A61K 31/4025 — НЕ конденсовані і містять додаткові гетероциклічні кільця, наприклад кромакалім
Похідні доластатину 10 та ауристатинів
Номер патенту: 115806
Опубліковано: 26.12.2017
Автори: Ламот Марі, Перес Мішель, Рілатт Айан
МПК: A61K 31/401, A61K 31/4025, A61K 31/427 ...
Мітки: ауристатинів, похідні, доластатину
Формула / Реферат:
1. Сполука нижченаведеної формули (І): (I)де:R1 = ОН, і R2 = метил, або,R1 = Н, і R2 = СООН, СООМе або тіазол-2-ілR3 позначає (С1-С6)алкільну групу, іR4 позначає феніл-(С1-С2)алкільну групу, заміщену однією групою, вибраною з груп ОН і NR9R10, де R9 і R10, кожний незалежно один від одного, позначає Н або (С1-С6)алкільну...
Похідні піролідину як антагоністи рецепторів окситоцину/вазопресину v1a
Номер патенту: 115708
Опубліковано: 11.12.2017
Автор: Шолле Андре
МПК: A61K 31/4025, C07D 207/22
Мітки: рецепторів, похідні, піролідину, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули О-метилоксим (3Z,5S)-5-(гідроксиметил)-1-[(2'-метил-1,1'-біфеніл-4-іл)карбоніл]піролідин-3-ону.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що зазначена сполука забезпечена в, по суті, чистій формі.3. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що чистота, по суті, чистої форми перебуває щонайменше в діапазоні від 85 % до 99,9 %.4. Сполука за будь-яким з пп. 1-3, яка відрізняється тим, що зазначена...
Сіль 3-[(3-{[4-(4-морфолінілметил)-1н-пірол-2-іл]метилен}-2-оксо-2,3-дигідро-1н-індол-5-іл)метил]-1,3-тіазолідин-2,4-діону, її отримання і композиції, що її містять
Номер патенту: 114041
Опубліковано: 10.04.2017
Автори: Гідотті Жером, Лє Флоік Александр, Летельєр Філіп
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/4025, A61K 31/403 ...
Мітки: 3-[(3-{[4-(4-морфолінілметил)-1н-пірол-2-іл]метилен}-2-оксо-2,3-дигідро-1н-індол-5-іл)метил]-1,3-тіазолідин-2,4-діону, композиції, сіль, містять, отримання
Формула / Реферат:
1. 3-[(3-{[4-(4-Морфолінілметил)-1Н-пірол-2-іл]метилен}-2-оксо-2,3-дигідро-1Н-індол-5-іл)метил]-1,3-тіазолідин-2,4-діону метансульфонат формули (II):, (II)де позначення означає, що подвійний зв'язок має конфігурацію Z або Е.2. Сполука за п. 1, яка є Z-ізомером...
Сполуки диметилбензойної кислоти
Номер патенту: 113764
Опубліковано: 10.03.2017
Автори: Кукліш Стівен Лі, Ветман Татіана Наталі, Бланко-Пілладо Марія-Джізус, Фішер Метью Джозеф
МПК: A61K 31/402, A61K 31/445, A61K 31/4025 ...
Мітки: сполуки, диметилбензойної, кислоти
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:,де А являє собою:, , або ;R1...
Аморфна та кристалічна форма гемітартрату genz 112638 як інгібітор глюкозилкерамідсинтази
Номер патенту: 113491
Опубліковано: 10.02.2017
Автори: Бхардуадж Ріну, Харіанауала Абізер, Скелл Джеффрі, Ліу Ханлан, Пеліс Джерард, Кохлінг Джіанмей, Сігел Крейг, Коупеленд Даєна П., Маршалл Джон, Уілліс Кріс, Петершмітт Джудіт, Ченг Сенг
МПК: A61K 31/4025, C07D 405/06
Мітки: глюкозилкерамідсинтази, 112638, кристалічна, аморфна, інгібітор, форма, гемітартрату
Формула / Реферат:
1. Гемітартратна сіль сполуки, представленої наступною структурною формулою:,де принаймні 90 % за масою солі знаходиться у одній кристалічній формі, яка характеризується принаймні одним основним піком рентгенівської порошкової дифракції при 2q-кутах 5,1°, 6,6°, 10,7°, 11,0°, 15,9° та 21,7°.2. Гемітартратна сіль за п. 1, де принаймні 98 % за...
Застосування заміщених бензамідних похідних у лікуванні захворювань
Номер патенту: 113141
Опубліковано: 26.12.2016
Автори: Грьобкє Цбінден Катрін, Норкросс Роджер, Пфлігер Філіпп
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4523, A61K 31/5355 ...
Мітки: похідних, лікуванні, заміщених, застосування, бензамідних, захворювань
Формула / Реферат:
1. Застосовування сполуки формули (I):, (I)деR позначає водень або нижчий алкіл;R1 позначає -(CH2)n-(O)o-гетероциклоалкіл або -С(О)-гетероциклоалкіл, де зазначена гетероциклоалкільна група вибрана з групи, що містить піперазиніл , піперидиніл, морфолініл, піролідиніл, [1,4]оксазепаніл або тіоморфолініл, та можливо заміщена C1-7алкілом,...
Частково насичені трициклічні сполуки та способи їх отримання і застосування
Номер патенту: 112770
Опубліковано: 25.10.2016
Автори: Дайк Хейзел Джоан, КРАМП Сюзан Мері, Захлер Роберт, Паллін Томас Девід
МПК: A61K 31/335, A61K 31/397, A61K 31/352 ...
Мітки: способи, трициклічні, отримання, застосування, частково, сполуки, насичені
Формула / Реферат:
1. Трициклічна сполука, представлена формулою ІІ:, IIде:В2 являє собою 3-6-членне насичене гетероциклічне або карбоциклічне кільце;при цьому кільце В2 необов'язково заміщене одним або більше атомами фтору біля будь-якого з доступних атомів вуглецю;D2 являє собою 5-7-членне гетероциклічне або карбоциклічне кільце;при цьому В2...
Циклічні аміди як інгібітори metаp-2
Номер патенту: 112684
Опубліковано: 10.10.2016
Автори: Хайнріх Тімо, Сеенізамі Джеяпракашнараянан, Зенке Франк, Кріер Мірейл, Фрейзе-Хамім Манжа
МПК: A61P 35/00, A61K 31/402, A61K 31/4025 ...
Мітки: metap-2, циклічні, інгібітори, аміди
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули І, Ів якійR позначає NR2R4, Alk, C(=CH2)[C(R4)2]nAr2, Het2, O[C(R4)2]nAr2 або ОА,X позначає CO або СН2,Υ позначає CO або СН2,R1 позначає Η, [C(R4)2]nAr1, (CH2)nHet, (CH2)nCyc, [C(R4)2]nCOOH, [C(R4)2]nCONHAr1, [C(R4)2]nCONH2, [C(R4)2]nNHA, [C(R4)2]nNA2, O[C(R4)2]nAr1, [C(R4)2]nOR7,...
Заміщені хроманові сполуки як модулятори рецептора, чутливого до кальцію
Номер патенту: 112679
Опубліковано: 10.10.2016
Автори: Сарде Анкуш Гангарам, Камбодж Раджендер Кумар, Кулкарні Санджеев Анант, Лорія Раджешкумар Маганлал, Пашпуте Віпул Діліп, Палле Венката П., Валке Навнат Баджірао, Шукла Маноджкумар Рампрасад, Кхан Талха Хуссейн
МПК: C07D 311/58, A61K 31/353, A61K 31/4025 ...
Мітки: хроманові, модулятори, сполуки, заміщені, кальцію, чутливого, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деRa вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, ціано, заміщеного або незаміщеного циклоалкілу та заміщеного або незаміщеного галогеналкілу;Rb, який може бути однаковим або різним у кожному випадку, незалежно вибраний з водню, галогену, заміщеного або незаміщеного алкілу, заміщеного або...
Сполуки піразолу як інгібітори сигма-рецепторів
Номер патенту: 112160
Опубліковано: 10.08.2016
Автори: Гарсія Лопес Моніка, Кааманьо Моуре Ана Марія, Діас Фернандес Хосе Луїс, Торренс Ховер Антоні
МПК: A61K 31/454, A61K 31/496, A61K 31/4025 ...
Мітки: сполуки, піразолу, сигма-рецепторів, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І):, (I)деR1 являє собою заміщений або незаміщений, ароматичний або неароматичний гетероцикліл; заміщений або незаміщений арил або заміщений або незаміщений циклоалкіл;R2 являє собою атом водню; F; Сl; Br; I; CF3; OH; SH; CN; заміщений або незаміщений метил; заміщений або незаміщений алкеніл; заміщений або...
Заміщені піролідин-2-карбоксаміди
Номер патенту: 103497
Опубліковано: 25.10.2013
Автори: Чжан Чжумін, Цзян Нань, Дін Цінцзе, Лю Цзінь-Цзюнь, Росс Тіна Морган, Чжан Цзін
МПК: A61K 31/40, A61P 35/00, A61K 31/4025 ...
Мітки: заміщені, піролідин-2-карбоксаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, I в якій X вибраний із групи, що включає Н, F, Сl, Вr, І, ціаногрупу, нітрогрупу, етиніл, циклопропіл, метил, етил, ізопропіл, вініл та метоксигрупу; Y позначає від 1 до 4 груп, незалежно вибраних із групи, що включає Н, F, Сl, Br, I, CN, ОН, нітрогрупу, нижч. алкіл, циклоалкіл,...
Похідні циклопропіламіну як модулятори н3-гістамінового рецептора
Номер патенту: 98772
Опубліковано: 25.06.2012
Автори: Блек Лоренс А., Беннані Юссеф Д., Лю Хуацин, Кауерт Марлон Д.
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/4025, A61K 31/397 ...
Мітки: циклопропіламіну, рецептора, похідні, модулятори, н3-гістамінового
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір, амід або проліки, де: один з R1 і R2 означає групу формули -L2-R6а-L3-R6b; інший з R1 і R2 вибраний з групи, яка складається з атома водню, алкілу, алкокси, галогену, ціано і тіоалкокси; R3, R3a і R3b кожний незалежно...
Модулятори калікреїну-7
Номер патенту: 98647
Опубліковано: 11.06.2012
Автори: Флор Стефані, Остерманн Нільс, Хассіпен Ульріх, Рандл Стефан Андреас, Марцінцік Андреас, Берст Фредерік, Ерхард Клаус, Бодендорф Урзула, Герхарц Бернд, Меінгасснер Йозеф Готфрід
МПК: A61K 31/401, A61K 31/4025, A61K 31/403 ...
Мітки: калікреїну-7, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (І) у якій R1 являє собою ціаногрупу, С1-С8алкіл, С2-С8алкеніл, С2-С8алкініл, галоген, С1-С8алкіламіногрупу, С1-С8алкіламіно-С1-С8алкіл, С1-С8алкоксигрупу, галоС1-С8алкіл, X являє собою СН=СН, NH, N=CH, О або S, Y являє собою групу формули
Противірусні сполуки
Номер патенту: 98494
Опубліковано: 25.05.2012
Автори: Піун Хіунг-джунг, Лінк Джон О., Чо Езоп, Кларк Майкл О'Ніл Ханрахан, Шенг Ксіаонінг К., Ву Ціаойін, Кім Чоунг У.
МПК: A61K 31/407, A61K 31/401, A61K 31/4025 ...
Мітки: противірусні, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І:, (I)деY1 являє собою О, S або NR3;Y2 являє собою О, S або NR3;Z являє собою О, S або NR3;Z1 вибраний з наступних структур: та ;кожен Ra являє собою...
Противірусні сполуки
Номер патенту: 98333
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: Шредер Скотт Д., Янг Женг-Ю, Коттелл Джеромі Дж., Вівіан Рендалл У., Тсі Уінстон К., Лінк Джон О., Тейлор Джеймс
МПК: C07D 207/16, A61K 31/401, A61K 31/4025 ...
Мітки: противірусні, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І (I)або фармацевтично прийнятна сіль або проліки зазначеної сполуки, деR1 незалежно вибраний з Н, алкілу, алкенілу, алкінілу, арилу, циклоалкілу, гетероциклу, атома галогену, галогеналкілу, алкілсульфонамідогрупи, арилсульфонамідогрупи, -C(O)NHS(O)2- або -S(O)2-, що необов'язково містять як замісники один або більше А3;R2...
Аміноалкіламідометилзаміщені похідні 2-(4-сульфоніламіно)-3-гідрокси-3,4-дигідро-2н-хроман-6-ілу та лікарські засоби, які містять ці сполуки
Номер патенту: 96734
Опубліковано: 12.12.2011
Автори: ЦІГЛЕР Дітер, Млінарік Міхаель, Веске Міхаель, Маррісон Лестер, Фішер Іван, Брюкнер Райнхард, Бьокер Крістіане, Молоуні Брайан, Вітте Клаус
МПК: A61K 31/353, A61K 31/4025, A61K 31/497 ...
Мітки: 2-(4-сульфоніламіно)-3-гідрокси-3,4-дигідро-2н-хроман-6-ілу, аміноалкіламідометилзаміщені, сполуки, містять, засоби, лікарські, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І, (I)у якійR1 означає С1-С4-алкіл;R2 означає С1-С4-алкіл;R3 означає феніл, який необов'язково містить 1-3 будь-які замісники, вибрані із групи, яка включає галоген, С1-С6-алкіл і С1-С4-алкоксигрупу;R4 означає водень, С1-С6-алкіл або С3-С7-циклоалкіл-С1-С4-алкіл,R5 означає водень; іR6...
Конденсовані похідні піролу
Номер патенту: 95788
Опубліковано: 12.09.2011
Автори: Баннер Девід, Кун Бернд, Маузер Харальд, Хільперт Ханс
МПК: A61K 31/407, A61K 31/4025, A61K 31/404 ...
Мітки: піролу, похідні, конденсовані
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (Ib), (Ib)у якійA означає бензольне кільце;Ar означає нафталеніл, де зазначений нафталеніл необов'язково містить 1-3 замісники, незалежно вибрані із групи, яка включає C1-C6алкіл, C3-C7циклоалкіл, C3-C7циклоалкіл-C1-C6алкіл, C2-C6алкеніл, C2-C6алкініл, гідроксигрупу, C1-C6алкоксигрупу, галоген, гетероалкіл, гетероалкоксигрупу,...
Інгібітори 11-бета-гідроксистероїддегідрогенази 1
Номер патенту: 94741
Опубліковано: 10.06.2011
Автори: Уолліс Оуен Брендан, Ю Янпінь, Буш Джулі Кей, Хансен Марвін Мартін, Лі Женьхуа, Снайдер Ненсі Джун, Мебрі Томас Едвард
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61P 3/10 ...
Мітки: інгібітори, 11-бета-гідроксистероїддегідрогенази
Формула / Реферат:
1. Сполука, структура якої представлена формулою:, де R0 є: , або , де...
N-сульфонілпіроли і їх застосування як інгібіторів гістондезацетилази
Номер патенту: 92740
Опубліковано: 10.12.2010
Автори: Гекелер Фолькер, Бер Томас, Беккерс Томас, Шнайдер Зігфрід, Ціммерманн Астрід, Майєр Томас
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/404, A61K 31/40 ...
Мітки: інгібіторів, застосування, n-сульфонілпіроли, гістондезацетилази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, у якій R1 означає водень, С1-С4-алкіл, галоген або С1-С4-алкоксигрупу, R2 означає водень або С1-С4-алкіл, R3 означає водень або С1-С4-алкіл, R4 означає водень, С1-С4-алкіл, галоген або С1-С4-алкоксигрупу, R5 означає водень,...
Інгібітори дипептидилпептидази іv, процес їх одержання та фармацевтична композиція, що їх містить (варіанти)
Номер патенту: 90690
Опубліковано: 25.05.2010
Автори: Гопалан Баласубраманіан, Томас Абрахам, Лінгам Прасада Рао В. С., Шах Дейзі Маніш
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/4025, C07C 237/24 ...
Мітки: одержання, композиція, фармацевтична, інгібітори, варіанти, містить, процес, дипептидилпептидази
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І), (I)де:Y являє собою -S(O)m- -CH2-, -CHF або -CF2;m дорівнює 0, 1 або 2;Х являє собою зв'язок, С1-C6алкіл або -С(=O)-;пунктирна лінія [----] в карбоциклічному кільці являє собою необов'язковий зв'язок;R1 являє собою заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений...
Сполуки піролідину і тіазолідину, спосіб їх одержання і фармацевтична композиція, яка їх містить
Номер патенту: 84553
Опубліковано: 10.11.2008
Автори: Бенуат Ален, Арлей Елізабет, Де Нантей Гійом, Комбетт Мюріель
МПК: A61K 31/426, A61K 31/40, A61K 31/4025 ...
Мітки: композиція, спосіб, тіазолідину, сполуки, одержання, містить, фармацевтична, яка, піролідину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I) де:Х1 являє собою атом або групу, вибрану з CR4aR4b, О, S(O)q1 і NR5,де R4а і R4b, які можуть бути однаковими або відрізнятись, кожний являє собою атом водню або лінійну або розгалужену С1-С6алкільну групу,або R4a і R4b разом утворюють, з атомом вуглецю, який несе їх, С3-С7циклоалкільну групу,q1 являє...
Заміщені біцикло[3.1.1]гептаном похідні бензімідазолону та хіназолінону як агоністи людських рецепторів orl1
Номер патенту: 83870
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: Ден Хартог Якобус А.Й., Тьойнстра Тинка, ван Стьойвенберг Герман Г., Давід Самуель, ван Шаренбург Густав Й.М., Жассеран Даніель
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/397 ...
Мітки: заміщені, біцикло[3.1.1]гептаном, людських, бензимідазолону, похідні, хіназолінону, рецепторів, агоністи
Формула / Реферат:
1.Сполуки загальної формули (1), (1)деR1 представляє H, (1-6С)алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, (2-7С)карбалкокси або (2-7С)ацил,[]m означає -(СН2)m-, де m - 0 або 1,R2 представляє галоген, CF3, (1-6С)алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, феніл, амін, (1-3С)аміноалкіл, (1-3С)алкіламін, (1-3С)діалкіламін, ціан, (1-3С)ціаноалкіл,...
Похідні пірол-2,5-дитіону як модулятори х-рецептора печінки
Номер патенту: 82109
Опубліковано: 11.03.2008
Автори: Свансон Маріанне, Сандберґ Пернілла, Вестерлунд Крістер, Гольм Патрік, Врікманн Кай, Бострем Йонас
МПК: A61K 31/4025, A61P 25/28, A61K 31/4439 ...
Мітки: х-рецептора, пірол-2,5-дитіону, похідні, печінки, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Формула Іде:R1 вибирають з групи: феніл(1-4С)алкіл, де феніл, як варіант, заміщено замісником з групи: (1-4С)алкоксикарбоніл або NRaRb, де Ra та Rb незалежно представляють Н або (1-4С)алкіл; гетероарил(1-4С)алкіл, де гетероарил, як варіант, заміщено замісником з групи: (1-4С)алкіл або NRaRb, де Ra та Rb незалежно представляють Н...
Похідні пірол-2,5-дитіону як модулятори х-рецептора печінки
Номер патенту: 82108
Опубліковано: 11.03.2008
Автор: Гольм Патрік
МПК: A61P 25/28, A61K 31/4025, A61K 31/4439 ...
Мітки: печінки, х-рецептора, похідні, пірол-2,5-дитіону, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Формула Іде:R1 вибирають з групи: феніл(1-4С)алкіл, де феніл, як варіант, заміщено замісником з групи: (1-4С)алкоксикарбоніл або NRaRb, де Ra та Rb незалежно представляють Н або (1-4С)алкіл; гетероарил(1-4С)алкіл, де гетероарил, як варіант, заміщено замісником з групи: (1-4С)алкіл або NRaRb, де Ra та Rb незалежно представляють Н...
Похідні халькону та їх застосування
Номер патенту: 81617
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: Уейнгартен М. Девід, Сікорскі Джеймс А., Ні Лаймінг, Менг Чарльз К., Уорсенкрофт Кімберлі Дж.
МПК: A61K 31/381, A61K 31/341, A61K 31/40 ...
Мітки: халькону, похідні, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I: (I)або її фармацевтично прийнятні сіль або складний ефір, де:хвиляста лінія означає, що сполука може бути у формі E- або Z-ізомеру; R2α, R3α, R4α, R5α, R6α, R2β, R3β, R4β, R5β і R6β незалежно один від одного вибрані з групи, що включає атом водню, атом галогену, нітрогрупу,...
Протимікобактеріальні сполуки, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 81640
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: Сінха Нееліма, Арора Судершан Кумар, Аджай Шанкар, Упадхайайа Рам Шанкар, Джаін Санджай, Джана Гурхарі, Сінха Ракеш Кумар
МПК: A61P 31/06, A61K 31/4025, C07D 207/32 ...
Мітки: одержання, фармацевтична, сполуки, протимікобактеріальні, основі, композиція, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), її таутомери, енантіомери, діастереомери, N-оксиди, поліморфи і їх фармацевтично прийнятні солі, (І)деR1 - С1-С4 алкіл, С1-С4 алкокси, С1-С4 тіоалкокси, трифторалкіл, трифторалкокси або гідроксіалкіл;R2 вибраний із групи, яка включаєі) феніл, незаміщений чи заміщений одним або двома замісниками, кожний з яких...
Аміди аміноалкілзаміщених азетидинів, піролідинів, піперидинів та азепанів, фармацевтична композиція на їх основі та їх використання
Номер патенту: 79263
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Петтерссон Інгрід, Пешке Бернд
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/454, A61K 31/4025 ...
Мітки: аміди, використання, азетидинів, піролідинів, композиція, піперидинів, азепанів, основі, фармацевтична, аміноалкілзаміщених
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І): , (I) деm - це 1, 2 або 3,n - це 0, 1, 2 або 3,R1 і R2 незалежно є воднем, С1-6-алкілом, С2-6-алкенілом або С2-6-алкінілом, які можуть за бажанням бути заміщені на один або кілька замісників, вибраних з С3-8-циклоалкілу, С5-8-циклоалкенілу, галогену та гідроксилу,...
1- або 3-тіабензонафтоазулени як інгібітори продукування фактора некрозу пухлини і проміжні продукти для їх одержання
Номер патенту: 78297
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Песіч Діяна, Мезіч Мілан, Озімеч Івана, Мерцеп Младен, Тройко Рудолф
МПК: A61K 31/381, A61K 31/4025, A61K 31/4535 ...
Мітки: проміжні, інгібітори, одержання, некрозу, 3-тіабензонафтоазулени, продукування, продукти, пухлини, фактора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І , IдеХ може бути СН2 або гетероатомом, таким як О, S, S(=О), S(=О)2 або NRа, де Rа є воднем або захисною групою;Y та Z незалежно один від одного означають один чи кілька однакових чи різних замісників, зв'язаних з будь-яким з наявних атомів вуглецю, і можуть являти собою водень, галоген, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл,...
Похідні аскорбінової кислоти, способи їх синтезу і використання
Номер патенту: 78223
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Нетке Шріранг, Рат Маттіас, Іванов Вадим, Румі М. Вахід, Нєдзвєцкі Алєксандра
МПК: A61K 31/375, A61K 31/34, A61K 31/4025, A61P 17/02 ...
Мітки: синтезу, використання, похідні, способи, аскорбінової, кислоти
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання похідних L-аскорбінової кислоти, який включає1) обробку L-аскорбінової кислоти лізином або похідним лізину, де L-аскорбінова кислота є ковалентно зв'язаною з лізином або похідним лізину; і2) виділення згаданих похідних L-аскорбінової кислоти.2. Спосіб згідно з пунктом 1, де L-аскорбінова кислота є ковалентно зв'язаною з лізином або похідним лізину в С-6 положенні L-аскорбінової кислоти.3....
Похідні піролідину як антагоністи окситоцину
Номер патенту: 78058
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Куаттропані Анна, Валонь Дельфін, Дорбе Жером, Жоран-Лебрен Катрін, Шварц Маттіас
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4035, A61K 31/4025 ...
Мітки: похідні, піролідину, окситоцину, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Похідна піролідину формули І: (I)її геометричні ізомери, її оптично активні форми, наприклад, енантіомери, діастереомери, їхні суміші та їхні рацемічні форми, а також їхні солі, де:R1 вибраний з групи, до якої входять або яку складають Н та C1-C6-алкіл;R2 вибраний з групи, до якої входять або яку складають водень, C1-C6-алкіл,...
Заміщені тіоацетаміди
Номер патенту: 77706
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Малламо Джон П., Бейкон Едвард Р., Тріпатхі Рабіндранатх, Данн Дерек, Чаттерджі Санкар, Вот Джеффрі Л., Міллєр Меттью С.
МПК: A61K 31/165, A61K 31/341, A61K 31/166 ...
Мітки: заміщені, тіоацетаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (V):,(V)де;Аr1 і Аr2, кожний незалежно, вибраний з С6-С10арилу або гетероарилу;де кожний з Аr1 або Аr2 може бути незалежно необов'язково заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з:a) Н, С6-С10арилу, гетероарилу, F, Сl, Br, I, -CN, -СF3, -NO2, -OH, -OR7, -O(CH2)pNR9R10, -OC(=O)R7, -OC(=O)NR9R10, -O(CH2)pOR8,...
Інгібітори віл-протеази
Номер патенту: 77180
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Варні Майкл Д., Ворленд Стівен Т., Мейчак Джеф Дж., Джосюла Вара Прасад Венката Наґендра, Веббер Стівен І., Лінтон Марія А., Мітчелл Леннерт Дж., мол., Болтон Ґері Л., Джуелл Таня М., Бойер Фредерік І., мол., Райк Зіґфрід Г., Кейнон Кох Стейсі С., Тетлок Джон Г., Мерфі Сін Т., Скаліцкі Доналд Дж., Верджіл Скотт С., К'юсера Дейвід Дж., Берк Бенджамін Дж., Мелнік Майкл, Еліґзендер Теріз Н., Голлер Тод П., Барвіан Марк Р.
МПК: A61K 31/421, A61K 31/401, A61K 31/4025, A61K 31/40 ...
Мітки: інгібітори, віл-протеази
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу,яка включає усі можливі стереоізомери, і в якій:R1 означає феніл, причому згаданий феніл заміщений одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з алкілу, галогену або гідроксилу;R2 означає С2-С6 алкенільну групу або С2-С6 алкінільну групу, причому згадана алкенільна або алкінільна група є лінійною або...
N-заміщені похідні піролідину як інгібітори дипептидилпептидази iv
Номер патенту: 76233
Опубліковано: 17.07.2006
Автори: Лоеффлер Бернд Міхаель, Боерінгер Маркус, Хунцікер Даніель, Вессель Ханс Пітер, Кюене Хольгер, Сарабу Рамакант
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/401, A61K 31/4025 ...
Мітки: інгібітори, дипептидилпептидази, піролідину, n-заміщені, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І), (I)деR1 являє собою Н або CN,R2 являє собою -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7; або тетралініл, тетрагідрохінолініл або тетрагідроізохінолініл, при цьому вказаний тетралініл, тетрагідрохінолініл або тетрагідроізохінолініл може бути заміщений 1 - 3 замісниками, незалежно один від одного вибраними...
Фармацевтично активні похідні сульфамідів, що містять як ліпофільні, так і здатні іонізуватися фрагменти, як інгібітори протеїн-jun-кіназ, фармацевтична композиція, спосіб одержання цих сполук (варіанти) та про
Номер патенту: 75891
Опубліковано: 15.06.2006
Автори: Рюкле Томас, Кампс Монтсеррат, Аркінстелл Стефен, Біамонте Марко, Готтлан Жан-П'єр, Халазі Серж, Черч Денніс
МПК: A61K 31/4535, A61K 31/55, A61K 31/4025 ...
Мітки: одержання, іонізуватися, здатні, похідні, сульфамідів, інгібітори, протеїн-jun-кіназ, цих, сполук, варіанти, фармацевтично, ліпофільні, фармацевтична, спосіб, композиція, активні, фрагменти, містять
Формула / Реферат:
1. Похідні сульфамідів загальної формули I: Із їхніми геометричними ізомерами в оптично активній формі як енантіомери, діастереомери, а також у формі рацематів, а також їхні фармацевтично прийнятні солі, деAr1 та Ar2 незалежно один від одного є арил або гетероарил,X є O або S;R1 є водень або С1-С6-алкіл, або R1 утворює 5-6-членний...
Інгібітори клітинної адгезії
Номер патенту: 75581
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Корнебайз Марк, Лі Вен-Чернг, Скотт Деніел, Петтер Расселл
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/445, A61K 31/40 ...
Мітки: адгезії, інгібітори, клітинної
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиR3-L–L’-R1,де R1 являє собою1) Н,2) C1-10-алкіл,3) С2-10-алкеніл,4) С2-10-алкініл,5) Су, де Су являє собою 3-14 членний циклічний фрагмент,6) Cy-C1-10-алкіл,7) Су-С2-10-алкеніл або8) Су-C2-10-алкініл,L’ являє собою вуглеводневу лінкерну групу з 1-5 атомами вуглецю в ланцюгу і(i) необов’язково переривається, або закінчується...
Заміщені тіоацетаміди, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювань
Номер патенту: 74577
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Бейкон Едвард Р., Данн Дерек, Малламо Джон П., Міллер Метью С., Вот Джеффрі Л., Чаттерджі Санкар
МПК: A61K 31/341, A61K 31/165, A61K 31/352 ...
Мітки: захворювань, фармацевтична, композиція, заміщені, тіоацетаміди, лікування, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І-А):, (І-А)де:Ar1 та Ar2, кожен незалежно, вибрані з групи, що включає С6-С10 арил або гетероарил;де кожний з Ar1 або Ar2 може бути незалежно необов’язково заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, що включає:а) Н, С6-С10 арил, гетероарил, F, Cl, Вr, I, -СN, -СF3, -NO2, -OH, -ОR7, -O(СН2)рNR9R10,...
Похідні піролідину як інгібітори фосфодіестерази, специфічної стосовно циклічного амф
Номер патенту: 73964
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Фаулер Кері У., Джоунс Закарі С., Годіно Джон Дж., Мартінс Тімоті Дж., Берджес Лоренс Е., Олівер Еймі, Шлахтер Стівен, Ньюхаус Бредлі Дж., Кесіцкі Едвард А., Одінго Джошуа
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/40 ...
Мітки: амф, специфічно, стосовно, піролідину, циклічного, похідні, інгібітори, фосфодіестерази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:,де R1 вибрано з групи, що складається з гідрогену, нижчого алкілу, шунтованого алкілу, арилу, циклоалкілу, 4-, 5, або 6-членного насиченого гетероциклу, гетероарилу, С1-4алкіленарилу, С1-4алкіленОарилу, С1-4алкіленгетероарилу, С1-4алкіленНеt, С2-4алкіленарилOарилу, С1-4алкілен-шунтованого алкілу, С1-4алкіленциклоалкілу, заміщеного або...
Похідні піролідину, піперидину, піперазину
Номер патенту: 73568
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Генрікссон Крістер, Ерікссон Томас
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4155, A61K 31/40 ...
Мітки: піперазину, піперидину, піролідину, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні піролідину, піперидину, піперазину або 7-членного кільця загальної формули (І) , (І)деm дорівнює 0, 1, 2 або 3;кожний R1 незалежно являє собою атом галогену, ціаногрупу, нітрогрупу, карбоксил, гідроксил, С3-С6циклоалкіл, С1-С6алкоксил, С1-С6алкоксикарбоніл, С1-С6галогеналкіл, С1-С6галогеналкоксил, -NR9R10, С3-С6циклоалкіламіногрупу,...
Сульфонамідна похідна, фармацевтична композиція, спосіб інгібування аспартилпротеазної активності та спосіб лікування
Номер патенту: 72733
Опубліковано: 15.04.2005
Автори: Казмірскій Веслав Мечислав, Ферфайн Ерік Стівен, Тунг Роджер Д., Спалтенштейн Ендрю, Бейкер Крістофер Т., Хейл Майкл Р., Калдор Іштван
МПК: A61K 31/215, A61K 31/18, A61K 31/265 ...
Мітки: інгібування, композиція, похідна, активності, фармацевтична, аспартилпротеазної, спосіб, сульфонамідна, лікування
Формула / Реферат:
1. Сульфонамідна похідна у вигляді сполуки формули І: , (I)деА вибраний з Н; Ht; -R1-Ht; -R1-(C1-C6)алкілу, який необов'язково заміщений одною або декількома групами, незалежно вибраними з гідрокси, (C1-С4)алкокси, Ht, -O-Ht, -NR2-CO-N(R2)2 або -CO-N(R2)2; -R1-C2-C6алкенілу, який необов'язково заміщений одною або декількома групами, незалежно вибраними...
Похідні азетидину, спосіб їхнього одержання (варіанти) та фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 72593
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Грізоні Серж, Міерс Мішель, Букерель Жан, Хіттінгер Огюстін, Філош Бруно, Боушард Херве, Ашард Даніель
МПК: A61K 31/397, A61K 31/4178, A61K 31/4025 ...
Мітки: фармацевтична, варіанти, азетидину, похідні, композиція, спосіб, одержання, містить, їхнього
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І):,(I)в якійR означає радикал CR1R2, C=C(R5)SO2R6 або C=C(R7)SO2alk; причому або R1 означає атом водню і R2 означає радикал -C(R8)(R9)(R10), -C(R8)(R11)(R12),-CO-NR13R14, -CH2-CO-NR13R14, -CH2-CO-R6, -СО-R6, -СО-циклоалкіл, -SO-R6, -SO2-R6, -С(ОН)(R12)(R6), -С(ОН)(R6)(алкіл), -C(=NOalk)R6, -C(=NO-CH2-СН=СН2)R6, -СН2-СН(Rб)NR31R32, -CH2-C(=NOalk)R6, -СН(R6)N31R32, -CH(R6)NHSO2alk,...