Похідні 2-піридинкарбоксаміду

1. Сполука формули (І): C2 2 (19) 1 3 82867 4 R2 та R3 є однаковими або різними, причому групу або циклоалкільну групу з 3-7 атомами кожний означає атом водню, нижчу алкільну групу, вуглецю. нижчу алкоксигрупу або атом галогену; 8. Сполука за п. 1 або 2, де R1 означає 6-10формула (II): членну арильну групу або 5-10-членну гетероарильну групу. 9. Сполука за п. 1 або 2, де R1 означає 6-10цикл А (II) членну арильну групу. 10. Сполука за п. 1 або 2, де R1 означає 5-10означає 5-7-членну гетероарильну групу або 6-10членну гетероарильну групу. членну арильну групу, яка може мати в циклі 1 або 11. Сполука за п. 1 або 2, де замісник в циклі А 2 групи, що вибирають з групи, яка складається з означає атом водню, нижчу алкільну групу, нижчу нижчої алкільної групи, нижчої алкоксигрупи, алкоксигрупу, гідроксигрупу або гідрокси(нижчий трифторметильної групи, гідроксигрупи, алкіл)-групу (атом водню гідроксичастини гідроксіалкільної групи (атом водню гідрокси(нижчий алкіл)-групи, далі, може бути, гідроксичастини гідроксіалкільної групи, далі, може заміщений нижчою алкільною групою). бути заміщений нижчою алкільною групою) та 12. Сполука за п. 1 або 2, де цикл В означає формула (III): атома галогену; тіазолільну групу, імідазолільну групу, ізотіазолільну групу, тіадіазолільну групу, C триазолільну групу, оксазолільну групу, (III) цикл В ізоксазолільну групу, піразинільну групу, N піридильну групу, піридазинільну групу, означає моноциклічну або біциклічну піразолільну групу, піримідинільну групу, гетероарильну групу, в якій атом вуглецю, 13. Сполука за п. 1групу 2, або замісник в циклі В піридотіазолільну або де бензотіазолільну зв’язаний з атомом азоту амідної групи, що означає атом водню, нижчу алкільну групу, атом групу. входить в формулу (І), утворює C=N разом з галогену, гідроксіалкільну групу, аміноалкільну атомом азоту циклу (де гетероарильна група може групу або алканоїльну групу. мати в циклі В 1 або 2 замісники, що вибирають з 14. Сполука за п. 1 або 2, де замісник у R1 означає групи, яка складається з нижчої алкільної групи, атом водню, гідроксіалкільну групу, нижчу алкільну нижчої алкоксигрупи, атома галогену, групу, нижчу алкоксигрупу, карбамоїльну групу, трифторметильної групи, гідроксіалкільної групи алкілкарбамоїльну групу, діалкілкарбамоїльну (атом водню гідроксичастини гідроксіалкільної групу, ціаногрупу, трифторметильну групу, атом групи, далі, може бути заміщений нижчою галогену, (С2-С6)-алканоїльну групу, N-(С2-С6)алкільною групою), аміноалкільної групи алканоїламіногрупу, (С1-С6)-алкілсульфонільну (аміногрупа може бути заміщена нижчою групу, (С1-С6)-алкіламіногрупу або аміноалкільну алкільною групою), алканоїльної групи, групу. карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи та 15. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає 2. Сполука за п. 1, фармацевтично прийнятна сіль. ціаногрупи), або її де D означає S. формулі (І): 3. Сполука за п. 1 або 2, де обидва R2 та R3 означають атоми водню. D цикл А C N 4. Сполука за п. 1 або 2, де цикл А означає H цикл В (I) фенільну групу, ізотіазолільну групу, імідазолільну N R3 1 X групу, оксазолільну групу, тіадіазолільну групу, тієнільну групу, триазолільну групу, тетразолільну R1 R2 групу, піридильну групу, піримідинільну групу, (де відповідні символи мають такі самі значення, фурильну групу, тіазолільну групу, ізоксазолільну як вказані вище), являє собою: групу або піразолільну групу, які можуть містити в 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазолциклі 1 або 2 групи, що вибирають з групи, яка 3-іл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; складається з нижчої алкільної групи, нижчої 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4-метил-4Налкоксигрупи, трифторметильної групи, [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2гідроксигрупи, гідроксіалкільної групи (атом водню іл)-2-піридинкарбоксамід; гідроксичастини гідроксіалкільної групи, далі, може 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3бути заміщений нижчою алкільною групою) та ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2-іл)-2атома галогену. піридинкарбоксамід; 5. Сполука за п. 1 або 2, де X1 означає групу, що 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(1-метилімідазол-2вибирається з групи, яка складається з атома ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2-іл)-2азоту, атома сірки, атома кисню, -СН2 -, -N-CH2-, -Sпіридинкарбоксамід; CH2-, -O-СН2-, -CH2-N-, -CH2-O- та -CH2 -S-. 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(1-метил-1Н6. Сполука за п. 1 або 2, де цикл В означає 5- або тетразол-5-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2-іл)-26-членну гетероарильну групу, яка містить піридинкарбоксамід; щонайменше один атом азоту в структурному 3-(циклогексилсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3елементі C=N, що входить в цикл, як гетероатом, ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2-іл)-2або 9- або 10-членну гетероарильну групу, яка піридинкарбоксамід; утворена шляхом конденсації попередньої 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3гетероарильної групи з фенільною або ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 1 7. Сполука за п. 1 або 2, де R означає 6-10піридильною групою. 3-(тіазол-2-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-іл)членну арильну групу, 5-10-членну гетероарильну N-(4-метилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 5 82867 6 3-(4-метилкарбамоїлфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(2-фтopфeнiлcyльфaнiл)-6-(4H-[1,2,4]тpиaзoл-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2iлcyльфaнiл)-N-(тiaзoл-2-iл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-фенілсульфаніл-6-(4Н-[1,2,4]триазол-33-(гідроксіетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Нілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(4-фторфенілокси)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3піридинкарбоксамід; ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(4-метоксифенілметилсульфаніл)-6-(4-метил-4Н3-ілсульфаніл)-N-(5-диметиламінометилтіазол-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-63-(3-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(2,4-дифторфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-гідроксіетилфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(5-метил-4Н3-(4-метилсульфамоїлфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-ціанофенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-33-(4-диметилкарбамоїлфенілсульфаніл)-6-(4Нілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(ізоксазол-3-іл)-23-(піридин-4-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3піридинкарбоксамід; ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-гідроксициклогексилсульфаніл)-6-(4Н3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2ілсульфаніл)-N-(4-тіазоло[5,4-b]піридин-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-33-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазолілсульфаніл)-N-(піридазин-3-іл)-23-ілсульфаніл)-N-(4-метоксиметилтіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(піразин-2-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-33-(4-ацетилфенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазолілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(піразин-2-іл)-23-(тіофен-2-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3піридинкарбоксамід; ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-[4-(1-гідроксіетилфенілсульфаніл)]-6-(4Н3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(5-метил-4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазоло[5,4піридинкарбоксамід; b]піридин-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метилфенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(2-метилтіазол-4ілсульфаніл)-N-(4-метоксиметилтіазол-2-іл)-2іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-диметилкарбамоїлфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-хлорфенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(2-метилтіазол-4ілсульфаніл)-N-(4-метоксиметилтіазол-2-іл)-2іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(3Н-[1,2,4]триазол-4[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; метоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-метилсульфонілфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(1-метил-1Н-тетразол-5-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(4-гідроксіетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-ілсульфаніл)-N-(5-гідроксиметилтіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(ізоксазол-3-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(5-метоксиметил-4Н3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тiaзoл-2-iл)-2(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(ізоксазол-3пipидинкapбoкcaмiд; іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-фенокси-N-(4[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2метилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(2-хлорфенілметиламіно)-6-(4-метил-4Н3-(4-диметилкарбамоїлфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3,6-біс(піридин-2-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-23-(4-трифторметилфенілсульфаніл)-6-(4Ніл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23,6-біс(4-фторфенілсульфаніл)-N-(4-метилтіазолпіридинкарбоксамід; 2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 7 82867 8 3-(6-метоксикарбонілпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3,6-біс(тіазол-2-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3,6-біс(5-метил[1,3,4]тіадіазол-2-ілсульфаніл)-N3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; (4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол([1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-ілсульфаніл)-N-(5-метилтіазол-2-іл)-23-(піримідин-5-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3піридинкарбоксамід; ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(6-гідроксиметилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-ілсульфаніл)-N-(ізоксазол-3-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-[4-(1-метилпіролідин-3-ілокси)фенілсульфаніл]3-ілсульфаніл)-N-([1,3,4]тіадіазол-2-іл)-26-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)піридинкарбоксамід; 2-піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-ілсульфаніл)-N-([1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,2,4]тіадіазол-5піридинкарбоксамід; іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6-(53-ілсульфаніл)-N-(4-метилкарбонілтіазол-2-іл)-2метил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-Nпіридинкарбоксамід; ([1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(1-окси-6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-ілсульфаніл)-N-(піримідин-4-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(4-діетиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-ілсульфаніл)-N-(піридин-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(4-піролідиноетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-ілсульфаніл)-N-(5-етоксикарбонілтіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(піридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-33-(6-диметиламіноетилоксипіридин-3ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)3-(6-метоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4НN-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(піразол-4-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3піридинкарбоксамід; ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(піридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-33-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6ілсульфаніл)-N-(4-метоксиметилтіазол-2-іл)-2(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3піридинкарбоксамід; метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-фенілоксиметил-6-(4-метил-4Н-[1,2,4]триазол-33-(4-карбамоїлметилоксифенілсульфаніл)-6-(4Нілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тiaзoл-2-iл)-23-фенілсульфанілметил-6-(4-метил-4Нпipидинкapбoкcaмiд; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(5-бром-6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тiaзoл-2-iл)-23-фенілметил-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)пipидинкapбoкcaмiд; N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-[4-(2-гідроксіетилфенілсульфаніл)]-6-(4Н3-(4-фторфенілметил)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-диметиламіноетилфенілсульфаніл)-6-(4Н3-[4-(2-гідроксіетилфенілсульфаніл)]-6-(5-метил[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-24Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3піридинкарбоксамід; метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-диметиламінометилфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(піридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2ілсульфаніл)-N-(3-метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-4-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3піридинкарбоксамід; метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(43-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6диметилкарбамоїлметилоксифенілсульфаніл)-6(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазоло[5,4(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2b]піридин-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(5-метил-4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-ілсульфаніл)-N-(4-гідроксіетилтіазол-2-іл)-2метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(5-гідрокси-4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,2,5]тіадіазол-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 9 82867 10 3-(5-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(2,3-дигідробензофуран-5-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4,4-дифторметилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(піразин-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3піридинкарбоксамід; метокси[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; циклопропіл[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-23-(6-гідроксіетилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6-(5метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; метил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Н-[1,2]піразол-3-іл)-23-(2-фторпіридин-4-ілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(2-метилімідазо[1,2-а]піридин-6-ілсульфаніл)-6піридинкарбоксамід; (4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(2-метоксипіримідин-5-ілсульфаніл)-6-(2Нметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(5-метил-4Нгідроксиметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,2,4]тіадіазол-5піридинкарбоксамід; іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-[4-(2-гідроксіетил)фенілсульфаніл]-6-(4-метил3-(4-гідроксіетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(5-гідрокси-4Н3-(4-діетилкарбамоїлметилоксифенілсульфаніл)-6[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(1-метил-1Н-індазол-5-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(6-циклопропілпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(3-метил[1,2,4]триазоло[4,3-а]піридин-73-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(5-метил-4Нілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2N-(3-метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(піразол-43-(1-окси-6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(6-етоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(6-гідроксиметилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(4-диметиламіносульфонілфенілсульфаніл)-6метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; (4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазолпіридинкарбоксамід; 3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Н-[1,2]піразол-3-іл)-23-(5-фторпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; ілсульфаніл)-N-(1Н-[1,2]піразол-3-іл)-23-(2,3-дигідробензофуран-5-ілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(6-метоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазолметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-ілсульфаніл)-N-([1,2,4]триазин-3-іл)-23-[4-(1Н-імідазол-1-іл)фенілсульфаніл]-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(4-карбоксифенілсульфаніл)-6-(5-метил-4Нметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазолметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-ілсульфаніл)-N-(1Н-[1,2]піразол-3-іл)-23-(6-етоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(піразин-2-іл)-23-(6-метоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Н3-(імідазо[1,2-а]піридин-6-ілсульфаніл)-6-(4Нпіразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(6-етоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Н3-(2-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нпіразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(4-метоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4Нметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазолпіразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-ілсульфаніл)-N-(тіазоло[4,5-b]піридин-2-іл)-2піридинкарбоксамід; 11 82867 12 19. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазолформулі (І), являє собою 3-(43-ілсульфаніл)-N-(4,5-диметилтіазол-2-іл)-2метоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4,5-диметил-4Нпіридинкарбоксамід або його фармацевтично [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4прийнятну сіль. метоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 20. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає 3-[4-(1-метоксіетил)фенілсульфаніл]-6-(4Нформулі (І), являє собою 3-(6-метилпіридин-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)піридинкарбоксамід; N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід або його 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3фармацевтично прийнятну сіль. ілсульфаніл)-N-(4-гідроксиметилтіазол-2-іл)-221. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає піридинкарбоксамід; формулі (І), являє собою 33-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол(гідроксіетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-ілсульфаніл)-N-(5-трифторметилтіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід або його фармацевтично 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазолприйнятну сіль. 3-ілсульфаніл)-N-(4-трифторметилтіазол-2-іл)-222. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає піридинкарбоксамід; формулі (І), являє собою 3-(43-(3-фтор-4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Ндиметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід або його фармацевтично 3-[4-(1,1-диметил-1прийнятну сіль. гідроксиметил)фенілсульфаніл]-6-(4Н23. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2формулі (І), являє собою 3-(4піридинкарбоксамід; гідроксіетилфенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(3,4-дифторфенілсульфаніл)-6-(4Н3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Нпіридинкарбоксамід або його фармацевтично [1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; прийнятну сіль. 3-(3,5-дифторфенілсульфаніл)-6-(4Н24. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Нформулі (І), являє собою 3-(6-метилпіридин-3[1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)3-(1-метил-2-оксо-2,3-дігідро-1Н-індол-5N-(4-метилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід або ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)його фармацевтично прийнятну сіль. N-(1-метил-1Н-[1,2]піразол-3-іл)-225. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає піридинкарбоксамід; формулі (І), являє собою 3-(43-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Ндиметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,2,4]тіадіазол-5([1,2,4]триазолпіридин-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; іл)-2-піридинкарбоксамід або його фармацевтично 3-(4-етоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4Нприйнятну сіль. [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Н26. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає [1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; формулі (І), являє собою 3-(6-метилпіридин-33-(6-оксо-1,6-дигідропіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1НN-([1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід або [1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; його фармацевтично прийнятну сіль. 3-(6-метоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н27. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1Н-[1,2]піразол-3формулі (І), являє собою 3-(4іл)-2-піридинкарбоксамід; диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6-(53-(4-гідроксіетилоксифенілсульфаніл)-6-(4-метилметил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Н([1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід або [1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід. його фармацевтично прийнятну сіль. 16. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає 28. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає формулі (І), являє собою 3-(4формулі (І), являє собою 3-(4метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Нілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3або його фармацевтично прийнятну сіль. метил[1,2,4]тіадіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід 17. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає або його фармацевтично прийнятну сіль. формулі (І), являє собою 3-(429. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає фторфенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3формулі (І), являє собою 3-[4-(2ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід гідроксіетилфенілсульфаніл)]-6-(5-метил-4Набо його фармацевтично прийнятну сіль. [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(318. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід формулі (І), являє собою 3-(4або його фармацевтично прийнятну сіль. метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-330. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає ілсульфаніл)-N-(4-метоксиметилтіазол-2-іл)-2формулі (І), являє собою 3-(6-метилпіридин-3піридинкарбоксамід або його фармацевтично ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)прийнятну сіль. 13 82867 14 N-(3-метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-235. Фармацевтична композиція, що піридинкарбоксамід або його фармацевтично використовується для лікування, профілактики прийнятну сіль. і/або уповільнення появи цукрового діабету типу II, 31. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає яка містить наступні компоненти (1)-(3): формулі (І), являє собою 3-(6-етоксипіридин-3(1) сполуку, що відповідає формулі (І); ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)(2) одну або більше сполук, що вибирають з групи, N-(3-метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2яка складається з наступних складових (a)-(g): піридинкарбоксамід або його фармацевтично (a) інший активатор глюкокінази; прийнятну сіль. (b) бісгуанід; 32. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає (с) агоніст PPAR; формулі (І), являє собою 3-(6-етоксипіридин-3(d) інсулін; ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)(e) соматостатин; N-(піразин-2-іл)-2-піридинкарбоксамід або його (f) інгібітор a -глюкозидази, і фармацевтично прийнятну сіль. (g) стимулятори секреції інсуліну; 33. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає і (3) фармацевтично прийнятний носій. формулі (І), являє собою 3-(6-метоксипіридин-336. Агент, що активує глюкокіназу, який містить як ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)ефективний компонент сполуку за будь-яким з пп. N-(1-метил-1Н-піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід 1-34. або його фармацевтично прийнятну сіль. 37. Терапевтичний і/або профілактичний засіб 34. Сполука за п. 1, де сполука, що відповідає проти цукрового діабету, який містить як формулі (І), являє собою 3-(4ефективний компонент сполуку за будь-яким з пп. метоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4Н38. 1-34.Терапевтичний і/або профілактичний засіб [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Нпроти ожиріння, який містить як ефективний піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід або його компонент сполуку за будь-яким з пп. 1-34. фармацевтично прийнятну сіль. Даний винахід відноситься до агента, що активує глюкокіназу, який містить похідне 2піридинкарбоксаміду як ефективний компонент. Крім того, він відноситься до нових похідних 2піридинкарбоксаміду та їх солей. Глюкокіназа (GK)(ATP: D-гексозо-6фосфотрансфераза, ЄС 2.7.1.1) є одним з 4 типів гексокінази (гексокіназа IV) у ссавців. Гексоназа являє собою активуючий фермент на першій стадії гліколітичного шляху, який каталізує реакцію від глюкози до глюкозо-6-фосфату. Місцезнаходження глюкокінази локалізоване головним чином в печінці та бета-клітинах підшлункової залози, в яких глюкокіназа контролює визначаючу швидкість стадію метаболізму глюкози, внаслідок чого вона відіграє важливу роль в генералізованому метаболізмі цукру. Глюкокіназа в печінці та глюкокіназа в бета-клітинах підшлункової залози являють собою одне і те саме відносно їх ферментативних властивостей, хоча Nтермінальні послідовності з 15 амінокислот відрізняються одна від одної відповідно до відмінності сплайсинга. У 3 типах гексокінази (І, II та III), інших, чим глюкокіназа, ферментативні активності насичені при концентрації глюкози 1ммоль або нижче, тоді як показник Km глюкокінази для глюкози становить 8ммоль, значення якого є найближчим до фізіологічного рівня цукру в крові. Отже, внутрішньоклітинний метаболізм глюкози прискорюється за рахунок глюкокінази у відповідь на зміну рівня цукру в крові від нормального (5ммоль) до виникаючого після їжі підвищення (10-15ммоль). Майже 10 років тому назад була висунута гіпотеза, що глюкокіназа діє як сенсор глюкози в бета-клітинах підшлункової залози або в печінці [Garfinkel D. та інш., «Computer modeling identifies glucokinase as glukose sensor of panreatic betacells», American Journal Physilogy, 247, 3Pt2, 527536 (1984)]. З нещодавно одержаних результатів випробувань на мишах, яким глюкокіназу вводили методом генної інженерії, було встановлено, що глюкокіназа дійсно відіграє важливу роль у генералізованому гомеостазі глюкози. Хоча миші, у яких ген глюкокінази був знищений, гинуть невдовзі після народження [Grape A. та інш., «Transgenic knockouts reveal a critical requirement for pancreatic beta cell glucokinase in maintaining glucose homeostasis», Cell, 83, 69-78 (1995)], рівень цукру в крові був знижений у нормальних та діабетичних мишей, у яких глюкокіназа була генерована в надлишку [Ferre T. та інш., «Correction of diabetic alterations by glucokinase», Proceedings of the National Academy of Sciences of the U.S.A., 93, 7225-7230 (1996)]. Із зростанням концентрації глюкози реакції панкреатичних бетаклітин та гепатоцитів сприятливо спричиняють зниження рівня цукру в крові, хоча ступінь зниження є, відповідно, різною. Панкреатичні бетаклітини секретують набагато більше інсуліну, а, з іншого боку, печінка поглинає цукор і він акумулюється в ній у вигляді глікогену, результатом чого є зменшення вивільнення цукру. Таким чином, зміна ферментативної активності глюкокінази відіграє важливу роль в гомеостазі глюкози у ссавців за рахунок печінки та бета-клітин підшлункової залози. У випадку виникаючого ювенільного діабету, який називають MODY2 (пізній цукровий діабет молодих), виявлено, що відбувається мутація в гені глюкокінази і зниження активності глюкокінази підвищує рівень цукру в крові [Vionnet N. та інш., «Nonsense mutation in the glucokinase gene causes 15 82867 16 early-onset non-insulin-dependent diabetes mellitus», Nature Genetics, 356, 721-722 (1992)]. Отже, знайдено, що існує тісний зв'язок в тому, що мутація підвищує активність глюкокінази та виникає гіпоглікемія [Glaser B. та інш., «Familial hyperinsulinism caused by an activating glucokinase mutation», New England Journal Medicine, 338, 226230 (1998)]. У сполуці формули (IV), описаній у відкритому Це означає, що глюкокіназа діє як сенсор викладенні [заявки на патент Японії 5-213382], глюкози у людини і відіграє важливу роль в однак, положення C=N та амідного зв'язку в гомеостазі глюкози. З іншого боку, беруть до ізоксазольній групі відрізняється від такого сполук уваги, що у великої кількості пацієнтів з діабетом згідно з винаходом. Крім того, також різним є те, типу II можна регулювати рівень цукру в крові що, тоді як корисність сполук згідно з винаходом шляхом використання сенсорної глюкокіназної включає їх використання проти цукрового діабету, системи. Передбачають, що речовини, що корисність, описана у відкритому викладенні активують глюкокіназу, чинять вплив відносно [заявки на патент Японії 5-213382, відноситься до прискорення секреції інсуліну в панкреатичних гербіциду]. бета-клітинах і вплив відносно прискорення Що стосується структурно аналогічних сполук, поглинання цукру і інгібування вивільнення цукру в які корисні проти цукрового діабету, описані печінці, і їх звичайно розглядають як терапевтичні наступні сполуки, представлені формулою (V): заходи у випадку пацієнтів з діабетом типу II. В останні роки було з'ясовано, що місцезнаходження глюкокінази типу такої панкреатичних бета-клітин локалізоване в головному мозку щурів, особливо у відповідальному за харчування центрі (вентромедіальний гіпоталамус; VMH). Давно було встановлено, що приблизно 20% нейронів в VMH, названих чутливими до глюкози нейронами, відіграють важливу роль в регуляції маси тіла. і формулою (VI): Потреба в їжі щурів зменшується, коли в головний мозок вводять глюкозу, тоді як інгібування метаболізму глюкози шляхом інтрацеребрального введення аналога глюкози, глюкозаміну, викликає гіперфагію. З електрофізіологічних експериментів було встановлено, що чутливий до глюкози нейрон активується у відповідь на фізіологічну зміну концентрації глюкози (5-20ммоль), однак, його активність інгібується за рахунок інгібування метаболізму глюкози за допомогою глюкозаміну. [див., наприклад, опублікований переклад з Такий самий механізм шляхом застосування японської Міжнародної публікації PCT 2001глюкокінази передбачається у випадку сенсорної 522834]. системи для концентрації глюкози в VHM, як у Одним з використань сполук, описаних в випадку секреції інсуліну в панкреатичних бета[опублікованому перекладі з японської клітинах. Отже, додатково до дії в печінці та Міжнародної публікації PCT 2001-522834], є панкреатичних бета-клітинах, передбачають, що застосування проти цукрового діабету, І таке саме, речовина, що активує глюкокіназу, в VMH як і застосування сполук формули (І) згідно з поліпшує положення відносно не тільки рівня даним винаходом. Сполука формули (V) або (VI), описана в цукру в крові, але і також ожиріння, яке є [опублікованому перекладі з японської проблемою у великої вищенаведеного опису, Як випливає з кількості пацієнтів з Міжнародної публікації PCT 2001-522834], і цукровим що активуютьII. сполуки, діабетом типу глюкокіназу, придатні як сполуки формули (І) згідно з даним винаходом усі терапевтичні заходи і/або профілактичні заходи мають піридиновий скелет як основний скелет і проти цукрового діабету або проти хронічних амідний зв'язок з піридиновим циклом. діабетичних ускладнень, таких як ретинопатія, Відмінністю, однак, є те, що сполуки формули нефропатія, невроз, ішемічна хвороба серця або (І) згідно з даним винаходом містять замісник в артеріосклероз, а також проти ожиріння. положенні 6 піридинового циклу, в той час як Що стосується сполуки, яка має піридиновий сполука формули (V) або (VI) не має замісника в скелет та амідний зв'язок, приєднаний до положенні 6 піридинового циклу. піридинового скелета, які містяться в сполуках Крім того, відмінністю є також те, що сполуки формули (І) згідно з винаходом, була описана формули (І) згідно з винаходом мають амідний наступна сполука, представлена структурною зв'язок, сусідній до атома азоту, який входить в формулою (IV) [див., наприклад, відкрите піридиновий цикл, тоді як сполука формули (VI), викладення заявки на патент Японії 5-213382]. описана в [опублікованому перекладі з японської Міжнародної публікації PCT 2001-522834], має амідний зв'язок в положенні, відділеному одним атомом вуглецю від атома азоту, який входить в 17 82867 18 піридиновий цикл. Крім того, положення амідного (1) Сполука формули (І): зв'язку, який відноситься до структурного елемента C=N піридинового циклу, який відповідає циклу В в сполуках формули (І) згідно з даним винаходом, відрізняється від такого у випадку сполуки формули (VI) [опублікованого перекладу з японської Міжнародної публікації PCT 2001522834]. Що стосується сполуки, яка має такий самий піридин-2-карбоксамідний скелет, як і сполуки [де формули (І) згідно з даним винаходом, описана X1 означає N, S або O або двовалентну сполука формули (VII): насичену вуглеводневу групу з 1-6 атомами вуглецю (коли число атомів вуглецю двовалентної насиченої вуглеводневої групи становить 2 або більше, один з атомів вуглецю в ній може бути замінений атомом азоту, атомом кисню або атомомозначає 6-10-членну арильну групу, 5-10R1 сірки); членну гетероарильну групу, циклоалкільну групу з 3-7 атомами вуглецю або нижчу алкільну групу (де R1 може бути заміщений 1 або 2 групами, що вибирають з групи, яка складається з аміногрупи, [див., наприклад, Міжнародну заявку на патент нижчої алкільної групи (атом водню нижчої WO-01/81345]. Однак, положення амідного зв'язку алкільної групи може бути заміщений групою, яка по відношенню до атома азоту 1Н-піразол[3,4включає гідроксильну групу, нижчу алкоксигрупу, b]піридин-4-ілу, який зв'язаний з атомом азоту атом галогену, карбамоїльну групу, моно- або амідного зв'язку в сполуці формули (VII), ди(нижчий алкіл)карбамоїльну групу, карбоксильну відрізняється від положення амідного зв'язку по групу, алкоксикарбонільну групу, алканоїльну відношенню до C=N в циклі В сполук формули (І) групу, аміногрупу, моно- або діалкіламіногрупу), згідно з даним винаходом. Крім того, різним є те, нижчої алкоксигрупи (атом водню метиленової або що, тоді як положення 3 та 6 піридинового скелета метальної групи, що входить в нижчу в формулі (VII) зайняті атомами водню, такі сполук алкоксигрупу, може бути заміщений гідроксильною формули (І) зайняті іншими групами, ніж атоми групою, атомом) галогену, карбамоїльною групою, водню. Таким чином, сполука формули (VI) моно- або ди(нижчий алкіл)карбамоїльною групою, відрізняється від сполук формули (І) згідно з карбоксильною групою, алкоксикарбонільною даним винаходом по всій структурі. групою, алканоїльною групою, аміногрупою, моноОтже, сполуки формули (І) згідно з даним або ди(нижчий алкіл)аміногрупою), карбамоїльної винаходом відрізняються від сполуки, описаної в групи, нижчої алкіл карбамоїльної групи, [Міжнародній заявці на патент W001/81345] з точки ди(нижчий алкіл)карбамоільної групи, зору замісника, зв'язаного з піридиновим карбамоїламіногрупи, карбамоїлоксигрупи, скелетом, хоча обидві сполуки включають піридинкарбоксильної групи, ціаногрупи, сульфамоїльної 2-карбоксамід як основну структуру. Таким чином, групи, трифторметильної групи, атома галогену, сполуки формули (І) повністю відрізняються від гідроксильної групи, формільної групи, (С2-С6)сполуки формули (VII). алканоїльної групи, N-(С2-С6)-алканоїламіногрупи, Метою винаходу є одержання терапевтичного (С1-С6)-алкілтіогрупи, N-(C1-С6)засобу і/або профілактичного засобу проти алкілсульфамоїльної групи, N,N-ди(С1-С6)цукрового діабету, який може зв'язуватися з алкіл)сульфамоїльної групи, (C1-С6)глюкокіназою для підвищення активності алкілсульфінільної групи, (С1-С6)глюкокінази, а також як засіб проти ожиріння, який алкілсульфонільної групи, N-(С1-С6)активізує глюкокіназу для стимулювання центра алкілсульфоніламіногрупи, (С1-С6)насичення. Як вказано вище, переважним є те, що алкоксикарбонільної групи, N-(C1-C6)сполуки згідно з винаходом мають кращій алкіламіногрупи, N,N-ди((С1-С6)-алкіл)аміногрупи, лікарській ефект, ніж існуючі антидіабетичні 6-10-членної арильної групи та 5-10-членної заходи, і забезпечують можливість досягнення гетероарильної групи); D означає O або S; прояву нових лікарських ефектів, яких не мають R2 та R3 є однаковими або різними, причому існуючі антидіабетичні заходи. кожний означає атом водню, нижчу алкільну групу, Автори даного винаходу тому прагнули нижчу алкоксигрупу або атом галогену; одержати новий антидіабетичний засіб, який має формула (II): кращий новий лікарський ефект, ніж існуючі антидіабетичні заходи, який базується на механізмі дії, що відрізняється від такого існуючих лікарських засобів. У результаті вони знайшли, що сполуки, які відповідають формулі (І), мають дію, що активує глюкокіназу. Отже, поставлена у означає 5-7-членну гетероарильну групу або винаході мета була досягнута. 6-10-членну арильну групу, яка може мати в циклі Таким чином, винахід відноситься до 1 або 2 групи, що вибирають з групи, яка наступного: 19 82867 20 (10) Сполука за будь-яким з пп.(1)-(6), де R1 складається з нижчої алкільної групи, нижчої означає 5-10-членну гетероарильну групу. алкоксигрупи, гідроксильної групи, (11) Сполука за п. (9) або (10), де замісник в гідроксіалкільної групи (атом водню гідроксициклі А означає атом водню, нижчу алкільну групу, частини гідроксіалкільної групи, далі, може бути нижчу алкоксигрупу, гідроксильну групу або заміщений нижчою алкільною групою) та атома гідрокси(нижчий алкіл)-групу (атом водню гідроксигалогену; частини гідрокси(нижчий алкіл)-групи, далі, може формула (III): бути заміщений нижчою алкільною групою). (12) Сполука за будь-яким з пп.(9)-(11), де цикл В означає тіазолільну групу, імідазолільну групу, ізотіазолільну групу, тіадіазолільну групу, триазолільну групу, оксазолільну групу, ізоксазолільну групу, піразинільну групу, означає моноциклічну або біциклічну піридильну групу, піридазинільну групу, гетероарильну групу, в якій атом вуглецю, піразолільну групу, піримідинільну групу, зв'язаний з амідним атомом азоту, що входить в піридотіазолільну групу або бензотіазолільну формулу (І), утворює C=N разом з атомом азоту групу. (13) Сполука за будь-яким з пп.(1)-(10), де циклу (де гетероарильна група у випадку циклу В замісник в циклі В означає атом водню, нижчу може мати 1 або 2 замісники, що вибирають з алкільну групу, атом галогену, гідроксіалкільну групи, яка складається з нижчої алкільної групи, групу, аміноалкільну групу або алканоїльну групу. нижчої алкоксигрупи, атома галогену, (14) Сполука за будь-яким з пп.(9)-(12), де трифторметильної групи, гідроксіалкільної групи замісник у R1 означає атом водню, гідроксіалкільну (атом водню гідрокси-частини гідроксіалкільної групу, нижчу алкільну групу, нижчу алкоксигрупу, групи, далі, може бути заміщений нижчою карбамоїльну групу, алкілкарбамоїльну групу, алкільною групою), аміноалкільної групи діалкілкарбамоїльну групу, ціаногрупу, (аміногрупа в групі може бути заміщена нижчою трифторметильну групу, атом галогену, (С2-С6)алкільною групою), алканоїльної групи, алканоїльну групу, N-(C2-C6)-алканоїламіногрупу, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи та (С1-С6)-алкілсульфонільну групу, (С1-С6)ціаногрупи)] абоза фармацевтично прийнятна сіль. (2) Сполука її п.(1), де D означає S. алкіламіногрупу або аміноалкільну групу. 2 3 (3) Сполука за п.(1) або (2), де обидва R та R (15) Сполука за будь-яким з пп.(1)-(14) де означають атоми водню. сполука, яка відповідає формулі (І): (4) Сполука за будь-яким з пп.(1)-(3) де цикл А означає фенільну групу, ізотіазолільну групу, імідазолільну групу, оксазолільну групу, тіадіазолільну групу, тієнільну групу, триазолільну групу, тетразолільну групу, піридильну групу, піримідинільну групу, фурильну групу, тіазолільну групу, ізоксазолільну групу або піразолільну групу, які можуть містити в циклі 1 або 2 групи, що вибирають з групи, яка складається з нижчої алкільної групи, нижчої алкоксигрупи, (де відповідні символи мають такі самі гідроксигрупи, гідроксіалкільної групи (атом водню значення, як вказані вище), являє собою: гідрокси-частини гідроксіалкільної групи, далі, 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Нможе бути заміщений нижчою алкільною групою) [1,2,4]триазол-3-іл)-N-(тіазол-2-іл)-2та атома галогену. будь-яким з пп.(1)-(4), де X1 (5) Сполука за піридинкарбоксамід; означає групу, що вибирають з групи, яка 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4-метил-4Нскладається з атома азоту, атома сірки, атома [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2кисню, -CH2-, -N-CH2-, -S-CH2-, -0-CH2-, -CH2-N-, іл)-2-піридинкарбоксамід; CH2-O- та -CH2-S-. 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н(6) Сполука за будь-яким з пп.(1)-(5), де цикл В [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2означає 5- або 6-членну гетероарильну групу, яка іл)-2-піридинкарбоксамід; містить щонайменше один атом азоту в 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(1-метилімідазолструктурному елементі C=N, що входить в цикл, як 2-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2-іл)-2гетероатом, або 9- або 10-членну гетероарильну піридинкарбоксамід; групу, яка утворена шляхом конденсації 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(1-метил-1Нпопередньої гетероарильної групи з фенільною тетразол-5-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2-іл)-2або піридильною групою. піридинкарбоксамід; (7) Сполука за будь-яким з пп.(1)-(6), де R1 3-(циклогексилсульфаніл)-6-(4Нозначає 6-10-членну арильну групу, 5-10-членну [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2гетероарильну групу або циклоалкільну групу з 3-7 іл)-2-піридинкарбоксамід; атомами вуглецю. 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н(8) Сполука за будь-яким з пп.(1)-(6), де R1 [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2означає 6-10-членну арильну групу або 5-10піридинкарбоксамід; членну гетероарильну групу. 3-(тіазол-2-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол1 (9) Сполука за будь-яким з пп.(1)-(6), де R 3-іл)-N-(4-метилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; означає 6-10-членну арильну групу. 21 82867 22 3-(4-диметилкарбамоїлфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(2-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-трифторметилфенілсульфаніл)-6-(4Н3-фенілсульфаніл-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-фторфенілокси)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-33-(4-метилкарбамоїлфенілсульфаніл)-6-(4Нілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(4-метоксифенілметилсульфаніл)-6-(4піридинкарбоксамід; метил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол3-(гідроксіетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н2-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(3-фторфенілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(53-(2,4-дифторфенілсульфаніл)-6-(4Ндиметиламінометилтіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-63-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(5-метил-4Н(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-гідроксіетилфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-ціанофенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-метилсульфамоїлфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(піридин-4-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-диметилкарбамоїлфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(ізоксазол-3-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-тіазоло[5,4піридинкарбоксамід; Ь]піридин-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-гідроксициклогексилсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4піридинкарбоксамід; метоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-ацетилфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(піридазин-3-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(піразин-2-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(тіофен-2-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(піразин-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(5-метил-4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазоло[5,4іл)-2-піридинкарбоксамід; b]піридин-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-[4-(1-гідроксіетилфенілсульфаніл)]-6-(4Н3-(4-метилфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4піридинкарбоксамід; метоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-хлорфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(2-метилтіазол-4[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4іл)-2-піридинкарбоксамід; метоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-диметилкарбамоїлфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(ЗН[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(2-метилтіазол-4[1,2,4]триазол-4-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метилсульфонілфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2метоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(1-метил-1Н-тетразол-5-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(5піридинкарбоксамід; гідроксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-гідроксіетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(5-метоксиметил[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(ізоксазол-3-іл)-24Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-63-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(ізоксазол-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-фенокси-N-(4метилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 23 82867 24 3-(2-хлорфенілметиламіно)-6-(4-метил-4Н(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2піридинкарбоксамід; іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3,6-біс(піридин-2-ілсульфаніл)-N-(4[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4метилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; гідроксіетилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3,6-біс(4-фторфенілсульфаніл)-N-(43-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(5метилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; гідрокси-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N3,6-біс(тіазол-2-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-метоксикарбонілпіридин-3-ілсульфаніл)-63,6-біс(5-метил[1,3,4]тіадіазол-2-ілсульфаніл)(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(5-метилтіазол-2(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-Nіл)-2-піридинкарбоксамід; ([1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-(піримідин-5-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(ізоксазол-3-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-(6-гідроксиметилпіридин-3-ілсульфаніл)-6[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,3,4]тіадіазол-2(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-[4-(1-метилпіролідин-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,2,4]тіадіазол-5ілокси)фенілсульфаніл]-6-(4H-[1,2,4]триазол-3іл)-2-піридинкарбоксамід; ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,2,4]тіадіазол-5метилкарбонілтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(піримідин-4-іл)-2(5-метил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-Nпіридинкарбоксамід; [1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-(1-окси-6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(піридин-2-іл)-2(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-діетиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(5(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2етоксикарбонілтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(піридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(4-піролідиноетилоксифенілсульфаніл)-63-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-метоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(6-диметиламіноетилоксипіридин-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)піридинкарбоксамід; N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(піридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(піразол-4-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-ілсульфаніл)-N-(4-метоксиметилтіазол-2-іл)-23-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-фенілоксиметил-6-(4-метил-4Н3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3піридинкарбоксамід; метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-фенілсульфанілметил-6-(4-метил-4Н3-(4-карбамоїлметилоксифенілсульфаніл)-6[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-фенілметил-6-(4Н-[1,2,4]триазол-33-(5-бром-6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; (4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(4-фторфенілметил)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3піридинкарбоксамід; ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-[4-(2-гідроксіетилфенілсульфаніл)]-6-(4Н3-(4-диметиламіноетилфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-[4-(2-гідроксіетилфенілсульфаніл)]-6-(53-(4-диметиламінометилфенілсульфаніл)-6метил-4Н-[1,2,4]-триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(піридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-ілсульфаніл)-N-(3-метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-4-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3диметилкарбамоїлметилоксифенілсульфаніл)-6метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 25 82867 26 3-(6-етоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(піразин-2-іл)-2(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазоло[5,4піридинкарбоксамід; b]піридин-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(імідазо[1,2-а]піридин-6-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(5-метил[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(34Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(2-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,2,5]тіадіазол-3метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-(2,3-дигідробензофуран-5-ілсульфаніл)-6[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазоло[4,5(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2b]піридин-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(5-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; метокси[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4,4-дифторметилоксифенілсульфаніл)-63-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(піразин-2-іл)[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(32-піридинкарбоксамід; циклопропіл[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-23-(6-метилпіридин-3-ілфенілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Н3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6[1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; (5-метил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(6-гідроксіетилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(2-фторпіридин-4-ілсульфаніл)-6-(4Нметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Н3-(2-метоксипіримідин-5-ілсульфаніл)-6-(2Н[1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(2-метилімідазо[1,2-а]піридин-6піридинкарбоксамід; ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(5-метилN-(3-метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-24Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-Nпіридинкарбоксамід; ([1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-гідроксіетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3гідроксиметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(43-[4-(2-гідроксіетил)фенілсульфаніл]-6-(4діетилкарбамоїлметилоксифенілсульфаніл)-6-(4Нметил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2метил [1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(53-(6-циклопропілпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нгідрокси-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2метил [1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(1-метил-1Н-індазол-5-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(5-метил[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(34Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(3-метил[1,2,4]триазоло[4,3-а]піридин-73-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(піразол-4ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; N-(3-метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-23-(6-етоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(1-окси-6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; (4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(4-диметиламіносульфонілфенілсульфаніл)метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)3-(6-гідроксиметилпіридин-3-ілсульфаніл)-62-піридинкарбоксамід; (4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(5-фторпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Нметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1H3-(2,3-дигідробензофуран-5-ілсульфаніл)-6[1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; (4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Нметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1Н-[1,2]піразол-33-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Ніл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-34лсульфаніл)-N-([1,2,4]триазин-33-(6-метоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Ніл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(4-карбоксифенілсульфаніл)-6-(5-метил-4Нметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-[4-(1Н-імідазол-1-іл)фенілсульфаніл]-6-(4Нметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 27 82867 28 (17) Сполука, яка являє собою 3-(43-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Нфторфенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1Н-[1,2]піразол-3ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід іл)-2-піридинкарбоксамід; або його фармацевтично прийнятну сіль. 3-(6-метоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н(18) Сполука, яка являє собою 3-(4[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Нметоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; ілсульфаніл)-N-(4-метоксиметилтіазол-2-іл)-23-(6-етоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід або його фармацевтично [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Нприйнятну сіль. піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; (19) Сполука, яка являє собою 3-(43-(4-метоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4Нметоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід або його фармацевтично 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Нприйнятну сіль. [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4,5(20) Сполука, яка являє собою 3-(6диметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,N 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4,5-диметил-4Н2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4піридинкарбоксамід або його фармацевтично метоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; прийнятну сіль. 3-[4-(1-метоксіетил)фенілсульфаніл]-6-(4Н(21) Сполука, яка являє собою 3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2(гідроксіетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід або його фармацевтично [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4прийнятну сіль. гідроксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; (22) Сполука, яка являє собою 3-(43-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Ндиметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(5[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2трифторметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід або його фармацевтично 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Нприйнятну сіль. [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4(23) Сполука, яка являє собою 3-(4трифторметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; гідроксіетилфенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(3-фтор-4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід або його фармацевтично піридинкарбоксамід; прийнятну сіль. 3-[4-(1,1-диметил-1(24) Сполука, яка являє собою 3-(6гідроксиметил)фенілсульфаніл]-6-(4Нметилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2-іл)-2тридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід або його фармацевтично 3-(3,4-дифторфенілсульфаніл)-6-(4Нприйнятну сіль. [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1H(25) Сполука, яка являє собою 3-(4[1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-(3,5-дифторфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,2,4]тіадіазол-5[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Ніл)-2-піридинкарбоксамід або його фармацевтично [1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; прийнятну сіль. 3-(1-метил-2-оксо-2,3-Дигідро-1Н-індол-5(26) Сполука, яка являє собою 3-(6ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазолN-(1-метил-1H-[1,2]піразол-3-іл)-23-ілсульфаніл)-N-([1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід або його фармацевтично 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нприйнятну сіль. [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N(27) Сполука, яка являє собою 3-(4([1,2,4]триазолпіридин-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6-(53-(4-етоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4Нметил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N(1-метил-1H([1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід або [1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; його фармацевтично прийнятну сіль. 3-(6-оксо-1,6-дигідропіридин-3-ілсульфаніл)-6(28) Сполука, яка являє собою 3-(4(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Hдиметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(6-метоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нметил[1,2,4]тіадіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1Н-[1,2]піразол-3або його фармацевтично прийнятну сіль. іл)-2-піридинкарбоксамід; (29) Сполука, яка являє собою 3-[4-(23-(4-гідроксіетилоксифенілсульфаніл)-6-(4гідроксіетилфенілсульфаніл)]-6-(5-метил-4Нметил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3метил-1Н-[1,2] піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід. метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід (16) Сполука, яка являє собою 3-(4або його фармацевтично прийнятну сіль. метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3(30) Сполука, яка являє собою 3-(6ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазолабо його фармацевтично прийнятну сіль. 29 82867 30 1,2-диметилпропільну групу, гексильну групу, 3-ілсульфаніл)-N-(3-метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2ізогексильну групу, 1-метилпентильну групу, 2піридинкарбоксамід або його фармацевтично метилпентильну групу, 3-метилпентильну групу, прийнятну сіль. 1,1-диметилбутильну групу, 1,2-диметилбутильну (31) Сполука, яка являє собою 3-(6групу, 2,2-диметилбутильну групу, 1,3етоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазолдиметилбутильну групу, 2,3-диметилбутильну 3-ілсульфаніл)-N-(3-метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2групу, 3,3-диметилбутильну групу, 1-етилбутильну піридинкарбоксамід або його фармацевтично групу, 2-етилбутильну групу, 1,2,2прийнятну сіль. триметилпропільну групу, 1-етил-2(32) Сполука, яка являє собою 3-(6метилпропільну групу, і тому подібне. етоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазолПід терміном «циклоалкільна група» мають на 3-ілсульфаніл)-N-(піразин-2-іл)-2увазі моноцилічну насичену вуглеводневу групу з піридинкарбоксамід або його фармацевтично 3-7 атомами вуглецю, яка включає, наприклад, прийнятну сіль. циклопропільну групу, циклобутильну групу, (33) Сполука, яка являє собою 3-(6циклопентильну групу, циклoгeксильну групу, метоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нциклoгeптильну групу, і тому подібне. [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1НПід терміном «нижча алкоксигрупа» мають на піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід або його увазі групу, де атом водню гідроксигрупи фармацевтично прийнятну сіль. заміщений вищезгаданою нижчою алкільною (34) Сполука, яка являє собою 3-(4групою, яка включає, наприклад, метоксигрупу, метоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4Нетоксигрупу, пропоксигрупу, ізопропоксигрупу, [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Нбутоксигрупу, втор-бутоксигрупу, третпіразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід або його бутоксигрупу, пентилоксигрупу, фармацевтично прийнятну сіль. ізопентилокситрупу, гексилоксигрупу, (35) Фармацевтична композиція, що ізогексилоксигрупу, і «алкілсульфамоїльна група» Під терміном тому подібне. використовується для лікування, профілактики мають на увазі групу, де атом водню і/або уповільнення появи цукрового діабету типу II, сульфамоїльної групи монозаміщений яка включає наступні компоненти (1)-(3): вищезгаданою алкільною групою, яка переважно (1) сполуку, що відповідає формулі (І); включає, наприклад, метилсульфамоїльну групу, (2) одну або більше сполук, що вибирають з етилсульфамоїльну групу, групи, яка складається з наступних складових (a)ізопропілсульфамоїльну групу, і тому подібне. (g): Під терміном «діалкілсульфамоїльна група» (a) інший активатор глюкокінази; мають на увазі групу, де атоми водню групи NH2 (b) бісгуанід; алкілсульфамоїльної групи дизаміщені однаковою (c) агоніст PPAR; або різною вищезгаданою алкільною групою, яка (d) інсулін; включає, наприклад, диметилсульфамоїльну (e) соматостатин; групу, діетилсульфамоїльну групу, (f) інгібітор a-глюкозидази і метилетилсульфамоїльну групу, і тому подібне. (g) стимулятори секреції інсуліну; Під терміном «гетероарильна група» мають на і увазі 4-7-членну моноциклічну гетероарильну (3) фармацевтично прийнятний носій. групу, яка містить 1-3 гетероатома, що вибирають (36) Агент, що активує глюкокіназу,який з групи, яка складається з атома кисню, атома включає як ефективний компонент сполуку за сірки та атома азоту, в гетероарильній групі, або, будь-яким з пп.(1)-(34). альтернативно, біциклічні гетероарильні групи, які (37) Терапевтичний і/або профілактичний засіб утворюються шляхом конденсації моно циклічної проти цукрового діабету, який включає як гетероарильної групи з бензольним або ефективний компонент сполуку за будь-яким з піридиновим циклом, яка включає, наприклад, пп.(1)-(34). (38) Терапевтичний і/або профілактичний засіб фурильну групу, тієнільну групу, піролільну групу, проти ожиріння, який включає як ефективний імідазолільну групу, піразолільну групу, тіазолільну компонент сполуку за будь-яким з пп.(1)-(34). групу, тіадіазолільну групу, ізотіазолільну групу, Нижче наводяться значення термінів, що оксазолільну групу, ізоксазолільну групу, використовуються в даному описі, для піридильну групу, піримідильну групу, докладнішого пояснення сполук згідно з піридазинільну групу, піразолільну групу, винаходом. «арильна група» включає арильні Термін піразинільну групу, хінолільну групу, ізохінолільну групи циклічних вуглеводнів з 6-14 атомами групу, хіназолінільну групу, хінолізинільну групу, вуглецю, як, наприклад, фенільна група, хіноксалінільну групу, циннолінільну групу, нафтильна група, біфенільна група, антрильна бензімідазолільну групу, імідазопіридильну групу, група, і тому подібне. «нижча алкільна група» Під терміном бензофуранільну групу, нафтилідинільну групу, переважно мають на увазі лінійну або розгалужену 1,2-бензізоксазолільну групу, бензоксазолільну алкільну групу з 1-6 атомами вуглецю, яка групу, бензотіазолільну групу, оксазолпіридильну включає, наприклад, метильну групу, етильну групу, піридотіазолільну групу, ізотіазолпіридильну групу, пропільну групу, ізопропільну групу, групу, бензотієнільну групу, і тому подібне. Термін «атом галогену» включає, наприклад, бутильну групу, ізобутильну групу, втор-бутильну атом фтору, атом хлору, атом брому та атом йоду. групу, трет-бутильну групу, пентильну групу, Під терміном «нижча алкілкарбамоїльна ізоамільну групу, неопентильну групу, група» мають на увазі карбамоїльну групу, ізопентильну групу, 1,1-диметил-пропільну групу, монозаміщену вищезгаданою нижчою алкільною 1-метилбутильну групу, 2-метилбутильну групу, 31 82867 32 метоксикарбонільну групу, етоксикарбонільну групою, яка включає, наприклад, групу, пропілоксикарбонільну групу, метилкарбамоїльну групу, етилкарбамоїльну ізопропілоксикарбонільну групу, і тому подібне. групу, пропілкарбамоїльну групу, Під поняттям «двовалентна насичена ізопропілкарбамоїльну групу, бутилкарбамоїльну вуглеводнева група з 1-6 атомами вуглецю» групу, втор-бутилкарбамоїльну групу, третмають на увазі лінійну або розгалужену бутилкарбамоїльну групу, і тому подібне. двовалентну насичену вуглеводневу групу з 1-6 Під терміном «ди(нижчий алкіл)карбамоїльна атомами вуглецю, особливо яка включає, група» мають на увазі карбамоїльну групу, наприклад, метиленову групу, етиленову групу, дизаміщену однаковою або різною вищезгаданою пропіленову групу, ізопропіленову групу, алкільною групою, яка включає, наприклад, бутиленову групу, і тому подібне. З метою подальшого пояснення конкретних диметилкарбамоїльну групу, діетилкарбамоїльну прикладів сполук формули (І) згідно з даним групу, етилметилкарбамоїльну групу, винаходом, відповідні символи, що дипропілкарбамоїльну групу, використовуються в формулі (І), можуть бути метилпропілкарбамоїльну групу, пояснені наступними прикладами. діізопропілкарбамоїльну групу, і тому подібне. Під терміном «нижча алкіламіногрупа» мають Цикл А, що представляється формулою (II): на увазі аміногрупу, монозаміщену вищезгаданою нижчою алкільною групою, яка включає, наприклад, метиламіногрупу, етиламіногрупу, пропіламіногрупу, ізопропіламіногрупу, бутиламіногрупу, втор-бутиламіногрупу або третбутиламіногрупу. «ди(нижчий алкіл)аміногрупа» Під терміном мають на увазі аміногрупу, дизаміщену однаковою [де відповідні символи мають такі самі або різною вищезгаданою нижчою алкільною значення, як вказані вище] групою, яка включає, наприклад, означає 5-7-членну гетероарильну групу або диметиламіногрупу, діетиламіногрупу, 6-10-членну арильну групу, яка може мати в циклі дипропіламіногрупу, метилпропіламіногрупу або А 1 або 2 групи, що вибирають з групи, яка діізопропіламіногрупу. Під терміном «алканоїльна група» мають на складається з нижчої алкільної групи, нижчої увазі карбонільну групу, з якою зв'язана алкоксигрупи, гідроксильної групи, вищезгадана нижча алкільна група, яка включає, гідроксіалкільної групи (атом водню пдроксинаприклад, метилкарбонільну групу, частини гідроксіалкільної групи, далі, може бути етилкарбонільну групу, пропілкарбонільну групу, заміщений нижчою алкільною групою) та атома ізопропілкарбонільну групу, і тому подібне. галогену. «5-7-Членна гетероарильна група або 6-10Під терміном «алканоїламіногрупа» мають на членна арильна група», яку представляє цикл А, увазі групу, де вищезгадана алканоїльна група являє собою переважно 5-6-членну гетероарильну зв'язана з аміногрупою, яка включає, наприклад, групу, яка містить щонайменше один атом азоту в метилкарбоніламіногрупу, етилкарбонілциклі. аміногрупу, ізопропілкарбоніламіногрупу, і тому Цикл А конкретно включає, наприклад, подібне. фенільну групу, ізотіазолільну групу, імідазолільну Під терміном «алкілтіогрупа» мають на увазі групу, оксазолільну групу, тіадіазолільну групу, групу, де вищезгадана нижча алкільна група тієнільну групу, триазолільну групу, тетразолільну зв'язана з атомом сірки, яка включає, наприклад, групу, піридильну групу, піримідинільну групу, метилтіогрупу, етилтіогрупу, пропілтіогрупу, фурильну групу, тіазолільну групу, ізоксазолільну ізопропілтіогрупу, і тому подібне. групу або піразолільну групу, причому переважною Під терміном «алкілсульфінільна група» мають є триазолільна група, імідазолільна група, на увазі групу, де вищезгадана нижча алкільна тіазолільна група та піридильна група, і, більш група зв'язана з сульфінільною групою, яка переважна, триазолільна група. включає, наприклад, метилсульфінільну групу, Нижче пояснюється замісник, зв'язаний з етилсульфінільну групу, ізопропілсульфінільну циклом А. групу, і тому подібне. Цикл А в формулі (І) може мати замісник або Під терміном «алкілсульфонільна група» замісники в циклі. мають на увазі групу, де вищезгадана алкільна Замісник в циклі А включає нижчий алкіл, група зв'язана з сульфонільною групою, яка алкоксигрупу, атом галогену, гідроксигрупу та включає, наприклад, метилсульфонільну групу, гідроксіалкільну групу (атом водню гідроксигрупи, етилсульфонільну групу, пропілсульфонільну далі, може бути заміщений алкільною групою). групу, ізопропілсульфонільну групу, і тому подібне. Серед цих замісників переважні нижча алкільна Під терміном «алкілсульфоніламіногрупа» група, нижча алкоксигрупа, гідроксигрупа та мають на увазі групу, де атом водню аміногрупи гідроксіалкільна група, і більш переважною є монозаміщений вищезгаданою нижча алкільна група. алкілсульфонільною групою, яка включає, Замісник в циклі А, конкретніше, включає, наприклад, метилсульфоніламіногрупу, наприклад, метильну групу, етильну групу, етилсульфоніламіногрупу, ізопропільну групу, метоксигрупу, етоксигрупу, пропілсульфоніламіногрупу або гідроксигрупу, гідроксиметильну групу, ізопропілсульфоніламіногрупу. Під терміном «алкоксикарбонільна група» гідроксіетильну групу, метоксиметильну групу, мають на увазі групу, де атом водню атом фтору та атом хлору, причому переважні карбоксильної групи заміщений вищезгаданою метильна група та етильна група, і більш алкільною групою, яка включає, наприклад, переважною є метильна група. 33 82867 34 Таким чином, як переважний цикл А, загалом, алкоксигрупи, атома галогену, трифторметильної переважними є групи, що представлені групи, гідроксигрупи, гідроксіалкільної групи (атом наступними формулами (VIII): водню гідрокси-частини гідроксіалкільної групи може бути заміщений нижчою алкільною групою), аміноалкільної групи, алканоїльної групи, карбоксильної групи, алкоксикарбонільної групи та ціаногрупи. З них, як замісник в циклі В, переважні нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа, атом галогену, гідроксіалкільна група (атом водню гідроксильної частини гідроксіалкільної групи може бути заміщений нижчою алкільною групою), аміноалкільна група та алканоїльна група; і більш Групи, що представлені формулами (IX): переважними є нижча алкільна група, гідроксіалкільна група (атом водню гідроксичастини гідроксіалкільної групи може бути заміщений нижчою алкільною групою) та алканоїльна група.циклі В конкретно включає, Замісник в наприклад, метильну групу, етильну групу, пропільну групу, ізопропільну групу, бутильну групу, метоксигрупу, етоксигрупу, пропоксигрупу, ізопропоксигрупу, бутоксигрупу, атом хлору, атом фтору, атом брому, гідроксиметильну групу, є більш переважними. гідроксіетильну групу, метоксиметильну групу, D означає атом кисню або атом сірки, з яких етоксіетильну групу, метоксіетильну групу, переважним є атом сірки. Цикл В може бути метоксикарбонільну групу, етоксикарбонільну пояснений таким чином. Під циклом В, що групу, пропоксикарбонільну групу, амінометильну представлений формулою (III): групу, аміноетильну групу, амінопропільну групу, метилкарбонільну групу, етилкарбонільну групу, пропілкарбонільну групу, і тому подібне. З них переважні метильна група, етильна група, атом хлору, атом фтору, гідроксиметильна група, гідроксіетильна група, метоксиметильна група, метоксіетильна група, метоксикарбонільна група, мають на увазі моноциклічну або біциклічну етоксикарбонільна група, амінометильна група, гетероарильну групу, що займає таке відносне аміноетильна група, метилкарбонільна група та положення, як представлено в нижченаведеній етилкарбонільна група; і більш переважними є формулі (X): метильна група, гідроксиметильна група, метоксиметильна група та метилкарбонільна група. Отже, як цикл В, загалом, переважні, наприклад, тіазол-2-ільна група, 4-метилтіазол-2ільна група, 4-гідроксиметилтіазол-2-ільна група, 4-метоксикарбонілтіазол-2-ільна група, 4метоксиметилтіазол-2-ільна група, 4в якій структурний елемент ON циклу амінометилтіазол-2-ільна група, 4-ціанотіазол-2зв'язаний з атомом азоту амідної групи згідно з ільна група, 4-фтортіазол-2-ільна група, імідазолвищенаведеною формулою (І). 2-ільна група, 4-метилімідазол-2-ільна група, 4«Моноциклічна або біциклічна гетероарильна метоксикарбонілімідазол-2-ільна група, ізотіазолгрупа», що представлена циклом В, має такі самі 3-ільна група, 4-гідроксиметилізотіазол-3-ільна значення, як і вищезгадана «гетероарильна група, [1,3,4]-тіадіазол-2-ільна група, 5група». метилкарбоніл[1,3,4]тіадіазол-2-ільна група, Цикл В включає, наприклад, тіазолільну групу, [1,2,4]тіадіазол-5-ільна група, 3імідазолільну групу, ізотіазолільну групу, метил[1,2,4]тіадіазол-5-ільна група, [1,2,4]триазолтіадіазолільну групу, триазолільну групу, 2-ільна група, 5-гідроксиметил[1,2,4]триазол-3оксазолільну групу, ізоксазолільну групу, ільна група, піразин-2-ільна група, піридин-2-ільна піразинільну групу, піридильну групу, група, 4-метилпіридин-2-ільна група, 4піридазинільну групу, піразолільну групу, метоксиметилімідазол-2-ільна група, 4піримідинільну групу, піридотіазолільну групу та метилкарбонілімідазол-2-ільна група, 5бензотіазолільну групу. З цих груп переважні гідроксиметилімідазол-2-ільна група, 5тіазолільна група, тіадіазолільна група, метил[1,3,4]тіадіазол-2-ільна група, 5ізоксазолільна група, піразинільна група, фтор[1,3,4]тіадіазол-2-ільна група, 5піридотіазолільна група та піридильна група, і метил[1,2,4]триазол-2-ільна група, 5більш переважними є тіазолільна група, метилкарбоніл[1,2,4]триазол-3-ільна група, піридотіазолільна група в циклі 1 або 2 замісники, Цикл В може мати та ізоксазолільна група. ізоксазол-3-ільна група, 4-метоксиметилізоксазолпереважно 1 замісник, що вибирають з групи, яка 2-ільна група, 5-метилізоксазол-3-ільна група, 5складається з нижчої алкільної групи, нижчої гідроксиметилізоксазол-3-ільна група, 5 35 82867 36 метоксиметилізоксазол-3-ільна група, 59- або 10-Членна біциклічна арильна група, метилкарбонілізоксазол-3-ільна група, 5конкретніше, включає, наприклад, хлорізоксазол-3-ільна група, 5етилендіоксифенільну групу, амінометилізоксазол-3-ільна група, 4-метил-1Нметилендіоксифенільну групу, піразол-3-ільна група, 1-метилпіразол-3-ільна тетрагідрохінолінільну групу, група, 6-метилпіридазин-3-ільна група, тіазол-4тетрагідроізохінолінільну групу, дигідроіндолільну ільна група, 2-метилтіазол-4-ільна група, групу, 2,3-дигідробензофуранільну групу, 1,3ізоксазол-3-ільна група, піридотіазольна група, і дигідроізобензофуранільну групу, оксііндолільну групу або ізоіндолільну групу, і тому подібне. тому подібне, з яких переважною є X1 означає атом азоту, атом сірки або атом етилендіоксифенільна група або кисню, або двовалентну насичену вуглеводневу тетрагідроізохінолінільна група. групу з 1-6 атомами вуглецю. Під «5-10-членною гетероарильною групою», Під «двовалентною насиченою вуглеводневою що позначається R1, мають на увазі 5-7-членну групою з 1-6 атомами вуглецю» мають на увазі моноциклічну гетероарильну групу або 9- або 10алкіленову групу з 1-6 атомами вуглецю, як членну біциклічну гетероарильну групу, яка в вказана вище, яка включає, наприклад, цьому випадку містить 1-3 гетероатома, що метиленову групу, пропіленову групу, вибирають з групи, яка складається з атома кисню, ізопропіленову групу, бутиленову групу, і тому атома азоту та атома сірки. подібне. Якщо число атомів вуглецю двовалентної 5-7-Членна моноциклічна гетероарильна насиченої вуглеводневої групи становить 2-6, то, група, конкретніше, включає, наприклад, необов'язково, атом вуглецю в двовалентній ізоксазолільну групу, ізотіазолільну групу, насиченій вуглеводневій групі може бути імідазолільну групу, оксазолільну групу, замінений атомом азоту, атомом сірки або атомом тіазолільну групу, тіадіазолільну групу, тієнільну кисню. включає, конкретніше, наприклад, атом X1 групу, триазолільну групу, тетразолільну групу, азоту, атом кисню, атом сірки, -CH2 -, -N-CH2-, -Sпіридильну групу, піразинільну групу, CH2-, -O-CH2-, -CH2-N-, -CH2-S- та -CH2-O- тощо. З піримідинільну групу, піридазинільну групу, них переважними є атом азоту, атом сірки, атом піразолільну групу, піролільну групу, піранільну кисню, -N-CH2- тa -CH2 -, причому більш групу, фурильну групу, фуразанільну групу, переважним є атом сірки. імідазолідинільну групу, біциклічна гетероарильна 9- або 10-членна і тому подібне. R2 та R3 є однаковими або різними, причому група, конкретніше, включає, наприклад, кожний означає атом водню, нижчу алкільну групу, ізохінолільну групу, ізоіндолільну групу, індолільну алкоксигрупу або атом галогену. групу, хінолільну групу, піридотіазолільну групу, «Нижчі алкільні групи», що позначаються бензоімідазолільну групу, бензоксазолільну групу, радикалами R2 та R3, є однаковими або різними, бензотіазолільну групу, бензотриазолільну групу, причому кожна переважно означає метильну або бензофуранільну групу, імідазопіридинільну групу, етильну групу; більш переважно, обидва радикали триазопіридинільну групу, і тому подібне. R2 та R3 означають метильну групу. Що стосується 5-10-членної гетероарильної «Нижчі алкоксигрупи», що позначаються групи, переважна 5-7-членна моноциклічна радикалами R2 та R3, є однаковими або різними, гетероарильна група, конкретніше, переважна причому кожна переважно означає метокси- або піридильна група, імідазолільна група, тіазолільна етоксигрупу; більш переважно, обидва радикали група або тієнільна група. R2 та R3 означають метоксигрупу. «Циклоалкільна група з 3-7 атомами вуглецю», «Атомом галогену», що позначається що позначається R1, включає ті ж самі групи, як радикалами R2 та R3, переважно є атом фтору, вказані вище, і особливо переважною є атом хлору або атом брому, з яких більш циклопентильна група або циклогексильна група. переважним є атом фтору або атом хлору. «Нижча алкільна група», що позначається R1, Що стосується R2 та R3, обидва R2 та R3 включає ті ж самі групи, як вказані вище; особливо переважно є атомами водню. переважними є пропільна група та бутильна група. R1 означає 6-10-членну арильну групу, 5-10Що стосується R1, переважні 6-10-членна членну гетероарильну групу, циклоалкільну групу з арильна група, 5-10-членна гетероарильна група, 3-7 атомами вуглецю або нижчу алкільну групу. 3-7-членна циклоалкільна група, і, більш «6-10-членна арильна група», що переважні, 6-10-членна арильна група, 5-10позначається R1, означає арильну групу членна гетероарильна група. вуглеводневого циклу з 6-10 атомами вуглецю або Конкретні приклади включають фенільну 9- або 10-членну біциклічну арильну групу, яка групу, нафтильну групу, біфенільну групу, утворюється шляхом конденсації бензольного ізоксазолільну групу, ізотіазолільну групу, циклу з 5- або 6-членним аліфатичним імідазолільну групу, оксазолільну групу, гетероциклом (аліфатичний гетероцикл може бути тіазолільну групу, тіадіазолільну групу, тієнільну заміщений оксигрупою), яка включає в цьому групу, триазолільну групу, тетразолільну групу, випадку 1 або 2 гетероатома, що вибирають з піридильну групу, піразинільну групу, групи, яка складається з атома азоту, атома сірки піримідинільну групу, піридазинільну групу, та атома кисню. арильна група вуглеводневого 6-10-Членна піразолільну групу, піролільну групу, піранільну циклу, конкретніше, включає, наприклад, фенільну групу, фурильну групу, фуразанільну групу, групу, нафтильну групу, біфенільну групу, і тому імідазолідинільну групу, ізохінолільну групу, подібне, з яких переважною є фенільна група. ізоіндолільну групу, індолільну групу, етилендіоксифенільну групу, 37 82867 38 група або метоксіетильна група, причому більш метилендіоксифенільну групу, хінолільну групу, переважною є метоксиметильна група. піридотіазолільну групу, дигідроіндолільну групу, R1 може містити нижчу алкільну групу як тетрагідрохінолінільну групу, замісник. Вказана нижча алкільна група включає тетрагідроізохінолінільну групу, бензоімідазолільну такі самі групи, як вказані вище; з них переважні групу, бензоксазолільну групу, бензотіазолільну метильна група, етильна група, пропільна група, групу, бензотриазолільну групу, бензофуранільну бутильна група, ізопропільна група, і тому подібне, групу, циклопропільну групу, циклобутильну групу, причому більш переважною є метильна група або циклофенільну групу, циклогексильну групу, етильна група. циклогептильну групу, метильну групу, етильну Коли R1 містить нижчу алкільну групу як групу, пропільну групу, ізопропільну групу, замісник, атом водню нижчої алкільної групи може бутильну групу, пентильну групу, і тому подібне. З бути заміщений гідроксильною групою, нижчою них переважні фенільна група, нафтильна група, алкоксигрупою, аміногрупою, піридильна група, імідазолільна група, тіазолільна моноалкіламіногрупою або діалкіламіногрупою. група, тієнільна група, циклопентильна група та Нижча алкільна група включає, наприклад, циклогексильна група; і більш переважними є гідроксиметильну групу, гідроксіетильну групу, фенільна група, піридильна група, імідазолільна метоксиметильну групу, етоксиметильну групу, група, тіазолільна група та тієнільна група, з яких метоксіетильну групу, амінометильну групу, особливо переважна фенільна група або аміноетильну групу, амінопропільну групу, піридильна група. метиламінометильну групу, етиламінометильну У нижченаведеному контексті пояснюється групу, диметиламінометильну групу, замісник, що міститься у радикала R1. етилметиламінометильну групу, амінометильну Замісник, що міститься у радикала R1, включає групу, 2-аміноетильну групу, 1-аміноетильну групу, атом водню, аміногрупу, гідроксильну групу, 3-амінопропільну групу, 2-аміно-1-метилетильну гідроксіалкільну групу (атом водню гідроксильної групу, 2-амінопропільну групу, 4-амінобутильну групи може бути заміщений нижчою алкільною групу, 2-аміно-1-метилпропільну групу, 2групою), нижчу алкільну групу (атом водню нижчої амінобутильну групу, 5-амінопентильну групу, 3алкільної групи може бути заміщений аміно-1,2-диметилпропільну групу, 6гідроксильною групою, алкоксигрупою, аміногексильну групу, і тому подібне. З них аміногрупою, алкіламіногрупою, переважні амінометильна група, 2-аміноетильна діалкіламіногрупою, атомом галогену, група, 1-аміноетильна група, 3-амінопропільна карбамоїльною групою, моноабо група, 3-аміно-1-метилетильна група та 2діалкілкарбамоїльною групою, карбоксильною амінопропільна група, причому більш переважною групою, алкоксикарбонільною групою або є 2-аміноетильна група алкоксигрупу (де один з R1 може містити нижчу або 3-амінопропільна алканоїльною групою), нижчу алкоксигрупу (атом атомів водню нижчої алкоксигрупи може бути група. водню метиленової групи або метальної групи, що заміщений гідроксигрупою або аміногрупою) як міститься в нижчій алкоксигрупі, може бути замісник. заміщений гідроксильною групою, атомом Алкоксигрупа включає такі самі групи, як галогену, карбамоїльною групою, моно- або вказані вище; з них переважні метоксигрупа, ди(нижчий алкіл)карбамоїльною групою, етоксигрупа, пропоксигрупа, ізопропоксигрупа, і карбоксильною групою, алкоксикарбонільною тому подібне, причому більш переважною є групою або алканоїльною групою), карбамоїльну метоксигрупа або етоксигрупа. групу, алкілкарбамоїльну групу, Коли атом водню алкоксигрупи заміщений діалкілкарбамоїльну групу, карбамоїлоксигрупу, гідроксильною групою, вона включає, наприклад, карбамоїламіногрупу, ціаногрупу, сульфамоїльну 2-гідрокси-етоксигрупу, 3-гідроксипропоксигрупу, 4групу, трифторметильну групу, атом галогену, гідроксибутоксигрупу, 2-гідрокси-1форміл, (C2-C6)-алканоїльну групу, N-(С2-С6)метилетоксигрупу, 2-гідроксипропоксигрупу, 3алканоїламіногрупу, (С1-С6)-алкілтіогрупу, N-(С1гідрокси-2-метилпропоксигрупу, 3С6)-алкілсульфамоїльну групу, N,N-ди-(С1-С6)гідроксибутоксигрупу, і тому подібне; з них алкілсульфамоїльну групу, (С1-С6)переважні 2-гідроксиетоксигрупа, 3алкілсульфінільну групу, (С1-С6)-алкілсулфонільну гідроксипропоксигрупа та 2-гідрокси-1групу,1N-(С1-С6)-алкілсульфоніламіногрупу, (С1-Сяк R може містити гідроксіалкільну групу 6)метилетоксигрупа, причому більш переважною є замісник. Переважна гідроксіалкільна група алкоксикарбонільну групу, (С1-С6)-алкіламіногрупу 2-гідроксиетоксигрупа. включає, 1-С6)-діалкіламіногрупу. та N,N-(С наприклад, гідроксиметильну групу, Коли атом водню алкоксигрупи заміщений гідроксіетильну групу, гідроксипропільну групу, аміногрупою, аміногрупа, далі, може бути гідроксіізопропільну групу, гідроксибутильну групу, заміщена 1 або 2 нижчими алкільними групами. гідроксипентильну групу, і тому подібне, причому Коли аміногрупа заміщена 2 нижчими алкільними більш переважними є гідроксиметильна група, групами, алкільні групи можуть бути однаковими гідроксіетильна група, гідроксипропільна група або або різними; така заміщена алкоксигрупа включає, гідроксіізопропільна група. переважно, алкіламіноалкоксигрупу або Атом водню гідроксильної групи може бути діалкіламіноалкоксигрупу, і, більш переважно, заміщений нижчою алкільною групою з 1-6 діалкіламіноетоксигрупу. атомами вуглецю. Заміщена гідроксіалкільна група Конкретніше, наприклад, можна назвати включає, наприклад, метоксиметильну групу, 1аміноетоксигрупу, метиламіноетоксигрупу, метоксіетильну групу, етоксиметильну групу, диметиламіноетоксигрупу, метоксіетильну групу, пропілоксиметильну групу, і диметиламінопропоксигрупу, і тому подібне. З них тому подібне. З них переважна метоксиметильна 39 82867 40 алкілсульфінільна група, конкретно, включає, переважна метиламінометоксигрупа або наприклад, метилсульфінільну групу, диметиламіноетоксигрупа, причому більш етилсульфінільну групу, пропілсульфінільну групу, переважною є диметиламіноетоксигрупа. ізопропілсульфінільну групу, і тому подібне, R1 може містити нижчу алкілкарбамоїльну причому більш переважною є метилсульфінільна групу як замісник. Нижча алкілкарбамоїльна група група або етилсульфінільна група. включає такі самі групи, як вказані вище, R1 може містити алкілсульфонільну групу як переважно, нижчі алкілкарбамоїльні групи з 1-5 замісник. Алкілсульфонільна група включає ті ж атомами вуглецю, більш переважно, нижчі самі групи, як вказані вище. Переважна алкілкарбамоїльні групи з 1-3 атомами вуглецю. алкілсульфонільна група, конкретно, включає, Переважна нижча алкілкарбамоїльна група, наприклад, метилсульфонільну групу, конкретно, включає метилкарбамоїльну групу, етилсульфонільну групу, пропілсульфонільну етилкарбамоїльну групу, пропілкарбамоїльну групу, ізопропілсульфонільну групу, і тому подібне, групу, і тому подібне, причому більш переважною є причому більш переважною є метилсульфонільна метилкарбамоїльна група. група або етилсульфонільна група. R1 може містити ди(нижчий R1 може містити алкілсульфоніламіногрупу як алкіл)карбамоїльну групу як замісник. Нижча замісник. Алкілсульфоніламіногрупа включає ті ж алкілкарбамоїльна група включає такі самі групи, самі групи, як вказані вище. Переважна як вказані вище, і, наприклад, алкілсульфоніламіногрупа, конкретно, включає, диметилкарбамоїльну групу, діетилкарбамоїльну наприклад, метилсульфоніламіногрупу, групу, етилметилкарбамоїльну групу, і тому етилсульфоніламіногрупу, подібне, причому більш переважною є пропілсульфоніламіногрупу, диметилкарбамоїльна атом галогену як замісник. R1 може містити група. ізопропілсульфоніламіногрупу, і тому подібне, Атом галогену включає такі самі атоми галогену, причому більш переважною є як вказані вище, наприклад, атом фтору, атом метилсульфоніламіногрупа R1 може містити алкоксикарбонільну групуабо як хлору, атом брому, і тому подібне, причому замісник. Алкоксикарбонільна група включає ті ж етилсульфоніламіногрупа. переважним є атом фтору або атом хлору. самі групи, як вказані вище. Переважна R1 може містити (С2-С6)-алканоїльну групу як алкоксикарбонільна група, конкретно, включає, замісник. (С2-С6)-Алканоїльна група включає ті ж наприклад, метоксикарбонільну групу, самі групи, як вказані вище, конкретніше, етоксикарбонільну групу, ізопропоксикарбонільну наприклад, метилкарбонільну групу, групу, пропоксикарбонільну групу, і тому подібне, етилкарбонільну групу, пропілкарбонільну групу причому більш переважною є метоксикарбонільна або ізопропілкарбонільну групу, причому більш група або етоксикарбонільна група. переважною є метилкарбонільна група або R1 може містити алкіламіногрупу як замісник. етилкарбонільна група. 2-С6)-алканоїламіногрупу R1 може містити N-(С Алкіламіногрупа включає ті ж самі групи, як вказані як замісник. Переважна N-(C2-С6)вище. Переважна алкіламіногрупа, конкретно, алканоїламіногрупа, конкретно, включає, включає, наприклад, метиламіногрупу, етил переважно, наприклад, етилкарбоніламіногрупу, аміногрупу, і тому подібне, причому більш пропілкарбоніламіногрупу, переважною є метиламіногрупа. ізопропілкарбоніламіногруп, і тому подібне, R1 може містити N,N-ди((C1-С6)-алкіл) причому більш переважною є аміногрупу як замісник. Переважна N,N-ди((С1-С6)метилкарбоніламіногрупа або алкіл)аміногрупа включає, наприклад, етилкарбоніламіногрупа. (С1-С6)-алкілтіогрупу як R1 може містити диметиламіногрупу, діетиламіногрупу, замісник. Алкілтіогрупа включає ті ж самі групи, як етилметиламіногрупу, і тому подібне, причому вказані вище. Переважна алкілтіогрупа, конкретно, більш переважною є диметиламіногрупа. включає, переважно, наприклад, метилтіогрупу, R1 може містити 5- або 6-членну циклічну етилтіогрупу, пропілтіогрупу, ізопропілтіогрупу, і аміногрупу як замісник. 5- або 6-членна циклічна тому подібне, причому більш переважною є аміногрупа включає ті ж самі групи, як вказані метилтіогрупа або етилтіогрупа. вище, як «циклічну аміногрупу». Переважний R1 може містити алкілсульфамоїльну групу як «замісник, що міститься у R1», включає, замісник. Алакилсульфамоїльна група включає ті наприклад, піролідинільну групу, піперазинільну ж самі групи, як вказані вище. Переважна групу, морфолінільну групу, і тому подібне, алкілсульфамоїльна група включає, переважно, причому більш переважною є піперидинільна наприклад, метилсульфамоїльну групу, група або морфолінільнау R1, переважним є атом Відносно замісників група. етилсульфамоїльну групу, пропілсульфамоїльну водню, нижча алкільна група, нижча алкоксигрупа, групу, і тому подібне, причому більш переважною є карбамоїльна група, алкілкарбамоїльна група, метилсульфамоїльна група або ціаногрупа, трифторметильна група, атом етилсульфамоїльна група. R1 може містити діалкілсульфамоїльну групу галогену, (С2-Сб)-алканоїльна група, N-(C2-C6)як замісник. Діалкілсульфамоїльна група включає алканоїламіногрупа, (С1-С6)-алкілсульфонільна ті ж самі групи, як вказані вище. Переважна група, (С1-С6)-алкіламіногрупа або аміноалкільна діалкілсульфамоїльна група, конкретно, включає, група, і з них більш переважною є нижча алкільна наприклад, диметилсульфамоїльну групу, група, нижча алкоксигрупа, алкілкарбамоїльна діетилсульфамоїльну групу, і тому подібне, група, атом галогену, (С1-С6)-алкілсульфонільна причому більш переважною є група або аміноалкільна група. диметилсульфамоїльна група. R1 може містити алкілсульфінільну групу як Отже, відносно -X1-R1, конкретніше, замісник. Алкілсульфінільна група включає ті ж переважними групами є фенілсульфанільна група, самі групи, як вказані вище. Переважна 41 82867 42 метиламінотіазол-2-ілсульфанільна група, 44-гідроксіетил феніл сульфанільна група, 3етиламінотіазол-2-ілсульфанільна група, 4гідроксиметилфенілсульфанільна група, 2амінометилтіазол-2-ілсульфанільна група, 4гідроксиметилфенілсульфанільна група, 4аміноетилтіазол-2-ілсульфанільна група, піридинметилфеніл сульфанільна група, 3-метилфеніл 2-ілсульфанільна група, піридин-3-ілсульфанільна сульфанільна група, 2-метилфенілсульфанільна група, піридин-4-ілсульфанільна група, 6група, 4-ізопропілфенілсульфанільна група, 4гідроксиметилпіридин-3-ілсульфанільна група, 4метоксифенілсульфанільна група, 4гідроксиметилпіридин-5-ілсульфанільна група, 4метоксиметилфенілсульфанільна група, 3гідроксиметилпіридин-6-ілсульфанільна група, 3метоксифенілсульфанільна група, 2гідроксиметилпіридин-6-ілсульфанільна група, 4етоксифенілсульфанільна група, 4метилпіридин-5-ілсульфанільна група, 4етоксифенілсульфанільна група, 4метилпіридин-6-ілсульфанільна група, 6гідроксиметилфенілсульфанільна група, 4метилпіридин-3-ілсульфанільна група, 6гідроксіетилоксифенілсульфанільна група, 4метоксипіридин-3-ілсульфанільна група, 6карбамоїлфенілсульфанільна група, 4етоксипіридин-3-ілсульфанільна група, 2метилкарбамоїлфенілсульфанільна група, 4карбамоїлпіридин-4-ілсульфанільна група, 6диметилкарбамоїлфенілсульфанільна група, 4карбамоїлпіридин-3-ілсульфанільна група, 6ізопропілкарбамоїлфенілсульфанільна група, 4метилкарбамоїлпіридин-3-ілсульфанільна група, ціанофенілсульфанільна група, 42-метилкарбамоїлпіридин-4-ілсульфанільна група, трифторметилфенілсульфанільна група, 42-ціанопіридин-4-ілсульфанільна група, 6фторфенілсульфанільна група, 3ціанопіридин-3-ілсульфанільна група, 2хлорфенілсульфанільна група, 2трифторметилпіридин-4-ілсульфанільна група, 6фторфенілсульфанільна група, 4трифторметилпіридин-3-ілсульфанільна група, 2метилкарбамоїлфенілсульфанільна група, 4хлорпіридин-4-ілсульфанільна група, 6етилкарбамоїлфенілсульфанільна група, 3хлорпіридин-3-ілсульфанільна група, 2метилкарбонілфенілсульфанільна група, 3фторпіридин-4-ілсульфанільна група, 6етилкарбонілфенілсульфанільна група, 4фторпіридин-3-ілсульфанільна група, 2метилкарбоніламінофенілсульфанільна група, 4метилкарбонілпіридин-4-ілсульфанільна група, 6етилкарбонілфенілсульфанільна група, 4метилкарбонілпіридин-3-ілсульфанільна група, 2ізопропілкарбонілфенілсульфанільна група, 4етилкарбонілпіридин-4-ілсульфанільна група, 6метилсульфонілфенілсульфанільна група, 3етилкарбонілпіридин-3-ілсульфанільна група, 2етилсульфонілфенілсульфанільна група, 4метилсульфонілпіридин-4-ілсульфанільна група, метилсульфонілфенілсульфанільна група, 46-метилсульфонілпіридин-3-ілсульфанільна група, ізопропілсульфонілфенілсульфанільна група, 42-етилсульфонілпіридин-4-ілсульфанільна група, метиламінофенілсульфанільна група, 36-ізопропілсульфонілпіридин-3-ілсульфанільна етиламінофенілсульфанільна група, 2група, 2-метилкарбоніламінопіридин-4метиламінофенілсульфанільна група, 4ілсульфанільна група, 6амінометилфенілсульфанільна група, 3метилкарбоніламінопіридин-3-ілсульфанільна амінометилфенілсульфанільна група, 4група, 2-метиламінопіридин-4-ілсульфанільна аміноетилфенілсульфанільна група, 4група, 6-метиламінопіридин-3-ілсульфанільна диметиламіноетилоксифенілсульфанільна група, група, 2-етиламінопіридин-4-ілсульфанільна група, тіазол-2-ілсульфанільна група, 46-етиламінопіридин-3-ілсульфанільна група, 2гідроксиметилтіазол-2-ільна група, 5амінометилпіридин-4-ілсульфанільна група, 6гідроксиметилтіазол-2-ілсульфанільна група, 4амінометилпіридин-3-ілсульфанільна група, 4гідроксіетилтіазол-2-ілсульфанільна група, 4гідроксіетилфеніламіногрупа, 3метилтіазол-2-ілсульфанільна група, 5гідроксиметилфеніламіногрупа, 2метилтіазол-2-ілсульфанільна група, 4-етилтіазолгідроксиметилфеніламіногрупа, 42-ілсульфанільна група, 4-метокситіазол-2метилфеніламіногрупа, 3-метилфеніламіногрупа, ілсульфанільна група, 4-етокситіазол-22-метилфеніламіногрупа, 4-етилфеніламіногрупа, ілсульфанільна група, 4-карбамоїлтіазол-24-ізопропілфеніламіногрупа, 4ілсульфанільна група, 5-карбамоїлтіазол-2метоксифеніламіногрупа, 3ілсульфанільна група, 4-метилкарбамоїлтіазол-2метоксифеніламіногрупа, 2ілсульфанільна група, 4-етилкарбамоїлтіазол-2етоксифеніламіногрупа, 4-етоксифеніламіногрупа, ілсульфанільна група, 4-ізопропілтіазол-24-гідроксиметилфеніламіногрупа, 4ілсульфанільна група, 4-ціанотіазол-2карбамоїлфеніламіногрупа, 4ілсульфанільна група, 4-хлортіазол-2метилкарбамоїлфеніламіногрупа, 4ілсульфанільна група, 4-фтортіазол-2ізопропілкарбамоїлфеніламіногрупа, 4ілсульфанільна група, 4-метилкарбонілтіазол-2ціанофеніламіногрупа, 4ілсульфанільна група, 4-етилкарбонілтіазол-2трифторметилфеніламіногрупа, 4ілсульфанільна група, 4-етилкарбоніламінотіазолфторфеніламіногрупа, 3-хлорфеніламіногрупа, 22-ілсульфанільна група, 4фторфеніламіногрупа, 4метилкарбоніламінотіазол-2-ілсульфанільна група, метилкарбонілфеніламіногрупа, 44-метилсульфонілтіазол-2-ілсульфанільна група, етилкарбонілфеніламіногрупа, 34-етилсульфонілтіазол-2-ілсульфанільна група, 3метилкарбонілфеніламіногрупа, 3метилсульфонілтіазол-2-ілсульфанільна група, 4етилкарбонілфеніламіногрупа, 4ізопропілсульфонілтіазол-2-ілсульфанільна група, метилкарбоніламінофеніламіногрупа, 44-метиламінотіазол-2-ілсульфанільна група, 3 43 82867 44 етиламінопіридин-3-іламіногрупа, 2етилкарбоніламінофеніламіногрупа, 4амінометилпіридин-4-іламіногрупа, 6ізопропілкарбоніламінофеніламіногрупа, 4амінометилпіридин-3-іламіногрупа, 4метилсульфонілфеніламіногрупа, 3гідроксиметилфеноксигрупа, 4етилсульфонілфеніламіногрупа, 4гідроксіетилфеноксигрупа, 3ізопропілсульфонілфеніламіногрупа, 4гідроксиметилфеноксигрупа, 3метиламінофеніламіногрупа, 3гідроксіетилфеноксигрупа, 4-метилфеноксигрупа, етиламінофеніламіногрупа, 43-етилфеноксигрупа, 4-метоксифеноксигрупа, 3амінометилфеніламіногрупа, 3метоксифеноксигрупа, 4-етоксифеноксигрупа, 4амінометилфеніламіногрупа, 4карбамоїлфеноксигрупа, 3аміноетилфеніламіногрупа, 3карбамоїлфеноксигрупа, 4аміноетилфеніламіногрупа, 4-метилтіазол-2метилкарбамоїлфеноксигрупа, 3іламіногрупа, 5-метилтіазол-2-іламіногрупа, 4ізопропілкарбамоїлфеноксигрупа, 4етилтіазол-2-іламіногрупа, 5-етилтіазол-2ціанофеноксигрупа, 3-ціанофеноксигрупа, 4іламіногрупа, 4-етокситіазол-2-іламіногрупа, 5трифторметилфеноксигрупа, 3метокситіазол-2-іламіногрупа, 4-карбамоїлтіазолтрифторметилфеноксигрупа, 4-хлорфеноксигрупа, 2-іламіногрупа, 5-карбамоїлтіазол-2-іламіногрупа, 3-хлорфеноксигрупа, 4-фторфеноксигрупа, 34-метилкарбамоїлтіазол-2-іламіногрупа, 4фторфеноксигрупа, 4етилкарбамоїлтіазол-2-іламіногрупа, 4метилкарбонілфеноксигрупа, 3метилтіазол-2-іламіногрупа, 4-ціанотіазол-2метилкарбонілфеноксигрупа, 4іламіногрупа, 4-хлортіазол-2-іламіногрупа, 4етилкарбонілфеноксигрупа, 4фтортіазол-2-іламіногрупа, 4-етилкарбамоїлтіазолметилкарбоніламінофеноксигрупа, 32-іламіногрупа, 4-ізопропілтіазол-2-іламіногрупа, 4метилкарбоніламінофеноксигрупа, 4метилкарбонілтіазол-2-іламіногрупа, 4метилсульфонілфеноксигрупа, 3етилкарбонілтіазол-2-іламіногрупа, 4метилсульфонілфеноксигрупа, 4етилкарбоніламінотіазол-2-іламіногрупа, 4етилсульфонілфеноксигрупа, 3метилкарбоніламінотіазол-2-іламіногрупа, 4етилсульфонілфеноксигрупа, 4метилсульфонілтіазол-2-іламіногрупа, 4метиламінофеноксигрупа, 3етилсульфонілтіазол-2-іламіногрупа, 3метиламінофеноксигрупа, 4метилсульфонілтіазол-2-іламіногрупа, 4етиламінофеноксигрупа, 3ізопропілсульфонілтіазол-2-іламінофупа, 4етиламінофеноксигрупа, 4метиламінотіазол-2-іламіногрупа, 3амінометилфеноксигрупа, 3метиламінотіазол-2-іламіногрупа, 4амінометилфеноксигрупа, 4етиламінотіазол-2-іламіногрупа, 4аміноетилфеноксигрупа, 3амінометилтіазол-2-іламіногрупа, 4аміноетилфеноксигрупа, 4аміноетилтіазол-2-іламіногрупа, 3гідроксіетилфенілметиламіногрупа, 3амінометилтіазол-2-іламіногрупа, піридин-4гідроксиметилфенілметиламіногрупа, 2іламіногрупа, 6-гідроксиметилпіридин-3гідроксиметилфенілметил аміногрупа, 4-метил іламіногрупа, 3-гідроксиметилпіридин-4фенілметиламіногрупа, 3іламіногрупа, 4-гідроксиметилпіридин-2метилфенілметиламіногрупа, 2іламіногрупа, 5-гідроксиметилпіридин-2метилфенілметиламіногрупа, 4іламіногрупа, 3-метилпіридин-4-ілсульфанільна етилфенілметиламіногрупа, 4група, 4-метилпіридин-2-іламіногрупа, 6ізопропілфенілметиламіногрупа, 4метилпіридин-3-іламіногрупа, 6-метоксипіридин-3метоксифенілметиламіногрупа, 3іламіногрупа, 2-карбамоїлпіридин-4-іламіногрупа, метоксифенілметиламіногрупа, 26-карбамоїлпіридин-3-іламіногрупа, 6етоксифенілметиламіногрупа, 4метилкарбамоїлпіридин-3-іламіногрупа, 2етоксиметилфенілметиламіногрупа, 4метилкарбамоїлпіридин-4-іламіногрупа, 2гідроксиметилфенілметиламіногрупа, 4ціанопіридин-4-іламіногрупа, 6-ціанопіридин-3карбамоїлфенілметиламіногрупа, 4іламіногрупа, 2-трифторметилпіридин-4метилкарбамоїлфенілметиламіногрупа, 4іламіногрупа, 6-трифторметилпіридин-3ізопропілкарбамоїлфенілметиламіногрупа, 4іламіногрупа, 2-хлорпіридин-4-іламіногрупа, 6ціанофенілметиламіногрупа, 4хлорпіридин-3-іламіногрупа, 2-фторпіридин-4трифторметилфенілметиламіногрупа, 4іламіногрупа, 6-фторпіридин-3-іламіногрупа, 2фторфенілметиламіногрупа, 3метилкарбонілпіридин-4-іламіногрупа, 6хлорфенілметиламіногрупа, 2метилкарбонілпіридин-3-іламіногрупа, 2хлорфенілметиламіногрупа, 2етилкарбонілпіридин-4-іламіногрупа, 6фторфенілметиламіногрупа, 4етилкарбонілпіридин-3-іламіногрупа, 2метилкарбонілфенілметиламіногрупа, 4метилсульфонілпіридин-4-іламіногрупа, 6етилкарбонілфенілметиламіногрупа, 3метилсульфонілпіридин-3-іламіногрупа, 2метилкарбонілфенілметиламіногрупа, 3етилсульфонілпіридин-4-іламіногрупа, 6етилкарбонілфенілметиламіногрупа, 4ізопропілсульфонілпіридин-3-іламіногрупа, 2метилкарбоніламінофенілметиламіногрупа, 4метилкарбоніламінопіридин-4-іламіногрупа, 6етилкарбоніламінофенілметиламіногрупа, 4метилкарбоніламінопіридин-3-іламіногрупа, 2изопропілкарбоніламінофенілметиламіногрупа, 4метиламінопіридин-4-іламіногрупа, 6метилсульфонілфенілметиламіногрупа, 3метиламінопіридин-3-іламіногрупа, 2етилсульфонілфенілметиламіногрупа, 4етиламінопіридин-4-іл аміногрупа, 6 45 82867 46 метилкарбоніламінопіридин-4-ілметиламіногрупа, ізопропілсульфонілфенілметиламіногрупа, 46-метилкарбоніламінопіридин-3метиламінофенілметиламіногрупа, 3ілметиламіногрупа, 2-метиламінопіридин-4етиламінофенілметиламіногрупа, 4ілметиламіногрупа, 6-метиламінопіридин-3амінометилфенілметиламіногрупа, 3іламіногрупа, 2-етиламінопіридин-4-іламіногрупа, амінометилфенілметиламіногрупа, 46-етиламінопіридин-3-іламіногрупа, 2аміноетилфенілметиламіногрупа, 3амінометилпіридин-4-іламіногрупа, 6аміноетилфенілметиламіногрупа, 4-метилтіазол-2амінометилпіридин-3-шшетиламіногрупа, 3ілметиламіногрупа, 5-метилтіазол-2гідроксиметилфенілметильна група, 2ілметиламіногрупа, 4-етилтіазол-2гідроксиметилфенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 5-етилтіазол-2метилфенілметильна група, 3ілметиламіногрупа, 4-етокситіазол-2метилфенілметильна група, 2ілметиламіногрупа, 5-метокситіазол-2метилфенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 4-карбамоїлтіазол-2ізопропілфенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 5-карбамоїлтіазол-2метоксифенілметильна група, 3ілметиламіногрупа, 4-метилкарбамоїлтіазол-2метоксифенілметильна група, 2ілметиламіногрупа, 4-етилкарбамоїлтіазол-2етоксифенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 4-метилтіазол-2етоксифенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 4-ціанотіазол-2гідроксиметилфенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 4-хлортіазол-2карбамоїлфенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 4-фтортіазол-2метилкарбамоїлфенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 4-метилкарбамоїлтіазол-2ізопропілкарбамоїлфенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 4-етилкарбамоїлтіазол-2ціанофенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 4-ізопропілтіазол-2трифторметилфенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 4-метилкарбонілтіазол-2фторфенілметильна група, 3-хлорфенілметильна ілметиламіногрупа, 4-етилкарбонілтіазол-2група, 2-фторфенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 4-етилкарбоніламінотіазол-2метилкарбонілфенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 4-метилкарбоніламінотіазол-2етилкарбонілфенілметильна група, 3ілметиламіногрупа, 4-метилсульфонілтіазол-2метилкарбонілфенілметильна група, 3ілметиламіногрупа, 4-етилсульфонілтіазол-2етилкарбонілфенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 3-метилсульфонілтіазол-2метилкарбоніламінофенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 4-ізопропілсульфонілтіазол-2етилкарбонілфенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 4-метиламінотіазол-2ізопропілкарбонілфенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 3-метиламінотіазол-2метилсульфонілфенілметильна група, 3ілметиламіногрупа, 4-етиламінотіазол-2етилсульфонілфенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 4-амінометилтіазол-2ізопропілсульфонілфенілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 4-аміноетилтіазол-2метиламінофенілметильна група, 3ілметиламіногрупа, 3-амінометилтіазол-2етиламінофенілметильна група, 2ілметиламіногрупа, піридин-4-ілметиламіногрупа, метиламінофенілметильна група, 46-гідроксиметилпіридин-3-ілметиламіногрупа, 3амінометилфенілметильна група, 3гідроксиметилпіридин-4-ілметиламіногрупа, 4амінометилфенілметильна група, 4гідроксиметилпіридин-2-ілметиламіногрупа, 5аміноетилфенілметильна група, тіазол-2гідроксиметилпіридин-2-ілметиламіногрупа, 3ілметильна група, 4-гідроксиметилтіазол-2-ільна метилпіридин-4-ілсульфанільна група, 4група, 5-гідроксиметилтіазол-2-ілметильна група, метилпіридин-2-ілметиламіногрупа, 64-гідроксіетилтіазол-2-ілметильна група, 4метилпіридин-3-ілметиламіногрупа, 6метилтіазол-2-шшетильна група, 5-метилтіазол-2метоксипіридин-3-ілметиламіногрупа, 2ілметильна група, 4-етилтіазол-2-ілметильна карбамоїлпіридин-4-ілметиламіногрупа, 6група, 4-метокситіазол-2-ілметильна група, 4карбамоїлпіридин-3-ілметиламіногрупа, 6етокситіазол-2-ілметильна група, 4метилкарбамоїлпіридин-3-ілметиламіногрупа, 2карбамоїлтіазол-2-ілметильна група, 5метилкарбамоїлпіридин-4-ілметиламіногрупа, 2карбамоїлтіазол-2-ілметильна група, 4ціанопіридин-4-ілметиламіногрупа, 6-ціанопіридинметилкарбамоїлтіазол-2-ілметильна група, 43-ілметиламіногрупа, 2-трифторметилпіридин-4етилкарбамоїлтіазол-2-ілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 6-трифторметилпіридин-3ізопропілтіазол-2-ілметильна група, 4-ціанотіазолілметиламіногрупа, 2-хлорпіридин-42-ілметильна група, 4-хлортіазол-2-ілметильна ілметиламіногрупа, 6-хлорпіридин-3група, 4-фтортіазол-2-ілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 2-фторпіридин-4метилкарбонілтіазол-2-ілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 6-фторпіридин-3етилкарбонілтіазол-2-ілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 2-метилкарбонілпіридин-4етилкарбоніламінотіазол-2-ілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 6-метилкарбонілпіридин-3метилкарбоніламінотіазол-2-ілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 2-етилкарбонілпіридин-4метилсульфонілтіазол-2-ілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 6-етилкарбонілпіридин-3етилсульфонілтіазол-2-ілметильна група, 3ілметиламіногрупа, 2-метилсульфонілпіридин-4метилсульфонілтіазол-2-ілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 6-метилсульфонілпіридин-3ізопропілсульфонілтіазол-2-ілметильна група, 4ілметиламіногрупа, 2-етилсульфонілпіридин-4метиламінотіазол-2-ілметильна група, 3ілметиламіногрупа, 6-ізопропілсульфонілпіридинметиламінотіазол-2-ілметильна група, 43-ілметиламіногрупа, 2 47 82867 48 ілсульфанільна група, 6-метилпіридин-3етиламінотіазол-2-ілметильна група, 4ілсульфанільна група, 6-метоксипіридин-3амінометилтіазол-2-ілметильна група, 4ілсульфанільна група, 6-карбамоїлпіридин-3аміноетилтіазол-2-ілметильна група, піридин-4ілсульфанільна група, 6-метилкарбамоїлпіридинілметильна група, 6-гідроксиметилпіридин-33-ілсульфанільна група, 2-ціанопіридин-4ілметильна група, 3-гідроксиметилпіридин-4ілсульфанільна група, 6-ціанопіридин-3ілметильна група, 4-гідроксиметилпіридин-2ілсульфанільна група, 6-трифторметилпіридин-3ілметильна група, 3-метилпіридин-4ілсульфанільна група, 2-хлорпіридин-4ілсульфанільна група, 4-метилпіридин-2ілсульфанільна група, 6-хлорпіридин-3ілметильна група, 6-метилпіридин-3-ілметильна ілсульфанільна група, 2-фторпіридин-4група, 6-метоксипіридин-3-ілметильна група, 2ілсульфанільна група, 6-фторпіридин-3карбамоїлпіридин-4-ілметильна група, 6ілсульфанільна група, 6-метилкарбонілпіридин-3карбамоїлпіридин-3-ілметильна група, 6ілсульфанільна група, 6-етилкарбонілпіридин-3метилкарбамоїлпіридин-3-ілметильна група, 2ілсульфанільна група, 6-метилсульфонілпіридинметилкарбамоїлпіридин-4-ілметильна група, 23-ілсульфанільна група, 6ціанопіридин-4-ілметильна група, 6-ціанопіридинметилкарбоніламінопіридин-3-ілсульфанільна 3-ілметильна група, 2-трифторметилпіридин-4група, 6-метиламінопіридин-3-ілсульфанільна ілметильна група, 6-трифторметилпіридин-3група, 6-етиламінопіридин-3-ілсульфанільна група, ілметильна група, 2-хлорпіридин-4-ілметильна 6-амінометилпіридин-3-ілсульфанільна група, 4група, 6-хлорпіридин-3-ілметильна група, 2метилфеніламіногрупа, 4фторпіридин-4-ілметильна група, 6-фторпіридин-3метоксифеніламіногрупа, 4-фторфеніламіногрупа, ілметильна група, 2-метилкарбонілпіридин-44-метилтіазол-2-іламіногрупа, 5-метилтіазол-2ілметильна група, 6-метилкарбонілпіридин-3іламіногрупа, піридин-4-іламіногрупа, 2ілметильна група, 2-етилкарбонілпіридин-4метилпіридин-5-іламіногрупа, 4ілметильна група, 6-етилкарбонілпіридин-3метилфеноксигрупа, 4-метоксифеноксигрупа, 4ілметильна група, 2-метилсульфонілпіридин-4фторфеноксигрупа, 4-метилфеніламінометильна ілметильна група, 6-метилсульфонілпіридин-3група, 3-метилфеніламінометильна група, 2ілметильна група, 2-етилсульфонілпіридин-4метилфеніламінометильна група, 4ілметильна група, 6-ізопропілсульфонілпіридин-3фторфеніламінометильна група, 2ілметильна група, 2-метилкарбоніламінопіридин-4хлорфенілметиламіногрупа, 2ілметильна група, 6-метилкарбоніламінопіридин-3фторфеніламінометильна група, 4-метилтіазол-2ілметильна група, 2-метиламінопіридин-4іламінометильна група, 5-метилтіазол-2ілметильна група, 6-метиламінопіридин-3іламінометильна група, піридин-4-іламінометильна іламіногрупа, 2-етиламінопіридин-4-іламіногрупа, група, 6-метилпіридин-3-іламінометильна група, 22-етиламінопіридин-5-іламіногрупа, 2метилпіридин-5-іламінометильна група, 4амінометилпіридин-4-іламіногрупа, 6метилфенілметильна група, 4амінометилпіридин-3-ілметильна група. 3 них метилоксифенілметильна група та 4переважними групами є фенілсульфанільна фторфенілметильна група; більш переважними група,4-гідроксіетилфенілсульфанільна група, 4групами є фенілсульфанільна група, 4метил феніл сульфанільна група, 3гідроксіетилфенілсульфанільна група, 4метилфенілсульфанільна група, 4метилфенілсульфанільна група, 3метоксифенілсульфанільна група, 3метилфенілсульфанільна група, 4метоксифенілсульфанільна група, 4метоксифенілсульфанільна група, 3-метоксифеніл етоксифенілсульфанільна група, 4сульфанільна група, 4-етоксифенілсульфанільна гідроксиметилфенілсульфанільна група, 4група, 4-гідроксиметилфенілсульфанільна група, гідроксіетилоксисульфанільна група, 4гідроксіетилоксифенілсульфанільна група, 4карбамоїлфенілсульфанільна група, 4карбамоїлфенілсульфанільна група, 4метилкарбамоїлфенілсульфанільна група, 4метилкарбамоїлфенілсульфанільна група, 4диметилкарбамоїлфенілсульфанільна група, 4диметилкарбамоїлфенілсульфанільна група, 4ціанофенілсульфанільна група, 4ціанофенілсульфанільна група, 4трифторметилфенілсульфанільна група, 4трифторметилфенілсульфанільна група, 4фторфенілсульфанільна група, 3фторфенілсульфанільна група, 3хлорфенілсульфанільна група, 2хлорфенілсульфанільна група, 2фторфенілсульфанільна група, 4фторфенілсульфанільна група, 4метилкарбонілфенілсульфанільна група, 4метилкарбонілфенілсульфанільна група, 4етилкарбонілфенілсульфанільна група, 4метилсульфонілфенілсульфанільна група, 4метилкарбоніламінофенілсульфанільна група, 4диметиламіноетилоксифенілсульфанільна група, метилсульфонілфенілсульфанільна група, 4піридин-4-ілсульфанільна група, піридин-3метиламінофенілсульфанільна група, 4ілсульфанільна група, 6-метоксипіридин-3амінометилфенілсульфанільна група, 4ілсульфанільна група, 6-метилпіридин-3аміноетилфенілсульфанільна група, 4ілсульфанільна група та 6-трифторметилпіридиндиметиламіноетилоксифенілсульфанільна група, 3-ілсульфанільна група; і ще більш переважними тіазол-2-ілсульфанільна група, 4-метилтіазол-2групами є фенілсульфанільна група, 4ілсульфанільна група, 5-метилтіазол-2гідроксіетилфенілсульфанільна група, 4ілсульфанільна група, піридин-4-ілсульфанільна метилфенілсульфанільна група, 4група, піридин-3-ілсульфанільна група, піридин-2метоксифенілсульфамильна група, 4ілсульфанільна група, 6-гідроксиметилпіридин-3 49 82867 50 етоксифенілетилсульфанільна група, 43-(2,4-дифторфенілсульфаніл)-6-(4Нметилкарбамоїлфенілсульфанільна група, 4[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2диметилкарбамоїлфенілсульфанільна група, 4піридинкарбоксамід; ціанофенілсульфамильна група, 43-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(5-метил-4Нтрифторметилфенілсульфанільна група, 4[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2фторфенілсульфанільна група, 2піридинкарбоксамід; фторфенілсульфамильна група, 43-(4-ціанофенілсульфаніл)-6-(4Нметилкарбонілфенілсульфанільна група, 4[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2метилсульфонілфенілсульфанільна група, 4піридинкарбоксамід; диметиламіноетилоксифенілсульфанільна група, 3-(піридин-4-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазолпіридин-4-ілсульфанільна група, піридин-33-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2ілсульфанільна група, 6-метокси-4-ілсульфанільна піридинкарбоксамід; група, 6-метоксипіридин-3-ілсульфанільна група і 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н6-метилпіридин-3-ілсульфанільна група. Як [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-тіазоло[5,4вказано вище, сполуки згідно з винаходом, що b]піридин-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; відповідають формулі (І): 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4метоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-ацетилфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; 3-(тіофен-2-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2(де відповідні символи мають такі самі піридинкарбоксамід; значення, як вказані вище) 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(5-метил-4Нконкретніше включають, наприклад, [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазоло[5,43-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Нb]піридин-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-іл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(4-метилфенілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(43-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4-метил-4Нметоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-23-(4-хлорфенілсульфаніл)-6-(4Ніл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(43-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Нметоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-23-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(3Ніл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-4-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(1-метилімідазолпіридинкарбоксамід; 2-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2-іл)-23-(4-метилсульфонілфенілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(1-метил-1Нпіридинкарбоксамід; тетразол-5-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2-іл)-23-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(53-(циклогексилсульфаніл)-6-(4Нгідроксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-23-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(5-метоксиметиліл)-2-піридинкарбоксамід; 4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(тіазол-2-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазолпіридинкарбоксамід; 3-іл)-N-(4-метилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-диметилкарбамоїлфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(2-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-трифторметилфенілсульфаніл)-6-(4Н3-фенілсульфаніл-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-фторфенілокси)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-33-(4-метилкарбамоїлфенілсульфаніл)-6-(4Нілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(4-метоксифенілметилсульфаніл)-6-(4піридинкарбоксамід; метил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол3-(гідроксіетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н2-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(3-фторфенілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(5 51 82867 52 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Ндиметиламінометилтіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(ізоксазол-3-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-63-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,3,4]тіадіазол-2піридинкарбоксамід; іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-гідроксіетилфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,2,4]тіадіазол-5піридинкарбоксамід; іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-метилсульфамоїлфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4піридинкарбоксамід; метилкарбонілтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-диметилкарбамоїлфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(ізоксазол-3-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(піримідин-4-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-гідроксициклогексилсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(піридин-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(піридазин-3-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(5піридинкарбоксамід; етоксикарбонілтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(піразин-2-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(піридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-метилтридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(6-метоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(піразин-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(піридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-23-ілсульфаніл)-N-(4-метоксиметилтіазол-2-іл)-2іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-[4-(1-гідроксіетилфенілсульфаніл)]-6-(4Н3-фенілоксиметил-6-(4-метил-4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-фенілсульфанілметил-6-(4-метил-4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(2-метилтіазол-4[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-диметилкарбамоїлфенілсульфаніл)-6-(4Н3-фенілметил-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(2-метилтіазол-4ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-фторфенілметил)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-33-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(43-(4-диметиламіноетилфенілсульфаніл)-6-(4Нметоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(1-метил-1Н-тетразол-5-ілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(4-диметиламінометилфенілсульфаніл)-6піридинкарбоксамід; (4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(4-гідроксіетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(ізоксазол-3-іл)-23-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-4-іл)-23-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6піридинкарбоксамід; (4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(ізоксазол-33-(4іл)-2-піридинкарбоксамід; диметилкарбамоїлметилоксифенілсульфаніл)-63-(4-фторфенілсульфаніл)-6-фенокси-N-(4(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2метилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(2-хлорфенілметиламіно)-6-(4-метил-4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4іл)-2-піридинкарбоксамід; гідроксіетилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3,6-біс(піридин-2-ілсульфаніл)-N-(43-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(5метилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; гідрокси-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N3,6-біс(4-фторфенілсульфаніл)-N-(4(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; метилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(6-метоксикарбонілпіридин-3-ілсульфаніл)-63,6-біс(тіазол-2-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3,6-біс(5-метил[1,3,4]тіадіазол-2-ілсульфаніл)3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; (4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н([1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(5-метилтіазол-2іл)-2-піридинкарбоксамід; 53 82867 54 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(піримідин-5-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2циклопропіл[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-гідроксиметилпіридин-3-ілсульфаніл)-63-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2(5-метил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3піридинкарбоксамід; метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-[4-(1-метилпіролідин-33-(2-фторпіридин-4-ілсульфаніл)-6-(4Нілокси)фенілсульфаніл]-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(2-метоксипіримідин-5-ілсульфаніл)-6-(2Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,2,4]тіадіазол-5[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-63-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(5-метил(5-метил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N([1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; ([1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(1-окси-6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-63-(4-гідроксіетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3піридинкарбоксамід; метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-діетиламіноетилоксифенілсульфаніл)-63-(4(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2діетилкарбамоїлметилоксифенілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(4-піролідиноетилоксифенілсульфаніл)-6піридинкарбоксамід; (4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(6-циклопропілпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(6-диметиламіноетилоксипіридин-3піридинкарбоксамід; ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(5-метилN-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(піразол-4-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазолпіридинкарбоксамід; 3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(піразол-4піридинкарбоксамід; ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-63-(6-етоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-карбамоїлметилоксифенілсульфаніл)-63-(4-диметиламіносульфонілфенілсульфаніл)(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-26-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)піридинкарбоксамід; 2-піридинкарбоксамід; 3-(5-бром-6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-63-(5-фторпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3піридинкарбоксамід; метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-[4-(2-гідроксіетилфенілсульфаніл)]-6-(4Н3-(2,3-дигідробензофуран-5-ілсульфаніл)-6[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-[4-(2-гідроксіетилфенілсульфаніл)]-6-(53-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Нметил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,2,4]триазин-3метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(піридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(4-карбоксифенілсульфаніл)-6-(5-метил-4Н3-ілсульфаніл)-N-(3-метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3піридинкарбоксамід; метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(6-етоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(піразин-2-іл)-2метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-63-(імідазо[1,2-а]піридин-6-ілсульфаніл)-6-(4Н(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазоло[5,4[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3b]піридин-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(5-метил3-(2-метилпіридин-3-ілсульфаніл),-6-(4Н4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід, метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,2,5]тіадіазол-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазоло[4,5іл)-2-піридинкарбоксамід; b]піридин-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(2,3-дигідробензофуран-5-ілсульфаніл)-63-(5-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3піридинкарбоксамід; метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-б-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3метокси[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 55 82867 56 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4,5-диметил-4Н3-(4,4-дифторметилоксифенілсульфаніл)-6[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(піразин-2-іл)метоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 2-піридинкарбоксамід; 3-[4-(1-метоксіетил)фенілсульфаніл]-6-(4Н3-(6-метилпіридин-3-ілфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Hпіридинкарбоксамід; [1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(6-гідроксіетилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3гідроксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(5[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Нтрифторметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-(2-метилімідазо[1,2-а]піридин-6[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)трифторметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; N-(3-метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-23-(3-фтор-4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-[4-(1,1-диметил-1гідроксиметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2гідроксиметил)фенілсульфаніл]-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-23-[4-(2-гідроксіетил)фенілсульфаніл]-6-(4піридинкарбоксамід; метил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(3,4-дифторфенілсульфаніл)-6-(4Нметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1H3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(5[1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; гідрокси-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(3,5-дифторфенілсульфаніл)-6-(4Нметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1H3-(1-метил-1Н-індазол-5-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(1-метил-2-оксо-2,3-Дигідро-1Н-індол-5метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)3-(3-метил[1,2,4]триазоло[4,3-а]піридин-7N-(1-метил-1Н-[1,2]піразол-3-іл)-2ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)піридинкарбоксамід; N-(3-метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-23-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нпіридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N3-(1-окси-6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6([1,2,4]триазолпіридин-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; (4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(4-етоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4Нметил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Н3-(6-гідроксиметилпіридин-3-ілсульфаніл)-6[1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; (4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(33-(6-оксо-1,6-дигідропіридин-3-ілсульфаніл)-6метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; (4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1H3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1H3-(6-метоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1Н-[1,2]піразол-33-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Ніл)-2-піридинкарбоксамід; [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1Н-[1,2]піразол-33-(4-гідроксіетилоксифенілсульфаніл)-6-(4іл)-2-піридинкарбоксамід; метил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(13-(6-метоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нметил-1Н-[1,2]піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід. [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3З них переважними сполуками є 3-(4метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; фторфенілсульфаніл)-6-(4-метил-4Н3-[4-(1Н-імідазол-1-іл)фенілсульфаніл]-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3іл)-2-піридинкарбоксамід; метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1Н-[1,2]піразол-3іл)-2-піридинкарбоксамід; іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(6-метоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Нметоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-(6-етоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Нпіридинкарбоксамід; піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(5-метил-4Н3-(4-метоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Hпіридинкарбоксамід; піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(піридин-4-ілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4,5піридинкарбоксамід; диметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 57 82867 58 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4іл)-2-піридинкарбоксамід; метоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-63-(4-метоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4Н(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол~2-іл)-2([1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-хлорфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,2,4]тіадіазол-5[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4іл)-2-піридинкарбоксамід; метоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-63-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(ЗН(5-метил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2([1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-63-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(ізоксазол-3-іл)-2метил[1,2,4]тіадіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-[4-(2-гідроксіетил)фенілсульфаніл]-6-(53-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Нметил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,3,4]тіадіазол-2метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метилсульфонілфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-етоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(5метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; гідроксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(6-етоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(піридин-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(6-метоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-диметилкарбамоїлфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; або 3-(4-метоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,2,4]тіадіазол-5піразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід. Більш іл)-2-піридинкарбоксамід; переважні приклади включають :3-(43-(4-гідроксиетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Нфторфенілсульфаніл)-6-(4Н-[1,2,4]триазол-3[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2ілсульфаніл)-N-(4-метоксиметилтіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-N,N3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Ндиметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2метоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-диметилкарбамоїлфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4піридинкарбоксамід; метоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 3-(4-гідроксіетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-N,N3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Ндиметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(гідроксиетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-63-(4-фторфенілсульфаніл)-6-(4Н(4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2піридинкарбоксамід; піридинкарбоксамід; 3-(4-гідроксиетилфенілсульфаніл)-6-(4Н3-(4-метоксифенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4піридинкарбоксамід; метоксиметилтіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; 59 82867 60 3-(4-метоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4НПід діабетичним ускладненням мають на увазі [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2захворювання, що провокуються розвитком піридинкарбоксамід; цукрового діабету, і включають, наприклад, 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Ндіабетичну нефропатію, діабетичну ретинопатію, [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2діабетичний невроз, діабетичний артеріосклероз піридинкарбоксамід; тощо. Сполуки згідно з даним винаходом застосовні 3-(гідроксіетилоксифенілсульфаніл)-6-(4Няк у випадку інсулінзалежного цукрового діабету [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2(IDDM), так і у випадку інсуліннезалежного піридинкарбоксамід; цукрового діабету (NIDDM). 3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6Вважають, що інсулінзалежний цукровий (4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2діабет (IDDM) розвивається за рахунок піридинкарбоксамід; підвищення резистентності до інсуліну, 3-(4-гідроксіетилфенілсульфаніл)-6-(4Нзумовленого ожирінням, в доповнення до [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(тіазол-2-іл)-2генетичної схильності відносно зменшення піридинкарбоксамід; секреції інсуліну та резистентності до інсуліну, 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нголовним чином, в скелетних м'язах у дорослих [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(4-метилтіазол-2Інсулінзалежний цукровий діабет було іл)-2-піридинкарбоксамід; запропоновано поділяти на тип І та тип II залежно 3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6від схильності. що сполуки згідно з даним Вважають, (4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-Nвинаходом ефективні не тільки у випадку ([1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; інсулінзалежного діабету типу І, але і також при 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Ндіабеті типу II, у випадку якого антидіабетичні [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-([1,2,4]тіадіазол-5лікарські засоби, що дотепер використовуються, іл)-2-піридинкарбоксамід; нездатні достатньою мірою знижувати рівень 3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6цукру ввипадку цукрового діабету типу II, вміст У крові. (5-метил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-Nцукру в крові після прийняття їжі помітно ([1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; зберігається на високому рівні протягом тривалого 3-(4-диметиламіноетилоксифенілсульфаніл)-6періоду часу в порівнянні з таким здорових людей. (4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3Сполуки згідно з даним винаходом придатні проти метил[1,2,4]тіадіазол-2-іл)-2-піридинкарбоксамід; такого діабету типу II. 3-[4-(2-гідроксіетилфенілсульфаніл)]-6-(5Нижче пояснюється спосіб одержання сполук метил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3згідно з даним винаходом. метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; Сполуки формули (І) згідно з даним винаходом 3-(6-метилпіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нможуть бути легко одержані відповідно до [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3загальновідомого реакційного способу або самі по метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; собі можуть бути відомі. Сполуки формули (І) 3-(6-етоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нзгідно з винаходом можуть бути одержані за [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(3загальноприйнятим способом, здійснюваним в метил[1,2,4]тіадіазол-5-іл)-2-піридинкарбоксамід; рідкій фазі, або за нещодавно розробленим 3-(6-етоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Нтвердофазним способом, таким, як комбінований [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(піразин-2-іл)-2синтетичний спосіб або паралельний спосіб піридинкарбоксамід; синтезу. Переважно, вони можуть бути одержані, 3-(6-метоксипіридин-3-ілсульфаніл)-6-(4Ннаприклад, згідно з наступними способами. [1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Нпіразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід; і 3-(4-метоксиметилфенілсульфаніл)-6-(4Н[1,2,4]триазол-3-ілсульфаніл)-N-(1-метил-1Нпіразол-3-іл)-2-піридинкарбоксамід. Похідні 2-піридинкарбоксаміду згідно з даним винаходом також можуть знаходитися у вигляді фармацевтично прийнятних солей, що включають адитивні солі кислот та адитивні солі основ. У деяких випадках сполуки згідно з даним винаходом знаходяться у вигляді стереоізомерів або таутомерів, таких як оптичні ізомери, діастереомери або геометричні ізомери, залежно від положення замісників. Усі ці ізомери, природно, входять в обсяг даного винаходу. Крім того, в обсяг даного винаходу також входять суміші цих ізомерів в будь-якому співвідношенні. Сполуки згідно з даним винаходом мають активність відносно активації глюкокінази і тому вони придатні як терапевтичні і/або профілактичні заходи проти цукрового діабету, а також проти діабетичного ускладнення.