Тризаміщені похідні арилів і гетероарилів як модулятори метаболізму та профілактика і лікування пов’язаних з ними порушень

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 86943

Опубліковано: 10.06.2009

Автори: Фьорованті Беатріц, Брюс Марк А., Джонс Роберт М., Шин Янг-Дзун, Рен Альберт С., Кальдерон Імельда, Леманн Юерг, Семпл Греем, Чоі Цзинь Сунь Керолайн, Сюн Іфен

Є ще 149 сторінок.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Сполука формули (I):

або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват, або N-оксид;

в якій:

А і В незалежно являють собою C1-3алкілен, необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3алкілу, С1-4алкокси, карбокси, ціано, C1-3галогеналкілу і галогену;

D являє собою S, S(О), S(О)2 або N-R2;

Е являє собою N, С або CR4;

--- являє собою одинарний зв'язок, якщо Е являє собою N або CR4, або подвійний зв'язок, коли Е являє собою С;

V1 являє собою зв'язок;

V2 являє собою C3-6циклоалкілен або C1-3алкілен, де кожний необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3алкілу, С1-4алкокси, карбокси, ціано, C1-3галогеналкілу і галогену; або V2 являє собою зв'язок;

W являє собою NR5, О, S, S(О) або S(О)2; або W відсутній;

Q являє собою NR6, О, S, S(О) або S(О)2;

X являє собою N або CR7;

Y являє собою N або CR8;

Z вибирають з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, С1-4алкілтіокарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, C1-2алкіламіно, С2-4діалкіламіно, карбамімідоїлу, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C4-8діациламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C2-6діалкілсульфоніламіно, формілу, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілкарбоксаміду, С1-4галогеналкілсульфінілу, С1-4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо, галогену, арилу, гетероциклічної групи, гетероарилу, гідроксилу, гідроксикарбамімідоїлу, гідроксиламіно, нітро і тетразолілу, де C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл і гетероциклічна група необов'язково заміщені 1, 2, 3 або 4 групами, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілуреїлу, аміно, C1-2алкіламіно, С2-4діалкіламіно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, формілу, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілсульфінілу, С1-4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо, галогену, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро, і де вказаний C1-7алкіл необов'язково заміщений аміно; або

Z являє собою групу формули (А):

в якій:

R9 являє собою Н, C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл; і

R10 являє собою Н, нітро або нітрил;

Ar1 являє собою арил або гетероарил, необов'язково заміщені R11, R12, R13, R14 і R15; в який R11 вибирають з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-6ацилсульфонаміду, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкіламіно, C1-6алкілкарбоксаміду, С1-4алкілтіокарбоксаміду, C2-6алкінілу, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, арилсульфонілу, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, C3-7циклоалкілу, C3-7циклоалкілоксі, C2-6діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, гуанідинілу, галогену, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілсульфінілу, С1-4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо, гетероциклічної групи, гетероцикл-окси, гетероцикл-сульфонілу, гетероцикл-карбонілу, гетероарилу, гетероарилкарбонілу, гідроксилу, нітро, C4-7оксоциклоалкілу, фенокси, фенілу, сульфонаміду, сульфонової кислоти і тіолу, і в якій C1-5ацил, C1-6ацилсульфонамід, С1-4алкокси, C1-8алкіл, С1-4алкіламіно, C1-6алкілсульфонамід, С1-4алкілсульфоніл, С1-4алкілтіо, арилсульфоніл, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероцикл-карбоніл, гетероарил, фенокси і феніл необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкіламіно, С1-4алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілуреїлу, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C3-7циклоалкілоксі, C2-6діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, галогену, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілсульфінілу, С1-4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, нітро, фенілу, і фосфоноокси, де вказані C1-7алкіл і С1-4алкілкарбоксамід необов’язково заміщені 1-5 замісниками кожний, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси і гідрокси; або

R11 являє собою групу формули (В):

де:

"p" і "r" незалежно дорівнюють 0, 1, 2 або 3 кожна; і R16 являє собою Н, C1-5ацил, C2-6алкеніл, C1-8алкіл, С1-4алкілкарбоксамід, C2-6алкініл, С1-4алкілсульфонамід, карбо-C1-6алкокси, карбоксамід, карбокси, ціано, C3-7циклоалкіл, C2-6діалкілкарбоксамід, галоген, гетероарил або феніл, і в якій гетероарил або феніл необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси, аміно, С1-4алкіламіно, C2-6алкінілу, C2-8діалкіламіно, галогену, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу і гідроксилу; і

R12, R13, R14 і R15 незалежно вибирають з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілуреїлу, карбо-С1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, C3-7циклоалкілу, C2-6діалкілкарбоксаміду, галогену, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілсульфінілу, С1-4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо, гідроксилу і нітро; або

дві сусідні групи, вибрані з групи, що складається з R12, R13, R14 і R15 разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 5-, 6- або 7-членний циклоалкіл, циклоалкеніл або гетероциклічну групу, з’єднану з Ar1; в якій 5-, 6- або 7-членна група необов'язково заміщена галогеном;

R1 вибирають з групи, що складається з Н, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, С1-4алкокси, С1-4алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілуреїлу, С1-4алкіламіно, карбоксаміду, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, галогену, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілсульфінілу, С1-4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо і гідроксилу;

R7 і R8 незалежно вибирають з групи, що складається з Н, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкілкарбксаміду, C2-6алкінілу, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілуреїлу, аміно, С1-4алкіламіно, C2-8діалкіламіно, карбоксаміду, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, галогену, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілсульфінілу, С1-4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо і гідроксилу;

R2 вибирають з групи, що складається з C1-8алкілу, аміно, арилу, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6циклоалкілу, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу і гідроксилу; і де C1-8алкіл, арил або гетероарил необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-5ацилу, С1-5ацилокси, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкіламіно, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілтіокарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6циклоалкілу, C3-6циклоалкіл-C1-3-гетероалкілену, C2-8діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, С2-6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілсульфінілу, С1-4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро; або

R2 являє собою -Ar2-Ar3, де Ar2 і Ar3 незалежно являють собою арил або гетероарил, необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з Н, C1-5ацилу, C1-5ацилокси, С1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-3алкілкарбоксаміду, С1-4алкілтіокарбоксаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, аміно, С1-4алкіламіно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6циклоалкілу, С2-8діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гідроксилу і нітро; або

R2 являє собою групу формули (С):

де:

R17 являє собою Н, C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, арил, гетероарил або OR19; і R18 являє собою F, Cl, Br, CN або NR20R21; де R19 являє собою Н, C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл, і R20 і R21 незалежно являють собою Н, C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, арил або гетероарил; або

R2 являє собою групу формули (D):

де:

G являє собою:

-CR23R24C(О)-, -C(О)-, -CR23R24C(О)NR25-, -C(О)NR23-, -С(О)O-, -C(S)-, -C(S)NR23-, -C(S)O-, -CR23R24-або -S(О)2-, коли D являє собою NR2,

де R23, R24 і R25 незалежно являють собою Н або C1-8алкіл; і R22 являє собою C1-8алкіл, C2-6алкініл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкіламіно, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілтіокарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, С2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілтіо, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно, нітро, фенілу, фенокси, і сульфонової кислоти, де вказані C1-7алкіл, гетероарил, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, С1-4алкокси, С1-8алкілу, С1-4алкіламіно, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілтіокарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, С2-6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-3алкілтіоуреїлу, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілсульфінілу, С1-4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно, і нітро; i

R4, R5 і R6 незалежно являють собою, Н, C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл, де вказаний C1-8алкіл необов'язково заміщений С1-4алкокси, C3-7циклоалкілом або гетероарилом.

2. Сполука за п. 1, в якій:

E являє собою N або CR4 і

--- являє собою одинарний зв'язок.

3. Сполука за п. 1, в якій:

E являє собою N або CR4О;

--- являє собою одинарний зв'язок;

V2 являє собою C1-3 алкілен, який необов'язково заміщений 1 - 4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3 алкілу, C1-4 алкокси, карбокси, ціано, C1-3 галогеналкілу і галогену; або V2 являє собою зв'язок; і

X являє собою N.

4. Сполука за п. 1, в якій:

E являє собою N або CR4;

--- являє собою одинарний зв'язок;

V2 являє собою C1-3 алкілен, який необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3 алкілу, C1-4 алкокси, карбокси, ціано, C1-3 галогеналкілу і галогену; або V2 являє собою зв'язок; і

Y являє собою N.

5. Сполука за п. 1, в якій:

D являє собою N-R2; E являє собою CR4;

--- являє собою одинарний зв'язок; і

V2 являє собою C1-3 алкілен, який необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3 алкілу, C1-4 алкокси, карбокси, ціано, C1-3 галогеналкілу і галогену; або V2 являє собою зв'язок.

6. Сполука за будь-яким з пп. 1 - 5, в якій E являє собою CR4, і R6 являє собою H.

7. Сполука за будь-яким з пп. 1 - 5, в якій E являє собою CR4, і R6 являє собою C3-7 циклоалкіл.

8. Сполука за будь-яким з пп. 1 - 4, в якій E являє собою N, і R6 являє собою C1-8 алкіл.

9. Сполука за будь-яким з пп. 1 - 4, в якій E являє собою N, і R6 являє собою

C3-7 циклоалкіл.

10. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, 4 та 5, де X являє собою N.

11. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, 3 та 5, де Y являє собою N.

12. Сполука за п. 1 або 5, де X і Y або обидва являють собою N.

13. Сполука за п. 1, де --- являє собою одинарний зв'язок.

14. Сполука за будь-яким з пп. 1-13, де W являє собою NH.

15. Сполука за будь-яким з пп. 1-13, де W являє собою О.

16. Сполука за будь-яким з пп. 1 - 15, де Q являє собою O.

17. Сполука за будь-яким з пп. 1 - 15, де Q являє собою S.

18. Сполука за будь-яким з пп.1-15, де Q являє собою NR6.

19. Сполука за п. 18, де R6 являє собою C1-8алкіл.

20. Сполука за п. 18, де R6 являє собою C3-7циклоалкіл.

21. Сполука за п. 18, де R6 являє собою Н.

22. Сполука за будь-яким з пп. 1 - 21, де і А, і В являють собою -CH2-.

23. Сполука за будь-яким з пп. 1 - 21, де А являє собою -CH2CH2-, і В являє собою -CH2-.

24. Сполука за будь-яким з пп. 1 - 21, де і А і В являють собою -CH2CH2-.

25. Сполука за за будь-яким з пп. 1 - 24, де V2 являє собою зв'язок.

26. Сполука за будь-яким з пп. 1 - 24, де V2 являє собою групу -CH2- або -CH2CH2-.

27. Сполука за будь-яким з пп. 1 - 4, де D являє собою N-R2.

28. Сполука за будь-яким з пп. 1 - 27, в якій R2 вибирають з групи, що складається з аміно, арилу, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6циклоалкілу, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу і гідроксилу; і в якій C1-8 алкіл, арил або гетероарил необов'язково заміщений 1 - 5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C1-4 алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4 алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4 алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6циклоалкілу, C3-6-циклоалкіл-C1-3-гетероалкілену, C2-8 діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6 діалкілтіокарбоксаміду, C2-6 діалкілсульфонаміду, C1-4 алкілтіоуреїлу, C1-4 галогеналкокси, C1-4 галогеналкілу, C1-4 галогеналкілсульфінілу, C1-4 галогеналкілсульфонілу, C1-4 галогеналкілу, C1-4 галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро; або

R2 являє собою -Ar2-Ar3, де Ar2 і Ar3 кожний незалежно являє собою арил або гетероарил, необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з H, C1-5ацилу, C1-5 ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкілкарбоксаміду, C1-4 алкілтіокарбоксаміду, C1-4 алкілсульфінілу, C1-4 алкілсульфонілу, C1-4 алкілтіо, аміно, C1-4 алкіламіно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6-циклоалкілу, C2-8 діалкіламіно, C2-6 діалкілкарбоксаміду, C1-4 галогеналкокси, C1-4 галогеналкіл, галогену, гідроксилу і нітро; або

R2 являє собою групу Формули (C):

(C)

у якій:

R17 являє собою H, C1-8 алкіл, C3-7 циклоалкіл, арил, гетероарил або OR19; і R18 являє собою F, Cl, Br, CN або NR20R21, де R19 являє собою H, C1-8 алкіл або C3-7 циклоалкіл, і R20 і R21 кожний незалежно являє собою H, C1-8 алкіл, C3-7 циклоалкіл, арил або гетероарил; або

R2 являє собою групу Формули (D):

(D)

у якій:

G являє собою:

-CR23R24C(O)-, -C(O)-, -CR23R24C(O)NR25-, -C(O)NR23-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR23-, -C(S)O-, -CR23R24-, або -S(O)2-, коли D являє собою NR2;

де R23, R24 і R25 кожний незалежно являє собою H або C1-8 алкіл і R22 являє собою C1-8 алкіл, C2-6 алкініл, C3-7 циклоалкіл, феніл, гетероарил, або гетероциклічну групу, кожна необов'язково заміщена 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5 ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-7алкілу, C1-4 алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4 алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4 алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8 діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6 діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілсульфонілу, C1-4 галогеналкілу, C1-4галогеналкілтіо, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно, нітро, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7 алкіл, гетероарил, феніл і фенокси кожний необов'язково заміщений 1 - 5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5 ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4 алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4 алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4 алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8 діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6 діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4 алкілтіоуреїлу, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4 галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілсульфонілу, C1-4 галогеналкілу, C1-4 галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро.

29. Сполука за будь-яким з пп. 1-27, де R2 являє собою групу формули (D):

де:

G являє собою -CR23R24C(О)-, -C(О)-, -CR23R24C(О)NR23-, -C(О)NR23-, -C(О)O-, -C(S)-, -C(S)NR23-, -С(S)O-, -СR23R24-, -S(О)2- або зв'язок; де R23 і R24 незалежно являють собою Н або C1-8алкіл; і

R22 являє собою C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкіламіно, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілтіокарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, С2-8діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілсульфінілу, С1-4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілтіо, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно, нітро, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказані C1-7алкіл, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкіламіно, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілтіокарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілсульфінілу, С1-4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро.

30. Сполука за будь-яким з пп. 1-27, де R2 являє собою -С(О)OR22, і R22 являє собою C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C2-6алкенілу, С1-4алкокси, С1-7алкілу, С1-4алкілсульфонілу, аміно, карбо-С1-6алкокси, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, С2-8діалкіламіно, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з аміно, С1-4галогеналкокси і гетероциклічної групи.

31. Сполука за будь-яким з пп. 1-27, де R2 являє собою -С(О)OR22, і R22 являє собою C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілсульфонілу, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти.

32. Сполука за будь-яким з пп. 1-27, де R2 являє собою -С(О)OR22, і R22 являє собою C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл.

33. Сполука за будь-яким з пп. 1-27, де R2 являє собою -С(О)R22, і R22 являє собою C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілсульфонілу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з аміно, С1-4галогеналкокси, і гетероциклічної групи.

34. Сполука за будь-яким з пп. 1-27, де R2 являє собою -CH2R22 або -R22, і R22 являє собою C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілсульфонілу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з аміно, С1-4галогеналкокси і гетероциклічної групи.

35. Сполука за будь-яким з пп. 1-27, де R2 являє собою -S(О)2R22, і R22 являє собою C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілсульфонілу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказані C1-7алкіл, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з аміно, С1-4галогеналкокси і гетероциклічної групи.

36. Сполука за будь-яким з пп. 1-27, де R2 являє собою -CR23R24C(О)R22, і де R23 і R24 незалежно являють собою Н або C1-8алкіл;

і R22 являє собою C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілсульфонілу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, феніл і фенокси кожний необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з аміно, С1-4галогеналкокси і гетероциклічної групи.

37. Сполука за будь-яким з пп. 1-27, де R2 являє собою -CR23R24C(О)NR25R22, і де R23, R24 і R25 незалежно являють собою Н або C1-8алкіл;

і R22 являє собою C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілсульфонілу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з аміно, С1-4галогеналкокси і гетероциклічної групи.

38. Сполука за будь-яким з пп. 1-37 де, Ar1 являє собою арил або гетероарил, необов'язково заміщені R11, R12, R13, R14 і R15;

де R11 вибирають з групи, що складається з С1-6ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкіламіно, C1-6алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, аміно, карбоксаміду, карбокси, C2-6діалкіламіно, галогену, гетероциклічної групи, гетероцикл-окси, гетероцикл-карбонілу, гетероарилу, гетероарилкарбонілу і сульфонаміду, і де C1-6ацилсульфонамід, С1-4алкокси, C1-8алкіл, С1-4алкіламіно, С1-4алкілсульфонамід, алкілсульфоніл, С1-4алкілтіо, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероцикл-карбоніл і гетероарил необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-6ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонілу, карбокси, C3-7циклоалкілоксі, C2-6діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу і фосфоноокси, де вказаний C1-7алкіл і С1-4алкілтіооксамід необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси і гідрокси; і

R12, R13, R14 і R15 незалежно вибирають з групи, що складається з С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкілтіооксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, карбоксаміду і галогену.

39. Сполука за будь-яким з пп. 1-37, де Ar1 являє собою феніл, необов'язково заміщений R11, R12, R13, R14 і R15;

де R11 вибирають з групи, що складається з С1-6ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкіламіно, C1-6алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, карбоксаміду, карбокси, C2-6діалкіламіно, галогену, гетероциклічної групи, гетероцикл-окси, гетероцикл-карбонілу, гетероарилу, гетероарилкарбонілу, і сульфонаміду, і де С1-4алкокси, C1-8алкіл, С1-4алкіламіно, C1-6алкілкарбоксамід, С1-4алкілсульфонамід, С1-4алкілсульфоніл, С1-4алкілтіо, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероцикл-карбоніл і гетероарил необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-6ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонілу, карбокси, C2-6діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу і фосфоноокси, де вказаний С1-7алкіл, і С1-4алкілкакрбоксамід необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси і гідрокси; і

R12, R13, R14 і R15 незалежно вибрані з групи, що складається з С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, карбоксаміду і галогену.

40. Сполука за будь-яким з пп. 1-37, де Ar1 являє собою піридил, необов'язково заміщений R11, R12, R13 і R14;

де R11 вибирають з групи, що складається з C1-6ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкіламіно, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, аміно, C2-6діалкіламіно, галогену, гетероциклічної групи і сульфонаміду, і де С1-4алкокси, C1-8алкіл, С1-4алкіламіно, алкілсульфоніл, С1-4алкілтіо, C2-6діалкіламіно і гетероциклічна група необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-6ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, С1-4алкілсульфонілу, C3-7циклоалкілоксі, гетероарилу, гідроксилу, фенілу, і фосфоноокси; і

R12, R13 і R14 незалежно вибирають з групи, що складається з С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, карбоксаміду і галогену.

41. Сполука за будь-яким з пп. 1-40, де Z вибирають з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-8алкілу, C2-6алкінілу, С1-4алкілсульфонаміду, аміно, карбамімідоїлу, ціано, C3-7циклоалкілу, гетероциклічної групи і гідроксикарбамімідоїлу, де C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл і гетероциклічна група необов'язково заміщені 1, 2, 3 або 4 групами, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, С1-4алкокси, С1-7алкілу, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілуреїлу, аміно, C1-2алкіламіно, С2-4діалкіламіно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, формілу, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілсульфінілу, С1-4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо, галогену, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро, і де вказаний C1-7алкіл необов'язково заміщений аміно.

42. Сполука за будь-яким з пп. 1-40, де Z вибирають з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-8алкілу, C2-6алкінілу, С1-4алкілсульфонаміду, аміно, карбамімідоїлу, ціано, C3-7циклоалкілу, гетероциклічної групи і гідроксикарбамімідоїлу, де вказана гетероциклічна група необов'язково заміщена групою -CH2NH2.

43. Сполука за будь-яким з пп. 1-40, де Z вибирають з групи, що складається з С(О)CH3, С(О)CH2CH3, CH3, CH2CH3, С≡CH, NHS(О)2CH3, аміно, карбамімідоїлу, ціано, циклопропілу, 4,5-дигідро-1H-імідазол-2-ілу, 5-амінометил-4,5-дигідрооксазол-2-ілу і гідроксикарбамімідоїлу.

44. Сполука за пп. 1-5, де:

А і В незалежно являють собою -CH2CH2- або -CH2-;

D являє собою N-R2;

V1 являє собою зв'язок;

V2 являє собою -CH2-, -CH2CH2- або зв'язок;

W і Q незалежно являють собою NH або О;

X і Y незалежно являють собою N або CH, за умови, що, якщо або X, або Y являє собою CH, тоді інший замісник являє собою N;

Z вибирають з групи, що складається з нітро, С1-5ацилу, C1-8алкілу, C2-6алкінілу, С1-4алкілсульфонаміду, аміно, карбамімідоїлу, ціано, C3-7циклоалкілу, гетероциклічної групи і гідроксикарбамімідоїлу, де вказана гетероциклічна група необов'язково заміщена групою -CH2NH2;

R2 являє собою -C(О)OR22, -C(О)R22, -CH2R22, -R22, -S(О)2R22, -CR23R24C(О)R22 або -CR23R24C(О)R25R22, де R22 являє собою C1-8алкіл, C2-6алкініл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілсульфонілу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси, і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з аміно, С1-4галогеналкокси, і гетероциклічної групи; і R23 і R24 незалежно являють собою Н або C1-8алкіл;

Ar1 являє собою арил або гетероарил, необов'язково заміщені R11, R12, R13, R14 і R15; де R11 вибирають з групи, що складається з C1-6ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкіламіно, C1-6алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, аміно, карбоксаміду, карбокси, ціано, C2-6діалкіламіно, галогену, гетероциклічної групи, гетероцикл-окси, гетероцикл-карбонілу, гетероарилу і сульфонаміду, і де С1-6ацилсульфонамід, С1-4алкокси, C1-8алкіл, С1-4алкіламіно, С1-4алкілсульфонамід, алкілсульфоніл, С1-4алкілтіо, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероцикл-карбоніл і гетероарил необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-6ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонілу, карбокси, C3-7циклоалкілоксі, C2-6діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, і фосфоноокси, де вказаний С1-7алкіл і С1-4алкілкарбоксамід необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси і гідрокси; і

R11, R13, R14, і R15 незалежно вибирають з групи, що складається з С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, карбоксаміду і галогену.

45. Сполука за пп. 1-5, де:

як А, так і В являють собою -CH2CH2-;

D являє собою N-R2;

як V1, так і V2 являють собою зв'язок;

W і Q незалежно являють собою NH або О;

як X, так і Y являють собою N;

Z вибирають з групи, що складається з нітро, С(О)CH3, С(О)CH2CH3, CH3, CH2CH3, С≡CH, NHS(О)2CH3, аміно, карбамімідоїлу, ціано, циклопропілу, 4,5-дигідро-1H-імідазол-2-ілу, 5-амінометил-4,5-дигідрооксазол-2-ілу і гідрокси-карбамімідоїлу;

R2 являє собою -C(О)OR22, де R22 являє собою C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкілсульфонілу, аміно, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену і гідроксилу;

Ar1 являє собою феніл, необов'язково заміщений R11, R12, R13, R14 і R15;

де R11 вибирають з групи, що складається з C1-6ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкіламіно, С1-6алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, карбоксаміду, карбокси, C2-6діалкіламіно, галогену, гетероциклічної групи, гетероцикл-окси, гетероцикл-карбонілу, гетероарилу, гетероарилкарбонілу і сульфонаміду, і де С1-4алкокси, C1-8алкіл, С1-4алкіламіно, C1-6алкілкарбоксамід, С1-4алкілсульфонамід, С1-4алкілсульфоніл, С1-4алкілтіо, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероцикл-карбоніл і гетероарил необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-6ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонілу, карбокси, С2-6діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу і фосфоноокси, де вказаний C1-7алкіл і C1-4алкілкарбоксамід необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси і гідрокси; і

R12, R13, R14, і R15 незалежно вибирають з групи, що складається з C1-8алкілу і галогену.

46. Сполука за пп. 1-5, де:

як А, так і В являють собою -CH2CH2-;

D являє собою N-R2;

як V1, так і V2 являють собою зв'язок;

W являє собою NH;

Q являє собою О;

як X, так і Y являють собою N;

Z являє собою нітро, ціано, С(О)CH3, аміно, CH3, CH2CH3 або С≡CH;

R2 являє собою -C(О)ОR22, -C(О)R22, -R22 або -S(О)2R22, де R22 являє собою С1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілсульфонілу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з аміно, С1-4галогеналкокси і гетероциклічної групи;

Ar1 являє собою феніл, 3-піридил або 2-піридил необов'язково заміщені R11, R12, R13, R14, і R15,

де R11 вибирають з групи, що складається з C1-6ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкіламіно, C1-6алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, карбоксаміду, ціано, C2-6діалкіламіно, галогену, гетероциклічної групи, гетероцикл-окси, гетероцикл-карбонілу, гетероарилу, гетероарилкарбонілу і сульфонаміду, і де С1-4алкокси, C1-8алкіл, С1-4алкіламіно, C1-6алкілкарбоксамід, С1-4алкілсульфонамід, С1-4алкілсульфоніл, С1-4алкілтіо, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероцикл-карбоніл і гетероарил необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з С1-4ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонілу, карбокси, С2-6діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу і фосфоноокси, де вказаний C1-7алкіл і С1-4алкілкарбоксамід необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси і гідрокси; і

R12, R13, R14 і R15 незалежно являють собою CH3 або F.

47. Сполука за будь-яким з пп. 1-5, де:

як А, так і В являють собою -CH2CH2-;

D являє собою N-R2;

як V1, так і V2 являють собою зв'язок;

як W, так і Q являють собою О;

як X, так і Y являють собою N;

Z вибирають з групи, що складається з CH3, CH2CH3, циклопропілу або С≡CH;

R2 являє собою -C(О)OR22, -C(О)R22, -R22, -CH2C(О)R22 або -CH2C(О)NHR22, де R22 являє собою C1-8алкіл, C2-6алкініл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси, С1-7алкілу, С1-4алкілсульфонілу, аміно, карбокси, ціано, C2-8діалкіламіно, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гідроксилу, фенілу і фенокси, де вказаний C1-7алкіл необов'язково заміщений 1 або 2 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4галогеналкокси і гетероциклічної групи;

Ar1 являє собою феніл, 2-піридил або 3-піридил, необов'язково заміщені R11, R12, R13, R14 і R15,

де R11 вибирають з групи, що складається з C1-6ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкіламіно, С1-6алкілтіооксаміду, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, аміно, карбокси, C2-6діалкіламіно, галогену, гетероциклічної групи, гетероцикл-окси, гетероцикл-карбонілу, гетероарилу і сульфонаміду, і де С1-4алкокси, C1-8алкіл, С1-4алкіламіно, С1-6алкілкарбоксамід, С1-4алкілсульфоніл, С1-4алкілтіо, C2-6діалкіламіно і гетероарил необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілкарбоксаміду, гетероарилу, гідроксилу і фосфоноокси, де вказаний C1-7алкіл і С1-4алкілкарбоксамід необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси і гідрокси; і

R12, R13, R14 і R15 незалежно вибирають з групи, що складається з C1-8алкілу і галогену.

48. Сполука за будь-яким з пп. 44-47, де R2 вибирають з групи, що складається з метоксикарбонілу, етоксикарбонілу, ізопропоксикарбонілу, n-пропоксикарбонілу, n-бутоксикарбонілу, трет-бутоксикарбонілу, ізобутоксикарбонілу і n-пентилоксикарбонілу.

49. Сполука за будь-яким з пп. 44-47, де R11 вибирають з групи, що складається з сульфамоїлу, ацетилсульфамоїлу, пропіонілсульфамоїлу, бутирилсульфамоїлу, пентаноїлсульфамоїлу, метансульфонілу, етансульфонілу, пропан-1-сульфонілу, гідроксиметилу; 2-гідроксіетилу; 3-гідроксипропілу; 4-гідроксибутилу; фосфонооксиметилу; 2-фосфонооксіетилу; 3-фосфонооксипропілу; і 4-фосфонооксибутилу.

50. Сполука за п. 1, де вказану сполуку вибирають з групи, що складається з:

трет-бутилового ефіру 3-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4-ілоксіметил]піролідин-1-карбонової кислоти;

трет-бутилового ефіру 4-[5-ціано-6-(6-метилсульфанілпіридин-3-іламіно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

трет-бутилового ефіру 4-[5-ціано-6-(6-метансульфонілпіридин-3-іламіно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

[6-(1-циклопропілметилпіперидин-4-ілоксі)-5-нітропіримідин-4-іл]-(4-метансульфонілфеніл)аміну;

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

2-ізопропіл-5-метилциклогексилового ефіру 4-[6-(4-метансульфонілфеніл-аміно)-5-нітропіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

{4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}піридин-3-ілметанону;

(2-хлорпіридин-3-іл)-{4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}метанону;

{4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}піридин-2-ілметанону;

(4-метансульфонілфеніл)-[6-(1-метансульфонілпіперидин-4-ілоксі)-5-нітропіримідин-4-іл]аміну;

(4-метансульфонілфеніл)-{5-нітро-6-[1-(пропан-1-сульфоніл)піперидин-4-ілоксі]піримідин-4-іл}аміну;

{6-[1-(бутан-1-сульфоніл)піперидин-4-ілоксі]-5-нітропіримідин-4-іл}-(4-метансульфонілфеніл)аміну;

(4-метансульфонілфеніл)-{5-нітро-6-[1-(тіофен-2-сульфоніл)піперидин-4-ілоксі]піримідин-4-іл}аміну;

(4-метансульфонілфеніл)-{6-[1-(1-метил-1H-імідазол-4-сульфоніл)піперидин-4-ілоксі]-5-нітропіримідин-4-іл}аміну;

{6-[1-(2,4-диметилтіазол-5-сульфоніл)піперидин-4-ілоксі]-5-нітропіримідин-4-іл}-(4-метансульфонілфеніл)аміну;

трет-бутилового ефіру 4-[5-ціано-6-(3-фтор-4-метансульфонілфеніл-аміно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

трет-бутилового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

трет-бутилового ефіру 4-[5-ціано-6-(4-метансульфонілфеніламіно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

трет-бутилового ефіру 4-[6-(6-метансульфонілпіридин-3-іламіно)-5-нітропіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

трет-бутилового ефіру 4-[5-ацетил-6-(6-метансульфонілпіридин-3-іламіно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

трет-бутилового ефіру 4-[5-аміно-6-(2-фтор-4-метансульфонілфеніл-аміно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(4-метансульфонілфеніламіно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

етилового ефіру 4-[5-ціано-6-(4-метансульфонілфеніламіно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізобутилового ефіру 4-[5-ціано-6-(4-метансульфонілфеніламіно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

4-(4-метансульфонілфеніламіно)-6-[1-(тетрагідрофуран-2-карбоніл)піперидин-4-ілоксі]піримідин-5-карбонітрилу;

4-[1-(3,3-диметил-2-оксобутил)піперидин-4-ілоксі]-6-(4-метансульфоніл-феніламіно)піримідин-5-карбонітрилу;

4-(4-метансульфонілфеніламіно)-6-[1-(піридин-3-карбоніл)піперидин-4-ілоксі]піримідин-5-карбонітрилу;

4-(4-метансульфонілфеніламіно)-6-[1-(піридин-2-карбоніл)піперидин-4-ілоксі]піримідин-5-карбонітрилу;

трет-бутилового ефіру 4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

1-{4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3,3-диметилбутан-1-ону;

(4-метансульфонілфеніл)-[5-нітро-6-(1-піридин-2-ілметилпіперидин-4-ілоксі)піримідин-4-іл]аміну;

(4-метансульфонілфеніл)-[5-нітро-6-(1-піридин-3-ілметилпіперидин-4-ілоксі)піримідин-4-іл]аміну;

(4-метансульфонілфеніл)-[5-нітро-6-(3,4,5,6-тетрагідро-2H-[1,2']біпіридиніл-4-ілоксі)піримідин-4-іл]аміну;

етилового ефіру 4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

1-{4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3,3-диметилбутан-2-ону;

трет-бутилового ефіру 4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4-ілоксіметил]піперидин-1-карбонової кислоти;

трет-бутилового ефіру 4-{2-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5-нітро-піримідин-4-ілоксі]-етил}піперидин-1-карбонової кислоти;

трет-бутилового ефіру 3-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4-ілоксі]піролідин-1-карбонової кислоти

трет-бутилового ефіру 4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4-іламіно]піперидин-1-карбонової кислоти;

1-{4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4-іламіно]піперидин-1-іл}етанону;

1-{4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4-іламіно]піперидин-1-іл}-2,2-диметилпропан-1-ону;

ізопропілового ефіру 4-[5-етиніл-6-(2-фтор-4-[1,2,4]триазол-1-ілфеніламіно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

{5-етиніл-6-[1-(3-ізопропіл-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-4-ілоксі]піримідин-4-іл}-(2-фтор-4-метансульфонілфеніл)аміну;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2-метансульфонілетил)феніламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-фторетил)-2-метилпіридин-3-іламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{2-[4-фтор-6-(2-ізопропоксіетил)піридин-3-іламіно]-3-метилпіридин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2-[1,2,4]триазол-1-ілетил)феніламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{5-етиніл-6-[2-фтор-4-(4-метоксипіридин-2-іл)феніламіно]піримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-метансульфонілетил)феніламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2,3-дифтор-4-(2-метансульфонілетил)феніламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізобутилового ефіру 4-[5-ацетил-6-(6-метансульфонілпіридин-3-іламіно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

1-[4-(1-бензилазетидин-3-ілоксі)-6-(6-метансульфонілпіридин-3-іламіно)піримідин-5-іл]етанону;

ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(6-пропіламінопіридин-3-іламіно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(2-фтор-4-ізопропіламінофеніл-аміно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(2-фтор-4-пропіламінофеніл-аміно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(2-фтор-4-пропоксифеніламіно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(6-пропілпіридин-3-іламіно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{5-ціано-6-[4-(2-диметиламіноетилсульфаніл)-2-фторфеніламіно]піримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{5-ціано-6-[4-(2-диметиламіноетансульфоніл)-2-фторфеніламіно]-3-оксипіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{5-ціано-6-[2-фтор-4-(4-метилпіперазин-1-іл)феніламіно]піримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{5-ціано-6-[2-фтор-4-(3-метилбутиламіно)феніл-аміно]піримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(2-фтор-4-морфолін-4-ілфеніл-аміно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{5-ціано-6-[4-(2-диметиламіноетиламіно)-2-фторфеніламіно]піримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(4-диметиламіно-2-фторфеніл-аміно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{5-ціано-6-[2-фтор-4-(2-піролідин-1-ілетиламіно)феніламіно]піримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфеніламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{5-ціано-6-[2-фтор-4-(2-морфолін-4-ілетил-аміно)феніламіно]піримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-йодфеніламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(2-фтор-4-метансульфонілфеніл-аміно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-морфолін-4-ілфеніламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2,5-дифтор-4-пропоксифеніламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-пропіламінофеніламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-метоксіетиламіно)феніламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[(тетрагідрофуран-2-ілметил)аміно]феніламіно}-5-метилпіримідин-4-ілоксі)піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-метансульфонілетил-аміно)феніламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[(2-метансульфонілетил)метил-аміно]феніламіно}-5-метилпіримідин-4-ілоксі)піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-бром-2,5-дифторфеніламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2,5-дифтор-4-морфолін-4-ілфеніламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(6-хлор-2-метилпіридин-3-іламіно)-5-метил-піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-метил-6-(2-метил-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іламіно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-(4,5-дигідро-1H-імідазол-2-іл)-6-(2-фтор-4-метансульфонілфеніламіно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

(2-фтор-4-метансульфонілфеніл)-{6-[1-(3-ізопропіл-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-4-ілоксі]-5-метилпіримідин-4-іл}аміну;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-пропоксифеніламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-метансульфонілетокси)феніламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-метоксіетокси)феніламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-ізопропоксіетокси)феніламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(6-хлор-4-метилпіридин-3-іламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфеніламіно)-5-(N-гідроксикарбамімідоїл)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-карбамімідоїл-6-(2-фтор-4-метансульфонілфеніл-аміно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(тетрагідрофуран-2-ілметокси)феніл-аміно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-метил-6-(4-метил-6-морфолін-4-ілпіридин-3-іламіно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-метоксіетокси)-2-метилпіридин-3-іламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-метоксіетокси)-4-метилпіридин-3-іламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2-метоксіетокси)феніламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-ізопропоксіетилсульфамоїл)феніл-аміно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-карбамоїл-2,5-дифторфеніламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[(2-фтор-4-метансульфонілфеніл)-(2-метоксіетил)аміно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[4-(2-етоксіетокси)-2-фторфеніламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(тетрагідропіран-4-ілоксі)феніламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-гідроксіетокси)феніламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфеніламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}бутан-1-ону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфеніламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}пентан-1-ону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфеніламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3-метилбутан-1-ону;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(піридин-2-ілметокси)феніламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[2-(2-фтор-4-метансульфонілфеніламіно)-3-метилпіридин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(6-хлор-4-фторпіридин-3-іламіно)-5-ціанопіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-аміно-6-(2-фтор-4-метансульфонілфеніл-аміно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(5-ізопропоксиметил-[1,2,4]оксадіазол-3-іл)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(5-метоксипіридин-2-іл)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-циклопропоксіетиламіно)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(піридин-2-карбоніл)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метансульфоніламінопіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-метокси-6'-метил-3,4,5,6-тетрагідро-2H-[1,2']біпіридиніл-5'-ілоксі)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-2-(4-трифторметоксифенокси)пропан-1-ону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-2-(4-трифторметоксифенокси)етанону;

N-(4-хлорфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}ацетаміду;

N-(3-хлорфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}ацетаміду;

N-(3,5-дихлорфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}ацетаміду;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-N-(4-трифторметилфеніл)ацетаміду;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-N-фенілацетаміду;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-N-(4-ізопропілфеніл)ацетаміду;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-N-(4-метоксифеніл)ацетаміду;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-N-(3-трифторметилфеніл)ацетаміду;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(3-метоксипропан-1-сульфоніл)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-ізопропоксіетил)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{5-метил-6-[2-метил-6-(2-піридин-2-ілетокси)піридин-3-ілоксі]піримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(тіофен-2-карбоніл)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-(6-{6-[(2-ізопропоксіетил)метиламіно]-2-метилпіридин-3-ілоксі}-5-метилпіримідин-4-ілоксі)піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-ізопропоксіетансульфоніл)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-гідроксіетансульфоніл)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(6-аміно-2-метилпіридин-3-ілоксі)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-морфолін-4-іл-етанону;

1-(3,4-дихлорфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}етанону;

1-(3-хлорфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}етанону;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-тіофен-3-іл-етанону;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-фенілетанону;

1-(2,4-диметоксифеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}етанону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3-ізопропоксипропан-1-ону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-4-ізопропоксибутан-1-ону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3-гідроксипропан-1-ону;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(5-піридин-2-ілтіофен-2-іл)етанону;

3-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3-оксопропан-1-сульфонової кислоти;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-тіофен-2-ілетанону;

4-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}циклогексанкарбонової кислоти;

1-(4-діетиламінофеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}етанону;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(2-метил-4-фенілфуран-3-іл)етанону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}пентан-2-ону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}гексан-2-ону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}гептан-2-ону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-4-метилпентан-2-ону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-5-метилгексан-2-ону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-6-метилгептан-2-ону;

5-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-4-оксопентанової кислоти;

5-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-4-оксопентаннітрилу;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-2-піридин-2-іл-етанону;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-піридин-4-іл-етанону;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-ілметил}акрилової кислоти;

1-[1,4]діоксан-2-іл-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}етанону;

1-(2,3-дигідро-[1,4]діоксин-2-іл)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}етанону;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-p-толіл-етанону;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(4-метоксифеніл)етанону;

1-(2-хлорфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}етанону;

3-(2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}ацетил)бензонітрилу;

1-(2,4-диметилфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}етанону;

1-(4-хлор-3-метилфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}етанону;

1-(4-дифторметоксифеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}етанону;

1-(2,3-дигідробензо[1,4]діоксин-6-іл)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}етанону;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(5-фенілтіофен-2-іл)етанону;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-тіофен-2-ілетанону;

етилового ефіру {4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}оцтової кислоти;

4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-6-[1-(4-метоксициклогексил)піперидин-4-ілоксі]-5-метилпіримідину;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}гексан-1-ону;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-ізобутоксіетокси)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[4-(2-циклопропоксіетокси)-2-фторфенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[4-(2-етоксіетокси)-2-фторфенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(3-метоксипропокси)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-піридин-2-ілетокси)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(тетрагідропіран-4-ілоксі)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[4-(2-трет-бутоксіетокси)-2-фторфенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-сульфофенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2,5-дифтор-4-трифторметоксифенокси)-5-етинілпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2,5-дифтор-4-трифторметоксифенокси)-5-проп-1-інілпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-етиніл-6-(2-фтор-4-метоксифенокси)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-етиніл-6-(6-метокси-4-метилпіридин-3-ілоксі)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{5-етиніл-6-[6-(2-ізопропоксіетил)-2-метилпіридин-3-ілоксі]піримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-етиніл-6-(2-фтор-4-[1,2,4]триазол-4-ілфенокси)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-етиніл-6-(2-фтор-4-[1,2,4]триазол-1-ілфенокси)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

1-{4-[5-етиніл-6-(2-фтор-4-[1,2,4]триазол-1-ілфенокси)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3-піридин-2-ілпропан-1-ону;

5-етиніл-4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-6-[1-(3-ізопропіл-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-4-ілоксі]піримідину;

4-[1-(3-етил-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-4-ілоксі]-5-етиніл-6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)піримідину;

4-[1-(3-етил-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-4-ілоксі]-6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідину;

4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метил-6-[1-(3-метил-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-4-ілоксі]піримідину;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-метансульфоніламінофенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2-метансульфонілетил)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[4-фтор-6-(2-метансульфонілетил)піридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{5-циклопропіл-6-[2,5-дифтор-4-(2-гідроксіетил)фенокси]піримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2-морфолін-4-іл-етил)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-фторетил)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{2-[2,5-дифтор-4-(2-метансульфонілетил)фенокси]-3-метилпіридин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[4-фтор-6-(2-морфолін-4-ілетил)піридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{5-етиніл-6-[4-фтор-6-(2-метансульфонілетил)піридин-3-ілоксі]піримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{2-[2,5-дифтор-4-(2-ізопропоксіетил)фенокси]-3-метилпіридин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2-[1,2,4]триазол-1-ілетил)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2,3-дифтор-4-(2-метансульфонілетил)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(3-фтор-1-оксипіридин-4-ілоксі)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(5'-метокси-6-метил-[2,2']біпіридиніл-5-ілоксі)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{5-етиніл-6-[2-фтор-4-(4-метоксипіридин-2-іл)фенокси]піримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(3-метоксипіридин-2-іл)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-морфолін-4-ілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-[6-(2-піролідин-1-ілетил)піридин-3-іл]метанону;

(6-амінопіридин-3-іл)-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}метанону;

ізопропілового ефіру 4-[5-етил-6-(2-фтор-4-метансульфоніл-фенокси)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фторфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-ізопропоксіетиламіно)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-гідроксіетилсульфаніл)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-метил-6-(2-метил-6-пентилпіридин-3-ілоксі)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(3-фторфеніл)етанону;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(4-трифторметоксифеніл)етанону;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-піридин-2-іл-етанону;

ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-метоксіетансульфоніл)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-6-[1-(3-ізопропіл-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-4-ілоксі]-5-метилпіримідину;

ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[(2-гідроксіетил-карбамоїл)метил]фенокси}-5-метилпіримідин-4-ілоксі)піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(5-йодпіридин-2-ілоксі)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[N-(2-ізопропоксі-етил)карбамімідоїл]фенокси}-5-метилпіримідин-4-ілоксі)піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-карбокси-2-фторфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

4-(4-бром-2-фторфенокси)-6-[1-(3-ізопропіл-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-4-ілоксі]-5-метилпіримідину;

ізопропілового ефіру 4-[6-(5-метансульфонілпіридин-2-ілоксі)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-гідроксіетиламіно)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-циклопропіл-6-(2-фтор-4-метансульфоніл-фенокси)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-метансульфонілетиламіно)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

4-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-4-оксомасляної кислоти;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(3-трифторметилфеніл)етанону;

ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-метоксіетилсульфаніл)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

1-(2,5-диметоксифеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}етанону;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-піридин-2-ілетанону;

ізопропілового ефіру 4-[6-(6-хлор-2-метилпіридин-3-ілоксі)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(4-фторфеніл)етанону;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(4-трифторметилфеніл)етанону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3,3-диметилбутан-2-ону;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-піридин-3-ілетанону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}бутан-2-ону;

ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[(2-ізопропоксіетил-карбамоїл)метил]фенокси}-5-метилпіримідин-4-ілоксі)піперидин-1-карбонової кислоти;

2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(4-метансульфонілфеніл)етанону;

1-(4-хлорфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}етанону;

4-(2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}ацетил)бензонітрилу;

1-(3,4-дифторфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}етанону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}бутан-1-ону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}пентан-1-ону;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2,4-дифторфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3-метилбутан-1-ону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-4-метилпентан-1-ону;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-5-метилгексан-1-ону;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-метоксіетилкарбамоїл)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-бром-2-фторфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3-метоксипропан-1-ону;

ізопропілового ефіру 4-[5-(5-амінометил-4,5-дигідрооксазол-2-іл)-6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-метоксіетиламіно)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(3-метансульфонілпіролідин-1-іл)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(6-бензиламіно-2-метилпіридин-3-ілоксі)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-карбамоїл-2-фторфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-ізопропоксіетиламіно)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[(тетрагідрофуран-2-ілметил)аміно]фенокси}-5-метилпіримідин-4-ілоксі)піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-(6-{6-[(2-метансульфонілетил)метиламіно]-2-метилпіридин-3-ілоксі}-5-метилпіримідин-4-ілоксі)піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(4-ізопропілпіперазин-1-карбоніл)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-морфолін-4-ілетил)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-метансульфонілетил)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-гідроксіетил)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-карбоксиметил-2-фторфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-диметилкарбамоїлметил-2-фторфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-сульфамоїлфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-пропіонілсульфамоїлфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-етиніл-6-(2-фтор-4-метансульфоніл-фенокси)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-фосфонооксіетил)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-бром-6-(2-фтор-4-метансульфоніл-фенокси)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-карбамоїлметил-2-фторфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-3-сульфамоїлфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

3-трет-бутокси-1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-пропан-1-ону;

2-етокси-1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}етанону;

{4-[6-{2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-(тетрагідрофуран-2-іл)метанону;

(S)-1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3-метил-2-метиламінобутан-1-ону;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-імідазол-1-ілетил)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-[1,2,3]триазол-1-ілетил)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

(R)-1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3-метил-2-метиламінобутан-1-ону;

(S)-1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3-гідроксибутан-1-ону;

(R)-N-(1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбоніл}-2-метилпропіл)ацетаміду;

(S)-N-(1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбоніл}-2-метилпропіл)ацетаміду;

(R)-N-(2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-метил-2-оксоетил)ацетаміду;

(S)-N-(2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-метил-2-оксоетил)ацетаміду;

(S)-тетрагідрофуран-3-ілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

(R)-тетрагідрофуран-3-ілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-аміно-4-етансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(6-метоксипіридин-3-іл)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

3-аміно-1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-4-метилпентан-1-ону;

2-аміно-1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3-метилбутан-1-ону;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-ізопропоксіетокси)фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[5-метил-6-(4-сульфофенокси)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти;

трет-бутилового ефіру 4-({циклопропіл-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-іл]аміно}метил)піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-({циклопропіл-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-іл]аміно}метил)піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропіловий ефір 4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфеніламіно)-5-метилпіримідин-4-ілсульфаніл]піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(5-метоксипіридин-3-іл)-фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-піридин-4-ілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти:

ізопропілового ефіру 4-[6-(3-фторбіфеніл-4-ілоксі)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-піридин-3-ілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-піримідин-5-ілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-тіофен-3-ілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбоновоїкислоти:

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-етиніл-2-фторфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру (R)-4-{6-[2-фтор-4-(2-оксооксазолідин-4-іл)-фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти і

ізопропілового ефіру (S)-4-{6-[2-фтор-4-(2-оксооксазолідин-4-іл)-фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти;

або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват.

51. Сполука за п. 1, в якій сполуку вибирають з:

[6-(1-гексилпіперидин-4-ілоксі)-5-нітропіримідин-4-іл]-(4-метансульфонілфеніл)-аміну;

{6-[1-(3,3-диметилбутил)-піперидин-4-ілоксі]-5-нітропіримідин-4-іл}-(4-метансульфонілфеніл)-аміну;

(4-метансульфонілфеніл)-{6-[1-(3-метилбутил)-піперидин-4-ілоксі-5-нітропіримідин-4-іл}-аміну;

{6-[1-(2-етоксіетил)-піперидин-4-ілоксі]-5-нітропіримідин-4-іл}-(4-метансульфонілфеніл)-аміну:

4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-6-[l-(3-метоксипропіл)-піперидин-4-ілоксі]-5-метилпіримідину;

1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-іл}-3-метоксипропан-2-ол;

4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метил-6-[1-(3-метилбутил)-піперидин-4-ілоксі]-піримідину;

4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метил-6-[1-(4-метил-пентил)-піперидин-4-ілоксі]-піримідину;

4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метил-6-[1-(5-метил-гексил)-піперидин-4-ілоксі]-піримідину;

4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метил-6-[1-пентилпіперидин-4-ілоксі)-піримідину;

4-(1-бутилпіперидин-4-ілоксі)-6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідину;

4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-6-(1-гексилпіперидин-4-ілоксі)-5-метилпіримідину;

4-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-іл}-масляної кислоти і

4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метил-6-[1-(2-піридин-3-ілетил)-піперидин-4-ілоксі]-піримідину;

або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват.

52. Сполука за п. 1, де сполуку вибирають з:

трет-бутилового ефіру 4-({[6-(2-фтор-4-метансульфонілфеніламіно)-5-метилпіримідин-4-іл]-ізопропіламіно}-метил)-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-({[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-іл]-ізопропіламіно}-метил)-піперидин-1-карбонової кислоти і

ізопропілового ефіру 4-({циклопропілметил-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-іл]-аміно}-метил)-піперидин-1-карбонової кислоти:

або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват.

53. Сполука, вибрана з:

(4-метансульфонілфеніл)-[5-нітро-6-(піперидин-4-ілоксі)-піримідин-4-іл]-аміну;

N-(4-метансульфонілфеніл)-5-нітро-N'-піперидин-4-ілпіримідин-4,6-діаміну;

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-ціано-2-фторфеніламіно)-5-етинілпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти;

4-{5-етиніл-6-[1-(3-ізопропіл-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-4-ілоксі]-піримідин-4-іламіно}-3-фторбензонітрилу;

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-ціано-2-фторфеніламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-ціано-2,5-дифторфеніламіно)-5-метил-піримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-(6-[2,5-дифтор-4-(N-гідроксикарбамімідоїл)-феніламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-карбамімідоїл-2,5-дифторфеніламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-ціано-2-фторфеноксі)-5-етинілпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти;

4-{5-етиніл-6-[1-(3-ізопропіл-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)-піперидин-4-ілоксі]-піримідин-4-ілоксі}-3-фторбензонітрилу;

ізопропілового ефіру цис-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-циклогексил}-карбамінової кислоти;

ізопропілового ефіру транс-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-циклогексил}-карбамінової кислоти;

N-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-циклогексил}-3-метилбутираміду;

N-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-циклогексил}-ізобутираміду;

4-(1-формілпіперидин-4-ілоксі)-6-(4-метансульфонілфеніламіно) -піримідин-5-карбонітрилу;

ізопропілового ефіру 4-[6-(4-ціано-2-фторфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти;

трет-бутилового ефіру (1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбоніл}-2-метил-пропіл)-карбамінової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[2-(3-гідроксипіперидин-1-іл)-2-оксоетил]-фенокси}-5-метилпіримідин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-морфолін-4-іл-2-оксо-етил)-фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти;

C-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-іл}-C-(4-фторфеніл)-метиленаміну;

ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[2-(2-метансульфоніл-піролідин-1-іл)-2-оксо-етил]-фенокси}-5-метилпіримідин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-{[(тетрагідрофуран-2-ілметил)-карбамоїл]-метил}-фенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-[2,5-дифтор-4-[2-(3-метоксипіперидин-1-іл)-етил]-фенокси}-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-[2,5-дифтор-4-[2-(3-метоксипіперидин-1-іл)-етил]-фенокси}-5-етинілпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-(2-{2-фтор-4-[2-(6-метокси-піридин-2-іл)-етил]-фенокси}-3-метилпіридин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[2-(3-метокси-піридин-2-іл)-етил]-фенокси}-5-метилпіримідин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру (R)-4-(6-{2-фтор-4-[2-(3-метоксипіперидин-1-іл)-етил]-фенокси}-5-метилпіримідин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру (S)-4-(6-{2-фтор-4-[2-(3-метоксипіперидин-1-іл)-етил]-фенокси}-5-метилпіримідин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру (R)-4-(5-етиніл-6-{2-фтор-4-[2-(2-метоксипіперидин-1-іл)-етил]-фенокси}-піримідин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру (S)-4-(2-{2-фтор-4-[2-(2-метоксипіперидин-1-іл)-етил]-фенокси}-3-метилпіридин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-пропіонілсульфамоїетил)-фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-(5-циклопропіл-6-{2,5-дифтор-4-[2-(4-метоксипіперидин-1-іл)-етил]-фенокси}-піримідин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[2-(4-метоксипіперидин-1-іл)-етил]-фенокси}-5-метилпіримідин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4{6-[2-фтор-4-(2-пропіонілсульфамоїлетил)-феніламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-сульфамоїлетил)-феніламіно]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(1-гідрокси-циклопропілметил)-фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-сульфамоїлетил)-фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2-сульфамоїлетил)-фенокси]-5-етинілпіримідин-4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-ізопропоксіетилкарбамоїл)-фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-(6-[2-фтор-4-(метоксиметилкарбамоїл)-фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти;

ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-гідроксикарбамоїл-фенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти і

ізопропілового ефіру 4-(6-[2-фтор-4-(2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-фенокси]-5-метилпіримідин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти;

або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват.

54. Фармацевтична композиція, яка містить щонайменше одну сполуку за будь-яким з пп. 1-53 і фармацевтично прийнятний носій.

55. Спосіб лікування пов'язаного з метаболізмом порушення у індивіда, що включає введення вказаному індивіду, який потребує такого лікування, терапевтично ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 1-53 або фармацевтичної композиції за п. 54.

56. Спосіб за п. 55, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення вибирають з групи, яка складається з діабету типу I, діабету типу II, неадекватної толерантності до глюкози, інсулінової резистентності, гіперглікемії, гіперліпідемії, гіпертригліцеридемії, гіперхолестеринемії, дисліпідемії і синдрому X.

57. Спосіб за п. 55, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення являє собою діабет типу II.

58. Спосіб за п. 55, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення являє собою гіперглікемію.

59. Спосіб за п. 55, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення являє собою гіперліпідемію.

60. Спосіб за п. 55, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення являє собою гіпертригліцеридемію.

61. Спосіб за п. 55, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення являє собою діабет типу I.

62. Спосіб за п. 55, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення являє собою дисліпідемію.

63. Спосіб за п. 55, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення являє собою синдром X.

64. Спосіб за будь-яким з пп. 55-63, в якому вказаний індивід являє собою ссавця.

65. Спосіб за п. 64, в якому вказаний ссавець являє собою людину.

66. Спосіб зменшення споживання їжі індивідом, стимулювання ситості в індивіда, або регулювання або зниження накопичення маси тіла індивіда, що містить введення вказаному індивіду, який потребує цього, терапевтично ефективного кількості сполуки Формули (I):

або її фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату або N-оксиду;

у якій:

A і B кожний незалежно являє собою C1-3 алкілен, необов'язково заміщений 1 - 4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3алкілу, C1-4алкокси, карбокси, ціано, C1-3галогеналкілу і галогену;

D являє собою O, S, S(O), S(O)2, CR2R3 або N-R2;

E являє собою N, C або CR4:

--- являє собою одинарний зв'язок, коли E являє собою N або CR4, або подвійний зв'язок, коли E являє собою C;

V1 вибирають з групи, що складається з C1-3алкілену, етинілену і C1-2 гетероалкілену, необов'язково заміщеного 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3 алкілу, C1-4 алкокси, карбокси, ціано, C1-3 галогеналкілу і галогену; або V1 являє собою зв'язок;

V2 являє собою C3-6 циклоалкілен або C1-3 алкілен, кожний з яких необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3 алкілу, C1-4 алкокси, карбокси, ціано, C1-3 галогеналкілу і галогену; або V2 являє собою зв'язок:

W являє собою NR5, O, S, S(O) або S(O)2; або W відсутній:

Q являє собою NR6, O, S, S(O) або S(O)2;

X являє собою N або CR7;

Y являє собою N або CR8;

Z вибирають з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4 алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, C1-2 алкіламіно, C2-4діалкіламіно, карбамімідоїлу, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C4-8діациламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6 діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C2-6діалкілсульфоніламіно, формілу, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілкарбоксаміду, C1-4 галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, галогену, арилу, гетероциклічної групи, гетероарилу, гідроксилу, гідроксикарбамімідоїлу, гідроксиламіно, нітро і тетразолілу, де C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл і гетероциклічна група кожна необов'язково заміщена 1, 2, 3, або 4 групами, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-7алкілу, C1-4 алкілкарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4 алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, аміно, C1-2алкіламіно, C2-4 діалкіламіно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, формілу, C1-4 галогеналкокси, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілсульфонілу, C1-4 галогеналкілтіо, галогену, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро, і де вказаний C1-7 алкіл необов'язково заміщений аміно; або

Z являє собою групу Формули (A):

у якій;

R9 являє собою H, C1-8 алкіл або C3-7 циклоалкіл; і

R10 являє собою H, нітро або нітрил;

Ar1 являє собою арил або гетероарил, кожний необов'язково заміщений R11, R12, R13, R14 і R15; де R11 вибирають із групи, що складається з C1-5ацилу, C1-6 ацилсульфонаміду, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4 алкіламіно, C1-6алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4 алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4 алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, арилсульфонілу, карбамімідоїлу, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C3-7циклоалкілоксі, C2-6 діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, гуанідинілу, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4 галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, гетероциклічної групи, гетероцикл-окси, гетероцикл-сульфонілу, гетероцикл-карбоніл, гетероарилу, гетероарилкарбонілу, гідроксилу, нітро, C4-7оксоциклоалкілу, фенокси, фенілу, сульфонаміду, сульфонової кислоти і тіолу, і де C1-5ацил, C1-6ацилсульфонамід, C1-4 алкокси, C1-8 алкіл, C1-4 алкіламіно, C1-6 алкілсульфонамід, C1-4 алкілсульфоніл, C1-4 алкілтіо, арилсульфоніл, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероцикл-карбонілу, гетероарил, фенокси і феніл необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5 ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-7алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4 алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4 алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C3-7циклоалкілоксі, C2-6діалкіламіно, C2-6 діалкілкарбоксаміду, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4 галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, нітро, фенілу і фосфоноокси, де вказаний C1-7алкіл і C1-4алкілкарбоксамід кожний необов'язково заміщений 1 - 5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-4 алкокси і гідрокси; або

R11 являє собою групу Формули (B):

у якій:

"p" і "r" кожний незалежно дорівнює 0, 1, 2 або 3; і R16 являє собою H, C1-5 ацил, C2-6 алкеніл, C1-8 алкіл, C1-4 алкілкарбоксамід, C2-6 алкініл, C1-4 алкілсульфонамід, карбо-C1-6-алкокси, карбоксамід, карбокси, ціано, C3-7 циклоалкіл, C2-6 діалкілкарбоксамід, галоген, гетероарил або феніл, і де гетероарил або феніл необов'язково заміщений 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-4 алкокси, аміно, C1-4алкіламіно, C2-6алкінілу, C2-8діалкіламіно, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу і гідроксилу; і

R12, R13, R14 і R15 кожний незалежно вибирають із групи, що складається з C1-5 ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4 алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7 циклоалкілу, C2-6діалкілкарбоксаміду, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4 галогеналкілу, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілсульфонілу, C1-4 галогеналкілтіо, гідроксилу і нітро; або

дві сусідні групи, вибрані з групи, що складається з R12, R13, R14 і R15 разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 5-, 6- або 7-членний циклоалкіл, циклоалкеніл або гетероциклічну групу, з'єднану з Ar1, де 5-, 6- або 7-членна група необов'язково заміщена галогеном;

R1, R7 і R8 кожний незалежно вибирають з групи, що складається з H, C1-5 ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4 алкілуреїлу, аміно, C1-4алкіламіно, C2-8діалкіламіно, карбоксаміду, ціано, C3-7 циклоалкілу, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, галогену, C1-4 галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4 галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо і гідроксилу;

R2 вибирають з групи, що складається з C1-8алкілу, аміно, арилу, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6-циклоалкілу, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу і гідроксилу; і де C1-8алкіл, арил або гетероарил необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5 ацилу, C1-5 ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C1-4 алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4 алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6-циклоалкілу, C3-6-циклоалкіл-C1-3-гетероалкілену, C2-8діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6 діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4 галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4 галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро; або

R2 являє собою -Ar2-Ar3, де Ar2 і Ar3 кожний незалежно являє собою арил або гетероарил, необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з H, C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4 алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4 алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, аміно, C1-4алкіламіно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6-циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, C2-6 діалкілкарбоксаміду, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, галогену, гідроксилу і нітро; або

R2 являє собою групу Формули (C):

у якій:

R17 являє собою H, C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, арил, гетероарил або OR19; і R18 являє собою F, Cl, Br, CN або NR20R21; де R19 являє собою H, C1-8алкіл або C3-7 циклоалкіл, і R20 і R21 кожний незалежно являє собою H, C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, арил або гетероарил; або

R2 являє собою групу Формули (D):

в якій:

G являє собою:

i) -C(O)-, -C(O)NR23-, -C(O)O-, -OC(O)NR23-, -NR23C(O)O-, -OC(O) -, -C(S)-, -C(S)NR23-,

-C(S)O-, -OC(S)-, -CR23R24-, -O-, -S-, -S(O)- або -S(O)2-, коли D являє собою CR2R3, або

ii) -CR23R24C(O)-, -C(O)-, -CR23R24C(O)NR25-, -C(O)NR23-, -C(O)O-,

-C(S)-, -C(S)NR23-, -C(S)O-, -CR23R24-, -S(O)2-, або зв'язок, коли D являє собою NR2,

де R23, R24 і R25 кожний незалежно являє собою H або C1-8алкіл; і R22 являє собою H, C1-8алкіл, C2-6алкініл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил, або гетероциклічну групу, кожна необов'язково заміщена 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-7 алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4 алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4 алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6 діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4 галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4 галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілтіо, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно, нітро, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7 алкіл, гетероарил, феніл і фенокси кожний необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4 алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4 алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4 алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7 циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілу, C1-4 галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро;

R3 являє собою H, C1-8 алкіл, C1-4 алкокси або гідроксил; і R4, R5 і R6 кожний незалежно являє собою H, C1-8 алкіл або C3-7циклоалкіл, де вказаний C1-8алкіл необов'язково заміщений C1-4алкокси, C3-7циклоалкілом, або гетероарилом.

67. Спосіб зменшення споживання їжі індивідом, що включає введення вказаному індивіду, який потребує цього, терапевтично ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 1-53 або фармацевтичної композиції за п. 54.

68. Спосіб стимулювання ситості у індивіда, що включає введення індивіду, який потребує цього, терапевтично ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 1-53 або фармацевтичної композиції за п. 54.

69. Спосіб регулювання або зниження накопичення маси тіла індивіда, що включає введення індивіду, який потребує цього, терапевтично ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп. 1-53 або фармацевтичної композиції за п. 54.

70. Спосіб за будь-яким з пп.66-68, де вказаний ссавець являє собою людину.

71. Спосіб модуляції рецептора RUP3 у індивіда, що включає взаємодію рецептора зі сполукою за будь-яким з пп. 1-53.

72. Спосіб модуляції рецептора RUP3 за п. 71, в якому вказана сполука являє собою агоніст.

73. Спосіб модуляції рецептора RUP3 за п. 71 або 72, в якому вказана модуляція рецептора RUP3 є лікуванням пов'язаного з метаболізмом порушення.

74. Спосіб модуляції рецептора RUP3 за п. 73, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення вибирають з групи, що складається з діабету типу I, діабету типу II, неадекватної толерантності до глюкози, інсулінової резистентності, гіперглікемії, гіперліпідемії, гіпертригліцеридемії, гіперхолестеринемії, дисліпідемії і синдрому X.

75. Спосіб модуляції рецептора RUP3 за будь- яким з пп.71-74, в якому вказаний індивід являє собою людину.

76. Спосіб модуляції рецептора RUP3 за п. 71 або 72, в якому вказана модуляція рецептора RUP3 зменшує споживання їжі вказаним індивідом.

77. Спосіб модуляції рецептора RUP3 за п. 71 або 72, в якому вказана модуляція рецептора RUP3 індукує ситість у вказаного індивіда.

78. Спосіб модуляції рецептора RUP3 за пп. 71 обо 72, в якому вказана модуляція рецептора RUP3 регулює або знижує накопичення маси тіла індивіда.

79. Спосіб модуляції рецептора RUP3 за будь-яким з пп. 76-78, в якому вказаний індивід являє собою людину.

80. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1-53 для одержання медикаменту для застосування у лікуванні пов'язаного з метаболізмом порушення.

81. Застосування сполуки за п. 80, де вказане пов'язане з метаболізмом порушення вибирають з групи, що складається з діабету типу I, діабету типу II, неадекватної толерантності до глюкози, інсулінової резистентності, гіперглікемії, гіперліпідемії, гіпертригліцеридемії, гіперхолестеринемії, дисліпідемії і синдрому X.

82. Застосування сполуки для приготування медикаменту, призначеного для зменшення споживання їжі індивідом, стимулювання ситості у індивіду, або регулювання або зниження накопичення маси тіла індивіда, де вказана сполука являє собою сполуку Формули (I):

або її фармацевтично прийнятну сіль, гідрат або сольват або N-оксид;

у якій:

A і B кожен незалежно являє собою C1-3 алкілен, необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3алкілу, C1-4алкокси, карбокси, ціано, C1-3алогеналкілу і галогену;

D являє собою O, S, S(O), S(O)2, CR2R3, або N-R2;

E являє собою N, C або CR4;

--- являє собою одинарний зв'язок, коли E являє собою N або CR4, або подвійний зв'язок, коли E являє собою C;

V1 вибирають із групи, що складається з C1-3 алкілену, етинілену і C1-2 гетероалкілену, необов'язково заміщеного 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3алкілу, C1-4алкокси, карбокси, ціано, C1-3галогеналкілу і галогену; або V1 являє собою зв'язок:

V2 являє собою C3-6 циклоалкілен або C1-3алкілен, де кожний необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3 алкілу, C1-4 алкокси, карбокси, ціано, C1-3галогеналкілу і галогену; або V2 являє собою зв'язок:

W являє собою NR5, Q, S, S(O) або S(O)2; або W відсутній;

Q являє собою NR6, O, S, S(O) або S(O)2;

X являє собою N або CR7;

Y являє собою N або CR8;

Z вибирають із групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4 алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4 алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, C1-2 алкіламіно, C2-4діалкіламіно, карбамімідоїлу, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C4-8діациламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6 діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C2-6діалкілсульфоніламіно, формілу, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілкарбоксаміду, C1-4 галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, галогену, арилу, гетероциклічної групи, гетероарилу, гідроксилу, гідроксикарбамімідоїлу, гідроксиламіно, нітро і тетразолілу, де C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл і гетероциклічна група кожна необов'язково заміщена 1, 2, 3 або 4 групами, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-7алкілу, C1-4 алкілкарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4 алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, аміно, C1-2алкіламіно, C2-4 діалкіламіно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, формілу, C1-4 галогеналкокси, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілсульфонілу, C1-4 галогеналкілтіо, галогену, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро, і де вказаний C1-7 алкіл необов'язково заміщений аміно; або

Z являє собою групу Формули (A):

у якій:

R9 являє собою H, C1-8 алкіл або C3-7 циклоалкіл; і

R10 являє собою H, нітро або нітрил;

Ar1 являє собою арил або гетероарил, кожний необов'язково заміщений R11, R12 R13, R14 і R15, де R11 вибирають із групи, що складається з C1-5ацилу, C1-6 ацилсульфонаміду, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4 алкіламіно, C1-6алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4 алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4 алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, арилсульфонілу, карбамімідоїлу, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C3-7 циклоалкілоксі, C2-6 діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, гуанідинілу, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4 галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, гетероциклічної групи, гетероцикл-окси, гетероцикл-сульфонілу, гетероцикл-карбонілу, гетероарилу, гетероарилкарбонілу, гідроксилу, нітро, C4-7оксоциклоалкілу, фенокси, фенілу, сульфонаміду, сульфонової кислоти і тіолу, і де C1-5ацил, C1-6ацилсульфонамід, C1-4 алкокси, C1-8алкіл, C1-4алкіламіно, C1-6алкілсульфонамід, C1-4алкілсульфоніл, C1-4 алкілтіо, арилсульфоніл, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероцикл-карбоніл, гетероарил, фенокси і феніл необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-5 ацилу, C1-5 ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-7алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4 алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4 алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C3-7циклоалкілоксі, C2-6діалкіламіно, C2-6 діалкілкарбоксаміду, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4 галогеналкілсульфінілу, C1-4 галогеналкілсульфонілу, C1-4 галогеналкілтіо, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, нітро, фенілу, і фосфоноокси, де вказаний C1-7 алкіл і C1-4 алкілкарбоксамід кожний необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-4 алкокси і гідрокси; або

R11 являє собою групу Формули (B):

у якій:

"p" і "r" кожний незалежно дорівнює 0, 1, 2 або 3; і R16 являє собою H, C1-5 ацил, C2-6алкеніл, C1-8алкіл, C1-4алкілкарбоксамід, C2-6алкініл, C1-4, алкілсульфонамід, карбо-C1-6-алкокси, карбоксамід, карбокси, ціано, C3-7 циклоалкіл, C2-6діалкілкарбоксамід, галоген, гетероарил або феніл, і де гетероарил або феніл необов'язково заміщений 1-5 замісниками незалежно вибраними з групи, що складається з C1-4алкокси, аміно, C1-4алкіламіно, C2-6алкінілу, C2-8діалкіламіно, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкіла і гідроксилу; і

R12, R13, R14 і R15 кожний незалежно вибирають з групи, що складається з C1-5 ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4 алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7 циклоалкілу, C2-6діалкілкарбоксаміду, галогену, C1-4 галогеналкокси, C1-4 галогеналкілу, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілсульфонілу, C1-4 галогеналкілтіо, гідроксилу і нітро; або

дві сусідні групи, вибрані з групи, що складається з R12, R13, R14 і R15 разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 5-, 6- або 7-членний циклоалкіл, циклоалкеніл або гетероциклічну групу, зв'язану з Ar1, де 5-, 6- або 7-членна група необов'язково заміщена галогеном;

R1, R7 і R8 кожний незалежно вибирають із групи, що складається з H, C1-5 ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4 алкілуреїлу, аміно, C1-4алкіламіно, C2-8діалкіламіно, карбоксаміду, ціано, C3-7 циклоалкілу, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, галогену, C1-4 галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4 галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо і гідроксилу;

R2 вибирають із групи, що складається з C1-8 алкілу, аміно, арилу, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6-циклоалкілу, C1-4галогеналкокси, C1-4 галогеналкілу, галогену, гетероарилу і гідроксилу; і де C1-8алкіл, арил або гетероарил необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-8 алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4 алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4 алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4 алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6-циклоалкілу, C3-6-циклоалкіл-C1-3-гетероалкілену, C2-8діалкіламіно, C2-6 діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4 алкілтіоуреїлу, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро; або

R2 являє собою -Ar2-Ar3, де Ar2 і Ar3 кожний незалежно являє собою арил або гетероарил, необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з H, C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4 алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4 алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, аміно, C1-4алкіламіно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6-циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, C2-6 діалкілкарбоксаміду, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, галогену, гідроксилу і нітро; або

R2 являє собою групу Формули (C):

у якій:

R17 являє собою H, C1-8 алкіл, C3-7циклоалкіл, арил, гетероарил або OR19; і R18 являє собою F, Cl, Br, CN або NR20R21; де R19 являє собою H, C1-8алкіл або C3-7 циклоалкіл, і R20 і R21 кожний незалежно являє собою H, C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, арил або гетероарил; або

R2 являє собою групу Формули (D):

у якій:

G являє собою:

i) -C(O)-, -C(O)NR23-, -C(O)O-, -OC(O)NR23-, -NR23C(O)O-, -OC(O) -, -C(S)-, -C(S)NR23-, -C(S)O-, -OC(S)-, -CR23R24-, -O-, -S-, -S(O)- або -S(O)2-, коли D являє собою CR2R3, або

ii) -CR23R24C(O)-, -C(O) -, -CR23R24C(O)NR25-, -C(O)NR23-, -C(O)O-,

-C(S)-, -C(S)NR23-, -C(S)O-, -CR23R24-, -S(O)2-, або зв'язок, коли D являє собою NR2,

у якій R23, R24 і R25 кожний незалежно являє собою H або C1-8 алкіл; і R22 являє собою H, C1-8алкіл, C2-6алкініл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил, або гетероциклічну групу, кожна необов'язково заміщена 1 - 5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-7 алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4 алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4 алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6 діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4 галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4 галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілтіо, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно, нітро, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7 алкіл, гетероарил, феніл і фенокси кожний необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4 алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4 алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4 алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7 циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілу, C1-4 галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро;

R3 являє собою H, C1-8 алкіл, C1-4 алкокси або гідроксил; і

R4, R5 і R6 кожний незалежно являє собою H, C1-8 алкіл або C3-7 циклоалкіл, де вказаний C1-8 алкіл необов'язково заміщений C1-4алкокси, C3-7циклоалкілом або гетероарилом.

83. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1-53 для одержання медикаменту для застосування у зменшенні споживання їжі індивідом.

84. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1-53 для одержання медикаменту для застосування у стимулюванні ситості у індивіда.

85. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1 - 53 для одержання медикаменту для застосування в регулюванні або зниженні накопичення маси тіла індивіда.

86. Застосування за пп. 82 - 85, де вказаний індивід являє собою людину.

87. Сполука за будь-яким з пп. 1 - 53 для застосування в способі лікування тіла людини або тварини за допомогою терапії.

88. Сполука за будь-яким з пп. 1 - 53 для застосування в способі профілактики або лікування пов'язаного з метаболізмом порушення тіла людини або тварини за допомогою терапії.

89. Сполука, призначена для застосування в способі зменшення споживання їжі, стимулювання ситості, або регулювання або зниження накопичення маси тіла людини або тварини за рахунок терапії, де вказана сполука являє собою сполуку Формули (I):

або її фармацевтично прийнятну сіль, гідрат або сольват або N-оксид;

у якій:

A і B кожний незалежно являє собою C1-3 алкілен, необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3 алкілу, C1-4 алкокси, карбокси, ціано, C1-3 галогеналкілу і галогену;

D являє собою O, S, S(O), S(O)2, CR2R3 або N-R2;

E являє собою N, C або CR4;

--- являє собою одинарний зв'язок, коли E являє собою N або CR4, або подвійний зв'язок, коли E являє собою C;

V1 вибирають із групи, що складається з C1-3алкілену, етинілену і C1-2 гетероалкілену, необов'язково заміщеного 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3 алкілу, C1-4алкокси, карбокси, ціано, C1-3галогеналкілу і галогену; або V1 являє собою зв'язок;

V2 являє собою C3-6циклоалкілен або C1-3алкілен, де кожний необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3алкілу, C1-4 алкокси, карбокси, ціано, C1-3галогеналкілу і галогену; або V2 являє собою зв'язок;

W являє собою NR5, O, S, S(O), S(O)2; або W відсутній:

Q являє собою NR6, O, S, S(O) або S(O)2;

X являє собою N або CR7;

Y являє собою N або CR8;

Z являє собою групу Формули (A):

у якій:

R9 являє собою H, C1-8 алкіл або C3-7 циклоалкіл; і

R10 являє собою H, нітро або нітрил;

Ar1 являє собою арил або гетероарил, кожний необов'язково заміщений R11, R12, R13, R14 і R15; де R11вибирають із групи, що складається з C1-5ацилу, C1-6 ацилсульфонаміду, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4 алкіламіно, C1-6алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4 алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4 алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, арилсульфонілу, карбамімідоїлу, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C3-7циклоалкілоксі, C2-6 діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, гуанідинілу, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4 галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, гетероциклічної групи, гетероцикл-окси, гетероцикл-сульфонілу, гетероцикл-карбонілу, гетероарилу, гетероарилкарбонілу, гідроксилу, нітро, C4-7оксоциклоалкілу, фенокси, фенілу, сульфонаміду, сульфонової кислоти і тіолу, і де C1-5ацил, C1-6ацилсульфонамід, C1-4 алкокси, C1-8алкіл, C1-4алкіламіно, C1-6алкілсульфонамід, C1-4алкілсульфоніл, C1-4 алкілтіо, арилсульфоніл, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероцикл-карбоніл, гетероарил, фенокси і феніл необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5 ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-7алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4 алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4 алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C3-7циклоалкілоксі, C2-6діалкіламіно, C2-6 діалкілкарбоксаміду, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4 галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, нітро, фенілу, і фосфоноокси, де вказаний C1-7 алкіл і C1-4 алкілкарбоксамід кожний необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-4алкокси і гідрокси; або

R11 являє собою групу Формули (B):

у якій:

"p" і "r" кожний незалежно дорівнює 0, 1, 2 або 3; і R16 являє собою H, C1-5 ацил, C2-6алкеніл, C1-8алкіл, C1-4алкілкарбоксамід, C2-6алкініл, C1-4 алкілсульфонамід, карбо-C1-6-алкокси, карбоксамід, карбокси, ціано, C3-7 циклоалкіл, C2-6діалкілкарбоксамід, галоген, гетероарил або феніл, і де гетероарил або феніл необов'язково заміщений 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-4алкокси, аміно, C1-4алкіламіно, C2-6алкінілу, C2-8діалкіламіно, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу і гідроксилу; і

дві сусідні групи, вибрані з групи, що складається з R12, R13, R14 і R15 разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 5-, 6- або 7-членний циклоалкіл циклоалкеніл або гетероциклічну групу, зв'язану з Ar1, де 5-, 6- або 7-членна група необов'язково заміщена галогеном;

R2 вибирають із групи, що складається з C1-8алкілу, аміно, арилу, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6-циклоалкілу, C1-4галогеналкокси, C1-4 галогеналкілу, галогену, гетероарилу і гідроксилу; і де C1-8 алкіл, арил або гетероарил необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4 алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4 алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4 алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6-циклоалкілу, C3-6-циклоалкіл-C1-3-гетероалкілену, C2-8діалкіламіно, C2-6 діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4 алкілтіоуреїлу, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро; або

R2 являє собою -Ar2-Ar3, у якому Ar2 і Ar3 кожний незалежно являє собою арил або гетероарил, необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з H, C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4 алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4 алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, аміно, C1-4алкіламіно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6-циклоалкілу, C2-8 діалкіламіно, C2-6 діалкілкарбоксаміду, C1-4 галогеналкокси, C1-4 галогеналкілу, галогену, гідроксилу і нітро; або

R2 являє собою групу Формули (C):

у якій:

R17 являє собою H, C1-8 алкіл, C3-7циклоалкіл, арил, гетероарил або OR19; і R18 являє собою F, Cl, Br, CN або NR20R21; де R19 являє собою H, C1-8 алкіл або C3-7 циклоалкіл, і R20 і R21 кожний незалежно являє собою H, C1-8 алкіл, C3-7циклоалкіл, арил або гетероарил; або

R2 являє собою групу Формули (D):

у якій:

G являє собою:

i) -C(O)-, -C(O)NR23-, -C(O)O-, -OC(O)NR23-, -NR23C(O)O-, -OC(O)-, -C(S)-,-C(S)NR23-,

-C(S)O-, -OC(S)-, -CR23R24-, -O-, -S-, -S(O)- або -S(O)2- коли D являє собою CR2R3, або

ii) -CR23R24C(O)-, -C(O)-, -CR23R24C(O)NR25-, -C(O)NR23-, -C(O)O-,

-C(S)-, -C(S)NR23-, -C(S)O-, -CR23R24-, -S(O)2-, або зв'язок, коли D являє собою NR2,

де R23, R24 і R25 кожний незалежно являє собою H або C1-8 алкіл; і R22 являє собою H, C1-8 алкіл, C2-6алкініл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил, або гетероциклічну групу, кожна необов'язково заміщена 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-7 алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4 алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4 алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6 діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4 галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4 галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілтіо, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно, нітро, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, гетероарил, феніл і фенокси кожний необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4 алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4 алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4 алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7 циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C2-6 діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1-4галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілсульфоніл C1-4галогеналкілу, C1-4 галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро;

R3 являє собою H, C1-8 алкіл, C1-4алкокси або гідроксил; і

R4, R5 і R6 кожний незалежно являє собою H, C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл, де вказаний C1-8алкіл необов'язково заміщений C1-4алкокси, C3-7циклоалкілом, або гетероарилом.

90. Сполука за будь-яким з пп. 1-53 для застосування у способі зменшення споживання їжі у тілі людини або тварини за допомогою терапії.

91. Сполука за будь-яким з пп. 1-53 для застосування у способі стимулювання ситості у тілі людини або тварини за допомогою терапії.

92. Сполука за будь-яким з пп. 1-53 для застосування у способі регулювання або зниження накопичення маси тіла людини або тварини за допомогою терапії.

93. Спосіб одержання фармацевтичної композиції, який включає змішування щонайменше однієї сполуки за будь-яким з пп. 1-53 і фармацевтично прийнятного носія.

Текст

1. Сполука формули (I): 2 (19) 1 3 6діалкілсульфоніламіно, формілу, С1С1-4галогеналкілу, С1С14галогеналкілкарбоксаміду, С14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо, галогену, арилу, гетероциклічної групи, гетероарилу, гідроксилу, гідроксикарбамімідоїлу, гідроксиламіно, нітро і тетразолілу, де C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл і гетероциклічна група необов'язково заміщені 1, 2, 3 або 4 групами, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, С1-4алкокси, C1С1-4алкілкарбоксаміду, С17алкілу, С1-4алкілсульфінілу, С14алкілсульфонаміду, С1-4алкілтіо, С1-4алкілуреїлу, 4алкілсульфонілу, аміно, C1-2алкіламіно, С2-4діалкіламіно, карбо-C16алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, формілу, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілсульфінілу, С14галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо, галогену, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро, і де вказаний C1-7алкіл необов'язково заміщений аміно; або Z являє собою групу формули (А): 4галогеналкокси, , в якій: R9 являє собою Н, C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл; і R10 являє собою Н, нітро або нітрил; Ar1 являє собою арил або гетероарил, необов'язково заміщені R11, R12, R13, R14 і R15; в якій R11 вибирають з групи, що складається з C1-5ацилу, C16ацилсульфонаміду, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, С1C1-8алкілу, С1-4алкіламіно, C14алкокси, 6алкілкарбоксаміду, С1-4алкілтіокарбоксаміду, C2С1-4алкілсульфонаміду, С16алкінілу, 4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, арилсульфонілу, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, C3-7циклоалкілу, C3-7циклоалкілоксі, C2C2-6діалкілкарбоксаміду, C26діалкіламіно, 6діалкілтіокарбоксаміду, гуанідинілу, галогену, С1С1-4галогеналкілу, С14галогеналкокси, С14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо, гетероциклічної групи, гетероциклокси, гетероциклсульфонілу, гетероциклкарбонілу, гетероарилу, гетероарилкарбонілу, гідроксилу, нітро, C47оксоциклоалкілу, фенокси, фенілу, сульфонаміду, сульфонової кислоти і тіолу, і в якій C1-5ацил, C1С1-4алкокси, C1-8алкіл, С16ацилсульфонамід, C1-6алкілсульфонамід, С14алкіламіно, 4алкілсульфоніл, С1-4алкілтіо, арилсульфоніл, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероциклкарбоніл, гетероарил, фенокси і феніл необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкіламіно, С1-4алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1С1-4алкілтіо, С1-4алкілуреїлу, 4алкілсульфонілу, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C3-7циклоалкілоксі, C2 86943 4 6діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, галогену, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, С1С14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, нітро, фенілу і фосфоноокси, де вказані C1-7алкіл і С14алкілкарбоксамід необов’язково заміщені 1-5 замісниками кожний, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси і гідрокси; або R11 являє собою групу формули (В): , де: "p" і "r" незалежно дорівнюють 0, 1, 2 або 3 кожна; і R16 являє собою Н, C1-5ацил, C2-6алкеніл, C1-8алкіл, С1-4алкілкарбоксамід, C2-6алкініл, С14алкілсульфонамід, карбо-C1-6алкокси, карбоксамід, карбокси, ціано, C3-7циклоалкіл, C26діалкілкарбоксамід, галоген, гетероарил або феніл, і в якій гетероарил або феніл необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси, аміно, С14алкіламіно, C2-6алкінілу, C2-8діалкіламіно, галогену, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу і гідроксилу; і R12, R13, R14 і R15 незалежно вибирають з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2С1-4алкокси, C1-8алкілу, С16алкенілу, C2-6алкінілу, С14алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфінілу, С14алкілсульфонаміду, С1-4алкілтіо, С1-4алкілуреїлу, 4алкілсульфонілу, карбо-С1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, C3C2-6діалкілкарбоксаміду, галогену, 7циклоалкілу, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, С1С14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо, гідроксилу і нітро; або дві сусідні групи, вибрані з групи, що складається з R12, R13, R14 і R15 разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 5-, 6- або 7-членний циклоалкіл, циклоалкеніл або гетероциклічну групу, з’єднану з Ar1; в якій 5-, 6- або 7-членна група необов'язково заміщена галогеном; R1 вибирають з групи, що складається з Н, C1C2-6алкенілу, С1-4алкокси, С15ацилокси, C2-6алкінілу, С14алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфінілу, С14алкілсульфонаміду, 4алкілсульфонілу, С1-4алкілуреїлу, С1-4алкіламіно, карбоксаміду, ціано, C3-7циклоалкілу, C2C2-6діалкілсульфонаміду, 6діалкілкарбоксаміду, галогену, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілсульфінілу, С14галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо і гідроксилу; R7 і R8 незалежно вибирають з групи, що складається з Н, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкілкарбксаміду, C2-6алкінілу, С1С1-4алкілсульфінілу, С14алкілсульфонаміду, С1-4алкілтіо, С1-4алкілуреїлу, 4алкілсульфонілу, аміно, С1-4алкіламіно, C2-8діалкіламіно, карбоксаміду, ціано, C3-7циклоалкілу, C2C2-6діалкілсульфонаміду, 6діалкілкарбоксаміду, 5 галогену, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілсульфінілу, С14галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо і гідроксилу; R2 вибирають з групи, що складається з C1-8алкілу, аміно, арилу, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3С1-4галогеналкокси, С16циклоалкілу, 4галогеналкілу, галогену, гетероарилу і гідроксилу; і де C1-8алкіл, арил або гетероарил необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-5ацилу, С1-5ацилокси, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1-4алкіламіно, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілтіокарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С14алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6циклоалкілу, C3-6циклоалкіл-C1C2-8діалкіламіно, C23гетероалкілену, С2-6діалкілтіокарбоксаміду, 6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, С1-4алкілтіоуреїлу, С1С1-4галогеналкілу, С14галогеналкокси, С14галогеналкілсульфінілу, С1-4галогеналкілу, С14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро; або R2 являє собою -Ar2-Ar3, де Ar2 і Ar3 незалежно являють собою арил або гетероарил, необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з Н, C1-5ацилу, C1-5ацилокси, С14алкокси, C1-8алкілу, C1-3алкілкарбоксаміду, С1С1-4алкілсульфінілу, С14алкілтіокарбоксаміду, С1-4алкілтіо, аміно, С14алкілсульфонілу, 4алкіламіно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6циклоалкілу, С2-8діалкіламіно, C2С1-4галогеналкокси, С16діалкілкарбоксаміду, 4галогеналкілу, галогену, гідроксилу і нітро; або R2 являє собою групу формули (С): , де: R17 являє собою Н, C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, арил, гетероарил або OR19; і R18 являє собою F, Cl, Br, CN або NR20R21; де R19 являє собою Н, C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл, і R20 і R21 незалежно являють собою Н, C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, арил або гетероарил; або R2 являє собою групу формули (D): , де: G являє собою: -CR23R24C(О)-, -C(О)-, -CR23R24C(О)NR25-, -C(О)NR23-, -С(О)O-, -C(S)-, -C(S)NR23-, -C(S)O-, -CR23R24-або -S(О)2-, коли D являє собою NR2, де R23, R24 і R25 незалежно являють собою Н або C1-8алкіл; і R22 являє собою C1-8алкіл, C2-6алкініл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1 86943 5ацилу, 6 C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1С1-4алкіламіно, С1-4алкілкарбоксаміду, С14алкілтіокарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С14алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1карбоксаміду, карбокси, ціано, C36алкокси, C2-8діалкіламіно, С27циклоалкілу, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, 6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, С1-4алкілтіоуреїлу, С1С1-4галогеналкілу, С14галогеналкокси, C14галогеналкілсульфінілу, С1-4галогеналкілу, С14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно, нітро, фенілу, фенокси, і сульфонової кислоти, де вказані C1-7алкіл, гетероарил, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, С1С1-8алкілу, С1-4алкіламіно, С14алкокси, 4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілтіокарбоксаміду, С1С1-4алкілсульфінілу, С14алкілсульфонаміду, 4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2C2-6діалкілкарбоксаміду, С28діалкіламіно, 6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-3алкілтіоуреїлу, С1-4галогеналкокси, С1С1-4галогеналкілсульфінілу, С14галогеналкілу, С1-4галогеналкілу, С14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно, і нітро; i R4, R5 і R6 незалежно являють собою, Н, C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл, де вказаний C1-8алкіл необов'язково заміщений С1-4алкокси, C3-7циклоалкілом або гетероарилом. 2. Сполука за п.1, в якій: E являє собою N або CR4 і --- являє собою одинарний зв'язок. 3. Сполука за п.1, в якій: E являє собою N або CR4О; --- являє собою одинарний зв'язок; V2 являє собою C1-3 алкілен, який необов'язково заміщений 1 - 4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3 алкілу, C1-4 алкокси, карбокси, ціано, C1-3 галогеналкілу і галогену; або V2 являє собою зв'язок; і X являє собою N. 4. Сполука за п.1, в якій: E являє собою N або CR4; --- являє собою одинарний зв'язок; V2 являє собою C1-3алкілен, який необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3алкілу, C1-4алкокси, карбокси, ціано, C1-3галогеналкілу і галогену; або V2 являє собою зв'язок; і Y являє собою N. 5. Сполука за п.1, в якій: D являє собою N-R2; E являє собою CR4; --- являє собою одинарний зв'язок; і V2 являє собою C1-3алкілен, який необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3алкілу, C1-4алкокси, карбокси, ціано, C1-3галогеналкілу і галогену; або V2 являє собою зв'язок. 7алкілу, 7 6. Сполука за будь-яким з пп.1-5, в якій E являє собою CR4, і R6 являє собою H. 7. Сполука за будь-яким з пп.1-5, в якій E являє собою CR4, і R6 являє собою C3-7циклоалкіл. 8. Сполука за будь-яким з пп.1-4, в якій E являє собою N, і R6 являє собою C1-8алкіл. 9. Сполука за будь-яким з пп.1-4, в якій E являє собою N, і R6 являє собою C3-7циклоалкіл. 10. Сполука за будь-яким з пп.1, 2, 4 та 5, де X являє собою N. 11. Сполука за будь-яким з пп.1, 2, 3 та 5, де Y являє собою N. 12. Сполука за п.1 або 5, де X і Y або обидва являють собою N. 13. Сполука за п.1, де --- являє собою одинарний зв'язок. 14. Сполука за будь-яким з пп.1-13, де W являє собою NH. 15. Сполука за будь-яким з пп.1-13, де W являє собою О. 16. Сполука за будь-яким з пп.1-15, де Q являє собою O. 17. Сполука за будь-яким з пп.1-15, де Q являє собою S. 18. Сполука за будь-яким з пп.1-15, де Q являє собою NR6. 19. Сполука за п.18, де R6 являє собою C1-8алкіл. 20. Сполука за п.18, де R6 являє собою C37циклоалкіл. 21. Сполука за п.18, де R6 являє собою Н. 22. Сполука за будь-яким з пп.1-21, де і А, і В являють собою -CH2-. 23. Сполука за будь-яким з пп.1-21, де А являє собою -CH2CH2-, і В являє собою -CH2-. 24. Сполука за будь-яким з пп.1-21, де і А і В являють собою -CH2CH2-. 25. Сполука за будь-яким з пп.1-24, де V2 являє собою зв'язок. 26. Сполука за будь-яким з пп.1-24, де V2 являє собою групу -CH2- або -CH2CH2-. 27. Сполука за будь-яким з пп.1-4, де D являє собою N-R2. 28. Сполука за будь-яким з пп.1-27, в якій R2 вибирають з групи, що складається з аміно, арилу, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6циклоалкілу, C14галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу і гідроксилу; і в якій C1-8алкіл, арил або гетероарил необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C15ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1C1-4алкілкарбоксаміду, C14алкіламіно, 4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C14алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1карбоксаміду, карбокси, ціано, C36алкокси, C3-6-циклоалкіл-C1-3гетероалкілену, 6циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C26діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4галогеналкокси, C1C1-4галогеналкілсульфінілу, C14галогеналкілу, C1-4галогеналкілу, C14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро; або R2 являє собою -Ar2-Ar3, де Ar2 і Ar3 кожний незалежно являє собою арил або гетероарил, необо 86943 8 в'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з H, C1-5ацилу, C1C1-4алкокси, C1-8алкілу, C15ацилокси, 4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C14алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, аміно, C1-4алкіламіно, карбо-C1-6алкокси, арбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6циклоалкілу, C2C2-6діалкілкарбоксаміду, C18діалкіламіно, 4галогеналкокси, C1-4галогеналкіл, галогену, гідроксилу і нітро; або R2 являє собою групу Формули (C): , у якій: R17 являє собою H, C1-8 алкіл, C3-7циклоалкіл, арил, гетероарил або OR19; і R18 являє собою F, Cl, Br, CN або NR20R21, де R19 являє собою H, C18алкіл або C3-7циклоалкіл, і R20 і R21 кожний незалежно являє собою H, C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, арил або гетероарил; або R2 являє собою групу Формули (D): , у якій: G являє собою: -CR23R24C(O)-, -C(O)-, -CR23R24C(O)NR25-, C(O)NR23-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR23-, -C(S)O-, CR23R24-, або -S(O)2-, коли D являє собою NR2; де R23, R24 і R25 кожний незалежно являє собою H або C1-8алкіл і R22 являє собою C1-8алкіл, C26алкініл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, кожна необов'язково заміщена 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C26алкенілу, C1-4алкокси, C1-7алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C14алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2C2-6діалкілкарбоксаміду, C28діалкіламіно, 6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4галогеналкокси, C1C1-4галогеналкілсульфінілу, C14галогеналкілу, C1-4галогеналкілу, C14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно, нітро, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, гетероарил, феніл і фенокси кожний необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C15ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C14алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6-алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2C2-6діалкілкарбоксаміду, C28діалкіламіно, 9 6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4галогеналкокси, C1C1-4галогеналкілсульфінілу, C14галогеналкілу, C1-4галогеналкілу, C14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро. 29. Сполука за будь-яким з пп.1-27, де R2 являє собою групу формули (D): , де: G являє собою -CR23R24C(О)-, -C(О)-, CR23R24C(О)NR23-, -C(О)NR23-, -C(О)O-, -C(S)-, C(S)NR23-, -С(S)O-, -СR23R24-, -S(О)2- або зв'язок; де R23 і R24 незалежно являють собою Н або C18алкіл; і R22 являє собою C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C26алкенілу, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкіламіно, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілтіокарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С14алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, С2C2-6діалкілкарбоксаміду, C28діалкіламіно, 6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4галогеналкокси, С1С1-4галогеналкілсульфінілу, С14галогеналкілу, С1-4галогеналкілу, С14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно, нітро, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказані C1-7алкіл, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, С1-4алкокси, C18алкілу, С1-4алкіламіно, С1-4алкілкарбоксаміду, С14алкілтіокарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С14алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1карбоксаміду, карбокси, ціано, C36алкокси, C2-8діалкіламіно, C27циклоалкілу, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, 6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, С1-4алкілтіоуреїлу, С1С1-4галогеналкілу, С14галогеналкокси, С14галогеналкілсульфінілу, С1-4галогеналкілу, С14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро. 30. Сполука за будь-яким з пп.1-27, де R2 являє собою -С(О)OR22, і R22 являє собою C1-8алкіл, C37циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C2-6алкенілу, С1-4алкокси, С1-7алкілу, С1-4алкілсульфонілу, аміно, карбо-С1-6алкокси, карбокси, ціано, C37циклоалкілу, С2-8діалкіламіно, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, 86943 10 вибраними з групи, що складається з аміно, С1і гетероциклічної групи. 31. Сполука за будь-яким з пп.1-27, де R2 являє собою -С(О)OR22, і R22 являє собою C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С14алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілсульфонілу, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, С14галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти. 32. Сполука за будь-яким з пп.1-27, де R2 являє собою -С(О)OR22, і R22 являє собою C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл. 33. Сполука за будь-яким з пп.1-27, де R2 являє собою -С(О)R22, і R22 являє собою C1-8алкіл, C37циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілсульфонілу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбокси, ціано, C37циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з аміно, С14галогеналкокси, і гетероциклічної групи. 34. Сполука за будь-яким з пп.1-27, де R2 являє собою -CH2R22 або -R22, і R22 являє собою C18алкіл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С14алкілсульфонілу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, С14галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з аміно, С1-4галогеналкокси і гетероциклічної групи. 35. Сполука за будь-яким з пп.1-27, де R2 являє собою -S(О)2R22, і R22 являє собою C1-8алкіл, C37циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілсульфонілу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбокси, ціано, C37циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказані C1-7алкіл, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з аміно, С14галогеналкокси і гетероциклічної групи. 36. Сполука за будь-яким з пп.1-27, де R2 являє собою -CR23R24C(О)R22, і де R23 і R24 незалежно являють собою Н або C1-8алкіл; і R22 являє собою C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1С1-4алкілсульфонілу, аміно, карбо-C17алкілу, 4галогеналкокси 11 6алкокси, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2С1-4галогеналкокси, С14галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, феніл і фенокси кожний необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з аміно, С1-4галогеналкокси і гетероциклічної групи. 37. Сполука за будь-яким з пп.1-27, де R2 являє собою -CR23R24C(О)NR25R22, і де R23, R24 і R25 незалежно являють собою Н або C1-8алкіл; і R22 являє собою C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1С1-4алкілсульфонілу, аміно, карбо-C17алкілу, 6алкокси, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2С1-4галогеналкокси, С18діалкіламіно, 4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з аміно, С14галогеналкокси і гетероциклічної групи. 38. Сполука за будь-яким з пп.1-37 де, Ar1 являє собою арил або гетероарил, необов'язково заміщені R11, R12, R13, R14 і R15; де R11 вибирають з групи, що складається з С16ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1C1-6алкілкарбоксаміду, С14алкіламіно, С1-4алкілсульфонілу, С14алкілсульфонаміду, аміно, карбоксаміду, карбокси, C24алкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, 6діалкіламіно, гетероциклокси, гетероциклкарбонілу, гетероарилу, гетероарилкарбонілу і сульфонаміду, і де C1С1-4алкокси, C1-8алкіл, С16ацилсульфонамід, 4алкіламіно, С1-4алкілсульфонамід, алкілсульфоніл, С1-4алкілтіо, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероциклкарбоніл і гетероарил необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-6ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С14алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонілу, карбокси, C3-7циклоалкілоксі, C2-6діалкіламіно, C26діалкілкарбоксаміду, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу і фосфоноокси, де вказаний C1-7алкіл і С1-4алкілтіооксамід необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси і гідрокси; і R12, R13, R14 і R15 незалежно вибирають з групи, що складається з С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1С1-4алкілсульфонаміду, С14алкілтіооксаміду, 4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, карбоксаміду і галогену. 39. Сполука за будь-яким з пп.1-37, де Ar1 являє собою феніл, необов'язково заміщений R11, R12, R13, R14 і R15; де R11 вибирають з групи, що складається з С16ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1C1-6алкілкарбоксаміду, С14алкіламіно, С1-4алкілсульфонілу, С14алкілсульфонаміду, 4алкілтіо, карбоксаміду, карбокси, C2-6діалкіламіно, галогену, гетероциклічної групи, гетероциклокси, гетероциклкарбонілу, гетероарилу, гетероарилкарбонілу і сульфонаміду, і де С1-4алкокси, C1-8алкіл, 8діалкіламіно, 86943 С1-4алкіламіно, 12 C1-6алкілкарбоксамід, С1С1-4алкілсульфоніл, С14алкілтіо, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероциклкарбоніл і гетероарил необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C16ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С14алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонілу, карбокси, C2-6діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу і фосфоноокси, де вказаний С1-7алкіл, і С11-5 4алкілкакрбоксамід необов'язково заміщені замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси і гідрокси; і R12, R13, R14 і R15 незалежно вибрані з групи, що складається з С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1С1-4алкілсульфонаміду, С14алкілкарбоксаміду, 4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, карбоксаміду і галогену. 40. Сполука за будь-яким з пп.1-37, де Ar1 являє собою піридил, необов'язково заміщений R11, R12, R13 і R14; де R11 вибирають з групи, що складається з C16ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С14алкіламіно, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, аміно, C2-6діалкіламіно, галогену, гетероциклічної групи і сульфонаміду, і де С1-4алкокси, C1-8алкіл, С1алкілсульфоніл, С1-4алкілтіо, C24алкіламіно, 6діалкіламіно і гетероциклічна група необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-6ацилсульфонаміду, С14алкокси, С1-4алкілсульфонілу, C3-7циклоалкілоксі, гетероарилу, гідроксилу, фенілу, і фосфоноокси; і R12, R13 і R14 незалежно вибирають з групи, що складається з С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1С1-4алкілсульфонаміду, С14алкілкарбоксаміду, 4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, карбоксаміду і галогену. 41. Сполука за будь-яким з пп.1-40, де Z вибирають з групи, що складається з C1-5ацилу, C18алкілу, C2-6алкінілу, С1-4алкілсульфонаміду, аміно, карбамімідоїлу, ціано, C3-7циклоалкілу, гетероциклічної групи і гідроксикарбамімідоїлу, де C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл і гетероциклічна група необов'язково заміщені 1, 2, 3 або 4 групами, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, С1-4алкокси, С1-7алкілу, С1-4алкілкарбоксаміду, С1С1-4алкілсульфінілу, С14алкілсульфонаміду, С1-4алкілтіо, С1-4алкілуреїлу, 4алкілсульфонілу, аміно, C1-2алкіламіно, С2-4діалкіламіно, карбо-C16алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, формілу, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілсульфінілу, С14галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо, галогену, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро, і де вказаний C1-7алкіл необов'язково заміщений аміно. 42. Сполука за будь-яким з пп.1-40, де Z вибирають з групи, що складається з C1-5ацилу, C18алкілу, C2-6алкінілу, С1-4алкілсульфонаміду, аміно, карбамімідоїлу, ціано, C3-7циклоалкілу, гетероциклічної групи і гідроксикарбамімідоїлу, де вказана гетероциклічна група необов'язково заміщена групою -CH2NH2. 43. Сполука за будь-яким з пп.1-40, де Z вибирають з групи, що складається з С(О)CH3, С(О)CH2CH3, CH3, CH2CH3, С≡CH, NHS(О)2CH3, 4алкілсульфонамід, 13 аміно, карбамімідоїлу, ціано, циклопропілу, 4,5дигідро-1H-імідазол-2-ілу, 5-амінометил-4,5дигідрооксазол-2-ілу і гідроксикарбамімідоїлу. 44. Сполука за пп.1-5, де: А і В незалежно являють собою -CH2CH2- або CH2-; D являє собою N-R2; V1 являє собою зв'язок; V2 являє собою -CH2-, -CH2CH2- або зв'язок; W і Q незалежно являють собою NH або О; X і Y незалежно являють собою N або CH, за умови, що, якщо або X, або Y являє собою CH, тоді інший замісник являє собою N; Z вибирають з групи, що складається з нітро, С1C1-8алкілу, C2-6алкінілу, С15ацилу, 4алкілсульфонаміду, аміно, карбамімідоїлу, ціано, C3-7циклоалкілу, гетероциклічної групи і гідроксикарбамімідоїлу, де вказана гетероциклічна група необов'язково заміщена групою -CH2NH2; R2 являє собою -C(О)OR22, -C(О)R22, -CH2R22, -R22, -S(О)2R22, -CR23R24C(О)R22 або CR23R24C(О)R25R22, де R22 являє собою C1-8алкіл, C2-6алкініл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С14алкілсульфонілу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, С14галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси, і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з аміно, С1-4галогеналкокси, і гетероциклічної групи; і R23 і R24 незалежно являють собою Н або C1-8алкіл; Ar1 являє собою арил або гетероарил, необов'язково заміщені R11, R12, R13, R14 і R15; де R11 вибирають з групи, що складається з C16ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1C1-6алкілкарбоксаміду, С14алкіламіно, С1-4алкілсульфонілу, С14алкілсульфонаміду, 4алкілтіо, аміно, карбоксаміду, карбокси, ціано, C2галогену, гетероциклічної групи, 6діалкіламіно, гетероциклокси, гетероциклкарбонілу, гетероарилу і сульфонаміду, і де С1-6ацилсульфонамід, С1C1-8алкіл, С1-4алкіламіно, С14алкокси, 4алкілсульфонамід, алкілсульфоніл, С1-4алкілтіо, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероцикл-карбоніл і гетероарил необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C16ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С14алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонілу, карбокси, C3-7циклоалкілоксі, C2-6діалкіламіно, C26діалкілкарбоксаміду, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу і фосфоноокси, де вказаний С1-7алкіл і С1-4алкілкарбоксамід необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси і гідрокси; і R11, R13, R14, і R15 незалежно вибирають з групи, що складається з С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1С1-4алкілсульфонаміду, С14алкілкарбоксаміду, 4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, карбоксаміду і галогену. 86943 14 45. Сполука за пп.1-5, де: як А, так і В являють собою -CH2CH2-; D являє собою N-R2; як V1, так і V2 являють собою зв'язок; W і Q незалежно являють собою NH або О; як X, так і Y являють собою N; Z вибирають з групи, що складається з нітро, С(О)CH3, С(О)CH2CH3, CH3, CH2CH3, С≡CH, NHS(О)2CH3, аміно, карбамімідоїлу, ціано, циклопропілу, 4,5-дигідро-1H-імідазол-2-ілу, 5амінометил-4,5-дигідрооксазол-2-ілу і гідроксикарбамімідоїлу; R2 являє собою -C(О)OR22, де R22 являє собою C18алкіл або C3-7циклоалкіл, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1аміно, карбокси, ціано, C34алкілсульфонілу, 7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену і гідроксилу; Ar1 являє собою феніл, необов'язково заміщений R11, R12, R13, R14 і R15; де R11 вибирають з групи, що складається з C16ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1С1-6алкілкарбоксаміду, С14алкіламіно, С1-4алкілсульфонілу, С14алкілсульфонаміду, 4алкілтіо, карбоксаміду, карбокси, C2-6діалкіламіно, галогену, гетероциклічної групи, гетероцикл-окси, гетероцикл-карбонілу, гетероарилу, гетероарилкарбонілу і сульфонаміду, і де С1-4алкокси, C1-8алкіл, С1-4алкіламіно, C1-6алкілкарбоксамід, С1С1-4алкілсульфоніл, С14алкілсульфонамід, 4алкілтіо, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероциклкарбоніл і гетероарил необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C16ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С14алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонілу, карбокси, С2-6діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу і фосфоноокси, де вказаний C1-7алкіл і C14алкілкарбоксамід необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси і гідрокси; і R12, R13, R14, і R15 незалежно вибирають з групи, що складається з C1-8алкілу і галогену. 46. Сполука за пп.1-5, де: як А, так і В являють собою -CH2CH2-; D являє собою N-R2; як V1, так і V2 являють собою зв'язок; W являє собою NH; Q являє собою О; як X, так і Y являють собою N; Z являє собою нітро, ціано, С(О)CH3, аміно, CH3, CH2CH3 або С≡CH; R2 являє собою -C(О)ОR22, -C(О)R22, -R22 або S(О)2R22, де R22 являє собою С1-8алкіл, C37циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C2-6алкенілу, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С14алкілсульфонілу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-8діалкіламіно, С14галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний 15 C1-7алкіл, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з аміно, С1-4галогеналкокси і гетероциклічної групи; Ar1 являє собою феніл, 3-піридил або 2-піридил необов'язково заміщені R11, R12, R13, R14, і R15, де R11 вибирають з групи, що складається з C16ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1C1-6алкілкарбоксаміду, С14алкіламіно, С1-4алкілсульфонілу, С14алкілсульфонаміду, карбоксаміду, ціано, C2-6діалкіламіно, 4алкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гетероциклокси, гетероциклкарбонілу, гетероарилу, гетероарилкарбонілу і сульфонаміду, і де С1-4алкокси, C1-8алкіл, С1-4алкіламіно, C1-6алкілкарбоксамід, С1С1-4алкілсульфоніл, С14алкілсульфонамід, 4алкілтіо, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероциклкарбоніл і гетероарил необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з С14ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-7алкілу, С14алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфонілу, карбокси, С2-6діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, фенілу і фосфоноокси, де вказаний C1-7алкіл і С14алкілкарбоксамід необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси і гідрокси; і R12, R13, R14 і R15 незалежно являють собою CH3 або F. 47. Сполука за будь-яким з пп.1-5, де: як А, так і В являють собою -CH2CH2-; D являє собою N-R2; як V1, так і V2 являють собою зв'язок; як W, так і Q являють собою О; як X, так і Y являють собою N; Z вибирають з групи, що складається з CH3, CH2CH3, циклопропілу або С≡CH; R2 являє собою -C(О)OR22, -C(О)R22, -R22, CH2C(О)R22 або -CH2C(О)NHR22, де R22 являє собою C1-8алкіл, C2-6алкініл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси, С1-7алкілу, С1аміно, карбокси, ціано, C24алкілсульфонілу, С1-4галогеналкокси, С18діалкіламіно, 4галогеналкілу, галогену, гетероарилу, гідроксилу, фенілу і фенокси, де вказаний C1-7алкіл необов'язково заміщений 1 або 2 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4галогеналкокси і гетероциклічної групи; Ar1 являє собою феніл, 2-піридил або 3-піридил, необов'язково заміщені R11, R12, R13, R14 і R15, де R11 вибирають з групи, що складається з C16ацилсульфонаміду, С1-4алкокси, C1-8алкілу, С1С1-6алкілтіооксаміду, С14алкіламіно, 4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, аміно, карбокси, C2галогену, гетероциклічної групи, 6діалкіламіно, гетероциклокси, гетероциклкарбонілу, гетероарилу і сульфонаміду, і де С1-4алкокси, C1-8алкіл, С1С1-6алкілкарбоксамід, С14алкіламіно, 4алкілсульфоніл, С1-4алкілтіо, C2-6діалкіламіно і гетероарил необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси, C1-7алкілу, С1-4алкілкарбоксаміду, 86943 16 гетероарилу, гідроксилу і фосфоноокси, де вказаний C1-7алкіл і С1-4алкілкарбоксамід необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси і гідрокси; і R12, R13, R14 і R15 незалежно вибирають з групи, що складається з C1-8алкілу і галогену. 48. Сполука за будь-яким з пп.44-47, де R2 вибирають з групи, що складається з метоксикарбонілу, етоксикарбонілу, ізопропоксикарбонілу, nпропоксикарбонілу, n-бутоксикарбонілу, третбутоксикарбонілу, ізобутоксикарбонілу і nпентилоксикарбонілу. 49. Сполука за будь-яким з пп.44-47, де R11 вибирають з групи, що складається з сульфамоїлу, ацетилсульфамоїлу, пропіонілсульфамоїлу, бутирилсульфамоїлу, пентаноїлсульфамоїлу, метансульфонілу, етансульфонілу, пропан-1сульфонілу, гідроксиметилу; 2-гідроксіетилу; 3гідроксипропілу; 4-гідроксибутилу; фосфонооксиметилу; 2-фосфонооксіетилу; 3фосфонооксипропілу; і 4-фосфонооксибутилу. 50. Сполука за п.1, де вказану сполуку вибирають з групи, що складається з: трет-бутилового ефіру 3-[6-(4метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4ілоксіметил]піролідин-1-карбонової кислоти; трет-бутилового ефіру 4-[5-ціано-6-(6метилсульфанілпіридин-3-іламіно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; трет-бутилового ефіру 4-[5-ціано-6-(6метансульфонілпіридин-3-іламіно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; [6-(1-циклопропілметилпіперидин-4-ілоксі)-5нітропіримідин-4-іл]-(4метансульфонілфеніл)аміну; ізопропілового ефіру 4-[6-(4метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; 2-ізопропіл-5-метилциклогексилового ефіру 4-[6(4-метансульфонілфеніл-аміно)-5-нітропіримідин4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; {4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5нітропіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}піридин-3ілметанону; (2-хлорпіридин-3-іл)-{4-[6-(4метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}метанону; {4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5нітропіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}піридин-2ілметанону; (4-метансульфонілфеніл)-[6-(1метансульфонілпіперидин-4-ілоксі)-5нітропіримідин-4-іл]аміну; (4-метансульфонілфеніл)-{5-нітро-6-[1-(пропан-1сульфоніл)піперидин-4-ілоксі]піримідин-4-іл}аміну; {6-[1-(бутан-1-сульфоніл)піперидин-4-ілоксі]-5нітропіримідин-4-іл}-(4метансульфонілфеніл)аміну; (4-метансульфонілфеніл)-{5-нітро-6-[1-(тіофен-2сульфоніл)піперидин-4-ілоксі]піримідин-4-іл}аміну; (4-метансульфонілфеніл)-{6-[1-(1-метил-1Hімідазол-4-сульфоніл)піперидин-4-ілоксі]-5нітропіримідин-4-іл}аміну; 17 {6-[1-(2,4-диметилтіазол-5-сульфоніл)піперидин-4ілоксі]-5-нітропіримідин-4-іл}-(4метансульфонілфеніл)аміну; трет-бутилового ефіру 4-[5-ціано-6-(3-фтор-4метансульфонілфеніл-аміно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; трет-бутилового ефіру 4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; трет-бутилового ефіру 4-[5-ціано-6-(4метансульфонілфеніламіно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; трет-бутилового ефіру 4-[6-(6метансульфонілпіридин-3-іламіно)-5нітропіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; трет-бутилового ефіру 4-[5-ацетил-6-(6метансульфонілпіридин-3-іламіно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; трет-бутилового ефіру 4-[5-аміно-6-(2-фтор-4метансульфонілфеніл-аміно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(4метансульфонілфеніламіно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; етилового ефіру 4-[5-ціано-6-(4метансульфонілфеніламіно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізобутилового ефіру 4-[5-ціано-6-(4метансульфонілфеніламіно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; 4-(4-метансульфонілфеніламіно)-6-[1(тетрагідрофуран-2-карбоніл)піперидин-4ілоксі]піримідин-5-карбонітрилу; 4-[1-(3,3-диметил-2-оксобутил)піперидин-4-ілоксі]6-(4-метансульфоніл-феніламіно)піримідин-5карбонітрилу; 4-(4-метансульфонілфеніламіно)-6-[1-(піридин-3карбоніл)піперидин-4-ілоксі]піримідин-5карбонітрилу; 4-(4-метансульфонілфеніламіно)-6-[1-(піридин-2карбоніл)піперидин-4-ілоксі]піримідин-5карбонітрилу; трет-бутилового ефіру 4-[6-(4метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; 1-{4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5нітропіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3,3диметилбутан-1-ону; (4-метансульфонілфеніл)-[5-нітро-6-(1-піридин-2ілметилпіперидин-4-ілоксі)піримідин-4-іл]аміну; (4-метансульфонілфеніл)-[5-нітро-6-(1-піридин-3ілметилпіперидин-4-ілоксі)піримідин-4-іл]аміну; (4-метансульфонілфеніл)-[5-нітро-6-(3,4,5,6тетрагідро-2H-[1,2']біпіридиніл-4-ілоксі)піримідин-4іл]аміну; етилового ефіру 4-[6-(4метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; 1-{4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5нітропіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3,3диметилбутан-2-ону; трет-бутилового ефіру 4-[6-(4метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4ілоксіметил]піперидин-1-карбонової кислоти; 86943 18 трет-бутилового ефіру 4-{2-[6-(4метансульфонілфеніламіно)-5-нітро-піримідин-4ілоксі]-етил}піперидин-1-карбонової кислоти; трет-бутилового ефіру 3-[6-(4метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4ілоксі]піролідин-1-карбонової кислоти трет-бутилового ефіру 3-[6-(4метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4ілоксіметил]піролідин-1-карбонової кислоти; трет-бутилового ефіру 4-[6-(4метансульфонілфеніламіно)-5-нітропіримідин-4іламіно]піперидин-1-карбонової кислоти; 1-{4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5нітропіримідин-4-іламіно]піперидин-1-іл}етанону; 1-{4-[6-(4-метансульфонілфеніламіно)-5нітропіримідин-4-іламіно]піперидин-1-іл}-2,2диметилпропан-1-ону; ізопропілового ефіру 4-[5-етиніл-6-(2-фтор-4[1,2,4]триазол-1-ілфеніламіно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; {5-етиніл-6-[1-(3-ізопропіл-[1,2,4]оксадіазол-5іл)піперидин-4-ілоксі]піримідин-4-іл}-(2-фтор-4метансульфонілфеніл)аміну; ізопропілового ефіру 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2метансульфонілетил)феніламіно]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-фторетил)-2метилпіридин-3-іламіно]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{2-[4-фтор-6-(2ізопропоксіетил)піридин-3-іламіно]-3метилпіридин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2[1,2,4]триазол-1-ілетил)феніламіно]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{5-етиніл-6-[2-фтор-4-(4метоксипіридин-2-іл)феніламіно]піримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2метансульфонілетил)феніламіно]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2,3-дифтор-4-(2метансульфонілетил)феніламіно]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізобутилового ефіру 4-[5-ацетил-6-(6метансульфонілпіридин-3-іламіно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; 1-[4-(1-бензилазетидин-3-ілоксі)-6-(6метансульфонілпіридин-3-іламіно)піримідин-5іл]етанону; ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(6пропіламінопіридин-3-іламіно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(2-фтор-4ізопропіламінофеніл-аміно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(2-фтор-4пропіламінофеніл-аміно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; 19 ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(2-фтор-4пропоксифеніламіно)піримідин-4-ілоксі]піперидин1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(6-пропілпіридин3-іламіно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{5-ціано-6-[4-(2диметиламіноетилсульфаніл)-2фторфеніламіно]піримідин-4-ілоксі}піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{5-ціано-6-[4-(2диметиламіноетансульфоніл)-2-фторфеніламіно]3-оксипіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{5-ціано-6-[2-фтор-4-(4метилпіперазин-1-іл)феніламіно]піримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{5-ціано-6-[2-фтор-4-(3метилбутиламіно)феніл-аміно]піримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(2-фтор-4морфолін-4-ілфеніл-аміно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{5-ціано-6-[4-(2диметиламіноетиламіно)-2фторфеніламіно]піримідин-4-ілоксі}піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(4-диметиламіно2-фторфеніл-аміно)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{5-ціано-6-[2-фтор-4-(2піролідин-1-ілетиламіно)феніламіно]піримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфеніламіно)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{5-ціано-6-[2-фтор-4-(2морфолін-4-ілетил-аміно)феніламіно]піримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4йодфеніламіно)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-ціано-6-(2-фтор-4метансульфонілфеніл-аміно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-морфолін-4ілфеніламіно)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2,5-дифтор-4пропоксифеніламіно)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4пропіламінофеніламіно)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2метоксіетиламіно)феніламіно]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4[(тетрагідрофуран-2-ілметил)аміно]феніламіно}-5метилпіримідин-4-ілоксі)піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2метансульфонілетил-аміно)феніламіно]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; 86943 20 ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[(2метансульфонілетил)метил-аміно]феніламіно}-5метилпіримідин-4-ілоксі)піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(4-бром-2,5дифторфеніламіно)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2,5-дифтор-4-морфолін4-ілфеніламіно)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(6-хлор-2-метилпіридин3-іламіно)-5-метил-піримідин-4-ілоксі]піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-метил-6-(2-метил-6морфолін-4-ілпіридин-3-іламіно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-(4,5-дигідро-1H-імідазол2-іл)-6-(2-фтор-4метансульфонілфеніламіно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; (2-фтор-4-метансульфонілфеніл)-{6-[1-(3ізопропіл-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-4-ілоксі]5-метилпіримідин-4-іл}аміну; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4пропоксифеніламіно)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2метансульфонілетокси)феніламіно]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2метоксіетокси)феніламіно]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2ізопропоксіетокси)феніламіно]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(6-хлор-4-метилпіридин3-іламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфеніламіно)-5-(Nгідроксикарбамімідоїл)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-карбамімідоїл-6-(2-фтор4-метансульфонілфеніл-аміно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4(тетрагідрофуран-2-ілметокси)феніл-аміно]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-метил-6-(4-метил-6морфолін-4-ілпіридин-3-іламіно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-метоксіетокси)-2метилпіридин-3-іламіно]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-метоксіетокси)-4метилпіридин-3-іламіно]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2метоксіетокси)феніламіно]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2ізопропоксіетилсульфамоїл)феніл-аміно]-5 21 метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(4-карбамоїл-2,5дифторфеніламіно)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[(2-фтор-4метансульфонілфеніл)-(2-метоксіетил)аміно]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[4-(2-етоксіетокси)-2фторфеніламіно]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4(тетрагідропіран-4-ілоксі)феніламіно]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2гідроксіетокси)феніламіно]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфеніламіно)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}бутан-1ону; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфеніламіно)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}пентан-1ону; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфеніламіно)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3метилбутан-1-ону; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(піридин-2ілметокси)феніламіно]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[2-(2-фтор-4метансульфонілфеніламіно)-3-метилпіридин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(6-хлор-4-фторпіридин-3іламіно)-5-ціанопіримідин-4-ілоксі]піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-аміно-6-(2-фтор-4метансульфонілфеніл-аміно)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(5ізопропоксиметил-[1,2,4]оксадіазол-3-іл)фенокси]5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(5метоксипіридин-2-іл)фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2циклопропоксіетиламіно)-2-метилпіридин-3-ілоксі]5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(піридин-2карбоніл)фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5метансульфоніламінопіримідин-4-ілоксі]піперидин1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(4-метокси-6'-метил3,4,5,6-тетрагідро-2H-[1,2']біпіридиніл-5'-ілоксі)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-2-(4трифторметоксифенокси)пропан-1-ону; 86943 22 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-2-(4трифторметоксифенокси)етанону; N-(4-хлорфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}ацетаміду; N-(3-хлорфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}ацетаміду; N-(3,5-дихлорфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}ацетаміду; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-N-(4трифторметилфеніл)ацетаміду; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-Nфенілацетаміду; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-N-(4ізопропілфеніл)ацетаміду; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-N-(4метоксифеніл)ацетаміду; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-N-(3трифторметилфеніл)ацетаміду; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(3метоксипропан-1-сульфоніл)фенокси]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-ізопропоксіетил)-2метилпіридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{5-метил-6-[2-метил-6-(2піридин-2-ілетокси)піридин-3-ілоксі]піримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(тіофен-2карбоніл)фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-(6-{6-[(2ізопропоксіетил)метиламіно]-2-метилпіридин-3ілоксі}-5-метилпіримідин-4-ілоксі)піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2ізопропоксіетансульфоніл)-2-метилпіридин-3ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2гідроксіетансульфоніл)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(6-аміно-2-метилпіридин3-ілоксі)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1карбонової кислоти; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1морфолін-4-іл-етанону; 1-(3,4-дихлорфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}етанону; 1-(3-хлорфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}етанону; 23 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-тіофен3-іл-етанону; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1фенілетанону; 1-(2,4-диметоксифеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}етанону; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3ізопропоксипропан-1-ону; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-4ізопропоксибутан-1-ону; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3гідроксипропан-1-ону; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(5піридин-2-ілтіофен-2-іл)етанону; 3-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3оксопропан-1-сульфонової кислоти; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-тіофен2-ілетанону; 4-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1іл}циклогексанкарбонової кислоти; 1-(4-діетиламінофеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}етанону; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(2метил-4-фенілфуран-3-іл)етанону; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}пентан-2ону; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}гексан-2ону; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}гептан-2ону; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-4метилпентан-2-ону; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-5метилгексан-2-ону; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-6метилгептан-2-ону; 5-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-4оксопентанової кислоти; 5-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-4оксопентаннітрилу; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-2-піридин2-іл-етанону; 86943 24 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-піридин4-іл-етанону; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1ілметил}акрилової кислоти; 1-[1,4]діоксан-2-іл-2-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}етанону; 1-(2,3-дигідро-[1,4]діоксин-2-іл)-2-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}етанону; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-p-толілетанону; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(4метоксифеніл)етанону; 1-(2-хлорфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}етанону; 3-(2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1іл}ацетил)бензонітрилу; 1-(2,4-диметилфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}етанону; 1-(4-хлор-3-метилфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}етанону; 1-(4-дифторметоксифеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}етанону; 1-(2,3-дигідробензо[1,4]діоксин-6-іл)-2-{4-[6-(2фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}етанону; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(5фенілтіофен-2-іл)етанону; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-тіофен2-ілетанону; етилового ефіру {4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}оцтової кислоти; 4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-6-[1-(4метоксициклогексил)піперидин-4-ілоксі]-5метилпіримідину; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}гексан-1ону; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2ізобутоксіетокси)фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[4-(2циклопропоксіетокси)-2-фторфенокси]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[4-(2-етоксіетокси)-2фторфенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(3метоксипропокси)фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; 25 ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-піридин-2ілетокси)фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4(тетрагідропіран-4-ілоксі)фенокси]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[4-(2-трет-бутоксіетокси)2-фторфенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4сульфофенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2,5-дифтор-4трифторметоксифенокси)-5-етинілпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2,5-дифтор-4трифторметоксифенокси)-5-проп-1-інілпіримідин4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-етиніл-6-(2-фтор-4метоксифенокси)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-етиніл-6-(6-метокси-4метилпіридин-3-ілоксі)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{5-етиніл-6-[6-(2ізопропоксіетил)-2-метилпіридин-3ілоксі]піримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-етиніл-6-(2-фтор-4[1,2,4]триазол-4-ілфенокси)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-етиніл-6-(2-фтор-4[1,2,4]триазол-1-ілфенокси)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; 1-{4-[5-етиніл-6-(2-фтор-4-[1,2,4]триазол-1ілфенокси)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3піридин-2-ілпропан-1-ону; 5-етиніл-4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-6[1-(3-ізопропіл-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-4ілоксі]піримідину; 4-[1-(3-етил-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-4ілоксі]-5-етиніл-6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)піримідину; 4-[1-(3-етил-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-4ілоксі]-6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідину; 4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метил-6[1-(3-метил-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-4ілоксі]піримідину; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4метансульфоніламінофенокси)-5-метилпіримідин4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2метансульфонілетил)фенокси]-5-метилпіримідин4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[4-фтор-6-(2метансульфонілетил)піридин-3-ілоксі]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{5-циклопропіл-6-[2,5дифтор-4-(2-гідроксіетил)фенокси]піримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; 86943 26 ізопропілового ефіру 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2морфолін-4-іл-етил)фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-фторетил)-2метилпіридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{2-[2,5-дифтор-4-(2метансульфонілетил)фенокси]-3-метилпіридин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[4-фтор-6-(2-морфолін-4ілетил)піридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{5-етиніл-6-[4-фтор-6-(2метансульфонілетил)піридин-3-ілоксі]піримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{2-[2,5-дифтор-4-(2ізопропоксіетил)фенокси]-3-метилпіридин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2[1,2,4]триазол-1-ілетил)фенокси]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2,3-дифтор-4-(2метансульфонілетил)фенокси]-5-метилпіримідин4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(3-фтор-1-оксипіридин-4ілоксі)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(5'-метокси-6-метил[2,2']біпіридиніл-5-ілоксі)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{5-етиніл-6-[2-фтор-4-(4метоксипіридин-2-іл)фенокси]піримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(3метоксипіридин-2-іл)фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-морфолін-4ілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1карбонової кислоти; {4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-[6-(2піролідин-1-ілетил)піридин-3-іл]метанону; (6-амінопіридин-3-іл)-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}метанону; ізопропілового ефіру 4-[5-етил-6-(2-фтор-4метансульфоніл-фенокси)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фторфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2ізопропоксіетиламіно)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2гідроксіетилсульфаніл)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-метил-6-(2-метил-6пентилпіридин-3-ілоксі)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; 27 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(3фторфеніл)етанону; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(4трифторметоксифеніл)етанону; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-піридин2-іл-етанону; ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2метоксіетансульфоніл)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; 4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-6-[1-(3ізопропіл-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-4-ілоксі]5-метилпіримідину; ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[(2гідроксіетил-карбамоїл)метил]фенокси}-5метилпіримідин-4-ілоксі)піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(5-йодпіридин-2-ілоксі)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[N-(2ізопропоксі-етил)карбамімідоїл]фенокси}-5метилпіримідин-4-ілоксі)піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(4-карбокси-2фторфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; 4-(4-бром-2-фторфенокси)-6-[1-(3-ізопропіл[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-4-ілоксі]-5метилпіримідину; ізопропілового ефіру 4-[6-(5метансульфонілпіридин-2-ілоксі)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-гідроксіетиламіно)2-метилпіридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-циклопропіл-6-(2-фтор-4метансульфоніл-фенокси)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2метансульфонілетиламіно)-2-метилпіридин-3ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1карбонової кислоти; 4-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-4оксомасляної кислоти; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(3трифторметилфеніл)етанону; ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2метоксіетилсульфаніл)-2-метилпіридин-3-ілоксі]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; 1-(2,5-диметоксифеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}етанону; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-піридин2-ілетанону; 86943 28 ізопропілового ефіру 4-[6-(6-хлор-2-метилпіридин3-ілоксі)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1карбонової кислоти; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(4фторфеніл)етанону; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(4трифторметилфеніл)етанону; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3,3диметилбутан-2-ону; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-піридин3-ілетанону; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}бутан-2ону; ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[(2ізопропоксіетил-карбамоїл)метил]фенокси}-5метилпіримідин-4-ілоксі)піперидин-1-карбонової кислоти; 2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-(4метансульфонілфеніл)етанону; 1-(4-хлорфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}етанону; 4-(2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1іл}ацетил)бензонітрилу; 1-(3,4-дифторфеніл)-2-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}етанону; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}бутан-1ону; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}пентан-1ону; ізопропілового ефіру 4-[6-(2,4-дифторфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3метилбутан-1-ону; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-4метилпентан-1-ону; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-5метилгексан-1-ону; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2метоксіетилкарбамоїл)фенокси]-5-метилпіримідин4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(4-бром-2-фторфенокси)5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3метоксипропан-1-ону; 29 ізопропілового ефіру 4-[5-(5-амінометил-4,5дигідрооксазол-2-іл)-6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(2-метоксіетиламіно)2-метилпіридин-3-ілоксі]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[6-(3метансульфонілпіролідин-1-іл)-2-метилпіридин-3ілоксі]-5-метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(6-бензиламіно-2метилпіридин-3-ілоксі)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(4-карбамоїл-2фторфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2ізопропоксіетиламіно)фенокси]-5-метилпіримідин4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4[(тетрагідрофуран-2-ілметил)аміно]фенокси}-5метилпіримідин-4-ілоксі)піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-(6-{6-[(2метансульфонілетил)метиламіно]-2-метилпіридин3-ілоксі}-5-метилпіримідин-4-ілоксі)піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(4ізопропілпіперазин-1-карбоніл)фенокси]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-морфолін-4ілетил)фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2метансульфонілетил)фенокси]-5-метилпіримідин4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2гідроксіетил)фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(4-карбоксиметил-2фторфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(4диметилкарбамоїлметил-2-фторфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4сульфамоїлфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4пропіонілсульфамоїлфенокси)-5-метилпіримідин4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-етиніл-6-(2-фтор-4метансульфоніл-фенокси)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2фосфонооксіетил)фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-бром-6-(2-фтор-4метансульфоніл-фенокси)піримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; 86943 30 ізопропілового ефіру 4-[6-(4-карбамоїлметил-2фторфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-3сульфамоїлфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; 3-трет-бутокси-1-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}-пропан-1-ону; 2-етокси-1-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}етанону; {4-[6-{2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}(тетрагідрофуран-2-іл)метанону; (S)-1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3-метил-2метиламінобутан-1-ону; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-імідазол-1ілетил)фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2[1,2,3]триазол-1-ілетил)фенокси]-5метилпіримідин-4-ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; (R)-1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3-метил-2метиламінобутан-1-ону; (S)-1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-3гідроксибутан-1-ону; (R)-N-(1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбоніл}-2метилпропіл)ацетаміду; (S)-N-(1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбоніл}-2метилпропіл)ацетаміду; (R)-N-(2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-метил2-оксоетил)ацетаміду; (S)-N-(2-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-іл}-1-метил2-оксоетил)ацетаміду; (S)-тетрагідрофуран-3-ілового ефіру 4-[6-(2-фтор4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; (R)-тетрагідрофуран-3-ілового ефіру 4-[6-(2-фтор4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-аміно-4етансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(6метоксипіридин-3-іл)фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; 3-аміно-1-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}-4-метилпентан-1-ону; 2-аміно-1-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]піперидин-1-іл}-3-метилбутан-1-ону; 31 ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2ізопропоксіетокси)фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[5-метил-6-(4сульфофенокси)піримідин-4-ілоксі]піперидин-1карбонової кислоти; трет-бутилового ефіру 4-({циклопропіл-[6-(2-фтор4-метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4іл]аміно}метил)піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-({циклопропіл-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4іл]аміно}метил)піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропіловий ефір 4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфеніламіно)-5-метилпіримідин-4ілсульфаніл]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(5метоксипіридин-3-іл)-фенокси]-5-метилпіримідин4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-піридин-4ілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1карбонової кислоти: ізопропілового ефіру 4-[6-(3-фторбіфеніл-4-ілоксі)5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-піридин-3ілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-піримідин-5ілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4-тіофен-3ілфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1карбонової кислоти: ізопропілового ефіру 4-[6-(4-етиніл-2фторфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру (R)-4-{6-[2-фтор-4-(2оксооксазолідин-4-іл)-фенокси]-5-метилпіримідин4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти і ізопропілового ефіру (S)-4-{6-[2-фтор-4-(2оксооксазолідин-4-іл)-фенокси]-5-метилпіримідин4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти; або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 51. Сполука за п.1, в якій сполуку вибирають з: [6-(1-гексилпіперидин-4-ілоксі)-5-нітропіримідин-4іл]-(4-метансульфонілфеніл)-аміну; {6-[1-(3,3-диметилбутил)-піперидин-4-ілоксі]-5нітропіримідин-4-іл}-(4-метансульфонілфеніл)аміну; (4-метансульфонілфеніл)-{6-[1-(3-метилбутил)піперидин-4-ілоксі-5-нітропіримідин-4-іл}-аміну; {6-[1-(2-етоксіетил)-піперидин-4-ілоксі]-5нітропіримідин-4-іл}-(4-метансульфонілфеніл)аміну: 4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-6-[l-(3метоксипропіл)-піперидин-4-ілоксі]-5метилпіримідину; 1-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-іл}-3метоксипропан-2-ол; 4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метил-6[1-(3-метилбутил)-піперидин-4-ілоксі]-піримідину; 4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метил-6[1-(4-метил-пентил)-піперидин-4-ілоксі]-піримідину; 86943 32 4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метил-6[1-(5-метил-гексил)-піперидин-4-ілоксі]-піримідину; 4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метил-6[1-пентилпіперидин-4-ілоксі)-піримідину; 4-(1-бутилпіперидин-4-ілоксі)-6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідину; 4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-6-(1гексилпіперидин-4-ілоксі)-5-метилпіримідину; 4-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-іл}-масляної кислоти і 4-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5-метил-6[1-(2-піридин-3-ілетил)-піперидин-4-ілоксі]піримідину; або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 52. Сполука за п.1, де сполуку вибирають з: трет-бутилового ефіру 4-({[6-(2-фтор-4метансульфонілфеніламіно)-5-метилпіримідин-4іл]-ізопропіламіно}-метил)-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-({[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4-іл]ізопропіламіно}-метил)-піперидин-1-карбонової кислоти і ізопропілового ефіру 4-({циклопропілметил-[6-(2фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-іл]-аміно}-метил)-піперидин-1карбонової кислоти: або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 53. Сполука, вибрана з: (4-метансульфонілфеніл)-[5-нітро-6-(піперидин-4ілоксі)-піримідин-4-іл]-аміну; N-(4-метансульфонілфеніл)-5-нітро-N'-піперидин4-ілпіримідин-4,6-діаміну; ізопропілового ефіру 4-[6-(4-ціано-2фторфеніламіно)-5-етинілпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; 4-{5-етиніл-6-[1-(3-ізопропіл-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-4-ілоксі]-піримідин-4-іламіно}-3фторбензонітрилу; ізопропілового ефіру 4-[6-(4-ціано-2фторфеніламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(4-ціано-2,5дифторфеніламіно)-5-метил-піримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-(6-[2,5-дифтор-4-(Nгідроксикарбамімідоїл)-феніламіно]-5метилпіримідин-4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(4-карбамімідоїл-2,5дифторфеніламіно)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(4-ціано-2-фторфеноксі)5-етинілпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти; 4-{5-етиніл-6-[1-(3-ізопропіл-[1,2,4]оксадіазол-5-іл)піперидин-4-ілоксі]-піримідин-4-ілоксі}-3фторбензонітрилу; ізопропілового ефіру цис-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]-циклогексил}-карбамінової кислоти; 33 ізопропілового ефіру транс-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]-циклогексил}-карбамінової кислоти; N-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]-циклогексил}-3метилбутираміду; N-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]-циклогексил}ізобутираміду; 4-(1-формілпіперидин-4-ілоксі)-6-(4метансульфонілфеніламіно) -піримідин-5карбонітрилу; ізопропілового ефіру 4-[6-(4-ціано-2фторфенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]піперидин-1-карбонової кислоти; трет-бутилового ефіру (1-{4-[6-(2-фтор-4метансульфонілфенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]-піперидин-1-карбоніл}-2-метил-пропіл)карбамінової кислоти; ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[2-(3гідроксипіперидин-1-іл)-2-оксоетил]-фенокси}-5метилпіримідин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2-морфолін-4іл-2-оксо-етил)-фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти; C-{4-[6-(2-фтор-4-метансульфонілфенокси)-5метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-іл}-C-(4фторфеніл)-метиленаміну; ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[2-(2метансульфоніл-піролідин-1-іл)-2-оксо-етил]фенокси}-5-метилпіримідин-4-ілоксі)-піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4{[(тетрагідрофуран-2-ілметил)-карбамоїл]-метил}фенокси)-5-метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-[2,5-дифтор-4-[2-(3метоксипіперидин-1-іл)-етил]-фенокси}-5метилпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-[2,5-дифтор-4-[2-(3метоксипіперидин-1-іл)-етил]-фенокси}-5етинілпіримідин-4-ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-(2-{2-фтор-4-[2-(6-метоксипіридин-2-іл)-етил]-фенокси}-3-метилпіридин-4ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[2-(3-метоксипіридин-2-іл)-етил]-фенокси}-5-метилпіримідин-4ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру (R)-4-(6-{2-фтор-4-[2-(3метоксипіперидин-1-іл)-етил]-фенокси}-5метилпіримідин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру (S)-4-(6-{2-фтор-4-[2-(3метоксипіперидин-1-іл)-етил]-фенокси}-5метилпіримідин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру (R)-4-(5-етиніл-6-{2-фтор-4[2-(2-метоксипіперидин-1-іл)-етил]-фенокси}піримідин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру (S)-4-(2-{2-фтор-4-[2-(2метоксипіперидин-1-іл)-етил]-фенокси}-3 86943 34 метилпіридин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2пропіонілсульфамоїетил)-фенокси]-5метилпіримідин-4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-(5-циклопропіл-6-{2,5дифтор-4-[2-(4-метоксипіперидин-1-іл)-етил]фенокси}-піримідин-4-ілоксі)-піперидин-1карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-(6-{2-фтор-4-[2-(4метоксипіперидин-1-іл)-етил]-фенокси}-5метилпіримідин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4{6-[2-фтор-4-(2пропіонілсульфамоїлетил)-феніламіно]-5метилпіримідин-4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2сульфамоїлетил)-феніламіно]-5-метилпіримідин-4ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(1-гідроксициклопропілметил)-фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2сульфамоїлетил)-фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2,5-дифтор-4-(2сульфамоїлетил)-фенокси]-5-етинілпіримідин-4ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-{6-[2-фтор-4-(2ізопропоксіетилкарбамоїл)-фенокси]-5метилпіримідин-4-ілоксі}-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-(6-[2-фтор-4(метоксиметилкарбамоїл)-фенокси]-5метилпіримідин-4-ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти; ізопропілового ефіру 4-[6-(2-фтор-4гідроксикарбамоїл-фенокси)-5-метилпіримідин-4ілоксі]-піперидин-1-карбонової кислоти і ізопропілового ефіру 4-(6-[2-фтор-4-(2-піролідин-1ілетилкарбамоїл)-фенокси]-5-метилпіримідин-4ілоксі)-піперидин-1-карбонової кислоти; або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 54. Фармацевтична композиція, яка містить щонайменше одну сполуку за будь-яким з пп.1-53 і фармацевтично прийнятний носій. 55. Спосіб лікування пов'язаного з метаболізмом порушення у індивіда, що включає введення вказаному індивіду, який потребує такого лікування, терапевтично ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп.1-53 або фармацевтичної композиції за п.54. 56. Спосіб за п.55, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення вибирають з групи, яка складається з діабету типу I, діабету типу II, неадекватної толерантності до глюкози, інсулінової резистентності, гіперглікемії, гіперліпідемії, гіпертригліцеридемії, гіперхолестеринемії, дисліпідемії і синдрому X. 57. Спосіб за п.55, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення являє собою діабет типу II. 35 58. Спосіб за п.55, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення являє собою гіперглікемію. 59. Спосіб за п.55, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення являє собою гіперліпідемію. 60. Спосіб за п.55, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення являє собою гіпертригліцеридемію. 61. Спосіб за п.55, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення являє собою діабет типу I. 62. Спосіб за п.55, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення являє собою дисліпідемію. 63. Спосіб за п.55, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення являє собою синдром X. 64. Спосіб за будь-яким з пп.55-63, в якому вказаний індивід являє собою ссавця. 65. Спосіб за п.64, в якому вказаний ссавець являє собою людину. 66. Спосіб зменшення споживання їжі індивідом, стимулювання ситості в індивіда, або регулювання або зниження накопичення маси тіла індивіда, що містить введення вказаному індивіду, який потребує цього, терапевтично ефективної кількості сполуки Формули (I): або її фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату або N-оксиду; у якій: A і B кожний незалежно являє собою C1-3 алкілен, необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3алкілу, C14алкокси, карбокси, ціано, C1-3галогеналкілу і галогену; D являє собою O, S, S(O), S(O)2, CR2R3 або N-R2; E являє собою N, C або CR4: --- являє собою одинарний зв'язок, коли E являє собою N або CR4, або подвійний зв'язок, коли E являє собою C; V1 вибирають з групи, що складається з C13алкілену, етинілену і C1-2гетероалкілену, необов'язково заміщеного 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3алкілу, C1-4алкокси, карбокси, ціано, C1-3галогеналкілу і галогену; або V1 являє собою зв'язок; V2 являє собою C3-6циклоалкілен або C1-3алкілен, кожний з яких необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1C1-4алкокси, карбокси, ціано, C13алкілу, 3галогеналкілу і галогену; або V2 являє собою зв'язок: W являє собою NR5, O, S, S(O) або S(O)2; або W відсутній: Q являє собою NR6, O, S, S(O) або S(O)2; X являє собою N або CR7; Y являє собою N або CR8; 86943 36 Z вибирають з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, C14алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C14алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, C12алкіламіно, C2-4діалкіламіно, карбамімідоїлу, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3C4-8діациламіно, C27циклоалкілу, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, 6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C2формілу, C16діалкілсульфоніламіно, C1-4галогеналкілу, C14галогеналкокси, C14галогеналкілкарбоксаміду, C14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, галогену, арилу, гетероциклічної групи, гетероарилу, гідроксилу, гідроксикарбамімідоїлу, гідроксиламіно, нітро і тетразолілу, де C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл і гетероциклічна група кожна необов'язково заміщена 1, 2, 3, або 4 групами, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-7алкілу, C1-4алкілкарбоксаміду, C1C1-4алкілсульфінілу, C14алкілсульфонаміду, C1-4алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, 4алкілсульфонілу, аміно, C1-2алкіламіно, C2-4діалкіламіно, карбо-C16алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, формілу, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілсульфінілу, C14галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, галогену, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро, і де вказаний C1-7алкіл необов'язково заміщений аміно; або Z являє собою групу Формули (A): , у якій: R9 являє собою H, C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл; і R10 являє собою H, нітро або нітрил; Ar1 являє собою арил або гетероарил, кожний необов'язково заміщений R11, R12, R13, R14 і R15; де R11 вибирають із групи, що складається з C15ацилу, C1-6ацилсульфонаміду, C1-5ацилокси, C26алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкіламіно, C1-6алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4алкілсульфонаміду, C14алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, арилсульфонілу, карбамімідоїлу, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C3C2-6діалкіламіно, C27циклоалкілоксі, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, 6діалкілкарбоксаміду, гуанідинілу, галогену, C1-4галогеналкокси, C1C1-4галогеналкілсульфінілу, C14галогеналкілу, 4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, гетероциклічної групи, гетероциклокси, гетероциклсульфонілу, гетероциклкарбоніл, гетероарилу, гетероарилкарбонілу, гідроксилу, нітро, C47оксоциклоалкілу, фенокси, фенілу, сульфонаміду, сульфонової кислоти і тіолу, і де C1-5ацил, C1C1-4алкокси, C1-8алкіл, C16ацилсульфонамід, C1-6алкілсульфонамід, C14алкіламіно, 37 4алкілсульфоніл, C1-4алкілтіо, арилсульфоніл, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероциклкарбонілу, гетероарил, фенокси і феніл необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-7алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1C1-4алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, 4алкілсульфонілу, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C3-7циклоалкілоксі, C26діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1C14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, нітро, фенілу і фосфоноокси, де вказаний C1-7алкіл і C1-4алкілкарбоксамід кожний необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-4алкокси і гідрокси; або R11 являє собою групу Формули (B): , у якій: "p" і "r" кожний незалежно дорівнює 0, 1, 2 або 3; і R16 являє собою H, C1-5ацил, C2-6алкеніл, C1-8алкіл, C1-4алкілкарбоксамід, C2-6алкініл, C14алкілсульфонамід, карбо-C1-6алкокси, карбоксамід, карбокси, ціано, C3-7циклоалкіл, C26діалкілкарбоксамід, галоген, гетероарил або феніл, і де гетероарил або феніл необов'язково заміщений 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-4алкокси, аміно, C14алкіламіно, C2-6алкінілу, C2-8діалкіламіно, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу і гідроксилу; і R12, R13, R14 і R15 кожний незалежно вибирають із групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1C2-6алкінілу, C14алкілкарбоксаміду, C1-4алкілсульфінілу, C14алкілсульфонаміду, C1-4алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, 4алкілсульфонілу, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-6діалкілкарбоксаміду, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1C14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, гідроксилу і нітро; або дві сусідні групи, вибрані з групи, що складається з R12, R13, R14 і R15 разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 5-, 6- або 7-членний циклоалкіл, циклоалкеніл або гетероциклічну групу, з'єднану з Ar1, де 5-, 6- або 7-членна група необов'язково заміщена галогеном; R1, R7 і R8 кожний незалежно вибирають з групи, що складається з H, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C14алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкілкарбоксаміду, C2C1-4алкілсульфонаміду, C16алкінілу, 4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, аміно, C1-4алкіламіно, C2карбоксаміду, ціано, C38діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C27циклоалкілу, галогену, C16діалкілсульфонаміду, 86943 4галогеналкокси, 38 C1-4галогеналкілу, C1C14галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо і гідроксилу; R2 вибирають з групи, що складається з C1-8алкілу, аміно, арилу, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6циклоалкілу, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, галогену, гетероарилу і гідроксилу; і де C1-8алкіл, арил або гетероарил необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1C1-4алкілкарбоксаміду, C14алкіламіно, 4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C14алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1C3-66алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, циклоалкілу, C3-6-циклоалкіл-C1-3гетероалкілену, C2-8діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C26діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4галогеналкокси, C1C1-4галогеналкілсульфінілу, C14галогеналкілу, C1-4галогеналкілу, C14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро; або R2 являє собою -Ar2-Ar3, де Ar2 і Ar3 кожний незалежно являє собою арил або гетероарил, необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з H, C1-5ацилу, C1C1-4алкокси, C1-8алкілу, C15ацилокси, 4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C14алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, аміно, C1-4алкіламіно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6-циклоалкілу, C2C2-6діалкілкарбоксаміду, C18діалкіламіно, 4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, галогену, гідроксилу і нітро; або R2 являє собою групу Формули (C): 4галогеналкілсульфінілу, , у якій: R17 являє собою H, C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, арил, гетероарил або OR19; і R18 являє собою F, Cl, Br, CN або NR20R21; де R19 являє собою H, C1-8алкіл або C3-7 циклоалкіл, і R20 і R21 кожний незалежно являє собою H, C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, арил або гетероарил; або R2 являє собою групу Формули (D): , в якій: G являє собою: i) -C(O)-, -C(O)NR23-, -C(O)O-, -OC(O)NR23-, NR23C(O)O-, -OC(O) -, -C(S)-, -C(S)NR23-, -C(S)O-, -OC(S)-, -CR23R24-, -O-, -S-, -S(O)- або S(O)2-, коли D являє собою CR2R3, або ii) -CR23R24C(O)-, -C(O)-, -CR23R24C(O)NR25-, C(O)NR23-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR23-, -C(S)O-, -CR23R24-, -S(O)2-, або зв'язок, коли D являє собою NR2, 39 де R23, R24 і R25 кожний незалежно являє собою H або C1-8алкіл; і R22 являє собою H, C1-8алкіл, C26алкініл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил, або гетероциклічну групу, кожна необов'язково заміщена 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C26алкенілу, C1-4алкокси, C1-7алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C14алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2C2-6діалкілкарбоксаміду, C28діалкіламіно, 6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4галогеналкокси, C1C1-4галогеналкілсульфінілу, C14галогеналкілу, C1-4галогеналкілу, C14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно, нітро, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, гетероарил, феніл і фенокси кожний необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C15ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C14алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2C2-6діалкілкарбоксаміду, C28діалкіламіно, 6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4галогеналкокси, C1C1-4галогеналкілсульфінілу, C14галогеналкілу, C1-4галогеналкілу, C14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро; R3 являє собою H, C1-8алкіл, C1-4алкокси або гідроксил; і R4, R5 і R6 кожний незалежно являє собою H, C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл, де вказаний C18алкіл необов'язково заміщений C1-4алкокси, C37циклоалкілом, або гетероарилом. 67. Спосіб зменшення споживання їжі індивідом, що включає введення вказаному індивіду, який потребує цього, терапевтично ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп.1-53 або фармацевтичної композиції за п.54. 68. Спосіб стимулювання ситості у індивіда, що включає введення індивіду, який потребує цього, терапевтично ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп.1-53 або фармацевтичної композиції за п.54. 69. Спосіб регулювання або зниження накопичення маси тіла індивіда, що включає введення індивіду, який потребує цього, терапевтично ефективної кількості сполуки за будь-яким з пп.1-53 або фармацевтичної композиції за п.54. 70. Спосіб за будь-яким з пп.66-68, де вказаний ссавець являє собою людину. 71. Спосіб модуляції рецептора RUP3 у індивіда, що включає взаємодію рецептора зі сполукою за будь-яким з пп.1-53. 72. Спосіб модуляції рецептора RUP3 за п.71, в якому вказана сполука являє собою агоніст. 73. Спосіб модуляції рецептора RUP3 за п. 71 або 72, в якому вказана модуляція рецептора RUP3 є 86943 40 лікуванням пов'язаного з метаболізмом порушення. 74. Спосіб модуляції рецептора RUP3 за п.73, в якому вказане пов'язане з метаболізмом порушення вибирають з групи, що складається з діабету типу I, діабету типу II, неадекватної толерантності до глюкози, інсулінової резистентності, гіперглікемії, гіперліпідемії, гіпертригліцеридемії, гіперхолестеринемії, дисліпідемії і синдрому X. 75. Спосіб модуляції рецептора RUP3 за будьяким з пп.71-74, в якому вказаний індивід являє собою людину. 76. Спосіб модуляції рецептора RUP3 за п.71 або 72, в якому вказана модуляція рецептора RUP3 зменшує споживання їжі вказаним індивідом. 77. Спосіб модуляції рецептора RUP3 за п. 71 або 72, в якому вказана модуляція рецептора RUP3 індукує ситість у вказаного індивіда. 78. Спосіб модуляції рецептора RUP3 за пп.71 або 72, в якому вказана модуляція рецептора RUP3 регулює або знижує накопичення маси тіла індивіда. 79. Спосіб модуляції рецептора RUP3 за будьяким з пп.76-78, в якому вказаний індивід являє собою людину. 80. Застосування сполуки за будь-яким з пп.1-53 для одержання медикаменту для застосування у лікуванні пов'язаного з метаболізмом порушення. 81. Застосування сполуки за п.80, де вказане пов'язане з метаболізмом порушення вибирають з групи, що складається з діабету типу I, діабету типу II, неадекватної толерантності до глюкози, інсулінової резистентності, гіперглікемії, гіперліпідемії, гіпертригліцеридемії, гіперхолестеринемії, дисліпідемії і синдрому X. 82. Застосування сполуки для приготування медикаменту, призначеного для зменшення споживання їжі індивідом, стимулювання ситості у індивіду, або регулювання або зниження накопичення маси тіла індивіда, де вказана сполука являє собою сполуку Формули (I): або її фармацевтично прийнятну сіль, гідрат або сольват або N-оксид; у якій: A і B кожен незалежно являє собою C1-3алкілен, необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3алкілу, C14алкокси, карбокси, ціано, C1-3алогеналкілу і галогену; D являє собою O, S, S(O), S(O)2, CR2R3, або N-R2; E являє собою N, C або CR4; --- являє собою одинарний зв'язок, коли E являє собою N або CR4, або подвійний зв'язок, коли E являє собою C; V1 вибирають із групи, щоскладається з C13алкілену, етинілену і C1-2гетероалкілену, необов'язково заміщеного 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3алкілу, C1-4алкокси, 41 карбокси, ціано, C1-3галогеналкілу і галогену; або V1 являє собою зв'язок: V2 являє собою C3-6циклоалкілен або C1-3алкілен, де кожний необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1C1-4алкокси, карбокси, ціано, C13алкілу, 3галогеналкілу і галогену; або V2 являє собою зв'язок: W являє собою NR5, Q, S, S(O) або S(O)2; або W відсутній; Q являє собою NR6, O, S, S(O) або S(O)2; X являє собою N або CR7; Y являє собою N або CR8; Z вибирають із групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, C14алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C14алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, C12алкіламіно, C2-4діалкіламіно, карбамімідоїлу, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3C4-8діациламіно, C27циклоалкілу, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, 6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C2формілу, C16діалкілсульфоніламіно, C1-4галогеналкілу, C14галогеналкокси, C14галогеналкілкарбоксаміду, C14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, галогену, арилу, гетероциклічної групи, гетероарилу, гідроксилу, гідроксикарбамімідоїлу, гідроксиламіно, нітро і тетразолілу, де C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл і гетероциклічна група кожна необов'язково заміщена 1, 2, 3 або 4 групами, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-7алкілу, C1-4алкілкарбоксаміду, C1C1-4алкілсульфінілу, C14алкілсульфонаміду, C1-4алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, 4алкілсульфонілу, аміно, C1-2алкіламіно, C2-4діалкіламіно, карбо-C16алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, формілу, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілсульфінілу, C14галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, галогену, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро, і де вказаний C1-7алкіл необов'язково заміщений аміно; або Z являє собою групу Формули (A): , у якій: R9 являє собою H, C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл; і R10 являє собою H, нітро або нітрил; Ar1 являє собою арил або гетероарил, кожний необов'язково заміщений R11, R12 R13, R14 і R15, де R11 вибирають із групи, що складається з C15ацилу, C1-6ацилсульфонаміду, C1-5ацилокси, C26алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкіламіно, C1-6алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4алкілсульфонаміду, C14алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, арилсульфонілу, карбамімідоїлу, карбо-C1-6алкокси, кар 86943 42 боксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C3C2-6діалкіламіно, C27циклоалкілоксі, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, 6діалкілкарбоксаміду, гуанідинілу, галогену, C1-4галогеналкокси, C1C1-4галогеналкілсульфінілу, C14галогеналкілу, 4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, гетероциклічної групи, гетероциклокси, гетероциклсульфонілу, гетероциклкарбонілу, гетероарилу, гетероарилкарбонілу, гідроксилу, нітро, C47оксоциклоалкілу, фенокси, фенілу, сульфонаміду, сульфонової кислоти і тіолу, і де C1-5ацил, C1C1-4алкокси, C1-8алкіл, C16ацилсульфонамід, C1-6алкілсульфонамід, C14алкіламіно, 4алкілсульфоніл, C1-4алкілтіо, арилсульфоніл, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероцикл-карбоніл, гетероарил, фенокси і феніл необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-7алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1C1-4алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, 4алкілсульфонілу, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C3-7циклоалкілоксі, C26діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1C14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, нітро, фенілу, і фосфоноокси, де вказаний C1-7алкіл і C1-4алкілкарбоксамід кожний необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-4алкокси і гідрокси; або R11 являє собою групу Формули (B): , у якій: "p" і "r" кожний незалежно дорівнює 0, 1, 2 або 3; і R16 являє собою H, C1-5ацил, C2-6алкеніл, C1-8алкіл, C1-4алкілкарбоксамід, C2-6алкініл, C14алкілсульфонамід, карбо-C1-6алкокси, карбоксамід, карбокси, ціано, C3-7циклоалкіл, C26діалкілкарбоксамід, галоген, гетероарил або феніл, і де гетероарил або феніл необов'язково заміщений 1-5 замісниками незалежно вибраними з групи, що складається з C1-4алкокси, аміно, C14алкіламіно, C2-6алкінілу, C2-8діалкіламіно, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу і гідроксилу; і R12, R13, R14 і R15 кожний незалежно вибирають з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1C2-6алкінілу, C14алкілкарбоксаміду, C1-4алкілсульфінілу, C14алкілсульфонаміду, C1-4алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, 4алкілсульфонілу, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-6діалкілкарбоксаміду, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1C14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, гідроксилу і нітро; або 43 дві сусідні групи, вибрані з групи, що складається з R12, R13, R14 і R15 разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 5-, 6- або 7-членний циклоалкіл, циклоалкеніл або гетероциклічну групу, зв'язану з Ar1, де 5-, 6- або 7-членна група необов'язково заміщена галогеном; R1, R7 і R8 кожний незалежно вибирають із групи, що складається з H, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C14алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкілкарбоксаміду, C2C1-4алкілсульфонаміду, C16алкінілу, 4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, аміно, C1-4алкіламіно, C2карбоксаміду, ціано, C38діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C27циклоалкілу, галогену, C16діалкілсульфонаміду, C1-4галогеналкілу, C14галогеналкокси, C14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо і гідроксилу; R2 вибирають із групи, що складається з C1-8 алкілу, аміно, арилу, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3C1-4галогеналкокси, C16-циклоалкілу, 4галогеналкілу, галогену, гетероарилу і гідроксилу; і де C1-8алкіл, арил або гетероарил необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C14алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6-циклоалкілу, C3-6-циклоалкіл-C1C2-8діалкіламіно, C23гетероалкілену, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, 6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1C1-4галогеналкілу, C14галогеналкокси, C14галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілу, C14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро; або R2 являє собою -Ar2-Ar3, де Ar2 і Ar3 кожний незалежно являє собою арил або гетероарил, необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з H, C1-5ацилу, C1C1-4алкокси, C1-8алкілу, C15ацилокси, 4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C14алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, аміно, C1-4алкіламіно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6-циклоалкілу, C2C2-6діалкілкарбоксаміду, C18діалкіламіно, 4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, галогену, гідроксилу і нітро; або R2 являє собою групу Формули (C): , у якій: R17 являє собою H, C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, арил, гетероарил або OR19; і R18 являє собою F, Cl, Br, CN або NR20R21; де R19 являє собою H, C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл, і R20 і R21 кожний незалежно являє собою H, C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, арил або гетероарил; або 86943 44 R2 являє собою групу Формули (D): , у якій: G являє собою: i) -C(O)-, -C(O)NR23-, -C(O)O-, -OC(O)NR23-, NR23C(O)O-, -OC(O) -, -C(S)-, -C(S)NR23-, -C(S)O-, OC(S)-, -CR23R24-, -O-, -S-, -S(O)- або -S(O)2-, коли D являє собою CR2R3, або ii) -CR23R24C(O)-, -C(O) -, -CR23R24C(O)NR25-, C(O)NR23-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR23-, -C(S)O-, -CR23R24-, -S(O)2-, або зв'язок, коли D являє собою NR2, у якій R23, R24 і R25 кожний незалежно являє собою H або C1-8 алкіл; і R22 являє собою H, C1-8алкіл, C26алкініл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, кожна необов'язково заміщена 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C26алкенілу, C1-4алкокси, C1-7алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C14алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2C2-6діалкілкарбоксаміду, C28діалкіламіно, 6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4галогеналкокси, C1C1-4галогеналкілсульфінілу, C14галогеналкілу, C1-4галогеналкілу, C14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно, нітро, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, гетероарил, феніл і фенокси кожний необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C15ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C14алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2C2-6діалкілкарбоксаміду, C28діалкіламіно, 6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4галогеналкокси, C1C1-4галогеналкілсульфінілу, C14галогеналкілу, C1-4галогеналкілу, C14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро; R3 являє собою H, C1-8 алкіл, C1-4 алкокси або гідроксил; і R4, R5 і R6 кожний незалежно являє собою H, C18алкіл або C3-7циклоалкіл, де вказаний C1-8алкіл необов'язково заміщений C1-4алкокси, C37циклоалкілом або гетероарилом. 83. Застосування сполуки за будь-яким з пп.1-53 для одержання медикаменту для застосування у зменшенні споживання їжі індивідом. 84. Застосування сполуки за будь-яким з пп.1-53 для одержання медикаменту для застосування у стимулюванні ситості у індивіда. 85. Застосування сполуки за будь-яким з пп.1-53 для одержання медикаменту для застосування в 45 регулюванні або зниженні накопичення маси тіла індивіда. 86. Застосування за пп.82-85, де вказаний індивід являє собою людину. 87. Сполука за будь-яким з пп.1-53 для застосування в способі лікування тіла людини або тварини за допомогою терапії. 88. Сполука за будь-яким з пп.1-53 для застосування в способі профілактики або лікування пов'язаного з метаболізмом порушення тіла людини або тварини за допомогою терапії. 89. Сполука, призначена для застосування в способі зменшення споживання їжі, стимулювання ситості, або регулювання або зниження накопичення маси тіла людини або тварини за рахунок терапії, де вказана сполука являє собою сполуку Формули (I): або її фармацевтично прийнятну сіль, гідрат або сольват або N-оксид; у якій: A і B кожний незалежно являє собою C1-3алкілен, необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3алкілу, C14алкокси, карбокси, ціано, C1-3галогеналкілу і галогену; D являє собою O, S, S(O), S(O)2, CR2R3 або N-R2; E являє собою N, C або CR4; --- являє собою одинарний зв'язок, коли E являє собою N або CR4, або подвійний зв'язок, коли E являє собою C; V1 вибирають із групи, що складається з C13алкілену, етинілену і C1-2гетероалкілену, необов'язково заміщеного 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3алкілу, C1-4алкокси, карбокси, ціано, C1-3галогеналкілу і галогену; або V1 являє собою зв'язок; V2 являє собою C3-6циклоалкілен або C1-3алкілен, де кожний необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1C1-4алкокси, карбокси, ціано, C13алкілу, 3галогеналкілу і галогену; або V2 являє собою зв'язок; W являє собою NR5, O, S, S(O), S(O)2; або W відсутній: Q являє собою NR6, O, S, S(O) або S(O)2; X являє собою N або CR7; Y являє собою N або CR8; Z вибирають із групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, C14алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C14алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, C12алкіламіно, C2-4діалкіламіно, карбамімідоїлу, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3C4-8діациламіно, C27циклоалкілу, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, 6діалкілкарбоксаміду, 86943 46 C2-6діалкілсульфонаміду, C2формілу, C16діалкілсульфоніламіно, C1-4галогеналкілу, C14галогеналкокси, C14галогеналкілкарбоксаміду, C14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, галогену, арилу, гетероциклічної групи, гетероарилу, гідроксилу, гідроксикарбамімідоїлу, гідроксиламіно, нітро і тетразолілу, де C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл і гетероциклічна група кожна необов'язково заміщена 1, 2, 3 або 4 групами, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-7алкілу, C1-4алкілкарбоксаміду, C1C1-4алкілсульфінілу, C14алкілсульфонаміду, C1-4алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, 4алкілсульфонілу, аміно, C1-2алкіламіно, C2-4діалкіламіно, карбо-C16алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, формілу, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілсульфінілу, C14галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, галогену, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро, і де вказаний C1-7алкіл необов'язково заміщений аміно; або Z являє собою групу Формули (A): , у якій: R9 являє собою H, C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл; і R10 являє собою H, нітро або нітрил; Ar1 являє собою арил або гетероарил, кожний необов'язково заміщений R11, R12, R13, R14 і R15; де R11 вибирають із групи, що складається з C15ацилу, C1-6ацилсульфонаміду, C1-5ацилокси, C26алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкіламіно, C1-6алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4алкілсульфонаміду, C14алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, арилсульфонілу, карбамімідоїлу, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C3C2-6діалкіламіно, C27циклоалкілокси, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, 6діалкілкарбоксаміду, гуанідинілу, галогену, C1-4галогеналкокси, C1C1-4галогеналкілсульфінілу,C14галогеналкілу, 4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, гетероциклічної групи, гетероциклокси, гетероциклсульфонілу, гетероциклкарбонілу, гетероарилу, гетероарилкарбонілу, гідроксилу, нітро, C47оксоциклоалкілу, фенокси, фенілу, сульфонаміду, сульфонової кислоти і тіолу, і де C1-5ацил, C1C1-4алкокси, C1-8алкіл, C16ацилсульфонамід, C1-6алкілсульфонамід, C14алкіламіно, 4алкілсульфоніл, C1-4алкілтіо, арилсульфоніл, карбамімідоїл, C2-6діалкіламіно, гетероциклічна група, гетероцикл-карбоніл, гетероарил, фенокси і феніл необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-7алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C2-6алкінілу, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1C1-4алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, 4алкілсульфонілу, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, 47 C3-7циклоалкілу, C3-7циклоалкілоксі, C26діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1C14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, нітро, фенілу і фосфоноокси, де вказаний C1-7алкіл і C1-4алкілкарбоксамід кожний необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-4алкокси і гідрокси; або R11 являє собою групу Формули (B): , у якій: "p" і "r" кожний незалежно дорівнює 0, 1, 2 або 3; і R16 являє собою H, C1-5ацил, C2-6алкеніл, C1-8алкіл, C1-4алкілкарбоксамід, C2-6алкініл, C14алкілсульфонамід, карбо-C1-6алкокси, карбоксамід, карбокси, ціано, C3-7циклоалкіл, C26діалкілкарбоксамід, галоген, гетероарил або феніл, і де гетероарил або феніл необов'язково заміщений 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з C1-4алкокси, аміно, C14алкіламіно, C2-6алкінілу, C2-8діалкіламіно, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу і гідроксилу; і R12, R13, R14 і R15 кожний незалежно вибирають із групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1C2-6алкінілу, C14алкілкарбоксаміду, C1-4алкілсульфінілу, C14алкілсульфонаміду, C1-4алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, 4алкілсульфонілу, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2-6діалкілкарбоксаміду, галогену, C1-4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, C1C14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо, гідроксилу і нітро; або дві сусідні групи, вибрані з групи, що складається з R12, R13, R14 і R15 разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 5-, 6- або 7-членний циклоалкіл циклоалкеніл або гетероциклічну групу, зв'язану з Ar1, де 5-, 6- або 7-членна група необов'язково заміщена галогеном; R1, R7 і R8 кожний незалежно вибирають із групи, що складається з H, C1-5ацилокси, C2-6алкенілу, C14алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкілкарбоксаміду, C2C1-4алкілсульфонаміду, C16алкінілу, 4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілуреїлу, аміно, C1-4алкіламіно, C2карбоксаміду, ціано, C38діалкіламіно, C2-6діалкілкарбоксаміду, C27циклоалкілу, галогену, C16діалкілсульфонаміду, C1-4галогеналкілу, C14галогеналкокси, C14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, C1-4галогеналкілтіо і гідроксилу; R2 вибирають із групи, що складається з C18алкілу, аміно, арилу, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6-циклоалкілу, C1-4галогеналкокси, C14галогеналкілу, галогену, гетероарилу і гідроксилу; і де C1-8 алкіл, арил або гетероарил необов'язково 86943 48 заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C14алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6-циклоалкілу, C3-6-циклоалкіл-C1C2-8діалкіламіно, C23гетероалкілену, C2-6діалкілтіокарбоксаміду, 6діалкілкарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1C1-4галогеналкілу, C14галогеналкокси, C14галогеналкілсульфінілу, C1-4галогеналкілу, C14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро; або R2 являє собою -Ar2-Ar3, у якому Ar2 і Ar3 кожний незалежно являє собою арил або гетероарил, необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з H, C1-5ацилу, C1C1-4алкокси, C1-8алкілу, C15ацилокси, 4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C14алкілсульфінілу, C1-4алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, аміно, C1-4алкіламіно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-6-циклоалкілу, C2C2-6діалкілкарбоксаміду, C18діалкіламіно, 4галогеналкокси, C1-4галогеналкілу, галогену, гідроксилу і нітро; або R2 являє собою групу Формули (C): , у якій: R17 являє собою H, C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, арил, гетероарил або OR19; і R18 являє собою F, Cl, Br, CN або NR20R21; де R19 являє собою H, C1-8алкіл або C3-7циклоалкіл, і R20 і R21 кожний незалежно являє собою H, C1-8алкіл, C3-7циклоалкіл, арил або гетероарил; або R2 являє собою групу Формули (D): , у якій: G являє собою: i) -C(O)-, -C(O)NR23-, -C(O)O-, -OC(O)NR23-, NR23C(O)O-, -OC(O)-, -C(S)-,-C(S)NR23-, -C(S)O-, -OC(S)-, -CR23R24-, -O-, -S-, -S(O)- або S(O)2- коли D являє собою CR2R3, або ii) -CR23R24C(O)-, -C(O)-, -CR23R24C(O)NR25-, C(O)NR23-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(S)NR23-, -C(S)O-, -CR23R24-, -S(O)2-, або зв'язок, коли D являє собою NR2, де R23, R24 і R25 кожний незалежно являє собою H або C1-8 алкіл; і R22 являє собою H, C1-8алкіл, C26алкініл, C3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, кожна необов'язково заміщена 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C1-5ацилокси, C26алкенілу, C1-4алкокси, C1-7алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, 49 86943 50 C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C14алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2C2-6діалкілкарбоксаміду, C28діалкіламіно, 6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4галогеналкокси, C1C1-4галогеналкілсульфінілу, C14галогеналкілу, C1-4галогеналкілу, C14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно, нітро, фенілу, фенокси і сульфонової кислоти, де вказаний C1-7алкіл, гетероарил, феніл і фенокси кожний необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-5ацилу, C15ацилокси, C1-4алкокси, C1-8алкілу, C1-4алкіламіно, C1-4алкілкарбоксаміду, C1-4алкілтіокарбоксаміду, C1-4алкілсульфонаміду, C1-4алкілсульфінілу, C14алкілсульфонілу, C1-4алкілтіо, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-C1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, C3-7циклоалкілу, C2C2-6діалкілкарбоксаміду, C28діалкіламіно, 6діалкілтіокарбоксаміду, C2-6діалкілсульфонаміду, C1-4алкілтіоуреїлу, C1-4галогеналкокси, C1 C1-4галогеналкілсульфінілу, C1C1-4галогеналкілу, C14галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро; R3 являє собою H, C1-8алкіл, C1-4алкокси або гідроксил; і R4, R5 і R6 кожний незалежно являє собою H, C18алкіл або C3-7циклоалкіл, де вказаний C1-8алкіл необов'язково заміщений C1-4алкокси, C37циклоалкілом або гетероарилом. 90. Сполука за будь-яким з пп.1-53 для застосування у способі зменшення споживання їжі у тілі людини або тварини за допомогою терапії. 91. Сполука за будь-яким з пп.1-53 для застосування у способі стимулювання ситості у тілі людини або тварини за допомогою терапії. 92. Сполука за будь-яким з пп.1-53 для застосування у способі регулювання або зниження накопичення маси тіла людини або тварини за допомогою терапії. 93. Спосіб одержання фармацевтичної композиції, який включає змішування щонайменше однієї сполуки за будь-яким з пп.1-53 і фармацевтично прийнятного носія. Даний винахід відноситься до визначених тризаміщених похідних арилів і гетероарилів, які є модуляторами метаболізму глюкози. Відповідно, сполуки згідно з даним винаходом корисні у профілактиці або лікуванні порушень метаболізму і їх ускладнень, таких як діабет і ожиріння. Цукровий діабет являє собою серйозне захворювання, що уражає більше 100 мільйонів чоловік у всьому світі. У Сполучених Штатах більше 12 мільйонів діабетиків, при цьому кожний рік діагностують 600000 нових випадків. Цукровий діабет являє собою діагностичний термін для групи порушень, які характеризуються патологічним гомеостазом глюкози, що приводить до підвищеного рівня цукру у крові. Існує множина типів діабету, але двома типами, що найчастіше зустрічаються, є Тип І (який також називається інсулін-залежним цукровим діабетом або IDDM) і Тип II (який також називається інсулін-незалежним цукровим діабетом або NIDDM). Етіологія різних типів діабету не однакова; однак, всі страждаючі діабетом володіють двома спільними рисами: надмірне вироблення глюкози печінкою і нездатність або знижена здатність перенесення глюкози з крові у клітини, де вона стає первинним джерелом енергії тіла. Люди, які не страждають діабетом, здорові завдяки інсуліну, гормону, що виробляється у підшлунковій залозі для перенесення глюкози з крові у клітини тіла. Однак люди, які страждають діабетом або не виробляють інсулін, або не можуть ефективно використовувати інсулін, який вони виробляють; тому, вони позбавлені можливості перенесення глюкози у клітини. Глюкоза накопичується у крові, що приводить до стану, який назива ється гіперглікемією, і з часом може викликати серйозні проблеми зі здоров'ям. Діабет являє собою синдром з взаємопов'язаними метаболічними,судинними і невропатичними складовими. Метаболічний синдром, який по суті характеризується гіперглікемією, містить зміни в обміні вуглеводів, жирів і білків, викликані відсутністю або помітним зменшенням секреції інсуліну і/або неефективною дією інсуліну. Судинний синдром складається з порушень у кровоносних судинах, що приводять до ускладнень, пов'язаних з серцево-судинною системою, сітківкою і нирками. Порушення у периферичній і автономній нервових системах також складають частину діабетичного синдрому. Люди з IDDM, які складають приблизно 5%10% страждаючих діабетом, не виробляють інсулін і тому повинні робити ін'єкції інсуліну для підтримки нормального рівня глюкози у крові. IDDM характеризується низькими або такими, що не детектуються, рівнями ендогенної продукції інсуліну, викликаними руйнуванням β-клітин підшлункової залози, що виробляють інсулін, ця характеристика дозволяє найбільш легко відрізнити IDDM від NIDDM. IDDM, який раніше називали юнацьким діабетом, подібним чином уражає молодих і старших дорослих. Приблизно 90-95% людей з діабетом мають Тип II (або NIDDM). Люди, страждаючі NIDDM, виробляють інсулін, але клітини в їх тілі є стійкими до інсуліну: клітини належним чином не відповідають на гормон, таким чином, глюкоза накопичується в їх крові. NIDDM характеризується відносною невідповідністю між виробленням ендогенного інсуліну і потребою в інсуліні, що приводить до підвищених рівнів глюкози крові. На відміну від 4галогеналкілу, 4галогеналкілсульфоніл 51 IDDM, у NIDDM є завжди деяке вироблення ендогенного інсуліну; багато пацієнтів, страждаючих NIDDM, мають нормальні або навіть підвищені рівні інсуліну крові, у той час як інші пацієнти NIDDM мають неадекватне вироблення інсуліну [Rotwein, R. et al. N. Engl. J. Med. 308, 65-71 (1983)]. Більшість людей, діагностованих NIDDM, у віці 30 або старше, і у половині всіх нових випадків, у віці 55 і старше. У порівнянні з представниками європеоїдної раси і азіатами, NIDDM більше поширений серед корінних американців, афроамериканців, латиноамериканців та іспанців. Крім того, початок захворювання може бути непомітним або навіть не мати клінічних симптомів, що ускладнює діагностику. Первинна патологічна зміна при NIDDM залишилася неясною. Багато хто передбачає, що початковою подією є первинна резистентність периферичних тканин до інсуліну. Генетичні епідеміологічні дослідження підтвердили цю точку зору. Також як первинний дефект у NIDDM обговорювали розлади секреції інсуліну. Ймовірно, що обидва феномени є важливими складовими у процесі захворювання [Rimoin, D.L., et. al. Emery and Rimoin's Principles and Practice of Medical Genetics 3rd Ed. 1:1401-1402 (1996)]. Велика кількість людей з NIDDM ведуть малорухомий образ життя і страждають ожирінням; вони важать приблизно на 20% більше, ніж рекомендується для їх росту і статури. Крім того, ожиріння характеризується гіперінсулінемією і резистентністю до інсуліну, ознакою, спільною з NIDDM, гіпертензією і атеросклерозом. Ожиріння і діабет знаходяться серед найпоширеніших проблем здоров'я людини в індустріалізованих суспільствах. У промислово розвинених країнах третя частина населення має, щонайменше, 20% надмірної ваги. У Сполучених Штатах процент страждаючих ожирінням людей збільшився з 25% у кінці 1970-их, до 33% на початку 1990их. Ожиріння є одним з найважливіших факторів ризику для NIDDM. Визначення ожиріння відрізняються, але загалом, людину, яка важить, щонайменше, на 20% більше, ніж рекомендується для його/її росту і статури, вважають страждаючою ожирінням. Ризик розвитку NIDDM потроюється у людей з 30% надмірною вагою, і три чверті людей з NIDDM страждають надмірною вагою. Ожиріння, яке є результатом дисбалансу між споживанням калорій і витратою енергії, сильно залежить від стійкості до інсуліну і діабету у піддослідних тварин і у людини. Однак молекулярні механізми, залучені до синдромів діабету, пов'язаного з ожирінням, не ясні. У ході раннього розвитку ожиріння, підвищення секреції інсуліну зрівноважує інсулінову резистентність і оберігає пацієнтів від гіперглікемії [Le Stunff, et al. Diabetes 43, 696702 (1989)]. Однак, після закінчення декількох десятиріч, функція β-клітин погіршується і інсуліннезалежний діабет розвивається у приблизно 20% населення, страждаючого ожирінням [Pederson, P. Diab. Metab. Rev. 5, 505-509 (1989)) і (Brancati, F.L., et al., Arch. Intern. Med. 159. 957-963 (1999)]. Таким чином, беручи до уваги високу поширеність ожиріння у сучасних суспільствах, воно стало основ 86943 52 ним фактором ризику для NIDDM [Hill, J. О., et al., Science 280, 1371-1374 (1998)]. Однак фактори, які викликають у частини пацієнтів зміну секреції інсуліну у відповідь на накопичення жиру, залишаються невідомими. Чи відноситься будь-хто до страждаючих надмірною вагою або ожирінням, загалом, визначається на основі індексу маси тіла (ВМІ), який розраховують шляхом ділення ваги тіла (кг) на ріст, піднесений до квадрату (м2). Таким чином, одиницею вимірювання ВМІ є кг/м2, і можна обчислити діапазон ВМІ, пов'язаний з мінімальною смертністю у кожному десятиріччі життя. Надмірну вагу визначають як ВМІ у діапазоні 25-30кг/м2 і ожиріння як ВМІ більше 30кг/м2 (див. таблицю нижче). Існують проблеми з даним визначенням, де не береться до уваги пропорція маси тіла, яка являє собою м'язи по відношенню до жиру (жирова тканина). Для її врахування, ожиріння може також бути визначене на основі вмісту жиру у тілі: більше 25% і 30% у чоловіків і жінок, відповідно. Класифікація ваги за допомогою індексу маси тіла (ВМІ) ВМІ 40 КЛАСИФІКАЦІЯ Недостатня вага Нормальна Надмірна вага Ожиріння (клас І) Ожиріння (клас II) Крайнє ожиріння (клас III) При збільшенні ВМІ зростає ризик смерті від різних причин, який не залежить від інших факторів ризику. Найбільш поширеними захворюваннями, що супроводжуються ожирінням є серцевосудинне захворювання (особливо гіпертензія), діабет (ожиріння посилює розвиток діабету), захворювання жовчного міхура (особливо рак) і репродуктивні захворювання. Дослідження показало, що навіть невелике зниження ваги тіла може сприяти значному зниженню ризику розвитку ішемічної хвороби серця. Сполуки, що продаються як агенти проти ожиріння включають Орлістат (XENICAL™) і Сибутрамін. Орлістат (інгібітор ліпази) безпосередньо інгібує поглинання жирів і має тенденцію частого утворення неприємних (хоча відносно безпечних) побічних ефектів, таких як діарея. Сибутрамін (змішаний інгібітор зворотного захоплення 5НТ/норадреналіну) може підвищувати кров'яний тиск і частоту серцевих скорочень у деяких пацієнтів. Стимулятори вивільнення/інгібітори зворотного захоплення серотоніну фенфлюрамін (Пондимін™) і дексфенфлюрамін (Редукс™), як повідомляли, зменшували споживання їжі і вагу тіла на довгий час (більш ніж на 6 місяців). Однак від обох продуктів відмовилися після повідомлень про попередні ознаки порушень серцевих клапанів, пов'язані з їх використанням. Відповідно, існує потреба у розробці більш безпечного агента проти ожиріння. Ожиріння також значно збільшує ризик розвитку серцево-судинних захворювань. Коронарна недостатність, атероматозне захворювання і кардіа 53 льна недостатність займають найважливіше місце серед ускладнень, пов'язаних з серцево-судинною системою, викликаних ожирінням. Встановлено, що, якби все населення мало ідеальну вагу, ризик коронарної недостатності зменшився б на 25% і ризик кардіальної недостатності і виходу з ладу судин мозку на 35%. Частота виникнення коронарних захворювань зростає вдвічі у людей у віці менше 50 років, з 30% надмірної ваги. Тривалість життя пацієнта з діабетом знижується на 30%. Після 45-річного віку у людей з діабетом приблизно у три рази більша, ніж людей без діабету, ймовірність виникнення серйозного захворювання серця і до п'яти разів більша ймовірність виникнення нападу. Ці відомості підкреслюють взаємозв'язок між факторами ризиків для NIDDM та ішемічною хворобою серця і потенційну цінність комплексного підходу для профілактики цих станів, який базується на профілактиці цих станів на основі профілактики ожиріння [Perry, I.J., et al., BMJ 310, 560564 (1995)]. Діабет також є причиною розвитку захворювання нирок, захворювань очей і проблем з нервовою системою. Захворювання нирок, яке також називається нефропатією, виникає, коли ушкоджується "фільтраційний механізм" нирок і білок проникає у сечу у надмірних кількостях, і, зрештою, нирка перестає функціонувати. Діабет також є основною причиною ушкодження сітківки у задній частині ока і збільшує ризик катаракт і глаукоми. Нарешті, діабет пов'язаний з ушкодженням нервів, особливо у ногах і ступнях, що знижує здатність відчувати біль, і приводить до серйозних інфекцій. Загалом, ускладнення, пов'язані з діабетом, є однією з основних причин смерті у населення. Даний винахід відноситься до сполук, що модулюють активність і зв'язуються з GPCR, який тут називається RUP3, і їх застосування. Термін RUP3 у межах даного опису включає послідовності людини, виявлені в інвентарних номерах GeneBank ХМ_066873 і AY288416 і такі, що зустрічаються у природі, алельні варіанти, ортологи ссавців і їх рекомбінантні мутанти. Переважний RUP3 людини для використання у скринінгу і тестуванні сполук відповідно до даного винаходу представлений у нуклеотидній послідовності SQ ID No:1 і відповідній амінокислотній послідовності у SQ ID No:2. Один аспект даного винаходу охоплює тризаміщені похідні арилів і гетероарилів як показано у формулі (І): або їх фармацевтично прийнятну сіль, гідрат або сольват, або N-оксид; де: А і В незалежно являють собою С1-3алкілен, необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-3алкілу, С1 86943 54 4алкокси, карбокси, ціано, С1-3галогеналкілу і галогену; D являє собою О, S, S(O), S(O)2, CR2R3 або NR2; Ε являє собою Ν, С або CR4; ™ являє собою одинарний зв'язок, якщо Ε являє собою N або CR4 або подвійний зв'язок, коли Ε являє собою С; V] вибирають з групи, що складається з С13алкілену, етинілену і С1-2гетероалкілену, необов'язково заміщеного, 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-3алкілу, С1-4алкокси, карбокси, ціано, С1-3галогеналкілу і галогену; або V1 являє собою зв'язок; V2 являє собою С3-6циклоалкілен або С13алкілен, де кожний необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-3алкілу, С1-4алкокси, карбокси, ціано, С13галогеналкілу і галогену; або V2 являє собою зв'язок; W являє собою NR5, О, S, S(O) або S(O)2; або W відсутній; Q являє собою NR6, О, S, S(O) або S(O)2; X являє собою N або CR7; Υ являє собою N або CR8; Ζ вибирають з групи, що складається з С15ацилу, С1-5ацилокси, С2-6алкенілу, С1-4алкокси, С18алкілу, С1-4алкілкарбоксаміду, С2-6алкінілу, С14алкілтіокарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С14алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, С12алкіламіно, С2-4діалкіламіно, карбамімідоїлу, карбо-С1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, С3С4-8діациламіно, С27циклоалкілу, С2-6діалкілтіокарбоксаміду, 6діалкілкарбоксаміду, С2-6діалкілсульфонаміду, С2формілу, С16діалкілсульфоніламіно, С1-4галогеналкілу, С14галогеналкокси, С14галогеналкілкарбоксаміду, С14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо, галогену, арилу, гетероциклічної групи, гетероарилу, гідроксилу, гідроксикарбамімідоїлу, гідроксиламіно, нітро і тетразолілу, де С1-8алкіл, С3-7циклоалкіл і гетероциклічна група необов'язково заміщені 1, 2, 3 або 4 групами, вибраними з групи, що складається з С1-5ацилу, С1-5ацилокси, С1-4алкокси, С1С1-4алкілкарбоксаміду, С17алкілу, С1-4алкілсульфінілу, С14алкілсульфонаміду, С1-4алкілтіо, С1-4алкілуреїлу, 4алкілсульфонілу, аміно, С1-2алкіламіно, С1-4діалкіламіно, карбо-С16алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, формілу, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілсульфінілу, С14галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо, галогену, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро, і де вказаний С1-7алкіл необов'язково заміщений аміно; або Ζ являє собою групу формули (А): де: 55 R9 являє собою Н, С1-8алкіл або С3і R10 являє собою Н, нітро або нітрил; Агі являє собою арил або гетероарил, необов'язково заміщені R11, R12, R13, R14 і R15; де R11 вибирають з групи, що складається з С1-5ацилу, С16ацилсульфонаміду, С1-5ацилокси, С2-6алкенілу, С1С1-8алкілу, С1-4алкіламіно, С14алкокси, 6алкілкарбоксаміду, С1-4алкілтіокарбоксаміду, С2С1-4алкілсульфонаміду, С16алкінілу, 4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, арилсульфонілу, карбамімідоїлу, карбо-С1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, С3-7циклоалкілу, С3С2-6діалкіламіно, С27циклоалкілокси, С2-6діалкілтіокарбоксаміду, 6діалкілкарбоксаміду, гуанідилу, галогену, С1-галогеналкокси, С1С1-4галогеналкілсульфінілу, С14галогеналкілу, 4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо, гетероциклічної групи, гетероциклокси, гетероциклсульфонілу, гетероцикл-карбонілу, гетероарилу, гетероарилкарбонілу, гідроксилу, нітро, С4_7оксоциклоалкілу, фенокси, фенілу, сульфонаміду, сульфонової кислоти і тіолу, і де С1-5ацил, С1ацилсульфонамід, С1-4алкокси, С1-алкіл, С1С1-алкілсульфонамід, С14алкіламіно, 4алкілсульфоніл, С1-4алкілтіо, арилсульфоніл, карбамімідоїл, Сг-бДІалкіламіно, гетероциклічна група, гетероцикл-карбоніл, гетероарил, фенокси і феніл необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з С1-5ацилу, С1-5ацилокси, С2-6алкенілу, С1-4алкокси, С1-7алкілу, С1-4алкіламіно, С1-4алкілкарбоксаміду, С2-6алкінілу, С1-4алкілсульфонаміду, С14алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілуреїлу, карбо-С1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, С3-7циклоалкілу, С3С2-6діалкіламіно, С27циклоалкілокси, галогену, С16діалкілкарбоксаміду, С1-4галогеналкілу, С14галогеналкокси, С14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, нітро, фенілу, і фосфоноокси, де вказані С1-7алкіл і С1-4алкілкарбоксамід необов'язково заміщені 1-5 замісниками кожний, вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси і гідрокси; або R11 являє собою групу формули (В): 7циклоалкіл; де: "р" і "r" незалежно дорівнюють 0, 1, 2 або 3 кожна; і R16 являє собою Н, С1-5ацил, С2-6алкеніл, С1С1-4алкілкарбоксамід, С2-6алкініл, С18алкіл, 4алкілсульфонамід, карбо-С1-6алкокси, карбоксамід, карбокси, ціано, С3-7циклоалкіл, С26діалкілкарбоксамід, галоген, гетероарил або феніл, і де гетероарил або феніл, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з С1-4алкокси, аміно, С14алкіламіно, С2-6алкінілу, С2-8діалкіламіно, галогену, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу і гідроксилу; і 86943 56 R12, R13, R14 і R16 незалежно вибирають з групи, що складається з С1-5ацилу, С1-5ацилокси, С2С1-4алкокси, С1-8алкілу, С16алкенілу, С2-6алкінілу, С14алкілкарбоксаміду, С1-4алкілсульфінілу, С14алкілсульфонаміду, С1-4алкілтіо, С1-4алкілуреїлу, 4алкілсульфонілу, карбо-С1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, С3-7циклоалкілу, С2-6діалкілкарбоксаміду, галогену, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, С1С14галогеналкілсульфінілу, 4галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо, гідроксилу і нітро; або дві сусідні групи, вибрані з групи, що складається з R12, R13, R14 і R15 разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 5-, 6- або 7-членний циклоалкіл, циклоалкеніл або гетероциклічну групу, з'єднану з Αr1; де 5-, 6-або 7-членна група необов'язково заміщена галогеном; R1, R7 і R8 незалежно вибирають з групи, що складається з Н, С1-5ацилокси, С2-6алкенілу, С14алкокси, С1-8алкілу, С1-4алкілкарбоксаміду, С2С1-4алкілсульфонаміду, С16алкінілу, 4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілуреїлу, аміно, С1-4алкіламіно, С2-8діалкіл аміно, карбоксаміду, ціано, С3-7циклоалкілу, С2С2-6діалкілсульфонаміду, 6діалкілкарбоксаміду, галогену, С1-4галогеналкокси, С1-4галогеналкілу, С1-4галогеналкілсульфінілу, С14галогеналкілсульфонілу, С1-4галогеналкілтіо і гідроксилу; R2 вибирають з групи, що складається з С18алкілу, аміно, арилу, карбоксаміду, карбокси, ціано, С3-6циклоалкілу, С1-4галогеналкокси, С14галогеналкілу, галогену, гетероарилу і гідроксилу; і де С1-8алкіл, арил або гетероарил необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-5ацилу, С1-5ацилокси, С1-4алкокси, С1-8алкілу, С1-4алкіламіно, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілтіокарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С14алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-С1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, С3-6циклоалкілу, С3-6циклоалкіл-С1С2-6діалкіламіно, С23гетероалкілену, С2-6діалкілтіокарбоксаміду, 6діалкілкарбоксаміду, С2-6діалкілсульфонаміду, С1-4алкілтіоуреїлу, С1С1-4галогеналкілу, С14галогеналкокси, С14галогеналкілсульфінілу, С1-4галогеналкілу, С14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно і нітро; або R2 являє собою -Аr2-Аr3, де Аr2 і Аr3 незалежно являють собою арил або гетероарил, необов'язково заміщений 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з Н, С1-5ацилу, С1-5ацилокси, С14алкокси, С1-8алкілу, С1-Залкілкарбоксаміду, С1С1-4алкілсульфінілу, С13алкілтіокарбоксаміду, С1-4алкілтіо, аміно, С14алкілсульфонілу, 4алкіламіно, карбо-С1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, С3-6циклоалкілу, С2-8діалкіламіно, С2С1-4галогеналкокси, С16діалкілкарбоксаміду, 4галогеналкілу, галогену, гідроксилу і нітро; або R2 являє собою групу формули (С): 57 86943 R4, R5 і R6 незалежно являють собою, Н, С1або С3-7циклоалкіл, де вказаний С1-8алкіл необов'язково заміщений С1-4алкокси, С37циклоалкілом або гетероарилом. Один аспект даного винаходу відноситься до фармацевтичних композицій, які містять, щонайменше, одну сполуку за даним винаходом і фармацевтично прийнятний носій. Один аспект даного винаходу відноситься до способів лікування пов'язаного з метаболізмом порушення у індивіда, що включають введення індивіду, який потребує цього, терапевтично ефективної кількості сполуки відповідно до даного винаходу або її фармацевтичної композиції. Один аспект даного винаходу відноситься до способів зменшення споживання їжі індивідом, що включає введення індивіду, який потребує цього, терапевтично ефективної кількості сполуки відповідно до даного винаходу або її фармацевтичної композиції. Один аспект даного винаходу відноситься до способів стимулювання ситості у індивіда, що включають введення індивіду, який потребує цього, терапевтично ефективної кількості сполуки відповідно до даного винаходу або її фармацевтичної композиції. Один аспект даного винаходу відноситься до способів регулювання або зниження накопичення маси тіла індивіда, що включають введення індивіду, який потребує цього, терапевтично ефективної кількості сполуки відповідно до даного винаходу або її фармацевтичної композиції. Один аспект даного винаходу відноситься до способів модуляції рецептора RUP3 у індивіда, що містять взаємодію рецептора зі сполукою за даним винаходом. У деяких варіантах втілення дана сполука являє собою агоніст рецептора RUP3. У деяких варіантах втілення модуляція рецептора RUP3 є лікуванням пов'язаного з метаболізмом порушення. Деякі варіанти втілення даного винаходу включають спосіб модуляції рецептора RUP3 у індивіда, що містить взаємодію рецептора зі сполукою за даним винаходом, де модуляція рецептора RUP3 зменшує споживання їжі індивідом. Деякі варіанти втілення даного винаходу включають спосіб модуляції рецептора RUP3 у індивіда, що містить взаємодію рецептора зі сполукою за даним винаходом, де модуляція рецептора RUP3 індукує ситість у індивіда. Деякі варіанти втілення даного винаходу включають спосіб модуляції рецептора RUP3 у індивіда, що містить взаємодію рецептора зі сполукою за даним винаходом, де модуляція рецептора RUP3 регулює або знижує накопичення маси тіла індивіда. Один аспект даного винаходу відноситься до застосування сполуки відповідно до даного винаходу для одержання медикаменту для застосування у лікуванні пов'язаного з метаболізмом порушення. Один аспект даного винаходу відноситься до застосування сполуки відповідно до даного винаходу для одержання медикаменту для застосування при зменшенні споживання їжі індивідом. 8алкіл де: R17 являє собою Н, С1-8алкіл, С3-7циклоалкіл, арил, гетероарил або OR19; і R18 являє собою F, СІ, Br, CN або NR20R21; де R19 являє собою Н, С18алкіл або С3-7диклоалкіл, і R20 і R21 незалежно являють собою Н, С1-8алкіл, С3-7циклоалкіл, арил або гетероарил; або R2 являє собою групу формули (D): де: G являє собою: і) -С(О)-, -C(O)NR23-, -C(O)O-, -OC(O)NR23-, NR23C(O)O-, -OC(O)-, -C(S)-, -C(S)NR23-, -C(S)O-, OC(S)-, -CR23R24-, -O-, -S-, -S(O)- або -S(O)2-, якщо D являє собою CR2R3 або ii) CR23R24C(O)-, -C(O)-, -CR23R24C(O)NR25-, C(O)NR23-, -С(О)О-, -C(S)-, -C(S)NR23-, -C(S)O-, CR23R24-, -S(О)2- або зв'язок, якщо D являє собою NR2, де R23, R24 і R25 незалежно являють собою Η або С1-8алкіл; і R22 являє собою Н, С1-8алкіл, С26алкініл, С3-7циклоалкіл, феніл, гетероарил або гетероциклічну групу, необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-5ацилу, С1-5ацилокси, С2-6алкенілу, С1-4алкокси, С1-7алкілу, С1-4алкіламіно, С1-4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілтіокарбоксаміду, С1-4алкілсульфонаміду, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу, С14алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-С1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, С3-7циклоалкілу, С2-8діалкіламіно, С2С2-6діалкілтіокарбоксаміду, 6діалкілкарбоксаміду, С2-6діалкілсульфонаміду, С1-4алкілтіоуреїлу, С1С1-4галогеналкілу, С14галогеналкокси, С14галогеналкілсульфінілу, С1-4галогеналкілу, С14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероарилу, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно, нітро, фенілу, фенокси, і сульфонової кислоти, де вказані С1-7алкіл, гетероарил, феніл і фенокси необов'язково заміщені 1-5 замісниками, вибраними з групи, що складається з С1-5ацилу, С1-5ацилокси, С1С1-8алкілу, С1-4алкіламіно, С14алкокси, 4алкілкарбоксаміду, С1-4алкілтіокарбоксаміду, С1С1-4алкілсульфінілу, С14алкілсульфонаміду, 4алкілсульфонілу, С1-4алкілтіо, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4алкілуреїлу, аміно, карбо-С1-6алкокси, карбоксаміду, карбокси, ціано, С3-7циклоалкілу, С2С2-6діалкіл карбоксаміду, С28діалкіламіно, 6діалкілтіокарбоксаміду, С2-6діалкілсульфонаміду, С1-4алкілтіоуреїлу, С1-4галогеналкокси, С1С1-4галогеналкілсульфінілу, С14галогеналкілу, С1-4галогеналкілу, С14галогеналкілсульфонілу, 4галогеналкілтіо, галогену, гетероциклічної групи, гідроксилу, гідроксиламіно, і нітро; R3 являє собою Н, С1-8алкіл, С1-4алкокси або гідроксил; і 58 59 Один аспект даного винаходу відноситься до застосування сполуки відповідно до даного винаходу для одержання медикаменту для застосування при стимулюванні ситості у індивіда. Один аспект даного винаходу відноситься до застосування сполуки відповідно до даного винаходу для одержання медикаменту для застосування у регулюванні або зменшенні накопичення маси тіла у індивіда. Один аспект даного винаходу відноситься до сполуки за даним винаходом для застосування у способі лікування тіла людини або тварини за допомогою терапії. Один аспект даного винаходу відноситься до сполуки за даним винаходом для застосування у способі лікування пов'язаного з метаболізмом порушення тіла людини або тварини за допомогою терапії. Один аспект даного винаходу відноситься до сполуки за даним винаходом для застосування у способі зменшення споживання їжі у тілі людини або тварини за допомогою терапії. Один аспект даного винаходу відноситься до сполуки за даним винаходом для застосування у способі стимулювання ситості у тілі людини або тварини за допомогою терапії. Один аспект даного винаходу відноситься до сполуки за даним винаходом для застосування у способі регулювання або зниження накопичення маси тіла людини або тварини за допомогою терапії. Деякі варіанти втілення даного винаходу відносяться до способів, де індекс маси тіла людини складає від приблизно 18,5 до приблизно 45. У деяких варіантах втілення, індекс маси тіла людини складає від приблизно 25 до приблизно 45. У деяких варіантах втілення, індекс маси тіла людини складає від приблизно ЗО до приблизно 45. У деяких варіантах втілення, індекс маси тіла людини складає від приблизно 35 до приблизно 45. У деяких варіантах втілення індивід являє собою ссавця. У деяких варіантах втілення ссавець являє собою людину. У деяких варіантах втілення, пов'язане з метаболізмом порушення являє собою гіперліпідемію, діабет типу 1, цукровий діабет типу 2, ідіопатичний діабет типу 1 (тип 1b), латентний аутоімунний діабет дорослих (LADА), ранній діабет типу 2 (EOD), юнацький атипічний діабет (YOAD), діабет зрілого віку у молодих людей (MODY), діабет, пов'язаний з недоїданням, гестаційний діабет, ішемічну хворобу серця, ішемічний напад, рестеноз після ангіопластики, захворювання периферичних судин, кульгавість, що перемежовується, інфаркт міокарда (наприклад, некроз і апоптоз), дисліпідемію, ліпемію, що виникає після прийому їжі, стани зниженої толерантності до глюкози (IGT), стани зниженого рівня глюкози натщесерце, метаболічний ацидоз, кетоз, артрит, ожиріння, остеопороз, гіпертензію, застійну серцеву недостатність, гіпертрофію лівого шлуночка, захворювання периферичних артерій, діабетичну ретинопатію, дегенерацію жовтої плями, катаракту, діабетичну нефропатію, гломерулосклероз, хронічну ниркову недостатність, діабетичну невропатію, метаболічний синдром, синдром 86943 60 X, передменструальний синдром, коронарну хворобу серця, стенокардію, тромбоз, атеросклероз, інфаркт міокарда, короткочасні ішемічні напади, напад, судинний рестеноз, гіперглікемію, гіперінсулінемію, гіперліпідемію, гіпертригліцеридемію, інсулінову резистентність, порушений метаболізм глюкози, стани зниженої толерантності до глюкози, стани зниженого рівня глюкози натщесерце, ожиріння, еректильну дисфункцію, порушення шкіри і сполучної тканини, укривання виразками ступень і виразковий коліт, ендотеліальну дисфункцію і порушену еластичність судин. У деяких варіантах втілення пов'язане з метаболізмом порушення являє собою діабет типу І, діабет типу II, неадекватну толерантність до глюкози, інсулінову резистентність, гіперглікемію, гіперліпідемію, гіпертригліцеридемію, гіперхолестеринемію, дисліпідемію або синдром X. У деяких варіантах втілення пов'язане з метаболізмом порушення являє собою діабет типу II. У деяких варіантах втілення пов'язане з метаболізмом порушення являє собою гіперглікемію. У деяких варіантах втілення пов'язане з метаболізмом порушення являє собою гіперліпідемію. У деяких варіантах втілення пов'язане з метаболізмом порушення являє собою гіпертригліцеридемію. У деяких варіантах втілення пов'язане з метаболізмом порушення являє собою діабет типу І. У деяких варіантах втілення пов'язане з метаболізмом порушення являє собою дисліпідемію. У деяких варіантах втілення пов'язане з метаболізмом порушення являє собою синдром X. Один аспект даного винаходу відноситься до способу одержання фармацевтичної композиції, що включає додання до суміші, щонайменше, однієї сполуки, як описано у даній заявці, і фармацевтично прийнятного носія. Дана заявка відноситься до двох попередніх заявок на [патент США, з номерами 60/486728, подана 11 липня 2003; і 60/487370, подана 14 липня 2003], які повністю включені як посилальна інформація. Заявник залишає за собою право виключити будь-які одну або більше сполук з будь-якого з варіантів втілення винаходу. Заявник додатково залишає за собою право виключити будь-яке захворювання, стан або порушення з будь-якого з варіантів втілення винаходу. На Фіг.1А показаний аналіз RT-PCR експресії RUP3 у тканинах людини. Загалом проаналізували двадцять дві (22) тканини людини. На Фіг.1В показаний дот-блотинг аналіз експресії кДНК RUP3 у тканинах людини. На Фіг.1С показаний аналіз RT-PCR RUP3 з виділеними острівцями Лангерганса підшлункової залози людини. На Фіг.1D показаний аналіз експресії RUP3 з кДНК з щура за допомогою RT-PCR. На Фіг.2А показане поліклональне антитіло aнти-RUP3, одержане у кроликах. На Фіг.2В показана експресія RUP3 у βклітинах острівців підшлункової залози, що виробляють інсулін. На Фіг.3 показана функціональна активність RUP3 in vitro.

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto

Автори англійською

Jones Robert M., Semple Graeme, Xiong Yifeng, Shin Young-Jun, Ren Albert S., Calderon Imelda, Choi Czin' Sun' Kerolayn, Fioravanti Beatriz, Lehmann Juerg, Bruce Marc A.

Назва патенту російською

Тризамещенные производные арилов и гетероарилов как модуляторы метаболизма и профилактика и лечение связанных с ними нарушений

Автори російською

Джонс Роберт М., Семпл Греем, Сюн Ифен, Шин Янг-Дзун, Рен Альберт С., Кальдерон Имельда, Чои Цзинь Сунь Керолайн, Фиорованти Беатриц, Леманн Юэрг, Брюс Марк А.

МПК / Мітки

МПК: C07D 401/14, A61P 3/10, A61K 31/5377, C07D 403/12, C07D 405/14, C07D 417/14, C07D 409/14, C07D 401/12, C07D 239/52, A61K 31/506, C07D 413/14, A61K 31/505

Мітки: модулятори, профілактика, пов'язаних, метаболізму, порушень, гетероарилів, похідні, тризаміщені, ними, лікування, арилів

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/157-86943-trizamishheni-pokhidni-ariliv-i-geteroariliv-yak-modulyatori-metabolizmu-ta-profilaktika-i-likuvannya-povyazanikh-z-nimi-porushen.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Тризаміщені похідні арилів і гетероарилів як модулятори метаболізму та профілактика і лікування пов’язаних з ними порушень</a>

Подібні патенти

Попередній патент: N-гетероциклілфенілзаміщені циклічні кетоеноли та спосіб їх одержання

Наступний патент: Високопродуктивний пристрій для виготовлення напівфабрикатів із тіста з начинкою

Випадковий патент: Композиція для виготовлення шинок

В верх сторінки

Тризаміщені похідні арилів і гетероарилів як модулятори метаболізму та профілактика і лікування пов’язаних з ними порушень

Формула / Реферат

Текст

Додаткова інформація

МПК / Мітки

Код посилання

Про сайт

Архіви

Контакти

Тризаміщені похідні арилів і гетероарилів як модулятори метаболізму та профілактика і лікування пов’язаних з ними порушень

Формула / Реферат

Текст

Додаткова інформація

МПК / Мітки

Код посилання

Композиція для лікування гелікобактерних інфекцій і зв’язаних із ними гастродуоденальних захворювань та похідні хінолонкарбонової кислоти

Похідні індолу, фармацевтична композиція та лікарський засіб для лікування захворювань або патологічного стану, опосередкованого мср-1

Мезопрогестини (модулятори рецептора прогестерону) у функції засобів лікування та попередження доброякісних залежних від гормонів гінекологічних порушень

Похідні дифенілацетидинону для лікування розладів ліпідного метаболізму, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі

Діарильні і арилгетероарильні похідні сечовини як модулятори 5-нт2а-рецептора серотоніну, придатні для профілактики і лікування пов’язаних з ним захворювань

Про сайт

Архіви

Контакти