Патенти з міткою «протеїнкінази»

Інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 115176

Опубліковано: 25.09.2017

Автори: Ліннанен Теро, Раджагопалан Срінівасан, Нарасінгапурам Арумугам Картхікейан, Джордж Шила, Аппукуттан Прасад, Уджінаматада Раві Котрабасаіах

МПК: C07D 401/14, A61K 31/4439, C07D 471/04 ...

Мітки: протеїнкінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)деΖ1 являє собою N, і Z2 являє собою СН, абоΖ1 являє собою СН, і Z2 являє собою N, абоΖ1 і Ζ2 являють собою Ν;Ζ являє собою СН або Ν;А являє собою фенільне кільце або 5-12-членне гетероциклічне кільце;R1 являє собою Н, С1-7алкіл, С3-7циклоалкіл,...

Сполуки та композиція як інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 112285

Опубліковано: 25.08.2016

Автори: Ліу Зуошенг, Хуанг Шенлін, Ксіе Йонгпінг, Ван Йонгцін, Теллью Джон І., Пун Деніел, Джін Ксіанмінг, Ванг Ксінг

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506, A61P 35/00 ...

Мітки: інгібітори, сполуки, композиція, протеїнкінази

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули Іа:, Iaу якій:Y вибраний з N та CR6;R2, R3, R5 та R6 незалежно вибрані з таких як: водень, галоген, ціаногрупа, С1-4алкіл, галогензаміщений С1-4алкіл, С1-4алкоксигрупа та галогензаміщена С1-4алкоксигрупа; за умови, що, коли R5 являє собою фтор, тоді R3 та R6 не обидва являють собою водень;R4 вибраний з -R9 та -NR10R11;...

Інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 111382

Опубліковано: 25.04.2016

Автори: Уджинаматада Раві, Вольфарт Герд, Раджагопалан Срінівасан, Мукхерджи Субхенду, Ліннанен Теро, Нандурі Срінівас

МПК: A61K 31/4184, A61P 35/00, A61K 31/4188 ...

Мітки: інгібітори, протеїнкінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деZ є СН або N;G є ціано, -C(O)NR15R16, -C(O)OR17, -C(O)R21, -C(CH3)=NOR22 або групою формули,де А є фенільним кільцем або 5-12-членним гетероциклічним кільцем, іR1 є Н, С1-7алкілом, С3-7циклоалкілом, С3-7циклоалкілС1-7алкілом,...

Амінопіразол триазолотіадіазольні інгібітори протеїнкінази c-мет

Завантаження...

Номер патенту: 106082

Опубліковано: 25.07.2014

Автори: МакГінті Кіра, Лауффер Девід, Лі Пань

МПК: A61K 31/47, A61P 35/00, C07D 513/04 ...

Мітки: триазолотіадіазольні, амінопіразол, інгібітори, c-met, протеїнкінази

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має формулу:, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:            R1 являє собою С1-3аліфатичну групу;            R2 являє собою водень, фтор або метил;            R3 являє собою водень, фтор або метил;            кожний R4 являє собою незалежно водень або фтор; і            R5 являє собою...

Спосіб одержання сполук дигідроінденаміду, фармацевтична композиція, що містить дані сполуки, та їх застосування як інгібітора протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 106057

Опубліковано: 25.07.2014

Автори: Лоу Цзюань, Янг Сюйцін, Сюе Лун

МПК: A61K 31/16, A61P 27/00, A61P 17/06 ...

Мітки: одержання, сполуки, спосіб, сполук, інгібітора, протеїнкінази, композиція, фармацевтична, дані, містить, застосування, дигідроінденаміду

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули І Формула І або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:            R1 є насиченою циклічною аміногрупою, що являє собою 5- або 6-членне кільце і може бути необов'язково заміщена одним R1a;            R1a є Н, С1-6алкілом, С1-6гідроксіалкілом; NRbRc, C(O)Rd;            R2 є Н;            R3 є...

Модулятори ampk (амф-активованої протеїнкінази)

Завантаження...

Номер патенту: 106037

Опубліковано: 25.07.2014

Автори: Бернберг Ніл С., Шан Хайбо, Салгаонкар Пареш Д., Лю Хун, Піт Нортон П., Кім Хва-Ок, Інь Пан, Вен Цін Пін, Раджур Шаранапа Б.

МПК: A01N 31/04

Мітки: амф-активованої, модулятори, протеїнкінази

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І (I)або її сіль, в якій            один з Х1-Х4 являє собою С, та інші незалежно один від іншого являють собою CR1 або N, де кожний R1 незалежно обирають з водню, гідрокси, галогену, аміно, С1-С10-алкокси, С1-С10-алкілтіо, CF3, CN, NO2, N3, CHNOH, заміщеного або незаміщеного С1-С10-алкілсульфонілу, ацилу, аліфатичної...

Низькомолекулярні органічні атф-конкурентні інгібітори серин/треонінової протеїнкінази ск2 на основі 4-аміно-тієно[2,3-d]піримідинового гетероциклу

Завантаження...

Номер патенту: 86041

Опубліковано: 10.12.2013

Автори: Баланда Анатолій Олексійович, Остринська Ольга Василівна, Кухаренко Олександр Петрович, Бджола Володимир Григорович, Котей Ігор Михайлович, Ярмолюк Сергій Миколайович

МПК: A61P 35/00, C07D 215/00

Мітки: основі, гетероциклу, атф-конкурентні, органічні, 4-аміно-тієно[2,3-d]піримідинового, ск2, інгібітори, протеїнкінази, низькомолекулярні

Формула / Реферат:

Низькомолекулярні органічні АТФ-конкурентні інгібітори серин/треонінової протеїнкінази СК2 на основі 4-аміно-тієно[2,3-d]піримідинового гетероциклу, отримані шляхом взаємодії 4-хлоро-тієно[2,3-d]піримідину із амінокислотами, загальної формули:,де R1 - водень; метил; R1=R2 - бутилен; R1=R2 - бутилен, заміщений -СН3; феніл; феніл, заміщений -СН3; феніл,...

Похідні тієнопіридону як активатори amp-активованої протеїнкінази (ampk)

Завантаження...

Номер патенту: 103617

Опубліковано: 11.11.2013

Автори: Халакоу-Бозек Софі, Шарон Крістіна, Лепіфр Франк, Краво Даніел

МПК: A61P 29/00, A61P 3/04, A61P 3/10 ...

Мітки: активаторі, ampk, amp-активованої, похідні, тієнопіридону, протеїнкінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) , формула (І) у якійR1 являє собою Н, Hal,R2 являє собою феніл, який може бути заміщений СN, або являє собою піридил,В1 являє собою 2,5-піридиніл, 1,3- або 1,4-фенілен, який може бути заміщений метокси і гідроксильною групами,В2 являє собою фураніл, піридин-4-іл, піридин-3-іл, 1,3-бензодіоксан-5-іл або...

Похідні тієнопіридону як активатори amp-активованої протеїнкінази (ampk)

Завантаження...

Номер патенту: 103321

Опубліковано: 10.10.2013

Автори: Шарон Крістін, Галлакоу-Бозек Софі, Лепіфр Франк, Краво Даніел

МПК: A61K 31/4365, A61P 3/00, A61P 29/00 ...

Мітки: тієнопіридону, amp-активованої, протеїнкінази, похідні, активаторі, ampk

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)де:R1 являє собою Hal,R2 являє собою феніл, який є незаміщений або одно-, дво-, тризаміщений A, Hal, ОА, ОН, СООН і/або бензилокси, абоявляє собою нафтил, який є незаміщений або одно-, двозаміщений ОА і/або ОН, абоявляє собою піридил або фураніл, кожен з яких незаміщений або однозаміщений...

Похідні нафталінкарбоксаміду як інгібітори протеїнкінази і гістондеацетилази, спосіб їх отримання і застосування

Завантаження...

Номер патенту: 103092

Опубліковано: 10.09.2013

Автори: Лу Сяньпін, Лі Чжибінь, Шань Сун, Юй Цзиньді, Нін Чжицян

МПК: A61K 31/517, A61K 31/444, A61K 31/438 ...

Мітки: похідні, спосіб, гістондеацетилази, нафталінкарбоксаміду, застосування, протеїнкінази, інгібітори, отримання

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:, (I)            де            Z представляє СН або N;            кожна з груп R1, R2 і R3 представляє водень, галоген, алкіл, алкокси або трифторметил;            R4 представляє або

Сполуки та композиція як інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 100846

Опубліковано: 11.02.2013

Автори: Чен Бей, Джіанг Тао, Пей Уей, Марсіл'є Томас Х., Мішелі П'єр-Ів, Джін Юнхо, Лу Уеншуо, Уно Тетсуо

МПК: C07D 239/95, C07D 239/48, C07D 213/74 ...

Мітки: протеїнкінази, композиція, сполуки, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має Формулу (2):, (2)або її фармацевтично прийнятні солі,             у якій            R1 являє собою атом галогену або С1-6алкіл;             R2 являє собою Н;            R3 являє собою (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 або ціаногрупу;            R4 являєсобою...

Гідроксильовані піримідил циклопентани як інгібітори протеїнкінази akt

Завантаження...

Номер патенту: 100545

Опубліковано: 10.01.2013

Автори: Бенсік Джозеф Р., Жанг Біронг, Блейк Джеймс Ф., До Стівен, Сафіна Браян, Чабот Крістін, Хіао Денгмінг, Каллан Ніколас С., Ліанг Джун, Спенсер Кейт Лі, Ху Руі, Мітчелл Ян С.

МПК: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 35/00 ...

Мітки: інгібітори, циклопентани, піримідил, гідроксильовані, протеїнкінази

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули І:, Iабо її сіль, в якій:R1 являє собою С1-С6алкіл, що містить одне заміщення ОН;R2 являє собою водень або F;R3 являє собою Сl або CF3.            2. Сполука за п. 1, що має структуру Формули II:, IІ.             3....

Гідроксильований піримідилциклопентан як інгібітор протеїнкінази akt

Завантаження...

Номер патенту: 100544

Опубліковано: 10.01.2013

Автори: Блейк Джеймс Ф., Сафіна Браян, Ху Руі, Спенсер Кейт Л., До Стівен, Чабот Крістін, Каллан Ніколас С., Жанг Біронг, Мітчелл Ян С., Хіао Денгмінг, Ліанг Джун, Бенсік Йозеф

МПК: C07D 239/70, A61K 31/517, A61P 35/00 ...

Мітки: гідроксильований, інгібітор, протеїнкінази, піримідилциклопентан

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І: І.            2. Фармацевтична композиція, що містить як активне начало сполуку за п. 1.            3. Спосіб лікування опосередковуваного АКТ захворювання або порушення у ссавця, за яким зазначеному ссавцеві вводять терапевтично ефективну кількість сполуки за п. 1.            4. Спосіб за п. 3, у якому...

Похідна піроло[2,3-d]піримідину як інгібітор протеїнкінази b, спосіб її одержання та проміжні сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 100390

Опубліковано: 25.12.2012

Автори: Джонсон Поль Девід, Матусяк Збігнев Стенлі, Ліч Ендрю, Морріс Джеффрі Джеймс, Лук Річард Вілльям Артур

МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00 ...

Мітки: одержання, піроло[2.3-d]піримідину, проміжні, спосіб, інгібітор, сполуки, протеїнкінази, похідна

Формула / Реферат:

            1. Сполука: (S)-4-аміно-N-(1-(4-хлорфеніл)-3-гідроксипропіл)-1-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)піперидин-4-карбоксамід,або її фармацевтично прийнятна сіль.            2. Фармацевтична композиція, що містить сполуку за пунктом 1 або її фармацевтично прийнятну сіль разом з фармацевтично прийнятним розріджувачем або носієм.           ...

2-(2-оксоіндолін-3-іліден)метил-5-(2-гідрокси-3-морфолін-4-ілпропіл)-6,7-дигідро-1н-пірол[3,2-с]піридин-4(5н)-они і їх застосування як інгібіторів протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 98797

Опубліковано: 25.06.2012

Автори: Янг Джялянг, Су Їдонг, Танг Пенг Чо, Жао Фуквянг

МПК: C07D 209/04, A61K 31/437, A61P 33/00 ...

Мітки: інгібіторів, застосування, 2-(2-оксоіндолін-3-іліден)метил-5-(2-гідрокси-3-морфолін-4-ілпропіл)-6,7-дигідро-1н-пірол[3,2-с]піридин-4(5н)-они, протеїнкінази

Формула / Реферат:

            1. Похідні піролоконденсованого шестичленного азагетероциклілгідроксиморфоліну формули (І) або їх фармацевтично прийнятні солі: , (I)            де:            R1, R2, R3, R4 кожен незалежно вибирають з групи, що містить водень, галоген, алкіл, арил, гетероарил, -OR5, -O[CH2CH2O]rR7, -NR5R6, -COR5 і -NR5COR6, де згаданий арил або гетероарил...

Гідроксильовані піримідильні циклопентани як інгібітори акт протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 95641

Опубліковано: 25.08.2011

Автори: Шлахтер Стівен, Шабо Крістін, Сафіна Браян, Ксіао Денгмінг, Ліанг Джун, Спенсер Кейт Лі, Банка Анна Л., Бенсік Джозеф Р., Мітчелл Ян С., До Стівен, Ксу Руі, Каллан Ніколас С., Веллес Елі М., Жанг Біронг, Блейк Джеймс Ф.

МПК: C07D 239/70, A61K 31/517, A61P 35/00 ...

Мітки: інгібітори, піримідильні, акт, гідроксильовані, циклопентани, протеїнкінази

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули 1В: 1Bабо її розчинені енантіомери, розчинені діастереомери та солі, в якій:            G є феніл, необов'язково заміщений від однієї до чотирьох групами R9, або 5-6-членний гетероарил, необов'язково заміщений галогеном;            R6 і R7 незалежно є Н, ОСН3, (С3-С6-циклоалкіл)-(СН2), (С3-С6-циклоалкіл)-(СН2СН2),...

Пірол[3,2-c]піридин-4-он-2-індолінони як інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 92776

Опубліковано: 10.12.2010

Автори: Танг Пенг Чо, Су Їдонг, Ксяо Лу, Жанг Лей

МПК: A61K 31/437, A61P 33/00, C07D 471/04 ...

Мітки: пірол[3,2-c]піридин-4-он-2-індолінони, протеїнкінази, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятні солі:            де:             є простий зв'язок або подвійний зв'язок;            X і Y кожен незалежно вибирають з С і N;            X і Y є N, де R5 і R7 відсутні;            R1 і R2 кожен...

Похідні піразолу як модулятори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 90461

Опубліковано: 11.05.2010

Автори: Карр Робін Артур Елліс, Саксті Гордон, Вердонк Марінус Леендерт, Уокер Девід Уінтер, Бердіні Валеріо, Уайатт Пол Грехем, Коллінз Іан, Соре Ханна Фіона, Даунем Роберт, Бойл Роберт Георг, Вудхед Стівен Джон

МПК: C07D 231/12, A61P 37/02, A61K 31/415 ...

Мітки: піразолу, модулятори, похідні, протеїнкінази

Формула / Реферат:

1.Сполука формули (І):або її сіль, сольват, таутомер або N-оксид; де А являє собою насичену вуглеводневу зв'язувальну групу, яка містить від 1 до 7 атомів вуглецю, де зв'язувальна група має ланцюг з максимальною довжиною 5 атомів, розташований між R1 й NR2R3, і ланцюг з максимальною довжиною 4 атоми, розташований між Е й NR2R3, де один з атомів...

Застосування інгібітора протеїнкінази с-a для лікування захворювань нирок, що призводять до протеїнурії, та діабетичних ретинопатії, невропатії або нефропатії

Завантаження...

Номер патенту: 88257

Опубліковано: 12.10.2009

Автори: Менне Ян, Халлер Германн

МПК: A61K 31/235, A61K 31/355, A61K 31/7008 ...

Мітки: невропатії, нефропатії, діабетичних, інгібітора, ретинопатії, захворювань, нирок, протеїнурії, застосування, призводять, лікування, протеїнкінази

Формула / Реферат:

1. Застосування агентів, що інгібують активність протеїнкінази C-α (PKC-α) для одержання фармацевтичної композиції для лікування і/або профілактики захворювань нирок, що призводять до протеїнурії, діабетичної ретинопатії, діабетичної невропатії і діабетичної нефропатії. 2. Застосування за п. 1, при якому захворюванням нирок, що призводять до протеїнурії, є паренхіматозні захворювання нирок, причому протеїнурією є гломерулярна...

Енантіомерно чисті аміногетероарильні сполуки як інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 87153

Опубліковано: 25.06.2009

Автори: Намбу Мітчелл Девід, Цзя Лей, Трен-Дюбе Мішелль Біч, Фанк Лі Ендрю, Кунг Пей-Пей, Шень Хун, Цуй Цзинжун Джин, Мен Джеррі Дзялунь, Пейріш Мейсон Алан

МПК: C07D 241/20, C07D 401/12, C07D 401/14 ...

Мітки: протеїнкінази, аміногетероарильні, енантіомерно, інгібітори, сполуки, чисті

Формула / Реферат:

1. Енантіомерно чиста сполука формули 1 1,де:Y являє собою N або CR12;R1 вибирають із водню, галогену, С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу, 3-12-членної гетероаліциклічної групи, -O(CR6R7)nR4, -C(O)R4, -C(O)OR4, -CN, -NO2, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -C(O)NR4R5, -NR4C(O)R5, -C(=NR6)NR4R5, С1-8алкілу, С2-8алкенілу й С2-8алкінілу; і...

Піразолзаміщені аміногетероарильні сполуки як інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 86083

Опубліковано: 25.03.2009

Автори: Цзя Лей, Шень Хун, Трен-Дюбе Мішелль Біч, Фанк Лі Ендрю, Кунг Пей-Пей, Мен Джеррі Цзялунь, Намбу Мітчелл Девід, Пейріш Мейсон Алан, Цуй Цзинжун Джин

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 401/04 ...

Мітки: піразолзаміщені, протеїнкінази, аміногетероарильні, сполуки, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули 1, 1де:Υ являє собою N або CR12;А являє собою С6-12арил, 5-12-членний гетероарил, С3-12циклоалкіл або 3-12-членну гетероаліциклічну групу, і А необов'язково заміщений однією або декількома групами R3;R1 вибраний з,

Спосіб одержання заміщених піримідинів і похідних піримідину як інгібіторів протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 81420

Опубліковано: 10.01.2008

Автори: Маззеі Франческа, Шарр'є Жан-Дам'єн, Кай Девід, Міллер Ендрю

МПК: A61K 31/5377, A61K 31/439, A61K 31/506 ...

Мітки: піримідину, протеїнкінази, інгібіторів, піримідинів, одержання, спосіб, заміщених, похідних

Формула / Реферат:

1. Інгібітор протеїнкіназ, представлений сполукою формули V:або її фармацевтично прийнятними похідними чи солями, де:R5 вибирається з водню чи аліфатичної групи С1-4;R6 вибирається з аліфатичної групи С1-3; іR7 - циклопропіл.2. Сполука згідно з п. 1, в якій R5 вибирають з водню, метилу, етилу, t-бутилу або ізопропілу.3....

Тієно[3,2-b]піридин-6-карбонітрили і тієно[2,3-b]піридин-5-карбонітрили як інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 81000

Опубліковано: 26.11.2007

Автори: Бошеллі Дайан Харріс, Дурутліч Харіс, Барріос Соса Ана Кароліна, Чжан Нань, Ву Біци

МПК: A61P 19/10, A61P 35/00, A61P 13/12 ...

Мітки: протеїнкінази, тієно[2,3-b]піридин-5-карбонітрили, тієно[3,2-b]піридин-6-карбонітрили, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (1а) або формули (1b) Ia,  Ibабо її S-оксид або S-діоксид,де:Х являє собою -NH-, -NR4-, -O-, -S(O)m-, -NHCH2-;m дорівнює цілому числу 0-2;n дорівнює цілому числу 2-5;q дорівнює цілому числу 0-5;R1 є фенільним кільцем,...

Аміногетероарильні сполуки як інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 80474

Опубліковано: 25.09.2007

Автори: Кунг Пей-Пей, Чу Джі Ю, Намбу Мітчелл Девід, Джіа Леі, Харріс мол., Дж. Девіс, Нельсон Крістофер Дж., Бхумралкар Діліп, Ботроуз Айріні, Уолтер Еллісон, Жанг Фанг-Джі, Фанк Лі А., Шен Хонг, Колодзєй Стівен А., Лі Ксяоюан (Шерон), Куй Джінджонг Джин, Трен-Дюб Мішель, Менг Джеррі Джіалун, Ханау Кетлін Елізабет, Лін Джейсон (Квішен), Жанг Дженніфер, Пейріш Мейсон Алан, Джонсон Джоанн

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/496, C07D 211/72 ...

Мітки: інгібітори, сполуки, аміногетероарильні, протеїнкінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули 1, 1в якійY є N або CR12;R1 вибирають з С6-12 арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12 циклоалкілу, 3-12-членного гетероаліциклілу, -O(CR6R7)mR4, -C(O)nR4, -C(O)OR4, -CN, -NO2, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -C(O)NR4R5, -NR4C(O)R5, -C(=NR6)NR4R5, C1-8 алкілу, С2-8 алкенілу і С2-8 алкінілу; і кожен водень в R1 є, необов'язково, заміненим...

Спосіб оптичного розділення (1-бензил-4-метилпіперидин-3-іл)метиламіну і його використання для одержання похідних піроло[2,3-d]піримідину як інгібіторів протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 80093

Опубліковано: 27.08.2007

Автори: Кьохер Крістіан, Уілкокс Гленн Ернест, Вріс Тон, Мунхгоф Майкл Джон, Фланаган Марк Едвард

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, A61K 45/00 ...

Мітки: піроло[2.3-d]піримідину, використання, спосіб, оптичного, 1-бензил-4-метилпіперидин-3-іл)метиламіну, інгібіторів, одержання, протеїнкінази, похідних, розділення

Формула / Реферат:

1. Спосіб розділення енатіомерів сполуки, що містить структуру формули:,або її фармацевтично прийнятних кислотно-адитивних солей, її фармацевтично прийнятних основно-адитивних солей і її вільної основи;в якій у є 0, 1 або 2;R4 вибирають з групи, що містить, водень, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкілсульфоніл, (С2-С6)алкеніл, (С2-С6)алкініл, де алкільні,...

Піролопіримідини як інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 76760

Опубліковано: 15.09.2006

Автори: Едвардз Майкл, Едлін Кріс, Халлі Френк, Педгріфт Брайан Леслі, Алдос Девіс Джон, Кокс Пол Джозеф, Маджид Тахір Надім, Амендола Шеллі, Бодуен Бернар, Маклей Лейн МакФарлан, Депре Стефані Даніель

МПК: A61K 31/519, A61K 31/5377, A61P 11/00 ...

Мітки: протеїнкінази, піролопіримідини, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули, (I)в якійR1 являє собою водень, -C(=О)-NY1Y2, -C(=О)-R5, -SO2-NY1Y2, -SO2-R7,-C(=О)R7, абоR1 являє собою алкеніл, алкенілокси, алкіл, алкініл, арил, гетероарил, гетероциклоалкіл, циклоалкіл або циклоалкілалкіл, кожен із яких необов'язково заміщений однією або декількома групами, вибраними з арилу, циклоалкілу, ціано,...

Похідні 3-(4-амідопірол-2-ілметиліден)-2-індолінону як інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 75635

Опубліковано: 15.05.2006

Автори: Джин Квінгву, Танг Пенг Чо, Гуан Хьюпінг, Маурагіс Майкл А., Войковскі Томаш, Ліанг Конгксін, Вей Чунг Чен, Херрінгтон Пол Метью, Сун Лі

МПК: A61K 31/437, A61K 31/404, A61K 31/4166 ...

Мітки: похідні, протеїнкінази, 3-(4-амідопірол-2-ілметиліден)-2-індолінону, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (І)в якій:R1 вибирають з групи, що містить водень, галоген, алкіл, галогеналкокси, циклоалкіл, гетероаліцикліл, гідрокси, алкокси, -C(O)R8, -NR9R10 і -C(O)NR12R13;R2 вибирають з групи, що містить водень, галоген, алкіл, тригалогенметил, гідрокси, алкокси, ціано, -NR9R10, -NR9С(O)R10, -C(O)R8, -S(O)2NR9R10 і -SO2R14 (де...

Заміщені піролом 2-індолінони, фармацевтична композиція, спосіб модуляції каталітичної активності протеїнкінази та спосіб лікування або профілактики захворювання, пов’язаного з протеїнкіназою

Завантаження...

Номер патенту: 73976

Опубліковано: 17.10.2005

Автори: Войковскі Томас, Шіразян Шахрзад, Танг Пенг Чо, Лі Ксіаоюан, Ліанг Конгксін, Хоулі Майкл, Нематалла Асаад С., Уей Чанг Чен, Міллер Тодд, Сан Лі

МПК: A61K 31/404, A61K 31/4178, A61K 31/4439 ...

Мітки: пов'язаного, активності, протеїнкіназою, каталітичної, композиція, спосіб, заміщені, модуляції, профілактики, захворювання, піролом, лікування, фармацевтична, 2-індолінони, протеїнкінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I): , (І)у якій R1 вибраний з групи, яка включає водень, галоген, алкіл, циклоалкіл, арил, гетероарил, гетероаліциклічну групу, гідроксигрупу, алкоксигрупу, -C(O)R15, -NR13R14, -(CH2)rR16 та -C(O)NR8R9;R2 вибраний з групи, яка включає водень, галоген, алкіл, тригалометил, гідроксигрупу, алкоксигрупу, -NR13R14,...

Заміщені азотвмісні гетероцикли як інгібітори р38 протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 72435

Опубліковано: 15.03.2005

Автори: Су Майкл, Вілсон Кейт П., Мурко Марк А., Харрінгтон Едмунд Мартін, Салітуро Франческо Джеральд, Даффі Джон Патрік, Кочрен Джон Е., Беміс Гей В., Галулло Винсент П.

МПК: A61K 31/443, A61K 31/44, A61K 31/4375 ...

Мітки: гетероцикли, протеїнкінази, заміщені, інгібітори, азотвмісні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули: (Ia)або (Ib),або її фармацевтично прийнятна сіль, де:кожен із Q1 і Q2 незалежно вибирають із систем із 5-6-членними ароматичними карбоциклічними або гетероциклічними ядрами або систем із 8-10-членними біциклічними ядрами, що включають ароматичні...

Спосіб модулювання функції серинової/треонінової протеїнкінази сполуками, що є похідними 5-азахіноксаліну, спосіб ідентифікації сполук, що модулюють функцію серинової/треонінової протеїнкінази, спосіб запобіган

Завантаження...

Номер патенту: 71555

Опубліковано: 15.12.2004

Автори: Гюнтер Екхард, МакМахон Джералд, Кучер Бернхард, Апп Гаральд

МПК: A61P 1/16, A61P 35/00, A61K 31/4985 ...

Мітки: модулюють, запобіган, сполуками, похідними, ідентифікації, сполук, функцію, модулювання, функції, 5-азахіноксаліну, спосіб, протеїнкінази

Формула / Реферат:

1. Спосіб модулювання функції серинової/треонінової протеїнкінази, який включає стадію впливу на клітини, що експресують вищезгадану серинову/треонінову протеїнкіназу сполукою, що є похідною 5-азахіноксаліну.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що вищезгаданою сериновою/треоніновою протеїнкіназою є RAF.3. Спосіб ідентифікації сполук, що модулюють функцію серинової/треонінової протеїнкінази, який включає наступні...

Індазольні сполуки, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб модулювання активності рецептора протеїнкіназ, спосіб лікування захворювань, опосередкованих активністю протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 66933

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Варней Мікаель Девід, Борчардт Аллен Дж., Л'юю Хєп Те, Рейч Зігфрід Хайнц, Коллінз Міхаел Раймонд, Валлейс Мікаель Бреннан, Каніа Роберт Стівен, Темпчик-Расселл Анна Марі, Х'юа Є., Джонсон Міхаель Девід, Браганза Джон Ф., Тенг Мін, Джонсон Теодор Отто Джр., Палмер Цінтіа Луіза, Кріппс Стефан Джеймс, Бендер Стівен Лі, Томас Крістіна

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4178, A61K 31/4184 ...

Мітки: основі, опосередкованих, лікування, сполуки, захворювань, рецептора, активності, активністю, протеїнкіназ, індазольні, модулювання, протеїнкінази, композиція, спосіб, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, ІдеR1 є заміщеним або незаміщеним арилом або гетероарилом, або групою формули СН=СН-R3 або СН=N-R3, де R3 є заміщеним або незаміщеним алкілом, алкенілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, таR2 є заміщеним або незаміщеним арилом , гетероарилом або Υ-X, де Υ є О, S, С=СН2, С=О, S=О, SО2, алкіліден, NH або N-(С1-C8алкіл), та Χ є заміщений або незаміщений...

Інгібітори протеїнкінази с, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування мікросудинних діабетичних ускладнень

Завантаження...

Номер патенту: 61897

Опубліковано: 15.12.2003

Автори: Уіннероскі Леонард Ларрі, мол., Річардсон Лорі Енн, Інджел Гарі Лоуелл, Фарід Нейгі Альфонс, ДЖИРОУСЕК Майкл Роберт, Фоул Маргарет Мері

МПК: A61P 3/08, A61K 31/407, A61K 31/395 ...

Мітки: одержання, композиція, фармацевтична, ускладнень, мікросудинних, інгібітори, лікування, протеїнкінази, спосіб, діабетичних

Формула / Реферат:

1. Мезилат формули та сольвати цієї солі.2. Сіль за п. 1, яка має формулута її сольвати.3. Сіль за п. 1 або п. 2, яка є, по суті, кристалічною.4. Сіль за п. 3, яка є (S)-13-[(диметиламіно)метил]-10,11,14,15-тетрагідро-4,9:16,21-диметено-1Н,13Н-дибензо[Е,К]піроло[3,4-Н][1,4,13]оксадіазациклогексадецин-1,3(2Н)-діонметансульфонатмоногідратом.5. Сіль за будь-яким з пп. 1-4, до складу якої...