Спосіб підвищення розчинності парацетамолу

Спосіб підвищення розчинності парацетамолу, який включає додання розчину полімеру, який відрізняється тим, що як розчин полімеру використовують розчин полівшілпіролідону, причому водні розчини полівшілпіролідону різних молекулярних мас вводять в КІЛЬКОСТІ ВІД 0,5 до 24,1 ммоль/л полівінілпіролідону 12600 ± 2700, від 0,6 до 30,0 ммоль/л Kolhdon 17 PF, від 0,2 до 10,6 ммоль/л Kolhdon 25, а також від 0,1 до 5,9 ммоль/л Kolhdon ЗО, отримані розчини перемішують і фільтрують Винахід відноситься до галузі медицини, а саме до фармацевтичної хімії Відомий спосіб підвищення розчинності субстанції бутадюна, який виконують слідуючим чином до ЮОмл розчинів полімеру з концентрацією полівшілпіролідона 12600 ± 2700 від 1 до 10г/л (0 079 - 0 79ммоль/л) додають по ЮОмг бутадюна, нестероідного протизапального засобу і струшують при кімнатній температурі на протязі 2 годин Після відстоювання в розчинах спектрофотометрично визначають концентрацію бутадюна (Я, = полівшілпіролідона 12600 ± 2700, від 0 6 до ЗО 0ммоль/л Kolhdon 17PF, від 0 2 до 10 6ммоль/л Kolhdon 25, а також від 0 1 до 5 9ммоль/л Kolhdon ЗО Спосіб виконують таким чином до 0 25г парацетамола додають по 5 Омл кожного з приготовлених модельних розчинів із змінною концентрацією досліджуваних типів полімерів і перемішують 1 0 годину при кімнатній температурі на лабораторному струшувачі, наприклад, моделі 358S (Польща) при частоті 100 циклів за хвилину і амплітуді 5 Після ЦЬОГО розчини відстоюють на протязі доби і знову перемішують в тих самих умовах Фільтрують через паперовий фільтр (червона стрічка), визначення концентрації парацетамолу у фільтраті проводять спектрофотометрично при X = 244нм В якості розчину порівняння використовують водний розчин досліджуваної субстанції парацетамолу, в якості компенсаційного розчину - розчини полівшілпіролідона ВІДПОВІДНИХ концентрацій Паралельно в тих самих умовах визначають розчинність парацетамола у воді 250нм, - 477 53) В якості компенсаційного розчину використовують розчини полівшілпіролідону ВІДПОВІДНИХ концентрацій Встановлено, що оптимальною концентрацією полівшілпіролідона, при якої спостерігається максимальне збільшення розчинності бутадіону в 2 2 разу є бг/л (Див М В Гаврилин, Е В Компанцева, Л С Ушакова, Л И Карпеня Использование геля полиэтиленоксида для получения мази бутадиена/ /Хим - фарм журн -1998 -№6 -С 53-56) Недоліком цього способу є те, що дози додатку полівшілпіролідону були визначені тільки для бутадіону і ті дози не можуть бути використані для інших лікарських засобів Задачею заявленого винаходу є розширення можливості використання парацетамолу- нестероідного протизапального засобу, за рахунок підвищення його розчинності Задача досягається тим, що модельні водні розчини полівшілпіролідона різних молекулярних мас вводять в КІЛЬКОСТІ ВІД 0 5 ДО 24 1 ММОЛЬ/Л Було виготовлено по 7 модельних розчинів із змінною концентрацією полімеру для кожного типу полівшілпіролідона Прикладом отримання розчину парацетамола в модельних розчинах полівшілпіролідона 12600 ±2700 є 0 5ммоль/л 1 2ммоль/л 4 8ммоль/л 9 7ммоль/л 14 4ммоль/л (О (О о со ю 53066 6 19 Зммоль/л 7 24 1ммоль/л Експериментальне випробування отриманих розчинів дозволило визначити оптимальні граничні значення концентрацій різних типів полівшілпіролідона Оптимальними розчинами є 19 8ммоль/л полівшілпіролідона 12600 ± 2700, 17 9ммоль/л Kolhdon 17PF, 6 Зммоль/л Kolhdon 25 і від З 5ммоль/л Kolhdon ЗО Таким чином, експериментальне встановлено, що введення полівшілпіролідона 12600 ± 2700, Kolhdon 17PF, Kolhdon 25 і Kolhdon ЗО дозволяє збільшити розчинність парацетамола в 3 8, 3 5, 2 8, ЗО разів, ВІДПОВІДНО Отримані результати можуть бути використані при створенні концентрованих лікарських форм з парацетамолом з концентрацією, яка перевищує межі розчинності парацетамола у водних розчинах ТОВ "Міжнародний науковий комітет" вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна (044)236-47-24