Похідні піроло[2,3-d]піримідину, фармацевтична композиція (варіанти), спосіб інгібування протеїнтирозинкінази або кінази януса 3 у ссавців (варіанти) та спосіб лікування (варіанти)

1. Похідні піроло[2,3-d]піримідину формули:

або їх фармацевтично прийнятна сіль;

в якій R1 є групою формули:

,

в якій y є 0, 1 або 2;

R4 вибирають з групи, що містить водень, (C1-C6)алкіл, (C2-C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, де алкільна, алкенільна і алкінільна групи, необов’язково, заміщені дейтерієм, гідрокси, аміно, трифторметилом, (C1-C4)алкокси, (C1-C6)ацилокси, (C1-C6)алкіламіно, ((C1-C6)алкіл)2аміно, ціано, нітро, (C2-C6)алкенілом, (C2-C6)алкінілом або (C1-C6)ациламіно; або R4 є (C3-C10)циклоалкілом, де циклоалкільна група, необов’язково, заміщена дейтерієм, гідрокси, аміно, трифторметилом, (C1-C6)ацилокси, (C1-C6)ациламіно, (C1-C6)алкіламіно, ((C1-C6)алкіл)2аміно, ціано, ціано(C1-C6)алкілом, трифторметил(C1-C6)алкілом, нітро, нітро(C1-C6)алкілом або (C1-C6)ациламіно;

R5 вибирають з групи, що містить трифторметил(C1-C6)алкіл, (C1-C3)алкіл(дифторметилен)(C1-C3)алкіл, (C3-C10)циклоалкіл, де циклоалкільна група, необов’язково, заміщена від однієї до п’яти карбокси, ціано, аміно, дейтерій, гідрокси, (C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкокси, галоген, (C1-C6)ацил, (C1-C6)алкіламіно, аміно(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкокси-CO-NH, (C1-C6)алкіламіно-CO-, (C2-C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, (C1-C6)алкіламіно, аміно(C1-C6)алкіл, гідроксі(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкіл, (C1-C6)ацилоксі(C1-C6)алкіл, нітро, ціано(C1-C6)алкіл, галоген(C1-C6)алкіл, нітро(C1-C6)алкіл, трифторметил, трифторметил(C1-C6)алкіл, (C1-C6)ациламіно, (C1-C6)ациламіно(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкоксі(C1-C6)ациламіно, аміно(C1-C6)ацил, аміно(C1-C6)ацил(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкіламіно(C1-C6)ацил, ((C1-C6)алкіл)2аміно(C1-C6)ацил, R15R16N-CO-O-, R15R16N-CO-(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкіл-S(O)m, R15R16NS(O)m, R15R16NS(O)m(C1-C6)алкіл, R15S(O)mR16N, R15S(O)mR16N(C1-C6)алкіл, де m є 0, 1 або 2 і R15 і R16 кожну, незалежно, вибирають з водню або (C1-C6)алкілу; або R5 є (C3-C10)циклоалкіл(C1-C6)алкілом, (C1-C6)ацилоксі(C1-C6)алкілом, (C2-C6)алкоксі(C1-C6)алкілом, піперазиніл(C1-C6)алкілом, (C1-C6)ациламіно(C1-C6)алкілом, (C6-C10)арил(C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкілом, (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкілом, (C1-C6)алкілтіо(C1-C6)алкілом, (C6-C10)арилтіо(C1-C6)алкілом, (C1-C6)алкілсульфініл(C1-C6)алкілом, (C6-C10)арилсульфініл(C1-C6)алкілом, (C1-C6)алкілсульфоніл(C1-C6)алкілом, (C6-C10)арилсульфоніл(C1-C6)алкілом, аміно(C1-C6)алкілом, (C1-C6)алкіламіно(C1-C6)алкілом, ((C1-C6)алкіл)2аміно, (C1-C6)алкілом, (C2-C6)алкенілом, (C2-C6)алкінілом, де алкільна, алкенільна і алкінільна групи, необов’язково, заміщені від однієї до п’яти ціано, нітро, галоген, дейтерій, гідрокси, карбокси, (C1-C6)ациламіно, (C1-C6)алкоксі(C1-C6)ациламіно, аміно(C1-C6)ацил, (C1-C6)алкіламіно(C1-C6)ацил або ((C1-C6)алкіл)2аміно(C1-C6)ацил; або R5 є R13CO(C1-C6)алкілом або R13CO(C3-C10)циклоалкілом, де R13 є R20O або R20R21N, де R20 і R21 кожну, незалежно, вибирають групи, що містить водень, дейтерій, (C1-C6)алкіл, (C6-C10)арил(C1-C6)алкіл або (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкіл; або R5 є R14, R14(C1-C6)алкілом або R14(C3-C10)циклоалкілом, де R14 є (C2-C9)гетероциклоалкілом, (C1-C6)ацилпіперазином, (C6-C10)арилпіперазином, (C5-C9)гетероарилпіперазином, (C1-C6)алкілпіперазином, (C6-C10)арил(C1-C6)алкілпіперазином, (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкілпіперазином, морфоліном, тіоморфоліном, піперидином, піролідином, піперидилом, (C1-C6)алкілпіперидинілом, (C6-C10)арилпіперидилом, (C5-C9)гетероарилпіперидилом, (C6-C10)арил(C1-C6)алкілпіперидилом, (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкілпіперидилом або (C1-C6)ацилпіперидилом;

або R5 є групою формули:

,

в якій w є 0, 1 або 2;

x є 0, 1, 2 або 3;

або R5 є групою формули:

,

в якій g, h і j кожна, незалежно, приймає значення від 0 до 3;

F, K і P кожна, незалежно, кисень, S(O)d, де d є 0, 1 або 2, NR6 або CR7R8;

R6 вибирають з групи, що містить водень, (C1-C6)алкіл, трифторметил, трифторметил(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкіл(дифторметилен), (C1-C3)алкіл(дифторметилен)(C1-C3)алкіл, (C1-C6)алкоксі(C1-C6)ацил, (C1-C6)алкіламіно(C1-C6)ацил, ((C1-C6)алкіл)2аміно(C1-C6)ацил, (C6-C10)арил, (C5-C9)гетероарил, (C6-C10)арил(C1-C6)алкіл, (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкіл, (C6-C10)арил(C6-C10)арил, (C6-C10)арил(C6-C10)арил(C1-C6)алкіл, (C3-C6)циклоалкіл, (C3-C6)циклоалкіл(C1-C6)алкіл, гідроксі(C2-C6)алкіл, (C1-C6)ацилоксі(C2-C6)алкіл, (C1-C6)алкоксі(C2-C6)алкіл, піперазиніл(C1-C6)алкіл, (C1-C6)ациламіно(C1-C6)алкіл, (C6-C10)арил(C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкіл, (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкілтіо(C1-C6)алкіл, (C6-C10)арилтіо(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкілсульфініл(C1-C6)алкіл, (C6-C10)арилсульфініл(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкілсульфоніл(C1-C6)алкіл, (C6-C10)арилсульфоніл(C1-C6)алкіл, аміно(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкіламіно(C1-C6)алкіл, ((C1-C6)алкіл)2аміно(C1-C6)алкіл, R13CO(C1-C6)алкіл, де R13 є R20O або R20R21N, де R20 і R21 кожну, незалежно, вибирають з групи, що містить водень, (C1-C6)алкіл, (C6-C10)арил(C1-C6)алкіл або (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкіл; або R14(C2-C6)алкіл, де R14 є (C1-C6)ацилпіперазином, (C6-C10)арилпіперазином, (C5-C9)гетероарилпіперазином, (C1-C6)алкілпіперазином, (C6-C10)арил(C1-C6)алкілпіперазином, (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкілпіперазином, морфоліном, тіоморфоліном, піперидином, піролідином, піперидилом, (C1-C6)алкілпіперидилом, (C6-C10)арилпіперидилом, (C5-C9)гетероарилпіперидилом, (C6-C10)арил(C1-C6)алкілпіперидилом, (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкілпіперидилом, (C1-C6)алкоксіацилом, (C1-C6)алкіламіноарилом, ((C1-C6)алкіл)2аміноацилом або (C1-C6)ацилпіперидилом;

R7 і R8 кожну, незалежно, вибирають з групи, що містить водень, (C1-C6)алкіл, аміно, гідрокси, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкіламіно, ((C1-C6)алкіл)2аміно, (C1-C6)ациламіно, (C1-C6)ацил(C1-C6)алкіламіно, карбокси, (C1-C6)алкоксіацил, (C1-C6)алкіламіноацил, ((C1-C6)алкіл)2аміноацил, аміноацил, трифторметил, трифторметил(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкіл(дифторметилен), (C1-C3)алкіл(дифторметилен)(C1-C3)алкіл, (C6-C10)арил, (C5-C9)гетероарил, (C6-C10)арил(C1-C6)алкіл, (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкіл, (C6-C10)арил(C6-C10)арил, (C6-C10)арил(C6-C10)арил(C1-C6)алкіл, (C3-C6)циклоалкіл, (C3-C6)циклоалкіл(C1-C6)алкіл, гідроксі(C1-C6)алкіл, (C1-C6)ацилоксі(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкіл, піперазиніл(C1-C6)алкіл, (C1-C6)ациламіно(C1-C6)алкіл, піперидил, (C1-C6)алкілпіперидил, (C6-C10)арил(C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкіл, (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкілтіо(C1-C6)алкіл, (C6-C10)арилтіо(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкілсульфініл(C1-C6)алкіл, (C6-C10)арилсульфініл(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкілсульфоніл(C1-C6)алкіл, (C6-C10)арилсульфоніл(C1-C6)алкіл, аміно(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкіламіно(C1-C6)алкіл, ((C1-C6)алкіл)2аміно(C1-C6)алкіл, R13CO(C1-C6)алкіл або R13CO(C3-C10)циклоалкіл, де R13 є R20O або R20R21N, де R20 і R21 кожну, незалежно, вибирають з групи, що містить водень, (C1-C6)алкіл, (C6-C10)арил(C1-C6)алкіл або (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкіл; R14, R14(C1-C6)алкіл або R14(C3-C10)циклоалкіл, де R14 є (C1-C6)ацилпіперазином, (C6-C10)арилпіперазином, (C5-C9)гетероарилпіперазином, (C1-C6)алкілпіперазином, (C6-C10)арил(C1-C6)алкілпіперазином, (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкілпіперазином, морфоліном, тіоморфоліном, піперидином, піролідином, піперидилом, (C1-C6)алкілпіперидилом, (C6-C10)арилпіперидилом, (C5-C9)гетероарилпіперидилом, (C6-C10)арил(C1-C6)алкілпіперидилом, (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкілпіперидилом або (C1-C6)ацилпіперидилом; або групи формули:

,

в якій p є 0, 1, 2 або 3; і

Z є гідрокси, (C1-C6)алкокси або NR1R2, де R1 і R2 кожну, незалежно, вибирають з групи, що містить водень, (C1-C6)алкіл, піперидил, (C1-C6)алкілпіперидил, (C6-C10)арилпіперидил, (C5-C9)гетероарилпіперидил, (C6-C10)арил(C1-C6)алкілпіперидил, (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкілпіперидил, (C1-C6)ацилпіперидил, (C6-C10)арил, (C5-C9)гетероарил, (C6-C10)арил(C1-C6)алкіл, (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкіл, (C6-C10)арил(C6-C10)арил, (C6-C10)арил(C6-C10)арил(C1-C6)алкіл, (C3-C6)циклоалкіл, (C3-C6)циклоалкіл(C1-C6)алкіл, R5(C1-C6)алкіл, (C1-C5)алкіл(CHR5)(C1-C6)алкіл, де R5є гідрокси, (C1-C6)ацилокси, (C1-C6)алкокси, піперазином, (C1-C6)ациламіно, (C1-C6)алкілтіо, (C6-C10)арилтіо, (C1-C6)алкілсульфінілом, (C6-C10)арилсульфінілом, (C1-C6)алкілсульфоксилом, (C6-C10)арилсульфоксилом, аміно, (C1-C6)алкіламіно, ((C1-C6)алкіл)2аміно, (C1-C6)ацилпіперазином, (C1-C6)алкілпіперазином, (C6-C10)арил(C1-C6)алкілпіперазином, (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкілпіперазином, морфоліном, тіоморфоліном, піперидином або піролідином; R6(C1-C6)алкіл, (C1-C5)алкіл(CHR6)(C1-C6)алкіл, де R6 є піперидилом, (C1-C6)алкілпіперидилом, (C6-C10)арилпіперидилом, (C6-C10)арил(C1-C6)алкілпіперидилом, (C5-C9)гетероарилпіперидилом або (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкілпіперидилом;

або R1 є OR9 або S(O)qR9, де q є 0, 1 або 2; і

R9 вибирають з групи, що містить трифторметил(C1-C6)алкіл, (C1-C3)алкіл(дифторметилен)(C1-C3)алкіл, (C3-C10)циклоалкіл, де циклоалкільна група, необов’язково, заміщена від однієї до п’яти карбокси, ціано, аміно, гідрокси, (C1-C6)алкокси, галоген, (C1-C6)алкілS(O)m, де m є 0, 1 або 2; R15R16N(S)m, де m є 0, 1 або 2 і R15 і R16 кожну, незалежно, вибирають з групи, що містить водень або (C1-C6)алкіл; (C1-C6)ацил, (C1-C6)алкіламіно, аміно(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкокси-CO-NH, (C1-C6)алкіламіно-CO-, R15R16N-CO-O-, R15R16N-CO-(C1-C6)алкіл, де R15 і R16 такі як зазначено вище; (C2-C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, (C1-C6)алкіламіно, аміно(C1-C6)алкіл, гідроксі(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкіл, (C1-C6)ацилоксі(C1-C6)алкіл, нітро, ціано(C1-C6)алкіл, нітро(C1-C6)алкіл, трифторметил, трифторметил(C1-C6)алкіл, (C1-C6)ациламіно, (C1-C6)алкоксі(C1-C6)ациламіно, аміно(C1-C6)ацил, (C1-C6)алкіламіно(C1-C6)ацил або ((C1-C6)алкіл)2аміно(C1-C6)ацил; (C2-C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, (C3-C10)циклоалкіл(C1-C6)алкіл, (C1-C6)ацилоксі(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкіл, піперазиніл(C1-C6)алкіл, (C1-C6)ациламіно(C1-C6)алкіл, (C6-C10)арил(C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкіл, (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкілтіо(C1-C6)алкіл, (C6-C10)арилтіо(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкілсульфініл(C1-C6)алкіл, (C6-C10)арилсульфініл(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкілсульфоніл(C1-C6)алкіл, (C6-C10)арилсульфоніл(C1-C6)алкіл, аміно(C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкіламіно(C1-C6)алкіл, ((C1-C6)алкіл)2аміно, (C1-C6)алкіл, де алкільна група, необов’язково, заміщена від однієї до п’яти ціано, нітро, гідрокси, карбокси, (C1-C6)ациламіно, (C1-C6)алкоксі(C1-C6)ациламіно, аміно(C1-C6)ацил, (C1-C6)алкіламіно(C1-C6)ацил або ((C1-C6)алкіл)2аміно(C1-C6)ацил; R13CO(C1-C6)алкіл або R13CO(C3-C10)циклоалкіл, де R13 є R20O або R20R21N, де R20 і R21 кожну, незалежно, вибирають з групи, що містить водень, (C1-C6)алкіл, (C6-C10)арил(C1-C6)алкіл або (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкіл; R14, R14(C1-C6)алкіл або R14(C3-C10)циклоалкіл, де R14 є (C2-C9)гетероциклоалкілом, (C1-C6)ацилпіперазином, (C6-C10)арилпіперазином, (C5-C9)гетероарилпіперазином, (C1-C6)алкілпіперазином, (C6-C10)арил(C1-C6)алкілпіперазином, (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкілпіперазином, морфоліном, тіоморфоліном, піперидином, піролідином, піперидилом, (C1-C6)алкілпіперидинілом, (C6-C10)арилпіперидилом, (C5-C9)гетероарилпіперидилом, (C6-C10)арил(C1-C6)алкілпіперидилом, (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкілпіперидилом або (C1-C6)ацилпіперидилом;

або R9 є групою формули:

,

в якій g, h і j кожна, незалежно, приймає значення від 0 до 6;

F, K і P кожна, незалежно, кисень, S(O)d, де d є 0, 1 або 2, NR6 або CR7R8, де R6, R7 і R8 є такими як зазначено вище;

R2 і R3 кожну, незалежно, вибирають з групи, що містить водень, дейтерій, аміно, галоген, гідрокси, нітро, карбокси, (C2-C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, трифторметил, трифторметокси, (C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкокси, де алкільна або алкоксильна групи, необов’язково, заміщені від однієї до трьох груп, що вибирають з галогену, гідрокси, карбокси, аміно(C1-C6)алкілтіо, (C1-C6)алкіламіно, ((C1-C6)алкіл)2аміно, (C5-C9)гетероарилу, (C2-C9)гетероциклоалкілу, (C3-C9)циклоалкілу або (C6-C10)арилу; або R2 і R3 кожна, незалежно, (C3-C10)циклоалкіл, (C3-C10)циклоалкокси, (C1-C6)алкіламіно, ((C1-C6)алкіл)2аміно, (C6-C10)ариламіно, (C1-C6)алкілтіо, (C6-C10)арилтіо, (C1-C6)алкілсульфініл, (C6-C10)арилсульфініл, (C1-C6)алкілсульфоніл, (C6-C10)арилсульфоніл, (C1-C6)ацил, (C1-C6)алкокси-CO-NH-, (C1-C6)алкіламіно-CO-, (C5-C9)гетероарил, (C2-C9)гетероциклоалкіл або (C6-C10)арил, де гетероарильна, гетероциклоалкільна і арильна групи, необов’язково, заміщені від одного до трьох раз галогеном, (C1-C6)алкілом, (C1-C6)алкіл-CO-NH-, (C1-C6)алкокси-CO-NH-, (C1-C6)алкіл-CO-NH-(C1-C6)алкілом, (C1-C6)алкокси-CO-NH-(C1-C6)алкілом, (C1-C6)алкокси-CO-NH-(C1-C6)алкокси, карбокси, карбоксі(C1-C6)алкілом, карбоксі(C1-C6)алкокси, бензилоксикарбоніл(C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкоксикарбоніл(C1-C6)алкокси, (C6-C10)арилом, аміно, аміно(C1-C6)алкілом, (C1-C6)алкоксикарбоніламіно, (C6-C10)арил(C1-C6)алкоксикарбоніламіно, (C1-C6)алкіламіно, ((C1-C6)алкіл)2аміно, (C1-C6)алкіламіно(C1-C6)алкілом, ((C1-C6)алкіл)2аміно(C1-C6)алкілом, гідрокси, (C1-C6)алкокси, карбокси, карбоксі(C1-C6)алкілом, (C1-C6)алкоксикарбонілом, (C1-C6)алкоксикарбоніл(C1-C6)алкілом, (C1-C6)алкокси-CO-NH-, (C1-C6)алкіл-CO-NH-, ціано, (C5-C9)гетероциклоалкілом, аміно-CO-NH-, (C1-C6)алкіламіно-CO-NH-, ((C1-C6)алкіл)2аміно-CO-NH-, (C6-C10)ариламіно-CO-NH-, (C5-C9)гетероариламіно-CO-NH-, (C1-C6)алкіламіно-CO-NH-(C1-C6)алкілом, ((C1-C6)алкіл)2аміно-CO-NH-(C1-C6)алкілом, (C6-C10)ариламіно-CO-NH-(C1-C6)алкілом, (C5-C9)гетероариламіно-CO-NH-(C1-C6)алкілом, (C1-C6)алкілсульфонілом, (C1-C6)алкілсульфоніламіном, (C1-C6)алкілсульфоніламіно(C1-C6)алкілом, (C6-C10)арилсульфонілом, (C6-C10)арилсульфоніламіном, (C6-C10)арилсульфоніламіно(C1-C6)алкілом, (C1-C6)алкілсульфоніламіном, (C1-C6)алкілсульфоніламіно(C1-C6)алкілом, (C5-C9)гетероарилом або (C2-C9)гетероциклоалкілом;

при умові, що коли одна з R4 і R5 є воднем, інша R4 або R5 не може бути (C6-C10)арилом або (C6-C10)арил(C1-C6)алкілом;

при умові, що коли R4 є воднем, незаміщеним (C1-C6)алкілом або незаміщеним (C3-C10)циклоалкілом, R5 не може бути (C6-C10)арил(C1-C6)алкілом; R20 і R21 не може бути (C5-C9)гетероарил(C1-C6)алкілом; і R14 не може бути (C2-C9)гетероциклоалкілом, морфоліном, тіоморфоліном, піперидином, піролідином, піперидинілом або (C1-C6)алкілпіперидинілом;

при умові, що sp2 і sp вуглеці алкенілу або алкінілу не можуть бути заміщені гідрокси або аміногрупою;

при умові, що коли R4 є воднем, R5 не може бути аміно(C1-C6)алкілом, (C1-C6)алкілом, (C1-C6)алкіламіно(C1-C6)алкілом, ((C1-C6)алкіл)2аміно(C1-C6)алкілом, фуранілом, (C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкілом або карбоксі(C1-C6)алкілом;

при умові, що R4 і R5 не можуть одночасно бути гідроксі(C1-C6)алкілом;

при умові, що коли R4 є (C1-C6)алкілом, R5 не може бути (C1-C6)алкоксі(C1-C6)алкілом або карбоксі(C1-C6)алкілом; і

при умові, що R1 не може бути карбоксі(C1-C6)алкілтіо або (C1-C6)алкоксикарбоніл(C1-C6)алкілтіо.

2. Сполука згідно з пунктом 1, в якій R1 є NR4R5.

3. Сполука згідно з пунктом 1, в якій R4 є воднем, (C1-C6)алкілом, (C2-C6)алкенілом, (C2-C6)алкінілом, де алкільна, алкенільна і алкінільна групи, необов’язково, заміщені гідрокси, аміно, трифторметилом, (C1-C6)ацилокси, (C1-C6)алкіламіно, ((C1-C6)алкіл)2аміно або (C1-C6)ациламіно; або R4 є (C3-C10)циклоалкілом, де циклоалкільна група, необов’язково, заміщена гідрокси, трифторметилом або (C1-C6)ацилокси.

4. Сполука згідно з пунктом 1, в якій R5 є (C3-C10)циклоалкілом, де циклоалкільна група, необов’язково, заміщена від одного до п’яти разів дейтерієм, гідрокси, трифторметилом, галогеном, (C1-C6)алкілом, гідроксі(C1-C6)алкілом, (C1-C6)ацилом, (C1-C6)алкіламіно(C1-C6)ацилом, ((C1-C6)алкіл)2аміно(C1-C6)ацилом, (C1-C6)ациламіно, (C1-C6)алкокси-CO-NH, (C1-C6)алкіламіно-CO-, (C2-C6)алкенілом, (C2-C6)алкінілом, галоген(C1-C6)алкілом, (C1-C6)ациламіно(C1-C6)алкілом, R15S(O)mR16N, R15S(O)mR16N(C1-C6)алкілом, де m є 0, 1 або 2 і R15 і R16 кожну, незалежно, вибирають з водню або (C1-C6)алкілу.

5. Сполука згідно з пунктом 1, в якій R2 і R3 кожну, незалежно, вибирають з групи, що містить водень, галоген, (C1-C6)алкіл, (C2-C6)алкеніл, (C2-C6)алкініл, (C1-C6)алкокси, (C3-C10)циклоалкіл, (C3-C10)циклоалкокси, (C2-C9)гетероциклоалкіл, (C5-C9)гетероарил або (C6-C10)арил.

6. Сполука згідно з пунктом 1, де згадану сполуку вибирають з групи, що містить:

2-{4-метил-3-[метил-(7H-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)аміно]циклогексил}пропан-2-ол;

2-{3-[(2-гідроксіетил)-(7H-піроло(2,3-d]піримідин-4-іл)аміно]-4-метилциклогексил}пропан-2-ол;

2-[(5-ізопропеніл-2-метилциклогексил)-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)аміно]етанол;

(5-ізопропеніл-2-метилциклогексил)-(7H-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-(2,2,2-трифторетил)амін;

2-{4-метил-3-[(7H-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-(2,2,2-трифторетил)аміно]циклогексил}пропан-2-ол;

2-{4-метил-5-[метил-(7H-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)аміно]циклогекс-3-еніл}пропан-2-ол;

2-[1-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)азетидин-3-іл]пропан-2-ол;

2-[1-(7H-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)азетидин-2-іл]пропан-2-ол;

(5-фтор-7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-(5-ізопропеніл-2-метилциклогексил)метиламін;

2-{3-[(5-фтор-7H-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)метиламіно]-4-метилциклогексил}пропан-2-ол;

(2-етил-4-ізопропенілциклопентил)метил-(7H-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)амін;

2-{3-етил-4-[метил-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)аміно]циклопентил]}пропан-2-ол;

2-{3-етил-4-[(2-гідроксіетил)-(7H-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)аміно]циклопентил}пропан-2-ол;

2-[(2-етил-4-ізопропенілциклопентил)-(7H-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)аміно]етанол;

(5-(S)-ізопропеніл-2-метилциклогексил)метил-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)амін;

3-метил-8-(7H-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-8-азабіцикло[3.2.1]октан-3-ол;

2-[циклогептил-(7H-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)аміно]етанол;

2-[циклооктил-(7H-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)аміно]етанол;

біцикло[2.2.1]гепт-2-илметил-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)амін; і

4-піперидин-1-іл-5-м-толіл-7Н-піроло[2,3-d]піримідин.

7. Фармацевтична композиція для (а) лікування або попередження захворювання або стану, яким є відторгнення трансплантованих органів, вовчак, розсіяний склероз, ревматоїдний артрит, псоріаз, діабет типу І і ускладнення, викликані діабетом, рак, астма, атопічний дерматит, аутоімунні захворювання щитовидної залози, виразкові коліти, хвороба Крона, хвороба Альцгеймера, лейкемія і інші аутоімунні захворювання або (б) інгібування протеїнтирозинкінази або кінази Януса 3 (JAK3) у ссавців, включаючи людину, що містить ефективну, для такого захворювання або стану, кількість сполуки згідно з пунктом 1 або її фармацевтично прийнятної солі, і фармацевтично прийнятний носій.

8. Фармацевтична композиція для (а) лікування або попередження захворювання або стану, яким є відторгнення трансплантованих органів, вовчак, розсіяний склероз, ревматоїдний артрит, псоріаз, діабет типу І і ускладнення викликані діабетом, рак, астма, атопічний дерматит, аутоімунні захворювання щитовидної залози, виразкові коліти, хвороба Крона, хвороба Альцгеймера, лейкемія і інші аутоімунні захворювання або (б) інгібування протеїнтирозинкінази або кінази Януса 3 (JAK3) у ссавців, включаючи людину, що містить ефективну, для такого захворювання або стану, кількість сполуки згідно з пунктом 1 або її фармацевтично прийнятної солі, окремо або в комбінації з одним або більшою кількістю додаткових агентів, які модулюють імунну систему ссавця, або протизапальних агентів, і фармацевтично прийнятний носій.

9. Спосіб інгібування протеїнтирозинкінази або кінази Януса 3 (JAK3) у ссавців, включаючи людину, при якому призначають згаданому ссавцю ефективну кількість сполуки згідно з пунктом 1 або її фармацевтично прийнятної солі.

10. Спосіб лікування або попередження захворювання або стану, яким є відторгнення трансплантованих органів, вовчак, розсіяний склероз, ревматоїдний артрит, псоріаз, діабет типу І і ускладнення, викликані діабетом, рак, астма, атопічний дерматит, аутоімунні захворювання щитовидної залози, виразкові коліти, хвороба Крона, хвороба Альцгеймера, лейкемія і інші аутоімунні захворювання у ссавців, включаючи людину, при якому призначають згаданому ссавцю ефективну, для лікування такого стану, кількість сполуки згідно з пунктом 1 або її фармацевтично прийнятної солі.

11. Спосіб інгібування протеїнтирозинкінази або кінази Януса 3 (JAK3) у ссавців, включаючи людину, при якому призначають згаданому ссавцю ефективну кількість сполуки згідно з пунктом 1 або її фармацевтично прийнятної солі, окремо або в комбінації з одним або більшою кількістю додаткових агентів, які модулюють імунну систему ссавця, або протизапальних агентів.

12. Спосіб лікування або попередження захворювання або стану, яким є відторгнення трансплантованих органів, вовчак, розсіяний склероз, ревматоїдний артрит, псоріаз, діабет типу І і ускладнення, викликані діабетом, рак, астма, атопічний дерматит, аутоімунні захворювання щитовидної залози, виразкові коліти, хвороба Крона, хвороба Альцгеймера, лейкемія і інші аутоімунні захворювання у ссавців, включаючи людину, при якому призначають згаданому ссавцю ефективну, для лікування такого стану, кількість сполуки згідно з пунктом 1 або її фармацевтично прийнятної солі, окремо або в комбінації з одним або більшою кількістю додаткових агентів, які модулюють імунну систему ссавця, або протизапальних агентів.