Похідні тієнопіридину, фармацевтична композиція з використанням таких сполук (варіанти), проміжна сполука

1. Тієнопіридин загальної формули (1) чи (2)

або його фармацевтично прийнятні сіль або гідрат, в яких

Х1 – CН,

R1 – Н, C1–6 алкіл чи -C(O)(C1–6алкіл),

R2 – C6-10арил чи 5–13-членний гетероцикл, причому вказаний R2 заміщено, як варіант, 1–5 замісниками R5,

кожний R5 незалежно вибирають з галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметоксилу, трифлуорметилу, азидогрупи, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8, -OC(O)OR8, -NR6C(O)R7, -C(O)NR6R7, -NR6R7 -OR9, -SO2NR6R7, C1–6алкілу, -(CН2)jO(CН2)qNR6R7, -(CН2)tO(CН2)qOR9, -(CН2)tOR9, -S(O)j(C1–6алкілу), -(CН2)t(C6–10арилу), -(CН2)t(5–10-членного гетероциклу), -C(O)(CН2)t(C6–10арилу), -(CН2)tO(CН2)j(C6–10арилу), -(CН2)tO(CН2)q(5–10-членного гетероциклу), -C(O)(CН2)t(5–10-членного гетероциклу), -(CН2)jNR7(CН2)qNR6R7, -(CН2)jNR7CН2C(O)NR6R7, -(CН2)jNR7(CН2)qNR9C(O)R8, -(CН2)jNR7(CН2)tO(CН2)qOR9, -(CН2)jNR7(CН2)qS(O)j(C1–6алкілу), (CН2)jNR7(CН2)tR6, -SO2(CН2)t(C6–10арилу) та -SO2(CН2)t(5–10-членного гетероциклу), де j знаходиться в межах 0–2, t знаходиться в межах 0–6, а q знаходиться в межах 2–6, групи -(CН2)q та -(CH2)t вищезазначеного R5, як варіант, включають подвійний чи потрійний зв'язок C–C, причому t знаходиться в межах 2–6, а алкіл, арил та гетероцикл вищезазначених R5 заміщені, як варіант, 1–3 замісниками, що незалежно вибрані з галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметилу, азидогрупи, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8, -OC(O)OR8, -NR6C(O)R7, -C(O)NR6R7, -(CН2)tNR6R7, C1–6алкілу, -(CН2)t(C6–10арилу), -(CН2)t(5–10-членного гетероциклу), -(CН2)tO(CН2)qOR9 та -(CН2)tOR9, де t знаходиться в межах 0–6, а q – в межах 2–6,

кожний R6 та R7 незалежно вибирають з Н, C1–6алкілу, -(CН2)t(C6–10арилу), -(CН2)t(5–10-членного гетероциклу), -(CН2)tO(CН2)qOR9 та -(CН2)tOR9, де t знаходиться в межах 0–6, а q – в межах 2–6, а алкіл, арил та гетероцикл вищезазначених R6 та R7 заміщені, як варіант, 1–3 замісниками, що незалежно вибрані з галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметилу, азидогрупи, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8, -OC(O)OR8, -NR9C(O)R10, -C(O)NR9R10, -NR9R10, C1–6алкілу, -(CН2)t(C6–10арилу), -(CН2)t(5–10-членного гетероциклу), -(CН2)tO(CН2)qOR9 та -(CН2)tOR9, де t знаходиться в межах 0–6, а q – в межах 2–6, за умови, що коли R6 та R7 приєднані до одного атома нітрогену, тоді обидва R6 та R7 не приєднані безпосередньо до нітрогену атомом оксигену,

кожний R8 незалежно вибирають з Н, C1–10алкілу, -(CН2)t(C6–10арилу) та -(CН2)t(5–10-членного гетероциклу), де t знаходиться в межах 0–6,

кожний R9 та R10 незалежно вибирають з Н та C1–6алкілу,

R11 – Н, C1–6алкіл, -C(O)NR6R9, -C(O)(C6–10арил), -(CН2)t(C6–10арил) або -(CН2)t(5–10-членний гетероцикл), де t знаходиться в межах 0–6, причому кожний R11, що не є Н, заміщено, як варіант, 1-5 групами R5.

2. Cполука за п. 1, яка відрізняється тим, що є сполукою формули (1), в якій R11 – -(CН2)t(C6–10арил) чи -(CН2)t(5–10-членний гетероцикл), де t знаходиться в межах 0–6, а кожний з R11 заміщено, як варіант, 1-5 групами R5.

3. Cполука за п. 2, яка відрізняється тим, що R11 - феніл чи піридил, причому вказані феніл та піридил заміщено, як варіант, 1-5 групами R5.

4. Cполука за п. 1, яка відрізняється тим, що являє собою сполуку формули (1), в якій R2 – феніл, що заміщений, як варіант, 1-5 замісниками R5.

5. Cполука за п. 1, яка відрізняється тим, що являє собою сполуку формули (1), в якій R2 – група формули

,

де Х2 – -S- чи -N(R6)-, Х3 – N чи CН, пунктир у формулі 3 представляє, як варіант, подвійний зв'язок, а вищезазначений R2 з формул 3 та 5 заміщений, як варіант, 1-5 замісниками R5, а R2 з формул 4 та 6 заміщено, як варіант, 1-3 замісниками R5.

6. Cполука за п. 5, яка відрізняється тим, що R2 представлений групою вищенаведеної формули 3, яку заміщено, як варіант, 1-5 замісниками R5.

7.Cполука за п. 1, яка вибрана з групи, що містить

(2-бромтієно[3,2-b]піридин-7-іл)-(1Н-індол-5-іл)амін;

[2-(4-флуорфеніл)тієно[3,2-b]піридин-7-іл]-(1Н-індол-5-іл)амін;

(1Н-індол-5-іл)-(2-тіофен-2-ілтієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл)бензальдегід;

(1H-індол-5-іл)-[2-(4-метилсульфанілфеніл)тієно[3,2-b]піридин-7-іл]амін;

(1H-індол-5-іл)тієно[3,2-b]піридин-7-іламін;

2-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]феноксі}етанол;

[2-(4-диметиламінофеніл)тієно[3,2-b]піридин-7-іл]-(1Н-індол-5-іл)амін;

метиловий естер 4-[7-(1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензойної кислоти;

(1H-індол-5-іл)-(2-тіофен-3-ілтієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

(1H-індол-5-іл)-(2-{4-[(2-метоксіетиламіно)метил]феніл}тієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

фуран-2-іл(4-{4-[7-(1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}піперазин-1-іл)метанон;

4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]фенол;

2-(2-{4-[7-(1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}етоксі)етанол;

2-{4-[7-(1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}етанол;

N-{4-[7-(1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}-N’,N’-диметилгексан-1,6-діамін;

2-({4-[7-1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}метиламіно)етанол;

(1Н-індол-5-іл)-(2-{4-[(2-піперазин-1-ілетиламіно)метил]феніл}тієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

(2-{4-[(3-імідазол-1-ілпропіламіно)метил]феніл}тієно[3,2-b]піридин-7-іл)-(1H-індол-5-іл)амін;

2-((2-гідроксіетил)-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}аміно)етанол;

[2-(4-диметиламінометилфеніл)тієно[3,2-b]піридин-7-іл]-(1H-індол-5-іл)амін;

N-{4-[7-(1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}-N’,N’-диметилетан-1,2-діамін;

(1-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}піролідин-2-іл)метанол;

2-(4{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}піперазин-1-іл)етанол;

(1H-індол-5-іл)-{2-(4-(2-морфолін-4-ілетокси)феніл)тієно[3,2-b]піридин-7-іл}амін;

амід 1-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}піперидин-4-карбонової кислоти;

{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]феніл}метанол;

2-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}бутан-1-ол;

N-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)-тієно[3,2-b]піридин-2-іл]-бензил}N’-метилетан-1,2-діамін;

(1H-індол-5-іл)-[2-(4-морфолін-4-ілметилфеніл)тієно[3,2-b]піридин-7-іл]амін;

3-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}пропан-1-ол;

1-(3-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}пропіл)піролідин-2-он;

(1H-індол-5-іл)-{2-[4-(2-метоксіетокси)феніл]тієно[3,2-b]піридин-7-іл}амін;

2-(2-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}етиламіно)етанол;

3-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}-2,2-диметилпропан-1-ол;

3-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}пропан-1,2-діол;

[2-(4-{[2-(1H-імідазол-4-іл)етиламіно]метил}феніл)тієно[3,2-b]піридин-7-іл]-(1Н-індол-5-іл)-амін;

N-(2-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}етил)ацетамід;

2-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}ацетамід;

2-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}пропан-1,3-діол;

N-(4-метоксифеніл)-N'-[2-(3-нітрофеніл)-тієно[3,2-b]піридин-7-іл]бензен-1,4-діамін;

(7-метоксі-1H-індол-5-іл)-(2-фенілтієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

(1H-індол-5-іл)-[2-(4-метиламінометилфеніл)тієно[3,2-b]піридин7-іл)амін;

N-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}етан-1,2-діамін;

метиловий естер {4-[7-(1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}оцтової кислоти;

N-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}-N’,N’-диметилпропан-1,3-діамін;

(1H-індол-5-іл)-(2-піридин-2-іл-тієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

(1H-індол-5-іл)-(2-{4-[(2-морфолін-4-ілетиламіно)метил]феніл}тієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

(1H-індол-5-іл)-(2-[4-(піролідин-3-іламінометил)феніл]тієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

1–(4-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}піперазин-1-іл)етанон;

амід 1–{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}піролідин-2-карбонової кислоти;

N-(4-метоксифеніл)-N'-[2-(6-метоксипіридин-3-іл)тієно[3,2-b]піридин-7-іл]бензен-1,4-діамін;

(1H-індол-5-іл)-(2-піридин-3-ілтієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бут-3-ин-1-ол;

N-(4-метоксифеніл)-N'-(2-тіофен-2-ілтієно[3,2-b]піридин-7-іл)бензен-1,4-діамін;

N-(2-гідроксіетил)-4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензамід;

N-(3-імідазол-1-ілпропіл)-4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензамід;

3-[4-(4-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]-бензиламіно}бутил)піперазин-1-іл]пропан-1-ол;

(1H-індол-5-іл)-[2-(4-{[4-(4-метилпіперазин-1-іл)бутиламіно]метил}феніл)тієно[3,2-b]піридин-7-іл]амін;

2-[4-(4-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}бутил)піперазин-1-іл]етанол;

1-імідазол-1-іл-3-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}пропан-2-ол;

5-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}пентан-1-ол;

2-[2-(4-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}піперазин-1-іл)етоксі]етанол;

(1Н-індол-5-іл)-(2-{4-[(2-метилсульфанілетиламіно)метил]феніл}тієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

2-[(2-гідроксіетил)-(3-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]безиламіно}пропіл)аміно]етанол;

N-(2-аміноетил)-N‘-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]безил}етан-1,2-діамін;

2-(3-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}пропіламіно)етанол;

N-{4-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}гексан-1,6-діамін;

(2-метил-1H-індол-5-іл)-[2-([4-морфолін-4-ілметилфеніл)тієно[3,2-b]піридин-7-іл]амін;

2-{4-[7-(2-метил-1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}етанол;

(1H-індол-5-іл)- [2-(6-метоксипіридин-3-іл)тієно[3,2-b]піридин-7-іл]амін;

{5-[7-(1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]піридин-2-іл}метанол;

N,N-диметил-N’-{4-[7-(2-метил-1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}пропан-1,3-діамін;

2-[(2-гідроксіетил)-(3-{4-[7-(2-метил-1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}пропіл)аміно]етанол];

2-{4-[7-(2-метил-1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}пропан-1,3-діол;

3-{4-[7-(2-метил-1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}пропан-1,2-діол;

1-(3-{4-[7-(2-метил-1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}пропіл)піролідин-2-он;

N-(2-аміноетил)-N’-{4-[7-(2-метил-1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}етан-1,2-діамін;

2-(2-{4-[7-(2-метил-1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}етиламіно)етанол;

3-{4-[7-(2-метил-1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}пропан-1-ол;

амід 1-{4-[7-(2-метил-1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}піперидин-4-карбонової кислоти;

2-(2-{4-[7-(2-метил-1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}етоксі)етанол;

2-(метил-{4-[7-(2-метил-1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}аміно)етанол;

N-метил-N’-{4-[7-(2-метил-1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}етан-1,2-діамін;

(1H-індол-5-іл)-[2-(3-нітрофеніл)тієно[3,2-b]піридин-7-іл]амін;

N-{4-[7-(2-метил-1Н-індол-5–іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}етан-1,2-діамін;

(2-метил-1Н-індол-5–іл)-(2-{4-[(2-піперазин-1-ілетиламіно)метил]феніл]тієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

N,N-диметил-N’-{4-[7-(2-метил-1H-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}етан-1,2-діамін;

2-{4-[7-(2-метил-1Н-індол-5–іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}бутан-1-ол;

(2-метил-1Н-індол-5–іл)-(2-{4-[(2-морфолін-4-ілетиламіно)метил]феніл]тієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

(2-метил-1Н-індол-5–іл)-(2-[4-(піролідин-3-іламінометил)феніл]тієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

{6-[7-(1Н-індол-5–іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]піридин-3-іл}метанол;

{6-[7-(2-метил-1Н-індол-5–іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]піридин-3-іл}метанол;

3-[4-(4-{4-[7-(2-метил-1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}бутил)піперазин-1-іл]пропан-1-ол;

2-[4-(4-{4-[7-(2-метил-1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}бутил)піперазин-1-іл]етанол;

(2-{4-[(3-імідазол-1-іл-пропіламіно)метил]феніл}тієно[3,2-b]піридин-7-іл)-(2-метил-1Н-індол-5-іл)амін;

1-імідазол-1-іл-3-{4-[7-(2-метил-1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}пропан-2-ол;

2-[(2-гідроксіетил)-(4-{4-[7-(2-метил-1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензиламіно}бутил)аміно]етанол;

N,N-діетил-N’-{4-[7-(2-метил-1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензил}пропан-1,3 діамін;

[2-(3-амінофеніл)тієно[3,2-b]піридин-7-іл]-(1Н-індол-5-іл)амін;

(2-метил-1Н-індол-5-іл)-(2-{4-[(3-морфолін-4-ілпропіламіно)метил]феніл}тієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

[2-(4-диметиламінометилфеніл)тієно[3,2-b]піридин-7-іл]-(2-метил-1Н-індол-5-іл)амін;

1-[5-(2-піридин-2-ілтієно[3,2-b]піридин-7-іламіно)-2,3-дигідроіндол-1-іл]етанол;

(2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл)-(2-піридин-2-ілтієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

(1Н-бензотріазол-5-іл)-(2-піридин-2-ілтієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

5-(2-фенілтієно[3,2-b]піридин-7-іламіно)-1Н-індол-3-карбальдегід;

(1Н-індазол-5-іл)-(2-піридин-2-ілтієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

(2-метил-1Н-індол-5-іл)-(2-піридин-2-ілтієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

(1Н-бензоімідазол-5-іл)-(2-фенілтієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

диметиламід 5-(2-піридин-2-ілтієно[3,2-b]піридин-7-іламіно)-1Н-індол-2-карбонової кислоти;

{5-[7-(2-метил-1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]-піридин-2-іл}метанол;

N-(3-імідазол-1-ілпропіл)-6-[7-(1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]нікотинамід;

N-(3-гідроксипропіл)-6-[7-(2-метил-1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл)нікотинамід;

[2-(5-амінопіридин-2-іл)тієно[3,2-b]піридин-7-іл]-(2-метил-1Н-індол-5-іл)амін;

N-[2-(2-гідроксіетоксі)етил]-6-[7-(2-метил-1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]нікотинамід;

[2-(3-метил-3Н-імідазол-4-іл)тієно[3,2-b]піридин-7-іл]-(2-метил-1Н-індол-5-іл)амін;

2-(1-метил-5-[7-(2-метил-1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]-1Н-імідазол-2-іл)пропан-2-ол;

[2-(1-метил-1Н-імідазол-2-іл)тієно[3,2-b]піридин-7-іл]-(2-метил-1Н-індол-5-іл)амін;

(2-метил-1Н-індол-5-іл)-(2-тіазол-2-ілтієно[3,2-b]піридин-7-іл)амін;

2-{2-[7-(2-метил-1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]тіазол-5-іл}пропан-2-ол;

4-[7-(2-метил-1Н-індол-5-іламіно)тієно[3,2-b]піридин-2-іл]бензальдегід;

а також їх фармацевтично прийнятні солі та гідрати.

8. Проміжна сполука формули 25 чи 26

або її фармацевтично прийнятні сіль чи гідрат, в якій

X1 – CH;

Z1 – галоген, а Z2 – -NR1R2; або

Z1 – R11, а Z2 – галоген; або

Z1 та Z 2, кожний незалежно – галоген;

R1 – Н, C1–6алкіл чи -C(O)(C1–6алкіл),

R2 – C6–10арил чи 5–13-членний гетероцикл, причому вказаний R2 заміщено, як варіант, 1–5 замісниками R5,

кожний R5 незалежно вибирають з галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметоксилу, трифлуорметилу, азидогрупи, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8, -OC(O)OR8, -NR6C(O)R7, -C(O)NR6R7, -OR9, -NR6R7, -SO2NR6R7, C1–6алкілу, -(CН2)jO(CН2)qNR6R7, -(CН2)tO(CН2)qOR9, -(CН2)tOR9, -S(O)j(C1–6алкілу), -(CН2)t(C6–10арилу), -(CН2)t(5–10-членного гетероциклу), -C(O)(CН2)t(C6–10арилу), -(CН2)tO(CН2)j(C6–10арилу), -(CН2)tO(CН2)q(5–10-членного гетероциклу), -C(O)(CН2)t(5–10-членного гетероциклу), -(CН2)jNR7(CН2)qNR6R7, -(CН2)jNR7CН2C(O)NR6R7, -(CН2)jNR7(CН2)qNR9C(O)R8, -(CН2)jNR7(CН2)tO(CН2)qOR9, -(CН2)jNR7(CН2)qS(O)j(C1–6алкілу), (CН2)jNR7(CН2)tR6, -SO2(CН2)t(C6–10арилу) та -SO2(CН2)t(5–10-членного гетероциклу), де j знаходиться в межах 0–2, t знаходиться в межах 0–6, а q знаходиться в межах 2–6, групи (CН2)t та (CН2)q вищезазначеного R5, як варіант, включають подвійний чи потрійний зв'язок C–C, причому t знаходиться в межах 2–6, а алкіл, арил та гетероцикл вищезазначених R5 заміщені, як варіант, 1–3 замісниками, що незалежно вибрані з галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметилу, азидогрупи, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8, -OC(O)OR8, -NR6C(O)R7, -C(O)NR6R7, -(CН2)tNR6R7, C1–6алкілу, -(CН2)t(C6–10арилу), -(CН2)t(5–10-членного гетероциклу), -(CН2)tO(CН2)qOR9 та -(CН2)tOR9, де t знаходиться в межах 0–6, а q – в межах 2–6,

кожний R6 та R7 незалежно вибирають з Н, C1–6алкілу, -(CН2)t(C6–10арилу), -(CН2)t(5–10-членного гетероциклу), -(CН2)tO(CН2)qOR9 та -(CН2)tOR9, де t знаходиться в межах 0–6, а q – в межах 2–6, а алкіл, арил та гетероцикл вищезазначених R6 та R7 заміщені, як варіант, 1–3 замісниками, що незалежно вибрані з галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметилу, азидогрупи, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8, -OC(O)OR8, -NR9C(O)R10, -C(O)NR9R10, -NR9R10, C1–6алкілу, -(CН2)t(C6–10арилу), -(CН2)t(5–10-членного гетероциклу), -(CН2)tO(CН2)qOR9 та -(CН2)tOR9, де t знаходиться в межах 0–6, а q – в межах 2–6, за умови, що коли R6 та R7 приєднані до одного атома нітрогену, тоді обидва R6 та R7 не приєднані безпосередньо до нітрогену атомом оксигену,

кожний R8 незалежно вибирають з Н, C1–10алкілу, -(CН2)t(C6–10арилу) та -(CН2)t(5–10-членного гетероциклу), де t знаходиться в межах 0–6,

кожний R9 та R10 незалежно вибирають з Н та C1–6алкілу,

R11 – Н, C1–6алкіл, -C(O)NR6R9, -C(O)(C6–10арил), -(CН2)t(C6–10арил) або -(CН2)t(5–10-членний гетероцикл), де t знаходиться в межах 0–6, причому кожний R11, що не Н, заміщено, як варіант, трет-бутилдиметилсиланілом та 1-3 групами R5.

9. Фармацевтична композиція для лікування гіперпроліферативного розладу ссавця, яка містить (а) терапевтично ефективну кількість сполуки за п.1-8 або фармацевтично прийнятну сіль або гідрат та (б) фармацевтично прийнятний носій.

10. Фармацевтична композиція за п. 9, яка відрізняється тим, що вказаним гіперпроліферативним розладом є рак.

11. Фармацевтична композиція за п. 10, яка відрізняється тим, що вказаним раком є рак мозку, легенів, нирок, яєчнику, сквамозноклітинний, сечового міхура, шлунка, підшлункової залози, молочної залози, голови, шиї, стравоходу, простати, колоректальний, гінекологічний та щитовидної залози.

12. Фармацевтична композиція за п. 9, яка відрізняється тим, що вказаний гіперпроліферативний розлад не є раковим.

13. Фармацевтична композиція за п. 12, яка відрізняється тим, що вказаний розлад є доброякісною гіперплазією шкіри або простати.

14. Фармацевтична композиція для лікування гіперпроліферативного розладу ссавця, яка містить (а) терапевтично ефективну кількість сполуки за п.1-8, або фармацевтично прийнятну сіль або гідрат у комбінації з (б) антипухлинним засобом, що вибрано з групи, яка включає мітотичні інгібітори, алкілувальні засоби, антиметаболіти, інтеркалярні антибіотики, ферменти, інгібітори топоізомерази, модифікатори біологічної реакції, антигормони та антіандрогени, а також фармацевтично прийнятний носій.

15. Фармацевтична композиція для лікування панкреатиту чи хвороби нирок ссавця, яка містить (а) терапевтично ефективну кількість сполуки за п.1-8 або фармацевтично прийнятну сіль або гідрат, та (б) фармацевтично прийнятний носій.

16. Фармацевтична композиція для імплантації бластоцитів у ссавця, яка містить (а) терапевтично ефективну кількість сполуки за п.1 -8 або фармацевтично прийнятну сіль або гідрат, та (б) фармацевтично прийнятний носій.

17. Фармацевтична композиція для лікування пов'язаної з утворенням та розвитком кров'яних судин хвороби ссавця, яка містить терапевтично ефективну кількість сполуки за п.1-8 або фармацевтично прийнятну сіль або гідрат, та (б) фармацевтично прийнятний носій.

18. Фармацевтична композиція за п.17, яка відрізняється тим, що вказану хворобу вибрано з групи, яка складається з пухлинного розвитку кров'яних судин, такого хронічного запального захворювання, як ревматоїдний артрит, атеросклероз, такої хвороби шкіри, як псоріаз, екзема та склеродерма, діабету, діабетичної ретинопатії, ретролетальної ретинопатії, вікової дегенерації жовтої плями, гемангіоми, гліоми, меланоми, саркоми Капоші та раку яєчника, грудної залози, легенів, підшлункової залози, простати, товстої кишки, та епідермоїдного раку.

19. Cпосіб лікування гіперпроліферативного розладу ссавця, в якому призначають вказаному ссавцю терапевтично ефективну кількість сполуки за п.1.

20. Cпосіб за п. 19, який відрізняється тим, що вказаним гіперпроліферативним розладом є рак.

21. Cпосіб за п. 20, який відрізняється тим, що раком є рак мозку, легенів, сквамозноклітинний, нирок, яєчнику, сечового міхура, шлунка, підшлункової залози, молочної залози, голови, шиї, стравоходу, простати, колоректальний, гінекологічний або рак щитовидної залози.

22. Cпосіб за п. 20, який відрізняється тим, що вказаний гіперпроліферативний розлад не є раковим.

23. Cпосіб за п. 22, який відрізняється тим, що вказаний розлад є доброякісною гіперплазією шкіри або простати.

24. Cпосіб лікування гіперпроліферативного розладу ссавця, в якому призначають вказаному ссавцю терапевтично ефективну кількість сполуки за п.1 у комбінації з антипухлинним засобом, що вибрано з групи, яка включає мітотичні інгібітори, алкілувальні засоби, антиметаболіти, інтеркалярні антибіотики, інгібітори фактора росту, інгібітори клітинного циклу, ферменти, інгібітори топоізомерази, модифікатори біологічної реакції, антигормони та антиандрогени.

25. Cпосіб лікування панкреатиту чи хвороби нирок ссавця, в якому призначають вказаному ссавцю терапевтично ефективну кількість сполуки за п.1.

26. Cпосіб попередження імплантації бластоцитів у ссавця, в якому призначають вказаному ссавцю терапевтично ефективну кількість сполуки за п.1.

27. Cпосіб лікування пов'язаної з утворенням та розвитком кров'яних судин хвороби ссавця, в якому призначають вказаному ссавцю терапевтично ефективну кількість сполуки за п.1.

28. Cпосіб за п. 27, який відрізняється тим, що вказану хворобу вибрано з групи, яка складається з пухлинного розвитку кров'яних судин, такого хронічного запального захворювання, як ревматоїдний артрит, атеросклероз, такої хвороби шкіри, як псоріаз, екзема та склеродерма, діабету, діабетичної ретинопатії, ретролетальної ретинопатії, вікової дегенерації жовтої плями, гемангіоми, гліоми, меланоми, саркоми Капоші та раку яєчника, грудної залози, легенів, підшлункової залози, простати, товстої кишки, та епідермоїдного раку.