Композиція і спосіб інгібування jak шляху передачі сигналу

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 96265

Опубліковано: 25.10.2011

Автори: Бхамідіпаті Сомасекхар, Тсо Кін, Вонг Брайан, Керролл Дейвід, Срен Арвіндер, Клоф Джеффрі, Кеім Хольгер, Лі Гуі, Купер Робін, Тейлор Ванесса, Аргейд Анкуш, Сінгх Раджиндер, Тота Самбаіах

Є ще 184 сторінки.

Дивитися все сторінки або завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Сполука формули IIIА:

, IIIА

її сольват або фармацевтично прийнятна сіль;

у якій:

X вибирають з групи, що включає Н, метил, Br, F, Me3SiCºC-, -CO2Et та -NH2;

кільце А вибирають з групи, що включає арил, гетероарил та 5-6-членне кільце, яке має один гетероатом, вибраний з групи, що включає O, S та N, де кільце А не являє собою індоліл або бензімідазоліл;

р являє собою 0, 1, 2 або 3;

R2 незалежно вибирають з групи, що включає алкіл, заміщений алкіл, алкоксигрупу, заміщену алкоксигрупу, аміногрупу, заміщену аміногрупу, арил, заміщений арил, арилоксигрупу, заміщену арилоксигрупу, ціаногрупу, циклоалкіл, заміщений циклоалкіл, циклоалкоксигрупу, заміщену циклоалкоксигрупу, гетероарил, заміщений гетероарил, гетероарилоксигрупу, заміщену гетероарилоксигрупу, 5-6-членне кільце, яке має один гетероатом, вибраний з групи, що включає O, S та N, заміщене 5-6-членне кільце, яке має один гетероатом, вибраний з групи, що включає O, S та N, гетероциклілоксигрупу, заміщену гетероциклілоксигрупу, аміноацил, аміноацилоксигрупу, карбоксил, карбоксил-складний ефір, карбонат-складний ефір, сульфоніл, оксогрупу, нітрогрупу та галоген;

q являє собою 0, 1, 2 або 3;

R3 незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, алкоксигрупу, галоген, заміщене 5-6-членне кільце, яке має один гетероатом, вибраний з групи, що включає O, S та N, та -SO2NН2;

R4 та R5 незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, заміщений алкіл, ацил та Na+; або

R4 та R5 разом з атомом азоту, до якого вони прикріплені, утворюють 5-6-членне кільце, яке має один гетероатом, вибраний з групи, що включає O, S та N; або

коли q являє собою 1, 2 або 3, R5 група може бути сполучена з однією R3 групою, альфа-прикріпленою до неї, що приводить до утворення сконденсованого кільця, як показано у формулі IVА:

, IVА

де W являє собою C(O), та R4 являє собою водень.

2. Сполука за п. 1, у якій:

Х являє собою фтор або метил; та

R4 та R5 незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, заміщений алкіл та ацил; або

R4 та R5 разом з атомом азоту, до якого вони прикріплені, утворюють 5-6-членне кільце, яке має один гетероатом, вибраний з групи, що включає O, S та N.

3. Сполука за п. 2, де кільце А являє собою феніл.

4. Сполука за п. 1, яка представлена формулою VA:

, VA

у якій:

Х являє собою фтор або метил; та

R4 та R5 незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, заміщений алкіл та ацил; або

R4 та R5 разом з атомом азоту, до якого вони прикріплені, утворюють 5-6-членне кільце, яке має один гетероатом, вибраний з групи, що включає O, S та N;

R7 вибирають з групи, що включає водень, алкіл або заміщений алкіл;

V вибирають з групи, що включає С1-С3алкілен, заміщений С1-С3алкілен, С2-С3алкенілен та заміщений С2-С3алкенілен, де один або більше атомів вуглецю замінені гетероатомом, вибраним з кисню, сірки, S(O), S(O)2 або NR8, де R8 вибирають з групи, що включає водень та алкіл або являє собою зв'язок, що приймає участь у -N=C< місці ненасичення.

5. Сполука за п. 1, вибрана з групи, що включає:

I-2

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3-ціанометокси-4,5-диметоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-4

N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(3-ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-5

N4-(3-ціанометокси)феніл-5-фтор-N2-[3-(4-метилпіперазин-1-іл)сульфоніл]феніл-2,4-піримідиндіамін;

I-8

N2-(3-аміносульфоніл-4-ізопропілфеніл)-N4-(4-ціанометиленоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-9

N2-[3-аміносульфоніл-4-(4-метилпіперазин-1-іл)феніл]-5-фтор-N4-(4-ціанометиленоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

I-10

N2-[3-амiнocyльфoнiл-4-(4-мeтилпiпepaзин-1-iл)фeнiл]-5-фтop-N4-(4-ціанометиленокси-3-фторфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

I-11

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(4-ціанометиленокси-3-фторфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

I-12

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4-ціанометиленокси-3-фторфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

I-13

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-бром-N4-(4-ціанометиленоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

I-14

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-бром-N4-(4-ціанометиленоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

I-15

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4-ціанометиленоксифеніл)-5-триметилсилілацетилен-2,4-піримідиндіамін;

I-17

N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(4-ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-19

N4-(4-ціанометокси)феніл-5-фтор-N2-[3-(4-метилпіперазин-1-іл)сульфоніл]феніл-2,4-піримідиндіамін;

I-20

N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4-ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-21

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(4-ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-23

N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(4-ціанометокси-3-метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-24

N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4-ціанометокси-3-метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-26

N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(4-ціанометокси-3,5-диметил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-27

N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4-ціанометокси-3,5-диметил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-30

N4-(4-ціанометиленокси)феніл-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфоніл)феніл-2,4-піримідиндіамін;

I-31

N4-(4-ціанометиленокси)феніл-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфоніл)феніл-2,4-піримідиндіаміну натрієву сіль;

I-33

N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-(4-ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-34

N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-(4-ціанометокси-3-метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-35

N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-(4-ціанометокси-3,5-диметил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-36

N2-(3-ацетиламіносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4-ціанометиленокси)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-37

N4-(4-ціанометиленокси)феніл-5-фтор-N2-(3-ізобутириламіносульфоніл-4-метил)феніл-2,4-піримідиндіамін;

I-38

N2-(3-ацетиламіносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4-ціанометиленокси)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіаміну натрієву сіль;

I-39

N4-(4-ціанометиленокси)феніл-5-фтор-N2-(3-ізобутириламіносульфоніл-4-метил)феніл-2,4-піримідиндіаміну натрієву сіль;

I-42

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4-ціанометоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-43

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-ціанометоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-46

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4-ціанометокси-3-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-47

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-ціанометокси-3-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-48

N4-(4-ціанометокси-3-фторфеніл)-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

I-49

N4-(4-ціанометокси-3-фторфеніл)-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіаміну натрієву сіль;

I-50

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4-ціанометокси-3-гідроксиметилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-51

N2-(3-амiнocyльфoнiл-4-мeтилфeнiл)-N4-(4-цiaнoмeтoкcи-3-гідроксиметилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-53

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[4-ціанометокси-3-(1-ціанометилпіразол-3-іл)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-54

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл]-N4-[4-ціанометокси-3-(1-ціанометилпіразол-3-іл)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-56

N2-(3-аміносульфоніл-4-метоксифеніл)-N4-(4-ціанометоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-58

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4-ціанометоксифеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін;

I-59

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-ціанометоксифеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін;

I-61

рацемічний N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси-3-метил]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-62

рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси-3-метил]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-65

рацемічний N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-67

рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-68

рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-69

рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси-3-метил]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-71

рацемічний N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси-3,5-диметил]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-72

рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси-3,5-диметил]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-73

N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-[4-(1-ціано-1-метил)етокси]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-74

N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-[4-(1-ціано-1-метил)етокси]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-76

N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-[4-(1-ціано-1-метил)етокси]фетл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-80

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(N-ціаноацетил)амінофеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-81

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(N-ціаноацетил)амінофеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-82

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[3-хлор-4-(N-ціаноацетил)амінофеніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-83

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[3-хлор-4-(N-ціаноацетил)амінофеніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-84

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-метокси-4-(N-ціаноацетил)амінофеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-85

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-метокси-4-(N-ціаноацетил)амінофеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-86

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[4-(N-ціаноацетил-N-метил)амінофеніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-87

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4-(N-ціаноацетил-N-метил)амінофеніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-88

N4-(3-амінокарбонілметокси)феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-89

N4-(3-амінокарбонілметокси)феніл-5-фтор-N2-[3-(4-метилпіперазин-1-іл)сульфоніл]феніл-2,4-піримідиндіамін;

I-90

N4-(3-амінокарбонілметокси)феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-92

N4-(4-амінокарбонілметокси-3-метил)феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-93

N4-(4-амінокарбонілметокси-3,5-диметил)феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-94

N4-(4-амінокарбонілметокси)феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-95

N4-(4-амінокарбонілметокси-3-метил)феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-96

N4-(4-амінокарбонілметокси-3,5-диметил)феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-98

N4-(4-амінокарбонілметокси-3-хлорфеніл)-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-99

N4-(4-амінокарбонілметокси-3-хлорфеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-101

N4-(4-амінокарбонілметокси-3-фторфеніл)-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-102

N4-(4-амінокарбонілметокси-3-фторфеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-104

N4-(4-амінокарбонілметокси-3-метоксифеніл)-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-105

N4-(4-амінокарбонілметокси-3-метоксифеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-106

N4-(4-амінокарбонілметокси-3-гідроксиметилфеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-107

N4-(4-амінокарбонілметокси-3-гідроксиметилфеніл)-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-109

N4-(4-амінокарбонілметоксифеніл)-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін;

I-110

N4-(4-амінокарбонілметоксифеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін;

I-111

N4-(4-амінокарбонілметокси)феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-112

N4-(4-амінокарбонілметокси)феніл-5-фтор-N2-[3-(4-метилпіперазин-1-іл)сульфоніл]феніл-2,4-піримідиндіамін;

I-117

рацемічний N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси]феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-118

N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси]феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-120

рацемічний N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси-3-метил]феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-121

рацемічний N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси-3-метил]феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-123

рацемічний N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси-3,5-диметил]феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-124

рацемічний N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси-3,5-диметил]феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-126

N4-[4-(1-амінокарбоніл-1-метил)етокси]феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-127

N4-[4-(1-амінокарбоніл-1-метил)етокси]феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-129

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-130

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-132

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-133

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-135

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін;

I-136

N2-(3-амiнocyльфoнiл-4-мeтилфeніл)-N4-(3-xлop-4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін;

I-138

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4-диметиламінокарбонілметокси-3-фторфеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін;

I-139

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-диметиламінокарбонілметокси-3-фторфеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін;

I-140

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(3-хлор-4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-141

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(3-хлор-4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін;

I-142

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(4-диметиламінокарбонілметокси-3-фторфеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін;

I-144

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

I-145

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

I-147

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-148

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-150

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін;

I-151

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін;

I-152

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(3-хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-153

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(3-хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін;

I-155

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-фтор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін;

I-156

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3-фтор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін;

I-158

N4-(4-аліламінокарбонілметоксифеніл)-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-159

N4-(4-аліламінокарбонілметоксифеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-160

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-161

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-162

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-166

N2-[3-(2-N,N-діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл]-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-167

N2-(3-амiнocyльфoнiлфeнiл)-5-фтop-N4-[(4-((пipидин-2-iл)мeтoкcи)-3-метилфеніл)]-2,4-піримідиндіамін;

I-168

N2-(3-аміно-4-метилсульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[(4-((піридин-2-іл)метокси)-3-метилфеніл)]-2,4-піримідиндіамін;

I-169

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)-3-фторметиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-170

5-фтор-N2-[3-N-(метил)аміносульфоніл-4-метилфеніл]-N4-[4-(2-піридиніл)-3-метилметиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-171

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)-3-хлорметиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-172

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)-3-фторметиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-173

5-фтор-N2-[3-N-(метил)аміносульфоніл-4-метилфеніл]-N4-[4-(2-піридиніл)-3-фторметиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-174

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)-3-хлорметиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-178

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-піридилметокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-179

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-метил-N4-[4-(2-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-180

5-метил-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-N4-[4-(2-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-182

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-(3-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-183

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-(3-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-184

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-5-фтор-N4-[3-(3-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-187

N2-[3-(2-N,N-діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл]-5-фтор-N4-[3-(3-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-188

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-189

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-190

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(3-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-192

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-піридиніл)-метилентіофеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-193

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-194

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N2-[4-(4-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-195

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(4-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-196

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіаміну гідрохлоридну сіль;

I-197

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-(1Н)-піразол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-198

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4-(1,3-диметил-(1Н)-піразол-5-іл)метиленоксифеніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-199

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4-(1-бензил-3-метил-(1Н)-піразол-5-іл)метиленоксифеніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-200

N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2,4-дигідро-3-оксо-1,2,4-триазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-201

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2,4-дигідро-3-оксо-1,2,4-триазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-202

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2,4-дигідро-3-оксо-1,2,4-триазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-203

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-метил-3-(2-морфоліноетилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-204

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-метил-3-(2-морфоліноетилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-206

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-морфоліноетилокси)феніл-2,4-піримідиндіамін;

I-207

5-фтор-N2-(3-морфоліносульфонілфеніл)-N4-[4-(2-морфоліноетилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-208

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-метил-3-(2-морфолінокарбонілметиленокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-211

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-морфолін-4-іл-2-оксоетокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-212

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-морфолін-4-іл-2-оксоетокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-213

5-фтор-N4-(4-метоксикарбонілметоксифеніл)-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

I-214

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[3-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-215

5-фтор-N2-[3-(N-метоксикарбонілметилен)аміносульфонілфеніл]-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-216

N2-(3-аміносульфоніл-5-хлор-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-217

N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор-5-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-218

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлор-5-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-219

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-220

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-221

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[3-хлор-4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

I-222

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-фтор-4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-223

N2-(3-аміносульфоніл-5-хлор-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-фтор-4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-224

N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор-5-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-фтор-4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-225

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-метил-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-226

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-фтор-4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-N4-метил-2,4-піримідиндіамін;

I-227

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-метоксикарбонілметил-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-228

5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

I-229

5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-N2-(4-метил-3-(2-метилпропіоніл)аміносульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

I-230

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-232

N2-(3-ацетамідосульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-233

N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-234

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-235

5-фтор-N2-[3-(N-метил)аміносульфоніл-4-метилфеніл]-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-236

5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-N2-(3-N-пропанамідо)сульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

I-237

N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-238

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-239

5-фтор-N2-[3-N-(метил)аміносульфоніл-4-метилфеніл]-N4-[3-метил-4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-241

N2-[3-(2-N,N-діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл]-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-242

5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-N2-(3-N-пропанамідо)сульфонілфеніл)]-2,4-піримідиндіаміну натрієва сіль;

I-243

N2-(3-ацетамідосульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіаміну натрієву сіль;

I-244

N2-[3-(2-N,N-діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-247

N2-{3-[(N-5-метил-1,3-діоксолен-2-он-4-іл)метилен]аміносульфонілфеніл}-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-248

N2-{3-[N-N-ди-[(5-метил-1,3-діоксолен-2-он-4-іл)метилен]]аміносульфонілфеніл}-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-249

N2-{3-[N-N-ди-[(5-трет-бутил-1,3-діоксолен-2-он-4-іл)метилен]]аміносульфонілфеніл}-5-фтор-N2-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-250

N2-{3-[(N-5-трет-бутил-1,3-діоксолен-2-он-4-іл)метилен]аміносульфонілфеніл}-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-251

N2-[3-аміносульфоніл-4-(4-метилпіперазин-1-іл)феніл]-5-фтор-N4-[2-фтор-4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-252

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-254

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-255

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-257

N2-{3-[(N-5-метил-1,3-діоксолен-2-он-4-іл)метилен]аміносульфонілфеніл}-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-258

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-259

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-260

5-фтор-N2-[3-N-(метил)аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-261

N2-[3-(2-N,N-діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл]-5-фтор-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-262

5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-3-іл)метиленоксифеніл]-N2-[(3-N-пропанамідо)сульфонілфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-264

5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-3-іл)метиленоксифеніл]-N2-[(3-N-пропанамідо)сульфонілфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-265

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлор-5-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-266

N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-267

N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)етиленфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-271

N2-(5-N,N-діетиламіносульфоніл-2-метоксифеніл)-5-фтор-N4-(4-[3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл]метиленоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

I-273

5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-3-іл)метиленоксифеніл]-N2-[(3-N-пропанамідо)сульфонілфеніл]-2,4-піримідиндіаміну натрієву сіль;

I-274

5-фтор-N4-[4-(5-метил-1,2,4-оксадіазол-3-іл)метокси]феніл-N2-[3-(4-метилпіперазин-1-іл)сульфоніл]феніл-2,4-піримідиндіамін;

I-276

N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-N4-[4-(5-метил-1,2,4-оксадіазол-3-іл)метокси]феніл-2,4-піримідиндіамін;

I-277

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метил-1,3,4-оксадіазол-2-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-278

N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метил-1,3,4-оксадіазол-2-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-279

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метил-1,3,4-оксадіазол-2-іл)метоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-280

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-метилтіазол-4-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-281

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-метилтіазол-4-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-282

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-N4-[4-(2-метилтіазол-4-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

I-283

N2-[3-(2-N,N-діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл]-5-фтор-N4-[4-(2-метилтіазол-4-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

II-1

рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{3-[(1-метилпіперидин-3-іл)окси]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

II-2

N2-(3-амiнocyльфoнiл-4-мeтилфeнiл)-5-фтop-N4-{3-[(1-мeтилпіпepидин-4-іл)окси]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

ІІ-3

рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-{3-хлор-4-[(1-метилпіперидин-3-іл)окси]феніл}-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

II-4

рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{4-[(1-метилпіперидин-3-іл)окси]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

II-5

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{3-метил-4-[(1-метилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

II-6

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{4-[(1-метилпіперидин-4-іл)окси]-3-трифторметилфеніл}-2,4-піримідиндіамін;

II-7

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{4-[(1-метилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

II-8

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{3-хлор-4-[(1-метилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

II-9

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(N-метилпіролідин-3-ілоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

II-10

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(N-метилпіролідин-3-ілоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

II-11

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-піридилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

II-12

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-піридилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

II-13

5-фтор-N2-[3-N-(метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-N4-[4-(3-піридилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

II-16

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-піридилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

II-17

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-піридилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

II-18

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(4-піридилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

III-1

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-5-фтор-N4-(4-ціанометилфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

III-4

N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(4-ціанометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-5

N4-(4-ціанометил)феніл-5-фтор-N2-[3-(4-метилпіперазин-1-іл)сульфоніл]феніл-2,4-піримідиндіамін;

III-7

N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4-ціанометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-8

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлор)феніл-N4-(4-ціанометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-10

N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-(4-ціанометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-11

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-ціаноетиленфеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін;

III-12

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-[4-(2-ціаноетил)феніл]-5-метил-2,4-піримідиндіамін;

III-13

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-[4-(2-ціаноетил)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-14

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[4-(ціаноетилен)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-15

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4-(ціаноетилен)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-16

N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-N4-[4-(ціаноетилен)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-17

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-ціаноетил)-3-фторфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

III-18

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[4-(2-ціаноетил)-3-фторфеніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-19

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4-(2-ціаноетил)-3-метилфеніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-20

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[4-(2-ціаноетил)-3-метилфеніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-21

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[3-хлор-4-(2-ціаноетил)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-22

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[3-хлор-4-(2-ціаноетил)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-23

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N2-(4-ціаноетилен-2-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін

III-24

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4-ціаноетилен-2-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-25

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-ціаноетилен-3-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-26

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4-ціаноетилен-2-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-28

N4-(3-хлор-4-ціаноетиленфеніл)-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

III-29

N4-(3-хлор-4-ціаноетиленфеніл)-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіаміну натрієву сіль;

III-30

N4-(4-ціаноетилен-3-трифторметилфеніл)-5-фтор-N2-(4-метил-3-аміносульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

III-31

N4-(4-ціаноетилен-3-трифторметилфеніл)-5-фтор-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

ІІІ-33

N4-(4-амінокарбоніламінометилфеніл)-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-34

N4-(4-амінокарбоніламінометилфеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-36

N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(4-етилкарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-37

N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4-етилкарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-39

N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(3-циклопропілкарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-40

N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(3-циклопропілкарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-42

N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(4-циклопропілкарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-43

N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4-циклопропілкарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-45

N4-(4-акриламідометилфеніл)-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-46

N4-(4-акриламідометилфеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

IIІ-47

N4-[4-(2-амінокарбоксилетилен)феніл]-5-фтор-N2-(4-метил-3-аміносульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

IIІ-48

N4-[4-(2-амiнoкapбoкcилeтилeн)фeнiл]-N2-(3-aмiнocyльфoнiлфeнiл)-5-фтop-2,4-піримідиндіамін

ІII-50

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N-4-[4-(1-метилпіразоліл-3-амінокарбонілметилен)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

ІII-51

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[(1-етилпіразоліл-5-амінокарбонілметилен)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-52

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-N4-[(1-етилпіразоліл-5-амінокарбонілметилен)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-53

N4-{4-[2-(амінокарбонілоксі)етил]феніл}-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-54

N4-{4-[2-(амінокарбонілоксі)етил]феніл}-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-55

N4-{4-[2-(амінокарбонілоксі)етил]феніл}-N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-56

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-{4-[2-(диметиламінокарбонілоксі)етил]феніл}-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

IIІ-57

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-{4-[2-(диметиламінокарбонілоксі)етил]феніл}-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-58

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-{4-[2-(диметиламінокарбонілоксі)етил]феніл}-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-59

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{4-[2-(метиламінокарбонілоксі)етил]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

III-60

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-{4-[2-(метиламінокарбонілоксі)етил]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

ІII-61

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5-фтор-N4-{4-[2-(метиламінокарбонілоксі)етил]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

ІII-62

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4-бензилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-63

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-бензилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

IIІ-64

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(4-бензилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-65

N2-(3-аміносульфоніл-4-метокси-5-метилфеніл)-N4-(4-бензилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

ІII-66

N2-(3-аміносульфоніл-4-метоксифеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-піридинілметил)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

ІII-68

5-фтор-N4-[4-(4-піридинілметил)феніл]-N2-[(3-N-пропанамідо)сульфонілфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

ІII-69

5-фтор-N4-[4-(4-піридинілметил)феніл]-N2-[(3-N-пропанамідо)сульфонілфеніл]-2,4-піримідиндіаміну натрієву сіль;

ІII-70

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-піридинілметил)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

ІII-73

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-піридилметил)феніл]-2,4-піримідиндіаміну гідрохлоридну сіль;

ІII-74

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-піридинілметил)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

ІII-75

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(4-піридинілметил)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

ІII-76

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-піридиніл)фенетил]-2,4-піримідиндіамін;

IIІ-77

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-піридиніл)фенетил]-2,4-піримідиндіамін;

ІII-78

5-фтор-N2-[3-N-(метил)аміносульфоніл-4-метилфеніл]-N4-[4-(4-піридиніл)фенетил]-2,4-піримідиндіамін;

IIІ-80

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(1-оксидо-4-піридилметил)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

ІII-81

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(1-імідазолілметил)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

IIІ-82

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(1-імідазолілметил)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

ІII-83

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(1-імідазолілметил)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

IIІ-85

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-N4-[4-(1-імідазолілметил)феніл]-2,4-піримідиндіамінгідрохлорид;

ІII-86

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-N4-[4-(1-імідазолілметил)феніл]-2,4-піримідиндіаміндигідрохлорид

ІII-87

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(1-імідазоліл)фенетил]-2,4-піримідиндіамін;

ІII-88

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(1-імідазоліл)фенетил]-2,4-піримідиндіамін;

IIІ-89

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-N4-[4-(1-імідазоліл)фенетил]-2,4-піримідиндіамін;

ІII-91

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-метил-1-імідазолілметил)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

IIІ-93

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-N4-[4-(2-метил-1-імідазолілметил)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

ІII-94

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-метил-1-імідазолілметил)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

ІII-95

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{4-[1-(1,2,3-триазоліл)метил]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

IIІ-97

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-{4-[1-(1,2,3-триазоліл)метил]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

IIІ-98

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-N4-{4-[1-(1,2,3-триазоліл)метил]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

III-100

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-{4-[1-(1,2,4-триазоліл)метил]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

ІII-101

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{4-[1-(1,2,4-триазоліл)метил]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

III-102

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-N4-{4-[1-(1,2,4-триазоліл)метил]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

III-103

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4-N-морфолінометиленфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

III-104

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(4-N-морфолінометиленфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

III-105

N2-(3-аміносульфоніл-4-метиленоксифеніл)-5-фтор-N4-(4-N-морфолінометиленфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

III-106

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)етиленфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

III-107

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4-тіоморфолінометиленфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

III-108

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(4-тіоморфолінометиленфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

III-109

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилоксифеніл)-5-фтор-N4-(4-тіоморфолінометиленфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

III-110

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-{4-[(1,1-діоксотіоморфолін-4-ілметил]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

III-111

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{4-[(1,1-діоксотіоморфолін-4-іл)метил]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

III-112

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилоксифеніл)-5-фтор-N4-{4-[(1,1-діоксотіоморфолін-4-іл)метил]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

III-114

N4-(3-амінокарбоніламінометил)феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-115

N4-(3-амінокарбоніламінометил)феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-117

N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(3-етиламінокарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-118

N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(3-етиламінокарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-120

N2-(3-аміносульфонілфеніл]-N4-(4-етиламінокарбоніламінометилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-121

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-етиламінокарбоніламінометилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-123

N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-[4-(2-етиламінокарбоніламіно)етил]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-124

N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-[4-(2-етиламінокарбоніламіно)етил]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-126

N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-[4-(N-карбамоїл-N-пропіл)амінометил]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-127

N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-[4-(N-карбамоїл-N-пропіл)амінометил]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

III-128

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-піридилметил)феніл]-2,4-піримідиндіаміну n-толуолсульфонової кислоти сіль;

III-129

N2-(3-амiнocyльфoнiлфeнiл)-5-фтop-N4-[4-(4-пipидилмeтил)фeнiл]-2,4-піримідиндіаміну метансульфонової кислоти сіль;

IV-1

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-(1,3-оксазол-5-іл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

IV-2

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-(1,3-оксазол-5-іл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

IV-4

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-N4-[3-(1,3-оксазол-5-іл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

IV-5

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(1,3-оксазол-5-іл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

IV-6

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(1,3-оксазол-5-іл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

IV-7

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-N4-[4-(1,3-оксазол-5-іл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

IV-9

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-N,N-диметиламіносульфоніл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

IV-10

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-(N,N-диметиламіносульфоніл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

IV-11

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-(N-метиламіносульфоніл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

IV-12

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-(N-метиламіносульфоніл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

V-1

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[2-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксипіридин-5-іл]-2,4-піримідиндіамін;

V-2

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-оксо-4-(2-піридилметил)-бенз[1,4]оксазин-6-іл]-2,4-піримідиндіамін;

V-5

рацемічний N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[2-метил-3-оксо-4-(4-метоксибензил)-бенз[1,4]оксазин-6-іл]-2,4-піримідиндіамін;

V-7

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(3-оксо-4-ціанометилбенз[1,4]оксазин-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

V-8

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-оксо-4-ціанометилбенз[1,4]оксазин-6-іл]-2,4-піримідиндіамін;

V-9

(R/S)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[2-метил-3-оксо-4-(4-метоксибензил)бензо[1,4]тіазин-6-іл]-2,4-піримідиндіамін;

V-12

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(3-оксо-4-ціанометилбензо[1,4]тіазин-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

V-13

N2-(3-аміносульфоніл4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(3-оксо-4-ціанометилбензо[1,4]тіазин-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

V-14

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[2,2-диметил-3-оксо-4-ціанометил-5-пірид[1,4]оксазин-7-іл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

V-15

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-[2,2-диметил-3-оксо-4-ціанометил-5-пірид[1,4]оксазин-7-іл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

V-16

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(2-ціаноетиленбензотіофен-5-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

V-17

N-2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[2,2-диметил-3-оксо-4Н-пірид[1,4]оксазин-7-іл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

V-18

N-2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[2,2-диметил-3-оксо-4Н-пірид[1,4]оксазин-7-іл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

V-19

(4R)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(1-ціанометиленкарбоніл-4-метилпіперидин-3-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін або (4S)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(1-ціанометиленкарбоніл-4-метилпіперидин-3-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін

VIII-1

5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-N2-(сахарин-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VIII-2

N4-(3-хлор-4-ціанометиленоксифеніл)-5-фтор-N2-(5-метил-2Н-1,1-діоксид-1,2,4-бензотіадіазин-7-іл)-2,4-піримідиндіамін.

6. Сполука за п. 1, вибрана з групи, що включає такі як:

VI-2

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-3

N2-(3-амiнocyльфoнiл-4-xлopфeнiл)-N4-(3,4-диxлopфeнiл)-5-фтop-2,4-піримідиндіамін;

VI-4

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-5

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-хлор-3-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-6

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3,4-дихлорфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-7

N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-N2-[3-(N-метоксикарбонілметилен)аміносульфонілфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-8

N4-(3,4-дихлорфеніл)-5-фтор-N2-[3-(N-метоксикарбонілметилен)аміносульфонілфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-9

N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-N2-[3-(4-метилпіперидин-1-іл)аміносульфонілфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-10

N4-(3,4-дихлорфеніл)-5-фтор-N2-[3-(4-метилпіперидин-1-іл)аміносульфонілфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-11

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(4-хлор-3-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-12

N2-[3-(N-ацетил)аміносульфоніл-4-хлорфеніл]-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-13

N2-(3-аміносульфоніл-5-хлор-4-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-14

N2-(3-аміносульфоніл-5-хлор-4-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-трифторметоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-15

N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор-5-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-16

N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор-5-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-трифторметоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-17

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлор-5-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-18

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлор-5-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-трифторметоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-19

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-N4-метил-2,4-піримідиндіамін;

VI-20

N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор-5-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-N4-метил-2,4-піримідиндіамін;

VI-21

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлор-5-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-N4-метил-2,4-піримідиндіамін;

VI-22

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-N4-пропіл-2,4-піримідиндіамін;

VI-23

N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор-5-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-N4-пропіл-2,4-піримідиндіамін;

VI-24

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-карбоетокси-N4-(N-карбоетоксиметилен-N-3-хлор-4-метоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-25

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-карбоетокси-N4-(N-карбоетоксиметилен-N-3-хлор-4-метоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-26

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-бром-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-27

2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-бром-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-28

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-триметилсилілацетилен-2,4-піримідиндіамін;

VI-29

N2-(3-аміносульфоніл-4-метоксифеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-30

N2-(3-аміносульфоніл-4-метокси-5-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-32

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(4-трифторметоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-33

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4-трифторметоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-34

N2-(3-аміносульфоніл-4-метокси-5-метилфеніл)-5-фтор-N4-(4-трифторметилфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-35

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4-трет-бутилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-36

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-трет-бутилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-37

N2-(3-аміносульфоніл-4-метокси-5-метилфеніл)-N4-(4-трет-бутилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-38

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4-хлор-3-трифторметилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-39

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-хлор-3-трифторметилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-40

N2-(3-аміносульфоніл-4-метокси-5-метилфеніл)-N4-(4-хлор-3-трифторметилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-41

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5-фтор-N4-(4-трифторфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-42

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5-фтор-N4-(4-трифторметоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-43

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(4-трет-бутилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-44

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(3-хлор-4-трифторметилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-45

N2-(3-аміносульфоніл-4-ізопропілфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-46

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(4-трифторметилметиленоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-47

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4-трифторметилметиленоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-48

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5-фтор-N4-(4-трифторметилметиленоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-49

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-(метиламінокарбонілоксиметил)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-50

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(4-трифторметилфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-51

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4-трифторметилфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-52

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(4-гідроксиметилфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-54

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(4-вінілфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-55

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5-фтор-N4-[4-(проп-2-інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-57

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-(проп-2-інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-58

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(проп-2-інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-59

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[3-хлор-4-(проп-2-інілокси)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-60

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-фтор-4-(проп-2-інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-61

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4-(бут-2-инілокси)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-62

N2-[3-пропіоніламіносульфоніл-4-метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(проп-2-інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-63

N2-[3-аміносульфоніл-4-(2-пропіл)феніл]-5-фтор-N4-[4-(проп-2-інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-64

N4-{4-[2-(диметиламінокарбонілоксі)етил]феніл}-5-фтор-N2-(3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-65

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(проп-2-ініламіно)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-66

N4-{4-[2-(диметиламінокарбонілоксі)етил]феніл}-5-фтор-N2-(3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіаміну натрієву сіль

VI-67

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-{4-[біс(проп-2-ініл)аміно]феніл}-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-68

5-фтор-N2-(4-метил-3-метиламіносульфонілфеніл)-N4-[4-(проп-2-інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-69

5-фтор-N2-{[4-метил-3-((1-метилпіперидин-4-іл)аміносульфоніл)]феніл}-N4-[4-(проп-2-інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-70

N2-[3-аміносульфоніл-4-(1-метилпіперазин-4-іл)феніл]-5-фтор-N4-[4-(проп-2-інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-71

N4-{4-[2-(амінокарбоніламіно)етил]феніл}-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-72

N4-{4-[2-(амінокарбоніламіно)етил]феніл}-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-73

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{4-[(проп-2-інілокси)карбоніламінометил]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

VI-74

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-{4-[(проп-2-інілокси)карбоніламінометил]феніл}-2,4-піримідиндіамін;

VI-75

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(проп-2-ініламіносульфоніл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-76

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(проп-2-ініламіносульфоніл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-78

5-фтор-N2-[3-(проп-2-ініламіносульфоніл)феніл]-N4-[4-(проп-2-інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-79

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-(проп-2-ініламіносульфоніл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-81

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-(проп-2-ініламіносульфоніл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-83

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-фторпропіл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-84

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-фторпропіл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-86

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-гідроксипропіл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-87

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-гідроксипропіл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-89

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-гідроксибутил)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-90

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-гідроксибутил)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-92

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N2-[4-(4-фторбутил)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-93

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-фторбутил)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-95

N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-N4-(4-тіометилкарбоніл)феніл-2,4-піримідиндіамін;

VI-96

N2-(3-бутиламіносульфонілфеніл)-N4-(3-ціано-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-97

N2-(3-бутиламіносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4-фторфеніл)5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-98

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-ціано-4-фторфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-99

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-ціано-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-100

N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фтор-N4-(4-гідроксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-101

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4-гідроксифеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-102

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-гідроксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-103

N4-[4-(2-ціаноетил)-3-метилфеніл]-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-104

N4-[4-(2-ціаноетил)-3-метилфеніл]-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіаміну натрієву сіль;

VI-105

N4-(3,4-дихлорфеніл)-N4-метил-5-фтор-N2-[3-(N,N-діетил)аміносульфоніл-4-метоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-107

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4-метокси-3-хлорфеніл)-2,4-піримідиндіамін;

VI-108

N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-N2-(3-N,N-діетиламіносульфоніл-4-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-110

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3,4-дихлорфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-111

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-метоксіетиленокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-112

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-метоксіетиленокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

VI-113

N2,N4-біс-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-114

N2,N4-біс-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-115

N2,N4-біс-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VI-116

N2-[3-аміносульфоніл-4-(4-метилпіперазин-1-іл)феніл]-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-1

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[(2S,4R)-1-(2-ціаноацетил)-2-метоксикарбонілпіролідин-4-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-2

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[(2S,4S)-1-(2-ціаноацетил)-2-метоксикарбонілпіролідин-4-іл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-3

рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(1-бензил-4-метилпіперидин-3-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-4

рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(4-метилпіперидин-3-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-5

рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(1-ціанометиленкарбоніл-4-метилпіперидин-3-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-6

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(2-метоксипірид-5-ил)-2,4-піримідиндіамін;

VII-7

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(2-аміно-3-метоксипірид-6-ил)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-8

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(2-аміно-3-метоксипірид-6-ил)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-9

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[2-аміно-3-метоксипірид-6-ил]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-10

N4-(2-аміно-3-метоксипірид-6-ил)-N2-[3-(етоксикарбонілметилен)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-11

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(2,2,4-триметил-1,1,3-триоксобензо[1,4]тіазин-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-14

N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-[(N-етилсульфоніл)-1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-6-іл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-15

N2-(3-aмiнocyльфoнiл-4-мeтил)фeнiл-N4-[(N-eтилcyльфoнiл)-1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-6-іл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-16

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(1,2,3,4-тетрагідроізохін-7-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-17

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[2-(метиламінокарбоніл)-1,2,3,4-тетрагідроізохін-7-іл]-2,4-піримідиндіамін;

VII-18

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[2-(диметиламінокарбоніл)-1,2,3,4-тетрагідроізохін-7-іл]-2,4-піримідиндіамін;

VII-19

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[1-(метиламінокарбоніл)-1,2,3,4-тетрагідрохін-6-іл]-2,4-піримідиндіамін;

VII-20

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[1-(метиламінокарбоніл)-1,2,3,4-тетрагідрохін-6-іл]-2,4-піримідиндіамін;

VII-21

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[3,4-дигідро-(1Н)-хінолін-2-он-6-іл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-22

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[1-(3-метоксипропіл)індазолін-5-іл]-2,4-піримідиндіамін;

VII-23

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[1-(2-метоксіетил)індазолін-5-іл]-2,4-піримідиндіамін;

VII-26

рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[2-(N,N-диметиламінокарбоніл)-2,3-дигідробензофуран-5-іл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-27

рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-[2-(N,N-диметиламінокарбоніл)-2,3-дигідробензофуран-5-іл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-28

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(хроман-4-амін-6-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-30

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-метил-N4-(3-оксобенз[1,4]оксазин-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-32

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-метил-N4-(3-оксобенз[1,4]оксазин-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-33

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-метил-N4-(4-метил-3-оксобензо[1,4]тіазин-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-35

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-метил-N4-(4-метил-3-оксобензо[1,4]тіазин-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-36

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(3-оксо-4-ціанометилбензо[1,4]тіазин-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-38

N2-(3-аміносульфоніл-4-метокси-5-метилфеніл)-N4-(2,2-дифтор-4Н-бенз[1,4]оксазин-3-он-6-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-39

5-аміно-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(2,2-диметил-3-оксо-4Н-бенз[1,4]оксазин-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-41

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4-метил-3-оксобенз[1,4]оксазин-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-42

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[2,2,4-триметил-3-оксо-5-пірид[1,4]оксазин-7-іл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-44

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(3-оксо-4Н-бензо[1,4]тіазин-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-45

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(3-оксо-4Н-бензо[1,4]тіазин-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-46

N2-(4-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(2,2,4-триметил-1,1,3-триоксобензо[1,4]тіазин-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-49

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4-метил-3-оксобенз[1,4]тіазин-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-51

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[2,2-диметил-3-оксо-4Н-5-пірид[1,4]оксазин-7-іл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-53

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(2-ціанобензофуран-5-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-54

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(2-амінокарбонілбензофуран-5-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-55

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-піридинілметил)бензо[1,4]оксазин-7-іл]-2,4-піримідиндіамін;

VII-56

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-піридинілметил)бензо[1,4]оксазин-7-іл]-2,4-піримідиндіамін;

VII-57

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(бензотіофен-5-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-58

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(бензотіофен-5-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-64

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(хінолін-2-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-65

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(хінолін-3-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-66

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(хінолін-3-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-67

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(хінолін-5-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-68

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(хінолін-5-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-69

N2-(3-амiнocyльфoнiл-4-мeтилфeнiл)-5-фтop-N4-(xiнoлiн-6-iл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-70

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(хінолін-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-71

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(2-метилхінолін-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-72

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(2-метилхінолін-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-73

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(2-гідрокси-4-метилхінолін-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-74

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(2-гідрокси-4-метилхінолін-6-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-75

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(2-N,N'-диметиламінхінолін-6-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-76

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(2-N,N'-диметиламінхінолін-6-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-77

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(хінолін-8-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-78

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(хінолін-8-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-79

N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фтор-N4-(хінолін-8-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-80

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(2-метилхінолін-8-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-81

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(2-метилхінолін-8-іл)-2,4-піримідиндіамін;

VII-82

(1R,2R,3S,4S)N4-(3-амінокарбонілбіцикло[2,2,1]гепт-5-ен-2-іл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VII-83

(1R,2R,3S,4S)N2-(3-аміносульфоніл-4-метокси-5-метилфеніл)-N4-(3-амінокарбонілбіцикло[2,2,1]гепт-5-ен-2-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

VIII-3

N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-N2-(5-метил-2Н-1,1-діоксо-1,2,4-бензотіадіазин-7-іл)-2,4-піримідиндіамін.

7. Сполука за п. 1, вибрана з групи, що включає такі як:

IX-21

N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(2-ціанобензофуран-5-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

IX-22

N2-(3-аміносульфоніл-4-ізопропілфеніл)-N4-(2-ціанобензофуран-5-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

IX-23

N4-[4-(1-ацетил-4-піперазиніл)карбонілфеніл]-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

IX-24

N4-[4-(1-ацетил-4-піперазиніл)карбонілфеніл]-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

IX-25

N4-[4-(1-ацетил-4-піперазиніл)карбонілфеніл]-5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

IX-27

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-метилпіперазин-1-ілкарбоніл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

IX-28

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-метилпіперазин-1-ілкарбоніл)феніл]-2,4-піримідиндіамін;

IX-29

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(1-метансульфоніл-4-піперазиніл)карбонілфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

IX-30

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(1-метансульфоніл-4-піперазиніл)карбонілфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

IX-31

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(1-метансульфоніл-4-піперазиніл)карбонілфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

IX-33

5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(4-тіоморфоліно)карбонілфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

IX-34

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-тіоморфолініл)карбонілфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

IX-35

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-тіоморфолініл)карбонілфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

IX-37

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[4-(1,1-діоксо-4-тіоморфолініл)карбонілфеніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

IX-38

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4-(1,1-діоксо-4-тіоморфолініл)карбонілфеніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

IX-39

N4-[4-(1,1-діоксо-4-тіоморфолініл)карбонілфеніл]-5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-2,4-піримідиндіамін;

IX-42

N4-(4-ацетилтіометилкарбонілфеніл)-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

IX-43

N4-(4-ацетилтіометилкарбонілфеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

IX-45

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[(4R)-1-(2-ціаноацетил)піролідин-4-іл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

IX-46

N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(5-метоксикарбонілтіофен-2-іл)-2,4-піримідиндіамін;

IX-47

N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(5-метоксикарбонілтіофен-2-іл)-2,4-піримідиндіамін;

IX-48

N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фтор-N4-(5-метоксикарбонілтіофен-2-іл)-2,4-піримідиндіамін;

IX-54

5-фтор-N2-[3-N-(метил)аміносульфоніл-4-метилфеніл]-N4-[4-(2-піридиніл)-3-хлорметиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін;

8. Сполука, вибрана з групи, що включає N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(проп-2-інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін та 5-фтор-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-N4-[4-(проп-2-інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін.

9. Сполука, яка являє собою N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(проп-2-інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін.

10. Сполука, яка являє собою 5-фтор-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-N4-[4-(проп-2-інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін.

11. Спосіб інгібування активності JAK-кінази, у якому приводять у контакт JAK-кіназу з кількістю сполуки, ефективною для інгібування активності JAK-кінази, де сполука являє собою сполуку за будь-яким з пп. 1, 5-10.

12. Спосіб інгібування активності JAK-кінази, у якому приводять у контакт in vitro JAK3-кіназу з кількістю сполуки, ефективною для інгібування активності JAK-кінази, де сполука являє собою сполуку за будь-яким з пп. 1, 5-10.

13. Спосіб лікування Т-клітина-опосередкованої аутоімунної хвороби, у якому пацієнту, який страждає від такої аутоімунної хвороби, вводять кількість сполуки, ефективну для лікування аутоімунної хвороби, де сполука являє собою сполуку за будь-яким з пп. 1, 5-10.

14. Спосіб за п. 13, у якому сполуку вводять у комбінації з або додатково до сполуки, яка інгібує Syk-кіназу з ІС50 у межах принаймні 10 мкМ.

15. Спосіб лікування або запобігання відторгненню алогенного трансплантата у реципієнта трансплантата, у якому реципієнту трансплантата вводять кількість сполуки, ефективну для лікування або запобігання відторгненню, де сполука являє собою сполуку за будь-яким з пп. 1, 5-10.

16. Спосіб за п. 15, у якому відторгнення являє собою гостре відторгнення.

17. Спосіб за п. 15, у якому відторгнення являє собою хронічне відторгнення.

18. Спосіб за п. 15, у якому відторгнення опосередковане HVGR або GVHR.

19. Спосіб за п. 15, у якому алогенний трансплантат вибраний з нирки, серця, печінки та легені.

20. Спосіб за п. 15, у якому сполуку вводять у комбінації з або додатково до іншого імунодепресанту.

21. Спосіб за п. 20, у якому імунодепресант вибраний з циклоспорину, такролімусу, сиролімусу, інгібітору IMPDH, мікофенолату, мікофанолатмофетилу, анти-Т-клітинного антитіла та ОКТЗ.

22. Спосіб лікування або запобігання реакції гіперчутливості Типу IV, у якому суб’єкту вводять кількість сполуки, ефективну для лікування або запобігання реакції гіперчутливості, де сполука являє собою сполуку за будь-яким з пп. 1, 5-10.

23. Спосіб за п. 22, який здійснюють профілактично.

24. Спосіб інгібування каскаду сигнальної трансдукції, у якому JAK3-кіназа бере участь, у якому приводять у контакт клітини, що експресує рецептор, залучений у такий сигнальний каскад, зі сполукою, де сполука являє собою сполуку за будь-яким з пп. 1, 5-10.

25. Спосіб лікування або запобігання JAK-кіназа-опосередкованої хвороби, у якому суб'єкту вводять кількість сполуки, ефективну для лікування або запобігання JAK-кіназа-опосередкованій хворобі, де сполука являє собою сполуку за будь-яким з пп. 1, 5-10.

26. Спосіб за п. 25, у якому JAK-опосередкована хвороба являє собою HVGR або GVHR.

27. Спосіб за п. 25, у якому JAK-опосередкована хвороба являє собою гостре відторгнення алотрансплантата.

28. Спосіб за п. 25, у якому JAK-опосередкована хвороба являє собою хронічне відторгнення алотрансплантата.

29. Фармацевтична композиція, що містить сполуку за будь-яким з пп. 1, 5-10 та принаймні один фармацевтично прийнятний наповнювач, розріджувач, консервант або стабілізатор або їх суміш.

30. Фармацевтична композиція за п. 29, у якій сполука являє собою сполуку за п. 1.

31. Фармацевтична композиція за п. 29, у якій сполука являє собою сполуку за п. 9.

32. Фармацевтична композиція за п. 29, у якій сполука являє собою сполуку за п. 10.

Текст

1. Сполука формули IIIА: C2 2 (19) 1 3 (R3 ) q -1 2 (R ) p 96265 X N N N S N H H I-12 W A O N R4 I-13 O , IVА 4 де W являє собою C(O), та R являє собою водень. 2. Сполука за п. 1, у якій: Х являє собою фтор або метил; та 4 5 R та R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, заміщений алкіл та ацил; або 4 5 R та R разом з атомом азоту, до якого вони прикріплені, утворюють 5-6-членне кільце, яке має один гетероатом, вибраний з групи, що включає O, S та N. 3. Сполука за п. 2, де кільце А являє собою феніл. 4. Сполука за п. 1, яка представлена формулою VA: (R 3 )q X V O N R7 N I-14 I-15 I-17 I-19 I-20 N N N H 4 SO2N(R )R 5 H , VA у якій: Х являє собою фтор або метил; та 4 5 R та R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, заміщений алкіл та ацил; або 4 5 R та R разом з атомом азоту, до якого вони прикріплені, утворюють 5-6-членне кільце, яке має один гетероатом, вибраний з групи, що включає O, S та N; 7 R вибирають з групи, що включає водень, алкіл або заміщений алкіл; V вибирають з групи, що включає С1-С3алкілен, заміщений С1-С3алкілен, С2-С3алкенілен та заміщений С2-С3алкенілен, де один або більше атомів вуглецю замінені гетероатомом, вибраним з кис8 8 ню, сірки, S(O), S(O)2 або NR , де R вибирають з групи, що включає водень та алкіл або являє собою зв'язок, що приймає участь у -N=C< місці ненасичення. 5. Сполука за п. 1, вибрана з групи, що включає: I-2 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3ціанометокси-4,5-диметоксифеніл)-5-фтор2,4-піримідиндіамін; I-4 N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(3ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; I-5 N4-(3-ціанометокси)феніл-5-фтор-N2-[3-(4метилпіперазин-1-іл)сульфоніл]феніл-2,4піримідиндіамін; I-8 N2-(3-аміносульфоніл-4-ізопропілфеніл)-N4(4-ціанометиленоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; I-9 N2-[3-аміносульфоніл-4-(4-метилпіперазин1-іл)феніл]-5-фтор-N4-(4ціанометиленоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; I-10 N2-[3-амiнocyльфoнiл-4-(4-мeтилпiпepaзин1-iл)фeнiл]-5-фтop-N4-(4-ціанометиленокси3-фторфеніл)-2,4-піримідиндіамін; I-11 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5 I-21 I-23 I-24 I-26 I-27 I-30 I-31 I-33 I-34 I-35 I-36 I-37 I-38 4 фтор-N4-(4-ціанометиленокси-3фторфеніл)-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4ціанометиленокси-3-фторфеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-бром-N4-(4ціанометиленоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5бром-N4-(4-ціанометиленоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4ціанометиленоксифеніл)-5триметилсилілацетилен-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(4ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-ціанометокси)феніл-5-фтор-N2-[3-(4метилпіперазин-1-іл)сульфоніл]феніл-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(4ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(4ціанометокси-3-метил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4ціанометокси-3-метил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(4ціанометокси-3,5-диметил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4ціанометокси-3,5-диметил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-ціанометиленокси)феніл-5-фтор-N2(4-метил-3-пропіоніламіносульфоніл)феніл2,4-піримідиндіамін; N4-(4-ціанометиленокси)феніл-5-фтор-N2(4-метил-3-пропіоніламіносульфоніл)феніл2,4-піримідиндіаміну натрієву сіль; N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-(4ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-(4ціанометокси-3-метил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-(4ціанометокси-3,5-диметил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-ацетиламіносульфоніл-4метил)феніл-N4-(4-ціанометиленокси)феніл5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-ціанометиленокси)феніл-5-фтор-N2(3-ізобутириламіносульфоніл-4метил)феніл-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-ацетиламіносульфоніл-4метил)феніл-N4-(4-ціанометиленокси)феніл5-фтор-2,4-піримідиндіаміну натрієву сіль; 5 I-39 I-42 I-43 I-46 I-47 I-48 I-49 I-50 I-51 I-53 I-54 I-56 I-58 I-59 I-61 I-62 I-65 I-67 I-68 I-69 I-71 N4-(4-ціанометиленокси)феніл-5-фтор-N2(3-ізобутириламіносульфоніл-4метил)феніл-2,4-піримідиндіаміну натрієву сіль; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4ціанометоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3хлор-4-ціанометоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4ціанометокси-3-метоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4ціанометокси-3-метоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-ціанометокси-3-фторфеніл)-5-фторN2-(4-метил-3пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4піримідиндіамін; N4-(4-ціанометокси-3-фторфеніл)-5-фторN2-(4-метил-3пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4піримідиндіаміну натрієву сіль; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4ціанометокси-3-гідроксиметилфеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-амiнocyльфoнiл-4-мeтилфeнiл)-N4-(4цiaнoмeтoкcи-3-гідроксиметилфеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[4ціанометокси-3-(1-ціанометилпіразол-3іл)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл]-N4-[4ціанометокси-3-(1-ціанометилпіразол-3іл)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метоксифеніл)-N4(4-ціанометоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4ціанометоксифеніл)-5-метил-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4ціанометоксифеніл)-5-метил-2,4піримідиндіамін; рацемічний N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4[4-(1-ціано)етокси-3-метил]феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4метил)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси-3метил]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; рацемічний N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4[4-(1-ціано)етокси]феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4метил)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси]феніл-5фтор-2,4-піримідиндіамін; рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4фтор)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси]феніл-5фтор-2,4-піримідиндіамін; рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4фтор)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси-3метил]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; рацемічний N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4[4-(1-ціано)етокси-3,5-диметил]феніл-5 96265 I-72 I-73 I-74 I-76 I-80 I-81 I-82 I-83 I-84 I-85 I-86 I-87 I-88 I-89 I-90 I-92 I-93 I-94 I-95 I-96 6 фтор-2,4-піримідиндіамін; рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4метил)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси-3,5диметил]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-[4(1-ціано-1-метил)етокси]феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-[4(1-ціано-1-метил)етокси]феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-[4-(1-ціано1-метил)етокси]фетл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3метил-4-(N-ціаноацетил)амінофеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[3-метил-4-(Nціаноацетил)амінофеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[3-хлор-4(N-ціаноацетил)амінофеніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[3хлор-4-(N-ціаноацетил)амінофеніл]-5-фтор2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3метокси-4-(N-ціаноацетил)амінофеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[3-метокси-4-(Nціаноацетил)амінофеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[4-(Nціаноацетил-N-метил)амінофеніл]-5-фтор2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4(N-ціаноацетил-N-метил)амінофеніл]-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(3-амінокарбонілметокси)феніл-N2-(3аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(3-амінокарбонілметокси)феніл-5-фторN2-[3-(4-метилпіперазин-1іл)сульфоніл]феніл-2,4-піримідиндіамін; N4-(3-амінокарбонілметокси)феніл-N2-(3аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбонілметокси-3-метил)фенілN2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбонілметокси-3,5диметил)феніл-N2-(3аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбонілметокси)феніл-N2-(3аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбонілметокси-3-метил)фенілN2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбонілметокси-3,5диметил)феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; 7 I-98 I-99 I-101 I-102 I-104 I-105 I-106 I-107 I-109 I-110 I-111 I-112 I-117 I-118 I-120 I-121 I-123 I-124 I-126 I-127 I-129 N4-(4-амінокарбонілметокси-3-хлорфеніл)N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбонілметокси-3-хлорфеніл)N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбонілметокси-3-фторфеніл)N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбонілметокси-3-фторфеніл)N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбонілметокси-3метоксифеніл)-N2-(3-аміносульфонілфеніл)5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбонілметокси-3метоксифеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбонілметокси-3гідроксиметилфеніл)-N2-(3-аміносульфоніл4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбонілметокси-3гідроксиметилфеніл)-N2-(3аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбонілметоксифеніл)-N2-(3аміносульфонілфеніл)-5-метил-2,4піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбонілметоксифеніл)-N2-(3аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-метил-2,4піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбонілметокси)феніл-N2-(3аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбонілметокси)феніл-5-фторN2-[3-(4-метилпіперазин-1іл)сульфоніл]феніл-2,4-піримідиндіамін; рацемічний N4-[4-(1амінокарбоніл)етокси]феніл-N2-(3аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси]феніл-N2-(3аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; рацемічний N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси-3метил]феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5фтор-2,4-піримідиндіамін; рацемічний N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси-3метил]феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; рацемічний N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси3,5-диметил]феніл-N2-(3аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; рацемічний N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси3,5-диметил]феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-[4-(1-амінокарбоніл-1метил)етокси]феніл-N2-(3аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-[4-(1-амінокарбоніл-1метил)етокси]феніл-N2-(3-аміносульфоніл4-метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4 96265 I-130 I-132 I-133 I-135 I-136 I-138 I-139 I-140 I-141 I-142 I-144 I-145 I-147 I-148 I-150 I-151 I-152 I-153 I-155 8 диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3хлор-4диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-амiнocyльфoнiл-4-мeтилфeніл)-N4-(3xлop-4диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4диметиламінокарбонілметокси-3фторфеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4диметиламінокарбонілметокси-3фторфеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(3хлор-4диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(3хлор-4диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(4диметиламінокарбонілметокси-3фторфеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4метиламінокарбонілметоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(4метиламінокарбонілметоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(3хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(3хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-фтор-4метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил2,4-піримідиндіамін; 9 I-156 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3фтор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)5-метил-2,4-піримідиндіамін; I-158 N4-(4-аліламінокарбонілметоксифеніл)-N2(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; I-159 N4-(4-аліламінокарбонілметоксифеніл)-N2(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор2,4-піримідиндіамін; I-160 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(2-піридиніл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін; I-161 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(2піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-162 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(2-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-166 N2-[3-(2-N,Nдіетиламіноетил)аміносульфонілфеніл]-5фтор-N4-[4-(2-піридиніл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін; I-167 N2-(3-амiнocyльфoнiлфeнiл)-5-фтop-N4-[(4((пipидин-2-iл)мeтoкcи)-3-метилфеніл)]-2,4піримідиндіамін; I-168 N2-(3-аміно-4-метилсульфонілфеніл)-5фтор-N4-[(4-((піридин-2-іл)метокси)-3метилфеніл)]-2,4-піримідиндіамін; I-169 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(2-піридиніл)-3-фторметиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-170 5-фтор-N2-[3-N-(метил)аміносульфоніл-4метилфеніл]-N4-[4-(2-піридиніл)-3метилметиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-171 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(2-піридиніл)-3-хлорметиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-172 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(2-піридиніл)-3фторметиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-173 5-фтор-N2-[3-N-(метил)аміносульфоніл-4метилфеніл]-N4-[4-(2-піридиніл)-3фторметиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-174 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(2-піридиніл)-3хлорметиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-178 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(3-піридинілметокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; I-179 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-метил-N4-[4(2-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-180 5-метил-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-N4-[4-(2піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-182 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3(3-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-183 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[3-(3-піридиніл)метиленоксифеніл] 96265 10 2,4-піримідиндіамін; I-184 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-5-фтор-N4-[3-(3піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-187 N2-[3-(2-N,Nдіетиламіноетил)аміносульфонілфеніл]-5фтор-N4-[3-(3-піридиніл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін; I-188 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(3-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-189 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(3-піридиніл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін; I-190 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(3піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-192 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(3-піридиніл)-метилентіофеніл]-2,4піримідиндіамін; I-193 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(4-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-194 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N2-[4-(4-піридиніл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін; I-195 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(4піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-196 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(2-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіаміну гідрохлоридну сіль; I-197 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(3-метил-(1Н)-піразол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-198 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4(1,3-диметил-(1Н)-піразол-5іл)метиленоксифеніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; I-199 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4(1-бензил-3-метил-(1Н)-піразол-5іл)метиленоксифеніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; I-200 N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фторN4-[4-(2,4-дигідро-3-оксо-1,2,4-триазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-201 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(2,4-дигідро-3-оксо-1,2,4-триазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-202 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(2,4-дигідро-3-оксо-1,2,4триазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-203 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4метил-3-(2-морфоліноетилокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; I-204 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-метил-3-(2морфоліноетилокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; 11 I-206 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(2-морфоліноетилокси)феніл-2,4піримідиндіамін; I-207 5-фтор-N2-(3-морфоліносульфонілфеніл)N4-[4-(2-морфоліноетилокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; I-208 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4метил-3-(2морфолінокарбонілметиленокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; I-211 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(2-морфолін-4-іл-2-оксоетокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; I-212 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(2-морфолін-4-іл-2оксоетокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін; I-213 5-фтор-N4-(4метоксикарбонілметоксифеніл)-N2-(4-метил3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4піримідиндіамін; I-214 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[3(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін; I-215 5-фтор-N2-[3-(Nметоксикарбонілметилен)аміносульфонілфеніл]-N4-[4-(5метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-216 N2-(3-аміносульфоніл-5-хлор-4метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-217 N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор-5метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-218 N2-(3-аміносульфоніл-4-хлор-5метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-219 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-220 N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5-фторN4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-221 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[3хлор-4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; I-222 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[3-фтор-4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-223 N2-(3-аміносульфоніл-5-хлор-4метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-фтор-4-(5метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-224 N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор-5метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-фтор-4-(5метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-225 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-метил-N4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-226 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5 96265 I-227 I-228 I-229 I-230 I-232 I-233 I-234 I-235 I-236 I-237 I-238 I-239 I-241 I-242 I-243 I-244 I-247 12 фтор-N4-[3-фтор-4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-N4-метил-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-метоксикарбонілметил-N4-[4-(5метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; 5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-N2-(4-метил-3пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4піримідиндіамін; 5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-N2-(4-метил-3-(2метилпропіоніл)аміносульфонілфеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін; N2-(3-ацетамідосульфонілфеніл)-5-фторN4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фторN4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 5-фтор-N2-[3-(N-метил)аміносульфоніл-4метилфеніл]-N4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-N2-(3-Nпропанамідо)сульфонілфеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фторN4-[3-метил-4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3метил-4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 5-фтор-N2-[3-N-(метил)аміносульфоніл-4метилфеніл]-N4-[3-метил-4-(5метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-[3-(2-N,Nдіетиламіноетил)аміносульфонілфеніл]-5фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-N2-(3-Nпропанамідо)сульфонілфеніл)]-2,4піримідиндіаміну натрієва сіль; N2-(3-ацетамідосульфонілфеніл)-5-фторN4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіаміну натрієву сіль; N2-[3-(2-N,Nдіетиламіноетил)аміносульфонілфеніл)-5фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-{3-[(N-5-метил-1,3-діоксолен-2-он-4іл)метилен]аміносульфонілфеніл}-5-фторN4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 13 I-248 N2-{3-[N-N-ди-[(5-метил-1,3-діоксолен-2-он4-іл)метилен]]аміносульфонілфеніл}-5-фторN4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-249 N2-{3-[N-N-ди-[(5-трет-бутил-1,3-діоксолен2-он-4-іл)метилен]]аміносульфонілфеніл}-5фтор-N2-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-250 N2-{3-[(N-5-трет-бутил-1,3-діоксолен-2-он-4іл)метилен]аміносульфонілфеніл}-5-фторN4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-251 N2-[3-аміносульфоніл-4-(4-метилпіперазин1-іл)феніл]-5-фтор-N4-[2-фтор-4-(5метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-252 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-254 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-255 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-N4-[3-(3-метил-1,2,4оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-257 N2-{3-[(N-5-метил-1,3-діоксолен-2-он-4іл)метилен]аміносульфонілфеніл}-5-фторN4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-258 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-259 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-260 5-фтор-N2-[3-N-(метил)аміносульфоніл-4метилфеніл)-N4-[4-(3-метил-1,2,4оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-261 N2-[3-(2-N,Nдіетиламіноетил)аміносульфонілфеніл]-5фтор-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-262 5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-3іл)метиленоксифеніл]-N2-[(3-Nпропанамідо)сульфонілфеніл]-2,4піримідиндіамін; I-264 5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-3іл)метиленоксифеніл]-N2-[(3-Nпропанамідо)сульфонілфеніл]-2,4піримідиндіамін; I-265 N2-(3-аміносульфоніл-4-хлор-5метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-266 N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фторN4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-267 N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фторN4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)етиленфеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-271 N2-(5-N,N-діетиламіносульфоніл-2метоксифеніл)-5-фтор-N4-(4-[3-метил-1,2,4оксадіазол-5-іл]метиленоксифеніл)-2,4 96265 14 піримідиндіамін; I-273 5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-3іл)метиленоксифеніл]-N2-[(3-Nпропанамідо)сульфонілфеніл]-2,4піримідиндіаміну натрієву сіль; I-274 5-фтор-N4-[4-(5-метил-1,2,4-оксадіазол-3іл)метокси]феніл-N2-[3-(4-метилпіперазин-1іл)сульфоніл]феніл-2,4-піримідиндіамін; I-276 N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-N4-[4(5-метил-1,2,4-оксадіазол-3іл)метокси]феніл-2,4-піримідиндіамін; I-277 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(5-метил-1,3,4-оксадіазол-2іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-278 N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фторN4-[4-(5-метил-1,3,4-оксадіазол-2іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-279 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(5-метил-1,3,4-оксадіазол-2іл)метоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-280 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(2-метилтіазол-4іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-281 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(2-метилтіазол-4-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; I-282 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-N4-[4-(2-метилтіазол-4іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; I-283 N2-[3-(2-N,Nдіетиламіноетил)аміносульфонілфеніл]-5фтор-N4-[4-(2-метилтіазол-4іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; II-1 рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4метилфеніл)-5-фтор-N4-{3-[(1метилпіперидин-3-іл)окси]феніл}-2,4піримідиндіамін; II-2 N2-(3-амiнocyльфoнiл-4-мeтилфeнiл)-5фтop-N4-{3-[(1-мeтилпіпepидин-4іл)окси]феніл}-2,4-піримідиндіамін; ІІ-3 рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4метилфеніл)-N4-{3-хлор-4-[(1метилпіперидин-3-іл)окси]феніл}-5-фтор-2,4піримідиндіамін; II-4 рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4метилфеніл)-5-фтор-N4-{4-[(1метилпіперидин-3-іл)окси]феніл}-2,4піримідиндіамін; II-5 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-{3-метил-4-[(1-метилпіперидин-4іл)окси]феніл}-2,4-піримідиндіамін; II-6 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-{4-[(1-метилпіперидин-4-іл)окси]-3трифторметилфеніл}-2,4-піримідиндіамін; II-7 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-{4-[(1-метилпіперидин-4іл)окси]феніл}-2,4-піримідиндіамін; II-8 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-{3-хлор-4-[(1-метилпіперидин-4іл)окси]феніл}-2,4-піримідиндіамін; II-9 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(Nметилпіролідин-3-ілоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; 15 II-10 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(N-метилпіролідин-3-ілоксифеніл)2,4-піримідиндіамін; II-11 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(3-піридилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін; II-12 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(3-піридилокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; II-13 5-фтор-N2-[3-N-(метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-N4-[4-(3-піридилокси)феніл]2,4-піримідиндіамін; II-16 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(4-піридилокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; II-17 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(4-піридилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін; II-18 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(4піридилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін; III-1 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-5-фтор-N4-(4ціанометилфеніл)-2,4-піримідиндіамін; III-4 N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(4ціанометил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; III-5 N4-(4-ціанометил)феніл-5-фтор-N2-[3-(4метилпіперазин-1-іл)сульфоніл]феніл-2,4піримідиндіамін; III-7 N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4ціанометил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; III-8 N2-(3-аміносульфоніл-4-хлор)феніл-N4-(4ціанометил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; III-10 N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-(4ціанометил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; III-11 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4ціаноетиленфеніл)-5-метил-2,4піримідиндіамін; III-12 N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-[4(2-ціаноетил)феніл]-5-метил-2,4піримідиндіамін; III-13 N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-[4(2-ціаноетил)феніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; III-14 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[4(ціаноетилен)феніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; III-15 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4(ціаноетилен)феніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; III-16 N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-N4-[4(ціаноетилен)феніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; III-17 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(2-ціаноетил)-3-фторфеніл]-2,4піримідиндіамін; III-18 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[4-(2ціаноетил)-3-фторфеніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; III-19 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4(2-ціаноетил)-3-метилфеніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; III-20 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[4-(2 96265 III-21 III-22 III-23 III-24 III-25 III-26 III-28 III-29 III-30 III-31 ІІІ-33 ІII-34 ІII-36 ІII-37 ІII-39 ІII-40 ІII-42 ІII-43 ІII-45 ІII-46 IIІ-47 16 ціаноетил)-3-метилфеніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[3хлор-4-(2-ціаноетил)феніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[3-хлор-4(2-ціаноетил)феніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N2-(4ціаноетилен-2-метилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4ціаноетилен-2-метилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4ціаноетилен-3-метоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4ціаноетилен-2-метилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(3-хлор-4-ціаноетиленфеніл)-5-фтор-N2(4-метил-3-пропіоніламіносульфонілфеніл)2,4-піримідиндіамін; N4-(3-хлор-4-ціаноетиленфеніл)-5-фтор-N2(4-метил-3-пропіоніламіносульфонілфеніл)2,4-піримідиндіаміну натрієву сіль; N4-(4-ціаноетилен-3-трифторметилфеніл)-5фтор-N2-(4-метил-3-аміносульфонілфеніл)2,4-піримідиндіамін; N4-(4-ціаноетилен-3-трифторметилфеніл)-5фтор-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-2,4піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбоніламінометилфеніл)-N2(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-амінокарбоніламінометилфеніл)-N2(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(4етилкарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4етилкарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(3циклопропілкарбоніламінометил)феніл-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(3циклопропілкарбоніламінометил)феніл-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(4циклопропілкарбоніламінометил)феніл-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4циклопропілкарбоніламінометил)феніл-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-акриламідометилфеніл)-N2-(3аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-акриламідометилфеніл)-N2-(3аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-[4-(2-амінокарбоксилетилен)феніл]-5фтор-N2-(4-метил-3-аміносульфонілфеніл)2,4-піримідиндіамін; 17 IIІ-48 N4-[4-(2-амiнoкapбoкcилeтилeн)фeнiл]-N2(3-aмiнocyльфoнiлфeнiл)-5-фтop-2,4піримідиндіамін ІII-50 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N-4-[4(1-метилпіразоліл-3амінокарбонілметилен)феніл]-2,4піримідиндіамін; ІII-51 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[(1етилпіразоліл-5амінокарбонілметилен)феніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; ІII-52 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-N4[(1-етилпіразоліл-5амінокарбонілметилен)феніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; ІII-53 N4-{4-[2-(амінокарбонілоксі)етил]феніл}-N2(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор2,4-піримідиндіамін; ІII-54 N4-{4-[2-(амінокарбонілоксі)етил]феніл}-N2(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; ІII-55 N4-{4-[2-(амінокарбонілоксі)етил]феніл}-N2(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; ІII-56 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-{4[2-(диметиламінокарбонілоксі)етил]феніл}-5фтор-2,4-піримідиндіамін; IIІ-57 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-{4-[2(диметиламінокарбонілоксі)етил]феніл}-5фтор-2,4-піримідиндіамін; ІII-58 N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-{4[2-(диметиламінокарбонілоксі)етил]феніл}-5фтор-2,4-піримідиндіамін; ІII-59 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-{4-[2(метиламінокарбонілоксі)етил]феніл}-2,4піримідиндіамін; III-60 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-{4[2-(метиламінокарбонілоксі)етил]феніл}-2,4піримідиндіамін; ІII-61 N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5-фторN4-{4-[2(метиламінокарбонілоксі)етил]феніл}-2,4піримідиндіамін; ІII-62 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4бензилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; ІII-63 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4бензилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; IIІ-64 N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(4бензилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; III-65 N2-(3-аміносульфоніл-4-метокси-5метилфеніл)-N4-(4-бензилфеніл)-5-фтор2,4-піримідиндіамін; ІII-66 N2-(3-аміносульфоніл-4-метоксифеніл)-5фтор-N4-[4-(4-піридинілметил)феніл]-2,4піримідиндіамін; ІII-68 5-фтор-N4-[4-(4-піридинілметил)феніл]-N2[(3-N-пропанамідо)сульфонілфеніл]-2,4піримідиндіамін; ІII-69 5-фтор-N4-[4-(4-піридинілметил)феніл]-N2[(3-N-пропанамідо)сульфонілфеніл]-2,4піримідиндіаміну натрієву сіль; ІII-70 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(4-піридинілметил)феніл]-2,4піримідиндіамін; 96265 18 ІII-73 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(4-піридилметил)феніл]-2,4-піримідиндіаміну гідрохлоридну сіль; ІII-74 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(4-піридинілметил)феніл]-2,4піримідиндіамін; ІII-75 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(4піридинілметил)феніл]-2,4-піримідиндіамін; ІII-76 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(4-піридиніл)фенетил]-2,4-піримідиндіамін; IIІ-77 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(4-піридиніл)фенетил]-2,4піримідиндіамін; ІII-78 5-фтор-N2-[3-N-(метил)аміносульфоніл-4метилфеніл]-N4-[4-(4-піридиніл)фенетил]2,4-піримідиндіамін; IIІ-80 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(1-оксидо-4-піридилметил)феніл]-2,4піримідиндіамін; ІII-81 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(1-імідазолілметил)феніл]-2,4піримідиндіамін; IIІ-82 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(1-імідазолілметил)феніл]-2,4піримідиндіамін; ІII-83 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(1імідазолілметил)феніл]-2,4-піримідиндіамін; IIІ-85 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-N4-[4-(1імідазолілметил)феніл]-2,4піримідиндіамінгідрохлорид; ІII-86 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-N4-[4-(1імідазолілметил)феніл]-2,4піримідиндіаміндигідрохлорид ІII-87 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(1-імідазоліл)фенетил]-2,4-піримідиндіамін; ІII-88 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(1-імідазоліл)фенетил]-2,4піримідиндіамін; IIІ-89 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-N4-[4-(1-імідазоліл)фенетил]2,4-піримідиндіамін; ІII-91 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(2-метил-1імідазолілметил)феніл]-2,4-піримідиндіамін; IIІ-93 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-N4-[4-(2-метил-1імідазолілметил)феніл]-2,4-піримідиндіамін; ІII-94 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(2-метил-1-імідазолілметил)феніл]-2,4піримідиндіамін; ІII-95 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-{4-[1-(1,2,3-триазоліл)метил]феніл}2,4-піримідиндіамін; IIІ-97 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-{4[1-(1,2,3-триазоліл)метил]феніл}-2,4піримідиндіамін; IIІ-98 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-N4-{4-[1-(1,2,3триазоліл)метил]феніл}-2,4-піримідиндіамін; 19 III-100 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-{4[1-(1,2,4-триазоліл)метил]феніл}-2,4піримідиндіамін; ІII-101 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-{4-[1-(1,2,4-триазоліл)метил]феніл}2,4-піримідиндіамін; III-102 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-N4-{4-[1-(1,2,4триазоліл)метил]феніл}-2,4-піримідиндіамін; III-103 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4N-морфолінометиленфеніл)-2,4піримідиндіамін; III-104 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(4-N-морфолінометиленфеніл)-2,4піримідиндіамін; III-105 N2-(3-аміносульфоніл-4-метиленоксифеніл)5-фтор-N4-(4-N-морфолінометиленфеніл)2,4-піримідиндіамін; III-106 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)етиленфеніл]2,4-піримідиндіамін; III-107 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4тіоморфолінометиленфеніл)-2,4піримідиндіамін; III-108 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(4-тіоморфолінометиленфеніл)-2,4піримідиндіамін; III-109 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилоксифеніл)-5фтор-N4-(4-тіоморфолінометиленфеніл)-2,4піримідиндіамін; III-110 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-{4[(1,1-діоксотіоморфолін-4-ілметил]феніл}2,4-піримідиндіамін; III-111 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-{4-[(1,1-діоксотіоморфолін-4іл)метил]феніл}-2,4-піримідиндіамін; III-112 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилоксифеніл)-5фтор-N4-{4-[(1,1-діоксотіоморфолін-4іл)метил]феніл}-2,4-піримідиндіамін; III-114 N4-(3-амінокарбоніламінометил)феніл-N2(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; III-115 N4-(3-амінокарбоніламінометил)феніл-N2(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор2,4-піримідиндіамін; III-117 N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(3етиламінокарбоніламінометил)феніл-5фтор-2,4-піримідиндіамін; III-118 N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(3етиламінокарбоніламінометил)феніл-5фтор-2,4-піримідиндіамін; III-120 N2-(3-аміносульфонілфеніл]-N4-(4етиламінокарбоніламінометилфеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; III-121 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4етиламінокарбоніламінометилфеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; III-123 N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-[4-(2етиламінокарбоніламіно)етил]феніл-5-фтор2,4-піримідиндіамін; III-124 N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-[4(2-етиламінокарбоніламіно)етил]феніл-5фтор-2,4-піримідиндіамін; III-126 N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-[4-(Nкарбамоїл-N-пропіл)амінометил]феніл-5 96265 20 фтор-2,4-піримідиндіамін; III-127 N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-[4(N-карбамоїл-N-пропіл)амінометил]феніл-5фтор-2,4-піримідиндіамін; III-128 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(4-піридилметил)феніл]-2,4-піримідиндіаміну n-толуолсульфонової кислоти сіль; III-129 N2-(3-амiнocyльфoнiлфeнiл)-5-фтop-N4-[4(4-пipидилмeтил)фeнiл]-2,4-піримідиндіаміну метансульфонової кислоти сіль; IV-1 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3(1,3-оксазол-5-іл)феніл]-2,4-піримідиндіамін; IV-2 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[3-(1,3-оксазол-5-іл)феніл]-2,4піримідиндіамін; IV-4 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-N4-[3-(1,3-оксазол-5-іл)феніл]2,4-піримідиндіамін; IV-5 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(1,3-оксазол-5-іл)феніл]-2,4-піримідиндіамін; IV-6 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(1,3-оксазол-5-іл)феніл]-2,4піримідиндіамін; IV-7 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-N4-[4-(1,3-оксазол-5-іл)феніл]2,4-піримідиндіамін; IV-9 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3N,N-диметиламіносульфоніл)феніл]-2,4піримідиндіамін; IV-10 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[3-(N,Nдиметиламіносульфоніл)феніл]-2,4піримідиндіамін; IV-11 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3(N-метиламіносульфоніл)феніл]-2,4піримідиндіамін; IV-12 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[3-(N-метиламіносульфоніл)феніл]2,4-піримідиндіамін; V-1 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[2-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксипіридин-5-іл]-2,4піримідиндіамін; V-2 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[3-оксо-4-(2-піридилметил)бенз[1,4]оксазин-6-іл]-2,4-піримідиндіамін; V-5 рацемічний N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5фтор-N4-[2-метил-3-оксо-4-(4метоксибензил)-бенз[1,4]оксазин-6-іл]-2,4піримідиндіамін; V-7 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(3оксо-4-ціанометилбенз[1,4]оксазин-6-іл)-2,4піримідиндіамін; V-8 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[3-оксо-4ціанометилбенз[1,4]оксазин-6-іл]-2,4піримідиндіамін; V-9 (R/S)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)5-фтор-N4-[2-метил-3-оксо-4-(4метоксибензил)бензо[1,4]тіазин-6-іл]-2,4піримідиндіамін; V-12 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(3оксо-4-ціанометилбензо[1,4]тіазин-6-іл)-2,4піримідиндіамін; 21 96265 22 V-13 N2-(3-аміносульфоніл4-метилфеніл)-5-фторN4-(3-оксо-4-ціанометилбензо[1,4]тіазин-6іл)-2,4-піримідиндіамін; V-14 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4[2,2-диметил-3-оксо-4-ціанометил-5пірид[1,4]оксазин-7-іл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; V-15 N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-[2,2диметил-3-оксо-4-ціанометил-5пірид[1,4]оксазин-7-іл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; V-16 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(2ціаноетиленбензотіофен-5-іл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; V-17 N-2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[2,2диметил-3-оксо-4Н-пірид[1,4]оксазин-7-іл]-5фтор-2,4-піримідиндіамін; V-18 N-2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4[2,2-диметил-3-оксо-4Н-пірид[1,4]оксазин-7іл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; V-19 (4R)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)N4-(1-ціанометиленкарбоніл-4метилпіперидин-3-іл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін або (4S)-N2-(3аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(1ціанометиленкарбоніл-4-метилпіперидин-3іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін VIII-1 5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-N2-(сахарин-6-іл)-2,4піримідиндіамін; VIII-2 N4-(3-хлор-4-ціанометиленоксифеніл)-5фтор-N2-(5-метил-2Н-1,1-діоксид-1,2,4бензотіадіазин-7-іл)-2,4-піримідиндіамін. VI-10 6. Сполука за п. 1, вибрана з групи, що включає такі як: VI-20 VI-2 VI-21 VI-3 VI-4 VI-5 VI-6 VI-7 VI-8 VI-9 N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(3хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-амiнocyльфoнiл-4-xлopфeнiл)-N4(3,4-диxлopфeнiл)-5-фтop-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4(4-хлор-3-метоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4(3,4-дихлорфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-N2-[3(Nметоксикарбонілметилен)аміносульфонілфеніл]-2,4піримідиндіамін; N4-(3,4-дихлорфеніл)-5-фтор-N2-[3-(Nметоксикарбонілметилен)аміносульфонілфеніл]-2,4піримідиндіамін; N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-N2-[3(4-метилпіперидин-1іл)аміносульфонілфеніл]-2,4піримідиндіамін; VI-11 VI-12 VI-13 VI-14 VI-15 VI-16 VI-17 VI-18 VI-19 VI-22 VI-23 VI-24 VI-25 VI-26 VI-27 VI-28 VI-29 N4-(3,4-дихлорфеніл)-5-фтор-N2-[3-(4метилпіперидин-1іл)аміносульфонілфеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(4хлор-3-метоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-[3-(N-ацетил)аміносульфоніл-4хлорфеніл]-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-5-хлор-4метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-5-хлор-4метилфеніл)-N4-(3-хлор-4трифторметоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор-5метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор-5метилфеніл)-N4-(3-хлор-4трифторметоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-хлор-5метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-хлор-5метилфеніл)-N4-(3-хлор-4трифторметоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-N4метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор-5метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)5-фтор-N4-метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-хлор-5метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)5-фтор-N4-метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-N4пропіл-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор-5метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)5-фтор-N4-пропіл-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5карбоетокси-N4-(N-карбоетоксиметиленN-3-хлор-4-метоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5карбоетокси-N4-(N-карбоетоксиметиленN-3-хлор-4-метоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-бром-N4-(3хлор-4-метоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін; 2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5бром-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4метоксифеніл)-5-триметилсилілацетилен2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метоксифеніл)N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; 23 VI-30 VI-32 VI-33 VI-34 VI-35 VI-36 VI-37 VI-38 VI-39 VI-40 VI-41 VI-42 VI-43 VI-44 VI-45 VI-46 VI-47 VI-48 VI-49 VI-50 VI-51 96265 N2-(3-аміносульфоніл-4-метокси-5метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(4-трифторметоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4трифторметоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метокси-5метилфеніл)-5-фтор-N4-(4трифторметилфеніл)-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4-третбутилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4(4-трет-бутилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метокси-5метилфеніл)-N4-(4-трет-бутилфеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(4-хлор-3трифторметилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4(4-хлор-3-трифторметилфеніл)-5-фтор2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метокси-5метилфеніл)-N4-(4-хлор-3трифторметилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5фтор-N4-(4-трифторфеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5фтор-N4-(4-трифторметоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(4трет-бутилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(3хлор-4-трифторметилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-ізопропілфеніл)N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(4трифторметилметиленоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4трифторметилметиленоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5фтор-N4-(4трифторметилметиленоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[3(метиламінокарбонілоксиметил)феніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(4-трифторметилфеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4трифторметилфеніл)-2,4-піримідиндіамін; 24 VI-52 VI-54 VI-55 VI-57 VI-58 VI-59 VI-60 VI-61 VI-62 VI-63 VI-64 VI-65 VI-66 VI-67 VI-68 VI-69 VI-70 VI-71 VI-72 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(4-гідроксиметилфеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(4-вінілфеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5фтор-N4-[4-(проп-2-інілокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[3-(проп-2-інілокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[3-метил-4-(проп-2інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4[3-хлор-4-(проп-2-інілокси)феніл]-5-фтор2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[3-фтор-4-(проп-2інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4[4-(бут-2-инілокси)феніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-[3-пропіоніламіносульфоніл-4метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(проп-2інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-[3-аміносульфоніл-4-(2-пропіл)феніл]5-фтор-N4-[4-(проп-2-інілокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; N4-{4-[2(диметиламінокарбонілоксі)етил]феніл}-5фтор-N2-(3пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(проп-2-ініламіно)феніл]-2,4піримідиндіамін; N4-{4-[2(диметиламінокарбонілоксі)етил]феніл}-5фтор-N2-(3пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4піримідиндіаміну натрієву сіль N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4{4-[біс(проп-2-ініл)аміно]феніл}-5-фтор-2,4піримідиндіамін; 5-фтор-N2-(4-метил-3метиламіносульфонілфеніл)-N4-[4-(проп2-інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін; 5-фтор-N2-{[4-метил-3-((1метилпіперидин-4іл)аміносульфоніл)]феніл}-N4-[4-(проп-2інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-[3-аміносульфоніл-4-(1метилпіперазин-4-іл)феніл]-5-фтор-N4-[4(проп-2-інілокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; N4-{4-[2-(амінокарбоніламіно)етил]феніл}N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-{4-[2-(амінокарбоніламіно)етил]феніл}N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; 25 VI-73 96265 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-{4-[(проп-2інілокси)карбоніламінометил]феніл}-2,4піримідиндіамін; VI-74 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-{4[(проп-2інілокси)карбоніламінометил]феніл}-2,4піримідиндіамін; VI-75 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(проп-2-ініламіносульфоніл)феніл]-2,4піримідиндіамін; VI-76 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(проп-2ініламіносульфоніл)феніл]-2,4піримідиндіамін; VI-78 5-фтор-N2-[3-(проп-2ініламіносульфоніл)феніл]-N4-[4-(проп-2інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін; VI-79 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[3-(проп-2ініламіносульфоніл)феніл]-2,4піримідиндіамін; VI-81 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3(проп-2-ініламіносульфоніл)феніл]-2,4піримідиндіамін; VI-83 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(3-фторпропіл)феніл]-2,4-піримідиндіамін; VI-84 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(3-фторпропіл)феніл]-2,4піримідиндіамін; VI-86 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(3-гідроксипропіл)феніл]-2,4піримідиндіамін; VI-87 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(3-гідроксипропіл)феніл]-2,4піримідиндіамін; VI-89 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(4-гідроксибутил)феніл]-2,4піримідиндіамін; VI-90 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(4-гідроксибутил)феніл]-2,4піримідиндіамін; VI-92 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N2-[4(4-фторбутил)феніл]-2,4-піримідиндіамін; VI-93 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(4-фторбутил)феніл]-2,4піримідиндіамін; VI-95 N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5фтор-N4-(4-тіометилкарбоніл)феніл-2,4піримідиндіамін; VI-96 N2-(3-бутиламіносульфонілфеніл)-N4-(3ціано-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; VI-97 N2-(3-бутиламіносульфонілфеніл)-N4-(3хлор-4-фторфеніл)5-фтор-2,4піримідиндіамін; VI-98 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-ціано4-фторфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; VI-99 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3-ціано4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; VI-100 N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5фтор-N4-(4-гідроксифеніл)-2,4піримідиндіамін; VI-101 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4гідроксифеніл)-2,4-піримідиндіамін; 26 VI-102 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-гідроксифеніл]-2,4піримідиндіамін; VI-103 N4-[4-(2-ціаноетил)-3-метилфеніл]-5-фторN2-(4-метил-3пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4піримідиндіамін; VI-104 N4-[4-(2-ціаноетил)-3-метилфеніл]-5-фторN2-(4-метил-3пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4піримідиндіаміну натрієву сіль; VI-105 N4-(3,4-дихлорфеніл)-N4-метил-5-фторN2-[3-(N,N-діетил)аміносульфоніл-4метоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; VI-107 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4метокси-3-хлорфеніл)-2,4-піримідиндіамін; VI-108 N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-N2-(3-N,Nдіетиламіносульфоніл-4-метоксифеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; VI-110 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(3,4дихлорфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; VI-111 N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5фтор-N4-[4-(2-метоксіетиленокси)феніл]2,4-піримідиндіамін; VI-112 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(2-метоксіетиленокси)феніл]2,4-піримідиндіамін; VI-113 N2,N4-біс-(3-аміносульфонілфеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; VI-114 N2,N4-біс-(3-аміносульфоніл-4метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; VI-115 N2,N4-біс-(3-аміносульфоніл-4хлорфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; VI-116 N2-[3-аміносульфоніл-4-(4метилпіперазин-1-іл)феніл]-N4-(3-хлор-4метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; VII-1 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4[(2S,4R)-1-(2-ціаноацетил)-2метоксикарбонілпіролідин-4-іл)-5-фтор2,4-піримідиндіамін; VII-2 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4[(2S,4S)-1-(2-ціаноацетил)-2метоксикарбонілпіролідин-4-іл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; VII-3 рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4метилфеніл)-N4-(1-бензил-4метилпіперидин-3-іл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; VII-4 рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4метилфеніл)-5-фтор-N4-(4метилпіперидин-3-іл)-2,4-піримідиндіамін; VII-5 рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4метилфеніл)-N4-(1-ціанометиленкарбоніл4-метилпіперидин-3-іл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; VII-6 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(2метоксипірид-5-ил)-2,4-піримідиндіамін; VII-7 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(2-аміно3-метоксипірид-6-ил)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; VII-8 N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(2аміно-3-метоксипірид-6-ил)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; 27 VII-9 VII-10 VII-11 VII-14 VII-15 VII-16 VII-17 VII-18 VII-19 VII-20 VII-21 VII-22 VII-23 VII-26 VII-27 VII-28 VII-30 VII-32 VII-33 96265 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4[2-аміно-3-метоксипірид-6-ил]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(2-аміно-3-метоксипірид-6-ил)-N2-[3(етоксикарбонілметилен)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4(2,2,4-триметил-1,1,3триоксобензо[1,4]тіазин-6-іл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-[(Nетилсульфоніл)-1,2,3,4тетрагідроізохінолін-6-іл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-aмiнocyльфoнiл-4-мeтил)фeнiл-N4[(N-eтилcyльфoнiл)-1,2,3,4тетрагідроізохінолін-6-іл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(1,2,3,4-тетрагідроізохін-7-іл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[2-(метиламінокарбоніл)-1,2,3,4тетрагідроізохін-7-іл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[2-(диметиламінокарбоніл)1,2,3,4-тетрагідроізохін-7-іл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[1-(метиламінокарбоніл)-1,2,3,4тетрагідрохін-6-іл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[1(метиламінокарбоніл)-1,2,3,4тетрагідрохін-6-іл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4[3,4-дигідро-(1Н)-хінолін-2-он-6-іл]-5-фтор2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[1(3-метоксипропіл)індазолін-5-іл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[1(2-метоксіетил)індазолін-5-іл]-2,4піримідиндіамін; рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4метилфеніл)-N4-[2-(N,Nдиметиламінокарбоніл)-2,3дигідробензофуран-5-іл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4хлорфеніл)-N4-[2-(N,Nдиметиламінокарбоніл)-2,3дигідробензофуран-5-іл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(хроман4-амін-6-іл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5метил-N4-(3-оксобенз[1,4]оксазин-6-іл)2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-метил-N4(3-оксобенз[1,4]оксазин-6-іл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5метил-N4-(4-метил-3-оксобензо[1,4]тіазин6-іл)-2,4-піримідиндіамін; 28 VII-35 VII-36 VII-38 VII-39 VII-41 VII-42 VII-44 VII-45 VII-46 VII-49 VII-51 VII-53 VII-54 VII-55 VII-56 VII-57 VII-58 VII-64 VII-65 VII-66 VII-67 VII-68 VII-69 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-метил-N4(4-метил-3-оксобензо[1,4]тіазин-6-іл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(3оксо-4-ціанометилбензо[1,4]тіазин-6-іл)2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метокси-5метилфеніл)-N4-(2,2-дифтор-4Нбенз[1,4]оксазин-3-он-6-іл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; 5-аміно-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4(2,2-диметил-3-оксо-4Н-бенз[1,4]оксазин6-іл)-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4метил-3-оксобенз[1,4]оксазин-6-іл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[2,2,4триметил-3-оксо-5-пірид[1,4]оксазин-7-іл]5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(3-оксо-4Н-бензо[1,4]тіазин-6-іл)2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(3-оксо-4Н-бензо[1,4]тіазин-6-іл)2,4-піримідиндіамін; N2-(4-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4(2,2,4-триметил-1,1,3триоксобензо[1,4]тіазин-6-іл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4метил-3-оксобенз[1,4]тіазин-6-іл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[2,2диметил-3-оксо-4Н-5-пірид[1,4]оксазин-7іл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4(2-ціанобензофуран-5-іл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(2амінокарбонілбензофуран-5-іл)-5-фтор2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(3-піридинілметил)бензо[1,4]оксазин-7-іл]2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(3-піридинілметил)бензо[1,4]оксазин-7-іл]2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4(бензотіофен-5-іл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4(бензотіофен-5-іл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(хінолін-2-іл)-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(хінолін-3-іл)-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4(хінолін-3-іл)-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(хінолін-5-іл)-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4(хінолін-5-іл)-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-амiнocyльфoнiл-4-мeтилфeнiл)-5фтop-N4-(xiнoлiн-6-iл)-2,4-піримідиндіамін; 29 VII-70 VII-71 VII-72 VII-73 VII-74 VII-75 VII-76 VII-77 VII-78 VII-79 VII-80 VII-81 VII-82 VII-83 VIII-3 96265 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4(хінолін-6-іл)-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(2-метилхінолін-6-іл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(2метилхінолін-6-іл)-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(2-гідрокси-4-метилхінолін-6-іл)2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(2гідрокси-4-метилхінолін-6-іл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4(2-N,N'-диметиламінхінолін-6-іл)-5-фтор2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-(2-N,N'диметиламінхінолін-6-іл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(хінолін-8-іл)-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4(хінолін-8-іл)-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5фтор-N4-(хінолін-8-іл)-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(2-метилхінолін-8-іл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(2метилхінолін-8-іл)-2,4-піримідиндіамін; (1R,2R,3S,4S)N4-(3амінокарбонілбіцикло[2,2,1]гепт-5-ен-2-іл)N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; (1R,2R,3S,4S)N2-(3-аміносульфоніл-4метокси-5-метилфеніл)-N4-(3амінокарбонілбіцикло[2,2,1]гепт-5-ен-2-іл)5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(3-хлор-4-метоксифеніл)-5-фтор-N2-(5метил-2Н-1,1-діоксо-1,2,4-бензотіадіазин7-іл)-2,4-піримідиндіамін. 7. Сполука за п. 1, вибрана з групи, що включає такі як: IX-21 N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(2ціанобензофуран-5-іл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; IX-22 N2-(3-аміносульфоніл-4-ізопропілфеніл)-N4(2-ціанобензофуран-5-іл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; IX-23 N4-[4-(1-ацетил-4піперизиніл)карбонілфеніл]-N2-(3аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; IX-24 N4-[4-(1-ацетил-4піперизиніл)карбонілфеніл]-N2-(3аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; IX-25 N4-[4-(1-ацетил-4піперизиніл)карбонілфеніл]-5-фтор-N2-[3-(Nметиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-2,4піримідиндіамін; IX-27 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(4-метилпіперазин-1 30 ілкарбоніл)феніл]-2,4-піримідиндіамін; IX-28 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(4-метилпіперазин-1-ілкарбоніл)феніл]-2,4піримідиндіамін; IX-29 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(1-метансульфоніл-4піперизиніл)карбонілфеніл]-2,4піримідиндіамін; IX-30 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(1-метансульфоніл-4піперизиніл)карбонілфеніл]-2,4піримідиндіамін; IX-31 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(1метансульфоніл-4піперизиніл)карбонілфеніл]-2,4піримідиндіамін; IX-33 5-фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(4тіоморфоліно)карбонілфеніл]-2,4піримідиндіамін; IX-34 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4(4-тіоморфолініл)карбонілфеніл]-2,4піримідиндіамін; IX-35 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-[4-(4-тіоморфолініл)карбонілфеніл]2,4-піримідиндіамін; IX-37 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[4-(1,1діоксо-4-тіоморфолініл)карбонілфеніл]-5фтор-2,4-піримідиндіамін; IX-38 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4(1,1-діоксо-4-тіоморфолініл)карбонілфеніл]5-фтор-2,4-піримідиндіамін; IX-39 N4-[4-(1,1-діоксо-4тіоморфолініл)карбонілфеніл]-5-фтор-N2-[3(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-2,4піримідиндіамін; IX-42 N4-(4-ацетилтіометилкарбонілфеніл)-N2-(3аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; IX-43 N4-(4-ацетилтіометилкарбонілфеніл)-N2-(3аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; IX-45 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4[(4R)-1-(2-ціаноацетил)піролідин-4-іл]-5фтор-2,4-піримідиндіамін; IX-46 N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-N4-(5-метоксикарбонілтіофен-2-іл)-2,4піримідиндіамін; IX-47 N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(5метоксикарбонілтіофен-2-іл)-2,4піримідиндіамін; IX-48 N2-(3-аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фторN4-(5-метоксикарбонілтіофен-2-іл)-2,4піримідиндіамін; IX-54 5-фтор-N2-[3-N-(метил)аміносульфоніл-4метилфеніл]-N4-[4-(2-піридиніл)-3хлорметиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 8. Сполука, вибрана з групи, що включає N2-(3аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4(проп-2-інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін та 5фтор-N2-(4-метил-3пропіоніламіносульфонілфеніл)-N4-[4-(проп-2інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін. 31 96265 32 9. Сполука, яка являє собою N2-(3аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4(проп-2-інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін. 10. Сполука, яка являє собою 5-фтор-N2-(4-метил3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-N4-[4-(проп-2інілокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін. 11. Спосіб інгібування активності JAK-кінази, у якому приводять у контакт JAK-кіназу з кількістю сполуки, ефективною для інгібування активності JAK-кінази, де сполука являє собою сполуку за будь-яким з пп. 1, 5-10. 12. Спосіб інгібування активності JAK-кінази, у якому приводять у контакт in vitro JAK3-кіназу з кількістю сполуки, ефективною для інгібування активності JAK-кінази, де сполука являє собою сполуку за будь-яким з пп. 1, 5-10. 13. Спосіб лікування Т-клітина-опосередкованої аутоімунної хвороби, у якому пацієнту, який страждає від такої аутоімунної хвороби, вводять кількість сполуки, ефективну для лікування аутоімунної хвороби, де сполука являє собою сполуку за будь-яким з пп. 1, 5-10. 14. Спосіб за п. 13, у якому сполуку вводять у комбінації з або додатково до сполуки, яка інгібує Sykкіназу з ІС50 у межах принаймні 10 мкМ. 15. Спосіб лікування або запобігання відторгненню алогенного трансплантата у реципієнта трансплантата, у якому реципієнту трансплантата вводять кількість сполуки, ефективну для лікування або запобігання відторгненню, де сполука являє собою сполуку за будь-яким з пп. 1, 5-10. 16. Спосіб за п. 15, у якому відторгнення являє собою гостре відторгнення. 17. Спосіб за п. 15, у якому відторгнення являє собою хронічне відторгнення. 18. Спосіб за п. 15, у якому відторгнення опосередковане HVGR або GVHR. 19. Спосіб за п. 15, у якому алогенний трансплантат вибраний з нирки, серця, печінки та легені. 20. Спосіб за п. 15, у якому сполуку вводять у комбінації з або додатково до іншого імунодепресанту. 21. Спосіб за п. 20, у якому імунодепресант вибраний з циклоспорину, такролімусу, сиролімусу, інгібітору IMPDH, мікофенолату, мікофанолатмофетилу, анти-Т-клітинного антитіла та ОКТЗ. 22. Спосіб лікування або запобігання реакції гіперчутливості Типу IV, у якому суб’єкту вводять кількість сполуки, ефективну для лікування або запобігання реакції гіперчутливості, де сполука являє собою сполуку за будь-яким з пп. 1, 5-10. 23. Спосіб за п. 22, який здійснюють профілактично. 24. Спосіб інгібування каскаду сигнальної трансдукції, у якому JAK3-кіназа бере участь, у якому приводять у контакт клітини, що експресує рецептор, залучений у такий сигнальний каскад, зі сполукою, де сполука являє собою сполуку за будь-яким з пп. 1, 5-10. 25. Спосіб лікування або запобігання JAK-кіназаопосередкованої хвороби, у якому суб'єкту вводять кількість сполуки, ефективну для лікування або запобігання JAK-кіназа-опосередкованій хворобі, де сполука являє собою сполуку за будьяким з пп. 1, 5-10. 26. Спосіб за п. 25, у якому JAK-опосередкована хвороба являє собою HVGR або GVHR. 27. Спосіб за п. 25, у якому JAK-опосередкована хвороба являє собою гостре відторгнення алотрансплантата. 28. Спосіб за п. 25, у якому JAK-опосередкована хвороба являє собою хронічне відторгнення алотрансплантата. 29. Фармацевтична композиція, що містить сполуку за будь-яким з пп. 1, 5-10 та принаймні один фармацевтично прийнятний наповнювач, розріджувач, консервант або стабілізатор або їх суміш. 30. Фармацевтична композиція за п. 29, у якій сполука являє собою сполуку за п. 1. 31. Фармацевтична композиція за п. 29, у якій сполука являє собою сполуку за п. 9. 32. Фармацевтична композиція за п. 29, у якій сполука являє собою сполуку за п. 10. Дана заявка заявляє пріоритет за Попередньою заявкою США серійний номер 60/689,032, поданою 8 червня 2005 року, Попередньою заявкою США серійний номер 60/706,638, поданою 8 серпня 2005 року, та Попередньою заявкою США серійний номер 60/776,636, поданою 24 лютого 2006 року. Даний опис відноситься до сполук, проліків та способів застосування цих сполук та їх проліків у лікуванні станів, при яких модулювання JAK шляху або інгібування JAK кіназ, особливо JAK3, може бути терапевтично корисним. Протеїнкінази являють собою велике сімейство структурно подібних ферментів, які відповідають за контроль цілого ряду процесів сигнальної трансдукції у клітинах (дивись, наприклад, Hardie та Hanks, The Protein Kinase Facts Book, I та II, Academic Press, San Diego, CA, 1995). Вважають, що протеїнкінази розвинулися з загального предкового гену шляхом перетворення їх структури та каталітичної функції. Майже всі кінази містять подібний 250-300 амінокислотний каталітичний домен. Кінази можуть бути розподілені на сімейства за субстратами, які вони фосфорилюють (наприклад, протеїн-тирозин, протеїн-серін/треонін, ліпіди, тощо). Було визначено, що фрагменти послідовності в основному відповідають кожному з цих сімейств (дивись, наприклад, Hanks & Hunter, (1995), FASEB J. 9: 576-596; Knighton et al., (1991), Science 253: 407-414; Hiles et al., (1992), Cell 70: 419-429; Kunz et al., (1993), Cell 73: 585-596; Garcia-Bustos et al., (1994), EMBO J. 13: 23522361). JAK кінази (JAnus Кінази) являють собою сімейство цитоплазматичних протеїн-тирозин- кіназ, включаючи JAK1, JAK2, JAK3 та TYK2. Кожна з 33 JAK кіназ є селективною до рецепторів певних цитокінів, хоча на множинні JAK кінази можуть впливати особливий цитокін або сигнальні шляхи. Дослідження показали, що JAK3 пов’язаний з загальним гама (c) ланцюгом різних цитокінових рецепторів. Зокрема JAK3 селективно зв’язує рецептори та являє собою частину цитокінового сигнального шляху для IL-2, IL-4, IL-7, IL-9, IL-15 та IL21, JAK1 взаємодіє, серед інших, з рецепторами до цитокінів IL-2, IL-4, IL-7, IL-9 та IL-21, в той час як JAK2 взаємодіє серед інших, з рецепторами до IL-9 та TNF-α. Після зв’язування певних цитокінів з їх рецепторами (наприклад, IL-2, IL-4, IL-7, IL-9, IL15 та IL-21), відбувається олігомеризація рецептору, що приводить до цитоплазматичних кінців зв’язаних JAK кіназ, що приводить до близькості та сприяє транс-фосфорилюванню тирозинових залишків на JAK кіназі. Зазначене трансфосфорилювання приводить до активації JAK кінази. Фосфорильовані JAK кінази зв’язують різні STAT (Сигнальний трансдуктор та активатор транскрипції) білки. STAT білки, які являють собою ДНК зв’язуючі білки, що активуються фосфорилюванням тирозинових залишків, функціонують і як сигнальні молекули і як транскрипційні фактори та зрештою зв’язують специфічні ДНК послідовності, присутні у промотерах цитокін-сприйнятливих генів (Leonard et al., (2000), J. Allergy Clin. Immunol. 105: 877-888). JAK/STAT сигналювання залучене у опосередкування багатьох аномальних імунних відповідей, таких як алергії, астма, аутоімунні хвороби, такі як відторгнення трансплантату (алотрансплантату), ревматоїдний артрит, бічний аміотрофічний склероз та розсіяний склероз, а також у солідні та гематологічні злоякісні утворення, такі як лейкемія та лімфоми. Для огляду фармацевтичного залучення JAK/STAT шляху дивись Frank, (1999), Mol. Med. 5: 432: 456 та Seidel et al., (2000), Oncogene 19: 2645-2656. Зокрема JAK3 залучені у цілий ряд біологічних процесів. Наприклад, показано, що проліферація та виживання мишиних мастоцитів, викликане IL-4 та IL-9, залежить від JAK3- та гама ланцюгсигналювання (Suzuki et al., (2000), Blood 96: 21722180). JAK3 також грає критичну роль у відповідях IgE рецептор-опосередкованої дегрануляції мастоцитів (Malaviya et al., (1999), Biochem. Biophys. Res. Commun. 257: 807-813), та показано, що інгібування JAK3 кінази запобігає реакціям гіперчутливості типу І, включаючи анафілаксію (Malaviya et al., (1999), J. Biol. Chem. 274: 27028-27038). Також показано, що JAK3 інгібування приводить до пригнічення імунної системи при відторгненні алотрансплантату (Kirken, (2001), Transpl. Proc. 33: 3268-3270). JAK3 кінази також залучені у механізм, включений у ранню та пізню стадії ревматоїдного артриту (Muller-Ladner et al., (2000), J. Immunal. 164: 3894-3901); сімейний бічний аміотрофічний склероз (Trieu et al., (2000), Biochem Biophys. Res. Commun. 267:22-25); лейкемію (Sudbeck et al., (1999), Clin. Cancer Res. 5: 1569-1582); фунгоїдний мікоз, форму T-клітинної лімфоми (Nielsen et al., (1997), Prac. Natl. Acad. Sci. USA 94: 6764-6769); та аномальний ріст клітин (Yu et al., (1997), J. 96265 34 Immunol. 159: 5206-5210; Catlett-Falcone et al., (1999), Immunity 10: 105-115). JAK кінази, включаючи JAK3, сильно експесуються у первинних лейкемічних клітинах у дітей з гострою лімфобластоїдною лейкемією, найбільш поширеною формою раку у дітей, та дослідження скорелювали STAT активацію у певних клітинах з сигналами, що регулюють апоптоз (Demoulin et al., (1996), Mol. Cell. Biol. 16: 4710-6; Jurlander et al., (1997), Blood. 89: 4146-52; Kaneko et al., (1997), Clin. Exp. Immun. 109: 185-193; та Nakamura et al.,(1996), J. Biol. Chem. 271: 19483-8). Також відомо, що вони є важливими для диференціації, функціонування та виживання лімфоцитів. JAK-3 зокрема грає головну роль у функціонуванні лімфоцитів, макрофагів та мастоцитів. При заданій важливості цієї JAK кінази, сполуки, які модулюють JAK шлях, включаючи ті, що селективні до JAK3, можуть бути корисними для лікування хвороб або станів, у які залучене функціонування лімфоцитів, макрофагів та мастоцитів (Kudlacz et al., (2004) Am. J. Transplant 4: 51-57; Changelian (2003) Science 302: 875-878). Стани, у яких націлення на JAK шлях або модулювання JAK кіназ, особливо JAK3, може бути терапевтично корисним, включають лейкемію, лімфому, відторгнення трансплантату (наприклад, відторгнення трансплантованого панкреатичного острівцю), введення трансплантованого кісткового мозку (наприклад, хвороба «трансплантат-проти-хазяїна»), аутоімунні хвороби (наприклад, діабет), та запалення (наприклад, астма, алергічні реакції). Стани, які можуть отримати користь від інгібування JAK3, описані більш детально нижче. Приймаючи до уваги численні стани, які можуть отримати користь шляхом лікування, що включає модулювання JAK шляху, відразу стає зрозуміло, що нові сполуки, які модулюють JAK шляхи та способи застосування цих сполук повинні забезпечувати суттєву терапевтичну користь широкому ряду пацієнтів. У цьому описі забезпечені нові 2,4-заміщені піримідиндіамінні сполуки для застосування у лікуванні станів, при яких націлення на JAK шлях або інгібування JAK кіназ, особливо JAK3, може бути терапевтично корисним. Патенти та патентні заявки, пов’язані з модулюванням JAK шляху, включають: Патенти США №№ 5728536; 6080747; 6080748; 6133305; 6177433; 6210654; 6313130; 6316635; 6433018; 6486185; 6506763; 6528509; 6593357; 6608048; 6610688; 6635651; 6677368; 6683082; 6696448; 6699865; 6777417; 6784195; 6825190; Публік. Пат. Заявки США No. 2001/0007033 A1; 2002/0026053 A1; 2002/0115173 A1; 2002/0137141 A1; 2002/0151574 A1; 2003/0040536 A1; 2003/0065180 A1; 2003/0069430 A1; 2003/0225151 A1; 2003/0236244 A1; 2004/0009996 A1; 2004/0072836 A1; 2004/0082631 A1; 2004/0102455 A1; 2004/0102506 A1; 2004/0127453 A1; 2004/0142404 A1; 2004/0147507 A1; 2004/0186157 A1; 2004/0205835 A1; та 2004/0214817 A1; та Міжнародні патентні заявки WO 95/03701A1; WO 99/15500A1; WO 00/00202A1; WO 00/10981A1; WO 00/47583A1; WO 00/51587A2; WO 00/55159A2; WO 01/42246A2; WO 01/45641A2; WO 01/52892A2; WO 35 96265 36 01/56993A2; WO 01/57022A2; WO 01/72758A1; WO 02/00661A1; WO 02/43735A1; WO 02/48336A2; WO 02/060492A1; WO 02/060927A1; WO 02/096909A1; WO 02/102800A1; WO 03/020698A2; WO 03/048162A1; WO 03/101989A1; WO 04/016597A2; WO 04/041789A1; WO 04/041810A1; WO 04/041814A1; WO 04/046112A2; WO 04/046120A2; WO 04/047843A1; WO 04/058749A1; WO 04/058753A1; WO 04/085388A2; WO 04/092154A1; WO 05/009957A1; WO 05/016344A1; WO 05/028475A2; та WO 05/033107A1. Патенти та патентні заявки, що описують заміщені піримідиндіамінні сполуки включають: Публік. Пат. Заявки США № 2004/0029902 A1; 2005/0234049 A1, та надруковані Міжнародні заявки WO 03/063794, WO 04/014382, та WO 05/016893, розкриття яких включене у даний опис шляхом посилання. Заміщені піримідиндіамінні сполуки також описані у публікаціях Міжнародних патентних заявок з номерами: WO 02/059110, WO 03/074515, WO 03/106416, WO 03/066601, WO 03/063794, WO 04/046118, WO 05/016894, WO 05/0122294, WO 05/066156, WO 03/002542, WO 03/030909, WO 00/039101, WO 05/037800 та Пат. Публік. США No. 2003/0149064. Всі описані вище публікації включені у даний опис шляхом посилання у їх повноті у тому ж обсязі, що і кожна окрема публікація, показана специфічно та окремо, включена шляхом посилання у її повноті. Даний винахід відноситься до сполук, проліків та способів застосування цих сполук та їх проліків у лікуванні станів, при яких модулювання JAK шляху або інгібування JAK кіназ, особливо JAK3, може бути терапевтично корисним. Один варіант втілення даного винаходу забезпечує сполуки або сольвати, проліки або фармацевтично прийнятні солі сполук формули I: у якій: X вибирають з групи, що включає алкіл, заміщений алкіл, алкокси групу, заміщену алкокси групу, аміно групу, заміщену аміно групу, карбоксил, карбоксил складний ефір, ціано групу, гало групу, нітро групу, алкеніл, заміщений алкеніл, алкініл та заміщений алкініл; R вибирають з групи, що включає водень, алкіл, заміщений алкіл, алкеніл, заміщений алкеніл, алкініл, заміщений алкініл, циклоалкіл та заміщений циклоалкіл; кільце A вибирають з групи, що включає арил, гетероарил, циклоалкіл, циклоалкеніл та гетероцикл, де кільце A не являє собою індоліл або бензімідазоліл; Y вибирають з групи, що включає зв’язок, 7 7 7 NR -, -C(O)NR -, -NR C(O)-, 7 7 7 7 -NR C(O)O-, -OC(O)NR -, -NR C(O)NR -, ки7 сень та сірку, де R незалежно являє собою водень, алкіл або заміщений алкіл; alk являє собою зв’язок або алкіленову групу з лінійним або розгалуженим ланцюгом, де, коли 1 кожен з alk та Y являє собою зв’язок, тоді R прикріплений до кільця А за допомогою простого ковалентного зв’язку; 1 R вибирають з групи, що включає ціано групу, ациламіно групу, аміноацил, арил, заміщений арил, карбоксил, карбоксил складний ефір, карбоксил складний ефір окси групу, гетероарил, заміщений гетероарил, гетероцикл, заміщений гетероцикл, ацил, аміноацилокси групу, та амінокарбоніламіно групу; або 1 10 R -alk-Y- являє собою R -C(O)-S-alk-C(O)-, де alk приймає значення, розкриті у цьому описі, та 10 R являє собою алкіл або заміщений алкіл; або 1 11 12 11 R -alk-Y- являє собою R R NS(O)2-, де R та 12 R незалежно являють собою алкіл або заміщений алкіл; p являє собою 0, 1, 2 або 3, коли кільце A являє собою одне кільце або p являє собою 0, 1, 2, 3, 4, або 5, коли кільце A включає декілька кілець; 2 кожен R незалежно вибирають з групи, що включає алкіл, заміщений алкіл, алкокси групу, заміщену алкокси групу, аміно групу, заміщену аміно групу, арил, заміщений арил, арилокси групу, заміщену арилокси групу, ціано групу, циклоалкіл, заміщений циклоалкіл, циклоалкокси групу, заміщену циклоалкокси групу, гетероарил, заміщений гетероарил, гетероарилокси групу, заміщену гетероарилокси групу, гетероцикл, заміщений гетероцикл, гетероциклілокси групу, заміщену гетероциклілокси групу, аміноацил, аміноацилокси групу, карбоксил, карбоксил складний ефір, карбонат складний ефір, нітро групу, та гало групу, або 2 два з R на тому самому вуглеці утворюють оксо групу (=O); 1 2 3 Z , Z , та Z кожен незалежно являє собою ву1 глець або азот, де якщо Z являє собою азот, тоді 2 3 2 Z та Z являє собою вуглець, якщо Z являє со1 3 бою азот, тоді Z та Z являє собою вуглець, та 3 1 2 якщо Z являє собою азот, тоді Z та Z являє со1 2 3 бою вуглець, де якщо Z , Z , або Z являє собою 4 5 азот, тоді SO2R R не прикріплений до азоту; q являє собою 0, 1, 2 або 3; 3 кожен R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, заміщений алкіл, алкокси 37 96265 38 2+ 2 групу, заміщену алкокси групу, циклоалкіл або заміщений циклоалкіл, гало групу, гетероцикл та заміщений гетероцикл; 4 5 R та R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, заміщений алкіл, ацил та + + M , де M являє собою протийон металу, вибраний + + + + 6 6 з групи, що включає K , Na , Li або N(R )4, де R являє собою водень або алкіл, та азот групи 4 5 SO2NR R являє собою N ; або 4 5 R або R являє собою двовалентний проти йон, вибраний з групи, що включає Ca , Mg +, та 2+ 4 5 Ba , та азот групи SO2NR R являє собою N ; або 4 5 R та R разом з атомом азоту, до якого вони прикріплені, утворюють гетероциклічну або заміщену гетероциклічну групу; або 5 коли q являє собою 1, 2 або 3, R може бути 3 сполучений з однією R групою, альфа прикріпленою до нього, що приводить до утворення сконденсованого кільця, як показано у формулі II: де W вибирають з групи, що включає C1-C3 алкілен, заміщений C1-C3 алкілен, C2-C3 алкенілен та заміщений C2-C3 алкенілен, де один або більше атомів вуглецю замінені залишком, вибраним з 8 8 кисню, сірки, S(O), S(O)2, C(O), або NR , де R вибирають з групи, що включає водень та алкіл або являє собою зв’язок, що приймає участь у -N=C< місці ненасичення; за умови, що: коли alk являє собою зв’язок та Y являє собою 1 зв’язок, тоді R не являє собою ціано групу, карбоксил, карбоксил складний ефір, або амінокарбоніламіно групу; коли alk являє собою -CH2-, Y являє собою ки1 сень та R являє собою феніл, кільце A не являє собою циклоалкіл; коли alk являє собою зв’язок, Y являє собою 1 зв’язок, кільце A являє собою феніл, тоді R не являє собою гетероцикл, заміщений гетероцикл або аміноацилокси групу; 1 коли Y або R -alk-Y- забезпечують прямий 7 7 7 зв’язок або -NR C(O)O- або -NR C(O)NR - з кіль7 цем A, тоді R являє собою водень; та 7 7 коли Y являє собою -C(O)NR -, -NR C(O)-, 7 7 7 7 OC(O)NR -, -NR C(O)O- або -NR C(O)NR - та alk 1 являє собою зв’язок, тоді R не являє собою ацил, ациламіно групу, аміноацил або амінокарбоніламіно групу. Інший варіант втілення даного винаходу забезпечує сполуки, або сольвати, проліки фармацевтично прийнятних солей сполук формули III: у якій: X вибирають з групи, що включає алкіл, заміщений алкіл, алкокси групу, заміщену алкокси групу, аміно групу, заміщену аміно групу, карбоксил, карбоксил складний ефір, ціано групу, гало групу, нітро групу, алкеніл, заміщений алкеніл, алкініл та заміщений алкініл; R вибирають з групи, що включає водень, алкіл, заміщений алкіл, алкеніл, заміщений алкеніл, алкініл, заміщений алкініл, циклоалкіл та заміщений циклоалкіл; кільце A вибирають з групи, що включає арил, гетероарил, циклоалкіл, циклоалкеніл та гетероцикл, де кільце A не являє собою індоліл або бензімідазоліл; p являє собою 0, 1, 2 або 3; кожен R незалежно вибирають з групи, що включає алкіл, заміщений алкіл, алкокси групу, заміщену алкокси групу, аміно групу, заміщену аміно групу, арил, заміщений арил, арилокси групу, заміщену арилокси групу, ціано групу, циклоалкіл, заміщений циклоалкіл, циклоалкокси групу, заміщену циклоалкокси групу, гетероарил, заміщений гетероарил, гетероарилокси групу, заміщену гетероарилокси групу, гетероцикл, заміщений гетероцикл, гетероциклілокси групу, заміщену гетероциклілокси групу, аміноацил, аміноацилокси групу, карбоксил, карбоксил складний ефір, карбонат складний ефір, сульфоніл, оксо групу, нітро групу та гало групу; 1 2 3 Z , Z , та Z кожен незалежно являє собою ву1 глець або азот, де якщо Z являє собою азот, тоді 2 39 2 3 96265 2 40 + + + + 6 6 Z та Z являє собою вуглець, якщо Z являє со1 3 бою азот, тоді Z та Z являє собою вуглець, та 3 1 2 якщо Z являє собою азот, тоді Z та Z являє со1 2 3 бою вуглець, де якщо Z , Z , або Z являє собою 4 5 азот, тоді SO2R R не прикріплений до азоту; q являє собою 0, 1, 2 або 3; 3 кожен R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, заміщений алкіл, алкокси групу, заміщену алкокси групу, циклоалкіл або заміщений циклоалкіл, гало групу, гетероцикл та заміщений гетероцикл; 4 5 R та R незалежно вибирають з групи, що включає водень, алкіл, заміщений алкіл, ацил та + + M , де M являє собою протийон металу, вибраний з групи, що включає K , Na , Li або N(R )4, де R являє собою водень або алкіл, та азот групи 2 4 5 SO NR R являє собою N ; або 4 5 R або R являє собою двовалентний проти2+ 2 йон, вибраний з групи, що включає Ca , Mg +, та 2+ 4 5 Ba , та азот групи SO2NR R являє собою N ; або 4 5 R та R разом з атомом азоту, до якого вони прикріплені, утворюють гетероциклічну або заміщену гетероциклічну групу; або 5 коли q являє собою 1, 2 або 3, R може бути 3 сполучений з однією R групою, альфа прикріпленою до нього, що приводить до утворення сконденсованого кільця, як показано у формулі IV: де W вибирають з групи, що включає C1-C3 алкілен, заміщений C1-C3 алкілен, C2-C3 алкенілен та заміщений C2-C3 алкенілен, де один або більше атомів вуглецю замінені залишком, вибраним з 8 8 кисню, сірки, S(O), S(O)2, C(O), або NR , де R вибирають з групи, що включає водень та алкіл, або являє собою зв’язок, що приймає участь у -N=C< місці ненасичення; за умови, що: якщо p=0, тоді X не являє собою бром; якщо кільце A являє собою циклоалкіл, тоді X не являє собою бром; якщо p=2 та кожен з R являє собою метокси групу, гало групу, тригалометил або тригалометок4 5 си групу, тоді R та R не являє собою водень та один метил; 2 якщо p=2 та R являє собою фтор та метил, тоді R не являє собою заміщений алкеніл; та 2 якщо кільце A являє собою феніл, p = 1 та R 4 5 являє собою хлор, тоді R та R не являє собою водень та один метил. Інший варіант втілення даного винаходу забезпечує сполуку, вибрану з групи, що включає: 2 Сполука Назва I-1 N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-N4-(3-ціанометокси-4,5-диметоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; I-2 N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3-ціанометокси-4,5-диметоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; I-3 N2-(4-Аміносульфоніл)феніл-N4-(3-ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; I-4 N2-(3-Аміносульфоніл)феніл-N4-(3-ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; I-5 N4-(3-Ціанометокси)феніл-5-фтор-N2-[3-(4-метилпіперазин-1-іл)сульфоніл]феніл-2,4піримідиндіамін; I-6 N4-(3-Ціанометокси)феніл-5-фтор-N2-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)сульфоніл]феніл-2,4піримідиндіамін; I-7 N2-(4-Аміносульфоніл-3-метокси)феніл-N4-(3-ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; I-8 N2-(3-Аміносульфоніл-4-ізо-пропілфеніл)-N4-(4-ціанометиленоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; I-9 N2-[3-Аміносульфоніл-4-(4-метилпіперазин-1-іл)феніл]-5-фтор-N4-(4-ціанометиленоксифеніл)2,4-піримідиндіамін; I-10 N2-[3-Аміносульфоніл-4-(4-метилпіперазин-1-іл)феніл]-5-фтор-N4-(4-ціанометиленокси-3фторфеніл)-2,4-піримідиндіамін; I-11 N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(4-ціанометиленокси-3-фторфеніл)-2,4піримідиндіамін; I-12 N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4-ціанометиленокси-3-фторфеніл)-2,4-піримідиндіамін; I-13 N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-бром-N4-(4-ціанометиленоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін; I-14 N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-бром-N4-(4-ціанометиленоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; I-15 N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-(4-ціанометиленоксифеніл)-5-триметилсилілацетилен-2,4піримідиндіамін; 41 I-16 I-17 I-18 I-19 I-20 I-21 I-22 I-23 I-24 I-25 I-26 I-27 I-28 I-29 I-30 I-31 I-32 I-33 I-34 I-35 I-36 I-37 I-38 I-39 I-40 I-41 I-42 I-43 I-44 I-45 I-46 I-47 I-48 I-49 I-50 I-51 I-52 I-53 I-54 96265 42 N2-(4-Аміносульфоніл)феніл-N4-(4-ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл)феніл-N4-(4-ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-Ціанометокси)феніл-5-фтор-N2-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)сульфоніл]феніл-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Ціанометокси)феніл-5-фтор-N2-[3-(4-метилпіперазин-1-іл)сульфоніл]феніл-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4-ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(4-ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфоніл)феніл-N4-(4-ціанометокси-3-метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл)феніл-N4-(4-ціанометокси-3-метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4-ціанометокси-3-метил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфоніл)феніл-N4-(4-ціанометокси-3,5-диметил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл)феніл-N4-(4-ціанометокси-3,5-диметил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4-ціанометокси-3,5-диметил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфоніл-3-метоксифеніл)-N4-(4-ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфоніл-3-метокси)феніл-N4-(4-ціанометокси-3-метил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Ціанометиленокси)феніл-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфоніл)феніл-2,4піримідиндіамін (68); N4-(4-Ціанометиленокси)феніл-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфоніл)феніл-2,4піримідиндіамін натрієва сіль (69); N2-(4-Аміносульфоніл-3-метокси)феніл-N4-(4-ціанометокси-3,5-диметил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-(4-ціанометокси)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-(4-ціанометокси-3-метил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-(4-ціанометокси-3,5-диметил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Ацетиламіносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4-ціанометиленокси)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Ціанометиленокси)феніл-5-фтор-N2-(3-ізобутириламіносульфоніл-4-метил)феніл-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Ацетиламіносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4-ціанометиленокси)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін натрієва сіль; N4-(4-Ціанометиленокси)феніл-5-фтор-N2-(3-ізобутириламіносульфоніл-4-метил)феніл-2,4піримідиндіамін натрієва сіль; N4-(4-Ціанометокси-3,5-диметилфеніл)-5-фтор-N2-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)сульфонілфеніл]2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4-ціанометоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4-ціанометоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-ціанометоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-N4-(4-ціанометокси-3-фторфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-N4-(4-ціанометокси-3-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-(4-ціанометокси-3-метоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-ціанометокси-3-метоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Ціанометокси-3-фторфеніл)-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Ціанометокси-3-фторфеніл)-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4піримідиндіамін натрієва сіль; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-(4-ціанометокси-3-гідроксиметилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-ціанометокси-3-гідроксиметилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-N4-[4-ціанометокси-3-(1-ціанометилпіразол-3-іл)феніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-[4-ціанометокси-3-(1-ціанометилпіразол-3-іл)феніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл]-N4-[4-ціанометокси-3-(1-ціанометилпіразол-3-іл)феніл]-5фтор-2,4-піримідиндіамін; 43 I-55 I-56 I-57 I-58 I-59 I-60 I-61 I-62 I-63 I-64 I-65 I-66 I-67 I-68 I-69 I-70 I-71 I-72 I-73 I-74 I-75 I-76 I-77 I-78 I-79 I-80 I-81 I-82 I-83 I-84 I-85 I-86 I-87 I-88 I-89 I-90 96265 44 N2-(3-Аміносульфонілпірид-4-ил)-N4-(4-ціанометоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метоксифеніл)-N4-(4-ціанометоксифеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-N4-(4-ціанометоксифеніл-5)-метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-(4-ціанометоксифеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-ціанометоксифеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін; Рацемічний N2-(4-аміносульфоніл)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси-3-метил]феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; Рацемічний N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси-3-метил]феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; Рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси-3-метил]феніл-5-фтор2,4-піримідиндіамін; Рацемічний N2-(4-аміносульфоніл)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси-3,5-диметил]феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; Рацемічний N2-(4-аміносульфоніл-3-метокси)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси-3-метил]феніл-5-фтор2,4-піримідиндіамін; Рацемічний N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси]феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; Рацемічний N2-(4-аміносульфоніл)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси]феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; Рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси]феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; Рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси]феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; Рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси-3-метил]феніл-5-фтор2,4-піримідиндіамін; Рацемічний N2-(4-аміносульфоніл-3-метокси)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси]феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; Рацемічний N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси-3,5-диметил]феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; Рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-[4-(1-ціано)етокси-3,5-диметил]феніл-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-[4-(1-ціано-1-метил)етокси]феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-[4-(1-ціано-1-метил)етокси]феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфоніл)феніл-N4-[4-(1-ціано-1-метил)етокси]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл)феніл-N4-[4-(1-ціано-1-метил)етокси]феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфоніл-3-метокси)феніл-N4-[4-(1-ціано-1-метил)етокси]феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-[4-(N-ціаноацетил)амінофеніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін. N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4-(N-ціаноацетил)амінофеніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(N-ціаноацетил)амінофеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(N-ціаноацетил)амінофеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-[3-хлор-4-(N-ціаноацетил)амінофеніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[3-хлор-4-(N-ціаноацетил)амінофеніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-метокси-4-(N-ціаноацетил)амінофеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фторN4-[3-метокси-4-(N-ціаноацетил)амінофеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-[4-(N-ціаноацетил-N-метил)амінофеніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4-(N-ціаноацетил-N-метил)амінофеніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(3-Амінокарбонілметокси)феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(3-Амінокарбонілметокси)феніл-5-фтор-N2-[3-(4-метилпіперазин-1-іл)сульфоніл]феніл-2,4піримідиндіамін; N4-(3-Амінокарбонілметокси)феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; 45 I-91 I-92 I-93 I-94 I-95 I-96 I-97 I-98 I-99 I-100 I-101 I-102 I-103 I-104 I-105 I-106 I-107 I-108 I-109 I-110 I-111 I-112 I-113 I-114 I-115 I-116 I-117 I-118 I-119 I-120 I-121 I-122 I-123 I-124 96265 46 N4-(3-Амінокарбонілметокси)феніл-N2-(4-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси-3-метил)феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси-3,5-диметил)феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси)феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси-3-метил)феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси-3,5-диметил)феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор2,4-піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси-3-хлорфеніл)-N2-(4-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси-3-хлорфеніл)-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси-3-хлорфеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси-3-фторфеніл)-N2-(4-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси-3-фторфеніл)-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси-3-фторфеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси-3-метоксифеніл)-N2-(4-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси-3-метоксифеніл)-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси-3-метоксифеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси-3-гідроксиметилфеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси-3-гідроксиметилфеніл]-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметоксифеніл)-N2-(4-аміносульфонілфеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметоксифеніл)-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметоксифеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-метил-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси)феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси)феніл-5-фтор-N2-[3-(4-метилпіперазин-1-іл)сульфоніл]феніл-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси-3-метил)феніл-N2-(4-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси-3,5-диметил)феніл-N2-(4-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбонілметокси)феніл-N2-(4-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; Рацемічний N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси]феніл-N2-(4-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; Рацемічний N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси]феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-[4-(1-Амінокарбоніл)етокси]феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; Рацемічний N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси-3-метил]феніл-N2-(4-аміносульфоніл)феніл-5-фтор2,4-піримідиндіамін; Рацемічний N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси-3-метил]феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор2,4-піримідиндіамін; Рацемічний N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси-3-метил]феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл5-фтор-2,4-піримідиндіамін; Рацемічний N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси-3,5-диметил]феніл-N2-(4-аміносульфоніл)феніл-5фтор-2,4-піримідиндіамін; Рацемічний N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси-3,5-диметил]феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5фтор-2,4-піримідиндіамін; Рацемічний N4-[4-(1-амінокарбоніл)етокси-3,5-диметил]феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4метил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; 47 I-125 I-126 I-127 I-128 I-129 I-130 I-131 I-132 I-133 I-134 I-135 I-136 I-137 I-138 I-139 I-140 I-141 I-142 I-143 I-144 I-145 I-146 I-147 I-148 I-149 I-150 I-151 I-152 I-153 I-154 I-155 I-156 96265 48 N4-[4-(1-Амінокарбоніл-1-метил)етокси]феніл-N2-(4-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-[4-(1-Амінокарбоніл-1-метил)етокси]феніл-N2-(3-аміносульфоніл)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-[4-(1-Амінокарбоніл-1-метил)етокси]феніл-N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-N4-(4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-(4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-N4-(4-диметиламінокарбонілметокси-3-фторфеніл)-5-метил-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-(4-диметиламінокарбонілметокси-3-фторфеніл)-5-метил-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-диметиламінокарбонілметокси-3-фторфеніл)-5метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(3-хлор-4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(3-хлор-4-диметиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(4-диметиламінокарбонілметокси-3-фторфеніл)-5метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-(3-хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3-хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(3-хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-фтор2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-(3-хлор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-N4-(3-фтор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-(3-фтор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(3-фтор-4-метиламінокарбонілметоксифеніл)-5-метил2,4-піримідиндіамін; 49 I-157 I-158 I-159 I-160 I-161 I-162 I-163 I-164 I-165 I-166 I-167 I-168 I-169 I-170 I-171 I-172 I-173 I-174 I-175 I-176 I-177 I-178 I-179 I-180 I-181 I-182 I-183 I-184 I-185 I-186 I-187 I-188 I-189 I-190 I-191 I-192 I-193 96265 50 N4-(4-Аліламінокарбонілметоксифеніл)-N2-(4-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-Аліламінокарбонілметоксифеніл)-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-Аліламінокарбонілметоксифеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; 5-Фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(2піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілпірид-4-ил)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-[4-(2-N,N-Діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-[3-(2-N,N-Діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[(4-((піридин-2-іл)метокси)-3-метилфеніл)]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміно-4-метилсульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[(4-((піридин-2-іл)метокси)-3-метилфеніл)]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)-3-фторметиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; 5-Фтор-N2-[3-N-(метил)аміносульфоніл-4-метилфеніл]-N4-[4-(2-піридиніл)-3метилметиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)-3-хлорметиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)-3-фторметиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; 5-Фтор-N2-[3-N-(метил)аміносульфоніл-4-метилфеніл]-N4-[4-(2-піридиніл)-3фторметиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)-3-хлорметиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)-3-хлорметиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)-3-метилметиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-піридиніл)-3-фторметиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)5-фтор-N4-[4-(3-піридилметокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-метил-N4-[4-(2-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 5-Метил-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-N4-[4-(2-піридиніл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-5-метил-N4-[4-(2-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-(3-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-(3-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; 5-Фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-5-фтор-N4-[3-(3піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-(3-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-[4-(2-N,N-Діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-(3піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-[3-(2-N,N-Діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-(3піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; 5-Фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(3піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-[4-(2-N,N-Діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-піридиніл)-метилентіофеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 51 I-194 I-195 I-196 I-197 I-198 I-199 I-200 I-201 I-202 I-203 I-204 I-205 I-206 I-207 I-208 I-209 I-210 I-211 I-212 I-213 I-214 I-215 I-216 I-217 I-218 I-219 I-220 I-221 I-222 I-223 I-224 I-225 96265 52 N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; 5-Фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(4піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-4-[(2-піридиніл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіаміну гідрохлоридна сіль; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-(1H)-піразол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4-(1,3-диметил-(1H)-піразол-5-іл)метиленоксифеніл]5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4-(1-бензил-3-метил-(1H)-піразол-5іл)метиленоксифеніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2,4-дигідро-3-оксо-1,2,4-триазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін (76); N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2,4-дигідро-3-оксо-1,2,4-триазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2,4-дигідро-3-оксо-1,2,4-триазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-метил-3-(2-морфоліноетилокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-метил-3-(2-морфоліноетилокси)феніл]2,4піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-морфоліноетилокси)феніл)-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-морфоліноетилокси)феніл-2,4-піримідиндіамін; 5-Фтор-N2-(3-морфоліносульфонілфеніл)-N4-[4-(2-морфоліноетилокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-метил-3-(2-морфолінокарбонілметиленокси)феніл]2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-метил-3-(2-морфолінокарбонілметиленокси)феніл]2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-морфолін-4-іл-2-оксо-етокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-морфолін-4-іл-2-оксо-етокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-морфолін-4-іл-2-оксо-етокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; 5-Фтор-N4-(4-метоксикарбонілметоксифеніл)-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[3-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; 5-Фтор-N2-[3-(N-метоксикарбонілметилен)аміносульфонілфеніл]-N4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2(3-Аміносульфоніл-5-хлор-4-метилфеніл)-5-фторN4-[3-метил-4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-фтор-5-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-хлор-5-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[3-хлор-4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-фтор-4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-5-хлор-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-фтор-4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-фтор-5-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-фтор-4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-метил-N4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 53 I-226 I-227 I-228 I-229 I-230 I-231 I-232 I-233 I-234 I-235 I-236 I-237 I-238 I-239 I-240 I-241 I-242 I-243 I-244 I-245 I-246 I-247 I-248 I-249 I-250 I-251 I-252 I-253 I-254 I-255 I-256 I-257 96265 54 N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-фтор-4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-N4-метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-метоксикарбонілметил-N4-[4-(5метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 5-Фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-N2-(4-метил-3пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіамін; 5-Фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-N2-(4-метил-3-(2метилпропіоніл)аміносульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін (59, X= H); N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Ацетамідосульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 5-Фтор-N2-[3-(N-метил)аміносульфоніл-4-метилфеніл]-N4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 5-Фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-N2-(3-N-пропанамідо)сульфонілфеніл)]2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін; 5-Фтор-N2-[3-N-(метил)аміносульфоніл-4-метилфеніл]-N4-[3-метил-4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3метил-4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін; N2-[3-(2-N,N-Діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 5-Фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-N2-(3-N-пропанамідо)сульфонілфеніл)]2,4-піримідиндіамін натрієва сіль; N2-(3-Ацетамідосульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін натрієва сіль; N2-[3-(2-N,N-Діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-[4-(2-N,N-Діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-метил-4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-[4-(2-N,N-Діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метилізоксазол-3іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-{3-[(N-5-Метил-1,3-діоксолен-2-он-4-іл)метилен]аміносульфонілфеніл}-5-фтор-N4-[4-(5метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-{3-[N-N-ди-[(5-Метил-1,3-діоксолен-2-он-4-іл)метилен]]аміносульфонілфеніл}-5-фтор-N4-[4(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-{3-[N-N-ди-[(5-трет-бутил-1,3-діоксолен-2-он-4-іл)метилен]]аміносульфонілфеніл}-5-фтор-N4[4-(5-метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-{3-[(N-5-трет-бутил-1,3-діоксолен-2-он-4-іл)метилен]аміносульфонілфеніл}-5-фтор-N4-[4-(5метилізоксазол-3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-[3-Аміносульфоніл-4-(4-метилпіперазин-1-іл)феніл]-5-фтор-N4-[2-фтор-4-(5-метилізоксазол3-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін (60); N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 5-Фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-[4-(2-N,N-Діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-{3-[(N-5-Метил-1,3-діоксолен-2-он-4-іл)метилен]аміносульфонілфеніл}-5-фтор-N4-[4-(3метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 55 I-258 I-259 I-260 I-261 I-262 I-263 I-264 I-265 I-266 I-267 I-268 I-269 I-270 I-271 I-272 I-273 I-274 I-275 I-276 I-277 I-278 I-279 I-280 I-281 I-282 I-283 I-284 I-285 II-1 II-2 II-3 II-4 96265 56 N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 5-Фтор-N2-[3-N-(метил)аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-[3-(2-N,N-Діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[3-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 5-Фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-3-іл)метиленоксифеніл]-N2-[(3-Nпропанамідо)сульфонілфеніл)]-2,4-піримідиндіамін; N2-[4-(2-N,N-Діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; 5-Фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-3-іл)метиленоксифеніл]-N2-[(3-Nпропанамідо)сульфонілфеніл)]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-хлор-5-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)етиленфеніл]2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4-[3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл]метиленоксифеніл)2,4-піримідиндіамін; 5-фтор-N2-(4-N-метиламіносульфоніл)-3-метоксифеніл-N4-(4-трифторметокси-3-хлорфеніл)2,4-піримідиндіамін; 5-фтор-N4-(3-гідроксифеніл)N2-(4-N-метиламіносульфоніл)-3-метоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(5-N,N-Діетиламіносульфоніл-2-метоксифеніл)-5-фтор-N4-(4-[3-метил-1,2,4-оксадіазол-5іл]метиленоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін; 5-Фтор-N4-(4-[3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл]метиленоксифеніл)-N2-(5піперидинсульфонілфеніл)-2,4-піримідиндіамін; 5-Фтор-N4-[4-(3-метил-1,2,4-оксадіазол-3-іл)метиленоксифеніл]-N2-[(3-Nпропанамідо)сульфонілфеніл)]-2,4-піримідиндіамін натрієва сіль; 5-Фтор-N4-[4-(5-метил-1,2,4-оксадіазол-3-іл)метокси]феніл-N2-[3-(4-метилпіперазин-1іл)сульфоніл]феніл-2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфоніл)феніл-5-фтор-N4-[4-(5-метил-1,2,4-оксадіазол-3-іл)метокси]феніл-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл)феніл-5-фтор-N4-[4-(5-метил-1,2,4-оксадіазол-3-іл)метокси]феніл-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метил-1,3,4-оксадіазол-2-іл)метиленоксифеніл]2,4-піримідиндіамін (71); N2-(3-Аміносульфоніл-4-фторфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метил-1,3,4-оксадіазол-2іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(5-метил-1,3,4-оксадіазол-2іл)метоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-метилтіазол-4-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-метилтіазол-4-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; 5-Фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-N4-[4-(2-метилтіазол-4іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-[3-(2-N,N-Діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-метилтізол-4іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-[4-(2-N,N-Діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-метилтізол-4іл)метиленоксифеніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-метилтіазол-4-іл)метиленоксифеніл]-2,4піримідиндіамін; Рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{3-[(1-метилпіперидин-3іл)окси]феніл}-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{3-[(1-метилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-2,4піримідиндіамін; Рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-{3-хлор-4-[(1-метилпіперидин-3іл)окси]феніл}-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; Рацемічний N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{4-[(1-метилпіперидин-3іл)окси]феніл}-2,4-піримідиндіамін; 57 II-5 II-6 II-7 II-8 II-9 II-10 II-11 II-12 II-13 II-14 II-15 II-16 II-17 II-18 II-19 II-20 II-21 II-22 III-1 III-2 III-3 III-4 III-5 III-6 III-7 III-8 III-9 III-10 III-11 III-12 III-13 III-14 III-15 III-16 III-17 III-18 III-19 III-20 III-21 III-22 III-23 III-24 III-25 96265 58 N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{3-метил-4-[(1-метилпіперидин-4іл)окси]феніл}-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{4-[(1-метилпіперидин-4-іл)окси]-3трифторметилфеніл}-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{4-[(1-метилпіперидин-4-іл)окси]феніл}-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{3-хлор-4-[(1-метилпіперидин-4-іл)окси]феніл}2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(N-метилпіролідин-3-ілоксифеніл)-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-(N-метилпіролідин-3-ілоксифеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-піридилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-піридилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін; 5-Фтор-N2-[3-N-(метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-N4-[4-(3-піридилокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(3-піридилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-[3,5-біс(Аміносульфоніл)феніл)-5-фтор-N4-[4-(3-піридилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-піридилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-[4-(4-піридилокси)феніл]-2,4-піримідиндіамін; 5-Фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-5-фтор-N4-[4-(4-піридилокси)феніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Амінокарбоніл-5-метилфеніл)-5-фтор-N2-[4-(1-метилпіразол-3-іл)амідофеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Амінокарбоніл-5-метилфеніл)-5-фтор-N2-[4-(1-етилпіразол-5-іл)амідофеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Амінокарбоніл-5-метилфеніл)-5-фтор-N2-[4-(1-метилпіразол-5-іл)амідофеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Амінокарбоніл-5-метилфеніл)-5-фтор-N2-[4-(1H-піразол-5-іл)амідофеніл)-2,4піримідиндіамін; 5-Фтор-N2-[3-(N-метиламіносульфоніл)-4-метилфеніл]-5-фтор-N4-(4-ціанометилфеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-[4-(2-N,N-Діетиламіноетил)аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-(4-ціанометилфеніл)-2,4піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфоніл)феніл-N4-(4-ціанометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл)феніл-N4-(4-ціанометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-Ціанометил)феніл-5-фтор-N2-[3-(4-метилпіперазин-1-іл)сульфоніл]феніл-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Ціанометил)феніл-5-фтор-N2-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)сульфоніл]феніл-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4-ціанометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-хлор)феніл-N4-(4-ціанометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфоніл-3-метокси)феніл-N4-(4-ціанометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-фтор)феніл-N4-(4-ціанометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-ціаноетиленфеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-[4-(2-ціаноетил)феніл]-5-метил-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-[4-(2-ціаноетил)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфонілфеніл)-N4-[4-(ціаноетилен)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4-(ціаноетилен)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-фторфеніл)-N4-[4-(ціаноетилен)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-[4-(2-ціаноетил)-3-фторфеніл]-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-[4-(2-ціаноетил)-3-фторфеніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[4-(2-ціаноетил)-3-метилфеніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-[4-(2-ціаноетил)-3-метилфеніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-[3-хлор-4-(2-ціаноетил)феніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-[3-хлор-4-(2-ціаноетил)феніл]-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-ціаноетилен-2-метилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-(4-ціаноетилен-2-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-(4-ціаноетилен-3-метоксифеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; 59 III-26 III-27 III-28 III-29 III-30 III-31 III-32 III-33 III-34 III-35 III-36 III-37 III-38 III-39 III-40 III-41 III-42 III-43 III-44 III-45 III-46 III-47 III-48 III-49 III-50 III-51 III-52 III-53 III-54 III-55 III-56 III-57 III-58 III-59 III-60 III-61 III-62 96265 60 N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-(4-ціаноетилен-2-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(4-Аміносульфонілфеніл)-N4-(4-ціаноетиленфеніл)-5-метил-2,4-піримідиндіамін та його проліки; N4-(3-Хлор-4-ціаноетилен-феніл)-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4піримідиндіамін; N4-(3-Хлор-4-ціаноетилен-феніл)-5-фтор-N2-(4-метил-3-пропіоніламіносульфонілфеніл)-2,4піримідиндіаміну натрієва сіль; N4-(4-Ціаноетилен-3-трифторметилфеніл)-5-фтор-N2-(4-метил-3-аміносульфонілфеніл)-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Ціаноетилен-3-трифторметилфеніл)-5-фтор-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбоніламінометилфеніл)-N2-(4-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбоніламінометилфеніл)-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-Амінокарбоніламінометилфеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(4-аміносульфоніл)феніл-N4-(4-етилкарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(4-етилкарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4-етилкарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(4-аміносульфоніл)феніл-N4-(3-циклопропілкарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(3-циклопропілкарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(3-циклопропілкарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(4-аміносульфоніл)феніл-N4-(4-циклопропілкарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл)феніл-N4-(4-циклопропілкарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-аміносульфоніл-4-метил)феніл-N4-(4-циклопропілкарбоніламінометил)феніл-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-(4-Акриламідометилфеніл)-N2-(4-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-Акриламідометилфеніл)-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-(4-Акриламідометилфеніл)-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-[4-(2-Амінокарбоксилетилен)феніл]-5-фтор-N2-(4-метил-3-аміносульфонілфеніл)2,4піримідиндіамін; N4-[4-(2-Амінокарбоксилетилен)феніл]-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-[4-(2-Амінокарбоксилетилен)феніл]-N2-(4-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N-4-[4(1-метилпіразоліл-3-амінокарбонілметилен)феніл]2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-[(1-етилпіразоліл-5-амінокарбонілметилен)феніл]-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-N4-[(1-етилпіразоліл-5-амінокарбонілметилен)феніл]-5фтор-2,4-піримідиндіамін; N4-{4-[2-(Амінокарбонілокси)етил]феніл}-N2-(3-аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-{4-[2-(Амінокарбонілокси)етил]феніл}-N2-(3-аміносульфонілфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N4-{4-[2-(Амінокарбонілокси)етил]феніл}-N2-(3-аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-N4-{4-[2-(диметиламінокарбонілокси)етил]феніл}-5-фтор2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-{4-[2-(диметиламінокарбонілокси)етил]феніл}-5-фтор-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-N4-{4-[2-(диметиламінокарбонілокси)етил]феніл}-5-фтор2,4-піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-метилфеніл)-5-фтор-N4-{4-[2-(метиламінокарбонілокси)етил]феніл}-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-5-фтор-N4-{4-[2-(метиламінокарбонілокси)етил]феніл}-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфоніл-4-хлорфеніл)-5-фтор-N4-{4-[2-(метиламінокарбонілокси)етил]феніл}-2,4піримідиндіамін; N2-(3-Аміносульфонілфеніл)-N4-(4-бензилфеніл)-5-фтор-2,4-піримідиндіамін;

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Composition and method for inhibition of the jak pathway

Автори англійською

Li Hui, Sambaiah Thota, Carroll David, Argade Ankush, Tso Kin, Sran Arvinder, Clough Jeffrey, Keim Holger, Bhamidipati Somasekhar, Taylor Vanessa, Cooper Robin, Singh, Rajinder, Wong Brian

Назва патенту російською

Композиция и способ ингибирования jak пути передачи сигнала

Автори російською

Ли Гуи, Тота Самбаиах, Керролл Дейвид, Аргейд Анкуш, Тсо Кин, Срен Арвиндер, Клоф Джеффри, Кеим Хольгер, Бхамидипати Сомасекхар, Тейлор Ванесса, Купер Робин, Сингх Раджиндер, Вонг Брайан

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/506, C07D 417/02, C07D 403/02, A61K 31/505, A61K 31/549

Мітки: композиція, інгібування, шляху, сигналу, передачі, спосіб

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/192-96265-kompoziciya-i-sposib-ingibuvannya-jak-shlyakhu-peredachi-signalu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Композиція і спосіб інгібування jak шляху передачі сигналу</a>

Подібні патенти