Фармацевтична композиція на основі йоду

1. Фармацевтична композиція на основі йоду, яка додатково містить йодид калію, бетациклодестрин, хлорид літію, хлорид натрію, полівініловий спирт та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, яка відрізняється тим, що компоненти використовуються у наступному співвідношенні, мас. %: йодид калію 5,35-5,65 йод 2,47-2,9 бета-циклодестрин 5,85-7,3 хлорид літію 0,08-0,15 3 47830 4 родних полісахаридів можуть використовувати ніловий спирт та фармацевтично прийнятні допоантибіотики рідинної форми та їх похідні. У вказаміжні речовини, згідно з корисною моделлю, комній фармацевтичній композиції компоненти викопоненти використовуються у наступному співвідристовуються у наступному співвідношенні, г/л, ношенні, мас. %, йод 0,8-25 йодид калію 5,35-5,65 йодид калію 1,2-38 йод 2,47-2,9 хлорид літію 0,1-20,0 бета-циклодестрин 5,85-7,3 синтетичний водорозчинний полімер 0,01-6 хлорид літію 0,08-0,15 натуральні моно-, полі- і олігосахарихлорид натрію 2,43-2,97 ди 8-400 полівініловий спирт 1,26-1,74 вода Решта. фармацевтично прийнятні допоміж[патент ЕР 0 978 289, опублікований ні речовини решта. 09.02.2000р., бюлетень 2000/06, МПК: А61К31/12, В якості фармацевтично прийнятної допоміжА61К31/14, А61К31/18, А61К31/20, А61К33/18, ної речовини використовують переважно воду. А61К47/32]. В якості форми застосування фармацевтичної Недоліком відомої фармацевтичної композиції композиції використовують переважно розчин для є відносно низька противірусна активність та стійін'єкцій або гель. Така форма застосування дозвокість активної речовини. При цьому відома фарляє активній речовині ефективно взаємодіяти мацевтична композиція недостатньо ізотонічна, практично з усіма класами речовин, що входять до що неприпустимо для розчинів, які вводять у жискладу мембран і клітин у організмі людини або вий організм з лікувальною метою. тварини. Таким чином, це сприяє проходженню За прототип прийнято фармацевтичну компореакцій з послідовністю, яка спричиняє утворюзицію на основі йоду, яка додатково містить йодид вання сполук активного компоненту з цими біологікалію, хлорид калію, хлорид літію, суміш натурачно активними речовинами в організмі, такими як льних полісахаридів та суміш галогенопохідних активна речовина - біологічна мембрана, активна природного складу та їх похідні, а також фармацеречовина - білок та таке інше). Також в якості завтично прийнятні допоміжні речовини. В якості стосування фармацевтичної композиції можливі останніх використовують синтетичний водорозрозчини для протирання, полоскання, компресів чинний полімер, наприклад, полівініловий спирт тощо. або полівінілпіролідон, та воду. В якості суміші Між сукупністю суттєвих ознак фармацевтичнатуральних полісахаридів або суміші галогенопоної композиції на основі йоду, яку заявлено, і теххідних природного складу можуть використовувати нічним результатом, який досягається, існує наантибіотики рідинної форми та їх похідні. У вказаступний причинно-наслідковий зв'язок. ній фармацевтичній композиції компоненти викоВідомо, що йод, який міститься у складі фарристовуються у наступному співвідношенні, г/л, мацевтичної композиції в декількох активних форйод 0,8-25 мах (елементарній йод, аніон йоду та інше), встуйодид калію 1,2-38 паючи у реакцію галогенізації пуринових і хлорид калію 9 пиримидінових основ нуклеотидів у складі РНК та хлорид літію 0,1-20,0 ДНК вірусів, створює противірусну дію. синтетичний водорозчинний поліВинахідниками було виявлено, що поєднання мер 0,01-6 вищеперелічених компонентів саме у такому кільсуміш натуральних моно-, полі- і кісному та якісному складі за рахунок синергетичолігосахаридів 8-400 ного ефекту підвищує активність та активної речосуміш галогенопохідних природного вини, знижує токсичність всієї фармацевтичної складу 0,001-0,01 композиції. Утворена таким чином нова сполука, вода решта. що містить активний компонент, яким є йод у декі[заявка WO 01/78751 А1, опублікована лькох активних формах, зокрема у іонній, комплек25.10.2001р., МПК: А61К31/70, А61К31/74, соутворювач, що може зв'язуватися з активним А61К33/14, А61К33/18]. компонентом або його іоном, донори іонів літію та Недоліком вищеописаної фармацевтичної калію та допоміжні фармацевтично прийнятні рекомпозиції є відносно низька противірусна активчовини, може порушувати життєдіяльність бактеність та відносно висока токсичність активного ріальної клітини або вірусу шляхом блокування дії компоненту - йоду, що не дозволяє застосувати життєво необхідних для них білків, ферментів або фармацевтичну композицію, наприклад, для ін'єкмодифікації інформації, яку несе РНК або ДНК цій. бактерії або вірусу. В процесі здійснення підбору В основу корисної моделі поставлена задача оптимальних компонентів та їх співвідношення отримання необхідної противірусної активності винахідниками було встановлено, що синергетичфармацевтичної композиції на основі йоду та моний ефект виникає саме при застосуванні зазнажливість її використання у вигляді розчину для чених у формулі корисної моделі компонентах та ін'єкцій. Поставлена задача досягається шляхом поєднанні їх з певною послідовністю у зазначених зміни кількісного та якісного складу компонентів у у формулі пропорціях. Композиції, отримані з інфармацевтичній композиції. шою комбінацією компонентів та/чи в інших пропоПоставлена задача вирішується таким чином, рціях, показали під час дослідів або низьку протищо у фармацевтичній композиції на основі йоду, вірусну активність або побічні ефекти. яка додатково містить йодид калію, бетаТакож при здійсненні корисної моделі отримуциклодестрин, хлорид літію, хлорид натрію, полівіють фармацевтичну композицію для ін'єкцій, що 5 47830 6 досягається наявністю вказаних фармацевтично Потім готують розчин №3 шляхом розміщення прийнятних допоміжних речовин. 3,34л. води для ін'єкцій у ємності. Потім додають Включення до складу фармацевтичної компо200г. йодиду калію у ємність та розчиняють вказані зиції хлориду натрію необхідне для підтримання компоненти. За допомогою магнітної мішалки заізотонічності фармацевтичної композиції та ввебезпечують необхідну швидкість перемішування в дення у її склад іонів натрію у фізіологічній концеємності. Далі додають 93,3г. йоду у ємність. Однонтрації. часно підтримують кімнатну температуру розчину Для пояснення суті корисної моделі нижче на№3 до повного розчинення вказаних компонентів. ведено приклад можливого способу отримання Загальний час розчинення становить від 1 години фармацевтичної композиції на основі йоду та її 10 хвилин до 1 години 30 хвилин. випробування на токсичність. Наведений приклад Потім додають розчин №2, який розташовано ніяким чином не обмежує обсяг домагань, виклау ємності при температурі 78-82°С, до розчину дений у формулі, а тільки пояснює суть корисної №1, який розташовано у іншій ємності при темпемоделі. ратурі 65-70°С та який при цьому перемішують. Отримання фармацевтичної композиції на осДалі до суміші розчинів №1 та №2 додають розчин нові йоду здійснюють наступним чином. №3, який має кімнатну температуру, та здійснюГотують розчин №1 шляхом розміщення 583г. ють перемішування суміші розчинів №1, №2, №3. бета-циклодекстрину у ємності. Потім додають Отриману суміш розчинів №1, №2, №3 охолоджу8,3л. води для ін'єкцій у ємність. За допомогою ють до кімнатної температури. Оптимальним є магнітної мішалки забезпечують необхідну швидохолодження природним шляхом. кість перемішування в ємності та здійснюють наДодатково можуть здійснювати попередню фігрівання розчину №1 до температури 63°С до повльтрацію охолодженої суміші розчинів №1, №2, ного розчинення бета-циклодекстрину. Далі №3 та наступну фільтрацію для стерилізації отрипродовжують підтримання температури розчину маної фармацевтичної композиції, наприклад, че№1 у межах 65-70°С. Згідно з дослідженнями вирез пористий фільтр у об'ємі з вакуумом. нахідників, загальний час розчинення бетаВипробування фармацевтичної композиції на циклодекстрину становить від 1 години 30 хвилин токсичність здійснюють наступним чином. до 2-х годин. Фармацевтичну композицію у кількості 1мл Також готують розчин №2 шляхом розміщення змішують з 4мл стерильного розчину 9г/л хлориду 50г. полівінілового спирту, 95г. хлориду натрію та натрію, потім вводять протягом 15 секунд 0,5мл 3,3г. хлориду літію в ємності. Потім додають 3,33л. отриманого розчину у розрахунку на одну мишу. води для ін'єкцій у ємність та розчиняють вказані Далі здійснюють нагляд за піддослідною мишею компоненти. За допомогою магнітної мішалки запротягом 48 годин. безпечують необхідну швидкість перемішування в Згідно з запропонованою корисною моделлю, ємності. Одночасно підтримують температуру роззабезпечується отримання фармацевтичної комчину №2 у межах 78-82°С. Загальний час розчипозиції на основі йоду з необхідною противірусною нення вказаних компонентів становить від 1 годиактивністю та прийнятною токсичністю у вигляді ни 30 хвилин до 2-х годин 10 хвилин. розчину для ін'єкцій. Комп’ютерна верстка В. Мацело Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601