Дигідротієнопіримідини для лікування запальних захворювань

1. Сполука формули 1 2 3 R3.8.1 означає Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл або С2С6алкініл, а R3.8.2 означає Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл або С2С6алкініл, 4 R означає H, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл, С2С4алкініл або оксогрупу, R5 означає Н, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С2С4алкініл, R6 означає Н, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С2С4алкініл, R7 означає Н, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл, С2С4алкініл, С6-С10арил або ОН, R8 означає Н, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл, С2С4алкініл, С6-С10арил або ОН, або R7 і R8 спільно утворюють оксогрупу, або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 2. Сполука формули 1 за п.1, у якій X означає О, S, SO або SO2, R1 означає Н, С1-С6алкіл, С6-С10арил, С6-С10арилС1-С6алкілен або С5-С10гетероарил-С1-С6алкілен, R2 означає Н або С1-С6алкіл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1С6галоалкіл, CN, OR2.1, NR2.1R2.2, COOR2.1, CONR2.1R2.2, необов'язково заміщений С 1С4алкілом або оксогрупою С3-С7циклоалкіл, необов'язково заміщений С1-С4алкілом, оксогрупою, ОН або галогеном ароматичний або неароматичний гетероцикл, необов'язково заміщений С1С4алкілом або оксогрупою С6-С10арил і сконденсований з С5-С6гетероциклом С6-С10арил, при цьому така конденсована кільцева система необов'язково може бути заміщена С1-С4алкілом або оксогрупою, де R2.1 являє собою Н або С1-С6алкіл, що необов'язково заміщений необов'язково заміщеним С3С7циклоалкілом, необов'язково заміщеним С3С10гетероциклом або необов'язково заміщеним С6С10арилом, а 2.2 R являє собою Н або С1-С6алкіл, або R2 означає залишок, вибраний з С 3С10циклоалкілу, що необов'язково має один або декілька внутрішніх містків, й С3-С10циклоалкілу, що необов'язково може бути сконденсований з С6С10арильним кільцем, що необов'язково може бути заміщено одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-С6алкіл, ОН, CH2OR2.3, COOR2.3, COR2.3, CONR2.3R2.4, О-С1С6алкіл, О-С7-С11аралкіл, NR2.3R2.4 і NHCOR2.5, де R2.3 являє собою Н або гетероцикл, або С1С6алкіл, що необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з С3-С7циклоалкілу, С3С10гетероциклу й С6-С10арилу, кожний з яких у свою чергу необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками з групи, що включає С1-С6алкіл, галоген, ОН і О-С1-С6алкіл, R2.4 являє собою Н або С1-С6алкіл, а R2.5 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає С3-С7циклоалкіл, С3-С10гетероцикл і С1С6алкіл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений групою ОН, або R2 означає групу формули 1а 93872 4 Y * , 1a у якій Y являє собою С1-С6алкілен, необов'язково заміщений одним або двома залишками R2.7, де R2.7 у кожному випадку незалежно вибраний з С1С6алкілу, СООН, CONH2, OR2.1 і COOR2.1, або R2.7 утворює разом з одним або двома атомами вуглецю групи Y карбоцикл з 3 атомами вуглецю, або R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає С1-С6алкіл, С1-С6галоалкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл, CN, галоген, OR2.8, COOR2.8, COR2.10, NHCOMe, CONR2.3R2.4, заміщеного групоюNR2.1R2.2 С1-С4алкілену й NR2.1R2.2, або R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає С6-С10арил-С1-С6алкілен, С5С10гетероарил-С1-С6алкілен, С3-С7циклоалкіл, С3С7циклоалкіл-С1-С4алкілен, С6-С10арил і С3С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6галоалкілу, COOR2.8, CN, галогену, OR2.8, NHCOR2.8, оксогрупи, С3-С10гетероциклу, С3-С7циклоалкіл-С1С4алкілену, С5-С10гетероцикл-С1-С4алкілену й NR2.1R2.2-С1-С4алкілену, де R2.8 являє собою Н, С1-С6алкіл, С6-С10арил або NR2.1R2.2-С1-С4алкілен, а R2.10 являє собою NHR2.10.1 або С3-С10гетероцикл, що необов'язково може бути заміщений С1С4алкілом, де R2.10.1 являє собою Н, С3-С7циклоалкіл, С2С6алкеніл, С2-С6алкініл, С1-С6алкіл або С1-С6алкілО-С1-С4алкіл, або R2 означає С6-С10арил, з яким сконденсований ароматичний або неароматичний С 3С10гетероцикл, або R2 означає ароматичний або неароматичний С3С10гетероцикл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає галоген, ОН, оксогрупу, CN, С1-С6алкіл, С1-С6алканол, С6-С10арил-С1С6алкілен, С5-С10гетероарил-С1-С6алкілен, COR2.11, С3-С7циклоалкіл-С1-С4алкілен і С3 С10гетероцикл-С1-С4алкілен, де R2.11 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає С3-С10гетероцикл-С1-С4алкілен, С3 С7циклоалкіл і ароматичний або неароматичний С3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений С1-С6алкілом, що у свою чергу необов'язково може бути заміщений групою ОН, групою СН2ОН, групою ОМе, групою NH2, С3С10гетероциклом або групою NHСОО-трет-Вu, або R2 означає залишок, вибраний з групи, що включає С2-С6алкеніл і біциклічну систему, що необов'язково може бути заміщена метилом, або NR1R2 означає гетероцикл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, 5 вибраними з групи, що включає С1-С4алкіл, ОН і С1-С4алканол, R3 означає залишок, що вибраний з групи, що включає С3-С10гетероцикл, С3-С7циклоалкіл, біциклічну, конденсовану ароматичну або неароматичну кільцеву систему, що необов'язково містить від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з S, N і О, С6С10арил-С1-С6алкілен, С5-С10гетероарил-С1С6алкілен і СН2-бензо[1,3]діоксоліл, і який необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з ОН, галогену, С1С6алкілу, О-С1-С6алкілу, С1-С6галоалкілу й COR3.1, або R3 означає феніл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-С6алкіл, С2С6алкеніл, С2-С6алкініл, С1-С4галоалкіл, С1С6алкілeн-NR3.1R3.2, CN, COOR3.1, CONR3.1R3.2, NR3.1R3.2, NHCOR3.1, CF3, OR3.1, галоген, NHCOR3.1, NO2, SO2NR3.1R3.2 і С1-С6алкілен-NHCOR3.1, де R3.1 являє собою Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2С6алкініл, одноабо двоядерну С3С10гетероциклічну систему, що необов'язково має внутрішній місток, або С3-С10гетероцикл-С1С4алкілен, а R3.2 являє собою Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл або С2-С6алкініл, або R3 означає групу формули 1b O * R3.3 O R3.5 N A R3.4 , 1c у якій А являє собою зв'язок або С1-С6алкіл, що необов'язково може бути заміщений оксогрупою або групою NMe2, R3.4 являє собою Н або С1-С6алкіл, а R3.5 являє собою С1-С6алкіл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з С3-С7циклоалкілу, С6С10арилу й С3-С10гетероциклу, кожний з яких необов'язково може бути також заміщений залишком, вибраним з групи, що включає ОН, оксогрупу, С1-С6алкіл, О-С1-С6алкіл і С1-С6галоалкіл, або яв 6 ляє собою залишок, що вибраний з С3С10гетероциклу й біциклічної структури, і який необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає оксогрупу, С1С6алкіл, ОН, С6-С10арил, С3-С10гетероцикл, С1С6алкілен-R3.5.1, О-С1-С6алкілен-R3.5.1 і NH-С1С6алкілен-R3.5.1, де R3.5.1 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає С6-С10арил і С3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений С1С6алкілом, або R3 означає групу формули 1d O * R3.6 N D H , 1d у якій D являє собою С2-С4алкініл або біциклічний С3С10циклоалкіл, що необов'язково має внутрішній місток, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з С1С6алкілу, галогену, ОН, С1-С6галоалкілу й О-С1С6алкілу, а R3.6 являє собою піридиніл, або R3 означає залишок, вибраний з групи, що включає COR3.7, COCH2R3.8, CONHR3.8, SO2R3.8 і сконденсований з С6-С10арилом гетероцикл, що необов'язково може бути заміщений метилом, або R3 означає групу формули 1е * , 1b у якій R3.3 являє собою С3-С10гетероцикл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1С6алкіл, оксогрупу, COR3.3.1, COR3.3.2, С13.3.2 С6алкілен-R , СН2СО-піролідин і С3С10гетероцикл, у якому атом сірки, що можливо міститься в ньому, необов'язково може бути представлений у вигляді оксиду або діоксиду, де R3.3.1 означає С1-С6алкіл, а R3.3.2 означає NH2, NH(С1-С6алкіл) або N(С1С6алкіл)2, або R3.3 означає біциклічну систему або гетероциклічну спіросистему, або R3 означає групу формули 1с * 93872 H N R3.8 O , 1e де R3.7 являє собою Н, С1-С6алкіл або С6-С10арил, а R3.8 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає С1-С6алкіл і С3-С7циклоалкіл, або залишок, що вибраний з групи, що включає С6-С10арил, С3-С10гетероцикл і біциклічну систему, і який необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-С6алкіл, галоген, NR3.8.1R3.8.2, С6-С10арил і С3-С10гетероцикл, де R3.8.1 означає Н або С1-С6алкіл, а R3.8.2 означає Н або С1-С6алкіл, R4 означає Н, С1-С4алкіл або оксогрупу, R5 означає Н або С1-С4алкіл, R6 означає Н або С1-С4алкіл, R7 означає Н, С1-С4алкіл, С6-С10арил або ОН, R8 означає Н, С1-С4алкіл, С6-С10арил або ОН, або R7 і R8 спільно утворюють оксогрупу, або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 3. Сполука формули 1 за п.1 або 2, у якій X означає О, S, SO або SO2, R1 означає Н, метил, етил або пропіл, 2 R означає Н або С1-С6алкіл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає CF3, CN, OH, NMe2, OMe, СООН і CONMe2, або R2 означає С1-С6алкіл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з циклопропілу, циклопентилу, цикло 7 гексилу, фенілу, піролідинілу, імідазолідинілу, піразолілу, імідазолілу й піридинілу, кожний з яких необов'язково може бути заміщений метилом або оксогрупою, або 2 R означає С3-С7циклоалкіл, що необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає метил, OR2.3, CH2OR2.3, СООН, CONR2.3R2.4, CONH-трет-Вu, О-бензил, NR2.3R2.4 і NHCOR2.5, де CH3 N * , R2.3 являє собою Н, метил або групу R2.4 являє собою Н або метил, а R2.5 являє собою СН2С(СН3)3, СН2С(СН3)2(СН2ОН), циклопентил, тетрагідрофураніл, піроліл, піразоліл, імідазоліл або ізоксазоліл, або R2 означає групу формули 1а Y * , 1a у якій Y являє собою С1-С4алкілен, необов'язково заміщений одним або двома залишками R2.7, де R2.7 у кожному випадку незалежно означає С1С4алкіл, СООН або CONH2, або R2.7 утворює разом з одним або двома атомами вуглецю групи Y карбоцикл з 3 атомами вуглецю, або R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає метил, трет-бутил, CN, F, Сl, Br, OH, OMe, OEt, О-феніл, СООН, COOMe, COR2.10, NHCOMe і заміщений морфоліном С1-С4алкілен, де R2.10 являє собою NH2, NHMe, NH-ізопропіл, NHциклопропіл, NHCH2CH2OMe або неароматичний С3-С10гетероцикл, що може містити один, два або три гетероатоми, вибрані з групи, що включає кисень і азот, переважно являє собою NH2, NHMe, NH-ізопропіл, NH-циклопропіл, NHCH2CH2OMe, морфолініл або метилпіперазиніл, або R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає феніл і С3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками з групи, що включає метил, трет-бутил, СООН, COOMe, CN, F, Сl, Вr, ОН, ОМе, OEt, NHCOMe і оксогрупу, або R2 означає неароматичний С3-С10гетероцикл, що необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає бензил і COR2.11, де R2.11 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає циклопентил, тетрагідрофураніл, фуран, піридил, піроліл, піразоліл і імідазоліл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений однією або двома метильними групами або одним або декількома залишками з групи, що включає СН2С(СН3)3, С(СН3)2(СН2ОН), СН2ОМе, C(CH3)2NH2 і C(CH3)2NHCOO-трет-Bu, або R2 означає залишок, вибраний з групи, що включає С2-С6алкеніл, інданіл, 1,2,3,4 93872 8 тетрагідронафталіл і 8-метил-8-азабіцикло[3.2. 1]октан, або NR1R2 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає піролідиніл, піперидиніл, піперазиніл і морфолініл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений метилом, R3 означає залишок, вибраний з групи, що включає піридиніл, піримідин, бензил і СН2бензо[1,3]діоксоліл, або R3 означає феніл, що необов'язково може бути заміщений одним, двома або трьома залишками, вибраними з групи, що включає метил, CH2NH2, CN, СООН, CONH2, CF3, OH, F, Сl, Вr, ОМе, NHCOMe, NR3.1COR3.2, CONR3.1R3.2, NO2, SONMe2 і CH2NHCOMe, де R3.1 являє собою Н, С1-С6алкіл або одно- або двоядерну С3-С10гетероциклічну систему, що необов'язково має внутрішній місток, а R3.2 являє собою Н або С1-С6алкіл, або R3 означає групу формули 1b O * R3.3 , 1b де R3.3 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає піперидиніл, піперазиніл і азепаніл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає метил, оксогрупу, СОСН3, CONH2, CH2NEt2, CH2CH2NMe2, СН2СО-піролідин, піридиніл, ізотіазолідиніл-1,1діоксид і тіазолідиніл-1,1-діоксид, або R3.3 являє собою залишок формули * * N * N * N N O N N N H , , R3 означає групу формули 1с або O N H , або O * R3.5 N A R3.4 , 1c де А являє собою зв'язок або С1-С4алкіл, що необов'язково може бути заміщений оксогрупою або групою NMe2, R3.4 являє собою Н або метил, а R3.5 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає піролідиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфолініл, циклогексил, імідазоліл, піразоліл, феніл, піридиніл, бензімідазоліл, імідазолідин-2он, піролідин-2-он, піролідин-3-он, тетрагідротіофен-1,1-діоксид і 1-азабіцикло[2.2.2]октан, кожний з яких необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає метил, етил, ОН, феніл, піридиніл, піразоліл, піролідиніл, (CH2)o-R3.5.1, O-(CH2)o-R3.5.1 і NH-(CH2)o-R3.5.1, де о означає 0, 1 або 2, а 9 R3.5.1 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає феніл, піролідиніл, піперидиніл і імідазолідин-2-он, кожний з яких необов'язково може бути заміщений метилом, або 3 R означає групу формули 1d O * R3.6 N D H , 1d де D являє собою С2-С4алкініл, а R3.6 являє собою піридиніл, або R3 означає групу COR3.7, COCH2R3.8, CONHR3.8, SO2R3.8 або групу формули 1е * H N R3.8 O , 1e де R3.7 являє собою Н, метил або феніл, а R3.8 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає ізопропіл, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, піролідиніл, піролідин-2-он, фуранил і азабіцикло[2.2.2]октаніл, або залишок, вибраний з групи, що включає піперидиніл, піразоліл, імідазоліл, ізоксазоліл, піридиніл, феніл і бензил, кожний з яких необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає метил, хлор, NH2, NMe2, феніл і морфолініл, R4 означає Н, метил або оксогрупу, R5 означає Н або метил, R6 означає Н або метил, R7 означає Н, метил або ОН, переважно Н або метил, R8 означає Н, метил або ОН, переважно Н або метил, або R7 і R8 спільно утворюють оксогрупу, або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 4. Сполука формули 1 за будь-яким з пп.1-3, у якій R1 означає Н, або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 5. Сполука формули 1 за будь-яким з пп.1-4, у якій X означає SO, або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 6. Сполука формули 1 за будь-яким з пп.1-5, у якій R5, R6, R7, R8 означають Н, або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 7. Сполука формули 1 за будь-яким з пп.1-6, у якій R4 означає Н, або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 8. Сполука формули 1 за будь-яким з пп.1-7, у якій R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає С1-С6алкіл, С1-С4галоалкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл, CN, галоген, OR2.8, COOR2.8, COR2.10, 93872 10 NR2.8R2.9, NHCOR2.8, SR2.8, SOR2.8, SO2R2.8 і SO2NR2.8R2.9, або R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С6-С10арил-С1С6алкілен, C5-С10гетероарил-С1-С6алкілен, С6С10арил і С3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С1-С6алкіл, С1С6галоалкіл, COOR2.8, CN, галоген, OR2.8, NHCOR2.8, оксогрупу, С3-С7циклоалкіл-С1С4алкілен, гетероцикл-С1-С4алкілен і NR2.1R2.2-С1С4алкілен, де R2.8 являє собою Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2С6алкініл, NR2.1R2.2-С1-С4алкілен або С6-С10арил, R2.9 являє собою Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл або С2-С6алкініл, а R2.10 являє собою NHR2.10.1, С1-С6алкілен-О-С1С4алкіл або С3-С10гетероцикл, що необов'язково може бути заміщений С1-С4алкілом, де R2.10.1 означає Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл або С3-С7циклоалкіл, або R2 означає С6-С10арил, з яким сконденсований ароматичний або неароматичний C 3С10гетероцикл, або R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С6-С10арил і C3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками з групи, що включає С1С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл, С1 2.8 2.8 2.10 С4галоалкіл, CN, галоген, OR , COOR , COR , NR2.8R2.9, NHCOR2.8, SR2.8, SOR2.8, SO2R2.8, SO2NR2.8R2.9 і оксогрупу, або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 9. Сполука формули 1 за будь-яким з пп.1-8, у якій R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-С4алкіл, CN, 2.8 2.8 2.10 галоген, OR , COOR , COR і NHCOMe, де 2.8 R являє собою С1-С4алкіл або С6-С10арил, а R2.10 являє собою NHR2.10.1, морфолініл або метилпіперазиніл, де R2.10.1 означає Н, циклопропіл або С1-С4алкіл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з О-С1С4алкілу, групи ОН і С6-С10арилу, або R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає феніл і C3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений С1-С4алкілом, групою COOR2.8, групою CN, галогеном, групою OR2.8, групою NHCOMe або оксогрупою, або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 10. Сполука формули 1 за будь-яким з пп.1-7, у якій R2 означає залишок, вибраний з групи, що включає С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл і С2-С6алкініл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С1С6галоалкіл, CN, OR2.1, NR2.1R2.2, NHCOR2.1, SR2.1, SOR2.1, SO2R2.1, SO2NR2.1R2.2, COOR2.1 і CONR2.1R2.2, кожний з яких необов'язково може 11 бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С3-С7циклоалкіл, С6-С10арил і C3С10гетероцикл, кожний з яких у свою чергу необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл і оксогрупу, де R2.1 являє собою Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл або С2-С6алкініл, а R2.2 являє собою Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл і С2С6алкініл, або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 11. Сполука формули 1 за будь-яким з пп.1-7, 10, у якій R2 означає С1-С6алкіл, що необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С1-С4галоалкіл, CN, OR2.1, NR2.1R2.2, COOR2.1 і CONR2.1R2.2, або необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С3-С7циклоалкіл, С6-С10арил і ароматичний C3-С10гетероцикл, кожний з яких у свою чергу необов'язково може бути заміщений метилом або оксогрупою, де R2.1 являє собою Н або С1-С4алкіл, а R2.2 являє собою Н або С1-С4алкіл, або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 12. Сполука формули 1 за будь-яким з пп.1-9, у якій R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений у мета-положенні одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає С1-С4алкіл, CN, галоген, OR2.8, COOR2.8, COR2.10 і NHCOMe, де R2.8 являє собою С1-С4алкіл або С6-С10арил, а R2.10 являє собою NHR2.10.1, морфолініл або метилпіперазиніл, де R2.10.1 означає Н, циклопропіл або С1-С4алкіл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає О-С1-С4алкіл, ОН і С6-С10арил, або R2 означає NH(R2.10.1) або циклогексил, або NR1R2 означає C5-С6гетероцикл, вибраний з групи, що включає піролідин і піперазин, кожний з яких необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-С4алкіл, ОН і С1-С4алканол, або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 13. Сполука формули 1 за будь-яким з пп.1-9 або 12, у якій R3 означає феніл, що необов'язково може бути заміщений у пара-положенні одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл, С 1С4галоалкіл, С1-С6алкілен-NR3.1R3.2, CN, галоген, OR3.1, COOR3.1, CONR3.1R3.2, NR3.1R3.2, NHCOR3.1, NO2, SR3.1, SOR3.1, SO2R3.1, SO2NR3.1R3.2 і С1С6алкілен-NHCOR3.1, де R3.1 являє собою Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл або С2-С6алкініл, а R3.2 являє собою Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл або С2-С6алкініл, 93872 12 або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 14. Сполука формули 1 за будь-яким з пп.1-9, 12 або 13, у якій 3 R означає феніл, що необов'язково може бути заміщений у пара-положенні залишком, вибраним з групи, що включає С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2С6алкініл, С1-С4галоалкіл, С1-С6алкілен-NR3.1R3.2, CN, галоген, OR3.1, COOR3.1, CONR3.1R3.2, NR3.1R3.2, NHCOR3.1, NO2, SR3.1, SOR3.1, SO2R3.1, 3.1 3.2 3.1 SO2NR R і С1-С6алкілен-NHCOR , де R3.1 являє собою Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл або С2-С6алкініл, а R3.2 являє собою Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл або С2-С6алкініл, або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 15. Сполука формули 1 за будь-яким з пп.1-9 або 12-14, у якій R3 означає групу формули 1b O * R3.3 , 1b де R3.3 являє собою C3-С10гетероцикл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1С6алкіл, оксогрупу, COR3.3.1, COR3.3.2, С13.3.2 С6алкілен-R , СН2СО-піролідин і С3 С10гетероцикл, у якому атом сірки, що можливо міститься в ньому, необов'язково може бути представлений у вигляді оксиду або діоксиду, де R3.3.1 означає С1-С6алкіл, а R3.3.2 означає NH2, NH(С1-С6aлкіл) або N(С1С6алкіл)2, або R3.3 являє собою біциклічну систему або гетероциклічну спіросистему, або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 16. Сполука формули 1 за будь-яким з пп.1-9 або 3 12-15, у якій R означає групу формули 1с O * R3.5 N A R3.4 , 1c де А являє собою зв'язок або С1-С6алкіл, що необов'язково може бути заміщений оксогрупою або групою NMe2, R3.4 являє собою Н або С1-С6алкіл, а R3.5 являє собою С1-С6алкіл, що необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С3-С7циклоалкіл, С6-С10арил і C5С10гетероцикл, кожний з яких також необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає галоген, ОН, оксогрупу, С1-С6алкіл, О-С1-С6алкіл, С1С6галоалкіл, C3-С10гетероцикл і біциклічну систему, кожний з яких у свою чергу необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає оксогрупу, С1С6алкіл, ОН, С6-С10арил, гетероцикл, С1-С6алкіленR3.5.1, О-С1-С6алкілен-R3.5.1 і NH-С1-С6алкілен-R3.5.1, де 13 93872 R3.5.1 означає залишок, вибраний з групи, що включає С6-С10арил і C3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений С1С6алкілом, або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 17. Сполука формули 1 за будь-яким з пп.1-9 або 12-16, у якій R3 означає групу формули 1d O * R3.6 N D H , 1d де D являє собою С2-С4алкініл, а R3.6 являє собою піридиніл, або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 18. Сполука формули 1 за будь-яким з пп.1-9 або 12-17, у якій R3 означає групу формули 1е * H N R3.8 O , 1e де R3.7 являє собою Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2С6алкініл або С1-С6галоалкіл, а R3.8 являє собою Н, ОН, галоген або залишок, що вибраний з групи, що включає С1-С6алкіл, С2С6алкеніл, С2-С6алкініл, С1-С6галоалкіл, О-С1С6алкіл, С6-С10арил, C3-С10гетероцикл і біциклічну систему, і який необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає галоген, С1-С6алкіл, ОН, С1С6галоалкіл і О-С1-С6алкіл, або її фармакологічно прийнятна сіль, діастереомер, енантіомер, рацемат, гідрат або сольват. 19. Сполука за будь-яким з пп.1-18 як лікарський засіб. Даний винахід відноситься до нових дигідротієнопіримідинів формули 1 1 а також до їх фармакологічно прийнятних солей, діастереомерів, енантіомерів, рацематів, гідратів або сольватів, придатних для лікування нездужань, обумовлених порушенням функції дихальних шляхів або шлунково-кишкового тракту, або захворювань дихальних шляхів або шлунковокишкового тракту, запальних захворювань суглобів, шкіри або очей, захворювань периферичної або центральної нервової системи або онкологічних захворювань, і до фармацевтичних композицій, що містять такі сполуки. 14 20. Застосування сполуки за будь-яким з пп.1-18 для приготування медикаменту, призначеного для лікування нездужань, обумовлених порушенням функції дихальних шляхів або шлунково-кишкового тракту, або захворювань дихальних шляхів або шлунково-кишкового тракту, а також запальних захворювань суглобів, шкіри або очей, онкологічних захворювань і захворювань периферичної або центральної нервової системи. 21. Застосування сполуки за п.20 для приготування медикаменту, призначеного для попередження й лікування захворювань дихальних шляхів або легенів, пов'язаних з підвищеним слизоутворенням, запаленнями й/або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів. 22. Застосування сполуки за п.20 або 21 для приготування медикаменту, призначеного для лікування запальних і обструктивних захворювань, таких як хронічне обструктивне захворювання легенів, хронічний синусит, астма. 23. Застосування сполуки за п.20 для приготування медикаменту, призначеного для лікування запальних захворювань шлунково-кишкового тракту. 24. Застосування сполуки за п.20 для приготування медикаменту, призначеного для попередження й лікування захворювань периферичної або центральної нервової системи, таких як депресія, біполярна або маніакальна депресія, гострі й хронічні стани страху, шизофренія, хвороба Альцгеймера, хвороба Паркінсона, гострий і хронічний множинний склероз і гострі й хронічні больові стани, а також ушкодження головного мозку внаслідок апоплексичного удару, гіпоксії або черепномозкової травми. 25. Фармацевтична композиція, яка відрізняється тим, що вона містить як активне начало одну або декілька сполук формули 1 за будь-яким з пп.1-18. 26. Фармацевтична композиція за п.25, що містить сполуку формули 1 за будь-яким з пп.1-18, яка відрізняється тим, що її вводять в організм шляхом інгаляції. В US 3318881 і BE 663693 описане одержання дигідротієно[3,2-d]піримідинів, які мають властивості серцево-судинних і седативних засобів. При створенні винаходу несподівано було встановлено, що дигідротієнопіримідини формули 1 придатні для лікування запальних захворювань. Об'єктом даного винаходу відповідно до цього є сполуки формули 1 1 у якій X означає О, S, SO або SO2, R1 означає Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2С6алкініл, С6-С10арил, С6-С10арил-С1-С6алкілен або С5-С10гетероарил-С1-С6алкілен, 15 R2 означає Η або необов'язково одно- або багатозаміщений залишок, вибраний з групи, що включає С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл, що необов'язково має один або декілька внутрішніх містків моно- або біциклічний С3-С10циклоалкіл, С6С10арил, ароматичний або неароматичний С3С10гетероцикл, біциклічну систему й сконденсований з С3-С10гетероциклом С6-С10арил, або NR1R2 цілком означає гетероцикл, необов'язково заміщений одним або декількома залишками, вибраними з С1-С4алкіли, С2-С6алкеніла, С2С6алкініла, лінійного або розгалуженого С1С6алканолу й оксогрупи, R3 означає одно- або багатозаміщений залишок, вибраний з групи, що включає С6С10гетероцикл, С3-С7циклоалкіл, С6-С10арил-С1С6алкілен, С5-С10гетероарил-С1-С6алкілен і конденсовану біциклічну систему, що необов'язково може містити 1-4 гетероатоми, незалежно один від іншого вибраних з Ν, Ο і S, або R3 означає необов'язково заміщений феніл, або R3 означає групу COR3.7, COCH2R3.8, CONHR3.8 або SO2R3.8, де R3.7 являє собою Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл або С6-С10арил, а R3.8 являє собою С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2С6алкініл, С3-С7циклоалкіл або залишок, вибраний з групи, що включає С6-С10арил, С3-С10гетероцикл і біциклічну систему, і необов'язково заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2С6алкініл, галоген, NR3.8.1R3.8.2, С6-С10арил і С3С10гетероцикл, де R3.8.1 означає Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл або С2-С6алкініл, а R3.8.2 означає Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл або С2-С6алкініл, R4 означає Н, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл, С2С4алкініл або оксогрупу, 5 R означає Н, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С2С4алкініл, R6 означає Н, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С2С4алкініл, R7 означає Н, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл, С2С4алкініл, С6-С10арил або ОН, R8 означає Н, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл, С2С4алкініл, С6-С10арил або ОН або R7 і R8 спільно утворюють оксогрупу, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Переважні зазначені вище сполуки формули 1, у яких X означає О, S, SO або SO2, R1 означає Н, С1-C6лкіл, С6-С10арил, С6С10арил-С1-C6алкілен або С5-С10гетероарил-С1C6алкілен, R2 означає Η або С1-C6алкіл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1C6галоалкіл, CN, OR2.1, NR2.1R2.2, COOR2.1, CONR2.1R2.2, необов'язково заміщений С1С4алкілом або оксогрупою С3-С7циклоалкіл, необов'язково заміщений С1-С4алкілом, оксогрупою, 93872 16 ОН або галогеном ароматичний або неароматичний гетероцикл, необов'язково заміщений С1С4алкілом або оксогрупою С6-С10арил і сконденсований з С5-С6гетероциклом С6-С10арил, при цьому така конденсована кільцева система необов'язково може бути заміщена С1-С4алкілом або оксогрупою, де R2.1 являє собою Н або С1-C6алкіл, що необов'язково заміщений необов'язково заміщеним С3С7циклоалкілом, необов'язково заміщеним С3С10гетероциклом або необов'язково заміщеним С6С10арилом, а R2.2 являє собою Η або С1-С6алил, або R2 означає залишок, вибраний з С3С10циклоалкілу, що необов'язково має один або декілька внутрішніх містків, й С3-С10циклоалкілу, що необов'язково може бути сконденсований з С6С10арильним кільцем, що необов'язково може бути заміщено одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-C6алкіл, ОН, CH2OR2.3, COOR2.3, COR2.3, CONR2.3R2.4, О-С1С6алкіл, О-С7-С11аралкіл, NR2.3R2.4 i NHCOR2.5, де R2.3 являє собою Η або гетероцикл або С1C6алкіл, що необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з С3-С7циклоалкілу, С3С10гетероциклу й С6-С10арилу, кожний з яких у свою чергу необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками з групи, що включає С1-C6алкіл, галоген, ОН і О-С1-C6алкіл, R2.4 являє собою Η або С1-С6алкіл, а R2.5 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає С7-С7циклоалкіл, С3-С10гетероцикл і С1-C6алкіл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений групою ОН, або R2 означає групу формули 1а 1а у якій Υ являє собою С1-C6алкілен, необов'язково заміщений одним або двома залишками R2.7, де R2.7 у кожному випадку незалежно вибраний з С1-C6алкілу, СООН, CONH2, OR2.1 і COOR2.1, або R2.7 утворює разом з одним або двома атомами вуглецю групи Υ карбоцикл з 3 атомами вуглецю, або R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає С1-C6алкіл, С1-C6галоалкіл, С2С6алкеніл, С2-С6алкініл, CN, галоген, OR2.8, COOR2.8, COR2.10, NHCOMe, CONR2 3R2.4, заміщений групою NR2.1R2.2 C1-С4алкілен і NR2.1R2.2, або R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає С6-С10арил-С1-C6алкілен, С5С10гетероарил-С1-C6алкілен, С3-С7циклоалкіл, С3С7циклоалкіл-С1-С4алкілен, С6-С10арил і С3С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з С1-C6алкілу, С1-С6галоалкілу, COOR2.8, CN, галогену, OR2.8, NHCOR2.8, оксогрупи, С3-С10гетероциклу, С3-С7циклоалкіл-С1 17 93872 18 С4алкілена, C5-C10гетероцикл-C1-C4алкіленa й NR2.1R2.2-С1-С4алкілена, де R2.8 являє собою Н, С1-C6алкіл, С6-С10арил або NR2.1R2.2-С1-С4алкілен, а 2.10 2.10.1 R являє собою NHR або С3С10гетероцикл, що необов'язково може бути заміщений С1-С4алкілом, де R2.10.1 являє собою Н, С3-С7циклоалкіл, С2С6алкеніл, С2-С6алкініл, С1-С6алкіл або С1-C6алкілО-С1-С4алкіл, або R2 означає С6-С10арил, з яким сконденсований ароматичний або неароматичний С 3С10гетероцикл, або R2 означає ароматичний або неароматичний С3-С10гетероцикл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає галоген, ОН, оксогрупу, CN, С1-C6алкіл, С1-C6алканол, С6-С10арил-С1С6алкілен, С5-С10гетероарил-С1-С6алкілен, COR2.11, С3-С7циклоалкіл-С1-С4алкілен і С 3С10гетероцикл-С1-С4алкілен, де R2.11 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає С3-С10гетероцикл-С1-С4алкілен, С3С7циклоалкіл і ароматичний або неароматичний С3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений С1-С6алкілом, що у свою чергу необов'язково може бути заміщений групою ОН, групою СН2ОН, групою ОМе, групою NH2, С3С10гетероциклом або групою NHCOO-тpeт-Bu, або R2 означає залишок, вибраний з групи, що включає С2-С6алкеніл і біциклічну систему, що необов'язково може бути заміщена метилом, або NR1R2 означає гетероцикл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-С4алкіл, ОН і С1-С4алканол, R3 означає залишок, що вибраний з групи, що включає С3-С10гетероцикл, С3-С7циклоалкіл, біциклічну, конденсовану ароматичну або неароматичну кільцеву систему, що необов'язково містить від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з S, N і О, С6С10арил-С1-C6алкілен, С5-С10гетероарил-С1C6алкілен і СН2-бензо[1,3]діоксоліл, і який необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з ОН, галогену, С1C6алкілу, О-С1-C6алкілу, С1-C6галоалкілу й COR3.1, або R3 означає феніл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-C6алкіл, С2С6алкеніл, С2-С6алкініл, С1-С4галоалкіл, С1C6алкілен-NR3.1R3.2, CN, COOR3.1, CONR3.1R3.2, NR3.1R3.2, NHCOR3.1, CF3, OR3.1, галоген, NHCOR3.1, NO2, SO2NR3.1R3.2 і С1-C6алкілен-NHCOR3.1, де R3.1 являє собою Η, С1-C6алкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл, що необов'язково має внутрішній місток одно- або двоядерну С3-С10гетероциклічну систему або С3-С10гетероцикл-С1-С4алкілен, а R3.2 являє собою Н, С1-C6алкіл, С2-С6алкеніл або С2-С6алкініл, або R3 означає групу формули 1b R3.3 являє собою С3-С10гетероцикл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-C6алкіл, оксогрупу, COR3.3.1, COR3.3.2, С13.3.2 C6алкілен-R , СН2СО-піролідин і С3 С10гетероцикл, у якому атом сірки, що можливо міститься в ньому, необов'язково може бути представлений у вигляді оксиду або діоксиду, де R3.3.1 означає С1-C6алкіл, а R3.3.2 означає NH2, NH(С1-C6алкіл) або N(С1C6алкіл)2, або R3.3 означає біциклічну систему або гетероциклічну спіросистему, або R3 означає групу формули 1с 1b 1e у якій 1c у якій А являє собою зв'язок або С1-C6алкіл, що необов'язково може бути заміщений оксогрупою або групою NMe2, R3.4 являє собою Η або С1-C6алкіл, а R3.5 являє собою С1-C6алкіл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з С3-С7циклоалкілу, С6С10арилу й С3-С10гетероциклу, кожний з яких необов'язково може бути також заміщений залишком, вибраним з групи, що включає ОН, оксогрупу, С1-C6алкіл, О-С1-C6алкіл і С1-C6галоалкіл, або являє собою залишок, що вибраний з С3С10гетероциклу й біциклічної структури, і який необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає оксогрупу, С1C6алкіл, ОН, С6-С10арил, С3-С10гетероцикл, С1C6алкілен-R3.5.1, О-С1-C6лкілен-R3.5.1 і NН-С1С6алкілен-R3.5.1, де R3.5.1 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає С6-С10арил і С3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений С1C6алкілом, або R3 означає групу формули Id 1d у якій D являє собою С2-С4алкініл або біциклічний С3-С10циклоалкіл, що необов'язково має внутрішній місток, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з С1C6алкілу, галогену, ОН, С1-C6галоалкілу й О-С1C6алкілу, а R3.6 являє собою піридиніл, або R3 означає залишок, вибраний з групи, що включає COR3.7, COCH2R3.8, CONHR3.8, SO2R3.8 і сконденсований з С6-С10арилом гетероцикл, що необов'язково може бути заміщений метилом, або R3 означає групу формули 1е де 19 а 93872 R3.7 являє собою Н, С1-C6алкіл або С6-С10арил, R3.8 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає С1-C6алкіл і С3-С7циклоалкіл, або залишок, що вибраний з групи, що включає С6С10арил, С3-С10гетероцикл і біциклічну систему, і який необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-C6алкіл, галоген, NR3.8.1R3.8.2, С6С10арил і С3-С10гетероцикл, де R3.8.1 означає Η або С1-C6алкіл, а R3.8.2 означає Η або С1-C6алкіл, R4 означає Н, С1-С4алкіл або оксогрупу, R5 означає Η або С1-С4алкіл, R6 означає Η або С1-С4алкіл, R7 означає Н, С1-С4алкіл, С6-С10арил або ОН, R8 означає Н, С1-С4алкіл, С6-С10арил або ОН або R7 і R8 спільно утворюють оксогрупу, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Переважні далі зазначені вище сполуки формули 1, у яких X означає О, S, SO або SO2, переважно S, SO або SO2, R1 означає Η або С1-С4алкіл, R2 означає Η або С1-С6алкіл, необов'язково заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С1-С4галоалкіл, CN, OR2.1, NR2.1R2.2, COOR2.1 і CONR2.1R2.2, або необов'язково заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С3С7циклоалкіл, С6-С10арил і ароматичний С3С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково заміщений метилом або оксогрупою, де R2.1 являє собою Η або С1-С4алкіл, а R2.2 являє собою Η або С1-С4алкіл, або R2 означає С3-С7циклоалкіл, необов'язково заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С1-С4алкіл, CH2OR2.3, COOR2.3, CONR2.3R2.4, Обензил, NR2.3R2.4 і 2.5 NHCOR , де 2.3 R являє собою Η або С1-С4алкіл, R2.4 являє собою Η або С1-С4алкіл, а R2.5 являє собою С3-С7циклоалкіл, ароматичний С5-С10гетероцикл або С1-С6алкіл, кожний з яких необов'язково заміщений групою ОН, або R2 означає групу формули 1а 1а у якій Υ являє собою С1-С4алкілен, необов'язково заміщений одним або двома залишками R2.7, а m являє собою 0, 1 або 2, де R2.7 у кожному випадку незалежно означає С1С4алкіл, СООН або CONH2 або утворює разом з одним або двома атомами вуглецю групи Υ карбоцикл з 3 атомами вуглецю, або 2 R означає С6-С10арил, необов'язково заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-С4алкіл, CN, галоген, OR2.8, COOR2.8, COR2.10 і NHCOMe, де R2.8 являє собою С1-С4алкіл або С6-С10арил, а R2.10 являє собою NHR2.10.1 або неароматичний С3-С10гетероцикл, необов'язково заміщений С1 20 С4алкілом, переважно неароматичний С 3С10гетероцикл, що може містити один, два або три гетероатоми, вибраних з групи, що включає кисень і азот, де 2.10.1 R означає Н, циклопропіл або С1-C6алкіл, необов'язково заміщений О-С1-С4алкілом, або R2 означає С6-С10арил, необов'язково заміщений залишком, вибраним з групи, що включає феніл і С3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково заміщений С1-С4алкілом, групою COOR2.8, групою CN, галогеном, групою OR2.8, групою NHCOMe або оксогрупою, або R2 означає неароматичний С5-С10гетероцикл, необов'язково заміщений залишком, вибраним з групи, що включає бензил і COR2.11, де R2.11 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає С3-С7циклоалкіл і ароматичний або неароматичний С5-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково заміщений однієї або декількома С1С4алкільними групами, необов'язково заміщеними групою ОН, групою ОМе, групою NH2 або групою NHCOO-трет-Bu, або R2 означає залишок, вибраний з групи, що включає С2-С6алкеніл, інданіл, 1,2,3,4тетрагідронафталіл або 8-метил-8азабіцикло[3.2.1]октан, або NR1R2 цілком означає неароматичний С3С10гетероцикл, що необов'язково заміщений метилом, R3 означає залишок, вибраний з групи, що включає ароматичний С5-С10гетероцикл, С6С10арил-С1-С6алкілен, С5-С10гетероарил-С1С6алкілен і СН2-бензо[1,3]діоксоліл, або R3 означає феніл, необов'язково заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-С4алкіл, С1-С4aлкiлeнNR3.1R3.2, CN, COOR3.1, CONR3.1R3.2, CF3, OR3.1, галоген, NHCOR3.1, NO2, SO2NR3.1R3.2 і С1С4алкілен-NHСOR3.1, де R3.1 являє собою Н або С1-С4алкіл, а 3.2 R являє собою Η або С1-С4алкіл, або R3 означає групу формули 1b 1b у якій R3.3 являє собою неароматичний С 3С10гетероцикл, необов'язково заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-С4алкіл, оксогрупу, COR3.3.1, COR3.3.2, С1-С4aлкiлeн-R3.3.2, СН2СО-піролідин і С3 С10гетероцикл, у якому атом сірки, що можливо міститься в ньому, необов'язково може бути представлений у вигляді оксиду або діоксиду, де R3.3.1 означає С1-С4алкіл, а R3.3.2 означає NH2, NH(С1-С4алкіл) або N(С1С4алкіл)2, або R3.3 являє собою конденсовану двоядерну гетероциклічну систему або гетероциклічну спіросистему, або R3 означає групу формули 1с 1c 21 93872 у якій А являє собою зв'язок або С1-С4алкіл, необов'язково заміщений оксогрупою або групою NMe2, R3.4 являє собою Η або С1-С4алкіл, а 3.5 R являє собою залишок, що вибраний з групи, що включає С3-С10гетероцикл і біциклічну систему, і який необов'язково заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає оксогрупу, С1С4алкіл, ОН, С6-С10арил, ароматичний С3С10гетероцикл, С1-С4алкілен-R3.5.1, О-С1-С4алкіленR3.5.1 і NН-С1-С4алкілен-R3.5.1, де R3.5.1 означає залишок, вибраний з групи, що включає С6-С10арил і С3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково заміщений С1-С4алкілом, або R3 означає групу формули Id 1d у якій D являє собою С2-С4алкініл, а R3.6 являє собою піридиніл, або R3 означає групу COR3.7, COCH2R3.8, 3.8 3.8 CONHR , SO2R або групу формули 1е 1e переважно групу формули а де R3.7 являє собою Н, С1-С4алкіл або С6-С10арил, R3.8 являє собою С1-С4алкіл, С3-С7циклоалкіл або залишок, що вибраний з групи, що включає С6С10арил, С5-С10гетероцикл і біциклічну систему, і який необов'язково заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-С4алкіл, галоген, NR3.8.1R3.8.2, С6-С10арил і неароматичний С3-С10гетероцикл, де R3.8.1 означає Η або С1-С4алкіл, а R3.8.2 означає Η або С1-С4алкіл, R4 означає Н, метил або оксогрупу, R5 означає Η або метил, R6 означає Η або метил, R7 означає Н, метил, феніл або ОН, R8 означає Н, метил, феніл або ОН або R7 i R8 спільно утворюють оксогрупу, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Переважні, крім того, зазначені вище сполуки формули 1, у яких X означає О, S, SO або SO2, переважно S, SO або SO2, R1 означає Н, метил, етил або пропіл, переважно Η або пропіл, R2 означає Η або С1-С6алкіл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає CF3, CN, OH, NMe2, OMe, СООН і CONMe2, або 22 R2 означає С1-С6алкіл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з циклопропілу, циклопентилу, циклогексилу, фенілу, піролідинілу, імідазолідинілу, піразолілу, імідазолілу й піридинілу, кожний з яких необов'язково може бути заміщений метилом або оксогрупою, або R2 означає С3-С7циклоалкіл, що необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає метил, OR2.3, CH2OR2.3, СООН, CONR2.3R2.4, CONH-трет-Bu, О-бензил, NR2.3R2.4 і NHCOR2.5, де R2.3 являє собою Н, метил або групу , R2.4 являє собою Η або метил, а R2 являє собою СН2С(СН3)3, СН2С(СН3)2(СН2ОН), циклопентил, тетрагідрофураніл, піроліл, піразоліл, імідазоліл або ізоксазоліл, або R2 означає групу формули 1а 1a у якій Υ являє собою С1-С4алкілен, необов'язково заміщений одним або двома залишками R2.7, де R2.7 у кожному випадку незалежно означає С1С4алкіл, СООН або CONH2 aбо R2.7 утворює разом з одним або двома атомами вуглецю групи Υ карбоцикл з 3 атомами вуглецю, або R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає метил, трет-бутил, CN, F, СІ, Br, OH, OMe, OEt, О-феніл, СООН, COOMe, COR2.10, NHCOMe і морфолініл-С1-С4алкілен, де R2.10 являє собою NH2, NHMe, NH-ізопропіл, NH-циклопропіл, NHCH2CH2OMe або неароматичний С3-С10гетероцикл, що може містити один, два або три гетероатоми, вибраних з групи, що включає кисень і азот, переважно являє собою NH2, NHMe, NH-ізопропіл, NH-циклопропіл, NHCH2CH2OMe, морфолініл або метилпіперазиніл, або R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає феніл і С3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками з групи, що включає метил, трет-бутил, СООН, COOMe, CN, F, СІ, Br, OH, OMe, OEt, NHCOMe і оксогрупу, переважно феніл або імідазолідиніл, кожний з яких необов'язково заміщений метилом або оксогрупою, або R2 означає неароматичний С3-С10гетероцикл, що необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає бензил і COR2.11, де 2.11 R являє собою залишок, вибраний з групи, що включає циклопентил, тетрагідрофураніл, фуран, піридил, піроліл, піразоліл і імідазоліл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений однієї або двома метильними групами або одним або декількома залишками з групи, що включає 23 93872 СН2С(СН3)3, С(СН3)2(СН2ОН), СН2ОМе, C(CH3)2NH2 і C(CH3)2NHCOO-трет-Bu, або R2 означає залишок, вибраний з групи, що включає С2-С6алкеніл, інданіл, 1,2,3,4тетрагідронафталіл і 8-метил-8азабіцикло[3.2.1]октан, або NR1R2 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає піролідиніл, піперидиніл, піперазиніл і морфолініл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений метилом, R3 означає Η або залишок, вибраний з групи, що включає піридиніл, піримідиніл, бензил і СН2бензо[1,3]діоксоліл, або R3 означає феніл, що необов'язково може бути заміщений одним, двома або трьома залишками, вибраними з групи, що включає метил, CH2NH2, CN, СООН, CONH2, CF3, OH, F, СІ, Br, OMe,NHCOMe,NR3.1COR3.2, CONR3.1R3.2,NO2, SONMe2 і CH2NHCOMe, де R3.1 являє собою Н, С1-С6алкіл або необов'язково має внутрішній місток одно-або двоядерну С3-С10гетероциклічну систему, а R3.2 являє собою Η або C1-С6алкіл, або R3 означає групу формули 1b 24 R3.4 являє собою Η або метил, а R3.5 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає піролідиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфолініл, циклогексил, імідазоліл, піразоліл, феніл, піридиніл, бензімідазоліл, імідазолідин-2он, піролідин-2-он, піролідин-3-он, тетрагідротіофен-1,1-діоксид і 1-азабіцикло[2.2.2]октан, кожний з яких необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає метил, етил, ОН, феніл, піридиніл, піразоліл, піролідиніл, (CH2)o-R3.5.1, О-(CH2)o-R3.5.1 і NH-(CH2)o-R3.5.1, де о означає 0, 1 або 2, а R3.5.1 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає феніл, піролідиніл, піперидиніл і імідазолідин-2-он, кожний з яких необов'язково може бути заміщений метилом, або R означає групу формули 1d 1d переважно групу формули 1b переважно групу формули де R3.3 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає піперидиніл, піперазиніл і азепаніл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає метил, оксогрупу, СОСН3, CONH2, CH2NEt2, СН2СН2NМе2, СН2СО-піролідин, піридиніл, ізотіазолідиніл-1,1діоксид і тіазолідиніл-1,1-діоксид, або R3.3 являє собою залишок формули R3 означає групу формули 1с 1c переважно групу формули де А являє собою зв'язок або С1-С4алкіл, що необов'язково може бути заміщений оксогрупою або групою NMe2, де D являє собою С2-С4алкініл, а R3.6 являє собою піридиніл, або R3 означає групу COR3.7, COCH2R3.8, 3.8 3.8 CONHR , SO2R або групу формули 1е 1e переважно групу формули де R3.7 являє собою Н, метил або феніл, а R3.7 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає ізопропіл, циклопропіл, циклопентил, циклогексил, піролідиніл, піролідин-2-он, фуранил і азабіцикло[2.2.2]октаніл, або залишок, вибраний з групи, що включає піперидиніл, піразоліл, імідазоліл, ізоксазоліл, піридиніл, феніл і бензил, кожний з яких необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає метил, хлор, NH2, NMe2, феніл і морфолініл, R4 означає Н, метил або оксогрупу, R5 означає Η або метил, R6 означає Η або метил, 7 R означає Η, метил або ОН, переважно Η або метил, R8 означає Н, метил або ОН, переважно Η або метил, або R7 і R8 спільно утворюють оксогрупу, 25 а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Переважні далі зазначені вище сполуки формули 1, у яких 93872 26 X означає S, SO або SO2, R1 означає Н, метил або етил, R2 означає залишок, вибраний з групи, що включає Н, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, нпентил, н-гексил, 27 93872 28 29 93872 30 31 93872 32 NR1R2 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає R3 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає 33 93872 34 35 93872 36 37 93872 38 39 93872 40 41 93872 42 43 R4 означає Η, метил або оксогрупу, R5 означає Η або метил, R6 означає Η або метил, R7 означає Η або метил, R8 означає Η або метил, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R2, R3, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, a R1 означає Н, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні далі наведені вище сполуки формули 1, у яких R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, а X означає SO, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні також наведені вище сполуки формули 1, у яких R1, R2, R3, R4 і X мають зазначені вище значення, a R5, R6, R7 i R8 означають Н, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні, крім того, наведені вище сполуки формули 1, у яких R1, R2, R3, R5, R6, R7, R8 i Х мають зазначені вище значення, a R4 означає Н, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні також наведені вище сполуки формули 1, у яких R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8 i Х мають зазначені вище значення, а R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з гру 93872 44 пи, що включає С1-С6алкіл, С1-С4алоалкіл, С2С6алкеніл, С2-С6алкініл, CN, галоген, OR2.8, COOR2.8, COR2.10, NR2.8R2.9, NHCOR2.8, SR2.8, SOR2.8, SO2R2.8 і SO2NR2.8R2.9, або R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С6-С10арилС1-С6алкілен, С5-С10гетероарил-С1-С6алкілен, С6С10арил і С3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С1-С6алкіл, С1С6галоалкіл, COOR2.8, CN, галоген, 2.8 2.8 OR ,NHCOR , оксогрупу, С3-С7циклоалкіл-С1С4алкілен, гетероцикл-С1-С4алкілен i NR2.1R2.2-С1С4алкілен, де R2.8 являє собою Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл, NR2.1R2.2-С1-С4алкілен або C6C10арил, R2.9 являє собою Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл або С2-С6алкініл, а R2.10 являє собою NHR2.10.1 С1-С6алкілен-О-С1С4алкіл або С3-С10гетероцикл, що необов'язково може бути заміщений С1-С4алкілом, де R2.10.1 означає Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2С6алкініл або С3-С7циклоалкіл, або R2 означає С6-С10арил, з яким сконденсований ароматичний або неароматичний С 3С10гетероцикл, або R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С6-С10арил і С3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками з групи, що включає С1С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл, С1-С4алоалкіл, CN, галоген, OR2.8, COOR2.8, COR2.10,NR2.8R2.9, NHCOR2.8, SR2.8, SOR2 8, SO2R2.8, SO2NR2.8R2.9 і оксогрупу, 45 а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні далі наведені вище спо1 3 4 5 6 7 8 луки формули 1, у яких X, R , R , R , R , R , R i R мають зазначені вище значення, а R2 означає С6-С10арил, необов'язково заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл, С 1С4галоалкіл, CN, галоген, OR2.8, COOR2.8, COR2.10NR2.8R2.9, NHCOR2.8, SR2.8, SOR2.8, SO2R2.8 і SO2NR2.8R2.9, де R2.8 являє собою Η, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл або С6-С10арил, R2.9 являє собою Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл або С2-С6алкініл, а R2.10 являє собою NHR2.10.1, С1-С6алкілен-О-С1С4алкіл або С3-С10гетероцикл, необов'язково заміщений С1-С4алкілом, де R2.10.1 означає Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2С6алкініл або С3-С7циклоалкіл, або R2 означає С6-С10арил, необов'язково заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С6С10арил і С3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково заміщений С1-С6алкілом, С2-С6алкенілом, С2-С6алкінілом, С1-С4галоалкілом, групою CN, галогеном, групою OR2.8, групою COOR2.8, групою COR2.10, групою NR2.8R2.9, групою NHCOR2.8, групою SR2.8, групою SOR2.8, групою SO2R2.8, групою SO2NR2.8R2.9 або оксогрупою, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. 93872 46 Особливо переважні, крім того, наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R3, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, а R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-С4алкіл, CN, галоген, OR2.8, COOR2.8, COR2.10 і NHCOMe, де R2.8 являє собою С1-С4алкіл або С6-С10арил, а R2.10 являє собою NHR2.10.1, морфолініл або метилпіперазиніл, де R2.10.1 означає Н, циклопропіл або С1-С4алкіл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з О-С1С4алкілу, групи ОН і С6-С10арилу, або R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає феніл і С3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений С1С4алкілом, групою COOR2.8, групою CN, галогеном, групою OR2.8, групою NHCOMe або оксогрупою, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні також наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R3, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, a R2 означає С6-С10арил, необов'язково заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає метил, трет-бутил, CN, F, СІ, Br, OH, OMe, OEt, О-феніл, СООН, COOMe, COR і NHCOMe, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні далі наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R3, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, a R2 означає 47 а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Крім цього особливо переважні наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R3, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, a R2 означає Н, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні також наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R3, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, а R2 означає залишок, що вибраний з групи, що включає C1-С6алкіл, C2-С6алкеніл і C2-С6алкініл, переважно C1-С6алкіл, найбільше переважно пропіл, і який необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає C1С6галоалкіл, CN, OR2.1, NR2.1R2.2, COOR2.1, NHCOR2.1, SR2.1, SOR2.1, SO2R2.1 і CONR2.1R2.2, переважно залишком, вибраним з групи, що включає С1-С4галоалкіл, CN, OR2.1, NR2.1R2/2, COOR2. і CONR2.1R2.2, або який необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С3-С7циклоалкіл, С6-С10арил і ароматичний С3С10гетероцикл, кожний з яких у свою чергу необов'язково може бути заміщений C1-С6алкілом, C2С6алкенілом, C2-С6алкінілом або оксогрупою, переважно метилом або оксогрупою, де R2.1 являє собою Η або вибраний з групи, що включає С1-С4алкіл, C2-С6алкеніл і C2-С6алкініл, переважно являє собою Η або С1-С4алкіл, а R2.2 являє собою Η або вибраний з групи, що включає С1-С4алкіл, C2-С6алкеніл і C2-С6алкініл, переважно являє собою Η або С1-С4алкіл, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні далі наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R3, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, а R2 означає залишок, вибраний з групи, що включає C1-С6алкіл, C2-С6алкеніл і C2-С6алкініл, переважно означає C1-С6алкіл, найбільше переважно пропіл, кожний з яких необов'язково заміщений залишком, вибраним з групи, що включає C1-С6галоалкіл, CN, OR2.1, NR2.1R22, NHCOR2.1, SR2.1, SOR2.1, SO2R2.1, SO2NR2.1R2.2, COOR2.1 і CONR2.1R2.2, або необов'язково заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С3 93872 48 С7циклоалкіл, С6-С10арил і С3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково заміщений C1-С6алкілом, C2-С6алкенілом, C2-С6алкінілом або оксогрупою, де R2.1 являє собою Н, C1-С6алкіл, C2-С6алкеніл або C2-С6алкініл, а R2.2 являє собою Н, C1-С6алкіл, C2-С6алкеніл або C2-С6алкініл, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні, крім того, наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R3, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, а R2 означає C1-С6алкіл, що необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С1-C4галоалкіл, CN, OR2л, NR2.1R2.2, COOR2.1 і CONR2.1R2.2, або який необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С3-С7циклоалкіл, С6-С10арил і ароматичний С3-С10гетероцикл, кожний з яких у свою чергу необов'язково може бути заміщений метилом або оксогрупою, де R2.1 являє собою Н або С1-С4алкіл, a R2.2 являє собою Η або С1-С4алкіл, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні далі наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R3, R4, R5, R6, R7 і R8 мають зазначені вище значення, a R2 означає C1С6алкіл, переважно пропіл, найбільше переважно и-пропіл, необов'язково заміщений залишком, вибраним з групи, що включає CF3, CN, OH, NMe2, ОМе, СООН і CONMe2, або необов'язково заміщений залишком, вибраним з групи, що включає циклопропіл, циклопентил, циклогексил, феніл, піролідиніл, імідазолідиніл, піразоліл, імідазоліл і піридиніл, кожний з яких необов'язково заміщений метилом або оксогрупою, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні також наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R3, R4, R5, R6, R7 і R8 мають зазначені вище значення, a R2 означає залишок, вибраний з групи, що включає етил, нпропіл, ізопропіл, н-бутил, н-пентил, н-гексил, 49 а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні, крім того, наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R3, R4, R5, R6, R7 і R8 мають зазначені вище значення, а R2 означає С6-С10арил, що необов'язково може бути заміщений у мета-попоженні одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає С1-C4алкіл, CN, галоген, OR2.8, COOR2.8, COR2.0 і NHCOMe, де R2.8 являє собою С1-С4алкіл або С6-С10арил, а R2.10 являє собою NHR2.10.1, морфолініл або метилпіперазиніл, де R2.10.1 означає Н, циклопропіл або С1-С4алкіл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає О-С1-С4алкіл, ОН і С6-С10арил, або R2 означає NH(R2.10.1) або циклогексил або NR1R2 означає С5-С6гетероцикл, вибраний з групи, що включає піролідин і піперазин, кожний з яких необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-С4алкіл, ОН і С1-С4алканол, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні також наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R2, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, а R3 означає феніл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає C1-С6алкіл, C2С6алкеніл, C2-С6алкініл, С1-С4галоалкіл, C1С6алкілен-NR3.1R3.2, CN, галоген, OR3.1, COOR3.1, CONR3.1R3.2, NR3.1R3.2, NHCOR3.1, NO2, SR3.1, SOR3.1, SO2R3.1, SO2NR3.1R3.2 і С1-С6алкіленNHCOR3.1, де R3.1 являє собою Н, C1-С6алкіл, C2-С6алкеніл або C2-С6алкініл, а R3.2 являє собою Н, C1-С6алкіл, C2-С6алкеніл або C2-С6алкініл, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. 93872 50 Крім цього особливо переважні наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R2, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, а R3 означає феніл, що необов'язково може бути заміщений у пара-положенні залишком, вибраним з групи, що включає C1-С6алкіл, C2-С6алкеніл, C2С6алкініл, С1-С4галоалкіл, C1-С6алкілен-NR3.1R3.2, CN, галоген, OR3.1, COOR3.1, CONR3.1R3.2, NR3.1R3.2, NHCOR3.1, NO2, SR3.1, SOR3.1, SO2R3.1, 3.1 3.2 3.1 SO2NR R і C1-С6алкілен-NHCOR , де R3.1 являє собою Н, C1-С6алкіл, C2-С6алкеніл або C2-С6алкініл, а R3.2 являє собою Н, C1-С6алкіл, C2-С6алкеніл або C2-С6алкініл, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні далі наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R2, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, а R3 означає феніл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає С1-С4алкіл, С1С4алкілен-NR3.1R3.2, CN, COOR3.1, CONR3.1R3.2, CF3, OR3.1, галоген, NHCOR3.1, NO2, SO2NR3.1R3.2 і C1-C4aлкiлeн-NHCOR3.1, де R3.1 являє собою Η або С1-С4алкіл, а R3.2 являє собою Η або С1-С4алкіл, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні також наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R2, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, a R3 означає феніл, що необов'язково може бути заміщений одним, двома або трьома залишками, вибраними з групи, що включає метил, CH2NH2, CN, COOH, CONH2, CF3, OH, F, Cl, Br, OMe, NHCOMe, NO2, SONMe2 і CH2NHCOMe, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні, крім того, наведені вище сполуки формули 1, у яких R означає групу формули 1b 51 93872 1b переважно групу формули де R3.3 являє собою С3-С10гетероцикл, що необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає C1-С6алкіл, оксогрупу, COR3.3.1, COR3.3.2, C1С6алкілен-R3.3.2, СН2СО-піролідин і С3С10гетероцикл, у якому атом сірки, що можливо міститься в ньому, необов'язково може бути представлений у вигляді оксиду або діоксиду, де R3.3.1 означає С1-С6алкіл, а R3.3.2 означає NH2, NН(C1-С6алкіл) або N(C1С6алкіл)2, або R3.3 являє собою біциклічну систему або гетероциклічну спіросистему, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні, крім того, наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R3, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, a R3 означає групу формули 1b 1b переважно групу формули де R3.3 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає піперидиніл, піперазиніл і азепаніл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає метил, оксогрупу, СОСН3, CONH2, CH2NEt2, CH2CH2NMe2, СН2СО-піролідин, піридиніл, ізотіазолідиніл-1,1-діоксид і тіазолідиніл1,1-діоксид, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні далі наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R2, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, a R3 означає групу формули 1с 1c переважно групу формули де 52 А являє собою зв'язок або С1-С6алкіл, що необов'язково може бути заміщений оксогрупою або групою NMe2, R3.4 являє собою Η або С1-С6алкіл, а 3.5 R являє собою С1-С6алкіл, що необов'язково може бути заміщений залишком, вибраним з групи, що включає С3-С7циклоалкіл, С6-С10арил і С5С10гетероцикл, кожний з яких також необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, які вибрані з групи, що включає галоген, ОН, оксогрупу, С1-С6алкіл, О-С1-С6алкіл, С1С6галоалкіл, С3-С10гетероцикл і біциклічну систему, і кожний з яких у свою чергу необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає оксогрупу, С1-С6алкіл, ОН, С6-С10арил, гетероцикл, С1С6алкілен-R3.5.1, О-С1-С6алкілен-R3.5.1 і NH-С1С6алкілен-R3.5.1, або R3.5 являє собою залишок, що вибраний з групи, що включає гетероцикл або біциклічну систему, і який необов'язково заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає оксогрупу, С1С6алкіл, ОН, арил, гетероцикл, С1-С6алкілен-R3.5.1, О-С1-С6алкілен-R3.5.1 і NН-С1-С6алкілен-R3.5.1, де R3.5.1 означає залишок, вибраний з групи, що включає С6-С10арил і С3-С10гетероцикл, кожний з яких необов'язково може бути заміщений С1С6алкілом, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні також наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R2, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, a R3 означає групу формули 1с 1c переважно групу формули де А являє собою зв'язок або С1-С4алкіл, необов'язково заміщений оксогрупою або групою NMe2, R3.4 являє собою Η або метил, R3.5 являє собою залишок, вибраний з групи, що включає піролідиніл, піперидиніл, піперазиніл, морфолініл, циклогексил, імідазоліл, піразоліл, феніл, піридиніл, бензімідазоліл, імідазолідин-2он, піролідин-2-он, піролідин-3-он і 1азабіцикло[2.2.2]октан, кожний з яких необов'язково заміщений одним або декількома залишками, незалежно один від іншого вибраними з групи, що включає метил, етил, ОН, феніл, піридиніл, піразоліл, піролідиніл, (CH2)o-R3.5.1, O-(CH2)o-R3.5.1 і NH(CH2)o-R3.5.1, де о означає 0, 1 або 2, а R3.5.1 означає залишок, вибраний з групи, що включає феніл, піролідиніл, піперидиніл і імідазо 53 93872 лідин-2-он, кожний з яких необов'язково заміщений метилом, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Особливо переважні, крім того, наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R2, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, a R3 означає групу формули 1d 1d переважно групу формули де D являє собою С2-С4алкініл, a R3.6 являє собою піридиніл, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Крім цього особливо переважні наведені вище сполуки формули 1, у яких X, R1, R2, R4, R5, R6, R7 i R8 мають зазначені вище значення, a R3 означає групу формули 1е 1e переважно групу формули де R3.7 являє собою Н, С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл або С1-С6галоалкіл, а R3.8 являє собою Η або залишок, що вибраний з групи, що включає С1-С6алкіл, С2-С6алкеніл, С2С6алкініл, С1-С6галоалкіл, О-С1-С6алкіл, С6С10арил, С3-С10гетероцикл і біциклічну систему, і який необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає галоген, С1-С6алкіл, ОН, С1-С6галоалкіл і О-С1-С6алкіл, а також їх фармакологічно прийнятні солі, діастереомери, енантіомери, рацемати, гідрати або сольвати. Об'єктами даного винаходу є також наступні проміжні продукти для синтезу пропонованих у винаході сполук: - сполука формули VIII, наведена на схемі 1, варіант Б, - сполуки формул IV і V, наведені на схемі 1, варіант А, - сполука формули І, наведена на схемі 1, - сполуки формул IV, VI, VII і VIII, наведені на схемі 2, - сполуки формул V, VII і VIII, наведені на схемі 3, 54 - сполуки формул V, VII і IX, наведені на схемі 4, - сполуки формул V, VI, VII, VIII і IX, наведені на схемі 5, - сполуки формул V, VII, VIII і IX, наведені на схемі 6, - сполуки формул V, VII, VIII, XI і XII, наведені на схемі 7, - сполуки формул І і II, наведені на схемі 8, - сполуки формул II і III, наведені на схемі 9, - сполуки формул V, VI, VIII і X, наведені на схемі 10, - сполуки формул III і V, наведені на схемі 11, - сполуки формул III і V, наведені на схемі 12, - сполуки формул II, III, IV і V, наведені на схемі 13, - сполуки формул IV, V, VII, VIII, IX і X, наведені на схемі 14, де R1, R2, R3,R4, R5, R6, R7, R8 і Х мають зазначені вище значення, R9, R10, R11, R12 у кожному випадку незалежно означають залишок, вибраний з групи, що включає Н, галоген, С1-С6алкіл, С1С6галоалкіл, С6-С10арил, С3-С7циклоалкіл, ароматичний або неароматичний С3-С10гетероцикл, С6С10арил-С1-С6алкілен, С3-С7циклоалкіл-С1С6алкілен і С3-С10гетероцикл-С1-С6алкілен, кожний з яких необов'язково може бути заміщений одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає ОН, оксогрупу, С1-С6алкіл, феніл, С3С7циклоалкіл, С3-С7гетероцикл і галоген, a R13 вибраний з групи, що включає ОН, галоген, О-С1С6алкіл, С1-С6алкіл, феніл, С3-С7циклоалкіл і С3С7гетероцикл. Кращими об'єктами даного винаходу є наступні проміжні продукти для синтезу пропонованих у винаході сполук: - сполука формули І, наведена на схемі 1, - сполуки формул VI, VII і VIII, наведені на схемі 2, - сполуки формул VII і VIII, наведені на схемі 3, - сполуки формул VII і IX, наведені на схемі 4, - сполуки формул VI, VII, VIII і IX, наведені на схемі 5, - сполуки формул VII, VIII і IX, наведені на схемі 6, - сполуки формул VII, VIII, XI і XII, наведені на схемі 7, - сполуки формул І і II, наведені на схемі 8, - сполуки формул II і III, наведені на схемі 9, - сполука формули X, наведена на схемі 10, - сполуки формул III і V, наведені на схемі 11, - сполуки формул III і V, наведені на схемі 12, - сполуки формул II, III, IV і V, наведені на схемі 13, - сполуки формул VII, VIII, IX і X, наведені на схемі 14. Використовувані терміни й поняття Якщо не зазначене інше, всі замісники не залежать один від іншого. При наявності в однієї групи, наприклад, декількох С1-С6алкільних груп як замісників у випадку трьох замісників вони можуть мати незалежні один від іншого значення, тобто одним з С1-С6алкільних замісників може бути метил, іншим - н-пропіл, а третім -трет-бутил. 55 В даному описі й формулі винаходу при вказівці значень можливих замісників вони можуть бути також представлені у вигляді структурної формули. При цьому зірочка (*) при її наявності в структурній формулі замісника означає місце або положення, у якому такий замісник приєднаний до іншої частини молекули. Крім цього наступний за місцем приєднання атом замісника приймається за атом у положенні номер 1. Так, наприклад, залишки N-піперидиніл (І), 4-піперидиніл (II), 2-толіл (III), 3-толіл (IV) і 4-толіл (V) представляють у наступному вигляді: Відсутність зірочки (*) у структурній формулі замісника означає можливість видалення в нього будь-якого атома водню, а вивільнювана в результаті валентність може служити місцем приєднання замісника до іншої частини молекули. Так, наприклад, сполука VI може мати значення 2-толілу, 3толілу, 4-толілу й бензилу: Під терміном "С1-С6алкіл" (у тому числі й коли він є фрагментом інших залишків) маються на увазі розгалужені й нерозгалужені алкільні групи з 1-6 атомами вуглецю, а під терміном "С1-С4алкіл" маються на увазі розгалужені й нерозгалужені алкільні групи з 1-4 атомами вуглецю. Переважні при цьому алкільні групи з 1-4 атомами вуглецю. Як приклад таких груп можна назвати метил, етил, япропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, ізопентил, неопентил або Під терміном " С2-С6алкеніл" (у тому числі й коли він є фрагментом інших залишків) маються на увазі розгалужені й нерозгалужені алкенільні групи з 2-6 атомами вуглецю, а під терміном "С2С4алкеніл" маються на увазі розгалужені й нерозгалужені алкенільні групи з 2-4 атомами вуглецю й з щонайменше одним подвійним зв'язком. Переважні алкенільні групи з 2-4 атомами вуглецю. Як приклад таких груп можна назвати етеніл або вініл, пропеніл, бутеніл,пентеніл або гексеніл. Якщо не зазначене інше, то в перераховані вище поняття "пропеніл", "бутеніл", "пентеніл" і "гексеніл" включені також всі можливі ізомерні форми кожного з цих залишків. Так, наприклад, у поняття "пропеніл" включені 1-пропеніл і 2-пропеніл, у поняття "бутеніл" включені 1-, 2- і 3-бутеніл, 1-метил-1-пропеніл і 1-метил-2-пропеніл і т.д. Під терміном " С2-С6алкенілен" (у тому числі й коли він є фрагментом інших залишків) маються на увазі розгалужені й нерозгалужені алкеніленові групи з 2-6 атомами вуглецю, а під терміном "С2С4алкенілен" маються на увазі розгалужені й нерозгалужені алкеніленові групи з 2-4 атомами вуглецю. Переважні алкеніленові групи з 2-4 атомами 93872 56 гексил. Для позначення подібних груп у деяких випадках використаються також відповідні їм скорочені назви Me, Et, w-Pr, ізо-Pr, н-Bu, ізо-Вu, третВu або tBu і т.д. Якщо не зазначене інше, то в поняття "пропіл", "бутил", "пентил" і "гексил" включений також всі можливі ізомерні форми кожного з таких залишків. Так, наприклад, у поняття "пропіл" включений н-пропіл і ізопропіл, у поняття "бутил" включений ізобутил, втор-бутил і трет-бутил тощо. Під терміном "С1-С6алкілен" (у тому числі й коли він є фрагментом інших залишків) маються на увазі розгалужені й нерозгалужені алкіленові групи з 1-6 атомами вуглецю, а під терміном "С1С4алкілен" маються на увазі розгалужені й нерозгалужені алкіленові групи з 1-4 атомами вуглецю. Переважні при цьому алкіленові групи з 1-4 атомами вуглецю. Як приклад таких груп можна назвати метилен, етилен, пропілен, 1-метилетилен, бутилен, 1-метилпропілен, 1,1-диметилетилен, 1,2-диметилетилен, пентилен, 1,1диметилпропілен, 2,2-диметилпропілен, 1,2диметилпропілен, 1,3-диметилпропілен або гексилен. Якщо не зазначене інше, то в поняття "пропілен", "бутилен", "пентилен" і "гексилен" включені також всі можливі ізомерні форми кожного з таких залишків з таким же числом атомів вуглецю. Так, наприклад, у поняття "пропілен" включений також 1-метилетилен, а в поняття "бутилен" включені 1метилпропілен, 1,1-диметилетилен і 1,2диметилетилен. При заміщенні вуглецевого ланцюга залишком, що разом з одним або двома атомами вуглецю алкіленової ланцюга утворює карбоцикл з 3, 5 або 6 атомами вуглецю, під ним маються на увазі, наприклад, наступні кільця: вуглецю. Як приклад таких груп можна назвати етенілен, пропенілен, 1-метил етенілeн, бутенілен, 1-метилпропенілен, 1,1-диметилетенілен, 1,2диметилетенілен, пентенілен, 1,1диметилпропенілен, 2,2-диметилпропенілен, 1,2диметил пропенілeн, 1,3-диметилпропенілен або гексенілен. Якщо не зазначене інше, то в перераховані вище поняття "пропенілен", "бутенілен", "пентенілен" і "гексенілен" включені також всі можливі ізомерні форми кожного з цих залишків з таким же числом атомів вуглецю. Так, наприклад, у поняття "пропенілен" включений також 1метилетенілен, а поняття "бутенілен" включені 1метилпропенілен, 1,1-диметилетенілен і 1,2диметилетенілен. Під терміном "С2-С6алкініл" (у тому числі й коли він є фрагментом інших залишків) маються на увазі розгалужені й нерозгалужені алкінільні групи з 2-6 атомами вуглецю, а під терміном "С2С4алкініл" маються на увазі розгалужені й нерозгалужені алкінільні групи з 2-4 атомами вуглецю й з щонайменше одним потрійним зв'язком. Переважні алкінільні групи з 2-4 атомами вуглецю. Як приклад таких груп можна назвати етиніл, пропініл, 57 93872 58 бутиніл, пентиніл або гексиніл. Якщо не зазначене інше, то в перераховані вище поняття "пропініл", "бутиніл", "пентиніл" і "гексиніл" включені також всі можливі ізомерні форми кожного з цих залишків. Так, наприклад, у поняття "пропініл" включені 1пропініл і 2-пропініл, у поняття "бутиніл" включені 1-, 2- і 3-бутиніл, 1-метил-1-пропініл і 1-метил-2пропініл і т.д. Під терміном "С2-С6алкінілен" (у тому числі й коли він є фрагментом інших залишків) маються на увазі розгалужені й нерозгалужені алкініленові групи з 2-6 атомами вуглецю, а під терміном "С2С4алкінілен" маються на увазі розгалужені й нерозгалужені алкініленові групи з 2-4 атомами вуглецю. Переважні алкініленові групи з 2-4 атомами вуглецю. Як приклад таких груп можна назвати етинілен, пропінілен, 1-метилетинілен, бутинілен, 1-метилпропінілен, 1,1-диметилетинілен, 1,2диметилетинілен, пентинілен, 1,1диметилпропінілен, 2,2-диметилпропінілен, 1,2диметилпропінілен, 1,3-диметилпропінілен або гексинілен. Якщо не зазначене інше, то в перераховані вище поняття "пропінілен", "бутинілен", "пентинілен" і "гексинілен" включені також всі можливі ізомерні форми кожного з цих залишків з таким же числом атомів вуглецю. Так, наприклад, у поняття "пропінілен" включений також 1-метилетинілен, а в поняття "бутинілен" включені 1-метилпропінілен, 1,1-диметилетинілен і 1,2-диметилетинілен. Під терміном "арил" (у тому числі й коли він є фрагментом інших залишків) маються на увазі ароматичні циклічні системи з 6-10 атомами вуглецю. Як приклад при цьому можна назвати феніл або нафтил, а кращим арильним залишком є фе ніл. Якщо не зазначене інше, то такі ароматичні системи можуть бути заміщені одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає метил, етил, ізопропіл, трет-бутил, гідроксигрупу, фтор, хлор, бром і йод. Під терміном "арил-С1-С6алкілен" (у тому числі й коли він є фрагментом інших залишків) маються на увазі розгалужені й нерозгалужені алкіленові групи з 1-6 атомами вуглецю, заміщені ароматичною циклічною системою з 6-10 атомами вуглецю. Як приклад при цьому можна назвати бензил, 1або 2-фенілетил або 1- або 2-нафтилетил. Якщо не зазначене інше, то такі ароматичні системи можуть бути заміщені одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає метил, етил, ізопропіл, трет-бутил, гідроксигрупу, фтор, хлор, бром і йод. Під терміном "гетероарил-С1-С6алкілен" (у тому числі й коли він є фрагментом інших залишків) маються на увазі, хоча вони й підпадають під визначення вже розглянутого вище поняття "арилС1-С6алкілен", розгалужені й нерозгалужені алкіленові групи з 1-6 атомами вуглецю, заміщені гетероарилом. Подібним поняттям "гетероарил" позначаються п'яти- або шестичленні гетероциклічні ароматичні системи (ароматичні гетероцикли) або 5- 10-членні бициклічні гетероарильні системи, які можуть містити один, два або три гетероатоми, вибраних з групи, що включає кисень, сірку й азот, і містять сполучені подвійні зв'язки в такій кількості, при якому утвориться ароматична система. Як приклад п'яти- або шестичленних ароматичних гетероциклів можна назвати наступні: Якщо не зазначене інше, то такі гетероарили можуть бути заміщені одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає метил, етил, ізопропіл, трет-бутил, гідроксигрупу, фтор, хлор, бром і йод. Як приклад гетероарил-С1-С6алкіленов можна назвати наступні: Під терміном "С1-С6галоалкіл" (у тому числі й коли він є фрагментом інших залишків) маються на увазі розгалужені й нерозгалужені алкільні групи з 1-6 атомами вуглецю, заміщені одним або декількома атомами галогену. Під терміном "С1С4галоалкіл" маються на увазі розгалужені й нерозгалужені алкільні групи з 1-4 атомами вуглецю, заміщені одним або декількома атомами галогену. Переважні при цьому алкільні групи з 1-4 атомами вуглецю. Як приклад таких груп можна назвати CF3, CHF2, CH2F і CH2CF3. Під терміном "С3-С7циклоалкіл" (у тому числі й коли він є фрагментом інших залишків) маються на увазі циклічні алкільні групи з 3-7 атомами вуглецю. Як приклад таких груп можна назвати циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил 59 93872 60 або циклогептил. Якщо не зазначене інше, то такі циклічні алкільні групи можуть бути заміщені одним або декількома залишками, вибраними з групи, що включає метил, етил, ізопропіл, третбутилл, гідроксигрупу, фтор, хлор, бром і йод. Під визначенням "гетероциклічний" або ж терміном "гетероцикл" маються на увазі п'яти-, шестиабо семичленні, насичені або ненасичені гетероцикли, які можуть містити один, два або три гете роатоми, вибраних з групи, що включає кисень, сірку й азот, при цьому цикл може бути з'єднаний з молекулою через атом вуглецю або - при його наявності - через атом азоту. Під терміном "неароматичні гетероцикли" маються на увазі, хоча вони й підпадають під визначення поняття "гетероциклічний" або "гетероцикл", п'яти-, шести- або семичленні ненасичені кільця. Як приклад при цьому можна назвати наступні кільця: Під терміном "ароматичні гетероцикли" або "гетероарил" маються на увазі, хоча вони й підпадають під визначення поняття "гетероциклічний" або "гетероцикл", п'яти- або шестичленні ароматичні гетероцикли або 5-10-членні, бициклічні гетероарильні структури, які можуть містити один, два або три гетероатоми, вибраних з групи, що включає кисень, сірку й азот, і містять сполучені подвійні зв'язки в такій кількості, при якому утвориться ароматична система. Як приклад п'яти- або шестичленних ароматичних гетероциклів можна назвати наступні: Якщо не зазначене інше, то гетероцикл може містити кетогрупу. Як відповідні приклади при цьому можна назвати наступні: Під терміном "бициклічні системи" і "двоядерні циклічні системи" маються на увазі восьми-, дев'яти- або десятичленні бициклічні структури, які необов'язково можуть містити один або трохи гетероатомів, вибраних з групи, що включає кисень, сірку й азот. Така біциклічна "структура може бути з'єднана з молекулою через свій атом вуглецю або - при його наявності - через свій атом азоту. Як приклади біциклічних структур можна назвати наступні: Під терміном "конденсовані бициклічні системи" і "конденсовані двоядерні циклічні системи" маються на увазі, хоча вони й підпадають під визначення понять "бициклічні системи" і "двоядерні циклічні системи", бициклічні структури, у яких розділяючий кільця місток являє собою прямий простий зв'язок. Як приклад конденсованих біциклічних систем можна назвати наступні: