Конденсовані гетероциклічні похідні та їх застосування

1. Сполука формули І Ra Z R2 W N J N R2a R2b Rc Z* * q Rb Rd t R1 n ,І її енантіомери, діастереомери, солі і сольвати, де J являє собою N; 2b W являє собою CR ; 5 Z* являє собою -О-, -S(O)v- aбo -NR -; 5 Z являє собою -О- або -NR -; a b c d кожен з R , R , R і R незалежно являє собою Н, галоген, алкіл, алкеніл, алкініл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикло, арил, гетеро5 5a 4 4 арил, -NO2, -CN, -NR R , -OR , -C(=O)R , 4 5 5a 5 5 5a C(=O)OR ; -C(=O)NR R , -N(R )C(=O)NR R , 5 5a 4 5 5a OC(=O)NR R , -S(O)vR , -S(O)2NR R , 5 4 N(R )SO2R , будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений однією або більше 10 групами R , якщо дозволяє валентність; a b або R і R разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, можуть утворювати 3-10-членний циклоалкіл, 3-10-членне циклоалкенільне кільце або гетероциклічне кільце, будь-яке з яких може бути необов'язково заміщене однією або більше група10 ми R , якщо дозволяє валентність; c d або R і R разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, можуть утворювати 3-10-членний циклоалкіл, 3-10-членне циклоалкенільне кільце або 4 гетероциклічне кільце, будь-яке з яких може бути необов'язково заміщене однією або більше група10 ми R , якщо дозволяє валентність; a b c або R та/або R можуть разом з будь-яким R або d R утворювати частково або повністю насичене 38-членне циклоалкільне кільце або гетероциклічне кільце, будь-яке з яких може бути необов'язково 10 заміщене однією або більше групами R , якщо дозволяє валентність; c d або R і R , приєднані до одного і того самого атома вуглецю, можуть утворювати карбонільну групу; 1 R являє собою арил, гетероарил або гетероцикло, будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений однією або більше групами 10 R , якщо дозволяє валентність; 2 R являє собою (і) галоген, ціано, нітро, або (іі) алкіл, галогеналкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикло, арил, гетероарил, арилалкіл, гетероарилалкіл, циклоалкілалкіл, ге4 4 5 5a 4 тероциклоалкіл, -OR , -S(O)vR , -NR R , -C(=O)R , 4 4 4 5 5a -C(=S)R , -C(=O)OR , -C(=S)OR , -C(=O)NR R , 5 5a 5 5 5a C(=S)NR R , -N(R )C(=O)NR R , 5 5 5a 5 4 5 4 N(R )C(=S)NR R , -N(R )C(=O)R , -N(R )C(=S)R , 5 5a 5 5a 5 5a OC(=O)NR R , -OC(=S)NR R , -SO2NR R , 5 4 5 5 5a 5 4 N(R )SO2R , -N(R )SO2NR R , -N(R )C(=O)OR , 5 4 5 4 N(R )C(=S)OR , -N(R )SO2R , будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений од10 ним або більше R , якщо дозволяє валентність, 2a 2b R і R в кожному випадку незалежно вибрані з Н, галогену, ціано, нітро, алкілу, галогеналкілу, алкенілу, алкінілу, циклоалкілу, циклоалкенілу, гетероцикло, арилу, гетероарилу, арилалкілу, гетероарилалкілу, циклоалкілалкілу, гетероциклоалкілу, 4 4 5 5a 4 4 OR , -S(O)vR , -NR R , -C(=O)R , -C(=S)R , 4 4 5 5a C(=O)OR , -C(=S)OR , -C(=O)NR R , 5 5a 5 5 5a C(=S)NR R , -N(R )C(=O)NR R , 5 5 5a 5 4 5 4 N(R )C(=S)NR R , -N(R )C(=O)R , -N(R )C(=S)R , 5 5a 5 5a 5 5a OC(=O)NR R , -OC(=S)NR R , -SO2NR R , 5 4 5 5 5a 5 4 N(R )SO2R , -N(R )SO2NR R , -N(R )C(=O)OR , 5 4 5 4 N(R )C(=S)OR , -N(R )SO2R , будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений од10 нією або більше групами R , якщо дозволяє валентність; 4 R в кожному випадку незалежно вибраний з Н, алкілу, галогеналкілу, циклоалкілу, алкенілу, алкінілу, арилу, гетероарилу, гетероцикло, арилалкілу, гетероарилалкілу, гетероциклоалкілу і циклоалкілалкілу, будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений, якщо дозволяє валент10 ність, однією або більше групами R ; 5 5a R і R в кожному випадку незалежно вибрані з Н, алкілу, галогеналкілу, циклоалкілу, алкенілу, алкінілу, арилу, гетероарилу, гетероцикло, арилалкілу, гетероарилалкілу, гетероциклоалкілу і циклоалкілалкілу, будь-який з яких може бути необов'язково заміщений, якщо дозволяє валентність, одним або 10 5 5a більше R ; або R і R можуть утворювати гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним 10 або більше R ; 10 R в кожному випадку незалежно являють собою галоген, ціано, нітро, оксо, алкіл, галогеналкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикло, арил, гетероарил, арилалкіл, гетероарила 5 лкіл, циклоалкілалкіл, гетероциклоалкіл, 4 4 (алкілен)m-OR , -(алкілен)m-S(О)vR , -(алкілен)m5 5a 4 4 NR R , -(алкілен)m-С(=О)R , -(алкілен)m-С(=S)R , 4 4 (алкілен)m-С(=О)OR , -(алкілен)m-ОС(=О)R , 4 5 5а (алкілен)m-С(=S)OR , -(алкілен)m-С(=О)NR R , 5 5a (алкілен)m-C(=S)NR R , -(алкілен)m5 5 5a 5 5 5a N(R )С(=О)NR R , -(алкілен)m-N(R )C(=S)NR R , 5 4 5 4 (aлкiлeн)m-N(R )C(=O)R , -(алкілен)m-N(R )C(=S)R , 5 5a -(алкілен)m-OC(=O)NR R , -(алкілен)m5 5a 5 5a OC(=S)NR R , -(aлкiлeн)m-SO2NR R , -(алкілен)m5 4 5 5 5a N(R )SO2R , -(aлкiлeн)m-N(R )SO2NR R , 5 4 (алкілен)m-N(R )C(=O)OR , -(алкілен)m5 4 5 4 N(R )C(=S)OR або -(алкілен)m-N(R )SO2R ; де вказані алкільні, галогеналкільні, алкенільні, алкінільні, циклоалкільні, циклоалкенільні, гетероцикло, арильні, гетероарильні, арилалкільні, гетероарилалкільні, циклоалкілалкільні і гетероциклоалкільні групи можуть бути додатково незалежно заміщені однією або більше групами, такими як 4 4 (алкілен)m-OR , -(алкілен)m-S(О)vR , -(алкілен)m5 5a 4 4 NR R , -(алкілен)m-С(=О)R , -(aлкiлeн)m-C(=S)R , 4 4 (алкілен)m-С(=О)OR , -(aлкiлeн)m-OC(=O)R , 4 5 5a (алкілен)m-С(=S)OR , -(алкілен)m-C(=O)NR R , 5 5a (aлкiлeн)m-C(=S)NR R , -(алкілен)m5 5 5a 5 5 5a N(R )C(=O)NR R , -(алкілен)m-N(R )C(=S)NR R , 5 4 5 4 (алкілен)m-N(R )C(=O)R , -(алкілен)m-N(R )C(=S)R , 5 5a -(алкілен)m-OC(=O)NR R , -(aлкiлeн)m5 5a 5 5a OC(=S)NR R , -(алкілен)m-SO2NR R , -(алкілен)m5 4 5 5 5a N(R )SO2R , -(алкілен)m-N(R )SO2NR R , 5 4 (aлкiлeн)m-N(R )C(=O)OR , -(aлкiлeн)m5 4 5 4 N(R )C(=S)OR або -(алкілен)m-N(R )SO2R ; 10 і, додатково, будь-які дві R групи, приєднані до одного і того самого атома або приєднані до суміжних атомів, можуть утворювати необов'язково заміщену 3-8-членну кільцеву систему; m дорівнює 0 або 1; n дорівнює 0, 1 або 2; кожен з q і t незалежно дорівнює 0 або 1; v дорівнює 0, 1 або 2. 1 2. Сполука за п. 1, де R являє собою феніл, нафтил, бензодіоксоліл, бензооксазоліл, бензоізоксазоліл, піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піримідиніл, піразидиніл, ізохінолініл, хінолініл, хіназолініл, хіназоліноніл, хіноксалініл, нафтиридиніл, бензотриазиніл, триазолпіридиніл, триазолпіримідиніл, триазолпіридазиніл, імідазопіридиніл, імідазопіримідиніл, імідазопіридазиніл, піролпіридиніл, піролпіримідиніл, піролпіридазиніл, піразолпіридиніл, піразолпіримідиніл, піразолпіридазиніл, цинолініл, тієнопіридиніл, тієнопіримідиніл, тієнопіридазиніл, фуропіридиніл, фуропіримідиніл, фуропіразидиніл, бензофураніл, бензоімідазоліл, індоліл, бензоізоксазоліл, бензотіазоліл або бензоізотіазоліл, будьякий з яких може бути необов'язково і незалежно 10 заміщений однією або більше групами R , якщо дозволяє валентність. 2 3. Сполука за п. 1, де R являє собою галоген, ціа5 5a 5 4 но, алкініл, -C(=O)NR R , -N(R )C(=O)R , 5 4 N(R )C(=O)OR , феніл, нафтил, піроліл, імідазоліл, піразоліл, триазоліл, тетразоліл, фураніл, тієніл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, піридиніл, тетрагідропіридиніл, піридиноніл, піразиніл, піримідиніл, піридазиніл, індоліл, ізоіндоліл, індолініл, індоліноніл, ізоіндолініл, ізоіндоліноніл, дигідробензофураніл, дигідроізобензофураніл, бен 95965 6 зофураніл, ізобензофураніл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіназоліноніл, тетрагідрохінолініл, тетрагідроізохінолініл, дигідрохіноліноніл, дигідроізохіноліноніл, хіноксалініл, тетрагідрохіноксалініл, бензоморфолініл, дигідробензодіоксиніл, імідазопіридиніл, нафтиридиніл, бензотриазиніл, триазолпіридиніл, триазолпіримідиніл, триазолпіридазиніл, імідазопіридиніл, імідазопіримідиніл, імідазопіридазиніл, піролпіридиніл, піролпіримідиніл, піролпіридазиніл, піразолпіридиніл, піразолпіримідиніл, піразолпіридазиніл, цинолініл, тієнопіроліл, тетрагідротієнопіроліл, дигідротієнопіролоніл, тієнопіридиніл, тієнопіримідиніл, тієнопіридазиніл, фуропіридиніл, фуропіримідиніл, фуропіразидиніл, бензофураніл, бензоімідазоліл, бензоізоксазоліл, бензотіазоліл або бензоізотіазоліл, будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений однією або 10 більше групами R , якщо дозволяє валентність. 2 4. Сполука за п. 2, де R являє собою галоген, ціа5 5a 5 4 но, алкініл, -C(=O)NR R , -N(R )C(=O)R , 5 4 N(R )C(=O)OR , феніл, нафтил, піроліл, імідазоліл, піразоліл, триазоліл, тетразоліл, фураніл, тієніл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, піридиніл, тетрагідропіридиніл, піридиноніл, піразиніл, піримідиніл, піридазиніл, індоліл, ізоіндоліл, індолініл, індоліноніл, ізоіндолініл, ізоіндоліноніл, дигідробензофураніл, дигідроізобензофураніл, бензофураніл, ізобензофураніл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіназоліноніл, тетрагідрохінолініл, тетрагідроізохінолініл, дигідрохіноліноніл, дигідроізохіноліноніл, хіноксалініл, тетрагідрохіноксалініл, бензоморфолініл, дигідробензодіоксиніл, імідазопіридиніл, нафтиридиніл, бензотриазиніл, триазолпіридиніл, триазолпіримідиніл, триазолпіридазиніл, імідазопіридиніл, імідазопіримідиніл, імідазопіридазиніл, піролпіридиніл, піролпіримідиніл, піролпіридазиніл, піразолпіридиніл, піразолпіримідиніл, піразолпіридазиніл, цинолініл, тієнопіроліл, тетрагідротієнопіроліл, дигідротієнопіролоніл, тієнопіридиніл, тієнопіримідиніл, тієнопіридазиніл, фуропіридиніл, фуропіримідиніл, фуропіразидиніл, бензофураніл, бензоімідазоліл, бензоізоксазоліл, бензотіазоліл або бензоізотіазоліл, будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений однією або 10 більше групами R , якщо дозволяє валентність. 1 5. Сполука за п. 2, де R вибраний з R10 R10 m O m* O , * , R10 O N m * N , R10 m * , 7 95965 8 R10 R10 m * N m N , * , N R10 m N R10 m , * N N , R10 m N R10 m N * * , N R10 m N N * * , , N N R10 m O m * * , N HN R10 , N N N R10 N m * , R10 m N * N N N N N , R10 m * , N R10 m N * N N R10 m * , , N N R10 m N R10 N * m * , , N N N N R10 m N * N N R10 m * , , 9 95965 10 N R10 N m N * N , R10 m m N * N m* , * , R10 R10 S N N H N , S R10 m N R10 * m* , N H N , O R10 m N R10 * N m* , N H N , O R10 m N * R10 , N N m* NH N , R10 O m N * , N R10 m* N N , R10 O m N * , N R10 m* N N , R10 m N * , N R10 m* N N N N і R10 m * N , R10 m* N N , де m* дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6, якщо дозволяє валентність. 2 6. Сполука за п. 3, де R являє собою 5 5a 5 4 (a) галоген, алкініл, -C(=O)NR R , -N(R )C(=O)R 5 4 або -N(R )C(=O)OR , будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений однією або 10 більше групами R , якщо дозволяє валентність; або 11 95965 12 (b) арил, гетероарил або гетероциклічну кільцеву систему, вибрану з O N R10 R10 R10 m* m* , m* N N R10 m* R10 O R10 m* R10 N R10 , N m* N R10 , N S N N m* R10 m* R10 R10 m* , N N S N R10 N R10 , N S S , , m* , N R10 m* , O N R10 R10 m* N m* , m* m* m* R10 R10 , , S , N R10 m* , N R10 , N m* , m* m* N O N m* N , N N R10 N m* R10 N , , S N R10 R10 m* , m* , N N O N , , m* N , S O R10 R10 m* , R10 N , N m* m* O , , N m* R10 S S R10 R10 m* , , , O N S R10 O O R10 m* R10 , O N R10 m* , N N S O O N R10 m* m* R10 N m* , R10 N , m* N m* , , N m* , R10 R10 m* , N m* , N R10 N m* N , N R10 m* , 13 95965 14 N N N N R10 R10 N N m* N m* , R10 , R10 N m* N , O R10 N m* R10 m* , , N N O O m* , R10 O R10 m* m* , N N , N N O O R10 m* R10 , O m* R10 R10 m* , N R10 m* m* , N N , R10 R10 m* m* , m* R10 m* , R10 N m* N R10 O N , R10 N , O N N R10 N R10 m* , O , O , N N N N N R10 m* R10 m* m* , m* , N R10 R10 O N N , O , N m* , R10 m* R10 m* , , m* , O O N N R10 m R10 m* m* , R10 R10 m* , N R10 , O R10 m* , m* , * , R10 m * , 15 95965 16 N N O R10 m R10 * m * , , N N O R10 R10 * m * m , , N N O R10 m R10 * m , * , N N O R10 m R10 * m , * , N O R10 m O * , R10 m O N * , O O R10 m * R10 , m O N , O O R10 m * , N O R10 m * , R10 m * , * 17 95965 18 O N N m* O R10 m* , R10 m * N , N R10 R10 m * m* , N N N N R10 m* , N N R10 N O N R10 N m* R10 m , S O R10 * R10 , R10 m * m* S R10 S або R10 O * , де m* дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6, якщо дозволяє валентність. 2 7. Сполука за п. 5, де R являє собою 5 5a 5 4 (a) галоген, алкініл, -C(=O)NR R , -N(R )C(=O)R 5 4 або -N(R )C(=O)OR , будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений однією або 10 більше групами R , якщо дозволяє валентність; або (b) арил, гетероарил або гетероциклічну кільцеву систему, вибрану з N R10 m* , R10 O N R10 , R10 , O m* O m* R10 , O m* O R10 , N O S N N R10 , m* , m* , , m* , N R10 N m* N , m* N N R10 , N R10 m* N m* m* m* , R10 N m* N R10 , N S S R10 , N N m m* m* , N R10 , N N R10 m* , N N m* , N m* m* , , R10 N N R10 R10 S N , , 19 S R10 m* m* R10 R10 m* R10 , m* N S R10 , R10 O N , N S 20 O N S N 95965 N R10 , O N m* R10 R10 m* R10 m* , N N N m* R10 m* O , m* R10 O N R10 O N m* , R10 m* O N , R10 m* m* R10 m* , , N N N N m* N m* N , R10 , , R10 R10 m* m* , R10 N R10 m* N N N N R10 R10 N , N N , m* , N m* N , R10 m* m* R10 N N N R10 R10 m* N m* , R10 N , , , R10 R10 m* N m* , R10 N m* , , N N m* , N N , , N R10 , m* N R10 N m* , , , O N , N R10 m* N m* , R10 m* R10 , m* , 21 95965 N N N O O R10 R10 m* m* , m O R10 * m* , * , N O m R10 , N R10 22 N , R10 m * , N N N R10 R10 m* O * R10 , m O N R10 m , * , N N R10 m* R10 m* , m , , O O N N N R10 * R10 m* O m* , R10 , m * , O R10 O R10 m* , N m* R10 , O m O R10 m * , O * , R10 m * , 23 95965 24 O N O O R10 m R10 * m , N * , O O O R10 m R10 m * * , , O N O R10 m* , O R10 m N * , N N R10 m* , O N R10 m N * R10 , m* N , N O N R10 m R10 m* * або , N N N R10 O m* R10 m * , , де m* дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6, якщо дозволяє валентність. 8. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 7, що має формулу IB O Ra R2b O z R2 R10 m , z* q t Rb N * N Rc Rd R1 n N R2a R2b , IB її енантіомери, діастереомери, солі і сольвати. 1 9. Сполука за п. 8, де групи R є незаміщеними або незалежно заміщеними, якщо дозволяє валентність, одним або більше замісниками, такими як 25 95965 галоген, ціано, нітро, алкіл, алкеніл, алкініл, гало4 5 5a геналкіл, -(алкілен)m-OR , -(алкілен)m-NR R , 4 4 (алкілен)m-С(=О)R , -(алкілен)m-С(=О)OR , 4 5 5a (алкілен)m-ОС(=О)R , -(алкілен)m-C(=O)NR R , 5 5 5a (алкілен)m-N(R )C(=O)NR R , -(алкілен)m5 4 5 5a N(R )C(=O)R , -(aлкiлeн)m-OC(=O)NR R або 5 4 (алкілен)m-N(R )C(=O)OR . 1 10. Сполука за п. 9, де групи R вибрані з 26 R10b R10a N N N N R10a N N , , R10b N R10a N N R10a , O , R10a R10a R10a R10b O N HN R10a , , , , N N R10a R10a , N N N N N , S , S N , N R10b O R10a N N R10a N H N і , 10a 10b 10y 10z де R , R . R і R незалежно один від одного відсутні, являють собою галоген, ціано, нітро, ал4 кіл, алкеніл, алкініл, галогеналкіл, -(алкілен)m-OR , 5 5a 4 -(алкілен)m-NR R , -(алкілен)m-С(=О)R , 4 4 (алкілен)m-С(=О)OR , -(aлкiлeн)m-OC(=O)R , 5 5a (алкілен)m-C(=O)NR R , -(aлкiлeн)m5 5 5a 5 4 N(R )C(=O)NR R , -(алкілен)m-N(R )C(=O)R , 5 5a (aлкiлeн)m-OC(=O)NR R або -(алкілен)m5 4 10a 10b N(R )C(=O)OR ; або де R і R разом утворюють необов'язково заміщену 3-8-членну кільцеву систему. 1 11. Сполука за п. 10, де R являє собою R10a N R10b N R10b R10a R10a N , R10b N , R10a , , R10b R10b R10a , R10b R10y N N R10a , R10b R10a N R10b N R10z R10b N R10b R10a R10a , R10y R10a , R10z R10b N R10b N N N R10a , R10a N R10b N N N , , R10a , N 10a , R N або 27 95965 N R10a N . 12. Сполука за п. 1, що має формулу IF R10c q U4 N U2 U1 U3 *z Rd t* R2b R2 R2a Rb Ra Rc N n* N N R2b , IF її енантіомери, діастереомери, солі і сольвати, де q дорівнює 0, 1, 2 або 3; n* дорівнює 0, 1 або 2; t* дорівнює 0 або 1; 1 2 3 4 кожен з U , U , U і U незалежно являє собою С або N; Z* являє собою -О- або -S(O)v; a b c d кожен з R , R , R і R незалежно являє собою Н, галоген, алкіл, алкеніл, алкініл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикло, арил, гетеро5 5a 4 4 арил, -NO2, -CN, -NR R , -OR , -C(=O)R , 4 5 5a 5 5 5a C(=O)OR ; -C(=O)NR R , -N(R )C(=O)NR R , 5 5a 4 5 5a OC(=O)NR R , -S(O)vR , -S(O)2NR R , 5 4 N(R )SO2R , будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений однією або більше 10 групами R , якщо дозволяє валентність; a b або R і R разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, можуть утворювати 3-10-членний циклоалкіл, 3-10-членне циклоалкенільне кільце або гетероциклічне кільце, будь-яке з яких може бути необов'язково заміщене однією або більше група10 ми R , якщо дозволяє валентність; c d або R і R разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, можуть утворювати 3-10-членний циклоалкіл, 3-10-членне циклоалкенільне кільце або гетероциклічне кільце, будь-яке з яких може бути необов'язково заміщене однією або більше група10 ми R , якщо дозволяє валентність; a b c d або R та/або R разом з будь-яким R або R можуть утворювати частково або повністю насичене 3-8-членне циклоалкільне кільце або гетероциклічне кільце, будь-яке з яких може бути необов'язко10 во заміщене однією або більше групами R , якщо дозволяє валентність; c d або R і R , приєднані до одного і того самого атома вуглецю, можуть утворювати карбонільну гру2 пу; R являє собою (і) галоген, ціано, нітро, або 28 (іі) алкіл, галогеналкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикло, арил, гетероарил, арилалкіл, гетероарилалкіл, циклоалкілалкіл, ге4 4 4 тероциклоалкіл, -OR , -S(O)vR , -C(=O)R , 4 4 4 5 5a C(=S)R , -C(=O)OR , -C(=S)OR , -C(=O)NR R , 5 5a 5 5 5a C(=S)NR R , -N(R )C(=O)NR R , 5 5 5a 5 4 5 4 N(R )C(=S)NR R , -N(R )C(=O)R , -N(R )C(=S)R , 5 5a 5 5a 5 5a OC(=O)NR R , -OC(=S)NR R , -SO2NR R , 5 4 5 5 5a 5 4 N(R )SO2R , -N(R )SO2NR R , -N(R )C(=O)OR , 5 4 5 4 N(R )C(=S)OR , -N(R )SO2R , будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений од10 ним або більше R , якщо дозволяє валентність, 2a 2b R і R незалежно вибрані з Н, галогену, алкілу, галогеналкілу, ціано, нітро, аміно, алкіламіно, діалкіламіно і алкокси; 4 R в кожному випадку незалежно вибраний з Н, алкілу, галогеналкілу, циклоалкілу, алкенілу, алкінілу, арилу, гетероарилу, гетероцикло, арилалкілу, гетероарилалкілу, гетероциклоалкілу і циклоалкілалкілу, будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений, якщо дозволяє валент10 ність, однією або більше групами R ; 5 5a R і R в кожному випадку незалежно вибрані з Н, алкілу, галогеналкілу, циклоалкілу, алкенілу, алкінілу, арилу, гетероарилу, гетероцикло, арилалкілу, гетероарилалкілу, гетероциклоалкілу і циклоалкілалкілу, будь-який з яких може бути необов'язково заміщений, якщо дозволяє валентність, одним або 10 5 5 більше R ; або R і R можуть утворювати гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним 10 або більше R ; 10 10c R і R , в кожному випадку незалежно, являють собою галоген, ціано, нітро, оксо, алкіл, галогеналкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикло, арил, гетероарил, арилалкіл, гетероарилалкіл, циклоалкілалкіл, гетероциклоалкіл, 4 4 (алкілен)m-OR , -(алкілен)m-S(O)vR , -(алкілен)m5 5a 4 4 NR R , -(алкілен)m-С(=О)R , -(алкілен)m-С(=S)R , 4 4 (алкілен)m-С(=О)OR , -(алкілен)m-ОС(=О)R , 4 5 5a (алкілен)m-С(=S)OR , -(алкілен)m-C(=O)NR R , 5 5a (алкілен)m-C(=S)NR R , -(алкілен)m5 5 5a 5 5 5a N(R )C(=O)NR R , -(алкілен)m-N(R )C(=S)NR R , 5 4 5 4 (алкілен)m-N(R )C(=O)R , -(алкілен)m-N(R )C(=S)R , 5 5a -(алкілен)m-OC(=O)NR R , -(алкілен)m5 5a 5 5a OC(=S)NR R , -(алкілен)m-SO2NR R , -(алкілен)m5 4 5 5 5a N(R )SO2R , -(aлкiлeн)m-N(R )SO2NR R , 5 4 (алкілен)m-N(R )C(=O)OR , -(алкілен)m5 4 5 4 N(R )C(=S)OR або -(алкілен)m-N(R )SO2R ; де вказані алкільні, галогеналкільні, алкенільні, алкінільні, циклоалкільні, циклоалкенільні, гетероцикло, арильні, гетероарильні, арилалкільні, гетероарилалкільні, циклоалкілалкільні і гетероциклоалкільні групи можуть бути додатково незалежно заміщені однією або більше групами, такими як 4 4 (алкілен)m-OR , -(алкілен)m-S(O)vR , -(алкілен)m5 5a 4 4 NR R , -(алкілен)m-С(=О)R , -(алкілен)m-С(=S)R , 4 4 (алкілен)m-С(=О)ОR , -(алкілен)m-ОС(=О)R , 4 5 5a (алкілен)m-С(=S)OR , -(алкілен)m-C(=O)NR R , 5 5a (aлкiлeн)m-C(=S)NR R , -(алкілен)m5 5 5a 5 5 5a N(R )C(=O)NR R , -(алкілен)m-N(R )C(=S)NR R , 5 4 5 4 (aлкiлeн)m-N(R )C(=O)R , -(алкілен)m-N(R )C(=S)R , 5 5a -(алкілен)m-OC(=O)NR R , -(алкілен)m5 5a 5 5a OC(=S)NR R , -(алкілен)m-SO2NR R , -(aлкiлeн)m5 4 5 5 5a N(R )SO2R , -(алкілен)m-N(R )SO2NR R , 29 5 95965 30 4 (алкілен)m-N(R )C(=O)OR , -(алкілен)m5 4 5 4 N(R )C(=S)OR або -(алкілен)m-N(R )SO2R ; v дорівнює 0, 1 або 2. 13. Сполука за п. 12, що має формулу IFi, IFii, IFiii або IFiv R10c q N R10c N q N Rb Ra R2 b t* *z R2 Rc n* R N N R2b , IFi R10c q N N Rb Ra R2 R2b t* *z Rd Rc N n* N N R2a R2b , IFii R10c q N Rb Ra R2 R2b N t* n* R N N N R2b N R2a Rd Rc R2a 2b *z 2b Rd R Ra t* *z Rd Rc N n* , IFiv її енантіомери, діастереомери, солі і сольвати. 2 14. Сполука за п. 13, де R являє собою галоген, 5 5a 5 4 ціано, алкініл, -C(=O)NR R , -N(R )C(=O)R , 5 4 N(R )C(=O)OR , феніл, нафтил, піроліл, імідазоліл, піразоліл, триазоліл, тетразоліл, фураніл, тієніл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, піридиніл, тетрагідропіридиніл, піридиноніл, піразиніл, піримідиніл, піридазиніл, індоліл, ізоіндоліл, індолініл, індоліноніл, ізоіндолініл, ізоіндоліноніл, дигідробензофураніл, дигідроізобензофураніл, бензофураніл, ізобензофураніл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіназоліноніл, тетрагідрохінолініл, тетрагідроізохінолініл, дигідрохіноліноніл, дигідроізохіноліноніл, хіноксалініл, тетрагідрохіноксалініл, бензоморфолініл, дигідробензодіоксиніл, імідазопіридиніл, нафтиридиніл, бензотриазиніл, триазолпіридиніл, триазолпіримідиніл, триазолпіридазиніл, імідазопіридиніл, імідазопіримідиніл, імідазопіридазиніл, піролпіридиніл, піролпіримідиніл, піролпіридазиніл, піразолпіридиніл, піразолпіримідиніл, піразолпіридазиніл, цинолініл, тієнопіроліл, тетрагідротієнопіроліл, дигідротієнопіролоніл, тієнопіридиніл, тієнопіримідиніл, тієнопіридазиніл, фуропіридиніл, фуропіримідиніл, фуропіразидиніл, бензофураніл, бензоімідазоліл, бензоізоксазоліл, бензотіазоліл або бензоізотіазоліл, будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений однією або 10 більше групами R , якщо дозволяє валентність. 2 15. Сполука за п. 13, де R являє собою 5 5a 5 4 (a) галоген, алкініл, -C(=O)NR R , -N(R )C(=O)R 5 4 або -N(R )C(=O)OR , будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений однією або 10 більше групами R , якщо дозволяє валентність; або (b) арил, гетероарил або гетероциклічну кільцеву систему, вибрану з N N N R2a R2b R10 IFiii i R10 m* , m* , 31 m* N N R10 95965 32 R10 m* , , O N N R10 m* R10 m* N R10 , m* S S R10 R10 , N , N N N S N m* R10 R10 m* , N N m* R10 O S N R10 , , N R10 m* , O , R10 m* , m* N , S R10 m* , S R10 R10 m* , m* O N , N O S m* R10 , O , R10 N , m* R10 m* N m* , N m* N R10 , N m* , N m* , N N N m* m* , R10 , N , R10 O N R10 N m* R10 N O O m* N N R10 O N , S R10 R10 O , m* R10 m* N , N R10 m* N m* , , R10 S , N S R10 m* , R10 , m* m* , R10 R10 m* , m* R10 m* N N m* , N N N R10 , m* , N , S R10 R10 N N N N m* , N O R10 m* R10 m* N O N R10 m* , 33 95965 N R10 m* R10 N N N , 34 N N m* , R10 O R10 R10 m* N m* , m* , N N R10 m* , N N , R10 O m* O N N R10 m* , , N N O O R10 m* R10 , m* , R10 R10 m* O N N N m* R10 , m* R10 , R10 m* , m* R10 , N R10 m* m* , , O N R10 O N R10 m* N m* , N N , R10 N R10 m* R10 m* , , O O N N R10 m* N N m* , , N N R10 R10 m* m* , R10 , N N m* R10 , m* O O , R10 R10 m* , m* , N N R10 O O N R10 m* , m* , 35 95965 36 O O N R10 m R10 * , m , O O N R10 m * R10 * m , * , N O N R10 m R10 m * , * , N N O R10 m R10 * m * , , N N O R10 m * R10 , m * , N N O R10 m * R10 , m * , N N O O R10 R10 m m * , * , 37 95965 38 4 O O R10 m 4 С(=О)R , -(алкілен)m-С(=О)OR , -(алкілен)m4 5 5a ОС(=О)R , -(алкілен)m-C(=O)NR R , -(алкілен)m5 5 5a 5 4 N(R )C(=O)NR R , -(алкілен)m-N(R )C(=O)R , 5 5а (алкілен)m-ОС(=О)NR R або -(алкілен)m5 4 N(R )C(=O)OR . 17. Сполука за п. 12, де n* дорівнює 0 або 1, і t* дорівнює 1; 18. Сполука за п. 12, де n* дорівнює 1, і t* дорівнює 0. 19. Сполука за п. 12, вибрана з * , O O N O R10 m * , O O N O N N R10 m , * , O O N O R10 m O * , N N N N N R10 m , O * N , N O N R10 m * N , N N N N N R10 m * , O N або N N R10 m O * , де m* дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6, якщо дозволяє валентність. 10c 16. Сполука за п. 15, де R , в кожному випадку незалежно, відсутній або являє собою галоген, ціано, нітро, алкіл, алкеніл, алкініл, галогеналкіл, 4 5 5a (алкілен)m-OR , -(алкілен)m-NR R , -(алкілен)m S N N N , 39 95965 40 F F O F N O O O N O N F N N N N , O N N , F O O N F N O N N N O N N N , , O F O O F N N F N O O N F N N , N O N , O N F N N O N N , O F F O N N N N F , F O O S N N N N N O N N , , 41 95965 42 O O N N N N O N S N N O N N N , , O N O N O N O N N Cl N O N N N N , N O , N N O N O F N O N N , O H2 N N N N O , N O O N N O Cl N N N N O N , N N N O , N O N O N N O N N S , N N N , 43 95965 44 N O O N O O O N N O N N F N N N N N O , O N O N O N S O N O N N N O N N , N , O N O N O F N N N N N N N F N , , O N O N O O O F N N N N N N N F , , O N O N F O N O F N N N N N N , , , 45 95965 46 O O N N F F O O O N N F N N N N N N , , O O N N O N N O O O N N N N O N N O F N , , O F N N O O N N N N N N F , , O O N N O O H2 N O O N N F N N N N N N , O N O N O F O N F F N F N N N N F , , 47 O 95965 48 O N N N O N N S N N N F N N , N O N F , O N O O N F N F N O N N F N , N O N F , O N O S N N O O N N F , N N N N O O N N O N N O S N F N N N F N F , O H2 N S N O N O N N N N N , F , , 49 95965 50 O N O N F O O Cl S F N N N N N N , F , O O N N N F S N O N Cl N N N N N N , , O N O N N N F O N F N N N N N , , O N O N O O O F N N N N N N , , O N O F O N N N , 51 95965 52 O O N N F Cl O Cl N O N N N N N , , O N O N N N N O N S N N N N , N O N N F O O N , O N O N N N N N , F , O N O N F O O N O N N N N S , N N N O F N , O O O F N N O N N O N N , N N N , 53 95965 54 O O N N O O N N N O S N N N N N , O , O N N O N S N N N N O F , N , N O N N N N N N N O O S N N N N S O O N , N N F F , O N F N N F N N N N N N F N S N O N F , N , O O N N N N , 55 95965 O N O N N N N N або O N O S O N N N N , її солі і сольвати. 20. Сполука за п. 1, що має формулу IFA U2 U1 N U3 R10c q t* R2 *Z Rd b R2b R Ra N R2a Rc n* N N R2b , ІFA її енантіомери, діастереомери, солі і сольвати, де q дорівнює 0, 1, 2 або 3; n* дорівнює 0, 1 або 2; t* дорівнює 0 або 1; 1 2 3 кожен з U , U і U незалежно дорівнює С або N; Z* являє собою -О- або -S(O)v; a b c d кожен з R , R , R і R незалежно являє собою Н, галоген, алкіл, алкеніл, алкініл, галогеналкіл, циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикло, арил, гетеро5 5a 4 4 арил, -NO2, -CN, -NR R , -OR , -C(=O)R , 4 5 5a 5 5 5a C(=O)OR ; -C(=O)NR R , -N(R )C(=O)NR R , 5 5a 4 5 5a OC(=O)NR R , -S(O)vR , -S(O)2NR R , 5 4 N(R )SO2R , будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений однією або більше 10 групами R , якщо дозволяє валентність; a b або R і R разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані,можуть утворювати 3-10-членний циклоалкіл, 3-10-членне циклоалкенільне кільце або гетероциклічне кільце, будь-яке з яких може бути необов'язково заміщене однією або більше група10 ми R , якщо дозволяє валентність; c d або R і R разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, можуть утворювати 3-10-членний цик 56 лоалкіл, 3-10-членне циклоалкенільне кільце або гетероциклічне кільце, будь-яке з яких може бути необов'язково заміщене однією або більше група10 ми R , якщо дозволяє валентність; a b c d або R та/або R разом з будь-яким R або R можуть утворювати частково або повністю насичене 3-8-членне циклоалкільне кільце або гетероциклічне кільце, будь-яке з яких може бути необов'язко10 во заміщене однією або більше групами R , якщо дозволяє валентність; c d або R і R , приєднані до одного і того самого атома вуглецю, можуть утворювати карбонільну групу; 2 R являє собою (і) галоген, ціано, нітро, або (іі) алкіл, галогеналкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикло, арил, гетероарил, арилалкіл, гетероарилалкіл, циклоалкілалкіл, ге4 4 4 тероциклоалкіл, -OR , -S(O)vR , -C(=O)R , 4 4 4 5 5a C(=S)R , -C(=O)OR , -C(=S)OR , -C(=O)NR R , 5 5a 5 5 5a C(=S)NR R , -N(R )C(=O)NR R , 5 5 5a 5 4 5 4 N(R )C(=S)NR R , -N(R )C(=O)R , -N(R )C(=S)R , 5 5a 5 5a 5 5a OC(=O)NR R , -OC(=S)NR R , -SO2NR R , 5 4 5 5 5a 5 4 N(R )SO2R , -N(R )SO2NR R , -N(R )C(=O)OR , 5 4 5 4 N(R )C(=S)OR , -N(R )SO2R , будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений од10 ним або більше R , якщо дозволяє валентність, 2a 2b R і R незалежно вибрані з Н, галогену, алкілу, галогеналкілу, ціано, нітро, аміно, алкіламіно, діалкіламіно і алкокси; 4 R в кожному випадку незалежно вибраний з Н, алкілу, галогеналкілу, циклоалкілу, алкенілу, алкінілу, арилу, гетероарилу, гетероцикло, арилалкілу, гетероарилалкілу, гетероциклоалкілу і циклоалкілалкілу, будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений, якщо дозволяє валент10 ність, однією або більше групами R ; 5 5a R і R в кожному випадку незалежно вибрані з Н, алкілу, галогеналкілу, циклоалкілу, алкенілу, алкінілу, арилу, гетероарилу, гетероцикло, арилалкілу, гетероарилалкілу, гетероциклоалкілу і циклоалкілалкілу, будь-який з яких може бути необов'язково заміщений, якщо дозволяє валентність, одним або 10 5 5 більше R ; або R і R можуть утворювати гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним 10 або більше R ; 10 10c R і R , в кожному випадку незалежно, являють собою галоген, ціано, нітро, оксо, алкіл, галогеналкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, циклоалкеніл, гетероцикло, арил, гетероарил, арилалкіл, гетероарилалкіл, циклоалкілалкіл, гетероциклоалкіл, 4 4 (алкілен)m-OR , -(алкілен)m-S(O)vR , -(aлкiлeн)m5 5a 4 4 NR R , -(aлкiлeн)m-C(=O)R , -(алкілен)m-С(=S)R , 4 4 (aлкiлeн)m-C(=O)OR , -(aлкiлeн)m-OC(=O)R , 4 5 5a (алкілен)m-C(=S)OR , -(алкілен)m-C(=O)NR R , 5 5a (aлкiлeн)m-C(=S)NR R , -(aлкiлeн)m5 5 5a 5 5 5a N(R )C(=O)NR R , -(алкілен)m-N(R )C(=S)NR R , 5 4 5 4 (aлкiлeн)m-N(R )C(=O)R , -(aлкiлeн)m-N(R )C(=S)R , 5 5a -(алкілен)m-OC(=O)NR R , -(алкілен)m5 5a 5 5a OC(=S)NR R , -(aлкiлeн)m-SO2NR R , -(алкілен)m5 4 5 5 5a N(R )SO2R , -(aлкiлeн)m-N(R )SO2NR R , 5 4 (алкілен)m-N(R )С(=О)OR , -(aлкiлeн)m5 4 5 4 N(R )C(=S)OR або -(алкілен)m-N(R )SO2R ; де вказані алкільні, галогеналкільні, алкенільні, алкінільні, циклоалкільні, циклоалкенільні, гетеро 57 95965 цикло, арильні, гетероарильні, арилалкільні, гетероарилалкільні, циклоалкілалкільні і гетероциклоалкільні групи можуть бути додатково незалежно заміщені однією або більше групами, такими як 4 4 (алкілен)m-OR , -(алкілен)m-S(O)vR , -(aлкiлeн)m5 5a 4 4 NR R , -(aлкiлeн)m-C(=O)R , -(алкілен)m-C(=S)R , 4 4 (aлкiлeн)m-C(=O)OR , -(алкілен)m-ОС(=О)R , 4 5 5a (алкілен)m-С(=S)OR , -(aлкiлeн)m-C(=O)NR R , 5 5a (aлкiлeн)m-C(=S)NR R , -(алкілен)m5 5 5a 5 5 5a N(R )C(=O)NR R , -(aлкiлeн)m-N(R )C(=S)NR R , 5 4 5 4 (алкілен)m-N(R )C(=O)R , -(aлкiлeн)m-N(R )C(=S)R , 5 5a -(алкілен)m-OC(=O)NR R , -(aлкiлeн)m5 5a 5 5a OC(=S)NR R , -(алкілен)m-SO2NR R , -(алкілен)m5 4 5 5 5a N(R )SO2R , -(aлкiлeн)m-N(R )SO2NR R , 5 4 (aлкiлeн)m-N(R )C(=O)OR , -(алкілен)m5 4 5 4 N(R )C(=S)OR або -(алкілен)m-N(R )SO2R ; v дорівнює 0, 1 або 2. 21. Сполука за п. 20, що має формулу IFAi, IFAii або IFAiii N R10c q *Z Rd Rb Ra N Rc t* R2b R2 n* N N R2a R2b , IFAi N N *Z Rd Rb Ra N Rc R10c q t* R2b R2 n* N N R2a R2b , IFAii 58 N N R10c q *Z Rd Rb Ra N Rc t* R2b R2 n* N N R2a R2b , IFAiii її енантіомери, діастереомери, солі і сольвати. 2 22. Сполука за п. 21, де R являє собою галоген, 5 5a 5 4 ціано, алкініл, -C(=O)NR R , -N(R )C(=O)R , 5 4 N(R )C(=O)OR , феніл, нафтил, піроліл, імідазоліл, піразоліл, триазоліл, тетразоліл, фураніл, тієніл, оксазоліл, ізоксазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, піридиніл, тетрагідропіридиніл, піридиноніл, піразиніл, піримідиніл, піридазиніл, індоліл, ізоіндоліл, індолініл, індоліноніл, ізоіндолініл, ізоіндоліноніл, дигідробензофураніл, дигідроізобензофураніл, бензофураніл, ізобензофураніл, хінолініл, ізохінолініл, хіназолініл, хіназоліноніл, тетрагідрохінолініл, тетрагідроізохінолініл, дигідрохіноліноніл, дигідроізохіноліноніл, хіноксалініл, тетрагідрохіноксалініл, бензоморфолініл, дигідробензодіоксиніл, імідазопіридиніл, нафтиридиніл, бензотриазиніл, триазолпіридиніл, триазолпіримідиніл, триазолпіридазиніл, імідазопіридиніл, імідазопіримідиніл, імідазопіридазиніл, піролпіридиніл, піролпіримідиніл, піролпіридазиніл, піразолпіридиніл, піразолпіримідиніл, піразолпіридазиніл, цинолініл, тієнопіроліл, тетрагідротієнопіроліл, дигідротієнопіролоніл, тієнопіридиніл, тієнопіримідиніл, тієнопіридазиніл, фуропіридиніл, фуропіримідиніл, фуропіразидиніл, бензофураніл, бензоімідазоліл, бензоізоксазоліл, бензотіазоліл або бензоізотіазоліл, будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений однією або 10 більше групами R , якщо дозволяє валентність. 2 23. Сполука за п. 21, де R являє собою галоген, 5 5a 5 4 алкініл, -C(=O)NR R , -N(R )C(=O)R або 5 4 N(R )C(=O)OR , будь-який з яких може бути необов'язково і незалежно заміщений однією або 10 більше групами R , якщо дозволяє валентність; або (b) арил, гетероарил або гетероциклічну кільцеву систему, вибрану з N R10 R10 m* , m* R10 N N , N R10 , m* m* , 59 95965 60 S m* R10 N N R10 R10 , N N m* R10 N R10 , N S N N m* R10 m* R10 m* , N N R10 S R10 N R10 , N S , , m* , N R10 m* , O N R10 R10 m* N m* , m* m* m* R10 m* N , , , S O R10 , S , N N , N R10 , N m* S m* m* N R10 m* N N N R10 R10 m* , R10 N , N m* m* O , , N m* S R10 S R10 R10 m* , , S R10 O O O m* R10 , O N R10 m* N m* , R10 N m* , R10 m* N , N N m* R10 O , N O , N R10 , N m* , N N R10 N , m* , m* N R10 m* N , O m* N N m* , R10 m* R10 R10 m* , N R10 , O O N , N N S R10 O N R10 m* , N R10 R10 m* N m* , R10 N , N m* , R10 N m* m* ,