Конденсовані біциклічні інгібітори mtor

1. Сполука, представлена формулою (І) NH2 Q1 2 (19) 1 3 С0-8алкіл-N(R311)-С0-8алкілом, -С0-8алкіл-N(R311)-С0-С0-8алкіл-N(R311)-С08алкіл-С3-8циклоалкілом, -С0-8алкіл-N(R311) -С08алкілгетероциклілом, алкіларилом, -С0-8алкіл-N(R311) -С08 311 321 -С0-8aлкiл-NR R , -С28алкілгетарилом, 8алкенілом, -С2-8алкінілом, NO2, CN, CF3, OCF3, OCHF2; за умови, що Q1 не є N-мeтил-2-iндoлiлoм, N-(фенілсульфоніл)-2-індолілом або N-третбутоксикарбонілом; W, незалежно, є воднем, -N(С0-8алкіл)(С08алкілом), гідроксилом, галогеном, оксо, арилом (на вибір заміщеним однією або більше групами R31), гетарилом (на вибір заміщеним однією або більше групами R31), С1-6алкілом, С0-8алкіл-С3-С0-8алкіл-NR312S(O)0-2R322, -С08циклоалкілом, 311 S(O)0-2NR321R331, -С0-8aлкiл8aлкiл-NR 311 321 NR CO2R , -С0-8алкіл-CON(R311)S(O)0-2R321, -С0312 322 R , -С0-8aлкiл-NR312COR322, 8алкіл-S(О)0-2NR С0-8алкіл-NR312CONR322R332, -С0-8aлкiлCONR312R322, -С0-8aлкiл-CO2R312, -С0-8алкіл(O)0312 , -С0-8алкіл-О-С1-8алкілом, -С0-8алкіл-О-С02R -С0-8алкіл-О-С08алкілциклілом, -С0-8алкіл-О-С08алкілгетероциклоалкілом, -С0-8алкіларилом, -С08алкіларилом, -С0-8алкілгетероциклілом, -О8алкілгетарилом, арилом, -С0-8алкіл-О-С0-8алкілгетарилом, -С0-С0-8алкіл-S-С0-8алкіл-С38алкіл-S-С0-8алкілом, -С0-8алкіл-S-С08циклоалкілом, -С0-8алкіл-S-C08алкілгетероциклоалкілом, 8алкіларилом, -С0-8алкіл-S-С0-8алкілгетарилом, -С0312 )-С0-8алкілом, -С0-8алкіл-N(R312)-С08алкіл-N(R 312 -С0-8алкіл-N(R ) -С08алкіл-С3-8циклоалкілом, алкілгетероциклоалкілом, -С0-8алкіл-N(R312)-С08 -С0-8алкіл-N(R312) -С08алкіларилом, С0-8алкіл-NR312R322, -С28алкілгетарилом, 8алкенілом, -С2-8алкінілом, NO2, CN, CF3, OCF3, OCHF2; за умови, що Q1 не є 2-індолілом; Y, незалежно, є воднем, -N(С0-8алкіл)(С0-8алкілом), гідроксилом, галогеном, оксо, арилом (на вибір заміщеним однією або більше групами R31), гетарилом (на вибір заміщеним однією або більше групами R31), С0-6алкілом, С0-8алкіл-С3циклоалкілом, -С0-8алкіл-NR311(О)0-2R321, -С08 311 S(O)0-2NR321R331, -С0-8алкіл8алкіл-NR NR311СOR321, -С0-8алкіл-CON(R311)S(O)0-2R321, -С0311 321 R , -С0-8aлкiл-NR311COR321, 8алкіл-S(О)0-2NR 311 С0-8алкіл-NR CONR321R331, -С0-8алкілСОNR311R321, -С0-8алкіл-СO2R311, -С0-8алкіл-(O)0311 , -С0-8алкіл-О-С1-8алкілом, -С0-8алкіл-O-С02R алкіл С3-8циклоалкілом, -С0-8алкіл-О-С08 -С0-8алкіл-О-С08алкілгетероциклоалкілом, -С0-8алкіларилом, -С08алкіларилом, 8алкілгетарилом, -С0-8алкілгетероциклоалкілом, С0-8алкіл-O-С0-8алкілгетарилом, -С0-8алкіл-S-С08алкілом, -С0-8алкіл-S-С0-8алкіл-С3-8циклоалкілом, С0-8алкіл-S-С0-8алкілгетероциклоалкілом, -С0-С0-8алкіл-S-С08алкіл-S-С0-8алкіларилом, 311 )-С0-8алкілом, 8алкілгетарилом, -С0-8алкіл-N(R 311 С0-8алкіл-N(R )-С0-8алкіл-С3-8циклоалкілом, -С0311 )-С0-8алкілгетероциклоалкілом, -С08алкіл-N(R 311 )-С0-8алкіларилом, -С0-8алкіл-N(R311)8алкіл-N(R С0-8алкілгетарилом, -С0-8aлкiл-NR311R321, -С28алкенілом, -С2-8алкінілом, NO2, CN, CF3, OCF3, OCHF2; за умови, що Q1 не є 5-бензо[b]тіофенілом; 94070 4 G11 є галогеном, оксо, -CF3, -OCF3, -OR312, NR312R322, -C(O)R312, -С(О)-С3-8циклоалкілом, СО2С3-8циклоалкілом, -CO2R312, -C(=O)NR312R322, NO2, -CN, -S(O)0-2R312, -SO2NR312R322, 312 322 312 322 NR (C=O)R , NR C(=O)OR , 312 322 332 312 322 NR C(=О)NR R , NR S(О)0-2R , C(=S)OR312, -C(=O)SR312, NR312C(=NR322)NR332R341, -NR312C(=NR322)OR332, NR312C(=NR322)SR332, -ОС (=О)OR312, 312 322 312 OC(=O)NR R , -OC(=O)SR , -SC(=O)OR312, SC(=O)NR312R322, -P(O)OR312OR322, C1С0-10алкілом, С2-10алкенілом, С210алкіліденом, -C1-10алкоксі-C1-10алкілом, -C110алкінілом, -C1-10алкоксі-С210алкоксі-С2-10алкенілом, -C1-10алкілтіо-C1-10алкілом, -C110алкінілом, -C1-10алкілтіо-С210алкілтіо-С2-10алкенілом, цикло-С3-8алкілом, цикло-С310алкінілом, 8алкенілом, -цикло-С3-8алкіл-C1-10алкілом, -циклоС3-8алкеніл-C1-10алкілом, -цикло-С3-8алкіл-С2-10алкенілом, -цикло-С3-8алкеніл-С2-10алкенілом, цикло-С3-8алкіл-С2-10алкінілом, -цикло-С3-8алкенілС2-10алкінілом, -гетероцикліл-С0-10алкілом, гетероцикліл-С2-10алкенілом, або -гетероцикліл-С210алкінілом, будь-який з яких є необов'язково заміщеним одним або більше незалежними замісниками, які представлені галогеном, оксо, -CF3, OCF3, -OR313, -NR313R323, -C(O)R313, -CO2R313, С(=O)NR313R323, -NO2, -CN, -S(O)0-2R313, 313 323 313 323 SO2NR R , -NR C(=O)R , -NR313C(=O)OR323, NR313C(=O)NR323R333, -NR313S(O)0-2R323, C(=S)OR313, -C(=O)SR313, 313 323 333 342 313 323 333 NR C(=NR )NR R , -NR C(=NR )OR , NR313C(=NR323)SR333, -OC(=O)OR333, ОС(=O)NR313R323, -ОС(=O)SR313, -SC(=O)OR313, P(O)OR313OR323 aбo -SC(=O)NR313R323; або G11 є арил-С0-10алкілом, арил-С2-10алкенілом, арил-С2-10алкінілом, гетарил-С0-10алкілом, гетарилС0-10алкенілом або гетарил-С2-10алкінілом, де місце приєднання може бути як ліворуч, так і праворуч, як зазначено, будь-який з яких є необов'язково заміщеним одним або більше незалежними замісниками, які представлені галогеном, -CF3, OCF3, -OR313, -NR313R323, -C(O)R313, -CO2R313, C(=O)NR313R323, -NO2, -CN, -S(O)0-2R313, 313 323 313 323 SO2NR R , -NR C(=O)R , -NR313C(=O)OR323, NR313C(=O)NR323R333, -NR313S(O)0-2R323, 313 C(=S)OR , -C(=O)SR313, NR323C(=NR313)NR333R342, -NR313C(=NR323)OR333, NR313C(=NR323)SR333, -OC(=O)OR313, OC(=O)NR313R323, -ОС(=O)SR313, -SC(=O)OR313, P(O)OR313OR323 або -SC(=O)NR313R323; за умови, що G11 не є N-СН2СО2Н, коли R3 є 4піперидинілом; R31, R32, R33, R311, R321, R331, R312, R322, R332, R341, R313, R323, R333 і R342, у кожному випадку незалежно, є: С0-8алкілом, необов'язково заміщеним арилом, гетероциклілом або гетарилом, або С0-8алкілом, необов'язково заміщеним 1-6 незалежними замісниками, які є галогеном, -CON(С0-8алкіл)(С0-CO(С0-8алкілом), -ОС0-8алкілом, -O8алкілом), арилом, -O-гетарилом, -O-гетероциклілом, -S(O)0-S(O)0-2гетарилом, -S(O)02арилом, -S(O)0-2С0-8алкілом, -N(С02гетероциклілом, -N(С0-8алкіл)CON(С08алкіл)(С0-8алкілом), 5 8алкіл)(С0-8алкілом), -N(С0-8алкіл)CO(С1-8алкілом), N(С0-8алкіл)CO(С3-8циклоалкілом), -N(С0S(O)1-2N(С0-8алкіл)(С08алкіл)СО2(С1-8алкілом), -NR11S(O)1-2(С0-8алкілом), -CON(С38алкілом), -CON(С08циклоалкіл)(С3-8циклоалкілом), -N(C38алкіл)(С3-8циклоалкілом), -N(С38циклоалкіл)CON(С0-8алкіл)(С0-8алкілом), 8циклоалкіл)CON(С3-8циклоалкіл)(С0-8алкілом), N(С0-8алкіл)CON(С3-8циклоалкіл)(С0-8алкілом), N(С0-8алкіл)СО2(С3-8циклоалкілом), -N(С3S(О)1-2N(С08циклоалкіл)СО2(С3-8циклоалкілом), -NR11S(О)1-2(С38алкіл)(С3-8циклоалкілом), 8циклоалкілом), С2-8алкенілом, С2-8алкінілом, CN, CF3, ОН або необов'язково заміщеними арильними замісниками; так що кожна з вищевказаних груп арилу, гетероциклілу або гетарилу, алкілу або циклоалкілу необов'язково незалежно може бути заміщена групою, яка є -N(С0-8алкіл)(С0-8алкілом), гідроксилом, галогеном, оксо, арилом, гетарилом, С0-6алкілом, -С0-8алкілциклілом, -С0-8алкіл-(С08алкіл)-S(О)0-2-(С0-8алкілом), -С0-8алкіл-S(О)0-2-N(С0-С0-8алкіл-N(С0-8алкіл)CO(С08алкіл)(С0-8алкілом), -С0-8алкіл-N(С0-8алкіл)CO-N(С08алкілом), 8алкіл)(С0-8алкілом), -С0-8алкіл-CO-N(С0-8алкіл)(С0-С1-8алкіл-СО2-(С0-8алкілом), -С08алкілом), 8алкіл(O)0-2-(С0-8алкілом), -С0-8алкіл-О-С1-8алкілом, -С0-8алкіл-О-С0-8алкілциклілом, -С0-8алкіл-O-С0-С0-8алкіл-О-С08алкілгетероциклілом, 8алкіларилом, -С0-8алкіл-О-С0-8алкілгетарилом, -С0-С0-8алкіл-S-С08алкіл-S-С0-8алкілом, -С0-8алкіл-S-С08алкициклілом, -С0-8алкіл-S-С08алкілгетероциклілом, 8алкіларилом, -С0-8алкіл-S-С0-8алкілгетарилом, -С0-С0-8алкіл-N(С08алкіл-N(С0-8алкіл)-С0-8алкілом, -С0-8алкіл-N(С0-8алкіл)8алкіл)-С0-8алкілциклілом, С0-8алкілгетероциклілом, -С0-8алкіл-N(С0-8алкіл)-С0-С0-8алкіл-N(С0-8алкіл)-С08алкіларилом, С2-8алкенілом, -С2-8алкенілом, 8алкілгетарилом, NO2, CN, CF3, OCF3, OCHF2, -С0-8алкіл-С38циклоалкілом, -С0-8алкіл-O-С0-8алкілом, -С0-8алкілN(С0-8алкіл)(С0-8алкілом), -С0-8алкіл-S(О)0-2-С08алкілом або гетероциклілом, необов'язково заміщеним 1-4 незалежними замісниками, які представлені С0-8алкілом, циклілом або заміщеним циклілом; Е1 в кожному випадку незалежно є галогеном, CF3, -OCF3, -OR2, -NR31R32, -C(=O)R31, -CO2R31, CONR31R32, -NO2, -CN, -S(O)0-2R31, -S(O)0-2NR31R32, -NR31C(=O)R32, -NR31С(=O)OR32, NR31C(=O)NR32R33, -NR31S(O)0-2R32, -C(=S)OR31, C(=O)SR31, -NR31C(=NR32) NR33R31, 31 32 33 31 NR C(=NR )OR , -NR C(=NR31)SR31, OC(=O)OR31, -OC(=O)NR31R32, -OC(=O)SR31, SC(=O)OR31, -SC(=O)NR31R32, С0-10алкілом, -С2-С2-10алкінілом, -C1-10алкоксі-C110алкенілом, -C1-10алкоксі-С2-10алкенілом, -C110алкілом, 10алкоксі-C1-10алкінілом, -C1-10алкілтіо-C1-10алкілом, -C1-10алкілтіо-С2-10алкенілом, -C1-10алкілтіо-С2-цикло-С3-8алкілом, -цикло-С310алкінілом, 8алкенілом, -цикло-С3-8алкіл-C1-10алкілом, -циклоС3-8алкеніл-C1-10алкілом, -цикло-С3-8алкіл-С210алкенілом, -цикло-С3-8алкеніл-С2-10алкенілом, цикло-С3-8алкіл-С2-10алкінілом, -цикло-С3-8алкенілС2-10алкінілом, гетероцикліл-С0-10алкілом, гетероцикліл-С2-10алкенілом або -гетероцикліл-С2 94070 10алкінілом, 6 кожний з яких необов'язково може бути заміщеним одним або більше незалежними замісниками, які представлені гало, оксо, -CF3, OCF3, -OR31, -NR31R32, -C(=O)R31, -CO2R31, 31 32 31 31 C(=O)NR R , -NO2, -CN, -S(=O)0-2R , -SO2NR , 31 32 31 31 NR C(=O)R , -NR C(=O)OR , NR31C(=O)NR32R33, -NR31S(O)0-2R31, -C(=S)OR31, C(=O)SR31, -NR31C(=NR32)NR33R31, NR31C(=NR32)OR33, -NR31C(=NR32)SR3, -OC(O)OR31, -ОС(=O)NR31R32, -OC(=O)SR31, 31 SC(=O)OR або замісниками -SC(=O)NR31R32; або Е1 у кожному випадку незалежно є арил-C1арил-С2-10алкенілом, арил-С210алкілом, гетарил-С0-10алкілом, гетарил-С210алкінілом, 10алкенілом або гетарил-С2-10алкінілом, де місце приєднання може бути, як було вказано раніше, як з лівого, так і з правого боку, і де кожний з них є необов'язково заміщеним одним або більше замісниками, які незалежно є галогеном, -СF3, -OCF3, OR31, -NR31R32, -C(O)R31, -CO2R31, -C(=O)NR31R32, NO2, -CN, -S(O)0-2R31, -S(O)0-2NR31R32, 31 32 31 NR C(=O)R , -NR C(=O)OR32, NR31C(=O)NR32R33, -NR31S(O)0-2R32, C(=S)OR31, C(=O)SR31, -NR31C(=NR32)NR33R31, 31 32 33 NR C(=NR )OR , -NR31C(=NR32)SR33, OC(=O)OR31, -ОС(=O)NR31R32, -OC(=O)SR31, SC(=O)OR31 aбo-SC(=O)NR31R32; у тих випадках, коли -NR31R32, -NR311R321, NR312R322, -NR332R341, -NR313R323 і NR323R333, які відповідають R31 і R32, R311 i R321, R312 i R332, R331 і R341, R313 i R323, R323 i R333 необов'язково разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 10-членне насичене або ненасичене кільце; де в кожному випадку вказане кільце незалежно необов'язково є заміщеним одним або більше незалежними замісниками, які представлені -N(С08алкіл)(С0-8алкілом), гідроксилом, галогеном, оксо, арилом, гетарилом, С0-6алкілом, -С0-8алкіл-С3-С0-8алкіл-N(С0-8алкіл)S(O)0-2С08циклоалкілом, -С0-8алкiл-N(С0-8алкіл)S(O)0-2N(С08алкілом, -С0-8алкіл-N(С0-8алкіл)С0-2(С08алкіл)(С0-8алкілом), -С0-8алкіл-CON(С0-8алкіл)S(O)0-2(С08алкілом), -С0-8алкіл-S(О)0-2N(С0-8алкіл)(С08алкілом), 8алкілом), -С0-8алкіл-N(С0-8алкіл)CO(С0-8алкілом), С0-8алкіл-N(С0-8алкіл)CON(С0-8алкіл)(С0-8алкілом), С0-8алкіл-CON(С0-8алкіл)(С0-8алкілом), -С0-8алкілС0-2(С0-8алкілом), -С0-8алкілS(O)0-2(С0-8алкілом), -С0-С0-8алкіл-О-С08алкіл-О-С0-8алкілом, -С0-8алкіл-О-С08алкілциклілом, -С0-8алкіл-О-С08алкілгетероциклоалкілом, -О-арилом, -С0-8алкіл-О-С08алкіларилом, -С0-8алкіл-S-С0-8алкілом, -С08алкілгетарилом, 8алкіл-S-С0-8алкіл С3-8циклоалкілом, -С0-8алкіл-SС0-8алкілгетероциклоалкілом, -С0-8алкіл-S-O-С08алкіларилом, -С0-8алкіл-S-С0-8алкілгетарилом, -С0-С0-8алкіл-N(C08алкіл-N(С0-8алкіл)-С0-8алкілом, 8алкіл)-С0-8алкіл-С3-8циклоалкілом, -С0-8алкіл-N(С0-С0-8алкіл8алкіл)-С0-8алкілгетероциклоалкілом, N(С0-8алкіл)-С0-8алкіларилом, -С0-8алкіл-N(С0-С0-8алкіл-N(С08алкіл)-С0-8алкілгетарилом, 8алкіл)(С0-8алкілом), С2-8алкенілом, С2-8алкінілом, NO-, CN, CF3, OCF3 або OCHF3; де зазначене кільце незалежно необов'язково включає один або більше гетероатомів, які не є азотом; m дорівнює 0, 1, 2 або 3; 7 94070 n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і аа дорівнює 0 або 1; за умови, що сполука не є транс-4-[8-аміно-1-(7-хлор-4-гідроксі-1Н-індол-2іл)імідазо[1,5-а]піразин-3іл]циклогексанкарбоновою кислотою, цис-3-[8аміно-1-(7-хлор-1H-індоліндол-2-іл)імідазо[1,5а]піразин-3-іл]циклобутанкарбоновою кислотою, транс-4-(8-аміно-1-[7-(3-ізопропіл)феніл-1H-індол2-іл]імідазо[1,5-а]піразин-3іл)циклогексанкарбоновою кислотою або транс-4{8-аміно-1-[7-(2,5-дихлор)феніл-1H-індол-2іл]імідазо[1,5-а]піразин-3іл}циклогексанкарбоновою кислотою. 2. Сполука за п. 1 або її фармацевтично прийнятна сіль, яка відрізняється тим, що Х1 і Х2 представлені СН; Х3 і Х5 представлені N; і Х4, Х6 і X7 представлені С. 3. Сполука за будь-яким із пп. 1 або 2 або її фармацевтично прийнятна сіль, яка відрізняється тим, що Q1 представлений -A(R1)mB(W)n. 4. Сполука за будь-яким із пп. 1 або 2 або її фармацевтично прийнятна сіль, яка відрізняється тим, що Q1 представлений -В(G11)nA(Y)m. 8 5. Сполука за будь-яким із пп. 1 або 2 або її фармацевтично прийнятна сіль, яка відрізняється тим, що, Q1 є необов'язково заміщеним індолілом, необов'язково заміщеним бензотієнілом, необов'язково заміщеним бензоімідазолілом або необов'язково заміщеним бензоксазолілом. 6. Сполука за п. 1 або її фармацевтично прийнятна сіль, яка відрізняється тим, що Х1 представлений СН; Х2, Х3 і X5 є N; і Х4, Х6 і Х7 представлені С. 7. Сполука за будь-яким із пп. 1 або 6 або її фармацевтично прийнятна сіль, яка відрізняється тим, що Q1 представлений -A(R1)mB(W)n. 8. Сполука за будь-яким із пп. 1 або 6 або її фармацевтично прийнятна сіль, яка відрізняється тим, що Q1 представлений -В(G11)nA(V)m. 9. Сполука за будь-яким із пп. 1 або 6 або її фармацевтично прийнятна сіль, яка відрізняється тим, що Q1 представлений необов'язково заміщеним індолілом, необов'язково заміщеним бензомідазолілом, необов'язково заміщеним бензоксазолілом, необов'язково заміщеним бензофуранілом або необов'язково заміщеним бензотієнілом. 10. Сполука за п. 1, яка складається з H N S NH NH2 N NH2 N N NH2 N N N N N N H N N NH2 N H N NH2 O N N NH2 N N N N N N HO N 9 94070 10 F NH NH2 NH2 N N N N N NH2 NH N N N NH N N H3C CH3 NH2 NH2 NH N N N N NH2 N N N N NH2 NH N N N HO N N N NH NH2 NH NH N NH2 N N HO N NH N OH 11 NH2 94070 NH N NH2 N N N N 12 NH N NH2 N N N N N CH3 NH2 N N NH N NH2 N N N N O N N NH N NH N N N N CH3 O NH2 NH N O H2 N NH2 NH2 NH N N N N N NH N NH2 N N NH N N HN HN O H3 C H3C O S O O O 13 94070 NH2 NH2 NH NH2 NH NH N N N N N 14 N N N N N N N H O NH2 NH N O NH2 N N N N N N NH NH N NH2 H NH N N O N NH2 N N CH3 CH3 O O Br NH2 NH NH2 N N N NH N N N NH N N N O N O N O CH3 O CH3 O NH H3 C 15 94070 NH2 NH2 NH N NH N N N 16 NH2 N N NH N N N N N O N O CH3 O N H3 C NH2 N CH3 H3 C NH N NH2 N N NH2 N NH N N N N O NH N N NH N NH2 N N N N N O NH N O N O N H S O O NH2 N H3C N N N N CH3 NH N NH2 N O H3C O O O 17 94070 NH2 NH2 NH NH NH2 N N NH N N N 18 N N N N N N N N CH3 N O S O O O CH3 NH2 NH2 N N NH2 NH NH N N N N NH N N N N N N S O NH2 NH N N N O NH NH2 N N NH N N N N N N O N O N NH2 H3C N O S N O N N CH3 CH3 19 94070 20 NH2 NH2 N NH2 NH NH N N N N N O NH2 O N O O CH3 NH2 N N N CH3 NH NH2 N N N N O S CH3 N S O NH2 NH NH N NH2 N N N NH N N N N N O N O N CH3 Cl NH2 NH O N O O N N Cl H3 C NH N N N N N N N NH + O S O N O N O S O CH3 H 3C H3C 21 NH2 94070 NH2 NH N NH2 N N NH N N N N N N O S O H3 C F NH2 NH N N N O 22 S S O O O O CH3 CH3 O NH NH2 N NH N N N N NH2 N O S NH N O N N N N O O F CH3 NH2 NH2 N N NH N N NH2 NH N N N NH N N O O OH NH O N NH N 23 NH2 94070 24 NH N NH2 N N N N N N NH O NH2 NH2 CH3 NH NH2 N NH NH O NH2 O N N NH N N N N N NH N N N NH2 NH HN NH O HN O O O NH NH2 N NH NH2 N N N NH NH2 N O N N N N HN HN O HN O O CH 3 O O H3C 25 94070 26 NH NH2 N N NH NH2 N N O HN O NH NH2 N NH NH2 N N N H O NH N HN HN O CH3 N N N CH3 O NH2 N N N NH NH2 N N N HN Cl HN HN O O N S O F NH NH NH2 N Cl NH NH2 NH NH2 N N N N N N N N O O S N H3C O CH3 27 94070 NH NH2 NH NH2 N N N N NH NH2 N N 28 N N N N O O S N O O S F F NH N N H N N N N N H3C F NH NH2 NH2 NH O NH2 N N N HN HN O O N Br N Cl F Cl O O 29 94070 NH NH2 N NH NH2 N N N 30 N NH NH2 N N N N N NH O N N HN O O S N S NH NH2 N N N N NH NH2 N N N N O O S O O S N N CH3 11. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що складається з або її фармацевтично прийнятна сіль. NH NH2 N N NH NH2 N N N NH NH2 N N N N O CH3 N N O Cl O N O O O 31 94070 32 NH NH2 N NH NH2 N NH2 N N N NH N N N N H N O N N O O N H N NH NH2 N NH2 N N NH NH2 N N N N N N H N N H N O O N N NH NH N N N N N N O NH NH2 N N N O N NH2 NH2 S O N H N N O S O O O 33 94070 NH NH2 NH NH2 N N N N 34 N N NH NH2 N N N N N Cl N O O S O NH NH2 N N N N NH NH2 NH NH2 N N N N S N N N N O Cl N S NH NH NH2 N N N NH NH2 N N N N N N N O O F F F N N S NH2 N O N O O O 35 94070 N N N N S N NH NH2 NH NH2 NH2 36 N N N N N O O O NH NH2 N N N N N N O N N O O NH NH2 N N N O S NH NH2 N N N N O N NH NH2 NH NH2 N N O NH NH2 N N N N N N N N N O N O N O O N 37 94070 38 NH NH2 NH NH2 N N N N NH NH2 N N N N N N N H N N H N H N O O O F O N NH N N N N N F NH NH2 NH2 F F O NH NH2 N N N NH N N S O NH NH2 N N NH NH2 N N N NH NH2 N N N N N H N N O N O O N N H O H N 39 94070 NH NH2 NH NH2 N N 40 N N N N N N NH NH2 N Br S N N O O S O N N NH NH2 N N N N O NH NH2 NH NH2 N N N N O O NH N Cl N N N O N H N O NH NH2 N N S NH NH2 N N O O N N S N NH2 N OH N 41 94070 NH NH2 N NH NH2 N N N 42 N N NH NH2 N N H N O OH O NH NH2 N N N O NH2 N NH NH2 N H N N N N N O N N N N NH NH2 N N N N N NH NH2 NH NH2 N N N N N N O O O N O N H S 43 94070 NH NH2 NH NH2 N N N N 44 NH NH2 N N N N N N N O N O S S O NH N NH NH2 N N S NH2 N N N NH NH2 N N N N N N O HN NH NH2 N N N O N N O N NH NH2 N H N O N OH NH NH2 N S H N N N N 45 94070 NH NH2 NH NH2 N N N N N N N NH NH2 N N N 46 F H N O O O H N N Br N N F O O NH NH2 F O N N N N N N NH NH2 NH NH2 N N N H O F O NH NH2 N N N NH NH2 N N NH N H2N N N N N H N O O або її фармацевтично прийнятна сіль. 12. Композиція, яка включає сполуку за будь-яким із пп. 1-11 або її фармацевтично прийнятну сіль і фармацевтично прийнятний носій. 13. Композиція, яка включає сполуку за будь-яким із пп. 1-12 або її фармацевтично прийнятну сіль і антинеопластичний, протипухлинний, антиангіогенний або хіміотерапевтичний реагент. 14. Композиція, яка включає сполуку за будь-яким із пп. від 1-13 або її фармацевтично прийнятну сіль і цитотоксичний або інгібуючий ангіогенез протираковий терапевтичний агент. 15. Спосіб лікування гіперпроліферативних порушень, який передбачає стадію введення ефективної кількості сполуки за будь-яким із пп. 1-11 або її фармацевтично прийнятної солі . 16. Спосіб лікування за п. 15, який відрізняється тим, що гіперпроліферативними порушеннями є рак молочної залози, рак легенів, недрібноклітинний рак легенів, рак нирок, карцинома клітин нирок, рак простати, рак крові, рак печінки, рак яєчників, рак щитовидної залози, рак ендометрія, рак шлунково-кишкового тракту, лімфома, карцинома клітин нирок, лімфома клітин кори головного мозку або рак ендометрія. 47 94070 17. Спосіб лікування ревматоїдного артриту, синдромів гамартоми, відторгнення трансплантатів, атеросклерозу, ВБК, розсіяного склерозу або захворювань пов'язаних із пригніченням імунітету, 48 який включає стадію введення ефективної кількості сполуки за будь-яким із пп. 1-11 або її фармацевтично прийнятної солі. 18. Сполука за п. 1, яка складається з: Chiral NH NH2 N Br N N NH NH2 N N N N NH NH2 N H N N N O O HN O H3C N Chiral N N N Cl N N N N S NH2 O NH NH2 NH NH2 N O CH3 N F N H O 49 94070 50 Chiral Chiral NH NH2 N N N NH NH2 N NH2 O HN CH3 N N CH3 N N N F N N N O N H N CH3 H3 C NH2 O N NH NH2 N N N N N N NH NH2 O N H N N H N S N CH3 O N CH3 O OH Chiral N NH2 NH NH2 N N N N N CH3 F NH NH2 N N N N N H3C N N H O O O CH3 H N O N 51 94070 52 O F F NH F NH2 N N N H N O N CH3 або її фармацевтично прийнятна сіль. 19. Cполука за п. 1, яка складається з H3C H3C H2C O O N H NH3 N NH NH3 N Br NH NH3 N N N N N H N O N N S Cl NH N N N N O NH NH2 N N N N N O O CH3 NH NH2 N S S CH3 CH3 N O N O NH2 N N N H3C N CH3 O O CH3 53 94070 54 F F NH NH2 S N NH2 N N N N NH NH2 F N N N N N HN HN O O H N O CH3 O CH2 O S NH NH2 N S N N NH3 N CH3 O NH2 HN N N O N N N H N O H3C O CH3 NH NH3 N O NH3 N N N N N NH NH3 CH3 N N CH3 N N HN O O O CH3 O H N O CH3 F 55 94070 56 Chiral Cl NH NH3 Cl NH NH3 N N N N N NH NH3 N N N N N H N O O N N H H3C O O CH3 CH3 Chiral HN HN NH2 NH2 Cl N N NH NH2 N N N N N N N N N O N HN N N O OH O N Chiral F Chiral HN NH2 N N NH Cl NH OH N N N N O NH2 N N N N N N O S O OH O OH 57 94070 58 Chiral NH NH2 H3C N N N N CH3 NH NH2 NH2 N N H N N N N N N O N O F F O O F CH3 N N H2 N N N N H2N NH NH NH2 N N S CH3 NH2 NH NH2 O N N N H N N N H N O O CH3 O O O CH3 Chiral O NH NH2 N N Cl N H NH2 N N N O N N N CH3 N N H N O H3C N NH2 S O CH3 O H N N N N S 59 94070 60 Chiral O N NH NH2 N N N NH NH2 N N N N CH3 O CH3 NH NH2 CH3 N N N N O O N S NH N H3C N Cl NH O N N N N H3C H3C NH NH2 NH2 N N O N N N S O CH3 NH NH2 N O CH3 O N O CH3 Chiral O NH NH2 N N NH NH2 N N N O N N N O O NH NH2 N N CH3 CH3 O CH3 N N CH3 O OH CH3