Засіб для зменшення алкогольного сп’яніння, інтоксикації, похмільного синдрому і наркотичної залежності при зловживанні алкоголем

1. Засіб для зменшення алкогольного сп'яніння, інтоксикації, похмільного синдрому та наркотичної залежності при зловживанні алкоголем, що містить як діючу речовину компоненти на основі бурштинової кислоти, глутамінової кислоти, а також їх похідних, який відрізняється тим, що як діючу речовину додатково містить щонайменше один компонент на основі цистеїну або його похідних, L-метіонін і L-серин як попередники ендогенного синтезу цистеїну, а також тіамін, кальцію пантотенат та нікотинамід при такій кількості вказаних компонентів із розрахунку на 1000 мг, мг: цистеїн 50-400 L-метіонін 50-300 L-серин 10-200 тіамін 5-100 бурштинова кислота 10-400 L-глутамінова кислота 10-300 кальцію пантотенат 5-100 U 2 (19) 1 3 47703 4 зиції не знімають основні прояви алкогольної інтоглюкоза є допоміжними компонентами, що сприяксикації та не відновлюють працездатність. Крім ють оптимізації обміну [7]. Але вказаний лікарсьтого, до складу цих композицій входять рослинні кий засіб впливає на вміст в організмі ацетальдеречовини, часом екзотичні, дія яких на організм, гіду (основного чинника токсичної дії алкоголю) особливо в комбінації між собою, не є достатньо лише опосередковано і тому також недостатньо обґрунтована науково та перевірена, а тому може зменшує основні прояви алкогольної інтоксикації, бути неефективною або мати непередбачливі попохмільного синдрому та потягу до алкоголю. бічні наслідки: потенціювання токсичної дії, зокреЗадачею корисної моделі, що заявляється, є ма, алергії, віддалених патологічних проявів, тощо. створення засобу для зниження тяжкості алкогоВідомі також композиції протипохмільної дії у льного сп'яніння, зняття алкогольної інтоксикації та вигляді шипучих таблеток, що містять як діючі похмільного синдрому, небажаних побічних ефеккомпоненти ацетилсаліцилову та лимону кислоти тів, що виникають при надмірному вживанні алкота натрій гідрокарбонат. Наприклад, "Алка-Прим" голю, а також для зменшення потягу до алкоголю, (POLPHARMA, S.A. Польща) [3] і "Алка-Зельтцер" що забезпечує ефективну дію засобу до, під час та (BAYER, Німеччина) [4]. Ацетилсаліцилова кислопісля прийому алкоголю в домашніх умовах без та, що входить до складу цих засобів, перешкокваліфікованого лікарського контролю. джає проникненню в мозок токсинів, знижує внутПоставлена задача вирішується тим, що до рішньочерепний тиск та частково знімає головний складу антипохмільного засобу, що заявляються, біль. Однак ці засоби не полегшують основні прокрім бурштинової кислоти, глутамінату натрію дояви алкогольної інтоксикації та не відновлюють датково вводиться щонайменше один компонент працездатність. До того ж, оскільки до складу прена основі цистеїну або його похідних, а також тіапаратів входить синтетичний лікарський ксенобіомін, нікотинамід і кальцію пантотенат при такій тик - ацетилсаліцилова кислота, їх навряд чи можкількості вказаних компонентів із розрахунку на на віднести до дієтичних добавок. 1000мг засобу, що заявляється, мг: Препарат "Гліцисед®-КМП" (КИЇВМЕДПРЕПАцистеїн 50-400 РАТ, Україна) як діючу основу містить амінокислоL-метіонін 50-300 ту гліцин, яка виконує роль природного гальмівноL-серин 10-200 го медіатора, що взаємодіє з гліцинергічними та тіамін 5-100 ГАМК-рецепторами та здатен захищати нейрони бурштинова кислота 10-400 від надлишкового впливу катехоламінів. Тому приL-глутамінова кислота 10-300 йом гліцину сприяє зменшенню споживання спиркальцію пантотенат 5-100 тних напоїв [5]. Композиція "МЕДИХРОНАЛ®" нікотинамід 5-100 ("Фармацевтична фірма "ДАРНИЦЯ", Україна) крім Як компонент на основі цистеїну або його погліцину додатково містить натрію форміат і глюкохідних засіб може містити щонайменше один комзу. Попри значну ефективність при гострому алкопонент, вибраний з групи, до складу якої входить гольному та абстинентному станах і фізичній заN-ацетилцистеїн, пеніциламін, меркамін, цистамін лежності за хронічного алкоголізму недоліком або їх суміш, або його/їх суміш з цистеїном. цього препарату є те, що й досі немає чіткого уявЯк компонент на основі бурштинової кислоти лення про механізм впливу основного компоненту засіб може містити щонайменше одну сіль буршпрепарату - натрію форміату на обмін ацетальдетинової кислоти (натрію моносукцинат, натрію дигіду і є підстави вважати, що він може збільшувати сукцинат, калію моносукцинат, калію дисукцинат, ендогенне утворення формальдегіду до токсичних амонію моносукцинат, амонію дисукцинат) або їх концентрацій. До того ж, кількість глюкози в компосуміш, або її/їх суміш з бурштиновою кислотою. зиції "МЕДИХРОНАЛ®" (17,5 грам) є занадто висоЗасіб додатково може містити як наповнювач кою для залежних від алкоголю людей, оскільки щонайменше один з відомих цукрозамінників або вони часто-густо страждають на діабет або мають їх суміш у кількості до 80%. схильність до цієї хвороби [6]. Для утворення шипучого напою засіб додаткоНайбільш близьким аналогом корисної моделі во може містити бікарбонат натрію, кількість якого є комплексна дієтична добавка, "АНТИПОХМЕеквімолярна кількості кислот. ЛИН" (зареєстровано в Росії як БАД «Антип») Засіб, що заявляється, може бути у вигляді профілактичний засіб від похмілля, що містить в порошкової суміші або гранульованої суміші, або одній таблетці наступні компоненти, мас. %: таблетки, або капсули, або драже, або шипучого бурштинова кислота 20,0 напою. фумарова кислота 7,5 Засіб, що заявляється, приймається орально аскорбінова кислота 5,0 до вживання алкоголю, або під час вживання алкоглутамінат натрію 20,0 голю по 2-3 таблетки, або капсули, або драже маглюкоза 47,5 сою по 500мг, або одну склянку шипучого напою, Основні активні компоненти цієї дієтичної дощо містить 1000мг засобу, або після вживання бавки: бурштинова кислота і фумарова кислота, алкоголю по 2-4 таблетки, або драже, або капсули, що входять в цикл трикарбонових кислот Кребса, або 1-2 склянки шипучого напою у вище наведестимулюють утилізацію мітохондріями оцтової них дозах. кислоти, що утворюється з ацетальдегіду, а, отже, Цистеїн та його похідні, які входять до складу прискорюють і його біотрансформацію. Глютамізасобу, що заявляється, зв'язують ацетальдегід нова кислота сприяє збереженню в мітохондріях шляхом утворення відповідних тіазолідинів і, таким чином, видаляють його з організму. Nще одного учасника циклу Кребса ацетилцистеїн, зокрема, є ацетильованою форкетоглутарової кислоти. Аскорбінова кислота та 5 47703 6 мою L-цистеїну, яка в порівнянні з останнім більш збудженні синапсів центральної нервової системи ефективно всмоктується і використовується в орта біосинтезі нуклеотидів de novo. + ганізмі. В шлунково-кишковому тракті та печінці Кальцію пантотенат є кальцієвою сіллю D( ) майже весь N-ацетилцистеїн деацетилюється з пантотенової кислоти. В організмі пантотенова утворенням L-цистеїну. В клітинах організму кислота входить до складу коферменту А (КоА) останній ковалентно зв'язує ацетальдегід. Крім мітохондрій, її рівень визначає їх здатність до окитого, L-цистеїн екранує SH-групи багатьох фермеслення жирів, амінокислот та оцтової кислоти. Отнтів і, тим самим, значно покращує їх функцію. Він же введення до складу засобу пантотенової кистакож підвищує рівень глутатіону в клітинах і слулоти у вигляді її солі доповнює енергопродукуючу гує антиоксидантом та печінковим протектором. дію бурштинової кислоти та збільшує можливість L-метіонін і L-серин є амінокислотами, з яких в клітин утилізувати оцтову кислоту, що утворюється організмі синтезується цистеїн, що зв'язує ацетаз ацетальдегіду, і, отже, також прискорювати утильдегід і екскретує його з сечею в складі метилтіолізацію останнього при зловживанні алкоголем. проліну. Позитивний вплив вказаних амінокислот Нікотинамід є активним компонентом ключоне обмежується їх участю в біосинтезі цистеїну. вих коферментів, зокрема, нікотинамідаденіндинуL-метіонін - незамінна амінокислота, яка поклеотиду (НАД), за участю якого відбувається алліпшує обмін ліпідів, входить до складу активних когольдегідрогеназне та альдегіддегідрогеназне центрів ряду ключових ферментів, пептидних горперетворення етанолу, та дефіцит якого виникає монів, деяких вітамінів і стромальних білків, бере при алкоголізмі. участь у синтезі адреналіну, креатину, антиоксиЦукрозамінники використовуються в засобі, дантів і знешкодженні ряду токсичних речовин. що заявляється, для придания приємного солодL-серин - це замінна амінокислота, що бере кого смаку і як наповнювачі для формування табучасть у побудові всіх природних білків. Через фолетки. сфорилювання серинових залишків у білках здійсВсі складові компоненти засобу, що заявлянюється регуляція їх функцій. L-серин бере участь ється, добре вивчені та є стандартними компоненв формуванні активних центрів серинових ендопетами харчової та фармацевтичної продукції. Засіб, птидаз, пептидаз та пептидгідролаз, біосинтезі що заявляється, готується простим змішуванням інших замінних амінокислот, таких важливих метакомпонентів. Всі компоненти сумісні, між ними не болітів, як етанол амін, сфінголіпіди, пуринові та відбувається хімічних реакцій. піримідинові основи. Застосування в складі засобу, що заявляється, Тіамін В1 своєю аміногрупою взаємодіє з ацецистеїну та його похідних, тіаміну, нікотинаміду та тальдегідом, що є причиною виникнення гострого кальцію пантотенату для здійснення профілактики дефіциту цього вітаміну в алкоголіків і пов'язаних з та зменшення негативних наслідків при зловжиним клінічних проявів («бері-бері»): пригнічення ванні алкоголем є невідомим з рівня техніки. Таким чином, засіб, що заявляється, є новим. окисного декарбоксилювання пірувату та Слід зазначити, що застосування кожного з кетоглутарата, що призводить до нестачі НАДФН2, описаних компонентів окремо навіть ударними рибозо-5-фосфату та гальмуванню чисельних редозами, не приводить до такого ж відчутного ефеакцій біосинтезу. Внаслідок цього в організмі прискту. Засіб, що заявляється, сукупністю своїх склакорюються процеси катаболізму, порушується вугдових інгредієнтів за рахунок їх взаємного впливу леводний обмін, синтез гормону тиреоїдину, та забезпечує неочікуваний синергічний ефект, що розвивається жирова дистрофія нервово-м'язових виражається в зменшенні розвитку та ліквідації тканин. Отже, включення тіаміну до складу засобу, патологічних явищ похмільного синдрому, а також що заявляється, спрямовано на зменшення рівня в поліпшенні переносимості алкоголю. ацетальдегіду та дефіциту тіаміну при алкогольній Нижче наведені приклади засобу, що заявляінтоксикації. ється, які ні в якій мірі не обмежують його, а навеБурштинова кислота та її солі є унікальними дені лише з метою проілюструвати корисну моенергетичними субстратами, що забезпечують дель. роботу циклу трикарбонових кислот в мітохондріПриклад 1 ях, зберігають структуру і функцію останніх від Склад засобу, що заявляється, масою 1000мг токсичної дії активних кисневих радикалів, поси(для приготування склянки шипучого напою): люють згорання жирних кислот і синтез аденозинпеніциламін 100 мг трифосфорної кислоти, стимулюють транспорт L-метіонін 100 мг глюкози в периферичні тканини і протидіють гіпокL-серин 100 мг сії, що виникає звичайно при фізичних навантатіамін 10 мг женнях. Вони сприяють першій стадії синтезу кренатрію моносукцинат 120 мг атину, яка відбувається тільки в мітохондріях, що L-глутамінової кислота 100 мг активно функціонують. кальцію пантотенат 25 мг L-глутамінова кислота як джерело одного з нікотинамід 20 мг субстратів трикарбонового циклу ( глюкоза 275 мг кетоглутарової кислоти) поліпшує енергозабезпенатрію бікарбонат 150 мг. чення клітин, згорання в ньому оцтової кислоти, Спосіб приготування - сухе змішування. що утворюється з ацетальдегіду, а отже, і розпад Приклад 2. останнього. Вона дуже важлива для знешкодженСклад капсули засобу, що заявляється, масою ня і виведення з організму аміаку, що накопичу500мг: ється в організмі, зокрема, при алкогольній інтоксикації. L-глутамінова кислота бере участь у 7 47703 8 N-ацетилцистеїн 100 мг суміш цистеїну та похідного цистеїну L-метіонін 110 мг (цистеїну - 40 мг, цистаміну - 50 мг) 90 мг L-серин 80 мг L-метіонін 50 мг тіамін 8 мг L-серин 40 мг бурштинова кислота 100 мг тіамін 8 мг L-глутамінова кислота 80 мг суміш солей бурштинової кислоти кальцію пантотенат 15 мг (калію дисукцинат 40 мг, амонію динікотинамід 7 мг. сукцинат 40 мг) 80 мг Спосіб приготування - сухе змішування з наL-глутамінова кислота 30 мг ступним капсулюванням. кальцію пантотенат 10 мг Приклад 3. нікотинамід 7 мг Склад таблетки засобу, що заявляється, масорбоза 185 мг. сою 500мг: Спосіб приготування - сухе змішування з намеркамін 70 мг ступним сухим таблетуванням. L-метіонін 50 мг Приклад 7. L-серин 50 мг Склад таблетки засобу, що заявляється, матіамін 8 мг сою 500 мг: дисукцинат натрію 80 мг Суміш похідних цистеїну (цистамін - 30 L-глутамінова кислота 40 мг мг, N-ацетилцистеїн - 50 мг) 80 мг кальцію пантотенат 10 мг пеніциламін 20 мг нікотинамід 7 мг L-метіонін 40 мг сахароза 185 мг. L-серин 40 мг Спосіб приготування - сухе змішування з натіаміну 8 мг ступним сухим таблетуванням. Суміш бурштинової кислоти та її солі Приклад 4. (бурштинова кислота - 30 мг амонію Склад таблетки засобу, що заявляється, мамоносукцинат - 80 мг) 110 мг сою 500 мг: L-глутамінова кислота 30 мг цистеїн 50 мг кальцію пантотенат 10 мг L-метіонін 60 мг нікотинамід 7 мг L-серин 60 мг суміш цукрозамінників (сорбіт - 50 мг, тіамін 8 мг сорбоза- 105 мг). 155 мг калію моносукцинат 80 мг Спосіб приготування - сухе змішування з наL-глутамінова кислота 40 мг ступним сухим таблетуванням. кальцію пантотенат 10 мг Список використаних джерел: нікотинамід 7 мг 1 фруктоза 185 мг. http://www.megacom.com.ua/rus/products/spec/antip Спосіб приготування - сухе змішування з наolizai/ ступним сухим таблетуванням. 2. http://www.golkom.ru/price/info/05229.html Приклад 5. 3. Інструкція-вкладиш до лікарського засобу Склад таблетки засобу, що заявляється, маАлка-Прим, фірма POLPHARMA S.A., Польща). сою 500 мг: 4. Інструкція-вкладиш до лікарського засобу меркамін 40 мг Алка-Зельтцер, фірма BAYER, Німеччина. L-метіонін 60 мг 5. Астахов А.Л. ГЛИЦИСЕД®-КМП: просто L-серин 60 мг аминокислота или универсальное лекарство протіаміну 8 мг тив стресса? // Здоров'я України, м.Київ, N79, натрію дисукцинат 80 мг 2003р. L-глутамінова кислота 50 мг 6. Добровольский Ю.Н и др. Медихроналкальцію пантотенат 10 мг Дарница - препарат патогенетической терапии при нікотинамід 7 мг хроническом алкоголизме. / Український Медичний сахарин 185 мг. ЧАСОПИС", 6(14), листопад-грудень, 1999. Спосіб приготування - сухе змішування з на7. Патент РФ N 2160589, 18, 05, 2000; ступним сухим таблетуванням. http://www.ntpo.com/patents_medicine/medicine_ Приклад 6. 6/medicine_989.shtml Склад таблетки засобу, що заявляється, масою 500 мг: Комп’ютерна верстка В. Мацело Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601