Похідні 2-піридону як інгібітори нейтрофільної еластази, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі

1. Сполука формули (І) O 2 (19) 1 3 81271 алкіл крім того заміщено замісником, вибраним з групи: ОН або ОМе; G2 представляє моноциклічну кільцеву систему, вибрану з групи: і) феніл або феноксил, іі) 5- або 6-членне гетероароматичне кільце, що містить один-три гетероатоми, незалежно вибрані з О, S та N, ііі) С3-6насичений чи частково ненасичений циклоалкіл, або iv) С4-7насичене чи частково ненасичене гетероциклічне кільце, що містить один або два гетероатоми, незалежно вибрані з О, S(O)р та NR17, та, як варіант, крім того містить карбонільну груп у; або G2 представляє дициклічну кільцеву систему, у котрій кожне з двох кілець незалежно вибране з групи: і) феніл, іі) 5- або 6-членне гетероароматичне кільце, що містить один-три гетероатоми, незалежно вибрані з О, S та N, ііі) С3-6насичений чи частково ненасичений циклоалкіл, або iv) С4-7насичене чи частково ненасичене гетероциклічне кільце, що містить один або два гетероатоми, незалежно вибрані з О, S(O)р та NR17 та, як варіант, крім того містить карбонільну гр упу; а два кільця конденсовані разом, чи з'єднані разом безпосередньо, або відокремлені зв'язувальною групою, вибраною з О, S(O)q або СН 2, вказана моноциклічна або дициклічна кільцева система, як варіант, крім того заміщена однимтрьома замісниками, незалежно вибраними з групи: CN, ОН, С1-6алкіл, С1-6алкоксил, галоген, NR18R19, NO 2, OSO 2R38, CO2R20, C(=NH)NH2, C(O)NR21R22, C(S)NR23R24, SC(=NH)NH2, NR31C(=NH)NH2, S(O)SR25, SO2NR26R27, С13алкоксил, заміщений одним або більше атомами F, та С1-3алкіл, заміщений групою SO2R39 або одним або більше атомами F; або коли L не представляє зв'язок, G2 може також представляти Н; m, р, q, s та t незалежно дорівнюють цілому числу 0, 1 або 2; R8 та R9 незалежно представляють Н, С1-6алкіл, форміл або С2-6алканоїл; вказаний алкіл, як варіант, крім того заміщено фенілом, як варіант, заміщеним замісником, вибраним з групи: галоген, С1-6алкіл, С1-6алкоксил або SO2R30; або група NR8R9 разом представляє 5-7-членне азациклічне кільце, що містить, як варіант, ще один гетероатом, вибраний з О, S та NR28 ; R18 та R19 незалежно представляють Н, С1-6алкіл, форміл, С2-6алканоїл, S(O)tR32aбо SO2NR33R34; вказаний алкіл, як варіант, крім того заміщено замісником, вибраним з групи: галоген, CN, С141 42 4алкоксил або CONR R ; R25 представляє Н, С1-6алкіл або С3-6циклоалкіл; вказаний алкіл, як варіант, крім того заміщено одним або більше замісниками, вибраними незалежно з групи: ОН, CN, CONR35R36 , CO2R 37, OCOR40, С3-6циклоалкіл, С4-7насичене гетероциклічне кільце, що містить один або два 4 гетероатоми, незалежно вибрані з О, S(O)р та NR43, та феніл або 5-6-членне гетероароматичне кільце, що містить один-три гетероатоми, незалежно вибрані з О, S та N; вказане ароматичне кільце, як варіант, крім того заміщено одним або більше замісниками, вибраними незалежно з групи: галоген, CN, С1-4алкіл, С144 45 46 47 та 4алкоксил, ОН, CONR R , CO2R , S(O)sR NHCOCH3; R26 та R27 незалежно представляють Н, С1-6алкіл, форміл або С2-6алканоїл; R32 представляє Н, С1-6алкіл або С3-6циклоалкіл; R38 представляє Н, С1-6алкіл або феніл; вказаний феніл, як варіант, крім того заміщено замісником, вибраним з групи: галоген, С1-6алкіл або С 16алкоксил; R10, R11 , R12, R16, R17, R20, R21 , R22, R23, R24 , R28, R29, R30 , R31, R33, R34, R35, R36 , R37, R39, R40 , R41, R42, R43 , R44, R45 , R46 та R47 незалежно представляють Н або С1-6алкіл; та їх фармацевтично прийнятні солі, за умови, що виключено такі сполуки: N-бензил-5,6-диметил-2-оксо-1-феніл-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід; N-(2-фенетил)-5,6-диметил-2-оксо-1-феніл-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід; N-(2-гідроксіетил)-2,4-діоксо-3-феніл-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід; N-[2-(диметиламіно)етил]-2,4-діоксо-3-феніл1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-карбоксамід; 4-[2-[[[1,2-дигідро-1-(4-метилциклогексил)-2-оксо-3піридиніл]карбоніл]аміно]етил]-бензойна кислота, 4-[2-[[[(1-циклогексил-1,2-дигідро-2-оксо-3піридиніл]карбоніл]аміно]етил]-бензойна кислота, N-бензил-1-циклогексил-5,6-диметил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід та (2-фенетил)-1-циклогексил-5,6-диметил-2-оксо1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід. 2. Сполука за п. 1, де X представляє О. 3. Сполука за п. 1 або 2, де кожний з R2 та R3 представляє Н. 4. Сполука формули (І) за будь-яким з пп. 1-3, де G1 представляє феніл або піридил. 5. Сполука формули (І) за п. 1 або її фармацевтично прийнятна сіль для застосування як медикаменту. 6. Фармацевтична композиція, що містить сполуку формули (І), яку визначено у будь-якому з пп. 1-4, або її фармацевтично прийнятну сіль, як варіант, у суміші з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм. 7. Спосіб лікування або зменшення ризику хвороби або стану людини, при котрих корисним є інгібування активності нейтрофільної еластази, в якому вводять особі, що потерпає від такої хвороби або стану або схильна до них, терапевтично ефективної кількостісполуки формули (І), яку визначено у будь-якому з пп. 1-4, або її фармацевтично прийнятної солі. 8. Застосування сполуки формули (І), яку визначено у будь-якому з пп. 1-4, або її фармацевтично прийнятної солі у виробництві медикаменту для лікування або профілактики хвороб або станів людини, в яких корисним є інгібування активності нейтрофільної еластази. 5 81271 9. Застосування сполуки формули (І), яку визначено у будь-якому з пп. 1-4, або її фармацевтично прийнятної солі у виробництві медикаменту для лікування або профілактики запальних хвороб або станів. 10. Спосіб отримання сполуки формули (І), яку визначено у будь-якому з пп. 1-4, та її оптичних ізомерів, рацематів та таутомерів та її фармацевтично прийнятних солей, в якому проводять реакцію сполуки формули (II) O Y1 Y2 L1 N R1 6 де R1, R5, Y1, Y2 , X, G1 та n визначено у п. 1, a L представляє відщеплювану гр упу, з аміном формули (III) або його сіллю H G2 L N R4 , (III) де R4, G 2 та L визначено у п. 1, а коли потрібно чи необхідно, перетворення утвореної сполуки формули (І) або її іншої солі у її фармацевтично прийнятну сіль; або перетворення одної сполуки формули (І) в іншу сполук у формули (І); а коли потрібно, перетворення утвореної сполуки формули (І) в її оптичний ізомер. X G1 , (II) (R5) n Цей винахід стосується нових похідних 2піридону, способів їх отримання, фармацевтичних композицій, що їх містять, та їх застосування у терапії. Еластази, можливо, є найдеструкгивнішими ферментами в організмі, що мають здатність розкладати практично усі компоненти сполучної тканини. Нерегульоване протеолітичне розкладання еластазами залучено у ряд патологічних станів. Нейтрофільна еластаза людини (НЕП), член хімотрипсинової надродини серинових протеаз представляє фермент розміром 33кДа, збережений у азурофільних пранулах нейтрофілів. У нейтрофілах концентрація НЕ перевищує 5мМ, а її загальну клітинну кількість оцінено як 3пг. При активації НЕ швидко вивільняється з гранул в екстрацелюлярний простір з деякою порцією, що залишається зв'язаною з мембраною нейтрофільної плазми [Дивись Kawabat et al. 2002, Eur. J. Pharmacol. 451, 1-10]. Головною інтрацелюлярною фізіологічною функцією НЕ є розкладання чужинних органічних молекул, фагоцитованих нейтрофілами, оскільки головною ціллю для екстраце-люлярної еластази є еластин [Janoff та Scherer, 196S, J. Exp. Med. 128, 11371155]. НЕ є унікальною у порівнянні з іншими протеазою (наприклад, протеїназа 3) тим, що має здатність розкладати майже усі екстрацелюлярні матриксні білки та ключові білки плазми [Дивись Kawabat et al., 2002, Eur. J. Pharmacol. 451,1-10]. Вона розкладає велике число екстрацелюлярних білків матриксу, як-то еластин. Тип 3 та тип 4 колагени ламінін, фібронектин, цитокіни тощо [Ohbayashi, N., 2002, Expert Opin. Investig. Drugs, 11, 965-980]. HE є головним загальним медіатором багатьох патологічних змін, що спостерігають у хронічних легеневих хворобах, залучаючи епітеліальні пошкодження [Stocldey, R.A. 1994, Am. J. Resp. Crit. Care Med. 150, 109-113]. Деструктивну роль НЕ встановлено майже 40 років тому, коли Laurell та Eriksson розкрили асоціацію хронічної обструкції потоку повітря та емфіземи з нестачею сироваточного α1антитрипсину [Laurell and Erilcsson, 1963, Scand. J. Clin. Invest. 15, 132-140]. Тоді визначено, що α1антитрипсин є найважливішим ендогенним інгібітором НЕ людини. Дисбаланс між НЕ людини та ендогенною антипротеазою, можна вважати, викликає надлишок НЕ людини у легеневих тканинах, котрий вважають головним патогенним фактором росту у хронічній обструктивній хворобі легенів (COPD), Надлишкова НЕ людини виявляє показний деструктивний профіль та активно приймає участь у р уйнуванні нормальної легеневої структури, а потім незворотне збільшення респіраторного повітряного просвіту, що спостерігають головним чином при емфіземі. Відбувається збільшення притоку нейтрофілів у легені, котрий асоційований зі збільшеним навантаженням легенів еластазою та емфіземою у дефіцитних стосовно інгібітору α1-протеїнази мишей [Cavarra et al., 1996, Lab. Invest. 75, 273280]. Особи з вищими рівнями комплексу НЕінгібітор агпротеази у бронхоалвеолярній промивальній рідині виявляють значно прискорене зниження функцій легенів порівняно з особами з нижчими рівнями [Betsuyaku et al. 2000, Respiration, 67, 261-267]. Вливання НЕ людини через трахею у щурів викликає гепорагію легенів, накопичення нейтрофілів протягом гострої фази та емфізематозні зміни протягом хронічної фази [Karaki et al., 2002, Am. J. Resp. Crit. Care Med., 166, 496-500]. Дослідженнями показано, що гостру фазу легеневої емфіземи та гепорагію легенів, викликані НЕ у хом'яків, можна інгібувати 7 81271 попереднім лікуванням інгібіторами НЕ [Fujie et al.,1999, Inflamm. Res. 48, 160-167]. Нейтрофіл-домінуюче запалення дихальних шляхів та слизова обструкція дихальних шляхів є головними патологічними особливостями COPD, залучаючи кистозний фіброз та хронічний бронхіт. НЕ послаблює продукування муцину, призводячи до слизової обструкції дихальних шля хів. НЕ, як розкрито, збільшує експресію головного гена респіраторного муцину, MUC5AC [Fischer, В.М & Vo ynow, 2002, Am. J. Respir; Cell Biol., 26, 447-452]. Застосування аерозолю НЕ до морських свинок дає екстенсивне епітеліальне пошкодження протягом 20 хвилин контакту (Suzuki et al., 1996, Am. J. Resp. Crit. Care Med., 153, 1405-1411]. Крім того HE зменшує циліарну частоту респіраторного епітелію людини in vitro [Smallman et al., 1984, Thorax, 39, 663-667], котра є сумісною зі зменшеною мукоциліарний кліренс, що спостерігають у пацієнтів з COPD [Currie et al., 1984, Thorax, 42, 126-130]. Вливання НЕ у дихальні шляхи викликає гіперплазію слизових залоз у хом'яків [Lucey et al., 1985, Am. Resp. Crit. Care Med., 132, 362-366]. HE також залучено у гіперсекрецію слизу при астмі. У моделі гострої астми у сенсибілізованих алергеном морських свинок інгібітор НЕ попереджує дегрануляцію бокаловидних клітин та гіперсекрецію слизу. [Nadel et al., 1999, Eur. Resp. J., 13, 190-196]. HE, як також показано, грає роль у патогенезі легеневого фіброзу. Комплекс НЕ:інгібітор α1протеназа є збільшеним у сироватці пацієнтів з легеневим фіброзом, котрий корелює з клінічними параметрами у цих пацієнтів [Yamanouchi et al., 1998, Eur. Resp. J. 11, 120-125]. У мишачих моделях легеневого фіброзу людини інгібітор НЕ зменшує індукований блеоміцином легеневий фіброз [Tacoka et al., 1997, Am. J. Resp. Crit. Care Med., 156, 260-265]. Крім того дослідниками показано, що дефіцитні стосовно НЕ миші є резистентними до індукованого блеоміцином легеневого фіброзу [Dunsmore et al., 2001, Chest, 120, 35S-36S]. Рівні HE у плазмі виявлено підвищеними у пацієнтів з прогресуючим ARDS, залучаючи важливості НЕ у ранньому патогенезі хвороби ARDS. [Donnelly et al., 1995, Am. J. Res. Crit Care Med., 151, 428-1433]. Антипротеази та НЕ у комплексі з антипротеазою є збільшеними у зоні раку легенів [Merchandise et al., 1989, Eur. Resp. J. 2, 623-629]. Сучасними дослідженнями показано, що поліморфізм у промотерному регіоні гена НЕ є асоційованим з розвиненням раку легенів [Taniguchi et al., 2002, Clin. Раk Res., 8, 1115-1120]. Гострі поранення легенів, викликані ендотоксином у експериментальних тварин є асоційованими з підвищеними рівнями НЕ [Kawabata, et al., 1999, Am. J. Resp. Crit. Care, 161, 2013-2018]. Гострі запалення легенів, викликані інтратрахеальними ін'єкціями ліпополісахариду у миші, як показано, підвищують активність НЕ у бронхоалвеолярній промивальній рідині, і значно інгібуються інгібітором НЕ [Fujie et al., 1999, Eur. J. Pharmacol., 374, 117-125; Yasui, et al., 1995, Eur. Resp. J., 8, 1293-1299]. HE також грає важливу роль у індукованому нейтрофілами збільшення 8 здатності до проникнення легеневих мікросудин, що спостерігають у моделі гострого поранення легенів, викликаного фактором некрозу пухлин α (TNFα) та форбол-міристат-ацетатом (РМА) в ізольованих обприсканих легенях кроля [Мі уазакі et al., 1998, Am. J. Respir. Crit. Care Med., 157, 8994]. Роль НЕ також запропоновано у індукованому монокротоліном потовщенні стінок легеневих судин та серцевій гіпертрофії [Molteni et al., 1989, Biochemical Pharmacol. 38, 2411-2419]. Інгібітор серинової еластази обертає індуковані монокроталіном легеневу гіпертензію та реконструкцію у легеневих артеріях щурів [Cowan et al, 2000, Nature Medicine, 6, 698-702]. Сучасними дослідженнями показано, що серинова еластаза, що є НЕ або судиною еластазою є важливою у індукованій сигаретним димом мускуляризації невеликих легеневих артерій у морських свинок [Wright et al., 2002, Am. J. Respir. Crit. Care Med., 166, 954-960]. HE грає ключову роль у експериментальних церебральних ішемічних пошкодженнях [Shimakura et al., 2000, Brain Research, 858, 55-60], ішемічно-реперфузійних пошкодженнях легенів [Kishima et al., 1998, Ann. Thorac. Surg. 65, 913-918] та міокардіальній ішемії у серці щура [Tiefenbacher et al., 1997, Eur. J.. Physiol., 433, 563-570]. Рівні НЕ людини у плазм є значно збільшеними вище нормальних при запальних хворобах кишечнику, наприклад, хворобі Крона та виразковому коліті [Ade yemi et al., 1985, Gut, 26, 1306-1311]. На додаток, НЕ має також, як припускають, залучено у патогенезі ревматоїдного артриту [Ade yemi et al., 1986, Rheumatol. Int., 6, 57]. Розвиток індукованого колагеном артриту у мишей пригнічують інгібітором НЕ [Kakimoto et al., 1995, Cellular Immunol. 165, 26-32]. Відтак, НЕ людини відома як одна з найдеструктивніших серинових протеаз і її залучено у різних запальних хворобах. Важливим ендогенним інгібітором НЕ людини є α1антитрипсин. Дисбаланс між НЕ людини та антипротеазою, можна вважати, призводить до підвищення надлишку НЕ людини, призводячи до нерегульованого руйнування тканин. Баланс протеаза/антипротеаза можна порушити зменшену придатність α1-антитрипсину через інактивацію окисниками, як-то сигаретним димом, або у результаті генетичної нездатності, отримуючи достатні сироваточні рівні. НЕ людини залучено у стимулювання або загострення ряду хвороб, як-то легенева емфізема, легеневий фіброз, респіраторний дистрес-синдром дорослих (ARDS), ішемічне реперфузійне поранення, ревматоїдний артрит та легенева гіпертензія. [WO 02/053543] розкриває похідні піридону, що мають афінність стосовно канабіоідного рецептору типу 2. Представлений винахід стосується нових похідних 2-піридону, що є інгібіторами нейтрофільної еластази людини та гомологічних серинових протеаз, як-то протеаза 3 чи панкреатична еластаза, а тому є корисним у терапії. 9 81271 Представлений винахід стосується сполуки формули (І) (I) де X представляє О чи S; Y1 представляє N чи CR2, а коли R1 представляє ОН, Y1 може також представляти у таутомерній формі NR6; Y2 представляє CR3, а коли Y1 представляє 2 CR , Y2 може також представляти N; R1 представляє N чи С1-6алкіл; вказаний алкіл, як варіант, заміщено одним чи більше замісниками, незалежно вибраними з групи: галоген, CN, СНО, OR7, NR8R9, S(O) mR10 та SO2NR11R12; а коли Υ1 представляє Ν, R1 може також представляти ОН; R7 представляє Н, С1-6алкіл або феніл; вказаний феніл, як варіант, крім того заміщено замісником, вибраним з групи: галоген, С1-6алкіл та С1-6алкокси; R2 представляє Н, галоген або С1-6алкіл; R3 представляє N або F; G1 представляє феніл або п'яти- або шестичпенне гетероароматичне кільце, що містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибраними з О, S та N; або G1 представляє п'яти-або шестичленний насичений частково ненасичений циклоалкільне кільце; або G1 представляє п'ятиабо шестичленне насичене або частково ненасичене гетероциклічне кільце, що містить один гетероатом, вибраний з О, S та NR13, де R13 представляє N або С1-6алкіл; R5 представляє Н, галоген, С1-6алкіл, CN, С1алкоксил, NO2, NR14R15, С 1-6алкіл, заміщений 6 одним або більше атомами F або С1-6алкоксил, заміщений одним або більше атомами F; R14 та R15 незалежно представляють N або С16алкіл; вказаний алкіл, як варіант, крім того заміщено одним або більше атомами F; n дорівнює цілому числу 1,2 або 3, а коли n представляє 2 або 3, кожну гр упу R 5 вибрано незалежно; R4 та R6 незалежно представляють N або С1алкіл; вказаний алкіл, як варіант, крім того 6 заміщено замісником, вибраним з групи: ОН або С1-6алкоксил; або R4 та L об'єднано разом так, що група 4 NR L представляє 5-7-членне азациклічне кільце, що як варіант, містить ще один гетероатом, вибраний з О, S та NR16; L представляє зв'язок, О, NR29 або С1-6алкіл; вказаний алкіл, як варіант, містить гетероатом, вибраний з О, S та NR16; та, як варіант, вказаний алкіл крім того заміщено замісником, вибраним з групи: ОН або ОМе; 10 G2 представляє моноциклічну кільцеву систему, вибрану з гр упи: і) феніл або феноксил, іі) 5 або 6-членне гетероароматичне кільце, що містить один-три гетероатоми, незалежно вибрані з О, S та N, ііі) С3-6насичений чи частково ненасичений циклоалкіл, або iv) С4-7насичене чи частково ненасичене гетероциклічне кільце, що містить один або два гетероатоми, незалежно вибрані з О, S(O)p та NR17 та, як варіант, крім того містить карбонільну гр упу; або G2 представляє дициклічну кільцеву систему, у котрій кожне з двох кілець незалежно вибране з групи: і) феніл, іі) 5 або 6-членне гетероароматичне кільце, що містить один-три гетероатоми, незалежно вибрані з О, S та N, ііі) С3-6насичений чи частково ненасичений циклоалкіл, або iv) С4-7насичене чи частково ненасичене гетероциклічне кільце, що містить один або два гетероатоми, незалежно вибрані з О, S(O)р та NR17 та, як варіант, крім того містить карбонільну гр упу; а два кільця конденсовані разом, або з'єднані разом безпосередньо, або відокремлені зв'язувальною групою, вибраною з О, S(O)q або СН2, вказана моноциклічна або дициклічна кільцева система, як варіант, крім того заміщена одниNтрьома замісниками, незалежно вибраними з групи: CN, ОН, С1-6алкіл, С1-6алкоксил, галоген, NR18R19, NO 2, OSO 2R38, CO2R20, C(=NH)NH2, C(O)NR21R22, C(S)NR23R24, SC(=NH)NH2, 31 NR C(=NH)NH2, S(O)SR25, SO2NR26R27, С13алкоксил, заміщений одним або більше атомами F, та С1-3алкіл, заміщений SO2R39 або одним або більше атомами F; або коли L не представляє зв'язок, G2 може також представляти Н; m, р, q, s та t незалежно дорівнюють цілому числу 0,1 або 2; R8 та R9 незалежно представляють Н, С16алкіл, форміл або С 2-6алканоїл; вказаний алкіл, як варіант, крім того заміщено фенілом, як варіант, заміщеним замісником, вибраним з групи: галоген, С1-6алкіл, С1-6алкоксил або SO2R30; або група NR8R9 разом представляє 5-7членне азациклічне кільце, що містить, як варіант, ще один гетероатом, вибраний з О, S та NR28 ; R18 та R19 незалежно представляють Н, С1форміл, С2-6алканоїл, S(O)tR32 або 6алкіл, 33 34 SO2NR R ; вказаний алкіл, як варіант, крім того заміщено замісником, вибраним з групи: галоген, CN, С1-4алкоксил або CONR 41R42; R25 представляє Н, С1-6алкіл або С36циклоалкіл; вказаний алкіл, як варіант, крім того заміщено одним або більше замісниками, вибраними незалежно з групи: ОН, СІМ, CONR35R36, CO2R37, OCOR40 , С3-6циклоалкіл, С47насичене гетероциклічне кільце, що містить один або два гетероатоми, незалежно вибрані з О, 11 81271 S(O)р та NR43, та феніл або 5-6-членне гетероароматичне кільце, що містить один-три гетероатоми, незалежно вибраними з О, S та N; вказане ароматичне кільце, як варіант, крім того заміщено одним або більше замісниками, вибраними незалежно з групи: галоген, CN, С144 45 46 4алкіл, С 1-4алкоксил, ОН, CONR R , CO2R , 47 S(O)SR та NHCOCH3; R26 та R27 незалежно представляють Н, С16алкіл, форміл або С 2-6алканоїл; R32 представляє Н, С1-6алкіл або С36циклоалкіл; R38 представляє Н, С1-6алкіл або феніл; вказаний феніл, як варіант, крім того заміщено замісником, вибраним з групи: галоген, С1-6алкіл або С1-6алкоксил; R10, R11, R12 , R16, R17, R20 , R21, R22 , R23, R 24, R28 , 29 R , R30 , R31, R33, R34, R35, R36 , R37, R39, R40 , R41, R42, R43 , R44, R45 , R46 тa R47 незалежно представляють N або С1-6алкіл; та їх фармацевтично прийнятні солі, за умови, що відмовлено від наступних сполук: N-бензил-5,6-диметил-2-оксо-1-феніл-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід; N-(2-фенетил)-5,6-диметил-2-оксо-1-феніл-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід; N-(2-гідроксіетил)-2,4-діоксо-3-феніл-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід; N-[2-(диметиламіно)етил]-2,4-діоксо-3-феніл1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-карбоксамід; 4-[2-[[[1,2-дигідро-1-(4-метилциклогексил)-2оксо-3-піридиніл]карбоніл]аміно]етил]-бензойна кислота; та 4-[2-[[(1-циклогексил-1,2-дигідро-2-оксо-3піридиніл]карбоніл]аміно]етил]-бензойна кислота. Сполуки формули (І) можуть існувати у формі енантіомерів. Слід розуміти, що усі енантіомери, діастереомери, рацемати або їх суміші включено у рамки винаходу. Сполуки формули (І) можуть існувати у формі різних та утомерів. Наприклад, сполуки формули (І), де R1 представляє ОН, a Y1 представляє Ν, є таутомерами сполук формули (Іа), де R6 представляє Н. (Iа) Усі можливі таутомери та їх суміші включено у рамки винаходу. Сполуки формули (Іа), де R6 представляє N чи заміщений, як варіант, С1-6алкіл, таким чином залучено у рамки винаходу. Якщо не визначено інше, термін "С1-6алкіл", що представлено тут, означає лінійний або розгалужений алкіл, що має від 1 до 6 атомів карбону. Приклади таких груп о хоплюють метил, етил, н-пропіл, і-пропіл, н-бутил, і-бутил та вторбутил. Терміни "С1-3алкіл" та "С1-4алкіл" слід інтерпретувати аналогічно. Приклади "С1-3алкілу, заміщеного одним або більше атомами F", охоплюють флуорметил, 12 трифлуорметил, 2,2,2-трифлуоретил та 3,3,3трифлуорпропіл. Якщо не визначено інше, термін "С1-6алкокси", що представлено тут, означає оксигеновий замісник, що приєднано до лінійного або розгалуженого алкілу, що має від 1 до 6 атомів карбону. Приклади таких груп охоплюють метоксил, етоксил, н-пропоксил, і-пропоксил, нбутоксил, і-бутоксил та втор-бутоксил. Терміни "С13алкоксил" та "С 1-4алкоксил" слід інтерпретувати аналогічно. Приклади "С1-3алкоксилів, заміщених одним або більше атомами F", охоплюють флуорметоксил, трифлуорметоксил, 2,2,2трифлуоретоксил та 3,3,3-трифлуорпропоксил. Якщо не визначено інше, термін "С26алканоїл", що представлено тут, означає лінійний або розгалужений алкіл, що має від 1 до 5 атоми карбону, приєднаний до молекули через карбоніл. Приклади таких груп о хоплюють ацетил, пропіоніл та півалоїл. Якщо не визначено інше, термін "галоген", що представлено тут, означає флуор, хлор, бром та йод. Приклади п'ятиабо шести-членного гетероароматичного кільця, що містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з О, S та Ν, охоплюють фуран, тіофен, пірол, оксазол, оксадіазол, ізоксазол, імідазол, тіазол, триазол, тіадіазол, піридин, піримідин та піразин. Якщо не визначено інше, термін "С36насичений чи частково ненасичений циклоалкіл", що представлено тут, означає 3-6-членне неароматичне карбоциклічне кільце, що як варіант, має один або більше подвійних зв'язків. Приклади охоплюють циклопропіл, циклопентил, циклопентеніл, циклогексил та циклогексеніл. Термін "п'яти- або шести-членне насичене чи частково ненасичене циклоалкільне кільце" слід інтерпретувати аналогічно. Якщо не визначено інше, термін "С4-7насичене чи частково ненасичене гетероциклічне кільце, що містить один або два гетероатоми, незалежно вибрані з О, S(O)р та NR17 та, як варіант, крім того містить карбоніл", що представлено тут, означає 4-7-членне неароматичне гетероциклічне кільце, що як варіант, має один або більше подвійних зв'язків та, як варіант, містить карбоніл. Приклади охоплюють тетрагідрофуран, тіолан 1,1-діоксид, тетрагідропіран, 4-оксо-4Н-піран, піролідин, піролін, імідазолідин, 1,3-діоксолан, піперидин, піперазин, морфолін, пергідроазепін, піролідон та піперидон. Термін "п'яти- або шестичленне насичене або частково ненасичене гетероциклічне кільце, що містить один гетероатом, вибраний з О, S та NR13" слід інтерпретувати аналогічно. Приклади "5-7-членного азациклічного кільця, що як варіант, містить ще один гетероатом, вибраний з О, S та NR16" охоплюють піролідин, піперидин, морфолін, тіоморфолін та піперазин. У визначенні L, "С1-6алкіл; вказаний алкіл, як варіант, містить гетероатом, вибраний з О, S та NR16" охоплює лінійний або розгалужений ланцюг з 1-6 атомів карбону, у котрому будь-які два атоми карбону є, як варіант, відокремленими О, S або 13 81271 NR16. Визначення відтак охоплює, наприклад, метилен, етилен, пропілен, гексаметилен, етилетилен, -СН2СН2О-СН2-, -СН2СН2О-СН2СН2СН2СН2S- та -CH2CH2NR16-. Приклади дициклічних кільцевих систем, у котрих два кільця є конденсованими разом або з'єднані разом безпосередньо або відокремлені зв'язувальною групою, вибраною з О, S(O)- або СН2, охоплюють дифеніл, тієнілфеніл, піразолілфеніл, феноксифеніл, нафтил, інданіл, хіноліл, тетрагідрохіноліл, бензофураніл, індоліл, ізоіндоліл, індолініл, бензофураніл, бензотієніл, індазопіл, бензімідазоліл, бензтіазоліл, пуриніл, ізохіноліл, хроманіл, інденіл, хіназоліл, хіноксаліл, хроманіл, ізохроманіл, 3Н-індоліл, 1Н-індазоліл, хінуклідил, тетрагідронафтил, дигідробензофураніл, морфолін-4-ілфеніл, 1,3бензодіоксоліл, 1,1-діоксидо-2,3-дигідро-1бензотієніл, 2,3-дигідро-1,4-бензодіоксиніл та 3,4дигідроізохроменіл. Приклади дициклічних кільцевих систем, у котрих два кільця відокремлені зв'язувальною групою S(O)q , охоплюють 4-(піперазин-1ілсупьфоніл)феніл, 4-(морфолін-4ілсульфоніл)феніл, 4-(піперидин-1ілсульфоніл)феніл,4-(піролідин-1ілсульфоніл)феніл, 4-(4піридинілсульфоніл)феніл, 4(фенілсульфоніл)феніл, 4(тіазолілсульфоніл)феніл, 4-(піримідин-2ілсульфоніл)феніл, 4-(імідазолілсульфоніл)феніл, 4-(триазолілсульфоніл)феніл та 4(оксазолілсульфоніл)феніл. В одному втіленні R5 представляє Н, галоген, С1-6алкіл, CN, С1-6алкоксил, С1-3алкіл, заміщений одним або більше атомами F або С1-3алкоксил, заміщений одним або більше атомами F. У ще одному втіленні, R5 представляє галоген, С16алкіл, CN, С 1-6алкокси або С 1-Залкіл, заміщений одним або більше атомами F. У ще одному втіленні, R5 представляє галоген, СН3, CN, ОСН3 або CF3. В одному втіленні n дорівнює цілому числу 1 або 2. У ще одному втіленні, n дорівнює цілому числу 1. В одному втіленні R5 представляє галоген, CN або CF3; n дорівнює цілому числу 1; a G1 представляє феніл. Згідно з одним аспектом, представлений винахід стосується сполуки формули (І), де X представляє О; Υ1 представляє CR2; Y2 представляє CR3; R1 представляє, як варіант, заміщений С1-6алкіл; G1 представляє феніл або п'яти- або шестичленне гетероароматичне кільце, що містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з О, S та N; R4 представляє Н; L представляє С 12 6алкіл; a G представляє, як варіант, заміщену моноциклічну кільцеву систему, вибрану з групи: і) феніл, іі) 5 або 6-членне гетероароматичне кільце, що містить один - три гетероатоми, незалежно вибрані з О, S та Ν, ііі) С3-6насичений чи частково ненасичений циклоалкіл, або 14 iv) С4-7насичене чи частково ненасичене гетероциклічне кільце, що містить один або два гетероатоми, незалежно вибрані з О, S(O)р та NR17, та як варіант, крім того містить карбоніл. В іншому аспекті представлений винахід стосується сполук формули (І), де X представляє О, Y1 представляє CR2; Y2 представляє CR3; R1 представляє С 1-6алкіл; R2 та R3, кожний, представляють Н; G1 представляє феніл або п'ятиабо шестичленне гетероароматичне кільце, що містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з О, S та N; R4 представляє Н; L представляє С 1-6алкіл; a G2 представляє, як варіант, заміщену моноциклічну кільцеву систему, вибрану з групи: і) феніл, іі) 5 або 6-членне гетероароматичне кільце, що містить один-три гетероатоми, незалежно вибрані з О, S та N, ііі) С3-6насичений чи частково ненасичений циклоалкіл, або iv) С4-7насичене чи частково ненасичене гетероциклічне кільце, що містить один або два гетероатоми, незалежно вибрані з О, S(O)р та NR17, та як варіант, крім того містить карбоніл. В іншому аспекті представлений винахід стосується сполуки формули (І), де X представляє О; Y1 представляє N або NR6, a R1 представляє ОН або її таутомеру; Y2 представляє CR3; G1 представляє феніл або п'яти- або шестичленне гетероароматичне кільце, що містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з О, S та N; R4 представляє Н; L представляє С1-6алкіл; a G2 представляє, як варіант, заміщену моноциклічну кільцеву систему, вибрану з групи: і) феніл, іі) 5 або 6-членне гетероароматичне кільце, що містить один - три гетероатоми, незалежно вибрані з О, S та N, ііі) С3-6насичений чи частково ненасичений циклоалкіл, або iv) С4-7насичене чи частково ненасичене гетероциклічне кільце, що містить один або два гетероатоми, незалежно вибрані з О, S(O)р та NR17, та як варіант, крім того містить карбоніл. В іншому аспекті представлений винахід стосується сполуки формули (І), де X представляє О; Y1 представляє CR2; Y2 представляє CR3; R1 представляє С 1-6алкіл; R2 та R3, кожний, представляють Н; G1 представляє феніл або піридил; R4 представляє Н; L представляє С12 6алкіл; a G представляє, як варіант, заміщений феніл. В іншому аспекті представлений винахід стосується сполуки формули (І), де X представляє О; Y1 представляє CR2; Y2 представляє CR3; R1 представляє С 1-6алкіл; R2 та R3, кожний, представляють Н; G1 представляє феніл або піридил; R4 представляє Н; L представляє метилен; a G2 представляє, як варіант, заміщений феніл. В одному втіленні X у формулі (І) представляє О. В одному втіленні винахід розкриває сполуки формули (І), у котрих Y1 представляє CR2; Y2 представляє CR3. У ще одному втіленні, винахід 15 81271 розкриває сполуки формули (І), у котрих Y1 представляє CR2, Y2 представляє CR3, a R2 та R3, кожний, представляють Н. У ще одному втіленні, R2 та R3, кожний, представляють N. У ще одному втіленні, R1 представляє ОН у та утомерній формі, a Y1 представляє NR6. В одному втіленні R1 представляє, як варіант, заміщений С 1-6алкіл. У ще одному втіленні, R1 представляє С 1-6алкіл, особливо метил. В одному втіленні G1 представляє феніл або п'яти- або шестичленне гетероароматичне кільце, що містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з О, S та N. У ще одному втіленні, G1 у формулі (І) представляє феніл або піридил. У ще одному втіленні, G у формул (І) представляє феніл У ще одному втіленні, G1 у формулі (І) представляє феніл, a (R 5)n представляє CF3 у 3-позиції. В одному втіленні R4 представляє Н. В одному втіленні L представляє С 1-6алкіл. У ще одному втіленні, L представляє -СН2-. У ще одному втіленні, L представляє NR29 та R29 представляє N. В одному втіленні G2 представляє, як варіант, заміщену моноциклічну кільцеву систему, вибрану з групи: і) феніл, іі) 5 або 6-членне гетероароматичне кільце, що містить один-три гетероатоми, незалежно вибрані з О, S та Ν, ііі) С3-6насичений чи частково ненасичений циклоалкіл, або iv) С4-7насичене чи частково ненасичене гетероциклічне кільце, що містить один або два гетероатоми, незалежно вибрані з О, S(O)р та NR17, та як варіант, крім того містить карбоніл. У ще одному втіленні, G2 представляє, як варіант, заміщений феніл. В іншому втіленні G2 представляє феніл, заміщений OSO2R38 , S(O)SR 25, SO2NR26R27, NR18R19 (де щонайменше один з R18 та R19 та представляє S(O)tR32 або SO2NR33R34) або С1-3алкіл, заміщений SO2R39. В іншому аспекті винахід конкретно стосується одної або більше сполук, які описано тут у прикладах, в їх несольовій формі або їх фармацевтично прийнятних солей. Конкретні сполуки охоплюють: N-(4-хлорбензил)-1-(4-хлорфеніл)-6-метил-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-N-[4-(метилсульфонiл)бензил]-2-оксо1-[3-(трифлуорметил)фенiл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-N-(4-морфолін-4-ілбензил)-2-оксо-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-N-[4-(метилсульфоніл)феніл]-2-оксо1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[4-(диметиламіно)бензил]-6-метил-2-оксо-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[4-(аміносульфоніл)бензил]-6-метил-2-оксо1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 16 N-(4-метоксибензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-бензил-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(4-хлорбензил)-1-(2-флуор-5-метилфеніл)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-(3-хлорбензил)-1-(2-флуор-5-метилфеніл)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(2-флуор-5-метилфеніл)-N-(4метоксибензил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-(4-метоксибензил)-1-(3-метоксифеніл)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-(3-хлорбензил)-1-(3-метоксифеніл)-6-метил2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-(4-хлорбензил)-1-(3-метоксифеніл)-6-метил2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-[4-(аміносульфоніл)бензил]-1-(3-хлорфеніл)6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-(4-хлорбензил)-1-(3-хлор-4-метилфеніл)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-хлор-4-метилфеніл)-Ν-(4-метоксибензил)6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-(4-хпорбензил)-1-(2,3-диметилфеніл)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-(4-хлорбензил)-1-(3-хлор-4-флуор феніл)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-хлор-4-флуор феніл)-N-(4-метоксибензил)6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-(4-хлорбензил)-1-(3-етилфеніл)-6-метил-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-бромфеніл)-N-(4-хлорбензил)-6-метил-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3--бромфеніл)-N-(4-метоксибензил)-61иетил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-{2,3-дигідро-1-бензофуран-5-ілметил)-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід; 6-метил-2-оксо-N-[3-(2-оксопіролідин-1іл)пропіл]-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід. N-(4-бромбензип)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(4-хлорфеніл)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-(4-метоксибензил)-6-метил-2-оксо-1-феніл1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-(4-хлорбензил)-6-метил-2-оксо-1-феніл-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-(4-хлорбенэил)-1-(3,5-диметилфеніл)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-[4-(аміносульфоніл)бензил]-1-(3,5диметилфеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбоксамід 1-(3,5-диметилфеніл)-N-(4-метоксибензил)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-бензил-1-(3,5-диметилфеніл)-6-метил-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксаіпісІе 17 81271 N-(4-хпорбензил)-6-метил-1-(3-метилфеніл)-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-(4-метоксибензил)-6-метил-1-(3метилфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(3-хлорбензил)-6-метип-1-(3-метилфеніл)-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-(4-xлopбeнзил)-1-(3-xлopфeнiл)-6-мeтил-2оксо-1,2-дигідpoпipидин-3-кapбoксaмiд N-{3-хлорбензил)-1-(3-хлорфеніл)-6-метил-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-хлорфеніл)-N-(4-метоксибензил)-6-метил2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід метил 4-[({[1-(3-хлорфеніл)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-іл]карбоніл}аміно)-метил]бензоат 4-[({[1-(3-хлорфеніл)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-іл]карбоніл}аміно)метил]бензойна кислота 1-(3-ціанофеніл)-N-циклогексилметил)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-(2-фурилметил)-6-метил-2оксс-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-N-(піридин-3ілметил)-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-бензил-1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-(2-метоксибензил)-6-метил2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-N-(3,4,5триметоксибензил)-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-(2,5-диметоксибензил)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-(3,4-диметоксибензил)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-(1-етилпіролідин-2іл)метил]-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(4-хлорбензил)-1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-(4-метоксибензил)-6-метил2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-(3-хпорбензил)-1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-N-(тієн-2ілметил)-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-(циклопропілметил)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-(3-метоксибензил)-6-метил2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-N-(піридин-4ілметил)-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-[2-(3,4диметоксифеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-N-[2-(1метилпіролідин-2-іл)етил]-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-[2-(3-хлорфеніл)етил]-1-(3-ціанофеніл)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціаиофеніл)-6-метил-2-оксо-N-(2-піридин2-ілетил)-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 18 N-[2-(4-хлорфеніл)етил]-1-(3-ціанофеніл)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-{3-ціанофеніл)-N-[2-(2-метоксифеніл)етил]-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-[2-(2-хлорфеніл)етил]-1-(3-ціанофеніл)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-[2-(3-метоксифеніл)етил]-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід, 1-(3-ціанофеніл)-N-[2-(4-флуорфеніл)етил]-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-[2-(2,4-дихлорфеніл)етил]6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-[2-(3-флуорфеніл)етил]-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-[2-(2-флуорфеніл)етил]-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-(2-циклогекс-1-ен-1-ілетил)6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-[2-(4-бромфеніл)етил]-1-(3-ціанофеніл)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-(3-бромбензил)-1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-(4-бромбензил)-1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-(2-бромбензил)-1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-(3,4-дигідро-2Н-піран-2тметил)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-N-(4-метилбензил)-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід, 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-N-(1-нафтилметил)2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-(2-етоксибензил)-6-метил2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-N-[4(метилсульфоніл)бензил]-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-N-(3-метилбензил)-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід. 1-(3-ціанофеніл)-N-(4-флуорбензил)-6-метил2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-(1,3-бензодіоксол-5-ілметил)-1-(3ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1-(3-Ціанофеніл)-N-(2,4-дихлор6ензил)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-Н-(2-метилбензил)-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-3,4-дифлуорбензил)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-3,4-дихлорбензил)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-N-[(5-метил-2фурил)метил]-2-оксо-1,2-дигідро-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-N-1,2,3,4тетрагідронафтален-1-іл-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-(2,3-диметоксибензил)6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-(3,5-диметоксибензил)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-[1-(4-флуорфеніл)етил]-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 19 81271 N-[1-(4-хлорфеніл)етил]-1-(3-ціанофеніл)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-(2,5-дифлуорбензил)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-(2,3-дигідро-1-бензофуран5-ілметил)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід метил 4-[({[1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2-оксо1,2-дигідропіридин-3-іл]карбоніл}аміно)метил]бензоат 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-N-(4феноксибензил)-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-(1S)-2,3-дигідро-1Н-інден-1іл]-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-N-(тієн-3ілметил)-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід. 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-N-[(5метилізоксазол-3-іл)метил]-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-[(2,5-диметил-3фурил)метил]-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-(3-фурилметил)-6-метил-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-N-[4-(1Нпіразол-1-іл)бензил]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід. 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-N-(4-тієн-2ілбензил)-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-[4-(аміносульфоніл)бензил]-1-(3ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[2-(1,3-бензодіоксол-5-іл)етил]-1-(3ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-N-(2-тієн-2ілетил)-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-N-[2-(2,4диметилфеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-N-[2-(4метилфеніл)етил]-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-{2-[4-(аміносульфоніл)феніл]етил}-1-(3ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-N-[(1S)-1фенілетил]-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-(циклогексилметил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(2-фуріллметил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-(піридин-3-ілметил)-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл-6-метил-2-оксо-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(2-метоксибензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 20 6-метил-2-оксо-N-(тетрагідрофуран-2ілметил)-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-N(3,4,5-триметоксибензил)-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(3-флуорбензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(2,5-диметоксибензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[(1-етилпіролідин-2-іл)метил]-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-(2-хпорбензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(4-хлорбензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(3-хлорбензил)-6-метил-2-оксо-1-{3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-(тієн-2-ілметил)-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(циклопропілметил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(3-метоксибензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-(піридин-4-ілметил)-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[2-(3,4-диметоксифеніл)етил]-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-[2-(4-метоксифеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-(2-фенілетил)-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-N-[2-(1-метилпіролідин-2-іл)етил]-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-[2-(3-хлорфеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-(2-піридин-2-ілетил)-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[2-(2-метоксифеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[2-(2-хлорфеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[2-(3-метоксифеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 21 81271 N-[2-(4-флуорфеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[2-(2,4-дихлорфеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[2-(3-флуорфеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[2-(2-флуорфеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1N-(2-цикпогекс-1-ен-1-ілетил)-6-метил2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-[2-(4-бромфеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-[(1S)-1-фенілетил]-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(3-бромбензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід, N-(4-бромбензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл}-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(2-бромбензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(3,4-дигідро-2-піран-2-ілметил]-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-N-(4-метилбензил)-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-N-(1-нафтилметил)-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(2-етоксибензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-Ν-(3-метилбензил)-2-оксо-1-[3(трифлуоріиетил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(4-флуорбензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(1,3-бензодіоксол-6-ілметилі-6-метил-2-оксо1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(2,4-дихпорбензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-N-(2-метилбензил)-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(3,4-дифлуорбензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(2-флуорбензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 22 N-(2-хлор-4-флуорбензил)-6-метил-2-оксо-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(3,4-дихлорбензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-N-[(5-метил-2-фурил)метил]-2-оксо-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-1,2,3,4-тетрагідронафтален1-іл-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-(2,3-диметоксибензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[1-(4-хлорфеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(2,5-дифлуорбеизил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід метил 4-{[({6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3іл}карбоніл)аміно]метил}бензоат 6-метил-2-оксо-N-(4-феноксибензил)-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[(2,2-диметил-1,3-діоксолан-4-іл)метил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-N-[(5-метил13оксазол-3-іл)метил]-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-[(2,5-диметил-3-фурил)метил]-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-(3-фурилметил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-[4-{1Н-піразол-1-іл)бензил]1-[3-{трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-Н-(4-тієн-2-ілбензил)-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[2-(1,3-бензодіоксол-5-іл)етил]-6-метил-2оксо-1-(3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-(2-тієн-2-ілетил)-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[2-(4-трет-бутилфеніл)етил]-6-метил-2-оксо1-[3-{трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метол-N-{2-(4-метилфеніл)етил]-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-{2-[4-(аміносульфоніл)феніл]етил}-6-метил2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-[(1R)-1-фенілетил]-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 23 3-{[4-(2-метокаіфеніл)піперазин-1-іл]карбоніл}6-метил-1-{3-(трифлуорметил)феніл]піридин2(1Н)-он N-[(4-ціаноциклогексил)метил]-6-метил-2-оксо1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 3-[[4-(4-флуорфеніл)піперазин-1-іл]карбоніл)6-метил-1-[3-(трифлуорметил)феніл]піридин2(1Н)-он N-[2-(4'-флуор-1,1'-дифеніл-4-іл)етил]-6-метил2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-(2-гідрокси-1-фенілетил)-6-метил-2-оксо-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-[(2R)-2фенілциклопропіл]-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[1-(4-хпорбензилпіперидин-4-іл]-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-N-(2-морфолін-4-ілетил)-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[2-(4-хлорфеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(2-гідрокси-2-фенілетил)-6-метил-2-оксо-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-цикпопентил-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[2-(1Н-імідазол-4-іл)етил]-6-метил-2-оксо-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(3,5-диметоксибензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(4-гідроксициклогексил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-(2-піридин-2-ілетил)-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід б-метил-2-оксо-N-1Н-1,2,4-триазол-3-іл-1-[3{трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[1-(гідроксиметил)-2-метилпропілі-6-метил2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 3-{[3-(3,4-дихлорфенокси)піролідин-1іл]карбоніл]-6-метил-1-[3(трифлуорметил)феніл]піридин-2(1Н)-он 6-метил-2-оксо-N-(піридин-3-ілметил)-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(2-метоксіетил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(2-гідроксипропіл)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 81271 24 етил 4-[({6-метил-2-оксо-1-[3{трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3іл}карбоніл)аміно]піперидин-1-карбоксилат N-[3-(1Н-імідазол-1-іл)пропіл]-6-метил-2-оксо1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(4-хлорбензил)-1-(3-метилфеніл)-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-(4-хпорбензил)-6'-метил-2-оксо-2Н-1,2дипіридин-3-карбоксамід N-(4ниетоксибензил)-1-(3-метилфеніл)-2-оксо1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід метил 4-[({[1-(3-метилфеніл)-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-іл]карбоніл)аміно]метил}-бензоат 4-[({[1-(3-метилфеніл)-2-оксо-1,2дигідропіридин-3іл]карбоніл}аміно)метил]бензойна кислота N-(4-хлорбензил)-1-(2-флуор-5-метилфеніл)-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(2-флуор-5-метилфеніл)-N-(4метоксибензил)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[4-(диметиламіно)бензил]-1-(2-флуор-5метилфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[4-(аміносульфоніл)бензил]-1-(2-флуор-5метилфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(4-хлорбензил)-4'-метил-2-оксо-2Н-1,2'дипіридин-3-карбоксамід N-(4-хлорбензил)-1-(2,5-диметилфеніл)-2-оксо1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1-(2,5-диметилфеніл)-N-{4-метоксибензил)-2оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-[4-(диметиламіно)бензил]-1-(2,5диметилфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(4-хлорбензил)-1-[2-метил-5(трифлуорметил)феніл]-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбоксамід N-(4-метоксибензил)-1-[2-метил-5(трифлуорметил)феніл]-2-оксо-1,2-дигідропірид карбоксамід N-[4-(диметиламіно)бензил]-1-[2-метил-5(трифлуорметил)феніл]-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбоксамід N-бензил-5-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(2-хлорбензил)-5-метил-2-оксо-1-{3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 5-метил-2-оксо-N-(2-фенілетил)-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(4-хлорфеніл)-5-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-етил-N-[4-(метилсульфоніл)бензил]-2-оксо-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[4-(метилсульфоніл)бензил]-2-оксо-6-пропіл1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 25 6-бутил-N-[4-(метилсульфоніл)бензил]-2-оксо1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-(метоксиметил)-N-[4(метилсульфоніл)бензил]-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-(гідроксиметил)-N-[4(метилсульфоніл)бензил]-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[4-(аміносульфоніл)бензил]-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-[4-(диметиламіно)бензил]-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(4-хлорбензил)-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(2,3-дигідро-1-бензофуран-5-ілметил)-2,4діоксо-3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-[4-(метилсульфоніл)бензил]-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(4-бромбензил)-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(4-метоксибензил)-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(1,3-бензодіоксол-5-тметил)-2,4-д1оксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(3-хлорбензил)-2(4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-[4-(метилсульфоніл)бензил]-2,4діоксо-3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-(2-метоксіетил)-N-[4(метилсульфоніл)бензил]-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-метил-N-[4-(метилсульфоніл)бензил]-2,4діоксо-3-[3-{трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-етил-N-[4-(метилсульфоніл)бензил]-2,4діоксо-3^3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(4-хлорбензил)-1-(2-метокаетил)-2,4-діоксо3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 5-йод-6-метил-N-[4-(метилсульфоніл)бензил]2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід Ν-(4-хлорбензил)-1-(2-метоксіетил)-2,4-діоксо3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(4-метоксибензил)-1-(2-метоксіетил)-2,4діоксо-3-{3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 81271 26 1-(2-метоксіетил)-2,4-діоксо-N-(піридин-4ілметил)-3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-[2-(3,4-диметоксифеніл)етил]-1-(2метокаетил)-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-(2-метоксіетил)-N-2-(3-метоксифеніл)етил]2,4-діоксо-3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-(2-метоксіетил)-N-(4-метилбензил)-2,4діоксо-3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-(2-метоксіетил)-N-{4(метилсульфоніл)бензил]-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(4-флуорбензил)-1-(2-метоксіетил)-2,4діоксо-3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(1,3-бензодіоксол-5-ілметил)-1-(2метоксіетил)-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(2-хлор-4-флуорбензил)-1-(2-метоксіетил)2,4-діоксо-3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(3,4-дихлорбензил)-1-(2-метоксіетил)-2,4діоксо-3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід метил 4-{[({1-(2-метоксіетил)-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5іл}карбоніл)аміно]метил}бензоат 1-(2-метокаетил)-N-{(5-метилізоксазол-3іл)метил]-2,4-діоксо-3-[3-(трифлуорметил)феніл]1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-(2-метоксіетил)-2,4-діоксо-N-[4-(1Н-піразол1-іл)бензил]-3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(4-хлорбензил)-3-(3-хлорфеніл)-1-(2метоксіетил)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 3-(3-хлорфеніл)-N-(4-метоксибензил)-1-(2метоксіетил)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 3-(3-хлорфеніл)-1-(2-метоксіетил)-2,4-діоксо-N(піридин-4-ілметил)-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5карбоксамід 3-(3-хлорфеніл)-N-[2-(3,4диметоксифеніл)етил]-1-(2-метоксіетил)-2,4діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 3-(3-хлорфеніл)-1-(2-метоксіетил)-N-[2-(3метоксифеніл)етил]-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(3-бромбензил)-3-(3-хлорфеніл)-1-(2метоксіетил)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 3-{3-хлорфеніл)-1-(2-метоксіетил)-N-(4метилбензил)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 3-(3-хлорфеніл)-1-(2-метоксіетил)-N-[4(метилсульфоніл)бензил]-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 27 3-(3-хлорфеніл)-N-(4-флуорбензил)-1-(2іиетоксіетил)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(1,3-бензодіоксол-5-тметил)-3-(3хлорфеніл)-1-(2-метокаетил)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 3-(3-хлорфеніл)-N-(3,4-дифлуорбензил)-1-(2метоксіетил)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(2-хлор-4-флуорбензил)-3-(3-хлорфеніл)-1(2-метоксіетил)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 3-(3-хлорфеніл)-N-(3,4-дихлорбензил)-1-(2метоксіетил)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід метил 4-[({[3-(3-хлорфеніл)-1-(2-метоксіетил)2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідро-піримідин-5іл]карбоніл)аміно)метил]бензоат 3-{3-хлорфеніл)-1-(2-метоксіетил)-N-[(5метилізоксазол-3-іл)метил]-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 3-(3-хлорфеніл)-1-(2-метоксіетил)-2,4-діоксо-N[4-(1Н-піразол-1-іл)бензил]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-(4-хлорбензил)-3-{3-метоксифеніл)2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5карбоксамід 1-бутил-3-(3-метоксифеніл)-N-[2-(3метоксифеніл)етил]-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(3-бромбензил)-1-бутил-3-(3-метоксифеніл)2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5карбоксамід 1-бутил-N-(4-флуорбензил)-3-(3метоксифеніл)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіридин-5-карбоксамід N-(1,3-бензодіоксол-5-ілметил)-1-бутил-3-(3метоксифеніл)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-(2,4-дихлорбензил)-3-(3метоксифеніл)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід. 1-бутил-N-(3,4-дифлуорбензил)-3-(3метоксифеніл)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-(2-хлор-4-флуорбензил)-3-{3метоксифеніл)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-(2,3-дигідро-1-бензофуран-5ілметил)-3-(3-метоксифеніл)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-(4-хлорбензил)-3-(3-хлорфеніл)-2,4діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-3-(3-хлорфеніл)-N-(4-метоксибензил)2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5карбоксамід 1-бутил-3-(3-хлорфеніл)-2,4-діоксо-N-(піридин4-ілметил)-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5карбоксамід 1-бутил-3-(3-хлорфеніл)-N-[2-(3,4диметоксифеніл)етил]-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-3-(3-хпорфеніл)-N-[2-(3метоксифеніл)етил]-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 81271 28 Ν-(3-бромбензил)-1-бутил-3-(3-хлорфеніл)-2,4діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(4-бромбензил)-1-бутил-3-(3-хлорфеніл)-2,4діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-3-(3-хлорфеніл)-N-(4-метилбензил)2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5карбоксамід 1-бутил-3-(3-хлорфеніл)-N-[4(метилсульфоніл)бензил]-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-3-(3-хлорфеніл)-N-(4-флуорбензил)2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5карбоксамід N-(1,3-бензодіоксол-5-ілметил)-1-бутил-3-(3хлорфеніл)-2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин5-карбоксамід 1-бутил-3-(3-хлорфеніл)-N-(2,4-дихлорбензил)2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5карбоксамід 1-бутил-3-(3-хлорфеніл)-N-(3,4дифлуорбензил)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-(2-хлор-4-флуорбензил)-3-(3хлорфеніл)-2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин5-карбоксамід 1-бутил-3-(3-хлорфеніл)-N-(3,4-дихлорбензил)2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5карбоксамід 1-бутил-3-(3-хлорфеніл)-N-(2,3-дигідро-1бензофуран-5-ілметил)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-3-(3-хлорфеніл)-N-[(4ціаноциклогексил)метил]-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-3-(3-хлорфеніл)-N-[(5-метилізоксазол3-іл)метил]-2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин5-карбоксамід 1-бутил-3-(3-хлорфеніл)-2,4-діоксо-N-[4-(1Нпіразол-1-іл)бензил]-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5карбоксамід 1-бутил-3-(3-хлорфеніл)-2,4-діоксо-N-[3-(2оксопіролідин-1-іл)пропіл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-(4-хлорбензил)-3-(3-ціанофеніл)-2,4діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-3-(3-ціанофеніл)-N-(4-метоксибензил)2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5карбоксамід 1-бутил-3-(3-ціанофеніл)-2,4-діоксо-N(піридин-4-ілметил)-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5карбоксамід 1-бутил-3-(3-ціанофеніл)-N-[2-(3,4диметоксифеніл)етил]-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-3-(3-ціанофеніл)-N-2-(3метоксифеніл)етил]-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід: Ν-(3-бромбензил)-1-бутил-3-(3-ціанофеніл)2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5карбоксамід N-(4-бромбензил)-1-бутил-3-{3-ціанофеніл)2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5карбоксамід 29 1-бутил-3-(3-ціанофеніл)-N-(4-метилбензил)2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5карбоксамід 1-бутил-3-(3-ціанофеніл)-N-4(метилсульфоніл)бензил]-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-3-(3-ціанофеніл)-N-(4-флуорбензил)2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5карбоксамід N-(1,3-бензодіоксол-5-ілметил)-1-бутил-3-(3ціанофеніл)-2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин5-карбоксамід 1-бутил-3-(3-ціанофеніл)-N-(2,4дихлорбензил)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-3-(3-ціанофеніл)-N-(3,4дифлуорбензил)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-3-N-(2-хлор-4-флуорбензил)-3-(3ціанофеніл)-2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин5-карбоксамід 1-бутил-3-(3-ціанофеніл)-N-(3,4дихлорбензил)-2,4-діоксо-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-3-N-[(4-ціаноциклогексил)метил]-3-(3ціанофеніл)-2,4-діоксо-1,2,3,4-тетрагідропіримідин5-карбоксамід 1-бyтил-3-(3-цiaнoфeнiл)-N-[(5-мeтилiзoкcaзoл3-iл)мeтил]-2,4-дioкco-1,2,3,4-тетрагідропіримідин5-карбоксамід 1-бутил-3-(3-ціанофеніл)-2,4-діоксо-N-[4-(1Нпіразол-1-іл)бензил]-1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5карбоксамід 1-бутил-3-(3-ціанофеніл)-2,4-діоксо-N-[3-(2оксопіролідин-1-іл)пропіл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-{4-хлорбензил)-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-(4-метоксибензил)-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-2,4-діоксо-N-(піридин-4-ілметил)-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-[2-(3,4-діметоксифеніл)етил]-2,4діоксо-3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2,4-діоксо3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(3-бромбензил-1-бутил-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(4-бромбензил)-1-бутил-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-(4-метилбензил)-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-[4-(метилсульфоніл)бензил]-2,4діоксо-3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 81271 30 1-бутил-N-(4-флуорбензил)-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід N-(1,3-бензодіоксол-5-ілметил)-1-бутил-2,4діоксо-3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-(2,4-дихлорбензил)-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-(3,4-дифлуорбензил)-2,4-діоксо-3[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-(2-хлор-4-флуорбензил)-2,4-діоксо3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-(3,4-дихлорбензил)-2,4-діоксо-3-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-(2,3-дигідро-1-бензофуран-5ілметил)-2,4-діоксо-3-[3-(трифлуорметил)феніл]1,2,3,4-тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-[(4-ціаноциклогексил)метил]-2,4діоксо-3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-N-[(5-метилізоксазол-3-іл)метил]-2,4діоксо-3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-2,4-діоксо-N-[4-(1Н-піразол-1іл)бензил]-3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 1-бутил-2,4-діоксо-N-[3-(2-оксопіролідин-1іл)пропіл]-3-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-карбоксамід 6-(хлорметил)-N-[4-(метилсульфоніл)бензил]2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-[4-(метмлсульфоніл)бензил]-6[(метилтіо)метил]-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[4-(метилсульфоніл)бензил]-6-({[4(метилсульфоніл)бензил]аміно}метил)-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[4-(метилсульфоніл)бензил]-6-(морфолін-4ілметил)-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-(ціанометил)-N-[4-(метилсульфоніл)бензил]2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-ізопропіл-N-[4-(метилсульфоніл)бензил]-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-[4-(етилсульфоніл)бензил]-6-метил-2-оксо-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[3-хлор4-(метилсульфоніл)бензил]-6-метил2-оксо-1-[3-трифлуорметил)феніл-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-2-оксо-1-(3-трифлуорметил-феніл)1,2-дигідро-піридин-3-карбонової кислоти 4циклопропансульфоніл-бензиламід N-[3-метокси-4-(метилсульфоніл)бензил]-6метил-2-оксо-1-[3-трифлуорметил)феніл-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 31 N-[3-бром-4-(метилсульфоніл)бензил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-[3-Ціано-4-(метилсульфоніл)бензил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)-феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-N-[3-метил-4(метилсульфоніл)бензил]-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)-феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-N-[4-(метилтіо)бензил]-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-N-[4-(метилсульфоніл)бензил]-2-оксо1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[4-(бензилсульфоніл)бензил]-6-метил-2оксо-1-[3-{трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-[4-(пропілсульфоніл)бензил]1-[3-{трифлуорметил)феніл]-1(2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[4-(бутилсульфоніл)бензил]-6-метил-2-оксо1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[4-(ізобутилсульфоніл)бензил]-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-[4-(втор-бутилсульфоніл)бензил]-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-[4-(ізопропілсульфоніл)бензил]-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-N-{4-[(3метилбутил)сульфоніл]бензил}-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-{4-[(циклопропілметил)сульфоніл1бензил}-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-{4-{(тетрагідрофуран-2ілметил)сульфоніл]-бензил}-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-{4-[(2-гідроксіетил)сульфоніл]бензил}-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-{4-[(ціанометил)сульфоніл]бензил}-6-метил2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-{4-[(2-aміно-2-оксоетил)сульфоніл]бензил}6-метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-{4-[(4-ціанобензил)сульфоніл]бензил{6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-{4-[(2-ціаноетил)сульфоніл]бензил}-6-метил2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-{4-[(3-гідроксипропіл)сульфоніл]бензил}-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-{4-{[2-(диметиламіно)-2оксоетил]сульфоніл]бензил}-6-метил-2-оксо-1-[3 81271 32 (трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід етил 3-[(4-{[({6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3-іл;} карбоніл)аміно]метил}феніл)сульфоніл]пропаноат 2-[(4-{[({6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3іл}карбоніл)аміно]метил}феніл)сульфоніл]етилаце тат N-{4-[(3-ціанобензил)сульфоніл]бензил}-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід метил 3-[(4-{[({6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3іл}карбоніл)аміно]метил}феніл)сульфоніл]пропано ат 6-метил-N-(4-{[(2-метил-1,3-тіазол-4іл)метил]сульфоніл}бензил)-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-{4-[(піридин-4ілметил)сульфоніл]бензил}-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-{4-[(3-ціанопропіл)сульфоніл]бензил}-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-(4-{[(3,5-димeтилiзoкетзoл-4iл)мeтил]cyльфoнiл}бeнзил)-6-мeтил-2-oкco-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(4-{[4ацетиламіно)бензил]сульфоніл}бензил)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-мeтил-N-[4-([2-[(5-мeтил-1,3,4-тіадіазол-2iл)aмiнo]-2-oкcoeтил}cyльфoнiл)бeнзил]-2-оксо-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-N-[4-(метилсульфоніл)фенокси]-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-2-оксо-1-(3-трифлуорметилфеніл)-1,2дигідропіридин-3-карбонової кислоти (4-бромфенокси)-амід 6-метил-2-оксо-N-фенокси-1-[3(трифлуорметил)феніл}-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(4-амінобензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропролін-3карбоксамід 6-метил-N-{4-[(метилсульфоніл)аміно]бензил}2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-{4-[біс(метилсульфоніл)аміно]бензил}-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-[[4[[(диметиламіно)сульфоніл]аміно]феніл]метил]1,2-дигідро-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-3-піридинкарбоксамід 6-метил-N-{4[метил(метилсульфоніл)аміно]бензил}-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 33 81271 N-[[4[бутил(метилсульфоніл)аміно]феніл]метил]-1,2дигідро-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-3-піридинкарбоксамід 1,2-дигідро-6-метил-N-[[4-[(1метилетил)(метилсульфоніл)-аміно]феніл]метил]2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-3піридинкарбоксамід N-{4-[(2метоксіетил)(метилсульфоніл)аміно]бензил}-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-{4-[(2ціаноетил)(метилсульфоніл)аміно]бензил}-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-{4-[етил(метилсульфоніл)аміно]бензил}-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 1,2-дигідро-6-метил-N-[[4[(метилсульфоніл)пропіламіно]-феніл]метил]-2оксо-1-{3-(трифлуорметил)феніл]-3піридинкарбоксамід N-[[4-[(3-аміно-3оксопропіл)(метилсульфоніл)аміно]феніл]-метил]1,2-дигідро-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-3-піридинкарбоксамід 1,2-дигідро-6-метил-N-[[4[(метилсульфоніл)окси]феніл]метил]-2-оксо-1-(3(трифлуорметил)феніл]-3-піридинкарбоксамід 2-пропансульфонової кислоти 4-[[[[1,2-дигідро6-метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-3піридиніл]карбоніл]аміно]метил]феніл-естер N-[(1,1-діоксидо-2,3-дитідро-1-бензотієн-5іл)метил]-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил]феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[(1,1-діоксидо-2,3-дигідро-1-бензотієн-5іл)метил]-5-йод-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 5-йод-N-{4[iзoпpопіл(мeтилcyльфоніл)аміно]бензил]-6-метил2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 1,2-дигідро-6-метил-N-[[4[(метилсульфоніл)метил]феніл]-метил]-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-3-піридинкарбоксамід 6-хлор-5-метил-4-(3-метилфеніл-N-[4(метилсульфоніл)бензил]-3-оксо-3,4дигідропіразин-2-карбоксамід 5-бром-6-(дифлуорметил)-N-[4(метилсульфоніл)бензил]-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-(дифлyopмeтил)-N-[4(мeтилcyльфoнiл)бeнзил]-2-oкco-1-[3(тpифлyopмeтил)фeнiл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-6-ілметил)-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-N-[3-(метилсульфоніл)бензил]-2-оксо1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 34 6-метил-N'-[4-(метилсульфоніл)феніл]-2-оксо1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбогідразид. N'-(4-бромфеніл)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбогідразид N-[(5-метокси-4-оксо-4Н-піран-2-іл)метил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-(4-ціанобензил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-{[3-(4-метоксифеніл)ізоксазол-5-іл]метил}-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N'-(4-ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбогідразид 6-метил-2-оксо-N-[(1-феніл-1Н-піразол-4іл)метил]-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-(2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-2- ілметил)-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил]феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-N-{[1-(3-метилфеніл)-1Н-піразол-4іл]метил}-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N'-(4-хлорфеніл)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбогідразид 6-метил-2-оксо-N-[2-(тетрагідро-2Нгідигідропіридин-3-карбоксамід Ν-[(1-етил-1Н-піразол-4-іл)метил]-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід. N-(4-бензилморфолін-2-іл)метил]-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-N-[3-(2-метилпіперидин-1-іл)пропіл]-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід метил 2-{[({6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3іл}карбоніл)аміно]метил}-3-фуроат 6-метил-N-(1-метил-1Н-піразол-4-іл)метил]-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-(3-азепан-1-ілпропіл)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-N-(3-морфолін-4-ілпропіл)-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-(3-піперидин-1-ілпропіл)-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[3-(3,5-диметил-1Нпіразол-1-іл)пропіл]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-[3-(2-етилпіперидин-1-іл)пропіл]-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-N-{2-(1-метил-1Н-імідазол-5-іл)етил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 35 81271 N-[(1-етил-3-метил-1Н-піразол-4-іл)метил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-{4-(ацетиламіно)бензил]-6-метил-2-оксо-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-[3-(1Н-піразол-1-іл)пропіл]-1[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-(піридин-2-ілметил)-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-N-{[1-(4-метилфеніл)-1Н-піразол-4іл]метил}-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-N'-(4-метилфеніл)-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбогідразид 6-метил-N-[3-(4-метилпіперидин-1-іл)пропіл]-2оксо-1-[3-{трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-[3-(5-оксо-4,5-дигідро-1Нпіразол-4-іл)пропіл]-1-[3-(трифлуорметил)феніл]1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід етил 5-метил-4-{[({6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3іл}карбоніл)аміно]метил}-2-фуроат, N-[(6-флуор-4Н-1,3-бензодіоксин-8-іл)метил]6-метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-(2-піридин-3-ілетил)-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[(1,3-диметил-1Н-піразол-4-іл)метил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-(2-піридин-4-ілетил)-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід. N'-(4-флуорфеніл)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбогідразид 6-метил-N-[(1-метил-1Н-пірол-2-іл)метил]-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-2-оксо-N'-феніл-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбогідразид N-[(1-етил-5-метил-1Н-піразол-4-іл)метил]-6метил-2-оксо-1-{3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід. 6-метил-N-[2-(1-метил-1Н-імідазол-4-іл)етил]2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-[2-(1,3-діоксолан-2-іл)етил]-6-метил-2-оксо1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-(1-бензотієн-3-ілметил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[(1,5-диметил-1Н-піразол-4-іл)метил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 36 N-[2-(3,5-диметил-1Н-піразол-4-іл)етил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-[2-(3,5-диметилізоксазол-4-іл)етил]-6-метил2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-(3,4-дигідро-1Н-ізохромен-1-ілметил)-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-{[(2R)-1-етилпіролідин-2-іл]метил}-6-метил2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-[(2R)-тетрагідрофуран-2тметил]-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 5-хлор-N-{4[(диметиламіно)сульфоніл]бензил)-6-метил-2-оксо1-{3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-{4-[(диметиламіно)сульфоніл]бензил}-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)-феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 5-хлор-6-метил-2-оксо-N-[4-(піперазин-1ілсульфоніл)бензил]-1-[3-(трифлуорметил)феніл]1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-[4-(піперазин-1ілсульфоніл)бензил]-1-[3-(трифлуорметил)-феніл]1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-N-[4-(морфолін-4ілсульфоніл)бензил]-2-оксо-1-[3трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-[4-(піперидин-1ілсульфоніл)бензил]-1-[3-(трифлуорметил)-феніл]1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-N-{4-[(метиламіно)сульфоніл]бензил}2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)-феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-[4-(піролідин-1ілсульфоніл)бензил]-1-[3-(трифлуорметил)феніл]1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 5-хлор-6-метил-2-оксо-N-[4-(піролідин-1ілсульфоніл)бензил]-1-[3-(трифлуорметил)феніл]1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 5-хлор-6-метил-N-[4-(метилсульфоніл)бензил]2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)-феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-{4-[(ацетиламіно)сульфоніл]бензил}-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)-феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-[4-(ізолротіл(ульфоніл)бензил]-5-йод-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)-феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід N-[4-(циклопропілсульфоніл)бензил]-5-йод-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дилдропіридин-3-карбоксамід 1,2-дигідро-6-метил-N-[[4[(метилсульфоніл)окси]феніл]метил]-2-oксо-1-{3(трифлуорметил)феніл]-3-піридинкарбоксамід N-[4-(1,1-діоксидоізотіазолідин-2-іл)бензил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1-2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-мeтил-2-oкcо-N-[[4-(4пipидинiлcyльфoніл)фeніл]мeтил]-1-[3 37 81271 (тpифлyopмeтил)фeнiл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-[4-(фенілсульфоніл)бензил]1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-[4-(1,3-тіазол-2ілсульфоніл)бензил]-1-[3-(трифлуорметил)феніл]1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-2-оксо-N-[4-(піримідин-2ілсульфоніл)бензил]-1-[3-(трифлуорметил)феніл]1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід N-[4-(1Н-імідазол-2-ілсульфоніл)бензил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 6-метил-N-{4-[(1-метил-1Н-1,2,4-триазол-5іл)сульфоніл]бензил}-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-N-{4-[(5-метил-1,3-оксазол-4іл)сульфоніл]бензил}-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 6-метил-N-{[6-(метилсульфоніл)піридин-3-іл}2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 5-флуор-6-метил-N-[4(метилсульфоніл)бензил]-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід N-[4-(метилсульфоніл)бензил]-2-оксо-6-(2оксоетил)-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 5-етил-6-метил-N-[4-(метилсульфоніл)бензил]2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід та їх фармацевтично прийнятні солі. Представлений винахід охоплює сполуки формули (І) у формі солей, зокрема кислотноадитивних солей. Придатні солі охоплюють утворені з органічних та неорганічних кислот. Такі кислотно-адитивні солі звичайно повинні бути фармацевтично прийнятними, хоча солі фармацевтично неприйнятних кислот можна застосовувати для отримання та очистки сполук винаходу. Відтак, кращі солі утворені з хлоридної, бромідної, сульфатної, фосфатної, лимонної, винної, молочної, піровиноградної, оцтової, бурштинової, фумарової, малеїнової, метансульфонової та бензенсульфонової кислот. Згідно з наступним аспектом представлений винахід стосується способу отримання сполуки формули (І), котрий містить реакцію сполуки формули (II) (IІ) де R1, R5, Υ1, Υ2 , X, G1 та n визначено у формулі (І), a L представляє відщеплювану гр уп у, з аміном формули (III) або його сіллю 38 (ІIІ) де R4, G 2 та L визначено у формулі (І), та, де потрібно або необхідно, перетворення утвореної сполуки формули (І), або її іншої солі, у її фармацевтично прийнятну сіль; або перетворення одної сполуки формули (І) в іншу сполуку формули (І); та, де потрібно, перетворення утвореної сполуки формули (Т) в її оптичний ізомер. Спосіб здійснюють при придатній температурі, загалом між 0°С та точкою кипіння розчиннику, у придатному розчиннику, як-то дихлорметан або Nметилпіролідинон. Спосіб, як варіант, проводять у присутності основи та/або реагенту сполучення, як-то HATU, НОАТ, НОВТ або DEEA. Придатні відщеплювані групи L охоплюють ОН та галоген, особливо ОН. Сполуки формули (Н), де Y1 представляє CR2; 2 Y представляє CR3, L1 представляє ОН, a R2 та R3 представляють гідроген, можна отримувати конденсуванням сполуки формули (IV) (IV) де R1 визначено у формулі (І), зі сполукою формули (V) (V) де G1, R5 та n визначено у формулі (І), у присутності придатної основи, як-то натрій метоксид, у придатному розчиннику, як-то етанол, а потім гідролізом із застосуванням придатної основи, як-то натрій гідроксид. Загалом, сполуки формул (IV), а (V) є відомими або їх можна отримувати способами, що відомі фахівцям. Наприклад, сполуки формули (IV) можна отримувати способами [S.M Brombridge et al., Syntlietic Communications, 1993, 23, 487-494], а сполуки формули (V) можна отримувати способами Ig чи [V. Ukrainets et al., Tetrahedron, 1994, 50, 10331-10338]. Сполуки формули (II), де Υ1 представляє CR2; 2 Υ представляє CR3, L1 представляє OH, a R1 представляє гідроген можна отримувати реакцією сполуки формули (VI) (VІ) 1 5 де G , R та n визначено у формулі (І), зі сполукою формули (VII) (VIІ) де R2 або R3 визначено у формулі (І), при придатній температурі, як-то 160°С, а потім стимульованим основою циклізуванням та кислотним гідролізом. Сполуки формули (VII) можна отримувати згідно [з US 3,838,155]. 39 81271 Сполуки формули (II), де Y1 представляє CR2; Y представляє CR3, L1 представляє ОН, R1 представляє метил, a R2 та R3 представляють гідроген, можна отримувати конденсуванням сполуки формули (VIII) 2 (VIIІ) де G1, R5 та n визначено у формулі (І), з 4метокси-3-бутен-2-оном у присутності придатної основи, як-то 1,4-діазадицикло[2,2,2]октан, при придатній температурі у придатному розчиннику, як-то діетиленгліколю монометиловий етер, а потім кислотним гідролізом. Сполуки формули (II), де R1 представляє ОН, 1 Y представляє нітроген. a Y2 представляє CR3, можуть бути отриманими конденсуванням сполуки формули (IX) (IX) де G1, R5 та n визначено у формулі (І), зі сполукою формули (X) (X) у присутності придатної основи, як-то натрій етоксид, при придатній температурі у придатному розчиннику, як-то етанол. Сполуку формули (IX) можна отримувати з відповідного ізоціанатного похідного обробкою аміаком в ацетонітрилі. Солі сполук формули (І) можна отримувати реакцією вільної основи або солі, енантіомеру, таутомеру або її захищеного похідного з одним або більше еквівалентами підхожої кислоти. Реакцію можна проводити у розчиннику або середовищі, у якому сіль нерозчинна, або у розчиннику, у котрому сіль розчинна, а потім видаляти розчинник під вакуумом або сублімацією. Придатні розчинники охоплюють, наприклад, воду, діоксан, етанол, 2-пропанол, тетрагідрофуран або діетиловий етер, їх або суміші. Реакцію можна проводити способом обміну або на іонообмінній смолі. Сполуки формули (І) та їх інтермедіати можна отримувати як такі або у за хищеній формі. Захист та зняття захисту функціональних гр уп, наприклад, [описано у 'Protecti ve Groups in Organic Chemistry', edited by J. W. F. McOmie, Plenum Press (1973), та 'Protective Groups in Organic Synthesis', 3rd edition, T. W. Greene & P. G. M. Wilts, Wiley-lnterscience (1999)]. Сполуки винаходу та інтермедіати можна виділяти з їх реакційну суміші, та якщо необхідно, крім того очищати застосуванням стандартних способів. Сполуки формули (І) можуть існувати у енантіомерній або діастереоізомерній формах або як їх суміші, усі вони залучено у рамки винаходу. Різні оптичні ізомери можна виділяти розділенням рацемічної суміші сполук застосуванням 40 звичайних способів, наприклад, фракційної перекристалізації або ВЕРХ. Альтернативно, індивідуальні енантіомери можна виробляти реакцією підхожого оптично активного вихідного матеріалу в умовах реакції, що не викликатимуть рацемізації. Інтермедіати можуть також існувати у енантіомерній формі та їх можна застосовувати як очищені енантіомери, діастереомери, рацемати або їх суміші. Згідно з наступним аспектом винаходу ми пропонуємо сполуку формули (І) або її фармацевтично прийнятну сіль для застосування як медикаменту. Сполуки формули (І), та їх фармацевтично прийнятні солі, корисні, оскільки вони мають фармакологічну активність стосовно тварин. Сполуки формули (І) мають активність як фармацевтичні, зокрема як модулятори нейтрофільної еластази людини та гомологічних серин-протеаз, як-то протеїназа 3 та панкреатична еластаза, та як такі, можна чекати, є корисними у терапії. Сполуки формули (І) є особливо корисними як інгібітори нейтрофільної еластази людини. їх можна таким чином застосовувати у лікуванні або профілактиці запальних хвороб та станів. Прикладами цих станів є: респіраторний дистрес-синдром дорослих (ARDS), кистозний фіброз, легенева емфізем, хронічна обструктивна хвороба легенів (COPD), ішемічно-реперфузійне поранення. Сполуки цього винаходу можуть також бути корисними у модуляції ендогенних та/або екзогенних біологічних подразників, котрі викликають та/або посилюють атеросклероз, діабет, інфаркт міокарду; розлади печінки, залучаючи, але без обмеження цироз, системний червоний вовчак, запальну хворобу лімфоїдного походження, залучаючи, але без обмеження Тлімфоцити, В-лімфоцити, тимоцити; ауто-імунні хвороби, кістковий мозок; запалення суглобів (особливо ревматоїдний артрит, остеоартрит та подагра); запалення шлунково-кишкового тракту (особливо запальна хвороба кишечнику, виразковий коліт, панкреатит та гастрит); запалення шкіри (особливо псоріаз, екзема, дерматит); у метастазі або інвазії пухлин; у лікуванні, асоційованому з нерегульованим розкладанням екстрацелюлярного матриксу, як-то остеоартрит; при хворобі з резорбцією кісток (як-то остеопороз та хвороба Педжета); хвороби, асоційована з анормальним ангіогенезом; посилена реконструкція колагену, асоційована з діабетом, хвороба зубів (як-то гінгівіт), покриття виразками роговиці, покриття виразками шкіри, стани після операції (як-то анастамоз ободової кишки), загоєння дермальних поранень; демієлінувальні хвороби центральної та периферійної нервової системи (як-то розсіяний склероз); пов'язані з віком захворювання, як-то деменція, запальні хвороби серцево-судинного походження; грануломатозні хвороби; хвороби нирок, залучаючи, але без обмеження нефрит та поліартерііт; рак; легеневу гіпертензію, дія отрути, контакти шкіри, укуси комах, укуси; астма; риніт; 41 81271 прогресування HTV-хвороби; для мінімізації ефектів відторгнення органів при їх трансплантації, залучаючи, але без обмеження органи людини; та замісна терапія інгібіторами протеїнази. Відтак, інший аспект винаходу стосується застосування сполуки формули (І) або її фармацевтично прийнятної солі, у виробництві медикаменту для лікування або профілактики хвороб або станів, у котрих корисним є інгібування активності нейтрофільної еластази; та способу лікування, або зменшення ризику, хвороб або станів, у котрих корисним є інгібування активності нейтрофільної еластази, котрий містить застосування до особи, що потерпає від вказаної хвороби або стану або при її ризику, терапевтично ефективної кількості сполуки формули (І) або її фармацевтично прийнятної солі. В іншому аспекті представлений винахід стосується застосування сполуки формули (І) або її фармацевтично прийнятної солі, у виробництві медикаменту для лікування або профілактики запальних хвороб або станів; та способу лікування, або зменшення ризику, запальних хвороб або станів, котрий містить застосування до особи, що потерпає від або при ризику вказаної хвороби або стану, терапевтично ефективної кількості сполуки формули (І) або її фармацевтично прийнятної солі. Зокрема, сполуки цього винаходу можна застосовувати у лікуванні респіраторного дистрессиндрому дорослих (ARDS), кистозного фіброзу, легеневої емфіземи, хронічної обструктивної хвороби легенів (COPD), легеневої гіпертензії, астми, риніту, ішемічно-реперфузійного поранення, ревматоїдного артриту, остеоартриту, раку, атеросклерозу та поранення шлункової слизової. Профілактика, як очікують, є особливо важливою для лікування особи, що потерпіли від попередніх випадків, або інакше, як вважають, мають збільшений ризик розглянутих хвороби або стану. Особи при ризику розвитку конкретної хвороби або стану загалом охоплюють тих, хто має родинну історію хвороби або стану, або тих, кого ідентифіковано генетичним тестуванням або скринінгом, як особливо сприйнятливих стосовно розвитку хвороби або стану. Для вищенаведених терапевтичних показань, доза сполуки для застосування залежатиме від застосовуваної сполуки, хвороби, що лікують, режиму застосування, віку, маси та статі пацієнту. Такі фактори може визначати лікар. Однак, загалом задовільні результати отримують, коли сполуки застосовують до людини кожного тижня дозування у кількості 0,1мг/кг -100мг/кг (виміряно як активний інгредієнт). Сполуки формули (І) можна застосовувати як такі, або у формі підхожих фармацевтичних композицій, що містять сполуку винаходу у комбінації з фармацевтично прийнятним розріджувачем, ад'ювантом або носієм. Особливо кращими є композиції, що не містять матеріал, здатний викликати шкідливі реакції, наприклад, алергічні реакції Звичайні способи вибору та 42 отримання придатних фармацевтичних композицій описано у, [наприклад, "Pharmaceuticals - The Science of Dosage Form Designs", Μ. Ε. Aulton, Churchill Livingstone, 1988]. Згідно з винаходом запропоновано фармацевтичну композицію, що містить переважно менше 95мас.%, а більш переважно менше 50мас.% сполуки формули (І) у суміш з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм. Ми також пропонуємо спосіб отримання таких фармацевтичних композицій, що містить змішування інгредієнтів. Сполуки можна вживати місцево, наприклад, до легенів та/або дихальних шля хів, у формі розчинів, суспензій, HFA-аерозолів або сухих композиції порошку, наприклад, композицій у інгаляторі, відомому як Turbuhaler®; або системно, наприклад, пероральним застосуванням у формі таблеток, пілюль, капсул, сиропів, порошків або гранул; або парентеральним застосуванням, наприклад, у формі стерильних парентеральних розчинів або суспензії; або ректальним застосуванням, наприклад, у формі супозиторіїв. Сухі композиції порошку та HFA-аерозолі під тиском сполук винаходу можна вживати пероральною або назальною інгаляцією. Для інгаляції сполуку бажано мілко подрібнювати. Мілко подрібнена сполук переважно має середній діаметр менше 10 мкм, і її можна суспендувати у суміші пропеленту за допомогою диспергатору, якто С8-С20жирна кислота або її сіль (наприклад, олеїнова кислота), жовчна сіль, фосфоліпід, алкіл сахарид, перфлуорована або поліетоксилована ПАР, або іншого фармацевтично прийнятного диспергатору. Сполуки винаходу можна також вживати за допомогою інгалятору сухого порошку. Інгалятор може бути одинично- або багатодозовим інгалятором, і може приводитися у дію вдихом. Одною можливістю є змішування мілко подрібненої сполуки з речовиною носія, наприклад, моно-, ди- або полісахаридом, солодким спиртом, або іншим поліолом. Придатними носіями є сахари, наприклад, лактоза, глюкоза, рафіноза, мелецитоза, лактитол, маніт, трегалоза, сахароза, мальтітол та крохмаль. Альтернативно мілко подрібнена сполука може бути покритою іншою речовиною. Порошкова суміш можна також бути диспергованою у тверді желатинові капсули, кожна з яких містить потрібну дозу активної сполуки. Іншою можливістю є спосіб мілко подрібнювати порошок у сфери, котрі розпилюються при інгаляції. Цей сферонізований порошок можна затарювати у резервуар для ліків багатодозового інгалятора, що відомий, наприклад, як Turbuhaler®, у котрому дозувальний елемент вимірює потрібну дозу, котру тоді інгалюють у пацієнта. З цієї системи активна сполука, з речовиною носія або без неї, доставляється до пацієнта. Для перорального застосування активну сполуку можна змішувати з ад'ювантом або носієм, як-то, лактоза, сахароза, сорбіт, маніт; 43 81271 крохмаль, наприклад, картопляний крохмаль, кукурудзяний крохмаль або амілопектин; похідне целюлози; зв'язуюче, наприклад, желатин або полівінілпіролідон; та/або змащувач, наприклад, магній стеарат, кальцій стеарат, поліетиленгліколь, віск, парафін тощо, а тоді пресують у таблетки. Якщо потрібні покриті таблетки, серцевини, отримані як описано вище, можуть бути покритими концентрованим розчином цукру, котрий може містити, наприклад, гуміарабік, желатин, тальк, титан діоксид, тощо. Альтернативно, таблетки можуть бути покритими придатним полімером, розчиненим у легколетючому органічному розчиннику. Для отримання м'яких желатинових капсул сполуку можна змішувати, наприклад, з рослинною олією або поліетиленгліколем. Тверді желатинові капсули можуть містити гранули сполуки із застосуванням вищеповідомлених ексципієнтів для таблеток. Також рідкі або напівтверді композиції ліків можна затарювати у тверді желатинові капсули. Рідкі препарати для перорального застосування можуть бути у формі сиропів або суспензій, наприклад, розчинів, що містять сполуку, збалансовану з цукром та сумішшю етанолу, води, гліцерин та пропіленгліколю, як варіант, такі рідкі препарати можуть містити барвники, ароматизатори, сахарин та/або карбоксиметилцелюлозу як згущувальний засіб, або інші ексципієнти, відомі фахівцям. Сполуки винаходу можна також вживати разом з іншими сполуками, застосовуваними для лікування вищезазначених станів. Наступні приклади призначено для ілюстрації, але без обмеження, рамок винаходу. Загальні способи 1 Н ЯМР та 13С ЯМР реєстр ують на приладі Varian Inova 400МГц або Varian Mercury-VX 300МГц. Центральні піки хлороформу-d (δΗ 7,27млн -1), диметилсульфоксид-d6 (δΗ 2,50млн -1), ацетонітрил-d3 (бH 1-95млн -1) або метанол d4 (бН 3,31млн -1) застосовані як внутрішні стандарти. Мас-спектри низького розділення отримують на системі Agilent 100 РХ-МС, оснащеній іонізаційною камерою ХІАТ (хімічна іонізація при атмосферному тиску). Хроматографію на колонці проводять із застосуванням силікагелю (0,040-0,063мм, Merck). Якщо не визначено інше, вихідні матеріали комерційно доступні. Усі розчинники та комерційні реагенти є лабораторними та їх застосовано як отримано. Якщо не визначено інше, органічні розчини сушать застосуванням безводного натрій сульфату. Якщо не визначено інше, для аналізу ВЕРХ та РХ-МС застосовано наступні способи: РХ-МС-Спосіб А Прилад - Agilent 1100; Колонка - Waters Symmetry 2,1´30мм; Mass XIAT; швидкість потоку 0,7 мл/хвилин; довжина хвилі 254нм; Розчинник А: Вода+0,1% ТФОК; В: Аце тонітрил+0,1% ТФОК; Градієнт 15-95%/В 8 хвилин, 95% В 1 хвилина. РХ-Спосіб В Прилад - Agilent 1100; Колонка - KR10-5C18 150´4,6мм; швидкість потоку - 1,0мл/хвилин; 44 довжина хвилі 220нм; Розчинник А: Вода+0,1% ТФОК; В: Ацетонітрил+0,1% ТФОК; Градієнт 20100%/В 8 хвилин, 100% В 2 хвилини. Наступні скорочення застосовано: ГБТУ О(Бензотриазол-1-іл)-N,N,N',N'тетраметилуроній гексафлуорфосфат ГАТУ O-(7-Азабензотриазол-1-іл)-N,N,N',N'тетраметилуроній гексафлуорфосфат ГОБТ 1-Гідроксибензотриазол ГОАТ 1-Гідрокси-7-азабензотриазол ДІПЕ Ν,Ν-Діізопропілетиламін Ν-ΜΠ 1-N-Метил-2-піролідинон ТГФ Тетрагідрофуран ТФОК Три флуороцтова кислота Приклад 1 N-(4-Хлорбензил)-(4-хлорфеніл)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід a) Етил 3-[(4-хлорфеніл)аміно]-3оксопропаноат Заголовну сполук у отримують як описано по суті [L V. Ukrainets et al., Tetrahedron, 1994, 50, 10331-10338]. b) Етил 1-(4-хлорфеніл)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксилат Суміш етил 3-[(4-хлорфеніл)аміно]-3оксопропаноату (1г, 4ммоль), 4-метокси-3-бутен-2ону (0,42г, 4,2ммоль) та натрій метоксиду (0,22г, 4,1ммоль) в етанолі (10мл) гріють до температури кипіння під зворотним холодильником протягом 5 годин. Після охолодження розчинник випарюють. Залишок хроматографують на діоксиді силіцію, застосовуючи гептан/етилацетат (1:1-1:5) як елюент, отримуючи заголовну сполуку (297мг, 25%). 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 8,17 (1Н, d); 7,49 (2Н, d); 7,13 (2Н, d); 6,21 (1Н, d); 4,34 (2Н, q); 2,03 (3H, s);1,35 (3H, t). c) 1-(4-Хлорфеніл)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбонова кислота Етил 1-(4-хлорфеніл)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксилат (297мг, 1,0ммоль) розчиняють у суміші 1 Μ розчину натрій гідроксиду (6мл) та ТГФ (5мл). Реакційну суміш перемішують протягом 2,5 годин при кімнатній температурі, тоді підкислюють до рН2 застосуванням 5Μ хлоридної кислоти, а тоді екстрагують дихлорметан. Комбіновані органічні фази промивають водою, сушать, фільтрують та випарюють, отримуючи заголовну сполук у (268мг, 100%). ЯМР (CDCI3): δ 8,51 (1Н, d); 7,59 (2Н, d); 7,18 (2Н, d); 6,53 (1Н, d); 2,15 (3Н, s). d) N-(4-Хлорбензил)-1-(4-хлорфеніл)-6-метил2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід Суміш 1-(4-хлорфеніл)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбонової кислоти (100мг, 0,38ммоль), ГБТУ (59мг, 0,42ммоль), ГОБТ (64мг, 0,42ммоль) та ДІПЕ (195мкл, 1,14ммоль) у Ν-ΜΠ (1мл) додають до 4-хлорбензиламіну (108мг, 0,76ммоль) у Ν-ΜΠ (0,5мл). Реакційну суміш перемішують протягом 18 годин. Розчинник випарюють та залишок очищають, застосовуючи препаративну ВЕРХ, отримуючи заголовну сполуку (60мг, 41%). 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,91 (1Н, brs); 8,54 (1Н, d); 7,53 (2Н, d); 7,24 (4Н, s); 7,13 (2Н, d); 6,42 (1H, d); 4,53 (2H, d); 2,07 (3Н, s). 45 81271 Застосовуючи загальний спосіб, описаний у прикладі 1, отримують сполуки прикладів 1,1-1,27: Приклад 1,1 6-Метил-N-[4(метилсульфонт)бензил]-2оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,96 (1Н, t); 8,57 (1Н, d); 7,85 (2Н, d); 7,80 (1Н, d); 7,73 (1Н, t); 7,50 (3Н, brd); 7,42 (1Н, d); 6,46 (1Н, d); 4,65 (2Н, d); 3,00 (3Н, s); 2,07 (3Н, s). Приклад 1,2 6-Мети-N-(4-морфолін-4ілбензил)-2-оксо-1-[3-{трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 1 Н ЯМР (ДМСО-d6): δ 9,69 (1Η, bit); 8,38 (1Η, d); 7,89-7,87 (2H, m); 7,79 (1Η, t); 7,70 (1Η, d); 7,15 (2H, d); 6,87 (2H, d); 6,62 (1H, d); 4,36 (2H, d); 3,723,69 (4H, m) 3,05-3,03; (4H, m); 2,00 (3H,s).; XIAT-MC m/z: 472[MH +]. Приклад 1,3 6-Метил-N-[4(метилсульфоніл)феніл]-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1 H ЯМР (CDCI3): δ 12,00 (1Н, s); 8,66 (1Н, d); 7,92-7,85 (5Н, m); 7,79 (1Н, t); 7,56 (1Н, s); 7,49 (1Н, d); 6,55 (1Н, d); 3,04 (3Н, s); 2,13 (3Н, s). XIAT-MC m/z: 451[MH +]. Приклад 1,4 N-[4-(Диметиламіно)бензил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 1 H ЯМР (CDCI3): δ 9,67 (1Н, brs); 8,57 (1Н, d); 7,78 (1Н, d); 7,71 (1Н, t); 7,49 (1Н, s); 7,41 (1Н, d); 7,21 (2Н, brd); 6,72 (2Н, brs); 6,43 (1Н, d); 4,50 (2Н, d); 2,91 (6Н, s); 2,05 (3Н, s). Приклад 1,5 N-[4-(аміносульфоніл)бензил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2диіідропіридин-3-карбоксамід 1 Н ЯМР (ДМСО-d6): δ 9,89 (1Н, brs); 8,37 (1Н, d); 7,91 (1Н, s); 7.S9 (1Н, d); 7,80 (1Н, d); 7,75 (2Н, d); 7,72 (1Н, d); 7,45 (2Н, d); 7,27 (2Н, s); 6,62 (1Н, d); 4,54 (2Н, s); 2,02 (3Н, s). Приклад 1,6 N-(4-Метоксибензил)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)фeніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,72 (1Н, brs); 8,59 (1Н, d); 7,79 (1Н, d); 7,72 (1Н, t); 7,49 (1Н, s); 7,42 (1Н, d); 7,24 (2Н, d); 6,82 (2Н, d); 6,44 (1Н, d); 4,52 (2Н, d); 3,76 (3Н, s); 2,05 (3Н, s). Приклад 1,7 N-Бензил-6-метил-2-оксо-1-{3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,85 (1Н, brs); 8,62 (1Н, d); 7,81 (1Н, d); 7,74 (1Н, t); 7,52 (1Н, s); 7,44 (1Н, d); 7,36-7,21 (5Н, m); 6,47 (1Н, d); 4,61 (2Н, d); 2,08 (3Н, s). Приклад 1,8 N-(4-Хлорбензил)-1-(2-флуор-5метилфеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідро)піридин-3карбоксамід 1 Н ЯМР (CD3OD): δ 8,48 (1Н, d); 7,40-7,36 (1Н, m); 7,30 (4Н, s); 7,25 (1Н, t); 7,19 (1Н, dd); 6,62 (1Н, d); 4,56 (2Н, q); 2,39 (3Н, s); 2,13 (3Н, s). Приклад 1,9 N-(3-хлорбензил)-1-(2-флуоp-5метилфеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1 Н ЯМР (CD3ОD): δ 8,48 (1Н, d); 7,40-7,36 (1Н, m); 7,33-7,32 (1Н, m); 7,29-7,22 (4Н, m); 7,20 (1Н, 46 dd); 6,62 (1Н, d); 4,57 (2Н, q); 2,39 (3Н, s); 2,13 (3Н, s). Приклад 1,10 1-(2-Флуор-5-метилфеніл)-N-(4метоксибензил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 1 Н ЯМР (CD3OD): δ 8,48 (1Н, d); 7,40-7,36 (1Н, m); 7,27-7,21 (3Н, m); 7,02 (1Н, dd); 6,86 (2Н, d); 6,62 (1Н, d); 4,50 (2Н. q); 3,75 (3Н, s); 2,39 (3Н, s); 2,12 (3Н, s). ХІАТ-МС m/z: 381[МН+]. Приклад 1,11 N-(4-Метоксибензил)-1-[3метоксифеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,86 (1Н, brs); 8,54 (1Н, d); 7,45 (1Н, t); 7,23 (2Н, d); 7,04-7,01 (1Н, m); 6,80 (2Н, d); 6,78-6,75 (1Н, m); 6,70 (1Н, t); 6,39 (1Н, d); 4,51 (2Н, d); 3,82 (3Н, s); 3,76 (3Н, s); 2,09 (3H,s). ХІАТ-МС m/z: 379 [МН+]. Приклад 1,12 N-(3-Хлорбензил)-1-(3метоксмфеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCІ3): δ 10,00 (1Н, brs); 8,55 (1Н, d); 7,47 (1Н, t); 7,30 (1Н, brs); 7,19 (3Н, brs); 7,05-7,01 (1Н, m); 6,80-6,75 (1Н, m); 6,72 (1Н, t); 6,41 (1Н, d); 4,55 (2Н, d); 3,83 (3Н, s); 2,11 (3H, s). Приклад 1,13 N-(4-Хлорбензил)-1-(3метоксифеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 10,00 (1Η, brs); 8,56 (1H, d); 7,48 (1H, t); 7,28 (4H, s); 7,07-7,03 (1H, m); 6,816,77 (1H, m); 6,73 (1H, t); 6,41 (1H, d); 4,56 (2H, d); 3,85 (3Н, s); 2,12 (3Н, s). Приклад 1,14 N-[4-(аміносульфоніл)бензил]-1(3-хлорфеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,99 (1Н, t); 8,55 (1Н, d); 7,84 (2Н, d); 7,53-7,49 (2Н, m); 7,46 (1Н, d); 7,257,24 (1Н, m); 7,14-7,10 (1Н, m); 6,44 (1Н, d); 4,72 (2Н, brs); 4,64 (2Н, d); 2,10 (3Н, s). Приклад 1,15 N-[4-Хлорбензил)-1-(3-хлор-4метилфеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,93 (1Н, brs); 8,56 (1Н, d); 7,44 (1Н, d); 7,28 (4Н, s); 7,24 (1Н, d); 7,03 (1Н, dd); 6,43 (1Н, d); 4,56 (2Н, d); 2,46 (3Н, s); 2,12 (3Н, s). Приклад 1,16 1-(3-Хлор-4-метилфеніл)-N-[4метоксибензил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,80 (1Н, brs); 8,54 (1Н, d); 7,40 (1Н, d); 7,23 (2Н, d); 7,20 (1Н, d); 7,00 (1Н, dd); 6,81 (2Н, d); 6,39 (1Н, d); 4,51 (2Н, d); 3,76 (3Н, s); 2,43 (3Н, s); 2,09 (3Н, s). Приклад 1,17 N-(4-Хлорбензил)-1-[2,3диметилфеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 10,04 (1Н, brs); 8,58 (1Н, d); 7,31-7,24 (6Н, m); 6,96-6,94 (1Н, m); 6,45 (1Н, d); 4,63-4,50 (2Н, m); 2,38 (3Н, s); 2,03 (3Н, s); 1,95 (3Н, s). Приклад 1,18 N-(4-Хлорбензил)-1-(3-хлор-4флуорфеніл)-6нметил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід. 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,83 (1Н, brs); 8,57 (1Н, d); 7,38-7,32 (2Н, m); 7,27 (4Н, s); 7,15-7,11 (1Н, m); 6,45 (1Н, d); 4,57 (2Н, d); 2,12 (3Н, s). 47 81271 ХІАТ-МС m/z: 405,1,407 [ΜΗ*]. Приклад 1,19 1-(3-Хлор-4-флуорфеніл)-N-(4метоксибензил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,72 (1Н, brs); 8,58 (1Н, d);7,39-7,31 (2H, m);7,26 (2H, d); 7,14- 7,10 (1Н, m); 6,84 (2Н, d); 6,43 (1Н, d); 4,54 {2Н, d); 3,79 (3Н, s); 2,11 (3Н, s). Приклад 1,20 N-(4-Хлорбензил)-1-[3етилфеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 10,03 (1Н, brs); 8,56 (1Н, d); 7,49 (1Н, t); 7,36 (1Н, d); 7,28 (4Н, s); 7,02 (2Н, d); 6,42 (1Н, d); 4,61450 (2Н, m); 2,75 (2Н, q); 2,09 (3Н, s); 1,29 (3Н, t). Приклад 1,21 1-{3-Бромфеніл)-N-(4хлорбензил)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,86 (1Н, brs); 8,55 (1Н, d); 7,67-7,64 (1Н, m); 7,45 (1Н, t); 7,39 (1Н, t); 7,25 (4Н, s); 7,17-7,15 (1Н, m); 6,42 (1Н, d); 4,54 (2Н, d); 2,09 (3Н, s). ХІАТ-МС m/z: 431,1, 433 [МН+]. Приклад 1,22 1-(3-Бромфеніл)-N-(4метоксибензил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,74 (1Н, brs); 8,55 (1Н, d); 7,65-7,63 (1Н, m); 7,44 (1Н, t); 7,38 (1Н, t); 7,23 (2Н, d); 7.16-7,14 (1Н, m); 6,81 (2Н, d); 6,40 (1Н, d); 4,52 (2Н, d); 3,76 (3Н, s); 2,07 (3Н, s). Приклад 1,23 N-(2,3-дигідро-1-бензофуран-5ілметил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,70 (1Н, brs); 8,59 (1Н, d); 7,79 (1Н, d); 7,73 (1Н, t); 7,50 (1Н, s); 7,43 (1Н, d); 7,17 (1Н, s); 7,05 (1Н, d); 6,69 (1Н, d); 6,44 (1Н. d); 4,56-4,50 (4Н, m); 3,16 (2Н, t); 2,06 (3Н, s). ХІАТ-МС m/z: 429 [МН+]. Приклад 1,24 6-метил-2-оксо-N-[3-(2оксопіролідин-1-іл)пропіл]-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,55 (1Н, brs); 8,55 (1Н, d); 7,82 (1Н, d); 7,75 (1Н, t); 7,52 (1Н, s); 7,45 (1Н, d); 6,45 (1Н, d); 3,44-3,33 (6Н, m); 2,38 (2Н, t); 2,051,98 (2Н, m); 2,08 (3Н, s); 1,86-1,79 (2Н, m). ХІАТ-МС m/z: 422 [ΜΗ+]. Приклад 1,25 N-(4-Бромбензил)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,84 (1Н, brs); 8,58 (1Н, d); 7,81 (1Н, d); 7,73 (1Н, t); 7,51 (1Н, s); 7,43 (1Н, d); 7,41 (2Н, d); 7,20 (2Н, d); 6,46 (1Н, d); 4,59449 (2Н, m); 2,08 (3Н, s). ХІАТ-МС m/z: 465,1,467 [ΜΗ+]. Приклад 1,26 N-(4-Хлорфеніл)-6-метил-2-оксо1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 407 [ΜΗ+]. Приклад 1,27 6-Метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 297 [МН+]. 48 Приклад 2 N-(4-Метоксибензил)-6-метил-2оксо-1-феніл-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід а) 6-Метил-2-оксо-1-феніл-1,2-дигідропіридин3-карбонітрил Суміш ціаноацетаніліду (0,80г, 5ммопь), 4метокси-3-бутен-2-ону (1г, 10ммоль) та 1,4діазадицикпордгіоктану (0,55г, 5ммоль) у монометилетері діетиленгліколю гріють до 125°С протягом 5 годин. Реакційну суміш розподіляють між дихлорметаном (100мл) та 2Μ хлоридною кислотою (100мл). Органічний шар відокремлюють, промивають водою, сушать, фільтрують та випарюють. Залишок хроматографують на діоксиді силіцію, застосовуючи гептан/етилацетат (1:1) як елюент, отримуючи заголовну сполуку (660мг, 63%). 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 7,78 (1Н, d); 7,52 (3Н, m); 7,17 (2Н, dd); 6,22 (1Н, d); 2,06 (3Н, s). b) 6-Метил-2-оксо-1-феніл-1,2-дигідропіридин3-карбонова кислота 6-Метил-2-оксо-1-феніл-1,2-дигідропіридин-3карбонітрил (300мг, 1,4ммоль) розчиняють у 2,5Μ сульфатній кислоті (10мл). Суміш фіють до 100°С протягом 16 годин. Після охолодження розчин виливають у воду та підлужують 5Μ розчином натрій гідроксиду. Водну фазу промивають дихлорметаном, тоді підкислюють до рН2-3, застосовуючи 2Μ хлоридну кислоту. Підкислену водну фаз у екстрагують дихлорметаном, сушать, фільтрують та випарюють, отримуючи заголовну сполуку: (300мг, 92%). 1 H ЯМР (CDCI3): δ 13,96 (1Н, s); 8,50 (1Н, d); 7,59 {ЗН, m); 7,23 (2Н, dd); 6,53 (1Н, d); 2,13 (3Н, s). c) N-[4-Метоксибензил)-6-метил-2-оксо-1феніл-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід Заголовну сполук у отримують з 6-метил-2оксс-1-феніл-1,2-дигідропіридин-3-карбонової кислоти та 4-метоксибензиламіну способом, аналогічним описаному у прикладі 1 етап (d). 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,87 (1Н, brs); 8,56 (1Н, brd); 7,52 (3Н, m); 7,23 (2Н, d); 7,18 (2Н, d); 6,79 (2Н, d); 6,40 (1Н, d); 4,51 (2Н, d); 3,75 (3Н, s); 2,04 (3Н, s). Сполуки прикладів 2,1-2,174 отримують способом, аналогічним описаному у прикладі 1 або 2. Приклад 2,1 N-(4-Хлорбензил)-6чметил-2оксо-1-феніл-1,2-диг|дропіридин :-3-карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,96 (1Н, s); 8,54 (1Н, d); 7,54 (3Н, m); 7,23 (4Н, s); 7,18 (2Н, d); 6,41 (1Н, d); 4,54 (2H, d); 2,06 (3H, s). Приклад 2,2 N-(4-Хлорбензил)-1-(3,5диметилфеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 10,01 (1Н, brs); 8,52 (1Н, d); 7,23 (4Н, s); 7,11 (1Н, s); 6,78 (2Н, s); 6,38 (1Н, d); 4,53 (2Н, d); 2,36 (6Н, s); 2.07 (3Н, s). Приклад 2,3 N-(4-(аміносульфоніл)бензил][3,5-диметилфеніл)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 10,14 (1Н, bis); 8,51 (1Н, d); 7,82 (2Н, d); 7,45 (2Н, d); 7,12 (1Н, s); 6,79 (2Н, s); 6,41 (1Н, d); 4,72 (2Н, s); 4,62 (2Н, d); 2,36 (6Н, s); 2,09 (3Н, s). 49 81271 Приклад 2,4 1-(3,5-Диметилфеніл)-N-(4метоксибензил)-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбоксамід. 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 9,90 (1Н, brs); 8,54 (1Н, d); 7,24 (2Н, s); 7,11 (1Н, s); 6,81 (2Н, d); 6,79 (2Н, s); 6,38 (1Н, d); 4,52 (2Н, d); 3,77 (3Н, s); 2,37 (6Н. s); 2,07 (3Н, s). Приклад 2,5 N-Бензил-1-(3,5-диметилфеніл)-6метал-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1 Н ЯМР (CDCI3): 59,98 (1Н, brs); 8,57 (1Н, d); 7,36-7,19 (5Н, m); 7,13 (1Н, s); 6,82 (2Н, s); 6,41 (1Н, d); 4,61 (2Н, d); 2.39 (6Н, s); 2,10 (3Н, s). Приклад 2,6 N-(4-Хлорбензил)-6-метил-1-(3метилфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1 НЯМР (CD3OD): δ 8,46 (1Н, d); 7,47 (1Н, t); 7,36 (1Н, d); 7,30 (4Н, s); 7,10 (1Н, s); 7,06 (1Н, d); 6,60 (1Н, d); 4,56 (2Н, s); 2,42 (3Н, s); 2,09 (3Н, s). XIAT-MC m/z:367 [ΜΗ+]. Приклад 2,7 N-(4-Метоксибензил)-6-метил-1[3-метилфеніл])-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1 Н ЯМР (CD3OD): δ 8,45 (1Н, d); 7,44 (1Н, t); 7,33 (1Н, d); 7,22 (2Н, d); 7,07 (1Н, s); 7,03 (1Н, d); 6.S4 (2Н, d); 6,58 (1Н, d); 4,49 (2Н, s); 3,74 (3Н, s); 2,41 (3Н, s); 2,07 (3Н, s). ХІАТ-МС m/z: 363 [MH +]. Приклад 2,8 N-(3-Xлopбeнзил)-6-мeтил-1-(3мeтилфeнiл)-2-oкco-1,2-дипдpoпipидин-3карбоксамід 1 Н ЯМР (CD3OD): δ 8.46 (1Н, d); 7,46 (1Н, t); 7,35 (1Н, d); 7,32-7,21 (4Н, m); 7,10 (1Н, s): 7,06 (1Н, d); 6,60 (1Н, d); 4,56 (2Н, s); 2,42 (3Н, s); 2,09 (3Н, s). Приклад 2,9 N-(4-Хлорбензил)-3-хлорфеніл)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід 1 Н ЯМР (ДМСО-d6): δ 9,86 (1Н, t); 8,35 (1Н, d); 7,59-7,58 (3Н, m); 7,39-7,29 (5Н, m); 6,60 (1H, d); 4,46 (2H, d); 2,04 (3H, s). XIAT-MC m/z 387,1,389 [ΜΗ+]. Приклад 2,10 N-(3-Хлорбензил)-1-(3хлорфеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід 1 Н ЯМР (ДМСО-d6): δ 9,88 (1Н, t); 8,36 (1Н, d); 7,59-7,58 (3Н, m); 7,39-7,32 (4Н, m); 7,25 (1Н, d); 6,60 (1Н, d); 4,48 (2Н, d); 2,04 (3Н, s). XIAT-MC m/z: 387,1,389 [МН+]. Приклад 2,11 1-(3-Хлорфеніл)-N-(4метоксибензил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 1 Н ЯМР (ДМСО-d6): δ 9,73 (1Н, t); 8,34 (1Н, d); 7,56 (2Н, d); 7,34-7,31 (1Н, m); 7,19 (2Н, d); 6,85 (2Н, d); 6,58 (1Н, d); 6,60 (1Н, d); 4,38 (2Н, d); 3,69 (3Н, s); 2,01 (3Н, s), ХІАТ-МС m/z: 383 [МН+]. Приклад 2,12 Метил 4-[({[(1-[3-хлорфеніл)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3іл]карбоніл))аміно)метил]бензоат 1 Н ЯМР (ДМСО-d6): δ 9,92 (1Н, t); 8,36 (1Н, d); 7,91 (2Н, d); 7,60-7,58 (3Н, m); 7,41 (2Н, d); 7,387,35 (1Н, m); 6,60 (1Н, d); 4,56 (2Н, d); 3,83 (3Н, s); 2,04 (3Н, s). ХІАТ-МС m/z: 411 [ΜΗ+]. 50 Приклад 2,13 4-[({[1-(2-Хлорфеніл)-6-метил-2оксо-1,2-дигідропіридин-3ілікарбоніл}аміно)метил]бензойна кислота 1 Н ЯМР (ДМСО-d6): δ 12,82 (1Н, brs); 9,91 (1Н, t); 8,36 (1Н, d); 7,88 (2Н, d); 7,59-7,58 (3Н, m); 7,39 (2Н, d); 7,38-7,35 (1Н, m); 6,60 (1Н, d); 4,55 (2Н, d); 2,04 (3Н, s). ХІАТ-МС m/z: 397 [МН+]. Приклад 2,14 1-(3-Ціанофеніл)-N(циклогексилметил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 350 [МH+]. Приклад 2,15 1-(3-Ціанофеніл)-N-(2фурилметил)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 334 [ΜΗ+]. Приклад 2,16 1-(3-Ціанофеніл)-6-метил-2-оксоN-(піридин-3-ілметил)-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 345 [МН+]. Приклад 2,17 N-Бензил-1-(3-ціанофеніл)-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід. ХІАТ-МС m/z: 344 [МН+]. Приклад 2,18 1-(3-Ціанофеніл)-N-2,3-дигідро1Н-інден-1-іл-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 370 [МН+]. Приклад 2,19 1-(3-Ціанофеніл)-N-(2метоксибензил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 374 [МН*]. Приклад 2,20 1-(3-Ціанофеніл)-6-метил-2-оксоN-(3,4,5-триметоксибензил)-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 434 [МН+]. Приклад 2,21 1-(3-Ціанофеніл)-N-(2,5диметоксибензил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 404 [МН+]. Приклад 2,22 1-(3-Ціанофеніл)-N-(3,4диметоксибензил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід XIAT-MC m/z:404 [МН+]. Приклад 2,23 1-(3-Ціанофеніл)-N-[1етилпіролідин-2-іл)метил]-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід XIAT-MC m/z: 365 [МН+]. Приклад 2,24 N-(4-Хлорбензил)-1-(3ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 378 [MH +]. Приклад 2,25 1-(3-Ціанофеніл)-N-(4метоксибензил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідротіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 374 [МН+]. Приклад2,26 N-(3-Хлорбензил)-1-[3ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 378 [МН+]. Приклад 2,27 1-(3-Ціанофеніл)-6-метил-2-оксоN-(тієн-2-ілметил)-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 350 [МН+]. 51 81271 Приклад 2,28 1-(3-Ціанофеніл)-N(циклопропілметил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 308 [МН+]. Приклад 2,29 1-(3-Ціанофеніл)-N-(3метоксибензил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 374 [ΜΗ+]. Приклад 2,30 1-(3-Ціанофеніл)-6-метил-2-оксоN-(піридин-4-ілметил)-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 345[МН+]. Приклад 2,31 1-(3-Ціанофеніл)-N-[2-(3,4диметоксифеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 417 [МН+]. Приклад 2,32 1-{3-Ціанофеніл)-6-метил-N-[2(1-метилпіролідин-2-іл)етил]-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 365 [МН+]. Приклад 2,33 N-[2-(3-Хлорфеніл)етил]-1-(2ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 392 [МН+]. Приклад 2,34 1-[3-Ціанофеніл)-6-метил-2-оксоN-[2-піридин-2-ілетил)-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 359 [МН+]. Приклад 2,35 N-[2-(4-Хлорфеніл)етил]-1-(3ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 392 [МН+]. Приклад 2,36 1-(3-Ціанофеніл)-N-[2-[2метоксифеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 388 [МН+]. Приклад 2,37 N-[2-(2-Хлорфеніл)етил]-1-(3ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 392 [МН+]. Приклад 2,38 1-(3-Ціанофеніл)-N-[2-(3метоксифеніл)етил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 388 [МН+]. Приклад 2,39 1-[3-Ціанофеніл)-N-[2-(4флуорфеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 376 [МН+]. Приклад 2,40 1-(3-Ціанофеніл)-N-[2-(2,4дихлорфеніл)етил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 426 [МН+]. Приклад 2,41 1-(3-Ціанофеніл)-N-[2-(3флуорфеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 376 [МН+]. Приклад 2,42 1-(3-Ціанофеніл)-N-[2-(2флуорфеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 376 [МН+]. Приклад 2,43 1-(3-Ціанофеніл)-N-(2циіспогеко-1-ен-1-ілетил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 362 [МН+]. 52 Приклад 2,44 N-[2-(4-Бромфеніл)етип]-1-(3ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 438 [МН+]. Приклад 2,45 N-(3-Бромбензил)-1-(3ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 424 [МН+]. Приклад 2,46 N-[4-Бромбензил]-(3ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 424 [МН+]. Приклад 2,47 ^[г-Бромбензил^НЗціанскреніл^метил-г-оксо-і.г-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 424 [МН+]. Приклад 2,48 1-(3-Ціанофеніл)-N-(3,4-дигідро2Н-піран-2-ілметил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 350 [МН+]. Приклад 2,49 1-[3-Ціанофеніл)-6-метил-N-(4метилбензил)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 358 [МН+]. Приклад 2,50 1-[3-Ціанофеніл)-6-метил-N-(1нафтилметил)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 394 [МН+]. Приклад 2,51 1-(3-Ціанофеніл)-N-(2етоксибензил)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 388 [МН+]. Приклад 2,52 1-[3-Ціанофеніл)-6-метил-^[4(метилсульфоніл)бензил]-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 422 [МН+]. Приклад 2,53 1-[3-Ціанофеніл)-6-метил-N-(3метилбензил)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 358 [МН+]. Приклад 2,54 1-(3-Ціанофеніл)-N-(4флуорбензил)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 362 [МН+]. Приклад 2,55 N-[1,3-Бензодіоксол-5-ілметил)1-(2-ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 388 [МН+]. Приклад 2,56 1-(3-Ціанофеніл)-N-(2,4дихлорбензил)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 412 [МН+]. Приклад 2,57 1-(3-Ціанофеніл)-6-метил-N-(2метилбензил)-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід. ХІАТ-МС m/z: 358 [МН+]. Приклад 2,58 1-(3-Ціанофеніл)-N-(3,4дифлуорбензил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 380 [МН+]. Приклад 2,59 1-(3-Ціанофеніл)-N-(3,4дихлорбензил)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 412 [МН+]. 53 81271 Приклад 2,60 1-(3-Ціанофеніл)-6-метил-N-[(5метил-2-фурил)метил)-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 348 [МН+]. Приклад 2,61 1-(3-Ціанофеніл)-6-метил-2-оксоN-1,2,3,4-тетрагідронафтален-1-іл-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 384 [МН+]. Приклад 2,62 1-(3-Ціанофеніл)-N-(2,3диметоксибензил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 404 [МН+]. Приклад 2,63 1-(3-Ціанофеніл)-N-(3,5диметоксибензил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 404 [МН+]. Приклад 2,64 1-(3-Ціанофеніл)-N-[1-[4флуорфеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 376 [МН+]. Приклад 2,65 N-[1-(4-Хлорфеніл)етил]-1-(3ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 392 [МН+]. Приклад 2,66 1-[3-Ціанофеніл)-N-(2,5дифлуорбензил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 380 [МН+]. Приклад 2,67 1 -(3-Ціанофеніл)-N-(2,3-дигідро1-бензофуран-5-ілметил)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 386 [МН+]. Приклад 2,68 Метил 4-[({[1-(3-ціанофеніл))-6метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3іл)карбоніл)аміно)метил]бензоат ХІАТ-МС m/z: 402 [МН+]. Приклад 2,69 1-(3-Ціанофеніл)-6-метил-2-оксоN-(4-феноксибензил)-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 436 [МН+]. Приклад 2,70 1-(3-Ціанофеніл)-N-[(1S)-2,3дигідро-1Н-інден-1-іл)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 370 [МН+]. Приклад 2,71 1-[3-Ціанофеніл)-6-метил-2-оксоN-(тієн-3-ілметил)-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 350 [МН+]. Приклад 2,72 1-[3-Ціанофеніл)-6-метил-N-[(5метилізоксазол-3-іл)метил]-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 349 [МН+]. Приклад 2,73 1-(3-Ціанофеніл)-N-[(2,5диметил-3-фурил)етил]-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 362 [МН+]. Приклад 2,74 1-(3-Ціанофеніл)-N-(3фурилметил)-6-метил-2-оксс-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 334 [МН+]. Приклад 2,75 1-(3-Ціанофеніл)-6-метил-2-оксоN-[4-(1Н-піразол-1-іл)бензил]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 410 [МН+]. 54 Приклад 2,76 1-(3-Ціанофеніл)-6-метил-2-оксоN-(4-тієн-2-ілбензил)-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 426 [МН+]. Приклад 2,77 N-(4-(Аміносульфоніл)бензил]-1(3-ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 423 [МН+]. Приклад 2,78 Ν-[2-(1,3-Бензодіоксол-5іл)етил)-1-(3-ціанофеніл)-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 402 [МН+]. Приклад 2,79 1-(3-Ціанофеніл)-6-метил-2-оксоN-(2-тієн-2-ілетил)-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 364 [МН+]. Приклад 2,80 1 -(3-Ціанофеніл)-N-[2-(2,4диметилфеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід. ХІАТ-МС m/z: 386 [МН+]. Приклад 2,81 1-(3-Ціанофеніл)-6-метил-Н-[2(4-метилфенілетил-2-оксо-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 372 [МН+]. Приклад 2,82 N-[2-[4(Аміносульфоніл)феніл]етил)-1-(3-ціанофеніл)-6метил-2-оксо-1,2-дигідроп іридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 437 [МН+]. Приклад 2,83 1-(3-Ціанофеніл)-6-метил-2-оксоN-[(1S)-1-фенілетил)-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 358 [МН+]. Приклад 2,84 N-(Циклогексилметил)-6-метил2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 393 [МН+]. Приклад 2,85 N-(2-Фурилметил)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 377 [ΜΗ+]. Приклад 2,86 6-Метил-2-оксо-N-(піридин-3ілметил)-1-[3-трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 388 [МН+]. Приклад 2,87 N-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 413 [МН+]. Приклад 2,88 N-(2-Метоксибензил)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 417 [МН+]. Приклад 2,89 6-Метил-2-оксо-N(тетрагідрофуран-2-ілметил)-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 381 [МН+]. Приклад 2,90 6-Метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-N-[3,4,5триметоксибензил)-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 477 [МН+]. Приклад 2,91 N-(3-Флуорбензил)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід 55 81271 ХІАТ-МС m/z: 405 [МН+]. Приклад 2,92 N-(2,5-Диметоксибензил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 447 [МН+]. Приклад 2,93 N-[(1-Етилпіролідин-2-іл)метил]6-метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 408 [МН+]. Приклад 2-94 N-(2-Хлорбензил)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 421 [МН+]. Приклад 2,95 N-(4-Хлорбензил)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 421 [МН+]. Приклад 2,96 N-(3-Хлорбензил)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 421 [МН+]. Приклад 2,97 6-Метил-2-оксо-N-(тієн-2ілметил)-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 393 [МН+]. Приклад 2,98 N-(Циклопропілметил)-6-метил2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 351 [МН+]. Приклад 2,99 Ν-β-Метоксибензил)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 417 [МН+]. Приклад 2,100 6-Метил-2-оксо-N-(піридин-4ілметил)-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 388 [МН+]. Приклад 2,101 N-[2-(3,4диметоксифеніл)етил]-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 461 [МН+]. Приклад 2,102 N-[2-(4-Метоксифеніл)етил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 431 [МН+]. Приклад 2,103 6-Метил-2-оксо-N-(2фенілетил)-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 401 [МН+]. Приклад 2,104 6-Метил-N-[2-(1метилпіролідин-2-іл)етил]-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 408 [МН+]. Приклад 2,105 N-[2-(3-хлорфеніл)етил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 435 [МН+]. Приклад 2,106 6-Метил-2-оксо-N-(2-піридин-2ілетил)-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 402 [МН+]. 56 Приклад 2,107 N-[2-(2-Метоксифеніл)етил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 431 [МН+]. Приклад 2,108 N-[2-(2-хлорфеніл)етил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 435 [МН+]. Приклад 2,109 N-[2-(3-Метоксифеніл)етил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 431 [МН+]. Приклад 2,110 N-[2-(4-флуорфеніл)етил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 419 [МН+]. Приклад 2,111 N-[2-(2,4-Дихлорфеніл)етил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 469 [МН+]. Приклад 2,112 N-[2-(3-флуорфеніл)етил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z:419 [МН+]. Приклад 2,113 N-[2-(2-флуорфеніл)етил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 418 [МН+]. Приклад 2,114 N-(2-Циклогекс-1-ен-1-ілетил)6-метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 405 [МН+]. Приклад 2-115 N-[2-(4-бромфеніл)етил]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 388 [МН+]. Приклад 2,116 6-Метил-2-оксо-N-[(1S)-1фенілетил]-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 401 [МН+]. Приклад 2,117 N-(3-Бромбензил)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 467 [МН+]. Приклад 2,118 N-(4-Бромбеюил)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 467 [МН+]. Приклад 2,119 N-[2-Бромбензил)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 467 [МН+]. Приклад 2,120 N-(3,4-дигідро-2H-піран-2ілметил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 393 [МН+]. Приклад 2,121 6-Метил-N-(4-метилбензил)-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 401 [МН+]. Приклад 2,122 6-Метил-N-(1-нафтилметил)-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 437 [МН+]. 57 81271 Приклад 2,123 N-(2-Етоксибензил)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 431 [МН+]. Приклад 2,124 6-Метил-N-(3-метилбензил)-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід, ХІАТ-МС m/z: 401 [МН+]. Приклад 2,125 N-(4-Флуорбензил)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 405 [МН+]. Приклад 2,126 N-(1,3-Бензодіоксол-5-ілметил)6-метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 431 [МН+]. Приклад 2,127 N-(2,4-Дихлорбензил)-6-метил2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 456 [МН+]. Приклад 2,128 6-Метил-N-(2-метилбензил)-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 401 [МН+]. Приклад 2,129 N-[3,4-Дифлуорбензил)-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 423 [МН+]. Приклад 2,130 N-(2-Флуорбензил)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 405 [МН+]. Приклад 2,131 N-(2-Хлор-4-флуорбензил)-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 439 [МН+]. Приклад 2,132 N-(3,4-Дихлорбензил)-6-метил2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 456 [МН+]. Приклад 2,133 6-Метил-N-[(5-метил-2фурил)метил]-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 391 [МН+]. Приклад 2,134 6-Метил-2-оксо-N-1,2,3,4тетрагідронафтален-1-іл-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 427 [МН+]. Приклад 2,135 N-(2,3-Диметоксибензил)-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 447 [МН+]. Приклад 2,136 N-[1-(4-Хлорфеніл)етил)-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 434 [МН+]. Приклад 2,137 N-(2,5-Дифлуорбензил)-6метил-2-оксо-1-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 423 [МН+]. Приклад 2,138 Метил 4-{[({6-метил-2-оксо-1-[3трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3іл]карбоніл)аміно]метил}бензоат ХІАТ-МС m/z: 445 [МН+]. 58 Приклад 2,139 6-Метил-2-оксо-N-(4феноксибензил)-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 479 [МН+]. Приклад 2-140 N-[(2,2-Диметил-1,3-діоксолан4-іл)метил]-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 411 [МН+]. Приклад 2,141 6-Метил-N-[(5-метилізоксазол3-іл)метил]-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 392 [МН+]. Приклад 2,142 N-[(2,5-Диметил-3фурил)метил]-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 405 [МН+]. Приклад 2,143 N-(3-Фурилметил)-б-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 377 [МН+]. Приклад 2,144 6-Метил-2-оксо-N-[4-(1Нпіразол-1-іл)бензил]-1-[3-трифлуорметил)феніл]1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 453 [МН+]. Приклад 2,145 6-Метил-2-оксо-N-[4-тієн-2ілбензил)-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 469 [МН+]. Приклад 2,146 N-[2-(1,3-Бензодіоксол-5іл)етил]-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 445 [МН+]. Приклад 2,147 6-Метил-2-оксо-N-(2-тієн-2ілетил)-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 407 [МН+]. Приклад 2,148 N-[2-(4-Трет-бутилфеніл)етил]6-метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z 457 [МН+]. Приклад 2,149 6-Метил-N-[2-(4метилфеніл)етил)-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 415 [МН+]. Приклад 2,150 N-{2-[4(Аміносульфоніл)феніл]етил}-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 480 [МН+]. Приклад 2,151 6-Метил-2-оксо-N-[(1R)-1фенілетил]-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 401 [МН+]. Приклад 2,152 3{[[4-(2Метоксифеніл)піперазин-1-іл)карбоніл)-6-метил-1[3-(трифлуорметил)феніл]піридин-2-іл}-он ХІАТ-МС m/z: 472 [ΜΗ+]. Приклад 2,153 N-[(4-Ціаноциклогексил)метил]6-метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 418 [МН+]. 59 81271 Приклад 2,154 3-{[4-(4Дифлуорфеніл)піперазин-1-іл]карбоніл}-6-метил-1[3-(трифлуорметил)феніл]піридин-2(1Н)-он ХІАТ-МС m/z: 460 [МН+]. Приклад 2,155 N-[2-[4'-Флуор-1,1'-дифеніл-4іл)етил)-6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ,ΧΙΑΤ-MC m/z: 495 [МН+]. Приклад 2,156 N-(2-Гідрокси-1-фенілетил)-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 417 [МН+]. Приклад 2,157 6-Метил-2-оксо-N-[(2R)-2фенілциклопропіл)-1-[3-(трифлуорметил)феніл]1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 413 [МН+]. Приклад 2,158 N-[1-(4-Хлорбензил)піперидин4-іл]-6-метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 504 [МН+]. 73 Приклад 2,159 6-Метил-ІМ-[2- морфолін-4ілетил)-2-оксо-1 -[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід XIAT-MCm/z:410 [MH +]. Приклад 2,160 N-[2-(4-Хлорфеніл)етил)-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 435 [МН+]. Приклад 2,161 N-(2-Гідрокси-2-фенілетил)-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 417 [МН+]. Приклад 2,162 N-Циклопентил-6-метил-2-оксо1-[3-(трифлуорметил)-феніл]-1,2-дигідропіридин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 365 [МН+]. Приклад 2,163 N-[2-(1-Імідазол-4-іл)етил)-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 391 [МН+]. Приклад 2,164 N-(3,5-Диметоксибензил)-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 447 [МН+]. Приклад 2,165 N-(4-Гідроксициклогексил)-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 395 [МН+]. Приклад 2,166 6-Метил-2-оксо-N-(2-піридин-2ілетил)-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 402 [МН+]. Приклад 2,167 6-Метил-2-оксо-N-1Н-1,2,4триазол-3-іл-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 364 [МН+]. Приклад 2,168 N-[1-(гідрокcиметил)-2метилпропіл]-6-метил-2-оксо-1[3(трифлуорметил)феніл]-1,2-дигідропірцдин-3карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 383 [МН+]. 60 Приклад 2,169 3-{[3-(3,4Дихлорфенокси)піролідин-1-іл]карбоніл}-6-метил1-[3-(трифлуорметил)феніл]піридин-2(1Н)-он ХІАТ-МС m/z: 512 [МН+]. Приклад 2,170 6-Метал-2-оксо-N-(піридин-3ілметил)-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 388 [МН+]. Приклад 2,171 N-(2-Метоксіетил)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 355 [МН+]. Приклад 2,172 N-(2-гідроксипропіл)-6-метил-2оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 355 [МН+]. Приклад 2,173 Етил 4-[({6-метил-2-оксо-1-[3(трифлуорметилфеніл]-1,2-дигідропіридин-3іл}карбоніл)аміно]піперидин-1-карбоксилат ХІАТ-МС m/z: 452[MH +]. Приклад 2,174 N-[3-(1Н-імідазол-1-іл)пропіл]-6метил-2-оксо-1-[3-(трифлуорметил)феніл]-1,2дигідропіридин-3-карбоксамід ХІАТ-МС m/z: 405 [МН+]. Приклад 3 N-(4-хлорбензил)-1-(3-метилфеніл)2-оксо-1,2-дигідропіридин-3-карбоксамід a) Діетил [3-етоксипроп-2-еніліден]малонат Діетил малонат (160г, 1,0моль) додають краплями при перемішуванні та кипінні під зворотним холодильником до розчину 1,1,3,3тетраетоксипропану (330г, 1,5моль), оцтового ангідриду (306г, 2,0моль) та цинк хлориду (10г, 0,073моль) протягом 30 хвилин. Суміш гріють протягом 1 години, а потім приєднують апарат Дина-Старка та відганяють низькокиплячі компоненти. Додатково додають оцтовий ангідрид (150мл) та кип'ятіння під зворотним холодильником продовжують протягом 1 години. Реакційну суміш відганяють, отримуючи заголовну сполуку як жовте масло (182г, 75%), темп.кип. 139143°С при 0,8мм Hg. 1 Н ЯМР (СDCI3): δ 7,38 (1Н, d, J=12,1Гц); 7,04 (1Н, d, J=12,2Гц); 6,19 (1H, t, J=12,1Гц); 4,27 (2H, q); 4,21 (2Н, q); 3,96 (2Н, q); 1,36-1,24 (9Н, m). b) Діетил {3-[(3-метмлфеніл)аміно]проп-2еніліден)малонат Діетил [3-етоксипроп-2-еніліден]малонат (9,7г, 40ммоль) та м-толуїдин (4,3г, 40ммоль) розчиняють в етанолі (150мл) та перемішують при кімнатній температурі протягом 3 діб. Розчинники випарюють. Хроматографія на колонці з діоксидом силіцію, застосовуючи гептан/етилацетат (4:1) як елюент, дає заголовну сполуку як масло, що стверджується протягом 2 діб (10г, 83%). 1 Н ЯМР (CDCI3): δ 7,65 (1Н, d, J=12,4Гц); 7,39 (2Н, brd, J=7,7Гц); 7,19 (1H, t, J=7,7Гц); 6,85 (1H, d, J=7,7Гц); 6,75 (1H, s); 6,73 (1Н, d, J=6,5Гц); 6,46 (1H, m, J=12,4,6,5Гц); 4,32 (2H, q); 4,25 (2Н, q); 2,35 (3Н, s); 1,36 (3Н, t) 1,33 (3Н, t). ХІАТ-МС m/z: 304 [MH +]. с) 1-(3-Метилфеніл)-2-оксо-1,2-дигідропіридин3-карбонова кислота Діетил {3-[(3-метилфеніл)аміно]проп-2еніліден}малонат (10г, 33ммоль) змішують з 2М розчином натрій гідроксиду (100мл) та