Гуанідинова сполука

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 110515

Опубліковано: 12.01.2016

Автори: Судзукі Дайсуке, Йосіхара Коусеі, Ямада Хіройосі, Секі Норіо, Ямакі Сусуму, Міхара Хісасі

Є ще 212 сторінок.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Сполука, вибрана з групи, яка складається з

2-фтор-3-[2-(3-морфолін-4-іл)піримідин-5-іл]бензилкарбамімідоїлкарбамату,

2-фтор-3-[2-(3-метоксіазетидин-1-іл)піримідин-5-іл]бензилкарбамімідоїлкарбамату,

3-{2-[(1-ацетилпіперидин-4-іл)метокси]піримідин-5-іл}-2-фторбензилкарбамімідоїлкарбамату,

3-(2-{[1-(циклопропілкарбоніл)піперидин-4-іл]метокси}піримідин-5-іл)-2-фторбензилкарбамімідоїлкарбамату,

2-фтор-3-{3-[(6-метилпіридин-3-іл)оксі]азетидин-1-іл}бензилкарбамімідоїлкарбамату,

2-фтор-3-{3-[(1-метил-6-оксо-1,6-дигідропіридин-3-іл)оксі]азетидин-1-іл}бензилкарбамімідоїлкарбамату і

3-[3-(1-ацетилпіперидин-4-іл)азетидин-1-іл]-2-фторбензилкарбамімідоїлкарбамату, або її сіль.

2. Сполука, яка являє собою 2-фтор-3-[2-(3-морфолін-4-іл)піримідин-5-іл]бензилкарбамімідоїлкарбамат або його сіль.

3. Сполука, яка являє собою 2-фтор-3-[2-(3-метоксіазетидин-1-іл)піримідин-5-іл]бензилкарбамімідоїлкарбамат або його сіль.

4. Сполука, яка являє собою 3-{2-[(1-ацетилпіперидин-4-іл)метокси]піримідин-5-іл}-2-фторбензилкарбамімідоїлкарбамат або його сіль.

5. Сполука, яка являє собою 3-(2-{[1-(циклопропілкарбоніл)піперидин-4-іл]метокси}піримідин-5-іл)-2-фторбензилкарбамімідоїлкарбамат або його сіль.

6. Сполука, яка являє собою 2-фтор-3-{3-[(1-метил-6-оксо-1,6-дигідропіридин-3-іл)оксі]азетидин-1-іл}бензилкарбамімідоїлкарбамат або його сіль.

7. Сполука, яка являє собою 2-фтор-3-{3-[(6-метилпіридин-3-іл)оксі]азетидин-1-іл}бензилкарбамімідоїлкарбамат або його сіль.

8. Сполука, яка являє собою 3-[3-(1-ацетилпіперидин-4-іл)азетидин-1-іл]-2-фторбензилкарбамімідоїлкарбамат або його сіль.

9. Сполука, яка являє собою монофосфат 2-фтор-3-[2-(3-морфолін-4-іл)піримідин-5-іл]бензилкарбамімідоїлкарбамату.

10. Сполука, яка являє собою монофосфат 3-{2-[(1-ацетилпіперидин-4-іл)метокси]піримідин-5-іл}-2-фторбензилкарбамімідоїлкарбамату.

11. Фармацевтична композиція, що містить сполуку або її сіль за п. 1 і фармацевтично прийнятний ексципієнт.

12. Фармацевтична композиція для запобігання і/або лікування діабетичної нефропатії або діабетичного набряку жовтої плями, що містить сполуку або її сіль за п. 1.

13. Застосування сполуки або її солі за п. 1 для отримання фармацевтичної композиції для запобігання і/або лікування діабетичної нефропатії або діабетичного набряку жовтої плями.

14. Застосування сполуки або її солі за п. 1 для запобігання і/або лікування діабетичної нефропатії або діабетичного набряку жовтої плями.

15. Спосіб запобігання і/або лікування діабетичної нефропатії або діабетичного набряку жовтої плями, що включає введення пацієнту ефективної кількості сполуки або її солі за п. 1.

16. Застосування сполуки або її солі за п. 1 для запобігання і/або лікування діабетичної нефропатії або діабетичного набряку жовтої плями.

Текст

і (59-1)-(59-3), Q являє собою одинарний зв'язок, Q являє собою N, Q являє 6 Q61 собою одинарний зв'язок, і Q являє собою CR . (60) (60-1) X являє собою Н, OH, NH2, нижчий алкіл, який може бути заміщений галогеном, О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)), N (нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О))2, NH-SO2-(нижчий алкіл), N (нижчий алкіл)-SO2-(нижчий алкіл), XA1 циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, О-(циклоалкіл), XA1 циклоалкеніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, XA1 арил, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, О-(арил, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)) або XA1 гетероциклічну групу, яка може бути заміщеною групою(ами), вибраною з групи G нижче, і XA1 група G являє собою i) галоген, ii) OH, iii) нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з галогену; OH; О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH, арилом, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)); NH2; NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений OH); N (нижчий алкіл)2; NH(циклоалкіл); NH(гетероциклічна група); циклоалкілу, який може бути заміщений OH; арилу, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл), COOH, або COO-(нижчий алкіл, який може бути заміщений арилом); гетероциклічних груп(и), які можуть бути заміщені О-(нижчий алкіл), оксо (=О), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)) або нижчим алкілом; і оксо (=О), iv) О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл), арилом, гетероциклічною групою(ами) (де гетероциклічна група може бути заміщена нижчим алкілом, який може бути заміщений циклоалкілом або оксо (=О)) або оксо (=О)), v) NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), vi) N (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)) 2, vii) NH(арил, який може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл)), viii) циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з нижчого алкілу, який може бути заміщений OH; COOH; і COO-(нижчий алкіл), ix) арил, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з галогену; нижчого алкілу (де нижчий алкіл може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл)); О-(нижчий алкіл); COOH; і COO-(нижчий алкіл), x) гетероциклічну групу(и), яка може бути заміщена групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)); і оксо (=О), xi) О-(гетероциклічна група), xii) SO2-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)), xiii) SO2-(циклоалкіл), xiv) SO2-(арил), xv) NHSO2-(нижчий алкіл), або xvi) оксо (=О). (60-2) X являє собою Н, OH, NH2, нижчий алкіл, який може бути заміщений галогеном, О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)), N (нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О))2, NH-SO2-(нижчий алкіл), N (нижчий алкіл)-SO2-(нижчий алкіл), XA2 циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, О-(циклоалкіл), 15 UA 110515 C2 XA2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 циклоалкеніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, XA2 арил, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, О-(арил, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)) або XA2 гетероциклічну групу, яка може бути заміщеною групою(ами), вибраною з групи G нижче, XA2 G являє собою i) галоген, ii) OH, iii) нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з галогену; OH; О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH, фенілом, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)); NH2; NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений OH); N (нижчий алкіл) 2; NH(циклоалкіл); NH(азотвмісна моноциклічна гетероциклічна група); циклоалкілу, який може бути заміщений OH; фенілом, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл), COOH, або COO(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом); моноциклічних гетероциклічних груп(и), які можуть бути заміщені О-(нижчий алкіл), оксо (=О), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)) або нижчим алкілом; і оксо (=О), iv) О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл), фенілом, азотвмісною моноциклічною гетероциклічною групою(ами) (де азотвмісна моноциклічна гетероциклічна група може бути заміщена нижчим алкілом, який може бути заміщений циклоалкілом або оксо (=О)) або оксо (=О)), v) NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), vi) N (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)) 2, vii) NH(арил, який може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл)), viii) циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з нижчого алкілу, який може бути заміщений OH; COOH; і COO-(нижчий алкіл), ix) арил, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з галогену; нижчого алкілу (де нижчий алкіл може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл)); О-(нижчий алкіл); COOH; і COO-(нижчий алкіл), x) гетероциклічну групу(и), яка може бути заміщена групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)); і оксо (=О), xi) О-(моноциклічна насичена гетероциклічна група), xii) SO2-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)), xiii) SO2-(циклоалкіл), xiv) SO2-(феніл), xv) NHSO2-(нижчий алкіл) або xvi) оксо (=О). (60-3) X являє собою Н, OH, NH2, нижчий алкіл, який може бути заміщений галогеном, О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)), N (нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О))2, NH-SO2-(нижчий алкіл), N (нижчий алкіл)-SO2-(нижчий алкіл), XA3 циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, О-(циклоалкіл), XA3 циклоалкеніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, XA3 феніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, О-(феніл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)) або XA3 гетероциклічну групу, яка може бути заміщеною групою(ами), вибраною з групи G нижче, і XA3 група G являє собою i) галоген, ii) OH, iii) нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з галогену; OH; О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH, фенілом, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)); NH2; NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений OH); N (нижчий алкіл) 2; NH(циклоалкіл); NH(тіазоліл); циклоалкілу, який може бути заміщений OH; фенілом, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл), COOH або COO-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом); тетрагідропіранілу, фуранілу, тіазолілу, морфонілу, азетидинілу, оксазолідинілу або 16 UA 110515 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 піридилу, кожний з яких може бути заміщений О-(нижчий алкіл), оксо (=О), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)) або нижчим алкілом; і оксо (=О), iv) О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл), фенілом, піперидинілом або морфонілом (де піперидинільна або морфонільна група можуть бути заміщені нижчим алкілом, який може бути заміщений циклоалкілом або оксо (=О)), або оксо (=О)), v) NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), vi) N (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)) 2, vii) NH(феніл, який може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл)), viii) циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з нижчого алкілу, який може бути заміщений OH; COOH; і COO-(нижчий алкіл), ix) феніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з галогену; нижчого алкілу (де нижчий алкіл може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл)); О-(нижчий алкіл); COOH; і COO-(нижчий алкіл), x) гетероциклічну групу(и), яка може бути заміщена групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл), або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)); і оксо (=О), xi) О-(тетрагідропіраніл) xii) SO2-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)), xiii) SO2-(циклоалкіл), xv) SO2-(феніл), xv) NHSO2-(нижчий алкіл) або xvi) оксо (=О). (60-4) X являє собою Н, OH, NH2, нижчий алкіл, який може бути заміщений галогеном, О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)), N (нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О))2, NH-SO2-(нижчий алкіл), N (нижчий алкіл)-SO2-(нижчий алкіл), циклоалкіл, який може бути заміщений OH або О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений арилом або оксо (=О)), О-(циклоалкіл), циклоалкеніл, який може бути заміщений OH або О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений арилом або оксо (=О)), арил, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл), гетероциклічною групою(ами) (де гетероциклічна група може бути заміщена оксо (=О)) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений гетероциклічною групою(ами)); гетероциклічних груп(и); NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)); N (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)) 2; NHSO2-(нижчий алкіл); і SO2-(нижчий алкіл), О-(арил, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)) або XA4 гетероциклічну групу, яка може бути заміщеною групою(ами), вибраною з групи G нижче, і XA4 група G являє собою i) галоген, ii) OH, iii) нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з галогену; OH; О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH, арилом, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)); NH2; NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений OH); N (нижчий алкіл) 2; NH(циклоалкіл); NH(гетероциклічна група); циклоалкілу, який може бути заміщений OH; арилу, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл), COOH або COO-(нижчий алкіл, який може бути заміщений арилом); гетероциклічних груп(и), які можуть бути заміщені О-(нижчий алкіл), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)) або нижчим алкілом; і оксо (=О), iv) О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл), арилом, гетероциклічною групою(ами) (де гетероциклічна група може бути заміщена нижчим алкілом, який може бути заміщений циклоалкілом або оксо (=О)), або оксо (=О)), v) NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), vi) NH(арил, який може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл)), 17 UA 110515 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 vii) циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з нижчого алкілу, який може бути заміщений OH; COOH; і COO-(нижчий алкіл), viii) арил, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з галогену; нижчого алкілу (де нижчий алкіл може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл)); О-(нижчий алкіл); COOH; і COO-(нижчий алкіл), ix) гетероциклічну групу(и), яка може бути заміщена групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)); і оксо (=О), x) О-(гетероциклічна група), xi) SO2-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)), xii) SO2-(циклоалкіл), xiii) SO2-(арил) або xiv) оксо (=О). (60-5) X являє собою Н, OH, NH2, нижчий алкіл, який може бути заміщений галогеном, О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)), N (нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О))2, NH-SO2-(нижчий алкіл), N (нижчий алкіл)-SO2-(нижчий алкіл), циклоалкіл, який може бути заміщений OH або О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом або оксо (=О)), О-(циклоалкіл), циклоалкеніл, який може бути заміщений OH або О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом або оксо (=О)), арил, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл), азотвмісною моноциклічною гетероциклічною групою(ами) (де азотвмісна моноциклічна гетероциклічна група може бути заміщена оксо (=О)) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений азотвмісною моноциклічною гетероциклічною групою(ами)); азотвмісних моноциклічних гетероциклічних груп(и); NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)); N (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О))2; NHSO2-(нижчий алкіл); і SO2-(нижчий алкіл), О-(арил, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)), або XA5 гетероциклічну групу, яка може бути заміщеною групою(ами), вибраною з групи G нижче, і XA5 група G являє собою i) галоген, ii) OH, iii) нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з галогену; OH; О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH, фенілом, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)); NH2; NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений OH); N (нижчий алкіл) 2; NH(циклоалкіл); NH(азотвмісна моноциклічна гетероциклічна група); циклоалкілу, який може бути заміщений OH; фенілом, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл), COOH або COO(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом); моноциклічних гетероциклічних груп(и), які можуть бути заміщені О-(нижчий алкіл), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)) або нижчим алкілом; і оксо (=О), iv) О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл), фенілом, азотвмісною моноциклічною гетероциклічною групою(ами) (де азотвмісна моноциклічна гетероциклічна група може бути заміщена нижчим алкілом, який може бути заміщений циклоалкілом або оксо (=О)), або оксо (=О)), v) NH-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), vi) NH(арил, який може бути заміщений COOH; або COO-(нижчий алкіл)), vii) циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з нижчого алкілу, який може бути заміщений OH; COOH; і COO-(нижчий алкіл), viii) арил, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з галогену; нижчого алкілу (де нижчий алкіл може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл)); О-(нижчий алкіл); COOH; і COO-(нижчий алкіл), 18 UA 110515 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 ix) гетероциклічну групу(и), яка може бути заміщена групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH,О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)); і оксо (=О), x) О-(моноциклічна насичена гетероциклічна група), xi) SO2-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)), xii) SO2-(циклоалкіл), xiii) SO2-(феніл) або xiv) оксо (=О). (60-6) X являє собою Н, OH, NH2, нижчий алкіл, який може бути заміщений галогеном, О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)), N (нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О))2, NH-SO2-(нижчий алкіл), N (нижчий алкіл)-SO2-(нижчий алкіл), циклоалкіл, який може бути заміщений OH або О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом або оксо (=О)), О-(циклоалкіл), циклоалкеніл, який може бути заміщений OH або О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом або оксо (=О)), феніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл), оксазолідинілом (де оксазолідинільна група може бути заміщена оксо (=О)) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений морфонілом); піридила; морфоніла; NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)); N (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)) 2; NHSO2-(нижчий алкіл); і SO2-(нижчий алкіл), О-(феніл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)) або XA6 гетероциклічну групу, яка може бути заміщеною групою(ами), вибраною з групи G нижче, і XA6 група G являє собою i) галоген, ii) OH, iii) нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з галогену; OH; О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH, фенілом, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)); NH2; NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений OH); N (нижчий алкіл) 2; NH(циклоалкіл); NH(тіазоліл); циклоалкілу, який може бути заміщений OH; фенілом, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл), COOH або COO-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом); тетрагідропіранілу, фуранілу, тіазолілу, морфонілу, азетидинілу або піридилу, кожний з яких може бути заміщений О-(нижчий алкіл), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)) або нижчим алкілом; і оксо (=О), iv) О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл), фенілом, піперидинілом або морфонілом (де піперидинільна або морфонільна групи можуть бути заміщені нижчим алкілом, який може бути заміщений циклоалкілом або оксо (=О)), або оксо (=О)), v) NH-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), vi) NH-(феніл, який може бути заміщений COOH; або COO-(нижчий алкіл)), vii) циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з нижчого алкілу, який може бути заміщений OH; COOH; і COO-(нижчий алкіл), viii) феніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з галогену; нижчого алкілу (де нижчий алкіл може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл)); О-(нижчий алкіл); COOH; і COO-(нижчий алкіл), ix) гетероциклічну групу(и), яка може бути заміщена групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)); і оксо (=О), x) О-(тетрагідропіраніл) xi) SO2-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)), xii) SO2-(циклоалкіл), xiii) SO2-(феніл) або xiv) оксо (=О). 19 UA 110515 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 (61) (61-1) X являє собою Н, нижчий алкіл, О-(нижчий алкіл), О-(циклоалкіл), XB1 циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, XB1 циклоалкеніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, XB1 арил, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, або XB1 гетероциклічну групу, яка може бути заміщеною групою(ами), вибраною з групи G нижче, і XB1 група G являє собою i) OH, ii) нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений арилом); NH (нижчий алкіл); N (нижчий алкіл)2; NH(циклоалкіл); циклоалкілу, який може бути заміщений OH; арилу; гетероциклічних груп(и), які можуть бути заміщені нижчим алкілом; і оксо (=О), iii) О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл), арилом, гетероциклічною групою(ами) (де гетероциклічна група може бути заміщена нижчим алкілом, який може бути заміщений циклоалкілом або оксо (=О)), або оксо (=О)), iv) NH-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), v) циклоалкіл, який може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл), vi) гетероциклічну групу(и), яка може бути заміщена групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)); і оксо (=О), vii) О-(гетероциклічна група), viii) SO2-(нижчий алкіл), ix) SO2-(циклоалкіл) або x) оксо (=О). (61-2) X являє собою Н, нижчий алкіл, О-(нижчий алкіл), О-(циклоалкіл), XB2 циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, XB2 циклоалкеніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, XB2 арил, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, або XB2 гетероциклічну групу, яка може бути заміщеною групою(ами), вибраною з групи G нижче, і XB2 група G являє собою i) OH, ii) нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом); NH (нижчий алкіл); N (нижчий алкіл)2; NH(циклоалкіл); циклоалкілу, який може бути заміщений OH; фенілу; моноциклічних гетероциклічних груп(и), які можуть бути заміщені нижчим алкілом; і оксо (=О), iii) О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл), фенілом, азотвмісною моноциклічною насиченою гетероциклічною групою(ами) (де азотвмісна моноциклічна насичена гетероциклічна група може бути заміщена нижчим алкілом, який може бути заміщений циклоалкілом або оксо (=О)), або оксо (=О)), iv) NH-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), v) циклоалкіл, який може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл), vi) моноциклічну гетероциклічну групу(и), яка може бути заміщена групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)); і оксо (=О), vii) О-(моноциклічна насичена гетероциклічна група), viii) SO2-(нижчий алкіл), ix) SO2-(циклоалкіл) або x) оксо (=О). (61-3) В (61-2) vi) являє собою vi) азотвмісну моноциклічну гетероциклічну групу(и), яка може бути заміщена групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)); і оксо (=О). (61-4) X являє собою Н, нижчий алкіл, О-(нижчий алкіл), О-(циклоалкіл), XB3 циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, XB3 циклоалкеніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, XB3 феніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, або 20 UA 110515 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, 1,2-дигідропіридил, тіазоліл, азетидиніл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, піридил, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, імідазо[1,2-a]піридил або XB3 бензотіазоліл, які можуть бути заміщені групою(ами), вибраною з групи G нижче, і XB3 група G являє собою i) OH, ii) нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом); NH (нижчий алкіл); N (нижчий алкіл)2; NH(циклоалкіл); циклоалкілу, який може бути заміщений OH; фенілу; піридилу, який може бути заміщений нижчим алкілом; тетрагідропіранілу; і оксо (=О), iii) О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл), фенілом, піперидинілом (де піперидинільна група може бути заміщена нижчим алкілом, який може бути заміщений циклоалкілом або оксо (=О)), або оксо (=О)), iv) NH-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), v) циклоалкіл, який може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл), vi) 1,2-дигідропіридил, піридил, азетидиніл, піролідиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфолініл, оксазепаніл або тетрагідропіраніл, кожний з яких може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О(нижчий алкіл)); і оксо (=О), vii) О-(тетрагідропіраніл), viii) SO2-(нижчий алкіл), ix) SO2-(циклоалкіл) або x) оксо (=О). (61-5) X являє собою Н, нижчий алкіл, О-(нижчий алкіл), О-(циклоалкіл), XB4 циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, XB4 циклоалкеніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, XB4 феніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, або азетидиніл, піролідиніл, піперидиніл, піридил, тетрагідрофураніл, тетрагідропіраніл або XB4 морфолініл, кожний з яких може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, і XB4 група G являє собою i) OH, ii) нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом); NH (нижчий алкіл); N (нижчий алкіл)2; NH(циклоалкіл); циклоалкілу, який може бути заміщений OH; фенілу; піридилу, який може бути заміщений нижчим алкілом; тетрагідропіраніла; і оксо (=О), iii) О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл), фенілом, піперидинілом (де піперидинільна група може бути заміщена нижчим алкілом, який може бути заміщений циклоалкілом або оксо (=О)), або оксо (=О)), iv) NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), v) циклоалкіл, який може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл), vi) 1,2-дигідропіридил, піридил, азетидиніл, піролідиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфолініл або оксазепаніл, кожний з яких може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)); і оксо (=О) vii) О-(тетрагідропіраніл), viii) SO2-(нижчий алкіл), ix) SO2-(циклоалкіл) або x) оксо (=О). (61-6) X являє собою Н, нижчий алкіл, О-(нижчий алкіл), О-(циклоалкіл), XB4 циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G вище, XB4 циклоалкеніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G вище, XB4 феніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G вище, або тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, 1,2-дигідропіридил, тіазоліл, азетидиніл, піперидиніл, морфолініл, піридил, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, імідазо[1,2-a]піридил або XB4 бензотіазоліл, кожний з яких може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G вище. (61-7) X являє собою Н, нижчий алкіл, О-(нижчий алкіл), О-(циклоалкіл), циклоалкіл, який може бути заміщений OH або О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений арилом або оксо (=О)), 21 UA 110515 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 циклоалкеніл, який може бути заміщений OH або О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений арилом або оксо (=О)), арил, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл); і гетероциклічних груп(и), або XB5 гетероциклічну групу, яка може бути заміщеною групою(ами), вибраною з групи G нижче, і XB5 група G являє собою i) OH, ii) нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений арилом); NH (нижчий алкіл); N (нижчий алкіл)2; NH(циклоалкіл); циклоалкілу, який може бути заміщений OH; арилу; гетероциклічних груп(и), які можуть бути заміщені нижчим алкілом; і оксо (=О), iii) О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або гетероциклічною групою(ами) (де гетероциклічна група може бути заміщена нижчим алкілом, який може бути заміщений циклоалкілом або оксо (=О))), iv) NH-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), v) циклоалкіл, який може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл), vi) гетероциклічну групу(и), яка може бути заміщена групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)); і оксо (=О), vii) О-(гетероциклічна група), viii) SO2-(нижчий алкіл), ix) SO2-(циклоалкіл) або x) оксо (=О). (61-8) X являє собою Н, нижчий алкіл, О-(нижчий алкіл), О-(циклоалкіл), циклоалкіл, який може бути заміщений OH або О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом або оксо (=О)), циклоалкеніл, який може бути заміщений OH або О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом або оксо (=О)), арил, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл); і азотвмісних моноциклічних ненасичених гетероциклічних груп(и), або XB6 гетероциклічну групу, яка може бути заміщеною групою(ами), вибраною з групи G нижче, XB6 група G являє собою i) OH, ii) нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом); NH (нижчий алкіл); N (нижчий алкіл)2; NH(циклоалкіл); циклоалкілу, який може бути заміщений OH; фенілу; моноциклічних гетероциклічних груп(и), які можуть бути заміщені нижчим алкілом; і оксо (=О), iii) О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або азотвмісною моноциклічною насиченою гетероциклічною групою(ами) (де азотвмісна моноциклічна насичена гетероциклічна група може бути заміщена нижчим алкілом, який може бути заміщений циклоалкілом або оксо (=О))), iv) NH-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), v) циклоалкіл, який може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл), vi) моноциклічну гетероциклічну групу(и), яка може бути заміщена групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)); і оксо (=О), vii) О-(моноциклічна насичена гетероциклічна група), viii) SO2-(нижчий алкіл), ix) SO2-(циклоалкіл) або x) оксо (=О). (61-9) В (61-8), vi) являє собою vi) азотвмісну моноциклічну гетероциклічну групу(и), яка може бути заміщена групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)); і оксо (=О). (61-10) X являє собою Н, нижчий алкіл, О-(нижчий алкіл), О-(циклоалкіл), 22 UA 110515 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 циклоалкіл, який може бути заміщений OH або О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом або оксо (=О)), циклоалкеніл, який може бути заміщений OH або О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом або оксо (=О)), феніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл); і піридилу, або тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, 1,2-дигідропіридил, тіазоліл, азетидиніл, піролідиніл, піперидиніл, морфолініл, піридил, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, імідазо[1,2-a]піридил або XB7 бензотіазоліл, кожний з яких може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, і XB7 група G являє собою i) OH, ii) нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом); NH (нижчий алкіл); N (нижчий алкіл)2; NH(циклоалкіл); циклоалкілу, який може бути заміщений OH; фенілу; піридилу, який може бути заміщений нижчим алкілом; тетрагідропіранілу; і оксо (=О), iii) О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або піперидинілом (де піперидинільна група може бути заміщена нижчим алкілом, який може бути заміщений циклоалкілом або оксо (=О))), iv) NH-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), v) циклоалкіл, який може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл), vi) 1,2-дигідропіридил, піридил, азетидиніл, піролідиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфолініл, оксазепаніл або тетрагідропіраніл, кожний з яких може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О(нижчий алкіл)); і оксо (=О), vii) О-(тетрагідропіраніл), viii) SO2-(нижчий алкіл), ix) SO2-(циклоалкіл) або x) оксо (=О). (61-11) X являє собою Н, нижчий алкіл, О-(нижчий алкіл), О-(циклоалкіл), циклоалкіл, який може бути заміщений OH або О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом або оксо (=О)), циклоалкеніл, який може бути заміщений OH або О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом або оксо (=О)), феніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл); і піридилу, або азетидиніл, піролідиніл, піперидиніл, піридил, тетрагідрофураніл, тетрагідропіраніл або XB8 морфолініл, кожний з яких може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, і XB8 група G являє собою i) OH, ii) нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом); NH (нижчий алкіл); N (нижчий алкіл)2; NH(циклоалкіл); циклоалкілу, який може бути заміщений OH; фенілу; піридилу, який може бути заміщений нижчим алкілом; тетрагідропіранілу; і оксо (=О), iii) О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або піперидинілом (де піперидинільна група може бути заміщена нижчим алкілом, який може бути заміщений циклоалкілом або оксо (=О))), iv) NH-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), v) циклоалкіл, який може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл), vi) 1,2-дигідропіридил, піридил, азетидиніл, піролідиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфолініл або оксазепаніл, кожний з яких може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)); і оксо (=О) vii) О-(тетрагідропіраніл), viii) SO2-(нижчий алкіл), ix) SO2-(циклоалкіл) або x) оксо (=О). (61-12) X являє собою Н, 23 UA 110515 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 нижчий алкіл, О-(нижчий алкіл), О-(циклоалкіл), циклоалкіл, який може бути заміщений OH або О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом або оксо (=О)), циклоалкеніл, який може бути заміщений OH або О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом або оксо (=О)), феніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл); і піридилу, або тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, 1,2-дигідропіридил, тіазоліл, азетидиніл, піперидиніл, морфолініл, піридил, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, імідазо[1,2-a]піридил або XB8 бензотіазоліл, кожний з яких може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G вище. (62) (62-1) X являє собою OH, NH2, нижчий алкіл, який може бути заміщений галогеном, О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)), N (нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О))2, NH-SO2-(нижчий алкіл), N (нижчий алкіл)-SO2-(нижчий алкіл), О-(циклоалкіл) або О-(арил, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)), або X являє собою , 1 T11 T12 T13 2 T21 T22 T являє собою одинарний зв'язок, CR R , О або NR , T являє собою CR R , О або 23 3 T31 4 T41 T42 5 NRT , T являє собою CR або N, T являє собою CR R або О, T являє собою одинарний T51 T52 53 6 T61 T62 T63 зв'язок, (CR R )m, або NRT , T являє собою CR R , О, S, SO2 або NR , T11 T12 T21 T22 T31 T41 T42 T51 T52 R , R , R , R , R , R , R , R і R є однаковими або відмінними один від одного і являють собою Н, OH, нижчий алкіл (де нижчий алкіл може бути заміщений OH, NH 2, NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений OH), О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), О-(нижчий алкіл) або азотвмісну моноциклічну насичену гетероциклічну групу(и), T13 23 53 R , RT і RT є однаковими або відмінними один від одного і являють собою Н або нижчий алкіл (де нижчий алкіл може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), T61 R являє собою Н, OH або галоген, T62 R являє собою Н, OH, галоген, нижчий алкіл (де нижчий алкіл може бути заміщений OH, галогеном, О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), NH2, NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений OH), азотвмісною моноциклічною насиченою гетероциклічною групою(ами), яка може бути заміщена О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), О(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл), арилом або оксо (=О)), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)), NH(арил, який може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл)), SO2-(нижчий алкіл), SO2-(арил) або гетероциклічною групою (де гетероциклічна група може бути заміщена нижчим алкілом, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О), або оксо (=О)), T63 R являє собою Н, нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; О-(нижчий алкіл); арилу (де арил може бути заміщений О-(нижчий алкіл), COOH або COO(нижчий алкіл, який може бути заміщений арилом); NH2; NH (нижчий алкіл); N (нижчий алкіл)2; NH(циклоалкіл); циклоалкілу, який може бути заміщений OH; моноциклічних гетероциклічних груп(и), які можуть бути заміщені NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)); NH(азотвмісна моноциклічна ненасичена гетероциклічна група); і оксо (=О), азотвмісну моноциклічну ненасичену гетероциклічну групу, яка може бути заміщена нижчим алкілом, циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з нижчого алкілу, який може бути заміщений OH; COOH; і COO-(нижчий алкіл), арил, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з галогену; нижчого алкілу (де нижчий алкіл може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл)); О(нижчий алкіл); COOH; і COO-(нижчий алкіл), SO2-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)) або SO2-(циклоалкіл), або T21 T31 R і R можна комбінувати один з одним з формуванням нового зв'язку, або 24 UA 110515 C2 T11 T12 T21 T22 T41 R іR ,R іR ,R іR формуванням оксо (=О), і m являє собою 1 або 2, або X являє собою 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 T42 ,R T51 іR T52 або R T61 іR T62 можна комбінувати один з одним з , 1 T12 2 T22 4 T42 5 T являє собою CR або N, T являє собою CR або N, T являє собою CR або N, T T52 6 T62 являє собою CR або N, T являє собою CR або N, і T12 T22 T42 T52 T62 R , R , R , R і R є однаковими або відмінними один від одного і являють собою Н, нижчий алкіл, який може бути заміщений OH або оксазолідинілом (де оксазолідинільна група може бути заміщена оксо (=О)), О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений азотвмісною моноциклічною насиченою гетероциклічною групою(ами)), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)), N (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)) 2, NH-SO2-(нижчий алкіл), SO2-(нижчий алкіл) або азотсодержащей моноциклічної насиченою гетероциклічної групою. (62-2) X являє собою OH, NH2, нижчий алкіл, який може бути заміщений галогеном, О(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)), N (нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О))2, NHSO2-(нижчий алкіл), N (нижчий алкіл)-SO2-(нижчий алкіл), О-(циклоалкіл) або О-(феніл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)), або X являє собою , 1 T11 T12 T13 2 T21 T22 T являє собою одинарний зв'язок, CR R , О або NR , T являє собою CR R , О або 23 3 T31 4 T41 T42 5 NRT , T являє собою CR або N, T являє собою CR R або О, T являє собою одинарний T51 T52 53 6 T61 T62 T63 зв'язок, (CR R )m або NRT , T являє собою CR R , О, S, SO2 або NR , T11 T12 T21 T22 T31 T41 T42 T51 T52 R , R , R , R , R , R , R , R і R є однаковими або відмінними один від одного і являють собою Н, OH, нижчий алкіл (де нижчий алкіл може бути заміщений OH, NH 2, NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений OH), О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), О-(нижчий алкіл) або морфолініл, T13 23 53 R , RT і RT є однаковими або відмінними один від одного і являють собою Н або нижчий алкіл (де нижчий алкіл може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), T61 R являє собою Н, OH або галоген, T62 R являє собою Н, OH, галоген, нижчий алкіл (де нижчий алкіл являє собою OH, галоген, О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), NH2, NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений OH), азетидиніл, який може бути заміщений О(нижчий алкіл), морфолінілом або оксо (=О)), О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл), фенілом або оксо (=О)), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)), NH(феніл, який може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл)), SO2-(нижчий алкіл), SO2-(феніл) або тетрагідропіраніл, піперидиніл, морфолініл, піридил, дигідробензоімідазолініл або дигідроімідазопіридил, кожний з яких може бути заміщений нижчим алкілом (де нижчий алкіл може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)) або оксо (=О), T63 R являє собою Н, нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; О-(нижчий алкіл); фенілу (де феніл може бути заміщений О-(нижчий алкіл), COOH або COO-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом); NH 2; NH (нижчий алкіл); N (нижчий алкіл)2; NH(циклоалкіл); циклоалкілу, який може бути заміщений OH; тетрагідропіранілу, тіазолілу, піридилу або фуранілу, кожний з яких може бути заміщений NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)); NH(тіазоліл); і оксо (=О), піридил, який може бути заміщений нижчим алкілом, циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з нижчого алкілу, який може бути заміщений OH; COOH; і COO-(нижчий алкіл), 25 UA 110515 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 феніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з галогену; нижчого алкілу (де нижчий алкіл може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл)); О-(нижчий алкіл); COOH; і COO-(нижчий алкіл), SO2-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)) або SO2-(циклоалкіл), або T21 T31 R і R можна комбінувати один з одним з формуванням нового зв'язку, або T11 T12 T21 T22 T41 T42 T51 T52 T61 T62 R і R , R і R , R і R , R і R або R і R можна комбінувати один з одним з формуванням оксо (=О), m являє собою 1 або 2, або X являє собою , 1 T12 2 T22 4 T42 5 T являє собою CR або N, T являє собою CR або N, T являє собою CR або N, T T52 6 T62 являє собою CR або N, T являє собою CR або N, і T12 T22 T42 T52 T62 R , R , R , R і R є однаковими або відмінними один від одного і являють собою Н, нижчий алкіл, який може бути заміщений OH, або оксазолідиніл (де оксазолідинільна група може бути заміщена оксо (=О)), О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений морфолінілом), NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О)), N (нижчий алкіл, який може бути заміщений оксо (=О))2, NH-SO2-(нижчий алкіл), SO2-(нижчий алкіл) або морфолініл. (63) (63-1) X являє собою нижчий алкіл, О-(нижчий алкіл) або О-(циклоалкіл), або X являє собою , 1 T11 T12 2 T21 T22 23 3 T являє собою одинарний зв'язок або CR R , T являє собою CR R , О або NRT , T T31 4 T41 T42 5 являє собою CR або N, T являє собою CR R , T являє собою одинарний зв'язок або T51 T52 6 T61 T62 T63 (CR R )m, T являє собою CR R , О або NR , T11 T12 T21 T22 T31 T41 T42 T51 T52 R , R , R , R , R , R , R , R і R є однаковими або відмінними один від одного і являють собою Н, або OH, 23 RT являє собою Н або CO-(C1-5-алкіл), T61 R являє собою Н, T62 R являє собою Н, T63 R являє собою циклоалкіл, який може бути заміщений COOH або COO-(нижчий алкіл), CO-(C1-5-алкіл, який може бути заміщений OH, оксо (=О), О-(нижчий алкіл) або азотвмісним моноциклічним ненасиченим гетероциклом(ами)), CO-(циклоалкіл, який може бути заміщений OH), CO-(арил), CO-(азотвмісна моноциклічна ненасичена гетероциклічна група), CO-O-(C1-5алкіл), CONH (нижчий алкіл), CON (нижчий алкіл) 2, CONH (циклоалкіл), SO2-(нижчий алкіл) або SO2-(циклоалкіл), і m являє собою 1 або 2, або X являє собою , 1 T12 2 T22 4 T42 5 T являє собою CR або N, T являє собою CR або N, T являє собою CR або N, T T52 6 T62 являє собою CR або N, T являє собою CR або N, і T12 T22 T42 T52 T62 R , R , R , R і R є однаковими або відмінними один від одного і являють собою Н, або О-(нижчий алкіл). (63-2) (63-2-1) В (63-1) T63 R являє собою CO-(C1-5-алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або азотвмісним моноциклічним ненасиченим гетероциклом(ами)), CO-(циклоалкіл), CO-(арил), CO 26 UA 110515 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 (азотвмісна моноциклічна ненасичена гетероциклічна група), CON (нижчий алкіл)2 або SO2(нижчий алкіл). T63 (63-2-2) В (63-1) R являєсобою CO-(C1-5-алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)), CO-(циклоалкіл), CO-(арил), CO-(азотвмісна моноциклічна ненасичена гетероциклічна група), CON (нижчий алкіл)2 або SO2-(нижчий алкіл). T63 (63-2-3) В (63-1) R являє собою CO-(C1-5 нижчий алкіл, який може бути заміщений О(нижчий алкіл)), CO-(циклоалкіл) або SO2-(нижчий алкіл). T63 (63-2-4) В (63-1) R являє собою ацетил, пропіоніл, ізобутирил, півалоїл, 2-етокси-1оксоетил, 2-метокси-1-оксоетил, 3-метокси-1-оксопропіл, 3-метокси-2,2-диметил-1-оксопропіл, циклопропілкарбоніл, бензоїл, піридин-3-ілкарбоніл, диметиламінокарбоніл, метилсульфоніл або етилсульфоніл. T63 (63-2-5) В (63-1) R являє собою ацетил, пропіоніл, ізобутирил, півалоїл, 2-етокси-1оксоетил, 2-метокси-1-оксоетил, 3-метокси-1-оксопропіл, циклопропілкарбоніл, бензоїл, піридин3-ілкарбоніл, диметиламінокарбоніл, метилсульфоніл або етилсульфоніл. T63 (63-2-6) В (63-1) R являє собою ацетил, пропіоніл, ізобутирил, півалоїл, 2-етокси-1оксоетил, циклопропілкарбоніл, бензоїл, піридин-3-ілкарбоніл, диметиламінокарбоніл або метилсульфоніл. (63-3) T11 T12 T21 T22 T31 T41 T42 T51 T52 (63-3-1) В (63-1)-(63-2) R , R , R , R , R , R , R , R і R є однаковими або відмінними один від одного і являють собою Н або OH. T11 T12 T21 T22 T31 T41 T42 T51 T52 (63-3-2) В (63-1)-(63-2) R , R , R , R , R , R , R , R і R являють собою Н. 23 (63-4) В (63-1)-(63-3) RT являє собою Н. (63-5) В (63-1)-(63-4) X являє собою , 1 T12 2 4 5 T52 T являє собою CR , T являє собою CH, T являє собою CH, T являє собою CR або N, 6 T являє собою CH, і T12 T52 R іR є однаковими або відмінними один від одного і являють собою Н або О-(нижчий алкіл). (63-6) 1 T11 T12 2 (63-6-1) В (63-1)-(63-5) T являє собою одинарний зв'язок або CR R , T являє собою T21 T22 3 T31 4 T41 T42 5 CR R , T являє собою CR або N, T являє собою CR R , T являє собою одинарний T51 T52 6 T63 зв'язок або (CR R )m, і T являє собою NR . 1 T11 T12 2 T21 T22 3 (63-6-2) В (63-1)-(63-5) T являє собою CR R , T являє собою CR R , T являє собою T31 4 T41 T42 5 T51 T52 6 T63 CR , T являє собою CR R , T являє собою (CR R )m, і T являє собою NR . (63-7) В (63-1)-(63-6) m являє собою 1. (64) (64-1) X являє собою Н, нижчий алкіл, О-(нижчий алкіл), XC1 циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, XC1 циклоалкеніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, XC1 арил, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, або XC1 гетероциклічну групу, яка може бути заміщеною групою(ами), вибраною з групи G нижче, і XC1 група G являє собою i) OH, ii) нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений арилом); N (нижчий алкіл) 2; циклоалкілу; гетероциклічних груп(и), які можуть бути заміщені нижчим алкілом; і оксо (=О), iii) О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл), арилом, гетероциклічною групою(ами) (де гетероциклічна група може бути заміщена нижчим алкілом, який може бути заміщений циклоалкілом або оксо (=О)) або оксо (=О)), iv) NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), v) циклоалкіл, vi) гетероциклічну групу(и), яка може бути заміщена групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)); і оксо (=О), vii) О-(гетероциклічна група), 27 UA 110515 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 viii) SO2-(нижчий алкіл), ix) SO2-(циклоалкіл) або x) оксо (=О). (64-2) X являє собою Н, нижчий алкіл, О-(нижчий алкіл), XC2 циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, XC2 циклоалкеніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, XC2 арил, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, або XC2 гетероциклічну групу, яка може бути заміщеною групою(ами), вибраною з групи G нижче, і XC2 група G являє собою i) OH, ii) нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом); N (нижчий алкіл)2; циклоалкілу; моноциклічних гетероциклічних груп(и), які можуть бути заміщені нижчим алкілом; і оксо (=О), iii) О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл), фенілом, азотвмісною моноциклічною насиченою гетероциклічною групою(ами) (де азотвмісна моноциклічна насичена гетероциклічна група може бути заміщена нижчим алкілом, який може бути заміщений циклоалкілом або оксо (=О)), iv) NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), v) циклоалкіл, vi) моноциклічну гетероциклічну групу(и), яка може бути заміщена групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)); і оксо (=О), vii) О-(тетрагідропіраніл), viii) SO2-(нижчий алкіл), ix) SO2-(циклоалкіл) або x) оксо (=О). XC2 (64-3) В (64-2) vi) групи G являє собою vi) азотвмісну моноциклічну гетероциклічну групу(и), яка може бути заміщена групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл)); і оксо (=О). (64-4) X являє собою Н, нижчий алкіл, О-(нижчий алкіл), XC3 циклоалкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, XC3 циклоалкеніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче XC3 феніл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, або тетрагідропіраніл, тетрагідрофураніл, 1,2-дигідропіридил, тіазоліл, піперидиніл, морфолініл, піридил, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл, імідазо[1,2-a]піридил або бензотіазоліл, кожний з XC3 яких може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи G нижче, і XC3 G являє собою i) OH, ii) нижчий алкіл, який може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений фенілом); N (нижчий алкіл) 2; циклоалкілу; піридилу, який може бути заміщений нижчим алкілом; тетрагідропіранілу; і оксо (=О), iii) О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл), фенілом, піперидинілом (де піперидинільна група може бути заміщена нижчим алкілом, який може бути заміщений циклоалкілом або оксо (=О)), або оксо (=О)), iv) NH (нижчий алкіл, який може бути заміщений О-(нижчий алкіл) або оксо (=О)), v) циклоалкіл, vi) 1,2-дигідропіридил, піридил, азетидиніл, піролідиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфолініл, оксазепаніл або тетрагідропіраніл, кожний з яких може бути заміщений групою(ами), вибраною з групи, що складається з OH; галогену; нижчого алкілу, який може бути заміщений OH, О-(нижчий алкіл) або оксо (=О); О-(нижчий алкіл, який може бути заміщений О(нижчий алкіл)); і оксо (=О), vii) О-(тетрагідропіраніл), viii) SO2-(нижчий алкіл), ix) SO2-(циклоалкіл) або x) оксо (=О). (64-5) X являє собою Н, 28

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Guanidine compound

Автори англійською

Yoshihara, Kousei, Suzuki, Daisuke, Yamaki, Susumu, Yamada, Hiroyoshi, Mihara, Hisashi, Seki, Norio

Автори російською

Йосихара Коусеи, Судзуки Дайсуке, Ямаки Сусуму, Ямада Хиройоси, Михара Хисаси, Секи Норио

МПК / Мітки

МПК: C07D 405/14, C07D 213/79, A61K 31/496, C07D 309/08, C07D 213/74, C07D 217/06, A61P 1/04, A61P 25/00, C07D 413/12, A61P 17/04, C07D 309/06, C07D 211/62, C07D 513/04, C07D 405/06, C07D 471/10, A61P 9/00, A61P 3/10, C07D 403/14, A61K 31/551, A61P 1/16, A61P 43/00, A61P 19/02, C07D 405/04, A61K 31/4402, C07D 277/46, C07D 295/22, C07D 217/22, A61K 31/495, C07D 211/58, C07D 471/04, C07D 307/24, C07D 495/04, A61P 25/28, C07D 213/80, A61P 19/06, C07D 295/20, C07D 295/08, C07D 239/42, C07D 205/04, C07D 487/10, C07D 401/14, C07D 487/04, C07D 487/08, C07D 401/06, A61K 31/426, C07D 403/12, C07D 213/81, C07D 237/20, C07D 417/12, C07D 405/12, C07D 295/18, A61P 13/12, C07D 403/04, C07D 401/04, C07D 211/56, C07D 401/12, A61P 11/00, C07D 241/20, C07D 211/46, C07D 239/34, C07D 239/48, C07D 277/62, C07D 277/44, C07D 277/56, A61P 9/10, C07D 309/04, C07D 243/08, A61P 27/02, C07D 277/42, A61P 21/00, C07D 211/26, A61P 37/02, A61P 37/06, A61P 37/00, A61P 3/04, A61K 31/506, C07D 413/04, C07D 413/14, C07D 213/38, A61P 17/00, A61K 31/4545, A61P 29/00, C07D 409/12, A61P 17/06, A61K 31/5377, A61P 9/12, A61P 1/02, A61P 25/04, C07D 241/04, A61P 11/06, C07D 309/14, C07D 277/20, A61K 31/505

Мітки: сполука, гуанідинова

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/220-110515-guanidinova-spoluka.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Гуанідинова сполука</a>

Подібні патенти