Формула / Реферат

            1. Сполука формули (І)

 (I)

або її фармацевтично прийнятна сіль,

            де

            кільце А означає 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки;

            кільце В означає 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки;

            R1 кожний незалежно означає

галоген,

гідроксильну групу,

ціаногрупу,

С1-С3алкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR4R5 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу,

С3-5циклоалкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR6R7 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу,

С2-С3алкенільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR8R9 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу,

фенільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR10R11 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу і трифторметилу), галогену й гідроксилу,

4-6-членну гетероциклільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR12R13 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С1-С3алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, -NR14R15 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу,

-NR16R17-групу,

-OCOR18-групу,

-CO2R19-групу,

-CONR20R21-групу,

-NR22COR23-групу,

-NR24CO2R25-групу,

-OSO2R26-групу,

або дві розташовані поруч групи R1, разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7-членне карбоциклільне або гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR27R28 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу;

            R2 кожний незалежно означає

гідроксильну групу,

галоген,

ціаногрупу,

-CO2R29-групу,

-CONR30R31-групу,

-NR32COR33-групу,

-NR34CO2R35-групу,

-NR36R37-групу,

-SO2R38-групу,

-SO2NR39R40-групу,

-NR41SO2R42-групу,

С1-С6алкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR43R44 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, С3-С6циклоалкілу, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, ціано, гідроксилу, трифторметилу та 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, С3-С6циклоалкілу, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, ціано, гідроксилу, трифторметилу), галогену, гідроксилу і 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково сконденсованої з 4-7-членною карбоциклільною або гетероциклільною групою, що необов'язково заміщена одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR45R46, -CO2R47 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), ціано, галогену й гідроксилу,

С3-С6циклоалкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR48R49 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу і 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR50R51 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу,

С2-С6алкенільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR52R53 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу і 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR54R55 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу,

4-7-членну гетероциклільну групу, необов'язково сконденсовану з 4-7-членною карбоциклільною або гетероциклільною групою й необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С2-С6алкенілу, С2-С6алкінілу, С1-С6алкокси, С1-С6алкілкарбонілу, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR56R57, SO2R58 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, ціано, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, оксо, гідроксилу й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR59R60, -SO2R61 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу,

С1-С6алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, -NR62R63 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR64R65 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу,

або дві розташовані поруч групи R2, разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7-членне карбоциклільне або гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR66R67 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу;

            R3 означає водень,

С1-С3алкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR68R69 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу;

            а приймає значення 0, 1, 2, 3 або 4;

            b приймає значення 0, 1, 2, 3 або 4;

            R4 і R5 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

            R4 і R5, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R6 і R7 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

            R6 і R7, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R8 і R9 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

            R8 і R9, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R10 і R11 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл,

            або R10 і R11, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R12 і R13 кожний незалежно означає водень, С1-С4aлкіл або С3-С6циклоалкіл,

            або R12 і R13, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R14 і R15 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл,

            або R14 і R15, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R16 і R17 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

            R16 і R17, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R18 означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R19 означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R20 і R21 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

R20 і R21, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R22 означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R23 означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R24 означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R25 означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R26 означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R27 і R28 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

R27 і R28, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R29 означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R30 і R31 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

            R30 і R31, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R32 означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R33 означає водень, С1-С4алкіл, С3-С6циклоалкіл або 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R34 означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R35 означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R36 і R37 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкініл, С3-С6циклоалкіл або 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки, або R36 і R37, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу, трифторметилу та 4-7-членної карбоциклільної або гетероциклільної групи, що може бути необов'язково заміщена одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу, трифторметилу);

            R38 означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R39 і R40 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R39 і R40, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R41 означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R42 означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу);

            R43 і R44 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

R43 і R44, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R45 і R46 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

R45 і R46, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R47 означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл;

            R48 і R49 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

R48 і R49, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R50 і R51 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

R50 і R51, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R52 і R53 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

R52 і R53, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R54 і R55 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

R54 і R55, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R56 і R57 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

R56 і R57, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R58 означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл;

            R59 і R60 колений незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

R59 і R60, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R61 означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл;

            R62 і R63 кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

R62 і R63, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R64 і R65 кожний незалежно означає водень, С1-С6алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

R64 і R65, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R66 і R67 кожний незалежно означає водень, С1-С6алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

R66 і R67, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл;

            R68 і R69 кожний незалежно означає водень, С1-С6алкіл або С3-С6циклоалкіл, або

R68 і R69, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; і де

            коли Y означає СН2, X означає СН2, О, NR70 або S(O)х, де R70 означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл і х приймає значення 0, 1 або 2; або

коли X означає СН2, Y означає СН2, О, NR71 або S(O)y, де R71 означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл і у приймає значення 0, 1 або 2.

            2. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де R3 означає водень.

            3. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1 або 2, де X означає СН2 або О; і Y означає СН2.

            4. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пунктів 1-3, де кожний R2 незалежно означає -Сl; -F; -I; -OH; -CN; -СН3; -СН2ОН; -CH2N(CH3)2; -CH2CH(CH3)NH2; -ОСН3; -ОСН2СН2ОН; -ОСН2СН2ОСН2СН3; -SO2CH3; -N(CH3)2; -NHPh; -NHCH2CºCH; -NHCH2CH3; -NHCH2CH2N(CH3)2; -NHCO2CH2CH=CH2; -NHCOCH3; -NHCOH; -NHCOPh; -CONH2; -NHSO2Me; -SO2N(CH3)2; -CO2H; -CO2CH3; -CO2CH2CH3;

; ; ; ;

; ; ; ; ;

; ; ; ;

; ; ; ;

; ; ; ;

; ; ; ;

; ; ;

; ; ; ; ;

; ; ;;

; ; ; ; ;

; ; ; ;

; ; ; ; ;

; ; ; ;

; ; ; ;  або

 групу.

            5. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пунктів 1-4, де кожний R1 незалежно означає С1-С3алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, -NRl4R15 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, або -CONR20R21-групи.

            6. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пунктів 1-5, де кільце А означає фурильне, фенільне, піразинільне, піридазинільне, піридильне, піримідинільне, тієнільне або тіазолільне кільце.

            7. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пунктів 1-6, де кільце В означає фурильне, фенільне, піразинільне, піридазинільне, піридильне, піримідинільне, тієнільне або тіазолільне кільце.

            8. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де:

            кільце А означає фурильне, фенільне, піразинільне, піридазинільне, піридильне, піримідинільне, тієнільне або тіазолільне кільце;

            кільце В означає фурильне, фенільне, піразинільне, піридазинільне, піридильне, піримідинільне, тієнільне або тіазолільне кільце;

            кожний R1 незалежно означає

С1-С3алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, -NR14R15 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, або -CONR20R21-групу;

            R2 означає

,

            де

            G1 означає С або N,

            n приймає значення 1 або 2,

            RC1, RC2, RC3 і RC4 кожний незалежно вибирають із С1-С3алкілу, С2-С3алкенілу, С2-С3алкінілу, С3-С5циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), водню, галогену й гідроксилу, або

            RС1 і RС2 і/або RС3 і RС4, разом з атомом, до якого вони приєднані, утворюють 3-6-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу, або

            RС1 і RС3, разом з атомами, до яких вони приєднані, і атомом азоту, до якого приєднана група RN1, утворюють 5-7-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу, і

            RN1 вибирають із С1-С4алкілу, С2-С4алкенілу, С2-С4алкінілу, С3-С6циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними із ціано, галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), водню й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С3-С5циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR59R60, -SO2R61 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, або

            RN1 і RC4, разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7-членне гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками вибраними з С1-С3алкілу, С2-С3алкенілу, С2-С3алкінілу, С1-С3алкокси, С3-С5циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR56R57, SO2R58 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу;

            R3 означає водень;

            X означає СН2 або О;

            Y означає СН2;

            а приймає значення 0, 1 або 2; і

            b приймає значення 1.

            9. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де:

            кільце А означає фурильне, фенільне, піразинільне, піридазинільне, піридильне, піримідинільне або тієнільне кільце;

            кільце В означає фурильне, фенільне, піразинільне, піридазинільне, піридильне, піримідинільне або тієнільне кільце;

            кожний R1 незалежно означає

С1-С3алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, -NR14R15 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, або -CONR20R21-групу;

            R2 означає

,

            де

            G1 означає С або N,

            n приймає значення 1 або 2,

            RC1, RC2, RC3 і RC4 кожний незалежно вибирають із С1-С3алкілу, С2-С3алкенілу, С2-С3алкінілу, С3-С5циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), водню, галогену й гідроксилу, або

            RС1 і RС2 і/або RС3 і RС4, разом з атомом, до якого вони приєднані, утворюють 3-6-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу, або

            RС1 і RС3, разом з атомами, до яких вони приєднані, і атомом азоту, до якого приєднана група RN1, утворюють 5-7-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу, і

            RN1 вибирають із С1-С4алкілу, С2-С4алкенілу, С2-С4алкінілу, С3-С6циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), водню й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С3-С5циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR59R60, -SO2R61 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, або

            RN1 і RC4, разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7-членне гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками вибраними з С1-С3алкілу, С2-С3алкенілу, С2-С3алкінілу, С1-С3алкокси, С3-С5циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR56R57, SO2R58 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу;

            R3 означає водень;

            X означає СН2 або О;

            Y означає СН2;

            а приймає значення 0, 1 або 2; і

            b приймає значення 1.

            10. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де:

            кільце А означає фурильне, фенільне або піридильне кільце;

            кільце В означає фенільне, піразинільне, піридильне, піримідинільне або тієнільне кільце;

            кожний R1 незалежно означає

С1-С3алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, -NR14R15 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, або -CONR20R21-групу;

            R2 означає

,

            де

            G1 означає С або N,

            n приймає значення 1 або 2,

            RC1, RC2, RC3 і RC4 кожний незалежно вибирають із С1-С3алкілу, С2-С3алкенілу, С2-С3алкінілу, С3-С5циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), водню, галогену й гідроксилу, або

            RС1 і RС2 і/або RС3 і RС4, разом з атомом, до якого вони приєднані, утворюють 3-6-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу, або

            RС1 і RС3, разом з атомами, до яких вони приєднані, і атомом азоту, до якого приєднана група RN1, утворюють 5-7-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу, і

            RN1 вибирають із С1-С4алкілу, С2-С4алкенілу, С2-С4алкінілу, С3-С6циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), водню й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С3-С5циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR59R60, -SO2R61 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, або

            RN1 і RC4, разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7-членне гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С2-С3алкенілу, С2-С3алкінілу, С1-С3алкокси, С3-С5циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR56R57, SO2R58 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу;

            R3 означає водень;

            X означає СН2 або О;

            Y означає СН2;

            а приймає значення 0, 1 або 2; і

            b приймає значення 1.

            11. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де:

            кільце А означає фенільне кільце;

            кільце В означає фенільне, піразинільне, піридильне, піримідинільне або тієнільне кільце;

            кожний R1 незалежно означає

С1-С3алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, -NR14R15 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, або -CONR20R21-групу;

            R2 означає

,

            де

            G1 означає С або N,

            n приймає значення 1 або 2,

            RC1, RC2, RC3 і RC4 кожний незалежно вибирають із С1-С3алкілу, С2-С3алкенілу, С2-С3алкінілу, С3-С5циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), водню, галогену й гідроксилу, або

            RС1 і RС2 і/або RС3 і RС4, разом з атомом, до якого вони приєднані, утворюють 3-6-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу, або

            RС1 і RС3, разом з атомами, до яких вони приєднані, і атомом азоту, до якого приєднана група RN1, утворюють 5-7-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу, і

            RN1 вибирають із С1-С4алкілу, С2-С4алкенілу, С2-С4алкінілу, С3-С6циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), водню й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С3-С5циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR59R60, -SO2R61 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, або

            RN1 і RC4, разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7-членне гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С2-С3алкенілу, С2-С3алкінілу, С1-С3алкокси, С3-С5циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR56R57, SO2R58 (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу;

            R3 означає водень;

            X означає СН2 або О;

            Y означає СН2;

            а приймає значення 0, 1 або 2; і

            b приймає значення 1.

            12. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де:

            кільце А означає фенільне кільце;

            кільце В означає фурильне, фенільне, піразинільне, піридазинільне, піридильне, піримідинільне або тієнільне кільце;

            кожний R1 незалежно означає

С1-С3алкоксигрупу;

            R2 означає

,

            де

            G1 означає С або N,

            n приймає значення 1 або 2,

            RC1, RC2, RС3 і RC4 кожний незалежно вибирають із водню, метилу, етилу, гідроксиметилу, гідроксіетилу, метоксиметилу, метоксіетилу, 2,2,2-трифторетилу, або

            RC3 i RC4, разом з атомом, до якого вони приєднані, утворюють 3-5-членне карбоциклічне кільце, та

            RN1 вибирають із С1-С2алкілу, С2-С3алкенілу, С2-С3алкінілу, С3-С5циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу) і водню, або

            RN1 і RC4, разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7-членне гетероциклільне кільце;

            R3 означає водень;

            X означає СН2 або О;

            Y означає СН2;

            а приймає значення 0, 1 або 2; і

            b приймає значення 1.

            13. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де:

            A(R1)a означає 3,5-диметоксифеніл;

            кільце В означає фенільне, піразинільне, піримідинільне або тієнільне кільце;

            R2 означає

,

            де

            G1 означає С або N,

            n приймає значення 1 або 2,

            RC1, RC2, RС3 і RC4 кожний незалежно вибирають із водню, метилу, етилу, гідроксиметилу, гідроксіетилу, метоксиметилу, метоксіетилу, 2,2,2-трифторетилу, або

            RC3 і RC4, разом з атомом, до якого вони приєднані, утворюють циклопропільне кільце, та

            RN1 вибирають із водню, метилу, етилу, метоксіетилу, етоксіетилу, гідроксіетилу, пропенілу, пропінілу, пропілу, ізопропілу, -СН(СН3)СН2ОН, циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу, або

            RN1 і RC4, разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6-членне гетероциклільне кільце;

            R3 означає водень;

            X означає СН2 або О;

            Y означає СН2; і

            b приймає значення 1.

            14. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де:

            A(R1)a означає 3,5-диметоксифеніл;

            кільце В означає фенільне, піразинільне, піримідинільне або тієнільне кільце;

            R2 означає

,

            де

            G1 означає С або N,

            n приймає значення 1,

            RC1, RC2, RC3 і RC4 кожний незалежно вибирають із водню, метилу, етилу, гідроксиметилу, гідроксіетилу, метоксиметилу, метоксіетилу, 2,2,2-трифторетилу, або

            RC3 і RC4 разом з атомом, до якого вони приєднані, утворюють циклопропільне кільце, та

            RN1 вибирають із водню, метилу, етилу, метоксіетилу, етоксіетилу, гідроксіетилу, пропенілу, пропінілу, ізопропілу, -СН(СН3)СН2ОН, циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу, або

            RN1 і RC4, разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6-членне гетероциклільне кільце;

            R3 означає водень;

            X означає СН2 або О;

            Y означає СН2; і

            b приймає значення 1.

            15. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де:

            -A-(R1)a означає

 групу;

            -B-(R2)b означає:

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ;;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

;  або  группу;

            R3 означає водень; та

            X означає СН2 або О; та

Y означає СН2.

            16. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де:

            -A-(R1)a означає

 групу;

            -B-(R2)b означає

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ; ;

; ;  або

 групу,

            R3 означає водень; та

            X означає СН2 або О; та

Y означає СН2.

            17. Сполука формули (І) за пунктом 1, яка вибрана з групи, що складається з:

4-(4-метилпіперазин-1-іл)-N-(5-фенетил-2Н-піразол-3-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-метоксибензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-морфолін-4-ілбензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-[(3-фтор-1-піперидил)метил]бензаміду,

N-[5-[2-[3-(2-метоксіетокси)феніл]етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду,

4-(4-метилпіперазин-1-іл)-N-[5-(2-піридин-3-ілетил)-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

N-[5-[2-(2-фурил)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(3-фурил)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-6-метилпіридин-3-карбоксаміду,

6-метокси-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піридин-3-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-метилсульфонілбензаміду,

N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5-метилпіразин-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5-(проп-2-ініламіно)піридин-2-карбоксаміду,

6-етиламіно-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піридин-3-карбоксаміду,

4-ацетамідо-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-5-(4-метилпіперазин-1-іл)піразин-2-карбоксаміду,

4-бензамідо-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

6-(2-метоксіетокси)-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піридин-3-карбоксаміду,

4-ціано-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензол-1,4-дікарбоксаміду,

N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-піразол-1-ілбензаміду,

6-аніліно-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піридин-3-карбоксаміду,

4-метансульфонамідо-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

4-(гідроксиметил)-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

5-формамідо-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піридин-2-карбоксаміду,

4-(диметилсульфамоїл)-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

6-гідрокси-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піридин-3-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-6-морфолін-4-ілпіридин-3-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(1,3-оксазол-5-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(тетразол-1-іл)бензаміду,

проп-2-еніл-N-[5-[[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]карбамоїл]піридин-2-іл]карбамату,

N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(1,2,4-триазол-1-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-6-піразол-1-ілпіридин-3-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-фторбензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-3-метоксибензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-3-морфолін-4-ілбензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-2-метоксибензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-(2-етоксіетокси)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-(1-піперидил)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1H-піразол-3-іл]-4-(4-піперидилметокси)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-піперазин-1-ілбензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-6-піперазин-1-ілпіридин-3-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-(диметиламінометил)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-(2-гідроксіетокси)бензаміду,

4-(2-амінопропіл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-[(3,3-диметил-1-піперидил)метил]бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-[4-(2-гідроксіетил)піперазин-1-іл]бензаміду,

4-[(7-ціано-3,4-дигідро-1Н-ізохінолін-2-іл)метил]-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-[(3-фтор-1-піперидил)метил]бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-(2-морфолін-4-ілетокси)бензаміду,

4-[2-(4,4-дифтор-1-піперидил)етокси]-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1H-піразол-3-іл]-4-(2-морфолін-4-ілетил)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-[(метил-(оксолан-2-ілметил)аміно)метил]бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-(4-піперидил)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-диметиламінобензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-5-піперазин-1-ілтіофен-2-карбоксаміду,

метил-6-[[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]карбамоїл]піридин-3-карбоксилату,

6-хлор-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піридин-3-карбоксаміду,

6-ціано-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піридин-3-карбоксаміду,

4-гідрокси-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піридин-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-6-(2-піролідин-1-ілетил)піридин-3-карбоксаміду,

5-[[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]карбамоїл]піридин-2-карбонової кислоти,

метил-5-[[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]карбамоїл]піридин-2-карбоксилату,

етил-5-[[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]карбамоїл]піридин-2-карбоксилату,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-5-(4-метилпіперазин-1-іл)піридин-2-карбоксаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-4-(2-диметиламіноетиламіно)-бензаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-4-метоксибензаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-6-піперазин-1-ілпіридин-3-карбоксаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-1H-піразол-3-іл]-2-(4-метилпіперазин-1-іл)піримідин-5-карбоксаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-1H-піразол-3-іл]-3-піперазин-1-ілбензаміду,

4-(1,4-діазепан-1-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-1H-піразол-3-іл]бензаміду,

N-[5-[2-[5-(диметиламінометил)-2-фурил]етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду,

N-[5-(2-бензо[1,3]діоксол-5-ілетил)-2Н-піразол-3-іл]-4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(2,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(4-метокси-2-метилфеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(3,5-диметилпіперазин-1-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-йодбензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-2-[(3-метил-1,2-оксазол-5-іл)метиламіно]бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-6-(4-метилпіперазин-1-іл)піридазин-3-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-2-(4-метилпіперазин-1-іл)піримідин-5-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-(4-метилпіперазин-1-карбоніл)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-(4-пропан-2-ілпіперазин-1-іл)бензаміду,

4-(4-циклопропілпіперазин-1-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]бензаміду,

4-(4-циклобутилпіперазин-1-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]бензаміду,

4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]бензаміду,

N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-(4-метилсульфонілпіперазин-1-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-(1-метил-4-піперидил)бензаміду,

4-(3,4,6,7,8,8а-гексагідро-1H-піроло[2,1-с]піразин-2-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

4-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагідропіридо[2,1-с]піразин-2-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-[(4-метилпіперазин-1-іл)метил]бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1H-піразол-3-іл]-4-(3,4-диметилпіперазин-1-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-(3,4,5-триметилпіперазин-1-іл)бензаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-5-(3,4-диметилпіперазин-1-іл)тіофен-2-карбоксаміду,

4-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагідропіридо[2,1-с]піразин-2-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

4-(1-циклопропілпіперидин-4-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-4-[(3R,5S)-3,5-диметилпіперазин-1-іл]бензаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-4-(3,4-диметилпіперазин-1-іл)бензаміду,

трет-бутил-4-[5-[[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]карбамоїл]тіофен-2-іл]піперазин-1-карбоксилату,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-4-(1-метилпіперидин-4-іл)бензаміду,

4-(3,4,6,7,8,8а-гексагідро-1Н-піроло[2,1-с]піразин-2-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

5-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагідропіридо[2,1-с]піразин-2-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піразин-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5-(4-метилпіперазин-1-іл)тіофен-2-карбоксаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-5-(4-метилпіперазин-1-іл)тіофен-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5-(3,3-диметилпіперазин-1-іл)піразин-2-карбоксаміду,

5-(4-циклопропілпіперазин-1-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]піразин-2-карбоксаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-4-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпіперазин-1-іл]бензаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-4-(3,3-диметилпіперазин-1-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5-[(3R,5S)-3,5-диметилпіперазин-1-іл]піразин-2-карбоксаміду,

5-(4-циклопропілпіперазин-1-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піразин-2-карбоксаміду,

5-(3,4,6,7,8,8а-гексагідро-1H-піроло[2,1-с]піразин-2-іл)-N-[5-[2-(3,5-димeтоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піразин-2-карбоксаміду,

5-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагідропіридо[2,1-с]піразин-2-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]піразин-2-карбоксаміду,

4-(4-циклопропілпіперазин-1-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4-метил-4-оксидопіперазин-4-ій-1-іл)бензаміду,

4-(4-циклобутилпіперазин-1-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

2-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагідропіридо[2,1-с]піразин-2-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]піримідин-5-карбоксаміду,

5-(3,4,6,7,8,8а-гексагідро-1Н-піроло[2,1-с]піразин-2-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]тіофен-2-карбоксаміду,

5-(3,4,6,7,8,8а-гексагідро-1Н-піроло[2,1-с]піразин-2-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]тіофен-2-карбоксаміду,

5-(3,4,6,7,8,8а-гексагідро-1Н-піроло[2,1-с]піразин-2-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]піразин-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5-(3,4-диметилпіперазин-1-іл)піразин-2-карбоксаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-5-(3,4-диметилпіперазин-1-іл)піразин-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпіперазин-1-іл]піразин-2-карбоксаміду,

2-(4-циклопропілпіперазин-1-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піримідин-5-карбоксаміду,

2-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагідропіридо[2,1-с]піразин-2-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піримідин-5-карбоксаміду,

2-(3,4,6,7,8,8а-гексагідро-1Н-піроло[2,1-с]піразин-2-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піримідин-5-карбоксаміду,

5-[(3R,5S)-4-(ціанометил)-3,5-диметилпіперазин-1-іл]-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піразин-2-карбоксаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-5-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпіперазин-1-іл]піразин-2-карбоксаміду,

5-[(3R,5S)-4-(ціанометил)-3,5-диметилпіперазин-1-іл]-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]піразин-2-карбоксаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-2-(3,4-диметилпіперазин-1-іл)піримідин-5-карбоксаміду,

2-(4-циклопропілпіперазин-1-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]піримідин-5-карбоксаміду,

2-(3,4,6,7,8,8а-гексагідро-1Н-піроло[2,1-с]піразин-2-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]піримідин-5-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-2-(3,4-диметилпіперазин-1-іл)піримідин-5-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-2-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпіперазин-1-іл]піримідин-5-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-[4-(1-гідроксіпропан-2-іл)піперазин-1-іл]бензаміду,

N-(3-(3,5-диметоксибензилокси)-1Н-піразол-5-іл)-2-((3R,5S)-3,4,5-триметилпіперазин-1-іл)піримідин-5-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(3,3-диметилпіперазин-1-іл)бензаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-5-(3,3-диметилпіперазин-1-іл)тіофен-2-карбоксаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-5-(4-етилпіперазин-1-іл)тіофен-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5-(4-метил-1,4-діазепан-1-іл)тіофен-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-2-(4-етил-3-метилпіперазин-1-іл)піримідин-5-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(1-проп-2-енілпіперидин-4-іл)бензаміду,

4-(1,4-діазепан-1-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(1-проп-2-інілпіперидин-4-іл)бензаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-5-[(3S,5R)-3,5-диметилпіперазин-1-іл]тіофен-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-[1-(2-метоксіетил)піперидин-4-іл]бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-2-[(3S)-3-пропан-2-ілпіперазин-1-іл]піримідин-5-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-2-(4-метил-3-оксопіперазин-1-іл)піримідин-5-карбоксаміду,

4-(1,2,3,4,4а,5,7,7а-октагідропіроло[3,4-b]піридин-6-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5-(1-метилпіперидин-4-іл)піразин-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5-(1-метил-3,6-дигідро-2Н-піридин-4-іл)піразин-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-[(3R,5S)-3,5-диметилпіперазин-1-іл]бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпіперазин-1-іл]бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4-метил-1,4-діазепан-1-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5-(3-диметиламінопіролідин-1-іл)піразин-2-карбоксаміду,

5-(3-діетиламінопіролідин-1-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піразин-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(1-етилпіперидин-4-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-2-[3-(метоксиметил)піперазин-1-іл]піримідин-5-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5-(3-метиламінопіролідин-1-іл)піразин-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-2-(1-метилпіперидин-4-іл)піримідин-5-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5-(4-метил-1,4-діазепан-1-іл)піразин-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4-проп-2-еніл-1,4-діазепан-1-іл)бензаміду,

4-(4-циклопропіл-1,4-діазепан-1-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4-пропан-2-іл-1,4-діазепан-1-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5-(4-пропан-2-іл-1,4-діазепан-1-іл)піразин-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5-(4-пропан-2-іл-1,4-діазепан-1-іл)тіофен-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5-(4-етил-1,4-діазепан-1-іл)піразин-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4-етил-1,4-діазепан-1-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-2-(4-етил-1,4-діазепан-1-іл)піримідин-5-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5-(4-проп-2-еніл-1,4-діазепан-1-іл)піразин-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-2-(4-пропан-2-іл-1,4-діазепан-1-іл)піримідин-5-карбоксаміду,

5-(4-циклопропіл-1,4-діазепан-1-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піразин-2-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-2-(4-проп-2-еніл-1,4-діазепан-1-іл)піримідин-5-карбоксаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-2-(4-метил-1,4-діазепан-1-іл)піримідин-5-карбоксаміду,

2-(4-циклопропіл-1,4-діазепан-1-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піримідин-5-карбоксаміду,

N-[5-[2-[3-(метилкарбамоїл)феніл]етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду,

N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4-етилпіперазин-1-іл)бензаміду,

N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4-етилпіперазин-1-іл)бензаміду

та фармацевтично прийнятні солі будь-якої із зазначених сполук.

            18. Сполука формули (І) за пунктом 1, яка являє собою N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-[(3R,5S)-3,5-диметилпіперазин-1-іл]бензамід.

            19. Сполука формули (І) за пунктом 1, яка являє собою N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4-(3,4-диметилпіперазин-1-іл)бензамід.

            20. Застосування сполуки формули (І) або фармацевтично прийнятної солі за будь-яким з пунктів 1-19 при виробництві лікарського засобу для використання у терапії.

            21. Спосіб лікування раку, який включає введення пацієнту, який потребує цього, терапевтично ефективної кількості сполуки формули (І) або її фармацевтично прийнятної солі за будь-яким з пунктів 1-19.

            22. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пунктів 1-19 для застосування як лікарського засобу.

            23. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку формули (І) або її фармацевтично прийнятну сіль за будь-яким з пунктів 1-19 разом з фармацевтично прийнятним ад'ювантом, розріджувачем або носієм.

Текст

1. Сполука формули (І) (R2)b B R3 C2 2 (19) 1 3 С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, фенільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С110 11 С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу і трифторметилу), галогену й гідроксилу, 4-6-членну гетероциклільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С312 13 циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С1-С3алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С314 15 циклоалкілу, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, 16 17 -NR R -групу, 18 -OCOR -групу, 19 -CO2R -групу, 20 21 -CONR R -групу, 22 23 -NR COR -групу, 24 25 -NR CO2R -групу, 26 -OSO2R -групу, 1 або дві розташовані поруч групи R , разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7членне карбоциклільне або гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С127 28 С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу; 2 R кожний незалежно означає гідроксильну групу, галоген, ціаногрупу, 29 -CO2R -групу, 30 31 -CONR R -групу, 32 33 -NR COR -групу, 34 35 -NR CO2R -групу, 36 37 -NR R -групу, 38 -SO2R -групу, 39 40 -SO2NR R -групу, 41 42 -NR SO2R -групу, С1-С6алкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 43 44 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, 96969 4 вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, С3-С6циклоалкілу, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, ціано, гідроксилу, трифторметилу та 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, С3-С6циклоалкілу, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, ціано, гідроксилу, трифторметилу), галогену, гідроксилу і 47-членної гетероциклільної групи, необов'язково сконденсованої з 4-7-членною карбоциклільною або гетероциклільною групою, що необов'язково заміщена одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С345 46 47 С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR R , -CO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), ціано, галогену й гідроксилу, С3-С6циклоалкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С148 49 С6алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу і 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 50 51 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С2-С6алкенільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 52 53 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу і 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 5455 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, 4-7-членну гетероциклільну групу, необов'язково сконденсовану з 4-7-членною карбоциклільною або гетероциклільною групою й необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С2-С6алкенілу, С2-С6алкінілу, С1-С6алкокси, С1-С6алкілкарбонілу, С356 57 58 С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR R , SO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміще 5 ний одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, ціано, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, оксо, гідроксилу й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 59 60 61 NR R , -SO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С1-С6алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С162 63 С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 64 65 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, 2 або дві розташовані поруч групи R , разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7членне карбоциклільне або гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С166 67 С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу; 3 R означає водень, С1-С3алкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С168 69 С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу; а приймає значення 0, 1, 2, 3 або 4; b приймає значення 0, 1, 2, 3 або 4; 4 5 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 4 5 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 6 7 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 6 7 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 96969 6 8 9 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 8 9 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 10 11 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, 10 11 або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 12 13 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4aлкіл або С3-С6циклоалкіл, 12 13 або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 14 15 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, 14 15 або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 16 17 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 16 17 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 18 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 19 R означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 20 21 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 20 21 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 22 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 23 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 24 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісника 7 ми, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 25 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 26 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 27 28 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 27 28 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 29 R означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 30 31 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 30 31 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 32 R означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 33 R означає водень, С1-С4алкіл, С3-С6циклоалкіл або 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 34 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 35 R означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 36 37 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл, С2-С4алкініл, С3-С6циклоалкіл або 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково міс 96969 8 тить принаймні один кільцевий гетероатом, вибра36 37 ний з азоту, кисню та сірки, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу, трифторметилу та 4-7-членної карбоциклільної або гетероциклільної групи, що може бути необов'язково заміщена одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу, трифторметилу); 38 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 39 40 R і R кожний незалежно означає водень, С139 40 С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 41 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 42 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 43 44 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 43 44 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 45 46 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 45 46 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 47 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл; 48 49 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 48 49 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 50 51 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 50 51 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 52 53 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 9 52 96969 10 53 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 54 55 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 54 55 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 56 57 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 56 57 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 58 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл; 59 60 R і R колений незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 59 60 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 61 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл; 62 63 R і R кожний незалежно означає водень, С1С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 62 63 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 64 65 R і R кожний незалежно означає водень, С1С6алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 64 65 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 66 67 R і R кожний незалежно означає водень, С1С6алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 66 67 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 68 69 R і R кожний незалежно означає водень, С1С6алкіл або С3-С6циклоалкіл, або 68 69 R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; і де 70 коли Y означає СН2, X означає СН2, О, NR або 70 S(O)х, де R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл і х приймає значення 0, 1 або 2; або 71 коли X означає СН2, Y означає СН2, О, NR або 71 S(O)y, де R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл і у приймає значення 0, 1 або 2. 2. Сполука формули (І) або її фармацевтично при3 йнятна сіль за пунктом 1, де R означає водень. 3. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1 або 2, де X означає СН2 або О; і Y означає СН2. 4. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пунктів 1-3, де кожний 2 R незалежно означає -Сl; -F; -I; -OH; -CN; -СН3; СН2ОН; -CH2N(CH3)2; -CH2CH(CH3)NH2; -ОСН3; ОСН2СН2ОН; -ОСН2СН2ОСН2СН3; -SO2CH3; N(CH3)2; -NHPh; -NHCH2CCH; -NHCH2CH3; NHCH2CH2N(CH3)2; -NHCO2CH2CH=CH2; NHCOCH3; -NHCOH; -NHCOPh; -CONH2; NHSO2Me; -SO2N(CH3)2; -CO2H; -CO2CH3; CO2CH2CH3; H N N N O N O ; ; N O ; N ; N N N N ; N N ; ; O N O N N N O ; ; O F N N F O ; ; F O N NH N ; ; N N N Me CN ; ; N N ; ; N N F N Me ; ; N N N Me N Me ; N ; NH N N ; N ; N N N ; N N ; COCH3 N ; N SO2 CH3 ; 11 96969 12 H N O N N CH2 CH2OH N ; Me N N ; N NH N ; N ; N N N N ; Me NH ; ; N N N ; ; NH N ; O N N Me NH N N Me O ; ; ; ; N NH N N ; O N ; Me N H N N ; N Me ; ; N O NH N N N ; N N ; N N ; + Me N O Me N ; ; N ; N або N N N N N ; N N OH N N ; ; N N ; ; NH O N N ; ; групу. 5. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пунктів 1-4, де кожний 1 R незалежно означає С1-С3алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, l4 15 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, або 20 21 CONR R -групи. 6. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пунктів 1-5, де кільце А означає фурильне, фенільне, піразинільне, піридазинільне, піридильне, піримідинільне, тієнільне або тіазолільне кільце. 7. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пунктів 1-6, де кільце В означає фурильне, фенільне, піразинільне, піри 13 дазинільне, піридильне, піримідинільне, тієнільне або тіазолільне кільце. 8. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де: кільце А означає фурильне, фенільне, піразинільне, піридазинільне, піридильне, піримідинільне, тієнільне або тіазолільне кільце; кільце В означає фурильне, фенільне, піразинільне, піридазинільне, піридильне, піримідинільне, тієнільне або тіазолільне кільце; 1 кожний R незалежно означає С1-С3алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С114 15 С3алкокси, С3-циклоалкілу, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), гало20 21 гену й гідроксилу, або -CONR R -групу; 2 R означає RC1 RC2 [CH2]n G1 N RN1 RC3 RC4 , де 1 G означає С або N, n приймає значення 1 або 2, C1 C2 C3 C4 R , R , R і R кожний незалежно вибирають із С1-С3алкілу, С2-С3алкенілу, С2-С3алкінілу, С3С5циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), водню, галогену й гідроксилу, або С1 С2 С3 С4 R і R і/або R і R , разом з атомом, до якого вони приєднані, утворюють 3-6-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу, або С1 С3 R і R , разом з атомами, до яких вони приєднаN1 ні, і атомом азоту, до якого приєднана група R , утворюють 5-7-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу, і N1 R вибирають із С1-С4алкілу, С2-С4алкенілу, С2С4алкінілу, С3-С6циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними із ціано, галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), водню й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С3-С5циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, 59 60 61 NR R , -SO2R (кожний з яких може бути необо 96969 14 в'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, або N1 C4 R і R , разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7-членне гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками вибраними з С1-С3алкілу, С2С3алкенілу, С2-С3алкінілу, С1-С3алкокси, С356 57 58 С5циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R , SO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу; 3 R означає водень; X означає СН2 або О; Y означає СН2; а приймає значення 0, 1 або 2; і b приймає значення 1. 9. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де: кільце А означає фурильне, фенільне, піразинільне, піридазинільне, піридильне, піримідинільне або тієнільне кільце; кільце В означає фурильне, фенільне, піразинільне, піридазинільне, піридильне, піримідинільне або тієнільне кільце; 1 кожний R незалежно означає С1-С3алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С114 15 С3алкокси, С3-циклоалкілу, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), гало20 21 гену й гідроксилу, або -CONR R -групу; 2 R означає RC1 RC2 [CH2]n G1 N RN1 RC3 RC4 , де 1 G означає С або N, n приймає значення 1 або 2, C1 C2 C3 C4 R , R , R і R кожний незалежно вибирають із С1-С3алкілу, С2-С3алкенілу, С2-С3алкінілу, С3С5циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), водню, галогену й гідроксилу, або С1 С2 С3 С4 R і R і/або R і R , разом з атомом, до якого вони приєднані, утворюють 3-6-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу, або 15 С1 96969 С3 R і R , разом з атомами, до яких вони приєднаN1 ні, і атомом азоту, до якого приєднана група R , утворюють 5-7-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу, і N1 R вибирають із С1-С4алкілу, С2-С4алкенілу, С2С4алкінілу, С3-С6циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), водню й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С3-С5циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, 59 60 61 NR R , -SO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, або N1 C4 R і R , разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7-членне гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками вибраними з С1-С3алкілу, С2С3алкенілу, С2-С3алкінілу, С1-С3алкокси, С356 57 58 С5циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R , SO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу; 3 R означає водень; X означає СН2 або О; Y означає СН2; а приймає значення 0, 1 або 2; і b приймає значення 1. 10. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де: кільце А означає фурильне, фенільне або піридильне кільце; кільце В означає фенільне, піразинільне, піридильне, піримідинільне або тієнільне кільце; 1 кожний R незалежно означає С1-С3алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С114 15 С3алкокси, С3-циклоалкілу, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), гало20 21 гену й гідроксилу, або -CONR R -групу; 2 R означає RC1 RC2 [CH2]n G1 N RN1 RC3 RC4 де , 16 1 G означає С або N, n приймає значення 1 або 2, C1 C2 C3 C4 R , R , R і R кожний незалежно вибирають із С1-С3алкілу, С2-С3алкенілу, С2-С3алкінілу, С3С5циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), водню, галогену й гідроксилу, або С1 С2 С3 С4 R і R і/або R і R , разом з атомом, до якого вони приєднані, утворюють 3-6-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу, або С1 С3 R і R , разом з атомами, до яких вони приєднаN1 ні, і атомом азоту, до якого приєднана група R , утворюють 5-7-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу, і N1 R вибирають із С1-С4алкілу, С2-С4алкенілу, С2С4алкінілу, С3-С6циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), водню й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С3-С5циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, 59 60 61 NR R , -SO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, або N1 C4 R і R , разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7-членне гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С2С3алкенілу, С2-С3алкінілу, С1-С3алкокси, С356 57 58 С5циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R , SO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу; 3 R означає водень; X означає СН2 або О; Y означає СН2; а приймає значення 0, 1 або 2; і b приймає значення 1. 11. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де: кільце А означає фенільне кільце; кільце В означає фенільне, піразинільне, піридильне, піримідинільне або тієнільне кільце; 1 кожний R незалежно означає С1-С3алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1 17 96969 14 15 С3алкокси, С3-циклоалкілу, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), гало20 21 гену й гідроксилу, або -CONR R -групу; 2 R означає RC1 RC2 [CH2]n G1 N RN1 RC3 RC4 , де 1 G означає С або N, n приймає значення 1 або 2, C1 C2 C3 C4 R , R , R і R кожний незалежно вибирають із С1-С3алкілу, С2-С3алкенілу, С2-С3алкінілу, С3С5циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), водню, галогену й гідроксилу, або С1 С2 С3 С4 R і R і/або R і R , разом з атомом, до якого вони приєднані, утворюють 3-6-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу, або С1 С3 R і R , разом з атомами, до яких вони приєднаN1 ні, і атомом азоту, до якого приєднана група R , утворюють 5-7-членне карбоциклічне або гетероциклічне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу, і N1 R вибирають із С1-С4алкілу, С2-С4алкенілу, С2С4алкінілу, С3-С6циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), водню й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С3-С5циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, 59 60 61 NR R , -SO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С2алкілу, С1С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, або N1 C4 R і R , разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7-членне гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С2С3алкенілу, С2-С3алкінілу, С1-С3алкокси, С356 57 58 С5циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R , SO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибрани 18 ми з галогену, С1-С2алкілу, С1-С2алкокси, С1С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу; 3 R означає водень; X означає СН2 або О; Y означає СН2; а приймає значення 0, 1 або 2; і b приймає значення 1. 12. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де: кільце А означає фенільне кільце; кільце В означає фурильне, фенільне, піразинільне, піридазинільне, піридильне, піримідинільне або тієнільне кільце; 1 кожний R незалежно означає С1-С3алкоксигрупу; 2 R означає RC1 RC2 [CH2]n G1 N RN1 RC3 RC4 , де 1 G означає С або N, n приймає значення 1 або 2, C1 C2 С3 C4 R , R , R і R кожний незалежно вибирають із водню, метилу, етилу, гідроксиметилу, гідроксіетилу, метоксиметилу, метоксіетилу, 2,2,2трифторетилу, або C3 C4 R i R , разом з атомом, до якого вони приєднані, утворюють 3-5-членне карбоциклічне кільце, та N1 R вибирають із С1-С2алкілу, С2-С3алкенілу, С2С3алкінілу, С3-С5циклоалкілу (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1С2алкілу, С1-С2алкокси, С1-С2алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С2алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу) і водню, або N1 C4 R і R , разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7-членне гетероциклільне кільце; 3 R означає водень; X означає СН2 або О; Y означає СН2; а приймає значення 0, 1 або 2; і b приймає значення 1. 13. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де: 1 A(R )a означає 3,5-диметоксифеніл; кільце В означає фенільне, піразинільне, піримідинільне або тієнільне кільце; 2 R означає RC1 RC2 [CH2]n G1 N RN1 RC3 RC4 , де 1 G означає С або N, n приймає значення 1 або 2, 19 C1 C2 С3 96969 20 C4 R , R , R і R кожний незалежно вибирають із водню, метилу, етилу, гідроксиметилу, гідроксіетилу, метоксиметилу, метоксіетилу, 2,2,2трифторетилу, або C3 C4 R і R , разом з атомом, до якого вони приєднані, утворюють циклопропільне кільце, та N1 R вибирають із водню, метилу, етилу, метоксіетилу, етоксіетилу, гідроксіетилу, пропенілу, пропінілу, пропілу, ізопропілу, -СН(СН3)СН2ОН, циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу, або N1 C4 R і R , разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6-членне гетероциклільне кільце; 3 R означає водень; X означає СН2 або О; Y означає СН2; і b приймає значення 1. 14. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де: 1 A(R )a означає 3,5-диметоксифеніл; кільце В означає фенільне, піразинільне, піримідинільне або тієнільне кільце; 2 R означає RC1 N Me N ; NH N N N ; Me N N ; NH N RC2 [CH2]n G1 N ; RN1 RC3 RC4 N , де 1 G означає С або N, n приймає значення 1, C1 C2 C3 C4 R , R , R і R кожний незалежно вибирають із водню, метилу, етилу, гідроксиметилу, гідроксіетилу, метоксиметилу, метоксіетилу, 2,2,2трифторетилу, або C3 C4 R і R разом з атомом, до якого вони приєднані, утворюють циклопропільне кільце, та N1 R вибирають із водню, метилу, етилу, метоксіетилу, етоксіетилу, гідроксіетилу, пропенілу, пропінілу, ізопропілу, -СН(СН3)СН2ОН, циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу, або N1 C4 R і R , разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 5- або 6-членне гетероциклільне кільце; 3 R означає водень; X означає СН2 або О; Y означає СН2; і b приймає значення 1. 15. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де: 1 -A-(R )a означає Me N ; N Me ; N N ; N O ; O 2 -B-(R )b означає: групу; 21 96969 22 NH N N N N ; N ; N N N N ; N ; Me ; N O ; ; N O N N S ; ; N N Me N OH N N N ; ; O N O ; ; O N N ; ; N N Me ; N N N ; ; O N N ; ; 23 96969 24 O N ; N N Me S ; N N ; N N N NH S N N ; Me ; N N N Me S N ; ; N NH N N N ; N ; NH N N N ; N N ; N NH N N ; ; N NH N N N ; N ; N N N N N ; N N Me N ; ; 25 96969 Me N N N N N N 26 N N ; ; N Me N N N N Me N N ; N ; N Me N N N NH S ; N N ; ; Me N N N S N N N S ; N N ; ; N N N N N NH S ; ; N N N N N N ; ; N N N N N N Me N N ; ; Me N N ; 27 96969 28 Me N N N N Me N N N ; N N N N ; N N ; N Me N N N H N N N ; ; N N N N N N ; Me ; N N N N N або N ; N N N S ; N N N N N N N группу; 3 R означає водень; та X означає СН2 або О; та Y означає СН2. 16. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за пунктом 1, де: 1 -A-(R )a означає O ; N N O групу; 2 -B-(R )b означає ; Me N N N N N ; N ; 29 96969 30 NH N N N N N ; Me ; N N N Me N ; NH ; N N ; N N S ; Me N N OH N ; N Me ; N ; ; O N N N ; ; N Me N N N ; ; N NH ; N ; 31 96969 N N N N або N N групу, 3 R означає водень; та X означає СН2 або О; та Y означає СН2. 17. Сполука формули (І) за пунктом 1, яка вибрана з групи, що складається з: 4-(4-метилпіперазин-1-іл)-N-(5-фенетил-2Нпіразол-3-іл)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3іл]бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-метоксибензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-морфолін-4-ілбензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-[(3-фтор-1-піперидил)метил]бензаміду, N-[5-[2-[3-(2-метоксіетокси)феніл]етил]-2Н-піразол3-іл]-4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду, 4-(4-метилпіперазин-1-іл)-N-[5-(2-піридин-3ілетил)-2Н-піразол-3-іл]бензаміду, N-[5-[2-(2-фурил)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4метилпіперазин-1-іл)бензаміду, N-[5-[2-(3-фурил)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4-(4метилпіперазин-1-іл)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду, N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду, N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-6метилпіридин-3-карбоксаміду, 6-метокси-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Нпіразол-3-іл]піридин-3-карбоксаміду, N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4метилсульфонілбензаміду, N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5метилпіразин-2-карбоксаміду, N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-5(проп-2-ініламіно)піридин-2-карбоксаміду, 6-етиламіно-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Нпіразол-3-іл]піридин-3-карбоксаміду, 4-ацетамідо-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Нпіразол-3-іл]бензаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-5-(4-метилпіперазин-1-іл)піразин-2карбоксаміду, 4-бензамідо-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Нпіразол-3-іл]бензаміду, 32 6-(2-метоксіетокси)-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]2Н-піразол-3-іл]піридин-3-карбоксаміду, 4-ціано-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол3-іл]бензаміду, N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3іл]бензол-1,4-дікарбоксаміду, N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4піразол-1-ілбензаміду, 6-аніліно-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Нпіразол-3-іл]піридин-3-карбоксаміду, 4-метансульфонамідо-N-[5-[2-(3метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду, 4-(гідроксиметил)-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]2Н-піразол-3-іл]бензаміду, 5-формамідо-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Нпіразол-3-іл]піридин-2-карбоксаміду, 4-(диметилсульфамоїл)-N-[5-[2-(3метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду, 6-гідрокси-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Нпіразол-3-іл]піридин-3-карбоксаміду, N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-6морфолін-4-ілпіридин-3-карбоксаміду, N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4(1,3-оксазол-5-іл)бензаміду, N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4(тетразол-1-іл)бензаміду, проп-2-еніл-N-[5-[[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Нпіразол-3-іл]карбамоїл]піридин-2-іл]карбамату, N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-4(1,2,4-триазол-1-іл)бензаміду, N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-6піразол-1-ілпіридин-3-карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-фторбензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]3-метоксибензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]3-морфолін-4-ілбензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]2-метоксибензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]4-(2-етоксіетокси)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]4-(1-піперидил)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1H-піразол-3-іл]4-(4-піперидилметокси)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]4-піперазин-1-ілбензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]6-піперазин-1-ілпіридин-3-карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]4-(диметиламінометил)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]4-(2-гідроксіетокси)бензаміду, 4-(2-амінопропіл)-N-[5-[2-(3,5диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]4-[(3,3-диметил-1-піперидил)метил]бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]4-[4-(2-гідроксіетил)піперазин-1-іл]бензаміду, 4-[(7-ціано-3,4-дигідро-1Н-ізохінолін-2-іл)метил]-N[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3іл]бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]4-[(3-фтор-1-піперидил)метил]бензаміду, 33 N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]4-(2-морфолін-4-ілетокси)бензаміду, 4-[2-(4,4-дифтор-1-піперидил)етокси]-N-[5-[2-(3,5диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1H-піразол-3-іл]4-(2-морфолін-4-ілетил)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]4-[(метил-(оксолан-2ілметил)аміно)метил]бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]4-(4-піперидил)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]4-диметиламінобензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]5-піперазин-1-ілтіофен-2-карбоксаміду, метил-6-[[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3іл]карбамоїл]піридин-3-карбоксилату, 6-хлор-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3іл]піридин-3-карбоксаміду, 6-ціано-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол3-іл]піридин-3-карбоксаміду, 4-гідрокси-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Нпіразол-3-іл]піридин-2-карбоксаміду, N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]-6(2-піролідин-1-ілетил)піридин-3-карбоксаміду, 5-[[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3іл]карбамоїл]піридин-2-карбонової кислоти, метил-5-[[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3іл]карбамоїл]піридин-2-карбоксилату, етил-5-[[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3іл]карбамоїл]піридин-2-карбоксилату, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-5-(4-метилпіперазин-1-іл)піридин-2карбоксаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-4-(2-диметиламіноетиламіно)-бензаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-4-метоксибензаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-6-піперазин-1-ілпіридин-3-карбоксаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-1H-піразол-3іл]-2-(4-метилпіперазин-1-іл)піримідин-5карбоксаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-1H-піразол-3іл]-3-піперазин-1-ілбензаміду, 4-(1,4-діазепан-1-іл)-N-[5-[(3,5диметоксифеніл)метокси]-1H-піразол-3іл]бензаміду, N-[5-[2-[5-(диметиламінометил)-2-фурил]етил]-1Нпіразол-3-іл]-4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду, N-[5-(2-бензо[1,3]діоксол-5-ілетил)-2Н-піразол-3іл]-4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду, N-[5-[2-(2,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду, N-[5-[2-(4-метокси-2-метилфеніл)етил]-2Н-піразол3-іл]-4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-(3,5-диметилпіперазин-1-іл)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-йодбензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]2-[(3-метил-1,2-оксазол-5іл)метиламіно]бензаміду, 96969 34 N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]6-(4-метилпіперазин-1-іл)піридазин-3карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]2-(4-метилпіперазин-1-іл)піримідин-5карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]4-(4-метилпіперазин-1-карбоніл)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]4-(4-пропан-2-ілпіперазин-1-іл)бензаміду, 4-(4-циклопропілпіперазин-1-іл)-N-[5-[2-(3,5диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]бензаміду, 4-(4-циклобутилпіперазин-1-іл)-N-[5-[2-(3,5диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]бензаміду, 4-(4-ацетилпіперазин-1-іл)-N-[5-[2-(3,5диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]бензаміду, N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]-4(4-метилсульфонілпіперазин-1-іл)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]4-(1-метил-4-піперидил)бензаміду, 4-(3,4,6,7,8,8а-гексагідро-1H-піроло[2,1-с]піразин2-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Нпіразол-3-іл]бензаміду, 4-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагідропіридо[2,1-с]піразин-2іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол3-іл]бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]4-[(4-метилпіперазин-1-іл)метил]бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1H-піразол-3-іл]4-(3,4-диметилпіперазин-1-іл)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Н-піразол-3-іл]4-(3,4,5-триметилпіперазин-1-іл)бензаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-5-(3,4-диметилпіперазин-1-іл)тіофен-2карбоксаміду, 4-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагідропіридо[2,1-с]піразин-2іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол3-іл]бензаміду, 4-(1-циклопропілпіперидин-4-іл)-N-[5-[2-(3,5диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-4-[(3R,5S)-3,5-диметилпіперазин-1-іл]бензаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-4-(3,4-диметилпіперазин-1-іл)бензаміду, трет-бутил-4-[5-[[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]2Н-піразол-3-іл]карбамоїл]тіофен-2-іл]піперазин-1карбоксилату, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-4-(1-метилпіперидин-4-іл)бензаміду, 4-(3,4,6,7,8,8а-гексагідро-1Н-піроло[2,1-с]піразин2-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Нпіразол-3-іл]бензаміду, 5-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагідропіридо[2,1-с]піразин-2іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол3-іл]піразин-2-карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]5-(4-метилпіперазин-1-іл)тіофен-2-карбоксаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-5-(4-метилпіперазин-1-іл)тіофен-2карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]5-(3,3-диметилпіперазин-1-іл)піразин-2карбоксаміду, 35 5-(4-циклопропілпіперазин-1-іл)-N-[5-[(3,5диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3-іл]піразин2-карбоксаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-4-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпіперазин-1іл]бензаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-4-(3,3-диметилпіперазин-1-іл)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]5-[(3R,5S)-3,5-диметилпіперазин-1-іл]піразин-2карбоксаміду, 5-(4-циклопропілпіперазин-1-іл)-N-[5-[2-(3,5диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піразин-2карбоксаміду, 5-(3,4,6,7,8,8а-гексагідро-1H-піроло[2,1-с]піразин2-іл)-N-[5-[2-(3,5-димeтоксифеніл)етил]-2Нпіразол-3-іл]піразин-2-карбоксаміду, 5-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагідропіридо[2,1-с]піразин-2іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол3-іл]піразин-2-карбоксаміду, 4-(4-циклопропілпіперазин-1-іл)-N-[5-[(3,5диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-(4-метил-4-оксидопіперазин-4-ій-1-іл)бензаміду, 4-(4-циклобутилпіперазин-1-іл)-N-[5-[(3,5диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]бензаміду, 2-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагідропіридо[2,1-с]піразин-2іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол3-іл]піримідин-5-карбоксаміду, 5-(3,4,6,7,8,8а-гексагідро-1Н-піроло[2,1-с]піразин2-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Нпіразол-3-іл]тіофен-2-карбоксаміду, 5-(3,4,6,7,8,8а-гексагідро-1Н-піроло[2,1-с]піразин2-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Нпіразол-3-іл]тіофен-2-карбоксаміду, 5-(3,4,6,7,8,8а-гексагідро-1Н-піроло[2,1-с]піразин2-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Нпіразол-3-іл]піразин-2-карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]5-(3,4-диметилпіперазин-1-іл)піразин-2карбоксаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-5-(3,4-диметилпіперазин-1-іл)піразин-2карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]5-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпіперазин-1-іл]піразин-2карбоксаміду, 2-(4-циклопропілпіперазин-1-іл)-N-[5-[2-(3,5диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піримідин-5карбоксаміду, 2-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагідропіридо[2,1-с]піразин-2іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол3-іл]піримідин-5-карбоксаміду, 2-(3,4,6,7,8,8а-гексагідро-1Н-піроло[2,1-с]піразин2-іл)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Нпіразол-3-іл]піримідин-5-карбоксаміду, 5-[(3R,5S)-4-(ціанометил)-3,5-диметилпіперазин-1іл]-N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3іл]піразин-2-карбоксаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-5-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпіперазин-1іл]піразин-2-карбоксаміду, 96969 36 5-[(3R,5S)-4-(ціанометил)-3,5-диметилпіперазин-1іл]-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол3-іл]піразин-2-карбоксаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-2-(3,4-диметилпіперазин-1-іл)піримідин-5карбоксаміду, 2-(4-циклопропілпіперазин-1-іл)-N-[5-[(3,5диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]піримідин-5-карбоксаміду, 2-(3,4,6,7,8,8а-гексагідро-1Н-піроло[2,1-с]піразин2-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Нпіразол-3-іл]піримідин-5-карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]2-(3,4-диметилпіперазин-1-іл)піримідин-5карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]2-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпіперазин-1-іл]піримідин5-карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-[4-(1-гідроксіпропан-2-іл)піперазин-1іл]бензаміду, N-(3-(3,5-диметоксибензилокси)-1Н-піразол-5-іл)-2((3R,5S)-3,4,5-триметилпіперазин-1-іл)піримідин-5карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-(3,3-диметилпіперазин-1-іл)бензаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-5-(3,3-диметилпіперазин-1-іл)тіофен-2карбоксаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-5-(4-етилпіперазин-1-іл)тіофен-2-карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]5-(4-метил-1,4-діазепан-1-іл)тіофен-2карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]2-(4-етил-3-метилпіперазин-1-іл)піримідин-5карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-(1-проп-2-енілпіперидин-4-іл)бензаміду, 4-(1,4-діазепан-1-іл)-N-[5-[2-(3,5диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-(1-проп-2-інілпіперидин-4-іл)бензаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-5-[(3S,5R)-3,5-диметилпіперазин-1-іл]тіофен-2карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-[1-(2-метоксіетил)піперидин-4-іл]бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]2-[(3S)-3-пропан-2-ілпіперазин-1-іл]піримідин-5карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]2-(4-метил-3-оксопіперазин-1-іл)піримідин-5карбоксаміду, 4-(1,2,3,4,4а,5,7,7а-октагідропіроло[3,4-b]піридин6-іл)-N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Нпіразол-3-іл]бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]5-(1-метилпіперидин-4-іл)піразин-2-карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]5-(1-метил-3,6-дигідро-2Н-піридин-4-іл)піразин-2карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-[(3R,5S)-3,5-диметилпіперазин-1-іл]бензаміду, 37 96969 38 N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпіперазин-1-іл]бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-(4-метил-1,4-діазепан-1-іл)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]5-(3-диметиламінопіролідин-1-іл)піразин-2карбоксаміду, 5-(3-діетиламінопіролідин-1-іл)-N-[5-[2-(3,5диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піразин-2карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-(1-етилпіперидин-4-іл)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]2-[3-(метоксиметил)піперазин-1-іл]піримідин-5карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]5-(3-метиламінопіролідин-1-іл)піразин-2карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]2-(1-метилпіперидин-4-іл)піримідин-5карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]5-(4-метил-1,4-діазепан-1-іл)піразин-2карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-(4-проп-2-еніл-1,4-діазепан-1-іл)бензаміду, 4-(4-циклопропіл-1,4-діазепан-1-іл)-N-[5-[2-(3,5диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-(4-пропан-2-іл-1,4-діазепан-1-іл)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]5-(4-пропан-2-іл-1,4-діазепан-1-іл)піразин-2карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]5-(4-пропан-2-іл-1,4-діазепан-1-іл)тіофен-2карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]5-(4-етил-1,4-діазепан-1-іл)піразин-2-карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-(4-етил-1,4-діазепан-1-іл)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]2-(4-етил-1,4-діазепан-1-іл)піримідин-5карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]5-(4-проп-2-еніл-1,4-діазепан-1-іл)піразин-2карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]2-(4-пропан-2-іл-1,4-діазепан-1-іл)піримідин-5карбоксаміду, 5-(4-циклопропіл-1,4-діазепан-1-іл)-N-[5-[2-(3,5диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піразин-2карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]2-(4-проп-2-еніл-1,4-діазепан-1-іл)піримідин-5карбоксаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]2-(4-метил-1,4-діазепан-1-іл)піримідин-5карбоксаміду, 2-(4-циклопропіл-1,4-діазепан-1-іл)-N-[5-[2-(3,5диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]піримідин-5карбоксаміду, N-[5-[2-[3-(метилкарбамоїл)феніл]етил]-2Нпіразол-3-іл]-4-(4-метилпіперазин-1-іл)бензаміду, N-[5-[(3,5-диметоксифеніл)метокси]-2Н-піразол-3іл]-4-(4-етилпіперазин-1-іл)бензаміду, N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]4-(4-етилпіперазин-1-іл)бензаміду та фармацевтично прийнятні солі будь-якої із зазначених сполук. 18. Сполука формули (І) за пунктом 1, яка являє собою N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-2Нпіразол-3-іл]-4-[(3R,5S)-3,5-диметилпіперазин-1іл]бензамід. 19. Сполука формули (І) за пунктом 1, яка являє собою N-[5-[2-(3,5-диметоксифеніл)етил]-1Нпіразол-3-іл]-4-(3,4-диметилпіперазин-1іл)бензамід. 20. Застосування сполуки формули (І) або фармацевтично прийнятної солі за будь-яким з пунктів 119 при виробництві лікарського засобу для використання у терапії. 21. Спосіб лікування раку, який включає введення пацієнту, який потребує цього, терапевтично ефективної кількості сполуки формули (І) або її фармацевтично прийнятної солі за будь-яким з пунктів 1-19. 22. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пунктів 1-19 для застосування як лікарського засобу. 23. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку формули (І) або її фармацевтично прийнятну сіль за будь-яким з пунктів 1-19 разом з фармацевтично прийнятним ад'ювантом, розріджувачем або носієм. Даний винахід стосується похідних піразолу, способу їх одержання, фармацевтичних композицій, які їх містять, способу одержання фармацевтичних композицій, та їх застосування в терапії. Протеїнкінази являють собою клас білків (ферментів), які регулюють множину клітинних функцій. Це досягається шляхом фосфорилювання окремих амінокислот білкових субстратів, що приводить до конформаційної зміни білка субстрату. Конформаційна зміна регулює активність субстрату або його здатність до взаємодії з іншими зв'язувальними партнерами. Під ферментативною активністю протеїнкінази мається на увазі швидкість, з якою кіназа приєднує фосфатні групи до субстрату. Вона може бути виміряна, наприклад, за допомогою визначення кількості субстрату, що перетворюється на продукт, як функції часу. Фосфорилювання субстрату відбувається на активному центрі протеїнкінази. Тирозинкінази являють собою підгрупу протеїнкіназ, які каталізують перенесення кінцевої фосфатної групи аденозинтрифосфату (АТФ) на тирозиновий залишок білкових субстратів. Ці кінази відіграють важливу роль у передачі сигнальної трансдукції за допомогою фактора росту, що ви 39 кликає клітинну проліферацію, диференціацію та міграцію. Фактор росту фібробластів (FGF) був визнаний як важливий медіатор багатьох фізіологічних процесів, таких як морфогенез під час росту й розвитку кровоносних судин. У цей час відомо більш ніж 25 членів родини FGF. Родина рецептора фактора росту фібробластів (FGFR) складається із чотирьох членів, кожний з яких складається з позаклітинного, з'єднуючого ліганд домену, одного трансмембранного домену й внутрішньоклітинного цитоплазматичного протеїнтирозинкіназного домену. При стимуляції FGF, FGFR зазнають димеризації й трансфосфорилювання, що приводить до активації рецептора. Активації рецептора досить для рекрутмента й активації специфічних спадних сигнальних партнерів, які приймають участь у регулюванні різноманітних процесів, таких як ріст клітин, клітинний метаболізм і тривалість існування клітин (розглянуто в роботі Eswarakumar, V.P. і ін., Cytokine & Growth Factor Reviews 2005, 16, с. 139-149). Отже, FGF і FGFR мають здатність ініціювати та/або стимулювати онкогенез. У наш час існують важливі факти, які безпосередньо поєднують передачу сигналів FGF з раком людини. Повідомлялося про підвищену експресію різних FGF у широкому діапазоні типів пухлин, таких як (серед інших) пухлини сечового міхура, нирок і передміхурової залози. FGF також був описаний як сильний ангіогенний фактор. Також повідомили про експресію FGFR в ендотеліальних клітинах. Активуючі мутації різних FGFR були пов'язані (серед інших) з раком сечового міхура й множинною мієломою, у той час як експресія рецептора також була зареєстрована, серед інших, при раку передміхурової залози й сечового міхура (розглянуто в роботі Grose, R. і ін., Cytokine & Growth Factor Reviews 2005, 16, с. 179-186 і в Kwabi-Addo, В. і ін., Endocrine-Related Cancer 2004, 11, с. 709-724). Із цих причин FGF сигнальна система є привабливою терапевтичною ціллю, особливо зважаючи на те, що методи лікування, націлені на передачу сигналів FGFR і/або FGF, можуть здійснювати вплив як безпосередньо на пухлинні клітини, так і на розвиток кровоносних судин у них. Відповідно до даного винаходу, забезпечується сполука формули (І): або її фармацевтично прийнятна сіль де кільце А означає 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один 96969 40 кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки; кільце В означає 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки; 1 R кожний незалежно означає галоген, гідроксильну групу, ціаногрупу, С1-С3алкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, 4 5 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіл аміно. гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С3-5циклоалкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, 6 7 С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С2-С3алкенільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси. С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, 8 9 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, фенільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С110 11 С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу і трифторметилу), галогену й гідроксилу, 4-6-членну гетероциклільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С312 13 циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С1-С3алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з 14 15 С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, 16 17 -NR R групу, 18 -OCOR групу, 41 19 -CO2R групу, 20 21 -CONR R групу, 22 23 -NR COR групу, 24 25 -NR CO2R групу. 26 -OSO2R групу, 1 або дві розташовані поруч групи R , разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7членне карбоциклільне або гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С127 28 С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу; 2 R кожний незалежно означає гідроксильну групу, галоген, ціаногрупу, 29 -CO2R групу, 30 31 -CONR R групу, 32 33 -NR COR групу, 34 35 -NR CO2R групу, 36 37 -NR R групу, 38 -SO2R групу, 39 40 -SO2NR R групу, 41 42 -NR SO2R групу, С1-С6алкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 43 44 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, С3-С6циклоалкілу, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, ціано, гідроксилу, трифторметилу та 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, С3-С6циклоалкілу, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, ціано, гідроксилу, трифторметилу), галогену, гідроксилу, і 47-членної гетероциклільної групи, необов'язково сконденсованої з 4-7-членною карбоциклільною або гетероциклільною групою, що необов'язково заміщена одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С345 46 47 С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR R , -CO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), ціано, галогену й гідроксилу, С3-С6циклоалкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С348 49 С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу, і 4-7членної гетероциклільної групи, необов'язково 96969 42 заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С350 51 С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С2-С6алкенільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 52 53 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу, і 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 54 55 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, 4-7-членну гетероциклільну групу, необов'язково сконденсовану з 4-7-членною карбоциклільною або гетероциклільною групою й необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С2-С6алкенілу, С2С6алкінілу, С1-С6алкокси, С1-С6алкілкарбонілу, С356 57 58 С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR R , SO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, ціано, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, оксо, гідроксилу й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 59 60 61 NR R , -SO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С1-С6алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з 62 63 С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 64 65 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, 43 96969 2 або дві розташовані поруч групи R , разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7членне карбоциклільне або гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С166 67 С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу; 3 R означає водень, С1-С3алкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, 68 69 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу; а приймає значення 0, 1, 2, 3 або 4; b приймає значення 0, 1, 2, 3 або 4; 4 5 R і R кожний незалежно означає водень, С14 5 С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 6 7 R і R кожний незалежно означає водень, С16 7 С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 8 9 R і R кожний незалежно означає водень, С18 9 С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 10 11 R і R кожний незалежно означає водень, 10 11 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 12 13 R і R кожний незалежно означає водень, 12 13 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 14 15 R і R кожний незалежно означає водень, 14 15 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R . разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 16 17 R і R кожний незалежно означає водень, 16 17 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 18 R означає С1-С4алкіл, або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 19 R означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути 44 необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламiно, гідроксилу й трифторметилу); 20 21 R і R кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, 20 21 або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 22 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 23 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 24 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2). моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 25 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 26 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 27 28 R і R кожний незалежно означає водень, 27 28 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 29 R означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 30 31 R і R кожний незалежно означає водень, 30 31 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 32 R означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома 45 замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 33 R означає водень, С1-С4алкіл, С3 С6циклоалкіл або 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 34 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 35 R означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 36 37 R і R кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкініл, С3-С6циклоалкіл або 5або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, 36 37 вибраний з азоту, кисню та сірки, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу, трифторметилу та 4-7-членної карбоциклільної або гетероциклільної групи, що може бути необов'язково заміщена одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу, трифторметилу); 38 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 39 40 R і R кожний незалежно означає водень, 39 40 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 41 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 42 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'яз 96969 46 ково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 43 44 R і R кожний незалежно означає водень, 43 44 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 45 46 R і R кожний незалежно означає водень, 45 46 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 47 R означає водень, С1-С44алкіл або С3С6циклоалкіл; 48 49 R і R кожний незалежно означає водень, 48 49 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 50 51 R і R кожний незалежно означає водень, 50 51 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 52 53 R і R кожний незалежно означає водень, 52 53 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 54 55 R і R кожний незалежно означає водень, 54 55 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 56 57 R і R кожний незалежно означає водень, 56 57 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 58 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл; 59 60 R і R кожний незалежно означає водень, 59 60 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 61 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл; 62 63 R і R кожний незалежно означає водень, 62 63 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 64 65 R і R кожний незалежно означає водень, 64 65 С1-С6алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 66 67 R і R кожний незалежно означає водень, 66 67 С1-С6алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 68 69 R і R кожний незалежно означає водень, 68 69 С1-С6алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; і де 70 коли Υ означає СН2, X означає СH2, О, NR 70 або S(O)X, де R означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл і x приймає значення 0, 1 або 2; або 71 коли X означає СН2, Υ означає СН2, О, NR 71 або S(O)y, де R означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл і у приймає значення 0, 1 або 2. Відповідно до даного винаходу, забезпечується сполука формули (І): 47 або її фармацевтично прийнятна сіль де кільце А означає 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки; кільце В означає 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки; 1 R кожний незалежно означає галоген, гідроксильну групу, ціаногрупу, С1-С3алкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, 4 5 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С3-5циклоалкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, 6 7 С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С2-С3алкенільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, 8 9 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, фенільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С110 11 С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу і трифторметилу), галогену й гідроксилу, 96969 48 4-6-членну гетероциклільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С312 B циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С1-С3алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з 14 15 С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1 С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, 16 17 -NR R групу, 18 -OCOR групу, 19 -CO2R групу, 20 21 -CONR R групу, 22 23 -NR COR групу, 24 25 -NR CO2R групу. 26 -OSO2R групу, 1 або дві розташовані поруч групи R , разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7членне карбоциклільне або гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С127 28 С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу; 2 R кожний незалежно означає гідроксильну групу, галоген, ціаногрупу, 29 -CO2R групу, 30 31 -CONR R групу, 32 33 -NR COR групу, 34 35 -NR CO2R групу, 36 37 -NR R групу, 38 -SO2R групу, 39 40 -SO2NR R групу, 41 42 -NR SO2R групу, С1-С6алкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С3-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 43 44 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, С3-С6циклоалкілу, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, ціано, гідроксилу, трифторметилу та 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, С3-С6циклоалкілу, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, ціано, гідроксилу, трифторметилу), галогену, гідроксилу, і 47-членної гетероциклільної групи, необов'язково сконденсованої з 4-7-членною карбоциклільною або гетероциклільною групою, що необов'язково 49 заміщена одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С345 46 47 С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR R , -CO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), ціано, галогену й гідроксилу, С3-С6циклоалкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С348 49 С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу, і 4-7членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С350 51 С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С2-С6алкенільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 52 53 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу, і 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 54 55 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, 4-7-членну гетероциклільну групу, необов'язково сконденсовану з 4-7-членною карбоциклільною або гетероциклільною групою й необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С2-С6алкенілу, С2С6алкінілу, С1-С6алкокси, С1-С6алкілкарбонілу, С356 57 58 С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR R , SO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, ціано, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, оксо, гідроксилу й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 59 60 61 NR R , -SO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтю, аміно (-NH2), моно- і ді 96969 50 С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С1-С6алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з 62 63 С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 64 65 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, 2 або дві розташовані поруч групи R , разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7членне карбоциклільне або гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С166 67 С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу; 3 R означає водень, С1-С3алкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, 68 69 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу; а приймає значення 0, 1, 2, 3 або 4; b приймає значення 0, 1, 2, 3 або 4; 4 5 R і R кожний незалежно означає водень, С14 5 С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 6 7 R і R кожний незалежно означає водень, С16 7 С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 8 9 R і R кожний незалежно означає водень, С18 9 С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 10 11 R і R кожний незалежно означає водень, 10 11 С1-С4алкіл або С3-С6Циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 12 13 R і R кожний незалежно означає водень, 12 13 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 14 15 R і R кожний незалежно означає водень, 14 15 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , ра 51 зом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 16 17 R і R кожний незалежно означає водень, 16 17 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-ΝΗ2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 18 R означає С1-С4алкіл, або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 19 R означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 20 21 R і R кожний незалежно означає водень, 20 21 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С]-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 22 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 23 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 24 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 25 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 26 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 27 28 R і R кожний незалежно означає водень, 27 28 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , ра 96969 52 зом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 29 R означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 30 31 R і R кожний незалежно означає водень, 30 31 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 32 R означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 33 R означає водень, С1-С4алкіл, С3 С6циклоалкіл або 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 34 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 35 R означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 36 37 R і R кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкініл, С3-С6циклоалкіл або 5або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, 36 37 вибраний з азоту, кисню та сірки, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу, трифторметилу та 4-7-членної карбоциклільної або гетероциклільної групи, що може бути необов'язково заміщена одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу, трифторметилу); 38 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибрани 53 ми з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 39 40 R і R кожний незалежно означає водень, 39 40 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 41 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 42 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 43 44 R і R кожний незалежно означає водень, 43 44 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 45 46 R і R кожний незалежно означає водень, 45 46 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 47 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл; 48 49 R і R кожний незалежно означає водень, 48 49 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 50 51 R і R кожний незалежно означає водень, 50 51 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 52 53 R і R кожний незалежно означає водень, 52 53 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 54 55 R і R кожний незалежно означає водень, 54 55 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 56 57 R і R кожний незалежно означає водень, 56 57 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 58 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл; 59 60 R і R кожний незалежно означає водень, 59 60 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 61 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл; 62 63 R і R кожний незалежно означає водень, 62 63 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 96969 54 64 65 R і R кожний незалежно означає водень, 64 65 С1-С6алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 66 67 R і R кожний незалежно означає водень, 66 67 С1-С6алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 68 69 R і R кожний незалежно означає водень, 68 69 С1-С6алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; і де 70 коли Υ означає СН2, X означає СН2, О, NR 70 або S(O)x, де R означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл і x приймає значення 0, 1 або 2; або 71 коли X означає СН2, Υ означає СН2, О, NR 71 або S(O)y, де R означає водень, С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл і у приймає значення 0, 1 або 2; і за умови, що сполука не являє собою 4-бензамідо-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Нпіразол-3-іл]бензамід, 6-аніліно-N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Нпіразол-3-іл]піридин-3-карбоксамід, проп-2-еніл N-[5-[[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]2Н-піразол-3-іл]карбамоїл]піридин-2-іл]карбамат, N-[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3-іл]6-піразол-1-іл-піридин-3-карбоксамід, або метил 6[[5-[2-(3-метоксифеніл)етил]-2Н-піразол-3іл]карбамоїл]піридин-3-карбоксилат. Відповідно до наступного аспекту даного винаходу, забезпечується сполука формули (І): або її фармацевтично прийнятна сіль де кільце А означає 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки; кільце В означає 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки; 1 R кожний незалежно означає галоген, гідроксильну групу, ціаногрупу, С1-С3алкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, 4 5 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, 55 С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С3-5циклоалкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, 6 7 С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С2-С3алкенільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, 8 9 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, фенільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С110 11 С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу і трифторметилу), галогену й гідроксилу, 4-6-членну гетероциклільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С312 13 циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С1-С3алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з 14 15 С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, 16 17 -NR R групу, 18 -OCOR групу, 19 -CO2R групу, 20 21 -CONR R групу, 22 23 -NR COR групу, 24 25 -NR CO2R групу. 26 -OSO2R групу, 1 або дві розташовані поруч групи R , разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7членне карбоциклільне або гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С127 28 С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, 96969 56 гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу; 2 R кожний незалежно означає гідроксильну групу, галоген, ціаногрупу, 29 -CO2R групу, 30 31 -CONR R групу, 32 33 -NR COR групу, 34 35 -NR CO2R групу, 36 37 -NR R групу, 38 -SO2R групу, 39 40 -SO2NR R групу, 41 42 -NR SO2R групу, С1-С6алкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 43 44 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, С3-С6циклоалкілу, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, ціано, гідроксилу, трифторметилу та 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, С3-С6циклоалкілу, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, ціано, гідроксилу, трифторметилу), галогену, гідроксилу, і 47-членної гетероциклільної групи, необов'язково сконденсованої з 4-7-членною карбоциклільною або гетероциклільною групою, що необов'язково заміщена одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С345 46 47 С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR R , -CO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), ціано, галогену й гідроксилу, С3-С6циклоалкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С348 49 С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу, і 4-7членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С350 51 С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С2-С6алкенільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 52 53 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), гало 57 гену, гідроксилу, і 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 54 55 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, 4-7-членну гетероциклільну групу, необов'язково сконденсовану з 4-7-членною карбоциклільною або гетероциклільною групою й необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С1С6алкілкарбонілу, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 56 57 58 -NR R , SO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо,59 60 61 NR R , -SO2R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, С1-С6алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з 62 63 С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену, гідроксилу й 4-7-членної гетероциклільної групи, необов'язково заміщеної одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С6алкілу, С1-С6алкокси, С3-С6циклоалкілу, С1-С6алкілтіо, 64 65 NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу, 2 або дві розташовані поруч групи R , разом з атомами, до яких вони приєднані, утворюють 4-7членне карбоциклільне або гетероциклільне кільце, необов'язково заміщене одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкілу, С166 67 С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, -NR R (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу; 3 R означає водень, С1-С3алкільну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, вибраними з С1-С3алкокси, С3-циклоалкілу, С1-С3алкілтіо, 68 69 NR R (кожний з яких може бути необов'язково 96969 58 заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу), галогену й гідроксилу; а приймає значення 0, 1, 2, 3 або 4; b приймає значення 0, 1, 2, 3 або 4; 4 5 R і R кожний незалежно означає водень, С14 5 С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 6 7 R і R кожний незалежно означає водень, С16 7 С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 8 9 R і R кожний незалежно означає водень, С18 9 С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 10 11 R і R кожний незалежно означає водень, 10 11 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 12 13 R і R кожний незалежно означає водень, 12 13 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 14 15 R і R кожний незалежно означає водень, 14 15 С1-С4алкіл або С3-Сбциклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 16 17 R і R кожний незалежно означає водень, 16 17 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 18 R означає С1-С4алкіл, або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді- С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 19 R означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 20 21 R і R кожний незалежно означає водень, 20 21 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 22 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1 59 С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 23 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді- С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 24 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 25 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді- С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 26 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді- С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 27 28 R і R кожний незалежно означає водень, 27 28 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 29 R означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 30 31 R і R кожний незалежно означає водень, 30 31 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 32 R означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 33 R означає водень, С1-С4алкіл, С3 С6циклоалкіл або 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 34 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1 96969 60 С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 35 R означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 36 37 R і R кожний незалежно означає водень, С1-С4алкіл, С2-С4алкініл, С3-С6циклоалкіл або 5або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, 36 37 вибраний з азоту, кисню та сірки, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу, трифторметилу та 4-7-членної карбоциклільної або гетероциклільної групи, що може бути необов'язково заміщена одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1С3алкілу, С1-С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу, трифторметилу); 38 R означає С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 39 40 R і R кожний незалежно означає водень, 39 40 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1-С3алкокси, С1С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і ді-С1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 41 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 42 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл (кожний з яких може бути необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, вибраними з галогену, С1-С3алкілу, С1С3алкокси, С1-С3алкілтіо, аміно (-NH2), моно- і діС1-С3алкіламіно, гідроксилу й трифторметилу); 43 44 R і R кожний незалежно означає водень, 43 44 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 45 46 R і R кожний незалежно означає водень, 45 46 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 4-6-членний насичений гетероцикл; 47 R означає водень, С1-С4алкіл або С3С6циклоалкіл; 48 49 R і R кожний незалежно означає водень, 48 49 С1-С4алкіл або С3-С6циклоалкіл, або R і R , ра

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Acylaminopyrazoles as fgfr inhibitors

Автори англійською

Foote, Kevin, Michael, Theoclitou, Maria-Elena, Thomas, Andrew, Peter, Buttar, David

Назва патенту російською

Ациламинопиразолы как fgfr ингибиторы

Автори російською

Фут Кевин Майкл, Теоклитоу Мария-Элена, Томас Эндрю Питер, Баттар Девид

МПК / Мітки

МПК: C07D 405/06, C07D 403/12, A61P 35/00, C07D 413/12, C07D 401/12, C07D 487/04, C07D 231/40, C07D 471/04, A61K 31/415, C07D 401/06, C07D 409/12, C07D 401/14

Мітки: ациламінопіразоли, інгібітори

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/188-96969-acilaminopirazoli-yak-fgfr-ingibitori.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Ациламінопіразоли як fgfr інгібітори</a>

Подібні патенти