Похідні піразолкарбонової кислоти, спосіб їх виготовлення, фармацевтична композиція, що їх містить
Формула / Реферат
1. N-піперидино-5-(4-бромфеніл)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4-етилпіразол-3-карбоксамід формули:
, (I)
його фармацевтичнo прийнятні солі та їх сольвати.
2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що її використовують для виготовлення медичних продуктів, що призначені для лікування захворювань, до яких залучені канабіоїдні рецептори СВ1.
3. Сполука за п. 2, яка відрізняється тим, що її використовують для лікування психотичних порушень, для лікування порушень апетиту та ожиріння, для лікування порушень пам'яті та порушень пізнавальної здатності, для лікування залежності від алкоголю та позбавлення залежності від тютюну.
4. Спосіб виготовлення N-піперидино-5-(4-бромфеніл)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4-етилпіразол-3-карбоксаміду, його солей та їх сольватів, який відрізняється тим, що функціональне похідне 5-(4-бромфеніл)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4-етилпіразол-3-карбонової кислоти, формули:
(II)
обробляють 1-амінопіперидином в органічному розчиннику у присутності основи, а отриману так сполуку перетворюють, як варіант, у одну з її солей та один з їх сольватів.
5. Спосіб за п. 4, який відрізняється тим, що виготовляють алкіловий естер 5-(4-бромфеніл)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4-етилпіразол-3-карбонової кислоти циклізацією алкілового естеру 3-(4-бромбензоїл)-2-(2-(2,4-дихлорфеніл)гідразоно)пентанової кислоти (IX).
6. Спосіб за п. 5, який відрізняється тим, що виготовляють алкіловий естер 3-(4-бромбензоїл)-2-(2-(2,4-дихлорфеніл)гідразоно)пентанової кислоти дією солі 2,4-дихлорфенілгідразину на алкіловий естер 4-бромбензоїл-2-оксопентанової кислоти (VIII).
7. Спосіб за п. 6, який відрізняється тим, що виготовляють алкіловий естер 4-бромбензоїл-2-оксопентанової кислоти дією LiГМДС, а потім алкілового естеру 2-(1-імідазоліл)-2-оксооцтової кислоти на бромбутирофенон.
8. Спосіб за п. 4, який відрізняється тим, що виготовляють алкіловий естер 5-(4-бромфеніл)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4-етилпіразол-3-карбонової кислоти з 4-бромбензоїл-2-оксопентанової кислоти дією солі 2,4-дихлорфенілгідразину, а потім циклізацією.
9. Сполука формули:
, (VIII)
в якій Alk являє собою (С1-С6)алкіл.
10. Сполука формули:
, (IX)
в якій Alk являє собою (С1-С6)алкіл.
11. Фармацевтична композиція, що містить як активний інгредієнт сполуку за п. 1.
12. Фармацевтична композиція за п. 11, яка відрізняється тим, що містить 0,1-1000 мг активного інгредієнта у формі дозованої одиниці, в якій активний інгредієнт змішують з щонайменше одним фармацевтичним ексципієнтом.
Додаткова інформація
Назва патенту англійськоюPyrazole carbonic acid derivatives, a method for the preparation thereof, a pharmaceutical composition containing them
Автори англійськоюMartinez Serge
Назва патенту російськоюПроизводные пиразолкарбоновой кислоты, способ их изготовления, фармацевтическая композиция, содержащая их
Автори російськоюМартинес Серж
МПК / Мітки
МПК: C07D 231/14, A61P 25/18, C07C 251/80, C07C 69/738, A61P 25/00, A61P 25/32, A61K 31/454, A61P 3/04, A61P 43/00, A61P 25/34, A61P 25/28
Мітки: похідні, містить, кислоти, піразолкарбонової, спосіб, виготовлення, композиція, фармацевтична
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/7-66900-pokhidni-pirazolkarbonovo-kisloti-sposib-kh-vigotovlennya-farmacevtichna-kompoziciya-shho-kh-mistit.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Похідні піразолкарбонової кислоти, спосіб їх виготовлення, фармацевтична композиція, що їх містить</a>
Похідні дигідроксигексанової кислоти, фармацевтична композиція, що їх містить (варіанти), та спосіб лікування (варіанти)
Номер патенту: 57824
Опубліковано: 15.07.2003
Автори: Браун Метью Френк, Посс Крістофер Стенлі, Кес Джон Чарлз
МПК: A61P 31/06, A61P 37/08, A61K 31/47, A61K 31/498, A61P 31/12, A61P 37/06, C07D 241/44, C07D 215/54, C07C 231/00, A61P 43/00, C07D 409/12, A61P 29/00, A61P 31/08, C07D 241/52, A61P 31/18, A61P 9/10
Мітки: лікування, варіанти, похідні, містить, композиція, спосіб, дигідроксигексанової, фармацевтична, кислоти
Формула / Реферат:
1. Похідні дигідроксигексанової кислоти, які вибирають з групи, що містить:[4(R)-карбамоїл-1(S)-(3-хлорбензил)-2(S),7-дигідрокси-7-метилоктил]амід хіноксалін-2-карбонової кислоти;(1(S)-бензил-4(R)-карбамоїл-2(S),7-дигідрокси-7-метилоктил)амід 7,8-дифторхінолін-3-карбонової кислоти;(1(S)-бензил-4(R)-карбамоїл-2(S),7-дигідрокси-7-метилоктил)амід 6,7,8-трифторхінолін-3-карбонової...
Похідні гідроксамової кислоти, спосіб їх одержання, спосіб впливу на хвороби та фармацевтична або ветеринарна композиція, що їх містить
Номер патенту: 29450
Опубліковано: 15.11.2000
Автори: Кріммін Майкл Джон, Дікенс Джонатон Філіп, Бекетт Реймонд Пол
МПК: A61K 31/5375, C07D 231/12, C07D 207/27, A61K 31/38, C07D 225/00, A61K 31/16, A61P 37/00, A61P 29/00, A61K 31/401, A61K 31/165, C07D 521/00, A61P 31/04, A61P 43/00, A61P 9/00, C07D 277/20, A61P 7/02, C07D 317/30, C07C 259/00, A61K 31/42, A61K 31/426, A61K 31/505, A61K 31/381, A61K 31/195, A61P 9/08, C07D 239/42, A61K 31/425, A61K 31/535, A61K 31/421, C07D 263/32, A61P 7/04, C07D 333/36, C07D 317/34, C07D 295/14, A61K 31/4015, A61P 37/06, A61K 31/415, A61K 31/496, C07D 277/10, C07D 277/30, A61P 27/02, A61K 31/19, A61K 31/00, A61P 9/10, A61P 1/02, C07D 333/24, A61K 31/40, A61K 31/395, A61P 1/14, A61K 31/5377
Мітки: спосіб, похідні, хвороби, композиція, фармацевтична, ветеринарна, гідроксамової, одержання, кислоти, впливу, містить
Текст:
...и могут содержать обычные добавки, например, связующие, такие как сироп, акацию, желатин, сорбитол, трагакант или поливинилпирролидон; наполнители, например, лактозу, сахар, маисовый крахмал, кальций фосфат, тальк, полиэтиленгликоль или окись кремния; размельчители, например, картофельный крахмал, или приемлемые смачиватели, такие как лаурилсульфат натрия. Таблетки могут содержать покрытие, нанесенное методами, хорошо известными в...
Похідні 4-(1-піперазиніл)бензойної кислоти, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 56206
Опубліковано: 15.05.2003
Автори: Мессанжо Дід'є, КЕРГОАТ Мішелін, МУАНЕ Жерар, Доар Ліліан, БОТТОН Жерар
МПК: C07D 295/14, C07D 307/52, C07D 295/15, A61K 31/495, A61P 3/10, C07D 215/08, A61K 31/496
Мітки: фармацевтична, спосіб, похідні, 4-(1-піперазиніл)бензойної, композиція, кислоти, одержання
Формула / Реферат:
1. Похідні 4-(1-піперазиніл)бензойної кислоти загальної формули (І), (І)деАr являє собою моно-, ди- або трициклічний арил, який має від 6 до 14 атомів вуглецю, або являє собою гетероароматичну групу, вибрану із ряду, який має у своєму складі піридил, піримідил, піроліл, фурил, тієніл, хіноліл, індоліл, бензотієніл, бензофурил, бензопіраніл, бензотіопіраніл, дибензофурил, карбазоліл і бензотіазиніл, при цьому Аr може мати...
Похідні ізоіндоліну, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб лікування хвороби альцгеймера, спосіб інгібування агрегації амілоїдних білків та спосіб виявлення амілоїдних відкладень
Номер патенту: 64842
Опубліковано: 15.03.2004
Автори: Уокер Лері Кресвелл, Оджеллі-Шафран Корінн Елізабет, Лай Йінгджіє, Секкаб Аннетт Тереза
МПК: A61P 43/00, C07D 401/10, C07D 403/10, C07D 401/12, A61K 31/4035, C07D 209/44, C07D 403/12
Мітки: спосіб, амілоїдних, фармацевтична, відкладень, альцгеймера, основі, агрегації, білків, інгібування, лікування, похідні, виявлення, ізоіндоліну, композиція, хвороби
Формула / Реферат:
1. Похідні ізоіндоліну формули Іабо їх фармацевтично прийнятні солі,де Χ - феніл або заміщений феніл,Υ - феніл, заміщений феніл, піридил або заміщений піридил,де заміщений феніл та заміщений піридил можуть мати 1-4 замісники, кожний з яких незалежно вибраний з -ОС1-С12алкілу, галогену, -С1-С6алкілу, фенілу, -C(O)NHR",...
Похідні арилоксисульфоніламіногідроксамової кислоти, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб селективного інгібування матричної металпротеїнази-13 у ссавців та спосіб лікування
Номер патенту: 61963
Опубліковано: 15.12.2003
Автор: Робінсон Ральф Пелтон
МПК: A61K 31/445, C07D 211/66, A61P 35/00, A61K 31/4465, A61K 31/223, A61K 31/197, A61K 31/4468, C07C 311/29, A61K 31/351, C07D 309/14
Мітки: ссавців, фармацевтична, селективного, арилоксисульфоніламіногідроксамової, матричної, кислоти, похідні, спосіб, інгібування, металпротеїнази-13, лікування, основі, композиція
Формула / Реферат:
1. Похідні арилоксисульфоніламіногідроксамової кислоти формули: Iабо їх фармацевтично прийнятні солі, в якихR1 є (С1-С6)алкілом;R2 є (С1-С6)алкілом;або R1 та R2 взяті разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють кільце, що вибране з (С5-С7)циклоалкілу, 4-тетрагідропіранілу і 4-піперидинілу;R3 являє собою водень або (С1-С6)алкіл;Y - замісник приєднаний до будь-якого атому вуглецю...
Попередній патент: Акустичний детектор
Наступний патент: Композиція для лікування доброякісної гіперплазії простати (варіанти)