Водорозчинні проліки блокованих спиртів чи фенолів, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх одержання, проміжна сполука (варіанти) та спосіб її одержання (варіанти)

1. Сполука відповідно до формули І:

, I

де

R-O- - залишок спиртвмісної або фенолвмісної фармацевтичної сполуки, крім таксолу і його похідних,

R1 - атом водню або іон лужного металу, або протонований амін, або протонована амінокислота,

R2 - атом водню або іон лужного металу, або протонований амін, або протонована амінокислота, і

n являє собою ціле число і дорівнює 1 або 2;

m являє собою ціле число і дорівнює 1;

та її фармацевтично прийнятні солі.

2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що вищезгадані спиртвмісні або фенолвмісні сполуки відібрані з груп, що містять камптотецин, аналоги камптотецину, пропофол, етопозид, вітамін Е та циклоспорин А.

3. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що іон лужного металу R1 та R2 кожен незалежно вибраний з групи, що складається з натрію, калію та літію.

4. Сполука, відібрана з групи, яка складається з:

,

,

,

та

,

де Z відібраний з групи, що складається з атома водню, іона лужного металу та аміну;

та її фармацевтично прийнятні солі.

5. Сполука за п. 4, яка відрізняється тим, що кожен Z незалежно вибрано з групи, що складається з натрію, трометаміну, триетаноламіну, триетиламіну, аргініну, лізину, етаноламіну та N-метилглюкаміну.

6. Сполука відповідно до формули III:

, III

де

R-O- - залишок спиртвмісної або фенолвмісної фармацевтичної сполуки, крім таксолу та його похідних;

та її фармацевтично прийнятні солі.

7. Сполука за п. 6, яка відрізняється тим, що вказана сполука вибрана з групи, що включає:

,

,

,

та

.

8. Сполука відповідно до формули IV:

, (IV)

де R-O- - залишок спиртвмісної або фенолвмісної фармацевтичної сполуки, крім таксолу та його похідних,

Y - фосфонозахисна група, і

n - дорівнює 1 чи 2;

та її фармацевтично прийнятні солі.

9. Сполука за п. 8, яка відрізняється тим, що названа сполука вибрана з групи, що складається з:

,

,

,

та

,

де Y - фосфонозахисна група.

10. Сполука за п. 8, яка відрізняється тим, що згадана фосфонозахисна група вибрана з групи, що складається з бензильної групи, трет-бутильної групи, алільної групи, та інших прийнятних фосфатозахисних груп.

11. Фармацевтична композиція, яка містить:

ефективну кількість сполуки за п. 1 та

фармацевтично прийнятний носій.

12. Спосіб одержання сполуки за п. 4, за яким:

вилучають фосфонозахисну групу зі сполуки, що відповідає одній з наступних формул:

,

,

,

та

,

де Y - фосфонозахисна група; і відновлюють продукт.

13. Спосіб одержання сполуки за п. 6, який відрізняється тим, що сполуку одержують взаємодією сполуки формули R-O-H, де

R-O- - залишок спиртвмісної або фенолвмісної фармацевтичної сполуки, крім таксолу та його похідних;

та її фармацевтично прийнятних солей

з диметилсульфоксидом за присутності оцтового ангідриду та оцтової кислоти, та відновлюють продукт.

14. Спосіб одержання сполуки за п. 8, який відрізняється тим, що сполуку отримують взаємодією сполуки формули III:

, III

де

R-O- - залишок спиртвмісної або фенолвмісної фармацевтичної сполуки, крім таксолу та його похідних;

та її фармацевтично прийнятної солі

з N-йодсукцинамідом та захищеною фосфорною кислотою формули HOP(O)(OY),

де Y - фосфонозахисна група, та відновлюють продукт.

15. Спосіб одержання за п. 14, який відрізняється тим, що фосфонозахисна група вибрана з групи, що складається з бензильної групи, трет-бутильної групи та алільної групи.