Є ще 84 сторінки.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

            1. Сполука формули ІІ(а)

, II(а)

            в якій:

            кожна R1 є незалежно галоген, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -CN або -NR16R17;

            R2 - гідроген або (С1-С6)алкіл;

            R3B - гідроген, (С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл;

            R4 - гідроген або (С1-С6)алкіл;

            R10 - -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), де кожний зазначений (С6-С12)арил і 4-14-членний гетероцикліл, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, -(СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1-С6)алкіл);

            кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу;

            n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і

            кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2;

або її фармацевтично прийнятна сіль.

                 2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що:

            кожна R1 є незалежно F, Сl, Br, -CH3, -OCH3, -CF3, -CN або -NR16R17;

            R2 - гідроген;

            R3B - гідроген, -СН3, -СН2СН3, -СН2СН2СН3, -СН(СН3)2, -СН2СН2СН2СН3, -СН2СН(СН3)2 або -СН2(феніл);

            R4 - гідроген; і

            R10 - феніл, піридил або 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксиніл, де кожний з зазначених фенілу, піридилу і 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксинілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, -(СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1-С6)алкіл);

або її фармацевтично прийнятна сіль.

                3. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що:

            кожна R1 є незалежно F, Сl, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2;

            R3B - -СН3; і

            R10 - феніл, 2-піридил, 3-піридил, 4-піридил або 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-іл, де кожний з зазначених фенілу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4-піридилу і 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-ілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, -(CH2)t(C6-C12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1-С6)aлкіл);

або її фармацевтично прийнятна сіль.

                  4. Сполука за п. 3, яка відрізняється тим, що R10 - феніл, 3-піридил або 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-іл, де кожний з зазначених фенілу, 3-піридилу і 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-ілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, -(СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1-С6)алкіл);

або її фармацевтично прийнятна сіль.

                  5. Сполука за п. 4, яка відрізняється тим, що R10 - феніл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, -(СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1-С6)алкіл);

або її фармацевтично прийнятна сіль.

                  6. Сполука за п. 5, яка відрізняється тим, що R10 - феніл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з -СН3, -CN, -F, -Сl, -Br, -CF3, -OCF3, -NR16R17, -ОСН3 і -NO2;

або її фармацевтично прийнятна сіль.

            7. Сполука формули ІІІ(а)

, III(a)

            де:

            кожна R1 є незалежно галоген, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -CN або -NR16R17;

            R2 - гідроген або (С1-С6)алкіл;

            R3B - гідроген, (С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл;

            R4 - гідроген або (С1-С6)алкіл;

            R11 - -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), де кожний з зазначених (С6-С12)арилу і 4-14-членного гетероциклілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, -(СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1-С6)алкіл);

            кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу;

            n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і

            кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2;

або її фармацевтично прийнятна сіль.

            8. Сполука формули IV(a)

, IV(a)

            де:

            кожна R1 є незалежно галоген, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -CN або -NR16R17;

            R2 - гідроген або (С1-С6)алкіл;

            R3B - гідроген, (С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл;

            R4 - гідроген або (С1-С6)алкіл;

            кожну R12 незалежно вибрано з -(СН2)t(С6-С12)арилу, -(CH2)t(4-14-членний гетероцикліл), (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, -(CH2)t(C6-C12)арилу, -C(O)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1-С6)алкіл);

            кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу;

            n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4;

            кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; і

            z дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, або 5;

або її фармацевтично прийнятна сіль.

                9. Сполука за п. 8, яка відрізняється тим, що:

            R2 - гідроген;

            R3B- -CH3;

            R4 - гідроген; і

            кожну R12 незалежно вибрано з -CN, -F, -Сl, -Br, -CF3, -OCF3, -NR16R17, -OCH3 і -NO2;

або її фармацевтично прийнятна сіль.

                10. Сполука за п. 9, яка відрізняється тим, що:

            кожна R1 є незалежно галоген, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2;

            R12 - -CN, -F, -Сl, -Br, -CF3, -OCF3, -OCH3 або -NO2; і

            z дорівнює 1;

або її фармацевтично прийнятна сіль.

                11. Сполука за п. 10, яка відрізняється тим, що:

            R12 - -CN, -F, -Сl, -Вr або -CF3; і

            n дорівнює 0;

або її фармацевтично прийнятна сіль.

                12. Сполука за п. 11, яка відрізняється тим, що R12 - -CN, або її фармацевтично прийнятна сіль.

                13. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що її вибрано з групи, яку складають:

1-[(2R,4R)-2-(1Н-бензімідазол-2-іл)-1-метилпіперидин-4-іл]-3-(4-ціанофеніл)сечовина;

1-[(2R,4R)-2-(1H-бeнзiмiдaзoл-2-iл)-1-мeтилпiпepидин-4-iл]-3-(4-xлopфeнiл);

1-[(2R,4R)-2-(1Н-бензімідазол-2-іл)-1-метилпіперидин-4-іл]-3-(6-флуорпіридин-3-іл)сечовина;

N-[(2R,4R)-2-(1Н-бензімідазол-2-іл)-1-метилпіперидин-4-іл]хроман-6-карбоксамід;

N-[(2R,4R)-2-(6-хлор-1Н-бензімідазол-2-іл)-1-метилпіперидин-4-іл]-2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-карбоксамід;

1-{(2R,4R)-1-метил-2-[5-(трифлуорметил)-1Н-бензімідазол-2-іл]піперидин-4-іл}-3-[6-(трифлуорметил)піридин-3-іл]сечовина;

1-[(2R,4R)-2-(1Н-бензімідазол-2-іл)-1-метилпіперидин-4-іл]-3-(4-метоксифеніл)сечовина;

N-[(2R,4R)-2-(6-метокси-1H-бензімідазол-2-іл)-1-метилпіперидин-4-іл]-2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-карбоксамід;

1-[(2R,4R)-2-(1H-бeнзiмiдaзoл-2-iл)-1-iзoбyтилпiпepидин-4-iл]-3-(4-ціанофеніл)сечовина і

1-[(2R,4R)-2-(1H-бeнзiмідaзoл-2-iл)-1-мeтилпiпepидин-4-iл]-3-(6-флyop-5-метилпіридин-3-іл)сечовина;

або її фармацевтично прийнятна сіль.

            14. Фармацевтична композиція, яка містить ефективну кількість щонайменше одної сполуки за будь-яким з пп. 1-13 і фармацевтично прийнятного носія.

            15. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1-13 або її фармацевтично прийнятної солі у приготуванні медикаменту для лікування раку.

Текст

1. Сполука формули ІІ(а) R3B C2 2 (19) 1 3 93313 або її фармацевтично прийнятна сіль. 3. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що: кожна R1 є незалежно F, Сl, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; 3B R - -СН3; і R10 - феніл, 2-піридил, 3-піридил, 4-піридил або 2,3дигідро-1,4-бензодіоксин-6-іл, де кожний з зазначених фенілу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4-піридилу і 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-ілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, -(CH2)t(C6-C12)арилу, С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1-С6)aлкіл); або її фармацевтично прийнятна сіль. 4. Сполука за п. 3, яка відрізняється тим, що R10 феніл, 3-піридил або 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин6-іл, де кожний з зазначених фенілу, 3-піридилу і 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-ілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, -(СН2)t(С6С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12членного гетероциклілу і -S((С1-С6)алкіл); або її фармацевтично прийнятна сіль. 5. Сполука за п. 4, яка відрізняється тим, що R10 феніл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF 3 , -OCF3, -NR16R17, (С1С6)алкокси, -NO2, -(СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1-С6)алкіл); або її фармацевтично прийнятна сіль. 6. Сполука за п. 5, яка відрізняється тим, що R10 феніл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з -СН3, -CN, -F, Сl, -Br, -CF3, -OCF3, -NR16R17, -ОСН3 і -NO2; або її фармацевтично прийнятна сіль. 7. Сполука формули ІІІ(а) R3B N N (R1)n N O N R2 R4 R11 , III(a) де: кожна R1 є незалежно галоген, (С1-С6)алкіл, (С1С6)алкокси, -CF3, -CN або -NR16R17; R2 - гідроген або (С1-С6)алкіл; R3B - гідроген, (С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С6-С12)арил або (СН2)t(С3-С12)карбоцикліл; R4 - гідроген або (С1-С6)алкіл; R11 - -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), де кожний з зазначених (С6-С12)арилу і 4-14-членного гетероциклілу, як варіант, заміщено 15 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, -(СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1-С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1С6)алкілу; 4 n дорівнює 0 , 1 , 2 , 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятна сіль. 8. Сполука формули IV(a) R3B N N (R1)n N O N R2 R4 N H (R12)Z , IV(a) де: кожна R1 є незалежно галоген, (С1-С6)алкіл, (С1С6)алкокси, -CF3, -CN або -NR16R17; R2 - гідроген або (С1-С6)алкіл; R3B - гідроген, (С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С6-С12)арил або (СН2)t(С3-С12)карбоцикліл; R4 - гідроген або (С1-С6)алкіл; кожну R12 незалежно вибрано з -(СН2)t(С6-С12)арилу, (CH2)t(4-14-членний гетероцикліл), (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, NO2, -(CH2)t(C6-C12)арилу, -C(O)(С1-С6алкіл), C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1С6)алкілу; n дорівнює 0 , 1 , 2 , 3 або 4; кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; і z дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, або 5; або її фармацевтично прийнятна сіль. 9. Сполука за п. 8, яка відрізняється тим, що: R2 - гідроген; R3B- -CH3; R4 - гідроген; і кожну R12 незалежно вибрано з -CN, -F, -Сl, -Br, -CF3, OCF3, -NR16R17, -OCH3 і -NO2; або її фармацевтично прийнятна сіль. 10. Сполука за п. 9, яка відрізняється тим, що: кожна R1 є незалежно галоген, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R12 - -CN, -F, -Сl, -Br, -CF3, -OCF3, -OCH3 або -NO2; і z дорівнює 1; або її фармацевтично прийнятна сіль. 11. Сполука за п. 10, яка відрізняється тим, що: R12 - -CN, -F, -Сl, -Вr або -CF3; і n дорівнює 0; або її фармацевтично прийнятна сіль. 12. Сполука за п. 11, яка відрізняється тим, що R12 - -CN, або її фармацевтично прийнятна сіль. 13. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що її вибрано з групи, яку складають: 1-[(2R,4R)-2-(1Н-бензімідазол-2-іл)-1метилпіперидин-4-іл]-3-(4-ціанофеніл)сечовина; 1-[(2R,4R)-2-(1H-бeнзiмiдaзoл-2-iл)-1мeтилпiпepидин-4-iл]-3-(4-xлopфeнiл); 1-[(2R,4R)-2-(1Н-бензімідазол-2-іл)-1-метилпіперидин4-іл]-3-(6-флуорпіридин-3-іл)сечовина; N-[(2R,4R)-2-(1Н-бензімідазол-2-іл)-1метилпіперидин-4-іл]хроман-6-карбоксамід; N-[(2R,4R)-2-(6-хлор-1Н-бензімідазол-2-іл)-1метилпіперидин-4-іл]-2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6карбоксамід; 5 93313 6 1-{(2R,4R)-1-метил-2-[5-(трифлуорметил)-1Нбензімідазол-2-іл]піперидин-4-іл}-3-[6(трифлуорметил)піридин-3-іл]сечовина; 1-[(2R,4R)-2-(1Н-бензімідазол-2-іл)-1метилпіперидин-4-іл]-3-(4метоксифеніл)сечовина; N-[(2R,4R)-2-(6-метокси-1H-бензімідазол-2-іл)-1метилпіперидин-4-іл]-2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6карбоксамід; 1-[(2R,4R)-2-(1H-бeнзiмiдaзoл-2-iл)-1iзoбyтилпiпepидин-4-iл]-3-(4-ціанофеніл)сечовина і 1-[(2R,4R)-2-(1H-бeнзiмідaзoл-2-iл)-1мeтилпiпepидин-4-iл]-3-(6-флyop-5-метилпіридин-3іл)сечовина; або її фармацевтично прийнятна сіль. 14. Фармацевтична композиція, яка містить ефективну кількість щонайменше одної сполуки за будь-яким з пп. 1-13 і фармацевтично прийнятного носія. 15. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1-13 або її фармацевтично прийнятної солі у приготуванні медикаменту для лікування раку. Винахід стосується нових похідних бензімідазолу, які можуть бути використані у лікуванні абнормального росту клітин, наприклад, раку, у ссавців. Винахід також стосується способу використання таких сполук у лікуванні абнормального росту клітин у ссавців, зокрема, людини і фармацевтичних композицій, що містять такі сполуки. Їжакові (Hh) протеїни є секретованими морфогенами, пав'язаними з багатьма біологічними процесами під час ембріонального розвитку. Після народження Hh грає важливу роль у гомеостазі тканин, а аберантні сигнали Hh пов'язані з розладами розвитку і декількома типами раку. Вважають, що у поверхні клітини, сигнал Hh пересилається 12 трансмембранними доменними протеїнами Patched (Ptc) (Hooper і Scott, Cell 59: 75 1-65 (1989); Nakano et al., Nature 341: 508-13 (1989)) і сполученим з G-протеїном рецептором Smoothened (Smo) (Alcedo et al., Cell 86: 221-232 (1996); van den Heuvel and Tngham, Nature 382: 547-551 (1996)). І генетичні і біохімічні дані підтримують рецептор модель, в якій Ptch і Smo є частиною багатокомпонентного рецепторного комплексу (Chen and Struhl, Cell 87: 553-63 (1996); Mango et al., Nature 384: 176-9 (1996); Stone et al., Nature 384:129-34 (1996)). Після зв'язування Hh з Ptch, нормальна інгібіторна дія Ptch на Smo послаблюється, дозволяючи Smo передати сигнал Hh через мембрану плазми. Однак, точний механізм, яким Ptch контролює активність Smo, ще має бути виявлений. Сигнальний каскад, що ініціюється Smo, викликає активацію факторів транскрипції Gli, які транслокуються у ядро, де вони контролюють транскрипцію об'єктних генів. Як було показано, Gli впливає на транскрипцію інгібіторів шляху Hh, наприклад, Ptc і Нір І у контурі негативного зворотного зв'язку. Це вказує на необхідність чіткого контролю активності шляху Hh для належних диференціації клітин і формування органів. Неконтрольова-на активація сигнального шляху Hh пов'язана з злоякісностями, зокрема, мозку, шкіри і м'язів, а також з ангіогенезом. Це пояснюється тим, що шлях Hh регулює проліферацію клітин у дорослих активацією генів, пов'язаних з розвитком клітинного циклу, наприклад, цикліну D. який бере участь у переході G1-S. Крім того, акустичний їжак (SHh), ортолог Hh, блокує пригнічення клітинного циклу, опосередковане нгібітором циклінозалежних кіназ р21 і. Сигнали Hh, крім того, беруть участь у розвитку раку індукуючи компоненти у шляху EGFR (EGF, HeR2), пов'язаному з проліферацією компонентів у PDGF (PDGFa), a VEGF шляхи впливають на ангіогенез. Втрати мутацій функції гені Ptch була виявлена у пацієнтів з синдромом базально-клітинного невусу (BCNS), спадкової хворобою, яка характеризується множинними базально-клітинними карциномами (ВСС). Дисфункціональність мутацій гену Ptch також пов'язана з значною часткою спорадичних базальноклітинних карциномних пухлин (Chidambaram et al., Cancer Research 56: 4599- 601 (1996); Gailani et al., Nature Genet. 14: 78-81 (1996); Hahn et al., Cell 85: 841-51 (1996); Johnson et al., Science 272: 1668-71 (1996); Unden et al., Cancer Res. 56: 4562-5; Wicking et al., Am. J. Hum. Genet. 60: 21-6 (1997)). Вважають, що втрата функції Ptch функції викликає неконтрольовану Smo сигналізацію у базально-клітинних карциномах. Подібним чином активація мутацій Smo була виявлена у спорадичних ВСС пухлинах (Хіе et al., Nature 391: 90-2 (1998)), що підтверджує роль Smo як сигнальної субодиниці у рецепторному комплексі для SHh. Були досліджені інгібітори їжакових сигналів, наприклад, циклорамін, природний алкалоїд, який, як було показано, пригнічує клітинний цикл у G0-GI і індукує апоптоз у SCPX. Вважають, що циклорамін пригнічує Smo, зв'язуючись з його семиспіральним вузлом. Було показано, що форсколін пригнічує шлях Hh нижче від Smo активацією кінази А протеїну (РКА), яка підтримує неактивність факторів транскрипції Gli. Незважаючи на успіхи, досягнуті з цими і іншими сполуками існує потреба у потужних інгібіторах шляху їжакової сигналізації. 7 Винахід стосується сполуки формули І: або її фармацевтично прийнятної солі, в якій: кожну R1 незалежно вибрано з групи, яку складають галоген, -(CH2)tOH, -(CH2)tCF3, (CH2)tCN, -NO2, -(CH2),N[(CH2),R9]2, (CH2)t(C=O)N[(CH2)tR9]2, (CH2)tN[(CH2)tR9](C=O)[(CH2)tR9], (CH2)tN[(CH2)tR9]s(O)w[(CH2)tR9], (CH2)tS(O)wN[(CH2)tR9]2, -(CH2),S(O)w[(CH2)tR9], (CH2),R9, -(CH2)tO[(CH2)tR9], -(CH2)t(C=O)[(CH2)tR9], -(CH2)t(C=O)O[(CH2)tR9], -(CH2)tO(C=O)[(CH2)tR9], N[(CH2)tR9](C=O)N[(CH2)tR9]2, -(CH2)t(C3С12)карбоцикліл, -(CH2)t(C6-C10арил) і -(СН2)t(4-14членний гетероцикліл), де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(С1-С6)алкіл, галоген, гідрокси, -(С1-С6)-алкокси, -CN, -(CH2),CF3 i N[(CH2)tR9]2; R2 вибрано з групи, яку складають гідроген, (С1-С6)алкіл, -(CH2)qOH, -(C=O)O(CH2)t(C6C10арил), -(СН2)qО(С1-С6)алкіл, -(СН2)qО(С1С6)алкілОН, -(CH2)pCF3 i -(CH2)pCN; кожну R3A незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -CN, галоген, гідрокси, -(С1С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, -(С1С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -S(С1С6)алкіл, -(S=О)(С1-С6)алкіл, -S(=О)2(С1-С6))алкіл, (С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С3С12)карбоцикліл, -(CH2)t(C6-C10арил), -(СН2)t(4-14членний гетероцикліл), -(CH2)tO(CH2)t(C6-C10арил), -(СН2)tО(CН2)t(4-14-членний гетероцикліл), (CH2)t(C=O)(CH2)t(C6-C10арил), (СН2)t(С=О)(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-4 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο i S, i де кожний зазначений алкіл, циклоалкіл, арил i гетероцикліл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, S(С1-С6)алкіл, -(S=О(С1-С6)алкіл, -S(=О)2(С1С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл i -(С3-С12)карбоцикліл, кожну R3B вибрано з групи, яку складають гідроген, -(С1-С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2С6)алкініл, -CF3, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1С6)алкіл, -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл, -(CH2)t(C6C10арил), -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), (CH2)tO(CH2)t(C6-C10арил), -(СН2)tО(СН2),(4-14членний гетероцикліл), -(CH2)t(C=O)(CH2)t(C6C10арил), -(CH2)t(C=O)(CH2)t(4-14-членний гетеро 93313 8 цикліл), де зазначене гетероциклільне кільце має 1-4 кільцеві гетероатоми, вибрані з N, О, або S, і де зазначений алкіл, циклоалкіл, арил і гетероцикліл можуть, як варіант, бути заміщені 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, -(С1С6)алкокси,-СР3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1С6)алкіл, -(S=О)(С1-С6)алкіл, -S(=О)2(С1-С6)алкіл, (C=O)O(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3С12)карбоцикліл; Будь-які R3A і R3B або будь-які дві R3A, або будь-які дві R3B можуть разом утворювати додаткове карбоциклічне кільце з 3-9 членами, утворюючи цим з'єднані містком, злиті або спіро-циклічні системи, а зазначене карбоциклічне кільце може, як варіант, містити до 2 подвійних зв'язків; R2 і R3B на нітрогені можуть разом утворювати додаткове гетероциклічне кільце з 6 -9 членами, утворюючи з'єднані містком, злиті або спіроциклічні системи, а зазначене карбоциклічне кільце може, як варіант, містити до 2 подвійних зв'язків; R4 вибрано з групи, яку складають гідроген, (С1-С6)алкіл, -(CH2)qOH, -(CH2)qO(С1-С6)алкіл, (СН2)рО(С1-С6)алкілОН, -(CH2)pCF3, -(CH2)pCN, (CH2)pNH2, -(СН2)рNН(С1-С6)алкіл і -(СH2)pN(С1С6)алкіл]2, R5 вибрано з групи, яку складають -(С1С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, -(СН2)t(С3С12)карбоцикліл, - (СН2)t(С6-С10)арил, -(СН2)р(С1С6)алкокси, -(СН2)tO(СН2)t(С6-С10)арил, 9 9 (CH2)tN[(CH2)tR ]2, -(CH2),N[(CH2)tR ](C6-C10)apил, (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), (СН2)tО(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл) і (СН2)t(N[(СН2)tR9])(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де один або два атоми карбону зазначеного гетероциклілу, як варіант, заміщено оксогрупою, а кожний зазначений компонент (СН2), алкіл, алкініл, алкеніл, карбоцикліл, арил і гетероцикліл незалежно, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, вибраними з R6; кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -NO2, -OR7, -(CH2)t(R7), CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -O(CH2)t(C6C10)apил(R7), -(CH2),CN, -(С1-С6)алкіл, -(CH2)t(C3C12)карбоцикліл(R7), -(CH2)t(C6-C10)apил(R7), (СН2),(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(CH2)tSR7, (CH2)t(S=O)R7, -(CH2)tS(=O)2R7, [C(R6)2]tN(R7)S(=O)2R7, -S(=O)2N(R7)2, -(C=O)R7, (C=O)OR7, -[C(R7)2]tO(C=O)R7, [C(R7)2]tO(C=O)N(R7)2, -[C(R7)2],N(R7)(C=O)R7, [C(R7)2]tN(R7)2, -[C(R7)2]tOR7, 7 7 7 [C(R )2]tN(R )(C=O)OR , -[C(R7)2]tN(R7)(C=O)N(R7)2, -[C(R7)2]tN(R7)S(=O)2N(R7)2, -[C(R7)2],N(R7)N(R7)2, (C=O)N(R7)2, -O(C=O)N(R7)2, -[C(R7)2]tOR7, C(R7)2SR7, -[C(R7)2]t(S=O)R7, -[C(R7)2]tS(=O)2R7, 7 7 7 7 7 [C(R )2]tS(=O)2N(R )2, -[C(R )2]tN(R )(C=O)R , 7 7 7 7 7 [C(R )2]tN(R )(C=O)OR , -C(R )=NN(R )2, C(R7)=NOR7, -C(R7)2N(R7)N(R7)2, 7 7 [C(R )2]tN(R )S(=O)2N(R7)2 i [C(R7)2]tN(R7)(C=O)N(R7)2, кожну R7 незалежно вибрано з N, -CF3, -(С1С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -(С3 9 Сі2)карбоциклілу i -(С6-С10)арилу, або дві групи R7 на одному атомі нітрогену можуть разом з атомом нітрогену утворювати 5-8-членне гетероциклільне кільце, де 1-3 кільцеві гетероатоми вибрано з гру7 пи, яку складають Ν, Ο i S, або дві групи R на цьому атомі карбону можуть разом з цим атомом карбону утворювати 3-7-членне карбоциклільне кільце i де кожний зазначений алкіл, алкеніл, арил, гетероцикліл i карбоцикліл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкіл, -(С1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3 -N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1-С6)алкіл, -(S=О)(С1-С6)алкіл, S(=О)2(С1-С6)алкіл, -(C=O)O(С1-С6)алкіл, С(=О)(С1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл, X вибрано з групи, яку складають О, S i NR8, R8 вибрано з групи, яку складають гідроген, (С1-С6)алкіл, -(CH2)tCN, -ΝΟ2 i -S(=O)2R9, кожну R9 незалежно вибрано з групи, яку складають Н, -(С1-С6)алкіл, -(CH2)tOH, -(СН2)t(С6С10арил), -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл i -(СН2)t(4-14членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο i S, або дві групи R9 на одному атомі нітрогену можуть разом з цим атомом нітрогену утворювати 5-8-членне гетероциклільне кільце i де зазначене гетероциклільне кільце, як варіант, має 1-3 кільцеві додаткові гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο i S, або дві групи R9 на одному атомі карбону можуть разом з атомом карбону утворювати 3-7-членне карбоциклільне кільце, де кожний зазначений алкіл, арил, компонент(СН2), карбоцикліл i гетероцикліл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками незалежно вибраними з групи, яку складають -(С1С6)алкіл, галоген, гідрокси, -(С1-С6)алкокси, -CN, (CH2),CF3, -(CH2)t(C6-C10арил), -NН(С1-С6)алкіл, N[(С1-С6)алкіл]2 i -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми вибрані групи, яку складають Ν, Ο i S, кожне р незалежно вибрано з 1, 2, 3, 4 або 5; кожне t незалежно вибрано з 0, 1, 2, 3, 4 або 5; кожне m незалежно вибрано з 0, 1 або 2; кожне n незалежно вибрано з 0, 1, 2, 3 або 4; кожне q незалежно вибрано з 2, 3, 4 або 5; і кожне w незалежно вибрано з 0, 1 або 2. В іншому втіленні винахід стосується сполуки формули І: або її фармацевтично прийнятної солі, де: кожну R1 незалежно вибрано з групи, яку складають галоген, -(CH2)tOH, -(CH2)tCF3, 93313 10 (CH2)tCN, -NO2, -(CH2),N[(CH2),R9]2, (CH2)t(C=O)N[(CH2)tR9]2, (CH2)tN[(CH2)tR9](C=O)[(CH2)tR9], (CH2)tN[(CH2)tR9]s(O)w[(CH2)tR9], 9 9 (CH2)tS(O)wN[(CH2)tR ]2, -(CH2)tS(O)w[(CH2)tR ], (CH2)tR9, -(CH2)tO[(CH2)tR9], -(CH2)t(C=O)[(CH2)tR9], (CH2)t(C=O)O[(CH2)tR9], -(CH2)tO(C=O)[(CH2)tR9], N[(CH2)tR9](C=O)N[(CH2)tR9]2, -(CH2)t(C3С12)карбоцикліл, -(СН2)t(С6-С10)арил і -(СН2)t(4-14членний гетероцикліл), де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(С1-С6)алкіл, галоген, гідрокси, -(С1-С6)алкокси, -CN, -(CH2)tCF3 і N[(CH2)tR9]2; R2 вибрано з групи, яку складають гідроген, (С1-С6)алкіл, -(CH2)qOH, -(С=О)О(СН2)t(С6С10)арил, -(СН2)qО(С1-С6)алкіл, -(СН2)qО(С1С6)алкілОН, -(CH2)pCF3 і -(CH2)pCN; кожну R3A незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -CN, галоген, гідрокси, -(С1С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, -(С1С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -S(С1С6)алкіл, -(S=О)(С1-С6)алкіл, -S(=О)2(С1-С6)алкіл, (С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С3С12)карбоцикліл, -(СН2)t(С6-С10)арил, -(СН2)t(4-14членний гетероцикліл), -(CH2)tO(CH2)t(C6-C10арил), -(CH2)tO(CH2)t(4-14-членний гетероцикліл), (СН2)4(С=О)(СН2)t(С6-С10арил) і (СН2)t(С=О)(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), де кожний зазначений гетероцикліл має 1-4 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають N, О і S, і де кожний зазначений алкіл, карбоцикліл, арил і гетероцикліл може, як варіант, бути заміщений 13 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, S(С1-С6)алкіл, -(S=O)(C1-C6)алкіл, -S(=О)2(С1С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл; 3 кожну R B незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -(С1-С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл, (С2-С6)алкініл, -CF3, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, (С=О)(С1-С6)алкіл, -(CH2)t(C3-С12)карбоцикліл, (СН2)t(С6-С10)арил, -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), -(CH2)tO(CH2)t(C6-С10)арил, -(СН2)tО(СН2)t(414-членний гетероцикліл), -(СН2)t(С=О)(СН2)t(С6С10)арил і -(СН2)t(С=О)(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), де кожне зазначене гетероциклільне кільце має 1-4 кільцеві гетероатоми, вибрані з Ν, Ο і S, і де кожний зазначений алкіл, карбоцикліл, арил і гетероцикліл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, S(С1-С6)алкіл, -(S=О)(С1-С6)алкіл, -S(=O)2(С1С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл; або 3 3 3 будь-які R A і R B або будь-які дві R A, або 3 будь-які дві R B можуть разом утворювати додаткове карбоциклічне кільце з 3-9 членами, утворюючи з'єднані містком, злиті або спіро-циклічні системи, і зазначене карбоциклічне кільце може, як варіант, містити до 2 подвійних зв'язків; або 11 R2 і R3B на нітрогені можуть разом утворювати додаткове гетероциклічне кільце з 6-9 членами, утворюючи з'єднані містком, злиті або спіроциклічні системи, і зазначене гетероциклічне кільце може, як варіант, містити до 2 подвійних зв'язків; R4 вибрано з групи, яку складають гідроген, (С1-С6)алкіл, -(CH2)qOH, -(CH2)qO(C1-С6)алкіл, (СН2)qО(С1-С6)алкілОН, -(CH2)pCF3, -(CH2)pCN, (CH2)pNH2, -(СН2)рNН(С1-С6)алкіл і -(СН2)рN[(С1С6)алкіл]2; R5 вибрано з групи, яку складають -(С1С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, -(СН2)t(С3С12)карбоцикліл, -(СН2)t(С6-С10)арил, -(СН2)р(С1С6)алкокси, -(CH2)tO(CH2)t(C6-С10)арил, (CH2)tN[(CH2)tR9]2, -(СН2)tN[(СН2)tR9](С6-С10)арил, (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), (СН2)tО(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл) і (СН2)t(N[(СН2)tR9])(4-14-членний гетеро-цикліл), де кожний зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де один або два атоми карбону зазначеного гетероциклілу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2), алкіл, алкініл, алке-ніл, карбоцикліл, арил і гетероцикліл незалежно, як варіант, заміщено 1-5 замісниками вибраними з R6; кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -NO2, -OR7, -(CH2)t(R7), CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -О(СН2)t(С6С10)арил(R7), -(CH2)tCN, -(С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С37 7 С12)карбоцикліл(R ), -(CH2)t(C6-C10)арил(R ), 7 (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R ), -(CH2)tSR7, (CH2)t(S=O)R7, -(CH2)tS(=O)2R7, 7 7 7 [C(R )2]tN(R )S(=O)2R , -S(=O)2N(R7)2, -(C=O)R7, (C=O)OR7, -[C(R7)2]tO(C=O)R7, 7 7 [C(R )2]tO(C=O)N(R )2, -[C(R7)2]tN(R7)(C=O)R7, [C(R7)2]tN(R7)2, -[C(R7)2]tOR7, 7 7 7 [C(R )2]tN(R )(C=O)OR , -[C(R7)2]tN(R7)(C=O)N(R7)2, -[C(R7)2]tN(R7)S(=O)2N(R7)2, -[C(R7)2]tN(R7)N(R7)2, 7 7 7 7 (C=O)N(R )2, -O(C=O)N(R )2, -[C(R )2]tOR , 7 7 7 7 7 C(R )2SR , -[C(R )2]t(S=O)R , -[C(R )2]tS(=O)2R7, [C(R7)2],S(=O)2N(R7)2, -[C(R7)2]tN(R7)(C=O)R7, 7 7 7 [C(R )2]tN(R )(C=O)OR , -C(R7)=NN(R7)2, C(R7)=NOR7, -C(R7)2N(R7)N(R7)2, [C(R7)2]tN(R7)S(=O)2N(R7)2 і [C(R7)2]tN(R7)(C=O)N(R7)2; кожну R7 незалежно вибрано з N, -CF3, -(С1С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -(С3С12)карбоциклілу і -(С6-С10)арилу або дві групи R7 на одному атомі нітрогену можуть разом з атомом нітрогену утворювати 5-8-членне гетероциклільне кільце з 1-3 кільцевими гетероатомами, вибраними з групи, яку складають Ν, Ο і S, або дві групи R7 на одному атомі карбону можуть разом з цим атомом карбону утворювати 3-7-членне карбоциклільне кільце і де кожний зазначений алкіл, алкеніл, арил, гетероцикліл і карбоцикліл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкіл, -(С1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1-С6)алкіл, -(S=O)(С1С6)алкіл, -S(=О)2(С1-С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -С(=О)(С1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл; X вибрано з групи, яку складають О, S і NR8; 93313 12 R8 вибрано з групи, яку складають гідроген, (С1-С6)алкіл, -(CH2)tCN, -NO2 і -S(=O)2R9; кожну R9 незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -(С1-С6)алкіл, -(CH2)tOH, (СН2)t(С6-С10)арил, -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл і (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, або дві групи R9 на одному атомі нітрогену можуть разом з цим атомом нітрогену утворювати 5-8-членне гетероциклільне кільце, яке, як варіант, має 1-3 кільцеві додаткові гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, або дві групи R9 на одному атомі карбону можуть разом з цим атомом карбону утворювати 3-7-членне карбоциклільне кільц, де кожний зазначений алкіл, арил, компонент (СН2), карбоцикліл і гетероцикліл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(С1-С6)алкіл, галоген, гідрокси, -(С1-С6)алкокси, -CN, -(CH2)tCF3, -(СН2)t(С6С10)арил, -NН(С1-С6)алкіл, -N[(С1-С6)алкіл]2 і (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають N, O i S; кожне p є незалежно 1, 2, 3, 4, або 5; кожне t є незалежно 0, 1, 2, 3, 4, або 5; кожне m є незалежно 0, 1 або 2; кожне n є незалежно 0, 1, 2, 3 або 4; кожне q є незалежно 2, 3, 4, або 5; і кожне w є незалежно 0, 1 або 2; за умови, що сполука формули І не є 2-аміноN-[(3R,5S)-5-[5-(фенілметил)-1H-бензімідазол-2іл]-3-піролідиніл]-ацетамід. У ще одному втіленні винахід включає сполуку формули І: або її фармацевтично прийнятну сіль, де: кожну R1 незалежно вибрано з групи, яку складають галоген, -(CH2)tOH, -(CH2)tCF3, (CH2)tCN, -NO2, -(CH2)tN[(CH2)tR9]2, 9 (CH2)t(C=O)N[(CH2)tR ]2, (CH2)tN[(CH2)tR9](C=O)[(CH2),R9], (CH2)tN[(CH2)tR9]s(O)w[(CH2),R9], (CH2)tS(O)wN[(CH2)tR9]2, -(CH2)tS(O)w[(CH2)tR9], (CH2)tR9, -(CH2)tO[(CH2)tR9], -(CH2)t(C=O)[(CH2)tR9], (CH2)t(C=O)O[(CH2)tR9], -(CH2)tO(C=O)[(CH2)tR9], N[(CH2)tR9](C=O)N[(CH2)tR9]2, -(CH2)t(C3С12)карбоцикліл, -(СН2)t(С6-С10)арил і -(СН2)t(4-14членний гетероцикліл) де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(С1-С6)алкіл, галоген, гід 13 рокси, -(С1-С6)алкокси, -CN, -(CH2)tCF3 і N[(CH2)tR9]2; R2 вибрано з групи, яку складають гідроген, (С1-С6)алкіл, -(CH2)qOH, -(С=O)O(СН2)t(С6С10)арил, -(СН2)рО(С1-С6)алкіл, -(СН2)qО(С1С6)алкілОН, -(CH2)pCF3 і -(CH2)pCN; кожну R3A незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -CN, галоген, гідрокси, -(С1С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, -(С1С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -S(С1С6)алкіл, -(S=О)(С1-С6)алкіл, -S(=О)2(С1-С6)алкіл, (С=О)О(С1-С6)алкіл, -(C=O)(С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С3С12)карбоцикліл, -(СН2)t(С6-С10)арил, -(СН2)t(4-14членний гетероцикліл), -(CH2)tO(CH2)t(C6-C10арил), -(СН2)tО(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), (СН2)t(С=О)(СН2)t(Сб-С10арил) і (СН2)t(С=О)(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), де кожний зазначений гетероцикліл має 1-4 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають N, О і S, і де кожний зазначений алкіл, карбоцикліл, арил і гетероцикліл може, як варіант, бути заміщений 13 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, S(С1-С6)алкіл, -(S=О)(С1-С6)алкіл, -S(=О)2(С1С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл; кожну R3B незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -(С1-С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл, (С2-С6)алкініл, -CF3, -(С=O)O(С1-С6|)aлкіл, (С=О)(С1-С6)алкіл, -(CH2)t(C3-С12)карбоцикліл, (СН2)t(С6-С10)арил, -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), -(CH2)tO(CH2)t(C6-С10)арил, -(СН2)tО(СН2)t(414-членний гетероцикліл), -(СН2)t(С=О)(СН2)t(С6С10)арил і -(CH2)t(C=O)(CH2)t(4-14-членний гетероцикліл), де кожне зазначене гетероциклільне кільце має 1-4 кільцеві гетероатоми, вибрані з Ν, Ο і S, і де кожний зазначений алкіл, карбоцикліл, арил і гетероцикліл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, S(С1-С6)алкіл, -(S=О)(С1-С6)алкіл, -S(=O)2(C1С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл; будь-які R3A і R3B або будь-які дві R3A, або будь-як дві R3B можуть разом утворювати додаткове карбоциклічне кільце з 3-9 членами, утворюючи з'єднані містком, злиті або спіро-циклічні системи, і зазначене карбоциклічне кільце може, як варіант, містити до 2 подвійних зв'язків; або R2 і R3B на нітрогені можуть разом утворювати додаткове гетероциклічне кільце з 6-9 членами, утворюючи з'єднані містком, злиті або спіроциклічні системи, і зазначене гетероциклічне кільце може, як варіант, містити до 2 подвійних зв'язків; R4 вибрано з групи, яку складають гідроген, (C1-С6)алкіл, -(CH2)qOH, -(CH2)qO(C1-С6)алкіл, (СН2)qО(C1-С6)алкілОН, -(CH2)pCF3, -(CH2)pCN, (CH2)pNH2, -(СН2)рМН(С1-С6)алкіл і -(СН2)рN[(C1С6)алкіл]2; R5 вибрано з групи, яку складають -(C1С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, -(СН2)t(С3С12)карбоцикліл, -(СН2)t(С6-С10)арил, -(СH2)p(C1 93313 14 С6)алкокси, -(CH2)tO(CH2)t(C6-С10)арил, (CH2)tN[(CH2),R9]2, -(СН2)tN[(СН2)tR9](С6-С10)арил, (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), (СН2)tО(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл) і 9 (СН2)t(N[(СН2)tR ])(4-14-членний гетероцикліл), де кожний зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де один або два атоми карбону зазначеного гетероцикліл у, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2), алкіл, алкініл, алкеніл, карбоцикліл, арил і гетероцикліл незалежно як варіант, заміщено 1-5 замісниками вибраними з R6; кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -NO2, -OR7, -(CH2)t(R7), CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -O(CH2)t(C6C10)арил(R7), -(CH2)tCN, -(C1-С6)алкіл, -(CH2)t(C3C12)карбоцикліл(R7), -(CH2)t(C6-C10)арил(R7), (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(CH2)tSR7, (CH2)t(S=O)R7, -(CH2)tS(=O)2R7, 7 7 7 [C(R )2]tN(R )S(=O)2R , -S(=O)2N(R7)2, -(C=O)R7, (C=O)OR7, -[C(R7)2]tO(C=O)R7, 7 7 [C(R )2]tO(C=O)N(R )2, -[C(R7)2],N(R7)(C=O)R7, [C(R7)2]tN(R7)2, -[C(R7)2],OR7, 7 7 7 [C(R )2]tN(R )(C=O)OR , -[C(R7)2]tN(R7)(C=O)N(R7)2, -[C(R7)2]tN(R7)S(=O)2N(R7)2, -[C(R7)2]tN(R7)N(R7)2, (C=O)N(R7)2, -O(C=O)N(R7)2, -[C(R7)2]tOR7, 7 7 7 7 C(R )2SR , -[C(R )2]t(S=O)R , -[C(R7)2]tS(=O)2R7, [C(R7)2]tS(=O)2N(R7)2, -[C(R7)2]tN(R7)(C=O)R7, 7 7 7 [C(R )2],N(R )(C=O)OR , -C(R7)=NN(R7)2, C(R7)=NOR7, -C(R7)2N(R7)N(R7)2, 7 7 7 [C(R )2]tN(R )S(=O)2N(R )2 і [C(R7)2],N(R7)(C=O)N(R7)2; кожну R7 незалежно вибрано з N, -CF3, -(C1С6)алкілу, -(С2-С6)алкенілу, -(С2-С6)алкінілу, -(С3С1)карбоциклілу і -(С6-С10)арилу, або дві групи R7 на одному атомі нітрогену можуть разом з цим атомом нітрогену утворювати 5-8-членне гетероциклільне кільце, де зазначене гетероциклільне кільце має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з гру7 пи, яку складають Ν, Ο і S, або дві групи R на одному атомі карбону можуть разом з цим атомом карбону утворювати 3-7-членне карбоциклільне кільце, і кожний зазначений алкіл, алкеніл, арил, гетероцикліл і карбоцикліл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(C1С6)алкіл, -(C1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(C1-С6)алкіл, -(S=O)(C1С6)алкіл, -S(=O)2(C1-С6)алкіл, -(С=О)О(C1-С6)алкіл, -С(=О)(C1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл; X вибрано з групи, яку складають О, S і NR8; R8 вибрано з групи, яку складають гідроген, (C1-С6)алкіл, -(CH2)tCN, -NO2 і -S(=O)2R9; кожну R9 незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -(C1-С6)алкіл, -(CH2)tOH, (CH2)t(C6-C10)арил, -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл і (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, або дві групи R9 на одному атомі нітрогену можуть разом з цим атомом нітрогену утворювати 5-8-членне гетероциклільне кільце, яке, як варіант, має 1-3 кільцеві додаткові гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, або дві групи R9 на одному атомі карбону 15 можуть разом з цим атомом карбону утворювати 3-7-членне карбоциклільне кільцe, де кожний зазначений алкіл, арил, компонент (СН2), карбоцикліл і гетероцикліл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(C1-С6)алкіл, галоген, гідрокси, -(C1-С6)алкокси, -CN, -(CH2)tCF3, -(СН2)t(СбС10)арил, -NН(C1-С6)алкіл, -N[(C1-С6)алкіл]2 і (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S; кожне p є незалежно 1, 2, 3, 4, або 5; кожне t є незалежно 0, 1, 2, 3, 4, або 5; кожне m є незалежно 1 або 2; кожне n є незалежно 0, 1, 2, 3 або 4; кожне q незалежно 2, 3, 4, або 5; і кожне w є незалежно 0, 1 або 2. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій 4 позиція має абсолютну конфігурацію R. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, вякій 4 позиція має абсолютну конфігурацію R і 2 позиція має абсолютну конфігурацію R. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R1 незалежно вибрано з групи, яку складають галоген, -(CH2)tOH, -(CH2)tCF3, (CH2)tCEN, -NO2, -(CH2)tN[(CH2),R9]2, 9 (CH2)t(C=O)N[(CH2),R ]2, (CH2)tN[(CH2)tR9](C=O)[(CH2)tR9], -(CH2)tR9, 9 9 (CH2)tO[(CH2)tR ], -(CH2)t(C=O)[(CH2)tR ], (CH2)t(C=O)O[(CH2)tR9], -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл, -(CH2)t(C6-C10арил) і -(CH2)t(4-14-членний гетероцикліл), де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(C1-С6)алкіл, галоген, гідрокси, -(C1С6)алкокси, -CN, -(CH2)tCF3 і -N[(CH2)tR9]2. В іншому втіленні винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R1 незалежно вибрано з групи, яку складають галоген, -(CH2)tOH, -(CH2)tCF3, (CH2)tCEN, -NO2, -(CH2)tN[(CH2)tR9]2, 9 (CH2)t(C=O)N[(CH2)tR ]2, (CH2)tN[(CH2)tR9](C=O)[(CH2)tR9], -(CH2)tR9, (CH2)tO[(CH2)tR9], -(CH2)t(C=O)[(CH2)tR9] і (CH2)t(C=O)O[(CH2)tR9], де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(C1-С6)алкіл, галоген, гідрокси, -(C1-С6)алкокси, -CN, -(CH2)tCF3 і N[(CH2)tR9]2. В іншому втіленні винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R1 незалежно вибрано з групи, яку складають галоген, -(CH2)tCF3, -(CH2)tCN, (CH2)tN[(CH2)tR9]2, -(CH2)tR9 i -(CH2)tO[(CH2)tR9], де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(C1С6)алкіл, галоген, гідрокси, -(C1-С6)алкокси, -CN, (CH2),CF3 і -N[(CH2),R9]2. 93313 16 В іншому втіленні винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожна R1 - галоген. В іншому втіленні винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожна R1 є -(CH2)tCF3 і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(C1-С6)алкіл, галоген, гідрокси, -(C1-С6)алкокси, -CN, -(CH2)tCF3 і N[(CH2)tR9]2. В іншому втіленні винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожна R1 є -(CH2)tCN, де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(C1-С6)алкіл, галоген, гідрокси, -(C1-С6)алкокси, -CN, -(CH2)tCF3 і -N[(CH2)tR9]2. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожна R1 є -(CH2)tN[(CH2)tR9]2, де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(C1-С6)алкіл, галоген, гідрокси, -(C1-С6)алкокси, -CN, -(CH2)tCF3 і -N[(CH2)tR9]2. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожна R1 є -(CH2)tR9, де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(C1-С6)алкіл, галоген, гідрокси, -(C1-С6)алкокси, -CN, -(CH2)tCF3 і N[(CH2)tR9]2. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, де кожна R1 є -(CH2)tO[(CH2)tR9], де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(C1-С6)алкіл, галоген, гідрокси, -(C1-С6)алкокси, -CN, -(CH2)tCF3 і -N[(CH2)tR9]2. В іншому втіленні винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R2 вибрано з групи, яку складають гідроген, (C1-С6)алкіл, -(CH2)qOH, -(С=О)О(СН2),(С6С10арил), -(СН2)рО(C1-С6)алкіл, -(СН2)рО(C1С6)алкілОН, -(CH2)pCF3 і -(CH2)pCN. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R2 вибрано з групи, яку складають гідроген, (С1-С6)алкіл, -(CH2)qOH, -(CH2)pCF3 і -(CH2)pCN. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R2 - гідроген. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, 2 в якій R - -(C1-С6)алкіл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R3A незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -CN, галоген, гідрокси, -(C1С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, -(C1С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -S(C1 17 С6)алкіл, -(S=О)(С1-С6)алкіл, -S(=О)2(C1-С6)алкіл, (С=О)О(C1-С6)алкіл, -(С=О)(C1-С6)алкіл, -(СН2)t(С3С12)карбоцикліл, -(CH2)t(C6-C10арил), (CH2)tO(CH2)t(C6-C10арил), -(CH2)t(C=O)(CH2)t(C6C10арил), де кожний зазначений алкіл, циклоалкіл, арил і гетероцикліл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(C1С6)алкіл, -(C1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(C1-С6)алкіл, -(S=О)(C1С6)алкіл, -S(=O)2(C1-С6)алкіл, -(С=О)О(C1-С6)алкіл, -(С=О)(C1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R3A незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -CN, галоген, гідрокси, -(C1С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, -(C1С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2),R9]2, -(СН2),(С3С12)карбоцикліл, -(СН2),(С6-С10арил), (CH2)tO(CH2)t(C6-C10арил), -(СН2)t(С=О)(СН2)t(С6С10арил), де кожний зазначений алкіл, циклоалкіл і арил може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(C1-С6)алкіл, -(C1С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(C1С6)алкіл, -(S=O)(C1-C6)алкіл, -S(=О)2(C1-С6)алкіл, (С=О)О(C1-С6)алкіл, -(С=О)(C1-С6)алкіл і -(С3С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R3A незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген і -(C1-С6)алкіл, де кожний зазначений алкіл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(Сі-С6)алкіл, -(C1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, S(C1-С6)алкіл, -(S=О)(C1-С6)алкіл, -S(=О)2(С1С6)алкіл, -(С=О)О(C1-С6)алкіл, -(С=О)(C1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R3B незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -CN, галоген, гідрокси, -(C1С6)алкіл, -(С2-С6)алкеніл, -(С2-С6)алкініл, -(C1С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -(С=О)О(C1-С6)алкіл, (С=О)(C1-С6)алкіл, -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл, (CH2)t(C6-C10арил) і -(СН2)((4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-4 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де кожний зазначений алкіл, циклоалкіл, арил і гетероцикліл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(C1-С6)алкіл, (С6-С10)арил, -(C1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(C1-С6)алкіл, -(S=О)(С1С6)алкіл, -S(=О)2(C1-С6)алкіл, -(С=О)О(C1-С6)алкіл, -(С=О)(C1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R3B незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -CN, галоген, гідрокси, -(C1С6)алкіл, -CF3, -OCF3, -(С=О)О(C1-С6)алкіл, (С=О)(С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл і (CH2)t(C6-C10арил), де кожний зазначений алкіл, циклоалкіл і арил може, як варіант, бути заміще 93313 18 ний 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(C1С6)алкіл, -(С6-С10)арил, -(C1-С6)алкокси, -CF3, OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(C1-С6)алкіл, (S=О)(С1-С6)алкіл, -S(=О)2(С1-С6)алкіл, (С=О)О(C1-С6)алкіл, -(С=О)(C1-С6)алкіл і -(С3С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R3B незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -(С1-С6)алкіл, -(С=О)О(С1С6)алкіл, -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл, -(CH2)t(C6C10арил), де кожний зазначений алкіл, циклоалкіл і арил, може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(C1-С6)алкіл, -(С6С10)арил, -(C1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1-С6)алкіл, -(S=O)(C1С6)алкіл, -S(=О)2(С1-С6)алкіл, -(С=О)О(C1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожна R3B є гідроген. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R3B незалежно вибрано з групи, яку складають -(C1-С6)алкіл, де зазначений алкіл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(C1-С6)алкіл, -(С6-С10)арил, (C1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, S(C1-С6)алкіл, -(S=О)(C1-С6)алкіл, -S(=O)2(C1С6)алкіл, -(С=О)О(C1-С6)алкіл, -(С=О)(C1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R3B незалежно вибрано з групи, яку складають -(С=О)О(C1-С6)алкіл, де зазначений алкіл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(C1-С6)алкіл, -(С6С10)арил, -(C1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(C1-С6)алкіл, -(S=О)(C1С6)алкіл, -S(=О)2(C1-С6)алкіл, -(С=О)О(C1-С6)алкіл, -(С=О)(C1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R3B незалежно вибрано з групи, яку складають -(CH2)t(C3-С12)карбоцикліл, де зазначений карбоцикліл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(C1-С6)алкіл, -(С6-С10)арил, -(C1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(C1-С6)алкіл, -(S=О)(C1С6)алкіл, -S(=О)2(C1-С6)алкіл, -(С=О)О(C1-С6)алкіл, -(С=О)(C1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R3B незалежно вибрано з групи, яку складають -(CH2)t(C6-C10арил), де зазначений арил може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(C1-С6)алкіл, -(С6-С10)арил, (C1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, S(C1-С6)алкіл, -(S=О)(C1-С6)алкіл, -S(=O)2(C1 19 93313 20 С6)алкіл, -(С=O)O(C1-С6)алкіл, -(С=О)(C1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, 4 в якій R вибрано з групи, яку складають гідроген і -(C1-С6)алкіл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R4 - гідроген. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R4 - -(C1-С6)алкіл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 вибрано з групи, яку складають (СН2)((С3-С12)карбоцикліл, -(СН2)t(С6-С10)арил, (СН2)р(C1-С6)алкокси, -(СН2)tО(СН2)t(С6-С10)арил, (CH2)tN[(CH2)tR9]2, -(CH2)tN[(CH2)tR9](C6-C10)арил, (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), (CH2)tO(CH2)t(4-14-членний гетероцикліл) і (СН2)t(ІЧ[(СН2)tR9])(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де один або два атоми карбону зазначеного гетероциклілу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений (СН2) компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, і кожний зазначений карбоцикліл, арил і гетероцикліл незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, 5 в якій R вибрано з групи, яку складають (СН2)((С3-С12)карбоцикліл, -(СН2)t(С6-С10)арил, (СН2)tN[(СН2)tR9](С6-С10)арил, -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл) і -(СН2)t(N[(СН2)tR9])(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де один або два атоми карбону зазначеного гетероциклілу, як варіант, заміщено оксогрупою, і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, де кожний зазначений карбоцикліл, арил і гетероцикліл, незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 є -(СН2)t(С6-С10)арил, де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6 і де кожний зазначений арил і гетероцикліл незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 є -(СН2)t(С6-С10)арил і вибрано з групи, яку складають: де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6 і де кожний зазначений арил незалежно, як варіант, заміщено 13 замісниками, вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, де R5 є -(СН2)((С6-С10)арил, вибраний з групи, яку складають: 21 де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6 і де кожний зазначений арил незалежно, як варіант, заміщено 13 замісниками, вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 є -(СН2),(С6-С10)арил і вибрано з групи, яку складають: де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6 і де кожний зазначений арил незалежно, як варіант, заміщено 13 замісниками вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 є -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл, де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно 6 вибраними з R і де кожний зазначений карбоцикліл незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 - -(CH2)tN[(CH2)tR9](C6-C10)арил і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6 і де кожний зазначений арил незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 - -(CH2)tN[(CH2)tR9](C6-C10)арил і вибрано з групи, яку складають: де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6 і де кожний зазначений арил незалежно, як варіант, заміщено 13 замісниками вибраними з R6. 93313 22 В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 - -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де один або два атоми карбону зазначеного гетероциклілу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І її або фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 - -(СН2)t(N[(СН2)tR9])(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений однимдвома замісниками, незалежно вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 - -(СН2)t(N[(СН2)tR9])(4-14-членний гетероцикліл) і вибрано з групи, яку складають: де кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6 і де кожний зазначений гетероцикліл незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -NO2, -OR7, -(CH2)t(R7), CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -O(CH2)t(C6C10)арил(R7), -(CH2)tCN, -(C1-С6)алкіл, -(CH2)t(C3C12)карбоцикліл(R7), -(CH2)t(C6-C10)apил(R7), (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(CH2)tSR7, (C=O)R7, -(C=O)OR7, -[C(R7)2]tO(C=O)R7, 7 7 [C(R )2]tO(C=O)N(R )2, -[C(R7)2]tN(R7)(C=O)R7, [C(R7)2]tN(R7)2, -[C(R7)2]tOR7, 7 7 7 7 7 7 [C(R )2]tN(R )(C=O)OR , -[C(R )2]tN(R )(C=O)N(R )2, -[C(R7)2]tN(R7)N(R7)2, -(C=O)N(R7)2, -O(C=O)N(R7)2, [C(R7)2]tOR7, -C(R7)2SR7, -[C(R7)2]tN(R7)(C=O)R7, [C(R7)2]tN(R7)(C=O)OR7, -C(R7)=NOR7 і 7 7 7 [C(R )2]tN(R )(C=O)N(R )2. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, 23 в якій кожну R5 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -NO2, -OR7, -(CH2)t(R7), CF3, -OCF3, -(ΟN2),ΟΞΝ, -(C1-С6)алкіл, -(СН2)t(С3С12)карбоцикліл(R7), -(CH2)t(C6-C10)арил(R7), 7 7 (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R ), -(CH2)tSR , (C=O)R7, -(C=O)OR7, -[C(R7)2]tO(C=O)R7, [C(R7)2]tO(C=O)N(R7)2, -[C(R7)2]tN(R7)(C=O)R7, [C(R7)2]tN(R7)2 і -[C(R7)2]tOR7. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -OR7, -CF3, -OCF3, (ΟN2)tCΝ, -(C1-С6)алкіл, -(CH2)t(C6-C10)арил(R7), (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(C=O)R7, [C(R7)2]tN(R7)2, -(CH2),SR7 і -[C(R7)2]tOR7. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R7 незалежно вибрано з групи, яку складають Н, -CF3, -(C1-С6)алкіл, -(С6-С10)арил, або дві групи R7 на одному атомі нітрогену можуть разом з цим атомом нітрогену утворювати 5-8членне гетероциклільне кільце з 1-3 кільцевими гетероатомами, вибраними з групи, яку складають Ν, Ο і S, або дві групи R7 на одному атомі карбону можуть разом з цим атомом карбону утворювати 3-7-членне карбоциклільне кільце і де зазначений алкіл, циклоалкіл, арил, гетероцикліл і карбоцикліл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(C1-С6)алкіл, -(C1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(C1-С6)алкіл, (S=O)(C1-С6)алкіл, -S(=О)2(C1-С6)алкіл, (С=О)О(C1-С6)алкіл, -С(=О)(C1-С6)алкіл і -(С3С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R7 незалежно вибрано з групи, яку складають Н, -CF3, -(C1-С6)алкіл, -(С6-С10)арил, де зазначений алкіл і арил може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(C1С6)алкіл, -(C1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(C1-С6)алкіл, -(S=O)(C1С6)алкіл, -S(=О)2(С1-С6)алкіл, -(С=О)О(C1-С6)алкіл, -С(=О)(C1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожна R7 є Н. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожна R7 є -CF3. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожна R7 - -(C1-С6)алкіл, де зазначений алкіл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(C1-С6)алкіл, -(C1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(C1-С6)алкіл, (S=О)(C1-С6)алкіл, -S(=О)2(C1-С6)алкіл, (С=О)О(C1-С6)алкіл, -С(=О)(C1-С6)алкіл і -(С3С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожна R7 - -(С6-С10)арил, де зазначений арил може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, 93313 24 незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(C1-С6)aлкіл, -(C1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(C1-С6)алкіл, (S=О)(С1-С6)алкіл, -S(=О)2(C1-С6)алкіл, (С=О)О(C1-С6)алкіл, -С(=О)(C1-С6)алкіл і -(С3С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій X вибрано з групи, яку складають О і S. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій X є О. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій X є S. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R8 вибрано з групи, яку складають гідроген і -(С1-С6)алкіл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R8 - гідроген. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R8 - -(С1-С6)алкіл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R9 незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -(С1-С6)алкіл, -(CH2)t(C6C10арил), -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл і -(СН2)t(4-14членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, або дві групи R9 на одному атомі нітрогену можуть разом з цим атомом нітрогену утворювати 5-8-членне гетероциклільне кільце з 1-3 кільцевими додатковими гетероатомами, вибраними з групи, яку складають Ν, Ο і S, або дві групи R9 на одному атомі карбону можуть разом з цим атомом карбону утворювати 3-7-членне карбоциклільне кільце, де кожний зазначений алкіл, арил, компонент (СН2), карбоцикліл і гетероцикліл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(С1С6)алкіл, галоген, гідрокси, -(С1-С6)алкокси, -CN, (CH2)tCF3, -(CH2)t(C6-C10арил), -NН(С1-С6)алкіл, N[(С1-С6)алкіл]2 і -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають N.O i S. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожна R9 є -(С1-С6)алкіл або дві групи R9 на одному атомі карбону можуть разом з цим атомом карбону утворювати 3-7-членне карбоциклільне кільце, де кожний компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(С1С6)алкіл, галоген, гідрокси, -(С1-С6)алкокси, -CN, (CH2)tCF3, -(CH2)t(C6-C10арил), -NН(С1-С6)алкіл, N[(С1-С6)алкіл]2 і -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де кожний зазначений алкіл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(С1-С6)алкіл, гало 25 ген, гідрокси, -(С1-С6)алкокси, -CN, -(CH2)tCF3, (СН2)t(С6-С10арил), -NH(С1-С6)алкіл, -N[(С1С6)алкіл]2 і -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцик-ліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожна R9 - гідроген. В одному втіленні винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R1 вибрано з групи, яку складають галоген, (CH2)tCF3, -(CH2)tCsN, -(CH2)tN[(CH2)tR9]2, -(CH2)tR9 і -(CH2)tO[(CH2)tR9] і де R2 вибрано з групи, яку складають гідроген і -(С1-С6)алкіл, де кожний компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(С1-С6)алкіл, галоген, гідрокси, -(С1-С6)алкокси, -CN, -(CH2)tCF3 і N[(CH2)tR9]2. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R1 вибрано з групи, яку складають галоген, (CH2)tCF3, -(CH2)tCN, -(CH2)tN[(CH2)tR9]2, -(CH2)tR9 і -(CH2)tO[(CH2)tR9] і де R2 - гідроген, а кожний компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають -(С1-С6)алкіл, галоген, гідрокси, -(С1-С6)алкокси, -CN, -(CH2)tCF3 і N[(CH2)tR9]2. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, 1 в якій R вибрано з групи, яку складають галоген, (CH2)tCF3, -(CH2)tCN, -(CH2)tN[(CH2)tR9]2, -(CH2)tR9 i -(CH2)tO[(CH2)tR9] і де кожну R3A незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген і -(С1С6)алкіл, де кожний зазначений алкіл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, -(С1-С6)алкокси, -CF3, OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1-С6)алкіл, (S=О)(С1-С6)алкіл, -(S=О)2(С1-С6)алкіл, (С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R1 вибрано з групи, яку складають галоген, (CH2)tCF3, -(ΟN2)tCΝ, -(CH2)tN[(CH2)tR9]2, -(CH2)tR9 i -(CH2)tO[(CH2)tR9] і де кожна R3A є гідроген. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R3A незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген і -(С1-С6)алкіл, де кожний зазначений алкіл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, -(С1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, S(С1-С6)алкіл, -(S=О)(С1-С6)алкіл, -(S=О)2(С1С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і 3 -(С3-С12)карбоцикліл і де кожну R B незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -(С1С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -(CH2)t(C3C12)карбоцикліл і -(CH2)t(C6-C10арил), де зазначений алкіл, карбоцикліл і арил може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, 93313 26 CN, -(С1-С6)алкіл, -(С6-С10)арил, -(С1-С6)алкокси, CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1-С6)алкіл, (S=О)(С1-С6)алкіл, -S(=O)2(С1-С6)алкіл, (С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожна R3A -гідроген, і де кожну R3B незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -(С1С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С3С12)карбоцикліл і -(СН2)t(С6-С10арил), де зазначений алкіл, карбоцикліл, або арил може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, CN, -(С1-С6)алкіл, -(С6-С10)арил, -(С1-С6)алкокси, CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1-С6)алкіл, (S=О)(С1-С6)алкіл, -(S=О)2(С1-С6)алкіл, (С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R1 вибрано з групи, яку складають галоген, (CH2)tCF3, -(CH2)tCsN, -(CH2)tN[(CH2)tR9]2, -(CH2)tR9 i -(CH2)tO[(CH2)tR9] і де кожну R3B is незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -(С1С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С3С12)карбоцикліл і -(CH2)t(C6-C10арил), де зазначений алкіл, алкеніл, карбоцикліл і арил може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, -(С6-С10)арил, -(С19 С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2),R ]2, -NO2, -S(С1С6)алкіл, -(S=О)(С1-С6)алкіл, -(S=О)2(С1-С6)алкіл, (С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R2 вибрано з групи, яку складають гідроген і -(С1-С6)алкіл і де кожну R3B незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -(С1-С6)алкіл, (С=О)О(С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл і (CH2)t(C6-C10арил), де зазначений алкіл, алкеніл, карбоцикліл і арил може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкіл, -(С6-С10)арил, -(С1-С6)алкокси, -CF3, OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1-С6)алкіл, (S=О)(С1-С6)алкіл, -S(=O)2(С1-С6)алкіл, (С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, де R2 - гідроген і де кожну R3B незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -(С1-С6)алкіл, (С=О)О(С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл і (CH2)t(C6-C10арил), де зазначений алкіл, алкеніл, карбоцикліл і арил може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкіл, -(С6-С10)арил, -(С1-С6)алкокси, -CF3, OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1-С6)алкіл, (S=О)(С1-С6)алкіл, -(S=О)2(С1-С6)алкіл, (С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3С12)карбоцикліл. 27 В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R1 вибрано з групи, яку складають галоген, (CH2)tCF3, -(CN2)tCΝ, -(CH2)tN[(CH2)tR9]2, -(CH2)tR9 9 4 і -(CH2)tO[(CH2)tR ] і де R вибрано з групи, яку складають гідроген і -(С1-С6)алкіл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R1 вибрано з групи, яку складають галоген, (CH2)tCF3, -(CH2)tCN, -(CH2)tN[(CH2)tR9]2, -(CH2)tR9 і -(CH2)tO[(CH2)tR9] і де R4 - гідроген. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R3B незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -(С1-С6)алкіл, -(С=О)О(С1С6)алкіл, -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл і -(CH2)t(C6C10арил), де зазначений алкіл, алкеніл, карбоцикліл і арил може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, (С8-С10)арил, -(С1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1-С6)алкіл, -(S=O)(С1С6)алкіл, -S(=O)2(С1-С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл, і де R4 вибрано з групи, яку складають гідроген і -(С1С6)алкіл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R3B незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -(С1-С6)алкіл, -(С=О)О(С1С6)алкіл, -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл і -(СН2)t(С6С10арил), де зазначений алкіл, алкеніл, карбоцикліл і арил може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, (С6-С10)арил, -(С1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1-С6)алкіл, -(S=O)(С1С6)алкіл, -(S=О)2(С1-С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл і де R4 гідроген. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R1 вибрано з групи, яку складають галоген, (CH2)tCF3, -(CH2)tCN, -(CH2)tN[(CH2)tR9]2, -(CH2)tR9 і -(CH2)tO[(CH2)tR9], і де R5 вибрано з групи, яку складають -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл, -(СН2)t(С6С10)арил, -(CH2)tN[(CH2)tR9](C6-C10)арил, -(CH2)t(414-членний гетероцикліл) і -(СН2)t(N[(СН2)t(R9])(414-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де один або два атоми карбону зазначеного гетероциклілу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, і де кожний зазначений карбоцикліл, арил і гетероцикліл незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R2 вибрано з групи, яку складають гідроген і -(С1-С6)алкіл, і де R5 вибрано з групи, яку складають -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл, -(СН2)t(С6-С10)арил, -(CH2)tN[(CH2)tR9](C6-C10)арил, -(СН2)t(4-14членний гетероцикліл) і -(CH2)t(N[(CH2)tR9])(4-14 93313 28 членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де один або два атоми карбону зазначеного гетероциклілу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, і де кожний зазначений карбоцикліл, арил і гетероцикліл незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R2 - гідроген і де R5 вибрано з групи, яку складають -(CH2)t(C3-С12)карбоцикліл, -(СН2)((С6С10)арил, -(CH2)tN[(CH2)tR9](C6-C10)арил, -(СН2)t(414-членний гетероцикліл) і -(СН2)t(N[(СН2)t(R9])(414-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцик-ліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де один або два атоми карбону зазначеного гетероциклілу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, і де кожний зазначений карбоцикліл, арил і гетероцикліл незалежно, як варіант, заміщений 1-3 замісниками вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R3A незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген і -(С1-С6)алкіл, де кожний зазначений алкіл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, -(С1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, S(С1-С6)алкіл, -(S=О)(С1-С6)алкіл, -(S=О)2(С1С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл, і де R5 вибрано з групи, яку складають -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл, -(СН2)t(С6С10)арил, -(СН2)tN[(СН2)R9](С6-С10)арил, -(СН2)t(414-членний гетероцикліл) і -(CH2)t(N[(CH2)tR9])(414-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де один або два атоми карбону зазначеного гетероциклілу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, і де кожний зазначений карбоцикліл, арил і гетероцикліл незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожна R3A - гідроген і де R5 вибрано з групи, яку складають -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл, (СН2)t(С6-С10)арил, -(СН2)tN[(СН2)t(R9](С6-С10)арил, -(CH2)t(4-14-членний гетероцикліл) і (СН2)((М[(СН2^9])(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де один або два атоми карбону зазначеного гетероциклілу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6 і де кожний зазначений карбоцик 29 93313 30 ліл, арил і гетероцикліл незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, 3 в якій кожну R B незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -(С1-С6)алкіл, -(С=О)О(С1С6)алкіл, -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл і -(CH2)t(C6C10арил), де зазначений алкіл, карбоцикліл або арил може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, -(С6С10)арил, -(С1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1-С6)алкіл, -(S=O)(С1С6)алкіл, -(S=О)2(С1-С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл, і де R5 вибрано з групи, яку складають -(СН2)t(С3С12)карбоцикліл, -(СН2)t(С6-С10)арил, (СН2)tN[(СН2)tR9](С6-С10)арил, -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл) і -(СН2)t(N[(СН2)tR9])(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де один або два атоми карбону зазначеного гетероциклілу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, і де кожний зазначений карбоцикліл, арил і гетероцикліл незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, 4 в якій R вибрано з групи, яку складають гідроген і -(С1-С6)алкіл, і де R5 вибрано з групи, яку складають -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл, -(СН2)t(С6-С10)арил, -(СН2)tN[(СН2)tR9](С6-С10)арил, -(СН2)t(4-14членний гетероцикліл) і -(CH2)t(N[(CH2)tR9])(4-14членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де один або два атоми карбону зазначеного гетероциклілу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений (СН2) компонент може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, і де кожний зазначений карбоцикліл, арил і гетероцикліл незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожна R4 - г ідроген і де R5 в ибрано з групи, яку складають -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл, (СН2)t(Сб-С10)арил, -(СН2)tN[(СН2)tR9](С6-С10)арил, -(CH2)t(4-14-членний гетероцикпіл) і (СН2)t(N[(СН2)tR9])(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де один або два атоми карбону зазначеного гетероциклілу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 вибрано з групи, яку складають -(СН2)t(С3С12)карбоцикліл, -(СН2)t(С6-С10)арил, (CH2)tN[(CH2),R9](C6-C10)арил, -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл) і -(СН2)t(N[(СН2)tR9])(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцикліл має 1-3 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де один або два атоми карбону зазначеного арилу або гетероциклілу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, і де кожний зазначений карбоцикліл, арил і гетероцикліл незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6, і де кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -OR7, -CF3, -OCF3, -(CH2)tCN, -(С1-С6)алкіл, (CH2)t(C6-C10)алкіл(R7), -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(C=O)R7, -[C(R7)2]tN(R7)2, -(CH2)tSR7 і -[C(R7)2]tOR7. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, 5 в якій R вибрано з групи, яку складають де один або два атоми карбону зазначеного арилу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, де кожний зазначений арил незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками вибраними з R6, і де кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -OR , -CF3, OCF3, -(CH2)tCN, -(С1-С6)алкіл, -(CH2)t(C6С10)арил(R7), -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(C=O)R7, -[C(R7)2]tN(R7)2, -(CH2)tSR7 і [C(R7)2]tOR7. 7 31 93313 32 В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 вибрано з групи, яку складають де один або два атоми карбону зазначеного арилу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, і кожний зазначений арил незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6, де кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -OR7, -CF3, OCF3, -(CH2)tCN, -(С1-С6)алкіл, -(CH2)t(C6 C10)арил(R7), -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(C=O)R7, -[C(R7)2]tN(R7)2, -(CH2),SR7 і [C(R7)2]tOR7, і де R1 вибрано з групи, яку складають галоген, -(CH2)tCF3, -(CH2)tCsN, (CH2)tN[(CH2)tR9]2, -(CH2)tR9 i -(CH2)tO[(CH2),R9]. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 вибрано з групи, яку складають де один або два атоми карбону зазначеного арилу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, і кожний зазначений арил незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6, де кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -OR7, -CF3, OCF3, -(CH2),CN, -(С1-С6)алкіл, -(CH2)t(C6С10)арил(R7), -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(C=O)R7, -[C(R7)2]tN(R7)2, -(CH2)tSR7 і [C(R7)2],OR7, і де R2 - гідроген. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 вибрано з групи, яку складають де один або два атоми карбону зазначеного арилу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно 33 93313 34 вибраними з R6, і кожний зазначений арил незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6, де кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -OR7, -CF3, OCF3, -(CH2)tCN, -(С1-С6)алкіл, -(CH2)t(C6C10)арил(R7), -(СН2)t(4-14-членний гетероцик ліл)(R7), -(C=O)R7, -[C(R7)2]tN(R7)2, -(CH2)tSR7 і [C(R7)2]tOR7, і де R3A - гідроген. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, 5 в якій R вибрано з групи, яку складають де один або два атоми карбону зазначеного арилу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, де кожний зазначений арил незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6, де кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -OR7, -CF3, OCF3, -(CH2)tCsN, -(С1-С6)алкіл, -(CH2)t(C6С10)арил(R7), -(СН2)t(4-14-членний гетероцик7 7 7 7 7 ліл)(R ), -(C=O)R , -[C(R )2]tN(R )2, -(CH2)tSR і 7 7 3 [C(R )2]tOR , і кожну R B незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -(С1-С6)алкіл, (С=О)О(С1-С6)алкіл, -(СН2)((С3-С12)карбоцикліл, (CH2)t(C6-C10арил), де зазначений алкіл, карбоцикліл або арил може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, (С6-С10)арил, -(С1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1-С6)алкіл, -(S=O)(С1С6)алкіл, -S(=О)2(С1-С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 вибрано з групи, яку складають де один або два атоми карбону зазначеного арилу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, і де кожний зазначений арил незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6, і кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -OR7, -CF3, OCF3, -(CH2)tCN, -(СгС6)алкіл, -(CH2)t(C6C10)арил(R7), -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(C=O)R7, -[C(R7)2]tN(R7)2, -(CH2)tSR7 і [C(R7)2]tOR7, і R4 - гідроген. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -OR7, -CF3, -OCF3, (CH2)tCN, -(С1-С6)алкіл, -(CH2)t(C6-C10)арил(R7), (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(C=O)R7, [C(R7)2]tN(R7)2, -(CH2)tSR7 і -[C(R7)2]tOR7, і де кожну R7 незалежно вибрано з групи, яку складають Н, CF3 і -(С1-С6)алкіл, де зазначений алкіл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, -(С1-С6)алкокси, -CF3, OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1-С6)алкіл, (S=О)(С1-С6)алкіл, -(S=О)2(С1-С6)алкіл, (С=О)О(С1-С6)алкіл, -С(=О)(С1-С6)алкіл і -(С3С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 вибрано з групи, яку складають 35 де один або два атоми карбону зазначеного арилу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, де кожний зазначений арил незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6 і де кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -OR7, -CF3, OCF3, -(CH2)tC=N, -(С1-С6)алкіл, -(CH2)t(C6С10)арил(R7), -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(C=O)R7, -[C(R7)2]tN(R7)2, -(CH2)tSR7 і [C(R7)2]tOR7, і де кожну R7 незалежно вибрано з групи, яку складають Н, -CF3 і -(С1-С6)алкіл, де зазначений алкіл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, -(С1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, S(С1-С6)алкіл, -(S=О)(С1-С6)алкіл, -S(=O)2(С1С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -С(=О)(С1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій X - О і R1 вибрано з групи, яку складають галоген, -(CH2)tCF3, -(CH2)tCN, -(CH2)tN[(CH2)tR9]2, -(CH2)tR9 і -(CH2)tO[(CH2)tR9]. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій X - О і R2 вибрано з групи, яку складають гідроген і -(С1-С6)алкіл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій X - О, і кожну R3A незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген і -(С1-С6)алкіл, де кожний зазначений алкіл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1С6)алкіл, -(С1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1-С6)алкіл, -(S=O)(С1 93313 36 С6)алкіл, -(S=О)2(С1-С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій X - О і кожну R3B незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -(С1-С6)алкіл, (С=О)О(С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл, (СН2)t(С6-С10арил), де зазначений алкіл, карбоцикліл або арил може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, (С6-С10)арил, -(С1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1-С6)алкіл, -(S=O)(С1С6)алкіл, -(S=О)2(С1-С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій X - О і R4 вибрано з групи, яку складають гідроген і -(С1-С6)алкіл. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій X - О і R5 вибрано з групи, яку складають (CH2)t(C3-Сі2)карбоцикліл, -(СН2)t(С6-С10)арил, (СН2)tN[(СН2)R9](С6-С10)арил, -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл) і -(СН2)t(N[(СН2)tR9])(4-14-членний гетероцикліл), де зазначений гетероцик-ліл має 13 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, яку складають Ν, Ο і S, і де один або два атоми карбону зазначеного арилу або гетероциклілу, як варіант, заміщено оксогру-пою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6 і де кожний зазначений карбоцикліл, арил і гетероцикліл незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 вибрано з групи, що складається з: 37 93313 38 де один або два атоми карбону зазначеного арилу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, де кожний зазначений арил незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6, а кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -OR7, -CF3, -OCF3, -(CH2)tCN, -(С1-С6)алкіл, -(CH2)t(C6-С10)арил(R7), (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(C=O)R7, [C(R7)2]tN(R7)2, -(CH2)tSR7 і -[C(R7)2]tOR7, де R1 вибрано з групи, яку складають галоген, -(CH2)tCF3, (CH2)tCN, -(CH2)tN[(CH2)tR9]2, -(CH2)tR9 і (CH2)tO[(CH2)tR9] і де X - О. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 вибрано з групи, яку складають де один або два атоми карбону зазначеного арилу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, де кожний зазначений арил незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6, і кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -OR7, -CF3, -OCF3, -(CH2)tCN, -(С1-С6)алкіл, -(CH2)t(C6-C10)apил(R7), (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(C=O)R7, [C(R7)2]tN(R7)2, -(CH2)tSR7 і -[C(R7)2]tOR7, де R2 гідроген і X - О. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 вибрано з групи, яку складають де один або два атоми карбону зазначеного арилу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, де кожний зазначений арил неза лежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6, і кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -OR7, -CF3, -OCF3, -(CH2)tCN, -(С1-С6)алкіл, -(CH2)t(C6-C10)арил(R7), (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(C=O)R7, 39 93313 40 [C(R7)2]tN(R7)2, -(CH2)tSR7 і -[C(R7)2]tOR7, де R3A гідроген і Χ - О. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5вибрано з групи, яку складають де один або два атоми карбону зазначеного арилу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, де кожний зазначений арил незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6, і кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -OR7, -CF3, -OCF3, -(ΟN2)tCΝ, -(С1-С6)алкіл, -(СН2),(С6-C10)арил(R7), (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(C=O)R7, [C(R7)2]tN(R7)2, -(CH2)tSR7 і -[C(R7)2]tOR7, де кожну R3B незалежно вибрано з групи, яку складають гідроген, -(С1-С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, (СН2)t(С3-С12)карбоцикліл, -(CH2)t(C6-C10арил), де зазначений алкіл, карбоцикліл або арил може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, -(С6-С10)арил, -(С1С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1С6)алкіл, -(S=O)(С1-С6)алкіл, -(S=О)2(С1-С6)алкіл, (С=О)О(С1-С6)алкіл, -(С=О)(С1-С6)алкіл і -(С3С12)карбоцикліл і де X - О. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 вибрано з групи, яку складають де один або два атоми карбону зазначеного арилу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, де кожний зазначений арил незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6 і де кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -OR7, -CF3, OCF3, -(ΟN2)tCΝ, -(С1-С6)алкіл, -(CH2)t(C6С10)арил(R7), -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(C=O)R7, -[C(R7)2]tN(R7)2, -(CH2),SR7 і [C(R7)2]tOR7, де R4 - гідроген і X - О. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -OR7, -CF3, -OCF3, (CH2)tCN, -(С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С6-С10)арил(R7), (СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(C=O)R7, [C(R7)2]tN(R7)2, -(CH2)tSR7 і -[C(R7)2]tOR7, де кожну R7 незалежно вибрано з групи, яку складають Н, CF3 і -(С1-С6)алкіл, де зазначений алкіл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, -(С1-С6)алкокси, -CF3, OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, -S(С1-С6)алкіл, (S=О)(С1-С6)алкіл, -(S=О)2(С1-С6)алкіл, (С=О)О(С1-С6)алкіл, -С(=О)(С1-С6)алкіл і -(С3С12)карбоцикліл і де X - О. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі, в якій R5 вибрано з групи, яку складають 41 93313 42 де один або два атоми карбону зазначеного арилу, як варіант, заміщено оксогрупою і кожний зазначений компонент (СН2) може, як варіант, бути заміщений одним-двома замісниками, незалежно вибраними з R6, де кожний зазначений арил незалежно, як варіант, заміщено 1-3 замісниками, вибраними з R6 і де кожну R6 незалежно вибрано з групи, яку складають азид, галоген, -OR7, -CF3, OCF3, -(CH2)tCN, -(С1-С6)алкіл, -(CH2)t(C6C10)арил(R7), -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл)(R7), -(C=O)R7, -[C(R7)2]tN(R7)2, -(CH2)tSR7 і [C(R7)2]tOR7, де кожну R7 незалежно вибрано з групи, яку складають Н, -CF3 і -(С1-С6)алкіл, де зазначений алкіл може, як варіант, бути заміщений 1-3 замісниками, незалежно вибраними з групи, яку складають галоген, гідрокси, -CN, -(С1-С6)алкіл, -(С1-С6)алкокси, -CF3, -OCF3, -N[(CH2)tR9]2, -NO2, S(С1-С6)алкіл, -(S=О)(С1-С6)алкіл, -S(=O)2(С1С6)алкіл, -(С=О)О(С1-С6)алкіл, -С(=О)(С1-С6)алкіл і -(С3-С12)карбоцикліл, і де X - О. У ще одному втіленні запропоновано сполуку формули ІІ(а), або ІІ(b), або ІІ(с), або ll(d) або II(е), де: кожна R1 є незалежно галоген, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -CN, або -NR16R17; R2 - гідроген або (С1-С6)алкіл; R3B - гідроген, (С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл; 4 R - гідроген або (С1-С6)алкіл; R10 - -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(4-14членний гетероцикліл), де кожний з зазначених (С6-С12)арилу і (4-14-членний гетероцикліл), як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу) і -S((С1С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t дорівнює незалежно 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні запропоновано сполуку формули ІІ(а), або ІІ(b), або ІІ(с), або ll(d), або ІІ(е), де кожна R1 є незалежно F, СІ, Br, -CH3, -OCH3, CF3, -CN або -NR16R17, R2 - гідроген, 43 R3B - гідроген, -СН3, -СН2СН3, -СН2СН2СН3, СН(СН3)2, -СН2СН2СН2СН3, СН2СН(СН3)2 або СН2(феніл), R4 - гідроген, 10 R - феніл, піридил або 2,3-дигідро-1,4бензодюксиніл, де кожний з зазначених фенілу, піридилу i 2,3-дигідро-1,4-бензодюксинілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (CH2)t(C6-C12)арилy, -C(O)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, (4-12-членний гетероцикліл) і -S((С1С6)алкіл), кожну R16 i R17 незалежно вибрано з гідрогену i (С1-С6)алкілy, n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, i кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2, або й фармацевтично прийнятну сіль У ще одному втіленні запропоновано сполуку формули ІІ(а), або ІІ(b), або ІІ(с), або ll(d), або ІІ(е), де кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2, R2 - гідроген, R3B - -СН3, R4 - гідроген, R10 - феніл, 2-піридил, 3-піридил, 4-піридил або 2,3-дигідро-1,4-бензодюксин-6-іл, де кожний з зазначених фенілу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4піридилу i 2,3-дигідро-1,4-бензодюксин-6-ілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу i -S((С1С6)алкіл), кожну R161 R17 незалежно вибрано з гідрогену i (С1-С6)алкілу, n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, i кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні запропоновано сполуку формули ІІ(а), або ІІ(b), або ІІ(с), або ll(d), або ІІ(е), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN, -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -СН3; R4 - гідроген; R10 - феніл, 3-піридил або 2,3-дигідро-1,4бензодіоксин-6-іл, де кожний з зазначених фенілу, 3-піридилу і 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-ілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-14-членного гетероциклілу і -S((С1С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. Інше втілення включає сполуку формули ІІ(а), або ІІ(b), або ІІ(с), або ll(d), або ІІ(е), де: 93313 44 кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -СН3; 4 R - гідроген; R10 - феніл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1С6)aлкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1-С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід включає також сполуку формули ІІ(а), або ІІ(b), або ІІ(с), або ll(d), або ll(е), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R10 - феніл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з –СН3, CN, -F, -СІ, -Br, -CF3, -OCF3, -NR16R17, -ОСН3 і NO2; кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; і n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні запропоновано сполуку формули ІІ(а), або ll(b), або ІІ(с), або ll(d), або ІІ(е), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -СН3; R4 - гідроген; R10 - 3-піридил, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, -(CH2)t(C6-C12)арилy, С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1-С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні винахід включає сполуку формули ІІ(а), або ІІ(b), або ІІ(с), або ll(d), або ІІ(е), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R10 - 3-піридил, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з -СН3, -CN, -F, -СІ, -Br, -CF3, -OCF3, -NR16R17, -ОСН3 і NO2; кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкіл; і n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; 45 93313 46 або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні винахід включає сполуку формули ІІ(а), або ІІ(b), або ІІ(с), або ll(d), або ll(е), де: 1 кожна R є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R10 - 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-іл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -C(O)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0,1,2,3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні запропоновано сполуку формули ІІ(а), або ІІ(b), або ІІ(с), або ll(d), або ll(e), де: 1 кожна R є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -СН3; R4 - гідроген; R10 - 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-іл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з -СН3, -CN, -F, -СІ, -Br, -CF3, OCF3, -NR16R17, -ОСН3 і -NO2; кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; і n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, або й фармацевтично прийнятну сіль Крім того, винахід включає сполуку формули ІІІ(а), або ІІІ(Ьb), або ІІІ(с), або lll(d), або lll(е), де кожна R1 є незалежно галоген, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -CN, або NR16R17, R2 - гідроген або (С1-С6)алкіл, R3B - гідроген, (С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С6С12)арил, або -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл, R4 - гідроген або (С1-С6)алкіл, R11 - -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(4-14членний гетероцикліл), де кожний з зазначених (С6-С12)арилу i (4-14-членний гетероциклілу), як варіант, заміщено 1-5 замісниками кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу i -S((С1С6)алкіл), кожну R161 R17 незалежно вибрано з гідрогену i (С1-С6)алкілу n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, i кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2, або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід включає також сполуку формули ІІІ(а), або lll(b), або ІІІ(с), або lll(d), або lll(е), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, Br, -CH3, -OCH3, CF3, -CN або -NR16R17; R2 - гідроген; R3B - гідроген, -СН3, -СН2СН3, -СН2СН2СН3, СН(СН3)2, -СН2СН2СН2СН3, -СН2СН(СН3)2, або СН2(феніл); R4 - гідроген; R11 - феніл, піридил або 2,3-дигідро-1,4бензодіоксиніл, де кожний з зазначених фенілу, піридилу і 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксинілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожну t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; 47 або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід включає також сполуку формули ІІІ(а), або ІІІ(b), або ІІІ(с), або lll(d), або ІІІ(е), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -СН3; R4 - гідроген; R11 - феніл, 2-піридил, 3-піридил, 4-піридил або 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-іл, де кожний з зазначених фенілу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4піридилу і 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-ілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -C(O)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0,1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. Крім того, винахід включає сполуку формули ІІІ(а), або ІІІ(b), або ІІІ(с), або lll(d), або lll(е), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -СН3; R4 - гідроген; R11 - феніл, 3-піридил або 2,3-дигідро-1,4бензодіоксин-6-іл, де кожний з зазначених фенілу, 3-піридилу і 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-ілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід включає також сполуку формули ІІІ(а), або ІІІ(b), або ІІІ(с), або lll(d), або ІІІ(е), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R11 - феніл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1-С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід, крім того, включає сполуку формули ІІІ(а), або ІІІ(b), або ІІІ(с), або lll(d), або ІІІ(е), де: 93313 48 кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; 4 R - гідроген; R11 - феніл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з -СН3, CN, -F, -СІ, -Br, -CF3, -OCF3, -NR16R17, -ОСН3 і NO2; кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкіл; і n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід також включає сполуку формули ІІІ(а), або ІІІ(b), або ІІІ(с), або lll(d), або lll(е), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R11 - 3-піридил, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (CH2)t(C6-C12)арилy, -С(О)(С1С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1-С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід також включає сполуку формули ІІІ(а), або ІІІ(b), або ІІІ(с), або lll(d), або lll(е), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R11 - 3-піридил, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з -СН3, 16 17 -CN, -F, -СІ, -Br, -CF3, -OCF3, -NR R , -ОСН3 і NO2; кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (СгС6)алкілу; і n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; або її фармацевтично прийнятну сіль. В об'єм винаходу включено також сполуку формули ІІІ(а), або ІІІ(b), або ІІІ(с), або lll(d), або ІІІ(е), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -СН3; R4 - гідроген; R11 - 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-іл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -C(O)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; 49 або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід включає також сполуку формули ІІІ(а), або ІІІ(b), або ІІІ(с), або lll(d), або ІІІ(е), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R11 - 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-іл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з -СН3, -CN, -F, -СІ, -Br, -CF3, OCF3, -NR16R17, -ОСН3 і -NO2; кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; і n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід, крім того, включає сполуку формули IV(a), або IV(b), або IV(c), або IV(d), або IV(e), де: кожна R1 є незалежно галоген, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -CN, або NR16R17, R2 - гідроген або (С1-С6)алкіл, 93313 50 R3B - гідроген, (С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл, R4 - гідроген або (С1-С6)алкіл, кожну R12 незалежно вибрано з -(СН2)t(С6С12)арилу, -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), (С1С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, -(СН2)t(С6-С12)арилу, C(O)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу i -S((С1-С6)алкіл), кожну R161 R17 незалежно вибрано з гідрогену i (С1-С6)алкілу, n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2, i z дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, або 5, або й фармацевтично прийнятну сіль В іншому втіленні запропоновано сполуку формули IV(a), або IV(b), або IV(c), або IV(d), або IV(e), де кожна R1 є незалежно галоген, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -CN, або NR16R17, R2 - гідроген, R3B - -CH3, R4 - гідроген, кожну R12 незалежно вибрано з -CN, -F, -СІ, Br, -CF3, -OCF3, -NR16R17, -OCH3 i ΝΟ2, кожну R161 R17 незалежно вибрано з гідрогену i (С1-С6)алкілу, n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, i z дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, або 5, або її фармацевтично прийнятну сіль Винахід також включає сполуку формули IV(a), або IV(b), або IV(c), або IV(d), або IV(e), де кожна R1 є незалежно галоген, -СН3, -ОСН3, CF3 -CN або -N(CH3)2, R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R12 - -CN, -F, -Cl, -Br, -CF3, -OCF3, -OCH3 або NO2; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і z=1; або її фармацевтично прийнятну сіль. Крім того, винахід включає сполуку формули IV(a), або IV(b), або IV(c), або IV(d), або IV(e), де: R2 - гідроген; R3B - -СН3; R4 - гідроген; R12 - -CN, -F, -СІ, -Br aбo -CF3; n=0; і z=1; або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід також включає сполуку формули IV(a), або IV(b), або IV(c), або IV(d), або IV(e), де: R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R12 - -CN; n=0; і z=1; або її фармацевтично прийнятну сіль. Винахід включає також сполуку формули V(a), або V(b), або V(c), або V(d), або V(e), 51 де: кожна R1 є незалежно галоген, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -CN, або NR16R17; R2 - гідроген або (С1-С6)алкіл; R3B - гідроген, (С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл; R4 - гідроген або (С1-С6)алкіл; кожну R13 незалежно вибрано з -(СН2)t(С6Сі2)арилу, -(СН2)t(4-14-членний гетероцикліл), (С1С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, -(CH2)t(C6-С12)арилу, С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1-С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; і у дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні винахід включає сполуку формули Vl(a), або Vl(b), або Vl(c), або Vl(d), aбo VI(e), 93313 52 де: кожна R1 є незалежно галоген, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -CN або -NR16R17; R2 - гідроген або (С1-С6)алкіл; R3B - гідроген, (С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С6С12)арил, -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл, С(О)О(С1С6алкіл) або -С(О)О(С6-С12)арил; R4 - гідроген або (С1-С6)алкіл; R14 - -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(4-14членний гетероцикліл), де кожний зазначених (С6С12)арилу і 4-14-членного гетероциклілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)4(С6-Сі2)арилу, -C(O)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні винахід включає сполуку формули Vl(a), або Vl(b), або Vl(c), або Vl(d), aбo VI(e), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, Br, -CH3, -OCH3, CF3, -CN або -NR16R17; R2 - гідроген; 53 R3B - гідроген, -СН3, -СН2СН3, -СН2СН2СН3, СН(СН3)2, -СН2СН2СН2СН3, СН2СН(СН3)2 або СН2(феніл); R4 - гідроген; 14 R - феніл, піридил або 2,3-дигідро-1,4бензодіоксиніл, де кожний з зазначених фенілу, піридилу і 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксинілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні винахід включає сполуку формули Vl(a), або Vl(b), або Vl(c), або Vl(d), aбo VI(e), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R14 - феніл, 2-піридил, 3-піридил, 4-піридил або 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-іл, де кожний з зазначених фенілу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4піридилу і 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-ілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні запропоновано сполуку формули Vl(a), або Vl(b), або Vl(c), або Vl(d), або Vl(e), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -СН3; R4 - гідроген; R14 - феніл, 3-піридил або 2,3-дигідро-1,4бензодіоксин-6-іл, де кожний з зазначених фенілу, 3-піридилу і 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-ілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу) і -S((С1С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0,1, 2, 3 або 4; і кожну t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. 93313 54 В іншому втіленні винахід включає сполуку формули Vl(a), або Vl(b), або Vl(c), або VI(d), aбo VI(e), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R14 - феніл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, -(CH2)t(C6-С12)-арилу, C(O)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1-С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні винахід включає сполуку формули Vl(a), або Vl(b), або Vl(c), або Vl(d), або VІ(е), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -СН3; R4 - гідроген; R14 - феніл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з -СН3, CN, -F, -СІ, -Br, -CF3, -OCF3, -NR16R17, -ОСН3 і NO2; 16 17 кожну R і R незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; і n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні запропоновано сполуку формули Vl(a), або Vl(b), або Vl(c), або Vl(d), або Vl(e), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; 2 R - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R14 - 3-піридил, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, -(СН2)t(С6-С12)арилу, С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу) і -S((С1-С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні винахід включає сполуку формули Vl(a), або Vl(b), або Vl(c), або Vl(d), або Vl(e), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R14 - 3-піридил, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з -СН3, 55 93313 56 -CN, -F, -СІ, -Br, -CF3, -OCF3, -NR16R17, -ОСН3 і NO2; кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкіл; і n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні винахід включає сполуку формули Vl(a), або Vl(b), або Vl(c), або Vl(d), або Vl(e), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R14 - 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-іл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу) і -S((С1С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні запропоновано сполуку формули Vl(a), або Vl(b), або Vl(c), або Vl(d), aбo VI(e), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -СН3; R4 - гідроген; R14 - 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-іл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з -СН3, -CN, -F, -СІ, -Br, -CF3, OCF3, -NR16R17, -ОСН3 і -NO2; кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; і n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні винахід включає сполуку формули Vll(a), або Vll(b), або Vll(c), або Vll(d), або Vll(e), де: кожна R1 є незалежно галоген, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -CN або -NR16R17; R2 - гідроген або (С1-С6)алкіл; R3B - гідроген, (С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С6С12)арил, -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл, С(О)О(С1С6)алкіл або -С(О)О(С6-С12)арил; R4 - гідроген або (С1-С6)алкіл; R15 - -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(4-14членний гетероцикліл), де кожний з зазначених (С6-С12)арилу і 4-14-членногогетероциклілу), як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2),(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу) і -S((С1С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0,1,2,3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні запропоновано сполуку формули Vll(a), або Vll(b), або Vll(c), або Vll(d), aбo VII(e), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, Br, -CH3l -OCH3, CF3, -CN або -NR16R17; R2 - гідроген; R3B - гідроген, -СН3, -СН2СН3, -СН2СН2СН3, СН(СН3)2, -СН2СН2СН2СН3, СН2СН(СН3)2 або СН2(феніл); R4 - гідроген; R15 - феніл, піридил або 2,3-дигідро-1,4бензодіоксиніл, де кожний з зазначених фенілу, піридилу і 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксинілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)aлкілу, -CN, галогену, CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1С6)алкіл); 57 кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0,1, 2, 3 або 4; і кожне t дорівнює незалежно 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні винахід включає сполуку формули Vll(a), або Vll(b), або Vll(c), або Vll(d), або Vll(e), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R15 - феніл, 2-піридил, 3-піридил, 4-піридил або 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-іл, де кожний зазначених фенілу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4піридилу і 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-ілу, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні винахід включає сполуку формули Vll(a), або Vll(b), або Vll(c), або Vll(d), aбo VII(e), де: 1 кожна R є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R15 - феніл, 3-піридил або 2,3-дигідро-1,4бензодіоксин-6-іл, де кожний з зазначених фенілу, 3-піридилу і 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-іл, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арилу, -C(O)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0,1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні винахід включає сполуку формули Vll(a), або Vll(b), або Vll(c), або Vll(d), aбo VII(e), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -СН3; R4 - гідроген; R15 - феніл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, -(СН2)t(С6-С12)арилу, С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу) і -S((С1-С6)алкіл); 93313 58 кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні винахід включає сполуку формули VIІ (а), або Vll(b), або VIІ (с), або Vll(d), aбo VII(e), дe: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R15 - феніл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з -СН3, CN, -F, -СІ, -Вr, -CF3, -OCF3, -NR16R17, -ОСН3 І NO2; кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; і n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні винахід включає сполуку формули Vll(a), або Vll(b), або Vll(c), або Vll(d), або Vll(e), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R15 - 3-піридил, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С116 17 С6)алкілу, -CN, галогену, -CF3,-OCF3, -NR R , (С1-С6)алкокси, -NO2, -(СН2)t(С6-С12)арилу, С(О)(С1-С6алкіл), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1-С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t незалежно дорівнює 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні запропоновано сполуку формули Vll(a), або Vll(b), або Vll(c), або Vll(d), або Vll(e), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R15 - 3-піридил, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з -СН3, -CN, -F, -СІ, -Br, -CF3, -OCF3, -NR16R17, -ОСН3 і NO2; кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; і n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні винахід включає сполуку формули Vll(a), або Vll(b), або Vll(c), або Vll(d), aбo VII(e), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -СН3; R4 - гідроген; 59 R15 - 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-іл, як варіант, заміщено 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з (С1-С6)алкілу, -CN, галогену, CF3, -OCF3, -NR16R17, (С1-С6)алкокси, -NO2, (СН2)t(С6-С12)арил, -С(О)(С1-С6алкілу), -C(O)CF3, азидо, 4-12-членного гетероциклілу і -S((С1С6)алкіл); кожну R16 і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; і кожне t дорівнює незалежно 0, 1 або 2; або її фармацевтично прийнятну сіль. В іншому втіленні винахід включає сполуку формули Vll(a), або Vll(b), або Vll(c), або Vll(d), або Vll(e), де: кожна R1 є незалежно F, СІ, -СН3, -ОСН3, -CF3, -CN, або -N(CH3)2; R2 - гідроген; R3B - -CH3; R4 - гідроген; R15 - 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-іл, як варіант, заміщений 1-5 замісниками, кожний з яких незалежно вибрано з -СН3, -CN, -F, -СІ, -Br, -CF3, OCF3, -NR16R17, -ОСН3 і -NO2; кожну R1S і R17 незалежно вибрано з гідрогену і (С1-С6)алкілу; і n дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; або її фармацевтично прийнятну сіль. Слід відзначити, що кожна з формул І, ll(a), ll(b), ll(c), ll(d), ll(e), ІІІ(а), ІІІ(b), ІІІ(с), lll(d), ІІІ(е), IV(a), IV(b), IV(c), IV(d), IV(e), V(a), V(b), V(c), V(d), V(e), Vl(a), Vl(b), Vl(c), Vl(d), Vl(e), Vll(a), Vll(b), Vll(c), Vll(d) і Vll(e) репрезентує окреме втілення. В одному з втілень винахід стосується сполуки формули І, вибрану з групи, яку складають: 5-xлop-N-[(2R,4R)-2-(5-xлop-1H-бeнзiмiдaзoл2-iл)-1-мeтилпiпepидин-4-iл]-2,3-дигідро-1,4бензодіоксин-6-карбоксамід; N-[(2R,4R)-2-(1H-бeнзiмiдaзoл-2-iл)-1циклoпpoпiлпiпepидин-4-iл]-2,3-дигiдpo-1,4бензодіоксин-6-карбоксамід; 1-[(2R,4R)-1-циклобутил-2-(5-метил-1Нбензімідазол-2-іл)піперидин-4-іл]-3-(6метилпіридин-3-іл)мочевина; 1-[(2R,4R)-2-(5,6-димeтил-1Н-бензімідазол-2іл)-1-метилпіперидин-4-іл]-3-(6-метилпіридин-3іл)мочевина; 1-(6-мeтилпipидин-3-iл)-3-{(2R,4R)-1-метил-2[5-(трифлуорметил)-1Н-бензімідазол-2іл]піперидин-4-іл}мочевина; 1-[(2R,4R)-2-(5,6-диметил-1Н-бензімідазол-2іл)-1-метилпіперидин-4-іл]-3-(6-метоксипіридин-3іл)мочевина; 1-[(2R,4R)-1-циклобутил-2-(5,6-диметил-1Нбензімідазол-2-іл)піперидин-4-іл]-3-(6метилпіридин-3-іл)мочевина; 1-[(2R,4R)-2-(1Н-бензімідазол-2-іл)-1циклобутилпіперидин-4-іл]-3-(6-метилпіридин-3іл)мочевина; 1-(6-мeтoкcипipидин-3-iл)-3-{(2R,4R)-1-мeтил2-[5-(тpифлyopмeтил)-1H-бензімідазол-2іл]піперидин-4-іл}мочевина; 1-[(2R,4R)-1-метил-2-(5-метил-1Нбензімідазол-2-іл)піперидин-4-іл]-3-(6метилпіридин-3-іл)мочевина; 93313 60 1-[(2R,4R)-2-(6-xлop-1H-бeнзiмiдaзoл-2-iл)-1мeтилпiпepидин-4-iл]-3-(6-метилпіридин-3іл)мочевина; N-[(2R,4R)-2-(5-xлop-1H-бeнзiмiдaзoл-2-iл)-1мeтилпiпepидин-4-iл]-5-флyop-2,3-дигідро-1,4бензодіоксин-6-карбоксамід; N-[(2R,4R)-2-(1H-бeнзiмiдaзoл-2-iл)-1мeтилпiпepидин-4-iл]-2,3-дигiдpo-1,4-бензодіоксин6-карботіоамід; 1-[(2R,4R)-2-(5-метокси-1Н-бензімідазол-2-іл)1-метилпіперидин-4-іл]-3-(6-метоксипіридин-3іл)мочевина; 1-(6-мeтoкcипipидин-3-iл)-3-[(2R,4R)-1-мeтил2-(5-мeтил-1H-бeнзiмiдaзoл-2-іл)піперидин-4іл]мочевина; N-[(2R,4R)-2-(1H-бeнзiмiдaзoл-2-iл)-1мeтилпiпepидин-4-iл]-5-xлop-2,3-дигiдpo-1,4бензодіоксин-6-карбоксамід; 1-[(2R,4R)-2-(6-хлop-1Н-бензімідазол-2-іл)-1метилпіперидин-4-іл]-3-(6-метоксипіридин-3іл)мочевина; 1-[(2R,4R)-2-(5-ціано-1Н-бензімідазол-2-іл)-1метилпіперидин-4-іл]-3-(6-метоксипіридин-3іл)мочевина; 1-[(2R,4R)-2-(5-метокси-1Н-бензімідазол-2-іл)1-метилпіперидин-4-іл]-3-(6-метилпіридин-3іл)мочевина; 1-[(2R,4R)-2-(5-ціано-1Н-бензімідазол-2-іл)-1метилпіперидин-4-іл]-3-(6-метилпіридин-3іл)мочевина; 5-хлор-N-[(2R,4R)-2-(5-метокси-1Нбензімідазол-2-іл)-1-метилпіперидин-4-іл]-2,3дигідро-1,4-бензодіоксин-6-карбоксамід; 1-[(2R,4R)-1-циклобутил-2-(5-метокси-1Нбензімідазол-2-іл)піперидин-4-іл]-3-(6метилпіридин-3-іл)мочевина; 1-[(2R,4R)-2-(6флуop-1Н-бензімідазол-2-іл)-1метилпіперидин-4-іл]-3-(6-метилпіридин-3іл)мочевина; 5-флуор-N-[(2R,4R)-2-(5-метокси-1Нбензімідазол-2-іл)-1-метилпіперидин-4-іл]-2,3дигідро-1,4-бензодіоксин-6-карбоксамід; 1-[(2R,4R)-2-(6-флyop-1Н-бензімідазол-2-іл)-1метилпіперидин-4-іл]-3-(6-метоксипіридин-3іл)мочевина; N-[(2R,4R)-2-(1Н-бензімідазол-2-іл)-1метилпіперидин-4-іл]-7-хлор-2,3-дигідро-1,4бензодіоксин-6-карбоксамід; N-[(2R,4R)-2-(1Н-бензімідазол-2-іл)-1метилпіперидин-4-іл]-5-флуор-2,3-дигідро-1,4бензодіоксин-6-карбоксамід; 7-хлор-N-[(2R,4R)-2-(5-хлор-1Н-бензімідазол2-іл)-1-метилпіперидин-4-іл]-2,3-дигідро-1,4бензодіоксин-6-карбоксамід; 7-хлор-N-[(2R,4R)-2-(5-метокси-1Нбензімідазол-2-іл)-1-метилпіперидин-4-іл]-2,3дигідро-1,4-бензодіоксин-6-карбоксамід; 1-(4-ціанофеніл)-3-[(2R,4R)-2-(5,6-диметил-1Нбензімідазол-2-іл)-1-метилпіперидин-4іл]мочевина; 1-[(2R,4R)-2-(1Н-бензімідазол-2-іл)-1-циклобутилпіперидин-4-іл]-3-(4-ціанофеніл)мочевина; 1-(4-ціанофеніл)-3-[(2R,4R)-1-метил-2-(5-метил-1Н-бензімідазол-2-іл)піперидин-4-іл]мочевина;

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Benzimidazole derivatives

Автори англійською

Jones, Christopher, Scott, La Greca, Susan, Li, Qifang, Munchhof, Michael, John, Reiter, Lawrence, Alan

Назва патенту російською

Производные бензимидазола

Автори російською

Джонс Кристофер Скотт, Ла Грека Сюзан, Ли Кьюифанг, Мунчгоф Майкл Джон, Рейтер Лоуренс Алан

МПК / Мітки

МПК: C07D 471/04, A61K 31/4433, C07D 413/14, A61K 31/517, A61K 31/4439, C07D 403/14, C07D 403/04, C07D 401/14, C07D 409/14, A61P 35/00, C07D 401/04, C07D 405/14, C07D 401/12

Мітки: бензимідазолу, похідні

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/92-93313-pokhidni-benzimidazolu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Похідні бензімідазолу</a>

Подібні патенти