Похідні борелідину, які інгібують ангіогенез

1. Сполуки загальної формули (І)

,

(I)

де R - група загальної формули -COOR1, -CONR2R3, -CONR4CONR4R5 або -CH2OR6, де R1 - С2-6 алкільна група, С1-6 алкільна група, заміщена на гідроксил, аміно, ді(С1-4 алкіл) аміногрупу або 5-8-членну насичену азотовмісну гетероциклічну групу (яка може містити, крім атома азоту, також атом кисню або ще один чи два атоми азоту) або на 5- або 6-членну азотовмісну ароматичну гетероциклічну групу (яка може містити, крім атома азоту, також атом кисню або ще один чи два атоми азоту); або С3-6 циклоалкільна група, R2 i R3 - однакові або різні і є незалежно одна від одної атомом водню або С1-6 алкільною групою, яка необов'язково може бути заміщена на атом галогену, гідроксил, аміно, С2-5 алкоксикарбоніл, ді(С1-4 алкільну)-аміногрупу або на 5-8-членну насичену азотовмісну гетероциклічну групу (яка може містити, крім атома азоту, також атом кисню або ще один чи два атоми азоту) або на 5- або 6-членну ароматичну гомоциклічну групу чи ароматичну гетероциклічну групу, що містить кисень і/або атом азоту; 5- або 6-членною циклоалкільною або гетероарильною групою, R4 i R5 - однакові або різні і є незалежно одна від одної атомом водню, С1-6 алкільною групою, С3-6 циклоалкільною групою або необов'язково заміщеною фенільною групою, R6 - атом водню; С1-6 алкіл, С2-6 циклоалкіл або С2-6 аліфатична ацильна група, які необов'язково можуть бути заміщені на атом галогену, аміно, ді(С1-4 алкіл)-аміно, або необов'язково заміщена фенільна група; необов'язково заміщена карбамоїльна група, необов'язково заміщена бензоїльна група або С1-4 алкілсульфонільна група, а також їх таутомери, сольвати, їх суміші й кислотно-адитивні солі всіх цих сполук.

2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що її використовують як ліки.

3. Сполука, вибрана з групи, що складається з борелідин-3-піколіламіду та її адитивно-кислотних солей, борелідин-2-піколіламіду та її адитивно-кислотних солей, борелідинаміду й борелідин-Ν,Η-дициклогексилкарбамідаміду.

4. Сполука загальної формули (І), яка є борелідин-3-піколіламідом або її гідрохлоридною сіллю.

5. Фармацевтично композиція, що містить як активний інгредієнт сполуки загальної формули (І), де R, R1, R2, R3, R4, R5 і R6 є такими, як вказано у п. 1, або таутомер чи терапевтично прийнятну сіль разом з фармацевтично використовуваним носієм, розчинником і/або наповнювачем.

6. Використання сполуки за п. 1 для одержання фармацевтичної композиції для терапевтичного інгібування, контролю та/або зменшення ангіогенезу.

7. Використання за п. 6 для одержання фармацевтичної композиції для лікування пухлин.

8. Використання за п. 6 для одержання фармацевтичної композиції для запобігання утворенню метастазів пухлин.

9. Використання за п. 6 для одержання фармацевтичної композиції для доповнення терапії проти раку.

10. Використання за п. 6 для одержання фармацевтичної композиції для лікування артриту або панусу.

11. Використання за п. 6 для одержання фармацевтичної композиції для лікування псоріазу.

12. Спосіб лікування ангіогенних хвороб у ссавців, які викликані надлишковим, неприродним ангіогенезом, який складається з уведення ссавцю, що потребує такого лікування, ефективної дози сполуки загальної формули (І) за п. 1.

13. Спосіб лікування пухлин у ссавців, який складається з уведення ссавцю, що потребує такого лікування, ефективної дози сполуки за п. 1.

14. Спосіб лікування артриту або панусу у ссавців, який складається з уведення ссавцю, що потребує такого лікування, ефективної дози сполуки за п. 1.

15. Спосіб лікування псоріазу у ссавців, який складається з уведення ссавцю, що потребує такого лікування, ефективної дози сполуки за п. 1.