Спосіб, сполука, фармацевтична композиція й лікарський засіб для відновлення втраченої пам’яті в нормі й патології
Номер патенту: 104822
Опубліковано: 11.03.2014
Автори: Тіунова Анна Алєксандровна, Нєнайдєнко Валєнтін Гєоргієвіч, Кабаков Владімір Євгєньєвіч, Ткачєнко Сєргєй Євгєньєвіч, Анохін Константін Владіміровіч, Бачурін Сєргєй Олєговіч
Формула / Реферат
1. Спосіб відновлення пам'яті, втраченої в результаті патології, несприятливих впливів або часу, що включає введення ефективної кількості (азагетероцикліл)алкільних похідних амідів (гет)арилгліцинів загальної формули І:
, I
у якій:
n і m можуть приймати значення 0, 1, 2 і 3;
знак # тут і далі позначає можливість наявності хірального центру;
R представляє необов'язково заміщений C5-С10арил або 5-7-членний гетарил, що містить 1-4 гетероатоми, вибрані з азоту, кисню й сірки, можливо конденсований з бензольним кільцем;
А1 і А2 незалежно представляють необов'язково заміщений 3-7-членний насичений, частково насичений або ароматичний азагетероцикл, що містить від 1 до 3 атомів азоту в циклі й можливо конденсований з бензольним кільцем;
або їх фармацевтично прийнятних солей або складних алкілових ефірів, у вигляді окремих оптичних ізомерів, або їхніх сумішей.
2. Спосіб за п. 1, що включає введення сполуки, яка являє собою похідні амідів арилгліцинів загальної формули І.1:
, І.1
у якій:
k і l можуть приймати значення 0 i 1;
X представляє Н, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений С1-С8алкокси, галоген, ОН, CF3, CN, CF3O, необов'язково заміщену аміногрупу, С1-6ацильну групу, необов'язково заміщений С6арил або 5-6-членний гетарил, що містить 1-3 гетероатоми, С2-С4алкеніл, С2-С4алкініл, С6арС1-С6алкіл, С1-С8алкоксикарбоніл, 5-6-членний гетарил, що містить 1-2 гетероатоми, вибрані з азоту, кисню й сірки, С6арилсульфоніл або С1-С8алкілсульфоніл, необов'язково N-заміщений аміносульфоніл; або група X означає бензольне кільце, анельоване з фенілом або 5-7-членним гетероциклілом, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані з атомів азоту, кисню, сірки,
R1 і R2 незалежно представляють необов'язково заміщений азагетероцикл, такий як піридин, піперидин, піримідин, триазин, хінолін, ізохінолін, хіназолін, хіноксалін, або її фармацевтично прийнятної солі або складного ефіру.
3. Спосіб за п. 2, що включає введення сполуки у вигляді окремих ізомерів або у вигляді суміші R-(-)- і S-(+)-ізомерів, відповідно, представлених загальними формулами І.1.1 і І.1.2:
, I.1.1 
, I.1.2
у яких:
k і l можуть приймати значення 0 i 1;
X представляє Н, необов'язково заміщений С1-С8алкіл, необов'язково заміщений С1-С4алкокси, галоген, ОН, CF3, CN, CF3O, необов'язково заміщену аміногрупу, С1-С6ацильну групу, необов'язково заміщений С6арил або 5-6-членний гетарил, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані з азоту, кисню або сірки, С2-С4алкеніл, С2-С4алкініл, С6арС1-С6алкіл, С1-С8алкоксикарбоніл, карбоксигрупу, С6арилсульфоніл або С1-С8алкілсульфоніл, необов'язково N-заміщений аміносульфоніл; або група X означає бензольне кільце, анельоване з фенілом або 5-7-членним гетероциклілом, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані з атомів азоту, кисню, сірки,
R1 і R2 незалежно представляють необов'язково заміщений азагетероцикл, такий як піридин, піперидин, піримідин, триазин, хінолін, ізохінолін, хіназолін, хіноксалін, або їх фармацевтично прийнятних солей або складних ефірів.
4. Спосіб за будь-яким із пп. 1 або 2 або 3, що включає введення сполуки, вибраної з:
271) 2-(1,3-бензодіоксол-5-іл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетаміду;
272) 2-(1,3-бензодіоксол-5-іл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]ацетаміду;
273) 2-(1,3-бензодіоксол-5-іл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетаміду;
275) 2-(1,3-бензодіоксол-5-іл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]ацетаміду;
276) 2-(1,3-бензодіоксол-5-іл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]ацетаміду;
583) 2-(4-гідроксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетаміду;
615) 2-(2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-іл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]ацетаміду;
622) N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-2-(3,4,5-триметоксифеніл)ацетаміду;
651) метил-3-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил}бензоату;
661) метил-4-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил}бензоату;
662) метил-4-{2-оксо-1,2-біс[(піридин-4-ілметіл)аміно]етил}бензоату;
5. Спосіб за будь-яким із пп. 1 або 2, або 3 для відновлення пам'яті, втраченої в результаті нейродегенеративних захворювань.
6. Спосіб за будь-яким із пп. 1 або 2, або 3 для відновлення пам'яті, втраченої в результаті черепно-мозкової травми або інших фізичних впливів на ЦНС.
7. Спосіб за будь-яким із пп. 1 або 2, або 3 для відновлення пам'яті, втраченої в результаті зловживання речовинами, що викликають залежність, при впливі нейротоксинів або інших амнестичних агентів.
8. Спосіб за будь-яким із пп. 1 або 2, або 3 для відновлення пам'яті, втраченої в результаті старіння організму.
9. Спосіб відновлення втраченої пам'яті в нормі й патології за п. 1, відповідно до якого вводять сполуку формули І, краще сполуку, що вибрана зі сполук формули I.1 або I.1.1, або I.1.2, які зазначені в п. 2 або 3, відповідно, у вигляді лікарського засобу у формі таблеток, капсул або ін'єкцій, поміщених у фармацевтично прийнятну упаковку, у дозі 0,005-1,5 мг/кг маси, переважно 0,005-1,0 мг/кг маси, принаймні один раз на день протягом періоду, необхідного для досягнення терапевтичного ефекту.
10. Сполуки формул I, I.1, I.1.1 і I.1.2 або їх фармацевтично прийнятні солі або складні алкілові ефіри, у вигляді окремих оптичних ізомерів або їхніх сумішей, зазначених у кожному із пп. 1 або 2, або 3, як активний інгредієнт для одержання фармацевтичної композиції або лікарського засобу для відновлення втраченої пам'яті в результаті патологій, несприятливих впливів або часу.
11. Сполука за п. 10 для одержання фармацевтичної композиції або лікарського засобу для відновлення втраченої пам'яті в результаті захворювання, що являє собою хворобу Альцгеймера, хворобу Паркінсона; хвороби (хореї) Хантінгтона; розсіяний склероз; мозочкову дегенерацію; аміотрофічний латеральний склероз; деменцію з тільцями Леві; спінальну м’язову атрофію; периферичну нейропатію; губчатий енцефаліт; СНІД-асоційовану деменцію; мультиінфарктну деменцію; лобово-скроневу деменцію; лейкоенцефалопатію; хронічні нейродегенеративні захворювання; інсульт; ішемічне, реперфузійне і гіпоксичне ушкодження мозку; епілепсію; церебральну ішемію; глаукому; синдром Дауна; енцефаломієліт; менінгіт; енцефаліт; нейробластому; шизофренію; депресію і нейродегенеративні процеси.
12. Фармацевтична композиція, що має здатність відновлювати втрачену пам'ять у результаті патологій, несприятливих впливів або часу, яка відрізняється тим, що містить одну або кілька сполук активного інгредієнта за п. 8 і принаймні один фармакологічно сумісний наповнювач і/або розчинник, і/або розріджувач.
13. Фармацевтична композиція за п. 12, яка відрізняється тим, що додатково містить принаймні один з компонентів, вибраних із групи, що складається з фармацевтично прийнятних і фармакологічно сумісних допоміжних засобів, що розподіляють і сприймають, засобів доставки, таких як консерванти, стабілізатори, наповнювачі, подрібнювачі, зволожувачі, емульгатори, суспендуючі агенти, загусники, підсолоджувачі, віддушки, ароматизатори, антибактеріальні агенти, фунгіциди, лубриканти, регулятори пролонгованої доставки.
14. Лікарський засіб для відновлення пам'яті, втраченої в результаті патології, несприятливих впливів або часу, у формі таблеток, капсул або ін'єкцій, поміщених у фармацевтично прийнятну упаковку, що містить сполуку за п. 10 або фармацевтичну композицію за п. 12.
Текст
Реферат: Винахід стосується способу відновлення пам'яті, втраченої в результаті патології, несприятливих впливів або часу. Спосіб включає введення ефективної кількості (азагетероцикліл)алкільних похідних амідів (гет)арилгліцинів загальної формули І: H R H # N N A2 O (CH2)n (CH2)m A1 ,I у якій: n і m можуть приймати значення 0, 1, 2 і 3; знак # тут і далі позначає можливість наявності хірального центра; R представляє необов'язково заміщений С5-10арил або 5-7членний гетарил, що містить 1-3 гетероатоми, вибрані з азоту, кисню й сірки, можливо UA 104822 C2 (12) UA 104822 C2 конденсований з бензольним кільцем; А1 і А2 незалежно представляють необов'язково заміщений 3-7-членний насичений, частково насичений або ароматичний азагетероцикл, що містить від 1 до 3 атомів азоту в циклі й можливо конденсований з бензольним кільцем; або їх фармацевтично прийнятних солей або складних алкілових ефірів, у вигляді окремих оптичних ізомерів, або їхніх сумішей. Винахід також стосується сполук загальної формули І, фармацевтичної композиції й лікарського засобу на їхній основі. При цьому ефективна доза, як правило, становить 0,005-1,5 мг/кг маси тіла, переважно 0,005-1,0 мг/кг маси, принаймні один раз на день протягом періоду, необхідного для досягнення терапевтичного ефекту. H R H # N A2 (CH2 )n O (CH2 )m N I A1 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Винахід відноситься до медицини, а саме до способу відновлення втраченої пам'яті в нормі й патології в результаті несприятливих впливів або часу, з використанням нових сполук не пептидної природи, фармацевтичної композиції й лікарському засобу на їхній основі. У цей час серйозною медичною проблемою є деменція, особливо в людей літнього віку, що проявляється в 4 % населення у віці 65 років і, принаймні, в 35 % населення у віці 85 років. В 2005 році у світі налічувалося більше 24 мільйонів хворих, що страждають від деменції пов'язаної зі збільшенням тривалості життя. Передбачається, що число хворих, що страждають від деменції досягне 80 мільйонів в 2040 році. Найпоширенішою формою деменції є хвороба Альцгеймера (ХА, близько 60 % всіх випадків), що представляє собою прогресуюче необоротне нейрон- дегенеративне захворювання з недостатньо вивченим патогенезом і практично що не має ефективних засобів лікування. Протягом багатьох років ведеться розробка засобів для боротьби із захворюванням. Формування пам'яті являє собою багатостадійний процес. Його першим етапом є процес навчання, пов'язаний із придбанням нової інформації. Вирішальну роль на цьому етапі грає активація АМРА рецепторів і тому речовини, що потенціюють роботу АМРА рецепторів, як правило, поліпшують процес запам'ятовування (J.C. Quirk, E.S. Nisenbaum. A novel positive allosteric modulator of AMPA receptors. CNS Drug reviews. 2002, 8, 3: 255-282). Однак після того, як процес навчання закінчився, дані речовини втрачають свою ефективність. При цьому сама пам'ять піддається подальшої консолідації, при якій вона переходить із короткочасної в довгострокову форму. Цей процес підтримується за рахунок інших внутрішньоклітинних механізмів, що включають у себе експресію генів і синтез нових білків і що не втягують активність АМРА рецепторів. Навчання може бути сильним або слабким залежно від інтенсивності й сили навчальної події. При слабкому навчанні необхідні додаткові засоби, щоб сформувалася довгострокова пам'ять. При слабкому навчанні формується коротка-тимчасова пам'ять, що проявляється при тестуванні через 4-6, але не через 24 години після навчання. Ця пам'ять може бути посилена введенням деяких сполук, наприклад, агонистів оксиду азоту, стероїдних гормонів, певних пептидів (Rickard N.S, Ng K.T., Gibbs M.E. A nitric oxide agonist stimulates consolidation of longterm memory in the 1-day-old chick. Behav Neurosci. 1994,108:640-4; Sandi C, Rose S.P., Mileusnic R., Lancashire C. Corticosterone facilitates long-term memory formation via enhanced glycoprotein synthesis. Neuroscience 1995, 69:1087-93; Mileusnic R., Lancashire C.L., Rose S.P. The peptide sequence Arg-Glu-Arg, present in the amyloid precursor protein, protects against memory loss caused by A beta and acts as a cognitive enhancer. Eur J Neurosci. 2004, 19:1933-8). Формування довгострокової пам'яті починається із сильного навчання й забезпечується синтезом нових білків у мозку, що починається відразу після навчання (Davis H.P., Squire L.R. Protein synthesis and memory: a review. Psychol. Bull. 1984, 96:518-559). Введення в мозок блокаторів синтезу білка перешкоджає формуванню довгострокової пам'яті, у результаті чого при тестуванні через 24 години після навчання частка тварин, що демонструють виучене поводження, знижена (Goelet, P., Castelluci, V.F., Schacher, S., Kandel, E.R. The long and short of long-term memory-a molecular framework. Nature 1986, 322: 419-423; Gibbs M.E, Ng, K.T. Psychobiology of memory: Towards a model of memory formation. Biobehav. Rev. 1977, 1:113-136; Mark, R.F., Watts, M.E. Drug inhibition of memory formation in chickens. II. Long-term memory. Proc. R. Soc. Lond. B. Biol. Sci. 1971, 178: 439-454). Забування проявляється в неможливості або утрудненні витягу пам'яті. Природа забування залишається маловивченою, і розглядаються сценарії як втрати слідів пам'яті згодом, так і утруднень витягу інформації, що продовжує залишатися в пам'яті. Одним зі способів витягу пам'яті, у тому числі й ослабленої, є нагадування. Нагадування являє собою пред'явлення суб'єктові одного з компонентів ситуації навчання, що приводить до реактивації раніше сформованого сліду пам'яті. Способи й речовини, здатні відновлювати втрачену пам'ять, украй нечисленні й незручні для застосування із практичної точки зору. Вони містять у собі поєднання нагадування з певними впливами: електростимуляції ретикулярної формації мозку або блакитної плями, введення моносахаридів або стрихніну (DeVietti, T.L., Hopfer T.M… Complete amnesia induced by ECS and complete recovery of memory following reinstatement treatment. Physiol. Behav. 1974, 12: 599-603; Rodriguez, W.A., Horne C.A., Padilla J.L. Effects of glucose and fructose on recently reactivated and recently acquired memories. Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psychiatry 1999, 23: 1285-1317; Sara, S.J., Deweer B., Hars B… Reticular stimulation facilitates retrieval of a "forgotten" maze habit. 1980, Neurosci. Lett. 18: 211-217; Gordon W.C. Susceptibility of a reactivated memory to the effects of strychnine: a time-dependent phenomenon. Physiol. Behav. 1977, 18: 95-99.). Очевидно, що в реальному житті неможливо відновлювати пам'ять людей із використанням 1 UA 104822 C2 5 10 15 20 стимуляції ретикулярної формації або блакитної плями головного мозку за допомогою вживлених у мозок електродів. Також практично незастосовне використання "щурячої отрути" стрихніну. Поїдання шматочків цукру корисно для роботи мозку, але навряд чи воно може розглядатися як істотна допомога для витягу пам'яті, особливо у випадку патологічних порушень цього процесу. Таким чином, у фармакопеї практично відсутні ліки, здатні відновлювати втрачену пам'ять. Відомі сполуки, які можна віднести до похідних амідів арил(гетарил)гліцинів, наприклад, описані в RU2270198, WO03/082819, RU2167866, US6630451 можуть бути використані як засоби, що підсилюють секрецію гормону росту, як анальгетики, або як антагоніст нейронкініну або як антагоністи рецептора тромбіну, відповідно. При цьому у двох останніх випадках передбачається використання відомих сполук для лікування нейродегенеративних захворювань. Зазначені сполуки є найбільш близькими за структурою до сполук, що використовують у сучасному винаході. Задачею, на рішення якої спрямований сучасний винахід, є розробка способу відновлення втраченої пам'яті в нормі й патології, у пацієнтів всіх вікових груп, з використанням нового класу сполук з раніше невідомими властивостями, що володіють спрямованою дією й не впливають на інші функції організму, а також фармацевтичних композицій і лікарських засобів на основі цих сполук. Поставлена задача вирішується способом відновлення пам'яті, втраченої в результаті патології, несприятливих впливів або часу, що включає введення ефективної кількості похідних амідів (гет)арилгліцинів загальної формули I: H R # H A2 (CH2)n 25 30 35 (CH2)m N N O I A1 в якій: n і m можуть приймати значення 0, 1, 2 і 3; знак (#) тут і далі позначає можливість наявності хірального центра; R представляє необов'язково заміщений С5-10арил або 5-7-членний гетарил, що містить 1-4 гетероатома, обраних з азоту, кисню й сірки, можливо конденсований з бензольним кільцем; А1 і А2 незалежно представляють необов'язково заміщений 3-7-членний насичений, частково насичений або ароматичний азагетероцикл, що містить від 1 до 3 атомів азоту в циклі й можливо конденсований з бензольним кільцем; або їх фармацевтично прийнятних солей або складних алкілових ефірів, у вигляді окремих оптичних ізомерів, або їхніх сумішей. Кращими для використання є сполуки, що представляють собою (аза гетероцикліл) алкільні похідні амідів арилгліцинів загальної формули I.1, X H H # R1 (CH2)k 40 45 (CH2)l N N O I.1 R2 у якій: k і l можуть приймати значення 0 і 1; X представляє H, необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений С 1-8алкокси, галоген, ОН, CF3, CN, CF3O, необов'язково заміщену аміно-групу, С1-6ацильну групу, необов'язково заміщений С6арил або 5-6-членний гетарил, що містить 1-3 гетероатома, С2-4 алкеніл, С2-4 алкініл, С6арС1-6алкіл, С1-8алкоксикарбоніл, 5-6-членний гетарил, що містить 1-2 2 UA 104822 C2 5 гетероатома обраних з азоту, кисню й сірки, С6арилсульфоніл або С1-8алкілсульфоніл, необов'язково N-заміщений аминосульфоніл; або група X означає бензольне кільце анельоване з фенілом або 5-7-членним гетероциклілом, що містить 1-3 гетероатома, обраних з атомів азоту, кисню, сірки, R1 і R2 незалежно представляють необов'язково заміщений азагетероцикл, такий як піридин, піперидин, піримидин, триазин, хінолін, ізохінолін, хіназолін, хіілметілноксалін. При цьому особливо кращі сполуки I.1 у вигляді окремих ізомерів або у вигляді суміші R-(-)- і S-(+)- ізомерів, відповідно представлені загальними формулами I.1.1 і I.1.2: X X H H N R1 10 15 20 25 30 35 40 45 50 (CH2)k O H H (CH2)l N I.1.1 H N R1 R2 (CH2)k O H (CH2)l N I.1.2 R2 R-(-)- ізомер S-(+)-ізомер в яких: k і l можуть приймати значення 0 і 1; X представляє H, необов'язково заміщений С1-8алкіл, необов'язково заміщений С1-4алкокси, галоген, ОН, CF3, CN, CF3O, необов'язково заміщену аміно-групу, С1-6ацильну групу, необов'язково заміщений С6арил або 5-6-членний гетарил, що містить 1-3 гетероатома, з азоту, кисню або сірки, С2-4алкеніл, С2-4алкініл, С6арС1-6алкіл, С1-8алкоксикарбоніл, карбоксигрупу, С6арилсульфоніл або С1-8алкілсульфоніл, необов'язково N-заміщений аміносульфоніл; або група X означає бензольне кільце анельоване з фенілом або 5-7-членним гетероциклілом, що містить 1-3 гетероатома, обраних з атомів азоту, кисню, сірки, R1 і R2 незалежно представляють необов'язково заміщений азагетероцикл, такий як піридин, піперидин, піримидин, триазин, хінолін, ізохінолін, хіназолін, хіноксалін. У сполуки сучасного винаходу загальної формули I у групах А1, А2, R С1-8алкіл являє собою лінійний або розгалужений алкіл, можливо циклічний алкіл, у якому одна або кілька СН2груп можуть бути замінені атомами кисню, азоту або сірки. Прикладами таких груп можуть бути метил, етил, н.пропил, ізопропил, н.бутил, трет бутил, пентил, гексил, н.гептил, ізогептил, циклопропил, циклобутил, циклолпентил, циклогексил, циклогептил, циклооктил і ін. Замісники алкілу можуть бути обрані з атомів галогену, С 1-8, переважно С1-4алкокси, галогенованого С1-4алкокси, гідрокси, арилокси, аміно, моно- або С1-4алкіламіна, ціано, нітро й ін. Прикладами таких груп є насамперед метокси, метоксиетокси, етоксиметокси, пропоксиетоксиетил, ізопропоксиетокси, трифторметил, перфторетил, дифторметил, фторметил, дифторметокси, трифторметокси, гідроксиметил, дигідроксиетил, гідроксиетил, фенілокси, дифенілокси, нафтілокси, амінометил, аміноетил, диамінопропил і ін. Замісники аміно-групи вибираютья насамперед із С1-8алкілу, переважно С1-4алкіла, що може бути розгалуженим або С1-8алкілу, заміщеного гідрокси, С1-4алкокси або аміно, моно- або С14алкіламінгрупами. Прикладами таких груп є насамперед моно- або диметиламіно, моно- або диетиламіно, моно- або дигідроксиС1-4алкіламіно, гідроксиметиламіно, етоксиметиламіно, дигідроксиетиламіно, метоксиетиламіно, трифтор-метилетиламіно, фторметилетиламіно, дифторметоксиметиламіно й ін. Змісники арилу або гетарилу, вибираються з H, необов'язково заміщеного алкілу, де заступники зазначені вище, необов'язково заміщеного С 1-4алкокси, наприклад, галогенованого алкокси, такого як CF3O, галогену, ОН, CN, необов'язково заміщеної, як зазначене вище, аміногрупи, С1-6ацильної групи, необов'язково заміщеного С6арилу або 5-6-членного гетарилу, що містить 1-3 гетероатома, де в кожному арилі й гетарилі замісники можуть бути обрані з галогену, С1-4алкілу, С2-4алкенілу; С2-4алкенілу, С2-4алкінілу, С6арС1-6алкілу, С1-8алкоксикарбонілу, карбоксигрупи, 5-6-членного гетарилу, що утримує 1-2 гетероатома, що обрані, з азоту, кисню й сірки, С6арилсульфонілу або С1-8алкилсульфонілу, необов'язково N-заміщеного, як зазначено вище, аміносульфонілу. Анельовані групи також можуть бути заміщені, наприклад, атомами 3 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 галогену, С1-4алкілом, С1-4алкокси. Прикладами таких замісників можуть бути метил, етил, ізопропіл, н-пропил, ізобутил, sбутил, трет бутил, гексил, ноніл циклопропіл, іциклогексил, циклобутил, циклопентил, циклооктил і ін. Замісники алкілу можуть бути обрані з атомів галогену таких, як атоми хлору, брому, йоду, С1-8,переважно С1-4алкокси, наприклад, метокси, етокси, ізопропокси, пропокси, бутокси ізобутокси, циклопропілокси, циклобутилокси, циклопентилокси, циклогексилокси, галогенованого С1-4алкокси, наприклад, трифторметилокси, дифтор-метилокси, фторметилокси, гідрокси, арилокси, наприклад, фенілокси, нафтилокси, можливо заміщеного аміно, ціано, нітро, алкілтио, наприклад, метилтіо, етилтіо, пропилтіо, ізопропилтіо, бутилтіо, трет.бутилтіо, циклоалкилтіо, наприклад, циклопропилтіо, циклобутилтіо або цикло- гексилтіо й ін. Замісники аміно-групи вибирають насамперед із С 1-8алкілу, переважно С1-4алкілу, що може бути розгалуженим або С1-8алкілу й можуть являти собою моно- або С1-8алкіламін, наприклад монометил- або моноетиламіну, диметил- або диетиламін, що у свою чергу може бути заміщений гідрокси, С1-4алкокси або аміно, моно- або С1-4алкіламіно, атомами галогену, наприклад, дихлорметил, дифторметил, трифторметил, бромметил, трифторметокси, амінометил, монометиламінометил, диметиламінометил, диметиламіноетил і т.д. Замісники арилу або гетарилу, вибираються з H, необов'язково заміщеного алкілу, де заступники зазначені вище, необов'язково заміщеного С 1-4алкокси, наприклад, галогенованого алкокси, такого як CF3O, галогену, ОН, CN, необов'язково заміщеної, як зазначене вище, аміногрупи, С1-6ацильній групи, необов'язково заміщеного С6арилу або 5-6-членного гетарилу, що містить 1-3 гетероатома, де в кожному арилі й гетарилі замісники можуть бути обрані з галогену, С1-4алкіла, С2-4алкеніла; С2-4алкенілу, С2-4алкінілу, С6арС1-6алкілу, С1-8алкоксикарбонілу, карбоксигрупи, 5-6-членного гетарилу утримуючого 1-2 гетероатома обраних з азоту, кисню й сірки, С6арилсульфонілу або С1-8алкилсульфонілу, необов'язково N-заміщеного, як зазначено вище, аміносульфонілу. Бензольне кільце анельоване з фенілом або 5-7-членним гетероциклілом, що містить 1-3 гетероатома, обраних з атомів азоту, кисню, сірки, як правило, являє собою біциклічну або трициклічну групу, обрану, наприклад, з нафталіну, хінолілу, індолілу, бензопіразолілу, бензотіофенілу, бензофуранілу, бензоізофуранілу, бензодиоксалілу, бензодиоксину, бензазепину, бензодиазепину, бензимідазолу, бензизоксазолилу, бензоксазолилу, бензтиазолилу, бензоізотіазолилу, піридопіримідину, піридоімідазолілу, піридотриазолілу й ін. Анельовані групи також можуть бути заміщені, наприклад, атомами галогену, С1-4алкілом, С1-4алкокси. У якості фармацевтично прийнятних солей можуть бути використані солі галоїдоводневих солей, особливо хлоргідрати, бром гідрати, солі сірчаної й сульфонової кислоти, такі як мезилат, тозилат, солі фосфорної, малеїнової, фумарової, молочної, лимонної, винної, бурштинової, малонової, оцтової кислоти, карбонової кислоти, наприклад, бікарбонати, солі металів, особливо солі лужних або лужноземельних металів. Кращі сполуки можуть бути обрані зокрема з наступних сполук: 001. 2-(2,4-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 002. 2-(2,4-дихлорфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 003. 2-(2,4-дихлорфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-іл-етил)ацетамід; 004. 2-(2,4-дихлорфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин^-4-іл-метіл)ацетамід; 005. 2-(2,5-диметилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 006. 2-(2,4-дихлорфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамид; 007. 2-(2,4-дихлорфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 008. 2-(2,4-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 009. 2-(2,4-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 010. 2-(2,4-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 011. 2-(2,5-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 012. 2-(2,5-дихлорфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 013. 2-(2,5-дихлорфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-пиридин-4-іл-етил)ацетамід; 014. 2-(2,5-дихлорфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-іл-метіл)ацетамід; 015. 2-(2,5-дихлорфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 016. 2-(2,5-дихлорфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 017. 2-(2,5-дихлорфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 018. 2-(2,5-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 019. 2-(2,5-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 020. 2-(2,5-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 021. 2-(2,4-диметилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 4 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 022. 2-(2,4-диметилфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 023. 2-(2,4-диметилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 024. 2-(2,4-диметилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 025. 2-(2,4-диметилфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 026. 2-(2,4-диметилфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 027. 2-(2,4-диметилфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамд; 028. 2-(2,4-диметилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 029. 2-(2,4-диметилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 030. 2-(2,4-диметилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 031. 2-(2,5-диметилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 032. 2-(2,5-диметилфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 033. 2-(2,5-диметилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 034. 2-(2,5-диметилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 035. 2-(2,5-диметилфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 036. 2-(2,5-диметилфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 037. 2-(2,5-диметилфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 038. 2-(2,5-диметилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 039. 2-(2,5-диметилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 040. 2-(2,5-диметилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 041. 2-(2-етоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 042. 2-(2-етоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 043. 2-(2-етоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 044. 2-(2-етоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 045. 2-(2-етоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 046. 2-(2-етоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 047. 2-(2-етоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 048. 2-(2-етоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 049. 2-(2-етоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 050. 2-(2-етоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)амино]-ацетамід; 051. 2-(4-етоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 052. 2-(4-етоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 053. 2-(4-етоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 054. 2-(4-етоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 055. 2-(4-етоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 056. 2-(4-етоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 057. 2-(4-етоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 058. 2-(4-етоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 059. 2-(4-етоксифенил)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 060. 2-(4-етоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 061. 2-(3-етоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 062. 2-(3-етоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 063. 2-(3-етоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 064. 2-(3-етоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 065. 2-(3-етоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 066. 2-(3-етоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 067. 2-(3-етоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 068. 2-(3-етоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 069. 2-(3-етоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 070. 2-(3-етоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 071. N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-[2-(трифторметил)феніл]ацетамід; 072. N-(піридин-4-ілметил)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-2-[2-(трифторметил)-феніл]ацетамід; 073. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[2-(трифторметил)феніл]ацетамід; 074. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[2-(трифторметил)феніл]ацетамід; 075. N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-[2-(трифторметил)-феніл]ацетамід; 076. N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-[2-(трифторметил)-феніл]ацетамід; 077. N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-2-[2-(трифторметил)-феніл]ацетамід; 078. N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-[2-(трифторметил) 5 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 феніл]ацетамід; 079. N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-[2-(трифторметил)феніл]ацетамід; 080. N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-[2-(трифторметил)феніл]ацетамід; 081. N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-[3-(трифторметил)феніл]ацетамід; 082. N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-2-[3-(трифторметил)-феніл]ацетамід; 083. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[3-(трифторметил)феніл]ацетамід; 084. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[3-(трифторметил)феніл]ацетамід; 085. N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-[3-(трифторметил)-феніл]ацетамід; 086. N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-[3-(трифторметил)-феніл]ацетамід; 087. N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-2-[3-(трифторметил)-феніл]ацетамід; 088. N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-[3-(трифторметил)феніл]ацетамід; 089. N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-[3-(трифторметил) феніл]ацетамід; 090. N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-[3-(трифторметил)феніл]ацетамід; 091. 2-[4-(метилтіо)феніл]-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 092. 2-[4-(метилтіо)феніл]-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]ацетамід; 093. 2-[4-(метилтіо)феніл]-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 094. 2-[4-(метилтіо)феніл]-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 095. 2-[4-(метилтіо)феніл]-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)-аміно]ацетамід; 096. 2-[4-(метилтіо)феніл]-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)-аміно]ацетамід; 097. 2-[4-(метилтіо)феніл]-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]ацетамід; 098. 2-[4-(метилтіо)феніл]-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 099. 2-[4-(метилтіо)феніл]-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 100. 2-[4-(метилтіо)феніл]-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 101. N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-[4-(трифторметил)феніл]ацетамід; 102. N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-2-[4-(трифторметил)-феніл]ацетамід; 103. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[4(трифторметил)феніл]ацетамід; 104. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[4(трифторметил)феніл]ацетамід; 105. N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-[4-(трифторметил)-феніл]ацетамід; 106. N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-[4-(трифторметил)-феніл]ацетамід; 107. N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-2-[4-(трифторметил)-феніл]ацетамід; 108. N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-[4-(трифторметил)феніл]ацетамід; 109. N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-[4-(трифторметил)феніл]ацетамід; 110. N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-[4-(трифторметил)феніл]ацетамід; 111. 2-(4-метоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 112. 2-(4-метоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 113. 2-(4-метоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 114. 2-(4-метоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 115. 2-(4-метоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 116. 2-(4-метоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 117. 2-(4-метоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 118. 2-(4-метоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 119. 2-(4-метоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 120. 2-(4-метоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 121. 2-(3-метоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 122. 2-(3-метоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 123. 2-(3-метоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 6 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 124. 2-(3-метоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 125. 2-(3-метоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 126. 2-(3-метоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 127. 2-(3-метоксифенил)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 128. 2-(3-метоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 129. 2-(3-метоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 130. 2-(3-метоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 131. 2-(2-метоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 132. 2-(2-метоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 133. 2-(2-метоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 134. 2-(2-метоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 135. 2-(2-метоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(прідин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 136. 2-(2-метоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 137. 2-(2-метоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 138. 2-(2-метоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 139. 2-(2-метоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 140. 2-(2-метоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 141. 2-(3-хлорфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 142. 2-(3-хлорфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 143. 2-(3-хлорфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 144. 2-(3-хлорфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 145. 2-(3-хлорфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 146. 2-(3-хлорфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 147. 2-(3-хлорфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 148. 2-(3-хлорфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 149. 2-(3-хлорфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 150. 2-(3-хлорфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 151. 2-(2-бромфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 152. 2-(2-бромфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 153. 2-(2-бромфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 154. 2-(2-бромфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 155. 2-(2-бромфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 156. 2-(2-бромфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 157. 2-(2-бромфеніл)-N-(пиридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 158. 2-(2-бромфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 159. 2-(2-бромфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 160. 2-(2-бромфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 161. 2-(3-бромфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 162. 2-(3-бромфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 163. 2-(3-бромфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 164. 2-(3-бромфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 165. 2-(3-бромфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 166. 2-(3-бромфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 167. 2-(3-бромфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 168. 2-(3-бромфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 169. 2-(3-бромфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 170. 2-(3-бромфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 171. 2-(4-бромфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 172. 2-(4-бромфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 173. 2-(4-бромфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 174. 2-(4-бромфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 175. 2-(4-бромфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміино]-ацетамід; 176. 2-(4-бромфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 177. 2-(4-бромфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамид; 178. 2-(4-бромфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 179. 2-(4-бромфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 180. 2-(4-бромфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 181. 2-(4-хлорфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 182. 2-(4-хлорфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 183. 2-(4-хлорфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 7 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 184. 2-(4-хлорфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 185. 2-(4-хлорфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 186. 2-(4-хлорфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 187. 2-(4-хлорфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 188. 2-(4-хлорфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 189. 2-(4-хлорфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 190. 2-(4-хлорфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 191. 2-(2-хлорфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 192. 2-(2-хлорфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 193. 2-(2-хлорфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 194. 2-(2-хлорфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)амино]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 195. 2-(2-хлорфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 196. 2-(2-хлорфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 197. 2-(2-хлорфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 198. 2-(2-хлорфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 199. 2-(2-хлорфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 200. 2-(2-хлорфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 201. 2-(2-фторфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 202. 2-(2-фторфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 203. 2-(2-фторфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 204. 2-(2-фторфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 205. 2-(2-фторфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 206. 2-(2-фторфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 207. 2-(2-фторфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 208. 2-(2-фторфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 209. 2-(2-фторфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 210. 2-(2-фторфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 211. 2-(2,4-диметоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]ацетамід; 212. 2-(2,4-диметоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]ацетамід; 213. 2-(2,4-диметоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 214. 2-(2,4-диметоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 215. 2-(2,4-диметоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]ацетамід; 216. 2-(2,4-диметоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]ацетамід; 217. 2-(2,4-диметоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]ацетамід; 218. 2-(2,4-диметоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]ацетамід; 219. 2-(2,4-диметоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]ацетамід; 220. 2-(2,4-диметоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]ацетамід; 221. 2-(2,5-диметоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]ацетамід; 222. 2-(2,5-диметоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]ацетамід; 223. 2-(2,5-диметоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 224. 2-(2,5-диметоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіил)ацетамід; 225. 2-(2,5-диметоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметил)аміно]ацетамід; 226. 2-(2,5-диметоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]ацетамід; 227. 2-(2,5-диметоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]ацетамід; 228. 2-(2,5-диметоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]ацетамід; 229. 2-(2,5-диметоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]ацетамід; 230. 2-(2,5-диметоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]ацетамід; 231. 2-(3,4-диметоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]ацетамід; 232. 2-(3,4-диметоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]ацетамід; 233. 2-(3,4-диметоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 234. 2-(3,4-диметоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 235. 2-(3,4-диметоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]ацетамід; 236. 2-(3,4-диметоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіил)аміно]ацетамід; 237. 2-(3,4-диметоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]ацетамід; 238. 2-(3,4-диметоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]ацетамід; 239. 2-(3,4-диметоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]ацетамід; 240. 2-(3,4-диметоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]ацетамід; 241. 2-(3-фторфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 242. 2-(3-фторфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 243. 2-(3-фторфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 8 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 244. 2-(3-фторфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 245. 2-(3-фторфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 246. 2-(3-фторфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 247. 2-(3-фторфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 248. 2-(3-фторфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 249. 2-(3-фторфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 250. 2-(3-фторфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 251. 2-(4-фторфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамид; 252. 2-(4-фторфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 253. 2-(4-фторфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 254. 2-(4-фторфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 255. 2-(4-фторфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 256. 2-(4-фторфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 257. 2-(4-фторфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 258. 2-(4-фторфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 259. 2-(4-фторфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 260. 2-(4-фторфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 261. 2-(1-нафтіл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 262. 2-(1-нафтил)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]ацетамід; 263. 2-(1-нафтил)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 264. 2-(1-нафтил)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 265. 2-(1-нафтил)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]ацетамід; 266. 2-(1-нафтил)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметил)аміно]ацетамід; 267. 2-(1-нафтил)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]ацетамід; 268. 2-(1-нафтил)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 269. 2-(1-нафтил)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 270. 2-(1-нафтил)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 271. 2-(1,3-бензодиоксол-5-іл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 272. 2-(1,3-бензодиоксол-5-іл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]ацетамід; 273. 2-(1,3-бензодіоксол-5-іл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4ілетил)ацетамід; 274. 2-(1,3-бензодіоксол-5-іл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 275. 2-(1,3-бензодіоксол-5-іл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)-аміно]ацетамід; 276. 2-(1,3-бензодіоксол-5-іл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)-аміно]ацетамід; 277. 2-(1,3-бензодіоксол-5-іл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]ацетамід; 278. 2-(1,3-бензодіоксол-5-іл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 279. 2-(1,3-бензодіоксол-5-іл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 280. 2-(1,3-бензодіоксол-5-іл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 281. 2-(2-метилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 282. 2-(2-метилфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 283. 2-(2-метилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 284. 2-(2-метилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 285. 2-(2-метилфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 286. 2-(2-метилфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 287. 2-(2-метилфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 288. 2-(2-метилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 289. 2-(2-метилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-пиридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 290. 2-(2-метилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 291. 2-(3-метилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 292. 2-(3-метилфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 293. 2-(3-метилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 294. 2-(3-метилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 295. 2-(3-метилфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 296. 2-(3-метилфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 297. 2-(3-метилфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]-ацетамід; 298. 2-(3-метилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілметіл)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 299. 2-(3-метилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 300. 2-(3-метилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 301. 2-(4-метилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 302. 2-(4-метилфеніл)-N-(піридин-4-ілметил)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 9 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 303. 2-(4-метилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 304. 2-(4-метилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 305. 2-(4-метилфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 306. 2-(4-метилфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 307. 2-(4-метилфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 308. 2-(4-метилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 309. 2-(4-метилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 310. 2-(4-метилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 311. 2-(4-етилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 312. 2-(4-етилфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 313. 2-(4-етилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 314. 2-(4-етилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 315. 2-(4-етилфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 316. 2-(4-етилфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 317. 2-(4-етилфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 318. 2-(4-етилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 319. 2-(4-етилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 320. 2-(4-етилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 321. 2-(4-ізопропілфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]ацетамід; 322. 2-(4-ізопропілфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]ацетамід; 323. 2-(4-ізопропілфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 324. 2-(4-ізопропілфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 325. 2-(4-ізопропілфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 326. 2-(4-ізопропілфеніл)-N-(піридін-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 327. 2-(4-ізопропілфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 328. 2-(4-ізопропілфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 329. 2-(4-ізопропілфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 330. 2-(4-ізопропілфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 331. 2-(3,5-диметилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 332. 2-(3,5-диметилфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 333. 2-(3,5-диметилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 334. 2-(3,5-диметилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 335. 2-(3,5-диметилфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 336. 2-(3,5-диметилфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 337. 2-(3,5-диметилфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 338. 2-(3,5-диметилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 339. 2-(3,5-диметилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 340. 2-(3,5-диметилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 341. 2-(2-нафтіл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 342. 2-(2-нафтіл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]ацетамід; 343. 2-(2-нафтіл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 344. 2-(2-нафтіл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 345. 2-(2-нафтіл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]ацетамід; 346. 2-(2-нафтіл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]ацетамід; 347. 2-(2-нафтіл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]ацетамід; 348. 2-(2-нафтіл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 349. 2-(2-нафтіл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 350. 2-(2-нафтіл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 351. N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-(2,4,5-триметилфеніл)ацетамід; 352. N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-2-(2,4,5-триметилфеніл)ацетамід; 353. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-(2,4,5-триметилфеніл)ацетамід; 354. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-2-(2,4,5-триметил-феніл)ацетамід; 355. N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-(2,4,5-триметил-феніл)ацетамід; 356. N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-(2,4,5-триметил-феніл)ацетамід; 357. N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-2-(2,4,5-триметил-феніл)ацетамід; 358. N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-(2,4,5-триметил-феніл)ацетамід; 359. N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-(2,4,5-триметил-феніл)ацетамід; 360. N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-(2,4,5-триметил-феніл)ацетамід; 361. 2-(4-трет-бутилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 362. 2-(4-трет-бутилфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]ацетамід; 10 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 363. 2-(4-трет-бутилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 364. 2-(4-трет-бутилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 365. 2-(4-трет-бутилфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)-аміно]ацетамід; 366. 2-(4-трет-бутилфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)-аміно]ацетамід; 367. 2-(4-трет-бутилфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]ацетамід; 368. 2-(4-трет-бутилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 369. 2-(4-трет-бутилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 370. 2-(4-трет-бутилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 371. 2-[4-(диметиламіно)феніл]-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]ацетамід; 372. 2-[4-(диметиламіно)феніл]-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]ацетамід; 373. 2-[4-(диметиламіно)феніл]-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4ілетил)ацетамід; 374. 2-[4-(диметиламіно)феніл]-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4ілметіл)ацетамід; 375. 2-[4-(диметиламіно)феніл]-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)-аміно]ацетамід; 376. 2-[4-(диметиламіно)феніл]-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)-аміно]ацетамід; 377. 2-[4-(диметиламіно)феніл]-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]ацетамід; 378. 2-[4-(диметиламіно)феніл]-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]ацетамід; 379. 2-[4-(диметиламіно)феніл]-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]ацетамід; 380. 2-[4-(диметиламіно)феніл]-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]ацетамід; 381. 2-(4-пропоксифеніл)-N-(2-іиридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 382. 2-(4-пропоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 383. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-(4-пропоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 384. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-(4-пропоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 385. 2-(4-пропоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 386. 2-(4-пропоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 387. 2-(4-пропоксифеіл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 388. 2-(4-пропоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 389. 2-(4-пропоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 390. 2-(4-пропоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 391. 2-(4-бутоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 392. 2-(4-бутоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 393. 2-(4-бутоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-іл-етил)ацетамід; 394. 2-(4-бутоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 395. 2-(4-бутоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 396. 2-(4-бутоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 397. 2-(4-бутоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 398. 2-(4-бутоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 399. 2-(4-бутоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 400. 2-(4-бутоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 401. 2-(2,6-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 402. 2-(2,6-дихлорфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 403. 2-(2,6-дихлорфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-іл-етил)ацетамід; 404. 2-(2,6-дихлорфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 405. 2-(2,6-дихлорфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 406. 2-(2,6-дихлорфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 407. 2-(2,6-дихлорфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 408. 2-(2,6-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 409. 2-(2,6-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 410. 2-(2,6-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 411. 2-(2-хлор-6-фторфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 412. 2-(2-хлор-6-фторфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]ацетамід; 413. 2-(2-хлор-6-фторфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 414. 2-(2-хлор-6-фторфеніл)-2-[(2-піперидін-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 415. 2-(2-хлор-6-фторфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)-аміно]ацетамід; 416. 2-(2-хлор-6-фторфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)-аміно]ацетамід; 11 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 417. 2-(2-хлор-6-фторфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]ацетамід; 418. 2-(2-хлор-6-фторфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 419. 2-(2-хлор-6-фторфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 420. 2-(2-хлор-6-фторфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 421. 2-(2,3-диметилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 422. 2-(2,3-диметилфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 423. 2-(2,3-диметилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 424. 2-(2,3-диметилфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 425. 2-(2,3-диметилфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 426. 2-(2,3-диметилфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 427. 2-(2,3-диметилфенил)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 428. 2-(2,3-диметилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 429. 2-(2,3-диметилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 430. 2-(2,3-диметилфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 431. 2-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4ілетил)аміно]ацетамід; 432. 2-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4ілметіл)аміно]ацетамід; 433. 2-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4ілетил)ацетамід; 434. 2-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4ілметіл)ацетамід; 435. 2-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3ілметіл)аміно]ацетамід; 436. 2-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3ілметіл)аміно]ацетамід; 437. 2-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4ілметіл)аміно]ацетамід; 438. 2-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3ілетил)аміно]ацетамід; 439. 2-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3ілетил)аміно]ацетамід; 440. 2-(4-гідрокси-3-метоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4ілетил)аміно]ацетамід; 441. N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-(2-тієніл)-ацетамід; 442. N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-2-(2-тієніл)ацетамід; 443. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-(2-тієніл)-ацетамід; 444. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-2-(2-тієніл)-ацетамід; 445. N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-(2-тієніл)ацетамід; 446. N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-(2-тієніл)ацетамід; 447. N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-2-(2-тієніл)ацетамід; 448. N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-(2-тієніл)-ацетамід; 449. N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-(2-тієніл)-ацетамід; 450. N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-(2-тієніл)-ацетамід; 451. 2-(5-метил-2-тиеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 452. 2-(5-метил-2-тієніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 453. 2-(5-метил-2-тієніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-іл-етил)ацетамід; 454. 2-(5-метил-2-тієніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 455. 2-(5-метил-2-тієніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 456. 2-(5-метил-2-тієніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 457. 2-(5-метил-2-тієніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]-ацетамід; 458. 2-(5-метил-2-тієніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 459. 2-(5-метил-2-тієніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 460. 2-(5-метил-2-тієніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 461. 2-(3-метил-2-тієніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 462. 2-(3-метил-2-тієніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 463. 2-(3-метил-2-тієніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-іл-етил)ацетамід; 464. 2-(3-метил-2-тієніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 465. 2-(3-метил-2-тієнілл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамд; 466. 2-(3-метил-2-тієніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 12 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 467. 2-(3-метил-2-тієніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 468. 2-(3-метил-2-тієніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 469. 2-(3-метил-2-тієніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 470. 2-(3-метил-2-тієніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 471. N-(2-пиридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-(3-тієніл)-ацетаімід; 472. N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-2-(3-тієніл)ацетамід; 473. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-(3-тієніл)-ацетамід; 474. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-2-(3-тієніл)-ацетамід; 475. N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-(3-тієніл)ацетамід; 476. N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-(3-тієніл)ацетамід; 477. N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-2-(3-тієніл)ацетамід; 478. N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-(3-тієніл)-ацетамід; 479. N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-(3-тієніл)-ацетамід; 480. N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-(3-тієніл)-ацетамід; 481. 2-піридин-4-іл-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 482. 2-піридин-4-іл-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 483. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-піридин-4-іл-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 484. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-піридин-4-іл-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 485. 2-піридин-4-іл-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 486. 2-піридин-4-іл-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 487. 2-піридин-4-іл-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 488. 2-піридин-4-іл-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 489. 2-піридин-4-іл-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 490. 2-піридин-4-іл-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 491. 2-піридин-2-іл-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 492. 2-піридин-2-іл-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]-ацетамід; 493. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-піридин-2-іл-N-(2-піридин-4-ілетіл)-ацетамід; 494. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-піридин-2-іл-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 495. 2-піридин-2-іл-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 496. 2-піридин-2-іл-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 497. 2-піридин-2-іл-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 498. 2-піридин-2-іл-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 499. 2-піридин-2-іл-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 500. 2-піридин-2-іл-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 501. N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-хінолін-2-ілацетамід; 502. N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-2-хінолін-2-ілацет-амід; 503. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-хінолін-2-ілацетамід; 504. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-2-хінолін-2-ілацетамід; 505. N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-хінолін-2-ілацет-амід; 506. N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-хінолін-2-ілацет-амід; 507. N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-2-хінолін-2-ілацет-амід; 508. N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-хінолін-2-ілацет-амід; 509. N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-хінолін-2-ілацетамід; 510. N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-хінолін-2-ілацетамід; 511. 2-(2,3-диметоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 512. 2-(2,3-диметоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]ацамід; 513. 2-(2,3-диметоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 514. 2-(2,3-диметоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 515. 2-(2,3-диметоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)-аміно]ацетамід; 516. 2-(2,3-диметоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)-аміно]ацетамід; 517. 2-(2,3-диметоксифеніл)-N-(піридин-3-ілметил)-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]ацетамід; 518. 2-(2,3-диметоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 519. 2-(2,3-диметоксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)-аміно]ацетамід; 520. 2-(2,3-диметоксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4іилетил)-аміно]ацетамід; 521. 2-(4-нітрофеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 522. 2-(4-нітрофеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 523. 2-(4-нітрофеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 524. 2-(4-нітрофеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 525. 2-(4-нітрофеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 526. 2-(4-нітрофеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 13 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 527. 2-(4-нітрофеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 528. 2-(4-нітрофеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 529. 2-(4-нітрофеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 530. 2-(4-нітрофеніл)-N-(2-піридин-3-елтил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 531. 2-(2-нітрофеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 532. 2-(2-нітрофеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 533. 2-(2-нітрофеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 534. 2-(2-нітрофеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 535. 2-(2-нітрофеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 536. 2-(2-нітрофеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 537. 2-(2-нітрофеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 538. 2-(2-нітрофеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 539. 2-(2-нітрофеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 540. 2-(2-нітрофеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 541. 2-(3-нітрофеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 542. 2-(3-нітрофеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 543. 2-(3-нітрофеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 544. 2-(3-нітрофеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 545. 2-(3-нітрофеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 546. 2-(3-нітрофеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 547. 2-(3-нітрофеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 548. 2-(3-нітрофеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 549. 2-(3-нітрофеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 550. 2-(3-нітрофеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 551. 2-піридин-3-іл-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 552. 2-піридин-3-іл-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 553. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-піридин-3-іл-N-(2-піридин-4-ілетил)-ацетамід; 554. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-піридин-3-іл-N-(піридин-4-ілметіл)-ацетамід; 555. 2-піридин-3-іл-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 556. 2-піридин-3-іл-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 557. 2-піридин-3-іл-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 558. 2-піридин-3-іл-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 559. 2-піридин-3-іл-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 560. 2-піридин-3-іл-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 561. 2-(2,3-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 562. 2-(2,3-дихлорфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 563. 2-(2,3-дихлорфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-іл-етил)ацетамід; 564. 2-(2,3-дихлорфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 565. 2-(2,3-дихлорфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 566. 2-(2,3-дихлорфеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 567. 2-(2,3-дихлорфеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 568. 2-(2,3-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 569. 2-(2,3-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 570. 2-(2,3-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 571. 2-феніл-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]ацетамід; 572. 2-феніл-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]ацетамід; 573. 2-феніл-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 574. 2-феніл-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 575. 2-феніл-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]ацетамід; 576. 2-феніл-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]ацетамід; 577. 2-феніл-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]ацетамід; 578. 2-феніл-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]ацетамід; 579. 2-феніл-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]ацетамід; 580. 2-феніл-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]ацетамід; 581. 2-(4-гідроксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 582. 2-(4-гідроксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 583. 2-(4-гідроксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-іл-етил)ацетамід; 584. 2-(4-гідроксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 585. 2-(4-гідроксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин^-4-ілметіл)ацетамід; 586. 2-(4-гідроксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 14 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 587. 2-(4-гідроксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 588. 2-(4-гідроксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 589. 2-(4-гідроксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 590. 2-(4-гідроксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 591. 2-(3-гідроксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 592. 2-(3-гідроксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 593. 2-(3-гідроксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-іл-етил)ацетамід; 594. 2-(3-гідроксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)ацетамід; 595. 2-(3-гідроксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 596. 2-(3-гідроксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 597. 2-(3-гідроксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 598. 2-(3-гідроксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 599. 2-(3-гідроксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 600. 2-(3-гідроксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 601. 2-(2-гіидроксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 602. 2-(2-гідроксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 603. 2-(2-гідроксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-іл-етил)ацетамід; 604. 2-(2-гідроксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметил)ацетамід; 605. 2-(2-гідроксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 606. 2-(2-гідроксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-ацетамід; 607. 2-(2-гідроксифеніл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 608. 2-(2-гідроксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 609. 2-(2-гідроксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-ацетамід; 610. 2-(2-гідроксифеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід; 611. 2-(2,3-дигідро-1,4-бензодиоксин-6-іл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4ілетил)аміно]ацетамід; 612. 2-(2,3-дигідро-1,4-бензодиоксин-6-іл)-N-(піридин-4-ілметил)-2-[(піридин-4ілметил)аміно]ацетамід; 613. 2-(2,3-дигідро-1,4-бензодиоксин-6-іл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4ілетил)ацетамід; 614. 2-(2,3-дигідро-1,4-бензодиоксин-6-іл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4ілметіл)ацетамід; 615. 2-(2,3-дигідро-1,4-бензодиоксин-6-іл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3ілметіл)аміно]ацетамід; 616. 2-(2,3-дигідро-1,4-бензодиоксин-6-іл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3ілметіл)аміно]ацетамід; 617. 2-(2,3-дигідро-1,4-бензодиоксин-6-іл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(пиридин-4илметил)амино]ацетамид; 618. 2-(2,3-дигідро-1,4-бензодиоксин-6-іл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3ілетил)аміно]ацетамід; 619. 2-(2,3-дигідро-1,4-бензодиоксин-6-іл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3ілетил)аміно]ацетамід; 620. 2-(2,3-дигідро-1,4-бензодиоксин-6-іл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4ілетил)аміно]ацетамід; 621. N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-(3,4,5-триметокси-феніл)ацетамід; 622. N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-2-(3,4,5-триметокси-феніл)ацетамід; 623. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-(3,4,5-триметоксифеніл)ацетамід; 624. 2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4-ілметіл)-2-(3,4,5-триметоксифеніл)ацетамід; 625. N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-(3,4,5-триметокси-феніл)ацетамід; 626. N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-(3,4,5-триметокси-феніл)ацетамід; 627. N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-2-(3,4,5-триметокси-феніл)-ацетамід; 628. N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-(3,4,5-триметоксифеніл)ацетамід; 629. N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)амно]-2-(3,4,5-триметокси-феніл)ацетамід; 630. N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-(3,4,5-триметоксифеніл)ацетамід; 631. 3-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил}бензойна кислота; 15 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 632. 3-{2-оксо-1,2-біс[(піридин-4-ілметіл)аміно]етил}бензойна кислота; 633. 3-{2-оксо-1,2-біс[(піридин-4-ілметіл)аміно]етил}бензойна кислота; 634. 3-{2-оксо-1-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно] етил}бензойна кислота; 635. 3-{2-оксо-1,2-біс[(піридин-3ілметіл)аміно]етил}бензойна кислота; 636. 3-{2-оксо-1-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]етил} бензойна кислота; 637. 3-{2-оксо-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-1-[(піридин-4-ілметіл)аміно]етил} бензойна кислота; 638. 3-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-3-ілетил)аміно]етил}бензойна кислота; 639. 3-{2-оксо-1-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил} бензойна кислота; 640. 3-{2-оксо-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-1-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил} бензойна кислота; 641. 4-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил}бензойна кислота; 642. 4-{2-оксо-1,2-біс[(піридин-4-ілметіл)аміно]етил}бензойна кислота; 643. 4-{2-оксо-1-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]етил} бензойна кислота; 644. 4-{2-оксо-1-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]етил} бензойна кислота; 645. 4-{2-оксо-1,2-біс[(піридин-3-ілметіл)аміно]етил}бензойна кислота; 646. 4-{2-оксо-1-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]етил} бензойна кислота; 647. 4-{2-оксо-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-1-[(піридин-4-ілметіл)аміно]етил} бензойна кислота; 648. 4-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-3-ілетил)аміно]етил}бензойна кислота; 649. 4-{2-оксо-1-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил} бензойна кислота; 650. 4-{2-оксо-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-1-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил} бензойна кислота; 651. метил 3-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил}бензоат; 652. метил 3-{2-оксо-1,2-біс[(піридин-4-ілметіл)аміно]етил}бензоат; 653. метил 3-{2-оксо-1-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-[(2-піридин-4ілетил)аміно]етил}бензоат; 654. метил 3-{2-оксо-1-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]етил} бензоат; 655. метил 3-{2-оксо-1,2-біс[(піридин-3-ілметіл)аміно]етил}бензоат; 656. метил 3-{2-оксо-1,2-біс[(піридин-3-ілметіл)аміно]етил}бензоат; 657. метил 3-{2-оксо-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-1-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]етил} бензоат; 658. метил 3-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-3-ілетил)аміно]етил}бензоат; 659. метил 3-{2-оксо-1-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]етил} бензоат; 660. метил 3-{2-оксо-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-1-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]етил} бензоат; 661. метил 4-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил}бензоат; 662. метил 4-{2-оксо-1,2-біс[(піридин-4-ілметіл)аміно]етил}бензоат; 663. метил 4-{2-оксо-1-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-[(2-піридин-4ілетил)аміно]етил}бензоат; 664. метил 4-{2-оксо-1-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]етил} бензоат; 665. метил 4-{2-оксо-1,2-біс[(піридин-3-ілметіл)аміно]етил}бензоат; 666. метил 4-{2-оксо-1-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]етил}бензоат; 667. метил 4-{2-оксо-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-1-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]етил}бензоат; 668. метил 4-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-3-ілетил)аміно]етил}бензоат; 669. метил 4-{2-оксо-1-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил}бензоат; 670. метил 4-{2-оксо-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-1-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил}бензоат; 671. етил 4-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил}бензоат; 672. етил 4-{2-оксо-1,2-біс[(піридин-4-ілметіл)аміно]етил}бензоат; 673. етил 4-{2-оксо-1-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-[(2-піридин-4ілетил)аміно]етил}бензоат; 16 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 674. етил 4-{2-оксо-1-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]етил}бензоат; 675. етил 4-{2-оксо-1,2-біс[(піридин-3-ілметіл)аміно]етил}бензоат; 676. етил 4-{2-оксо-1-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-етил}бензоат; 677. етил 4-{2-оксо-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-1-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-етил}бензоат; 678. етил 4-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-3-ілетил)аміно]етил}бензоат; 679. етил 4-{2-оксо-1-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]етил}бензоат; 680. етил 4-{2-оксо-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-1-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]етил}бензоат; 681. етил 3-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил}бензоат; 682. етил 3-{2-оксо-1,2-біс[(піридин-4-ілметіл)аміно]етил}бензоат; 683. етил 3-{2-оксо-1-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил}бензоат; 684. етил 3-{2-оксо-1-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]етил}бензоат; 685. етил 3-{2-оксо-1,2-біс[(піридин-3-ілметіл)аміно]етил}бензоат; 686. етил 3-{2-оксо-1-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]етил}бензоат; 687. етил 3-{2-оксо-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-1-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]етил}бензоат; 688. етил 3-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-3-ілетил)аміно]етил}бензоат; 689. етил 3-{2-оксо-1-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]етил}бензоат; 690. етил 3-{2-оксо-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-1-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]етил}бензоат; 691. R-(-)-2-(4-метоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 692. S-(+)-2-(4-метоксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4ілетил)ацетамід; 693. R-(-)-2-(3-хлорфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 694. S-(+)-2-(3-хлорфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 695. R-(-)-2-(2-фторфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 696. S-(+)-2-(2-фторфеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід; 697. R-(-)-2-(1,3-бензодиоксол-5-іл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4ілметіл)аміно]ацетамід; 698. S-(+)-2-(1,3-бензодиоксол-5-іл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4ілметіл)аміно]ацетамід; 699. R-(-)-метил 4-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил}бензоат; 700. S-(+)-метил 4-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил}бензоат; 701. R-(-)-метил 3-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил}бензоат; 702. S-(+)-метил 3-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил}бензоат; 703. R-(-)-2-(3-фторфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]ацетамід; 704. S-(+)-2-(3-фторфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]ацетамід; 705. R-(-)-2-(2-етоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]ацетамід; 706. S-(+)-2-(2-етоксифеніл)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)-аміно]ацетамід; 707. R-(-)-2-(2-бромфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 708. S-(+)-2-(2-бромфеніл)-N-(2-піридин-3-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 709. R-(-)-2-(2,4-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 710. S-(+)-2-(2,4-дихлорфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)-аміно]ацетамід; 711. R-(-)-2-(2,4-диметилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]ацетамід; 712. S-(+)-2-(2,4-диметилфеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]ацетамід; 713. R-(-)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[3(трифторметил)феніл]ацетамід; 714. S-(+)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[3(трифторметил)феніл]ацетамід; 715. R-(-)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-(2-тієніл)-ацетамід; 716. S-(+)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-2-(2-тієніл)-ацетамід; 717. R-(-)-2-феніл-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 718. S-(+)-2-феніл-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]-ацетамід; 719. R-(-)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметил)аміно]-2-(2,4,5триметилфеніл)ацетамід; 720. S-(+)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-3-ілметіл)аміно]-2-(2,4,5триметилфеніл)ацетамід; або їх фармацевтично активні солі, якщо вони не зазначені спеціально. Сполуки формули I потенціюють струми АМРА рецепторів і тим самим можуть бути корисні 17 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 для поліпшення когнітивних функцій, таких як навчання, формування, консолідацію й витяг пам'яті. При цьому зненацька було виявлено, що сполуки формули I крім того володіють також здатністю впливати й на інші ланки пам'яті: а саме, - поліпшувати процеси витягу пам'яті, що робить їх унікальними й особливо коштовними серед всіх відомих препаратів, які впливають на пам'ять. Здатність відновлювати пам'ять за допомогою сполук формули I, завдяки виявленню в них нових несподіваних властивостей, не є очевидною й не випливає з хімічної структури цих сполук. Зазначені властивості дозволяють використовувати сполуки як засіб для відновлення втраченої пам'яті в нормі й патології в пацієнтів всіх вікових груп. Сполуки можуть бути використані для відновлення пам'яті, втраченої, наприклад, у результаті нейродегенеративного захворювання або інших захворювань ЦНС. Такими захворюваннями можуть бути хвороба Альцгеймера, хвороба Паркінсона; хвороби (хореї) Хантінгтона; розсіяний склероз; мозочкова дегенерація; аміотрофічний латеральний склероз; деменція з тельцями Леві; спинальна мускульна атрофія; периферична нейропатія; губчатий енцефаліт; СНІД-асоційована деменція; мультиінфарктна деменція; лобово-скронева деменція; лейкоенцефалопатія; хронічні нейродегенеративні захворювання; інсульт; ішемічне, реперфузійне й гіпоксичне ушкодження мозку; епілепсія; церебральна ішемія; глаукома; синдром Дауна; енцефаломієліт; менінгіт; енцефаліт; нейробластома; шизофренія; депресія; і нейродегенеративні процеси. Винахід також відноситься до використання сполук формули I, або їх фармацевтично прийнятних солей або складних алкілових ефірів, у вигляді окремих оптичних ізомерів, або їхніх сумішей, у тому числі кращих сполук, що відповідні сполукам формул I, I.1, I.1.1 і I.1.2, як активний інгредієнт для фармацевтичних композицій і лікарських засобів для відновлення втраченої пам'яті в нормі або патології у пацієнтів всіх вікових груп, а також до фармацевтичних композицій і лікарських засобів з використанням зазначених активних інгредієнтів. Фармацевтична композиція, що володіє здатністю відновлювати втрачену пам'ять у результаті патологій, несприятливих впливів або часу, згідно із винаходом, що заявляють, містить одне або кілька сполук активного інгредієнта, що відповідають сполукам формули I, I.1, I.1.1 і I.1.2 або їх фармацевтично прийнятних солей або складних алкілових ефірів, у вигляді окремих оптичних ізомерів, або їхніх сумішей в ефективній кількості й, принаймні, один фармакологично сумісний наповнювач і/або розчинник і/або розріджувач. При необхідності фармацевтична композиція може містити допоміжні, розподіляючи і сприймаючи засоби, засоби доставки; такі як консерванти, стабілізатори, наповнювачі, подрібнювачі, зволожувачі, емульгатори, суспензуючи агенти, загусники, підсолоджувачи, отдушки, ароматизатори, антибактеріальні агенти, фунгіциди, лубриканти, регулятори пролонгованої доставки. Вибір і співвідношення зазначених компонентів залежить від природи й способу призначення й дозування. Поняття "ефективна кількість", що використовують в даній заявці, має на увазі використання тієї кількості сполуки формули I, що разом з його показниками активності й токсичності, а також на підставі знань фахівця повинне бути ефективним у даній фармацевтичній композиції або лікарській формі. Вміст активного інгредієнта становить звичайно від 1 до 20 вага. %, у сполученні з однією або більше фармацевтично прийнятними допоміжними добавками, такими як розріджувачі, речовини, що зв'язують, агенти, що розпушують, адсорбенти, ароматизуючі речовини, смакові агенти. Винахід відноситься також до лікарського засобу для відновлення втраченої пам'яті в результаті патології, несприятливих впливів або часу у формі таблеток, капсул або ін'єкцій, поміщених у фармацевтично прийнятне впакування, що включає у свою сполуку активний один або більше активних інгредієнтів I, I.1, I.1.1 і I.1.2 або їх фармацевтично прийнятних солей або складних алкілових ефірів, у вигляді окремих оптичних ізомерів, або їхніх сумішей або фармацевтичну композицію на їхній основі. Зазначена фармацевтична композиція й лікарський засіб можуть бути отримані відомими у фармацевтиці способам. Для одержання фармацевтичної композиції активний інгредієнт (сполука формули I) змішується з фармацевтично прийнятним носієм, розріджувачем або розчинником і при необхідності відповідними добавками. При цьому лікарський засіб може бути у вигляді рідкої або твердої форми. Прикладами твердих лікарських форм є наприклад, таблетки, пігулки, желатинові капсули й ін. Прикладами рідких лікарських форм для ін'єкцій і парентерального введення є розчини, емульсії, суспензії й ін. Одержання зазначених лікарських форм здійснюється традиційними для 18 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 30 35 фармацевтики методами - змішанням компонентів, таблетуванням, капсулюванням і т.д. Винахід також відноситься до способів відновлення пам'яті втраченої в результаті нейродегенеративних захворювань або в результаті зловживання речовинами, що викликають залежність, при впливі нейротоксинів, або інших амнестичних агентів, у результаті черепномозкової травми або інших фізичних впливів на ЦНС або в результаті старіння організму. Зазначені способи здійснюються шляхом введення активного інгредієнта, що представляє собою сполуки формули I, I.1, I.1.1 і I.1.2, або їх фармацевтично прийнятних солей або складних алкілових ефірів, у вигляді окремих оптичних ізомерів, або їхніх сумішей. При цьому у всіх зазначених випадках лікарська доза лікарського засобу для введення активного компонента (ссавцеві, такому як тварина або людина), становить 0,005-1,5 мг/кг маси принаймні один раз у день протягом періоду, необхідного для досягнення терапевтичного ефекту. Ще одним аспектом винаходу є спосіб відновлення втраченої пам'яті в нормі й патології в пацієнтів всіх вікових груп, що полягає у введенні пацієнтові фармакологічного засобу, що містить ефективну кількість лікарського засобу в дозі 0,005 – 1,5мг/кг, переважно 0,005 – 1мг/кг, маси тіла принаймні один раз у день протягом періоду, необхідного для досягнення терапевтичного ефекту. Сполука формули I може вводитися у вигляді загальноприйнятих оральних композицій, таких як таблетки, таблетки з покриттям, желатинові капсули із твердим і м'яким покриттям, емульсії або суспензії. Призначувана для прийому доза активного компонента (сполуки формули I) варіюється залежно від багатьох факторів, таких як вік, стать, вага пацієнта, симптомів і тягар захворювання, конкретно призначуваної сполуки, способу прийому, форми препарату, у вигляді якої призначається активна сполука. Звичайно, загальна призначувана доза становить від 0,5 до 80мг у день. Загальна доза може бути розділена на кілька доз, наприклад, для прийому від 1 до 4 разів у день. При оральному призначенні інтервал загальних доз активної речовини становить від 1 до 80мг у день. При парентеральному прийомі інтервал призначуваних доз становить від 0,5 до 40мг у день, переважно, а при внутрішньовенних ін'єкціях - від 0,1 до 5мг у день, переважно. Точна доза може бути обрана лікарем. Технічним результатом, що може бути отриманий при здійсненні винаходу, є відновлення втраченої пам'яті в нормі й патології в пацієнтів всіх вікових груп. Використовувані в пропонованому винаході сполуки є новими й можуть бути отримані мультикомпонентною реакцією альдегіду, аміну, ізонітрилу й карбонової кислоти, з наступним видаленням N-ацильної групи у відповідності зі схемою 1: 19 UA 104822 C2 5 10 15 20 25 У мультикомпонентну реакцію у відповідності зі схемою 1 уводять еквівалентні кількості альдегіду С1, аміну С2, ізонітрилу С3 і карбонової кислоти, і процес проводять при температурі 10-25 °C в інертному протонному розчиннику (метанол, етанол, трифторетанол і подібних) або апротоному розчиннику (гексан, циклогексан, етиленкарбонат, нітрометан і подібних) без каталізатора або в його присутності. При цьому сполуки формули I одержують, видаляючи карбоксильную групу з напівпродукту Р1 дією відновлюючого агента, наприклад, такого, як борогідрид лужного металу (NaBH4, LiBH4, KBH4) або дією підстави, такого, гідроксиди або карбонати лужних металів, або подібного. Можливість здійснення винаходу з реалізацією призначення, що заявляють, підтверджується, але не вичерпується наступними відомостями. Наведені нижче приклади ілюструють одержання представників пропонованих сполук відповідно до винаходу, але не обмежують останнє. Всі сполуки зазначені нижче, як і сполуки, перераховані вище, але не згадані в прикладах, отримані у відповідності зі схемою 1. Для синтезу були використані наступні вихідні реагенти й фізико-хімічні методи доказу будови синтезованих речовин і їхньої чистоти: Всі розчинники й реагенти були отримані з комерційних джерел, таких як Sigma-Aldrich (США), Fluka (Німеччина), Acros (Бельгія) і Lancaster (Англія). Точки плавлення (т.пл.) були 1 13 отримані на приладі фірми Buchi модель В-520. Н і C ЯМР спектри були отримані на спектрометрах фірми Varian (300 MHz) в CDCl3, D2O і DMSO-d6, хімічні зрушення наведені в шкалі δ (м.д.). Внутрішній стандарт тетраметилсилан. Вміст основної речовини контролювали за допомогою LC-MS на приладі Aрplied Biosystems (Shimadzu 10-AV LC, Gilson-215 автоматична подача зразка, мас-спектрометр API 150EX, детектори UV (215 і 254 нм) і ELS, колонка Luna-C18, Phenomenex, 5 см x 2 мм). Відповідно до даного LC/MS всі синтезовані сполуки в спектрах MS мали молекулярний пік М+1, при цьому вміст основної речовини у всіх випадках було вище 95 %. Приклад 1. 2-(1,3-бензодиоксол-5-іл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]ацетамід (речовина 271) N N NC O O O O N N N CF3COOH NH O O 1. NaBH4 CF3 2. HCl NH NH *3HCl O O O O N N 30 35 40 N До розчину 1ммоль альдегіду й 1ммоль аміну в 10мл метанолу додають CF 3COOH (1ммоль) і 1ммоль ізонітрилу. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Отриманий трифторацетамід розчиняють у метанолі (10мл), охолоджують до 0ºC і додають 0,2г NaBH4. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Чистий продукт розчиняють у метанолі, насичують HCl (газ) і упарюють у вакуумі. Вихід 48 %, 250 мг. Тут і далі, якщо не зазначено інакше, наведені спектри підстав сполук, що заявляють. Спектр 1Н-ЯМР: 2,64-2,75 (м, 5H), 2,85-2,93 (м, 1H), 3,27-3,39 (м, 1H), 3,43-3,54 (м, 1H), 3,99 (c, 1H), 5,87 (c, 2H), 6,52-6,55 (м, 4H), 6,97 (д, J=5,8Гц, 2H), 7,10 (д, J=5,8Гц, 2H), 8,438,50 (м, 4H). Приклад 2. Метил 4-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил} бензоат(речовина 661) 45 20 UA 104822 C2 N N NC O N O MeOOC NH O CF3 N N *3H NH Cl 2. HCl MeOOC CF3COOH NH O 1. NaBH4 MeOOC N N N 5 10 До розчину 1ммоль альдегіду й 1ммоль аміну в 10мл метанолу додають CF 3COOH (1ммоль) і 1ммоль ізонітрилу. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Отриманий трифторацетамід розчиняють у метанолі (10мл), охолоджують до 0ºC і додають 0,2г NaBH4. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Чистий продукт розчиняють у метанолі, насичують HCl (газ) і упарюють у вакуумі. Вихід 19 % (100 мг). Спектр 1Н-ЯМР: 2,65-2,75 (м, 5H), 2,85-2,93 (м, 1H), 3,28-3,40 (м, 1H), 3,44-3,54 (м, 1H), 3,88 (c, 3H), 4,15 (c, 1H), 6,85 (t, J=6,1Гц, 1H), 6,95 (д, J=5,8Гц, 2H), 7,06 (д, J=5,8Гц, 2H), 7,27 (д, J=8,1Гц, 2H), 7,95 (д, J=8,1Гц, 2H), 8,41 (д, J=6,41Гц, 2H), 8,46 (д, J=8,46 Гц, 2H). Приклад 3. 2-(4-гідроксифеніл)-N-(2-піридин-4-ілетил)-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]-ацетамід (речовина 581). 15 N N N O N O HO NC NH O N CF3 NH *3HCl 2. HCl NH HO HO CF3COOH O 1. NaBH4 N N 20 25 N До розчину 1ммоль альдегіду й 1ммоль аміну в 10мл метанолу додають CF 3COOH (1ммоль) і 1ммоль ізонітрилу. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Отриманий трифторацетамід розчиняють у метанолі (10мл), охолоджують до 0ºC і додають 0,2г NaBH4. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Чистий продукт розчиняють у метанолі, насичують HCl (газ) і упарюють у вакуумі. Вихід 25 % (120 мг). Спектр 1Н-ЯМР: 2,60-2,93 (м, 6H), 3,27-3,37 (м, 1H), 3,45-3,57 (м, 1H), 4,01 (c, 1H), 6,67 (д, J=8,6 Гц, 2H), 6,92 (t, J=6,1Гц, 1H), 6,90-6,97 (м, 4H), 7,07 (д, J=5,6Гц, 2H), 8,37 (д, J 5,8Гц, 2H), 9,45 (д, J=5,8Гц, 2H). Приклад 4. 2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-N-(піридин-4-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]ацетамід (речовина 272) 21 UA 104822 C2 NC N O O N O O N O NaBH4 NH O N CF3 O CF3COOH N 10 15 O O NH NH O N 5 N N До розчину 1ммоль альдегіду й 1ммоль аміну в 10мл метанолу додають CF 3COOH (1ммоль) і 1ммоль ізонітрилу. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Отриманий трифторацетамід розчиняють у метанолі (10мл), охолоджують до 0ºC і додають 0,2г NaBH4. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Чистий продукт розчиняють у метанолі, насичують HCl (газ) і упарюють у вакуумі. Вихід 29 % (140 мг). Спектр 1Н-ЯМР: 3,11 (д, J=14,2 Гц, 2H), 3,16 (д, J=6,8 Гц), 3,38 (д, J=6,8 Гц, 2H), 3,77 (д, J=14,2 Гц, 2H), 5,98 (c, 2H), 6,69 (AB-система, J=7,8 Гц, 2H), 6,98 (c, 1H), 7,13 (д, J=4,8 Гц), 7,23 (д, J=4,8 Гц), 8,49 (д, J=4,1 Гц, 2H), 8,51 (д, J=4,1 Гц, 2H). Приклад 5. 2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4ілетил)ацетамід (речовина 273) 22 UA 104822 C2 N N NC O O O O N O N N NaBH4 NH O CF3 O NH NH O O CF3COOH O N BOC NBOC NBOC N HCl NH O O NH *3HCl O N 5 10 До розчину 1ммоль альдегіду й 1ммоль аміну в 10мл метанолу додають CF 3COOH (1ммоль) і 1ммоль ізонітрилу. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Отриманий трифторацетамід розчиняють у метанолі (10 мл), охолоджують до 0ºC і додають 0,2г NaBH4. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Чистий продукт розчиняють у метанолі, насичують HCl (газ) і упарюють у вакуумі. Вихід 29 % (150 мг). Спектр 1Н-ЯМР: 1,25-1,40 (м, 2H), 1,55-1,70 (м, 3H), 1,78-1,86 (м, 2H), 2,75-2,95 (м, 4H), 2,95-3,13 (м, 2H), 3,25-3,33 (м, 2H), 3,44-3,52 (м, 1H), 3,69-3,80 (м, 1H), 5,98 (д, J=21,5 Гц, 2H), 6,76-6,85 (м, 2H), 6,91-6,97 (м, 1H), 7,78 (д, J=6,3 Гц, 2H), 8,58 (д, J=6,3 Гц, 2H). Приклад 6. 2-(1,3-бензодиоксол-5-іл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(піридин-4ілметіл)ацетамід (речовину 274) 15 23 UA 104822 C2 NC O O O N N N N O O NaBH4 NH O N O CF3 NH NH O O CF3COOH O N BOC NBOC NBOC HCl N NH O O NH *3HCl O N 5 10 До розчину 1ммоль альдегіду й 1ммоль аміну в 10мл метанолу додають CF 3COOH (1ммоль) і 1ммоль ізонітрилу. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Отриманий трифторацетамід розчиняють у метанолі (10 мл), охолоджують до 0ºC і додають 0,2г NaBH4. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Чистий продукт розчиняють у метанолі, насичують HCl (газ) і упарюють у вакуумі. Вихід 20 % (100 мг). Спектр 1Н-ЯМР:1,07-1,24 (м, 2H), 1,50-1,70 (м, 5H), 2,57-2,76 (м, 3H), 2,80-2,90 (м, 1H), 3,00-3,17 (м, 3H), 5,14 (д, J=8,6 Гц, 1H), 5,52 (д, J=8,6 Гц, 1H), 5,68 (c, 2H), 6,50 (д, J 7,6 Гц, 1H), 6,75-6,79 (м, 1H), 6,93 (c, 1H), 8,04 (д, J=5,6 Гц, 2H), 8,63 (д, J=5,6 Гц, 2H). Приклад 7. 2-(4-гідроксифеніл)-2-[(2-піперидин-4-ілетил)аміно]-N-(2-піридин-4-ілетил)ацетамід (речовина 583) 15 24 UA 104822 C2 N N NC O O O N N NaBH4 NH O N NH NH CF3 O O CF3COOH O N BOC NBOC NBOC N HCl NH O NH *3HCl O N 5 10 До розчину 1ммоль альдегіду й 1ммоль аміну в 10мл метанолу додають CF 3COOH (1ммоль) і 1ммоль ізонітрилу. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Отриманий трифторацетамід розчиняють у метанолі (10 мл), охолоджують до 0ºC і додають 0,2г NaBH4. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Чистий продукт розчиняють у метанолі, насичують HCl (газ) і упарюють у вакуумі. Вихід 21 % (100 мг). Спектр 1Н-ЯМР: 1,29-1,60 (м, 6H), 1,75-2,00 (м, 2H), 2,85-3,10(м, 4H), 3,33-3,40 (м, 2H), 3,45-3,60 (м, 1H), 3,90-4,10 (м, 2H), 5,47 (c, 2H), 6,84 (д, J=8,1Гц, 2H), 7,01 (д, J=8,1Гц, 2H), 8,04 (д, J=6,1 Гц, 2H), 8,74 (д, J=6,1Гц, 2H). Приклад 8. Метил 4-{2-оксо-1-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-[(2-піридин-4ілетил)аміно]етил}бензоат (речовина 669) 15 25 UA 104822 C2 N NC N O O N MeOOC NH2 NH O N O 2. HCl NH *3H NH Cl MeOOC N 10 CF3 MeOOC CF3COOH 5 1. NaBH4 N N До розчину 1ммоль альдегіду й 1ммоль аміну в 10мл метанолу додають CF 3COOH (1ммоль) і 1ммоль ізонітрилу. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Отриманий трифторацетамид розчиняють у метанолі (10мл), охолоджують до 0ºC і додають 0,2г NaBH4. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Чистий продукт розчиняють у метанолі, насичують HCl (газ) і упарюють у вакуумі. Вихід 38 % (200 мг). Спектр 1Н-ЯМР: 2,65-2,75 (м, 5H), 2,81-2,90 (м, 1H), 3,31-3,40 (м, 1H), 3,44-3,55 (м, 1H), 3,87 (c, 3H), 4,15 (c, 1H), 6,85-7,05 (м, 3H), 7,2 (уш.c, 1H), 7,26 (д, J=8,1Гц, 2H), 7,43 (д, J=7,6Гц, 1H), 7,93 (д, J=8,1Гц, 2H), 8,4 (уш.c, 4H). Приклад 9. Метил 4-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-3ілетил)аміно]етил}бен-зоат(речовина 668) NC N N O N O MeOOC NH O N NH2 O 2. HCl NH *3H NH Cl MeOOC N N 15 25 CF3 MeOOC CF3COOH 20 1. NaBH4 N До розчину 1ммоль альдегіду й 1ммоль аміну в 10мл метанолу додають CF 3COOH (1ммоль) і 1 ммоль ізонітрилу. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Отриманий трифторацетамід розчиняють у метанолі (10мл), охолоджують до 0ºC і додають 0,2г NaBH4. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Чистий продукт розчиняють у метанолі, насичують HCl (газ) і упарюють у вакуумі. Вихід 38 % (200 мг). Спектр 1Н-ЯМР: 2,65-2,75 (м, 5H), 2,80-2,90 (м, 1H), 3,30-3,40 (м, 1H), 3,44-3,50 (м, 1H), 3,87 (c, 3H), 4,15 (c, 1H), 6,03 (t, J=5,8Гц), 7,13 (дд, J=4,8, 2,8Гц, 1H), 7,18 (дд, J=4,8, 2,8Гц, 1H), 7,27 (д, J=8,3Гц, 2H), 7,35 (д, J=7,8Гц, 1H), 7,44 (д, J=7,8Гц, 1H), 7,93 (д, J=8,3Гц, 2H), 8,34 (c, 1H), 8,39-8,47 (м, 3H). Приклад 10. Метил 4-{2-оксо-2-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-1-[(2-піридин-4ілетил)аміно]етил}бензоат (речовина 670) 26 UA 104822 C2 NC N N O N O MeOOC NH O N NH2 NH O 2. HCl *3HCl NH MeOOC N N 10 CF3 MeOOC CF3COOH 5 1. NaBH4 N До розчину 1ммоль альдегіду й 1ммоль аміну в 10мл метанолу додають CF 3COOH (1ммоль) і 1 ммоль ізонітрилу. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Отриманий трифторацетамід розчиняють у метанолі (10мл), охолоджують до 0ºC і додають 0,2г NaBH4. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Чистий продукт розчиняють у метанолі, насичують HCl (газ) і упарюють у вакуумі. Вихід 38 % (200 мг). Спектр 1Н-ЯМР: 2,65-2,75 (м, 5H), 2,80-2,90 (м, 1H), 3,30-3,40 (м, 1H), 3,44-3,50 (м, 1H), 3,88 (c, 3H), 4,15 (c, 1H), 6,03 (t, J=5,8Гц), 7,06 (д, J=5,6Гц, 2H), 7,10-7,20 (м, 1H), 7,27 (д, J=8,3Гц, 2H), 7,35 (д, J=7,8 Гц, 1H), 7,94 (д, J=8,3Гц, 2H), 8,34 (c, 1H), 8,42 (д, J=3,8Гц, 1H), 8,47 (д, J=5,6Гц, 2H). Приклад 11. Метил 3-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил}-бензоат (речовина 651) 15 NC O MeOOC N NaBH4 NH O O N N NH2 CF3 NH N NH O *3HCl CF3COOH N COOMe COOMe N 20 25 N До розчину 1ммоль альдегіду й 1ммоль аміну в 10мл метанолу додають CF3COOH (1ммоль) і 1ммольізонітрилу. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH2Cl2:MeOH 20:1. Отриманий трифторацетамід розчиняють у метанолі (10мл), охолоджують до 0 °C і додають 0,2г NaBH4. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH2Cl2:MeOH 20:1. Чистий продукт розчиняють у метанолі, насичують HCl (газ) і упарюють у вакуумі. Вихід 30 % (160 мг). Спектр 1Н-ЯМР: 2, 60-2,77 (м, 5H), 2,81-2,93 (м, 1H), 3,32-3,55 (м, 2H), 3,88 (c, 3H), 4,15 (c, 1H), 7,00 (c, 1H), 7,10-7,20 (м, 2H), 7,30-7,55 (м, 4H), 7,86-8,00 (м, 2H), 8,30-8,57 (м, 4H). Приклад 12. Метил 3-{2-оксо-1-[(2-піридин-3-ілетил)аміно]-2-[(2-піридин-4-ілетил)аміно]етил} бензоат (речовина 659) 30 27 UA 104822 C2 NC N N O MeOOC N O NH2 MeOOC NH O N 1. NaBH4 CF3 2. HCl O NH *3HCl MeOOC NH CF3COOH N N 5 10 N До розчину 1ммоль альдегіду й 1ммоль аміну в 10мл метанолу додають CF 3COOH (1ммоль) і 1 ммоль ізонітрилу. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Отриманий трифторацетамід розчиняють у метанолі (10мл), охолоджують до 0ºC і додають 0,2г NaBH4. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH 2Cl2:MeOH 20:1. Чистий продукт розчиняють у метанолі, насичують HCl (газ) і упарюють у вакуумі. Вихід 30 % (160 мг). Спектр 1Н-ЯМР: 2,64-2,77 (м, 5H), 2,81-2,93 (м, 1H), 3,32-3,40 (м, 1H), 3,44-3,53 (м, 1H), 3,88 (c, 3H), 4,15 (c, 1H), 6,91-7,00 (м, 3H), 7,17-7,20 (м, 1H), 7,32-7,44 (м, 3H), 7,90-7,95 (м, 2H), 8,35-8,50 (м, 4H). Приклад 13. Метил 3-{2-оксо-1,2-біс[(2-піридин-3-ілетил)аміно]етил}бен-зоат (речовина 658) NC N N O MeOOC N O MeOOC NH2 NH O N 1. NaBH4 CF3 2. HCl O MeOOC NH *3HCl NH CF3COOH N N 15 20 25 N До розчину 1ммоль альдегіду й 1ммоль аміну в 10мл метанолу додають CF 3COOH (1ммоль) і 1 ммоль ізонітрилу. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH2Cl2:MeOH 20:1. Отриманий трифторацетамід розчиняють у метанолі (10мл), охолоджують до 0ºC і додають 0,2г NaBH4. Суміш перемішують 12 годин при кімнатній температурі, розчинник упарюють у вакуумі, а залишок очищають методом колоночної хроматографії CH2Cl2:MeOH 20:1. Чистий продукт розчиняють у метанолі, насичують HCl (газ) і упарюють у вакуумі. Вихід 23 % (120 мг). Спектр 1Н-ЯМР: 2,60-2,77 (м, 5H), 2,81-2,93 (м, 1H), 3,32-3,55 (м, 2H), 3,88 (c, 3H), 4.15 (c, 1H), 7,00 (c, 1H), 7,10-7,20 (м, 2H), 7,30-7,55 (м, 4H), 7,86-8,00 (м, 2H), 8,30-8,57 (м, 4H). Приклад 14. 2-(1,3-бензодиоксол-5-іл)-N-(піридин-3-ілметіл)-2-[(піридин-4-ілметіл)аміно]ацетамід (речовина 277) 28
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюСпособ, соединение, фармацевтическая композиция и лекарственное средство для восстановления утраченной памяти в норме и патологии
Автори англійськоюNenaydenko, Valentin Georgievich, Tkachenko, Sergey Evgenievich, Bachurin, Sergey Olegovich, Kabakov, Vladimir Evgenievich, Anokhin, Konstantin Vladimirivich, Tiunova, Anna Aleksandrovna
Автори російськоюНенайденко Валентин Георгиевич, Ткаченко Сергей Евгеньевич, Бачурин Сергей Олегович, Кабаков Владимир Евгеньевич, Анохин Константин Владимирович, Тиунова Анна Александровна
МПК / Мітки
МПК: C07D 401/14, A61K 31/4427, C07D 401/12, A61K 31/4523, A61P 25/28, C07D 405/14
Мітки: пам'яті, засіб, композиція, відновлення, втраченої, фармацевтична, патології, спосіб, норми, лікарський, сполука
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/53-104822-sposib-spoluka-farmacevtichna-kompoziciya-jj-likarskijj-zasib-dlya-vidnovlennya-vtracheno-pamyati-v-normi-jj-patologi.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб, сполука, фармацевтична композиція й лікарський засіб для відновлення втраченої пам’яті в нормі й патології</a>
4-галогеновані стероїди, спосіб їх одержання і проміжні продукти, лікарський засіб та фармацевтична композиція, що їх містять
Номер патенту: 57073
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Ван Де Вельд Патрік, НІК Франсуа, БУАЛІ Іаміна, ТЕТШ Жан-Жорж
МПК: A61K 31/56, C07J 41/00, A61P 19/10, A61P 9/00
Мітки: композиція, фармацевтична, спосіб, лікарський, засіб, одержання, 4-галогеновані, містять, стероїди, продукти, проміжні
Формула / Реферат:
1. 4-галогеновані стероїди загальної формули (І):, (І)в якій: R1 означає атом водню, радикал (СH2)m-Аr, (СО)-Аr, (CH2)m-Alk або (СО)-Аlk,R2 означає радикал-похідне вуглеводню, лінійний або розгалужений, насичений або ненасичений, що містить 1-6 атомів вуглецю,D означає залишок п'ятикутного або шестикутного циклу, при необхідності заміщений і при необхідності носій ненасиченого зв'язку,Х означає атом...
Похідні тієнопіридину, фармацевтична композиція з використанням таких сполук (варіанти), проміжна сполука
Номер патенту: 72881
Опубліковано: 16.05.2005
Автори: Соболов-Джейнс С'юзан Бет, Манчгоф Майкл Джон
МПК: C07D 495/04, A61P 35/00, A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/444, A61K 31/4365
Мітки: тієнопіридину, використанням, сполук, композиція, варіанти, фармацевтична, таких, сполука, проміжна, похідні
Формула / Реферат:
1. Тієнопіридин загальної формули (1) чи (2)або його фармацевтично прийнятні сіль або гідрат, в якихХ1 – CН, R1 – Н, C1–6 алкіл чи -C(O)(C1–6алкіл),R2 – C6-10арил чи 5–13-членний гетероцикл, причому вказаний R2 заміщено, як варіант, 1–5 замісниками R5,кожний R5 незалежно вибирають з галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметоксилу, трифлуорметилу, азидогрупи, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8, -OC(O)OR8,...
Похідні індолу, фармацевтична композиція та лікарський засіб для лікування захворювань або патологічного стану, опосередкованого мср-1
Номер патенту: 63968
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Баркер Ендрю Джон, Фолл Алан Веллінгтон, Кеттл Джейсон Грант
МПК: A61P 9/00, A61P 11/00, A61P 29/00, A61P 17/00, C07D 405/06, A61P 37/06, A61P 9/10, A61K 31/4433, A61P 19/02, A61P 13/12, C07D 401/04, A61K 31/404, A61K 31/00, C07D 413/12, C07D 409/04, A61K 31/403, A61K 31/443, C07D 209/42, A61P 1/00, A61P 43/00, A61P 17/06, A61K 31/4427, A61K 31/4439, A61P 11/06
Мітки: засіб, опосередкованого, патологічного, індолу, мср-1, фармацевтична, лікування, композиція, похідні, лікарський, захворювань, стану
Формула / Реферат:
1. Лікарський засіб для лікування захворювань або патологічного стану, опосередкованого МСР-1, який включає сполуку формули (І),де:R1 є незалежно вибраним з трифторметилу, С1-4алкілу, галоїду, гідрокси, С1-4алкокси, С1-4алканоїлу, С1-4алканоїлокси, карбокси, трифторметокси, аміно, ціано, С1-4алкіламіно, ді(С1-4алкіл)аміно, С1-4алканоїламіно, нітро, карбамоїлу, С1-4алкоксикарбонілу, тіолу, С1-4алкілсульфанілу,...
Похідні 2,1,3-бензотіадіазолу, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція та лікарський засіб
Номер патенту: 51696
Опубліковано: 16.12.2002
Автори: Оссвальд Матіас, Анзалі Сохейла, Крістадлер Маріа, Шмітгес Клаус, Вільм Клаудіа, Дорш Дітер, Медерскі Вернер
МПК: A61P 11/06, C07D 285/14, A61P 9/10, A61P 9/12, A61K 31/433
Мітки: засіб, отримання, лікарський, фармацевтична, спосіб, композиція, 2,1,3-бензотіадіазолу, похідні
Формула / Реферат:
1. Производные 2,1,3-бензотиадиазола формулы I ,где R - группа формул , , ,X – SR1 – H, OH, OA;R2, R3, и R4 независимо друг от друга – незамещенный фенил или фенил, одно- или многократно замещенный Hal, OH, OA, NH2, NHA, NA2, или группа формулы,причем R2 может также обозначать А или циклоалкил;А - алкил с 1 - 6 С-атомами, в котором 1-7 атомов Н могут быть заменены на...
19-норстероїди, галогеновані в положенні 17, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція та лікарський засіб, проміжні продукти
Номер патенту: 66867
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Може Жак, НІК Франсуа, Буалі Йасміна, Ван Де Вельд Патрік
МПК: A61P 19/10, A61K 31/565, C07J 41/00, C07J 43/00, A61P 5/24, A61K 31/58
Мітки: 19-норстероїди, галогеновані, лікарський, засіб, проміжні, спосіб, фармацевтична, композиція, продукти, положенні, отримання
Формула / Реферат:
1. 19-норстероїди загальної формули (I):,в якій:R1 означає атом водню, радикал (СН2)m-Аr, (СО)-Аr, (СН2)m-Alk або (CO)-Alk, R2 означає вуглеводневий радикал, лінійний або розгалужений, насичений або ненасичений, що містить від 1 до 6 атомів вуглецю,Х означає атом галогену,Y означає простий зв'язок, O, NH, S, SO або SО2,Z...
Попередній патент: Епоксидне в’яжуче для скло- і вуглепластика
Наступний патент: Теплоізоляційний елемент для ізоляції фасадів будинків, теплоізоляційна композитна система й спосіб виробництва теплоізоляційної композитної системи
Випадковий патент: Спосіб локально фіксованого внутрішньоматкового осіменіння свиноматок