Неанілінові похідні 1,1-діоксидів ізотіазол-3(2н)-ону як модулятори x-рецептора печінки

1. Сполука загальної формули (І) 2 (19) 1 3 ний одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a b a a a a a NR C(O)OR , OC(O)NR R або NR C(O)NR R ; 1 або R - циклоалкілY або гетероциклілY, де кожний циклоалкіл або гетероцикліл заміщений, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, 0Rb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a b a a a a a NR C(O)OR , OC(O)NR R , NR C(O)NR R , або С1С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; або R1 - фенілY або гетероарилY, де кожний феніл або гетероарил заміщений, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (Сl, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a b a a NR C(O)OR , OC(O)NR R , OSO2Rb, NRaC(O)NRaRa, SO2NHC(O)Rb, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRcC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa a a a або NR C(O)NR R ; R2 - феніл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (Сl, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa, OSO2Rb, a a a b NR C(O)NR R , SO2NHC(O)R , або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з a a незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NR R , b b b b b b b OR , SR , SiR R R , S(O)R , SO2R , C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, a b a a a b NR SO2R , SO2NR R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; R3 - X, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)NRaRa, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb або NRaC(O)NRaRa; або R3 - MP або Het3P, де кожний М та Het3 заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, a a a a b C(O)OR , SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, 91992 4 SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, a b a b NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, 3 і де кожний М або Het заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (Сl, F, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a a a SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NR R , NR C(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(О)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; або R3 - АР або Het5P, де кожний А та Het5 заміщений, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (F, Сl, Br, I), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, a a a a b C(O)OR , SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, NRaC(O)NRaRa, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, a a a a a OC(O)NR R або NR C(O)NR R ; або R3 - E або Het4, кожний з яких заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, та кожний Е або Het4 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (F, Сl, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a a a SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NR R , NR C(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; і у вищенаведених визначеннях X - насичений або ненасичений алкіл з лінійним або розгалуженим ланцюгом, що має 1-6 атомів карбону, де вказаний алкіл може, як варіант, бути перерваним О, S, SiRbRb, S(O), SO2, C(O), NRa, 5 OC(O), C(O)O, NRaC(O), C(O)NRa, SO2NRa або NRaSO2; Y, котрий приєднаний до нітрогену у 2-позиції ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксиду, є насиченим або ненасиченим алкілом з лінійним або розгалуженим ланцюгом, що має 1-3 атоми карбону, де вказаний алкіл може, як варіант, бути перерваним чи закінченим одним з групи: О, S, SiRbRb, S(O), SO2, С(О), ОС(О), С(О)О, NRсC(O), C(O)NRс, NRс, та/або Y заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: ОН, F, CN, NRaRa, С1С4алкіл, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb або SO2Rb; Z приєднаний до Е або Het4 та одного з групи: Q, Het1, R або Het2, і є насиченим або ненасиченим алкіленом з лінійним або розгалуженим ланцюгом, що має 1-6 атомів карбону, де вказаний алкілен може, як варіант, бути перерваним чи закінченим одним з і групи: О, S, SiRbRb, S(O), SO2, C(O), OC(O), C(O)O, NRaC(O), C(O)NRa, NRa, SO2NRa, NRaSO2, або є одним з наступного: О, S, SiRbRb, S(O), SO2, C(O), OC(O), C(O)O, NRaC(O), C(O)NRa, NRa, SO2NRa, NRaSO2, та/або Z заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: ОН, F, CN, NRcRc, C(O)Rc, ORb, SRc, SiRbRbRb, S(O)Rc, SO2Rc, феніл, фенілС1-С3алкіл, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, NRaRa, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, ORb; M - насичене або ненасичене неароматичне моноциклічне кільце, скомпоноване з 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів карбону, або насичена чи ненасичена неароматична або частково ароматична біциклічна кільцева система, скомпонована з 8, 9 або 10 атомів карбону; Е - насичене або ненасичене неароматичне моноциклічне кільце, скомпоноване з 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів карбону, або насичена чи ненасичена неароматична або частково ароматична біциклічна кільцева система, скомпонована з 8, 9 або 10 атомів карбону, кільце приєднане, якщо не вказане інше, через його неароматичну частину до нітрогену у 4-позиції на ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксиді; А - ароматичне моноциклічне кільце, скомпоноване з 6 атомів карбону, або ароматична біциклічна кільцева система, скомпонована з 10 атомів карбону; Р приєднаний до нітрогену у 4-позиції на ізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксиді і є насиченим або ненасиченим алкіленом з лінійним або розгалуженим ланцюгом, що має 1-6 атомів карбону, де алкілен є, як варіант, перерваним чи закінченим одним з групи: О, NRa, S, SiRbRb, S(O), SO2, C(O), OC(O), C(O)O, NRaC(O), C(O)NRa, SO2NRa, NRaSO2, та/або P заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, C(O)Rc, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, феніл, фенілС1С3алкіл, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, NRaRa, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb або ORb; Q - насичене або ненасичене неароматичне моноциклічне кільце, скомпоноване з 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів карбону, котре заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, 91992 6 C(O)Rb, фенілС1 алкіл, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a b a a a a a NR C(O)OR , OC(O)NR R , NR C(O)NR R , або С1С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, a b a a a b NR SO2R , SO2NR R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; R - феніл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (Сl, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, фенілС1алкіл, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, a b a b a a NR SO2R , . NR C(O)OR , OC(O)NR R , OSO2Rb, NRaC(O)NRaRa, SO2NHC(O)Rb, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, NRaSO2Rb, SO2NRaRa, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; T приєднаний до M, Het3, А або Het5 та одного з групи: Q, Het1, R або Het2; та є метиленом або одним з наступного: О, NRa, S, SiRbRb, S(O), SO2, C(O), OC(O), C(O)O, NRaC(O), C(O)NRa, SO2NRa або NRaSO2; Het1 - насичене або ненасичене неароматичне 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-, 9- або 10-членне моноциклічне кільце, у котрому один або більше атомів у кільці не є карбонами і незалежно вибрані з одного або більше, наприклад, нітрогену, оксигену або сульфуру, і де кільце, як варіант, є заміщеним одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, фенілС1алкіл, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)NRaRa, або С1С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, a a b b b b b b b b NR R , OR , SR , SiR R R , S(O)R , SO2R , C(O)R , a a a b a C(O)NR R , NR C(O)R , C(O)OR , OC(O)Rb, NRaSO2Rb, SO2NRaRa, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; Het2 - ароматичне 5- або 6-членне моноциклічне кільце, у котрому один або більше атомів у кільці не є карбонами і незалежно вибрані з одного або більше, наприклад, нітрогену, оксигену або сульфуру, та котре є заміщеним одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (Сl, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, фенілС1алкіл, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, a b a b a a NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NR R , OSO2Rb, NRaC(O)NRaRa, SO2NHC(O)Rb, або С1-С4алкіл, як варіант, заміщений одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, NRaSO2Rb, SO2NRaRa, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; Het3 - насичене або ненасичене неароматичне 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-, 9- або 10-членне моноциклічне кільце або насичена чи ненасичена неароматична або частково ароматична 9- або 10-членна біцик 7 лічна кільцева система, де один або більше атомів у моноциклічному кільці або біциклічнійкільцевій системі не є карбонами і незалежно вибрані з одного або більше, наприклад, нітрогену, оксигену або сульфуру; Het4 - насичене або ненасичене неароматичне 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-, 9- або 10-членне моноциклічне кільце або насичена чи ненасичена неароматична або частково ароматична 9- або 10-членна біциклічна кільцева система, де один або більше атомів у моноциклічному кільці або біциклічній кільцевій системі не є карбонами і незалежно вибрані з одного або більше, наприклад, нітрогену, оксигену або сульфуру, кільце приєднане, якщо не вказане інше, через його неароматичну частину до нітрогену у 4-позиції на ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксиді; Het5 - ароматичне 5- або 6-членне моноциклічне кільце або ароматична 9- або 10-членна біциклічна кільцева система, де один або більше атомів у моноциклічному кільці або біциклічній кільцевій системі не є карбонами і незалежно вибрані з одного або більше, наприклад, нітрогену, оксигену або сульфуру; Ra, незалежно, - Н або насичений або ненасичений С1-С4алкіл з лінійним або розгалуженим ланцюгом, заміщений, як варіант, одним або більше F; Rb, незалежно, - насичений або ненасичений С1С4алкіл з лінійним або розгалуженим ланцюгом, заміщений, як варіант, одним або більше F; та Rc, незалежно, - Н або насичений або ненасичений С1-С3алкіл з лінійним або розгалуженим ланцюгом, заміщений, як варіант, одним або більше F. 2. Сполука за п.1 або її фармацевтично прийнятна сіль, де R1 - X, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb або C(O)Rb; 1 або R - циклоалкіл або гетероцикліл, кожний з яких заміщений, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb або C(O)Rb; або R1 - феніл або гетероарил, кожний з яких заміщений, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (Сl, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1-С4алкіл, як варіант, заміщений одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb; або R1 - циклоалкілY або гетероциклілY, де кожний циклоалкіл або гетероцикліл заміщений, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb; 91992 8 або R1 - фенілY або гетероарилY, де кожний феніл або гетероарил заміщений, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (Сl, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, b b b S(O)R , SO2R , C(O)R , або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb; R2 - феніл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (Сl, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb. 3. Сполука за п.2 або її фармацевтично прийнятна сіль, де R1 - X, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa, NRaC(O)NRaRa, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb або a a a NR C(O)NR R . 4. Сполука за п.3 або її фармацевтично прийнятна сіль, де R1 - X, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, a a b b b b b b b b NR R , OR , SR , SiR R R , S(O)R , SO2R , C(O)R , або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb або C(O)Rb. 5. Сполука за п.1 або її фармацевтично прийнятна сіль, де R3 - X, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, a a b b b b b b b b NR R , OR , SR , SiR R R , S(O)R , SO2R , C(O)R , a b a a b NR C(O)R , C(O)NR R , OC(O)R , C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)NRaRa, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb або NRaC(O)NRaRa. 6. Сполука за п.1 або її фармацевтично прийнятна сіль, де R3 - МР або Het3P, де кожний М та Het3 заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a a a SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NR R , NR C(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, і де кожний М або Het3 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з незалеж 9 но вибраного з групи: галоген (Сl, F, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, a a a b a b NR C(O)NR R , OSO2R , SO2NR C(O)R , Q, QT, 1 1 2 2 Het , Het T, R, RT, Het , Het T, або С1-С4лкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; або R3 - АР або Het5P, де кожний А та Het5 заміщений, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (F, Сl, Br, I), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, a a a a b C(O)OR , SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, a a a 1 1 NR C(O)NR R , Q, QT, Het , Het T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa. 7. Сполука за п.1 або її фармацевтично прийнятна сіль, де R3 - Е або Het4, кожний з яких заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, b b b b b b b b OR , SR , SiR R R , S(O)R , SO2R , C(O)R , NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, a a a a a OC(O)NR R або NR C(O)NR R , 4 та кожний Е або Het заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (F, Сl, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a a a SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NR R , NR C(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa. 8. Сполука за п.2 або її фармацевтично прийнятна сіль, де R3 - X, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa, NRaC(O)NRaRa, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, 91992 10 SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2R5, C(O)Rb або NRaC(O)NRaRa. 9. Сполука за п.2 або її фармацевтично прийнятна сіль, де 3 3 3 R - МР або Het P, де кожний М та Het заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a a a SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NR R , NR C(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2Т, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним абo більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, і де кожний М або Het3 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (Сl, F, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a a a SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NR R , NR C(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; 3 5 5 або R - АР або Het P, де кожний А та Het заміщений, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (F, Сl, Br, I), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, a a a a b C(O)OR , SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, a a a 1 1 NR C(O)NR R , Q, QT, Het , Het T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa. 10. Сполука за п.2 або її фармацевтично прийнятна сіль, де R3 - Е або Het4, кожний з яких заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, та кожний Е або Het4 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (F, Сl, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, 11 SO2NRaRa, NRaSO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з неa a залежно вибраного з групи: F, OH, CN, NR R ,b b b b b b b OR , SR , SiR R R , S(O)R , SO2R , C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa. 11. Сполука за п.3 або її фармацевтично прийнятна сіль, де R3 - X, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa, NRaC(O)NRaRa, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb або NRaC(O)NRaRa. 12. Сполука за п.3 або її фармацевтично прийнятна сіль, де R3 - МР або Het3P, де кожний М та Het3 заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a a a SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NR R , NR C(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або C1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, і де кожний М або Het3 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (Сl, F, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, a b a a b a NR C(O)R , C(O)NR R , OC(O)R , C(O)OR , a a a b a a a b SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NR R , NR C(O)OR , NRaC(O)NRaRa, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; або R3 - АР або Het5P, де кожний А та Het5 заміщений, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (F, Сl, Br, I), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, a a a a b C(O)OR , SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, a a a 1 1 NR C(O)NR R , Q, QT, Het , Het T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa. 91992 12 13. Сполука за п.3 або її фармацевтично прийнятна сіль, де R3 - Е або Het4, кожний з яких заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з a a незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NR R , b b b b b b b OR , SR , SiR R R , S(O)R , SO2R , C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a a a SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NR R , NR C(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, та кожний Е або Het4 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (F, Сl, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa. 14. Сполука за п.4 або її фармацевтично прийнятна сіль, де 3 R - X, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)NRaRa, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb або a a a NR C(O)NR R . 15. Сполука за п.4 або її фармацевтично прийнятна сіль, де R3 - МР або Het3P, де кожний М та Het3 заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a a a SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NR R , NR C(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, і де кожний М або Het3 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (Сl, F, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a a a SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NR R , NR C(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з не 13 залежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa a a a або NR C(O)NR R ; 3 або R - АР або Het5P, де кожний А та Het5 заміщений, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (F, Сl, Br, I), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, a a a a b C(O)OR , SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, a a a 1 1 NR C(O)NR R , Q, QT, Het , Het T, R, RT, Het2, Her2Т, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa. 16. Сполука за п.4 або її фармацевтично прийнятна сіль, де R3 - Е або Het4, кожний з яких заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a a a SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NR R , NR C(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, b b a b a a b SO2R , C(O)R , NR C(O)R , C(O)NR R , C(O)R , C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, та кожний Е або Het4 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (F, Сl, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a a a SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NR R , NR C(O)ORb, a a a b a b NR C(O)NR R , OSO2R , SO2NR C(O)R , Q, QZ, 1 1 2 2 Het , Het Z, R, RZ, Het , Het Z, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa. 17. Сполука за п.1, де R1 вибраний з групи: етил, ізопропіл, н-бутил, трет-бутил, циклопентил, гексил, бензил, 2-метоксіетил, піридин-2-ілметил, піридин-3-ілметил, піридин-4-ілметил, тетрагідрофуран-2-ілметил, 2-(3-флуорфеніл)етил, ізобутил, 4-флуорбензил, (5-метилізоксазол-3-іл)метил або (метилтіо)метил; R2 - феніл; а R3 вибраний з групи: н-бутил, н-гексил, бензил, 3[3-(гідроксиметил)фенокси]пропіл, 4-фенілбутил, 3-(2-метоксифенокси)пропіл, 3-[4(гідроксиметил)фенокси]пропіл, 3-(2флуорфенокси)пропіл, 3-(2-хлорфенокси)пропіл, 3-(3-метоксифенокси)пропіл, 3-(піридин-3ілокси)пропіл, 3-(піридин-4-ілокси)пропіл, 1-[3хлор-5-(трифлуорметил)піридин-2-іл]піперидин-4іл, 3-(фенілтіо)пропіл, 3-феноксипропіл, 3-(3 91992 14 хлорфенокси)пропіл, 3-(3-флуорфенокси)пропіл, 3-(4-флуорфенокси)пропіл, 1-[4(трифлуорметил)піримідин-2-іл]піперидин-4-іл, цис-4-гідроксициклогексил, 4-феноксибутил, 3-[(1оксидопіридин-3-іл)окси]пропіл, 3-(4метоксифенокси)пропіл, 4,4-дифлуорциклогексил, 2-феноксіетил, 2-фенілетил, 4(дифлуорметокси)бензил, транс-4гідроксициклогексил, 3-гідроксипропіл, 2,3-дигідро1,4-бензодіоксин-2-ілметил, 4-гідроксициклогексил, 3-(4-хлорфенокси)пропіл, 1,3-бензодіоксол-5ілметил, 2,3-дигідро-1H-інден-2-іл, 2-(морфолін-4іл)етил, 3-(4-ізопропілфенокси)пропіл, 3[бензил(бутил)аміно]пропіл, 3-(3,5дипропоксифенокси)пропіл, 2,2-дифенілетил, 2(1Н-імідазол-4-іл)етил, 4-морфолін-4-ілбензил, 3(2-метоксіетокси)пропіл, 3-морфолін-4-ілпропіл, 2метоксіетил, тетрагідро-2Н-піран-4-іл, 4гідроксициклогексил, 4-метоксибензил, 3-(3гідроксифенокси)пропіл, 3-(3ацетамідофенокси)пропіл, 3-(4N,Nдиметиламінокарбонілметилфенокси)пропіл, 3-(3карбоксиметилфенокси)пропіл, 3-(3метоксикарбонілметилфенокси)пропіл, 3-(3метоксикарбонілфенокси)пропіл, 3-(4карбоксиметилфенокси)пропіл, 3-(4метоксикарбонілметилфенокси)пропіл, 3-(3ацетиламінофенокси)пропіл, 3-(4гідроксифенілкарбокси)пропіл, 3-(4карбоксифенокси)пропіл, 1-(2нітрилоетил)піперидин-4-іл, ізопропіл, етил, 2,2диметилпропіл, трет-бутил, 2-(2метоксіетоксі)етил, 2-гідроксіетил, 2,2,2трифлуоретил, метилетаноїлгліцинат, 2,3-дигідро1,4-бензодіоксин-6-ілметил, 1,3,5-триметил-1Нпіразол-4-ілметил, 3-(3,5-диметил-1Н-піразол-1іл)пропіл, 2-(піролідин-3-ілтіо)етил, 2-[1-(третбутоксикарбоніл)піролідин-3-іл]етил, 2-[1-(третбутоксикарбоніл)піролідин-3-іл]етил, 2-{[1-(третбутоксикарбоніл)піролідин-3-іл]тіо}етил, 2-піридин2-ілетил, 2-{[3-хлор-5-(трифлуорметил)піридин-2іл]аміно}етил, 2-{[5-(трифлуорметил)піридин-2іл]оксі}етил, 3-(піридин-2-ілокси)пропіл, 1-(третбутоксикарбоніл)піперидин-4-іл, 1ацетилпіперидин-4-іл, піперидин-4-іл, 1метилпіперидин-4-іл, 1-ізобутирилпіперидин-4-іл, 1-піридин-2-ілпіперидин-4-іл, 1-(5-флуорпіридин-2іл)піперидин-4-іл, 1-(5-хлорпіридин-2-іл)піперидин4-іл, 1-(5-метилпіридин-2-іл)піперидин-4-іл, 1-[4(трифлуорметил)піридин-2-іл]піперидин-4-іл, 1-[5(трифлуорметил)піридин-2-іл]піперидин-4-іл, 1-(6хлорпіридин-3-іл)піперидин-4-іл, 1-піридазин-3ілпіперидин-хлорфеніл)етил, 3-(3карбоксифенокси)пропіл, 3-[3-(2-метоксі-2оксоетил)фенокси]пропіл, 3-[4-(2-метоксі-2оксоетил)фенокси]пропіл, 3-{4-[2-(диметиламіно)2-оксоетил]фенокси}пропіл, 3-[(4гідроксибензоїл)окси]пропіл, 2-{2[(метилсульфоніл)окси]феноксі}етил, 2-{4[(метилсульфоніл)окси]феноксі}етил, 2-[2(метоксикарбоніл)феноксі]етил, 2-(4хлорфеноксі)етил, 2-[3(трифлуорметокси)феноксі]етил, 2-{[3(трифлуорметокси)феніл]тіо}етил, 2(бензиламіно)-2-оксоетил або 2-{[3 15 (дифлуорметокси)бензил]аміно}-2-оксоетил-4-іл, 1-(6-хлорпіридазин-3-іл)піперидин-4-іл, 1-(6метоксипіридазин-3-іл)піперидин-4-іл, 1-(4ціанобензил)піперидин-4-іл, 1-[2(трифлуорметил)бензоїл]піперидин-4-іл, 1-[3(метоксикарбоніл)бензил]піперидин-4-іл, 1бензилпіперидин-4-іл, 1-бензоїлпіперидин-4-іл, 1(фенілацетил)піперидин-4-іл, 1-(4ціанобензоїл)піперидин-4-іл, 1-(3,4дифлуорбензоїл)піперидин-4-іл, 1-(2фенілетил)піперидин-4-іл, 1-(2фенілетил)піперидин-4-іл, 1-бензилпіролідин-3-іл, 4-{[4-(трифлуорметил)феніл]тіо}циклогексил, 1-[(5метилізоксазол-3-іл)метил]піперидин-4-іл, 1-(2хлор-6-метилізонікотиноїл)піперидин-4-іл, 1-[(2хлорпіридин-3-іл)карбоніл]піперидин-4-іл, 2-{4[(метилсульфоніл)окси]феніл}етил, 2-[4(аміносульфоніл)феніл]етил, 2-(4-ціанофеніл)етил, 2-(3-ціанофеніл)етил, 2-[2(трифлуорметокси)феніл]етил, 2-[3(трифлуорметокси)феніл]етил, або 3-[(1метилпіперидин-4-іл)оксі]-3-оксопропіл, 2-(3,4диметоксифеніл)етил, 2-(3-хлор-4метоксифеніл)етил, 2-(4-гідрокси-3,5диметоксифеніл)етил, 2-(4-метоксифеноксі)-2оксоетил, 2-[(4-метоксибензил)оксі]-2-оксоетил, 2(2-мезитилетоксі)-2-оксоетил, 2-(2-мезитил-1метилетоксі)-2-оксоетил, 3-оксо-3-феноксипропіл, 3-оксо-3-[4-(трифлуорметокси)фенокси]пропіл, 2{[(2,6-диметилфеніл)ацетил]оксі}етил, 4-(2,6диметилфеноксі)-4-оксобутил, (5-метилізоксазол3-іл)метил, 2-(2-амінопіридин-4-іл)етил, 2-піридин4-ілетил, 2-піридин-3-ілетил, 2-(3,5диметилізоксазол-4-іл)етил або 2-(3,5-диметил1Н-піразол-4-іл)етил, або 1-піридин-2-ілазетидин3-іл. 18. Сполука, вибрана з одної або більше з групи: 2-трет-бутил-4-({3-[3(гідроксиметил)фенокси]пропіл}аміно)-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(4фенілбутил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-{[3-(2метоксифенокси)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-({3-[4(гідроксиметил)фенокси]пропіл}аміно)-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, N-(3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]пропокси}феніл)ацетамід, 2-трет-бутил-4-{[3-(2-флуорфенокси)пропіл]аміно}5-фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-ізопропіл-5-феніл-4-[(4фенілбутил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-(4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]пропокси}феніл)N,N-диметилацетамід, 2-трет-бутил-4-{[3-(2-хлорфенокси)пропіл]аміно}-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-{[3-(3метоксифенокси)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид, 91992 16 (3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]пропокси}феніл)оцтова кислота, 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[3-(піридин-3ілокси)пропіл]аміно}ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, метил (3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]пропокси}феніл)ацетат, 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[3-(піридин-4ілокси)пропіл]аміно}ізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 4-(бензиламіно)-2-трет-бутил-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид, 4-({1-[3-хлор-5-(трифлуорметил)піридин-2іл]піперидин-4-іл}аміно)-2-ізопропіл-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(2фенілетил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-циклопентил-5-феніл-4-[(4фенілбутил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[3(фенілтіо)пропіл]аміно}ізотіазол-3(2Н)-он 1,1діоксид, 2-трет-бутил-4-[(3-феноксипропіл)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-{[3-(3-хлорфенокси)пропіл]аміно}-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, метил 3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]пропокси}бензоат, 2-бензил-5-феніл-4-[(4-фенілбутил)аміно]ізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид, (4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]пропокси}феніл)оцтова кислота, 2-трет-бутил-4-{[3-(3-флуорфенокси)пропіл]аміно}5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, метил (4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]пропокси}феніл)ацетат, 2-трет-бутил-4-{[3-(4-флуорфенокси)пропіл]аміно}5-фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-ізопропіл-5-феніл-4-({1-[4(трифлуорметил)піримідин-2-іл]піперидин-4іл}аміно)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, N-(3-{3-[(2-бyтил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3дигідроізотіазол-4іл)аміно]пропокси}феніл)ацетамід, 3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3дигідроізотіазол-4-іл)аміно]пропіл-4гідроксибензоат, 4-(бензиламіно)-2-ізопропіл-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-[2-(3-флуорфеніл)етил]-5-феніл-4-[(4фенілбутил)аміно]ізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 4-[(цис-4-гідроксициклогексил)аміно]-2-ізопропіл-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-[(4-феноксибутил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-({3-[(1-оксидопіридин-3іл)окси]пропіл}аміно)-5-фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-[(2-феноксіетил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 4-(бензиламіно)-2-циклопентил-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид, 17 2-трет-бутил-4-{[3-(4метоксифенокси)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид, 4-[(4,4-дифлуорциклогексил)аміно]-2-ізопропіл-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-ізопропіл-4-[(2-феноксіетил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 5-феніл-4-[(4-фенілбутил)аміно]-2(тетрагідрофуран-2-ілметил)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1діоксид, 4-(бензиламіно)-2-бутил-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-бутил-4-(гексиламіно)-5-фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-бутил-5-феніл-4-[(2-фенілетил)аміно]ізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-бутил-4-{[4-(дифлуорметокси)бензил]аміно}-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 4-[(транс-4-гідроксициклогексил)аміно]-2-ізопропіл5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-[(3-гідроксипропіл)аміно]-5фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 5-феніл-4-[(4-фенілбутил)аміно]-2-(піридин-3ілметил)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-[(2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-2ілметил)аміно]-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1діоксид, 2-бутил-4-[(4-гідроксициклогексил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]пропокси}бензойна кислота, 3-{4-[(2-ізопропіл-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3дигідроізотіазол-4-іл)аміно]піперидин-1іл}пропаннітрил, 2-трет-бутил-4-{[3-(4-хлорфенокси)пропіл]аміно}-5фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 5-феніл-4-[(4-фенілбутил)аміно]-2-(піридин-4ілметил)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 4-[(1,3-бензодіоксол-5-ілметил)аміно]-2-бутил-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 4-(2,3-дигідро-1Н-інден-2-іламіно)-2-(2метоксіетил)-5-фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-бутил-4-[(2-морфолін-4-ілетил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-{[3-(4ізопропілфенокси)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол3(2H)-он 1,1-діоксид, 4-({3-[бензил(бутил)аміно]пропіл}аміно)-2-третбутил-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-{[3-(3,5дипропоксифенокси)пропіл]аміно}-5фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-[(2,2-дифенілетил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-етил-4-{[2-(1Н-імідазол-4-іл)етил]аміно}-5фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-бутил-4-[(4-морфолін-4-ілбензил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-бутил-4-{[3-(2-метоксіетокси)пропіл]аміно}-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-бутил-4-[(3-морфолін-4-ілпропіл)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-бутил-4-[(2-метоксіетил)аміно]-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид, 91992 18 2-(2-метоксіетил)-5-феніл-4-(тетрагідро-2Н-піран4-іламіно)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 4-(гексиламіно)-2-(2-метоксіетил)-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид, 4-[(4-гідроксициклогексил)аміно]-2-(2-метоксіетил)5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 4-[(1,3-бензодіоксол-5-ілметил)аміно]-2-(2метоксіетил)-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-бутил-4-[(4-метоксибензил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 5-феніл-4-[(4-фенілбутил)аміно]-2-(піридин-2ілметил)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-{[3-(3гідроксифенокси)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид, 3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]пропокси}бензойна кислота, 4-{2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]етил}фенілметансульфонат, 4-{2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]етил}бензолсульфонамід, 2-трет-бутил-4-({1-[3-хлор-5(трифлуорметил)піридин-2-іл]піперидин-4іл}аміно)-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, трет-бутил-3-{2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]етил}азетидин-1-карбоксилат, 2-{2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]етокси}фенілметансульфонат, 4-{2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]етил}бензонітрил, 4-({4-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]піперидин-1іл}метил)бензонітрил, 2-трет-бутил-4-(ізопропіламіно)-5-фенілізотіазол3(2H)-он 1,1-діоксид, 4-{2-[(2-ізопропіл-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3дигідроізотіазол-4іл)аміно]етил}фенілметансульфонат, трет-бутил-3-({2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]етил}тіо)піролідин-1-карбоксилат, 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[3-(піридин-2ілокси)пропіл]аміно}ізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-[(2-{[3-хлор-5(трифлуорметил)піридин-2-іл]аміно}етил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-5-феніл-4-({1-[2(трифлуорметил)бензоїл]піперидин-4іл}аміно)ізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-{[1-(5-метилпіридин-2-іл)піперидин4-іл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-{[1-(6-хлорпіридазин-3іл)піперидин-4-іл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, трет-бутил-4-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]піперидин-1карбоксилат, метил 2-{2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]етокси}бензоат, 19 метил 3-({4-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]піперидин-1іл}метил)бензоат, 2-трет-бутил-4-{[1-(6-метоксипіридазин-3іл)піперидин-4-іл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-({1-[(2-хлорпіридин-3іл)карбоніл]піперидин-4-іл}аміно)-5-фенілізотіазол3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-{2-[(2-ізопропіл-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3дигідроізотіазол-4іл)аміно]етокси}фенілметансульфонат, 2-трет-бутил-4-{[1-(6-хлорпіридин-3-іл)піперидин-4іл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 4-[(1-бензилпіперидин-4-іл)аміно]-2-трет-бутил-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 4-{2-[(2-ізопропіл-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3дигідроізотіазол-4іл)аміно]етил}бензолсульфонамід, 4-{2-[(2-ізопропіл-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3дигідроізотіазол-4-іл)аміно]етил}бензонітрил, 2-трет-бутил-4-(етиламіно)-5-фенілізотіазол-3(2Н)он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-({1-[(5-метилізоксазол-3іл)метил]піперидин-4-іл}аміно)-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид, N2-(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3дигідроізотіазол-4-іл)-N1-[3(дифлуорметокси)бензил]гліцин амід, 4-[(1-бензоїлпіперидин-4-іл)аміно]-2-трет-бутил-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[1(фенілацетил)піперидин-4-іл]аміно}ізотіазол-3(2Н)он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(1-піридин-2-ілпіперидин4-іл)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(1-піридазин-3ілпіперидин-4-іл)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1діоксид, 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[2-(піридин-3ілоксі)етил]аміно}ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-{[1-(5-флуорпіридин-2-іл)піперидин4-іл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-{[3-(3,5-диметил-1Н-піразол-1іл)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1діоксид, 2-трет-бутил-4-{[1-(2-хлор-6метилізонікотиноїл)піперидин-4-іл]аміно}-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-{[1-(5-хлорпіридин-2-іл)піперидин-4іл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-5-феніл-4-({1-[4(трифлуорметил)піридин-2-іл]піперидин-4іл}аміно)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 4-({4-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]піперидин-1іл}карбоніл)бензонітрил, 2-трет-бутил-4-{[1-(3,4-дифлуорбензоїл)піперидин4-іл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 4-[(1-ацетилпіперидин-4-іл)аміно]-2-трет-бутил-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 3-{2-[(2-ізопропіл-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3дигідроізотіазол-4-іл)аміно]етил}бензонітрил, 91992 20 2-трет-бутил-5-феніл-4-({2-[2(трифлуорметокси)феніл]етил}аміно)ізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид, 4-{2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]етокси}фенілметансульфонат, 4-[(1-бензилпіролідин-3-іл)аміно]-2-трет-бутил-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 4-({1-[3-хлор-5-(трифлуорметил)піридин-2іл]азетидин-3-іл}аміно)-2-ізопропіл-5фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, N1-бензил-N2-(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)гліцинамід, 2-трет-бутил-4-[(1-ізобутирилпіперидин-4-іл)аміно]5-фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(2-піридин-2ілетил)аміно]ізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-{[2-(2-хлорфеніл)етил]аміно}-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[1-(2фенілетил)піперидин-4-іл]аміно}ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-5-феніл-4-({2-[3(трифлуорметил)феніл]етил}аміно)ізотіазол-3(2Н)он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(4-{[4(трифлуорметил)феніл]тіо}циклогексил)аміно]ізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(2-{[3(трифлуорметокси)феніл]тіо}етил)аміно]ізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-{[2-(4-хлорфеноксі)етил]аміно}-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-5-феніл-4-({1-[5(трифлуорметил)піридин-2-іл]піперидин-4іл}аміно)ізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-5-феніл-4-({2-[3(трифлуорметокси)феноксі]етил}аміно)ізотіазол3(2H)-он 1,1-діоксид, трет-бутил-3-{2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]етоксі}азетидин-1-карбоксилат, 2-трет-бутил-4-[(2,2-диметилпропіл)аміно]-5фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-(трет-бутиламіно)-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид, метил ({[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]ацетил}аміно)ацетат, 2-трет-бутил-5-феніл-4-(піперидин-4іламіно)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-[(1-метилпіперидин-4-іл)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-[(2-гідроксіетил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 4-{[2-(біфеніл-2-ілтіо)етил]аміно}-2-трет-бутил-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[2-(піролідин-3ілтіо)етил]аміно}ізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, 2-трет-бутил-4-{[(5-метил-3-фенілізоксазол-4іл)метил]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1діоксид, 21 91992 22 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[(1,3,5-триметил-1Н4-(трифлуорметокси)феніл N-(2-трет-бутил-1,1піразол-4-іл)метил]аміно}ізотіазол-3(2Н)-он 1,1діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)діоксид, бета-аланінат, 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(2-{[51-метилпіперидин-4-іл N-(2-трет-бутил-1,1(трифлуорметил)піридин-2діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)іл]оксі}етил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, бета-аланінат, 2-трет-бутил-5-феніл-4-({2-[42-мезитил-1-метилетил [(2-трет-бутил-1,1(трифлуорметокси)феніл]етил}аміно)ізотіазолдіоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-43(2Н)-он 1,1-діоксид, іл)аміно]ацетат, 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(2,2,24-метоксибензил N-(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3трифлуоретил)аміно]ізотіазол-3(2H)-он 1,1оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)гліцинат, діоксид, 4-метоксифеніл N-(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-32-трет-бутил-4-[(2,3-дигідроксипропіл)аміно]-5оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)гліцинат, фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, або її фармацевтично прийнятна сіль. 3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,319. Сполука загальної формули (І), вибрана з грудигідроізотіазол-4-іл)аміно]пропаннітрил, пи сполук, що складається зі сполуки загальної 4-{[2-(3,4-диметоксифеніл)етил]аміно}-2-ізопропілформули (V), формули (VI), формули (IX), форму5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, ли (X), формули (XII) або формули (XIII) L R2 HO R2 L HO L2 R2 R2 R 4-{[2-(3-хлор-4-метоксифеніл)етил]аміно}-2R2 HO HO L R2 HO 2 L R2 R2 R2 HO HO HO 2 2 HO HO R R R R2 O R2 O ізопропіл-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, O O O O O O O OS S O O O O S O S S S 4-{2-[(2-ізобутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3O SO S N N S O OS S S O S NS S O O N O O O N O N O O NO N O N O O OO OO N N O N O O N O N O O OO N O дигідроізотіазол-4R1 R1 R1 1 H 1 1 R1 R1 1 R іл)аміно]етил}фенілметансульфонат, R R H R R1 H H H (VI) (IX) 2-ізопропіл-5-феніл-4-[(1-піридин-2-ілпіперидин-4(V) (VI) (VI) (VI) (VI) (IX) (IX) (IX) (IX) (V) (V) (V) (V) іл)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, , , , L 2 HH 2 H H H L 4-(2-{[2-(4-флуорбензил)-1,1-діоксидо-3-оксо-5- L R R2 R 2 R2 L L R L1 H L1 L1 L1N L1 N2 2 феніл-2,3-дигідроізотіазол-4R2 N R R2 L N R2 R2 N N 2 R NN R2 R2 R2 R2 N R5 HO N O R2 HO ''P'' O O R2 5 O ''P'' ''P'' ''P'' O 5 ''P'' R R5 O R5O R O R S іл]аміно}етил)фенілметансульфонат, O S S S O O S O O OO O O N O S N O S OO O S 2-ізопропіл-4-(ізопропіламіно)-5-фенілізотіазол- S NO O O NON O S O O S O SONO S NOS O SS N S S N N O O N O O OO O N O N O O N O O O NN OO N O O O O O 3(2Н)-он 1,1-діоксид, H H H N H H R1 R1 R11 R1 R R1 R1 2-ізопропіл-5-феніл-4-[(1-піридин-2-ілазетидин-31 R1 1 1 R RR R1 H (X) (X) (XIII) (XIII) (XII) (XII) іл)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, (X) (IX) (X) (VI) (X) (XIII) (XII) (V) (XIII) (XIII) (XII) (XII) , , 2-трет-бутил-4-{[(5-метилізоксазол-3H іл)метил]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1L R2 L1 діоксид, N R2 R2 N O ''P'' R5 4-{[2-(4-гідрокси-3,5-диметоксифеніл)етил]аміно}- O S O N O O 2-ізопропіл-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид,S S N O O N O O 4-{[2-(2-амінопіридин-4-іл)етил]аміно}-2-ізопропілH R1 5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, R1 2-ізопропіл-5-феніл-4-[(2-піридин-4(X) (XIII) (XII) , ілетил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, або її фармацевтично прийнятна сіль, 2-ізопропіл-5-феніл-4-[(2-піридин-3де R1 визначено у п.1, ілетил)аміно]ізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид, R2 визначено у п.1, 4-{[2-(3,5-диметилізоксазол-4-іл)етил]аміно}-2L - придатна відщеплювана група, як-то Сl, Вr, І, пізопропіл-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, толуолсульфонат, метансульфонат або трифлуо4-[2-({2-[(5-метилізоксазол-3-іл)метил]-1,1рметансульфонат, діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4"Р" визначено для Р у п.1, іл}аміно)етил]фенілметансульфонат, L1 - ОН, NH2, SH або придатна відщеплювана гру4-{[2-(3,5-диметил-1Н-піразол-4-іл)етил]аміно}-2па, як-то Сl, Вr, І, п-толуолсульфонат, метансульізопропіл-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, фонат або трифлуорметансульфонат, a 4-[2-({2-[(метилтіо)метил]-1,1-діоксидо-3-оксо-5R5 - Het4 або Е, де Het4 та Е визначено у п.1, за феніл-2,3-дигідроізотіазол-4умови, що вилучені наступні сполуки: 4-гідрокси-5іл}аміно)етил]фенілметансульфонат, фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид, 2,6-диметилфеніл 4-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-35-(4-амінофеніл)-4-гідрокси-2-метилізотіазолоксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-43(2Н)-он 1,1-діоксид, іл)аміно]бутаноат, 4-гідрокси-2-метил-5-(4-нітрофеніл)ізотіазол-3(2Н)2-мезитилетил N-(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3он 1,1-діоксид, оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)гліцинат, 4-гідрокси-2-метил-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,12-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3діоксид, дигідроізотіазол-4-іл)аміно]етил (2,65-(3,4-дихлорфеніл)-4-гідроксіізотіазол-3(2H)-он диметилфеніл)ацетат, 1,1-діоксид, феніл N-(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-52-бензил-4-гідрокси-5-феніліізотіазол-3(2Н)-он 1,1феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)-бета-аланінат, діоксид та 23 91992 24 4-гідрокси-2-(4-метилфеніл)-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид. 20. Фармацевтична композиція, що містить сполуку за будь-яким з пп.1-18 або її придатну фармацевтично прийнятну сіль у сумішах з фармацевтично прийнятним ад'ювантом, розріджувачем та/або носієм. 21. Сполука за будь-яким з пп.1-18 або її придатна фармацевтично прийнятна сіль як медикамент у терапії. 22. Сполука за будь-яким з пп.1-18 або її придатна фармацевтично прийнятна сіль для застосування як медикаменту у лікуванні станів, пов'язаних з потребою модуляції ядерних рецепторів гормонів Х-РП та/або ; серцево-судинної хвороби, атеросклерозу, гіперхолестеринемії, станів, пов'язаних з потребою поліпшення зворотного перенесення холестерину, станів, пов'язаних з потребою зменшення абсорбції холестерину в кишечнику, станів, пов'язаних з потребою збільшення рівнів ЛВЩ-холестерину, станів, пов'язаних з потребою зменшення рівнів ЛНЩ-холестерину; запальних станів, хвороби Альцгеймера, артеріосклерозу, діабету типу 2, станів, пов'язаних з потребою поліпшення функції ЛВЩ; або ліпідних розладів (дисліпідемії), пов'язаних чи ні з резистентністю до інсуліну. 23. Застосування сполуки за будь-яким з пп.1-18 або її придатної фармацевтично прийнятної солі у виробництві медикаменту для модуляції ядерних рецепторів гормонів Х-РП та/або ; серцевосудинної хвороби, атеросклерозу, гіперхолестеринемії, станів, пов'язаних з потребою поліпшення зворотного перенесення холестерину, станів, пов'язаних з потребою зменшення абсорбції холестерину в кишечнику, станів, пов'язаних з потребою збільшення рівнів ЛВЩ-холестерину, станів, пов'язаних з потребою зменшення рівнів ЛНЩхолестерину; запальних станів, хвороби Альцгеймера, артеріосклерозу, діабету типу 2, станів, пов'язаних з потребою поліпшення функції ЛВЩ; або ліпідних розладів (дисліпідемії), пов'язаних чи ні з резистентністю до інсуліну. 24. Спосіб лікування та/або попередження ліпідних розладів (дисліпідемії), пов'язаних чи ні з резистентністю до інсуліну; серцево-судинної хвороби, атеросклерозу, гіперхолестеринемії, станів, пов'язаних з потребою поліпшення зворотного перенесення холестерину, станів, пов'язаних з потребою зменшення абсорбції холестерину в кишечнику, станів, пов'язаних з потребою збільшення рівнів ЛВЩ-холестерину, станів, пов'язаних з потребою зменшення рівнів ЛНЩ-холестерину; запальних станів, хвороби Альцгеймера, артеріосклерозу, діабету типу 2, станів, пов'язаних з потребою поліпшення функції ЛВЩ, що полягає у призначенні терапевтично ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп.1-18 або її придатної фармацевтично прийнятної солі ссавцю, який цього потребує. Заявлений винахід стосується деяких нових 1,1-діоксидів 4-(аміно)ізотіазол-3(2Н)-ону, способів отримання таких сполук, їх корисності у модуляції ядерних рецепторів гормонів Х-рецептору печінки (Х-РП) α(NR1H3) та/або β(NR1H2) та у лікуванні та/або попередженні клінічних станів, у т.ч. серцево-судинних хвороб, як-то атеросклероз; запальних хвороб, хвороби Альцгеймера, ліпідних розладів (дисліпідемій), пов'язаних або не пов'язаних з резистентністю до інсуліну, типу 2 діабету та інших виявів метаболічного синдрому, способів їх терапевтичного застосування та фармацевтичних композицій, що їх містять. Анормальності гомеостазу холестерину та жирних кислот, що виявляються як різні дисліпідемії, є причиною атеросклерозу, а в результаті серцево-судинної хвороби (ССХ). Ця хвороба є одною з головних проблем здоров'я у промислових країнах та стає також поширеною у дорослих людей у націях, що розвиваються. Більшість досліджень показують, що статини зменшують холестерин ліпопротеїнів низької щільності (ЛНЩ) на 25-30% та відносний ризик коронарних випадків приблизно на 30%. Хоча ця корисна дія є значною, 70% лікованих залишаються із незміненим ризиком. Це спонукало до інтенсивного дослідження для ідентифікації інших загальних анормальностей ліпідного метаболізму, що при ефективному лікуванні могли б поліпшувати результати сучасної ССХтерапії. Ядерні рецептори гормонів Х-РП α та β застосовують оксистероли як природні ліганди. Вони виявляють дію як сенсори холестерину з цільовими генами, що є потрібним для витоку холестерину з макрофагів, типу касетного транспортеру зв'язування АТФ А1 (АВСА1) та ароЕ, а також генних продуктів, типу білку трансферази холестеринового естеру (БТХЕ) та білку транспорту фосфоліпіду (БТФЛ), що є потрібними для функції ліпопротеїну високої щільності (ЛВЩ) у зворотному транспорті холестерину. У печінці ліганди Х-РП, як здається, стимулюють гепатобіліарну секрецію холестерину, шлях обміну, контрольований ABCG5 та ABCG8. Такі ж транспортери холестерину, як здається, зменшують абсорбцію холестерину в ентероцитах, впливаючи тим на загальний баланс холестерину. Ці ефекти стимуляції Х-РП могли б допомогти пояснити їх помітні анти-атеросклеротичні властивості, спостережені у тваринній моделі. Зараз повідомлено про синтетичні ліганди ХРП GW3965 (Glaxo) та Т-0901317 (Tularik), що збільшують толерантність до глюкози у тучних мишей, що було інтерпретовано як результат зменшеного глюконеогенезу у печінці та посиленого поглинання глюкози в адипоцитах. Lafitte ΒΑ et al. (Proc Natl Acad Sci USA. 2003 Apr 29; 100(9): 5419-24). Активація X-РП поліпшує толерантність до глюкози через координоване регулювання метаболізму глюкози у печінці та жирових тканинах. 25 JP2001163786 розкриває синтез деяких нових 2-(заміщений алкіл)-4-(замісник)-5(замісник)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксидів, де 4 або 5-позиції є заміщеними, наприклад, Н, нижчим алкілом або карбоксилом. Ці сполуки, як повідомлено, мають інгібіторну активність стосовно матриксної металопротеїнази (ММР) (особливо інгібіторну активність стосовно матриксної металопротеїнази-13 (ММР-13)) та інгібіторну активність стосовно агреканази, та корисні у попередженні або лікуванні артриту (особливо остеоартриту) та інгібуванні метастазу, інфільтрації або проліферації раку (особливо раку молочної залози). ЕР1069110А1 розкриває синтез деяких нових 2-(заміщений алкіл)-4-(замісник)-5(замісник)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксидів, де 4 або 5-позиції є заміщеними, наприклад, Н, нижчим алкілом або карбоксилом. Ці сполуки, як повідомлено, мають інгібіторну активність стосовно матриксної металопротеїнази-13 (ММР-13) та інгібіторну активність стосовно агліканази, та корисні для лікування артритних розладів, як-то ревматоїдний артрит. WO9708143A1 розкриває синтез 2-(заміщений алкіл)-4-(замісник)-5-(замісник)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксидів, де замісники у 4 або 5-позиції вибрані з нітро, ціано, трифлуорметилу, карбетоксилу, карбометоксилу, карбопропоксилу, ацетилу, карбамоїлу, карбамоїлу, заміщеного алкілом з 1-3 атомами карбону, ацетоксилу, карбоксилу, гідроксилу, аміно, аміногрупи, заміщеної алкілом з 1 - 3 атомами карбону, алкілом з 1-4 атомами карбону, алкоксилом з 1-4 атомами карбону або галогеном, або 4 та/або 5 позиції є незаміщеними, та їх застосування для зниження рівнів фактору некрозу пухлини (ТНФ ) у ссавців. У заявці WO05/005417 розкрито, що деякі нові похідні 1-(заміщений алкіл)-3 аміно-4 феніл-1Нпірол-2,5-діону мають корисність у модуляції ядерних рецепторів гормонів Х-рецепторів (Х-РП) α(NR1H3) та/або β(NR1H2) печінки та у лікуванні та/або попередженні клінічних станів у т.ч. серцево-судинних хвороб. У заявці WO05/005416 розкрито, що деякі нові похідні 5-тіоксо-1,5-дигідро-2Н-пірол-2-ону та 1Нпірол-2,5-дитіону мають корисність у модуляції ядерних рецепторів гормонів Х-рецепторів (Х-РП) α(NR1H3) та/або β(NR1H2) печінки та у лікуванні та/або попередженні клінічних станів у т.ч. серцево-судинних хвороб. WO05/035551 розкриває деякі нові 2(замісник)-4-(замісник)-5-(замісник)ізотіазол-3(2Н)он 1,1-діоксиди. Ці сполуки, як повідомлено, модулюють активність цільового білку, як-то фосфатаза. Термін "модулятор Х-РП", який застосовуваний тут, більш конкретно означає сполуку із здатністю модулювати біологічну активність LXRα та/або LXRβ посиленням або зменшенням функції та/або експресії LXRα та/або LXRβ, де функція LXRα та/або LXRβ може охоплювати регуляторну активність відносно транскрипції та/або зв'язування білку. Модуляція може відбуватися in vitro або in vivo. Модуляція, яку описано тут, охоплює анта 91992 26 гонізм, агонізм, частковий антагонізм та/або частковий антагонізм функції або властивості, пов'язаної із LXRα та/або LXRβ, безпосередньо або опосередковано, та/або зниження або підвищення експресії LXRα та/або LXRβ, безпосередньо або опосередковано. Більш конкретно, такий модулятор Х-РП посилює i або інгібує біологічну активність Х-РП через функцію та/або експресію ХРП.Якщо такий модулятор частково або повністю посилює біологічну активність Х-РП через функцію та/або експресію Х-РП, він є частковим або повним агоністом Х-РП, відповідно. Об'єктом заявленого винаходу є отримання модуляторів Х-РП.Ще одним об'єктом цього винаходу є отримання модулятору Х-РП, що є агоністом Х-РП. Слід зауважити, що для виявлення активності в описаних тут спеціальних способах тестування, сполука модулятору Х-РП повинна приєднуватися до домену зв'язування ліганду Х-РП та рекрутувати специфічний пептид, похідний від коактиваторного білку, SRC1, до зв'язаного з модуляторною сполукою комплексу Х-РП в описаному аналізі рекрутменту співактиваторів, або одного або більше кофакторів ядерних рецепторів гормону, представлених в описаному тут способі на базі клітин U2OS. Сполуки цього винаходу, які утворюють комплекс Х-РП-модуляторна сполука, можуть рекрутувати принаймні один або більше з інших відомих більше 80 різних кофакторів ядерних гормональнальних рецепторів у будь-якому іншому способі на базі клітин, отриманих та аналізованих згідно з відомими процедурами. Сполуки формули І, які не рекрутують похідний від SRC1 пептид або будь-який із кофакторів, представлених в описаному тут способі на основі клітин, однак, як очікують, зв'язуються з Х-РП, і таким чином утворений комплекс Х-РП-сполука модулятору, рекрутуватиме принаймні один або більше з інших різних більше 80 відомих кофакторів ядерного рецептору, представлене них в іншій клітинній системі. Комплекс Х-РП-сполука модулятору також може заміщати ко-репресори, як-то NcOR, з одночасним рекрутментом співактиватору, або може заміщати тільки ко-репресор без рекрутменту співактиватору, що веде до часткової активації деяких Х-РПрегульованих генів. Рекрутерні пептиди, похідні від будь-яких із цих інших кофакторів ядерних гормональних рецепторів, можна отримувати аналогічно та аналізувати відомими способами. Згідно з першим аспектом винаходу запропоновано сполуку формули І: або її фармацевтично прийнятну сіль чи сольват, або сольват такої солі, де R1 27 X, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, a a a a a OC(O)NR R , NR C(O)NR R , або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb або NRaC(O)NRaRa; циклоалкіл або гетероцикліл, кожний з них заміщений, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa, NRaC(O)NRaRa, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: і F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; феніл або гетероарил, кожний з них заміщений, як варіант, одним або більше з групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a b a a NR C(O)OR , і OC(O)NR R , OSO2Rb, NRaC(O)NRaRa, SO2NHC(O)Rb, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, b a a a b a OC(O)R , SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; циклоалкілY або гетероциклілY, де кожний циклоалкіл або гетероцикліл заміщений, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, a b a b NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa, NRaC(O)NRaRa, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, a a a b a b C(O)NR R , NR C(O)R , C(O)OR , OC(O)R , a a a b a b a a SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NR R або NRaC(O)NRaRa; фенілΥ або гетероарилY, де кожний феніл або гетероарил заміщений, як варіант, одним або більше з групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa, OSO2Rb, NRaC(O)NRaRa, SO2NHC(O)Rb, або С1С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRcC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; R2 феніл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: галоген (СІ, F, І, Вr), ОН, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa, OSO2Rb, NRaC(O)NRaRa, SO2NHC(O)Rb, або С1С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, 91992 28 C(O)ORa, OC(O)Rb, NRaSO2Rb, SO2NRaRa, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; R3X, котрий заміщено, як варіант, одним або біa a b b b льше з групи: F, OH, CN, NR R , OR , SR , S(O)R , b b a b a a b SO2R , C(O)R , NR C(O)R , C(O)NR R , OC(O)R , C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)NRaRa, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb або NRaC(O)NRaRa; MP або Het3P, де кожний Μ та Het3 заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a a a b a a a OC(O)NR R , NR C(O)OR , NR C(O)NR R , Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, a a a a b a C(O)OR , SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, і де кожний Μ та Het3 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з групи: галоген (СІ, F, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a a a b a OC(O)NR R , NR C(O)OR , NR C(O)NRaRa, b a b OSO2R , SO2NR C(O)R , Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; АР або Het5P, де кожний А та Het5 заміщений, як варіант, одним або більше з групи: галоген (F, СІ, Br, I), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, a a a a b a a C(O)OR , SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NR R , a b b a NR C(O)OR , OSO2R , SO2NR C(O)Rb, NRaC(O)NRaRa, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, a a b a C(O)NR R , OC(O)R , C(O)OR , SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; та кожний Е або Het4 заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, a a a a b C(O)OR , SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, та кожний Е або Het4 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з групи: галоген (F, СІ, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, 29 OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa. Наступне застосовано в описі та доданій формулі винаходу, якщо не вказане інше: Термін "X" означає насичений або ненасичений алкіл з лінійним або розгалуженим ланцюгом, що має 1-6 атомів карбону, де вказаний алкіл може, як варіант, бути перерваним О, S, SiRbRb, S(O), SO2, C(O), NRa, OC(O), C(O)O, NRaC(O), C(O)NRa, SO2NRa або NRaSO2. Треба розуміти, що коли X є присутнім більше одного разу у тій же сполуці, тоді його значення можуть бути такими ж або відмінними. Приклади вказаного "X" охоплюють, але без обмеження, метил, етил, пропіл, ізопропіл, бутил, трет-бутил, ізобутил, пентил, гексил, вініл, ізопропеніл, аліл, бут-2-еніл, етиніл, 2-пропініл, 2метоксіетил, 3-метилпропіл, метилтіометил, 3гідроксипропіл, 2-(2-метоксіетокси)етил, 3-(2метоксіетокси)пропіл, 2,2-диметилпропіл, 2гідроксіетил, 2,2,2-трифлуоретил, 2,3дигідроксипропіл, 2-ціаноетил та метил етаноїлгліцінат. Термін "Y" означає насичений або ненасичений алкілен з лінійним або розгалуженим ланцюгом, що має 1-3 атомів карбону, де вказаний алкілен приєднаний до нітрогену у 2-позиції в ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксиді та може, як варіант, бути перерваним чи закінченим одним з групи: О, S, SiRbRb, S(O), SO2, С(О), ОС(О), С(О)О, NRcC(O), C(O)NRc, NRc, та/або Υ заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: ОН, F, CN, NRaRa, С1-C4алкіл, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb або SO2Rb. У визначенні "Y" термін "закінb b чений О, S, SiR R , S(O), SO2, С(О), ОС(О), С(О)О, C NR C(O), C(O)NRc, NRc" означає, що алкілен має в останній позиції О, S, SiRbRb, S(O), SO2, С(О), ОС(О), С(О)О, NRcC(O), C(O)NRc або NRc перед його подальшим зв'язком з фенілом, гетероарилом, циклоалкілом або гетероциклілом. Приклади вказаного "Y" охоплюють, але без обмеження, метилен, етилен, пропілен, 2-метилетилен, та 1метилетилен. Термін "Z" означає насичений або ненасичений алкілен з лінійним або розгалуженим ланцюгом, що має 1-6 атомів карбону, де вказаний алкілен приєднаний до Ε або Het4 та одного з групи: Q, Het1, R або Het2, та може, як варіант, бути перерваним чи закінченим одним з групи: О, S, SiRbRb, S(O), SO2, С(О), ОС(О), С(О)О, C(O)CRa, NRaC(O), C(O)NRa, NRa, SO2NRa, NRaSO2, як варіант, він складається тільки з одного з наступного або є цим: О, S, SiRbRb, S(O), SO2, C(O), OC(O), C(O)O, NRaC(O), C(O)NRa, NRa, SO2NRa, NRaSO2, та/або Ζ заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: ОН, F, CN, NRcRc, C(O)Rc, ORb, SRC, SiRbRbRb, S(O)Rc, SO2Rc, феніл, фенілС1-С3алкіл, або С1-С4алкіл, що заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного 91992 30 з групи: F, OH, NRaRa, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, ORb. У визначенні "Ζ" термін "закінчений О, S, SiRbRb, S(O), SO2, С(О), ОС(О), С(О)О, NRaC(O), C(O)NRa, NRa, SO2NRa, NRaSO2" означає, що алкіb b лен має в останній позиції О, S, SiR R , S(O), SO2, a C(O), OC(O), C(O)O, NR C(O), C(O)NRa, NRa, SO2NRa або NRaSO2 перед його подальшим зв'язком з Е, Het4, Q, Het1, R або Het2. Приклади вказаного "Ζ" охоплюють, але без обмеження, метилен, етилен, пропілен, бутилен, пентилен, гексилен, О, S, S(O), SO2, С(О), ОС(О), С(О)О, С(О)СН2, СН2С(О), С(О)(С1-C4алкіл), NHC(O), C(O)NH, NH, SO2NH, NHSO2, N(С1-C4алкіл)С(О), С(О)N(С1C4алкіл), N(С1-C4алкіл), SО2N(С1-C4алкіл), N(С1C4алкіл)SO2, 1-метилпропілен, 2-метилпропілен та 3-метилпропілен. У визначенні Ζ треба розуміти, що певні значення поєднані у наведеному порядку, тобто зліва направо. Наприклад, коли Ζ С(О)СН2, тоді С(О) у вказаному С(О)СН2 приєднано до Ε або Het4, а СН2 у вказаному С(О)СН2 приєднано до Q, Het1,R aбo Het2. Термін "М" означає насичене або ненасичене неароматичне монокарбоциклічне кільце, скомпоноване з 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів карбону або насичену чи ненасичену неароматичну або частково ароматичну біциклічну кільцеву систему, скомпоновану з 8, 9 або 10 атомів карбону. Приклади вказаного "М" охоплюють, але без обмеження, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктаніл, циклобутеніл, циклопентеніл, циклогексеніл, циклогептеніл, циклооктеніл, циклопентадієніл, циклогексадієніл, циклооктадієніл, декалін, гідриндан, індан, інден, та біцикло[4,2,0]окта-1,3,5-триєн. Термін "E" означає насичене або ненасичене неароматичне монокарбоциклічне кільце, скомпоноване з 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів карбону або насичену чи ненасичену неароматичну або частково ароматичну біциклічну кільцеву систему, скомпоновану з 8, 9 або 10 атомів карбону. Кільце приєднується, якщо не вказане інше, через його неароматичну частину до нітрогену у 4-позиції на ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксиді. Приклади вказаного "E" охоплюють, але без обмеження, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктаніл, циклобутеніл, циклопентеніл, циклогексеніл, циклогептеніл, циклооктеніл, циклопентадієніл, циклогексадієніл, циклооктадієніл, декалін, гідриндан, індан, інден та біцикло[4,2,0]окта-1,3,5-триєн. Термін "А" означає ароматичне моноциклічне кільце, скомпоноване з 6 атомів карбону або ароматичну біциклічну кільцеву систему, скомпоновану з 10 атомів карбону. Приклади вказаного "А" охоплюють, але без обмеження, феніл, нафталін та азулен. Термін "Р" означає насичений або ненасичений алкілен з лінійним або розгалуженим ланцюгом, що має 1-6 атомів карбону, де алкілен приєднується до нітрогену у 4-позиції на ізотіазол-3(2Н)он 1,1-діоксиді та є, як варіант, перерваним чи закінченим одним з групи: О, NRa, S, SiRbRb, S(O), SO2, C(O), OC(O), C(O)O, NRaC(O), C(O)NRa, SO2NRa, NRaSO2, та/або Р заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: 31 F, OH, CN, NRaRa, C(O)Rc, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, феніл, фенілС1-С3алкіл, або С1С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, a a b b b b b b b NR R , SR , SiR R R , S(O)R , SO2R або OR . У a визначенні "Р" термін "закінчений О, NR , S, SiRbRb, S(O), SO2, C(O), OC(O), C(O)O, NRaC(O), C(O)NRa, SO2NRa, NRaSO2" означає, що алкілен має в останній позиції О, NRa, S, SiRbRb, S(O), SO2, C(O), OC(O), C(O)O, NRaC(O), C(O)NRa, SO2NRa або NRaSO2" перед його подальшим зв'язком з М, Het3, А або Het5. Приклади вказаного "Р" охоплюють, але без обмеження, метилен, етилен, пропілен, бутилен, етиленоксил, пропіленоксил, бутиленоксил, етиленаміно, етилентіо, пропілентіо, CH2C(O)NHCH2, СН2С(О)О, СН2СН2С(О)О. СН2СН2СН2С(О)О, СН2С(О)ОСН2, СН2С(О)ОСН2СН2, СН2СН2ОСОСН2, СН2С(О)ОСН(СН3)СН2, 1-метилпропілен, 2метилпропілен та 3-метилпропілен. У визначенні Ρ треба розуміти, що певні значення поєднані у наведеному порядку, тобто зліва направо. Наприклад, коли Ρ - етиленоксид, тоді це є оксигеном, що приєднується до М, Het3, А або Het5. Термін "Q" означає насичене або ненасичене неароматичне моноциклічне кільце, скомпоноване з 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів карбону, котре заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, фенілС1алкіл, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, a a a b a b a a SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NR R , NRaC(O)NRaRa, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, NRaSO2Rb, SO2NRaRa, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa. Приклади вказаного "Q" охоплюють, але без обмеження, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктаніл, циклобутеніл, циклопентеніл, циклогексеніл, циклогептеніл, циклооктеніл, циклопентадієніл, циклогексадієніл та циклооктадієніл. Термін "R" означає феніл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, фенілС1алкіл, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa, OSO2Rb, NRaC(O)NRaRa, b SO2NHC(O)R , або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, NRaSO2Rb, SO2NRaRa, a b a a a NR C(O)OR , OC(O)NR R або NR C(O)NRaRa. Термін "Τ" означає метилен або, як варіант, він є одним або більше з групи: О, NRa, S, SiRbRb, S(O), SO2, C(O), OC(O), C(O)O, NRaC(O), C(O)NRa, SO2NRa або NRaSO2. Τ приєднується до Μ, Het3, А або Het5 та одного з групи: Q, Het1, R або Het2. Приклади вказаного "Т" охоплюють, але без обмеження, метилен, О, NRa, S, SiRbRb, S(O), SO2, 91992 32 C(O), OC(O), C(O)O, NRaC(O), C(O)NRa, SO2NRa та NRaSO2. Термін "С1алкіл" означає алкіл, що має 1 атом карбону. Приклад вказаного алкілу охоплює, але без обмеження, метил. Термін "С1-C3алкіл" означає насичений або ненасичений алкіл з лінійним або розгалуженим ланцюгом, що має 1-3 атомів карбону. Приклади вказаного алкілу охоплюють, але без обмеження, метил, етил, пропіл, ізопропіл, вініл, ізопропеніл, аліл, етиніл та 2-пропініл. Термін "С1-C4алкіл" означає насичений або ненасичений алкіл з лінійним або розгалуженим ланцюгом, що має 1-4 атоми карбону. Приклади вказаного алкілу охоплюють, але без обмеження, метил, етил, пропіл, ізопропіл, трет-бутил, вініл, ізопропеніл, аліл, бут-2-еніл, етиніл, 2-пропініл, та бут-2-иніл. Термін "галоген" означає флуор, хлор, бром та йод. Термін "циклоалкіл" означає насичене або ненасичене неароматичне моноциклічне кільце, скомпоноване з 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів карбону. Наприклад, С3-С6циклоалкіл означає насичене або ненасичене неароматичне моноциклічне кільце, скомпоноване з 3, 4, 5 або 6 атоми карбону, наприклад, циклопропіл, циклобутил, циклопентил або циклогексил. Наступні приклади вказаного "циклоалкілу" охоплюють, але без обмеження, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктаніл, циклобутеніл, циклопентеніл, циклогексеніл, циклогептеніл, циклооктеніл, циклопентадієніл, циклогексадієніл та циклооктадієніл та, але без обмеження, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктаніл, циклобутеніл, циклопентеніл, циклогексеніл, циклогептеніл, циклооктеніл, циклопентадієніл, циклогексадієніл та циклооктадієніл. Термін "гетероцикліл" означає насичене або ненасичене неароматичне 3, 4, 5, 6, 7 або 8членне моноциклічне кільце, у котрому один або більше атомів у кільці не є карбонами і незалежно вибрані з одного або більше, наприклад, нітрогену, оксигену або сульфуру. Термін "сульфур", як треба розуміти, охоплює сульфоксид (S(O)) та сульфон (SO2). Термін "нітроген", як треба розуміти, охоплює нітроген оксид (NO). Приклади вказаного "гетероциклілу" охоплюють, але без обмеження, азиридин, азетидин, 2-піролін, 3-піролін, піролідин, імідазолін, піперидин, піперазин, 2-піразолін, оксиран, оксетан, тетрагідрофуран, тетрагідропіран, 1,4-діоксан, 1,3-діоксолан, 1,2-оксатіолан, морфолін, 3-піразолін, піразолідин, 2Н-піран, 4Н-піран, 1,4-дитіан, 1,4-оксатіан та тіоморфолін. Термін "гетероарил" означає ароматичне 5 або 6-членне моноциклічне кільце, у котрому один або більше атомів у кільці не є карбонами і незалежно вибрані з одного або більше, наприклад, нітрогену, оксигену або сульфуру. Термін "сульфур", як треба розуміти, охоплює сульфоксид (S(O)) та сульфон (SO2). Термін "нітроген", як треба розуміти, охоплює нітроген оксид (NO). Приклади вказаного "гетероарилу" охоплюють, але без обмеження, фуран, пірол, піразин, піразол, іміда 33 зол, триазол, піримідин, піридазин, піридин, піридин-1-оксид, ізоксазол, оксазол, ізотіазол, тіазол, тіофен, 1,2,4-триазол, фуразан, 1,2,3-оксадіазол, 1,2,4-оксадіазол, 1,2,5-оксадіазол, 1,3,4оксадіазол, 1,2,5-тіадіазол, 1,2,4-тіадіазол та 1,2,3тіадіазол. Термін "Het1" означає насичене або ненасичене неароматичне 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, або 10-членне моноциклічне кільце, у котрому один або більше атомів у кільці не є карбонами і незалежно вибрані з одного або більше, наприклад, нітрогену, оксигену або сульфуру, і де кільце, як варіант, є заміщеним одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, фенілС1алкіл, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, a b a b NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa, a a a NR C(O)NR R , або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, NRaSO2Rb, a a a b SO2NR R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або a a a NR C(O)NR R . Термін "сульфур", як треба розуміти, охоплює сульфоксид (S(O)) та сульфон (SO2). Термін "нітроген", як треба розуміти, охоплює нітроген оксид (NO). Приклади вказаного "Het1" охоплюють, але без обмеження азиридин, азетидин, 2 піролін, 3-піролін, піролідин, імідазолін, піперидин, піперазин, 2-піразолін, оксиран, оксетан, тетрагідрофуран, тетрагідропіран, 1,4-діоксан, 1,3діоксолан, 1,2-оксатіолан, морфолін, 3-піразолін, піразолідин, 2Н-піран, 4Н-піран, 1,4-дитіан, 1,4оксатіан та тіоморфолін. Термін "Het2" означає ароматичне 5 або 6членне моноциклічне кільце, у котрому один або більше атомів у кільці не є карбонами і незалежно вибрані з одного або більше, наприклад, нітрогену, оксигену або сульфуру, та котре є заміщеним одним або більше з незалежно вибраного з групи: a a b галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NR R , OR , b b b b b b b SR , SiR R R , S(O)R , SO2R , C(O)R , фенілС1лкіл, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa, OSO2Rb, NRaC(O)NRaRa, b SO2NHC(O)R , або С1-C4алкіл, як варіант, заміщений одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, NRaSO2Rb, SO2NRaRa, a b a a a NR C(O)OR , OC(O)NR R або NR C(O)NRaRa. Термін "сульфур", як треба розуміти, охоплює сульфоксид (S(O)) та сульфон (SO2). Термін "нітроген", як треба розуміти, охоплює нітроген оксид (NO). Приклади вказаного "Het2" охоплюють, але без обмеження, фуран, пірол, піразин, піразол, імідазол, триазол, піримідин, піридазин, піридин, піридин-1-оксид, ізоксазол, оксазол, ізотіазол, тіазол, тіофен, 1,2,4-триазол, фуразан, 1,2,3оксадіазол, 1,2,4-оксадіазол, 1,2,5-оксадіазол, 1,3,4-оксадіазол, 1,2,5-тіадіазол, 1,2,4-тіадіазол та 1,2,3-тіадіазол. Термін "Het3" означає насичене або ненасичене неароматичне 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, або 10-членне моноциклічне кільце або насичену чи ненасичену 91992 34 неароматичну або частково ароматичну 9 або 10членну біциклічну кільцеву систему, у котрій один або більше атомів у моноциклічному кільці або біциклічній кільцевій системі не є карбонами і незалежно вибрані з одного або більше, наприклад, нітрогену, оксигену або сульфуру. Термін "сульфур", як треба розуміти, охоплює сульфоксид (S(O)) та сульфон (SO2). Термін "нітроген", як треба розуміти, охоплює нітроген оксид (NO). Приклади вказаного "Het3" охоплюють, але без обмеження азиридин, азетидин, 2 піролін, 3-піролін, піролідин, імідазолін, піперидин, піперазин, 2піразолін, оксиран, оксетан, тетрагідрофуран, тетрагідропіран, 1,4-діоксан, 1,3-діоксолан, 1,2оксатіолан, морфолін, 3-піразолін, піразолідин, 2Нпіран, 4Н-піран, 1,4-дитіан, 1,4-оксатіан, тіоморфолін, індолін, 1,3-дигідро-2-бензофуран, 2,3-дигідро1-бензофуран, 1,3-бензодіоксол, 2,3-дигідро-1,4бензодіоксин, хроман та ізохроман. Термін "Het4" означає насичене або ненасичене неароматичне 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, або 10-членне моноциклічне кільце або насичену чи ненасичену неароматичну або частково ароматичну 9 або 10членну біциклічну кільцеву систему, у котрій один або більше атомів у моноциклічному кільці або біциклічній кільцевій системі не є карбонами незалежно вибрані з одного або більше, наприклад, нітрогену, оксигену або сульфуру. Термін "сульфур", як треба розуміти, охоплює сульфоксид (S(O)) та сульфон (SO2). Термін "нітроген", як треба розуміти, охоплює нітроген оксид (NO). Кільце приєднується, якщо не вказане інше, через його неароматичну частину до нітрогену у 4-позиції на ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксиді. Приклади вказаного "Het4" охоплюють, але без обмеження, азиридин, азетидин, 2 піролін, 3-піролін, піролідин, імідазолін, піперидин, піперазин, 2-піразолін, оксиран, оксетан, тетрагідрофуран, фуран, тетрагідропіран, 1,4-діоксан 1,3-діоксолан, 1,2оксатіолан, морфолін, 3-піразолін, піразолідин, ізоксазол, 2Н-піран, 4Н-піран, 1,4-дитіан, 1,4оксатіан, тіоморфолін, індолін, 1,3-дигідро-2бензофуран, 2,3-дигідро-1-бензофуран, 1,3бензодіоксол, 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин, хроман та ізохроман. Термін "Het5" означає ароматичне 5 або 6членне моноциклічне кільце або ароматичне 9 або 10-членне біциклічне кільце, у котрому один або більше атомів у моноциклічному кільці або біциклічній кільцевій системі не є карбонами і незалежно вибрані з одного або більше, наприклад, нітрогену, оксигену або сульфуру. Термін "сульфур", як треба розуміти, охоплює сульфоксид (S(O)) та сульфон (SO2). Термін "нітроген", як треба розуміти, охоплює нітроген оксид (NO). Приклади вказаного "Het5" охоплюють, але без обмеження, фуран, пірол, піразин, піразол, імідазол, триазол, піримідин, піридазин, піридин, піридин-1-оксид, ізоксазол, оксазол, ізотіазол, тіазол, тіофен, 1,2,4-триазол, фуразан, 1,2,3-оксадіазол, 1,2,4-оксадіазол, 1,2,5оксадіазол, 1,3,4-оксадіазол, 1,2,5-тіадіазол, 1,2,4тіадіазол 1,2,3-тіадіазол, бензофуран, ізобензофуран, індол, ізоіндол, бензотіофен, бензо[с]тіофен, бензимідазол, пурин, індазол, бензоксазол, бензи 35 зоксазол, бензтіазол, хінолін, хіноксалін, хіназолін, цинолін та ізохінолін. Ra, незалежно, - Η або насичений або ненасичений, С1-C4алкіл з лінійним або розгалуженим ланцюгом, заміщений, як варіант, одним або більше F. Rb, незалежно, - насичений або ненасичений, С1-C4алкіл з лінійним або розгалуженим ланцюгом, заміщений, як варіант, одним або більше F. Rc, незалежно, - Η або насичений або ненасичений, С1-C4алкіл з лінійним або розгалуженим ланцюгом, заміщений, як варіант, одним або більше F. Треба розуміти, що коли замісник має більше одного Ra, Rb або Rc, тоді кожний з них може бути таким же або відмінним. Наприклад, NRaRa охоплює аміно, алкіламіно та діалкіламіно. Крім того, треба розуміти, що коли відмінні замісники у цій же сполуці мають більше одного Ra, Rb або Rc, тоді кожний з них може бути таким же або відмінним. Наступні значення R1, R2 та R3 у сполуках формули І нижченаведено. Треба розуміти, що такі значення можна застосовувати, де прийнятно, із будь-якими з визначень, пунктів формули винаходу або втілень, визначених вище або нижче. У першій групі сполук формули І R1 X, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, a a a a a OC(O)NR R , NR C(O)NR R , або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb або NRaC(O)NRaRa; циклоалкіл або гетероцикліл, кожний з них заміщений, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa, і a a a NR C(O)NR R , або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; феніл або гетероарил, кожний з них заміщений, як варіант, одним або більше з групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a b a a NR C(O)OR , OC(O)NR R , OSO2Rb, NRaC(O)NRaRa, SO2NHC(O)Rb, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, b a a a b a OC(O)R , SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; циклоалкілY або гетероциклілY, де кожний циклоалкіл або гетероцикліл заміщений, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, a b a b NR C(O)R , C(O)OR , OC(O)R , SO2NRaRa, a b a b NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa, NRaC(O)NRaRa, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, 91992 36 як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa a a a або NR C(O)NR R ; фенілY або гетероарилY, де кожний феніл або гетероарил заміщений, як варіант, одним або більше з групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa, OSO2Rb, NRaC(O)NRaRa, SO2NHC(O)Rb, або С1C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRcC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a b a a a NR C(O)OR , OC(O)NR R або NR C(O)NRaRa; R2феніл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: галоген (СІ, F, І, Вr), ОН, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa, OSO2Rb, NRaC(O)NRaRa, SO2NHC(O)Rb, або С1C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, NRaSO2Rb, SO2NRaRa, a b a a a NR C(O)OR , OC(O)NR R або NR C(O)NRaRa; R3X, котрий заміщено, як варіант, одним або біa a b b b льше з групи: F, OH, CN, NR R , OR , SR , S(O)R , SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)NRaRa, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb або NRaC(O)NRaRa; МР або Het3P, де кожний М та Het3 заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або a a b b більше з групи: F, OH, CN, NR R , OR , SR , b b b a b a a S(O)R , SO2R , C(O)R , NR C(O)R , C(O)NR R , OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a a a b a a a OC(O)NR R , NR C(O)OR , NR C(O)NR R , Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, a a a a b a C(O)OR , SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, і де кожний М та Het3 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з групи: галоген (СІ, F, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a a a b a OC(O)NR R , NR C(O)OR , NR C(O)NRaRa, b a b OSO2R , SO2NR C(O)R , Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; АР або Het5P, де кожний А та Het5 заміщений, як варіант, одним або більше з групи: галоген (F, 37 СІ, Br, I), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, a a a 1 1 2 NR C(O)NR R , Q, QT, Het , Het T, R, RT, Het , 2 Het T, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, a b a b NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або a a a NR C(O)NR R ; Кожний Ε або Het4 заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, a a a a b C(O)OR , SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, та кожний Е або Het4 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з групи: галоген (F, СІ, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a a a b a OC(O)NR R , NR C(O)OR , NR C(O)NRaRa, b a b OSO2R , SO2NR C(O)R , Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa. У другій групі сполук формули І R1 X, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, b b SO2R , C(O)R , або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb або C(O)Rb; циклоалкіл або гетероцикліл, кожний з них заміщений, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb або C(O)Rb; феніл або гетероарил, кожний з них заміщений, як варіант, одним або більше з групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb; циклоалкілY або гетероциклілΥ, де кожний циклоалкіл або гетероцикліл заміщений, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb; фенілY або гетероарилY, де кожний феніл або гетероарил заміщений, як варіант, одним або більше з групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1 91992 38 C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb; R2феніл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: галоген (СІ, F, І, Вr), ОН, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, R3 є таким же, як у першій групі сполук формули І. У третій групі сполук формули І R1X, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)NRaRa, або С1-C4алкіл алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb або NRaC(O)NRaRa, R2 є таким же, як у другій групі сполук формули І, R3 є таким же, як у першій групі сполук формули І. У четвертій групі сполук формули І R1X, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb або C(O)Rb, 2 R є таким же, як у другій групі сполук формули І, R3 є таким же, як у першій групі сполук формули І. У п'ятій групі сполук формули І R1 є таким же, як у першій групі сполук формули І, R2 є таким же, як у першій групі сполук формули І, а 3 RX, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)NRaRa, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb або NRaC(O)NRaRa. У шостій групі сполук формули І R1 є таким же, як у першій групі сполук формули І, R2 є таким же, як у першій групі сполук формули І, а R3і МР або Het3P, де кожний Μ та Het3 заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a a a b a a a OC(O)NR R , NR C(O)OR , NR C(O)NR R , Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, 39 C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, і де кожний Μ та Het3 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з групи: a a b b галоген (СІ, F, Br, I), OH, CN, NR R , OR , SR , b b b a b a a S(O)R , SO2R , C(O)R , NR C(O)R , C(O)NR R , OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a a a b a OC(O)NR R , NR C(O)OR , NR C(O)NRaRa, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; АР або Het5P, де кожний А та Het5 заміщений, як варіант, одним або більше з групи: галоген^, СІ, Br, I), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, a a a 1 1 NR C(O)NR R , Q, QT, Het , Het T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, a b a b NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або a a a NR C(O)NR R . У сьомій груп сполук формули І R1 є таким же, як у першій групі сполук формули І, 2 R є таким же, як у першій групі сполук формули І, а R3 Е або Het4, кожний з них заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, a a a a b C(O)OR , SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QZ, Het1, Het1Z, R, 2 2 RZ, Het , Het Z, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, та кожний Е або Het4 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з групи: галоген (F, СІ, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a a a b a OC(O)NR R , NR C(O)OR , NR C(O)NRaRa, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, i Het2Z, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa. У 8-ій групі сполук формули І R1 є таким же, як у другій групі сполук формули І, R2 є таким же, як у другій групі сполук формули І, та R3 91992 40 X, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, a a a a a OC(O)NR R , NR C(O)NR R , або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb або NRaC(O)NRaRa. У 9-ій групі сполук формули І R1 є таким же, як у другій групі сполук формули І, R2 є таким же, як у другій групі сполук формули І, а R3МР або Het3P, де кожний Μ та Het3 заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a a a b a a a OC(O)NR R , NR C(O)OR , NR C(O)NR R , Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, a a a a b a C(O)OR , SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, і де кожний М та Het3 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з групи: галоген (СІ, F, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a a a b a a a OC(O)NR R , NR C(O)OR , NR C(O)NR R , OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; АР або Het5P, де кожний А та Het5 заміщений, як варіант, одним або більше з групи: галоген (F, СІ, Br, I), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, a a a 1 1 NR C(O)NR R , Q, QT, Het , Het T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи:F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, a b a b NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або a a a NR C(O)NR R . У 10-ій групі сполук формули І R1 є таким же, як у другій групі сполук формули І, R2 є таким же, як у другій групі сполук формули І, а R3Е або Het4, кожний з них заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, a a a a b C(O)OR , SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, 41 NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, 4 та кожний Е або Het заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з групи: галоген (F, СІ, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a a a b a OC(O)NR R , NR C(O)OR , NR C(O)NRaRa, b a b OSO2R , SO2NR C(O)R , Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; У 11-ій групі сполук формули І R1 є таким же як у третій групі сполук формули І, R2 є таким же як у третій групі сполук формули І, а R3 X, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)NRaRa, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb або NRaC(O)NRaRa. У 12-ій групі сполук формули І R1 є таким же як у третій групі сполук формули І, R2 є таким же як у третій групі сполук формули І, а R3 МР або Het3P, де кожний Μ та Het3 заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, b b b a b a a S(O)R , SO2R , C(O)R , NR C(O)R , C(O)NR R , b a a a a OC(O)R , C(O)OR , SO2NR R , NR SO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, і де кожний М та Het3 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з групи: галоген (СІ, F, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; АР або Het5P, де кожний А та Het5 заміщений, як варіант, одним або більше з групи: галоген (F, СІ, Br, I), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, 91992 42 SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, NRaC(O)NRaRa, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, 2 Het T, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, a a b a C(O)NR R , OC(O)R , C(O)OR , SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa. У 13-ій групі сполук формули І R1 є таким же як у третій групі сполук формули І, R2 є таким же як у третій групі сполук формули І, а R3Е або Het4, кожний з них заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-С4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, та кожний Е або Het4 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з групи: галоген (F, СІ, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, b b b a b a a S(O)R , SO2R , C(O)R , NR C(O)R , C(O)NR R , OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, b a b OSO2R , SO2NR C(O)R , Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa a a a або NR C(O)NR R ; У 14-ій групі сполук формули І і R1 є таким же як у четвертій групі сполук формули І, R2 є таким же як у четвертій групі сполук формули І, а R3X, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)NRaRa, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb або NRaC(O)NRaRa. У 15-ій групі сполук формули І R1 є таким же як у четвертій групі сполук формули І, R2 є таким же як у четвертій групі сполук формули І, а R3МР або Het3P, де кожний Μ та Het3 заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, 43 OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з груa a b b b b пи: F, OH, CN, NR R , OR , SR , S(O)R , SO2R , b a b a a b C(O)R , NR C(O)R , C(O)NR R , OC(O)R , C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, і де кожний М та Het3 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з групи: галоген (СІ, F, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa; АР або Het5P, де кожний А та Het5 заміщений, як варіант, одним або більше з групи: галоген (F, СІ, Br, I), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, OSO2Rb, SO2NRaC(O)Rb, a a a 1 1 NR C(O)NR R , Q, QT, Het , Het T, R, RT, Het2, Het2T, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, a a b a a a C(O)NR R , OC(O)R , C(O)OR , SO2NR R , NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa. У 16-ій групі сполук формули І R1 є таким же як у четвертій групі сполук формули І, R2 є таким же як у четвертій групі сполук формули І, а R3 4 Е або Het , кожний з них заміщений, як варіант, на неароматичному кільці одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, a a a a b C(O)OR , SO2NR R , NR SO2R , OC(O)NRaRa, NRaC(O)ORb, NRaC(O)NRaRa, Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, Het2Z, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa, та кожний Е або Het4 заміщений, як варіант, на ароматичному кільці одним або більше з групи: галоген (F, СІ, Br, I), OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, a a a b a OC(O)NR R , NR C(O)OR , NR C(O)NRaRa, b a b OSO2R , SO2NR C(O)R , Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2, i Het2Z, або С1-C4алкіл, котрий заміщено, як варіант, одним або більше з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, NRaC(O)Rb, C(O)NRaRa, OC(O)Rb, C(O)ORa, a a a b a b SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa. 91992 44 Сполуки формули І мають активність як медикаменти. Зокрема сполуки формули (І) є агоністами Х-РП. Конкретними сполуками винаходу є одна або більше з наступних: 2-трет-бутил-4-({3-[3(гідроксиметил)фенокси]пропіл}аміно)-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(4фенілбутил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-{[3-(2метоксифенокси)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-({3-[4(гідроксиметил)фенокси]пропіл}аміно)-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид N-(3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]пропокси}феніл)ацетамід 2-трет-бутил-4-{[3-(2флуорфенокси)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-ізопропіл-5-феніл-4-[(4фенілбутил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-(4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]пропокси}феніл)-N,N-диметилацетамід 2-трет-бутил-4-{[3-(2хлорфенокси)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2Н)он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-{[3-(3метоксифенокси)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид (3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]пропокси}феніл)оцтова кислота 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[3-(піридин-3ілокси)пропіл]аміно}ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид метил (3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]пропокси}феніл)ацетат 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[3-(піридин-4ілокси)пропіл]аміно}ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-(бензиламіно)-2-трет-бутил-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-({1-[3-хлор-5-(трифлуорметил)піридин-2іл]піперидин-4-іл}аміно)-2-ізопропіл-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(2фенілетил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-циклопентил-5-феніл-4-[(4фенілбутил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[3(фенілтіо)пропіл]аміно}ізотіазол-3(2Н)-он 1,1діоксид 2-трет-бутил-4-[(3-феноксипропіл)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-{[3-(3хлорфенокси)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2Н)он 1,1-діоксид метил 3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]пропокси}бензоат 2-бензил-5-феніл-4-[(4фенілбутил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 45 (4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]пропокси}феніл)оцтова кислота 2-трет-бутил-4-{[3-(3флуорфенокси)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид метил (4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]пропокси}феніл)ацетат 2-трет-бутил-4-{[3-(4флуорфенокси)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-ізопропіл-5-феніл-4-({1-[4(трифлуорметил)піримідин-2-іл]піперидин-4іл}аміно)ізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид N-(3-{3-[(2-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]пропокси}феніл)ацетамід 3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]пропіл 4гідроксибензоат 4-(бензиламіно)-2-ізопропіл-5-феніл ізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-[2-(3-флуорфеніл)етил]-5-феніл-4-[(4фенілбутил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-[(цис-4-гідроксициклогексил)аміно]-2ізопропіл-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-[(4-феноксибутил)аміно]-5феніл ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-({3-[(1-оксидопіридин-3іл)окси]пропіл}аміно)-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-[(2-феноксіетил)аміно]-5-феніл ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-(бензиламіно)-2-циклопентил-5фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-{[3-(4метоксифенокси)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-[(4,4-дифлуорциклогексил)аміно]-2ізопропіл-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-ізопропіл-4-[(2-феноксіетил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 5-феніл-4-[(4-фенілбутил)аміно]-2(тетрагідрофуран-2-ілметил)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1діоксид 4-(бензиламіно)-2-бутил-5-фенілізотіазол3(2H)-он 1,1-діоксид 2-бутил-4-(гексиламіно)-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-бутил-5-феніл-4-[(2фенілетил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-бутил-4-{[4-(дифлуорметокси)бензил]аміно}5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-[(транс-4-гідроксициклогексил)аміно]-2ізопропіл-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-[(3-гідроксипропіл)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 5-феніл-4-[(4-фенілбутил)аміно]-2-(піридин-3ілметил)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-[(2,3-дигідро-1,4-бензодіоксип2-ілметил)аміно]-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1діоксид 2-бутил-4-[(4-гідроксициклогексил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 91992 46 4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]пропокси}бензойна кислота 3-{4-[(2-ізопропіл-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]піперидин-1іл}пропаннітрил 2-трет-бутил-4-{[3-(4хлорфенокси)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2Н)он 1,1-діоксид 5-феніл-4-[(4-фенілбутил)аміно]-2-(піридин-4ілметил)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-[(1,3-бензодіоксол-5-ілметил)аміно]-2-бутил5-фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид 4-(2,3-дигідро-1Н-інден-2-іламіно)-2-(2метоксіетил)-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-бутил-4-[(2-морфол ін-4-ілетил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-{[3-(4ізопропілфенокси)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-({3-[бензил(бутил)аміно]пропіл}аміно)-2-третбутил-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-{[3-(3,5дипропоксифенокси)пропіл]аміно}-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-[(2,2-дифенілетил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-етил-4-{[2-(1 Н-імідазол-4-іл)етил]аміно}-5феніл ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-бутил-4-[(4-морфол ін-4-ілбензил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид 2-бутил-4-{[3-(2-метоксіетокси)пропіл]аміно}-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-бутил-4-[(3-морфол ін-4-іл пропіл)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-бутил-4-[(2-метоксіетил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-(2-метоксіетил)-5-феніл-4-(тетрагідро-2Нпіран-4-іламіно)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-(гексиламіно)-2-(2-метоксіетил)-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-[(4-гідроксициклогексил)аміно]-2-(2метоксіетил)-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-[(1,3-бензодіоксол-5-ілметил)аміно]-2-(2метоксіетил)-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-бутил-4-[(4-метоксибензил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 5-феніл-4-[(4-фенілбутил)аміно]-2-(піридин-2ілметил)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-{[3-(3гідроксифенокси)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид 3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]пропокси}бензойна кислота 4-{2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]етил}феніл метансульфонат 4-{2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]етил}бензолсульфонамід 2-трет-бутил-4-({1-[3-хлор-5(трифлуорметил)піридин-2-іл]піперидин-4іл}аміно)-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 47 трет-бутил 3-{2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]етил}азетидин-1-карбоксилат 2-{2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]етокси}феніл метансульфонат 4-{2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]етил}бензонітрил 4-({4-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]піперидин-1іл}метил)бензонітрил 2-трет-бутил-4-(ізопропіламіно)-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-{2-[(2-ізопропіл-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]етил}феніл метансульфонат трет-бутил 3-({2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]етил}тіо)піролідин-1-карбоксилат 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[3-(піридин-2ілокси)пропіл]аміно}ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-[(2-{[3-хлор-5(трифлуорметил)піридин-2-іл]аміно}етил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-({1-[2(трифлуорметил)бензоїл]піперидин-4іл}аміно)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-{[1-(5-метилпіридин-2іл)піперидин-4-іл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-{[1-(6-хлорпіридазин-3іл)піперидин-4-іл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид трет-бутил 4-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]піперидин-1-карбоксилат метил 2-{2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]етокси}бензоат метил 3-({4-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]піперидин1-іл}метил)бензоат 2-трет-бутил-4-{[1-(6-метоксипіридазин-3іл)піперидин-4-іл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-({1-[(2-хлорпіридин-3іл)карбоніл]піперидин-4-іл}аміно)-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-{2-[(2-ізопропіл-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]етокси}феніл метансульфонат 2-трет-бутил-4-{[1-(б-хлорпіридин-3іл)піперидин-4-іл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид 4-[(1-бензил піперидин-4-іл)аміно]-2-третбутил-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-{2-[(2-ізопропіл-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]етил}бензолсульфонамід 4-{2-[(2-ізопропіл-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]етил}бензонітрил 2-трет-бутил-4-(етиламіно)-5-феніл ізотіазол3(2H)-он 1,1-діоксид 91992 48 2-трет-бутил-4-({1-[(5-метилізоксазол-3іл)метил]піперидин-4-іл}аміно)-5-фенілізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид N2-(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл1 2,3-дигідроізотіазол-4-іл)-N -[3(дифлуорметокси)бензил]гліцинамід 4-[(1-бензоїлпіперидин-4-іл)аміно]-2-третбутил-5-фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[1(фенілацетил)піперидин-4-іл]аміно}ізотіазол-3(2Н)он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(1-піридин-2ілпіперидин-4-іл)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(1-піридазин-3ілпіперидин-4-іл)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[2-(піридин-3ілокси)етил]аміно}ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-{[1-(5-флуорпіридин-2іл)піперидин-4-іл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-{[3-(3,5-диметил-1Н-піразол-1іл)пропіл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1діоксид 2-трет-бутил-4-{[1-(2-хлор-6метилізонікотиноїл)піперидин-4-іл]аміно}-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-{[1-(5-хлорпіридин-2іл)піперидин-4-іл]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-({1-[4(трифлуорметил)піридин-2-іл]піперидин-4іл}аміно)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-({4-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]піперидин-1іл}карбоніл)бензонітрил 2-трет-бутил-4-{[1-(3,4дифлуорбензоїл)піперидин-4-іл]аміно}-5фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид 4-[(1-ацетилпіперидин-4-іл)аміно]-2-третбутил-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 3-{2-[(2-ізопропіл-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]етил}бензонітрил 2-трет-бутил-5-феніл-4-({2-[2(трифлуорметокси)феніл]етил}аміно)ізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-{2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]етокси}феніл метансульфонат 4-[(1-бензил піролідин-3-іл)аміно]-2-третбутил-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-({1-[3-хлор-5-(трифлуорметил)піридин-2іл]азетидин-3-іл}аміно)-2-ізопропіл-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид N1-бензил-N2-(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)гліцинамід 2-трет-бутил-4-[(1-ізобутирилпіперидин-4іл)аміно]-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(2-піридин-2ілетил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-{[2-(2-хлорфеніл)етил]аміно}-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 49 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[1-(2фенілетил)піперидин-4-іл]аміно}ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-({2-[3(трифлуорметил)феніл]етил}аміно)ізотіазол-3(2Н)он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(4-{[4(трифлуорметил)феніл]тіо}циклогексил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(2-{[3(трифлуорметокси)феніл]тіо}етил)аміно]ізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-{[2-(4хлорфенокси)етил]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2Н)он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-({1-[5(трифлуорметил)піридин-2-іл]піперидин-4іл}аміно)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-({2-[3(трифлуорметокси)фенокси]етил}аміно)ізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид трет-бутил 3-{2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]етокси}азетидин-1-карбоксилат 2-трет-бутил-4-[(2,2-диметилпропіл)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-(трет-бутиламіно)-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид метил ({[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]ацетил}аміно)ацетат 2-трет-бутил-5-феніл-4-(піперидин-4іламіно)ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-[(1-метилпіперидин-4-іл)аміно]5-фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-[(2-гідроксіетил)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-{[2-(біфеніл-2-ілтіо)етил]аміно}-2-трет-бутил5-фенілізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[2-(піролідин-3ілтіо)етил]аміно}ізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-{[(5-метил-3-фенілізоксазол-4іл)метил]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-{[(1,3,5-триметил-1Нпіразол-4-іл)метил]аміно}ізотіазол-3(2Н)-он 1,1діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(2-{[5(трифлуорметил)піридин-2іл]окси}етил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-({2-[4(трифлуорметокси)феніл]етил}аміно)ізотіазол3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-5-феніл-4-[(2,2,2трифлуоретил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-[(2,3-дигідроксипропіл)аміно]-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 3-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]пропаннітрил 4-{[2-(3,4-диметоксифеніл)етил]аміно}-2ізопропіл-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-{[2-(3-хлор-4-метоксифеніл)етил]аміно}-2ізопропіл-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 91992 50 4-{2-[(2-ізобутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]етил}феніл метансульфонат 2-ізопропіл-5-феніл-4-[(1-піридин-2-іл піперидин-4-іл)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-(2-{[2-(4-флуорбензил)-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл]аміно}етил)феніл метансульфонат 2-ізопропіл-4-(ізопропілаі\/ііно)-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-ізопропіл-5-феніл-4-[(1-піридин-2-ілазетидин3-іл)аміно]ізотіазол-3(2H)-он 1,1-діоксид 2-трет-бутил-4-{[(5-метилізоксазол-3іл)метил]аміно}-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1діоксид 4-{[2-(4-гідрокси-3,5диметоксифеніл)етил]аміно}-2-ізопропіл-5фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-{[2-(2-амінопіридин-4-іл)етил]аміно}-2ізопропіл-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-ізопропіл-5-феніл-4-[(2-піридин-4ілетил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 2-ізопропіл-5-феніл-4-[(2-піридин-3ілетил)аміно]ізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-{[2-(3,5-диметилізоксазол-4-іл)етил]аміно}-2ізопропіл-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-[2-({2-[(5-метилізоксазол-3-іл)метил]-1,1діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл}аміно)етил]феніл метансульфонат 4-{[2-(3,5-диметил-1Н-піразол-4-іл)етил]аміно}2-ізопропіл-5-фенілізотіазол-3(2Н)-он 1,1-діоксид 4-[2-({2-[(метилтіо)метил]-1,1-діоксидо-3-оксо5-феніл-2,3-дипдроізотіазол-4-іл}аміно)етил]феніл метансульфонат 2,6-Диметилфеніл 4-[(2-трет-бутил-1,1діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]бутаноат 2-Мезитилетил N-(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)гліцинат 2-[(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл2,3-дигідроізотіазол-4-іл)аміно]етил (2,6диметилфеніл)ацетат Феніл N-(2-трет-бутил-1,1-діоксидо-3-оксо-5феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)-бета-аланінат 4-(Трифлуорметокси)феніл N-(2-трет-бутил1,1-діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)-бета-аланінат 1-Метилпіперидин-4-іл N-(2-трет-бутил-1,1діоксидо-3-оксо-5-фент-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)бета-аланінат 2-Мезитил-1-метилетил [(2-трет-бутил-1,1діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)аміно]ацетат 4-Метоксибензил N-(2-трет-бутил-1,1діоксидо-3-оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4іл)гліцинат 4-Метоксифеніл N-(2-трет-бутил-1,1-діоксидо3-оксо-5-феніл-2,3-дигідроізотіазол-4-іл)гліцинат або її фармацевтично прийнятна сіль В одному аспекті винаходу запропоновано сполуку формули (І), у котрій R1 вибрано з групи: етил, ізопропіл, н-бутил, трет-бутил, циклопентил, гексил, бензил, 2-метоксіетил, піридин-2-ілметил, піридин-3-ілметил, піридин-4-ілметил, тетрагідрофуран-2-ілметил або 2-(3-флуорфеніл)етил; 51 R2 - феніл; а R3 вибрано з групи: н-бутил, н-гексил, бензил, 3-[3-(гідроксиметил)фенокси]пропіл, 4-фенілбутил, 3-(2-метоксифенокси)пропіл, 3-[4(гідроксиметил)фенокси]пропіл, 3-(2флуорфенокси)пропіл, 3-(2-хлорфенокси)пропіл, 3-(3-метоксифенокси)пропіл, 3-(піридин-3ілокси)пропіл, 3-(піридин-4-ілокси)пропіл, 1-[3хлор-5-(трифлуорметил)піридин-2-іл]піперидин-4іл, 3-(фенілтіо)пропіл, 3-феноксипропіл, 3-(3хлорфенокси)пропіл, 3-(3-флуорфенокси)пропіл, 3-(4-флуорфенокси)пропіл, 1-[4(трифлуорметил)піримідин-2-іл]піперидин-4-іл, цис-4-гідроксициклогексил, 4-феноксибутил, 3-[(1оксидопіридин-3-іл)окси]пропіл, 3-(4метоксифенокси)пропіл, 4,4-дифлуорциклогексил, 2-феноксіетил, 2-фенілетил, 4(дифлуорметокси)бензил, транс-4гідроксициклогексил, 3-гідроксипропіл, 2,3-дигідро1,4-бензодіоксин-2-ілметил, 4-гідроксициклогексил, 3-(4-хлорфенокси)пропіл, 1,3-бензодіоксол-5ілметил, 2,3-дигідро-1Н-інден-2-іл, 2-(морфолін-4іл)етил, 3-(4-ізопропілфенокси)пропіл, 3[бензил(бутил)аміно]пропіл, 3-(3,5дипропоксифенокси)пропіл, 2,2-дифенілетил, 2(1Н-імідазол-4-іл)етил, 4-морфолін-4-ілбензил, 3(2-метоксіетокси)пропіл, 3-морфолін-4-ілпропіл, 2метоксіетил, тетрагідро-2Н-піран-4-іл, 4гідроксициклогексил, 4-метоксибензил, 3-(3гідроксифенокси)пропіл, 3-(3ацетамідофенокси)пропіл, 3-(4-Ν,Νдиметиламінокарбонілметилфенокси)пропіл, 3-(3карбоксиметилфенокси)пропіл, 3-(3метоксикарбонілметилфенокси)пропіл, 3-(3метоксикарбонілфенокси)пропіл, 3-(4карбоксиметилфенокси)пропіл, 3-(4метоксикарбонілметилфенокси)пропіл, 3-(3ацетиламінофенокси)пропіл, 3-(4гідроксифенілкарбокси)пропіл, 3-(4карбоксифенокси)пропіл, 1-(2нітрилоетил)піперидин-4-іл, ізопропіл, етил, 2,2диметилпропіл, трет-бутил, 2-(2метоксіетокси)етил, 2-гідроксіетил, 2,2,2трифлуоретил, метил етаноїлгліцинат, 2,3-дигідро1,4-бензодіоксин-6-ілметил, 1,3,5-триметил-1Нпіразол-4-ілметил, 3-(3,5-диметил-1Н-піразол-1іл)пропіл, 2-(піролідин-3-ілтіо)етил, 2-[1-(третбутоксикарбоніл)піролідин-3-іл]етил, 2-[1-(третбутоксикарбоніл)піролідин-3-іл]етил, 2-{[1-(третбутоксикарбоніл)піролідин-3-іл]тіо}етил, 2-піридин2-ілетил, 2-{[3-хлор-5-(трифлуорметил)піридин-2іл]аміно}етил, 2-{[5-(трифлуорметил)піридин-2іл]окси}етил, 3-(піридин-2-ілокси)пропіл, 1-{третбутоксикарбоніл)піперидин-4-іл, 1ацетилпіперидин-4-іл, піперидин-4-іл, 1метилпіперидин-4-іл, 1-ізобутирилпіперидин-4-іл, 1-піридин-2-ілпіперидин-4-іл, 1-(5-флуорпіридин-2іл)піперидин-4-іл, 1-(5-хлорпіридин-2-іл)піперидин4-іл, 1-(5-метилпіридин-2-іл)піперидин-4-іл, 1-[4(трифлуорметил)піридин-2-іл]піперидин-4-іл, 1-[5(трифлуорметил)піридин-2-іл]піперидин-4-іл, 1-(6хлорпіридин-3-іл)піперидин-4-іл, 1-піридазин-3ілпіперидин-хлорфеніл)етил, 3-(3карбоксифенокси)пропіл, 3-[3-(2-метокси-2оксоетил)фенокси]пропіл, 3-[4-(2-метокси-2 91992 52 оксоетил)фенокси]пропіл, 3-{4-[2-(диметиламіно)2-оксоетил]фенокси}пропіл, 3-[(4гідроксибензоїл)окси]пропіл, 2-{2[(метилсульфоніл)окси]фенокси}етил, 2-{4[(метилсульфоніл)окси]фенокси}етил, 2-[2(метоксикарбоніл)фенокси]етил, 2-(4хлорфенокси)етил, 2-[3(трифлуорметокси)фенокси]етил, 2-{[3(трифлуорметокси)феніл]тіо}етил, 2(бензиламіно)-2-оксоетил, 2-{[3(дифлуорметокси)бензил]аміно}-2-оксоетил,4-іл, 1(6-хлорпіридазин-3-іл)піперидин-4-іл, 1-(6метоксипіридазин-3-іл)піперидин-4-іл, 1-(4ціанобензил)піперидин-4-іл, 1-[2(трифлуорметил)бензоїл]піперидин-4-іл, 1-[3(метоксикарбоніл)бензил]піперидин-4-іл, 1-бензил піперидин-4-іл, 1-бензоїлпіперидин-4-іл, 1(фенілацетил)піперидин-4-іл, 1-(4ціанобензоїл)піперидин-4-іл, 1-(3,4дифлуорбензоїл)піперидин-4-іл, 1-(2фенілетил)піперидин-4-іл, 1-(2фенілетил)піперидин-4-іл, 1-бензил піролідин-3-іл, 4-{[4-(трифлуорметил)феніл]тіо}циклогексил, 1-[(5метилізоксазол-3-іл)метил]піперидин-4-іл, 1-(2хлор-6-метилізонікотиноїл)піперидин-4-іл, 1-[(2хлорпіридин-3-іл)карбоніл]піперидин-4-іл, 2-{4[(метилсульфоніл)окси]феніл}етил, 2-[4(аміносульфоніл)феніл]етил, 2-(4-ціанофеніл)етил, 2-(3-ціанофеніл)етил, 2-[2(трифлуорметокси)феніл]етил або 2-[3(трифлуорметокси)феніл]етил. 1 3 Згідно з наступним аспектом винаходу R та R є такими ж, як для будь-яких втілень 1-16, a R2 незаміщений феніл. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R3 є такими ж, як для будь-яких пунктів формули винаходу, аспектів чи втілень вище або далі, a R2 незаміщений феніл. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для першого втілення винаходу, a 3 R є таким же, як для першого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для першого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для першого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z, за умови, що коли R1 - С1С4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з групи: F, або R1 - С3-С6циклоалкіл; R3 - С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, тоді R2 - феніл, котрий є заміщеним, як варіант, у мета та/або пара-позиції галогеном (F, Сl, Вr, І) та/або заміщеним, як варіант, в орто-позиції одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa, OSO2Rb, NRaC(O)NRaRa, 53 SO2NHC(O)Rb, або С1-С4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, a b a b a b NR C(O)R , C(O)OR , OC(O)R , NR SO2R , a a a b a a SO2NR R , NR C(O)OR , OC(O)NR R або NRaC(O)NRaRa. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для другого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для другого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1 Ζ, R або Het2Z. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для другого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для другого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z, за умови, що коли R1 - С1С4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з групи: F, або R1 - С3-С6циклоалкіл; R3 - С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, тоді R2 - феніл, котрий є заміщеним, як варіант, у мета та/або пара-позиції галогеном (F, СІ, Вr, І) та/або заміщеним, як варіант, в орто-позиції одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, b b SO2R , C(O)R , або С1-С4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для третього втілення винаходу, a R3 є таким же, як для третього втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або 2 1 1 Het T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het , Het Z, R, RZ, 2 2 4 Het або Het Z; a Het не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для третього втілення винаходу, a R3 є таким же, як для третього втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z, за умови, що коли R1 - С1С4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з групи: F; R3 - С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл, тоді R2 - феніл, котрий є заміщеним, як варіант, у мета та/або пара-позиції галогеном (F, СІ, Вr, І) та/або заміщеним, як варіант, в ортопозиції одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1С4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для четвертого втілення винаходу, a 91992 54 R3 є таким же, як для четвертого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, 1 2 2 4 Het Z, R, RZ, Het або Het Z; a Het не є заміщеним 1 1 2 Q, QZ, Het , Het Z, R або Het Z. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для четвертого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для четвертого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z, за умови, що коли R1 - С1-С4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з групи: F; R3 - С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, тоді R2 - феніл, котрий є заміщеним, як варіант, у мета та/або пара-позиції галогеном (F, СІ, Вr, І) та/або заміщеним, як варіант, в орто-позиції одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1-С4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для шостого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для шостого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; a Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, 2 2 Het або Het T. Згідно з одним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для сьомого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для сьомого втілення винаходу, за винятком того, що Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z. Згідно з одним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для сьомого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для сьомого втілення винаходу, за винятком того, що Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z, за умови, що коли R1 - С1-С4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з групи: F, або R1 - С3С6циклоалкіл; R3 - С3-С6циклоалкіл, тоді R2 - феніл, котрий є заміщеним, як варіант, у мета та/або пара-позиції галогеном (F, СІ, Вr, І) та/або заміщеним, як варіант, в орто-позиції одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa, OSO2Rb, NRaC(O)NRaRa, b SO2NHC(O)R , або С1-С4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, NRaSO2Rb, a a a b SO2NR R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або a a a NR C(O)NR R . Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для 9-ого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для дев'ятого втілення винаходу s, за 55 винятком того, що вилучено МР; a Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Her2 або Het2T. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 3 є такими ж, як для 10-ого втілення винаходу, a R є таким же, як для десятого втілення винаходу, за винятком того, що Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1,Het1Z, R або Het2Z. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для 10-ого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для десятого втілення винаходу, за винятком того, що Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z, за умови, що коли R1 - С1-С4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з групи: F, або R1 - С3С6циклоалкіл; R3 - С3-С6циклоалкіл, тоді R2 - феніл, котрий є заміщеним, як варіант, у мета та/або пара-позиції галогеном (F, СІ, Вr, І) та/або заміщеним, як варіант, в орто-позиції одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1-С4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для 12-ого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для 12-ого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; a Het3, А та Het5 не 1 1 2 є заміщеними Q, QT, Het , Het T, R, RT, Het або Het2T. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для 13-ого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для 13-ого втілення винаходу, за винятком того, що Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 3 є такими ж, як для 13-ого втілення винаходу, a R є таким же, як для 13-ого втілення винаходу, за винятком того, що Ε не ε заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z, за умови, що коли R1 - С1-С4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з групи: F; R3 - С3-С6циклоалкіл, тоді R2 - феніл, котрий є заміщеним, як варіант, у мета та/або пара-позиції галогеном (F, СІ, Вr, І) та/або заміщеним, як варіант, в орто-позиції одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (СІ, F, І, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1-С4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 ε такими ж, як для 15-ого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для 15-ого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; a Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для 16-ого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для 16-ого втілення винаходу, за ви 91992 56 нятком того, що Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 3 є такими ж, як для 16-ого втілення винаходу, a R є таким же, як для 16-ого втілення винаходу, за винятком того, що Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z, за умови, що коли R1 - С1-С4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з групи: F; R3 - С3-С6циклоалкіл, тоді R2 - феніл, котрий є заміщеним, як варіант, у мета та/або пара-позиції галогеном (F, СІ, Вr, І) та/або заміщеним, як варіант, в орто-позиції одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (СІ, F, І, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1-С4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 є таким же, як для першого втілення винаходу, R2 незаміщений феніл, a R3 є таким же, як для першого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z. Згідно з одним аспектом винаходу R1 є таким же, як для другого втілення винаходу, R2 - незамі3 щений феніл, a R є таким же, як для другого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 є таким же, як для третього втілення винаходу, R2 незаміщений феніл, a R3 є таким же, як для третього втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z. Згідно з одним аспектом винаходу R1 є таким же, як для четвертого втілення винаходу, R2 - незаміщений феніл, a R3 є таким же, як для четвертого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 є таким же, як для шостого втілення винаходу, R2 незаміщений феніл, a R3 є таким же, як для шостого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; a Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T. Згідно з одним аспектом винаходу R1 є таким же, як для сьомого втілення винаходу, R2 - незаміщений феніл, a R3 є таким же, як для сьомого втілення винаходу, за винятком того, що Ε не є 57 заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 є та2 ким же, як для дев'ятого втілення винаходу, R 3 незаміщений феніл, a R є таким же, як для дев'ятого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; a Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T. Згідно з одним аспектом винаходу R1 є таким же, як для десятого втілення винаходу, R2 - незаміщений феніл, a R3 є таким же, як для десятого втілення винаходу, за винятком того, що Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 є таким же, як для 12-ого втілення винаходу, R2 - незаміщений феніл, a R3 є таким же, як для 12-ого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; a Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T. Згідно з одним аспектом винаходу R1 є таким же, як для 13-ого втілення винаходу, R2 - незаміщений феніл, a R3 є таким же, як для 13-ого втілення винаходу, за винятком того, що Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R або Het2Z. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 є таким же, як для 15-ого втілення винаходу, R2 - не3 заміщений феніл, a R є таким же, як для 15-ого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; a Het3, А та Het5 не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T. Згідно з одним аспектом винаходу R1 є таким же, як для 16-ого втілення винаходу, R2 - незаміщений феніл, a R3 є таким же, як для 16-ого втілення винаходу, за винятком і того, що Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, RZ, Het2 або Het2Z; 4 1 1 a Het не є заміщеним Q, QZ, Het , Het Z, R або 2 Het Z. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для першого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для першого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het5 не є заміщеним Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Het3 та А не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1 або R. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для першого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для першого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het5 не є заміщеним Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Het3 та А не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1 або R, за умови, що коли R1 - С1-C4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з групи: F, або R1 - С3-С6циклоалкіл; R3 - С1C4алкіл або С3-С6циклоалкіл, тоді R2 - феніл, котрий є заміщеним, як варіант, у мета та/або парапозиції галогеном (F, СI, Вr, І) та/або заміщеним, як 91992 58 варіант, в орто-позиції одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (СІ, F, І, Вr), ОН, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, b a a a b a b OC(O)R , SO2NR R , NR SO2R , NR C(O)OR , a a b a a a OC(O)NR R , OSO2R , NR C(O)NR R , SO2NHC(O)Rb, або СгС4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, NRaSO2Rb, a a a b SO2NR R , NR C(O)OR , OC(O)NRaRa або a a a NR C(O)NR R . Згідно з одним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для другого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для другого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР, Het5 не є заміщеним Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Het3 та А не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1 або R. Згідно з одним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для другого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для другого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР, Het5 не є заміщеним Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Het3 та А не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1 або R, за умови, що коли R1 - С1-C4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з групи: F, або R1 - С3-С6циклоалкіл; R3 - С1-C4алкіл або С3С6циклоалкіл, тоді R2 - феніл, котрий є заміщеним, як варіант, у мета та/або пара-позиції галогеном (F, СI, Вr, І) та/або заміщеним, як варіант, в ортопозиції одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (СІ, F, І, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1C4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, ОН, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для третього втілення винаходу, a R3 є таким же, як для третього втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het5 не є заміщеним Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Het3 та А не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1 або R. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для третього втілення винаходу, a R3 є таким же, як для третього втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het5 не є заміщеним Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Het3 та А не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1 або R, за умови, що коли R1 - С1-C4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з групи: F; R3 - С1-C4алкіл або С3-С6циклоалкіл, тоді R2 - феніл, котрий є заміщеним, як варіант, у мета та/або пара-позиції галогеном (F, СI, Вr, І) 59 та/або заміщеним, як варіант, в орто-позиції одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1-C4aлкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb. Згідно з одним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для четвертого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для четвертого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het5 не є заміщеним Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Het3 та А не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1 або R. Згідно з одним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для четвертого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для четвертого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het5 не є заміщеним Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; Het3 та А не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, RT, Het2 або Het2T; Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1 або R, за умови, що коли R1 - С1C4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з групи: F; R3 - С1-C4алкіл або С3С6циклоалкіл, тоді R2 - феніл, котрий є заміщеним, як варіант, у мета та/або пара-позиції галогеном (F, СI, Вr, І) та/або заміщеним, як варіант, в ортопозиції одним або більше з незалежно вибраного з a a групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NR R , ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1C4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для шостого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для шостого втілення винаходу, 5 за винятком того, що вилучено МР; Het не є замі1 1 2 щеним Q, QT, Het , Het T, R, RT, Het або Het2T; a Het3 та А не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, RT, Het2 або Het2T. Згідно з одним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для сьомого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для сьомого втілення винаходу, за винятком того, що Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1 або R. Згідно з одним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для сьомого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для сьомого втілення винаходу, за винятком того, що Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1 або R, за умови, що коли R1 - С1-C4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з групи: F, або R1 - С3-С6циклоалкіл; R3 - С3С6циклоалкіл, тоді R2 - феніл, котрий є заміщеним, як варіант, у мета та/або пара-позиції галогеном (F, СI, Вr, І) та/або заміщеним, як варіант, в ортопозиції одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, C(O)NRaRa, NRaC(O)Rb, C(O)ORa, OC(O)Rb, 91992 60 SO2NRaRa, NRaSO2Rb, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa, OSO2Rb, NRaC(O)NRaRa, SO2NHC(O)Rb, або С1C4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, a a b b b b b b b CN, NR R , OR , SR , SiR R R , S(O)R , SO2R , b a a a b C(O)R , C(O)NR R , NR C(O)R , C(O)ORa, OC(O)Rb, NRaSO2Rb, SO2NRaRa, NRaC(O)ORb, OC(O)NRaRa або NRaC(O)NRaRa. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для 9-ого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для дев'ятого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het5 не є заміщеним Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; a Het3 та А не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, RT, Het2 або Het2T. Згідно з одним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для 10-ого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для десятого втілення винаходу, за винятком того, що Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1 або R. Згідно з одним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для 10-ого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для десятого втілення винаходу, за винятком того, що Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1 або R, за умови, що коли R1 - С1-C4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з групи: F, або R1 - С3-С6циклоалкіл; R3 - С3С6циклоалкіл, тоді R2 - феніл, котрий є заміщеним, як варіант, у мета та/або пара-позиції галогеном (F, СI, Вr, І) та/або заміщеним, як варіант, в ортопозиції одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb, або С1C4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з незалежно вибраного з групи: F, OH, CN, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb, SO2Rb, C(O)Rb. Згідно з наступним аспектом винаходу R1 та R2 3 є такими ж, як для 12-ого втілення винаходу, a R є таким же, як для 12-ого втілення винаходу, за винятком того, що вилучено МР; Het5 не є заміщеним Q, QT, Het1, Het1T, R, RT, Het2 або Het2T; a Het3 та А не є заміщеними Q, QT, Het1, Het1T, RT, Het2 або Het2T. Згідно з одним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для 13-ого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для 13-ого втілення винаходу, за винятком того, що Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1 або R. Згідно з одним аспектом винаходу R1 та R2 є такими ж, як для 13-ого втілення винаходу, a R3 є таким же, як для 13-ого втілення винаходу, за винятком того, що Ε не є заміщеним Q, QZ, Het1, Het1Z, R, Het2 або Het2Z; a Het4 не є заміщеним Q, QZ, Het1 або R, за умови, що коли R1 - СгС4алкіл, котрий є заміщеним, як варіант, одним або більше з групи: F; R3 - С3-С6циклоалкіл, тоді R2 - феніл, котрий є заміщеним, як варіант, у мета та/або пара-позиції галогеном (F, СI, Вr, І) та/або заміщеним, як варіант, в орто-позиції одним або більше з незалежно вибраного з групи: галоген (СІ, F, I, Br), OH, CN, NO2, NRaRa, ORb, SRb, SiRbRbRb, S(O)Rb,