2-метил-6-метоксихіноліл-4-тіоацетат натрію, що проявляє протиішемічну та антиоксидантну активність

2-Метил-6-метоксихіноліл-4-тіоацетат натрію формули: 2 (19) 1 3 28789 4 - кристалізацію з етанолу. го забиралось 40мл з кг ваги тварини за 30хв. На Для ілюстрації наводимо приклад одержання висоті крововитрати - асистолія з крупнохвильозаявленої сполуки (МБ-202): до розчину 2,6г вими шлуночковими фібриляціями. Через 15 хви(0,01мол) 2-метил-6-метоксихіноліл-4-тіооцтової лин проведена реінфузія досліджуваними розчикислоти в 30мл етанолу додають 0,4г (0,01мол) нами. Швидкість поповнення 500мл/хв. гідроксиду натрію в 20мл етанолу. Реакційну суміш (Медикаментозний захист головного мозку при нагрівають на киплячій водяній бані на протязі 5 виконанні операцій на плечеголовних артеріях / хвилин. Після охолодження до суміші додають В.Н. Клименко, І.Ф. Бєлєнічев, І.Н. Башкін і ін. // 100мл ацетон-ефірної суміші (1:1), випавший осаКлін. хірургія. - 1993, - № 7, 8. - С. 14 - 17). Через док відфільтровують, промивають ефіром, сушать. 30с після поповнення розчином з МБ-202 відбуваКристалізують з етанолу. Безбарвний кристалічється відновлення синусового ритму, ЧСС - 126хв1 ний порошок з температурою плавлення 170°С , через 2хв - спонтанне дихання ЧДД = 28хв-1. розкл. Через 8хв - поява корнеального і кон'юктивального Знайдено: С 54,3 Η 4,5 Ν 4,6 S 11,5 рефлексів. Через добу - опритомнення. Вирахувано: С 54,7 Η 4,2 Ν 4,9 S 11,3 Біохімічні показники проводились в еритроциІндивідуальність заявленої сполуки контролютах крові, взятої до початку досліду і через годину валась і підтверджена методом тонкошарової після інфузії. хроматографії на пластинках "SiLufol" в системах Досліджувались рівень макроергичних фосфарозчинників хлороформ-етанол (4:1), диметилфотів (АТД, АДФ, AМФ), глюкози, лактата, глютаматірмамід-вода (1:2), значення Rf. 100 відповідно она (ГІП) (Современные методы биохимических системам дорівнюють: 53, 78. исследований / липидный и энергетический обмен // Под ред. И.И. Прохоровой. - Л.: Изд-во Ленингр. ІЧ-спектр (табл. КВч) см -1: nCH2930, nСОО- 1700 , ун-та. - 1982. - 272 с.). Вільно-радикальне окисnС=C, С=N Ι635, 1600, nCH2S650· лення визначалось по рівню його продуктів - ДК Сполука МБ-202 являє собою жовтий криста(Коган B.C., Орлов О.Н., Прилипко Л.А. Проблема лічний порошок, розчинний в воді, метанолі, етаанализа эндогенных продуктов перекисного окиснолі, диметилформаміді, не розчинний в ацетоні, ления липидов, - Μ.: Медицина, 1966. - 287 с.), ефірі. МДА (Андреева Л.И., Кожемякин Α.Α., Ки шкун А.А. Дослідження біологічної активності заявленої Модификация метода определения перекиси лисполуки МБ-202 показало, що в експериментах на пидов в тесте с тиобарбитуровой кислотой // Лаб. тваринах виявлена протиішемічна і антиоксидантдело, - 1988. - № 11. - с. 41 – 46). Стан антиоксина активність. дантної системи - по активності СОД (Чевари С, ЛД50 визначалась на білих мишах по методу Чеба И., Секей И. Роль супероксиддисмутазы в Кербера при внутрішньочеревному введенні доокислительных процессах и метод определения сліджуваної сполуки (Беленький М.А. Элементы ее в биологических материалах // Лаб. дело, количественной оценки фармакологического эф1985, - № 11. - С. 678 - 681) і каталази (Королюк фекта. – Л.: Медгиз, 1963. - 151 с.). ЛД50 для 2М.А., Иванова Л.И., Майорова И.Г. Метод опредеметил-6-метоксихіноліл-4-тіоацетата натрію склаления активности каталазы // Лаб. дело. - 1988. дає 650 ± 44,2мг/кг. № 1, - С. 16 - 19). Дослідження впливу заявленої сполуки на Данi,представлені в таблиці свідчать, що запротиішемічну і антиоксидантну активність провоявлена сполука MБ-202 проявляє протиішемічну і дилась на собаках обох статей масою 8-10кг, віком антиоксидантну активність і перевершує по силі - 3 - 0,2 роки. Фізіологічні показники: ОЦК - 1350 ± фармакологічний аналог (пірацетам) на даній мо60мл, УО - 15 ± 0,2мл, об'ємна швидкість в спокої делі: 1500мл/хв. Розчин містить фосфатний буфер, непо рівню АТФ перевершує пірацетам на 24%, по обхідні електроліти, рН = 7,6. Заявлена сполука АДФ - на 16% і має стабілізуючу дію, сприяє пониМБ-202 - 250мг на 500мл розчину. Розчин оксигеженню рівня глюкози на 69% (перевершує піраценірований під тиском 1атм. в оригінальному окситам на 40%), лактата на 66% (перевершує пірацегенераторі, ρ О2 розчину 790мм.рт.ст, 100мл розтам на 112% ГІП на 3% (перевершує пірацетам на чину містить 2,1мл кисню. Вживання кисню 9%), підвищує активність ферментів, каталази на міокардом на масу собаки - 2,4мл/хв. 11% (перевершує пірацетам на 7%), СОД на 37% Як еталон використаний розчин Рингера-Локка (перевершує пірацетам на 35%), по рівню пониз внесенням пірацетаму (Медикаментозний захист ження дієнових кон'югатів (ДК) і МДА (малоновий головного мозку при моделюванні ішемії і репердіальдегід) перевершує пірацетам на 9% і 18% фузії / В.Н. Клименко, І.Ф. Бєлєнічев, І.Н. Башкін і відповідно. ін. // Клін. хір ургія. - 1993, № 12. - С. 50 – 53). Під Заявлена сполука МБ-202 має виражену проетаміналнатрієвим наркозом (40мг/кг) проведена тиішемічну і антиоксидантну активність і може бути катетеризація стегнової артерії м'яким підключичвикористана в медичній практиці як протиішемічним катетером 12мм. Катетер був введений через ний і антиоксидантний засіб, зокрема в інтенсивній клубову вену в нижню порожню вену на рівень терапії, після доклінічних випробувань. вище почечних вен. Потім проведені контрольні забори крові, перистальтичним насосом НПР-2М почата крововитрата зі швидкістю 200мл/хв. Всьо 5 28789 ДП «Український інститут промислов ої в ласності» (Укрпатент) вул. Сім’ї Хохлов их, 15, м. Київ , 04119, Україна (044) 456 – 20 – 90 ТОВ “Міжнародний науков ий коміт ет” вул. Артема, 77, м. Київ , 04050, Україна (044) 216 – 32 – 71 6