Похідні азолів, їх фармацевтично прийнятні солі або проліки, що є агоністами 5-нt1-подібних рецепторів, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція
Номер патенту: 27343
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Матасса Віктор Г., Бейкер Реймонд, Стріт Леслі Дж.
Текст
1. Производные аэолов общей формулы (I) 1 R N (la) в которой X представляет собой атом азота или углерода, А ' * Н, СНз, СгН5,СН2Рп, Е - связь или группа -СНг-. Re ~ Н или Сі-С4-алкип. R7 = Н или Сі~Сі-алкил. 3. Производные азолов по п.1, отличающиеся тем, что представляют собой вещества общей формулы (Щ СМ А' О я 0) в которой два, три или четыре радикала из X, Y. Z, V, W представляют атомы азота, а оставшиеся представляют атомы углерода, причем если два радикала из X, Y, Z, V, W представляют атомы азота, то они разделены одним радикалом, представляющим атом углерода, А 1 = Н, NH a , СНз, С г Н Б , СН2Рп, Е - связь или группа -СНг-, Я 1 = CH2CH2NR6R7 или группа формулы где R5 - Н или Сі-С4-алкил. R* = Н или Сі-Сл-алкил, R7 = Н или Сі-Сй-алкил, кроме Ы,Ы-диметил-2-[5-(1,2,4-триазол-1 -илметил)-1 Н-индол-З-ил] эти л амина, их фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, являющиеся агонистами 5-НТі -подобных рецепторов. 2. Производные азотов по п. 1, отличающиеся тем, что представляют собой вещества общей формулы (la) (Ib) в которой Y представляет собой атом азота или углерода, A r a H, СНз, С 2 Н 5 , CH 2 Ph, Е = связь или группа -СНг-, R1 = CH2CH2NRBR7. R6 ~ Н или Сі-Сд-алкил, 7 R = Н или Сі-С«-алкилг 4. Производные азолов по п.1, отличающиеся тем, что представляют собой вещества общей формулы (Іс) A' R, S2 і см 2-[5-(1,2,4-триазол-1 -илметил) . -1Н-индол-3-ил]этиламина. 5 Производные ээолов по л 1, отличающиеся тем, что представляют собой вещества общей формулы (Id) R' N (И) в которой W представляет собой атом азота или углерода, А 1 = Н, СНз, С 2 Н 5 , СНаРп, Е = связь или группа -СНа-, R1 = CHaChfeNReR?, или группа формулы N RJ ИЛИ Ч, где R = Н или R ~ И или Сі-Сд-алкил, R 7 = H или Сі-С 4 -алкил. 6. Производные азолов по п.1, отличающиеся тем, что представляют собой вещества, выбранные из группы, включающей 2-[5-(2-бенэилтетразол-5-илметил)-1 Н-индол-3ил]этиламин 2-15-(1-бензилтетразол-5-илметил)-1Н-индол-3ил]этиламин М,М-диметил-2-{5-(2-метилтетразол-5-илметил)1 Н-индол-3-ил]этиламин М,М-диметил-2-[5-(1-метилтетразол-5-илметил)1 Н-индол-3-ил]этиламин М,М-диметил-2-[5-(тетрээол-2-ил метил )• 1 Н-индол3-ил]этиламин N,N-димeтил-2-[5-(тeтpaзoл-1-илмeтил)-1 Н-индол3-ил]этиламин N,N-flHMeTHn-2-tS-{1 -метил-1,2,4-триазол-5-и л метил) 1Н-индол-3-ил]этиламин Ы,Ы-диметил-2-[5-(1-метил-1,2,4-триазол-3-илметил) 1Н-индол-3-ил]этиламин N,N-flHMeTHn-2-[5-(1,2,3-триазол-1-илметил)1Ниндол-3-ил]этиламин М,М-диметил-2-[5-(2-метилимидаэол-1-илметил)1Н-индол-3-ил] этиламин М,М-диметил-2-[5-(имидазол-1 -илметил)1Н-индол-3-ил]этиламин Й,М-диметил-2-[5-{2-этилтетразол-5-ил метил)- 1Ниндол-3-ил] этиламин N,N-flHMeTHn-2-[5-(1 -эти лтетразол-5-илметил)- 1Ниндол-Э-ил]эти л а м ин М,Ы-диметил-2-[5-(1,2,4-триазол-1-ипметил)1Ниндол-3-ил1этиламин 4-[5-(2-метилимидаэол-1 -ил)-индол-3-ил!-^метиппиперидин i-MeTHn^-IS-ft^^-TpMason-i-HnMe-ran)- 1Н-индол3-ил]пиперидин 4-[5-(2-метилимидазол-1-ил)-1Н-индоп-3-ип]пиперидин 4-[5-( 1,2,4-триазол-1 -илметил)-1 Н-индол-3-ил]пиперидин 3-[5-(2-метилимидазол-1-ил)-1Н-индол-3-ил]пирролидин 1 -метил-3-[5-(2-метилимидазол-1 -ил)-1 Н-индол-3иліпирролидин 4-[5-(имидазол-1 -ил)-1 Н-индол-3-ил]пиперидин 4-[5-(1,2,3-триазол-1 -ил)-1 Н-индол-3-ил|пиперидин 1-метил-4-[5-(имидазол-1-ил)-1Н-иидол-3-ил1пиперидин 1-метил-4-[5-(1,2,3-триазол-1 -ил)-1 Н-индол-3иліпиперидин 1-метил-3-[5-(1,2,3-триаэол-1-ил)1Н-индол-3илїпирролидин 1-метил-3-[5-(2-метилимидазол-1-ил)1Н-индол-3ил]пирролидин 1 -метил-З-іб-Симидазол-1 -ил) 1 Н-индол-3-ил]пирролидин 1-метил-3-[5-(1,2,4-триазол-1-илметил) 1Н-индол3-ил]пирролидин 1 -метил-3-[5-(имидаэол-1 -ил)-1 Н-индол-3-ил]пирролидин М,М-диметил-2-[5-(2-аминоимидазол-1-илметил) 1 Н-индол-3-ил1этиламин N,N-flHMentn-2-[5-(2-aMHHOHMHAa3On-1-Mn) -1Н-индол-3-ил1этиламин Ы-метил-2-[5-(1,2,4-триазол-1 -илметил) -1 Н-индол3-ил1этиламин 7 Способ получения производных азолов общей формулы (I) (I) в которой два, три или четыре радикала из X, Y, Z, V, W представляют атомы азота, а оставшиеся представляют атомы углерода, причем если два радикала из X. Y, Z, V, W представляют атомы азота, то они разделены одним радикалом, представляющим атом углерода, А1 ~ И, NHz, СНз, СгН 5 , CH 2 Ph, Е = связь или группа -СН?-, R1 = CH2CH2NReR7, или группа формулы О где R5 - Н или Сі-С
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюAzole derivatives, pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof which are selective agonist of 5-ht1-like receptors, process for the preparation hereof, pharmaceutical composition
Автори англійськоюBeiker Reimond, Matassa Viktor G., Strit Lesli J.
Назва патенту російськоюПроизводные азолов, их фармацевтически приемлемые соли или пролекарства, являющиеся агонистами 5-нt1-подобных рецепторов, способ их получения, фармацевтическая композиция
Автори російськоюБейкер Реймонд, Матасса Виктор Г., Стрит Лесли Дж.
МПК / Мітки
МПК: C07D 413/14, C07D 403/14, A61K 31/415, C07D 401/14, A61K 31/41, C07D 409/04, A61K 31/4433, C07D 409/14, C07D 413/06, C07D 409/06, A61K 31/445, C07D 403/06, A61P 25/04, C07D 417/14, A61K 31/425, A61K 31/4427, C07D 417/06, C07D 403/04, A61K 31/42, C07D 521/00
Мітки: солі, фармацевтично, проліки, азолів, фармацевтична, рецепторів, агоністами, отримання, прийнятні, похідні, спосіб, 5-нt1-подібних, композиція
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/18-27343-pokhidni-azoliv-kh-farmacevtichno-prijjnyatni-soli-abo-proliki-shho-eh-agonistami-5-nt1-podibnikh-receptoriv-sposib-kh-otrimannya-farmacevtichna-kompoziciya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Похідні азолів, їх фармацевтично прийнятні солі або проліки, що є агоністами 5-нt1-подібних рецепторів, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція</a>
Попередній патент: Спосіб розділення тетрахлоридів цирконію і гафнію
Наступний патент: Склад для гоління
Випадковий патент: Автокомпенсатор завад цифровий