Блейк Джеймс Ф.

Сполуки піролідинілсечовини й піролідинілтіосечовини як інгібітори кінази trka

Завантаження...

Номер патенту: 114711

Опубліковано: 25.07.2017

Автори: Хуан Лілі, Цзян Юйтун, Аллен Шеллі, Ендрюс Стівен У., Блейк Джеймс Ф., Колаковскі Габріель Р., Кондроски Кевін Р., Хаас Юлія, Керхер Тімоті, Сео Дзеонгбеоб

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4162, A61K 31/4155 ...

Мітки: піролідинілтіосечовини, інгібітори, кінази, сполуки, піролідинілсечовини

Формула / Реферат:

1. Сполука формули IIабо її стереоізомери, таутомери або фармацевтично прийнятні солі або сольвати, де:фрагмент Y-B і фрагмент NH-C(=X)-NH знаходяться у транс-конфігурації;Ra, Rb, Rc і Rd незалежно вибрані з Н і (1-3C)алкілу;Х являє собою О, S або NH;R1 являє собою (1-3Cалкоксі)(1-6С)алкіл,...

Піролопіридини як інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 111933

Опубліковано: 11.07.2016

Автори: Ганвордана Індрані У., Ле Хюроу Івен, Мор Пітер Дж., Ван Бінь, Лайон Майкл, Уоллес Ілай М., Чікареллі Марк, Блейк Джеймс Ф.

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00 ...

Мітки: інгібітори, піролопіридини, кінази

Формула / Реферат:

1. Сполука, вибрана з Формули І: , Iта її стереоізомери, таутомери і фармацевтично прийнятні солі, де:А вибраний з одинарного зв'язку або CRaRb;R1 вибраний з-поміж водню, галогену, CN, C1-С6алкілу, С1-С6алкенілу, -O(С1-С6алкіл), -S(С1-С6алкіл), С3-С6циклоалкілу, 4-6-членного гетероциклу, фенілу та 5- або 6-членного гетероарилу, де алкіли,...

Триазолопіридинові сполуки як інгібітори кінази рім

Завантаження...

Номер патенту: 111075

Опубліковано: 25.03.2016

Автори: Уоллес Ілай М., Сюй Жуй, Грехем Джеймс М., Блейк Джеймс Ф., Ле Еро Іван, де Мезе Ліза А., Ван Бінь, Делісл Роберт Кірк, Робінсон Джон І., Лайон Майкл

МПК: A61K 31/4709, A61P 29/00, C07D 401/06 ...

Мітки: інгібітори, рім, триазолопіридинові, кінази, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної Формули І Іабо її стереоізомери, фармацевтично прийнятні солі й сольвати, де:R1 є Н, галогеном, CN, ОН, (1-6С)алкілом, фтор(1-6С)алкілом, дифтор(1-6С)алкілом, трифтор(1-6С)алкілом, гідроксі(1-6С)алкілом, ціано(1-6С)алкілом, (1-3Салкоксі)(1-6С)алкілом (необов'язково заміщеним гідрокси), ді(1-3Салкоксі)(1-6С)алкілом, (1-6С)алкокси,...

Піримідилциклопентани як інгібітори протеїнкіназ акт

Завантаження...

Номер патенту: 104410

Опубліковано: 10.02.2014

Автори: Мітчелл Ян С., Ліанг Джун, Блейк Джеймс Ф., Велч Майк, Ху Руі, Каллан Ніколас С., Спенсер Кейт Л., Бенсік Йозеф, Хіао Денгмінг, Хентеманн Мартін Ф., Шлахтер Стефен Т., Сафіна Брайан С., Грахам Джеймс М.

МПК: C07D 401/12, C07D 403/12

Мітки: акт, протеїнкіназ, піримідилциклопентани, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули:та її енантіомери і солі, де:G - це феніл, нафталін, 5-6-членний гетероарил або 9-10-членний біциклічний гетероарил, де феніл, нафталін, 5-6-членний гетероарил або 9-10-членний біциклічний гетероарил є необов'язково заміщеним від однієї до чотирьох групами Ra;R1 та Rla- незалежно вибрані з Н, Me, Et, -CH=CH2, -CH2OH, CF3,...

Гідроксильовані піримідил циклопентани як інгібітори протеїнкінази akt

Завантаження...

Номер патенту: 100545

Опубліковано: 10.01.2013

Автори: Спенсер Кейт Лі, До Стівен, Жанг Біронг, Хіао Денгмінг, Ліанг Джун, Ху Руі, Блейк Джеймс Ф., Чабот Крістін, Каллан Ніколас С., Бенсік Джозеф Р., Сафіна Браян, Мітчелл Ян С.

МПК: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 35/00 ...

Мітки: інгібітори, гідроксильовані, піримідил, циклопентани, протеїнкінази

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули І:, Iабо її сіль, в якій:R1 являє собою С1-С6алкіл, що містить одне заміщення ОН;R2 являє собою водень або F;R3 являє собою Сl або CF3.            2. Сполука за п. 1, що має структуру Формули II:, IІ.             3....

Гідроксильований піримідилциклопентан як інгібітор протеїнкінази akt

Завантаження...

Номер патенту: 100544

Опубліковано: 10.01.2013

Автори: Ху Руі, Мітчелл Ян С., Блейк Джеймс Ф., Жанг Біронг, Сафіна Браян, Чабот Крістін, Ліанг Джун, До Стівен, Каллан Ніколас С., Бенсік Йозеф, Спенсер Кейт Л., Хіао Денгмінг

МПК: A61P 35/00, C07D 239/70, A61K 31/517 ...

Мітки: протеїнкінази, піримідилциклопентан, гідроксильований, інгібітор

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І: І.            2. Фармацевтична композиція, що містить як активне начало сполуку за п. 1.            3. Спосіб лікування опосередковуваного АКТ захворювання або порушення у ссавця, за яким зазначеному ссавцеві вводять терапевтично ефективну кількість сполуки за п. 1.            4. Спосіб за п. 3, у якому...

Піримідилциклопентани як інгібітори акт протеїнкіназ

Завантаження...

Номер патенту: 99597

Опубліковано: 10.09.2012

Автори: Бенсік Джозеф Р., Веллес Елі М., Блейк Джеймс Ф., Ліанг Джун, Шабо Крістін, Ксу Руі, Ксіао Денгмінг, Шлахтер Стефен, Мітчелл Ян С., Лі Джун, Банка Анна Л., Спенсер Кейт Лі, Сафіна Браян, Каллан Ніколас С.

МПК: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 35/00 ...

Мітки: акт, інгібітори, протеїнкіназ, піримідилциклопентани

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формулиабо її енантіомери та солі, де:R1 та Rla є незалежно Н, Me, Et, CH=CH2, CH2OH, CF3, CHF2 або CH2F;R2 та R2a є незалежно Н або F;R5 є Н, Me, Et або CF3;А є , деG є феніл, необов'язково заміщений від однієї до чотирьох групами...

Гідроксильовані піримідильні циклопентани як інгібітори акт протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 95641

Опубліковано: 25.08.2011

Автори: Каллан Ніколас С., Веллес Елі М., Блейк Джеймс Ф., До Стівен, Бенсік Джозеф Р., Шабо Крістін, Ксіао Денгмінг, Банка Анна Л., Шлахтер Стівен, Ліанг Джун, Сафіна Браян, Ксу Руі, Жанг Біронг, Мітчелл Ян С., Спенсер Кейт Лі

МПК: A61P 35/00, C07D 239/70, A61K 31/517 ...

Мітки: акт, інгібітори, гідроксильовані, піримідильні, циклопентани, протеїнкінази

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули 1В: 1Bабо її розчинені енантіомери, розчинені діастереомери та солі, в якій:            G є феніл, необов'язково заміщений від однієї до чотирьох групами R9, або 5-6-членний гетероарил, необов'язково заміщений галогеном;            R6 і R7 незалежно є Н, ОСН3, (С3-С6-циклоалкіл)-(СН2), (С3-С6-циклоалкіл)-(СН2СН2),...