Похідні дифенілацетидинону для лікування розладів ліпідного метаболізму, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі

Цей винахід стосується похідних 2-азетидинону, або їх фармацевтично прийнятних солей, сольватів, сольватів таких солей та проліків. Ці 2-азетидинони виявляють інгібіторну активність стосовно поглинання холестерину та є, відповідно, значущими у лікуванні станів, асоційованих з гіперліпідемічними станами. Вони є відтак корисними у лікуванні теплокровної тварини, як-то людини. Винахід також стосується способів виробництва вказаних похідних 2-азетидинону, фармацевтичних композицій, що їх містять та їх застосування у виробництві медикаментів для інгібування поглинання холестерину у теплокровних тварин, як-то людини. Наступний аспект винаходу стосується застосування сполук винаходу у лікуванні дисліпідемічних станів. Атеросклеротична хвороба коронарних артерій є головною причиною захворюваності та смертності у західному світі, а також значно знижує можливості охорони здоров'я, добре відомо, що гіперліпідемічні стани, асоційовані з підвищеними концентраціями загального холестерину та ліпопротеїнів низької густини (ЛНГ) холестерин є головним фактором ризику для серцево-судинної атеросклеротичної хвороби [наприклад, «Coronary Heart Disease: Reducing the Risk; a Vorldwide View» Assman G., Carmena R. Cuilen P. et al., Circulation 1999,100, 1930-1938 та «Diabetes and Cardiovascular Disease: A Statement for Healthcare Professionals from the American Heart Association» Grundy S, Benjamin L, Burke G., et al., Circulation, 1999, 100, 1134-46). Концентрація холестерину у плазмі залежить від загального балансу метаболізму ендогенного та екзогенного шляхів обміну холестерину. В ендогенному шля ху холестерин синтезується печінкою та тканинами поза печінкою та поступає у циркуляцію, як ліпопротеїни або секретуються у жовч. У екзогенному шляху холестерин з харчови х та жовчного джерел поглинається у кишечнику та поступає у циркуляцію, як компонент хіломікронів. Зміна будь-якого шляху впливатиме на концентрацію холестерину у плазмі. Точний механізм, за яким холестерин поглинається з кишечнику, однак, не є прозорим. Є оригінальна гіпотеза, що холестерин проходить крізь кишечник неспецифічною дифузією, але нещодавні дослідження свідчать, що є специфічні транспортери, залучені у поглинання холестерину кишечником. [Дивись, наприклад, New molecular targets for cholesterol-lowering therapy Izzat, N.N., Deshazer, M.E. and Loose-Mitchell D.S. JPET 293:315-320, 2000.] Встановлено чіткий зв'язок між зменшенням загального холестерину та холестерину ліпопротеїнів дуже низької густини (ЛНГ) і зменшенням випадків хвороб коронарних артерій, і кілька класів фармацевтичних засобів використовують для контролю сироваточного холестерину. Ці головні засоби регулювання холестерину у плазмі залучають (і) блокування синтезу холестерину засобами, як-то інгібітори редуктази HMG-CoA, наприклад, статини, як-то симвастатин та флувастатин, які також підвищувальним регулюванням ЛНГ-рецепторів допомагатимуть видаленню холестерину з плазми; (іі) блокування повторного поглинання жовчних кислот специфічними засобами, що призводить до збільшеного виділення жовчних кислот, та синтезу жовчних кислот з холестерину засобами, як-то засоби зв'язування жовчних кислот, як-то смоли наприклад, холестирамін та холестипол; та (ііі) блокуванням поглинання холестерину кишечником селективними інгібіторами поглинання холестерину. Засоби підвищення ліпопротеїну високої густини (ЛВГ), як-то фібрати та аналоги нікотинової кислоти застосовано також. Навіть при сучасній різноманітності терапевтичних засобів значна частина гіперхолестеринемічної популяції нездатна досягти потрібних рівнів холестерину, або взаємодії ліків або безпечність ліків попереджають довготермінове застосування, необхідне, щоб досягти потрібних рівнів. Відтак все ще є необхідність розробки додаткових засобів, що є е фективнішими та є толерантнішими. Сполуки, що виявляють таку інгібіторну активність стосовно поглинання холестерину, [описані, дивись, наприклад, сполуки, описані у WO 93/02048, WO 94/17038, WO 95/08532, WO 95/26334, WO 95/35277, WO 96/16037, WO 96/19450, WO 97/16455, WO 02/50027, WO 02/50060, WO 02/50068, WO 02/50090, WO 02/66464, US 5756470, US 5767115 та US RE37721]. Представлений винахід базуються на відкритті, що деякі бензотіазепінові та бензотіадіазепінові сполуки несподівано інгібують поглинання холестерину. Такі властивості, як очікують, матимуть значення у лікуванні станів хвороб, асоційованих з гіперліпідемічними станами. Сполуки представленого винаходу не розкриті у будь-якій з вищенаведених заявок, та ми несподівано виявили, що ці сполук мають кращі ефективність, метаболічні та токсикологічні профілі, що робить їх особливо придатними для застосування in vivo до теплокровної тварини, як-то людини. Зокрема, деякі сполуки представленого винаходу мають низький ступінь поглинання у порівнянні зі сполуками сучасного рівня техніки, зберігаючи їх здатність до інгібування поглинання холестерину. Відповідно, запропоновано сполуку формули (І): (I) де: Кільце А вибрано з групи: феніл або тієніл; X вибрано з групи: -CR 2R3-, -О-, -NRX- та -S(O)a-; де Rx представляє гідроген або С1-6алкіл, а дорівнює 0-2; Υ вибрано з групи: -CR4R5-, -О-, -NRZ- та -S(O)a; де R2 представляє гідроген або С1-6алкіл, а дорівнює 0-2; причому є принаймні одна група -CR2R3- або -CR4R5-; R1 незалежно вибрано з групи: галоген, гідрокси, С1-6алкіл, С1-6алкокси та С 1-6алкілS(О)а, де а дорівнює 02; причому R1 незалежно, як варіант, заміщено на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з групи: галоген, С1-6алкокси та гідрокси; b дорівнює 0-3; причому значення R1 можуть бути однаковими або різними; R2 та R3 незалежно вибрано з групи: гідроген, гідрокси, С1-6алкіл, С1-6алкокси та С1-6алканоїлокси; де R2 та R3 можуть бути незалежно, як варіант, заміщеними на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з групи: галоген або гідрокси; або R 2 та R3 разом утворюють оксогрупу; R4 та R5 незалежно вибрано з групи: гідроген, гідрокси, С1-6алкіл, С1-6алкокси та С1-6алканоїлокси; або R4 та R3 разом утворюють оксогрупу; R6 незалежно вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, форміл, карбамоїл, карбамоїлокси, меркапто, сульфамоїл, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, С2-6алкенілокси, С2-6алкініл, С1-6алкокси, С16алканоїл, С 1-6алканоїлокси, N-(С 1-6алкіл)аміно, N,N-(С 1-6алкіл)2аміно, С 1-6алканоїламіно, С 1-6алканоїл-N-(С 16алкіл)аміно, С 1-6алкілсульфоніламіно, С 1-6алкілсульфоніламіно-N-(С 1-6алкіл)аміно, N-(С 1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(С1-6алкіл)2карбамоїл, N-(С1-6алкіл)карбамоїлокси, N,N-(С1-6алкіл)карбамоїлокси, С1-6алкілS(O)a, де а дорівнює 0-2, С1-6алкоксикарбоніл, С1-6алкоксикарбоніламіно, С1-6алкоксикарбоніл-N-(С1-6алкіл)аміно, С16алкоксикарбонілокси, С 1-6алкоксикарбоніламіно, уреїдо, N'-(С 1-6алкіл)уреїдо, N-(С 1-6 алкіл)уреїдо, N',N'-(С 16алкіл)2уреїдо, N'-(С 1-6алкіл)-N-(С 1-6алкіл)уреїдо, N',N'-(С 1-6алкiл)2-N-(С 1-6алкіл)уреїдо, N-(С 1-6алкіл)сульфамоїл, N,N-(С1-6алкіл)2сульфамоїл та феніл; причому R7 незалежно, як варіант, заміщено на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з групи: галоген, С1-6алкокси, гідрокси, аміно, карбокси, С1-6алкоксикарбоніл, карбамоїл, N-(С1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(С1-6алкіл)2карбамоїл, С1-6алканоїламіно, С1-6алканоїл-N-(С16алкіл)аміно, феніл, фенокси, бензоїл, фенілС 1-6алкіл та фенілС 1-6алкокси; с дорівнює 0-5; причому значення R6 можуть бути однаковими або різними; R7 незалежно вибрано з групи: галоген, гідрокси, ціано, карбамоїл, уреїдо, аміно, нітро, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, три флуорметил, трифлуорметокси, метил, етил, метокси, етокси, вініл, аліл, етиніл, метоксикарбоніл, форміл, ацетил, формамідо, ацетиламіно, ацетокси, метиламіно, диметиламіно, N-метилкарбамоїл, Ν,Ν-диметилкарбамоїл, метилтіо, метилсульфініл, мезил, N-метилсульфамоїл та Ν,Νдиметил сульфамоїл; d дорівнює 0-4; причому значення R7 можуть бути однаковими або різними; R9 представляє гідроген, С1-6алкіл, карбоцикліл або гетероцикліл; де R9 може бути, як варіант, заміщено на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R23; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить груп у -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R24; R10 представляє гідроген або С1-6алкіл; R11 та R12 незалежно вибрано з групи: гідроген, С1-6алкіл, карбоцикліл або гетероцикліл; або R11 та R12 разом утворюють С 1-6алкілен; де R11 та R12 або R11 та R12 разом можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R25; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить груп у -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено одним або більше R26; R13 представляє гідроген, С1-6алкіл, карбоцикліл або гетероцикліл; де R13 може бути, як варіант, заміщено на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R27; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить груп у -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено одним або більше R28; R14 представляє гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, гідроксиамінокарбоніл, С1-6алкіл, С2-10алкеніл, С2-10алкініл, С1-10алкокси, С1-10алкоксикарбоніл, С1-10алканоїл, С1-10алканоїлокси, N-(С1-10алкіл)аміно, N,N-(С1-10алкіл)2аміно, N,N,N-(С1-10алкіл)3амоніо, С1-10алканоїламіно, N(С1-10алкіл)карбамоїл, Ν,Ν-(С1-10алкіл)2карбамоїл, С1-10алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, N-(С1-10алкiл)сульфамоїл, N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоіламіно, С1-10алкоксикарбоніламіно, карбоцикліл, карбоциклілС1-10алкіл, гетероцикліл, гетероциклілС1-10алкіл, карбоцикліл-(С1-10алкілен)е-R29-(С1-10алкілен)f-, гетероцикліл-С1-10алкілен)g -R30-(С1-10алкілен)n-, карбокси, сульфо, сульфіно, фосфоно, -P(O)(OR31)(OR32), -P(O)(OH)(OR31), 31 31 32 31 32 14 P(O)(OH)(R ) або -P(O)(OR )(R ), де R та R незалежно вибрано з С1-6алкілу; де R може бути, як варіант, заміщено на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R33; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R 34; або R14 є гр упою формули (ІА): (IA) де: Ζ представляє -N(R33)-, -N(R33)C(O)-, -О-, та -S(O)a-; де а дорівнює 0 - 2, a R35 представляє гідроген або С1алкіл; 6 R15 представляє гідроген або С1-6алкіл; R14 представляє гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, гідроксіамінокарбоніл, С1-10алкіл, С2-10алкеніл, С2-10алкініл, С1-10алкокси, С1-10алкоксикарбоніл, С1-10алканоїл, С1-10алканоїлокси, N-(С1-10алкіл)aміно, N,N-(С1-10алкіл)2аміно, N,N,N-(С1-10алкіл)3aміно, С1-10алканоїламіно, N(С1-10алкіл)карбамоїл, Ν,Ν-(С1-10алкіл)2карбамоїл, С1-10алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, N-(С1-10алкіл)сульфамоїл, N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоїламіно, С1-10алкоксикарбоніламіно, карбоцикліл, карбоциклілС1-10алкіл, гетероцикліл, гетероциклілС1-10алкіл, карбоцикліл-(С1-10алкілен)е-R29-(С1-10алкілен)f-, гетероцикліл-(С130 31 32 31 10алкілен)g -R -(С 1-10алкілен)h-, карбокси, сульфо, сульфіно, фосфоно, -P(O)(OR )(OR ), -P(O)(OH)(OR ), 31 31 32 31 32 14 P(O)(OH)(R ) або -P(O)(OR )(R ), де R та R незалежно вибрано з С 1-6алкілу; причому R може бути, як варіант, заміщено на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R33; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R 34; або R14 є гр упою формули (ІА): (IA) де: Ζ представляє -N(R33)-, -N(R33)C(O)-, -О-, та -S(O)a-; де а дорівнює 0-2, a R35 представляє гідроген або С1 6алкіл; 15 R представляє гідроген або С1-6алкіл; R16 та R17 незалежно вибрано з групи: гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С1-6алкіл, 2-6алкеніл, С2-6алкініл, С1-6алкокси, С1-6алканоїл, С1-6алканоїлокси, N-(С16алкіл)аміно, N,N-(С 1-6алкіл)2аміно, С 1-6алканоїламіно, N-(С 1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-6алкіл)2карбамоїл, С 16алкілS(O)a, де а дорівнює 0-2, С 1-6алкоксикарбоніл, N-(С 1-6алкіл)сульфамоїл, N,N-(С 1-6алкіл)2сульфамоїл, карбоцикліл, гетероцикліл, сульфо, суль фіно, амідино, фосфоно, -P(O)(OR36)(OR37), -P(O)(OH)(OR36), P(O)(OH)(R36) або -P(O)(OR36)(R 37), де R36 та R37 незалежно вибрано з d-6алкілу; де R16 та R17 можуть бути незалежно, як варіант, заміщено на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R 38; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R39; R18 вибрано з групи: гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, гідроксіамінокарбоніл, С1-10алкіл, С2-10алкеніл, С2-10алкініл, С1-10алкокси, С1-10алканоїл, С1-10алканоїлокси, N-(С110алкіл)aміно, N,N-(С 1-10алкіл)2аміно, С 1-10алканоїламіно, N-(С 1-10алкіл)карбамоїл, С 1-10алкоксикарбоніл, N,N(С1-10алкіл)2карбамоїл, С1-10алкілS(O)а, де а дорівнює 0-2, N-(С1-10алкіл)сульфамоїл, N,N-(С1N-(С1-10алкіл)сульфамоїламіно, N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоїламіно, карбоцикліл, 10алкіл)2сульфамоїл, карбоциклілС1-10алкіл, гетероцикліл, гетероциклілС1-10алкіл, кapбoциклiл-(C1-10aлкiлeн)e-R40-(C1-10алкілен)f- aбо гeтepoциклiл-(C1-10aлкiлeн)g -R41-(C1-10aлкiлeн)h-, карбокси, сульфо, сульфіно, фосфоно, -P(O)(OR 42)(OR43), P(O)(OH)(OR42), -P(O)(OH)(R 42) або -P(O)(OR42)(R43), де R42 та R43 незалежно вибрано з С1-6алкілу; де R18 може бути, як варіант, заміщено на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R 44; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R45; або R18 є групою формули (1В): (1B) де: R19 вибрано з групи; гідроген або С1-6алкіл; R20 вибрано з групи: гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, С2-6алкініл, С1-6алкокси, С1-6алканоїл, С1-6алканоїлокси, N-(С1-6алкіл)аміно, N,N-(С1-6алкіл)2аміно, С1-6алканоїламіно, N-(С1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(С1-6алкіл)2карбамоїл, С1-6алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, С1-6алкоксикарбоніл, N-(С1-6алкіл)сульфамоїл, N,N-(С1-6алкіл)2сульфамоїл, карбоцикліл, гетероцикліл, сульфо, суль фіно, амідино, фосфоно, -P(O)(OR46)(OR47), -P(O)(OH)(OR 46), -P(O)(OH)(R46) або P(O)(OR46)(R47), де R46 та R 47 незалежно вибрано з С 1-6алкілу; де R20 може бути незалежно, як варіант, заміщено на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R48; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R49; R21 вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, гідроксіамінокарбоніл, С1-10алкіл, С2-10алкеніл, С2-10алкініл, С1-10алкокси, С1-10алкоксикарбоніл, С2-10алканоїл, С1-10алканоїлокси, N-(С1-10алкіл)аміно, N,N-(C1-10алкіл)2аміно, N,N,N-(C1-10алкіл)3aміно, С1-10алканоїламіно, N(С1-10алкіл)карбамоїл, Ν,Ν-(С1-10алкіл)2карбамоїл, С1-10алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, N-(С1-10алкіл)сульфамоїл, Ν,Ν-(С1-10алкіл)2сульфамоїл, N-(С1-10алкіл)сульфамоїламіно, N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоїламіно, С110алкоксикарбоніламіно, карбоцикліл, карбоциклілС 1-10алкіл, гетероцикліл, гетероциклілС 1-10алкіл, карбоцикліл(C1-10алкілен)e-R50-(C1-10алкілен)f-, гетероцикліл-(C1-10алкілен)g -R51-(C1-10алкілен)h-, карбокси, сульфо, сульфіно, фосфоно, -P(O)(OR52)(OR53), -P(O)(OH)(OR52), -P(O)(OH)(R52) або -P(O)(OR53)(R53), де R52 та R53 незалежно вибрано з С1-6алкілу; де R21 може бути незалежно, як варіант, заміщено на атомі карбону одним або більше R54; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R55; р дорівнює 1-3; причому значення R16 можуть бути однаковими або різними; q дорівнює 0-1; r дорівнює 0-3; причому значення R17 можуть бути однаковими або різними; m дорівнює 0-2; причому значення R13 можуть бути однаковими або різними; n дорівнює 1-3; причому значення R9 можуть бути однаковими або різними; z дорівнює 0-3; причому значення R20 можуть бути однаковими або різними; R23, R25, R27, R33, R38 , R44 , R48 та R54 незалежно вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, гідроксіамінокарбоніл, С1-10алкіл, С2-10алкеніл, С2-10алкініл, С1-10алкокси, С110алканоїл, С 1-10алканоїлокси, С 1-10алкоксикарбоніл, N-(С 1-10алкіл)амiно, N,N-(С 1-10алкіл)2аміно, N,N,N-(С 110алкіл)3aміно, С 1-10алканоїламіно, N-(С 1-10алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-10алкіл)2карбамоїл, С 1-10алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, N-(С1-10алкіл)сульфамоїл, N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоїл, N-(С1-10алкіл)сульфамоїламіно, Ν,Ν-(С1С1-10алкоксикарбоніламіно, карбоцикліл, карбоциклілС1-10алкіл, гетероцикліл, 10алкіл)2сульфамоїламіно, гетероциклілС1-10алкіл, карбоцикліл-(С-10алкілен)е-R56-(С1-10алкілен)f-, гетероцикліл-(C1-10алкілен)g -R57-(C158 59 58 10алкілен)h-, карбокси, сульфо, суль фіно, амідино, фосфоно, -P(O)(OR )(OR ), -P(O)(OH)(OR ), 58 59 59 58 59 23 25 27 33 38 P(O)(OH)(R ) або -P(O)(OR )(R ), де R та R незалежно вибрано з С 1-6алкілу; де R , R , R , R , R , R44, R48 та R54 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону одним або більше R60; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R61; R24, R26 , R28, R34, R39 , R45, R49 R55 тa R61 незалежно вибрано з групи: С1-6алкіл, С1-6алканоїл, С16алкілсульфоніл, сульфамоїл, N-(С 1-6алкіл)сульфамоїл, N,N-(С 1-6алкіл)2сульфамоїл, С 1-6алкоксикарбоніл, карбамоїл, N-(С1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(С1-6алкіл)2карбамоїл, бензил, фенетил, бензоїл, фенілсульфоніл та феніл; R29, R30, R40, R41 , R50, R 51, R56 Ta R57 незалежно вибрані з -О-, -NR62-, -S(О) x-, -NR62C(O)NR63-, NR62C(S)NR63-, -OC(O)N=C-, -NR 62C(O)- або -C(O)NR62-; де R62 та R63 незалежно вибрано з групи: гідроген або С1-6алкіл, а х дорівнює 0-2; R60 вибрано з групи: галоген, гідрокси, ціано, карбамоїл, уреїдо, аміно, нітро, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, трифлуорметил, трифлуорметокси, метил, етил, метокси, етокси, вініл, аліл, етиніл, метоксикарбоніл, форміл, ацетил, формамідо, ацетил аміно, ацетокси, метиламіно, диметиламіно, Nметилкарбамоїл, Ν,Ν-диметилкарбамоїл, метилтіо, метилсульфініл, мезил, N-метилсульфамоїл та Ν,Νдиметилсульфамоїл; а e, f, g та h незалежно вибрані з 0-2; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. У цьому описі термін «алкіл» залучає лінійні та розгалужені алкіли, але посилання на конкретні алкіли, якто «пропіл» є специфічними тільки для лінійного ланцюга., наприклад, «С1-10алкіл», «С1-6алкіл» та «С1-4алкіл» залучають пропіл, ізопропіл та т-бутил. Однак, посилання на конкретні алкіли, як-то 'пропіл' є специфічними тільки для лінійного ланцюга, а посилання на конкретні алкіли з розгалуженим ланцюгом, як-то 'ізопропіл' є специфічними тільки для розгалуженого ланцюга. Подібне правило стосується інших радикалів, наприклад, «фенілС1-6алкіл» залучає бензил, 1-фенілетил та 2-фенілетил. Термін «галоген» стосується флуору, хлор у, брому та йоду. Де можливі замісники вибрано з «одної або більше» груп, зрозуміло, що це визначення залучає усі замісники, вибрані з одної зі вказаних груп або замісники вибрані з двох або більше вказаних гр уп. «Гетероцикліл» є насиченим, частково насиченим або ненасиченим, моно або ди-циклічним кільцем, що містить 3-12 атоми, з яких принаймні один атом вибрано з нітрогену, сульфуру або оксигену, яке може, якщо не визначено інше, бути зв'язаним через атом карбону або нітрогену, де -СН2-група може, як варіант, бути заміщеною групою -С(О)-, або кільцевий атом сульфуру може бути, як варіант, окисненим з утворенням Sоксидів. Особливо «гетероцикліл» є насиченим, частково насиченим або ненасиченим, моно або дициклічним кільцем, що містить 5 або 6 атомів, з яких принаймні один атом вибрано з нітрогену, сульфур у або оксигену, яке може, якщо не визначено інше, бути зв'язаним через атом карбону або нітрогену, де група -СН2- може, як варіант, бути заміщеною групою -С(О)-, або кільцевий атом сульфур у може бути, як варіант, окисненим з утворенням S-оксидів. Прикладами та придатними значеннями терміну «гетероцикліл» є тіазолідиніл, піролідиніл, піролініл, 2-піролідоніл, 2,5-діоксопіролідиніл, 2-бензоксазоліноніл, 1,1-діоксотетрагідротієніл, 2,4діоксоімідазолідиніл, 2-оксо-1,3,4-(4-триазолініл), 2-оксазолідиноніл, 5,6-дигідроурациліл, 1,3-бензодіоксоліл, 1,2,4-оксадіазоліл, 2-азадицикло[2,2,1]гептил, 4-тіазолідоніл, морфоліно, 2-оксотетрагідрофураніл, тетрагідрофураніл, 2,3-дигідробензофураніл, бензотієніл, тетрагідропіраніл, піперидил, 1-оксо-1,3дигідроізоіндоліл, піперазиніл, тіоморфоліно, 1,1-діоксотіоморфоліно, тетрагідропіраніл, 1,3-діоксоланіл, гомопіперазиніл, тієніл, ізоксазоліл, імідазоліл, піроліл, тіадіазоліл, ізотіазоліл, 1,2,4-триазоліл, 1,3,4-триазоліл, піраніл, індоліл, пірімідил, тіазоліл, піразиніл, піридазиніл, піридил, 4-піридоніл, хіноліл та 1-ізохінолоніл. «Карбоцикліл» є насиченим, частково насиченим або ненасиченим, моно або дициклічним карбоновим кільцем, що містить 3-12 атомів; група -СН2- може, як варіант, бути заміщеною групою -С(О)-. Особливо «карбоцикліл» є моноциклічним кільцем, що містить 5 або 6 атомів або дициклічним кільцем, що містить 9 або 10 атомів. Придатними значеннями терміну «карбоцикліл» є циклопропіл, циклобутил, 1-оксоциклопентил, циклопентил, циклопентеніл, циклогексил, циклогексеніл, феніл, нафтил, тетралініл, інда-ніл або 1оксоінданіл. Більш конкретно «карбоциклілом» є циклопропіл, циклобутил, 1-оксоциклопентил, циклопентил, циклопентеніл, циклогексил, циклогексеніл, феніл або 1-оксоінданіл. Прикладом «С1-10алканоїлокси» та «С1-6алканоїлокси» є ацетокси. Приклади «С1-10алкоксикарбонілу» та «С1-6алкоксикарбонілу» залучають метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, н- та т-бутоксикарбоніл. Приклади «С110алкокси» та «С 1-6алкокси» залучають метокси, етокси та пропокси. Приклади «С 1-10алканоїламіно» та «С 1залучають формаміно, ацетаміно та пропіоніламіно. Приклади «С1-6алканоїл-N-(С16алканоїламіно» 6алкіл)аміно» залучають ацетил-N-метиламіно та пропіоніл-N-етил-аміно. Приклади «С 1-10алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2», та «С1-6алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2», залучають метилтіо, етилтіо, метилсульфініл, етилсульфініл, мезил та етилсульфоніл. Приклади «С1-10алканоїлу» та «С1-6алканоїлу» залучають С13алканоїл, пропіоніл та ацетил. Приклади "N-(С 1-10алкіл)аміно» та «N-(С 1-6алкіл)аміно» залучають метиламіно та етиламіно. Приклади Ν,Ν-(С1-10алкіл)2аміно» та «N,N-(С1-6алкіл)2аміно» залучають ді-N-метиламіно, ді-(Nетил)аміно та N-етил-N-метиламіно. Прикладами "С2-10алкенілу» та «С2-6алкенілу» є вініл, аліл та 1-пропеніл. Прикладами "С2-10алкінілу» та «С2-6алкінілу» є етиніл, 1-пропініл та 2-пропініл. Прикладами «С2-6алкілену» є етилен, пропілен та бутилен. Прикладами «С2-6алкенілокси» є вінілокси, алілокси та 1-пропенілокси. Прикладами "N-(С1-10алкіл)сульфамоїлу та N-(С1-6алкіл)сульфамоїлу» є N-(С1-3алкіл)сульфамоїл, N(метил)сульфамоїл та N-(етил)сульфамоїл. Прикладами N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоїлу та N,N-(С1є N,N-(диметил)сульфамоїл N-(метил)-N-(етил)сульфамоїл. Прикладами N-(С16алкіл)2сульфамоїлу 10алкіл)карбамоїлу та N-(С 1-6алкіл)карбамоїлу є метиламінокарбоніл та етиламінокарбоніл. Прикладами N,N(С1-10алкіл)2карбамоїлу та N,N-(С1-6алкіл)2карбамоїлу є диметиламінокарбоніл та метилетиламінокарбоніл. Прикладами N-(С1-10алкіл)карбамоїлу та N-(С1-6алкіл)карбамоїлокси є метиламінокарбонілокси та етиламінокарбонілокси. Приклади N,N-(С1-10алкіл)2карбамоїлу та N,N-(С1-6алкіл)2карбамоїлокси» є диметиламінокарбонілокси та метилетиламінокарбонілокси. Прикладами С 1-6алкілсульфонілу є мезил та етилсульфоніл. Прикладами С 1-10алкілсульфоніламіно та С 1-6алкілсульфоніламіно є мезиламіно та етилсульфоніламіно. Прикладами С 1-6алкілсульфоніл-N-(С1-6алкіл)аміно є мезил-N-метиламіно та етилсульфоніл-N-пропіламіно. Прикладами N'-(С1-6алкіл)уреїдо є N'-метилуреїдо та N'-i-пропілуреїдо. Прикладами N-(С1-6алкіл)уреїдо» є N-метилуреїдо та N-i-пропілуреїдо. Прикладами N',N'-(С1-6алкіл)2уреїдо» є Ν',Ν'-диметилуреїдо та N'-метил-N'-етилуреїдо. Прикладами N'-(С1-6алкіл)-N-(С1-6алкіл)уреїдо» є Ν',Νдиметилуреїдо та N'-метил-N-етилуреїдо. Прикладами N',N'-(С1-6алкіл)2N-(С1-6алкіл)уреїдо» є Ν',Ν'-диметил-Nметилуреїдо та N'-метил-N'-етил-N-трет-бутилуреїдо. Прикладами N,N,N-(С1-10алкіл)3амоніо» є триметиламіно та метилдіетиламіно. Прикладами С 1-10алкоксикарбоніламіно» та С1-6алкоксикарбоніламіно є метоксикарбоніламіно та т-бутоксикарбоніламіно. Прикладами N-(С1-10алкіл)сульфамоїламіно є Nметилсульфамоїламіно та N-метилсульфамоїламіно. Прикладами N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоїламіно є Ν,Νдиметилсульфамоїламіно та Ν-метил-Ν-етилсульфамоїламіно. Приклади "карбоциклілС 1-10алкілу» залучають бензил та фенетил. Приклади "гетероциклілС1-10алкілу» залучають 2-морфолінопропіл та піридилметил. Приклади "фенілС 1-6алкокси» залучають 2-фенілетокси та 2-фенілпропокси. Придатні фармацевтично прийнятні солі сполук винаходу, або інши х сполук, розкритих тут, є, наприклад, кислотно-адитивними солями сполук винаходу, які є достатньо основними, наприклад, кислотно-адитивні солі, наприклад, з неорганічними або органічними кислотами, як-то, гідробромідна, сульфатна, фосфа тна, трифлуороцтова, лимонна, оцтова або малеїнова кислота. На додаток, придатними фармацевтично прийнятними солями сполук винаходу, які є достатньо кислотними, є солі лужних металів, наприклад, солі натрію або калію, солі лужноземельних металів, наприклад, солі кальцію або магнію, солі амонію або солі органічних основ, які дають фізіологічно прийнятний катіон, наприклад, солі з метиламіном, диметиламіном, триметиламіном, піметиламіном, морфоліном або трис-(2-гідроксіетил)аміном. Сполуки формули (І), або інші сполуки, розкриті тут, можна застосовувати у формі проліків, які розкладаються у тілі людини або тварини з утворенням сполук формули (І), приклади проліків залучають здатні до гідролізу in vi vo естери та здатні до гідролізу in vivo аміди сполук формули (І). Здатним до гідролізу in vivo естером сполуки формули (І), або іншої сполуки, розкритої тут, що містить карбоксил або гідроксил є, наприклад, фармацевтично прийнятний естер, який гідролізується у тілі людини або тварини з утворенням вихідної кислоти або спирту. Придатні фармацевтично прийнятні естери для карбоксигрупи залучають С 1-6алкоксиметилові естери, наприклад, метоксиметилові, С1-6алканоїлоксиметилові естери, наприклад, півалоїлоксиметилові, фталідилові естери, С3-6циклоалкоксикарбонілоксиС 1-6алкілові естери, наприклад, 1-циклогексилкарбонілоксіетиловий; 1,3-діоксолен-2-онілметиловий естери, наприклад, 5метил-1,3-діоксолен-2-онілметиловий; та С 1-6алкоксикарбонілоксіетиловий естери, наприклад, 1метоксикарбонілоксіетиловий та можуть утворюватися на будь-якому карбоксилі у сполуках цього винаходу. Здатний до гідролізу in vi vo естер сполуки формули (І), або іншої сполуки, розкритої тут, що містить гідроксил, залучає неорганічні естери, як-то фосфатні естери та α-ацилоксіалкілові етери, та споріднені сполуки, які в результаті гідролізу in vi vo естеру розкладаються з утворенням вихідного гідроксилу. Приклади α-ацилоксіалкілових етерів залучають ацетоксиметокси- та 2,2-диметилпропіонілокси-метоксиетери. Вибір здатного до гідролізу in vivo естеру, що утворює гр упи для гідроксилу залучають алканоїл, бензоїл, фенілацетил та заміщені бензоїл та фенілацетил, алкоксикарбоніл (з утворенням алкілка-рбонатних естерів), діалкілкарбамоїл та N-(діалкіламіноетил)2-N-алкілкарбамоїл (з утворенням карбаматів), діалкіламіноацетил та карбоксіацетил. Приклади замісників на бензоїлі залучають морфоліно та піперазино, зв'язані через атом нітрогену та метиленову гр упу з 3- або 4-позицією бензоїльного кільця. Придатними значеннями для здатного до гідролізу in vivo аміду сполуки формули (І), або іншої сполуки, розкритої тут, що містить карбоксил є, наприклад, N-С1-6алкіл- або Ν,Ν-ді-С 1-6алкіламід, як-то N-метил-, Nетил-, N-пропіл-, Ν,Ν-диметил-, N-етил-N-метил- або Ν,Ν-діетиламід. Деякі сполуки формули (І) можуть мати хіральні центри та/або геометричні ізомерні центри (Е- та Zізомери), і зрозуміло, що винахід залучає усі так оптичні ізомери, діастереоізомери та геометричні ізомери, що виявляють інгібіторну активність стосовно поглинання холестерину. Винахід стосується будь-якої та усіх таутомерних форм сполук формули (І), що виявляють інгібіторну активність стосовно поглинання холестерину. Також зрозуміло, що деякі сполуки формули (І) можуть бути сольватованими, а також несольватованими, як-то, наприклад, гідратованими. Зрозуміло, що винахід залучає усі так сольвати, які виявляють інгібіторну активність стосовно поглинання холестерину. Особливі значення нижченаведено. Такі значення можна використовувати, де прийнятно, з будь-яких визначень, пунктів формули або втілень, визначених вище або подалі. Кільце А вибрано з тієнілу. Кільце А вибрано фенілу. X представляє -CR2R3-. X представляє -О-. X представляє –NRх-; де R x представляє гідроген або С1-6алкіл. X представляє -S(O) a-; де а дорівнює 0-2. X представляє -CR2R3-, де одне з R2 та R 3 представляє гідроген, а інше представляє гідроксил. X представляє -СН2-. X представляє -СН(ОН)-. X представляє -С(О)-. X представляє -S-. X представляє -S(O)-. X представляє -S(O) 2-. X вибрано з групи: -CR 2R3-, -О- та -S(O) a-; де а дорівнює 0-2. X вибрано з групи: -CR2R3-, -О- та -S(O)a-; де а дорівнює 0-2; a R2 та R3 незалежно вибрано з групи: гідроген та гідрокси; або R2 та R3 разом утворюють оксогрупу. X вибрано з групи: -СН2-, -СН(ОН)-, -С(О)-, -О-, -S-, -S(O)- та -S(O) 2-. Υ представляє -CR4R5-. Υ представляє -О-. Υ представляє -NRz-; де Rz представляє гідроген або С1-6алкіл. Υ представляє -S(O) a-; де а дорівнює 0-2. Υ представляє -CR4R5-, де R4 та R5 представляють гідроген. Υ представляє -СН2-. Υ представляє -S-. Υ представляє -S(O)-. Υ вибрано з групи: -CRV- та -S(O)a-; дорівнює 0 або 1. Υ вибрано з групи: -CR 4R5- та -S(O) a-; дорівнює 0 або 1; де R4 та R5 представляють гідроген. Υ представляє -СН2-, -S-або -S(O)-. X представляє -CR2R3-, a Y представляє -CR4R5-, де одне з R2 та R3 представляє гідроген, а інше представляє гідроксил; та де R4 та R5 представляють гідроген. X представляє -СН2-, a Y представляє -S-. X представляє -C(Q)-, a Y представляє -S-, X представляє -СН2-, а Υ представляє -S(O)-. X представляє -С(О)-, а Υ представляє -S(O)-. X представляє -СН2-, a Y представляє -S(O)2-. X представляє -С(О)-, a Y представляє -S(O)r. X представляє -О-, a Y представляє -СН2-. X представляє -СНОН-, a Y представляє -S(O)a-; де а дорівнює 0-2. X представляє -СНОН-, a Y представляє -S-, X представляє - СНОН-, а Υ представляє -S(O)-. X представляє - СНОН-, a Y представляє -S(O) 2-. R1 представляє галоген. R1 представляє флуор. R1 представляє 4-флуор, якщо кільце А представляє феніл. b дорівнює 0-2; причому значення R1 можуть бути однаковими або різними. b дорівнює 0-1. b дорівнює 1. b дорівнює 0. b дорівнює 1; де замісник розташовано у пара-позиції стосовно групи X, якщо кільце А представляє феніл. R2 та R3 незалежно вибрано з групи: гідроген та гідрокси; або R2 та R3 разом утворюють оксогрупу. R2 та R3 незалежно вибрано з групи: гідроген та гідрокси. Одне з R2 та R3 представляє гідроген, а інше представляє гідроксил. R4 та R5 представляють гідроген. R6 представляє галоген або С1-6алкокси. R6 представляє галоген. R6 представляє флуор або метокси. R6 представляє флуор. R6 представляє 4-флуор або 4-метокси. R6 представляє 4-флуор. с дорівнює 0-2; причому значення R6 можуть бути однаковими або різними. с дорівнює 0-1. с дорівнює 1. с дорівнює 0. с дорівнює 1; де замісник розташовано у пара-позиції стосовно нітрогену азетидин-2-онового кільця. R7 представляє галоген, метокси або етокси. R7 представляє флуор або метокси. d дорівнює 0-2; причому значення R7 можуть бути однаковими або різними. d дорівнює 0-1. d дорівнює 0. R9 представляє гідроген. R10 представляє гідроген. R11 та R 12 незалежно вибрано з групи: гідроген або карбоцикліл. R11 та R 12 незалежно вибрано з групи: гідроген або феніл. Одне з R11 та R12 представляє гідроген, а інше представляє феніл або R11 та R12 представляють гідроген. R11 та R12 незалежно вибрано з групи: гідроген, С1-4алкіл або карбоцикліл; де R11 та R12 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R 23. R11 та R12 незалежно вибрано з групи: гідроген, метил, етил, бутил, ізобутил або феніл; де R11 та R12 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R25. R11 та R12 незалежно вибрано з групи: гідроген, С1-4алкіл або карбоцикліл; де R11 та R12 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R25; де R23 вибрано з групи: гідрокси, аміно, карбамоїл, С1-10алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніламіно, карбоцикліл або карбокси; де R25 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше R60; де R60 представляє гідрокси. R11 та R12 незалежно вибрано з групи: гідроген, метил, етил, бутил, ізобутил або феніл; де R11 та R12 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R25; де R25 вибрано з групи: гідрокси, аміно, карбамоїл, етоксикарбоніл, т-бутоксикарбоніламіно, феніл або карбокси; де R25 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше R60; де R60 є гідрокси, R11 та R12 незалежно вибрано з групи: гідроген, метил, гідроксиметил, 2-карбамоїлетил, 2(етоксикарбоніл)етил, 2-карбоксіетил, 4-(т-бутоксикарбоніламіно)бутил, 4-амінобутил, ізобутил, феніл, 4гідроксифеніл та 4-гідроксибензил. Одне з R11 та R12 представляє гідроген, а інше вибрано з групи: гідроген, метил, гідроксиметил, 2карбамоїлетил, 2-(етоксикарбоніл)етил, 2-карбоксіетил, 4-(т-бутоксикарбоніламіно)бутил, 4-амінобутил, ізобутил, феніл, 4-гідроксифеніл та 4-гідроксибензил. R13 представляє гідроген. R14 представляє С 1-10алкіл, С1-10алкоксикарбоніл або карбокси; де R14 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R 33; або R14 представляє груп у формули (ІА), яку описано вище. R14 представляє С 1-6алкіл, С1-6алкоксикарбоніл або карбокси; де R14 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше гідрокси; або R 14 представляє групу формули (ІА), яку описано вище. R14 представляє 1,2,3,4,5-пентагідроксипентил, т-бутоксикарбоніл або карбокси; або R 14 представляє груп у формули (ІА), яку описано вище. R14 представляє гідрокси, С1-10алкіл, С1-10алкокси, С1-10алкоксикарбоніл, карбокси або сульфо; де R14 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R33; або R14 представляє групу формули (ІА) (яку описано вище). R14 представляє гідрокси, пентил, метокси, етоксикарбоніл, трет-бутоксикарбоніл, карбокси або сульфо; де R14 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R 33; або R14 представляє групу формули (ІА) (яку описано вище). R15 представляє гідроген. R16 та R 17 незалежно вибрано з групи: гідроген, карбокси або С1-6алкоксикарбоніл. R16 та R 17 незалежно вибрано з групи: гідроген, карбокси або трет-бутоксикарбоніл. Одне з R16 та R17 представляє гідроген, а інше представляє гідроген, карбокси або т-бутоксикарбоніл. R16 та R 17 незалежно вибрано з групи: гідроген, карбокси, С1-6алкіл та С 1-6алкоксикарбоніл. R16 та R 17 незалежно вибрано з групи: гідроген, карбокси, С1-6алкіл та т-бутоксикарбоніл. R18 вибрано з групи: гідрокси, С1-10алкокси, С1-10алкоксикарбоніл або карбокси. R18 вибрано з групи: гідрокси, С1-10алкокси, С1-10алкоксикарбоніл або карбокси. R18 вибрано з групи: гідрокси, трет-бутокси, трет-бутоксикарбоніл або карбокси. R18 вибрано з групи: гідрокси, С1-10алкіл, С1-10алкокси, С1-10алкоксикарбоніл, карбокси та сульфо. R18 вибрано з групи: гідрокси, метил, трет-бутокси, етоксикарбоніл, трет-бутоксикарбоніл, карбокси та сульфо. р дорівнює 1. q дорівнює 0. r дорівнює 0 чи 1. m дорівнює 0. m дорівнює 1. m дорівнює 0 чи 1. n дорівнює 0. R14 представляє гідрокси, С1-10алкіл, С1-10алкокси, С1-10алкоксикарбоніл, карбокси або сульфо; де R14 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R33; або R14 представляє групу формули (ІА) (яку описано вище), де: R15 представляє гідроген; R16 та R 17 незалежно вибрано з групи: гідроген, карбокси, С1-6алкіл та С 1-6алкоксикарбоніл; R18 вибрано з групи: гідрокси, С1-10алкіл, С1-10алкокси, С1-10алкоксикарбоніл, карбокси та сульфо; p дорівнює 1; q дорівнює 0; r дорівнює 0 або 1; m дорівнює 0 або 1; n дорівнює 0; а R33 представляє гідрокси. R14 представляє гідрокси, пентил, метокси, етоксикарбоніл, трет-бутоксикарбоніл, карбокси або сульфо; де R14 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R 33; або R14 представляє групу формули (ІА) (як описано вище), де: R15 представляє гідроген; R16 та R 17 незалежно вибрано з групи: гідроген, карбокси, С1-6алкіл та т-бутоксикарбоніл; R18 вибрано з групи: гідрокси, метил, т-бутокси, етоксикарбоніл, т-бутоксикарбоніл, карбокси та сульфо; p дорівнює 1; q дорівнює 0; r дорівнює 0 чи 1; m дорівнює 0 чи 1; n дорівнює 0; та R33 представляє гідрокси. R25 вибрано з групи: гідрокси, аміно, карбамоїл, С1-10алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніламіно, карбоцикліл або карбокси; де R25 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше R60. R25 вибрано з групи: гідрокси, аміно, карбамоїл, етоксикарбоніл, трет-бутоксикарбоніламіно, феніл або карбокси; де R25 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше R60. R25 вибрано з групи: гідрокси, аміно, карбамоїл, С1-10алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніламіно, карбоцикліл або карбокси; де R25 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше R60; де R60 представляє гідрокси. R25 вибрано з групи: гідрокси, аміно, карбамоїл, етоксикарбоніл, трет-бутоксикарбоніламіно, феніл або карбокси; де R25 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше R60; де R60 представляє гідрокси. R33 представляє гідрокси. R60 представляє гідрокси. Бічний ланцюг R14-[C(R13)]m-C(R11)(R 12)-N(R10)-C(O)-[C(R 9)]n-O- представляє N-(2-сульфоетил)карбамоїлметокси; N-(карбоксиметил)карбамоїлметокси; N-(2-гідроксіетил)карбамоїлметокси; N-(2-метоксіетил)карбамоїлметокси; N-[2-(карбокси)етил]карбамоїлметокси; N-[(S)-1-(карбокси)етил]карбамоїллметокси; N-[(R)-1-(карбокси)етил]карбамоїлметокси; N-[(S)-α-карбокси)бензил]карбамоїлметокси; N-[(R)-α-(карбокси)бензил]карбамоїлметокси; N-(т-бутоксикарбонілметил)карбамоїлметокси; N-[2-(т-бутоксикарбоніл)етил]карбамоїлметокси; N-[(S)-1,3-біс-(карбокси)пропіл]карбамоїлметокси; N-((R)-1-кapбoкcи-3-мeтилбyтил)кapбaмoїлмeтoкcи; N-[(S)-1-(трет-бутоксикарбоніл)етил]карбамоїлметокси, N-[(R)-1-(т-бутоксикарбоніл)етил]карбамоїлметокси; N-[(R)-α-(т-бутоксикарбоніл)бензил]карбамоїлметокси; N-[(S)-1-(карбокси)-5-(аміно)пентил]карбамоїлметокси; N-[(R)-1-(карбокси)-2-(гідрокси)eтил]карбамоїлметокси; N-[(S)-1,3-біс-(етоксикарбоніл)пропіл]карбамоїлметокси; N-[(R)-α-(карбокси)-4-(гідрокси)бензил]карбамоїлметокси; N-[N-(карбоксиметил)карбамоїлметил]карбамоїлметокси; N-[(S)-1-(карбокси)-3-(карбамоїл)пропіл]карбамоїлметокси; N-{(R)-α-[N-(карбоксиметил)карбамоїл]бензил}карбамоїллметокси; N-[N-(метоксикарбонілметил)карбамоїлметил]карбамоїллметокси; N-((S)-1-{N-[(S)-1-(карбокси)eтил]карбамоїл}eтил)карбамоїлметокси; N-((2-(S)-3-(R)-4-(R)-5-(R)-2,3,4,5,6-пентагідроксигексил)карбамоїлметокси; N-{N-α-(N-т-бутоксикарбонілметил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси; N-{(R)-α-[N-(2-cyльфoeтил)кapбaмoїл]-4-гiдpoкcибeнзил}кapбaмoїлмeтoкcи; N-{N-[(R)-1-(карбокси)-2-(гідрокси)eтил]карбамоїлметил}карбамоїлметокси; N-[(S)-1-{т-бутоксикарбоніл)-5-(т-бутоксикарбоніламіно)пентил]карбамоїлметокси; N-((S)-1-{N-[(S)-1-(т-бyтoкcикapбoнiл)eтил]кapбaмoїл}eтил)кapбaмoїлмeтoкcи; N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксипропіл)карбамоїл]4-гідроксибензил}карбамоїлметокси; N-((R)-α-{N-[(5)-1-(карбокси)-2-(гідрокси)етил]карбамоїл}бензил)карбамоїлметокси; N-{N-[(R)-1-(трет-бутоксикарбоніл)-2-(т-бутокси)етил]карбамоїлметил}-карбамоїлметокси, або N-((R)-α-{N-(S)-[1-(т-бутоксикарбоніл)-2-(т-бутокси)етил]карбамоїл}бензил)-карбамоїлметокси. Відтак згідно з іншим аспектом винаходу, запропоновано сполуку формули (І) (яку описано вище), де: Кільце А представляє феніл; X представляє -CR2R3-; Υ представляє -CR4R5-; R1 представляє галоген; b дорівнює 1; Одне з R2 та R3 представляє гідроген, а інше представляє гідроксил; R4 та R5 представляють гідроген; R6 представляє галоген; с дорівнює 1; d дорівнює 0; R9 представляє гідроген; R10 представляє гідроген; R11 та R 12 незалежно вибрано з групи: гідроген або карбоцикліл; R14 представляє С 1-10алкіл, С1-10алкоксикарбоніл або карбокси; де R14 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R 33; або R14 представляє груп у формули (ІА), яку описано вище; R15 представляє гідроген; R16 та R 17 незалежно вибрано з групи: гідроген, карбокси або С1-6алкоксикарбоніл; R18 вибрано з групи: гідрокси, С1-10алкокси, С1-10алкоксикарбоніл або карбокси; p дорівнює 1; q дорівнює 0; r дорівнює 0 чи 1; m дорівнює 0; n дорівнює 0; R33 представляє гідрокси; або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Відтак згідно з іншим аспектом винаходу, запропоновано сполуку формули (І) (яку описано вище), де: Кільце А вибрано з фенілу; X представляє -CR2R3-, a Y представляє -CR4R5-, де одне з R2 та R3 представляє гідроген, а інше представляє гідроксил; та де R4 та R5 представляють гідроген; R1 представляє 4-флуор; b дорівнює 1; R6 представляє 4-флуор; с дорівнює 1; d дорівнює 0; R9 представляє гідроген; R10 представляє гідроген; Одне з R11 та R12 представляє гідроген, а інше представляє феніл або R11 та R12 представляють гідроген; R14 представляє 1,2,3,4,5-пентагідроксипентил, т-бутоксикарбоніл або карбокси; або R 14 представляє груп у формули (ІА), яку описано вище; R15 представляє гідроген; Одне з R16 та R17 представляє гідроген, а інше представляє гідроген, карбокси або трет-бутокси карбоніл; R18 вибрано з групи: гідрокси, т-бутокси, т-бутоксикарбоніл або карбокси; p дорівнює 1; q дорівнює 0; r дорівнює 0 або 1; m дорівнює 0; n дорівнює 1; R33 представляє гідрокси; або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Відтак згідно з іншим аспектом винаходу, запропоновано сполуку формули (І) (яку описано вище), де: Кільце А вибрано з групи: феніл або тієніл; X вибрано з групи: -CR2R3-, -О- та -S(O) a-; де а дорівнює 0-2; та R2 та R3 незалежно вибрано з групи: гідроген та гідрокси; або R2 та R3 разом утворюють оксогрупу; Υ вибрано з групи: -CR 4R5- та -S(O) a-; а дорівнює 0 або 1; де R4 та R5 представляють гідроген; R1 представляє галоген; b дорівнює 0-1; R6 представляє галоген; с дорівнює 0-1; d дорівнює 0; R9 представляє гідроген; R10 представляє гідроген; R11 та R12 незалежно вибрано з групи: гідроген, С1-6алкіл або карбоцикліл; де R11 та R12 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R25; де R25 вибрано з групи: гідрокси, аміно, карбамоїл, С1-10алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніламіно, карбоцикпіл або карбокси; де R25 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше R60; де R60 представляє гідрокси; R13 представляє гідроген; R14 представляє гідрокси, С1-10алкіл, С1-10алкокси, С1-10алкоксикарбоніл, карбокси або сульфо; де R14 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R33; або R14 представляє групу формули (ІА) (яку описано вище), де: R15 представляє гідроген; R16 та R 17 незалежно вибрано з групи: гідроген, карбокси, С1-6алкіл та С 1-6алкоксикарбоніл; R18 вибрано з групи: гідрокси, С1-10алкіл, С1-10алкокси, С1-10алкоксикарбоніл, карбокси та сульфо; p дорівнює 1; q дорівнює 0; r дорівнює 0 чи 1; m дорівнює 0 чи 1; n дорівнює 0; та R33 представляє гідрокси; або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Відтак згідно з іншим аспектом винаходу, запропоновано сполуку формули (І) (яку описано вище), де: Кільце А вибрано з групи: феніл або тієніл; X вибрано з групи: -СН2-, -СН(ОН)-, -С(О)-, -О-, -S-, -S(O)- та -S(O) 2-; Υ представляє -СН2-, -S- або -S(O)-; R1 представляє флуор; b дорівнює 0-1; R6 представляє флуор; с дорівнює 0-1; d дорівнює 0; R9 представляє гідроген; R10 представляє пдроген; Одне з R11 та R12 представляє гідроген, а інше вибрано з групи: гідроген, метил, гідроксиметил, 2карбамоїлетил, 2-(етоксикарбоніл)етил, 2-карбоксіетил, 4-(т-бутоксикарбоніламіно)бутил, 4-амінобутил, ізобутил, феніл, 4-гідроксифеніл та 4-гідроксибензил; R13 представляє гідроген; R14 представляє гідрокси, пентил, метокси, етоксикарбоніл, т-бутоксикарбоніл, карбокси або сульфо; де 14 R може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R33; або R14 представляє груп у формули (ІА) (як описано вище), де: R15 представляє гідроген; R16 та R 17 незалежно вибрано з групи: гідроген, карбокси, С1-6алкіл та трет-бутоксикарбоніл; R18 вибрано з групи: гідрокси, метил, трет-бутокси, етоксикарбоніл, трет-бутоксикарбоніл, карбокси та сульфо; p дорівнює 1; q дорівнює 0; r дорівнює 0 або 1; m дорівнює 0 або 1; n дорівнює 1; а R представляє гідрокси; або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Згідно з наступним аспектом винаходу кращими сполуками винаходу є будь-яка одна з прикладів або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Згідно з іншим аспектом винаходу, кращими сполуками винаходу є: 1-(4-флyopфeнiл)-3-[3-(4-флyopфeнiл)-3-гiдpoкcипpoпiл]-4-{4-[N-((R)-α-{N-(S)-[1-(карбокси)-2(гідрокси)етил]карбамоїл}бензил)карбамоїлметокси]феніл}азетидин-2-он; 1-(4-флyopфeнiл)-3-[3-(4-флyopфeнiл)-3-гiдpoкcипpoпiл]-4-(4-{N-[(R)-α-(каpбoкcи) бензил]карбамоїлметокси}феніл)азетидин-2-он; 1-(4-флуорфеніл)-3-[3-(4-флуорфеніл)-3-гідроксипропіл]-4-{4-[N(карбоксиметил)карбамоїлметокси]феніл}азетидин-2-он; 1-(4-флуорфеніл)-3-[3-(4-флуорфеніл)-3-гідроксипропіл]-4-(4-{N-[N(карбоксиметил)карбамоїлметил]карбамоїлметокси}феніл)азетидин-2-он; 1-(4-флуорфенiл)-3-[3-(4-флуорфенiл)-3-пдроксипропіл]-4-{4-[N-(2гідроксіетил)карбамоїлметокси]феніл}азетидин-2-он; 1-(4-флуорфеніл)-3-(3-(4-флуор феніл)-3-гідроксипропіл]-4-{4-[N-(2метоксіетил)карбамоїлметокси]феніл}азетидин-2-он; 3-(R)-4-(R)-1-(феніл)-3-(4-флуорбензоїлметилсульфаніл)-4-{4-[N(карбоксиметил)карбамоїлметокси]феніл}азетидин-2-он; 3-(R)-4-(R)-1-(фeнiл)-3-[2-(4-флyopфeнiл)-2-гiдpoкcieтилcyльфaнiл]-4-{4-[N(карбоксиметил)карбамоїлметокси]феніл}азетидин-2-он; 3-{R)-4-(R)-1-(фeнiл)-3-[2-(тiєн-3-iл)-2-гiдpoкcieтилcyльфaнiл]-4-{4-[N(карбоксиметил)карбамоїлметокси]феніл}азетидин-2-он; 3-(R)-4-(R)-1-(фeнiл)-3-[2-(тiєн-3-iл)-2-гiдpoкcieтилcyльфaнiл]-4-{4-[N-((R)-α-{N-[(S)-1-{карбокси)-2(гідрокси)етил]карбамоїл}бензил)карбамоїлметокси]феніл}азетидин-2-он; 3-(R)-4-(R)-1-(фeнiл)-3-(4-флyopбeнзoїлмeтилcyльфанiл)-4-(4-[N-((R)-α-{N-[(S)-1-(карбокси)-2(гідрокси)етил]карбамоїл}бензил)карбамоїлметокси]феніл}азетидин-2-он; та 3-(R)-4-(R)-1-(феніл)-3-[2-(4-флуорфеніл)-2-гідроксіетилсульфаніл]-4-{4-[N-((R)-α-{N-[(S)-1-(карбокси)-2(гідрокси)етил]карбамоїл}бензил)карбамоїлметокси]феніл}азетидин-2-он; або їх фармацевтично прийнятні солі, сольвати, сольвати такої солі або проліки. Кращими аспектами винаходу є ті, які стосуються сполук формули (І) або їх фармацевтично прийнятних солей. Інший аспект представленого винаходу стосується способу отримання сполуки формули (І) або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, цей спосіб (де змінні групи, якщо не визначено інше, такі, як у формулі (І)) залучає Спосіб 1) реакцію сполуки формули (II): (II) зі сполукою формули (III): (III) де L представляє переносну груп у; Спосіб 2) реакцію кислоти формули (IV): (IV) або її активованого похідного; з аміном формули (V): (V) Спосіб 3): для сполуки формули (І), де R14 представляє груп у формули (ІА); реакцію сполуки формули (VI), де R14 представляє карбокси, або її активованого похідного, з аміном формули (VI): (VI) Спосіб 4): для сполуки формули (І), де R14 представляє групу формули (ΙΑ), Ζ представляє -N(R35)C(O)-, a q дорівнює 1; реакцію кислоти формули (VII): (VII) або її активованого похідного; з аміном формули (VIII): (VIII) Спосіб 5): для сполуки формули (І), де R14 представляє групу формули (ІА), a R18 представляє групу формули (1В); реакцію кислоти формули (І), де R14 представляє групу формули (ІА), a R18 представляє карбокси, або її активованого похідного, з аміном формули (IX) (IX) Спосіб 6): реакцію сполуки формули (X): (X) зі сполукою формули (XI): (XI) де L представляє переносну груп у; Спосіб 7): для сполуки формули (І), де X вибрано з групи: -О-, -NR х- та -S(O) a-, де а дорівнює 0; реакцію сполуки формули (XII): (XII) де L представляє переносну груп у; зі сполукою формули (XIII): (XIII) Спосіб 8): для сполуки формули (І), де X вибрано з групи: -О-, -NRX- - та -S(O)a-, де а дорівнює 0; реакцію сполуки формули (XIV): (XIV) зі сполукою формули (XV): (XV) де L представляє переносну груп у; Спосіб 9): для сполуки формули (І), де Υ вибрано з групи: -О-, -NR z- та -S(O) a-, де а дорівнює 0; реакцію сполуки формули (XVI): (XVI) зі сполукою формули (XVII): (XVII) де L представляє переносну груп у; Спосіб 10): для сполуки формули (І), де Υ вибрано з групи: -О-, -NR2- та -S(O)a-, де а дорівнює 0; реакцію сполуки формули (XVIII): (XVIII) де L представляє переносну груп у; зі сполукою формули (XIX): (XIX) Спосіб 11): для сполуки формули (І), де X або Υ представляє -S(O) a-, а дорівнює 1 або 2; окиснення сполук формули (І), де X або Υ представляє -S(O)a-, а дорівнює 0 (для сполуки формули (І), де а дорівнює 1 або 2) або дорівнює 1 (для сполуки формули (І), де а дорівнює 2); та потім якщо необхідно або бажано: і) перетворення сполуки формули (І) в іншу сполук у формули (І); іі) видалення будь-яких захисних гр уп; ііі), утворення фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків; або iv) розділення двох або більше енантіомерів. L представляє переносну груп у, придатними значеннями для L є, наприклад, галоген або сульфонілоксил, наприклад, хлор, бром, метансульфонілокси або толуол-4-сульфонілоксил. Специфічні реакційні умови нижченаведено. Спосіб 1): Спирти формули (II) можуть реагувати зі сполуками формули (III) у присутності основ, наприклад, неорганічної основи, як-то натрій карбонат, або органічної основи, як-то основа Хунігса, у присутності придатного розчиннику, як-то ацетонітрил, дихлорметан або тетрагідрофуран, при температурі у межах 0°С - температура кипіння під зворотним холодильником, переважно при або поблизу температури кипіння під зворотним холодильником. Сполуки формули (II), де X представляє -CR2R3-, Υ вибрано з групи: -CR4R5-, R2 та R3 разом утворюють оксогрупу, a R4 та R5 представляють гідроген; можна отримати згідно з наступною схемою: Схема 1 з наступним видаленням бензильної захисної групи. Сполуки формули (II) з різними значеннями X та Υ можна отримати згідно з вище-наведеною схемою, але з модифікаціями, що відомі фахівцям., наприклад, сполуку (llh) можна модифікувати з утворенням інших значень R2 та R3 або сполуку (lІd) можна заміщувати для утворення альтернативної сполуки, що має потрібну функціональність, ця сполук може містити кільце А. Сполуки формули (III) є комерційно доступними сполуками, вони відомі з літератури, або їх отримують стандартними способами, відомими у рівні техніки. Спосіб 2), Спосіб 3), Спосіб 4) та Спосіб 5): Кислоти та аміни можна сполучати разом у присутності придатного реагенту сполучення. Стандартні реактиви пептидного сполучення, відомі у рівні техніки, можна застосовувати, як придатні реактиви сполучення, наприклад, карбонілдіімідазол та дициклогексилкарбодіімід, як варіант, у присутності каталізатору, як-то диметиламінопіридин або 4-піролідинопіридин, як варіант, у присутності основи, наприклад, триетиламіну, піридину, або 2,6ді-алкіл-піридинів, як-то 2,6-лутидин або 2,6-діалкіл-бутилпіридин. Придатні розчинники залучають диметилацетамід, дихлорметан, бензол, тетрагідрофуран та диметилформамід. Реакцію сполучення можна зручно здійснювати при температурі у межах -40 - 40°С. Придатні активовані похідні кислот залучають галогенангідриди кислот, наприклад, хлорангідриди, та активні естери, наприклад, пентафлуорфенілові естери. Реакція цих типів сполук з амінами добре відома у рівні техніки, наприклад, вони можуть реагувати у присутності основ, як-то описаних вище, та придатному розчиннику, що описано вище. Реакцію можна зручно здійснювати при температурі у межах -40 - 40°С. Кислоти формул (IV) та (VII) можна отримати зі сполук формули (II) реакцією з прийнятним, як варіант, захищеним бічним ланцюгом, застосовуючи умови способу 1). Аміни формул (V), (VI), (VIII) та (IX) є комерційно доступними сполуками, або вони відомі з літератури, або їх отримують стандартними способами, відомими у рівні техніки. Спосіб 6): Сполуки формули (X) можуть реагувати зі сполуками формули (XI) у присутності основи, наприклад, неорганічної основи, як-то натрій карбонат, або органічної основи, як-то основа Хунігса, у присутності придатного розчиннику, як-то ацетонітрил, дихлорметан, ДМФ або тетрагідрофуран при температурі у межах 0°С - температура кипіння під зворотним холодильником, переважно при температурі кипіння під зворотним холодильником або поблизу неї. Альтернативно цю реакцію можна здійснювати, застосовуючи хімію перехідних металів, відому фахівцям, наприклад, хімію купруму чи паладію. Сполуки формули (X) можна отримати згідно зі схемою 1 придатним заміщення для сполуки (lІb), наприклад, бензиламіном, а потім дебензилуванням у прийнятному місці схеми синтезу. Сполуки формули (XI) є комерційно доступними сполуками, або вони відомі з літератури, або їх отримують стандартними способами, відомими у рівні техніки. Спосіб 7), Спосіб 8), Спосіб 9) та Спосіб 20): ці сполуки можуть реагувати разом у присутності основи, наприклад, неорганічної основи, як-то натрій карбонат, або органічної основи, як-то основа Хунігса, у присутності придатного розчиннику, як-то ацетонітрил, дихлорметан або тетрагідрофуран при температурі у межах від 0°С до температури кипіння під зворотним холодильником, переважно при температурі кипіння під зворотним холодильником або поблизу неї. Сполуки формули (XII), (XIV), (XVI) та (XVIII) можна отримати згідно зі схемою 1 з придатним заміщенням для сполуки (lІd). Сполуки формули (XIII), (XV), (XVIII) та (XIX) є комерційно доступними сполуками, або вони відомі з літератури, або їх отримують стандартними способами, відомими у рівні техніки. Спосіб 11): Ці сполуки можна окиснювати у стандартних умовах окиснення сульфу-р у; наприклад, застосовуючи гідроген пероксид та трифлуороцтову кислоту при температурі у межах від 0°С до температури кипіння під зворотним холодильником, переважно при кімнатній температурі або поблизу неї. Слід розуміти, що деякі з різноманітних кільцевих замісників у сполуках представленого винаходу можна уводити стандартними реакціями ароматичного заміщення або створювати звичайними модифікаціями функціональних груп до чи негайно після виконання вищезгаданих способів, відомими, а відтак залучено як аспект винаходу. Такі реакції та модифікації залучають, наприклад, уведення заміснику реакцією ароматичного заміщення, відновлення замісників, алкілування замісників та окиснення замісників. Реактиви та умови реакцій для таких способів добре відомо у рівні техніки хімії. Особливі приклади реакцій ароматичного заміщення залучають уведення нітрогрупи, застосовуючи концентровану нітратну кислоту, уведення ацилу, застосовуючи, наприклад, ацилгалогенід та кислоту Льюїса (як-то алюміній трихлорид) в умовах ФриделяКрафтса; уведення алкілу, застосовуючи алкілгалогенід та кислоту Льюїса (як-то алюміній трихлорид) в умовах Фриделя-Крафтса; та уведення галогену. Особливі приклади модифікацій залучають відновлення нітрогрупи до аміногрупи, наприклад, каталітичним гідруванням з нікелевим каталізатором або обробкою залізом у присутності гідрохлоридної кислоти з нагріванням; окиснення алкілтіо до алкілсульфінілу або алкілсульфонілу. Слід також розуміти, що у деяких зі згаданих тут реакцій може бути необхідно/бажано захистити будь-які чутливі групи у сполуках. Випадки, де захист є необхідним або бажаним, та придатні способи захисту відомі фа хівцям. Звичайні захисні групи можна використовува ти згідно зі стандартною практикою [для ілюстрації дивись T.W. Green, Protective Group in Organic Synthesis, John Wiley та Sons, 1999]. Отже, якщо реактиви залучають групи, як-то аміно, карбокси або гідрокси, може бути бажано захистити гр упу у деяких зі згаданих тут реакцій. Придатними захисними групами для аміно- або алкіламіногруп є, наприклад, ацил, наприклад, алканоїл, як-то ацетил, алкоксикарбоніл, наприклад, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл або т-бутоксикарбоніл, арилметоксикарбоніл, наприклад, бензилоксикарбоніл, або ароїл, наприклад, бензоїл. Умови зняття захисту для вищезазначених захисних гр уп неодмінно варіюватимуть з вибором захисних груп. Отже, наприклад, ацил, як-то алканоїл або алкоксикарбоніл або ароїл можна видаляти, наприклад, гідролізом придатною основою, як-то гідроксид лужного металу, наприклад, гідроксид літію або натрію. Альтернативно ацил, як-то тбутоксикарбоніл можна видаляти, наприклад, обробкою придатною кислотою, як гідрохлоридна, сульфатна або фосфатна кислота або трифлуороцтова кислота, а арилметоксикарбоніл, як-то бензилоксикарбоніл, можна видаляти, наприклад, гідруванням з каталізатором, як-то паладій-на-вугіллі, або обробкою кислотою Льюїса, наприклад, бор трис(трифлуорацетат). Придатними альтернативними захисними групами для первинної аміногрупи є, наприклад, фталоїл, який можна видаляти обробкою алкіламіном, наприклад, диметиламінопропіламіном, або гідразином. Придатними захисними групами для гідроксилу є, наприклад, ацил, наприклад, алканоїл, як-то ацетил, ароїл, наприклад, бензоїл, або арилметил, наприклад, бензил. Умови зняття захисту для вищезазначених захисних гр уп неодмінно варіюватимуть з вибором захисних груп. Отже, наприклад, ацил, як-то алканоїл або ароїл, можна видаляти, наприклад, гідролізом придатною основою, як-то гідроксид лужного металу, наприклад, гідроксид літію або натрію. Альтернативно арилметил, як-то бензил можна видаляти, наприклад, гідруванням з каталізатором, як-то паладій-на-вугіллі. Придатними захисними групами для карбоксилу є, наприклад, естерифікувальні групи, наприклад, метил або етил, які можна видаляти, наприклад, гідролізом основою, як-то натрій гідроксид, або, наприклад, т-бутил, який можна видаляти, наприклад, обробкою кислотою, наприклад, органічною кислотою, як-то трифлуороцтовою кислотою, або, наприклад, бензил, який можна видаляти, наприклад, гідруванням з каталізатором, як-то паладій-на-вугіллі. Захисні групи можна видаляти на будь-якому зручному етапі синтезу, застосовуючи звичайні способи, добре відомі у рівні техніки хімії. Як вищезазначено, сполуки, що визначено згідно з представленим винаходом, виявляють інгібіторну активність стосовно поглинання холестерину. Ці властивості можна оцінювати, застосовуючи наступний біологічний тест. Тестування інгібіторів поглинання холестерину in vi vo Самок мишей С57ВІ76 підтримують на регулярному харчуванні та тримають в окремих клітках для збирання екскрементів. Миші голодують протягом 3 годин, а потім їм уводять через шлунковий зонд носій або сполуку. Півгодини подалі мишам уводять через шлунковий зонд радіомічений холестерин. Дві або шість годин після уведення 14С-холестерину зразки крові відбирають з хвоста та отримують плазму для визначення як сильно поглинається холестерин. 24 години після уведення 14С-холестерину мишей обезкровлюють до смерті та отримують плазму для аналізу. Екскременти збирають протягом 24 годин для оцінки ефективності поглинання. Посилання I.E. A. Kirk, G. L. Мое, Μ.Τ. Caldwell, J. A.Lemmark.D. L. Wilson,R. С LeBoeuf. Hyper- and hypoResponsiveness to dietary fat and cholesterol among inbred mice: searching for level and variability genes. J. Lipid Res. 1995 36:1522-1532. C. P. Carter, P. N. Howies, D. Y. Hui. Genetic variation in cholesterol absorption efficiency among inbred strains of mice. J. Nutr. 1997 127:1344-1348. С D. Jolley, J. M. Dietschy, S. D. Turley. Genetic differences in cholesterol absorption in 129/Sv and C57BI76 mice:.effect on cholesterol responsiveness. Am. J. Ph ysiol. 1999 276:G1117-G1124. Поглинання І Поглинання сполук формули (І) тестують у моделі клітин Сасо-2 (Gastroenterology 1989, 96, 736). Нижченаведені дані свідчать, що Приклад 24 показує набагато нижче поглинання порівняно з езетимібом (US RE37721). Сполука Видимий коефіцієнт розподілу; Рвид [см/с] Приклад 24 0,24´110 -06 Езетиміб 21´10-06 Наступний аспект винаходу стосується фармацевтичної композиції, яка залучає сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, які визначено вище, в асоціації з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм. Композиція може бути у формі, придатній для перорального застосування, наприклад, як таблетка або капсула, для парентеральної ін'єкції (залучаючи внутрішньовенну, підшкірну, внутрішньом'язову, внутрішньосудинну або інфузію), як стерильний розчин, суспензія або емульсія, для місцевого застосування, як мазь або крем, або для ректального застосування, як супозиторій. Загалом вищезазначені композиції можна отримати звичайним способом, застосовуючи звичайні наповнювачі. Сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, звичайно застосовуватимуть до теплокровної тварини в одиничній дозі у межах приблизно 0,02-100мг/кг, переважно 0,02-50мг/кг, це звичайно забезпечує терапевтично-ефективну дозу. Форма одиничної дози, як-то таблетка або капсула звичайно містять, наприклад, 1-350мг активного інгредієнту. Переважно на добу застосовують дозу у межах 1-50мг/кг, особливо 0,1-10мг/кг. Згідно з іншим аспектом на добу застосовують дозу у межах 0,01-30мг/кг. Однак доза на добу неодмінно варіюватиме залежно від хазяїна, якого лікують, конкретного шляху застосування, та суворості хвороби, яку лікують. Відповідно, оптимум дозування може визначити лікар, який лікує будь-якого конкретного пацієнта. Згідно з наступним аспектом представленого винаходу запропоновано сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, які визначено вище, для застосування у способі профілактики або терапевтичного лікування теплокровної тварини, як-то людини. Ми виявили, що сполуки визначені згідно з представленим винаходом, або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, є ефективними інгібіторами поглинання холестерину, та відповідно, мають значення у лікуванні станів хвороб, асоційованих з гіперліпідемічними станами. Отже цей аспект винаходу стосується сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, які визначено вище, для застосування як медикаменту. Як іншу відмінність винаходу запропоновано застосування сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, які визначено вище, у виробництві медикаменту для застосування у продукуванні інгібіторного впливу на поглинання холестерину у теплокровних тварин, як-то людини. Як іншу відмінність винаходу запропоновано застосування сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, які визнанено вище, у продукуванні інгібіторного впливу на поглинання холестерину у теплокровних тварин, як-то людини. Тут, де встановлено продукування інгібіторного впливу на поглинання холестерину або ефект зниження холестерину, це відповідно стосується лікування гіперліпідемічних станів у теплокровних тварин, як-то людини. Додатково це стосується лікування дисліпі-демічних станів та розладів, як-то гіпергіперліпідемії, гіпертригліцеридемії, гіпербеталіпоп-ротеїнемії (високий ЛНГ), гіперпребеталіпопротеїнемії (високий ЛДНГ), гіперхіломікронемії, гіполіпопротеїнемії, гіперхолестеринемії, гіперліпопротеїнемії та гіпоальфаліпопротеїнемії (низький ЛВГ) у теплокровних тварин, як-то людини. Крім того це стосується лікування різних клінічних станів, як-то атеросклероз, артеріосклероз, аритмія, гіпертромботичні стани, судинна дисфункція, ендотеліальна дисфункція, серцева недостатність, коронарні хвороби серця, серцево-судинні хвороби, інфаркт міокарду, стенокардія, хвороби периферійних судини, запалення серцево-судинних тканин, як-то серце, клапани, судинна система, артерії та вени, аневрізми, стеноз, рестеноз, судинний гемоліз, судинні жирні прожилки, інфільтрування лейкоцитів, моноцитів та/або макрофагів, інтимальне стовщення, медіальне стоншення, інфекційна та хірургічна травма та судинний тромбоз, інсульт та тимчасові ішемічні напади у теплокровних тварин, як-то людини, також стосується лікування атеросклерозу, коронарної хвороби серця, інфаркту міокарду, стенокардії, хвороб периферійних судини, інсульту та тимчасових ішемічних нападів у теплокровних тварин, як-то людини. Продукування інгібіторного впливу на поглинання холестерину або ефект зниження холестерину також стосується способу лікування та/або попередження атеросклеротичних уражень, способу попередження руйнування тромбоцитів та способу сприяння регресу ураження. Крім того це стосується способу інгібування накопичення моноцитів-макрофагів в атеросклеротичному ураженні, способу інгібування експресії матричних металопротеїназ в атеросклеротичних ураженнях, способу інгібування дестабілізації атеросклеротичних уражень, способу попередження атеросклеротичного руйнування тромбоцитів та способу лікування нестійкої стенокардії. Продукування інгібіторного впливу на поглинання холестерину або ефект зниження холестерину також стосується способу лікування ситостеролемії. Сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки можуть також мати значення у лікуванні або попередженні хвороби Альцгеймера [дивись, наприклад, WO 02/096415]. Відтак згідно з наступним аспектом винаходу, запропоновано сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, для застосування у лікуванні або попередженні хвороби Альцгеймера. Сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки можуть також мати значення у лікуванні або попередженні судинного запалення [дивись, наприклад, WO 03/026644]. Відтак згідно з наступним аспектом винаходу, запропоновано сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, для застосування у лікуванні або попередженні судинного запалення. Як наступну відмінність цього аспекту винаходу запропоновано спосіб продукування інгібіторної дії на поглинання холестерину у теплокровних тварин, як-то людини, що потребує такого терапевтичного лікування, спосіб залучає застосування до вказаної тварини ефективної кількості сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків. Інгібіторну активність стосовно поглинання холестерину, визначену ви ще, можна застосовувати, як самостійну терапію або на додаток до сполук винаходу можна застосовувати одну або більше інших речовин та/або способів лікування. Таке спільне лікування можна досягти шляхом одночасного, послідовного або окремого застосування певних компонентів лікування. Цей аспект винаходу стосується фармацевтичного продукту, що містить сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, які визначено вище, та додаткову речовину інгібітору поглинання холестерину, яку визначено вище та додатковий гіполіпідемічний засіб для спільного лікування гіпергіперліпідемії. Згідно з іншим аспектом винаходу, сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, можна застосовувати в асоціації з інгібіторами біосинтезу холестерину, або їх фармацевтично прийнятними солями, сольватами, сольватами таких солей чи проліками. Придатні інгібітори біосинтезу холестерину залучають інгібітори HMG Со-A-редуктази, інгібітори синтезу сквалену та інгібітори скваленепоксидази. Придатним інгібітором синтезу сквалену є сквалестатин 1, а придатним інгібітором сквален-епоксидази є NB-598. Згідно з цим аспектом винаходу сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, можна застосовувати в асоціації з інгібітором HMG Со-A-редуктази, або їх фармацевтично прийнятними солями, сольватами, сольватами таких солей або проліками. Придатні інгібітори HMG Со-A-редуктази, їх фармацевтично прийнятні солі, сольвати, сольвати таких солей чи проліки є статинами, добре відомими у рівні техніки. Конкретними статинами є флувастатин, ло вастатин, правастатин, симвастатин, аторвастатин, церивастатин, бервастатин, далвастатин, мевастатин та розувастатин, або їх фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Наступними конкретними статинами є пітвастатин, або його фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Особливим статином є аторвастатин, або його фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Більш особливим статином є сіль кальцію аторвастатину. Наступним особливим статином є розувастатин, або його фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Переважним особливим статином є сіль кальцію розувастатину. Відтак, як додаткову відмінність винаходу, запропоновано комбінацію сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків та інгібітору HMG Со-A-редуктази, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків. Відтак, як додаткову відмінність винаходу, запропоновано спосіб зниження холестерину у теплокровних тварин, як-то людини, що потребує такого терапевтичного лікування, який залучає застосування до вказаної тварини ефективної кількості сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків при одночасному, послідовному або окремому застосуванні з ефективною кількістю інгібітору HMG Со-A-редуктази, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків. Згідно з наступним аспектом винаходу запропоновано фармацевтичну композицію, яка містить сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, та інгібітор HMG Со-A-редуктази, або його фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, в асоціації з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм. Згідно з наступним аспектом представленого винаходу запропоновано комплект, що містить сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, та інгібітор HMG Со-A-редуктази, або його фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, Згідно з наступним аспектом представленого винаходу запропоновано комплект, що містить: a) сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки у першій одиничній дозованій формі; b) інгібітор HMG Со-A-редуктази, або його фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки у др угій одиничній дозованій формі; та c) контейнер, що містить вказані першу та др угу дозовані форми. Згідно з наступним аспектомпредставленого винаходу запропоновано комплект, що містить: a) сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, разом з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм, у першій одиничній дозованій формі; b) інгібітор HMG Со-A-редуктази, або його фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки у др угій одиничній дозованій формі; та c) контейнер, що містить вказані першу та др угу дозовані форми. Як іншу відмінність винаходу запропоновано застосування сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, та інгібітору HMG Со-A-редуктази, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, у виробництві медикаменту для застосування у продукуванні ефекту зниження холестерину. Згідно з наступним аспектом представленого винаходу запропоновано комбінаційне лікування, що залучає застосування ефективної кількості сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, як варіант, разом з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм, з одночасним, послідовним або окремим застосуванням ефективної кількості інгібітору HMG Со-A-редуктази, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, як варіант, разом з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм, до теплокровної тварини, як-то людини, що потребує такого терапевтичного лікування. Згідно з додатковим наступним аспектом представленого винаходу запропоновано комбінаційне лікування, що залучає застосування ефективної кількості сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, як варіант, разом з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм, з одночасним, послідовним або окремим застосуванням інгібітору матричних металопротеїназ. Згідно з іншим аспектом винаходу, сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, можна застосовувати в асоціації з інгібітором клубово-кишкових жовчних кислот або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Придатні сполуки, що виявляють таку ТККЖК-інгібіторну активність, [описано, дивись, наприклад, гіполіпідемічн сполуки, описані у WO 93/16055, WO 94/18183, WO 94/18184, WO 96/05188, WO 96/08484, WO 96/16051, WO 97/33882, WO 98/38182, WO 99/35135, WO 98/40375, WO 99/64409, WO 99/64410, WO 00/01687, WO 00/47568, WO 00/61568, DE 19825804, WO 00/38725, WO 00/38726, WO 00/38727, WO 00/38728, WO 00/38729, WO 01/66533, WO 02/50051 та ЕР 0 864 582] та сполука, описана у цих патентних заявках, особливо п.1, уведена як контрольна. Наступні придатні сполуки, що виявляють ТККЖК-інгібіторну активність, [описано у WO 94/24087, W098/07749, WO 98/56757, WO 99/32478, WO 99/35135, WO 00/20392, WO 00/20393, WO 00/20410, WO 00/20437, WO 01/34570, WO 00/35889, WO 01/68637, WO 01/68096, WO 02/08211, WO 03/020710, WO 03/022825, WO 03/022830, WO 03/022286, JP 10072371, US 5070103, ЕР 251 315, ЕР 417 725, ЕР 489 423, ЕР 549 967, ЕР 573 848, ЕР 624 593, ЕР 624 594, ЕР 624 595, ЕР 869 121 та ЕР 1 070 703], та вміст цих патентних заявок, особливо сполуки, описані у п. 1 та названих прикладах, уведені як посилання. Особливими класами інгібіторів ТККЖК, придатними для застосування згідно з представленим винаходом, є бензотієпіни. Інші придатні класи інгібіторів ТККЖК представляють 1,2-бензотіазепіни, 1,4-бензотіазепіни та/або 1,5-бензотіазепіни. Наступний придатний клас інгібіторів ТККЖК представляє 1,2,5-бензотіадіазепіни. Одна особливо придатна сполука, що виявляє ТККЖК-інгібіторну активність, є (3R,5R)-3-бутил-3-етил-1,1діоксидо-5-феніл-2,3,4,5-тетрагідро-1,4-бензотіазепін-8-іл-β-D-глюкопіранозидуронова кислота [ЕР 864 582]. Наступна придатна сполука, що виявляє ТККЖК-інгібіторну активність є S-8921 [ЕР 597 107]. Наступнимпридатним інгібітором ТККЖК є сполука: Інші особливо придатні сполуки, що виявляють ТККЖК-інгібіторну активність, залучають: 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-1'-феніл-1'-[Ν'(карбоксиметил)карбамоїл]метил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N'-(карбоксиметил)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-1'-феніл-1'-(N'-(2сульфоетил)карбамоїл]метил]карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3-бутил-3-етил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-1'-феніл-1'-[N'-(2сульфоетил)карбамоїл]метил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N'-(2-cyльфoeтил)кapбaмoїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-дioкco-3-бyтил-3-eтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N'-(2-cyльфoeтил)кapбaмoїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-дioкco-3-бyтил-3-eтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N'-(2карбоксіетил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N'-(2-карбоксіетил) гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3-бутил-3-етил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N'-(5карбоксипентил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-4,5-бензотіазепін; кapбaмoїл]-4 1,1-дiоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтio-8-(N-{(R)-α-[N'-(2карбоксіетил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-дiоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтio-8-(N-{α-[N'-(2-сульфоетил)карбамоїл]-2флуорбензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3-бутил-3-етил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N'-(R)-(2-гідрокси-1карбоксіетил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N'-(R)-(2-гідрокси-1карбоксіетил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N'-(R)-1-[N"-(R)-(2-гідрокси-1карбоксіетил)карбамоїл]-2-гідроксіетил}карбамоїл)бензил]карбамоїлметокси}-2,3,4,5-тетрагідро-1,5бензотіазепін; 1,1-діоксо-3-бутил-3-етил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{α-[N'(карбоксиметил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3-бутил-3-етил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{α-[N'-((етокси)(метил)фосфорилметил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-дioкco-3-бyтил-3-eтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-{N-[(R)-α-[N'-{2[(гідрокси)(метил)фосфорил]етил}карбамоїл)бензил]карбамоїлметокси}-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N'-(2-мeтилтio-1карбоксіетил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-{N-[(R)-α-[N-{2-[(метил)(етил)фосфорил]етил}карбамоїл)-4гідроксибензил]карбамоїлметокси}-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-{N-[(R)-α-[N'-{2-[(метил)(гідрокси)фосфорил]етил}карбамоїл)4-гідроксибензил]карбамоїлметокси}-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[(R)-N'-(2-мeтилcyльфiнiл-1карбоксіетил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; та 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтoкcи-8-[N-{(R)-α-[N'-(2-cyльфoeтил)каpбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси]-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; або їх фармацевтично прийнятні солі, сольвати, сольвати такої солі або проліки. Додаткові придатні інгібітори ТККЖК для комбінації зі сполуками представленого винаходу [описано у WO 03/020710]. Наступні придатні сполуки, що виявляють ТККЖК-інгібіторну активність, мають структурну формулу (АІ): (АI) де: Одне з R1 та R2 вибрано з групи: гідроген або С1-6алкіл, а інше вибрано з С 1-6алкілу; R2 вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С16алкіл, С 1-6алкеніл, С 1-6алкініл, С 1-6алкокси, С 1-6алканоїл, С 1-6алканоїлокси, N-(С 1-6алкіл)аміно, N,N-(С 1а 6алкiл)2аміно, С 1-6алканоїламіно, Ν-(С 1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-6алкiл)карбамоїл, С 1-6алкілS(O)a, де дорівнює 0-2, С1-6алкоксикарбоніл, N-(С1-6алкіл)сульфамоїл та N,N-(С1-6алкіл)2сульфамоїл; ν дорівнює 0-5; одне з R4 та R5 представляє груп у формули (ΑΙΑ): (АIА) R3 та R6 та інше з R4 та R5 незалежно вибрано з групи: гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, С2-6алкініл, С1-6алкокси, С1-6алканоїл, С16алканоїлокси, N-(С 1-6алкіл)аміно, N,N-(C 1-6алкіл)2аміно, С 1-6алканоїламіно, N-(С 1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(С 16алкіл)2карбамоїл, С 1-6алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, С 1-6алкоксикарбоніл, N-(С 1-6алкіл)сульфамоїл та N,N-(С 13 6 4 5 6алкіл)2сульфамоїл; де R та R та інше з R та R може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним 17 або більше R ; X представляє -О-, -N(Ra)-, -S(O)b- або -CH(Ra)-; де Ra представляє гідроген або С1-6алкіл та b дорівнює 02; Кільце А представляє арил або гетероарил; причому кільце А, як варіант, заміщено на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R18; R7 представляє гідроген, С1-6алкіл, карбоцикліл або гетероцикліл; де R7, як варіант, заміщено на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R19; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R20; R8 представляє гідроген або С1-6алкіл; R9 представляє гідроген або С1-6алкіл; R10 представляє гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, гідроксіамінокарбоніл, С1-10алкіл, С2-10алкеніл, С2-10алкініл, С1-10алкокси, С1-10алканоїл, С1-10алканоїлокси, N-(С1 10алкіл)аміно, N,N-(С1-10алкіл)2аміно, N,N,N-(С1-10алкіл)3амоніо, С1-10алканоїламіно, N-(С1-10алкіл)карбамоїл, N,N-(С1-10алкіл)2карбамоїл, С1-10алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, N-(С1-10алкіл)cульфамоїл, N,N-(С1N-(С1-10алкіл)сульфамоїламіно, N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоїламіно, С110алкіл)2сульфамоїл, 10алкоксикарбоніламіно, карбоцикліл, карбоциклілС 1-10алкіл, гетероцикліл, гетероциклілС 1-10алкіл, карбоцикліл(С1-10алкілен)р-R21-(С1-10алкілен)q - або гетероцикліл-(С1-10алкілен)r-R22-(С1-10алкілен)s-; де R10, як варіант, заміщено на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R23; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R 24; або R10 представляє групу формули (АІВ): (АIВ) де: R11 представляє гідроген або С1-6алкіл; R12 та R13 незалежно вибрано з групи: гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С1-10алкіл, С2-10алкеніл, С2-10алкініл, С1-10алкокси, С1-10алканоїл, С1-10алканоїлокси, N-(С110алкіл)аміно, N,N-(С 1-10алкіл)2аміно, С 1-10алканоїламіно, N-(С 1-10алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-10алкіл)2карбамоїл, С1-10алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, N-(С1-10алкіл)сульфамоїл, N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоїл, N-(С112 та R13 10алкіл)сульфамоїламіно, N,N-(С 1-10алкіл)2сульфамоїламіно, карбоцикліл або гетероцикліл; де R можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R25; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R26; R14 вибрано з групи: гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, гідроксіамінокарбоніл, С1-10алкіл, С2-10алкеніл, С2-10алкініл, С1-10алкокси, С1-10алканоїл, С1-10алканоїлокси, N-(С110алкіл)аміно, N,N-(С 1-10алкіл)2аміно, N,N,N-(С 1-10алкіл)3амоніо, С 1-10алканоїламіно, N-(С 1-10aлкiл)кapбaмoїл, N,N-(С1-10алкіл)2карбамоїл, С1-10алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, N-(С1-10алкіл)сульфамоїл, N,N-(C1N-(С1-10алкіл)сульфамоїламіно, N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоїламіно, С110алкіл)2сульфамоїл, 10алкоксикарбоніламіно, карбоцикліл, карбоциклілС 1-10алкіл, гетероцикліл, гетероциклілС 1-10алкіл, кapбoциклiл(C1-10aлкiлeн)p-R27-(C1-10aлкiлeн)q - aбo гетероцикліл-(С1-10алкілен)r-R28-(С1-10алкілен)s-; де R14 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R29; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R30; або R14 представляє групу формули (АІС): (АIС) R15 представляє гідроген або С1-6алкіл; R16 представляє гідроген або С 1-6алкіл; де R16 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше R31; n дорівнює 1-3; причому значення R7 можуть бути однаковими або різними; R17, R18, R19 , R23 , R25, R29 або R31 незалежно вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, гідроксіамінокарбоніл, С1-10алкіл, С2-10алкеніл, С2-10алкініл, С1-10алкокси, С1С1-10алканоїлокси, N-(С1-10алкіл)аміно, N,N-(C1-10алкіл)2аміно, N,N,N-(C1-10алкіл)3амоніо, С110алканоїл, 10алканоїламіно, N-(С 1-10алкіл)карбамоїл, N,N-(C 1-10алкіл)2карбамоїл, С 1-10алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, N-(С 1N,N-(C1-10алкіл)2сульфамоїл, N-(С1-10алкіл)сульфамоїламіно, N,N-(С110алкіл)сульфамоїл, С1-10алкоксикарбоніламіно, карбоцикліл, карбоциклілС1-10алкіл, гетероцикліл, 10алкіл)2сульфамоїламіно, гетероциклілС1-10алкіл, карбоцикліл-(С1-10алкілен)р-R32-(С1-10алкілен)q - або гетероцикліл-(С1-10алкілен)r-R33-(С117 18 19 23 25 29 або R31 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону 10алкілен)3-; де R , R , R , R , R , R 34 одним або більше R ; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R35; R21, R22, R27, R28, R32 або R33 незалежно вибрано з -О-, -NR36-, -S(O)x-, -NR36C(O)NR36-, -NR36C(S)NR36-, OC(O)N=C-, -NR 36C(O)- або –C(О)NR36-; де R36 вибрано з групи: гідроген або С1-6алкіл, а х дорівнює 0-2; р, q, r та s незалежно вибрано з 0-2; R34 вибрано з групи: галоген, гідрокси, ціано, карбамоїл, уреїдо, аміно, нітро, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, три флуорметил, трифлуорметокси, метил, етил, метокси, етокси, вініл, аліл, етиніл, форміл, ацетил, формамідо, ацетиламіно, ацетокси, метиламіно, диметиламіно, N-метилкарбамоїл, Ν,Νдиметилкарбамоїл, метилтіо, метилсульфініл, мезил, N-метилсульфамоїл, Ν,Ν-диметилсульфамоїл, Nметилсульфамоїламіно та Ν,Ν-диметилсульфамоїламіно; R20, R24, R26, R30 або R35 незалежно вибрано з групи: С1-6алкіл, С1-6алканоїл, С1-6алкілсульфоніл, С16алкоксикарбоніл, карбамоїл, N-(С 1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-6алкіл)карбамоїл, бензил, бензилоксикарбоніл, бензоїл та фенілсуль фоніл; або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Певний інгібітор ТККЖК вибрано з групи: будь-який один з прикладів 1-44 [WO 03/020710], або його фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, та сполуки прикладів 1-44, уведені як посилання. Пп.1-10 [WO 03/020710] також уведені як посилання. Певний ЕЗАТ інгібітор, вибраний з [WO 03/020710], вибрано з групи: будь-який один з групи: 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N'-(2-(S)-3-(R)-4-(R)-5-(R)-2,3,4,5,6пентагідроксигексил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3-бутил-3-етил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N'-(2-(S)-3-(R)-4-(R)-5-(R)-2,3,4,5,6пентагідроксигексил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3-бутил-3-етил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N'-((S)-1-карбамоїл-2гідроксіетил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3-бутил-3-етил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N'-(гідроксикарбамоїлметил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3-бутил-3-етил-5-феніл-7-метилтіо-8-[N-(((R)-α-{N'-[2-(N'-піримідин-2ілуреїдо)етил]карбамоїл}бензил)карбамоїлметокси]-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3-бутил-3-етил-5-феніл-7-метилтіо-8-[N-((R)-α-{N'-[2-(N'-піридин-2ілуреїдо)етил]карбамоїл}бензил)карбамоїлметокси]-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-дioксо-3-бутил-3-етил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N'-(1-т-бутоксикарбонілпіперидин-4ілметил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-дioксо-3-бутил-3-етил-5-фент-7-метилтio-8-(N-{(R)-α-[N'-(2,3дигідроксипропіл)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3-бутил-3-етил-5-феніл-7-метилтіо-8-[N-((R)-α-{N'-[2-(3,4-дигідроксифеніл)-2метоксіетил]карбамоїл}бензил)карбамоїлметокси]-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін 1,1-діоксо-3-бутил-3-етил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N'-(2аміноетил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3-бутил-3-етил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N'-(піперидин-4ілметил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; або 1,1-дioксо-3-бутил-3-етил-5-фент-7-метилтio-8-(N-{(R)-α-[N'-(2-N,Nдиметиламіносульфамоїлетил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Додаткові придатні інгібітори ТККЖК для комбінації зі сполуками представленого винаходу [описано у WO 03/022825]. Наступні придатні сполуки, що виявляють ТККЖК-інгібіторну активність, мають структуру формули (ВІ): (BI) де: Одне з R1 та R2 вибрано з групи: гідроген або С1-6алкіл, а інше вибрано з С 1-6алкілу; Ry вибрано з групи: гідроген, гідрокси, С1-6алкіл, С1-6алкокси та С 1-6алканоїлокси; Rz вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С16алкіл, С 2-6алкеніл, С 2-6алкініл, С 2-6алкокси, С 1-6алканоїл, С 1-6алканоїлокси, N-(С 1-6алкіл)аміно, N,N-(С 1а 6алкіл)2аміно, С 1-6алканоїламіно, N-(С 1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-6алкіл)карбамоїл, С 1-6алкілS(О)а, де дорівнює 0-2, С1-6алкоксикарбоніл, N-(С1-6алкілусульфамот та N,N-(С1-6алкіл)2сульфамоїл; ν дорівнює 0-5; одне з R4 та R5 представляє груп у формули (ΒΙΑ): (BIA) R3 та R6 та інше з R4 та R5 незалежно вибрано з групи: гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С1-4алкіл, С2-4алкеніл, С2-4алкініл, С1-4алкокси, С1-4алканоїл, С14алканоїлокси, N-(С 1-4алкіл)аміно, N,N-(С 1-4алкіл)2аміно, С 1-4алканоїламіно, N-(С 1-4алкіл]карбамоїл, N,N-(С 14алкіл)2карбамоїл, С 1-4алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, С 1-4алкоксикарбоніл, N-(С 1-4алкіл)сульфамоїл та N,N-(С 13 6 4 5 4алкіл)2сульфамоїл; де R та R та інше з R та R можуть бути, як варіант, заміщеними на атомі карбону 18 одним або більше R ; X представляє -О-, -N(Ra), -S(O)b- або -CH(Ra)-; де Ra представляє гідроген або С1-6алкіл, a b дорівнює 0-2; Кільце А представляє арил або гетероарил; причому кільце А, як варіант, заміщено одним або більше замісниками, вибраними з R17; R7 представляє гідроген, С1-6алкіл, карбоцикліл або гетероцикліл; де R7, як варіант, заміщено одним або більше замісниками, вибраними з R18; R8 представляє гідроген або С1-6алкіл; R9 представляє гідроген або С1-6алкіл; R10 представляє гідроген, С1-6алкіл, карбоцикліл або гетероцикліл; де R10, як варіант, заміщено одним або більше замісниками, вибраними з R19; R11 представляє карбокси, сульфо, сульфіно, фосфоно, -P(O)(ORc)(ORd), -P(O)(OH)(ORс), -P(O)(OH)(Rd) або -P(O)(ORc)(Rd), де Rc та Rd незалежно вибрано з С1-6алкілу; або R11 представляє гр упу формули (ВІВ): (BIB) де: Υ представляє -N(Rх)-, -N(Rх)C(O)-, -О-, та -S(O)a-; де а дорівнює 0-2, a R x представляє гідроген або С 1алкіл; 4 R12 представляє гідроген або С1-4алкіл; R13 та R14 незалежно вибрано з групи: гідроген, С1-4алкіл, карбоцикліл або гетероцикліл; де R13 та R14 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені одним або більше замісниками, вибраними з R20; R15 представляє карбокси, сульфо, сульфіно, фосфоно, -P(O)(ORe)(ORf), -P(O)(OH)(ORe), -P(O)(OH)(Re) або -P(O)(ORe)(Rf), де Re та Rf незалежно вибрано з С1-6алкілу; р дорівнює 1-3; причому значення R13 можуть бути однаковими або різними; q дорівнює 0-1; r дорівнює 0-3; причому значення R14 можуть бути однаковими або різними; m дорівнює 0-2; причому значення R10 можуть бути однаковими або різними; n дорівнює 1-3; причому значення R7 можуть бути однаковими або різними; R16, R17 та R18 незалежно вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С1-4алкіл, С1-4алкеніл, С1-4алкініл, С1-4алкокси, С1-4алканоїл, С1-4алканоїлокси, N-(С14алкіл)аміно, N,N-(C 1-4алкіл)2aміно, С 1-4алканоїламіно, N-(С 1-4алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-4алкіл)2карбамоїл, С 14алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, С 1-4алкоксикарбоніл, N-(С 1-4алкіл)сульфамоїл та N,N-(С 1-4алкіл)2сульфамоїл; де R16, R17 та R18 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону одним або більше R 21; R19 та R20 незалежно вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С1-4алкіл, С1-4алкеніл, С1-4алкініл, С1-4алкокси, С1-4алканоїл, С1-4алканоїлокси, N-(С14алкіл)аміно, N,N-(С 1-4алкіл)2аміно, С 1-4алканоїламіно, Ν-(С 1-4алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-4алкіл)2карбамоїл, С 14алкілS(O)а, де а дорівнює 0-2, С 1-4алкоксикарбоніл, N-(С 1-4алкіл)сульфамоїл, N,N-(С 1-4алкіл)2сульфамоїл, карбоцикліл, гетероцикліл, сульфо, суль фіно, амідино, фосфоно, -P(O)(ORa)(ORb), -P(O)(OH)(ORa), P(O)(OH)(Ra) або -P(O)(ORa)(Rb), де Ra та Rb незалежно вибрано з С 1-6алкілу; де R13 та R20 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону одним або більше R 22; R21 та R 22 незалежно вибрано з групи: галоген, гідрокси, ціано, карбамоїл, уреїдо, аміно, нітро, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, три флуорметил, трифлуорметокси, метил, етил, метокси, етокси, вініл, аліл, етиніл, метоксикарбоніл, форміл, ацетил, формамідо, ацетиламіно, ацетокси, метиламіно, диметиламіно, N-метилкарбамоїл, Ν,Ν-диметилкарбамоїл, метилтіо, метилсульфініл, мезил, N-метилсульфамоїл та Ν,Νдиметилсульфамоїл; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Певний інгібітор ТККЖК вибрано з групи: будь-який один з прикладів 1-7 [WO 03/022825], або його фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, та сполуки прикладів 1-7, уведені як посилання. Пп. 1-8 [WO 03/022825] також уведені як посилання. Певний інгібітор ТККЖК вибраний [з WO 03/022825], вибрано з групи: 1,1-діоксо-3(R)-3-бутил-3-етил-5-(R)-5-феніл-8-[N-((R)-α-карбоксибензил)карбамоїлметокси]-2,3,4,5тетрагідро-1,4-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3(S)-3-бутил-3-етил-5-(S)-5-феніл-8-[N-((R)-α-карбоксибензил)карбамоїлметокси]-2,3,4,5тетрагідро-1,4-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3(R)-3-бутил-3-етил-5-(R)-5-феніл-8-(N-{(R)-α-[N(карбоксиметил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,4-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3-(S)-3-бутил-3-етил-5-(S)-5-феніл-8-(N-{(R)-α-[N(карбоксиметил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,4-бензотіазепін; 3,5-транс-1,1-діоксо-3-етил-3-бутил-5-феніл-7-бром-8-(N-{(R)-α-[N(карбоксиметил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,4-бензотіазепін; 3,5-транс-1,1-діоксо-3-(S)-3-етил-3-бутил-4-гідрокси-5-(S)-5-феніл-7-бром-8-(N-{(R)-α-[N(карбоксиметил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,4-бензотіазепін 3,5-транс-1,1-діоксо-3-(R)-3-етил-3-бутил-4-гідрокси-5-(S)-5-феніл-7-бром-8-(N-{(R)-α-[N(карбоксиметил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,4-бензотіазепін; 3,5-транс-1,1-діоксо-3-етил-3-бутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N(карбоксиметил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,4-бензотіазепін; 3,5-тpанc-1,1-дioкco-3-eтил-3-бyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N-(2-сульфоетил)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,4-бензотіазепін, сіль амонію; 1,1-дioкco-3-(S)-3-eтил-3-бyтил-5-(S)-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N(карбоксиметил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,4-бензотіазепін, сіль діетиламіну; та 1,1-дioкco-3-(R)-3-eтил-3-бyтил-5-(R)-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N(карбоксиметил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,4-бензотіазепін, сіль діетиламіну; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Додаткові придатні інгібітори ТККЖК для комбінації зі сполуками представленого винаходу [описано у WO 03/022830]. Наступні придатні сполуки, що виявляють ТККЖК-інгібіторну активність, мають структуру формули (СІ): (CI) де: Одне з R1 та R2 вибрано з групи: гідроген або С1-6алкіл, а інше вибрано з С 1-6алкілу; Rx та Ry незалежно вибрано з групи: гідроген, гідрокси, аміно, меркапто, С1-6алкіл, С1-6алкокси, N(С16алкіл)aміно, N,N-(C 1-6алкіл)2aміно, С 1-6алкілS(O)a, де а дорівнює 0 чи 2; R2 вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С16алкіл, С 2-6алкеніл, С 2-6алкініл, С 1-6алкокси, С 1-6алканоїл, С 1-6алканоїлокси, N-(С 1-6алкіл)аміно, N,N-(С 16алкіл)2амiно, С 1-6алканоїламіно, N-(С 1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-6)2карбамоїл, С 1-6алкілS(О)a, де а дорівнює 02, С1-6алкоксикарбоніл, N-(С1-6алкіл)сульфамоїл та N,N-(С1-6алкiл)2сульфамоїл; ν дорівнює 0-5; одне з R4 та R5 представляє груп у формули (СІА): (CIA) R3 та R6 та інше з R4 та R5 незалежно вибрано з групи: гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С1-4алкіл, С2-4алкеніл, С2-4алкініл, С1-4алкокси, С1-4алканоїл, С14алканоїлокси, N-(C 1-4алкіл)аміно, Ν,Ν-(С 1-4алкіл)2аміно, С 1-4алканоїламіно, N-(С 1-4алкіл)карбамоїл, N,N-(С 14алкіл)2карбамоїл, С 1-4алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, С 1-4алкоксикарбоніл, N-(С 1-4алкіл)сульфамот та N,N-(С 13 6 4 5 4алкіл)2сульфамоїл; де R та R та інше з R та R може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним 16 або більше R ; X представляє -О-, -N(Ra)-, -S(O)b- або -CH(Ra)-; де Ra представляє гідроген або С1-6алкіл та b дорівнює 02; Кільце А представляє арил або гетероарил; причому кільце А, як варіант, заміщено одним або більше замісниками, вибраними з R17; R7 представляє гідроген, С1-4алкіл, карбоцикліл або гетероцикліл; де R7, як варіант, заміщено одним або більше замісниками, вибраними з R18; R8 представляє гідроген або С1-4алкіл; R9 представляє гідроген або С1-4алкіл; R10 представляє гідроген, С1-4алкіл, карбоцикліл або гетероцикліл; де R10, як варіант, заміщено одним або більше замісниками, вибраними з R19; R11 представляє карбокси, сульфо, сульфіно, фосфоно, -P(O)(ORc)(ORd), -P(O)(OH)(OR C), -P(O)(OH)(Rd) або -P(O)(ORc)(Rd), де Rc та Rd незалежно вибрано з групи: С1-4алкіл; або R11 представляє груп у формули (СІВ): (CIB) де: Υ представляє -N(Rn)-, -N(Rn)C(O)-, -О-, та -S(O)a-; де а дорівнює 0-2 та Rn представляє гідроген або С 14алкіл; R12 представляє гідроген або С1-4алкіл; R13 та R14 незалежно вибрано з групи: гідроген, С1-4алкіл, карбоцикліл або гетероцикліл; де R13 та R14 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені одним або більше замісниками, вибраними з R20; R15 представляє карбокси, сульфо, сульфіно, фосфоно, -P(O)(ORe)(ORf), -P(O)(OH)(ORe), -P(O)(OH)(Re) або -P(O)(ORe)(Rf), де Re та Rf незалежно вибрано з С1-4алкілу; р дорівнює 1-3; причому значення R13 можуть бути однаковими або різними; q дорівнює 0-1; r дорівнює 0-3; причому значення R14 можуть бути однаковими або різними; m дорівнює 0-2; причому значення R10 можуть бути однаковими або різними; n дорівнює 1-3; причому значення R7 можуть бути однаковими або різними; R16, R17 та R18 незалежно вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С1-4алкіл, С2-4алкеніл, С2-4алкініл, С1-4алкокси, С1-4алканоїл, С1-4алканоїлокси, N-(С14алкіл]аміно, N,N-(С 1-4алкіл)2аміно, С 1-4алканоїламіно, N-(С 1-4алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-4алкіл)2карбамоіл, С 14алкілS(O)а, де а дорівнює О до 2, С 1-4алкоксикарбоніл, N-(С 1-6алкіл)сульфамоїл та N,N-(С 1-6алкіл)2сульфамот; де R16, R17 та R18 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону одним або більше R 21; R19 та R20 незалежно вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С1-4алкіл, С2-4алкеніл, С2-4алкініл, С1-4алкокси, С1-4алканоїл, С1-4алканоїлокси, N-(С14алкіл)аміно, N,N-(C-4aлкiл)2aмiнo, С 1-4алканоїламіно, N-(С 1-4алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-4алкіл)2карбамоїл, С 14алкілS(O)а, де а дорівнює 0-2, С 1-4алкоксикарбоніл, N-(С 1-4алкіл)сульфамот, N,N-(С 1-4алкіл)2сульфамоїл, карбоцикліл, гетероцикліл, сульфо, суль фіно, амідино, фосфоно, -P(O)(ORa)(ORb), -P(O)(OH)(ORa), P(O)(OH)(Ra) або -P(O)(ORa)(Rb), де Ra та Rb незалежно вибрано з С 1-6алкілу; де R19 та R20 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону одним або більше R 22; R21 та R 22 незалежно вибрано з групи: галоген, гідрокси, ціано, карбамоїл, уреїдо, аміно, нітро, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, три флуорметил, трифлуорметокси, метил, етил, метокси, етокси, вініл, аліл, етиніл, метоксикарбоніл, форміл, ацетил, формамідо, ацетиламіно, ацетокси, метиламіно, диметиламіно, N-метилкарбамоїл, Ν,Ν-диметилкарбамоїл, метилтіо, метилсульфініл, мезил, N-метилсульфамоїл та Ν,Νдиметилсульфамоїл; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Певний інгібітор ТККЖК вибрано з групи: будь-який один з прикладів 1-4 [WO 03/022830], або його фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, та сполуки прикладів 1-4, уведені як посилання. Пп. 1-8 [WO 03/022830] також уведені як посилання. Певний інгібітор ТККЖК, [вибраний з WO 03/022830], вибрано з групи: 1,1-діоксо-3-бутил-3-етил-4-гідрокси-5-феніл--7-(N-{(R)-α-[N(карбоксиметил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметилтіо)-2,3,4,5-тетрагідробензотієпін 1,1-дioкco-3-бyтил-3-eтил-4-гiдpoкcи-5-фeнiл-7-(N-{(R)-α-[N-(2-cyльфoeтил)кapбaмoїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметилтіо)-2,3,4,5-тетрагідробензотієпін, сіль амонію 1,1-діоксо-3-бутил-3-етил-4-гідрокси-5-феніл-7-{N-[α-(карбокси)-2-флуорбензил]карбамоїлметилтіо}2,3,4,5-тетрагідробензотієпін; та 1,1-діоксо-3-бутил-3-етил-4-гідрокси-5-феніл-7-{N-[1-(карбокси)-1-(тієн-2-іл)метил]карбамоїлметилтіо}2,3,4,5-тетрагідробензотієпін або їх фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Додаткові придатні інгібіторів ТККЖК для комбінації зі сполуками представленого винаходу [описано у WO 03/022286]. Наступні придатні сполуки, що виявляють ТККЖК-інгібіторну активність, мають структуру формули (DI): (DI) де: Rv вибрано з групи: гідроген або С1-6алкіл; Одне з R1 та R2 вибрано з групи: гідроген або С1-6алкіл, а інше вибрано з С 1-6алкілу; Rx та R y незалежно вибрано з групи: гідроген, гідрокси, аміно, меркапто, С1-6алкіл, С1-6алкокси, N-(С1алкіл)амiно, N,N-(С1-6алкіл)2аміно, С1-6алкілS(O)a, де а дорівнює 0-2; 6 N вибрано з групи: -Ν- або -СН-; Rz вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С16алкіл, С 2-6алкеніл, С 2-6алкініл, С 1-6алкокси, С 1-6алканоїл, С 1-6алканоїлокси, N-(С 1-6алкіл)аміно, N,N-(С 16алкіл)2аміно, С 1-6алканоїламіно, N-(С 1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-6алкіл)2карбамоїл, С 1-6алкілS(O)а, де а дорівнює 0-2, С1-6алкоксикарбоніл, N-(С1-6алкіл)сульфамоїл та N,N-(С1-6балкіл)2сульфамоїл; ν дорівнює 0-5; одне з R4 та R5 представляє груп у формули (DIA): (DIA) R3 та R6 та інше з R4 та R5 незалежно вибрано з групи: гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С1-4алкіл, С2-4алкеніл, С2-4алкініл, С1-4алкокси, С1-4алканоїл, С14алканоїлокси, N-(С 1-4алкіл)аміно, N,N-(С 1-4алкіл)2аміно, С 1-4алканоїламіно, N-(С 1-4алкіл)карбамоїл, N,N-(С 14алкіл)2карбамоїл, С 1-4алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, С 1-4алкоксикарбоніл, N-(С 1-4алкіл)сульфамоїл та N,N-(С 13 6 4 5 4алкіл)2сульфамоїл; де R та R та інше з R та R може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним 16 або більше R ; X представляє -О-, -N(Ra)-, -S(O)b- або -CH(Ra)-; де Ra представляє гідроген або С1-6алкіл та b дорівнює 02; Кільце А представляє арил або гетероарил; причому кільце А, як варіант, заміщено одним або більше замісниками, вибраними з R17; R7 представляє гідроген, С1-4алкіл, карбоцикліл або гетероцикліл; де R7, як варіант, заміщено одним або більше замісниками, вибраними з R18; R8 представляє гідроген або С1-4алкіл; R9 представляє гідроген або С1-4алкіл; R10 представляє гідроген, С1-4алкіл, карбоцикліл або гетероцикліл; де R10, як варіант, заміщено одним або більше замісниками, вибраними з R19; R11 представляє карбокси, сульфо, сульфіно, фосфоно, -P(O)(ORc)(ORd), -P(O)(OH)(ORc), -P(O)(OH)(Rd) або -P(O)(ORc)(Rd), де Rc та Rd незалежно вибрано з групи: С1-4алкіл; або R11 представляє групу формули чи (DIC): де: Υ представляє -N(Rn)-, -N(Rn)C(O)-, -О-, та -S(O)a-; де а дорівнює 0-2, ν дорівнює 0-2, a R s та Rt незалежно вибрано з групи: гідроген або С1-4алкіл, що, як варіант, заміщений R126, a Rn представляє груп у: гідроген або С1-4алкіл; R12 представляє гідроген або С1-4алкіл; R13 та R14 незалежно вибрано з групи: гідроген, С1-4алкіл, карбоцикліл або гетероцикліл; та, коли q дорівнює 0, R14 може додатково бути вибраним з гідрокси; де R 13 тa R14 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені одним або більше замісниками, вибраними з R 20; R15 представляє карбокси, сульфо, сульфіно, фосфоно, -P(O)(ORe)(ORf), -P(O)(OH)(ORe), -P(O)(OH)(Re) або -P(O)(ORe)(Rf), де Re та Rf незалежно вибрано з С1-6алкілу; p дорівнює 1-3; причому значення R13 можуть бути однаковими або різними; q дорівнює 0-1; r дорівнює 0-3; причому значення R14 можуть бути однаковими або різними; m дорівнює 0-2; причому значення R10 можуть бути однаковими або різними; n дорівнює 1-3; причому значення R7 можуть бути однаковими або різними; Кільце В є зв'язаним через атом нітрогену гетероциклілом, що заміщено на атомі карбону одною групою, вибраною з R23, та, як варіант, додатково заміщено на атомі карбону одним або більше R 24; та де, якщо вказаний зв'язаний через нітроген гетероцикліл містить групу -ΝΗ-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщеним групою, вибраною з R25; R16, R17 та R18 незалежно вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С1-4алкіл, С2-4алкеніл, С2-4алкініл, С1-4алкокси, С1-4алканоїл, С1-4алканоїлокси, N-(С1 4алкіл)аміно, N,N-(C1-44алкіл)2аміно, С1-4алканоїламіно, Ν-(С1-4алкіл)карбамоїл, N,N-(С1-4алкіл)2карбамоїл, С1а дорівнює 0-2, С1-6алкоксикарбоніл, N-(С1-4алкіл)сульфамоїл та N,N-(С1-4алкіл)2сульфамот; де R , R та R можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону одним або більше R 21; R19, R20 , R24 та R26 незалежно вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С1-4алкіл, С2-4алкеніл, С2-4алкініл, С1-4алкокси, С1-4алканоїл, С1-4алканоїлокси, N-(С14алкіл)аміно, N,N-(С 1-4алкіл)2аміно, С 1-4алканоїламіно, N-(С 1-4алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-4алкіл)2карбамоїл, С 14алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, С 1-4алкоксикарбоніл, N-(С 1-4алкіл)сульфамоїл, N,N-(С 1-4алкіл)2сульфамоїл, карбоцикліл, гетероцикліл, бензилоксикарбоніламіно, сульфо, суль фіно, амідино, фосфоно, -P(O)(ORa)(ORb), P(O)(OH)(ORa), -P(O)(OH)(Ra) або -P(O)(ORa)(Rb), де Ra та Rb незалежно вибрано з С 1-4алкілу; де R19, R20, R24 та R26 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону одним або більше R 22; R21 та R 22 незалежно вибрано з групи: галоген, гідрокси, ціано, карбамоїл, уреїдо, аміно, нітро, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, три флуорметил, трифлуорметокси, метил, етил, метокси, етокси, вініл, аліл, етиніл, метоксикарбоніл, форміл, ацетил, формамідо, ацетиламіно, ацетокси, метиламіно, диметиламіно, N-метилкарбамоїл, Ν,Ν-диметил карбамоїл, метилтіо, метилсульфініл, мезил, N-метилсульфамоїл та Ν,Νдиметилсульфамоїл; R23 представляє карбокси, сульфо, сульфіно, фосфоно, -P(O)(ORg )(ORh), -P(O)(OH)(ORg ), -P(O)(OH)(Rg ) або -P(O)(ORg )(Rh), де Rg та Rh незалежно вибрано з С1-6алкілу; R25 вибрано з групи: С1-6алкіл, С1-6алканоїл, С1-6алкілсульфонт, С1-6алкоксикарбоніл, карбамоїл, N-(С16алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-6алкіл)карбамоїл, бензил, бензилоксикарбоніл, бензоїл та фенілсульфоніл; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Певний інгібітор ТККЖК вибрано з групи: будь-який один з прикладів 1-39 [WO 03/022286], або його фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, та сполуки прикладів 1-39, уведені як посилання. Пп.1-10 [WO 03/022286] також уведені як посилання. Певний інгібітор ТККЖК, вибраний з [WO 03/022286], вибрано з групи: 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio)-8-(N-{(R)-α-[N-((R)-1-карбокси-2-метилтіо-етил)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін; 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-каpбoкcи-2-(R)-гідроксипропіл)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін; 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-кapбoкcи-2-метилпропіл)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін; 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксибутил)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін; 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1карбоксипропіл)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін; 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1карбоксіетил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін; 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-2-(R)гідроксипропіл)карбамоіл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-(2-сульфоетил)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксіетил)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін; 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N-((R)-1-кapбoкcи-2мeтилтioeтил)кapбaмoїл]бeнзил}кapбaмoїлмeтoкcи)-2,3,4,5-тeтpaгiдpo-1,2,5-бензотіадіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-{(S)-1-[N-((S)-2-гідрокси-1карбоксіетил)карбамоїл]пропіл}карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-{(S)-1-карбокси-2метилпропіл)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-{(S)-1-карбоксипропіл)карбамоїл]-1гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін; та 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-[N-((R)-α-карбокси-4-гідроксибензил)карбамоїлметокси]2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Наступні придатні сполуки, що виявляють ТККЖК-інгібіторну активність, мають структур у формули (ЕІ): 4алкілS(О)а, де 16 17 18 (EI) де: Rv вибрано з групи: гідроген або С1-6алкіл; Одне з R1 та R2 вибрано з групи: гідроген або С1-6алкіл, а інше вибрано з С 1-6алкілу; R x та R y незалежно вибрано з групи: гідроген, гідрокси, аміно, меркапто, С1-6алкіл, С1-6алкокси, N-(С1-6алкіл)аміно, N,N-(С16алкіл)2аміно, С 1-6алкіл)S(O)a, де а дорівнює 0-2; Rz вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С16алкіл, С 2-6алкеніл, С 2-6алкініл, С 1-6алкокси, С 1-6алканоїл, С 1-6алканоїлокси, N-(С 1-6алкіл)аміно, N,N-(С 16алкіл)2аміно, С 1-6алканоїламіно, N-(С 1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-6алкіл)2карбамоїл, С 1-6алкілS(O)a, де а дорівнює 0-2, С1-6алкоксикарбоніл, N-(С1-6алкіл)сульфамоїл та N,N-(С1-6алкіл)2сульфамот; ν дорівнює 0-5; одне з R4 та R5 представляє груп у формули (ЕІА): (EIA) R3 та R6 та інше з R4 та R5 незалежно вибрано з групи: гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, С2-6алкініл, С1-6алкокси, С1-6алканоїл, С16алканоїлокси, N-(С1-6алкіл)аміно, N,N-(С 1-6алкіл)2аміно, С 1-6алканоїламіно, N-(С 1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(С 16алкіл)2карбамоїл, С 1-6алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, С 1-6алкоксикарбоніл, N-(С 1-6алкіл)сульфамоїл та Ν,Ν-(С 13 6 4 5 6алкіл)2сульфамоїл; де R та R та інше з R та R можуть бути, як варіант, заміщеними на атомі карбону 17 одним або більше R ; X представляє -О-, -N(Ra)-, -S(O)b- або -CH(Ra)-; де Ra представляє гідроген або С1-6алкіл та b дорівнює 02; Кільце А представляє арил або гетероарил; причому кільце А, як варіант, заміщено на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R18; R7 представляє гідроген, С1-6алкіл, карбоцикліл або гетероцикліл; де R7, як варіант, заміщено на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R19; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R20; R8 представляє гідроген або С1-6алкіл; R5 представляє гідроген або С1-6алкіл; R10 представляє гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, гідроксіамінокарбоніл, С1-10алкіл, С2-10алкеніл, С2-10алкініл, С1-10алкокси, С1-10алканоїл, С1-10алканоїлокси, N-(С110алкіл)амiно, N,N-(С 1-10алкіл)2аміно, N,N,N-(С 1-10алкіл)3амоніо, С 1-10алканоїламіно, N-(С 1-10алкіл)карбамоїл, N,N-(C1-10алкіл)2карбамоїл, С1-10алкілS(О)a, де а дорівнює 0-2, N-(С1-10алкіл)сульфамоїл, N,N-(С1N-(С1-10алкіл)сульфамоїламіно, N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоїламіно, С110алкіл)2сульфамоїл, 10алкоксикарбоніламіно, карбоцикліл, карбоциклілС 1-10алкіл, гетероцикліл, гетероциклілС 1-10алкіл, карбоцикліл(С1-10алкілен)рR21-(С1-10алкілен)q - або гетероцикліл-(С1-10алкілен)r-R22-(С1-10алкілен)s; де R10, як варіант, заміщено на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R23; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R 24; або R10 представляє групу формули (ЕІВ): (EIB) де: R11 представляє гідроген або С1-6алкіл; R12 та R13 незалежно вибрано з групи: гідроген, галоген, карбамоїл, сульфамоїл, С1-10алкіл, С2-10алкеніл, С2-10алкініл, С1-10алканоїл, N-(С1-10алкіл)2карбамоїл, N,N-(С1-10алкіл)2карбамоїл, С1-10алкілS(O)a, де а дорівнює 0-2, N-(С1-10алкіл)сульфамоїл, N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоїл, N-(С1-10алкіл)сульфамоїламіно, N,N-(С112 та R13 можуть бути незалежно, як варіант, 10алкіл)2сульфамотамiно, карбоцикліл або гетероцикліл; де R заміщені на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R25; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою R26; R14 вибрано з групи: гідроген, галоген, карбамоїл, сульфамоїл, гідроксіамінокарбоніл, С1-10алкіл, С210алкеніл, С 2-10алкініл, С 1-10алканоїл, N-(С 1-10алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-10алкіл)2карбамоїл, С 1-10алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, N-(С1-10алкіл)сульфамоїл, N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоїл, N-(С1-10алкіл)сульфамоїламіно, N,N-(С1карбоцикліл, карбоциклілС1-10алкіл, гетероцикліл, гетероциклілС1-10алкіл, 10алкіл)2сульфамоїламіно, карбоцикліл-(С1-10алкілен)р-R27-(С1-10алкілен)q - або гeтepoциклiл-(C1-10aлкiлeн)r-R28-(C1-10aлкiлeн)s-; де R14 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R29; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою R 30; або R14 представляє групу формули (ЕІС): (EIC) R15 представляє гідроген або С1-6алкіл; R16 представляє гідроген або С 1-6алкіл; де R1 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одною або більше групами R31; n дорівнює 1-3; причому значення R7 можуть бути однаковими або різними; R17, R18, R19 , R23 , R25, R29 або R31 незалежно вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, гідроксіамінокарбоніл, С1-10алкіл, С2-10алкеніл, С2-10алкініл, С1-10алкокси, С1С1-10алканоїлокси, N-(С1-10алкіл)аміно, N,N-(С1-10алкіл)2аміно, N,N,N-(С1-10алкіл)3аміно, С110алканоїл, 10алканоїламіно, N-(С 1-10алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-10алкіл)2карбамоїл, С 1-10алкілS(O)a, де а дорівнює 0-2, N-(С 1N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоїл, N-(С1-10алкіл)сульфамоїламіно, N-(C110алкіл)сульфамоїл, С1-10алкоксикарбоніламіно, карбоцикліл, карбоциклілС1-10алкіл, гетероцикліл, 10алкіл)2сульфамоїламіно, гетероциклілС1-10алкіл, карбоцикліл-(С1-10алкілен)р-R32-(С1-10алкілен)р- або гетероцикліл-(С1-10алкілен)q R33-(С117 18 19 23 23 29 чи R31 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону 10алкілен)s-; де R , R , R , R , R , R одним або більше R34; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою R35; R21, R22, R27, R28, R32 або R33 незалежно вибрано з -О-, -NR36-, -S(O)x-, -NR36C(O)NR36-, -NR36C(S)NR36-, OC(O)N=C-, -NR 36C(O)- або -C(O)NR36-; де R 36 вибрано з групи: гідроген або С1-6алкіл, та x дорівнює 0-2; р, q, r та s незалежно вибрано з 0-2; R34 вибрано з групи: галоген, гідрокси, ціано, карбамоїл, уреїдо, аміно, нітро, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, три флуорметил, трифлуорметокси, метил, етил, метокси, етокси, вініл, аліл, етиніл, форміл, ацетил, формамідо, ацетиламіно, ацетокси, метиламіно, диметиламіно, N-метилкарбамоїл, Ν,Νдиметилкарбамоїл, метилтіо, метилсульфініл, мезил, N-метилсульфамоїл, Ν,Ν-диметилсульфамоїл, Nметилсульфамоїламіно та Ν,Ν-диметилсульфамоїламіно; R20, R24, R26, R30 або R35 незалежно вибрано з групи: (С1-6алкіл)2, С1-6алканоїл, С1-6алкілсульфоніл, С16алкоксикарбоніл, карбамоїл, N-(С 1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(C 1-6алкіл)карбамоїл, бензил, бензилоксикарбоніл, бензоїл та фенілсуль фоніл; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Придатні інгібітори ТККЖК, що мають вищенаведену структур у, вибрано з групи: 1,1-діоксо-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N-(2-(S)-3-(R)-4-(R)-5-(R)-2,3,4,5,6пентагідроксигексил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N-(2-(S)-3-(R)-4-(R)-5-(R)-2,3,4,5,6пентагідроксигексил)карбамоїл]-4-гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-[N-((R/S)-α-{N-[1-(R)-2-(S)-1-гідрокси-1-(3,4дигідроксифеніл)проп-2-іл]карбамоїл}бензил)карбамоїлметокси]-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін (обидва енантіомери); 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-{N-[(R)-α-(N-{2-(S)-[N-(карбамоїлметил)карбамоїл]піролідин-1ілкарбонілметил}карбамоїл)бензил]-карбамоїлметокси}-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін; 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-[N-((R)-α-{N-[2-(3,4,5-тpигiдpoкcифeнiл)етил]карбамоїл}бензил)карбамоїлметокси]-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5-бензотіадіазепін; або 1,1-дioкco-3,3-дибyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-8-(N-{(R)-α-[N-(2-(R)-3-(S)-4-(S)-5-(R)-3,4,5,6тетрагідрокситетрагідропіран-2-ілметил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,2,5бензотіадіазепін; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Наступні придатні сполуки, що виявляють ТККЖК-інгібіторну активність, мають структур у формули (FI): (FI) де: R1 та R2 незалежно вибрано з С1-6алкілу; R3 представляє гідроген, гідрокси або галоген; R4 представляє С 1-6алкіл, як варіант, заміщений гідрокси, метокси та метилS(О)а, де а дорівнює 0-2 R5 представляє гідрокси або HOC(O)CH(R6)NH-; Ra вибрано з групи: гідроген та С1-6алкіл, як варіант, заміщений гідрокси, метокси та метилS(О)а, де а дорівнює 0-2; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки; за умови, що коли R1 та R2 представляють бутил, R3 представляє гідрокси, a R4 представляє метилтіометил, метилсульфінілметил, метилтіометил, гідроксиметил, метоксиметил; R3 не представляє гідроген; та за умови, що коли R1 та R2 представляють бутил, R5 представляє HOC(O)CH(R 6)NH-, R6 представляє гідроксиметил, a R4 представляє гідроксиметил; R3 не представляє гідроген, Придатні інгібітори ТККЖК, що мають вищенаведену структур у, вибрано з групи: 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1карбоксіетил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1карбоксипропіл)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1карбоксибутил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-2метилпропіл)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-2метилбутил)карбамоїл]бензил)]}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-3метилбутил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-2гідроксипропіл)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-2мезилетил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-3метилсульфонілпропіл)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-карбокси-3мезилпропіл)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксіетил)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксипропіл)карбамоїл]-4 гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксибутил)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-2-метилпропіл)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-1-карбокси-2-метилбутил)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлі\летокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-3-метилбутил)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-2-гідроксіетил)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-гідроксипропіл)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-1-карбокси-2-метилтіоетил)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-1-карбокси-2метилсульфінілетил)карбамоїл]-4-гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-1-карбокси-2-мезилетил)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіокарбокси-2-метоксіетил)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-3-метилізопропіл)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-3метилсульфонілпропіл)карбамоїл]-4-гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-3-мезилпропіл)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксипропіл)карбамоїл]-4гідроксибензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін; або 1,1-діоксо-3,3-дибутил-5-феніл-7-метилтіо-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1карбоксіетил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,5-бензотіазепін, або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Наступні придатні інгібітори ТККЖК мають структур у (GI): (GI) де М1 представляє -СН2- або -NR21-; М2 представляє -CR22R23- або -NR24-; за умови, що якщо М1 представляє -NR21-, М2 представляє -CR22R23-; Одне з R1 та R2 вибрано з групи: гідроген, С1-6алкіл або С2-6алкеніл, а інше вибрано з групи: С1-6алкіл або С2-6алкеніл; R3 вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С16алкіл, С 2-6алкеніл, С 2-6алкініл, С 1-6алкокси, С 1-6алканоїл, С 1-6алканоїлокси, N-(С 1-6алкiл)амiно), N,N-(С 16алкiл)2амiно) С 1-6алканоїламіно, N-(С 1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-6алкіл)2карбамоїл, С 1-6алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, С1-6алкоксикарбоніл, N-(С1-6алкіл)сульфамоїл та N,N-(С1-6алкіл)2сульфамоїл; ν дорівнює 0-5; одне з R5 та R6 представляє груп у формули (GIA): (GIA) R4 та R7 та інше з R5 та R6 незалежно вибрано з групи: гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С1-4алкіл, С2-4алкеніл, С2-4алкініл, С1-4алкокси, С1-4алканоїл, С14алканоїлокси, N-(С 1-4алкіл)аміно, N,N-(С 1-4алкіл)2аміно, С 1-4алканоїпаміно, N-(С 1-4алкіл)карбамоїл, N-(С 14алкіл)2карбамоїл, С 1-4алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, С 1-4алкоксикарбоніл, N-(С 1-4алкіл)сульфамоїл та N,N-(C 14 7 5 6 4алкіл)2сульфамоїл; де R та R та інше з R та R може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним 25 або більше R ; Ζ представляє -О-, -N(Ra)-, -S(O)b- або -CH(Ra)-; де Ra представляє гідроген або С1-6алкіл та b дорівнює 02; R8 представляє гідроген, С1-6алкіл, карбоцикліл або гетероцикліл; де R8 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R26; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить груп у -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщеним групою, вибраною з R27; R9 представляє гідроген або С1-4алкіл; R10 та R11 незалежно вибрано з групи: гідроген, С1-4алкіл, карбоцикліл або гетероцикліл; або R10 та R11 разом утворюють С 2-6алкілен; де R10 та R11 або R10 та R11 разом можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R28; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить груп у -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено одним або більше R29; R12 представляє гідроген, С1-4алкіл, карбоцикліл або гетероцикліл; де R12 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R30; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено одним або більше R31; R13 представляє гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, гідроксіамінокарбоніл, С1-10алкіл, С2-10алкеніл, С2-10алкініл, С1-10алкокси, С1-10алкоксикарбоніл, С1-10алканоїл, С1-10алканоїлокси, N-(С1-10алкіл)амiно, N,N-(С1-10алкіл)2аміно, N,N,N-(С1-10алкіл)3аміно, С1-10алканоїламіно, N(С1-10алкіл)карбамоїл, Ν,Ν-(С1-10алкіл)2карбамоїл, С1-10алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, N-(С1-10алкіл)сульфамоїл, Ν,Ν-(С1-10алкіл)2сульфамоїл, N-(С1-10алкіл)сульфамоїламіно, N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоїламіно, С110алкоксикарбоніламіно, карбоцикліл, карбоциклілС 1-10алкіл, гетероциклічну групу, гетероциклілС 1-10алкіл, карбоцикліл-(С1-10алкілен)е-R32-(С1-10алкілен)f чи гетероцикліл-(С1-10алкілен)q -R33-(С1-10алкілен)h-; де R13 може бути, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R36; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -ΝΗ-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R37; або R13 представляє груп у формули (G1B): (G1B) де: X представляє -N(R38)-, -N(R38)C(O)-, -О-, та -S(O)a-; де а дорівнює 0-2, a R38 представляє гідроген або С14алкіл; R14 представляє гідроген або С1-4алкіл; R15 та R16 незалежно вибрано з групи: гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, С2-6алкініл, С1-6алкокси, С1-6алканоїл, С1-6алканоїлокси, N-(С1-6алкіл)аміно, N,N-(С1-6алкіл)2аміно, С1-6алканоїламіно, N-(С1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(С1-6алкіл)2карбамоїл, С1-6алкілS(O)а, де а дорівнює 0-2, С1-6алкоксикарбоніл, N-(С1-6алкіл)сульфамоїл, N,N-(С1-6алкіл)2сульфамот, карбоцикліл або гетероциклічна група; де R15 та R16 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R41; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R 42, R17 вибрано з групи: гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, гідроксіамінокарбоніл, С1-10алкіл, С2-10алкеніл, С2-10алкініл, С1-10алкокси, С1-10алканоїл, С1-10алканоїлокси, N-(С110алкіл)аміно, N,N-(C 1-10алкіл)2аміно, С 1-10алканоїламіно, N-(С 1-10алкіл)карбамоїл, С 1-10алкоксикарбоніл, N,N(С1-10алкіл)2карбамоїл, С1-10алкілS(O)а, де а дорівнює 0-2, N-(С1-10алкіл)сульфамоїл, N,N-(C1N-(С1-10алкіл)сульфамоїламіно, N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоїламіно, карбоцикліл, 10алкіл)2сульфамоїл, карбоциклілС1-10алкіл, гетероциклічна група, гетероциклілС1-10алкіл, карбоцикліл-(C1-10aлкiлeн)e-R43-(C144 17 може бути, як варіант, заміщеним на 10aлкiлeн)f- або гeтepoциклiл-(C 1-10aлкiлeн)g -R -(C 1-10aлкiлeн)h-; де R 47 атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R ; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить груп у -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R48; або R17 представляє гр упу формули (GIC): (GIC) де: R18 вибрано з групи: гідроген або С1-6алкіл; R19 вибрано з групи: гідроген, галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С16алкіл, С 2-6алкеніл, С 2-6алкініл, С 1-6алкокси, С 1-6алканоїл, С 1-6алканоїлокси, N-(С 1-6алкіл)аміно, N,N-(С 16алкіл)2аміно, С 1-6алканоїламіно, N-(С 1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-6алкіл)2карбамоїл, С 1-6алкілS(O)a, де а дорівнює 0-2, С1-6алкоксикарбоніл, N-(С1-6алкіл)сульфамоїл, N,N-(С1-6алкіл)2сульфамоiл, карбоцикліл або гетероциклічна група; де R19 може бути незалежно, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше замісниками, вибраними з R51; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R52; R20 вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, гідроксіамінокарбоніл, С1-10алкіл, С2-10алкеніл, С2-10алкініл, С1-10алкокси, С1-10алкоксикарбоніл, С1-10алканоїл, С1-10алканоїлокси, N-(С1-10алкіл)амiно, N,N-(С1-10алкіл)2аміно, N,N,N-(С1-10алкіл)3амонio, С1-10алканоїламіно, N(С1-10-алкіл)карбамоїл, N,N-(C1-10алкіл)2карбамоїл, C1-10алкілS(O)a, де а дорівнює 0-2, N-(C 1-10алкіл)сульфамоїл, N,N-(C1-10алкіл)2сульфамоїл, N-(C1-10aлкiл)cyльфaмoїлaмiнo, N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоїламіно, C110алкоксикарбоніламіно, карбоцикліл, карбоциклілC 1-10алкіл, гетероциклічна група, гетероцикілC 1-10алкіл, карбоцикліл-(C1-10алкілен)e-R53-(C1-10алкілен)f або гетероцикліл-(C1-10алкілен)g -R54-(C1-10алкілен)h-; де R20 може бути незалежно, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше R 57; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщеним групою, вибраною з R58; р дорівнює 1-3; причому значення R15 можуть бути однаковими або різними; q дорівнює 0-1; r дорівнює 0-3; причому значення R16 можуть бути однаковими або різними; m дорівнює 0-2; причому значення R12 можуть бути однаковими або різними; n дорівнює 1 - 3; причому значення R8 можуть бути однаковими або різними; z дорівнює 0-3; причому значення R19 можуть бути однаковими або різними; R21 вибрано з групи: гідроген або С1-6алкіл; R22 та R 23 незалежно вибрано з групи: гідроген, гідрокси, аміно, меркапто, С1-6алкіл, С1-6алкокси, N-(С16алкіл)2аміно, N,N-(C 1-6алкіл)2аміно, С 1-6алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2; R24 вибрано з групи: гідроген, гідрокси, С1-6алкіл, С1-6алкокси та С 1-6алканоїлокси; R25 вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, С14алкіл. С 2-4алкеніл, С 2-4алкініл, С 1-4алкокси, С 1-4алкокси, С 1-4алканоїлокси, N-(С 1-4алкіл)аміно, N,N-(С 14алкіл)2aміно, С 1-4алканоїламіно, N-(C 1-4алкіл)2карбамоїл, N,N-(С 1-4алкіл)2карбамоїл, С 1-4алкілS(О)a, де а дорівнює 0-2, С1-4алкоксикарбоніл, N-(С1-4алкіл)сульфамоїл та N,N-(С1-4алкіл)2сульфамоїл; де R25, може бути незалежно, як варіант, заміщеним на атомі карбону одним або більше R67; R26, R28, R30, R36, R41 , R47 , R51 та R57 незалежно вибрано з групи: галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, гідроксіамінокарбоніл, С1-10алкіл, С2-10алкеніл, С2-10алкініл, С1-10алкокси, С110алканоїл, С 1-10алканоїлокси, С 1-10алкоксикарбоніл, N-(С 1-10алкіл)аміно, N,N-(С 1-10алкіл)2aміно, N,N,N-(С 110алкіл)3aміно, С 1-10алканоїламіно, N-(С 1-10алкіл)карбамоїл, N,N-(С 1-10алкіл)2карбамоїл, С 1-10алкілS(О)а, де а дорівнює 0-2, N-(С1-10алкіл)сульфамоїл, N,N-(С1-10алкіл)2сульфамоїл, N-(С1-10алкіл)сульфамоїламіно, N,N-(С110алкіл)2сульфамоїламіно, С 1-10алкоксикарбоніламіно, карбоцикліл, карбоциклілС 1-10алкіл, гетероциклічна група, гетероциклілС1-10алкіл, карбоцикліл-(С1-10алкілен)е-R59-(С1-10алкілен)f чи гетероцикліл-(С1-10алкілен)g -R60(С1-10алкілен)h-; де R26, R28, R30, R36, R41 , R47, R54a R57 можуть бути незалежно, як варіант, заміщені на атомі карбону одним або більше R63; та де, якщо вказаний гетероцикліл містить групу -NH-, цей нітроген може бути, як варіант, заміщено групою, вибраною з R; R27, R 29, R31 , R37, R42 , R4S , R52, R58 та R 64 незалежно вибрано з групи: С1-6алкіл, С1-6алканоїл, С16алкілсульфоніл, сульфамоїл, N-(С 1-6алкіл)сульфамоїл, N,N-(C 1-6алкіл)2сульфамоїл, С 1-6алкоксикарбоніл, карбамоїл, N-(С1-6алкіл)карбамоїл, N,N-(С1-6алкіл)2карбамоїл, бензил, фенетил, бензоїл, фенілсульфоніл та феніл; R32, R33, R 43, R44 , R53,R56 ,R59 та R60 незалежно вибрано з -О-, -NR 65-, -S(O) х-, -NR65C(O)NR66-, -NR65C(S)NR66-, -OC(O)N=C-, -NR 65C(O)- або-C(O)NR65-; де R65 та R66 незалежно вибрано з групи: гідроген або С1-6алкіл, а х дорівнює 0-2; R63 та R67 незалежно вибрано з галоген, гідрокси, ціано, карбамоїл, уреїдо, аміно, нітро, карбамоїл, меркапто, сульфамоїл, трифлуорметил, трифлуорметокси, метил, етил, метокси, етокси, вініл, аліл, етиніл, метоксикарбоніл, форміл, ацетил, формамідо, ацетиламіно, ацетокси, метиламіно, диметиламіно, Nметилкарбамоїл, Ν,Ν-диметилкарбамоїл, метилтіо, метилсульфініл, мезил, N-метилсульфамоїл та Ν,Νдиметилсульфамоїл; а е, f, g та h незалежно вибрано з 0-2; або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Додаткові придатні інгібітори ТККЖК, що мають вищенаведену стр уктур у, вибрано з групи: (+/-)-транс-1,1-діоксо-3-етил-3-бутил-5-феніл-7-метилтіо-S-(N-{(R)-α-[N'-(2-(S)-3-(R)-4-(R)-5-(R)-2,3,4,5,6пeнтaгiдpoкcигeкcил)кapбaмoїл]бeнзил}кapбaмoїлмeтoкcи)-2,3,4,5-тетрагідро-1,4-бензотіазепін; (+/-)-тpaнc4,1-дioкco-3-eтил-3-бyтил-5-фeнiл-7-мeтилтio-S-(N-{(R)-α-[N'-(2-(S)-3-(R)-4-(R)-5-(R)-2,3,4,5,6пентагідроксигексил)карбамоїл]бензил}карбамоїлметокси)-2,3,4,5-тетрагідро-1,4-бензотіазепін; 1,1-діоксо-3-етил-3-бутил-4-гідрокси-5-феніл-7-(N-{α-[N'-(2-(S)-3-(R)-4-(R)-5-(R)-2,3,4,5,6пентагідроксигексил)карбамоїл]-2-флуорбензил}карбамоїлметилтіо)-2,3,4,5-тетрагідробензотіапін; або 1,1-діоксо-3-бутил-3-етил-4-гідрокси-5-фенiл-7-(N-{1-[N'-(2-(S)-3-(R)-4-(R)-5-(R)-2,3,4,5,6пентагідроксигексил)карбамоїл]-1-(циклогексил)метил}карбамоїлметилтіо)-2,3,4,5-тетрагідробензотієпін. Сполуку формули (АІ), (ВІ), (СІ), (Dl), (El), (FI) та (GI) або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки можна отримати способами, відомими у рівні техніки. Згідно з конкретним аспектом винаходу інгібітором ТККЖК або його фармацевтично прийнятною сіллю, сольватом, сольватом такої солі або проліками є інгібітор ТККЖК або його фармацевтично прийнятна сіль. Відтак, як додаткову відмінність винаходу, запропоновано комбінацію сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків та інгібітору ТККЖК, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків. Відтак, як додаткову відмінність винаходу, запропоновано спосіб зниження холестерину у теплокровних тварин, як-то людини, що потребує такого терапевтичного лікування, який залучає застосування до вказаної тварини ефективної кількості сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків при одночасному, послідовному або окремому застосуванні з ефективною кількістю інгібітору ТККЖК, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків. Згідно з наступним аспектом винаходу запропоновано фармацевтичну композицію, яка містить сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, та інгібітор ТККЖК, або його фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, в асоціації з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм. Згідно з наступним аспектом представленого винаходу запропоновано комплект, що містить сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, та інгібітор ТККЖК, або його фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Згідно з наступним аспектом представленого винаходу запропоновано комплект, що містить: a) сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки у першій одиничній дозованій формі; b) інгібітор ТККЖК, або його фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки у другій одиничній дозованій формі; та с) контейнер, що містить вказані першу та др угу дозовані форми. Згідно з наступним аспектом представленого винаходу запропоновано комплект, що містить: a) сполук формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки разом з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм, у першій одиничній дозованій формі; b) інгібітор ТККЖК, або його фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки у другій одиничній дозованій формі; та c) контейнер, що містить вказані першу та др угу дозовані форми. Як іншу відмінність винаходу запропоновано застосування сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків та інгібітору ТККЖК, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, у виробництві медикаменту для зниження холестерину у теплокровних тварин, як-то людини. Згідно з наступним аспектом представленого винаходу запропоновано комбінаційне лікування, що залучає застосування ефективної кількості сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, як варіант, разом з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм, з одночасним, послідовним або окремим застосуванням ефективної кількості інгібітору ТККЖК, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, як варіант, разом з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм до теплокровної тварини, як-то людини, що потребує такого терапевтичного лікування. Згідно з іншим аспектом винаходу, сполуку формули І або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або її проліки, можна застосовувати в асоціації з іншим АППР-модулювальним засобом. АППР-модулювальні засоби залучають, але без обмеження агоніст АППР-альфа та/або гама та/або дельта, або його фармацевтично прийнятні солі, сольвати, сольвати таких солей або проліки. Придатні агоністи АППР альфа та/або гама, їх фармацевтично прийнятні солі, сольвати, сольвати таких солей або проліків, відомі у рівні техніки. Вони залучають сполуки, [описані у WO 01/12187, WO 01/12612, WO 99/62870, WO 99/62872, WO 99/62871, WO 98/57941, WO 01/40170, J Med Chem, 1996,39, 665, Expert Opinion on Therapeutic Patents, 10 (5), 623-634 (зокрема, сполуки, описані у патентній заявці на стор. 634) та J Med Chem, 2000, 43, 527], що уведені як посилання. Особливо агоніст АППР альфа та/або гама стосується BMS 298585, клофібрату, фенофібрату, безафібрату, гемфіброзилу та ципрофібрату; GW9578, піоглітазону, розиг-літазону, ривоглітазону, балаглітазону, KRP-297, JTT-501, SB 213068, GW1929, GW 7845, GW 0207, L-796449, L-165041 та GW 2433. Особливо агоніст АППР альфа та/або гама стосується (S)-2-етокси-3-[4-(2-{4-метансульфонілоксифеніл}етокси)феніл]пропанової кислоти та її фармацевтично прийнятних солей. Відтак, як додаткову відмінність винаходу, запропоновано комбінацію сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків та агоністу АППР альфа та/або гама, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків. Відтак, як додаткову відмінність винаходу, запропоновано спосіб зниження холестерину у теплокровних тварин, як-то людини, що потребує такого терапевтичного лікування, який залучає застосування до вказаної тварини ефективної кількості сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків при одночасному, послідовному або окремому застосуванні з ефективною кількістю агоністу АППР альфа та/або гама, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків. Згідно з наступним аспектом винаходу запропоновано фармацевтичну композицію, яка містить сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, та агоніст АППР альфа та/або гама, або його фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки в асоціації з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм. Згідно з наступним аспектом представленого винаходу запропоновано комплект, що містить сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, та агоніст АППР альфа та/або гама, або його фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки. Згідно з наступним аспектом представленого винаходу запропоновано комплект, що містить: a) сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, у першій одиничній дозованій формі; b) агоніст АППР альфа та/або гама, або його фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки; у др угій одиничній дозованій формі; та c) контейнер, що містить вказані першу та др угу дозовані форми. Згідно з наступним аспектом представленого винаходу запропоновано комплект, що містить: a) сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, разом з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм, у першій одиничній дозованій формі; b) агоніст АППР альфа та/або гама, або його фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, у др угій одиничній дозованій формі; та c) контейнер, що містить вказані першу та др угу дозовані форми. Як іншу відмінність винаходу запропоновано застосування сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, та агоніст АППР альфа та/або гама, або його фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, у виробництві медикаменту для зниження холестерину у теплокровних тварин, як-то людини. Згідно з наступним аспектом представленого винаходу запропоновано комбінаційне лікування, що залучає застосування ефективної кількості сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, як варіант, разом з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм, з одночасним, послідовним або окремим застосуванням ефективної кількості агоністу АППР альфа та/або гама, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, як варіант, разом з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм до теплокровної тварини, як-то людини, що потребує такого терапевтичного лікування. Згідно з іншим аспектом винаходу, сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, можна застосовувати в асоціації з похідним нікотинової кислоти або його фармацевтично прийнятною сіллю, сольватом, сольватом такої солі або проліками. Використаний тут вираз «похідне нікотинової кислоти» означає сполуки, що містить піридин-3-карбоксилатну стр уктуру або піразин-2карбоксилатну структур у. Приклади похідних нікотинової кислоти залучають нікотинову кислоту, ніцеритрол, нікофуранозу, NIASPAN® та аципімокс. Відтак, як додаткову відмінність винаходу, запропоновано комбінацію сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків та похідного нікотинової кислоти або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків. Відтак, як додаткову відмінність винаходу, запропоновано спосіб зниження холестерину у теплокровних тварин, як-то людини, що потребує такого терапевтичного лікування, який залучає застосування до вказаної тварини ефективної кількості сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків при одночасному, послідовному або окремому застосуванні з ефективною кількістю похідного нікотинової кислоти, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків. Згідно з наступним аспектом винаходу запропоновано фармацевтичну композицію, яка містить сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, та похідне нікотинової кислоти, або його фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, в асоціації з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм. Як іншу відмінність винаходу запропоновано застосування сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, та похідного нікотинової кислоти, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, у виробництві медикаменту для зниження холестерину у теплокровних тварин, як-то людини. Згідно з іншим аспектом винаходу, сполук формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, можна застосовувати в асоціації із засобом зв'язування жовчної кислоти або його фармацевтично прийнятною сіллю, сольватом, сольватом такої солі або проліками. Придатні засоби зв'язування жовчної кислоти залучають холестирамін, холестипол та косевелам гідрохлорид. Відтак, як додаткову відмінність винаходу, запропоновано комбінацію сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків та засобу зв'язування жовчної кислоти або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків. Відтак, як додаткову відмінність винаходу, запропоновано спосіб зниження холестерину у теплокровних тварин, як-то людини, що потребує такого терапевтичного лікування, який залучає застосування до вказаної тварини ефективної кількості сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків при одночасному, послідовному або окремому застосуванні з ефективною кількістю засобу зв'язування жовчної кислоти, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків. Згідно з наступним аспектом винаходу запропоновано фармацевтичну композицію, яка містить сполуку формули (І), або її фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, та засіб зв'язування жовчної кислоти, або його фармацевтично прийнятну сіль, сольват, сольват такої солі або проліки, в асоціації з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм. Як іншу відмінність винаходу запропоновано застосування сполуки формули (І), або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, та засобу зв'язування жовчної кислоти, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, у виробництві медикаменту для зниження холестерину у теплокровних тварин, як-то людини. Згідно з наступним додатковим аспектом представленого винаходу запропоновано комбінаційне лікування, що залучає застосування ефективної кількості сполуки формули (І) або її фармацевтично прийнятної солі, сольвату, сольвату такої солі або проліків, як варіант, разом з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм, з одночасним, послідовним або окремим застосуванням одного або більше засобів, вибраних з групи X: антигіпертензивна сполука (наприклад, алтіазид, бензтіазид, каптоприл, карведілол, хлортіазид натрій, клонідин гідрохлорид, циклотіазид, делаприл гідрохлорид, дилевалол гідрохлорид, доксазозин мезилат, фозиноприл натрій, кванфацин гідрохлорид, метилдопа, метопролол сукцинат, моексиприл гідрохлорид, монатепіл малеат, пелансерин гідрохлорид, феноксибензолімін гідрохлорид, празозин гідрохлорид, примідолол, хінаприл гідрохлорид, хінаприлат, раміприл, теразозин гідрохлорид, кандесартан, кандесартан цилексетил, селмі-сартан, млодипін безилат, млодипін малеат та бевантолол гідрохлорид); інгібітор ангіотензин-конвертувального ферменту (наприклад, алацеприл, алатриоприл, алтіоприл кальцію, анковенін, беназеприл, беназеприл гідрохлорид, беназеприлат, бензоїл-каптоприл, каптоприл, каптоприл-цистеїн, каптоприл-глутатіон, церанаприл, цераноприл, церонаприл, цилазаприл, цилазаприлат, делаприл, делаприл-діацид, еналаприл, еналапри-лат, енаприл, епікаптоприл, фороксимітин, фосфеноприл, фосеноприл, фосеноприл натрій, фосиноприл, фосиноприл натрій, фосиноприлат, фосиноприлова кислот, глікоприл, геморфін-4, ідраприл, імідаприл, індолаприл, індолаприлат, лібензаприл, лізиноприл, ліціумін А, ліціумін В, міксапприл, моексиприл, моексиприлат, мовелітиприл, мурацеїн А, мурацеїн В, мурацеїн С, пентоприл, периндоприл, периндоприлат, півалоприл, півоприл, хінаприл, хінаприл гідрохлорид, хінаприлат, раміприл, раміприлат, спіраприл, спіраприл гідрохлорид, спіра-прилат, спіроприл, спіроприл гідрохлорид, темокаприл, темокаприл гідрохлорид, тепротид, трандолаприл, трандолаприлат, утибаприл, забіциприл, забіциприлат, зофеноприл та зофеноприлат); антагоніст рецептору ангіотензину II (наприклад, кандесартан, кандесартан цилексетил, лосартан, валсартан, ірбесартан, тасосартан, текнісартан та епросартан); адренергічний блокатор (наприклад, бретиліум тозилат, дигідроерготамін со мезилат, фентоламін мезилат, соліпертин тартрат, золертин гідрохлорид, карведілол або лабеталол гідрохлорид); альфа адренергічний блокатор (наприклад, фенспірид гідрохлорид, лабеталол гідрохлорид, пророксан та алфузозин гідрохлорид); бета адренергічний блокатор (наприклад, ацебутолол, ацебутолол гідрохлорид, алпренолол гідрохлорид, атенолол, бунолол гідрохлорид, картеолол гідрохлорид, целіпролол гідрохлорид, цетамолол гідрохлорид, циклопролол гідрохлорид, декспропранолол гідрохлорид, діацетолол гідрохлорид, дилевалол гідрохлорид, есмолол гідрохлорид, ексапролол гідрохлорид, флестолол сульфат, лабеталол гідрохлорид, левобетаксолол гідрохлорид, левобунолол гідрохлорид, металол гідрохлорид, метопролол, метопролол тартрат, надолол, паматолол сульфат, пенбутололсуль фат, практолол, пропранолол гідрохлорид, соталол