-піперазинілом, -CH2CH2OH, СН2СН2OСН3, -СН2СН2OСН2СН3, СН2СН2OС(=O)алкілом, або -С(=O)арилом; де арильна частина групи -С(=O)арилу необов'язково може бути заміщеною однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з алкілу, -ОН, Оалкілу, -NH2 , -NНалкілу, -N(алкілу)2, галогену або нітрилу; (p)-C(=S)NH2; (q) -С(=S)NНалкілу; (r) -С(=S)N(алкілу)2; (s) -SO2NH2; (t) -SO2NНалкілу; (u) -SO2N(алкілу)2; (v) -Р(=O)(ОСН3)2 та (w) -Р(=O)(ОСН2СН3)2; за умови, що, коли R6 є присутнім, R7 є відсутнім; та за умови, що, коли R7 є присутнім, R6 є відсутнім; R4 є вибраним з групи, що складається з Н та OH CO2H HO O HO ; за умови, що, OH CO2H HO O HO коли один з R6 та R7 є L3 є відсутнім; , R є Н; H є арилом; r є цілим числом від 0 до 4; та R5 є незалежно вибраним з групи, що складається з алкілу, алкіламіногрупи, алкілоксигрупи, аміногрупи, -C(=O)NH2, -С(=O)Oалкілу, -С(=O)ОН, СH2ОН, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованого алкілу, галогенованої алкілоксигрупи, галогенованого SO2-алкілу, галогенованої тіогрупи алкілу, гідроксигрупи, гідроксіалкілу, -N(алкіл)С(=O)алкілу, N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2 , -N(алкіл)С(=O)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)Оалкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, NНС(=O)алкілу, -NНС(=O)N(алкілу)2, NHC(=O)NH2, -NНС(=O)NНалкілу, NНС(=O)Оалкілу, -NНSO2алкілу, нітрогрупи, ОС(=O)N(алкілу)2, -ОС(=O)NНалкілу, -SO2алкілу, SO2NH2, тіогрупи, тіогрупи алкілу, 21 80820 22 R6 V B10 F N та -V-B10-W-B20, де кожний з V та W є незалежно відсутнім або вибраним з групи, що складається з -С(=O), С(=O)N(алкілу)-, -C(=O)NH-, -С(=O)O-, -N(алкілу)-, N(алкіл)С(=O)-, -N(алкіл)С(=O)N(алкілу)-, N(алкіл)С(=O)NН-, N(алкіл)С(=O)O-, -N(алкіл)SO2-, -NH-, -NНС(=O)-, -NНС(=O)N(алкілу)-, NHC(=O)NH-, -NHC(=O)O-, -NHSO2-, -O-, -ОС(=O), -ОС(=O)N(алкілу)-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)O-, -S-, SO-, -SO2-, -SO2N(алкілу)- та -SO2NH-; В10 є відсутнім або вибраним з алкілу або алкенілу; В20 є відсутнім або вибраним з алкілу, алкенілу або Н; де, коли В10 або В20 є алкілом або алкенілом, алкільна або алкенільна група необов'язково може бути заміщеною однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з алкоксигрупи, алкіламіногрупи, аміногрупи, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованої алкоксигрупи, галогенованого -SO2алкілу, галогенованого тіоалкілу, гідроксіN(алкіл)С(=O)алкілу, -N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2 , N(алкіл)С(=O)NН2 , -N(алкіл)С(=O)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)Оалкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, NНС(=O)алкілу, -NНС(=O)N(алкілу)2, NHC(=O)NH2, -NНС(=O)NНалкілу, NНС(=O)Оалкілу, -NНSO2алкілу, -ОС(=O)алкілу, ОС(=O)N(алкілу)2, -ОС(=O)NНалкілу, ОС(=O)Оалкілу, -SO2алкілу, тіогрупи або тіогрупи алкілу; та F є вибраним з групи, що складається з арилу, циклоалкілу, частково ненасиченого карбоциклу, гетероарилу, гетероциклоалкілу, дев'яти-десятичленного бензозлитого циклоалкілу та дев'яти-десятичленного бензозлитого гетероциклоалкілу; де арил, циклоалкіл, частково ненасичений карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкіл, бензозлитий циклоалкіл або бензозлитий гетероциклоалкіл є необов'язково заміщеними одним або більшою кількістю замісників, незалежно вибраних з алкоксигрупи, алкіламіногрупи, аміногрупи, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованої алкоксигрупи, галогенованого алкілу, галогенованого –SO2алкілу, галогенованої тіогрупи алкілу, гетероарилу, гідроксигрупи, гідроксіалкілу, N(алкіл)С(=O)алкілу, N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2, N(алкіл)С(=O)NНалкілу, -N(алкіл)С(=O)Оалкілу, N(алкіл)SO2алкілу, -NНС(=O)алкілу, NНС(=O)N(алкілу)2, -NHC(=O)NH2, NНС(=O)NНалкілу, -NНС(=O)Оалкілу, NНSO2алкілу, нітрогрупи, -ОС(=O)N(алкілу)2, ОС(=O)NНалкілу, -SO2алкілу, тіогрупи або тіоалкілу; або її оптичні ізомери, енантіомери, діастереомери, рацемати або фармацевтично прийнятні солі. 19. Сполука Формули (II-GG): E R7 N (R5 )r N L2 L3 R4 H , GG) де: (II E є Формулою А-1: (R9)m d2 b1 d1 (R10)s , (Формула А-1), де Формула А-1 є приєднана боком b1 до L2 кільця формули (II-GG); R9 є незалежно вибраним з групи, що складається з алкоксигрупи, алкілу, алкіламіногрупи, аміногрупи, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованого алкілу, галогенованої алкілоксигрупи, галогенованого -SO2aлкілу, галогенованої тіогрупи алкілу, гідроксигрупи, N(алкіл)С(=O)алкілу, N(aлкіл)C(=O)N(aлкілy)2, N(aлкіл)C(=O)NHaлкілy, -N(алкіл)С(=O)Оалкілу, N(aлкіл)SO2aлкілy, -NHC(=O)aлкілy, NHC(=О)N(aлкіл), -NHC(=O)NH2, NHC(=O)NHaлкілy, -NHC(=O)Oaлкілy, NHSO2aлкілy, нітрогрупи, -OC(=O)N(aлкілy)2, OC(=O)NHaлкулу, -SO2алкілу, тіогрупи та тіогрупи алкілу; L2 є зв’язувальною групою, вибраною з групи, що складається із -(СН2)1-4-, -CH(R100)-, -C(=R100)-, C(R100)2-; де R100 є вибраним з алкілу, гідроксигрупи, арилу, алкоксигрупи, оксогрупи, NH2-, -NH(aлкілу), -N(aлкілy)2 , =N(OH) або -NH2OH, R10 є незалежно вибраним з групи, що складається V1 X A20 G з та -Х1-А20-Y1 -A21; 1 1 де кожний з X та Y є незалежно відсутнім або вибраним з групи, що складається з (алкіл)С(=O)N(алкілу)-, -С(=O)N(алкілу)-, C(=O)NH-, -С(=O)O-, -N(алкілу)-, -N(алкіл)С(=O)-, N(алкіл)С(=O)NН-, -N(алкіл)С(=O)O-, -N(алкіл)SO2-, -NH-, -NНС(=O)-, -NНС(=O)N(алкілу)-, NHC(=O)NH-, -NHC(=O)O-, -NHSO2-, -O-, -ОС(=O), -ОС(=O)N(алкілу)-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)O-, -S-, SO-, -SO2-, -SO2N(алкілу)- та -SO2NH-; А20 є відсутнім або вибраним з алкілу або алкенілу; та А21 є вибраним з алкілу, алкенілу або Н; де, коли А20 або А21 є алкілом або алкенілом, алкіл або алкеніл необов'язково можуть бути заміщеними однією або більшою кількістю груп, 23 80820 незалежно вибраних з алкоксигрупи, алкіламіногрупи, аміногрупи, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованої алкоксигрупи, галогенованого -SO2алкілу, галогенованої тіогрупи алкілу, гідроксигрупи, N(алкіл)С(=O)алкілу, -N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2 , N(алкіл)C(=О)NH2 , -N(алкіл)C(=О)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)Оалкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, NHC(=O)aлкілy, -NНС(=O)N(алкілу)2, NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHaлкiлy, NНС(=O)Оалкілу, -NНSO2алкілу, -ОС(=О)алкілу, ОС(=O)N(алкілу)2, -OC(=O)NHaлкілy, ОС(=O)Оалкілу, -SO2алкілу, тіогрупи або тіоалкілу; 24 за умови, що, коли R6 є присутнім, R7 є відсутнім; та за умови, що, коли R7 є присутнім, R6 є відсутнім; R4 є вибраним з групи, що складається з Н та OH CO2H HO O HO ; за умови, що, OH G є вибраним з групи, що складається з арилу, циклоалкілу, частково ненасиченого карбоциклу, гетероарилу, гетероциклоалкілу, дев'яти-десятичленного бензозлитого циклоалкілу та дев'яти-десятичленного бензозлитого гетероциклоалкілу; де арил, циклоалкіл, частково ненасичений карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкіл, бензозлитий циклоалкіл або бензозлитий гетероциклоалкіл є необов'язково заміщеними одним або більшою кількістю замісників, незалежно вибраних з галогену, гідроксигрупи, аміногрупи, тіогрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, алкілу, галогенованого алкілу, алкоксигрупи, галогенованої алкоксигрупи, алкіламіногрупи, -NНС(=O)алкілу, N(алкіл)С(=O)алкілу або діалкіламіногрупи, NHC(=O)NH2, -NНС(=O)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)NНалкілу, -ОС(=O)NНалкілу, NНС(=O)Оалкілу, -N(алкіл)С(=O)Оалкілу, NНSO2алкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, тіогрупи алкілу, галогенованої тіогрупи алкілу, -SO2алкілу, галогенованого -SO2алкілу, -NНС(=O)N(алкілу)2, N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2 або -ОС(=O)N(алкілу)2; s є цілим числом від 0 до 2; m є цілим числом від 0 до 4; за умови, що сума m та s є цілим числом від 0 до 4; R6 та R7 є незалежно вибраними з групи, що складається з (a) Н; OH CO2H HO O HO (b) CO2H HO ; за умови, що R4 не OH CO2H HO O HO є ; (c) алкілу, (d) -С(=O)алкілОН та (e) -С(=O)СН2Oалкоксигрупи; O HO , R4 є коли один з R6 та R7 є Н; L3 є відсутнім; H є арилом; r є цілим числом від 0 до 4; та R5 є незалежно вибраним з групи, що складається з алкілу, алкіламіногрупи, алкілоксигрупи, аміногрупи, -C(=O)NH2, -С(=O)Oалкілу, -С(=O)ОН, СН2OН, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованого алкілу, галогенованої алкілоксигрупи, галогенованого SO2-алкілу, галогенованої тіогрупи алкілу, гідроксигрупи, гідроксіалкілу, -N(алкіл)С(=O)алкілу, N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2 , -N(алкіл)С(=O)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)Оалкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, NНС(=O)алкілу, -NHС(=O)N(алкілу)2, NHC(=O)NH2, -NНС(=O)NНалкілу, NНС(=O)Оалкілу, -NНSO2алкілу, нітрогрупи, ОС(=O)N(алкілу)2, -ОС(=O)NНалкілу, -SO2алкілу, SO2NH2, тіогрупи, тіоалкілу, V B10 F тa-V-B10-W-B20; де кожний з V та W є незалежно відсутнім або вибраним з групи, що складається з -С(=O), С(=O)N(алкілу)-, -C(=O)NH-, -С(=O)O-, -N(алкілу)-, N(алкіл)С(=O)-, -N(алкіл)С(=O)N(алкілу)-, N(алкіл)С(=O)NН-, N(алкіл)С(=O)O-, -N(алкіл)SO2-, -NH-, -NHC(=O)-, -NНС(=O)N(алкілу)-, NHC(=O)NH-, -NHC(=O)O-, -NHSO2-, -O-, -ОС(=O), -ОС(=O)N(алкілу)-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)O-, -S-, SO-, -SO2-, -SO2N(алкілу)- та -SO2NH-; В10 є відсутнім або вибраним з алкілу або алкенілу; В20 є відсутнім або вибраним з алкілу, алкенілу або Н; де, коли В10 або В20 є алкілом або алкенілом, алкільна або алкенільна група необов'язково може бути заміщеною однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з алкоксигрупи, алкіламіногрупи, аміногрупи, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованої алкоксигрупи, галогенованого -SO2алкілу, 25 80820 галогенованої тіогрупи алкілу, гідроксіN(алкіл)С(=О)алкілу, -N(алкіл)С(=О)N(алкілу)2 , N(алкіл)С(-О)NH2, -N(алкіл)С(=О)NНалкілу, N(алкіл)С(=О)Оалкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, NНС(=О)алкілу, -NНС(=О)N(алкілу)2, -NHC(-О)NH2, -NHC(=О)NHaлкiлy, -NHC(=О)Oaлкiлy, NHSО2aлкілy, -ОС(=О)алкілу, -ОС(=О)Nалкілу)2, ОС(=О)NHалкілу, -ОС(=О)Оалкілу, -SO2алкілу, тіогрупи або тіоалкілу; та 26 22. Сполука за п. 21, яка відрізняється тим, що R6 є алкілоксигрупою або галогеном; R9 є алкоксигрупою; та R10 є –X1-A20-Y1-A21, де X1 та Y1 є -O-; та А20 та А21 є Н. 23. Сполука Формули (ІІ-НН): R6 N E F є вибраним з групи, що складається з арилу, циклоалкілу, частково ненасиченого карбоциклу, гетероарилу, гетероциклоалкілу, дев'яти-десятичленного бензозлитого циклоалкілу та дев'яти-десятичленного бензозлитого гетероциклоалкілу; де арил, циклоалкіл, частково ненасичений карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкіл, бензозлитий циклоалкіл або бензозлитий гетероциклоалкіл є необов'язково заміщеними одним або більшою кількістю замісників, незалежно вибраних з алкоксигрупи, алкіламіногрупи, аміногрупи, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованої алкоксигрупи, галогенованого алкілу, галогенованого SО2алкілу, галогенованої тіогрупи алкілу, гетероарилу, гідроксигрупи, гідроксіалкілу, N(алкіл)С(=O)алкілу, N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2, N(алкіл)С(=O)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)Оалкілу, N(алкіл)SО2алкілу, -NНС(=O)алкілу, NHC(=O)N(aлкілy)2, NHC(=O)NH2, NHC(=O)NHaлкілy, -NНС(=O)Оалкілу, NHSO2aлкілy, нітро, -OC(=O)N(aлкілy)2 , ОС(=O)NНалкілу, -SO2алкілу, тіогрупи або тіоалкілу; або її оптичні ізомери, енантіомери, діастереомери, рацемати або фармацевтично прийнятні солі. 20. Сполука за п. 19, яка відрізняється тим, що R7 є відсутнім та R6 є вибраним з групи, що складається з (a) Н; OH CO2H HO O HO (b) ; за умови, що R4 не OH CO2H HO O HO є ; (c) метилу; (d) -C(=O)CH2OH та (e) -С(=O)СН2Oметокси. 21. Сполука за п. 20, яка відрізняється тим, що R6 є метилом. R7 N (R5 )r N L2 L3 H R4 , (ІІ-НН) де: E є Формулою А-1: (R9)m d2 b1 d1 (R10)s , (Формула А-1), де Формула А-1 є приєднана боком b1 до L2 кільця формули (ІІ-НН); R9 є незалежно вибраним з групи, що складається із: алкокси, алкілу, алкіламіно, аміно, ціано, діалкіламіно, галогену, галогенованого алкілу, галогенованого алкілокси, галогенованого SO2aлкілy, галогенованої тіогрупи алкілу, гідрокси, -N(алкіл)С(=O)алкілу, N(aлкіл)C(=O)N(aлкілу)2 , N(aлкіл)C(=O)NHaлкілy, -N(алкіл)С(=O)Оалкілу, N(aлкіл)SO2aлкілy, -NHC(=O)aлкілy, NHC(=O)N(aлкілy)2, -NHC(=O)NH2, NHC(=O)NHaлкілy, -NHC(=O)Oaлкілy, NHSO2aлкілy, нітро, -ОС(=O)N(алкілу)2 , OC(=O)NHaлкілy, -SO2aлкілy, тіогрупи та тіоалкілу; L2 являє собою зв’язувальну групу, що вибирається із групи, котра складається із -(СН2)-, -СН(СН3)-, -СН(СН2СН3 )- та -O-, за умови, що, коли L2 являє собою -O-, ні R6, ані R7 не є -СН3; R10 вибирається, незалежно, із групи, що складається із V1 X A20 G та -Х1-А20-Y1-A21; де кожний із X1 та Y1 є незалежно відсутнім або вибраним з групи, що складається з (алкіл)С(=O)N(алкілу)-, -С(=O)N(алкілу)-, C(=O)NH-, -С(=O)O-, -N(алкілу)-, -N(алкіл)С(=O)-, N(aлкіл)C(=O)NH-, -N(алкіл)С(=O)O-, -N(алкіл)SO2-, -NH-, -NHC(=O)-, -NНС(=O)N(алкілу)-, NHC(=O)NH-, -NHC(=O)O-, -NHSO2-, -O-, -ОС(=O), 27 -ОС(=O)N(алкілу)-, -OC(=O)NH-, -ОС(=O)O-, -S-, SO-, -SO2-, -SO2N(aлкілy)- та -SO2NH-; А20 є відсутнім або вибраним з алкілу або алкенілу; та А21 є вибраним з алкілу, алкенілу або Н; де, коли А20 або А21 є алкілом або алкенілом, алкіл або алкеніл необов'язково можуть бути заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з алкоксигрупи, алкіламіногрупи, аміногрупи, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованої алкоксигрупи, галогенованого -SO2алкілу, галогенованого тіоалкілу, гідроксигрупи, N(алкіл)С(=O)алкілу, -N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2 , N(aлкіл)C(=O)NH2 , -N(алкіл)С(=O)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)Оалкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, NHС(=O)алкілу, -NHC(=O)N(aлкiлy)2, NHC(=O)NH2, -NНС(=O)NНалкілу, NНС(=O)Оалкілу, -NНSO2алкілу, -ОС(=О)алкілу, ОС(=O)N(алкілу)2, -ОС(=O)NНалкілу, ОС(=O)Оалкілу, -SO2алкілу, тіогрупи або тіоалкілу; G є вибраним з групи, що складається з арилу, циклоалкілу, частково ненасиченого карбоциклу, гетероарилу, гетероциклоалкілу, дев'яти-десятичленного бензозлитого циклоалкілу та дев'яти-десятичленного бензозлитого гетероциклоалкілу; де арил, циклоалкіл, частково ненасичений карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкіл, бензозлитий циклоалкіл або бензозлитий гетероциклоалкіл є необов'язково заміщеними одним або більшою кількістю замісників незалежно вибраних з галогену, гідроксигрупи, аміногрупи, тіогрупи, нітрогрупи, ціаногрупи, алкілу, галогенованого алкілу, алкоксигрупи, галогенованої алкоксигрупи, алкіламіногрупи, NНС(=O)алкілу, N(алкіл)С(=O)алкілу або діалкіламіногрупи, NHC(=O)NH2, -NНС(=O)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)NНалкілу, -ОС(=O)NНалкілу, NНС(=O)Оалкілу, -N(алкіл)С(=O)Оалкілу, NНSO2алкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, тіогрупи алкілу, галогенованої тіогрупи алкілу, -SO2алкілу, галогенованого -SO2алкілу, -NНС(=O)N(алкілу)2, N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2 або -ОС(=O)N(алкілу)2; s є цілим числом від 0 до 2; m є цілим числом від 0 до 4; за умови, що сума m та s є цілим числом від 0 до 4; R6 та R7 є незалежно вибраними з групи, що складається з (a) Н; 80820 28 OH CO2H HO O HO (b) ; за умови, що R4 OH CO2H HO O HO не є ; (c) -СН2-, заміщеної однією з груп, вибраних з -Н, метилу, -Оалкілу, -СН2ОН, -СН(СН3)ОН, О(С=O)алкілу, -(С=O)ОН, -С(=O)Oалкілу, С(=O)Oарилу, -С(=O)Oгетероарилу, -C(=O)NH2 , С(=O)NНалкілу, -С(=O)N(алкілу)2 , -С(=O)алкілу, феніл-ОСН3 або -феніл-ОС(=O)алкілу; (d) -С(=O)(СН2СН2O-)1-10, що закінчується Н, метилом, етилом або бензилом; (e) -С(=O)СН2O(СН2СН2O-)1-10, що закінчується Н, метилом, етилом або бензилом; (f) -С(=O)алкілу або -С(=O)(С3-б)циклоалкілу, де С(=O)алкіл та -С(=O)(С3-6)циклоалкіл необов'язково можуть бути заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -ОН, -Оалкілу, -Оалкіларилу, -NH2, -NНалкілу, N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, -NНС(=O)алкілу, NНSO2алкілу або -ОС(=O)алкілу; (g) -С(=O)(СН2)1-3арилу, -С(=O)арилу, -С(=O)(СН2)1або -С(=O)гетероарилу, де 3гетероарилу С(=O)(СН2)1-3арил, -С(=O)арил, -С(=O)(СН2)13гетероарил та -С(=O)гетероарил можуть бути необов'язково заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -ОН, Оалкілу, -NH2-, -NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, -NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, галогену, нітрилу або -ОС(=O)алкілу; (h) -С(=O)(СН2)1-6С(=O)-, що закінчується метилом, етилом, -ОН, -Оалкілом, -NH2-, -NНалкілом, N(алкілом)2 або гетероциклоалкілом; (hh) -С(=O)алкілОС(=O)алкілу-, що закінчується ОН, -Оалкілом, -NH2-, -NНалкілом, -N(алкілом)2 або гетероциклоалкілом; (і) -С(=O)O(СН2СН2O-)1-10, що закінчується Н, метилом, етилом або бензилом; (j) -С(=O)Oалкілу або -С(=O)O)С3-6)циклоалкілу, де -С(=O)Oалкіл та -С(=O)O)С3-6)циклоалкіл необов'язково можуть бути заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -ОН, -Оалкілу, -NH2, -NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, -NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, -ОС(=O)алкілу, -С(=O)ОН, -С(=O)Oалкілу, C(=O)NH2, -С(=O)Oалкілу або -С(=O)N(алкілу)2 ; (k) -С(=O)O(СН2)1-3арилу, -С(=O)Oарилу, С(=O)O(СН2)1-3гетероарилу або С(=O)Oгетероарилу, де -С(=O)O(СН2)1-3арил, С(=O)Oарил, С(=O)O(СН2)1-3гетероарил або С(=O)Oгетероарил можуть бути необов'язково заміщеними однією або більшою кількістю груп, 29 незалежно вибраних з -ОН, -Оалкілу, -NH2-, NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, галогену, нітрилу або -ОС(=O)алкілу; (l) -С(=O)NН(СН2СН2O-)1-10, що закінчується -Н, метилом, етилом, бензилом, -CH2CH2 NH2 , СН2СН2NНалкілом, -СН2СН2N(алкілом)2, -СН2СН21-піролідинілом, -СН2СН2-1-піперидинілом, СН2СН2-4-морфолінілом, -СН2СН2-1піперазинілом, -СН2СН2-1-(4-СН3)-піперазинілом або С(=O)алкілом; (m) -C(=O)NH2, -С(=O)NН(С1-20)алкілу, С(=O)NН(С3-6)циклоалкілу або -С(=O)N(алкілу)2, де -C(=O)NH(C1-20)алкіл, -С(=O)NН(С3-6)циклоалкіл та -С(=O)N(алкіл)2 необов'язково можуть бути заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -ОН, -Оалкілу, -NH2-, NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, -ОС(=O)алкілу, ОС(=O)алкенілу, -NНС(=O)арилу, -С(=O)ОН, С(=O)Oалкілу, -C(=O)NH2, -С(=O)NНалкілу або С(=O)N(алкілу)2; та де арильна частина NНС(=O)арилу необов'язково може бути заміщеною однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з алкілу, -ОН, -Оалкілу, -NH2 -, -NНалкілу, -N(алкілу)2, галогену або нітрилу; (n) -С(=O)NН(СН2)1-3 арилу, -С(=O)NНарилу, С(=O)NН(СН2)1-3гетероарилу або С(=O)NНгетероарилу, -С(=O)NН(СН2 )1-3арил, С(=O)NНарил, -С(=O)NН(СН2)1-3гетероарил та С(=O)NНгетероарил можуть бути необов'язково заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -ОН, -Оалкілу, -NH2-, NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, галогену, нітрилу або -ОС(=O)алкілу; (о) -C(=O)NHCH2CH2 NH(CH2CH2NH-)0-3 , що закінчується Н, метилом, етилом, СН2СН2NНалкілом, -СН2СН2N(алкілом)2, -СН2СН31-піролідинілом, -СН2СН2-1-піперидинілом, СН2СН2-4-морфолінілом, СН2СН2-1-піперазинілом, -СН2СН2-1-(4-СН3)-піперазинілом, -СН2СН2OН, СН2СН2OСН3, -СН2СН2OСН2СН3, СН2СН2OС(=O)алкілом, або С(=O)арилом; де арильна частина групи -С(=O)арил необов'язково може бути заміщеною однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з алкілу, -ОН, Оалкілу, -NH2 , -NНалкілу, -N(алкілу)2, галогену або нітрилу; (р) -C(=S)NH2; (q) -С(=S)NНалкілу; (r) -С(=S)N(алкілу)2; (S)-SO2NH2; (t) –SО2NНалкілу; (u) -SO2N(алкілу)2; (v) -Р(=O)(ОСН3)2 та (w) -Р(=O)(ОСН2СН3)2; за умови, що, коли R6 є присутнім, R7 є відсутнім; та за умови, що, коли R7 є присутнім, R6 є відсутнім; 80820 30 R4 є вибраним з групи, що складається з Н та OH CO2H HO O HO ; за умови, що, коли один OH CO2H HO O HO 6 7 , R4 є Н; з R та R є L3 є відсутнім; H є арилом; r є цілим числом від 0 до 4; та R5 є незалежно вибраним з групи, що складається з алкілу, алкіламіногрупи, алкілоксигрупи, аміногрупи, -С(=O)NH2, -С(=O)Oалкілу, -С(=O)ОН, СН2OН, ціаногрупи, діалкіламіно, галогену, галогенованого алкілу, галогенованої алкілоксигрупи, галогенованого SO2-алкілу, галогенованої тіогрупи алкілу, гідроксигрупи, гідроксіалкілу, -N(алкіл)С(=O)алкілу, N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2 , -N(алкіл)С(=O)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)Оалкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, NНС(=O)алкілу, -NНС(=O)N(алкілу)2, NHC(=O)NH2, -NНС(=O)NНалкілу, NНС(=O)Оалкілу, -NНSO2алкілу, нітрогрупи, ОС(=O)N(алкілу)2, -ОС(=O)N(алкілу)2, ОС(=O)NНалкілу, -SO2алкілу, -SO2NHz, тіогрупи, V B10 F тіоалкілу, тa-V-B10W-B20; де кожний з V та W є незалежно відсутнім або вибраним з групи, що складається з -С(=O), С(=O)N(алкілу)-, -С(=O)NН-, -С(=O)O-, -N(алкілу)-, N(алкіл)С(=O)-, -N(алкіл)С(=O)N(алкілу)-, N(алкіл)С(=O)NH-, N(алкіл)С(=O)O-, -N(алкіл)SO2-, -NH-, -NHC(=O)-, -NНС(=O)N(алкілу)-, NHC(=O)NH-, -NHC(=O)O-, -NHSO2-, -O-, -ОС(=O), -ОС(=O)N(алкілу)-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)O-, -S-, SO-, -SO2-, -SO2N(алкілу)- та -SO2NH-; В10 є відсутнім або вибраним з алкілу або алкенілу; В20 є відсутні або вибраним з алкілу, алкенілу або Н; де, коли В10 або В20 є алкіл або алкеніл, алкільна або алкенільна група необов'язково може бути заміщеною однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з алкоксигрупи, алкіламіногрупи, аміногрупи, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованої алкоксигрупи, галогенованого –SO2алкілу, галогенованого тіоалкілу, гідроксі 31 80820 N(алкіл)С(=O)алкілу, -N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2 , N(алкіл)С(=O)NН2 , -N(алкіл)С(=O)NНалкілу, N(алкіл)С(=O)Оалкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, NНС(=O)алкілу, -NНС(=O)N(алкілу)2, NHC(=O)NH2, -NНС(=O)NНалкілу, NНС(=O)Оалкілу, -NНSO2алкілу, -ОС(=O)алкілу, ОС(=O)N(алкілу)2, -ОС(=O)NНалкілу, ОС(=O)Оалкілу, -SO2алкілу, тіогрупи або тіогрупи алкілу; та 32 OH CO2H HO O HO ; за умови, що R4 (b) OH F є вибраним з групи, що складається з арилу, циклоалкілу, частково ненасиченого карбоциклу, гетероарилу, гетероциклоалкілу, дев'яти-десятичленного бензозлитого циклоалкілу та дев'яти-десятичленного бензозлитого гетероциклоалкілу; де арил, циклоалкіл, частково ненасичений карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкіл, бензозлитий циклоалкіл або бензозлитий гетероциклоалкіл є необов'язково заміщеними одним або більшою кількістю замісників, незалежно вибраних з алкоксигрупи, алкіламіногрупи, аміногрупи, ціаногрупи, діалкіламіногрупи, галогену, галогенованої алкоксигрупи, галогенованого алкілу, галогенованого –SO2алкілу, галогенованої тіогрупи алкілу, гетероарилу, гідроксигрупи, гідроксіалкілу, N(алкіл)С(=O)алкілу, N(алкіл)С(=O)N(алкілу)2, N(алкіл)С(=O)NНалкілу, -N(алкіл)С(=O)Оалкілу, N(алкіл)SO2алкілу, -NНС(=O)алкілу, NНС(=O)N(алкілу)2, -NHC(=O)NH2, NНС(=O)NНалкілу, -NНС(=O)Оалкілу, NНSO2алкілу, нітрогрупи, -ОС(=O)N(алкілу)2, ОС(=O)NНалкілу, -SO2алкілу, тіогрупи або тіоалкілу; або її оптичні ізомери, енантіомери, діастереомери, рацемати або фармацевтично прийнятні солі. 24. Сполука за п. 23, яка відрізняється тим, що L2 є зв'язувальною групою, вибраною з групи, що складається з -(СН2)-, -СН(СН3)-, -СН(СН2СН3)-. 25. Сполука Формули (II-JJ): R6 R7 N O N N O F R4 , (II-JJ) де R6 та R7 вибираються, незалежно, із групи, що складається із: (а) Н; CO2H HO O HO не є ; (c) -СН2-, заміщеної однією із груп, що вибирається із: -Н, метилу, -Оалкілу, -СН2ОН, -СН(СН3 )ОН, O(С=O)алкілу, -(ОО)ОН, -С(=O)Oалкілу, С(=O)Oарилу, -С(=O)Oгетероарилу, -C(=O)NH2 , С(=O)NНалкілу, -С(=O)N(алкілу)2 , -С(=O)алкілу, феніл-ОСН3 або -феніл-ОС(=O)алкілу; (d) -С(=O)(СН2СН2O-)1-10, що закінчується Н, метилом, етилом або бензилом; (e) -С(=O)СН2O(СН2СН2O-)1-10, що закінчується Н, метилом, етилом або бензилом; (f) -С(-O)алкілу або -С(=O)(С3-6)циклоалкілу, де С(=O)алкіл та -С(=O)(С3-6)циклоалкіл необов'язково можуть бути заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -ОН, -Оалкілу, -Оалкіларилу, -NH2, -NНалкілу, N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, -NНС(=O)алкілу, NНSO2алкілу або -ОС(=O)алкілу; (g) -С(=O)(СН2)1-3арилу, -С(=O)арилу, -С(=O)(СН2)1або -С(=O)гетероарилу, де 3гетероарилу С(=O)(СН2)1-3арил, -С(=O)арил, -С(=O)(СН2)13гетероарил та -С(=O)гетероарил можуть бути необов'язково заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -ОН, Оалкілу, -NHz-, -NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, -NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, галогену, нітрилу або -ОС(=O)алкілу; (h) -С(=O)(СН2)1-6С(=O)-, що закінчується метилом, етилом, -ОН, -Оалкілом, -NH2-, -NНалкілом, N(алкілом)2 або гетероциклоалкілом; (hh) -С(=O)алкілОС(=O)алкілу-, що закінчується ОН, -Оалкілом, -NH2-, -NНалкілом, -N(алкілом)2 або гетероциклоалкілом; (і) -С(=O)O(СН2СН2O-)1-10, що закінчується H, метилом, етилом або бензилом; (j) -С(=O)Oалкілу або -С(=O)O)С3-6)циклоалкілу, де -С(=O)Oалкіл та -С(=O)O)С3-6)циклоалкіл необов'язково можуть бути заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -ОН, -Оалкілу, -NH2, -NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, -NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, -ОС(=O)алкілу, -С(=O)ОН, -С(=O)Oалкілу, C(=O)NH2, -С(=O)NНалкілу або -С(=O)N(алкілу)2; (k) -С(=O)O(СН2)1-3арилу, -С(=O)Oарилу, С(=O)O(СН2)1-3гетероарилу або С(=O)Oгетероарилу, де -С(=O)O(СН2)1-3арил, С(=O)Oарил, С(=O)O(СН2)1-3гетероарил або С(=O)Огетероарил можуть бути необов'язково 33 заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -ОН, -Оалкілу, -NH2-, NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, галогену, нітрилу або -ОС(=O)алкілу; (l) -C(=O)NH(CH2CH2O-)1-10, що закінчується -H, метилом, етилом, бензилом, -СН2СН2 NН2 , СН2СН2NНалкілом, -СН2СН2N(алкілом)2, -СН2СН21-піролідинілом, -СН2СН2-1-піперидинілом, СН2СН2-4-морфолінілом, -СН2СН2-1піперазинілом, -СН2СН2-1-(4-СН3)-піперазинілом або С(=O)алкілом; (m) -С(=O)NН2, -С(=O)NН(С1-20)алкілу, С(=O)NН(С3-6)циклоалкілу або -С(=O)N(алкілу)2, де -С(=O)NН(С1-20)алкіл, -С(=O)NН(С3-6)циклоалкіл та -С(=O)N(алкіл)2 необов'язково можуть бути заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -ОН, -Оалкілу, -NH2-, NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, -ОС(=O)алкілу, ОС(=O)алкенілу, -NНС(=O)арилу, -С(=O)ОН, С(=O)Oалкілу, -C(=O)NH2, -С(=O)NНалкілу або С(=O)N(алкілу)2; та де арильна частина NНС(=O)арилу необов'язково може бути заміщеною однією або більшою кількістю груп незалежно вибраних з алкілу, -ОН, -Оалкілу, -NH2 -, -NНалкілу, -N(алкілу)2, галогену або нітрилу; (n) -С(=O)NН(СН2)1-3 арилу, -С(=O)NНарилу, С(=O)NН(СН2)1-3гетероарилу або С(=O)NНгетероарилу, де -С(=O)NН(СН2)1-3арил, С(=O)NНарил, -С(=O)NН(СН2)1-3гетероарил та С(=O)NНгетероарил можуть бути необов'язково заміщеними однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з -ОН, -Оалкілу, -NH2-, NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, NНС(=O)алкілу, -NНSO2алкілу, галогену, нітрилу або -ОС(=O)алкілу; (о) -C(=O)NHCH2CH2 NH(CH2CH2NH-)0-3 , що закінчується Н, метилом, етилом, СН2СН2NНалкілом, -СН2СН2N(алкілом)2, -СН2СН21-піролідинілом, -СН2СН2-1-піперидинілом, СН2СН2-4-морфолінілом, СН2СН2-1-піперазинілом, -СН2СН2-1-(4-СН3)-піперазинілом, -СН2СН2OН, СН2СН2OСН3, -СН2СН2OСН2СН3, СН2СН2OС(=O)алкілом, або -С(=O)арилом; де арильна частина групи -С(=O)арил необов'язково може бути заміщеною однією або більшою кількістю груп, незалежно вибраних з алкілу, -ОН, Оалкілу, -NH2 , -NНалкілу, -N(алкілу)2, галогену або нітрилу; (р) -C(=S)NH2; (q) -С(=S)NНалкілу; (r) -С(=S)N(алкілу)2; (s) -SO2NH2; (t) -SO2NНалкілу; (u) -SO2N(алкілу)2; (v) -Р(=O)(ОСН3)2 та (w) -Р(=O)(ОСН2СН3)2; за умови, що, коли R6 є присутнім, R7 є відсутнім; та за умови, що, коли R7 є присутнім, R6 є відсутнім; 80820 34 R4 є вибраним з групи, що складається з Н та OH CO2H HO O HO ; за умови, що, коли OH CO2H HO O HO 6 7 один з R та R є , R4 є Н; або її оптичні ізомери, енантіомери, діастереомери, рацемати або фармацевтично прийнятні солі. 26. Сполука, вибрана з групи, що складається з: N NH O N H O N O Cl , NH N H O F , N NH O N H O N O Br , NH NH O Br , O O N NH NH O , 35 N O N 80820 NH N O NH O 36 NH N N H O Cl OH , F , O HO N NH O N N NH NH O NH O O OH , O O , O N NH N H O N N O NH O O HO O N F , , HO NH OH HO NH O N O F, HO O N O HN O NH F NH O OH O N N O , NH N H O Br Cl , HO O O N , NH HO NH O N N OH O O O Cl F OH HO NH F , , 37 80820 38 N O N O NH NH N H O NH Br O . 28. Сполука наступної формули N NH O F, N O N H O N 29. Сполука наступної формули N NH O HO NH O F . N OH OH HO O O O HO N O O F . 27. Сполука, вибрана з групи, що складається з N NH O N H O N F , NH N H O N Cl , HO O O . 30. Сполука наступної формули N NH O N HN O NH O F та N NH NH O та O N H 31. Фармацевтична композиція, фармацевтично прийнятний носій та 1. 32. Фармацевтична композиція, фармацевтично прийнятний носій та 7. 33. Фармацевтична композиція, фармацевтично прийнятний носій та 14. 34. Фармацевтична композиція, фармацевтично прийнятний носій та 16. 35. Фармацевтична композиція, фармацевтично прийнятний носій та 25. 36. Фармацевтична композиція, фармацевтично прийнятний носій та 26. 37. Фармацевтична композиція, фармацевтично прийнятний носій та 27. Br . що містить сполуку за п. що містить сполуку за п. що містить сполуку за п. що містить сполуку за п. що містить сполуку за п. що містить сполуку за п. що містить сполуку за п. Дана міжнародна заявка оголошує пріоритет попередньої [патентної заявки США за серійним №60/380735 від 15 травня 2002], на яку в даному тексті зроблено посилання. Даний винахід стосується нового ряду Nзаміщених трициклічних 3-амінопіразолових сполук та використання цих сполук для лікування клітинних проліферативних розладів, таких як пухлини, рестеноз, ревматоїдний артрит, діабетична ретинопатія і таке подібне. Більш конкретно, дані сполуки є інгібіторами PDGF рецепторної тирозин кінази. Накопичені свідчення підтримують концепцію, що втрата контролю росту ракових клітин включає пертурбацію сигнальних шляхів, котрі у нормальній клітині контролюються регуляторними факторами росту. Тромбоцитарний фактор росту (PDGF) являє собою клітинний мітоген з'єднувальної тканини, що задіяний в онкогенезі [Ostman and Heldin, Adv. Can. Res., 80:1-38, 2001, та посилання у цій роботі], так само як є і основним гравцем у комплексному процесі ангіогенезу, що є критичним для росту пухлин. PDGF спричиняє свої клітинні ефекти шляхом зв'язування зі своїм специфічним рецептором, PDGF-R. PDGF-R є трансмембранною рецепторною тирозин кіназою (RTK). Вона складається із двох ізозимів α та β. Кожен із цих рецепторів має екстрацелюлярну частину, що містить п'ять імуноглобулін-подібних доменів, та інтрацелюлярну частину з тирозин кіназним доменом. Обидва (α та β) рецептори асоціюються з мітогенною активністю, що стимулює крайову ундуляцію та втрату стресових волокон. Лише βрецептори асоціюються з хемотаксисом та реорганізацією актину [Heldin, С.Н, ЕМВО Journal 11: 4251-4259, 1992]. Зв'язування PDGF з PDGF-R має результатом димерізацію зазначених двох субодиниць PDGF-R рецепторів, що дає можливість здійснення автофосфорилування кожної субодиниці по специфічним тирозиновим залишкам цитоплазматичного домену. Автофосфорилування зумовлює підвищену активність кінази та продукує стикувальні центри для значної кількості сигнальних молекул з SH2 доменами, такі як Grb2/Sosl, PLC-gamma, GAP, PI-3 kinase та Src. [Heldin et al., Biochem. Biophys. Acta 1378: F79-113, 1998, та посилання у цій роботі]. Після зв'язування з PDGF-R ці сигнальні молекули, що містять SH2 домени, ініціюють шляхи сигнальної трансдукції, що включені у різні клітинні реакції, такі як проліферація клітин, рухливість клітин, проникність клітин або апоптоз. PDGF має кілька важливих клітинних ефектів in vivo. Він регулює ріст клітин, диференціацію та міграцію підчас ембріонального розвитку і відіграє можливу роль у нейропротектуванні та регенерації. Він також стимулює загоювання ран у дорослих. Крім того, PDGF також має спеціалізовані функції у васкулярній системі і у гомеостазі з'єднувальної тканини [Ostman and Heldin, Adv. Can. Res., 80: 1-38, 2001, та посилання у цій роботі]. Надактивність PDGF залучена до патогенезу ряду серйозних хвороб, включаючи різновиди раку (гліомний, легень, молочної залози, колоректальний, простати, шлунковий та стравохідний, лейкози та лімфоми), та інші клітинні проліферативні розлади, такі як атеросклероз, вазопатії, індуковані трансплантацією, утворення неоінтими, фіброз легень, рестеноз, пневмофіброз, гломерулонефріт, гломерулосклероз, природжена багатоциклічна ренальна дисплазія, фіброз нирок та ревматоїдний артрит [Ostman A, Heldin CH., Adv. Cancer Res, 80: 1-38, 2001, та посилання у цій роботі]. Значна кількість прямих та непрямих експериментальних свідчень показала, що тривалий ріст пухлин та метастаз є залежними від ангіогенезу [дивись, наприклад, Hanahan, Science, 277: 48-50, 1997]. Ангіогенез являє собою розвиток нової судинної сітки із попередньо існуючих кровоносних судин та/або циркулюючих ендотеліальних стовбурових клітин [дивись, наприклад, Springer et al., 1998]. Ангіогенез відіграє життєво важливу роль у багатьох фізіологічних процесах, таких як ембріогенез, загоювання ран та менструація. Ангіогенез також, вірогідно, є важливим у деяких патологічних подіях, таких як ріст твердих пухлин та метастаз, артрит, псоріаз та діабетична ретинопатія [Henahan and Folkman, Cell, 86(3): 353-364, 1996]. Антиангіогенна терапія вивчається у теперішній час як засіб впливу на ріст пухлин. Дійсно, множинні дослідження на тваринних моделях продемонстрували разючі ефекти інгібування росту пухлин шляхом цільового впливу на ангіогенні фактори росту, такі як васкулярний ендотеліальний фактор росту (VEGF), кислотний та основний фібробластний фактори росту (aFGF, bFGF) та PDGF. Рецептори для VEGF та PDGF належать до однієї суперродини рецепторних тирозин кіназ. Таким чином, окрім своєї ролі у лікуванні інших клітинних проліферативних розладів, клінічно прийнятні інгібітори PDGF-R тирозин кінази корисні для антиангіогенної терапії та для контролю проліферації пухлинних клітин. Інгібітори рецепторної тирозин кінази з малими молекулами складають новий клас ліків, що мають високий потенціал [Druker and Lydon, J. Clin. Invest., 105: 3-7, 2000, та посилання у цій роботі]. Починаючи від 1995 року описаний ряд інгібіторів для PDGF рецепторного автофосфорилування з малими молекулами. Деякі приклади наведені нижче. [JP 06087834 (Zimmermann)] розкриває Nфеніл-2-піримідин-амінові похідні, що мають пухлинну інгібіторну активність і корисні для лікування пухлин у теплокровних тварин, включаючи людей. Похідні цієї групи сполук, сполука CGP53716 [Buchdunger et ak., PNAS, 92: 2558-2562, 1995] та сполука STI-571 [Buchdunger et al., Cancer Res. 56: 100-4, 1996], як було показано, інгібують PDGF-R автофосфорилування. [JP 11158149 (Kubo et al.)] розкриває хінолінові похідні для лікування таких хвороб як пухлини та діабетична ретинопатія. Похідні цієї групи сполук, сполука Ki6783 [Yagi et al., Exp. Cell Res. 243: 285292, 1997] та сполука Ki6896 [Yagi et al., Gen. Pharmacol. 31: 765-773, 1998], як було показано, інгібують PDGF-R автофосфорилування. 41 [US 5932580 (Levitzki et al.)] розкриває інгібіторні сполуки PDGF рецепторної кінази із хіноксалінового сімейства, включаючи тирфостин (Tyrphostin), АТР-конкурентні інгібітори даної рецепторної кінази. [US 5409930 (Spada et al.)] розкриває біс монота/або біциклічні арильні та/або гетероарильні сполуки, що виявляють інгібіторну активність щодо протеїн тирозин кінази. Як було показано, сполука RPR101511A, похідна цієї групи сполук, інгібує PDGF-R автофосфорилування [Bilder et al., Circulation. 99(25): 3292-9,1999]. [US 5563173 (Yatsu et al.)] розкриває спосіб інгібування проліферації клітин гладких м'язів бутиратом натрію, котрий інгібує PDGF-R кіназну активність. [US5476851 (Myers et al.)] розкриває піразоло[3,4-g]хіноксалінові сполуки як інгібітори PDGF рецепторної протеїн тирозин кінази. Сполука SU-6668, АТР конкурентний інгібітор, як було показано, інгібує PDGF-R атофосфорилування [Laird et al., Cancer Res. 60: 4152-4160, 2000]. [WO 01/79198 (Reich et al.)] розкриває амінопіразолові сполуки наступної формули, що модулюють та/або інгібують активність протеїн кіназ. [WO 0212242 (Fancelli et al.)] розкриває біцикло-піразольні сполуки, що придатні для лікування хвороб, пов'язаних з нерегульованими протеїн кіназами. До цього часу STI-571 (GLEEVEC) являє собою єдину сполуку зі значною PDGFR активністю, що дійшла до ринку, хоча вона й не є селективним антагоністом цього ферменту. Тому PDGF-R залишається надзвичайно принадною мішенню для розробки сильних та селективних інгібіторів з малими молекулами, що будуть представляти важливий новий клас терапевтичних агентів для лікування пухлин та інших клітинних проліферативних захворювань. Посилання на ряд заміщених трициклопіразольних похідних включають ті із них, що розкривають застосування як: інгібіторів тирозин кіназної активності [WO 99/17769, WO 99/17770]; інгібіторів циклін залежних кіназ [WO 99/54308]; селективних естроген рецепторних модуляторів [WO 00/07996]; анальгетиків [US 4420476]; для профілактики та терапії захворювань, спричинених ріновірусами [US 4220476; US 4140785]; анальгетиків/протизапальних засобів [US 3928378; Shenone, Silvia et al. Farmaco (2000), 55(5), 383388]; ціанових фарбоутворюючих компонентів [ЕР 0620489, JP 8022109]; хінолінів та нафтиридинів як ліків [JP 6092963]; імуномодуляторів [JP 6100561]; та гіпоглікемічних агентів [Reddy, R. Raja et al., 80820 42 Indian Journal of Heterocyclic Chemistry (1998), 7(3), 189-192]. Даний винахід запроваджує N-заміщені трициклічні 3-амінопіразолові похідні як інгібітори PDGF рецепторної (PDGF-R) тирозин кінази та застосування таких сполук для лікування клітинних проліферативних розладів або розладів, споріднених з (тобто асоційованих або залучених до) рецептором тромбоцитарного фактору росту (PDGF-R), таких як пухлини, рестеноз, ревматоїдний артрит, діабетична ретинопатія і таке подібне. Показовим для даного винаходу є фармацевтична композиція, що включає фармацевтично прийнятний носій та будь-яку зі сполук Формул (І) та (II). Іншою ілюстрацією даного винаходу є спосіб виготовлення фармацевтичної композиції, що включає змішування будь-якої зі сполук Формул (І) та (II) і фармацевтично прийнятного носія. Іншою ілюстрацією даного винаходу є фармацевтична композиція, що виготовлена шляхом змішування будь-якої зі сполук Формул (І) та (II) і фармацевтично прийнятного носія. Крім того, даний винахід стосується використання сполуки Формул (І) та (II) для лікування пов'язаного з PDGF-R розладу або клітинного проліферативного розладу у суб'єкта, що включає призначення даному суб'єкту терапевтично ефективної кількості сполуки Формул (І) та (II). Розлад, пов'язаний з PDGF-R, або клітинний проліферативний розлад вибирається із неопластичного та інших клітинних проліферативних розладів. Зазначений неопластичний розлад являє собою, переважно, рак, що вибирається із гліомного раку, раку легень, раку молочної залози, колоректального раку, раку простати, раку шлунка та стравоходу, раку ободової кишки, раку панкреатичної залози, раку яєчника, меланоми, мієлодисплазії, множинної мієломи, лейкозу та лімфоми, і зазначені інші клітинні проліферативні розлади вибираються із атеросклерозу, вазопатій, індукованих трансплантацією, утворення неоінтими, фіброзу легень, макулярної дегенерації, рестенозу, пневмофіброзу, гломерулонефріту, гломерулосклерозу, природженої багатоциклічної ренальної дисплазії, фіброзу нирок, ревматоїдного артриту та діабетичної ретинопатії. Даний винахід спрямований на спосіб інгібування початку розладу, що пов'язаний з PDGF-R, або клітинного проліферативного розладу у суб'єкта, котрий включає призначення даному суб'єкту профілактично ефективної кількості сполуки Формул (І) та (II). Даний винахід також включає комбінаційну терапію при лікуванні або інгібуванні початку розладу, що пов'язаний з PDGF-R, або клітинного проліферативного розладу у суб'єкта. Зазначена комбінаційна терапія включає призначення даному суб'єкту терапевтично або профілактично ефективної кількості, відповідно, сполуки даного винаходу та однієї або більше інших терапій, спрямованих проти клітинної проліферації, включаючи, але не обмежуючись цим, 43 хіміотерапію, (радіотерапію) променеву терапію, генну терапію та імунотерапію. Даний винахід також запроваджує спосіб лікування клітинного проліферативного розладу, переважно, рестенозу, інтимальної гіперплазії, запалення або атеросклерозу у стінках судин, що включає контрольовану доставку шляхом вивільнення із внутрішньопросвітного медичного пристрою сполуки даного винаходу у терапевтично ефективних кількостях. Даний винахід також запроваджує спосіб лікування клітинного проліферативного розладу у суб'єкта, переважно, неопластичного розладу, що вибирається із гліомного раку, раку легень, раку молочної залози, колоректального раку, раку простати, раку шлунка та стравоходу, раку ободової кишки, раку панкреатичної залози, раку яєчника, меланоми, мієлодисплазії, множинної мієломи, лейкозу та лімфоми, який включає призначення даному суб'єкту терапевтично ефективної кількості сполуки даного винаходу, котра спряжена зі спрямовуючим агентом. Даний винахід також запроваджує спосіб зниження або інгібування активності кінази PDGFR або с-Abl у клітині, що включає стадію контактування даної клітини зі сполукою Формул (І) або (II). Даний винахід також запроваджує спосіб інгібування активності кінази PDGF-R або сАlb у суб'єкта, що включає стадію призначення сполуки Формули (І) або (II) даному суб'єкту. Даний винахід також запроваджує спосіб інгібування проліферації клітин у клітини, що включає стадію контактування зазначеної клітини зі сполукою Формул (І) або (II). Даний винахід також запроваджує спосіб ідентифікації нових інгібіторів PDGF-R кінази. Даний спосіб включає стадії: (a) визначення тривимірної структури сполуки Формул (І) або (II) за відсутності або у присутності поліпептиду, що містить PDGF-R кіназний каталітичний домен; (b) аналізу зазначеної тривимірної структури лише щодо будови даної сполуки або у плані міжмолекулярної взаємодії між зазначеною сполукою та PDGF-R; (c) вибору сполуки, що імітує дану структуру лише щодо будови даної сполуки, або включає прогнозовану взаємодію; (d) синтезу зазначеної сконструйованої сполуки; та (e) визначення здатності даної молекули до зв'язування та інгібування активності PDGF-R кінази. Даний винахід також запроваджує спосіб ідентифікації нових інгібіторів с-Аb1 кінази. Даний спосіб включає стадії: (a) визначення тривимірної структури сполуки Формул (І) або (II) за відсутності або у присутності поліпептиду, що містить с-Аb1 кіназний каталітичний домен; (b) аналізу зазначеної тривимірної структури лише щодо будови даної сполуки або у плані міжмолекулярної взаємодії між зазначеною сполукою та с-Аbl; 80820 44 (c) вибору сполуки, що імітує дану структуру лише щодо будови даної сполуки, або включає прогнозовану взаємодію; (d) синтезу зазначеної сконструйованої сполуки; та (є) визначення здатності даної молекули до зв'язування та інгібування активності с-Аb1 кінази. Даний винахід також спрямований на способи одержання сполук Формули (І) та сполук Формули (II). Інші особливості та переваги даного винаходу стануть зрозумілими із наступного детального опису винаходу та формули винаходу. Даний винахід стосується нових N-заміщених трициклічних 3-амінопіразолових похідних, їх синтезу та використання зазначених сполук для лікування та/або запобігання пов'язаним з PDGF-R розладам, таким як пухлини, рестеноз, ревматоїдний артрит, діабетична ретинопатія і таке подібне. 1. Формула (І) Даний винахід спрямований на сполуки Формули (І): де n являє собою ціле число від 1 до 4; R1 вибирається із групи, що складається із водню, нижчого алкілу, -ОН, алкокси, -оксо, -ΝΗ2-, вибирається із NH(алкілy) та -N(алкілy)2 ; групи, що складається із арилу, п'яти-шести членного моноциклічного гетероарилу, дев'ятидесяти членної бензо-злитої гетероарильної групи, дев'яти-десяти членної бензо-злитої гетероциклоалкільної групи, та дев'яти-десяти членної бензо-злитої циклоалкільної групи; де зазначені бензо-злита гетероарильна, бензо-злита гетероциклоалкільна або бензо-злита циклоалкільна групи приєднані до даної молекули у такий спосіб, що дане фенільне кільце зв'язане безпосередньо з частиною даної молекули; p являє собою ціле число від 0 до 2; 45 80820 R2 вибирається із групи, що складається із 1 2 , та -Х-А -Υ-А : де кожна із X та Υ є, незалежно, відсутньою або вибирається із групи, що складається із -О-, -ΝN-, N(алкілу)-, -S-, -SO-, -SO2-, -OC(=O), -C(=O)O-, NHC(=O)-, -N(алкіл)C(=O)-, -C(=O)NH-, C(=O)N(алкілу)-, -OC(=O)O-, -NHC(=O)O-, OC(=O)NH-, -N(алкіл)С(=О)О-, -OC(=O)N(алкілу)-, NHC(=O)NH-, -NHC(=O)N(алкілу)-, N(алкіл)C(=O)NH-, -N(алкіл)С(=О)N(алкілу)-, NHSO2-, -SO2NH-, -N(алкіл)SO2- та SO2N(алкілу)-; А1 відсутня або вибирається із алкілу або алкенілу; А2 вибирається із алкілу, алкенілу, або Н; де, коли А1 або А2 являють собою алкіл або алкеніл, дана алкільна або алкенільна група може бути, при потребі, заміщена однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, із галогену, ціано, гідрокси, алкокси, тіо, галогенованого алкокси, -ОС(=О)алкілу, ОС(=О)Оалкілу, аміно, алкіламіно, NHС(=О)алкілу, -N(алкіл)С(=О)алкілу, діалкіламіно, -NHC(=O)NH2, -NHС(=О)NHалкілу, N(алкіл)С(=O)NHалкілу, -N(алкіл)C(=O)NH2 , ОС(=О)NHалкілу, -NHС(=О)Оалкілу, N(алкіл)С(=О)Оалкілу, -NHSO2алкілу, N(алкіл)SO2алкілу, тіоалкілу, галогенованого тіоалкілу, -SO2алкілу, галогенованого –SО2алкілу, NHC(=O)N(алкілу)2, -N(алкіл)С(=О)N(алкілу)2 або ОС(=О)N(алкілу)2; вибирається із групи, що складається із арилу, циклоалкілу, частково ненасиченого карбоциклу, гетероарилу, гетероциклоалкілу, дев'яти-десяти членного бензо-злитого циклоалкілу, та дев'яти-десяти членного бензозлитого гетероциклоалкілу; де зазначені арил, циклоалкіл, частково ненасичений карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкіл, бензо-злитий циклоалкіл, або бензо-злитий гетероциклоалкіл заміщені, при потребі, одним або більшою кількістю замісників, котрі вибираються, незалежно, із галогену, гідрокси, аміно, тіо, нітро, ціано, алкілу, галогенованого алкілу, алкокси, галогенованого алкокси, алкіламіно, NHС(=О)алкілу, -N(алкіл)С(=О)алкілу, або діалкіламіно, -NHC(=O)NH2, -NНС(=О)NHалкілу, N(алкіл)С(=О)NHалкілу, -ОС(=О)NHалкілу, NHС(=О)Оалкілу, -N(алкіл)С(=О)Оалкілу, NHSO2алкілy, -N(алкіл)SO2алкілу, тіоалкілу, галогенованого тіоалкілу, -SO2алкілу, галогенованого -SO2алкілу, -NHC(=O)N(алкілy)2, N(алкіл)С(=О)N(алкілу)2 або ОС(=О)N(алкілу)2; q являє собою ціле число від 0 до 4; R3 вибирається із групи, що складається із галогену, гідрокси, аміно, тіо, нітро, ціано, алкілу, галогенованого алкілу, алкокси, галогенованого алкілокси, алкіламіно, -NHС(=О)алкілу, N(алкіл)С(=О)алкілу, або діалкіламіно, NHC(=O)NH2, -NHС(=О)NНалкілу, N(алкіл)С(=О)NHалкілу, -ОС(=О)NНалкілу, NHС(=О)Оалкілу, -N(алкіл)С(=О)Оалкілу, NHSO2алкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, тіоалкілу, галогенованого тіоалкілу, -SО2алкілу, галогенованого -SO2алкілу, -NHC(=O)N(алкілу)2, N(алкіл)С(=О)N(алкілу)2 та ОС(=О)N(алкілу)2; 46 за умови, що сума p та q являє собою ціле число від 0 до 4; L1 відсутня або вибирається із групи, що складається із алкілу; вибирається із групи, що складається із арилу, циклоалкілу, частково ненасиченого карбоциклу, гетероарилу, гетероциклоалкілу, дев'яти-десяти членного бензо-злитого циклоалкілу, та дев'яти-десяти членного бензозлитого гетероциклоалкілу; або їх оптичні ізомери, енантіомери, діастереомери, рацемати, або фармацевтично прийнятні солі, що придатні для лікування розладів, пов'язаних з PDGF-R. У формулі (І), коли являє собою дев'ятидесяти членну бензо-злиту гетероарильну, дев'яти-десяти членну бензо-злиту гетероциклоалкільну, або дев'яти-десяти членну бензо-злиту циклоалкільну групу, зазначені бензозлита гетероарильна, бензо-злита гетероциклоалкільна, або бензо-злита циклоалкільна групи приєднані до даної молекули у такий спосіб, що дане фенольне кільце зв'язане безпосередньо з частиною даної молекули по вуглецевим атомам, що позначені як "х" та "у". Наприклад, коли являє собою незаміщений 3,4метилендіоксифеніл, 1,3-метилендіоксифенільна група може бути зв'язана із залишком сполуки формули (І) з утворенням сполуки формули (Im), (In) або (Ір): 47 80820 48 В іншому варіанті даного винаходу R2 являє собою -X-A1-Y-A2, де Χ, Α1, Υ, А2 є такими як визначено у даному тексті. Краще, коли кожна із X та Υ є, незалежно, відсутньою або являє собою О. У варіанті даного винаходу R3 вибирається із групи, що складається із алкокси, галогену, аміно, діалкіламіно, нижчого алкілу, та гідрокси. Краще, коли R3 є нижчим алкілом або нижчим алкокси. У варіанті даного винаходу L1 являє собою нижчий алкіл, краще, метилен. В іншому варіанті даного винаходу L1 відсутня. У варіанті даного винаходу, якому віддається перевага, являє собою арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл. Краще, коли являє собою арил або гетероарил. Одним із варіантів даного винаходу є сполука Формули (Іа): де точна орієнтація стане очевидною із структури або назви одержаної сполуки. 1.а Варіанти Формули (І) вибирається із У варіанті даного винаходу групи, що складається із фенілу, тієнілу, піридилу, піримідинілу, фурилу, ізоксазолілу, імідазолілу, піразолілу та 3,4-метилендіоксифенілу. Краще, коли вибирається із групи, що складається із фенілу, тієнілу та 3,4-метилендіоксифенілу. В іншому варіанті даного винаходу вибирається із групи, що складається із п'яти- або шестичленного гетероарилу. В іншому варіанті даного - вибирається із групи, що винаходу складається із дев'яти- або десяти-членного бензо-злитого гетероарилу, дев'яти- або десятичленного бензо-злитого циклоалкілу, та дев'ятиабо десяти-членного бензо-злитого гетероциклоалкілу. У варіанті даного винаходу, якому віддається перевага, R вибирається із групи, що складається із водню, гідрокси, метилу та оксо, краще, коли R1 являє собою водень або метил. У варіанті даного винаходу n є цілим числом від 1 до 2. В іншому варіанті даного винаходу p являє собою 0, і q є цілим числом від 0 до 2. Ще в одному варіанті даного винаходу p є цілим числом від 1 до 2, і q є цілим числом від 0 до 1. У варіанті даного винаходу R2 являє собою , де X, А1 та є такими як визначено у даному тексті. Краще, X являє собою О. В іншому варіанті даного винаходу X являє собою О і є гетероциклоалкілом або гетероарилом, де зазначені гетероциклоалкіл або гетероарил заміщені, при потребі, одним-трьома замісниками, які вибираються, незалежно, із галогену, алкокси, гідрокси, аміно, алкіламіно або діалкіламіно. де n, R1, p, R2, q, R3, L1 та є такими як визначено у даному тексті для Формули (І), або її оптичний ізомер, енантіомер, діастереомер, рацемат або фармацевтично прийнятна сіль. Іншим варіантом даного винаходу, якому віддається перевага, є сполука формули (І), де n є цілим числом від 1 до 2; R1 являє собою водень; вибирається із групи, що складається із фенілу, п'яти-шести членного гетероарилу та дев'яти-десяти членної бензо-злитої гетероциклоалкільної групи; де зазначена дев'ятидесяти членна бензо-злита гетероциклоалкільна група приєднана до даної молекули у такий спосіб, що дане фенільне кільце зв'язане безпосередньо з частиною даної молекули; краще, коли вибирається із групи, що складається із фенілу, тієнілу та 1,3-бензодіоксолілу; p є цілим числом від 0 до 2; R2 вибирається із групи, що складається із ди(нижчий алкіл)аміно-алкокси, нижчого алкілалкокси, гідрокси заміщеного алкокси та ; де А1 вибирається із групи, що складається із нижчого алкілу; де зазначений нижчий алкіл заміщений, при потребі, одним або двома замісниками, котрі вибираються, незалежно, із гідрокси, аміно, алкіламіно або діалкіламіно; вибирається із групи, що складається і де із п'яти або шести членного гетероарилу та п'яти або шести членного гетероциклоалкілу; де 49 зазначені гетероарил або гетероциклоалкіл заміщені, при потребі, одним або двома замісниками, котрі вибираються, незалежно, із галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, аміно, нижчого алкіламіно або ди(нижчий алкіл)аміно; краще, R2 вибирається із групи, що складається із 3-диметиламіно-пропокси, 3-метокси-пропокси, 2,3-дигідрокси-n-пропокси, 3-гідрокси-пропокси, 2гідрокси-3-піролідин-1-іл-пропокси та 3-(4-метилпіперазин-1-іл-пропокси); q являє собою ціле число від 0 до 2; R3 вибирається із групи, що складається із нижчого алкілу та нижчого алкокси, і галогену; краще, коли R3 вибирається із групи, що складається із метилу, метокси, етокси. L1 відсутня або являє собою нижчий алкіл, краще, коли L1 відсутня або являє собою СН2; вибирається із групи, що складається із фенілу та п'яти або шести членної гетероарильної групи; де зазначені фенольна або гетероарильна групи заміщені, при потребі, одним або двома замісниками, котрі вибираються, незалежно, із галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси або бензилокси; краще, коли вибирається із групи, що складається із фенілу та піридилу; де зазначений феніл заміщений, при потребі, одним або двома замісниками, котрі вибираються, незалежно, із фторо, хлоро, метилу, метокси або бензилокси; або її оптичний ізомер, енантіомер, діастереомер, рацемат або фармацевтично прийнятна сіль. Ще одним варіантом даного винаходу є сполука Формули (І), де R1 вибирається із групи, що складається із водню та нижчого алкілу; краще, коли R1 вибирається із водню або метилу; вибирається із групи, що складається із фенілу, п'яти-шести членного гетероарилу та дев'яти-десяти членного бензо-злитого гетероарилу; де зазначені феніл, п'яти-шести членний гетероарил або дев'яти-десяти членний бензо-злитий гетероарил заміщені, при потребі, одним або двома замісниками, котрі вибираються, незалежно, із галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, трифторометилу, трифторометокси, дифторометокси або нижчий алкокси-нижчого алкокси; краще, коли вибирається із групи, що складається із фенілу, 3,5-диметоксифенілу, 4,5-діетоксифенілу, 4,5-ди(трифторометокси)-фенілу, 4,5ди(метоксиетокси)-фенілу, 4,5ди(метоксипропокси)-фенілу, 4,5-ди(ізопропокси)фенілу, 4,5-ди(дифторометокси)-фенілу, 4-хлоро5-метокси-фенілу, 4-метоксиетокси-5-етоксифенілу, піридилу, піридинілу, фурилу, 5-хлоротієнілу, 3-етокси-тієнілу, ізоксазолілу, 3-метилізоксазолілу, 2-метил-8-етокси-бензоксазолілу, бензотієнілу, 80820 50 L1 відсутня або вибирається із нижчого алкілу, краще, коли L1 відсутня або вибирається із метилу або етилу; вибирається із групи, що складається із арилу, циклоалкілу та п'яти-шести членного гетероарилу; де зазначені арильна або гетероарильна групи заміщені, при потребі, одним або двома замісниками, котрі вибираються, незалежно, із галогену, нижчого алкілу, гідрокси заміщеного нижчого алкілу, нижчого алкокси, аміносульфонілу, (нижчий алкіл)аміно, ди(нижчий алкіл)аміно, ди(нижчий алкіл)аміноалкоксикарбонілу, нижчого алкоксикарбонілу, гетероциклоалкіл-нижчий алкіл амінокарбонілу, ди(нижчий алкіл)аміно-нижчий алкіл аміно карбонілу або гетероарил-нижчий алкіл аміно карбонілу; де гетероарильна або гетероциклоалкільна частина зазначених гетероциклоалкіл-нижчий алкіл амінокарбонільного або гетероарил-нижчий алкіл аміно карбонільного замісника заміщена, при потребі, замісником, котрий вибирається із нижчого алкілу, гідрокси або гідрокси заміщеного нижчого алкілу; вибирається із краще, коли групи, що складається із фенілу, бензилу, фенілетилу, циклогексилу, циклогексил-метилу, 3гідрокси-циклогексилу, 4-гідрокси-циклогексилу, 2фторобензилу, 2-хлоробензилу, 3-хлоробензилу, 2,3-дихлоробензилу, 2,6-дихлоробензилу, 2фторофенілетилу, 3-фторофенілу, 3-бромофенілу, 3-хлорофенілу, 2-метилбензилу, 3-метилбензилу, 3-метоксифенілу, 4-метоксифенілу, 3гідроксиметилфенілу, 2-гідроксиметилбензилу, 3хлоро-4-фторо-бензилу, 2-аміносульфонілбензилу, 2-аміносульфоніл-фенілу, 3аміносульфоніл-фенілу, 4-аміносульфонілфекнілу, 3-диметиламінофенілу, 3-(диметиламіноетиламінокарбоніл)-фенілу, 3-етоксикарбонілфенілу, 3-(2-піролідин-1-іл-етиламінокарбоніл)фенілу, 3-(2-піролідин-1-іл-n-пропіламінокарбоніл)фенілу, 3-(диметиламіно-етиламінокарбоніл)фенілу, 3-(2-імідазол-1-іл-етиламінокарбоніл)фенілу, 3-(2-(1-метил-імідазол-2-іл)етиламінокарбоніл)-фенілу, 3-[3-(гідроксиметилпіролідин-1-іл-пропіл)-амінокарбоніл]-фенілу, піридил-метилу, піридил-етилу, піримідинілметилу та 3-метил-імідазоліл-метилу; або її оптичний ізомер, енантїомер, діастереомер, рацемат або фармацевтично прийнятна сіль. 1.b. Одержання сполук Формули (І) Даний винахід спрямований, крім того, на спосіб одержання сполук Формули (І) 51 80820 52 N(алкіл)С(=О)Оалкілу, -NHSO2алкілу, N(алкіл)SO2алкілy, тіоалкілу, галогенованого тіоалкілу, -SO2алкілу, галогенованого -SO2алкілу, NHC(=O)N(алкілy)2, -N(алкіл)С(=О)N(алкілу)2 або ОС(=О)N(алкілу)2; де n є цілим числом від 1 до 4; R1 вибирається із групи, що складається із водню, нижчого алкілу, -ОН, алкокси, -оксо, -ΝΗ2, NH(алкілу) та -N(алкілу)2 ; вибирається із групи, що складається із арилу, п'яти-шести членного моноциклічного гетероарилу, дев'яти-десяти членної бензо-злитої гетероарильної групи, дев'яти-десяти членної бензо-злитої гетероциклоалкільної групи, та дев'яти-десяти членної бензо-злитої циклоалкільної групи, де зазначені бензо-злита гетероарильна, бензо-злита гетероциклоалкільна або бензо-злита циклоалкільна групи приєднані до даної молекули у такий спосіб, що дане фенольне кільце зв'язане безпосередньо з частиною даної молекули; p являє собою ціле число від 0 до 2; R2 вибирається із групи, що складається із , та -Х-А1-Y-A2: де кожна із X та Υ є, незалежно, відсутньою або вибирається із групи, що складається із -О-, -ΝN-, -N(алкілу)-, -S-, -SO-, -SO2-, -OC(=O), -С(О)О-, -NHC(=O)-, N(алкіл)С(=О)-, -C(=O)NH-, -C(=O)N(алкілу), OC(=O)O-, -NHC(=O)O-, -OC(=O)NH-, N(алкіл)С(=О)О-, -ОС(=О)N(алкілу)-, -NHC(=O)NH-, -NHС(=О)N(алкілу)-, -N(алкіл)C(=O)NH-, N(алкіл)С(-О)N(алкілу)-, -NHSO2-, -SO2NH-, N(алкіл)SO2- та SO2N(алкілу)-; А1 відсутня або вибирається із алкілу або алкенілу; А2 вибирається із алкілу, алкенілу, або Н; де, коли А1 або А2 являють собою алкіл або алкеніл, дана алкільна або алкенільна група може бути, при потребі, заміщена однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, із галогену, ціано, гідрокси, алкокси, тіо, галогенованого алкокси, -ОС(=О)алкілу, ОС(=О)Оалкілу, аміно, алкіламіно, NНС(=О)алкілу, -N(алкіл)С(=О)алкілу, діалкіламіно, -NHC(=O)NH2, -NHС(=О)NHалкілу, N(алкіл)С(=О)NHалкілу, -N(алкіл)C(=O)NH2 , ОС(=О)NHалкілу, -NHС(=О)Оалкілу, вибирається із групи, що складається із арилу, циклоалкілу, частково ненасиченого карбоциклу, гетероарилу, гетероциклоалкілу, дев'яти-десяти членного бензо-злитого циклоалкілу, та дев'яти-десяти членного бензозлитого гетероциклоалкілу; де зазначені арил, циклоалкіл, частково ненасичений карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкіл, бензо-злитий циклоалкіл, або бензо-злитий гетероциклоалкіл заміщені, при потребі, одним або більшою кількістю замісників, котрі вибираються, незалежно, із галогену, гідрокси, аміно, тіо, нітро, ціано, алкілу, галогенованого алкілу, алкокси, галогенованого алкокси, алкіламіно, NHС(=О)алкілу, -N(алкіл)С(=О)алкілу, або діалкіламіно, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкілу, N(алкіл)С(=О)NHалкілу, -ОС(=О)NНалкілу, NНС(=О)Оалкілу, -N(алкіл)С(=О)Оалкілу, NHSО2алкілу, -N(алкіл)SО2алкілу, тіоалкілу, галогенованого тіоалкілу, -SO2алкілу, галогенованого -SO2алкілу, -NHC(=O)N(aлкiлy)2, N(алкіл)С(=О)N(алкілу)2 або ОС(=О)N(алкілу)2; q являє собою ціле число від 0 до 4; R3 вибирається із групи, що складається із галогену, гідрокси, аміно, тіо, нітро, ціано, алкілу, галогенованого алкілу, алкокси, галогенованого алкілокси, алкіламіно, -NHC(=O)алкілу, N(алкіл)С(=О)алкілу, або діалкіламіно, NHC(=O)NH2, -NHС(=О)NHалкілу, N(алкіл)C(=O)NHалкілy, -ОС(=О)NНалкілу, NНС(=О)Оалкілу, -N(алкіл)С(=О)Оалкілу, NHSO2алкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, тіоалкілу, галогенованого тіоалкілу, -SO2алкілу, галогенованого -SО2алкілу, -NHC(=O)N(алкілу)2, N(алкіл)С(=О)N(алкілу)2 та ОС(=О)N(алкілу)2; за умови, що сума p та q являє собою ціле число від 0 до 4; L1 відсутня або вибирається із групи, що складається із алкілу; вибирається із групи, що складається із арилу, циклоалкілу, частково ненасиченого карбоциклу, гетероарилу, гетероциклоалкілу, дев'яти-десяти членного бензо-злитого циклоалкілу, та дев'яти-десяти членного бензозлитого гетероциклоалкілу; або їх оптичних ізомерів, енантіомерів, діастереомерів, рацематів, або фармацевтично прийнятних солей, що включає 53 80820 54 реакцію сполуки формули (S1) з 1,1'тіокарбонілімідазолом, у присутності основи, в апротонному розчиннику з утворенням відповідної сполуки формули (S5); реакцію сполуки формули (S5) зі сполукою формули (S6), в апротонному розчиннику, з утворенням відповідної сполуки формули (S3); реакцію сполуки формули (S3) з гідразином, з одержанням відповідної сполуки формули (І). 2. Формула (II) Даний винахід також спрямований на сполуки Формули (II) де де Формула А-1-а приєднана боком а1 до сусідніх вуглецевих атомів на боках d1 або d2 Формули А-1; де Формула A-1-b приєднана боком а2 до сусідніх вуглецевих атомів на боках d1 або d2 Формули А-1; та де Формула А-1-c приєднана боком а до сусідніх вуглецевих атомів на боках d1 або d2 Формули А-1; де R8 являє собою n або алкіл; вибирається із групи, що складається із Формул А-1, А-2 та А-3: де Формула А-1 приєднана боком b1 Формули А-1 до L2 кільця формули (II) і заміщена, при потребі, одним замісником, що вибирається із групи, яка складається із Формул А-1-а, A-1-b та А1-e: де Формула А-2 приєднана боком b2 Формули А-2 до L2 кільця формули (II), і А1, А2, А3, А4 являють собою (і) -Ν-; або (іі) -С-, заміщені n або алкокси, де зазначена алкокси може бути, при потребі, додатково заміщена алкокси по кінцевому вуглецевому атому або атомами галогену у кількості до 3 по кінцевому вуглецевому атому; за умови, що принаймні одна і не більше двох А 1, А2, А3, А4 являють собою -Ν-; і 55 де Формула А-3 приєднана боком b3 Формули А-3 до L2 кільця формули (II), і В1, В2 та В3 являють собою, незалежно, (і) -СН-, що заміщена, при потребі, алкілом, арилом, алкокси або галогеном, (іі) -S-, (ііі) -О-; або (iv) -N-; за умови, що не більше ніж одна В1, В2 або В3 являє собою -S- або -О-, і, за умови, що коли одна із В1, В2 або В3 є -S- або О-, сусідні члени кільця не являють собою -S- або -О-; R9 вибирається, незалежно, із групи, що складається із: алкокси, алкілу, алкіламіно, аміно, ціано, діалкіламіно, галогену, галогенованого алкілу, галогенованого алкілокси, галогенованого SO2алкілу, галогенованого тіоалкілу, гідрокси, N(алкіл)С(=О)алкілу, N(алкіл)С(=О)N(алкілу)2, N(алкіл)С(=О)NHалкілу, -N(алкіл)С(=О)Оалкілу, N(алкіл)SO2алкілy, -NHС(=О)алкілу, NHC(=O)N(алкілу)2, -NHC(=O)NH2, NHС(=О)NHалкілу, -NHС(=О)Оалкілу, NHSO2алкілу, нітро, -OC(=O)N(алкілy)2 , ОС(=О)NНалкілу, -SO2алкілу, тіо та тіоалкілу; L2 являє собою зв'язувальну групу, що вибирається із групи, котра складається із -(СН2)1100 )-, -C(=R100)-, -C(R100)2-, -О-, -О(СН2)1-4 -, 4-, -CH(R 100 -OCH(R )-, -OC(R100)2-, -S-, -NH-, -N(нижчий алкіл)-, -N(СОалкілу)-, -N(арилу)-, -N(СО2алкілу)-, N(CONHалкілy)-, -N(SO2алкілу) та -N(SO2арилу)-; де R100 вибирається із: алкілу, гідрокси, арилу, алкокси, оксо, -NH2-, -NН(алкілу), -N(алкілу)2, =N(OH) або -NH2OH; за умови, що коли L2 являє собою -СН2СН2-, ні R6 ані R7 не є -СН2(СО )NНалкілом, -СН2-(С О)N(алкілом)2 або = = СН2С(=О)Оалкілом; за умови, що коли L2 є OCH(R100)-, R100 являє собою алкокси, i являє собою феніл, R5 не є -C(=O)NHNH2; і за умови, що коли L2 являє собою -О- або S-, ні R6 ані R7 не є -СН3; R10 вибирається, незалежно, із групи, що та Х1-А20-Y1складається із A21; де кожна із X1 та Y1 є, незалежно, відсутньою, або вибирається із групи, що складається із: (алкіл)С(=О)N(алкілу)-, -С(=О)N(алкілу)-, C(=O)NH-, -С(=О)О-, -N(алкілу)-, -N(алкіл)С(=О)-, N(алкіл)С(=О)NН-, -N(алкіл)С(=О)О-, -N(алкіл)SО2-, -NH-, -NHC(=O)-, -NHC(=O)N(aлкiлy)-, NHC(=O)NH-, -NHC(=O)O-, -NHSO2-, -O-, -OC(=O), -OC(=O)N(алкілу)-, -OC(=O)NH-, -OC(=O)O-, -S-, SO-, -SO2-, -SO2N(алкілу)-, та -SO2NH-; А20 відсутня або вибирається із алкілу чи алкенілу; і А21 вибирається із алкілу, алкенілу або Н; де, коли А20 або А21 являють собою алкіл або алкеніл, дані алкіл або алкеніл можуть бути, при потребі, заміщені однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, із: алкокси, алкіламіно, аміно, ціано, діалкіламіно, галогену, галогенованого алкокси, галогенованого SO2алкілу, галогенованого тіоалкілу, гідрокси, N(алкіл)С(=О)алкілу, -N(алкіл)С(=О)N(алкілу)2 , N(алкіл)C(=O)NH2 , -N(алкіл)С(=О)NHалкілу, N(алкіл)С(=О)Оалкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, NHС(=О)алкілу, -NHC(=O)N(алкілу)2, 80820 56 NHC(=O)NH2, -NHС(=О)NHалкілу, NHС(=О)Оалкілу, -NHSO2алкілу, -ОС(=О)алкілу, ОС(=О)N(алкілу)2, -ОС(=О)NHалкілу, ОС(=О)Оалкілу, -SO2алкілу, тіо або тіоалкілу; вибирається із групи, що складається із арилу, циклоалкілу, частково ненасиченого карбоциклу, гетероарилу, гетероциклоалкілу, дев'яти-десяти членного бензо-злитого циклоалкілу, та дев'яти-десяти членного бензозлитого гетероциклоалкілу; де зазначені арил, циклоалкіл, частково ненасичений карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкіл, бензо-злитий циклоалкіл, або бензо-злитий гетероциклоалкіл заміщені, при потребі, одним або більшою кількістю замісників, котрі вибираються, незалежно, із галогену, гідрокси, аміно, тіо, нітро, ціано, алкілу, галогенованого алкілу, алкокси, галогенованого алкокси, алкіламіно, NHС(=О)алкілу, -N(алкіл)С(=О)алкілу, або діалкіламіно, -NHC(=O)NH2, -NHС(=О)NHалкілу, N(алкіл)С(=О)NHалкілу, -ОС(=О)NНалкілу, NНС(=О)Оалкілу, -N(алкіл)С(=О)Оалкілу, NHSO2алкілy, -N(алкіл)SO2алкілу, тіоалкілу, галогенованого тіоалкілу, -SO2алкілу, галогенованого -SО2алкілу, -NНС(=О)N(алкілу)2, N(алкіл)С(=О)N(алкілу)2 або ОС(=О)N(алкілу)2; s являє собою ціле число від 0 до 2; m являє собою ціле число від 0 до 4; за умови, що коли не є заміщеною Формулами А-1-а, A-1-b або А-1-с, сума m та s є цілим числом від 0 до 4, і коли заміщена однією із Формул А-1а, A-1-b або А-1-с, сума m та s є цілим числом від 0 до 2; R6 та R7 вибираються, незалежно, із групи, що складається із: (а) Н; за умови, що R4 не є ; (c) -СН2-, заміщеної однією із груп, що вибирається із: -Н, метилу, -Оалкілу, -СН2ОН, СН(СН3)ОН, -O(C=O)алкілу, -(С = О)ОН , С(=О)Оалкілу, -С(=О)Оарилу, С(=О)Огетероарилу, -C(=O)NH2, -С(=О)NHалкілу, С(=О)N(алкілу)2, -С(=О)алкілу, -феніл-ОСН3 або феніл-ОС(=О)алкілу; (d) -C(=O)(CH2CH2O-)1-10, що закінчується Н, метилом, етилом або бензилом; (e) -С(=O)СН2O(СН2СН2O-)1-10, що закінчується Н, метилом,етилом або бензилом; (f) -С(=О)алкілу або -С(=О)(С3-6)циклоалкілу, де зазначені -С(=О)алкіл та -С(=О)(С3-6)циклоалкіл можуть бути, при потребі, заміщені однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, із -ОН, -Оалкілу, -Оалкіларилу, -NH2 , NHалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, NHC(=O)алкілy, -NHSO2алкілу, або -ОС(=О)алкілу; 57 (g) -С(=О)(СН2)1-3арилу, -С(=О)арилу, С(=О)(СН2)1-3гетероарилу або -С(=О)гетероарилу, де зазначені -С(=О)(СН2)1-3арил, -С(=О)арил, С(=О)(СН2)1-3гетероарил та -С(=О)гетероарил можуть, при потребі, бути заміщені однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, із -ОН, -Оалкілу, -NH2-, -NHалкілу, N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, -NНС(=О)алкілу, NHSO2алкілy, галогену, нітрилу, або ОС(=О)алкілу; (h) -С(=О)(СН2)1-6С(=О)-, що закінчується метилом, етилом, -ОН, -Оалкілом, -NH2-, NНалкілом, -N(алкілом)2, або гетероциклоалкілом; (hh) -С(=О)алкілОС(=О)алкілу, що закінчується -ОН, -Оалкілом, -ΝΗ2-, -ΝΗалкілом, -N(алкілом)2 або гетероциклоалкілом; (і) -C(=O)O(CH2CH2O-)1-10, що закінчується Н, метилом, етилом, або бензилом; (j) -С(=О)Оалкілу або -С(=О)О(С36)циклоалкілу, де зазначені -С(=О)Оалкіл та С(=О)О(С3-6)циклоалкіл можуть бути, при потребі, заміщені однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, із -ОН, -Оалкілу, -NH2, NHалкілу, -N(алкілy)2, гетероциклоалкілу, NНС(=О)алкілу, -NHSO2aлкілу, -ОС(=О)алкілу, С(=О)ОН, -С(=О)Оалкілу, -C(=O)NH2 , С(=О)NHалкілу, або -C(-O)N(алкілy)2; (k) -С(=О)О(СН2)1-3арилу, -С(=О)Оарилу, С(=О)О(СН2)1-3гетероарилу або С(=О)Огетероарилу, де зазначені -С(=О)О(СН2)1-С(=О)Оарил, -С(=О)О(СН2)1-3гетероарил 3арил, або -С(=О)Огетероарил можуть, при потребі, бути заміщені однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, із -ОН, -Оалкілу, -NH2-, NHалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, NНС(=О)алкілу, -NHSO2алкілy, галогену, нітрилу, або -ОС(=О)алкілу; (l) -C(=O)NH(CH2CH2O-)1-10, що закінчується -Н, метилом, етилом, бензилом, -CH2CH2 NH2 , СН2СН2NНалкілом, -СН2СН2N(алкілом)2, -СН2СН21-піролідинілом, -СН2СН2-1-піперидинілом, СН2СН2-4-морфолінілом, -СН2СН2-1піперазинілом, -СН2СН2-1-(4-СН3)-піперазинілом або -С(=О)алкілом; (m) -С(=О)NH2, -С(-О)NН(С1-20)алкілу, С(=О)NН(С3-6)циклоалкілу або -С(=О)N(алкілу)2, де зазначені -С(=О)NH(С1-20)алкіл, -С(=О)NH(С36)циклоалкіл та -C(=O)N(алкіл)2 можуть бути, при потребі, заміщений однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, із: -ОН, Оалкілу, -NH2-, -NНалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, -NHС(=О)алкілу, -NНSО2алкілу, -ОС(=О)алкілу, -ОС(=О)алкенілу, -NHС(=О)арилу, С(-О)ОН, -С(=О)Оалкілу, -C(=O)NH2, C(=O)NHалкілy, або -С(=О)N(алкілу)2; та, де арильна частина зазначеної -NНС(=О)арилу може бути, при потребі, заміщена однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, із: алкілу, -ОН, -Оалкілу, -NH2-, -NHалкілу, -N(алкілу)2, галогену або нітрилу; (n) -С(=О)НН(СН2)1-3арилу, -C(=O)NHарилу, С(=О)NН(СН2)1-3гетероарилу або С(=О)NHгетероарилу, де зазначені C(=O)NH(CH2)1-3 apил, -С(=О)NНарил, C(=O)NH(CH2)1-Згетероарил та 80820 58 С(=О)NHгетероарил можуть, при потребі, бути заміщені однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, із -ОН, -Оалкілу, -NH2-, NHалкілу, -N(алкілу)2, гетероциклоалкілу, NНС(=О)алкілу, -NНSО2алкілу, галогену, нітрилу, або -ОС(=О)алкілу; (о) -C(=O)NHCH2CH2NH(CH2CH2 NH-)0-3, що закінчується Н, метилом, етилом, CH2CH2NHалкілoM, -СН2СН2N(алкілом)2, -СН2СН21-піролідинілом, -СН2СН2-1-піперидинілом, СН2СН2-4-морфолінілом, -СН2СН2-1піперазинілом, -СН2СН2 -1-(4-СН3)-піперазинілом, СН2СН2ОН, -СН2СН2ОСН3, -СН2СН2ОСН2СН3, СН2СН2ОС(=О)алкілом, або -С(=О)арилом; де арильна частина зазначеної групи -С(=О)арил може бути, при потребі, заміщена однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, із: алкілу, -ОН, -Оалкілу, -NH2, NНалкілу, -N(алкілу)2, галогену або нітрилу; (р) -C(=S)NH2; (q) -С(=S)NHалкілу; (r) -C(=S)N(алкілy)2; (s) -SO2NH2; (t) -SО2NНалкілу; (u) -SО2Н(алкілу)2; (v) -Р(=О)(ОСН3)2; та (w) -Р(=О)(ОСН2СН3)2; за умови, що коли R6 присутня, R7 відсутня; і за умови, що коли R7 присутня, R6 відсутня; R4 вибирається із групи, що складається із: n та коли одна ; за умови, що із R6 та R7 являє собою , R4 являє собою Н; L3 відсутня або являє собою зв'язувальну групу, що вибирається із групи, котра складається із алкілдіілу, карбонілу або -SO2-; вибирається із групи, що складається із арилу, циклоалкілу, частково ненасиченого карбоциклу, аралкілу, гетероарилу, гетероциклоалкілу, дев'яти-десяти членного бензо-злитого циклоалкілу, дев'яти-десяти членного бензо-злитого гетероарилу, та дев'ятидесяти членного бензо-злитого гетероциклоалкілу; r являє собою ціле число від 0 до 4; та R5 вибирається, незалежно, із групи, що складається із: алкілу, алкіламіно, алкілокси, аміно, -C(=O)NH2, -С(=О)Оалкілу, -С(=О)ОН, СН2ОН, ціано, діалкіламіно, галогену, галогенованого алкілу, галогенованого алкілокси, галогенованого SО2-алкілу, галогенованого тіоалкілу, гідрокси, гідроксиалкілу, N(алкіл)С(=О)алкілу, -N(алкіл)С(=О)N(алкілу)2, N(алкіл)C(=O)NHалкілy, -N(алкіл)С(=О)Оалкілу, N(алкіл)SO2алкілу, -NНС(=О)алкілу, NHC(=O)N(алкілy)2, -NHC(=O)NH2, NHC(=O)NHалкілy, -NНС(=О)Оалкілу, 59 NHSO2алкілу, нітро, -ОС(=О)N(алкілу)2 , ОС(=О)NНалкілу, -SO2алкілу, -SO2NH2, тіо, тіоалкілу, де кожна із V та W є, незалежно, відсутньою або вибирається із групи, що складається із: -С(=О), -C(=O)N(алкілу)-, -C(=O)NH-, -С(=О)О-, -N(алкілу)-, -N(алкіл)C(=O)-, N(алкіл)С(=О)N(алкілу)-, -N(алкіл)C(=O)NH-, N(алкіл)С(=О)О-, -N(алкіл)SО2-, -NH-, -NHC(=O)-, NHС(=О)N(алкілу)-, -NHC(=O)NH-, -NHC(=O)O-, NHSO2-, -O-, -ОС(=O), -ОС(=О)N(алкілу)-, OC(=O)NH-, -OC(=O)О-, -S-, -SO-, -SO2-, SO2N(алкілу), та -SO2NH-; В10 відсутня або вибирається із алкілу чи алкенілу; В20 відсутня або вибирається із алкілу, алкенілу або Н; де, коли В або В20 являє собою алкіл або алкеніл, дана алкільна або алкенільна група може бути, при потребі, заміщена однією або більшою кількістю груп, що вибираються, незалежно, із: алкокси, алкіламіно, аміно, ціано, діалкіламіно, галогену, галогенованого алкокси, галогенованого -SO2алкілу, галогенованого тіоалкілу, гідрокси N(алкіл)С(=О)алкілу, -N(алкіл)С(=О)N(алкілу)2 , N(алкіл)C(=O)NH2 , -N(алкіл)С(=О)NНалкілу, N(алкіл)С(=О)Оалкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, NHС(=О)алкілу, -NHC(=O)N(алкілу)2, NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкілу, NHС(=О)Оалкілу, -NHSO2алкілу, -ОС(=О)алкілу, OC(=O)N(алкілy)2, -ОС(=О)NH(алкiлу, ОС(=О)Оалкілу, -SО2алкілу, тіо або тіоалкілу; та вибирається із групи, що складається із: арилу, циклоалкілу, частково ненасиченого карбоциклу, гетероарилу, гетероциклоалкілу, дев'яти-десяти членного бензо-злитого циклоалкілу, та дев'яти-десяти членного бензозлитого гетероциклоалкілу; де зазначені арил, циклоалкіл, частково ненасичений карбоцикл, гетероарил, гетероциклоалкіл, бензо-злитий циклоалкіл, або бензо-злитий гетероциклоалкіл заміщені, при потребі, одним або більшою кількістю замісників, котрі вибираються, незалежно, із: алкокси, алкіламіно, аміно, ціано, діалкіламіно, галогену, галогенованого алкокси, галогенованого алкілу, галогенованого -SО2алкілу, галогенованого тіоалкілу, гетероарилу, гідрокси, гідроксиалкілу, N(алкіл)С(=О)алкілу, N(алкіл)С(=О)N(алкілу)2 , -N(алкіл)С(=О)NНалкілу, N(алкіл)С(=О)Оалкілу, -N(алкіл)SO2алкілу, NHС(=О)алкілу, -ННС(=О)N(алкілу)2, NHC(=O)NH2, -NHC(=O)NHалкілy, -NНС(=О)Оалкілу, NНSO2алкілу, нітро, -ОС(=О)N(алкілу)2 , ОС(=О)NНалкілу, -SO2алкілу, тіо або тіоалкілу; або їх оптичні ізомери, енантіомери, діастереомери, рацемати, або фармацевтично прийнятні солі. 80820 60 У формулі (II) "L2 кільце формули (II)" стосується кільця Формули (II), що містить L2 замісник. Кільце Формули (II) приєднане до L2 кільця формули (II) у такий спосіб, що точкою кільця є другий та третій приєднання для вуглецевий атоми, якщо рахувати проти годинникової стрілки від піразольного азоту, що несе даний R6 замісник. Наприклад, де L2 є -СН2- і являє собою феніл, точка приєднання є такою, як зображено нижче: або, де L2 є -СН2СН2- і являє собою феніл, точка приєднання є такою, як зображено нижче: 2.а. Варіанти формули (II) 2.а.1 Подальші варіанти даного винаходу включають сполуки Формули II, де Е, L2, R6, R7, R4, L3, Н, та (R5)r змінюються як окремо, так і у різних комбінаціях, як це показано нижче. Один із варіантів даного винаходу включає сполуки Формули (II), де: вибирається із групи, що складається із Формул А-1, А-2 та А-3: де Формула А-1 приєднана боком b1 Формули А-1 до L2 кільця формули (II) і заміщена, при потребі, одним замісником, що вибирається із групи, яка складається із Формул А-1-а, A-1-b та А1-с: