Азотовмісні гетероарильні сполуки
Номер патенту: 108105
Опубліковано: 25.03.2015
Автори: Грьобкє Цбінден Катрін, Кьорнер Маттіас, Родрігез Сармієнто Роза Марія, Бляйхер Конрад, Грубер Фелікс, Флор Алєксандр, Петерс Йенс-Уве, Кун Бернд
Формула / Реферат
1. Сполука формули (І)
, (I)
де
А1 вибраний з групи, що складається з СН та N;
А2 вибраний з групи, що складається з CR19 та N, при цьому А1 та А2 не є одночасно N;
позначає арил або гетероарил, де зазначений арил та зазначений гетероарил необов'язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, нижчого алкілу-С(О)-, -C(O)-N(R8)2, -N(R8)-C(O)-нижчого алкілу, ціано, галогену, R9 та аміно, і де зазначений нижчий алкіл необов'язково заміщений оксо, -С(О)ОН, нижчий алкокси-С(О)- або R7, і де зазначений нижчий алкокси необов'язково заміщений гідроксилом, нижчим алкокси або -C(O)-N(R8)2, і де зазначений амін необов'язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу та нижчого алкілу-С(О)-;
R1 позначає нижчий алкіл, нижчий алкокси, нижчий гідроксіалкіл, нижчий галоїдалкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, нижчий алкіл-С(О)-, -О-нижчий галоїдалкіл, ціано, галоген, R7 або аміно, де зазначений нижчий алкіл необов'язково заміщений R7, і де зазначений амін необов'язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу;
R2 та R3 незалежно позначають водень або нижчий алкіл;
R4 позначає арил або гетероарил, де зазначений арил та зазначений гетероарил необов'язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, нижчого алкілу-С(О)-, ціано та аміно, і де зазначений амін необов'язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу;
R5 та R6 незалежно позначають водень, нижчий алкіл, нижчий алкокси, нижчий галоїдалкіл, нижчий ціаноалкіл, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, циклоалкіл або гетероцикліл, де зазначений нижчий алкіл необов'язково заміщений оксо, R7 або -N(R8)2, і де зазначений нижчий галоїдалкіл необов'язково заміщений гідроксилом, і де зазначений циклоалкіл або зазначений гетероцикліл необов'язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, ацетилу, ціано, -С(О)-нижчого алкокси та -N(R8)2, або
R5 та R6, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероцикліл або спірогетероцикліл, де зазначений гетероцикліл та зазначений спірогетероцикліл необов'язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, нижчого алкілу-С(О)-, ціано, окси та аміно, і де зазначений амін необов'язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу;
R7 позначає циклоалкіл або гетероцикліл, де зазначений циклоалкіл та зазначений гетероцикліл необов'язково заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, галогену та нижчого галоїдалкілу;
R8 незалежно вибраний з групи, що складається з водню, нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу;
R9 позначає циклоалкіл, гетероцикліл, арил або гетероарил, зазначений гетероцикліл, зазначений арил та зазначений гетероарил необов'язково заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, галогену та нижчого галоїдалкілу;
R19 позначає водень або тетрагідрофуран-2-іл;
або її фармацевтично прийнятні солі.
2. Сполука формули (І)
, (I)
де
А1 та А2 незалежно вибрані з групи, що складається з СН та N, при цьому А1 та А2 не є одночасно N;
позначає арил або гетероарил, де зазначений арил та зазначений гетероарил необов'язково заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, необов'язково заміщеного оксо або R7, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, нижчого алкілу-С(О)-, -C(O)-N(R8)2, -N(R8)-C(O)-нижчого алкілу, ціано, галогену, R9 та аміно, необов'язково заміщеного 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу;
R1 позначає нижчий алкіл, необов'язково заміщений R7, нижчий алкокси, нижчий гідроксіалкіл, нижчий галоїдалкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, нижчий алкіл-С(О)-, ціано, галоген, R7 або аміно, необов'язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу;
R2 та R3 незалежно позначають водень або нижчий алкіл;
R4 позначає гетероарил, необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, нижчого алкілу-С(О)-, ціано та аміно, необов'язково заміщеного 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу;
R5 та R6 незалежно позначають водень, нижчий алкіл, необов'язково заміщений оксо або R7, нижчий галоїдалкіл, нижчий ціаноалкіл, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, циклоалкіл або гетероцикліл, де зазначений циклоалкіл та зазначений гетероцикліл необов'язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, ацетилу, ціано та аміно, необов'язково заміщеного 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу, або
R5 та R6, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероцикліл або спірогетероцикліл, де зазначений гетероцикліл та зазначений спірогетероцикліл необов'язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, нижчого алкілу-С(О)-, ціано, оксо та аміно, необов'язково заміщеного 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу;
R7 позначає циклоалкіл або гетероцикліл, де зазначений циклоалкіл та зазначений гетероцикліл необов'язково заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, галогену та нижчого галоїдалкілу;
R8 незалежно вибраний з групи, що складається з водню, нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу;
R9 позначає циклоалкіл, гетероцикліл, арил або гетероарил, зазначений гетероцикліл, зазначений арил та зазначений гетероарил необов'язково заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, галогену та нижчого галоїдалкілу;
або її фармацевтично прийнятна сіль.
3. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль за пп. 1, 2, де R2 та R3 позначають водень.
4. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пп. 1-3, де R4 позначає 3-фторфеніл, 4-фторфеніл, піридин-3-іл, 5-фторпіридин-3-іл, піримідин-5-іл або піразин-2-іл.
5. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пп. 1-4, де вибраний з групи, що складається з:
,
,
,
,
,
,
,
,
та
,
де
R10 позначає нижчий алкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, нижчий галоїдалкіл, арил або гетероарил, де зазначений нижчий алкіл необов'язково заміщений циклоалкілом;
R11 позначає нижчий алкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, нижчий галоїдалкіл, нижчий гідроксіалкіл або гетероцикліл, де зазначений нижчий алкіл необов'язково заміщений циклоалкілом або гетероциклілом.
6. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль за п. 5, де
R10 позначає метил, етил, циклопропілметил, 2-метоксіетил, 2,2,2-трифторетил, 3,3,3-трифторпропіл, феніл або піридин-2-іл;
R11 позначає метил, етил, ізопропіл, ізобутил, циклопропілметил, оксетан-2-ілметил, тетрагідрофуран-2-ілметил, тетрагідрофуран-3-ілметил, 2-метоксіетил, 2-гідроксіетил, 2,2,2-трифторетил, 3,3,3-трифторпропіл або тетрагідрофуран-3-іл.
7. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пп. 1-6, де R1 позначає галоген, нижчий алкіл, нижчий алкокси, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, нижчий алкіл-С(О)-, -О-нижчий галоїдалкіл, циклоалкіл, гетероцикліл або аміно, і де зазначений гетероцикліл необов'язково заміщений нижчим алкілом, і де зазначений амін необов'язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу.
8. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль за п. 7, де R1 позначає хлор, метил, 1-гідроксіетил, 1-гідрокси-1-метилетил, ізопропіл, ізобутил, трет-бутил, метоксиметил, метокси, 2,2,2-трифторетокси, ацетил, циклопропіл, циклобутил, циклогексил, тетрагідрофуран-2-іл, тетрагідрофуран-3-іл, азетидин-1-іл, піролідин-1-іл, морфолін-4-іл, 4-метилпіперазин-1-іл, етилметиламіно або 2-метоксіетиламіно.
9. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пп. 1-8, де
R5 та R6 незалежно позначають водень, нижчий алкіл, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкокси, нижчий галоїдалкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, циклоалкіл або гетероцикліл, де зазначений нижчий алкіл необов'язково заміщений диметиламіно або гетероциклілом, і де зазначений нижчий галоїдалкіл необов'язково заміщений гідроксилом, і де зазначений циклоалкіл необов'язково заміщений гідроксилом, і де зазначений гетероцикліл необов'язково заміщений нижчим алкілом або -С(О)-нижчим алкокси, або
R5 та R6, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють азетидин, піролідин, піперидин, морфолін, піперазин, ізоксазолідин або 2-окса-6-азаспіро[3.3]гептанове кільце, де кожен із зазначених азетидину, піролідину, піперидину, морфоліну, піперазину, ізоксазолідину або 2-окса-6-азаспіро[3.3]гептанового кільця необов'язково заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкокси,оксо та аміно, і де зазначений аміно заміщений 2-ма нижчими алкілами.
10. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль за п. 9, де
R5 та R6 незалежно позначають водень, метил, тетрагідрофуран-2-ілметил, етил, 2-метокси-1-метилетил, 2-гідроксіетил, 2-фторетил, 2-гідрокси-1,1-диметилетил, 2,2-дифторетил, 2,2,2-трифторетил, 2,2,2-трифтор-1-метилетил, 2-диметиламіноетил, пропіл, ізопропіл, 2,3-дигідроксипропіл, 3-гідроксипропіл, 2-гідрокси-2-метилпропіл, 3-гідрокси-2-метилпропіл, 3-гідрокси-2,2-диметилпропіл, 2,2-дифторпропіл, 3,3,3-трифтор-2-гідроксипропіл, 2-метокси-2-метилпропіл, бутил, ізобутил, 3-гідрокси-3-метилбутил, метокси, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, 2-гідроксициклопентил, циклогексил, оксетан-3-іл, 3-метилоксетан-3-іл, тетрагідрофуран-3-іл, тетрагідропіран-4-іл, 1-метилазетидин-3-іл, піролідин-3-іл, 1-метилпіролідин-3-іл, 1-(трет-бутоксикарбоніл)піролідин-3-іл, 1-метилпіперидин-3-іл або 1-метилпіперидин-4-іл, або
R5 та R6, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне або спірогетероциклічне кільце, вибране з групи, що складається з азетидин-1-ілу, 3-гідроксіазетидин-1-ілу, 3-фторазетидин-1-ілу, 3,3-дифторазетидин-1-ілу, піролідин-1-ілу, 2-метилпіролідин-1-ілу, 3-гідроксипіролідин-1-ілу, 3-метоксипіролідин-1-ілу, 2-гідроксиметилпіролідин-1-ілу, 3-диметиламінопіролідин-1-ілу, 2,5-диметилпіролідин-1-ілу, 2,2-диметилпіролідин-1-ілу, 3,3-диметилпіролідин-1-ілу, 3,3-дифторпіролідин-1-ілу, піперидин-1-ілу, 2-метилпіперидин-1-ілу, ізоксазолідин-2-ілу, морфолін-4-ілу, 3-оксопіперазин-1-ілу та 2-окса-6-азаспіро[3.3]гептан-6-ілу.
11. Сполука за будь-яким з пп. 1-10, вибрана з групи, що складається з:
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (3-диметилкарбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-метил-3-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (3-карбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-диметилкарбамоїл-1-(2-метоксіетил)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-3-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [5-диметилкарбамоїл-1-(2-метоксіетил)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-диметилкарбамоїл-1-(2,2,2-трифторетил)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-метилкарбамоїл-1-(2,2,2-трифторетил)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-метилкарбамоїл-1-(3,3,3-трифторпропіл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [5-метилкарбамоїл-1-(3,3,3-трифторпропіл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-(2-метоксіетил)-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-циклопропілметил-3-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-циклопропілметил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-метил-3-(морфолін-4-карбоніл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-(циклопропілметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-метил-3-(піперидин-1-карбоніл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-(циклогексилметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-(2-метоксіетил)-3-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-(циклопентилметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-(ізопропілметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-метил-3-(піролідин-1-карбоніл)-1H-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (3-метилкарбамоїл-1-феніл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-метоксиметил-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-(2-метоксіетил)-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-N-[1-метил-3-(2-метилпіролідин-1-карбоніл)-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
N-(3-циклогексилкарбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
N-[3-(азетидин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-(3-циклопропілкарбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[3-(3,3-диметилпіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
N-(3-циклoбyтилкapбaмoїл-1-мeтил-1H-пipaзoл-4-iл)-6-циклoпpoпiл-3-(пipимiдин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
N-(3-циклопентилкарбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[3-(2,5-диметилпіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[3-(3,3-дифторпіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[3-(3-диметиламінопіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-{3-[(3-гідроксипропіл)метилкарбамоїл]-1-метил-1Н-піразол-4-іл}-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[3-(2-гідроксіетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-{3-[(2-гідроксіетил)метилкарбамоїл]-1-метил-1Н-піразол-4-іл}-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[3-(2-метокси-1-метилетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[3-(2,3-дигідроксипропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[3-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[3-(3-гідроксипіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-(2-гідрокси-1-метилетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-{3-[(2,3-дигідроксипропіл)метилкарбамоїл]-1-метил-1Н-піразол-4-іл}-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[3-(5-гідрокси-3,6-дигідро-2Н-піразин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[3-(3-метоксипіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[3-(2-гідроксиметилпіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[3-(3-гідроксіазетидин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[1-метил-3-(2-окса-6-азаспіро[3.3]гептан-6-карбоніл)-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[3-(2,2-диметилпіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (4-метилкарбамоїл[1,2,3]тіадіазол-5-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (4-метилкарбамоїл-2-фенілтіазол-5-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (4-метилкарбамоїл-2-піридин-2-ілтіазол-5-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (3-диметилкарбамоїл-1-піридин-2-іл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
2-ізопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
2-циклопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
2-трет-бутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
2-ізобутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
2-циклогексил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (3-циклопропілкарбамоїлтіофен-2-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-(морфолін-4-карбоніл)тіофен-2-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [5-ізопропіл-3-(морфолін-4-карбоніл)тіофен-2-іл]аміду,
6-циклопропіл-N-(3-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду,
N-(1-мeтил-3-(мeтилкapбaмoїл)-1H-пipaзoл-4-iл)-3-(пipимiдин-5-iлaмiнo)-6-(тeтpaгiдpoфypaн-2-іл)піразин-2-карбоксаміду,
N-(1-метил-3-(метилкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)-6-(тетрагідрофуран-3-іл)піразин-2-карбоксаміду,
N-(1-метил-3-(метилкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)-6-(тетрагідрофуран-2-іл)піколінаміду,
6-ізобутил-N-(1-метил-3-(метилкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду,
6-циклопропіл-N-(1-етил-3-(метилкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду,
6-циклопропіл-N-(1-етил-3-((тетрагідрофуран-2-іл)метилкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду,
6-циклопропіл-N-(1-метил-3-((тетрагідрофуран-2-іл)метилкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду,
6-циклопропіл-N-(3-((2-гідрокси-2-метилпропіл)(метил)карбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду,
N-(3-(2-гiдpoкcи-2-мeтилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-2-метил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбоксаміду,
6-(1-гідроксіетил)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-3-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
2-(2-метоксіетиламіно)-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
3-(піримідин-5-іламіно)-6-(тетрагідрофуран-3-іл)піридин-2-карбонової кислоти (1-метил-3-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-метил-4-метилкарбамоїлтіазол-5-іл)аміду,
6-ізопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-етил-5-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-етил-5-метилкарбамоїл-1H-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-ізобутил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(оксетан-3-ілкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(3-метилоксетан-3-ілкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-ізобутил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-ізопропіл-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-ізопропіл-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(3-гідрокси-3-метилбутилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(тетрагідрофуран-3-ілкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(3-гідрокси-2,2-диметилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(3,3-дифторазетидин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(2,2,2-трифторетилкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2,2-дифторетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(3,3,3-трифтор-2-гідроксипропілкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-(2-метоксіетил)-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(3-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-карбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-метокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-1,1-диметилетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоновоїкислоти {5-[(2-гідрокси-2-метилпропіл)метилкарбамоїл]-1-метил-1Н-піразол-4-іл}аміду,
2-трет-бутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(азетидин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(піролідин-1-карбоніл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-диметилкарбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)аміду,
3-(піримідин-5-іламіно)-6-(тетрагідрофуран-3-іл)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
2-ізопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)-5-(тетрагідрофуран-2-іл)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-фторетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (3-циклопропілкарбамоїлізоксазол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(2,2,2-трифтор-1-метилетилкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2,2-дифторпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-хлор-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-ізобутилкарбамоїл-1-метил-1H-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(піперидин-1-карбоніл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-диметилкарбамоїл-1-етил-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-етил-5-(морфолін-4-карбоніл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-фторетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-(3,3,3-трифторпропіл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-метилкарбамоїл-1-(3,3,3-трифторпропіл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(3-фторазетидин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-(2,2,2-трифторетил)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-метилкарбамоїл-1-(2,2,2-трифторетил)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(морфолін-4-карбоніл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-ацетил-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (3-етилкарбамоїл-4,5,6,7-тетрагідробензо[b]тіофен-2-іл)аміду,
2-ізопропіл-5-(піридин-3-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-(1-гідроксіетил)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
5-(3-фторфеніламіно)-2-ізопропілпіримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-метоксиметил-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
5-(5-фторпіридин-3-іламіно)-2-ізопропілпіримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
5-(4-фторфеніламіно)-2-ізопропілпіримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
2-циклобутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-етилкарбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піразин-2-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-етил-5-етилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-етил-5-ізобутилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(етилметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піридин-3-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-дипропілкарбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(бутилметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {5-[(2-гідроксіетил)метилкарбамоїл]-1-метил-1Н-піразол-4-іл}аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(ізопропілметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-діетилкарбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(метилпропілкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {5-[етил-(2-гідроксіетил)карбамоїл]-1-метил-1Н-піразол-4-іл}аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5-[метил(тетрагідропіран-4-іл)карбамоїл]-1Н-піразол-4-іл}аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5-[(тетрагідрофуран-2-ілметил)карбамоїл]-1Н-піразол-4-іл}аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-етил-5-[(тетрагідрофуран-2-ілметил)карбамоїл]-1Н-піразол-4-іл}аміду,
6-циклопропіл-3-(піридин-3-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(азетидин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(2-метилпіперидин-1-карбоніл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
3-[(4-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоніл]аміно}-2-метил-2Н-піразол-3-карбоніл)аміно]піролідин-1-карбонової кислоти трет-бутилового ефіру,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5-[метил-(2,2,2-трифторетил)карбамоїл]-1Н-піразол-4-іл}аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(циклопропілметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(2-метилпіролідин-1-карбоніл)-1H-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(метилоксетан-3-ілкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(1-метилпіперидин-3-ілкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(1-метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-метилкарбамоїл-1-(тетрагідрофуран-2-ілметил)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-(тетрагідрофуран-2-ілметил)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {5-[(2-фторетил)метилкарбамоїл]-1-метил-1Н-піразол-4-іл}аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5-[метил-(1-метилпіролідин-3-іл)карбамоїл]-1Н-піразол-4-іл}аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-метилкарбамоїл-1-(тетрагідрофуран-3-іл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(піролідин-3-ілкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-{[(S)-1-(тетрагідрофуран-2-іл)метил]карбамоїл}-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-{[(R)-1-(тетрагідрофуран-2-іл)метил]карбамоїл}-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5-[метил(тетрагідрофуран-2-ілметил)карбамоїл]-1Н-піразол-4-іл}аміду,
6-метокси-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-(2-гідроксіетил)-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл]аміду,
3-(піримідин-5-іламіно)-6-(R)-тетрагідрофуран-3-ілпіразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
3-(піримідин-5-іламіно)-6-(S)-тетрагідрофуран-3-ілпіразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5-[(S)-(тетрагідрофуран-3-іл)карбамоїл]-1Н-піразол-4-іл}аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5-[(R)-(тетрагідрофуран-3-іл)карбамоїл]-1Н-піразол-4-іл}аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-метилкарбамоїл-1-оксетан-2-ілметил-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-оксетан-2-ілметил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-метилкарбамоїл-1-(тетрагідрофуран-3-ілметил)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-(тетрагідрофуран-3-ілметил)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
3-(піримідин-5-іламіно)-6-піролідин-1-ілпіразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-морфолін-4-іл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-азетидин-1-іл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-(етилметиламіно)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-диметиламіноетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
2-циклопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(1-метилазетидин-3-ілкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
2-ізобутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
4-метил-5'-(піримідин-5-іламіно)-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-[1,2']біпіразиніл-6'-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(метоксиметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(ізоксазолідин-2-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідроксициклопентилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
5-(піримідин-5-іламіно)-2-(2,2,2-трифторетокси)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
3-(піримідин-5-іламіно)-6-(2,2,2-трифторетокси)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
2-(1-гідрокси-1-метилетил)-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду і
6-(1-гідрокси-1-метилетил)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду
або їх фармацевтично прийнятних солей.
12. Сполука за будь-яким з пп. 1-10, вибрана з групи, що складається з:
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-метил-3-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-3-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-(2-метоксіетил)-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-N-[3-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
2-ізопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
2-ізобутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-(морфолін-4-карбоніл)тіофен-2-іл]аміду,
6-циклопропіл-N-(3-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду,
6-ізобутил-N-(1-метил-3-(метилкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-ізопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(3-метилоксетан-3-ілкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2,2-дифторетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
2-трет-бутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(азетидин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
3-(піримідин-5-іламіно)-6-(тетрагідрофуран-3-іл)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
2-ізопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
2-ізопропіл-5-(піридин-3-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
5-(5-фторпіридин-3-іламіно)-2-ізопропілпіримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-етилкарбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(етилметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
3-(піримідин-5-іламіно)-6-(R)-тетрагідрофуран-3-ілпіразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
3-(піримідин-5-іламіно)-6-(S)-тетрагідрофуран-3-ілпіразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5-[(S)-(тетрагідрофуран-3-іл)карбамоїл]-1Н-піразол-4-іл}аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5-[(R)-(тетрагідрофуран-3-іл)карбамоїл]-1Н-піразол-4-іл}аміду,
6-морфолін-4-іл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(1-метилазетидин-3-ілкарбамоїл)-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(ізоксазолідин-2-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідроксициклопентилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду і
6-(1-гідрокси-1-метилетил)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду
або їх фармацевтично прийнятних солей.
13. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пп. 1-4, де вибраний з групи, що складається з:
,
,
,
,
та
,
де
R12 позначає водень або галоген;
R13 позначає водень, нижчий алкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, циклоалкіл або тетрагідрофураніл;
R14 позначає водень або нижчий алкіл;
R15 позначає водень або галоген;
R16 позначає водень, галоген або діетиламінокарбоніл;
R17 позначає водень, галоген, нижчий алкіл, нижчий алкокси, нижчий галоїдалкіл, ціано, 2-гідроксіетокси, 2-метоксіетокси, 2-гідрокси-2-метилпропокси, 2-(гідроксикарбоніл)етил, 2-етоксикарбонілетил, метилкарбамоїлметокси або ацетиламіно;
R18 позначає водень, галоген, нижчий алкіл або нижчий алкокси.
14. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пп. 1-4 та 13, де R1 позначає нижчий алкіл або циклоалкіл.
15. Сполука або її фармацевтично прийнятні солі за п. 14, де R1 позначає ізопропіл, ізобутил, трет-бутил або циклопропіл.
16. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пп. 1-4 та 13-15, де
R5 та R6 незалежно позначають водень, нижчий алкіл, нижчий гідроксіалкіл, нижчий галоїдалкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, циклоалкіл або гетероцикліл, де зазначений нижчий алкіл необов'язково заміщений гетероциклілом, і де зазначений гетероцикліл необов'язково заміщений нижчим алкілом, або
R5 та R6, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють азетидин, піролідин, піперидин, піперазин або 2-окса-6-азаспіро[3.3]гептанове кільце, де кожен із зазначених азетидину, піролідину, піперазину або 2-окса-6-азаспіро[3.3]гептанового кільця необов'язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкокси, оксо та аміно, і де зазначений аміно заміщений 2 нижчими алкілами.
17. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль за п. 16, де
R5 та R6 незалежно позначають водень, метил, тетрагідрофуран-2-ілметил, етил, 2-гідрокси-1-метилетил, 2-гідрокси-1,1-диметилетил, 2-метоксіетил, 2-метокси-1-метилетил, 2-гідроксіетил, 2-ізопропоксіетил, 2,2,2,-трифторетил, ізопропіл, 2,3-дигідроксипропіл, 3-гідроксипропіл, 2-гідрокси-2-метилпропіл, 2-метокси-2-метилпропіл, 3-метокси-2,2-диметилпропіл, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, тетрагідрофуран-3-іл, оксетан-3-іл, 3-метилоксетан-3-іл або тетрагідропіран-4-іл, або
R5 та R6, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють необов'язково заміщене гетероциклічне або спірогетероциклічне кільце, вибране з групи, що складається з азетидин-1-ілу, 3-гідроксіазетидин-1-ілу, 3,3-дифторазетидин-1-ілу, піролідин-1-ілу, 2-метилпіролідин-1-ілу, 3-гідроксипіролідин-1-ілу, 3-метоксипіролідин-1-ілу, 2-гідроксиметилпіролідин-1-ілу, 3-диметиламінопіролідин-1-ілу, 2,5-диметилпіролідин-1-ілу, 2,2-диметилпіролідин-1-ілу, 3,3-диметилпіролідин-1-ілу, 3,3-дифторпіролідин-1-ілу, піперидин-1-ілу, 2-метилпіперидин-1-ілу, 3-оксопіперазин-1-ілу, 3-метилморфолін-4-ілу та 2-окса-6-азаспіро[3.3]гептан-6-ілу.
18. Сполука за будь-яким з пп. 1-4 та 13-17, вибрана з групи, що складається з:
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [4-(піролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (4-диметилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (4-метилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (2-метилкарбамоїлфеніл)аміду,
6-циклопропіл-N-[4-(3-диметиламінопіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(2-метилпіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(3,3-дифторпіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-(4-циклопропілкарбамоїлпіридин-3-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
N-(4-циклобутилкарбамоїлпіридин-3-іл)-6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(2,5-диметилпіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(5-гідрокси-3,6-дигідро-2Н-піразин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
N-(4-циклопентилкарбамоїлпіридин-3-іл)-6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(3-метоксипіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(3,3-диметилпіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(2-гідрокси-1-метилетилкарбамоїл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
N-[4-(азетидин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(2-гідроксіетилкарбамоїл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(2,3-дигідроксипропілкарбамоїл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-{4-[(3-гідроксипропіл)метилкарбамоїл]піридин-3-іл}-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(2-метокси-1-метилетилкарбамоїл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-{4-[(2-гідроксіетил)метилкарбамоїл]піридин-3-іл}-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
N-(4-циклoгeкcилкapбaмoїлпipидин-3-iл)-6-циклoпpoпiл-3-(пipимiдин-5-iлaмiнo)пipидин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(3,3-дифторазетидин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(2-гідроксиметилпіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
7-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбоніл]аміно}-2-фенілімідазо[1,2-а]піридин-6-карбонової кислоти метиламіду,
6-циклопропіл-N-[4-(3-гідроксіазетидин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(2,2-диметилпіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-{4-[(2,3-дигідроксипропіл)метилкарбамоїл]піридин-3-іл}-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(3-гідроксипіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(2-окса-6-азаспіро[3.3]гептан-6-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
2-ізопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти [4-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
2-трет-бутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти [4-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
2-(2-трет-бутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбоксамідо)-N4,N4-діетил-N1-метилтерефталаміду,
5-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоніл]аміно}піримідин-4-карбонової кислоти (2-гідрокси-2-метилпропіл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(2-ізопропоксіетилкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(тетрагідрофуран-3-ілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {4-[(тетрагідрофуран-2-ілметил)карбамоїл]піридин-3-іл}аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(оксетан-3-ілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4,5-дифтор-2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)феніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(2-метокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(3-метокси-2,2-диметилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-N-(2-((2-метоксіетил)(метил)карбамоїл)піридин-3-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду,
5-(6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксамідо)-N-(2-метоксіетил)-N-метилпіримідин-4-карбоксаміду,
6-циклопропіл-N-(3-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(3-метилоксетан-3-ілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
5-(6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксамідо)-N-(2-гідрокси-2-метилпропіл)-N-метилпіримідин-4-карбоксаміду,
6-циклопропіл-N-(2-((2-гідрокси-2-метилпропіл)(метил)карбамоїл)піридин-3-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (4-метилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(2-гідрокси-1,1-диметилетилкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-метилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-диметилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (6-циклопропіл-2-метилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [6-циклопропіл-2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-метилкарбамоїл-6-(тетрагідрофуран-2-іл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-6-(тетрагідрофуран-2-іл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (6-етил-2-метилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [6-етил-2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (6-метил-2-метилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-6-метилпіридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (3-метокси-2-метилкарбамоїлфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(азетидин-1-карбоніл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(піперидин-1-карбоніл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (3-хлор-2-метилкарбамоїлфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(піролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(етилметилкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
5-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоніл]аміно}піримідин-4-карбонової кислоти етилметиламіду,
5-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоніл]аміно}піримідин-4-карбонової кислоти диметиламіду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-диметилкарбамоїл-3-метоксифеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-4-ізопропілфеніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (4-ізопропіл-2-метилкарбамоїлфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (6-метоксиметил-2-метилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-6-метоксиметилпіридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(азетидин-1-карбоніл)піримідин-5-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(піперидин-1-карбоніл)піримідин-5-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-4-(2-метоксіетокси)феніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(2-метоксіетокси)-2-метилкарбамоїлфеніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(2-гідроксіетокси)-2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)феніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(2-гідроксіетокси)-2-метилкарбамоїлфеніл]аміду,
5-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоніл]аміно}піримідин-4-карбонової кислоти метиламіду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(піролідин-1-карбоніл)піримідин-5-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-етилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-ізопропілкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (3-метил-2-метилкарбамоїлфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (4-метокси-2-метилкарбамоїлфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {2-[метил(тетрагідропіран-4-іл)карбамоїл]піридин-3-іл}аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {2-[метил-(2,2,2-трифторетил)карбамоїл]піридин-3-іл}аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(циклопропілметилкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-метилпіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-метилпіперидин-1-карбоніл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(3-метилморфолін-4-карбоніл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (6-хлор-4-метилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [6-хлор-4-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (4-ціано-2-метилкарбамоїлфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-ціано-2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)феніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (3,4-диметил-2-метилкарбамоїлфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (6-циклопропіл-2-диметилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-диметилкарбамоїл-6-метилпіридин-3-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {2-[(2-гідроксіетил)метилкарбамоїл]піридин-3-іл}аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {2-[етил-(2-гідроксіетил)карбамоїл]піридин-3-іл}аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідроксіетилкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(азетидин-1-карбоніл)-6-циклопропілпіридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-1,1-диметилетилкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (4-ацетиламіно-2-метилкарбамоїлфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(3-метилоксетан-3-ілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {2-[метил(тетрагідрофуран-2-ілметил)карбамоїл]піридин-3-іл}аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(оксетан-3-ілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(азетидин-1-карбоніл)-6-метилпіридин-3-іл]аміду,
5-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоніл]аміно}-2-метилпіримідин-4-карбонової кислоти (2-гідрокси-2-метилпропіл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-диметилкарбамоїл-4,5-дифторфеніл)аміду,
5-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоніл]аміно}-2-метилпіримідин-4-карбонової кислоти метиламіду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (4,5-дифтор-2-метилкарбамоїлфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-фтор-6-метилкарбамоїлфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(азетидин-1-карбоніл)-4,5-дифторфеніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-фтор-2-метилкарбамоїлфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-фтор-6-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)феніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-диметилкарбамоїл-5-фторфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-4-трифторметилфеніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-метилкарбамоїл-4-трифторметилфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-диметилкарбамоїл-4-фторфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (3,5-дифтор-2-метилкарбамоїлфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-диметилкарбамоїл-3,5-дифторфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-фтор-2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)феніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(азетидин-1-карбоніл)-5-фторфеніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-диметилкарбамоїл-6-фторфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(азетидин-1-карбоніл)-4-фторфеніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-фтор-2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)феніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (3-фтор-2-метилкарбамоїлфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-диметилкарбамоїл-3-фторфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(азетидин-1-карбоніл)-3-фторфеніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [3-фтор-2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)феніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (4-фтор-2-метилкарбамоїлфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-диметилкарбамоїл-3,4-дифторфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (3,4-дифтор-2-метилкарбамоїлфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [3,4-дифтор-2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)феніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(азетидин-1-карбоніл)-3,4-дифторфеніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [6-(азетидин-1-карбоніл)-2,3-дифторфеніл]аміду,
3-(4-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоніл]аміно}-3-метилкарбамоїлфеніл)пропіонової кислоти етилового ефіру,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-метилкарбамоїл-4-метилкарбамоїлметоксифеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(азетидин-1-карбоніл)-3,5-дифторфеніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [3,5-дифтор-2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)феніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (6-диметилкарбамоїл-2,3-дифторфеніл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2,3-дифтор-6-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)феніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2,3-дифтор-6-метилкарбамоїлфеніл)аміду,
3-(4-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоніл]аміно}-3-метилкарбамоїлфеніл)пропіонової кислоти,
2-ізопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
2-трет-бутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
2-ізобутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду і
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(2-гідрокси-2-метилпропокси)-2-метилкарбамоїлфеніл]аміду
або їх фармацевтично прийнятних солей.
19. Сполука за будь-яким з пп. 1-4 та 13-17, вибрана з групи, що складається з:
6-циклопропіл-N-(4-циклопропілкарбамоїлпіридин-3-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
6-циклопропіл-N-[4-(2-метокси-1-метилетилкарбамоїл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти,
5-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоніл]аміно}піримідин-4-карбонової кислоти (2-гідрокси-2-метилпропіл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4,5-дифтор-2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)феніл]аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(2-метокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду,
6-циклопропіл-N-(2-((2-гідрокси-2-метилпропіл)(метил)карбамоїл)піридин-3-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (6-циклопропіл-2-метилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду,
6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-6-метилпіридин-3-іл]аміду,
2-ізопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду і
2-трет-бутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду
або їх фармацевтично прийнятних солей.
20. Спосіб одержання сполуки формули (І) за будь-яким з пп. 1-19, при якому піддають взаємодії сполуки формули (1)
(1)
зі сполукою формули (2)
, (2)
де А1, А2, , R1, R2, R3, R4, R5 та R6 є такими, як визначено в будь-якому з пп. 1-19, і R позначає водень або нижчий алкіл,
та, при необхідності, перетворюють сполуки на її фармацевтично прийнятну сіль.
21. Сполука за будь-яким з пп. 1-19 для застосування як терапевтично активної речовини.
22. Фармацевтична композиція, що містить сполуку за будь-яким з пп. 1-19 та терапевтично інертний носій.
23. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1-19 для лікування або профілактики психічних захворювань, шизофренії, позитивних, негативних та/або когнітивних симптомів, асоційованих з шизофренією, маревного розладу, психічних розладів, викликаних хімічними речовинами, тривожних розладів, панічного розладу, гострого стресового розладу, генералізованого тривожного розладу, наркоманії, рухових розладів, хвороби Паркінсона, синдрому неспокійних ніг, розладу дефіциту когнітивності, хвороби Альцгеймера, судинної деменції, афективних розладів, депресії, біполярного розладу, психоневрологічних захворювань, психозу, синдрому гіперактивності з дефіцитом уваги, розладів уваги, цукрового діабету та пов'язаних з ним захворювань, інсулінонезалежного цукрового діабету, нейродегенеративних захворювань, хвороби Хантінгтона, розсіяного склерозу, інсульту, уражень опорно-рухового апарату, солідних пухлин, гемобластозів, нирковоклітинної карциноми або раку грудей.
24. Застосування сполуки за будь-яким з пп. 1-19 для виготовлення лікарського засобу для лікування або профілактики психічних захворювань, шизофренії, позитивних, негативних та/або когнітивних симптомів, асоційованих з шизофренією, маревного розладу, психічних розладів, викликаних хімічними речовинами, тривожних розладів, панічного розладу, гострого стресового розладу, генералізованого тривожного розладу, наркоманії, рухових розладів, хвороби Паркінсона, синдрому неспокійних ніг, розладу дефіциту когнітивності, хвороби Альцгеймера, судинної деменції, афективних розладів, депресії, біполярного розладу, психоневрологічних захворювань, психозу, синдрому гіперактивності з дефіцитом уваги, розладів уваги, цукрового діабету та пов'язаних з ним захворювань, інсулінонезалежного цукрового діабету, нейродегенеративних захворювань, хвороби Хантінгтона, розсіяного склерозу, інсульту, уражень опорно-рухового апарату, солідних пухлин, гемобластозів, нирковоклітинної карциноми або раку грудей.
25. Сполука за будь-яким з пп. 1-19 для лікування або профілактики психічних захворювань, шизофренії, позитивних, негативних та/або когнітивних симптомів, асоційованих з шизофренією, маревного розладу, психічних розладів, викликаних хімічними речовинами, тривожних розладів, панічного розладу, гострого стресового розладу, генералізованого тривожного розладу, наркоманії, рухових розладів, хвороби Паркінсона, синдрому неспокійних ніг, розладу дефіциту когнітивності, хвороби Альцгеймера, судинної деменції, афективних розладів, депресії, біполярного розладу, психоневрологічних захворювань, психозу, синдрому гіперактивності з дефіцитом уваги, розладів уваги, цукрового діабету та пов'язаних з ним захворювань, інсулінонезалежного цукрового діабету, нейродегенеративних захворювань, хвороби Хантінгтона, розсіяного склерозу, інсульту, уражень опорно-рухового апарату, солідних пухлин, гемобластозів, нирковоклітинної карциноми або раку грудей.
26. Сполука за будь-яким з пп. 1-19, одержана способом за п. 20.
27. Спосіб лікування або профілактики психічних захворювань, шизофренії, позитивних, негативних та/або когнітивних симптомів, асоційованих з шизофренією, маревного розладу, психічних розладів, викликаних хімічними речовинами, тривожних розладів, панічного розладу, гострого стресового розладу, генералізованого тривожного розладу, наркоманії, рухових розладів, хвороби Паркінсона, синдрому неспокійних ніг, розладу дефіциту когнітивності, хвороби Альцгеймера, судинної деменції, афективних розладів, депресії, біполярного розладу, психоневрологічних захворювань, психозу, синдрому гіперактивності з дефіцитом уваги, розладів уваги, цукрового діабету та пов'язаних з ним захворювань, інсулінонезалежного цукрового діабету, нейродегенеративних захворювань, хвороби Хантінгтона, розсіяного склерозу, інсульту, уражень опорно-рухового апарату, солідних пухлин, гемобластозів, нирковоклітинної карциноми або раку грудей, при якому вводять ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-19.
Текст
Реферат: Даний винахід стосується нових азотовмісних гетероарильних сполук формули (І) UA 108105 C2 (12) UA 108105 C2 R 4 R N A O B C 1 A 3 2 N N R R C 2 O 1 R N R 6 5 , (I) B C 1 2 C 1 2 3 4 5 6 де A , A , , R , R , R , R , R та R є такими, як визначено в описі та формулі винаходу, а також їх фармацевтично прийнятних солей та ефірів. Ці сполуки інгібують PDE10A та можуть застосовуватися як лікарські засоби. UA 108105 C2 Даний винахід стосується нових азотвмісних гетероарильних сполук формули (I): 3 4 R A A R O N B C 1 N 2 N C R 2 R O N 1 R 5 6 R 5 (I), де 1 A вибраний з групи, що складається з CH та N; 2 19 1 2 A вибраний з групи, що складається з CR та N, при цьому A та A не є одночасно N; B C C 10 15 20 25 30 35 40 45 позначає арил або гетероарил, де зазначений арил та зазначений гетероарил необов’язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, 8 8 9 нижчого алкілу-C(O)-, -C(O)-N(R )2, -N(R )-C(O)-нижчого алкілу, ціано, галогену, R та аміно, і де 7 зазначений нижчий алкіл необов’язково заміщений оксо, -C(O)OH, нижчим алкоксі-C(O)- або R , і де зазначений нижчий алкокси необов’язково заміщений гідроксилом, нижчим алкокси або 8 C(O)- N(R )2, і де зазначений амін необов’язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкоксинижчого алкілу та нижчого алкілу-C(O)-; 1 R позначає нижчий алкіл, нижчий алкокси, нижчий гідроксіалкіл, нижчий галоїдалкіл, нижчий 7 алкокси-нижчий алкіл, нижчий алкіл-C(O)-, -O-нижчий галоїдалкіл, ціано, галоген, R або аміно, 7 де зазначений нижчий алкіл необов’язково заміщений R , і де зазначений амін необов’язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу; 2 3 R та R незалежно позначають водень або нижчий алкіл; 4 R позначає арил або гетероарил, де зазначений арил та зазначений гетероарил необов’язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, нижчого алкілу-C(O)-, ціано та аміно, і де зазначений амін необов’язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу; 5 6 R та R незалежно позначають водень, нижчий алкіл, нижчий алкокси, нижчий галоїдалкіл, нижчий ціаноалкіл, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, циклоалкіл або 7 8 гетероцикліл, де зазначений нижчий алкіл необов’язково заміщений оксо, R або -N(R )2, і де зазначений нижчий галоїдалкіл необов’язково заміщений гідроксилом, і де зазначений циклоалкіл або зазначений гетероцикліл необов’язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, ацетилу, ціано, -С(О)8 нижчого алкокси та -N(R )2, або 5 6 R та R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероцикліл або спірогетероцикліл, де зазначений гетероцикліл та зазначений спірогетероцикліл необов’язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, нижчого алкіл-C(O)-, ціано, окси та аміно, і де зазначений амін необов’язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу; 7 R позначає циклоалкіл або гетероцикліл, де зазначений циклоалкіл та зазначений гетероцикліл необов’язково заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, галогену та нижчого галоїдалкілу; 8 R незалежно вибраний з групи, що складається з водню, нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу; 9 R позначає циклоалкіл, гетероцикліл, арил або гетероарил, зазначений гетероцикліл, 1 UA 108105 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 зазначений арил та зазначений гетероарил необов’язково заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, галогену та нижчого галоїдалкілу; 19 R позначає водень або тетрагідрофуран-2-іл; або їх фармацевтично прийнятних солей. Додатково даний винахід стосується способу одержання вищезазначених сполук, фармацевтичних препаратів, які містять зазначені сполуки, а також застосування даних сполук для виробництва фармацевтичних препаратів. Шизофренія є прогресуючим та виснажуючим неврологічним захворюванням, яке характеризується епізодичними позитивними симптомами, такими як бред, галюцинації, порушення мислення і психоз, та стійкими негативними симптомами, такими як емоціональна тупість, порушена увага та соціальна ізоляція, а також когнітивні порушення (Lewis DA and Lieberman JA, Neuron, 28:325-33, 2000). Протягом десятиріч дослідження були сфокусувані на гіпотезі «дофамінергічної гіперактивності», яка привела до терапевтичного втручання, що включає блокаду дофамінергічної системи (Vandenberg RJ and Aubrey KR., Exp. Opin. Ther. Targets, 5(4): 507-518, 2001; Nakazato A and Okuyama S, та співавт., Exp. Opin. Ther. Patents, 10(1): 75-98, 2000). Такий фармацевтичний підхід, за винятком поліпшення позитивних симптомів у пацієнтів з шизофренією, погано впливає на негативні та когнітивні симптоми, які є найкращими показниками функціонального результату (Sharma T., Br. J. Psychiatry, 174(suppl. 28): 44-51, 1999). На додаток, сучасний метод нейролептичного лікування асоційований з несприятливими ефектами, такими як збільшення маси тела, екстрапірамідальні симптоми або ефекти на метаболізм глюкози та ліпідів, в результаті їх неспецифічної дії. На закінчення, усе ще залишається необхідність розробляти нові нейролептики з підвищеною ефективністю та поліпшеними показниками безпеки. Додаткова модель шизофренії була запропонована в середині 1960-х років, в основі якої лежить психоміметична дія, викликана блокадою глутаматної системи такими сполуками, як фенциклідин (PCP) та зв’язаними речовинами (кетамін), які є неконкурентними антагоністами рецепторів NMDA. Цікаво, що у здорових добровольців психоміметична дія, індукована PCP, включала позитивні та негативні симптоми, так само як і когнітивну дисфункцію, таким чином дуже схожу з шизофренією у пацієнтів (Javitt DC та співавт., Biol. Psychiatry, 45: 668-679, 1999). Циклічні нуклеотиди, циклоаденозинмонофосфат (цАМФ) та циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) є поширеними вторинними месенджерами, відповідальними за передачу біологічної відповіді на різні позаклітинні сигнали, включаючи нейротрансмітери, світло та гормони. цАМФ та цГМФ регулюють множину внутрішньоклітинних процесів, особливо в нейронах центральної нервової системи, шляхом активування цАМФ- та цГМФ-залежних кіназ, які потім фосфорилюють білки, що беруть участь в регуляції синаптичної передачі, диференціації нейронів та виживанні клітин. Критичним механізмом для контролювання внутрішньоклітинного рівня циклічних нуклеотидів і, отже, сигналінгу через циклонуклеотиди, є гідроліз 3’,5’-фосфодіефірного звязку фосфодіестеразами. Фосфодіестерази (ФДЕ) є сімейством широкоекспресованих ферментів, кодованих у людини 21 різними генами, при тому, що кожен ген кодує декілька сплайсованих варіантів. (Beavo, J., Physiol. Rev. 1995, 75, 725–748; Conti, M., Jin, S.L., Prog. Nucleic Acid Res. Mol. Biol. 1999, 63, 1–38; Soderling, S.H., Beavo, J.A., Curr. Opin. Cell Biol. 2000,12, 174–179, Manallack, D.T. та співавт. J. Med.Chem. 2005, 48 (10), 3449-3462). Сімейства ФДЕ розрізняються по їх специфічності по відношенню до циклічних нуклеотидів, механізмам їх регуляції та їх чутливості до інгібіторів. Більш того, вони по-різному локалізовані в організмі, поміж клітин органу та усередині самих клітин. Ці відмінності приводять до диференційованого залучення різних сімейств ФДЕ в різні фізіологічні функції. PDE10A є фосфодіестеразою з подвійною специфічністю, кодованою одним геном, як було показано трьома незалежними дослідними групами в 1999 р. (Fujishige K., та співавт., Eur J Biochem (1999) 266(3):1118-1127, Soderling S.H., та співавт., Proc Natl Acad Sci USA (1999) 96(12):7071-7076, Loughney K., та співавт., Gene (1999) 234(1):109-117). PDE10A є унікальною порівняно з рештою членів мультигенного сімейства по відношенню до амінокислотної послідовності (779 амінокислот), тканиноспецифічного патерна експресії, спорідненості до цАМФ та цГМФ і ефекту на фосфодіестеразну активність з боку специфічних та загальних інгібіторів. PDE10A є одним з найбільш вузько поширених сімейств ФДЕ, який експресується насамперед в головному мозку, зокрема в прилеглому ядрі та дорсолатеральному стріатуму. Додатково, таламус, нюхові цибулини, гіпокамп та фронтальна кора демонструють помірний рівень експресії PDE10A. Було запропоновано, що усі ці області мозку залучені в патофізіологію 2 UA 108105 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 шизофренії та психозу, передбачаючи основну роль PDE10A в цих виснажуючих психічних захворюваннях. За межами центральної нервової системи експресія транскриптів PDE10A також спостерігалася в периферичних тканинах, таких як щитоподібна залоза, гіпофіз, інсулінсекретуючих клітинах підшлункової залози та яєчках (Fujishige, K. та співавт., J. Biol. Chem. 1999, 274, 18438–18445, Sweet, L. (2005) WO 2005/012485). З іншого боку, експресія білка PDE10A спостерігалася тільки в кишечних гангліях, яєчках та придатках яєчок (Coskran T.M., та співавт., J. Histochem. Cytochem. 2006, 54 (11), 1205-1213). В стріатумі як мРНК, так і білок експресувалися тільки в GABA (гамма-аміномасляна кислота)-вмісних середніх проекційних шипикових нейронах, роблячи їх цікавою ціллю для лікування захворювань центральної нервової системи (Fujishige, K. та співавт., Eur. J. Biochem. 1999, 266, 1118-1127; Seeger, T.F. та співавт., Brain Res. 2003, 985, 113-126). Середні проекційні шипикові нейрони стріатума є основним вхідим сайтом та першим місцем інтеграції информації в контурі базальних ядер головного мозку ссавців. Базальні ядра є рядом взаимозв’язаних підкоркових ядер, які об’єднують широкі кортикальні входи з дофамінергічним сигналінгом для організації та виконання релевантних рухових та когнітивних патернів, при супресуванні небажаних або нерелевантних патернів (Graybiel, A.M. Curr. Biol. 2000, 10, R509–R511 (2000). Папаверин, відносно специфічний інгібітор PDE10A, та миші з нокаутованим геном PDE10A використовуються для вивчення фізіології цього фермента та можливого терапевтичного використання інгібіторів PDE10A. Інгібування цього фермента фармакологічно або шляхом руйнування гена приводить до зменшення активності та зниженої відповіді на психомоторні стимулятори. Інгібування також зменшує умовну реакцію уникання, поведінкову відповідь, яка передбачає антипсихотичну активність (Siuciak, J.A.; та співавт., Neuropharmacology 2006, 51 (2), 386-396; Siuciak, J.A.; та співавт., Neuropharmacology 2006, 51 (2), 374-385). Крім того, інгібування PDE10A має потенціал для поліпшення негативних та когнітивних симптомів, асоційованих з шизофренією. Дійсно, було показано, що папаверин ослабляє дефіцит екстрамерного зсуву, викликаного у пацюків шляхом субхронічної обробки PCP, модель гіпофункції NMDA-рецепторів у тварин (Rodefer, J.S., та співавт., Eur. J. Neuroscience 2005, 2: 1070-1076). На додаток спостерігалось збільшення соціальної взаємодії у PDE10A2-дефіцитних мишей (Sano, H. J. Neurochem. 2008, 105, 546-556). Захворювання, що можуть лікуватися за допомогою інгібіторів PDE10A, включають, без обмеження, захворювання, які вважають частково викликаними дисфункцією базальних ядер, або іншими частинами центральної нервової системи та іншими тканинами, що експресують PDE10A. Зокрема, можуть лікуватися ті захворювання, при яких інгібування PDE10A може мати терапевтичні ефекти. Ці захворювання включають, без обмеження, деякі психічні захворювання, такі як шизофренія, позитивні, негативні та/або когнітивні симптоми, зв’язані з шизофренією, бредовий розлад або психічні розлади, викликані хімічними речовинами, тривожні розлади, такі як панічний розлад, обсесивно-компульсивний розлад, гострий стресовий розлад або генералізований тривожний розлад, обсесивні/компульсивні розлади, наркоманія, рухові розлади, такі як хвороба Паркінсона або синдром неспокійних ніг, розлади дефіциту когнітивності, такі як хвороба Альцгеймера або судинна деменція, афективні розлади, такі як депресія або біполярний розлад, або психоневрологічні захворювання, такі як психоз, синдром гіперактивності з дефіцитом уваги (СДВГ) або зв’язані з ним розлади уваги. Сполуки згідно з даним винаходом також є придатними для лікування діабету та супровідних захворювань, таких як ожиріння, шляхом регуляції сигнальної системи цАМФ. Інгібітори PDE10A також можуть бути корисними для запобігання апоптозу нейронів шляхом підвищення рівнів цАМФ та цГМФ і, таким чином, можуть виявляти противозапальні властивості. Нейродегенеративні захворювання, що піддаються лікуванню інгібіторами PDE10A, включають, без обмеження, хворобу Альцгеймера, хворобу Хантінгтона, хворобу Паркінсона, розсіяний склероз, інсульт або ураження опорно-рухового апарату. Ріст пухлинних клітин інгібується цАМФ та цГМФ. Так, збільшуючи рівні цАМФ та цГМФ, інгібітори PDE10A також можуть бути використані для лікування різних солідних пухлин та гемобластозів, таких як нирково-клітинна карцинома або рак груди. Якщо не вказане інше, наступні визначення наведені для ілюстрування та визначення значень та об’єму різних термінів, використовуваних для опису даного винаходу. Необхідно відзначити, що як використовується в даному описі та формулі винаходу, однина включає також множину, якщо контекст однозначно не вказує на інше. У випадку, коли вказується кількість замісників, термін «один чи декілька» означає від одного замісника до максимально можливого числа замісників, наприклад, від заміщення одного водню до заміщення усіх атомів водню замісниками. 3 UA 108105 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 В даному винаході термін «нижчий алкіл» використовується для позначення групи, що складається з 1-7, зокрема, від 1 до 4, атомів вуглецю. Термін «галоген» стосується фтору, хлору, брому та йоду, зокрема, фтору, хлору та брому. Термін «алкіл» стосується розгалуженого або лінійного моновалентного насиченого аліфатичного вуглеводневого радикала з одного-двадцяти атомів вуглецю, зокрема, з 1-16 атомів вуглецю, ще конкретніше, з 1-10 атомів вуглецю. Термін «нижчий алкіл», сам по собі або в комбінації з іншими групами, стосується розгалуженого або лінійного моновалентного алкільного радикала з 1-7 атомів вуглецю, зокрема, з 1-4 атомів вуглецю. Прикладами даного терміна є такі радикали, як метил, етил, нпропіл, ізопропіл, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил та аналогічні. Термін «циклоалкіл» стосується моновалентного карбоциклічного радикала з 3-10 атомів вуглецю, зокрема, з 3-6 атомів вуглецю, такого як циклопропіл, циклобутил, циклопентил або циклогексил. Термін «нижчий галоїдалкіл» стосується нижчих алкільних груп, які є моно- або полізаміщеними галогеном, зокрема фтором. Прикладами нижчих галоїдалкільних груп є, наприклад, -CFH2, -CF2H, -CF3, CF3CH2-, CF3(CH2)2-, (CF3)2CH- та CF2H-CH2-. Термін “алкокси” стосується групи R’-O-, де R’ позначає алкіл. Термін “нижчий алкокси” стосується групи R’-O-, де R’ позначає нижчий алкіл. Термін “нижчий алкокси-нижчий алкіл” стосується нижчої алкільної групи, яка є моно- або полізаміщеною нижчим алкокси. Прикладами груп нижчий алкокси-нижчий алкіл є, наприклад, CH2-O-CH3, -CH2-CH2-O-CH3 та -CH2-O-CH2-CH3. Термін “нижчий гідроксіалкіл” стосується нижчої алкільної групи, як визначено вище, яка заміщена 1-3 гідроксильними групами. Прикладами груп нижчий гідроксіалкіл є, наприклад, гідроксиметил, 2-гідроксіетил, гідроксипропіл, 3-гідроксипропіл, 2-гідроксипропіл, 3-гідроксипроп2-іл, 2,3-дигідроксипропіл та 1,3-дигідроксипроп-2-іл. Термін “нижчий ціаноалкіл” стосується нижчої алкільної групи, як визначено вище, яка заміщена 1-3 ціаногрупами. Прикладами груп нижчий ціаноалкіл є, наприклад, ціанометил та ціаноетил. Термін “аміно” стосується моновалентної групи, що має атом азоту з двома атомами водню (представленої як -NH2). Термін "оксо" у випадку, коли він стосується замісників гетероциклілу, означає, що атом кисню приєднаний до гетероциклічного кольця. Тим самим "оксо" може також заміщати два атоми водню на атомі вуглецю, або він може бути просто приєднаний до сірки, так що сірка буде перебувати в окисленій формі, наприклад, зв’язаною з двома атомами кисню. Термін "гетероцикліл" стосується моновалентного насиченого 4-6-членного моноциклічного кольця, що містить один, два або три гетероатоми, незалежно вибрані з N, O та S, решта кільцевих атомів є атомами вуглецю, де приєднання може відбуватися як через атом вуглецю, так і через гетероатом. Прикладами гетероциклілів є, наприклад, морфолініл та піперидиніл. Термін "спірогетероцикл" стосується моновалентного насиченого 7-11-членного біциклічного залишка з кільцями, зв’язаними одним атомом, що містить один, два або три кільцевих гетероатоми, незалежно вибрані з N, O або S, решта кільцевих атомів є атомами вуглецю, де приєднання може відбуватися як через атом вуглецю, так і через гетероатом. Термін “арил” стосується моновалентного ароматичного вуглеводневого кільця. Зокрема, арильні групи включають 6-10 атомів вуглецю. Прикладом арильної групи є, наприклад, феніл. Термін “гетероарил” стосується ароматичного 5- або 6-членного моноциклічного кільця або щонайменше частково ароматичного 9- або 10-членного біциклічного кільця, які містять 1, 2 або 3 атоми, незалежно вибрані з азоту, кисню та/або сірки, такого як піримідиніл. Термін "біциклічне кільце" або ”біциклічний залишок” стосується двох кілець, де два кільця є спряженими або спіро-з’єднаними. Кожне кільце незалежно може бути ароматичним або неароматичним. В деяких втіленнях винаходу обидва кільця є неароматичними. В деяких втіленнях винаходу обидва кільця є ароматичними. В деяких втіленнях одне кільце є ароматичним, а друге - неароматичним. Сполуки формули (I) можуть утворювати фармацевтично прийнятні солі. Прикладами таких фармацевтично прийнятних солей є солі сполук формули (I) та фізіологічно сумісних мінеральних кислот, таких як соляна кислота, сірчана кислота, серниста кислота або фосфорна кислота; або з органічними кислотами, такими як мурашина кислота, метансульфонова кислота, п-толуолсульфонова кислота, оцтова кислота, молочна кислота, трифтороцтова кислота, лимонна кислота, фумарова кислота, малеїнова кислота, винна кислота, бурштинова кислота або саліцилова кислота, зокрема, мурашина кислота. Термін "фармацевтично прийнятні солі" стосується таких солей. Сполуки формули (I), які містять кислотну групу, таку как, наприклад, 4 UA 108105 C2 5 10 15 COOH, додатково можуть утворювати солі з основами. Прикладами таких солей є лужні соли, лужноземельні та амонійні соли, такі как, наприклад, Na-, K-, Ca-солі та солі триметиламонію. Термін "фармацевтично прийнятні солі" також стосується таких солей. Конкретны солі одержують додаванням доислоти. Термін “фармацевтично прийнятні ефіри” стосується похідних сполук формули (I), у яких карбоксигрупа конвертирована на ефір. Нижчий алкіл, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкоксинижчий алкіл, аміно-нижчий алкіл, моно- або ди-нижчий алкіламіно-нижчий алкіл, морфолінонижчий алкіл, піролідино-нижчий алкіл, піперидино-нижчий алкіл, піперазино-нижчий алкіл, нижчий алкілпіперазино-нижчий алкіл та аралкильні ефіри є прикладами придатних ефірів. Конкретними ефірами є метиловий, етиловий, пропіловий, бутиловий та бензиловий ефіри. Термін “фармацевтично прийнятні ефіри”, крім того, охоплює сполуки формули (I), у яких гідроксигрупи конвертованы на відповідні ефіри з органічними або неорганічними кислотами, такими як азотна кислота, сірчана кислота, фосфорна кислота, лимонна кислота, мурашина кислота, малеїнова кислота, оцтова кислота, бурштинова кислота, винна кислота, метансульфонова кислота, п-толуолсульфонова кислота та аналогічні, які є нетоксичними для живих організмів. Докладно, даний винахід стосується сполук формули (I) 3 4 R A A R O N B C 1 N 2 N C R 2 R O N 1 R 20 6 R 5 (I) де 1 A вибраний з групи, що складається з CH та N; 2 19 1 2 A вибраний з групи, що складається з CR та N, при цьому A та A одночасно не є N; B C C 25 30 35 40 45 позначає арил або гетероарил, де зазначений арил та зазначений гетероарил необов’язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, 8 8 9 нижчого алкілу-C(O)-, C(O)-N(R )2, -N(R )-C(O)-нижчого алкілу, ціано, галогену, R та аміну, і де 7 зазначений нижчий алкіл необов’язково заміщений оксо, -C(O)OH, нижчим алкоксі-C(O)- або R , і де зазначений нижчий алкокси необов’язково заміщений гідроксилом, нижчим алкокси або 8 C(O)- N(R )2, і де зазначений амін необов’язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкоксинижчого алкілу та нижчого алкілу-C(O)-; 1 R позначає нижчий алкіл, нижчий алкокси, нижчий гідроксіалкіл, нижчий галоїдалкіл, нижчий 7 алкокси-нижчий алкіл, нижчий алкіл-C(O)-, -O-нижчий галоїдалкіл, ціано, галоген, R або аміно, 7 де зазначений нижчий алкіл необов’язково заміщений R , і де зазначений амін необов’язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу; 2 3 R та R незалежно позначають водень або нижчий алкіл; 4 R позначає арил або гетероарил, де зазначений арил та зазначений гетероарил необов’язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, нижчого алкілу-C(O)-, ціано та аміно, і де зазначений амін необов’язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу; 5 6 R та R незалежно позначають водень, нижчий алкіл, нижчий алкокси, нижчий галоїдалкіл, нижчий ціаноалкіл, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, циклоалкіл або 7 8 гетероцикліл, де зазначений нижчий алкіл необов’язково заміщений оксо, R або -N(R )2, і де зазначений нижчий галоїдалкіл необов’язково заміщений гідроксилом, і де зазначений циклоалкіл або зазначений гетероцикліл необов’язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з 5 UA 108105 C2 5 10 15 20 групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, ацетилу, ціано, -С(О)8 нижчого алкокси та -N(R )2, або 5 6 R та R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероцикліл або спірогетероцикліл, де зазначений гетероцикліл та зазначений спірогетероцикліл необов’язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, нижчого алкілу-C(O)-, ціано, окси та аміно, і де зазначений амін необов’язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, та нижчого алкокси-нижчого алкілу; 7 R позначає циклоалкіл або гетероцикліл, де зазначений циклоалкіл та зазначений гетероцикліл необов’язково заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, галогену та нижчого галоїдалкілу; 8 R незалежно вибраний з групи, що складається з водню, нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу; 9 R позначає циклоалкіл, гетероцикліл, арил або гетероарил, зазначений гетероцикліл, зазначений арил та зазначений гетероарил необов’язково заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, галогену та нижчого галоїдалкілу; 19 R позначає водень або тетрагідрофуран-2-іл; або їх фармацевтично прийнятних солей. Друге втілення даного винаходу стосується сполук формули (I) 3 4 R A A R O N B C 1 N 2 N C R 2 R O N 1 R 25 6 R 5 (I) де 1 2 1 2 A та A незалежно вибрані з групи, що складається з CH та N, при цьому A та A одночасно не є N; B C C 30 35 40 45 позначає арил або гетероарил, де зазначений арил та зазначений гетероарил необов’язково заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з 7 нижчого алкілу, необов’язково заміщеного оксо або R , нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, 8 нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, нижчого алкілу-C(O)-, -C(O)-N(R )2, 8 9 N(R )-C(O)-нижчого алкілу, ціано, галогену, R та аміно, необов’язково заміщеного 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, та нижчого алкокси-нижчого алкілу; 1 7 R позначає нижчий алкіл, необов’язково заміщений R , нижчий алкокси, нижчий гідроксіалкіл, нижчий галоїдалкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, нижчий алкіл-C(O)-, ціано, 7 галоген, R або аміно, необов’язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу; 2 3 R та R незалежно позначають водень або нижчий алкіл; 4 R позначає гетероарил, необов’язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, нижчого алкілу-C(O)-, ціано та аміно, необов’язково заміщеного 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу та нижчого алкокси-нижчого алкіла 5 6 7 R та R незалежно позначають водень, нижчий алкіл, необов’язково заміщений оксо або R , нижчий галоїдалкіл, нижчий ціаноалкіл, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, 6 UA 108105 C2 5 10 15 20 25 30 циклоалкіл або гетероцикліл, де зазначені циклоалкіл та зазначений гетероцикліл необов’язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, ацетилу, ціано та аміно, необов’язково заміщеного 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу, або 5 6 R та R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють гетероцикліл або спірогетероцикліл, де зазначений гетероцикліл та зазначений спірогетероцикліл необов’язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого гідроксіалкілу, нижчого галоїдалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, нижчого алкілу-C(O)-, ціано, оксо та аміно, необов’язково заміщеного 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу; 7 R позначає циклоалкіл або гетероцикліл, де зазначений циклоалкіл та зазначений гетероцикліл необов’язково заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, галогену та нижчого галоїдалкілу; 8 R незалежно вибраний з групи, що складається з водню, нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу; 9 R позначає циклоалкіл, гетероцикліл, арил або гетероарил, зазначений гетероцикліл, зазначений арил та зазначений гетероарил необов’язково заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкокси-нижчого алкілу, галогену та нижчого галоїдалкілу; або їх фармацевтично прийнятних солей. Сполуки формули (I) можуть мати один чи більше асиметричних атомів вуглецю і можуть, таким чином, існувати у вигляді енантіомерної суміші, суміші стереоізомерів або як оптично чисті сполуки. Сполуки формули (I) включають усі діастереомери, таутомери, рацемати та їх суміші. Конкретні сполуки формули (I) описані в прикладах у вигляді індивідуальних сполук, а також у вигляді їх фармацевтично прийнятних солей та фармацевтично прийнятних ефірів. Більш того, замісники, як зазначено в конкретних прикладах, описаних нижче, складають окремі втілення даного винаходу. Окреме втілення даного винаходу стосується сполук формули (I), як описано вище, де A A 1 2 N вибраний з групи, що складається з: N N N 35 N N N , зокрема, групи, що складається з: N O та , , N N 40 N N N , та . Друге окреме втілення даного винаходу стосується сполук формули (I), як описано вище, де 2 3 R та R позначає водень. 4 Окреме втілення даного винаходу стосується сполук формули (I), як описано вище, де R позначає 3-фторфеніл, 4-фторфеніл, піридин-3-іл, 5-фторпіридин-3-іл, піримідин-5-іл або 7 UA 108105 C2 піразин-2-іл, зокрема, піридин-3-іл, 5-фторпіридин-3-іл або піримідин-5-іл. Ще одне окреме втілення даного винаходу стосується сполук формули (I), як описано вище, 4 де R позначає піримідиніл, зокрема піримідин-5-іл. Окреме втілення даного винаходу стосується сполук формули (I), як описано вище, де B C C вибраний з групи (1), що складається з: 5 R 10 O N N N R 11 , , S N N N N , S N , , N S S S N N , , зокрема, групи, що складається з: R та , S 20 N N 15 , 10 N 10 S S N R 11 , та , де 10 R позначає нижчий алкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, нижчий галоїдалкіл, арил або гетероарил, де зазначений нижчий алкіл необов’язково заміщений циклоалкілом, зокрема, метил, етил, циклопропілметил, 2-метоксіетил, 2,2,2-трифторетил, 3,3,3-трифторпропіл, феніл або піридин-2-іл, ще конкретніше, метил; 11 R позначає нижчий алкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, нижчий галоїдалкіл, нижчий гідроксіалкіл або гетероцикліл, де зазначений нижчий алкіл необов’язково заміщений циклоалкілом або гетероциклілом, зокрема метил, етил, ізопропіл, ізобутил, циклопропілметил, оксетан-2-ілметил, тетрагідрофуран-2-ілметил, тетрагідрофуран-3-ілметил, 2-метоксіетил, 2гідроксіетил, 2,2,2-трифторетил, 3,3,3-трифторпропіл або тетрагідрофуран-3-іл, ще конкретніше, метил або 2-метоксіетил. Друге окреме втілення даного винаходу стосується сполук формули (I), як описано вище, де B C C вибраний з групи (1’), що складається з: 8 UA 108105 C2 R 10 S N N N N N R 11 S N , , N , , N S N , S S та , зокрема, групи, що складається з: R 10 S N N 5 10 N N R 11 , та де 10 R позначає нижчий алкіл, необов’язково заміщений циклоалкілом, нижчий алкокси-нижчий алкіл, нижчий галоїдалкіл, арил або гетероарил, зокрема, метил, етил, циклопропілметил, 2метоксіетил, 2,2,2-трифторетил, 3,3,3-трифторпропіл, феніл або піридин-2-іл, ще конкретніше, метил; 11 R позначає нижчий алкіл, необов’язково заміщений циклоалкілом, нижчий алкокси-нижчий алкіл або нижчий галоїдалкіл, зокрема метил, циклопропілметил, 2-метоксіетил або 3,3,3трифторпропіл, ще конкретніше, метил або 2-метоксіетил. B C C 15 Хімічна структура описана вище та в даному винаході приєднана до амідного азоту у формулі (I) з її лівого боку та приєднана до амідного вуглецю у формулі (I) з її правого боку. Друге окреме втілення даного винаходу стосується сполук формули (I), як описано вище, де B C C 1 20 вибраний з групи (1), як описано вище, і де R позначає галоген, нижчий алкіл, нижчий алкокси, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, нижчий алкіл-C(O)-, -O-нижчий галоїдалкіл, циклоалкіл, гетероцикліл або аміно, і де зазначений гетероцикліл необов’язково заміщений нижчим алкілом, і де зазначений амін необов’язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з нижчого алкілу та нижчого алкокси-нижчого алкілу, зокрема, хлоро, метил, 1-гідроксіетил, 1-гідрокси-1-метилетил, ізопропіл, ізобутил, третбутил, метоксиметил, метокси, 2,2,2-трифторетокси, ацетил, циклопропіл, циклобутил, 9 UA 108105 C2 5 циклогексил, тетрагідрофуран-2-іл, тетрагідрофуран-3-іл, азетидин-1-іл, піролідин-1-іл, морфолін-4-іл, 4-метилпіперазин-1-іл, етилметиламіно або 2-метоксіетиламіно, ще конкретніше, 1-гідрокси-1-метилетил, ізопропіл, ізобутил, трет-бутил, циклопропіл, тетрагідрофуран-3-іл або морфолін-4-іл. Ще одне окреме втілення даного винаходу стосується сполук формули (I), як описано вище, B C C 1 10 де вибраний з групи (1’), як описано вище, і де R позначає нижчий алкіл, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, циклоалкіл або гетероцикліл, зокрема метил, 1гідроксіетил, ізопропіл, ізобутил, трет-бутил, метоксиметил, циклопропіл, циклогексил, тетрагідрофуран-2-іл або тетрагідрофуран-3-іл, ще конкретніше, ізопропіл, ізобутил або циклопропіл. Друге окреме втілення даного винаходу стосується сполук формули (I), як описано вище, де B C C 15 20 25 30 35 40 45 вибраний з групи (1), як описано вище, і де 5 6 R та R незалежно позначають водень, нижчий алкіл, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкокси, нижчий галоїдалкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, циклоалкіл або гетероцикліл, де зазначений нижчий алкіл необов’язково заміщений диметиламіно або гетероциклілом, і де зазначений нижчий галоїдалкіл необов’язково заміщений гідроксилом, і де зазначений циклоалкіл необов’язково заміщений гідроксилом, і де зазначений гетероцикліл необов’язково заміщений нижчим алкілом або -C(O)-нижчим алкілом, зокрема, водень, метил, тетрагідрофуран-2-ілметил, етил, 2-метокси-1-метилетил, 2-гідроксіетил, 2-фторетил, 2-гідрокси-1,1-диметилетил, 2,2дифторетил, 2,2,2-трифторетил, 2,2,2-трифтор-1-метилетил, 2-диметиламіноетил, пропіл, ізопропіл, 2,3-дигідроксипропіл, 3-гідроксипропіл, 2-гідрокси-2-метилпропіл, 3-гідрокси-2метилпропіл, 3-гідрокси-2,2-диметилпропіл, 2,2-дифторпропіл, 3,3,3-трифтор-2-гідроксипропіл, 2-метокси-2-метилпропіл, бутил, ізобутил, 3-гідрокси-3-метилбутил, метокси, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, 2-гідроксициклопентил, циклогексил, оксетан-3-іл, 3-метилоксетан-3іл, тетрагідрофуран-3-іл, тетрагідропіран-4-іл, 1-метилазетидин-3-іл, піролідин-3-іл, 1метилпіролідин-3-іл, 1-(трет-бутоксикарбоніл)піролідин-3-іл, 1-метилпіперидин-3-іл або 1метилпіперидин-4-іл, ще конкретніше, водень, метил, етил, 2,2-дифторетил, 2-гідрокси-2метилпропіл, 2-гідроксициклопентил, 1-метилазетидин-3-іл, 3-метилоксетан-3-іл або тетрагідрофуран-3-іл, або 5 6 R та R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють азетидин, піролідин, піперидин, морфолін, піперазин, ізоксазолідин або 2-окса-6-азаспіро[3.3]гептанове кільце, в якому кожен із зазначених азетидину, піролідину, піперидину, морфоліну, піперазину, ізоксазолідину або 2-окса-6-азаспіро[3.3]гептанового кільця необов’язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкокси, оксо та аміно, і де зазначений аміно заміщений 5 6 2 нижчими алкілами; R та R зокрема утворюють необов’язково заміщене гетероциклічне або спірогетероциклічне кільце, вибране з групи, що складається з азетидин-1-ілу, 3гідроксіазетидин-1-ілу, 3-фторазетидин-1-ілу, 3,3-дифторазетидин-1-ілу, піролідин-1-ілу, 2метилпіролідин-1-ілу, 3-гідроксипіролідин-1-ілу, 3-метоксипіролідин-1-ілу, 2гідроксиметилпіролідин-1-ілу, 3-диметиламінопіролідин-1-ілу, 2,5-диметилпіролідин-1-ілу, 2,2диметилпіролідин-1-ілу, 3,3-диметилпіролідин-1-ілу, 3,3-дифторпіролідин-1-ілу, піперидин-1-ілу, 2-метилпіперидин-1-ілу, ізоксазолідин-2-ілу, морфолін-4-ілу, 3-оксопіперазин-1-ілу та 2-окса-6азаспіро[3.3]гептан-6-ілу, ще конкретніше, азетидин-1-ілу, ізоксазолідин-2-ілу або морфолін-4ілу. Ще одне окреме втілення даного винаходу стосується сполук формули (I), як описано вище, B C C де вибраний з групи (1’), як описано вище, 10 UA 108105 C2 5 10 15 20 і де 5 6 R та R незалежно позначають водень, нижчий алкіл, необов’язково заміщені гетероциклілом, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл або циклоалкіл, зокрема водень, метил, тетрагідрофуран-2-ілметил, 2-метокси-1-метилетил, 2-гідроксіетил, ізопропіл, 2,3-дигідроксипропіл, 3-гідроксипропіл, 2-гідрокси-2-метилпропіл, циклопропіл, циклобутил, циклопентил або циклогексил, ще конкретніше, водень, метил або 2-гідрокси-2-метилпропіл, або 5 6 R та R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють азетидин, піролідин, піперидин, морфолін, піперазин або 2-окса-6-азаспіро[3.3]гептанове кільце, де кожен із зазначених азетидину, піролідину, піперидину, морфоліну, піперазину або 2-окса-6азаспіро[3.3]гептанового кільця необов’язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого 5 6 гідроксіалкілу, нижчого алкокси, оксо та аміно, заміщеного 2 нижчими алкілами; R та R зокрема утворюють необов’язково заміщене гетероциклічне або спірогетероциклічне кільце, вибране з групи, що складається з азетидин-1-ілу, 3-гідроксіазетидин-1-ілу, піролідин-1-ілу, 2метилпіролідин-1-ілу, 3-гідроксипіролідин-1-ілу, 3-метоксипіролідин-1-ілу, 2гідроксиметилпіролідин-1-ілу, 3-диметиламінопіролідин-1-ілу, 2,5-диметилпіролідин-1-ілу, 2,2диметилпіролідин-1-ілу, 3,3-диметилпіролідин-1-ілу, 3,3-дифторпіролідин-1-ілу, піперидин-1-ілу, морфолін-4-ілу, 3-оксопіперазин-1-ілу та 2-окса-6-азаспіро[3.3]гептан-6-ілу, ще зокрема морфолін-4-ілу. B C C 25 30 35 40 45 50 55 Конкретні сполуки формули (I), у яких вибраний з групи (1), як описано вище, вибрані з групи, що складається з: 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (3-диметилкарбамоїл-1метил-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (3-карбамоїл-1-метил1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-диметилкарбамоїл-1(2-метоксіетил)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [5-диметилкарбамоїл-1(2-метоксіетил)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-диметилкарбамоїл-1(2,2,2-трифторетил)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-метилкарбамоїл-1(2,2,2-трифторетил)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-метилкарбамоїл-1(3,3,3-трифторпропіл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [5-метилкарбамоїл-1(3,3,3-трифторпропіл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-(2-метоксіетил)-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-циклопропілметил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-циклопропілметил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-метил-3-(морфолін-4карбоніл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3(циклопропілметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-метил-3-(піперидин-1карбоніл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3(циклогексилметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 11 UA 108105 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-(2-метоксіетил)-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3(циклопентилметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3(ізопропілметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-метил-3-(піролідин-1карбоніл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (3-метилкарбамоїл-1феніл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-метоксиметил-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-(2-метоксіетил)-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-N-[1-метил-3-(2-метилпіролідин-1-карбоніл)-1H-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, N-(3-циклогексилкарбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-6-циклопропіл-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, N-[3-(азетидин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-6-циклопропіл-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-(3-циклопропілкарбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(3,3-диметилпіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, N-(3-циклобутилкарбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-6-циклопропіл-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, N-(3-циклопентилкарбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-6-циклопропіл-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(2,5-диметилпіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(3,3-дифторпіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(3-диметиламінопіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-{3-[(3-гідроксипропіл)метилкарбамоїл]-1-метил-1Н-піразол-4-іл}-3(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(2-гідроксіетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-{3-[(2-гідроксіетил)метилкарбамоїл]-1-метил-1Н-піразол-4-іл}-3-(піримідин5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(2-метокси-1-метилетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(2,3-дигідроксипропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(3-гідроксипіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(2-гідрокси-1-метилетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-{3-[(2,3-дигідроксипропіл)метилкарбамоїл]-1-метил-1Н-піразол-4-іл}-3(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(5-гідрокси-3,6-дигідро-2H-піразин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(3-метоксипіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(2-гідроксиметилпіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(3-гідроксіазетидин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[1-метил-3-(2-окса-6-азаспіро[3.3]гептан-6-карбоніл)-1H-піразол-4-іл]-3(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 12 UA 108105 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6-циклопропіл-N-[3-(2,2-диметилпіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (4метилкарбамоїл[1,2,3]тіадіазол-5-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (4-метилкарбамоїл-2фенілтіазол-5-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (4-метилкарбамоїл-2піридин-2-ілтіазол-5-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (3-диметилкарбамоїл-1піридин-2-іл-1H-піразол-4-іл)аміду, 2-ізопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 2-циклопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 2-трет-бутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 2-ізобутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 2-циклогексил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (3циклопропілкарбамоїлтіофен-2-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-(морфолін-4карбоніл)тіофен-2-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [5-ізопропіл-3(морфолін-4-карбоніл)тіофен-2-іл]аміду, 6-циклопропіл-N-(3-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-3(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду, N-(1-метил-3-(метилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)-6-(тетрагідрофуран2-іл)піразин-2-карбоксаміду, N-(1-метил-3-(метилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)-6-(тетрагідрофуран3-іл)піразин-2-карбоксаміду, N-(1-метил-3-(метилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)-6-(тетрагідрофуран2-іл)піколінаміду, 6-ізобутил-N-(1-метил-3-(метилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2карбоксаміду, 6-циклопропіл-N-(1-етил-3-(метилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин2-карбоксаміду, 6-циклопропіл-N-(1-етил-3-((тетрагідрофуран-2-іл)метилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл)-3(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду, 6-циклопропіл-N-(1-метил-3-((тетрагідрофуран-2-іл)метилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл)-3(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду, 6-циклопропіл-N-(3-((2-гідрокси-2-метилпропіл)(метил)карбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл)3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду, N-(3-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-2-метил-5-(піримідин-5іламіно)піримідин-4-карбоксаміду, 6-(1-гідроксіетил)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 2-(2-метоксіетиламіно)-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 3-(піримідин-5-іламіно)-6-(тетрагідрофуран-3-іл)піридин-2-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-метил-4метилкарбамоїлтіазол-5-іл)аміду, 6-ізопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл1Н-піразол-4-іл)аміду, 13 UA 108105 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-етил-5-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-етил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-1-ізобутил-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(оксетан-3ілкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(3метилоксетан-3-ілкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-ізобутил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-1-ізопропіл-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-ізопропіл-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(3-гідрокси-3метилбутилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5(тетрагідрофуран-3-ілкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(3-гідрокси-2,2диметилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(3,3-дифторазетидин1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(2,2,2трифторетилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2,2дифторетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(3,3,3трифтор-2-гідроксипропілкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-(2-метоксіетил)-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(3-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-карбамоїл-1-метил1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-метокси-2метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-1,1диметилетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {5-[(2-гідрокси-2метилпропіл)метилкарбамоїл]-1-метил-1Н-піразол-4-іл}-аміду, 2-трет-бутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(азетидин-1-карбоніл)1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(піролідин-1карбоніл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-диметилкарбамоїл-1метил-1Н-піразол-4-іл)аміду, 3-(піримідин-5-іламіно)-6-(тетрагідрофуран-3-іл)-піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 2-ізопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)-5-(тетрагідрофуран-2-іл)-піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-фторетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (3циклопропілкарбамоїлізоксазол-4-іл)аміду, 14 UA 108105 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(2,2,2трифтор-1-метилетилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2,2дифторпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-хлор-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Нпіразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-ізобутилкарбамоїл-1метил-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(піперидин-1карбоніл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-диметилкарбамоїл-1етил-1H-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-етил-5-(морфолін-4карбоніл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2фторетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-1-(3,3,3-трифторпропіл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-метилкарбамоїл-1(3,3,3-трифторпропіл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(3-фторазетидин-1карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-1-(2,2,2-трифторетил)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-метилкарбамоїл-1(2,2,2-трифторетил)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(морфолін-4карбоніл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-ацетил-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (3-етилкарбамоїл-4,5,6,7тетрагідробензо[b]тіофен-2-іл)аміду, 2-ізопропіл-5-(піридин-3-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-(1-гідроксіетил)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 5-(3-фторфеніламіно)-2-ізопропілпіримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-метоксиметил-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 5-(5-фторпіридин-3-іламіно)-2-ізопропілпіримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 5-(4-фторфеніламіно)-2-ізопропілпіримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 2-циклобутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-етилкарбамоїл-1метил-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піразин-2-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-етил-5-етилкарбамоїл1H-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-етил-5ізобутилкарбамоїл-1H-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5(етилметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піридин-3-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-дипропілкарбамоїл-1метил-1Н-піразол-4-іл)аміду, 15 UA 108105 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5(бутилметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {5-[(2гідроксіетил)метилкарбамоїл]-1-метил-1Н-піразол-4-іл}аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5(ізопропілметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-діетилкарбамоїл-1метил-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5(метилпропілкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {5-[етил-(2гідроксіетил)карбамоїл]-1-метил-1Н-піразол-4-іл}аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5[метил(тетрагідропіран-4-іл)карбамоїл]-1H-піразол-4-іл}аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5[(тетрагідрофуран-2-ілметил)карбамоїл]-1H-піразол-4-іл}аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-етил-5[(тетрагідрофуран-2-ілметил)карбамоїл]-1H-піразол-4-іл}аміду, 6-циклопропіл-3-(піридин-3-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(азетидин-1-карбоніл)-1метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(2метилпіперидин-1-карбоніл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 3-[(4-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоніл]аміно}-2-метил-2H-піразол-3карбоніл)аміно]піролідин-1-карбонової кислоти трет-бутилового ефіру, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5-[метил-(2,2,2трифторетил)карбамоїл]-1H-піразол-4-іл}аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5(циклопропілметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(2метилпіролідин-1-карбоніл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5(метилоксетан-3-ілкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(1метилпіперидин-3-ілкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(1метилпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-метилкарбамоїл-1(тетрагідрофуран-2-ілметил)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-1-(тетрагідрофуран-2-ілметил)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {5-[(2фторетил)метилкарбамоїл]-1-метил-1Н-піразол-4-іл}аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5-[метил-(1метилпіролідин-3-іл)карбамоїл]-1H-піразол-4-іл}аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-метилкарбамоїл-1(тетрагідрофуран-3-іл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(піролідин-3ілкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-{[(S)-1(тетрагідрофуран-2-іл)метил]карбамоїл}-1H-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-{[(R)-1(тетрагідрофуран-2-іл)метил]карбамоїл}-1H-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5[метил(тетрагідрофуран-2-ілметил)карбамоїл]-1H-піразол-4-іл}аміду, 6-метокси-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-(2-гідроксіетил)-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл]аміду, 3-(піримідин-5-іламіно)-6-(R)-тетрагідрофуран-3-ілпіразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 16 UA 108105 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 3-(піримідин-5-іламіно)-6-(S)-тетрагідрофуран-3-ілпіразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5-[(S)(тетрагідрофуран-3-іл)карбамоїл]-1H-піразол-4-іл}аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5-[(R)(тетрагідрофуран-3-іл)карбамоїл]-1H-піразол-4-іл}аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-метилкарбамоїл-1оксетан-2-ілметил-1H-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-1-оксетан-2-ілметил-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-метилкарбамоїл-1(тетрагідрофуран-3-ілметил)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-1-(тетрагідрофуран-3-ілметил)-1H-піразол-4-іл]аміду, 3-(піримідин-5-іламіно)-6-піролідин-1-ілпіразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-морфолін-4-іл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-азетидин-1-іл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-(етилметиламіно)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2диметиламіноетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 2-циклопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(1метилазетидин-3-ілкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 2-ізобутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 4-метил-5'-(піримідин-5-іламіно)-3,4,5,6-тетрагідро-2H-[1,2']біпіразиніл-6'-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5(метоксиметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(ізоксазолідин-2карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2гідроксициклопентилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 5-(піримідин-5-іламіно)-2-(2,2,2-трифторетокси)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 3-(піримідин-5-іламіно)-6-(2,2,2-трифторетокси)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 2-(1-гідрокси-1-метилетил)-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил5-метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, і 6-(1-гідрокси-1-метилетил)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, або їх фармацевтично прийнятних солей. B C C 50 55 Іншими індивідуальними сполуками формули (I), де вибраний з групи (1), як описано вище, є сполуки, вибрані з групи, що складається з: 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-(2-метоксіетил)-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-N-[3-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3 17 UA 108105 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 (піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 2-ізопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 2-ізобутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-(морфолін-4карбоніл)тіофен-2-іл]аміду, 6-циклопропіл-N-(3-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-3(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду, 6-ізобутил-N-(1-метил-3-(метилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2карбоксаміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-ізопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(3метилоксетан-3-ілкрбамоїл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2,2дифторетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 2-трет-бутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(азетидин-1-карбоніл)1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 3-(піримідин-5-іламіно)-6-(тетрагідрофуран-3-іл)-піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 2-ізопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 2-ізопропіл-5-(піридин-3-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5-метилкарбамоїл1Н-піразол-4-іл)аміду, 5-(5-фторпіридин-3-іламіно)-2-ізопропілпіримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (5-етилкарбамоїл-1метил-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5(етилметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 3-(піримідин-5-іламіно)-6-(R)-тетрагідрофуран-3-ілпіразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 3-(піримідин-5-іламіно)-6-(S)-тетрагідрофуран-3-ілпіразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5-[(S)(тетрагідрофуран-3-іл)карбамоїл]-1H-піразол-4-іл}аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {1-метил-5-[(R)(тетрагідрофуран-3-іл)карбамоїл]-1H-піразол-4-іл}аміду, 6-морфолін-4-іл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [1-метил-5-(1метилазетидин-3-ілкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(ізоксазолідин-2карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2гідроксициклопентилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, і 6-(1-гідрокси-1-метилетил)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, або їх фармацевтично прийнятних солей. 18 UA 108105 C2 B C C 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Індивідуальними сполуками формули (I), де вибраний з групи (1’), як описано вище, є сполуки, вибрані з групи, що складається з: 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (3-диметилкарбамоїл-1метил-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (3-карбамоїл-1-метил1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-диметилкарбамоїл-1(2-метоксіетил)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [5-диметилкарбамоїл-1(2-метоксіетил)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-диметилкарбамоїл-1(2,2,2-трифторетил)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-метилкарбамоїл-1(2,2,2-трифторетил)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-метилкарбамоїл-1(3,3,3-трифторпропіл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [5-метилкарбамоїл-1(3,3,3-трифторпропіл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-(2-метоксіетил)-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-циклопропілметил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-циклопропілметил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-метил-3-(морфолін-4карбоніл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3(циклопропілметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-метил-3-(піперидин-1карбоніл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3(циклогексилметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-(2-метоксіетил)-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3(циклопентилметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3(ізопропілметилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-метил-3-(піролідин-1карбоніл)-1H-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (3-метилкарбамоїл-1феніл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-метоксиметил-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-(2-метоксіетил)-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-N-[1-метил-3-(2-метилпіролідин-1-карбоніл)-1H-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, N-(3-циклогексилкарбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-6-циклопропіл-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, N-[3-(азетидин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-6-циклопропіл-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-(3-циклопропілкарбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 19 UA 108105 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6-циклопропіл-N-[3-(3,3-диметилпіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, N-(3-циклобутилкарбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-6-циклопропіл-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, N-(3-циклопентилкарбамоїл-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-6-циклопропіл-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(2,5-диметилпіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(3,3-дифторпіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(3-диметиламінопіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-{3-[(3-гідроксипропіл)метилкарбамоїл]-1-метил-1Н-піразол-4-іл}-3(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(2-гідроксіетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-{3-[(2-гідроксіетил)метилкарбамоїл]-1-метил-1Н-піразол-4-іл}-3-(піримідин5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(2-метокси-1-метилетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(2,3-дигідроксипропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(3-гідроксипіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(2-гідрокси-1-метилетилкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-{3-[(2,3-дигідроксипропіл)метилкарбамоїл]-1-метил-1Н-піразол-4-іл}-3(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(5-гідрокси-3,6-дигідро-2H-піразин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(3-метоксипіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(2-гідроксиметилпіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(3-гідроксіазетидин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[1-метил-3-(2-окса-6-азаспіро[3.3]гептан-6-карбоніл)-1H-піразол-4-іл]-3(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[3-(2,2-диметилпіролідин-1-карбоніл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3-(піримідин5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (3-диметилкарбамоїл-1піридин-2-іл-1H-піразол-4-іл)аміду, 2-ізопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 2-циклопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 2-трет-бутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 2-ізобутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 2-циклогексил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-N-(3-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-3(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду, N-(1-метил-3-(метилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)-6-(тетрагідрофуран2-іл)піразин-2-карбоксаміду, N-(1-метил-3-(метилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)-6-(тетрагідрофуран3-іл)піразин-2-карбоксаміду, 20 UA 108105 C2 5 10 15 20 N-(1-метил-3-(метилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)-6-(тетрагідрофуран2-іл)піколінаміду, 6-ізобутил-N-(1-метил-3-(метилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2карбоксаміду, 6-циклопропіл-N-(1-етил-3-(метилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин2-карбоксаміду, 6-циклопропіл-N-(1-етил-3-((тетрагідрофуран-2-іл)метилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл)-3(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду, 6-циклопропіл-N-(1-метил-3-((тетрагідрофуран-2-іл)метилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл)-3(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду, 6-циклопропіл-N-(3-((2-гідрокси-2-метилпропіл)(метил)карбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл)3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду, N-(3-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-2-метил-5-(піримідин-5іламіно)піримідин-4-карбоксаміду, 6-(1-гідроксіетил)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, або їх фармацевтично прийнятних солей. B C C 25 30 35 40 Іншими індивідуальними сполуками формули (I), де вибраний з групи (1’), як описано вище, є сполуки, вибрані з групи, що складається з: 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [1-(2-метоксіетил)-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл]аміду, 6-циклопропіл-N-[3-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]-3(піримідин-5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 2-ізопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 2-ізобутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти (1-метил-3метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-N-(3-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл)-3(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду, 6-ізобутил-N-(1-метил-3-(метилкарбамоїл)-1H-піразол-4-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2карбоксаміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (1-метил-5метилкарбамоїл-1Н-піразол-4-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [5-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-1-метил-1Н-піразол-4-іл]аміду, або їх фармацевтично прийнятних солей. B C C 45 50 Індивідуальними сполуками формули (I), де вибраний з групи (1’), як описано вище, є сполуки, вибрані з групи, що складається з: 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (4метилкарбамоїл[1,2,3]тіадіазол-5-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (4-метилкарбамоїл-2фенілтіазол-5-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (4-метилкарбамоїл-2 21 UA 108105 C2 5 піридин-2-ілтіазол-5-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (3циклопропілкарбамоїлтіофен-2-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-(морфолін-4карбоніл)тіофен-2-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [5-ізопропіл-3(морфолін-4-карбоніл)тіофен-2-іл]аміду, або їх фармацевтично прийнятних солей. B C C 10 Іншими індивідуальними сполуками формули (I), де вибраний з групи (1’), як описано вище, є сполуки, вибрані з групи, що складається з: 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [3-(морфолін-4карбоніл)тіофен-2-іл]аміду, або його фармацевтично прийнятних солей. Окреме втілення даного винаходу стосується сполук формули (I), як описано вище, де B C C 15 вибраний з групи (2), що складається з: 13 12 R R N 14 R N N N N , , , 16 R , N 17 15 R R N 18 R ,і , зокрема, групи, що складається з: 16 R N 13 12 R R N 20 25 14 R N N 15 R 17 R 18 R , , та . де 12 R позначає водень або галоген, зокрема водень; 13 R позначає водень, нижчий алкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, циклоалкіл або тетрагідрофураніл, зокрема водень, метил або циклопропіл; 14 R позначає водень або нижчий алкіл, зокрема водень; 15 R позначає водень або галоген, зокрема водень; 16 R позначає водень, галоген або діетиламінокарбоніл, зокрема фтор; 17 R позначає водень, галоген, нижчий алкіл, нижчий алкокси, нижчий галоїдалкіл, ціано, 2 22 UA 108105 C2 гідроксіетокси, 2-метоксіетокси, 2-гідрокси-2-метилпропокси, 2-(гідроксикарбоніл)етил, 2етоксикарбонілетил, метилкарбамоїлметокси або ацетиламіно, зокрема фтор; 18 R позначає водень, галоген, нижчий алкіл або нижчий алкокси, зокрема водень. Інше окреме втілення даного винаходу стосується сполук формули (I), як описано вище, де B C C вибраний з групи (2’), що складається з: 5 N N N N , N , N , O , F F , і , N N , зокрема, групи, що складається з: F N N N 10 F N , , та . Окреме втілення даного винаходу стосується сполук формули (I), як описано вище, де B C C 1 15 вибраний з групи (2), як описано вище, і де R позначає нижчий алкіл або циклоалкіл, зокрема ізопропіл, ізобутил, трет-бутил або циклопропіл, ще конкретніше, ізопропіл, трет-бутил або циклопропіл. Друге окреме втілення даного винаходу стосується сполук формули (I), як описано вище, де 23 UA 108105 C2 B C C 1 вибраний з групи (2’), як описано вище, і де R позначає нижчий алкіл або циклоалкіл, зокрема ізопропіл, трет-бутил або циклопропіл, ще конкретніше, циклопропіл. Окреме втілення даного винаходу стосується сполук формули (I), як описано вище, де B C C 5 10 15 20 25 вибраний з групи (2), як описано вище, і де 5 6 R та R незалежно позначають водень, нижчий алкіл, нижчий гідроксіалкіл, нижчий галоїдалкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, циклоалкіл або гетероцикліл, де зазначений нижчий алкіл необов’язково заміщений гетероциклілом, і де зазначений гетероцикліл необов’язково заміщений нижчим алкілом, зокрема водень, метил, тетрагідрофуран-2-ілметил, етил, 2гідрокси-1-метилетил, 2-гідрокси-1,1-диметилетил, 2-метоксіетил, 2-метокси-1-метилетил, 2гідроксіетил, 2-ізопропоксіетил, 2,2,2,-трифторетил, ізопропіл, 2,3-дигідроксипропіл, 3гідроксипропіл, 2-гідрокси-2-метилпропіл, 2-метокси-2-метилпропіл, 3-метокси-2,2диметилпропіл, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, тетрагідрофуран-3-іл, оксетан-3-іл, 3-метилоксетан-3-іл або тетрагідропіран-4-іл, ще конкретніше, водень, метил, 2метокси-1-метилетил, 2-гідрокси-2-метилпропіл, 2-метокси-2-метилпропіл або циклопропіл, або 5 6 R та R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють азетидин, піролідин, піперазин або 2-окса-6-азаспіро[3.3]гептанове кільце, в якому кожен із зазначених азетидину, піролідину, піперазину або 2-окса-6-азаспіро[3.3]гептанового кільця необов’язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкокси, оксо та аміно, і де зазначений аміно 5 6 заміщений 2 нижчими алкілами; R та R зокрема утворюють необов’язково заміщене гетероциклічне або спірогетероциклічне кільце, вибране з групи, що складається з азетидин-1ілу, 3-гідроксіазетидин-1-ілу, 3,3-дифторазетидин-1-ілу, піролідин-1-ілу, 2-метилпіролідин-1-ілу, 3-гідроксипіролідин-1-ілу, 3-метоксипіролідин-1-ілу, 2-гідроксиметилпіролідин-1-ілу, 3диметиламінопіролідин-1-ілу, 2,5-диметилпіролідин-1-ілу, 2,2-диметилпіролідин-1-ілу, 3,3диметилпіролідин-1-ілу, 3,3-дифторпіролідин-1-ілу, 3-оксопіперазин-1-ілу та 2-окса-6азаспіро[3.3]гептан-6-ілу. Ще одне окреме втілення даного винаходу стосується сполук формули (I), як описано вище, B C C де 30 35 40 45 вибраний з групи (2’), як описано вище, і де 5 6 R та R незалежно позначають водень, нижчий алкіл, необов’язково заміщений гетероциклілом, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкокси-нижчий алкіл, циклоалкіл або гетероцикліл, необов’язково заміщений нижчим алкілом, зокрема водень, метил, тетрагідрофуран-2-ілметил, 2-гідрокси-1-метилетил, 2-гідрокси-1,1-диметилетил, 2-метоксіетил, 2-метокси-1-метилетил, 2-гідроксіетил, 2-ізопропоксіетил, 2,3-дигідроксипропіл, 3гідроксипропіл, 2-гідрокси-2-метилпропіл, 2-метокси-2-метилпропіл, 3-метокси-2,2диметилпропіл, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, тетрагідрофуран-3-іл, оксетан-3-іл або 3-метилоксетан-3-іл, ще конкретніше, водень, 2-метокси-1-метилетил, 2гідрокси-2-метилпропіл, 2-метокси-2-метилпропіл або циклопропіл, або 5 6 R та R , разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють азетидин, піролідин, піперазин або 2-окса-6-азаспіро[3.3]гептанове кільце, в якому кожен із зазначених азетидину, піролідину, піперазину або 2-окса-6-азаспіро[3.3]гептанового кільця необов’язково заміщений 1 або 2 замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з гідроксилу, галогену, нижчого алкілу, нижчого гідроксіалкілу, нижчого алкокси, оксо та аміно, і де зазначений аміно 5 6 заміщений 2 нижчими алкілами; R та R зокрема утворюють необов’язково заміщене гетероциклічне або спірогетероциклічне кільце, вибране з групи, що складається з азетидин-1ілу, 3-гідроксіазетидин-1-ілу, 3,3-дифторазетидин-1-ілу, піролідин-1-ілу, 2-метилпіролідин-1-ілу, 24 UA 108105 C2 3-гідроксипіролідин-1-ілу, 3-метоксипіролідин-1-ілу, 2-гідроксиметилпіролідин-1-ілу, 3диметиламінопіролідин-1-ілу, 2,5-диметилпіролідин-1-ілу, 2,2-диметилпіролідин-1-ілу, 3,3диметилпіролідин-1-ілу, 3,3-дифторпіролідин-1-ілу, 3-оксопіперазин-1-ілу та 2-окса-6азаспіро[3.3]гептан-6-ілу. B C C 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Індивідуальними сполуками формули (I), де вибраний з групи (2), як описано вище, є сполуки, вибрані з групи, що складається з: 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти [4-(піролідин-1карбоніл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (4диметилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (4метилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбонової кислоти (2метилкарбамоїлфеніл)аміду, 6-циклопропіл-N-[4-(3-диметиламінопіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[4-(2-метилпіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[4-(3,3-дифторпіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-(4-циклопропілкарбамоїлпіридин-3-іл)-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2імідової кислоти, N-(4-циклобутилкарбамоїлпіридин-3-іл)-6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[4-(2,5-диметилпіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[4-(5-гідрокси-3,6-дигідро-2H-піразин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин5-іламіно)піридин-2-імідової кислоти, N-(4-циклопентилкарбамоїлпіридин-3-іл)-6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[4-(3-метоксипіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[4-(3,3-диметилпіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[4-(2-гідрокси-1-метилетилкарбамоїл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, N-[4-(азетидин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[4-(2-гідроксіетилкарбамоїл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[4-(2,3-дигідроксипропілкарбамоїл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[4-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-{4-[(3-гідроксипропіл)метилкарбамоїл]піридин-3-іл}-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[4-(2-метокси-1-метилетилкарбамоїл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-{4-[(2-гідроксіетил)метилкарбамоїл]піридин-3-іл}-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, N-(4-циклогексилкарбамоїлпіридин-3-іл)-6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[4-(3,3-дифторазетидин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[4-(2-гідроксиметилпіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 25 UA 108105 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 7-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піридин-2-карбоніл]аміно}-2-фенілімідазо[1,2а]піридин-6-карбонової кислоти метиламіду, 6-циклопропіл-N-[4-(3-гідроксіазетидин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[4-(2,2-диметилпіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-{4-[(2,3-дигідроксипропіл)метилкарбамоїл]піридин-3-іл}-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[4-(3-гідроксипіролідин-1-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 6-циклопропіл-N-[4-(2-окса-6-азаспіро[3.3]гептан-6-карбоніл)піридин-3-іл]-3-(піримідин-5іламіно)піридин-2-імідової кислоти, 2-ізопропіл-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти [4-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 2-трет-бутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбонової кислоти [4-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 2-(2-трет-бутил-5-(піримідин-5-іламіно)піримідин-4-карбоксамідо)-N4,N4-діетил-N1метилтерефталаміду, 5-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоніл]аміно}-піримідин-4-карбонової кислоти (2-гідрокси-2-метилпропіл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(2ізопропоксіетилкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(тетрагідрофуран-3ілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {4-[(тетрагідрофуран-2ілметил)карбамоїл]піридин-3-іл}аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(оксетан-3ілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4,5-дифтор-2-(2гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)феніл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(2-метокси-2метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(3-метокси-2,2диметилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-N-(2-((2-метоксіетил)(метил)карбамоїл)піридин-3-іл)-3-(піримідин-5іламіно)піразин-2-карбоксаміду, 5-(6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксамідо)-N-(2-метоксіетил)-Nметилпіримідин-4-карбоксаміду, 6-циклопропіл-N-(3-(2-гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-4-іл)-3-(піримідин-5іламіно)піразин-2-карбоксаміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(3-метилоксетан-3ілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 5-(6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоксамідо)-N-(2-гідрокси-2метилпропіл)-N-метилпіримідин-4-карбоксаміду, 6-циклопропіл-N-(2-((2-гідрокси-2-метилпропіл)(метил)карбамоїл)піридин-3-іл)-3-(піримідин5-іламіно)піразин-2-карбоксаміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (4метилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(2-гідрокси-1,1диметилетилкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2метилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2диметилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (6-циклопропіл-2метилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду, 26 UA 108105 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [6-циклопропіл-2-(2гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-метилкарбамоїл-6(тетрагідрофуран-2-іл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-6-(тетрагідрофуран-2-іл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (6-етил-2метилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [6-етил-2-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (6-метил-2метилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-6-метилпіридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (3-метокси-2метилкарбамоїлфеніл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(азетидин-1карбоніл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(піперидин-1карбоніл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (3-хлор-2метилкарбамоїлфеніл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(піролідин-1карбоніл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2(етилметилкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 5-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоніл]аміно}піримідин-4-карбонової кислоти етилметиламіду, 5-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоніл]аміно}-піримідин-4-карбонової кислоти диметиламіду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-диметилкарбамоїл-3метоксифеніл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-4-ізопропілфеніл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (4-ізопропіл-2метилкарбамоїлфеніл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (6-метоксиметил-2метилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-6-метоксиметилпіридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(азетидин-1карбоніл)піримідин-5-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(піперидин-1карбоніл)піримідин-5-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)-4-(2-метоксіетокси)феніл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(2-метоксіетокси)-2метилкарбамоїлфеніл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(2-гідроксіетокси)-2-(2гідрокси-2-метилпропілкарбамоїл)феніл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(2-гідроксіетокси)-2метилкарбамоїлфеніл]аміду, 5-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоніл]аміно}піримідин-4-карбонової кислоти метиламіду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-(піролідин-1карбоніл)піримідин-5-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2етилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2ізопропілкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду, 27 UA 108105 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (3-метил-2метилкарбамоїлфеніл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (4-метокси-2метилкарбамоїлфеніл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {2[метил(тетрагідропіран-4-іл)карбамоїл]піридин-3-іл}аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {2-[метил-(2,2,2трифторетил)карбамоїл]піридин-3-іл}аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2(циклопропілметилкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-метилпіролідин-1карбоніл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-метилпіперидин-1карбоніл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(3-метилморфолін-4карбоніл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (6-хлор-4метилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [6-хлор-4-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (4-ціано-2метилкарбамоїлфеніл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [4-ціано-2-(2-гідрокси-2метилпропілкарбамоїл)феніл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (3,4-диметил-2метилкарбамоїлфеніл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (6-циклопропіл-2диметилкарбамоїлпіридин-3-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-диметилкарбамоїл-6метилпіридин-3-іл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {2-[(2гідроксіетил)метилкарбамоїл]піридин-3-іл}аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {2-[етил-(2гідроксіетил)карбамоїл]піридин-3-іл}аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2гідроксіетилкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(азетидин-1-карбоніл)6-циклопропілпіридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(2-гідрокси-1,1диметилетилкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (4-ацетиламіно-2метилкарбамоїлфеніл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(3-метилоксетан-3ілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти {2[метил(тетрагідрофуран-2-ілметил)карбамоїл]піридин-3-іл}аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(оксетан-3ілкарбамоїл)піридин-3-іл]аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти [2-(азетидин-1-карбоніл)6-метилпіридин-3-іл]аміду, 5-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоніл]аміно}-2-метилпіримідин-4карбонової кислоти (2-гідрокси-2-метилпропіл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-диметилкарбамоїл4,5-дифторфеніл)аміду, 5-{[6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбоніл]аміно}-2-метилпіримідин-4карбонової кислоти метиламіду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (4,5-дифтор-2метилкарбамоїлфеніл)аміду, 6-циклопропіл-3-(піримідин-5-іламіно)піразин-2-карбонової кислоти (2-фтор-6метилкарбамоїлфеніл)аміду, 28
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюNitrogen containing heteroaryl compounds
Автори англійськоюBleicher, Konrad, Flor, Alexander, Groebke Zbinden, Katrin, Gruber, Felix, Koerner, Matthias, Kuhn, Bernd, Peters, Jens-Uwe, Rodriguez Sarmiento, Rosa Maria
Автори російськоюБляйхер Конрад, Флор Александр, Грёбке Цбиндэн Катрин, Грубер Феликс, Кёрнер Маттиас, Кун Бэрнд, Пэтэрс Йенс-Увэ, Родригез Сармиенто Роза Мария
МПК / Мітки
МПК: C07D 413/14, C07D 417/14, C07D 403/12, A61K 31/506, C07D 409/14, C07D 401/14, A61P 35/00, A61P 25/00, C07D 403/14
Мітки: гетероарильні, сполуки, азотовмісні
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/198-108105-azotovmisni-geteroarilni-spoluki.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Азотовмісні гетероарильні сполуки</a>
Наступний патент: Пудинг з сиру
Випадковий патент: Складний стіл