Похідні циклічних карбаматів, фармацевтична композиція, що містить вказані похідні циклічних карбаматів, та активні інгредієнти ліків як модулятори рецепторів прогестерону

1. Похідна циклокарбамату за формулою:

,

де:

R1 та R2 – незалежні замісники, вибрані з групи, до якої належать H, C1 – C6 алкіл, заміщений С1 – С6 алкіл, С2 – С6 алкеніл, заміщений C2 – C6 алкеніл, C2 – C6 алкініл, заміщений C2 – C6 алкініл, C3 – C8 циклоалкіл, заміщений C3 – C8 циклоалкіл, арил, заміщений арил, гетероциклічна сполука, заміщена гетероциклічна сполука, CORA та NRBCORA;

або R1 та R2 сплавлені і утворюють:

а) насичене спіроциклічне кільце на основі вуглецю з 3-8 членами;

б) насичене спіроциклічне кільце на основі вуглецю з 3-8 членами, яке має один або декілька вуглець-вуглецевих подвійних зв'язків; або

в) гетероциклічне кільце з 3-8 членами, яке містить у своєму основному ланцюзі від одного до трьох гетероатомів, які вибирають з групи, що включає O, S і N;

причому кільця а), б) та в) можуть на вибір заміщуватися від 1 до 4 групами, що вибирають з групи, що включає фтор, С1 – С6 алкіл, С1 – С6 алкокси, С1 – С6 тіоалкіл, -CF3, -OH, -CN, NH2, -NH (C1 – C6 алкіл) або –N (C1 – C6 алкіл)2;

RA – це H, C1 – C3 алкіл, заміщений С1 – С3 алкіл, арил, заміщений арил, С1 – С3 алкокси, заміщений С1 – С3 алкокси, С1 – С3 аміноалкіл або заміщений С1 – С3 аміноалкіл;

RB – це H, C1 – С3 алкіл або заміщений С1 – С3 алкіл;

R3 – це Н, ОН, NH2, C1 – C6 алкіл, заміщений С1 – С6 алкіл, С3 – С6 алкеніл, заміщений С3 – С6 алкеніл, С2 – С6 алкініл, заміщений С2 – С6 алкініл або СОRC;

RC – це Н, С1 – С3 алкіл, заміщений С1 – С3 алкіл, арил, заміщений арил, С1 – С3 алкокси, заміщений С1 – С3 алкокси, С1 – С3 аміноалкіл або заміщений С1 – С3 аміноалкіл;

R4 – це Н, галоген, CN, NO2, C1 – С6 алкіл, заміщений С1 – С6 алкіл, С2 – С6 алкініл, заміщений С2 – С6 алкініл, С1 – С6 алкокси, заміщений С1 – С6 алкокси, аміно, С1 – С6 аміноалкіл або заміщений С1 – С6 аміноалкіл;

R5 вибирають з групи, що включає а) та б):

а) заміщене бензольне кільце, що містить замісники X, Y та Z, як показано нижче:

,

де:

Х вибирають з групи, що включає галоген, CN, C1 – C3 алкіл, заміщений С1 – С3 алкіл, С2 – С6 алкеніл, заміщений С2 – С6 алкеніл, С2 – С6 алкініл, заміщений С2 – С6 алкініл, С1 – С3 алкокси, заміщений С1 – С3 алкокси, С1 – С3 тіоалкокси, заміщений С1 – С3 тіоалкокси, аміно, С1 – С3 аміноалкіл, заміщений С1 – С3 аміноалкіл, NO2, C1 – C3 перфторалкіл, гетероциклічне кільце з 5 або 6 членами, що містить від 1 до 3 гетероатомів CORD, OCORD або NRECORD.

RD – це Н, С1 – С3 алкіл, заміщений С1 – С3 алкіл, арил, заміщений арил, С1 – С3 алкокси, заміщений С1 – С3 алкокси, С1 – С3 аміноалкіл або заміщений С1 – С3 аміноалкіл;

RE – це Н, С1 – С3 алкіл або заміщений С1 – С3 алкіл;

Y та Z – це незалежні замісники, які вибирають з групи, що включає Н, галоген, CN, NO2, аміно, аміноалкіл, С1 – С3 алкокси, С1 – С3 алкіл або С1 – С3 тіоалкокси; або

б) кільце з п'ятьма або шістьма членами, яке у своєму основному ланцюзі містить 1, 2 або 3 гетероатоми, які вибирають з групи, що включає О, S, SO, SO2 або NR6, та містить один або два незалежних замісники з групи, що включає H, галоген, CN, NO2, аміно і С1 – С3 алкіл, С1 – С3 алкокси, С1 – С3 аміноалкіл, CORF або NRGCORF;

за умови, що якщо R5 – це кільце з п'ятьма членами, яке має у своєму основному ланцюзі два гетероатоми NR6, тоді R1 та R2 не є Н; та

за умови, що якщо R5 – це кільце з п'ятьма членами, яке має у своєму основному ланцюзі один гетероатом NR6, і якщо R5 приєднане у положенні 2 вищевказаного кільця, тоді у положенні 5 вищевказаного кільця немає замісника CN;

RF – це Н, С1 – С3 алкіл, заміщений С1 – С3 алкіл, арил, заміщений арил, С1 – С3 алкокси, заміщений С1 – С3 алкокси, С1 – С3 аміноалкіл або заміщений С1 – С3 аміноалкіл;

RG – це Н, С1 – С3 алкіл або заміщений С1 – С3 алкіл;

за умови, що якщо R5 – це бензольне кільце, а) заміщене одним або двома замісниками, або кільце з п'ятьма або шістьма членами, б) яке має у своєму основному ланцюзі 1, 2 або 3 гетероатоми, які вибирають з групи, що включає O, S та NR6, і R1 – це С2 – С6 алкеніл, заміщений С2 – С6 алкеніл, С2 – С6 алкініл або заміщений С2 – С6 алкініл, тоді R2 – це не С1 – С6 алкіл, заміщений С1 – С6 алкіл, С3 – С8 циклоалкіл, заміщений С3 – С8 циклоалкіл, С2 – С6 алкеніл, заміщений С2 – С6 алкеніл, С2 – С6 алкініл та заміщений С2 – С6 алкініл; або якщо R2 – це С2 – С6 алкеніл, заміщений С2 – С6 алкеніл, С2 – С6 алкініл або заміщений С2 – С6 алкініл, тоді R1 – це не С2 – С6 алкіл, заміщений С2 – С6 алкіл, С3 – С8 циклоалкіл, заміщений С3 – С8 циклоалкіл, С2 – С6 алкеніл, заміщений С2 – С6 алкеніл, С2 – С6 алкініл та заміщений С2 – С6 алкініл;

за умови, що коли R5 - бензольне кільце, а) заміщене одним або двома замісниками, або 5-6-членне кільце, б) яке у своєму основному ланцюзі містить 1, 2 або 3 гетероатоми, які вибирають з групи, що включає О, S, та NR6, а R1 – це С1 – С6 алкіл або заміщений С1 – С6 алкіл, тоді R2 – це не С3 – С8 циклоалкіл або заміщений С3 – С8 циклоалкіл, або, якщо R2 – це С1 – С6 алкіл або заміщений С1 – С6 алкіл, тоді R1 – це не С3 – С8 циклоалкіл або заміщений С3 – С8 циклоалкіл;

R6 – це Н або С1 – С3 алкіл;

вказані заміщений алкіл, заміщений алкеніл та заміщений алкініл є відповідними сполуками, які мають від одного до трьох замісників, вибраних з групи, яка включає галоген, CN, OH, NO2, аміно, арил, гетероциклічну сполуку, заміщений арил, заміщену гетероциклічну сполуку, алкокси, арилокси, заміщений алкілокси, алкілкарбоніл, алкілкарбокси, алкіламіно та арилтіо;

вказаний арил вибраний з групи, яка включає  феніл, нафтил, біфеніл, антрил, тетрагідронафтил та фенантрил;

вказаний заміщений арил є арилом, який має від одного до чотирьох замісників, вибраних з групи, що включає галоген, CN, OH, NO2, аміно, алкіл, циклоалкіл, алкеніл, алкініл, алкокси, арилокси, заміщений алкілокси, алкілкарбоніл, алкілкарбокси, алкіламіно та арилтіо;

вказана гетероциклічна сполука вибрана групи, яка включає тетрагідрофуран, піперидиніл, піперазиніл, 2-оксопіперидиніл, азепініл, піролідиніл, імідазоліл, піридил, піразиніл, піримідиніл, піридазиніл, оксазоліл, ізоксазоліл, морфолініл, індоліл, квінолініл, тієніл, фурил, бензофураніл, бензотієніл, тіаморфолініл, тіаморфолініл сулфоксид та ізоквінолініл;

вказана заміщена гетероциклічна сполука є гетероциклічною сполукою, яка має від одного до чотирьох замісників, вибраних з групи, що включає галоген, CN, OH, NO2, аміно, алкіл, заміщений алкіл, циклоалкіл, алкеніл, заміщений алкеніл, алкініл, алкокси, арилокси, заміщений алкілокси, алкілкарбоніл, алкілкарбокси, алкіламіно та арилтіо;

вказані заміщений алкокси, заміщений арилокси, заміщений алкілкарбоніл, заміщений алкілкарбокси та заміщений аміноалкіл є відповідними сполуками, які мають від одного до трьох замісників, вибраних з групи, яка включає галоген, CN, OH, NO2, аміно, арил, гетероциклічну сполуку, заміщений арил, заміщену гетероциклічну сполуку, алкокси, арилокси, заміщений алкілокси, алкілкарбоніл, алкілкарбокси, алкіламіно та арилтіо,

або її фармацевтично придатна сіль.

2. Похідна циклокарбамату, яка має структуру:

,

де:

R1 та R2 – це незалежні замісники, які вибирають з групи, що включає H, C1 – C6 алкіл, заміщений С1 – С6 алкіл, С2 – С6 алкеніл, заміщений C2 – C6 алкеніл, C2 – C6 алкініл, заміщений C2 – C6 алкініл, C3 – C8 циклоалкіл, заміщений C3 – C8 циклоалкіл, арил, заміщений арил, гетероциклічну сполуку, заміщену гетероциклічну сполуку, CORA або NRBCORA;

або R1 та R2 сплавлені з утворенням кільця, яке вибирають з групи, яка складається з а), б) та в):

а) насичене спіроциклічне кільце на основі вуглецю з 3-8 членами;

б) насичене спіроциклічне кільце на основі вуглецю з 3-8 членами, яке має один або декілька вуглець-вуглецевих подвійних зв'язків;

в) гетероциклічне кільце з 3-8 членами, яке містить у своєму основному ланцюзі від одного до трьох гетероатомів, які вибирають з групи, що включає O, S і N;

причому кільця а), б) та в) можуть на вибір заміщуватися від 1 до 4 групами, що вибирають з групи, що включає фтор, С1 – С6 алкіл, С1 – С6 алкокси, С1 – С6 тіоалкіл, -CF3, OH, CN, NH2, NH (C1 – C6 алкіл) та N (C1 – C6 алкіл)2;

RA – це H, C1 – C3 алкіл, заміщений С1 – С3 алкіл, арил, заміщений арил, С1 – С3 алкокси, заміщений С1 – С3 алкокси, С1 – С3 аміноалкіл або заміщений С1 – С3 аміноалкіл;

RB – це H, C1 – С3 алкіл або заміщений С1 – С3 алкіл;

R3 – це Н, ОН, NH2, C1 – C6 алкіл, заміщений С1 – С6 алкіл, С3 – С6 алкеніл, заміщений С3 – С6 алкеніл, С2 – С6 алкініл, заміщений С2 – С6 алкініл або СОRC;

RC – це Н, С1 – С4 алкіл, заміщений С1 – С4 алкіл, арил, заміщений арил, С1 – С4 алкокси, заміщений С1 – С4 алкокси, С1 – С4 аміноалкіл або заміщений С1 – С4 аміноалкіл;

R4 – це Н, галоген, CN, NO2, C1 – С6 алкіл, заміщений С1 – С6 алкіл, С1 – С6 алкокси, заміщений С1 – С6 алкокси, аміно, С1 – С6 аміноалкіл або заміщений С1 – С6 аміноалкіл;

R5 – це 1) або 2):

1) заміщене бензольне кільце, яке містить замісники Х, Y та Z, як показано нижче:

,

де:

Х вибирають з групи, яка включає галоген, CN, C1 – C3 алкіл, заміщений С1 – С3 алкіл, С1 – С3 алкокси, заміщений С1 – С3 алкокси, С1 – С3 тіоалкокси, заміщений С1 – С3 тіоалкокси, аміно, С1 – С3 аміноалкіл, заміщений С1 – С3 аміноалкіл, NO2, C1 – C3 перфторалкіл, гетероциклічне кільце з 5 членами, яке містить від 1 до 3 гетероатомів, CORD, OCORD або NRECORD;

RD – це Н, С1 – С3 алкіл, заміщений С1 – С3 алкіл, арил, заміщений арил, С1 – С3 алкокси, заміщений С1 – С3 алкокси, С1 – С3 аміноалкіл або заміщений С1 – С3 аміноалкіл;

RE – це Н, С1 – С3 алкіл або заміщений С1 – С3 алкіл;

Y або Z – це незалежні замісники, які вибирають з групи, що включає Н, галоген, CN, NO2, С1 – С3 алкокси, С1 – С3 алкіл або С1 – С3 тіоалкокси;

2) кільце з п'ятьма або шістьма членами, яке має в своєму основному ланцюзі 1, 2 або 3 гетероатоми, які вибирають з групи, що включає О, S, SO, SO2 або NR6, та містить один або два незалежних замісники, які вибирають з групи, яка включає H, галоген, CN, NO2, аміно та С1 – С3 алкіл, С1 – С3 алкокси;

за умови, що якщо R5 – це кільце з п'ятьма членами, яке має у своєму основному ланцюзі два гетероатоми NR6, тоді R1 та R2 не є Н; та

за умови, що якщо R5 – це кільце з п'ятьма членами, яке має у своєму основному ланцюзі один гетероатом NR6, і якщо R5 приєднане у положенні 2 вищевказаного кільця, тоді у положенні 5 вищевказаного кільця немає замісника CN;

R6 – це Н або С1 – С3 алкіл;

за умови, що якщо R5 – це бензольне кільце, а) заміщене одним або двома замісниками, або кільце з п'ятьма або шістьма членами, б) яке має у своєму основному ланцюзі 1, 2 або 3 гетероатоми, які вибирають з групи, що включає O, S та NR6, і R1 – це С2 – С6 алкеніл, заміщений С2 – С6 алкеніл, С2 – С6 алкініл або заміщений С2 – С6 алкініл, тоді R2 – це не С1 – С6 алкіл, заміщений С1 – С6 алкіл, С3 – С8 циклоалкіл, заміщений С3 – С8 циклоалкіл, С2 – С6 алкеніл, заміщений С2 – С6 алкеніл, С2 – С6 алкініл та заміщений С2 – С6 алкініл; або якщо R2 – це С2 – С6 алкеніл, заміщений С2 – С6 алкеніл, С2 – С6 алкініл або заміщений С2 – С6 алкініл, тоді R1 – це не С1 – С6 алкіл, заміщений С1 – С6 алкіл, С3 – С8 циклоалкіл, заміщений С3 – С8 циклоалкіл, С2 – С6 алкеніл, заміщений С2 – С6 алкеніл, С2 – С6 алкініл та заміщений С2 – С6 алкініл;

за умови, що коли R5 - бензольне кільце, а) заміщене одним або двома замісниками, або 5-6-членне кільце, б) яке у своєму основному ланцюзі містить 1, 2 або 3 гетероатоми, які вибирають з групи, що включає О, S та NR6, а R1 – це С1 – С6 алкіл або заміщений С1 – С6 алкіл, тоді R2 – це не С3 – С8 циклоалкіл або заміщений С3 – С8 циклоалкіл, або, якщо R2 – це С1 – С6 алкіл або заміщений С1 – С6 алкіл, тоді R1 – це не С3 – С8 циклоалкіл або заміщений С3 – С8 циклоалкіл;

вказані заміщений алкіл, заміщений алкеніл та заміщений алкініл є відповідними сполуками, які мають від одного до трьох замісників, вибраних з групи, яка включає галоген, CN, OH, NO2, аміно, арил, гетероциклічну сполуку, заміщений арил, заміщену гетероциклічну сполуку, алкокси, арилокси, заміщений алкілокси, алкілкарбоніл, алкілкарбокси, алкіламіно та арилтіо;

вказаний арил вибраний з групи, яка включає  феніл, нафтил, біфеніл, антрил, тетрагідронафтил та фенантрил;

вказаний заміщений арил є арилом, який має від одного до чотирьох замісників, вибраних з групи, що включає галоген, CN, OH, NO2, аміно, алкіл, циклоалкіл, алкеніл, алкініл, алкокси, арилокси, заміщений алкілокси, алкілкарбоніл, алкілкарбокси, алкіламіно та арилтіо;

вказана гетероциклічна сполука вибрана групи, яка включає тетрагідрофуран, піперидиніл, піперазиніл, 2-оксопіперидиніл, азепініл, піролідиніл, імідазоліл, піридил, піразиніл, піримідиніл, піридазиніл, оксазоліл, ізоксазоліл, морфолініл, індоліл, квінолініл, тієніл, фурил, бензофураніл, бензотієніл, тіаморфолініл, тіаморфолініл сулфоксид та ізоквінолініл;

вказана заміщена гетероциклічна сполука є гетероциклічною сполукою, яка має від одного до чотирьох замісників, вибраних з групи, що включає галоген, CN, OH, NO2, аміно, алкіл, заміщений алкіл, циклоалкіл, алкеніл, заміщений алкеніл, алкініл, алкокси, арилокси, заміщений алкілокси, алкілкарбоніл, алкілкарбокси, алкіламіно та арилтіо;

вказані заміщений алкокси, заміщений арилокси, заміщений алкілкарбоніл, заміщений алкілкарбокси та заміщений аміноалкіл є відповідними сполуками, які мають від одного до трьох замісників, вибраних з групи, яка включає галоген, CN, OH, NO2, аміно, арил, гетероциклічну сполуку, заміщений арил, заміщену гетероциклічну сполуку, алкокси, арилокси, заміщений алкілокси, алкілкарбоніл, алкілкарбокси, алкіламіно та арилтіо,

або її фармацевтично придатна сіль.

3. Похідна циклокарбамату з формулою:

,

де:

R1 = R2 та вибрані з групи, яка складається з C1 – C3 алкілу та заміщеного C1 – C3 алкілу, або R1 та R2 сплавлені з утворенням насиченого спіроциклічного кільця на основі вуглецю з 3-6 членами;

R3 – це Н, ОН, NH2, C1 – C6 алкіл, заміщений С1 – С6 алкіл або СОRC;

RC – це Н, С1 – С4 алкіл або С1 – С4 алкокси;

R4 – це Н, галоген, CN, NO2, C1 – С3 алкіл, заміщений С1 – С3 алкіл, С1 – С3 алкокси або заміщений С1 – С3 алкокси;

R5 вибирають з групи, яка складається з а), б) та в):

а) заміщене бензольне кільце з формулою, показаною нижче:

,

де:

Х – це галоген, CN, C1 – C3 алкокси, C1 – C3 алкіл, NO2, C1 – C3 перфторалкіл, гетероциклічне кільце з 5 членами, яке містить у своєму основному ланцюзі від 1 до 3 гетероатомів, або C1 – C3 тіоалкокси;

Y – це Н, галоген, CN, NO2, C1 – C3 алкокси, C1 – C4 алкіл або C1 – C3 тіоалкокси;

б) кільце з п'ятьма членами із структурою:

,

де:

U – це O, S або NR6;

X' вибирають з групи, яка складається з галогену, CN, NO2, C1 – C3 алкілу та C1 – C3 алкокси;

Y' вибирають з групи, яка складається з Н та C1 – C4 алкілу; та

в) кільце з шістьма членами із структурою:

,

де:

X1 – це N або CX2,

X2 – це галоген, CN, алкокси або NO2;

R6 – це Н, C1 – C3 алкіл або C1 – C4 СО2 алкіл;

вказаний заміщений алкіл є алкілом, який має від одного до трьох замісників, вибраних з групи, яка включає галоген, CN, OH, NO2, аміно, арил, гетероциклічну сполуку, заміщений арил, заміщену гетероциклічну сполуку, алкокси, арилокси, заміщений алкілокси, алкілкарбоніл, алкілкарбокси, алкіламіно та арилтіо;

вказаний арил вибраний з групи, яка включає феніл, нафтил, біфеніл, антрил, тетрагідронафтил та фенантрил;

вказаний заміщений арил є арилом, який має від одного до чотирьох замісників, вибраних з групи, що включає галоген, CN, OH, NO2, аміно, алкіл, циклоалкіл, алкеніл, алкініл, алкокси, арилокси, заміщений алкілокси, алкілкарбоніл, алкілкарбокси, алкіламіно та арилтіо;

вказана гетероциклічна сполука вибрана групи, яка включає тетрагідрофуран, піперидиніл, піперазиніл, 2-оксопіперидиніл, азепініл, піролідиніл, імідазоліл, піридил, піразиніл, піримідиніл, піридазиніл, оксазоліл, ізоксазоліл, морфолініл, індоліл, квінолініл, тієніл, фурил, бензофураніл, бензотієніл, тіаморфолініл, тіаморфолініл сулфоксид та ізоквінолініл;

вказана заміщена гетероциклічна сполука є гетероциклічною сполукою, яка має від одного до чотирьох замісників, вибраних з групи, що включає галоген, CN, OH, NO2, аміно, алкіл, заміщений алкіл, циклоалкіл, алкеніл, заміщений алкеніл, алкініл, алкокси, арилокси, заміщений алкілокси, алкілкарбоніл, алкілкарбокси, алкіламіно та арилтіо;

вказані заміщений алкокси є алкокси, який має від одного до трьох замісників, вибраних з групи, яка включає галоген, CN, OH, NO2, аміно, арил, гетероциклічну сполуку, заміщений арил, заміщену гетероциклічну сполуку, алкокси, арилокси, заміщений алкілокси, алкілкарбоніл, алкілкарбокси, алкіламіно та арилтіо,

або її фармацевтично придатна сіль.

4. Похідна циклокарбамату згідно з будь-яким з пунктів 1-2, яка відрізняється тим, що:

R1 – H, C1 – C6 алкіл, заміщений С1 – С6 алкіл, C3 – C8 циклоалкіл, заміщений C3 – C8 циклоалкіл, арил, заміщений арил, гетероциклічна сполука, заміщена гетероциклічна сполука, CORA або NRBCORA;

RC – це Н, С1 – С3 алкіл, заміщений С1 – С3 алкіл, арил, заміщений арил, С1 – С3 алкокси, заміщений С1 – С3 алкокси, С1 – С3 аміноалкіл або заміщений С1 – С3 аміноалкіл;

R4 – це Н, галоген, CN, NO2, C1 – С6 алкіл, заміщений С1 – С6 алкіл, С1 – С6 алкокси, заміщений С1 – С6 алкокси, аміно, С1 – С6 аміноалкіл або заміщений С1 – С6 аміноалкіл;

R5 – це а) або б):

а) заміщене бензольне кільце, у якому:

Х вибирають з групи, яка включає галоген, CN, C1 – C3 алкіл, заміщений С1 – С3 алкіл, С1 – С3 алкокси, заміщений С1 – С3 алкокси, С1 – С3 тіоалкокси, заміщений С1 – С3 тіоалкокси, аміно, С1 – С3 аміноалкіл, заміщений С1 – С3 аміноалкіл, NO2, C1 – C3  перфторалкіл, гетероциклічне кільце з 5 членами, яке містить від 1 до 3 гетероатомів CORD, OCORD або NRECORD.

Y або Z – це незалежні замісники, які вибирають з групи, що включає Н, галоген, CN, NO2, С1 – С3 алкокси, С1 – С3 алкіл або С1 – С3 тіоалкокси;

або

б) кільце з п'ятьма або шістьма членами, у якому вищевказані незалежні замісники вибирають з групи, яка включає H, галоген, CN, NO2, аміно, С1 – С3 алкіл та С1 – С3 алкокси.

5. Похідна циклокарбамату згідно з будь-яким з пунктів 1-4, яка відрізняється тим, що:

R1 = R2 і вибрані з групи, що включає С1 – С3 алкіл, заміщений С1 – С3 алкіл, або R1 та R2 сплавлені з утворенням насиченого спіроциклічного кільця на основі вуглецю з 3-6 членами;

R3 – це H, OH, NH2, C1 – C6 алкіл або заміщений С1 – С6 алкіл, CORC;

RC – це Н, С1 – С3 алкіл або С1 – С3 алкокси;

R4 – це Н, галоген, CN, NO2, C1 – C3 алкіл, заміщений C1 – C3 алкіл, С1 – С3 алкокси або заміщений C1 – C3 алкокси;

R5 вибирають з групи, яка складається з а), б) та в):

а) заміщене бензольне кільце з формулою, показаною нижче:

,

де:

Х – це галоген, CN, C1 – C3 алкокси, C1 – C3 алкіл, NO2, C1 – C3 перфторалкіл, гетероциклічне кільце з 5 членами, яке містить у своєму основному ланцюзі від 1 до 3 гетероатомів або C1 – C3 тіоалкокси; та

Y – це Н, галоген, CN, NO2, C1 – C3 алкокси, C1 – C3 алкіл або C1 – C3 тіоалкокси;

б) кільце з п'ятьма членами із структурою:

  ,

де:

U – це O, S або NR6;

X' вибирають з групи, яка складається з галогену, CN, NO2, C1 – C3 алкілу та C1 – C3 алкокси;

Y' вибирають з групи, яка складається з Н та C1 – C3 алкілу; та

R6 – це Н або C1 – C3 алкіл; та

в) кільце з шістьма членами із структурою:

  ,

де:

X1 – це N або CX2 ,

X2 – це галоген, CN, C1 – C3 алкокси або NO2;

або її фармацевтично придатна сіль.

6. Похідна циклокарбамату згідно з будь-яким з пунктів 1-4, яка відрізняється тим, що:

R1 = R2 та є СН3, або R1 та R2 сплавлені з утворенням насиченого спіроциклічного кільця на основі вуглецю з 6 членами;

R3 – це H, OH, NH2, C1 алкіл, заміщений С1 алкіл або CORC;

RC – це Н, С1 – С3 алкіл або С1 – С3 алкокси;

R4 – це Н, галоген, NO2, CN або C1 – C3 алкіл;

R5 – це заміщене бензольне кільце а) з формулою:

  ,

де:

Х вибирають з групи, яка включає галоген, CN, C1 алкокси, NO2 або гетероциклічне кільце з 5 членами, причому вищевказане гетероциклічне кільце є 2-тіазолом;

Y – це Н або галоген.

7. Похідна циклокарбамату згідно з будь-яким з пунктів 1-4, яка відрізняється тим, що:

R1 = R2 та є СН3, або R1 та R2 сплавлені з утворенням насиченого спіроциклічного кільця на основі вуглецю з 6 членами;

R3 – це H, OH, NH2, C1 алкіл, заміщений С1 алкіл або CORC;

RC – це Н, С1 – С3 алкіл або С1 – С3 алкокси;

R4 – це Н, галоген, NO2, CN або C1 – C3 алкіл;

R5 – це кільце з п'ятьма членами б), яке має структуру:

  ,

де:

U – це O, S або NH,

Х' –це галоген, CN або NO2, за умови, що якщо U – це NH, тоді Х' не є CN;

Y'- це H або С1 – С3 алкіл;

або її фармацевтично придатна сіль.

8. Похідна циклокарбамату згідно з будь-яким з пунктів 1-3, яка відрізняється тим, що R5 вибирають з групи, яка складається з:

,   ,

,    .

9. Похідна циклокарбамату згідно з пунктом 1, яка відрізняється тим, що її вибирають з групи, яка включає 6-(3-хлорофеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-метоксифеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(2-хлорофеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(4-хлорофеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-хлорофеніл)-4-метил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-хлорофеніл)-4-етил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-хлорофеніл)-4-феніл-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 3-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-бензонітрил; 4,4-диметил-6-(3-нітрофеніл)-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-бромо-5-фторофеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 3-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-5-фторобензонітрил; 5-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-нікотинонітрил; 4-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-тіофен-2-карбонітрил; 5-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-тіофен-2-карбонітрил; 5-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-4-метилтіофен-2-карбонітрил; 4-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-фуран-2-карбонітрил; 4,4-діетил-6-(3-нітрофеніл)-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-хлорофеніл)-4,4-діетил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-хлорофеніл)-спіро[4Н-3,1-бензоксазин-4,1'-циклогексан]-2-(1Н)-он; 6-(3-хлорофеніл)-спіро-[4Н-3,1-бензоксазин-4,1'-циклопентан]-2(1Н)-он; 6-(3-нітрофеніл)-спіро[4Н-3,1-бензоксазин-4,1'-циклогексан]-2(1Н)-он; 4-аліл-6-(3-хлорофеніл)-4-метил-1,4-дигідро-бензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-хлорофеніл)-4-метил-4-феніл-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 4-бензил-6-(3-хлорофеніл)-4-метил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-хлорофеніл)-4-циклопропіл-4-метил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-хлорофеніл)-4,4-дициклопропіл-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-бромо-5-фторофеніл)-1,4,4-триметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-метоксифеніл)-4-метил-4-трифторометил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-ацетилфеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-бензоїлфеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 4,4-диметил-6-[3-(1Н-тетразол-5-іл)-феніл]-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 4-(4,4-дициклопропіл-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-тіофен-2-карбонітрил; 6-(3-бромо-5-фторофеніл)-4,4-дициклопропіл-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 3-(4,4-дициклопропіл-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-5-фторобензонітрил; 6-(3-бромо-5-метилфеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-бромо-5-трифторометоксифеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 3-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-5-метилбензонітрил; 3- (4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-5-трифторометоксибензонітрил; 6-(3,5-дифторофеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3,5-дихлоро-феніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3,5-біс-трифторометилфеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідро-бензо[d][1,3]оксазин-2-он; 3-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-5-метоксибензонітрил; 6-(3-фторофеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-хлоро-4-фторофеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 3-(1-діетоксиметил-4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-5-фторобензонітрил; 3-фторо-5-(1-метоксиметил-4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-бензонітрил; діетиловий ефір фосфорної кислоти 6-(3-ціано-5-фторофеніл)-4,4-диметил-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-2-іл; 3-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-4-фторобензонітрил; 6-(3-хлоро-4-фторофеніл)-8-фторо-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-бромофеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 4,4-диметил-6-(3-триметилсиланілетинілфеніл)-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-етинілфеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 3-[3-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-феніл]-пропіннітрил; 6-(3-фторо-5-нітрофеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-хлоро-5-фторофеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 3-хлоро-5-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-бензонітрил; 6-(3,5-динітрофеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 5-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-ізофталонітрил; 4,4-диметил-6-(3-тіазол-2-іл-феніл)-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-фторо-5-метоксифеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-фторо-5-трифторометилфеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(5-бромопіридин-3-іл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(5-бромо-1-оксипіридин-3-іл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 5-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-2-фторобензонітрил; 4-(8-фторо-4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-тіофен-2-карбонітрил; 3-фторо-5-(8-фторо-4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-бензонітрил; 5-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-тіофен-3-карбонітрил; 2-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-тіофен-3-карбонітрил; 6-(1,2,4-тіадіазол-3-ілфеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3-фторо-5-тіофен-3-іл-феніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 4,4-диметил-6-(5-нітро-1Н-пірол-2-іл)-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 4,4-диметил-6-(1Н-пірол-2-іл)-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 4,4-диметил-6-(1-метил-1Н-пірол-2-іл)-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 4,4-диметил-6-(1-метил-5-нітро-1Н-пірол-2-іл)-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 3-(1,2-дигідро-2-оксоспіро[4Н-3,1-бензоксазин-4,1-циклогексан]-6-іл)-бензонітрил; 3-(1,2-дигідро-2-оксоспіро[4Н-3,1-бензоксазин-4,1-циклогексан]-6-іл)-5-фторобензонітрил; 4-(1,2-дигідро-2-оксоспіро[4Н-3,1-бензоксазин-4,1-циклогексан]-6-іл)-2-тіофенкарбонітрил; 5-(1,2-дигідро-2-оксоспіро[4Н-3,1-бензоксазин-4,1-циклогексан]-6-іл)-2-тіофенкарбонітрил; 5-(1,2-дигідро-2-оксоспіро[4Н-3,1-бензоксазин-4,1-циклогексан]-6-іл)-4-метил-2-тіофенкарбонітрил; 5-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-4-етилтіофен-2-карбонітрил; 5-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-4-n-пропілтіофен-2-карбонітрил; 6-(4-ціано-3-фторофеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(4-фторофеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(3,4-дифторофеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 6-(2-фторофеніл)-4,4-диметил-1,4-дигідробензо[d][1,3]оксазин-2-он; 3-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)фенілацетонітрил; 5-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-фуран-2-карбонітрил; 5-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-фуран-2-карбонітрил; 3-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[d][1,3]оксазин-6-іл)-2-фторобензонітрил та трет-бутиловий ефір 6-(3-ціано-5-фторофеніл)-4,4-диметил-2-оксо-4Н-бензо[д][1,3]оксазин-1-карбоксильної кислоти, або їхні фармацевтично придатні солі.

10. Похідна циклокарбамату згідно з пунктом 3, яка відрізняється тим, що її вибирають з групи, яка включає трет-бутиловий ефір 2-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[д][1,3]оксазин-6-іл)-пірол-1-карбоксильної кислоти, трет-бутиловий ефір 2-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[д][1,3]оксазин-6-іл)-5-нітропірол-1-карбоксильної кислоти, 5-(4,4-диметил-2-оксо-1,4-дигідро-2Н-бензо[д][1,3]оксазин-6-іл)-4-n-бутилтіофен-2-карбонітрил або їхні фармацевтично придатні солі.

11. Похідна циклокарбамату згідно з будь-яким з пунктів 1-3, яка відрізняється тим, що R5 вибирають з групи, яка включає 3-хлоро-4-фторофеніл, 3,5-дихлорофеніл, 3-ціано-4-фторофеніл, 3,4-дифторофеніл, 3-ціано-5-хлорофеніл, 3-трифторометил-5-фторофеніл, 2-фторо-3-ціанофеніл, 2-фторофеніл, 3,4-дихлорофеніл, 3-фторо-4-хлорофеніл, 3-бромо-4-фторофеніл, 3-хлоро-4-бромофеніл та 3,5-дибромофеніл.

12. Похідна циклокарбамату згідно з будь-яким з пунктів 1-3, яка відрізняється тим, що R5 – це 4-ціано-3-фураніл.

13. Фармацевтична композиція, яка містить похідну циклокарбамату, яка відрізняється тим, що містить похідну циклокарбамату згідно з будь-яким з пунктів 1-12 або її фармацевтично придатну сіль та фармацевтично придатний носій або ексципієнт.

14. Активний медичний інгредієнт для стимулювання контрацепції у ссавців, який відрізняється тим, що вищевказаний активний інгредієнт - це похідна циклокарбамату згідно з будь-яким з пунктів 1-12 або її фармацевтично придатна сіль.

15. Активний медичний інгредієнт для лікування залежних від гормонів новоутворень у ссавців, який відрізняється тим, що вищевказаний активний інгредієнт - це похідна циклокарбамату згідно з будь-яким з пунктів 1-12 або її фармацевтично придатна сіль.

16. Активний медичний інгредієнт згідно з пунктом 15, який відрізняється тим, що залежні від гормонів новоутворення вибираються з групи, яка містить маткові міометральні фіброзні пухлини, ендометріоз, легку форму гіпертрофії простати; карциноми і аденокарциноми ендометрія, яєчників, грудей, товстої кишки, простати, гіпофіза та менінгіоми.

17. Активний медичний інгредієнт для синхронізації періоду тічки у ссавців, який відрізняється тим, що вищевказаний активний інгредієнт - це похідна циклокарбамату згідно з будь-яким з пунктів 1-12 або її фармацевтично придатна сіль.

18. Активний медичний інгредієнт для стимулювання контрацепції у ссавців, який відрізняється тим, що вищевказаний активний інгредієнт вибирають з групи, яка включає 6-(3-хлорофеніл)-4-метил-4-пропін-1-іл-1,4-дигідробензо[д][1,3]оксазин-2-он, 6-(3-хлорофеніл)-4-етиніл-4-метил-1,4-дигідробензо[д][1,3]оксазин-2-он, 6-(3-хлорофеніл)-4-циклопропіл-4-пропін-1-іл-1,4-дигідробензо[д][1,3]оксазин-2-он та 6-(3-хлорофеніл)-4,4-дипропін-1-іл-1,4-дигідробензо[д][1,3]оксазин-2-он або їхні фармацевтично придатні солі.

19. Активний медичний інгредієнт для лікування залежних від гормонів новоутворень у ссавців, який відрізняється тим, що вищевказаний активний інгредієнт вибирають з групи, яка включає 6-(3-хлорофеніл)-4-метил-4-пропін-1-іл-1,4-дигідробензо[д][1,3]оксазин-2-он, 6-(3-хлорофеніл)-4-етиніл-4-метил-1,4-дигідробензо[д][1,3]оксазин-2-он, 6-(3-хлорофеніл)-4-циклопропіл-4-пропін-1-іл-1,4-дигідробензо[д][1,3]оксазин-2-он та 6-(3-хлорофеніл)-4,4-дипропін-1-іл-1,4-дигідробензо[д][1,3]оксазин-2-он або їхні фармацевтично придатні солі.

20. Активний медичний інгредієнт згідно з пунктом 19, який відрізняється тим, що залежні від гормонів новоутворення вибирають з групи, яка містить маткові міометріальні фіброзні пухлини, ендометріоз, доброякісну гіпертрофію простати; карциноми і аденокарциноми ендометрія, яєчників, грудей, товстої кишки, простати, слизової та менінгіоми.

21. Активний медичний інгредієнт для синхронізації періоду тічки у ссавців, який відрізняється тим, що вищевказаний активний інгредієнт є сполукою, яку вибирають з групи, що включає 6-(3-хлорофеніл)-4-метил-4-пропін-1-іл-1,4-дигідробензо[д][1,3]оксазин-2-он, 6-(3-хлорофеніл)-4-етиніл-4-метил-1,4-дигідробензо[д][1,3]оксазин-2-он, 6-(3-хлорофеніл)-4-циклопропіл-4-пропін-1-іл-1,4-дигідробензо[д][1,3]оксазин-2-он та 6-(3-хлорофеніл)-4,4-дипропін-1-іл-1,4-дигідробензо[д][1,3]оксазин-2-он або їхні фармацевтично придатні солі.

22. Активний медичний інгредієнт для гормонозамісної терапії, який відрізняється тим, що вищевказаний активний інгредієнт - це похідна циклокарбамату згідно з будь-яким з пунктів 1-12 або її фармацевтично придатна сіль.