Сполуки та композиція для лікування паразитарних хвороб

Реферат: Даний винахід стосується сполук формули Іа UA 103930 C2 (12) UA 103930 C2 , фармацевтичних композицій, що включають такі сполуки, та застосування таких сполук для лікування або профілактики малярії. UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 ПЕРЕХРЕСНІ ПОСИЛАННЯ ДО СПОРІДНЕНИХ ЗАЯВОК Дана заявка заявляє пріоритет до Попередньої Патентної Заявки США Номер 61/224,433, поданої 9 липня 2009 року. Повне розкриття цієї заявки включене у даний опис шляхом посилання у її повноті та для всіх цілей. ПЕРЕДУМОВИ СТВОРЕННЯ ДАНОГО ВИНАХОДУ Галузь даного винаходу Даний винахід забезпечує клас сполук, фармацевтичні композиції, що включають такі сполуки, та способи застосування таких сполук для лікування або профілактики малярії. Передумови створення винаходу Малярія являє собою інфекційну хворобу, що викликається чотирма найпростішими паразитами: Plasmodium falciparum; Plasmodium vivax; Plasmodium ovale; та Plasmodium malaria. Ці чотири паразити, як правило, переносяться укусами інфікованих малярійних комарів жіночої статі. Малярія є проблемою у багатьох частинах світу та впродовж останніх декількох десятиліть малярійний тягар суттєво зріс. За оцінками 1-3 мільйонів людей помирають щорічно від малярії – здебільшого діти до 5 річного віку. Це зростання смертності від малярії відбувається частково через той факт, що Plasmodium falciparum, найсмертоноснійший малярійний паразит, набув стійкості проти майже всіх доступних протималярійних лікарських засобів, за винятком похідних артемізиніну. Лейшманіоз викликається одним або більше, ніж 20 видами паразитичних найпростіших організмів, які належать до роду Лейшманія, та переноситься укусом москітів жіночої статі. Лейшманіоз є ендемічним захворюванням у приблизно 88 країнах, включаючи багато тропічних та субтропічних зон. Існує чотири основні форми Лейшманіозу. Вісцеральний лейшманіоз, що також називається кала-азар, є найбільш важкою формою та викликається паразитом Leishmania donovani. Пацієнти, у яких виявився вісцеральний лейшманіоз, можуть померти впродовж місяців, якщо не отримають лікування. Дві основні терапії вісцерального лейшманіозу являють собою похідні сурми - натрію стибоглюконат (Pentostam®) та меглумін антимонат (Glucantim®). Натрію стибоглюконат використовувався впродовж приблизно 70 років та стійкість до цього лікарського засобу є проблемою, що загострюється. Крім того, лікування є відносно довгим та болючим, та може викликати небажані побічні ефекти. Африканський трипаносомоз, також відомий як сонна хвороба, являє собою трансмісивну (що передається переносником) паразитичну хворобу. Паразити, яких це стосується, є найпростішими, що належать до роду Трипаносом. Вони передаються людям укусами мухи цеце (рід Глоссина), які набувають цієї інфекції від людей або від тварин, захоплюючи людських патогенних паразитів. Хвороба Шагаса (так званий американський трипаносомоз) являє собою іншу людську паразитичну хворобу, яка є ендемічним захворюванням серед бідного населення на Американському континенті. Ця хвороба викликається найпростішим паразитом Trypanosoma cruzi, який передається людині комахами, що ссуть кров. Людська хвороба проходить у дві стадії: гостра стадія, яка проходить у найближчий час після інфікування, та хронічна стадія, яка може розвиватися впродовж багатьох років. Хронічні інфекції приводять до різних неврологічних розладів, включаючи слабоумство, ураження м'язів серця та іноді дилатацію травного тракту, а також втрату ваги. Нелікована, хронічна хвороба часто є фатальною. Лікарські засоби, що часто доступні для лікування хвороби Шагаса, являють собою Ніфуртимокс та бензнідазол. Однак, проблеми з цими сучасними терапіями включають їх різні побічні ефекти, тривалість лікування, та необхідність у медичному нагляді у процесі лікування. Більше того, лікування у дійсності є ефективним, тільки коли проводиться у процесі гострої стадії хвороби. При цьому вже виникла стійкість до цих двох передових лікарських засобів. Протигрибковий лікарський засіб Амфотерицин в запропонований як ліки другої лінії, але цей лікарський засіб є дорогим та відносно токсичним. У зв'язку з описаним вище, бажано розробити нові сполуки як протипаразитичні лікарські засоби. КОРОТКИЙ ОПИС ДАНОГО ВИНАХОДУ У одному аспекті, даний винахід забезпечує сполуку, вибрану з Формули Ia, Ib та Ic: 55 1 UA 103930 C2 R2 R 3 O n m 0-1 R 12 10 15 20 25 30 35 40 45 50 N N R 12 N R10 R9 Ra Ib N N R6 N R8 R9 R7 Ic R6 N R11 R11 R10 R9 5 R6 N R11 Ia Rb N N R4 R4 R 5 R4 R 5 R1 N R8 R7 у якій: n вибирають з таких як 0, 1, 2, 3 та 4; m вибирають з таких як 0, 1, 2, 3 та 4; Ra вибирають з таких як: водень, галогрупа, –X3NR7R8, –X3OR8, –X3S(O)0-2R8, –X3C(O)NR7R8, –X3R8, бензил та C6-10арил, необов'язково заміщений за допомогою 1-3 радикалів, які незалежно вибирають з таких як: галогрупа, C1-4алкіл, гало-заміщений-C1-4алкіл, C1-4алкокси група та галозаміщена-C1-4алкокси група; де X3 вибирають з таких як: зв'язок та C1-4алкілен; Rb вибирають з таких як: водень та C1-4алкіл; R1 вибирають з таких як: галогрупа, –OR13, –C(O)OR13, –NR13R14, C6-10арил та насичене, ненасичене або частково ненасичене 4-9-членне гетероциклічне кільце, що містить до трьох атомів азоту; де R13 вибирають з таких як: водень, C1-6алкіл, гало-заміщений-C1-6алкіл, гідроксизаміщений-C1-6алкіл, C6-10арил-C0-4алкіл, C3-8циклоалкіл-C0-4алкіл, -X1NHC(O)R15, -X1C(NH)NHR15, -X1C(O)NHR15, -X1NHR15, -X1OR15, -C(O)R15 та -C(O)OR15; де X1 вибирають з таких як: зв'язок та C1-4алкілен; R15 вибирають з таких як: водень, C1-6алкіл, гало-заміщений-C1-6алкіл та бензил; та R14 вибирають з таких як: водень, C1-6алкіл та гідрокси-заміщений-C1-6алкіл; де будь-який арил або гетероциклічна група радикалу R1 є необов'язково заміщеною за допомогою 1-3 радикалів, незалежно вибраних з таких як: галогрупа, C1-6алкіл, гало-заміщений-C1-6алкіл, C1-6алкокси група та гало-заміщена-C1-6алкокси група; або R13 та R14 разом з атомом азоту, до якого R13 та R14 прикріплені, утворюють насичене, ненасичене або частково ненасичене 5-9-членне гетероциклічне кільце, що містить до трьох гетероатомів, вибраних з N, NR30, S(O)0-2 та O; де R30 вибирають з таких як: водень та C1-6алкіл; де зазначене гетероциклічне кільце, утворене комбінацією R13 та R14, є необов'язково заміщеним за допомогою від 1 до 3 радикалів, що незалежно вибирають з таких як: галогрупа, гідроксигрупа, C1-6алкіл, аміно-заміщений-C1-6алкіл та гало-заміщений-C1-6алкіл; R2 вибирають з таких як: водень, C1-6алкіл, аміногрупа, C3-8циклоалкіл-C0-4алкіл, C6-10арил-C0алкіл, гало-заміщений-C1-6алкіл, гідрокси-заміщений-C1-6алкіл та гетероцикліл-C0-4алкіл; де 4 зазначений гетероцикліл являє собою насичене, ненасичене або частково ненасичене 5-9членне гетероциклічне кільце, що містить до трьох гетероатомів, вибраних з N, NR 30, S(O)0-2 та O; де R30 вибирають з таких як: водень та C1-6алкіл; де зазначений C6-10арил або гетероциклічна група радикалу R2 є необов'язково заміщеною за допомогою від 1 до 3 радикалів, що незалежно вибирають з таких як: галогрупа, гідроксигрупа, ціаногрупа, нітрогрупа, -NHR17, -(CH2)02NHC(O)R17, C1-6алкіл, гало-заміщений-C1-6алкіл, аміно-заміщений-C1-6алкіл та C1-6алкоксигрупа; де R17 вибирають з таких як: водень та C1-6алкіл; R3 вибирають з таких як водень, C1-6алкіл, C6-10арил-C0-4алкіл, -X2C(O)OR16, -X2S(O)0-2R16, X2OR16, -X2C(O)NHR16 та -X2NHC(O)R16; де X2 вибирають з таких як: зв'язок та C1-4алкілен; та R16 вибирають з таких як: водень, C1-6алкіл та C6-10арил-C0-4алкіл; де зазначений арил радикалу R16 є необов'язково заміщеним за допомогою від 1 до 3 радикалів, що незалежно вибирають з таких як: гало група, C1-6алкіл, гало-заміщений-C1-6алкіл, C1-6алкокси група та гало-заміщена-C16алкокси група; або R2 та R3 разом з атомом вуглецю, до якого R2 та R3 прикріплені, утворюють C3циклоалкіл; 8 або R2 та R13 разом з атомами, до яких R2 та R13 прикріплені, утворюють кільце, що вибирають з таких як: C3-8циклоалкіл та насичене, ненасичене або частково ненасичене 5-9членне моно або сконденсоване гетероциклічне кільце, що містить до трьох гетероатомів або груп, що вибирають з N, C(O), NR30, S(O)0-2 та O; де R30 вибирають з таких як: водень та C16алкіл; де зазначена гетероциклічна група, утворена комбінацією радикалів R2 та R13, є необов'язково заміщеною за допомогою від 1 до 3 радикалів, що незалежно вибирають з таких як: галогрупа, гідроксигрупа, C1-6алкіл та гало-заміщений-C1-6алкіл; R4 вибирають з таких як: водень та C1-6алкіл; R5 вибирають з таких як: водень та C1-6алкіл; або R4 та R5 разом з атомом вуглецю, до якого R4 та R5 прикріплені, утворюють C3-8циклоалкіл; 2 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 R6 вибирають з таких як: C6-10арил, C3-8циклоалкіл та насичене, ненасичене або частково ненасичене 5-9 членне моно або сконденсоване гетероциклічне кільце, що містить до трьох гетероатомів або груп, що вибирають з N, C(O), NR 30, S(O)0-2 та O; де R30 вибирають з таких як: водень та C1-6алкіл; де зазначений арил або гетероциклічна група радикалу R 6 є необов'язково заміщеною за допомогою від 1 до 3 радикалів, що незалежно вибирають з таких як: галогрупа, гідроксигрупа, C1-6алкіл та C1-6алкоксигрупа; R7 вибирають з таких як: водень та C1-3алкіл; R8 вибирають з таких як: C1-10алкіл (лінійний або розгалужений), C6-10арил-C0-4алкіл, C38циклоалкіл та насичене, ненасичене або частково ненасичене 5-9 членне моно або сконденсоване гетероциклічне кільце, що містить до трьох гетероатомів або груп, що вибирають з N, C(O), NR30, S(O)0-2 та O; де R30 вибирають з таких як: водень та C 1-6алкіл; де зазначений арил або гетероциклічна група радикалу R 8 є необов'язково заміщеною за допомогою від 1 до 3 радикалів, що незалежно вибирають з таких як: галогрупа, ціаногрупа, гідроксигрупа, C 1-6алкіл, гало-заміщений-C1-6алкіл, гало-заміщена-C1-6алкоксигрупа, C1-6алкоксигрупа, -C(O)OR18, -S(O)02R18, -C(O)NHR18, –NHS(O)0-2R18, феніл та насичене, ненасичене або частково ненасичене 5-6 членне гетероциклічне кільце, що містить до трьох гетероатомів або груп, що вибирають з N, C(O), NR30, S(O)0-2 та O; де R30 вибирають з таких як: водень та C1-6алкіл; де зазначений арил або гетероциклічний замісник радикалу R 8 є необов'язково заміщеним за допомогою від 1 до 3 радикалів, що незалежно вибирають з таких як: галогрупа, ціаногрупа, гідроксигрупа, C 1-6алкіл, гало-заміщений-C1-6алкіл та гало-заміщена-C1-6алкоксигрупа; де R18 вибирають з таких як: водень та C1-6алкіл; R9 вибирають з таких як: водень та C1-6алкіл; R10 вибирають з таких як: водень та C1-6алкіл; R11 вибирають з таких як: водень та C1-6алкіл; R12 вибирають з таких як: водень та C1-6алкіл; або R11 та R12 об'єднуються з утворенням C(O); та їх N-оксидні похідні, пролікарські похідні, захищені похідні, окремі ізомери та суміші ізомерів; та фармацевтично прийнятні солі та сольвати (наприклад, гідрати) таких сполук; за умови, що наступні сполуки виключені з даного винаходу: 2-аміно-1-(3-(бензо[d][1,3]діоксол-5іламіно)-2-феніл-5,6-дигідроімідазо[1,2-a]піразин-7(8H)-іл)етанон; 2-(2-метоксифеніл)-N-(2,4,4триметилпентан-2-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-амін; 2-феніл-N-(2,4,4-триметилпентан-2іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-амін; 2-(піридин-3-іл)-N-(2,4,4-триметилпентан-2-іл)імідазо[1,2a]піридин-3-амін; та 2-(4-фторфеніл)-N-(2,4,4-триметилпентан-2-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-амін. У другому аспекті, даний винахід забезпечує фармацевтичну композицію, яка містить сполуку, вибрану з Формули Ia, Ib та Ic, або її N-оксидну похідну, окремі ізомери та суміші ізомерів; або її фармацевтично прийнятну сіль, у суміші з одним або більшою кількістю прийнятних наповнювачів. У третьому аспекті, даний винахід забезпечує спосіб лікування хвороби у тварини, у якому сполука даного винаходу може запобігати, інгібувати або полегшувати симптоми патології та/або симптомології хвороби, викликаної паразитом (таким як, наприклад, Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malaria, Trypanosoma cruzi або паразит роду Лейшманія, такий як, наприклад, Leishmania donovani), де спосіб включає введення тварині терапевтично ефективної кількості сполуки, вибраної з Формули Ia, Ib та Ic, або її N-оксидної похідної, окремих ізомерів та суміші ізомерів, або їх фармацевтично прийнятної солі. У четвертому аспекті, даний винахід забезпечує застосування сполуки, вибраної з Формули Ia, Ib та Ic, у виробництві лікарського засобу для лікування хвороби, викликаної паразитом, у тварини. Ця хвороба може являти собою малярію, лейшманіоз та/або хворобу Шагаса. У п'ятому аспекті, даний винахід забезпечує спосіб одержання сполук, вибраних з Формули Ia, Ib та Ic, та їх N-оксидних похідних, пролікарських похідних, окремих ізомерів та суміші ізомерів, та їх фармацевтично прийнятних солей. ДЕТАЛЬНИЙ ОПИС ДАНОГО ВИНАХОДУ Визначення "Алкіл" як група та як структурний елемент інших груп, наприклад, таких як гало-заміщенийалкіл та алкокси група, може бути лінійним або розгалуженим. C1-4алкокси група включає метокси групу, етокси групу та подібні. Гало-заміщений алкіл включає трифторметил, пентафторетил, та подібні. "Арил" означає моноциклічний або сконденсований біциклічний ароматичний кільцевий агрегат, що містить від шести до десяти кільцевих атомів вуглецю. Наприклад, арил може являти собою феніл або нафтил, переважно феніл. "Арилен" означає двовалентний радикал, одержаний з арильної групи. 3 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 "Гетероарил" приймає значення, описані для арилу, де один або більша кількість кільцевих членів являють собою гетероатом, вибраний з таких як: N, O, C(O) та S(O) 0-2. Наприклад, 5-10членний гетероарил включає піридил, індоліл, індазоліл, хіноксалініл, хінолініл, бензофураніл, бензопіраніл, бензотіопіраніл, бензо[1,3]діоксол, імідазоліл, бензо-імідазоліл, піримідиніл, фураніл, оксазоліл, ізоксазоліл, триазоліл, тетразоліл, піразоліл, тієніл, тощо. "Циклоалкіл" означає насичений або частково ненасичений, моноциклічний, сконденсований біциклічний або містковий поліциклічний кільцевий агрегат, що містить зазначену кількість кільцевих атомів. Наприклад, C3-10циклоалкіл включає циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, тощо. "Гетероциклічна група" означає циклоалкіл, як визначено у даній заявці, за умови, що показаний один або більша кількість кільцевих атомів вуглецю замінені на залишок, вибраний з -O-, -N=, -NR-, -C(O) -, -S-, -S(O) - або -S(O)2-, де R являє собою водень, C1-4алкіл або азотзахисну групу. Наприклад, 3-8-членнний гетероциклоалкіл, як використано у даній заявці для опису сполук даного винаходу, включає морфоліно групу, піролідиніл, піперазиніл, піперидиніл, піперидинілон, 1,4-діокса-8-аза-спіро[4.5]дец-8-ил, тощо. "Галоген" (або гало) являє собою хлор, фтор, бром або йод. "Лікують", "що лікують" та "лікування" відноситься до способу полегшення або ослаблення хвороби та/або її супровідних симптомів. У даному описі, термін "лікування" включає як профілактичне або превентивне лікування, так і виліковуюче або пригнічуюче хворобу лікування, включаючи лікування пацієнтів, що мали ризик контактування з хворобою або що, як підозрюють, заразилися хворобою, а також хворих пацієнтів. Цей термін додатково включає лікування для відстрочення прогресування хвороби. Опис кращих варіантів втілення Даний винахід забезпечує новий клас сполук, фармацевтичні композиції, що включають такі сполуки, та способи застосування таких сполук для лікування або профілактики хвороб або розладів, пов'язаних з паразитом. Зокрема, сполуки можуть бути використані для лікування малярії, лейшманіозу та/або хвороби Шагаса. У одному варіанті втілення, посилаючись на сполуки Формули Ia, Ib та Ic: R 1 вибирають з таких як: –OR13, –C(O)OR13, –NR13R14, феніл, піридиніл, індоліл, азетидиніл, 1H-індазоліл, піперидиніл та піримідиніл; де R13 вибирають з таких як: водень, метил, етил, пропіл, бутил, пентил, циклопропіл, феніл, бензил, аміно-бутил, гідрокси-етил, метокси-етил, бутокси-етил, метокси-пропіл, -C(O)R15, -C(O)OR15, -X1OR15, -X1C(NH)NHR15, -X1NHC(O)R15 та X1C(O)NHR15; де X1 вибирають з таких як: зв'язок та C1-4алкілен; та R15 вибирають з таких як: водень, метил, етил, пропіл, бутил, трет-бутил, трифторметил та трифторметил-карбоніл; R14 вибирають з таких як: водень, метил, етил, пропіл, бутил, пентил, ізобутил, гідрокси-етил, дифторетил та ізобутил; де будь-яка фенільна, бензильна або гетероциклічна група радикалу R 1 є необов'язково заміщеною за допомогою 1-3 радикалів, незалежно вибраних з таких як: галогрупа, метил, етил, трифторметоксигрупа та трифторметил; або R 13 та R14 разом з атомом азоту, до якого R13 та R14 прикріплені, утворюють піролідиніл, морфоліно, тіоморфоліно та піперидиніл; де зазначена гетероциклічна група, утворена комбінацією радикалів R 13 та R14, є необов'язково заміщеною за допомогою від 1 до 3 радикалів, що незалежно вибирають з таких як: галогрупа, трифторметил, гідроксигрупа та аміно-етил. У іншому варіанті втілення, R2 вибирають з таких як: водень, метил, етил, ізопропіл, пропіл, ізобутил, бутил, трет-бутил, трифторметил, трифтор-етил, феніл, бензил, фенетил, циклобутилметил, циклопентил, циклогексил, циклогексил-метил, гідрокси-метил та 1-гідрокси-етил; де зазначений феніл, бензил або фенетил радикалу R2 є необов'язково заміщеним за допомогою від 1 до 3 радикалів, що незалежно вибирають з таких як: гало група, метокси група, трифторметил, гідрокси група, аміно група, нітро група, ціано група, аміно-метил, метилсульфоніл-етил, метил-карбоніл-аміно група, -NHR17, -CH2NHC(O)R17 та -NHC(O)R17; де R17 вибирають з таких як: водень, етил, пропіл, бутил та пентил. У іншому варіанті втілення, R3 вибирають з таких як: водень, метил, метил-карбоніл-амінобутил, пропіл-аміно-карбоніл-метил, карбокси-метил, пропіл-аміно-карбоніл-метил, бутил-амінокарбоніл-метил, пентил-аміно-карбоніл-метил, пропіл-аміно-карбоніл-етил, трифторметилкарбоніл-аміно-бутил, феніл, бензил-сульфаніл-метил, бензокси-карбоніл-метил, метилсульфоніл-метил, 1-(бензилокси)етил, бензокси-карбоніл-етил та бензокси-карбоніл-аміногрупа. У іншому варіанті втілення, R2 та R3 разом з атомом вуглецю, до якого R2 та R3 прикріплені, утворюють циклопропіл, циклобутил, циклопентил або циклогексил. У іншому варіанті втілення, R2 та R13 разом з атомами, до яких R2 та R13 прикріплені, утворюють піперидиніл, циклобутил, піролідиніл, морфоліно, піперидиніл, тетрагідрофураніл, тетрагідро-2H-піран-4-іл, 4-оксоазетидин-2-іл, індоліл, 2,6-діоксо-1,2,3,6-тетрагідропіримідин-4 4 UA 103930 C2 5 10 15 20 іл, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-3-іл, оксопіперидин-3-іл або 4,5,6,7-тетрагідро-3H-імідазо[4,5c]піридин-6-іл. У додатковому варіанті втілення, R4, R5, R9 та R10 незалежно вибирають з таких як: водень та метил; R11 та R12 обидва являють собою водень; або R 11 та R12 об'єднуються з утворенням C(O). У додатковому варіанті втілення, R6 вибирають з таких як: феніл, циклогексил та піридиніл; де зазначений феніл або піридиніл радикалу R6 є необов'язково заміщеним за допомогою від 1 до 3 радикалів, що незалежно вибирають з таких як: галогрупа, пентил, гідроксигрупа, метил та метоксигрупа. У додатковому варіанті втілення, R7 вибирають з таких як: водень, метил, етил та ізопропіл; та R8 вибирають з таких як: феніл, бензил, бензо[d][1,3]діоксол-5-іл, циклобутил, циклопентил, циклогептил, циклогексил, біцикло[2,2,1]гептил, тетрагідро-2H-піраніл, піридиніл, піперидиніл, піперазиніл, хінолініл, піролідиніл та піразоліл; де зазначений феніл, бензил, бензо[d][1,3]діоксол-5-іл, циклобутил, циклопентил, циклогептил, циклогексил, біцикло[2,2,1]гептил, тетрагідро-2H-піраніл, піридиніл, піперидиніл, піперазиніл, хінолініл, піролідиніл або піразоліл радикалу R8 є необов'язково заміщеним за допомогою від 1 до 3 радикалів, що незалежно вибирають з таких як: галогрупа, ціаногрупа, метил, етил, трет-бутил, трифторметил, трифторметоксигрупа, диметил-аміногрупа, дифторметоксигрупа, карбоксигрупа, метокси-карбоніл, метил-сульфоніл-аміногрупа, метил-сульфоніл, метил-амінокарбоніл, феніл, піперидиніл, піперидиніл-метил, піперазиніл та піперазиніл-метил. У іншому варіанті втілення представлена сполука Формули Id: O R4 R5 R1 N N R2 R3 R6 N NH R8 Id 25 30 35 40 45 50 у якій: R1 являє собою –NH2; R2 та R3 незалежно вибирають з таких як: водень та метил; R4 та R5 незалежно вибирають з таких як: водень та метил; R6 являє собою феніл, заміщений атомом фтору; та R8 являє собою феніл, заміщений за допомогою 1-2 радикалів, незалежно вибраних з таких як: хлор та фтор. У додатковому варіанті втілення сполуки вибирають з таких як: 2-аміно-1-(2-(4-фторфеніл)3-(4-фторфеніламіно)-8,8-диметил-5,6-дигідроімідазо[1,2-a]піразин-7(8H)-іл)етанон; 2-аміно-1(3-(3,4-дифторфеніламіно)-2-(4-фторфеніл)-5,6-дигідроімідазо[1,2-a]піразин-7(8H)-іл)-2метилпропан-1-он; та 2-аміно-1-(3-(4-хлорфеніламіно)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5,6дигідроімідазо[1,2-a]піразин-7(8H)-іл)етанон. У додатковому варіанті втілення сполуки вибирають з таких як: 2-аміно-1-{3-[(3,5диметилфеніл)аміно]-2-феніл-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-[2(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[3-(2H-1,3-бензодіоксол-5-іламіно)-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-[3-(циклопентиламіно)-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[3-(циклопентиламіно)2-феніл-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-2-метил-1-[2-феніл-3(феніламіно)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; метил 4-{[7-(2-аміно-2метилпропаноїл)-2-феніл-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}бензоат; 2-аміно-1-[2(2-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метил-пропан1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-фторфеніл)аміно]-2-феніл-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2метилпропан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-фторфеніл)аміно]-2-(2,4,6-трифторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-[2-(3,5-дифторфеніл)-3-[(4фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-{3[(4-фторфеніл)аміно]-2-(4-пентилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2метилпропан-1-он; 2-аміно-1-{2-циклогексил-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-(піридин-3-іламіно)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; 4-аміно-1-[2-(4 5 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]бутан-1-он; (2S)-2аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3фенілпропан-1-он; (2R)-2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-фенілпропан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-бромфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1-он; 2-(диметиламіно)-1[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2аміно-1-[3-(бензиламіно)-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2метилпропан-1-он; 2-(4-хлорфеніл)-3-(4-метилфеніл)імідазо[1,2-a]піразин; N-{2-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2оксоетил}ацетамід; N, 2-біс(4-фторфеніл)імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-аміно-1-[3(циклогексиламіно)-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1он; N, 2-біс(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-аміно-1-{3-[(3,4дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метил-пропан1-он; 2-аміно-1-{3-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-[2,3-біс(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]-2-метилпропан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-2-(метиламіно)етан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-(піролідин-1-іл)етан-1-он; 3-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4фторфеніл)-3-[(3-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(3-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-(морфолін-4-іл)етан-1-он; 4-{2-[2(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-оксоетил}1$l^{6},4-тіоморфолін-1,1-діон; 2-(3,3-дифторпіперидин-1-іл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідроксиетан-1-он; 7-[(1аміноциклопропіл)карбоніл]-N, 2-біс(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; N-{1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метил1-оксопропан-2-іл}ацетамід; 2-аміно-1-[2-(4-хлорфеніл)-3-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; 7-бензил-N, 2-біс(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-3-амін; бензил N-{2-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-оксоетил}карбамат; 2-аміно-3,3,3-трифтор-1-[2-(4-фторфеніл)-3[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фтор2-гідроксифеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2аміно-1-{3-[(4-фторфеніл)аміно]-2-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-фторфеніл)аміно]-2-(4-метоксифеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-бромфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-хлорфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(3-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-(3,3-дифтор-піролідин-1-іл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-[(3R)-3-фторпіролідин-1іл]етан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]-2-[(3S)-3-фтор-піролідин-1-іл]етан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-(4-фторпіперидин-1-іл)етан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-[4-(трифторметил)-піперидин-1іл]етан-1-он; 2-(4,4-дифторпіперидин-1-іл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 1-[2-(4-фтор-феніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-[3-(трифторметил)піперидин-1-іл]етан-1-он; 1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-(3гідроксипіперидин-1-іл)етан-1-он; 2-[(2,2-дифторетил)аміно]-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3,5дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан1-он; 2-аміно-1-{3-[(3,5-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-(циклопропіламіно)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)-аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-[(2-метилпропіл)аміно]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(3фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1он; 2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-{[4-(трифторметил)феніл]аміно}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-{[4(трифторметил)феніл]аміно}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-(3,3дифторпіперидин-1-іл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-2-(метиламіно)етан-1-он; 1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-(3,3-дифторпіперидин-1-іл)етан-1-он; 1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-(метиламіно)етан-1-он; 2-аміно-1-{3[(3-хлор-4-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1он; 2-аміно-1-{3-[(2,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин7-іл}-2-метил-пропан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(2,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; (2S)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідроксипропан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-2-фенілетан-1-он; (2S)-2аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]пропан-1-он; (2R)-2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]бутан-1-он; 2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-7-{[(3R)піперидин-3-іл]карбоніл}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(4-фторфеніл)-N-(4метилфеніл)-7-{[(3S)-піперидин-3-іл]карбоніл}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 7-[2(діетиламіно)етил]-2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3амін; 7-{[(2S)-азетидин-2-іл]карбоніл}-2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-7-{[(2R)-піролідин-2-іл]карбоніл}5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-7-{[(2S)піролідин-2-іл]карбоніл}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(4-фторфеніл)-N-(4метилфеніл)-7-{[(2S)-піперидин-2-іл]карбоніл}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(4фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-7-{[(2R)-піперидин-2-іл]карбоніл}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-амін; 2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1-он; 2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-7-{[(3R)піролідин-3-іл]карбоніл}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(4-фторфеніл)-N-(4метилфеніл)-7-{[(3S)-піролідин-3-іл]карбоніл}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; (2R)-2аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2фенілетан-1-он; (2S)-2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-фенілетан-1-он; 1-{[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]карбоніл}-циклопропан-1-ол; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-гідрокси-3-метилбутан-1-он; N[(5S)-5-аміно-6-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]-6-оксогексил]ацетамід; N-[(5S)-5-аміно-6-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-6-оксогексил]-2,2,2-трифторацетамід; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-гідроксипропан-1-он; 1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-3метилбутан-1-он; (1S, 2S)-2-{[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]карбоніл}-циклопентан-1-ол; (2S)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-3-фенілпропан-1-он; 2(4-фторфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин7-іл]-2-гідроксиетан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-3-гідроксибутан-1-он; (2R)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-3-фенілпропан-1-он; (2S)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-3,3-диметилбутан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси2-фенілпропан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-2,2-дифенілетан-1-он; 2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-2-(трифторметил)бутан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-2-метилпропан-1-он; 1{[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7 7 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 іл]карбоніл}циклопентан-1-ол; 1-{[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]карбоніл}циклогексан-1-ол; (2R)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-4-фенілбутан-1-он; 1-[2(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-гідрокси-2,2диметил-3-(4-метилфеніл)-пропан-1-он; 4,4,4-трифтор-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-гідрокси-3-метилбутан-1-он; (2S)2-циклогексил-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин7-іл]-2-гідроксиетан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-2-(4-метоксифеніл)етан-1-он; 2-(3,5-дифторфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідроксиетан-1-он; 1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-2-[3(трифторметил)феніл]етан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метокси-2-фенілетан-1-он; 2-(4-бромфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідроксиетан-1-он; 1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-2-[4(трифторметил)феніл]етан-1-он; 3,3,3-трифтор-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метокси-2-фенілпропан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-2-(3-гідроксифеніл)етан1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)-аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2гідрокси-2-(4-гідроксифеніл)етан-1-он; 2-(2-хлорфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідроксиетан-1-он; 2-(4-бром-2фторфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]-2-гідроксиетан-1-он; 2-(4-хлорфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідроксиетан-1-он; (2S)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-4-метилпентан-1-он; (3S)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3гідрокси-3-фенілпропан-1-он; 2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; (2R)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)-аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2гідрокси-2-фенілетан-1-он; (2S)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-2-фенілетан-1-он; 7-[(1-аміноциклобутил)карбоніл]-2-(4фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 7-[(1аміноциклопентил)-карбоніл]-2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-амін; 7-[(1-аміноциклогексил)карбоніл]-2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-аміно-4,4,4-трифтор-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]бутан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-гідрокси-3-метилпентан-1-он; 2аміно-3,3,3-трифтор-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]пропан-1-он; (2S)-3-циклогексил-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідроксипропан-1-он; 2-(бензиламіно)-1-[2-(4-фторфеніл)3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-(дипропіламіно)-1[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; (2S)-2-(дипропіламіно)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]пропан-1-он; (2S)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-(метиламіно)-3-фенілпропан-1-он; бензил (4S)-4-{[(третбутокси)карбоніл]аміно}-5-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-5-оксопентаноат; бензил (3S)-3-{[(трет-бутокси)карбоніл]аміно}-4-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-4-оксобутаноат; трет-бутил N-[(5S)-5-{[(бензилокси)карбоніл]аміно}-6-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)-аміно]5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-6-оксогексил]карбамат; 2-(циклопропіламіно)-1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; N-[4-({2[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)-аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2оксоетил}аміно)-бутил]ацетамід; 2-(4-фторфеніл)-7-{2-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етил}-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-амін; (2S)-2,6-діаміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]гексан-1-он; (2S)-2-аміно-3-(4-амінофеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; N-[(5S)-5-аміно-6-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-6оксогексил]бутанамід; N-[(5S)-5-аміно-6-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-6-оксогексил]-1-(5-{2-оксо-гексагідро-1H-тієно[3,4-d]імідазолідин-4іл}пентанамідо)-3,6,9,12-тетраокса-пентадекан-15-амід; N-{4-[(2S)-2-аміно-3-[2-(4-фторфеніл)-3 8 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 [(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-оксопропіл]феніл}ацетамід; 2[біс(2-гідроксиетил)аміно]-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; (4S)-4-{[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]карбоніл}азетидин-2-он; (2S)-2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-гідроксипропан-1-он; 2,2,2трифтор-N-[(2S)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-3-гідрокси-1-оксопропан-2-іл]ацетамід; 6-{[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]карбоніл}-1,2,3,4тетрагідропіримідин-2,4-діон; {2-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-оксоетил}сечовина; 1-{2-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-оксоетил}гуанідин; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)-аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-(феніламіно)етан-1-он; (2S)-2аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3метилбутан-1-он; (2S)-2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3,3-диметилбутан-1-он; (3S)-3-аміно-4-(4-бромфеніл)-1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]бутан-1-он; (3S)-3аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-4(2,4,5-трифторфеніл)бутан-1-он; 2-(4-хлорфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; 2-(4-хлорфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; (2S)-1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-фенілпропан-1он; 2-(4-фторфеніл)-7-{[(6S)-1H, 4H, 5H, 6H, 7H-імідазо[4,5-c]піридин-6-іл]карбоніл}-N-(4метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; (2S)-2-(диметиламіно)-1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-фенілпропан-1он; 2-[4-(2-аміноетил)піперидин-1-іл]-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-(4-фторфеніл)-7-[(4-метансульфонілфеніл)метил]-N-(4метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-7{[4-(морфолін-4-іл)феніл]метил}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(4-фторфеніл)-N(4-метилфеніл)-7-{[4-(4-метилпіперазин-1-іл)феніл]метил}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин3-амін; 7-{[4-(діетиламіно)феніл]метил}-2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 7-({4-[3-(диметиламіно)пропокси]феніл}-метил)-2-(4-фторфеніл)-N(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)7-{[4-(піридин-4-іл)феніл]метил}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; трет-бутил N-[(2S)1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-1-оксо-3(4-пропанамідо-феніл)пропан-2-іл]карбамат; трет-бутил N-[(2S)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)-аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-1-оксо-3-(пропілкарбамоїл)пропан2-іл]карбамат; N-{4-[(2S)-2-аміно-3-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-оксопропіл]феніл}пропанамід; (4S)-4-аміно-5-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-5-оксо-N-пропілпентанамід; (3S)-3аміно-4-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-4оксо-N-пропілбутанамід; 3-аміно-4,4,4-трифтор-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]бутан-1-он; 2-(3-фторфеніл)-N-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; N-(4-хлор-3-фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 7-{[(1S, 2R)-2-аміноциклопентил]карбоніл}-2-(4-фторфеніл)-N-(4метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3,3,3трифторпропан-1-он; (2R)-2-аміно-3,3,3-трифтор-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; (2S)-2-аміно-3,3,3-трифтор-1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; N-{4[(2S)-2-аміно-3-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)-аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]-3-оксопропіл]феніл}бутанамід; (2S)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метоксипропан-1-он; 2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-7-{[(2R)оксолан-2-іл]карбоніл}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(4-фторфеніл)-N-(4метилфеніл)-7-{[(2S)-оксолан-2-іл]карбоніл}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-феноксибутан1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2феноксипропан-1-он; 2-(3-хлорфенокси)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; (2S)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-3-метилбутан-1-он; (2R)-1-[2-(4-фторфеніл)-3[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-3-метилбутан-1-он; 1 9 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 [2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-(піримідин4-іл)етан-1-он; N-(4-хлор-3-фторфеніл)-2-(3-фторфеніл)імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-метил-2-(2метилфенокси)бутан-1-он; 2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-7-[(оксан-4-іл)карбоніл]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; (2S)-2-етокси-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-(4-гідроксифеніл)пропан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-(оксолан-2-іл)етан-1-он; 2-(4фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-7-[(оксолан-3-іл)карбоніл]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3амін; (2S)-2-аміно-3-[4-(амінометил)феніл]-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; 2-(1-етилпіперидин-4-іл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-(оксолан-3-іл)етан-1-он; 1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-(оксан-2іл)етан-1-он; N-(4-хлор-3-фторфеніл)-2-(3-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3амін; N-({4-[(2S)-2-аміно-3-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-3-оксопропіл]феніл}метил)бутанамід; N-({4-[(2S)-2-аміно-3-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-оксопропіл]феніл}метил)пропанамід; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-2-(піперидин-4-іл)етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(3фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3,3,3-трифторпропан-1-он; (2R)-1-{3-[(4хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2фенілпропан-1-он; (2S)-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-фенілпропан-1-он; (2R)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-фенілбутан-1-он; (2S)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-фенілбутан-1-он; 2-циклопентил1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2фенілетан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-2-(піридин-4-іл)етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(3фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3фторфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1он; 2-(3,5-дихлорфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-3-метил-2-фенілбутан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-(4-метилфеніл)етан-1-он; 2-(4-фторфеніл)-1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 1-{3-[(4хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-гідрокси3-метилбутан-1-он; 1-[2-(3-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-3-гідрокси-3-метилбутан-1-он; бензил (3S)-3-{[(трет-бутокси)карбоніл]аміно}-4-{3[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-4оксобутаноат; бензил (3S)-3-{[(трет-бутокси)карбоніл]аміно}-4-[2-(3-фторфеніл)-3-[(4фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-4-оксобутаноат; трет-бутил N-[(2S)1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-(4нітрофеніл)-1-оксопропан-2-іл]карбамат; трет-бутил N-[(2S)-1-[2-(3-фторфеніл)-3-[(4фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-(4-нітрофеніл)-1-оксопропан-2іл]карбамат; (3S)-3-{[(трет-бутокси)карбоніл]аміно}-4-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(3фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-4-оксомасляна кислота; (3S)-3-{[(третбутокси)карбоніл]аміно}-4-[2-(3-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-4-оксомасляна кислота; трет-бутил N-[(2S)-3-(4-амінофеніл)-1-{3-[(4-хлор-3фторфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-1-оксопропан-2іл]карбамат; трет-бутил N-[(2S)-3-(4-амінофеніл)-1-[2-(3-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-1-оксопропан-2-іл]карбамат; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-гідрокси-2,2-диметилпропан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-гідрокси2-(гідроксиметил)-2-метилпропан-1-он; трет-бутил N-[(2S)-3-(3-амінофеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-1-оксопропан-2-іл]карбамат; трет-бутил N-[(2S)-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}-1-оксо-3-(пропілкарбамоїл)пропан-2-іл]карбамат; трет-бутил N-[(2S)-1-[2-(3фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-1-оксо-3(пропілкарбамоїл)пропан-2-іл]карбамат; 4-{[2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-іл]аміно}бензонітрил; трет-бутил N-[(2S)-1-[2-(3-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно] 10 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-1-оксо-3-(пентилкарбамоїл)пропан-2-іл]карбамат; 1-{[2(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]карбоніл}-N, Nдиметилпіролідин-3-амін; трет-бутил N-[(2S)-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-1-оксо-3-(4-пентанамідофеніл)пропан-2-іл]карбамат; трет-бутил N-[(2S)-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}-1-оксо-3-(4-пропанамідофеніл)пропан-2-іл]карбамат; трет-бутил N-[(2S)-1-[2-(3фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-1-оксо-3-(4пентанамідофеніл)пропан-2-іл]карбамат; (3S)-3-аміно-4-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(3фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-4-оксо-N-пропілбутанамід; (3S)-3-аміно-4[2-(3-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-4-оксо-Nпропілбутанамід; (3S)-3-аміно-4-[2-(3-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-4-оксо-N-пентилбутанамід; N-{4-[(2S)-2-аміно-3-{3-[(4-хлор-3фторфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3оксопропіл]феніл}пентанамід; N-{4-[(2S)-2-аміно-3-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(3фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-оксопропіл]феніл}пропанамід; N-{4-[(2S)2-аміно-3-[2-(3-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3оксопропіл]феніл}пентанамід; N-{4-[(2S)-2-аміно-3-[2-(3-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-оксопропіл]феніл}-пропанамід; N-(4-хлорфеніл)-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 4-{[7-(2-аміно-2-метилпропаноїл)-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}бензонітрил; 4-{[7-(2-аміноацетил)-2(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}бензонітрил; 4-{[2-(4-фторфеніл)7-(3-гідрокси-3-метилбутаноїл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}бензонітрил; 2-(3метилфеніл)-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; трет-бутил N-[(2S)-1[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-1-оксо-3-[4(пентиламіно)феніл]пропан-2-іл]карбамат; 2-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-оксо-1-фенілетил пропаноат; 2-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-оксо-1-фенілетил бутаноат; 2-[2(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-оксо-1фенілетил пентаноат; 2-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}-1-(4-фторфеніл)етан-1-он; (2S)-2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-[4-(пентиламіно)-феніл]пропан-1он; 2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-7-{[4-(3-метилпіперидин-1-іл)піперидин-1-іл]карбоніл}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-7-{[4-(піперидин-1іл)піперидин-1-іл]карбоніл}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(4-фторфеніл)-7-{[4-(4фторфеніл)-піперидин-1-іл]карбоніл}-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3амін; етил 1-{[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]карбоніл}піперидин-3-карбоксилат; N-[2-(діетиламіно)етил]-2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-карбоксамід; 2-(3,4-дифторфеніл)-N(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(3-хлорфеніл)-N-(4-метилфеніл)5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(2,4-дифторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; (2S)-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-[(2-гідроксипропіл)аміно]-3-фенілпропан-1-он; (2S)-1-{3-[(4хлор-3-фторфеніл)-аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-[(2метоксиетил)-аміно]-3-фенілпропан-1-он; 3-{[(5R, 8S)-2,8-дибензил-3-метил-5-(2-фенілетил)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]карбоніл}піридин; (2R)-2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-гідроксипропан-1-он; (2R, 3S)-2аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3гідроксибутан-1-он; (2S)-2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-4-метансульфонілбутан-1-он; (3R)-3-аміно-4-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-4-оксомасляна кислота; (2R)-2аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3метансульфонілпропан-1-он; (5R, 8R)-2,8-дибензил-3-метил-5-(2-фенілетил)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-6-он; N-[(1S)-2-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-оксо-1-фенілетил]-пропанамід; N-[(1S)-2-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-оксо-1-фенілетил]бутанамід; N(4-хлор-3-фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-N-метил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)(метил)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)(метил)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1-он; (2S)-2-(бутиламіно)-1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-фенілетан-1-он; 11 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 (2S)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2(пентиламіно)-2-фенілетан-1-он; N-трет-бутил-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-амін; N-[(1S)-2-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-2-оксо-1-фенілетил]-1-(5-{2-оксо-гексагідро-1H-тієно[3,4-d]імідазолідин-4іл}пентанамідо)-3,6,9,12-тетраоксапентадекан-15-амід; 3-аміно-2-(4-фторфеніл)-7-(4метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-метоксипропан-1-он; 1-{3-[(4-хлор-3фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-(піридин-4іл)етан-1-он; 1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}-2-(1H-індол-1-іл)етан-1-он; 1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-(1-етилпіперидин-4-іл)етан-1-он; 1-{3-[(4-хлор-3фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2(феніламіно)етан-1-он; 1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-(1H-індазол-3-іл)етан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-(пропіламіно)етан-1-он; 1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2(пентиламіно)етан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-2-[(2-метоксиетил)аміно]етан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-[(3-метоксипропіл)аміно]етан-1-он; (2R)-2-аміно-1-{3[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3фенілпропан-1-он; (2S, 3S)-2-аміно-3-(бензилокси)-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}бутан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-метилбутан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}пропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-(1,3-тіазол-4-іл)пропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-(4фторфеніл)пропан-1-он; (2S, 3S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-метилпентан-1-он; (2R)-2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-метилбутан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}-3-(3,4-дифторфеніл)пропан-1-он; 1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метил-2-(метиламіно)пропан-1-он; 7{[(2S)-азетидин-2-іл]карбоніл}-N-(4-хлор-3-фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-3-амін; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-4-метилпентан-1-он; N-(4-хлор-3-фторфеніл)-2-(4фторфеніл)-7-[(морфолін-3-іл)карбоніл]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; (2S)-2аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл}-3-фенілпропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-циклобутилпропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3,3-диметилбутан1-он; (2R)-2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}пропан-1-он; 4-[(2S)-2-аміно-3-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-оксопропіл]бензонітрил; 2-(4-фторфеніл)-6-метил-N-(4метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(2,5-дифторфеніл)-N-(4-метилфеніл)5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; N-(3,4-дифторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-феніл-2-(феніламіно)етан-1-он; 1-{3-[(4-хлор-3фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-[2(трифторметокси)феніл]етан-1-он; (2S)-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-гідрокси-3-фенілпропан-1-он; 1-{3-[(4-хлор-3фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-[4-фтор-3(трифторметил)-феніл]етан-1-он; 1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-феноксиетан-1-он; 5-({3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}карбоніл)піперидин-2-он; N-(4-хлор-3фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-7-{[(2S)-піролідин-2-іл]карбоніл}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-амін; 3-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-4,4,4-трифторбутан-1-он; N-(4-хлор-3-фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-7{[(3S)-піролідин-3-іл]карбоніл}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4 12 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-(4метилфеніл)пропан-1-он; N-(4-хлор-3-фторфеніл)-7-[(2,3-дигідро-1H-ізоіндол-1-іл)карбоніл]-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; N-(4-хлор-3-фторфеніл)-7-{[(2S)-2,3дигідро-1H-індол-2-іл]карбоніл}-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; (3S)-3-аміно-4-(4-бромфеніл)-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}бутан-1-он; (2R)-2-аміно-3-(4-бромфеніл)-1-{3-[(4-хлор-3фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}пропан-1-он; (2S)-2аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл}-3-{[(4-метоксифеніл)метил]сульфаніл}-пропан-1-он; N-(4-хлор-3-фторфеніл)-2-(4фторфеніл)-7-{[(3R)-1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-3-іл]карбоніл}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-амін; 2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-4,4,4-трифторбутан-1-он; 2-(2-бутоксиетокси)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-етокси-1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-(2метоксиетокси)етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-6-метил-3-[(4-метилфеніл)-аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 5-{[7-(2-аміно-2-метилпропаноїл)-2-(3-фторфеніл)5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}-2-фторбензонітрил; N-(4-метилфеніл)-2(піридин-4-іл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-{[2-хлор-4-(трифторметил)феніл]аміно}-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]-3-метилбутан-1-он; N-(4-хлор-3-фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-7-{[(2R)-оксолан-2-іл]карбоніл}5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-(1-метил-1H-індол-3-іл)етан-1-он; (2S)-1-{3-[(4-хлор3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-гідрокси-4метилпентан-1-он; 1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}-3-(2-фторфеніл)пропан-1-он; (2R)-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-гідрокси-3-метилбутан-1-он; 2-[(3хлорфеніл)аміно]-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-2-[(4-метилфеніл)аміно]етан-1-он; 2-(4-хлор-3-фторфеніл)-1-{3-[(4-хлор-3фторфеніл)-аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-[(4метоксифеніл)аміно]-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-(3,4-дихлорфеніл)етан-1-он; 2-аміно3,3,3-трифтор-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин7-іл]-2-метилпропан-1-он; N-(4-хлор-3-фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-7-[(морфолін-2-іл)карбоніл]5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-[4-(трифторметил)феніл]етан-1-он; 2аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл}-2-(4-хлорфеніл)етан-1-он; N-(4-хлор-3-фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-7-[(хінолін-6-іл)карбоніл]5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-[(4-метилфеніл)аміно]-2-фенілетан-1-он; N-(4-хлор-3фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-7-[(4-метилморфолін-2-іл)карбоніл]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-амін; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-2-[(2-фторфеніл)-аміно]етан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метил-2-(феніламіно)-пропан-1-он; 2-аміно-1-(3-{[4-фтор2-(трифторметил)феніл]аміно}-2-(3-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл)-2метилпропан-1-он; (2S)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-3-метил-2-(метиламіно)бутан-1-он; (2R)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-4-метил-2-(метиламіно)пентан-1он; (2S)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-4метил-2-(метиламіно)пентан-1-он; 2-аміно-1-[2-(3,4-дифторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; 2-[(2,6-диметилфеніл)аміно]-1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; 2аміно-1-[2-(2-метоксифеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-метилфеніл)аміно]-2-(піридин-4-іл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(3-хлорфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-[(2,4-диметилфеніл)аміно]-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(3,4дифторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 1-[2 13 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 (4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метил-2-[(4метилфеніл)аміно]пропан-1-он; 2-аміно-1-[2-(2,4-дифторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; (2S)-2-[бензил(метил)аміно]-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; (2S)-1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2(метиламіно)гексан-1-он; 1-[2-(3,4-дифторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-(4-метилфеніл)етан-1-он; (2R)-1-[2-(3,4-дифторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-3-метилбутан-1-он; (2S)1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2(метиламіно)пентан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}бутан-1-он; (2R)-2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-4-метилпентан-1-он; 2-аміно-1-[2-(2,4дифторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан1-он; (2S)-2-аміно-1-[2-(3,4-дифторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-3-метилбутан-1-он; 2-аміно-1-[2-(3-хлорфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-2-метил-1-{3-[(4метилфеніл)аміно]-2-(піридин-4-іл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}пропан-1-он; 2(трет-бутиламіно)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; (2S)-3-(4-хлорфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-(метиламіно)пропан-1-он; (2S)-2-аміно-3-циклопропіл-1[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; (2R)-2-(бензиламіно)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]пропан-1-он; (2S)-2-(бензиламіно)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; (2S)-2-аміно-2-циклопропіл-1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; (2S)-2аміно-3-(3,4-дифторфеніл)-1-[2-(3,4-дифторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-[2-(3,4-дифторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; 1-[2-(4-фторфеніл)-3[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-[(4-метилфеніл)аміно]пропан1-он; 2-аміно-1-[2-(2,5-дифторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3,4дихлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1он; N-(3,4-дихлорфеніл)-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-аміно-1[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]етан-1-он; N-(4-хлор-3-фторфеніл)-N-етил-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-амін; (2R)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-3-метил-2-(метиламіно)бутан-1-он; 2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-N-(4метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; N-(4-хлорфеніл)-2-(4-фторфеніл)-8,8диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-аміно-1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(2,5дифторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}етан-1-он; N-(4-хлор-3-фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-аміно-1-{3-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; N-(3,4-дифторфеніл)-2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-аміно-1-{3-[(3-хлор-4фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1он; N-(3-хлор-4-фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3амін; 4-{[7-(2-аміноацетил)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3іл]аміно}бензонітрил; 4-{[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3іл]аміно}-бензонітрил; 2-аміно-1-{3-[(3,4-дифтор-5-метоксифеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-фтор-3,5диметилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан1-он; (2S)-2-аміно-3-циклобутил-1-{3-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}пропан-1-он; (2R)-1-{3-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-гідрокси-3-метилбутан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(3,4дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-(1,3-тіазол-4іл)пропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-(4-метилфеніл)пропан-1-он; (2S)-2-аміно-3-(3,4-дифторфеніл)-1-{3 14 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 [(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}пропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин7-іл}-3-метилбутан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}пропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-(4-фторфеніл)етан-1-он; (2S)-2-аміно-2циклопропіл-1-{3-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин7-іл}етан-1-он; (2S)-2-аміно-3-циклопропіл-1-{3-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}пропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-4-метилпентан-1-он; (2S)-1-{3-[(3,4дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-гідрокси-3метилбутан-1-он; 7-{[(2S)-азетидин-2-іл]карбоніл}-N-(3,4-дифторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; (2S, 3S)-2-аміно-1-{3-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-метилпентан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-(4фторфеніл)пропан-1-он; N-(4-хлор-3-фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-N-(пропан-2-іл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; N-(3-фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-N-(пропан-2-іл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; N-етил-N-(3-фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-3-амін; N-(3-хлор-4-фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-амін; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}пропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-метилбутан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-циклопропілетан1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}-3-циклопропілпропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-циклобутилпропан-1-он; (2S)-2-аміно-1{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-4метилпентан-1-он; (2S, 3S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-метилпентан-1-он; (2S)-1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-гідрокси-3-метилбутан-1-он; (2R)-1-{3-[(4хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-гідрокси-3метилбутан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-(4-фторфеніл)етан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-(4-фторфеніл)пропан-1-он; (2S)-2-аміно1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-(4метилфеніл)пропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-(3,4-дифторфеніл)пропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3-(1,3-тіазол-4іл)пропан-1-он; 7-{[(2S)-азетидин-2-іл]карбоніл}-N-(4-хлорфеніл)-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3,3-диметилбутан-1-он; (2S)-2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-метилбутан-1-он; (2S)-2-аміно-2циклопропіл-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]етан-1-он; (2S)-2-аміно-3-циклопропіл-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; (2S)-2-аміно-3-циклобутил-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-4-метилпентан-1он; (2S, 3S)-2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-3-метилпентан-1-он; (2S)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-3-метилбутан-1-он; (2R)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-3-метил-бутан-1-он; (2S)2-аміно-2-(4-фторфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; (2S)-2-аміно-3-(4-фторфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-(4метилфеніл)пропан-1-он; (2S)-2-аміно-3-(3,4-дифторфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-(1,3-тіазол-4іл)пропан-1-он; 7-{[(2S)-азетидин-2-іл]карбоніл}-N, 2-біс(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-3-амін; (2S)-2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3,3-диметилбутан-1-он; (2S)-2-аміно-3-циклобутил-1-[2-(4 15 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; (2S)2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-4метилпентан-1-он; (2S, 3S)-2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-метилпентан-1-он; (2S)-2-аміно-2-(4-фторфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; (2S)-2-аміно-1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-(4метилфеніл)пропан-1-он; (2S)-2-аміно-3-(4-фторфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; (2S)-2-аміно-3-(3,4дифторфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин7-іл]пропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-(1,3-тіазол-4-іл)пропан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-циклопропілетан1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}-3-циклопропілпропан-1-он; (2S)-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-гідрокси-3-метилбутан-1-он; (2S)-2аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл}-2-(4-фторфеніл)етан-1-он; (2S)-2-аміно-1-{3-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-3,3-диметилбутан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3-хлор-4фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1он; N, 2-біс(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(4-фтор-3метилфеніл)-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-аміно-1-{3-[(4фтор-3-метилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-метилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-(3-хлор-4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(4-хлор-3-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-[(3-метилфеніл)аміно]5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-{[3(трифторметил)-феніл]аміно}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 2-(4-фторфеніл)-3-[(3фторфеніл)аміно]-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; (2S)-2-аміно-3-(4фторфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2,4-диметилпентан-1-он; (2S)-2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-гідрокси-2-метил-пропан-1-он; (2R)-2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]-3-гідрокси-2-метилпропан-1-он; 3-[(3,4-дихлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 4-{[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-6-оксо-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}бензонітрил; 3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3-[(3-хлор-4-фторфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; N-(3-фторфеніл)-2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-(4-фторфеніл)-8,8диметил-N-[3-(трифторметил)феніл]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2,2,2-трифтор1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(3-фторфеніл)аміно]-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фтор-3-метилфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фтор-3-метилфеніл)-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-[2(3-хлор-4-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1он; 2-аміно-1-[2-(4-хлор-3-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-хлор-3-фторфеніл)-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; 5-{[7-(2-аміноацетил)-2-(4-фторфеніл)-8,8диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}-2-фторбензонітрил; 2-фтор-5-{[2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}бензойна кислота; 2фтор-5-{[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3іл]аміно}бензонітрил; 5-{[7-(2-аміноацетил)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}-2-метилбензонітрил; 5-{[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}-2-метилбензойна кислота; 5-{[2-(4-фторфеніл)-8,8диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}-2-метилбензонітрил; 2,2,2-трифтор-1 16 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 [2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-{[3-(трифторметил)феніл]аміно}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; трет-бутил N-{1-[3-бром-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метил-1-оксопропан-2-іл}карбамат; 2аміно-1-[3-(циклогексиламіно)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3-хлор-4-метилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3-фтор-4-метилфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 4-{[7-(2аміноацетил)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}-2хлор-бензонітрил; 5-{[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-6-оксо-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин3-іл]аміно}-2-метилбензонітрил; N, 2-біс(4-фторфеніл)-5,5,7,8,8-пентаметил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-фтор-5-{[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-6-оксо-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}бензонітрил; 2-(4-фторфеніл)-5,5,7,8,8-пентаметил-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 2-(4-фторфеніл)-5,5,7,8,8пентаметил-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; трет-бутил N-{2-[2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-оксоетил}карбамат; N-(3-фтор-4метилфеніл)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; N-(3хлор-4-метилфеніл)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-[(3,4,5-трифторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин6-он; 3-[(4-фтор-3-метилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-6-он; 2-(4-фторфеніл)-3-[(6-метоксипіридин-3-іл)аміно]-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3-[(3-хлор-4-метилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-[(4-метилпіридин-2-іл)аміно]5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 2-хлор-4-{[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-6-оксо-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}бензонітрил; (8R)-3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-8-(пропан-2-іл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; (8R)-3-[(4-хлор-3фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8-(пропан-2-іл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(3,4-дифторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-6-он; N-(3-{[7-(2-аміноацетил)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-іл]аміно}феніл)метансульфонамід; 3-{[7-(2-аміноацетил)-2-(4-фторфеніл)-8,8диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}-N-метилбензамід; 2-аміно-1-[2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-3-[(3,4,5-трифторфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]етан-1-он; 2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-N-(3,4,5-трифторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-амін; N-(4-хлорфеніл)-2-(4-фторфеніл)-6,6,7-триметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-амін; 2-аміно-1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-6,6-диметил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; N-(4-хлорфеніл)-2-(4-фторфеніл)-6,6-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; (8S)-3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8-метил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3-[(1,5-диметил-1H-піразол-3-іл)аміно]-2-(4-фторфеніл)8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3-({[(2S)-1-етилпіролідин-2іл]метил}аміно)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; (8S)-3[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8-(пропан-2-іл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-6-он; (8S)-3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8-метил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-6-он; (8R)-3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8-метил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-6-он; (8R)-3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8-метил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-6-он; 2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-(хінолін-3-іламіно)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-6-он; 2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метансульфонілфеніл)аміно]-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-{[4-(4-метилпіперазин-1іл)феніл]аміно}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-({3-[(4метилпіперазин-1-іл)метил]феніл}аміно)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 2-аміно-1-[2(4-фторфеніл)-3-[(4-метансульфонілфеніл)аміно]-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-{[4-(4-метилпіперазин-1іл)феніл]аміно}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-(4-фторфеніл)-8,8диметил-N-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)феніл]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-аміно1-[2-(4-фторфеніл)-6,6-диметил-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-6,6-диметил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-6,6диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3-хлор-4фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-6,6-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1он; 5-{[7-(2-аміноацетил)-2-(4-фторфеніл)-6,6-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3іл]аміно}-2-фторбензонітрил; 2-(4-фторфеніл)-6,6-диметил-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H 17 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; N, 2-біс(4-фторфеніл)-6,6-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-амін; N-(3,4-дифторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-6,6-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-амін; 2-фтор-5-{[2-(4-фторфеніл)-6,6-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3іл]аміно}бензонітрил; 2-(3-фторфеніл)-7-[(4-метоксифеніл)метил]-5,5-диметил-N-(4метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4фторфеніл)аміно]-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; 2аміно-1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3-хлор-4фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2метилпропан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3,4-дихлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-фтор-3метилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2метилпропан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-метилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1-он; 5-{[7-(2-аміно-2-метилпропаноїл)-2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}-2-метилбензонітрил; 4{[7-(2-аміно-2-метилпропаноїл)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-іл]аміно}-2-хлорбензонітрил; (2S)-1-[2-(3-фторфеніл)-5,5-диметил-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-гідрокси-3-метилбутан-1-он; 2аміно-1-[2-(3-фторфеніл)-5,5-диметил-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-[2-(3-фторфеніл)-5,5-диметил-3-[(4метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[(8S)-3-[(4-хлор3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8-(пропан-2-іл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[(8R)-3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8-метил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[(8S)-3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-8-метил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 3-[(3-фтор-4метилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; (2S)1-[2-(3-фторфеніл)-5,5-диметил-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]-2-гідрокси-3-фенілпропан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(1,5-диметил-1H-піразол-3-іл)аміно]-2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(1етил-1H-піразол-5-іл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл}етан-1-он; 2-аміно-1-[(8R)-3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8-(пропан-2-іл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 3-[(3-фтор-4-метилфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3-[(3-хлор-4-метилфеніл)аміно]-2-(3фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3-[(4-хлор-3фторфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; N, 2біс(4-фторфеніл)-7,8,8-триметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; N-(4-хлорфеніл)-2(4-фторфеніл)-7,8,8-триметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; N-(4-хлорфеніл)-2-(4фторфеніл)-5,5,7-триметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; N-(4-хлор-3-фторфеніл)2-(4-фторфеніл)-5,5,7-триметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; N-(4-хлор-3метилфеніл)-2-(4-фторфеніл)-5,5,7-триметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; N-(3,4дифторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-5,5,7-триметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 5-{[2(4-фторфеніл)-5,5,7-триметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}-2метилбензонітрил; 3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-7-[(4-метоксифеніл)метил]5,5-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3-[(4-хлор-3-метилфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-7-[(4-метоксифеніл)метил]-5,5-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5,5,7-триметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-6-он; 3-[(4-хлор-3-метилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5,5,7-триметил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3-[(4-фтор-3-метилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5,5,7-триметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5,5диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3-[(4-хлор-3-метилфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-5,5-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 2-аміно-1-{3-[(4хлорфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-5,5-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1он; 2-аміно-1-[2-(3-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5,5-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-5,5-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(3фторфеніл)-5,5-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3хлор-4-фторфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-5,5-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-фтор-3-метилфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-5,5-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-метилфеніл)аміно]-2-(3 18 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 фторфеніл)-5,5-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; N-(3-хлор-4фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-7,8,8-триметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-амін; 2аміно-1-{3-[(4-фтор-3-метилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл}-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-метилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1-он; 5-{[7-(2-аміно-2-метилпропаноїл)-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}-2-метилбензонітрил; 2-аміно-1-{3[(3-фтор-4-метилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2метилпропан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3-хлор-4-метилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-(3-{[3-хлор-4(трифторметил)феніл]аміно}-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл)-2метилпропан-1-он; 2-аміно-1-(3-{[4-фтор-3-(трифторметил)феніл]аміно}-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл)-2-метилпропан-1-он; 4-{[7-(2-аміно-2-метилпропаноїл)-2-(4фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}-2-(трифторметил)-бензонітрил; 5{[7-(2-аміно-2-метилпропаноїл)-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}2-фторбензонітрил; 2-аміно-1-{3-[(3,4-диметилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(3метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-{3[(3-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-{[3-(трифторметокси)феніл]аміно}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-2-метил-пропан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-етилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-(3-{[4-(дифторметокси)феніл]аміно}-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл)-2-метилпропан-1-он; 2аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-{[4-(трифторметокси)феніл]аміно}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3,5-дихлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}-2-метилпропан-1-он; 10-[(3,4-дифторфеніл)-аміно]-11-(4фторфеніл)-4,4-диметил-3,6,9,12-тетраазатрицикло[7,3,0,0{2,6}]додека-1(12),2,10-триєн-5-он; 10-[(3,4-дифторфеніл)аміно]-11-(4-фторфеніл)-4,4-диметил-3,6,9,12тетраазатрицикло[7,3,0,0{2,6}]додека-1(12),10-дієн-5-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8диметил-3-[(4-фенілфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1{3-[(4-етилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл}етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-{[4-(трифторметокси)феніл]аміно}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-{[3(трифторметокси)-феніл]аміно}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-{3[(3-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл}етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-{[3-(трифторметил)-феніл]аміно}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 3-{[7-(2-аміноацетил)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-3-іл]аміно}-бензонітрил; 2-аміно-1-{3-[(3,4диметилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл}етан-1-он; 4-{[7-(2-аміноацетил)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-іл]аміно}-2-(трифторметил)бензонітрил; 2-аміно-1-{3-[(3,5-диметилфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-(3-{[4фтор-3-(трифторметил)феніл]аміно}-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл)етан-1-он; 2-аміно-1-(3-{[3-хлор-4-(трифторметил)феніл]аміно}-2-(4-фторфеніл)8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл)етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3метилфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5,5-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан1-он; 2-аміно-1-{3-[(4,4-дифторциклогексил)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-[(4-фенілциклогексил)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-3-{[4-(трифторметил)циклогексил]аміно}-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-трет-бутилциклогексил)аміно]-2-(4-фторфеніл)-8,8диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8диметил-3-[(2-метилциклогексил)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2аміно-1-[3-(циклогептиламіно)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-[(3,3,5триметилциклогексил)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-{3[(1R, 2R, 4S)-біцикло[2,2,1]гептан-2-іламіно]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[3-(диметиламіно)піролідин-1-іл]-2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-3-[4-(піперидин-1-іл)піперидин-1-іл]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[3-(циклопентиламіно)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 19 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[3-(циклобутиламіно)-2-(4-фторфеніл)-8,8диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8диметил-3-(оксан-4-іламіно)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-3-[4-(1-метилпіперидин-4-іл)піперазин-1-іл]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-[(2-метилбутил)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-5,5-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-5,5-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-5,5-диметил-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-хлорфеніл)аміно]-2-(4-фторфеніл)-5,5-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-хлорфеніл)(метил)аміно]-2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 7-[2(диметиламіно)етил]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-[(4-метилфеніл)аміно]-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-6-он; 7-[2-(диметиламіно)етил]-3-[(3-фтор-4-метилфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3-[(3-хлор-4метилфеніл)аміно]-7-[2-(диметиламіно)етил]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-6-он; 7-[2-(диметиламіно)-етил]-3-[(4-фтор-3-метилфеніл)аміно]-2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3-[(4-хлор-3метилфеніл)аміно]-7-[2-(диметиламіно)етил]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3-[(4-хлор-3-фторфеніл)аміно]-7-[2-(диметиламіно)етил]-2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 7-(азетидин-3-ілметил)-3-[(4фтор-3-метилфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6он; 7-(2-аміноетил)-2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-6-он; 2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-7-(2-гідроксиетил)-8,8диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 7-(3-амінопропіл)-3-[(4-фтор-3метилфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3-[(4фтор-3-метилфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-7-(3-гідроксипропіл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-6-он; 3-[(4-фтор-3-метилфеніл)аміно]-2-(3-фторфеніл)-7-(3-метоксипропіл)8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-6-он; 4-{3-[(4-фтор-3-метилфеніл)аміно]-2-(3фторфеніл)-8,8-диметил-6-оксо-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}масляна кислота; 2аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)метил]-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-[(4-метилфеніл)метил]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-метоксифеніл)метил]-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3,4дифторфеніл)метил]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл}етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)метил]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]-2-метилпропан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-[(4метилпіперазин-1-іл)метил]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[3(циклогексилметил)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-3-(4метилфеніл)-пропан-1-он; 2-аміно-4-(3-фторфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]бутан-1-он; 2-аміно-4-(4-хлорфеніл)-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]бутан-1-он; 2-аміно-3-циклогексил-1-[2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]пропан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-3-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2аміно-1-[2,3-біс(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2аміно-1-[3-(3-хлор-4-фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл]етан-1-он; N, 2-біс(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин3-карбоксамід; 7-(2-аміноацетил)-N, 2-біс(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-3-карбоксамід; 2-аміно-1-[3-(4-фторфенокси)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[3-(4-хлорфенокси)-2-(4-фторфеніл)-8,8диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[3-(3,4-дифторфенокси)2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[3-(4фтор-3-метилфенокси)-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-[(4-метилфеніл)сульфаніл]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3-[(3-фторфеніл)сульфаніл]8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-3[(4-фторфеніл)сульфаніл]-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2аміно-1-{3-[(4-хлорфеніл)сульфаніл]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3,5-диметилфеніл)сульфаніл]-2-(4-фторфеніл)-8,8 20 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3,4дифторфеніл)сульфаніл]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3-фторбензол)сульфініл]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4-фторбензол)сульфініл]-2-(4-фторфеніл)8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8диметил-3-[(4-метилбензол)сульфініл]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он; 2аміно-1-{3-[(3,5-диметилбензол)сульфініл]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(3,4-дифторбензол)сульфініл]-2-(4фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл}етан-1-он; 2-аміно-1-{3-[(4хлорбензол)сульфініл]-2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7іл}етан-1-он; та 2-аміно-1-[2-(4-фторфеніл)-8,8-диметил-3-[(4-метилбензол)сульфоніл]-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]етан-1-он. У варіанті втілення даного винаходу сполуки вибирають з таких як: N-{2-[2-(4-фторфеніл)-3[(4-фторфеніл)аміно]-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-оксоетил}-3фенілпропанамід; N-{2-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-оксоетил}-3-{8-оксатрицикло[7.4.0.0{2,7}]тридека-1(9),2,4,6,10,12гексаєн-4-іл}пропанамід; N-{2-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-оксоетил}-3-(3-фенілпропанамідо)пропанамід; N-{2-[2-(4фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2оксоетил}-3-(3-{8-оксатрицикло[7.4.0.0{2,7}]тридека-1(9),2,4,6,10,12-гексаєн-4-іл}пропанамідо)пропанамід; N-[3-({2-[2-(4-фторфеніл)-3-[(4-фторфеніл)аміно]-8,8-диметил-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піразин-7-іл]-2-оксоетил}аміно)пропіл]-3-фенілпропанамід; 5,5-дифтор-3-(3-(2-(2-(4фторфеніл)-3-(4-фторфеніламіно)-8,8-диметил-5,6-дигідроімідазо[1,2-a]піразин-7(8H)-іл)-2оксоетиламіно)-3-оксопропіл)-7-феніл-5H-дипіроло[1,2-c:1',2'-f][1,3,2]діазаборінін-4-іум-5-уід; та 5,5-дифтор-2-(3-(6-(2-(2-(4-фторфеніл)-3-(4-фторфеніламіно)-8,8-диметил-5,6дигідроімідазо[1,2-a]піразин-7(8H)-іл)-2-оксоетиламіно)-6-оксогексиламіно)-3-оксопропіл)-7-(4метоксифеніл)-1,3-диметил-5H-дипіроло[1,2-c:1',2'-f][1,3,2]діазаборінін-4-іум-5-уїд. У варіанті втілення даного винаходу сполуки вибирають з таких як: N-(4-метилфеніл)-2(піридин-3-іл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піридин-3-амін; 2-циклогексил-N-(2,4,4триметилпентан-2-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-амін; 2-(дифенілметил)-N-(2,4,4-триметилпентан-2іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-амін; 2-(2-нітрофеніл)-N-(2,4,4-триметилпентан-2-іл)імідазо[1,2a]піридин-3-амін; 2-[2-(тіофен-2-іл)феніл]-N-(2,4,4-триметилпентан-2-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3амін; 2-[2-(дифторметокси)феніл]-N-(2,4,4-триметилпентан-2-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-амін; 2(2-бромфеніл)-N-(2,4,4-триметилпентан-2-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-амін; 2-{2-[2(діетиламіно)етокси]феніл}-N-(2,4,4-триметилпентан-2-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-амін; 2-[2(трифторметил)феніл]-N-(2,4,4-триметилпентан-2-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-амін; 2-(2-{3-[(2,4,4триметилпентан-2-іл)аміно]імідазо[1,2-a]піридин-2-іл}фенокси)етан-1-ол; 2-[2-(фуран-2іл)феніл]-N-(2,4,4-триметилпентан-2-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-амін; 2-(4-фторфеніл)-6-метил-N(4-метилфеніл)імідазо[1,2-a]піридин-3-амін; N-(4-хлор-3-фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піридин-3-амін; 2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8Hімідазо[1,2-a]піридин-3-амін; 2-(4-фторфеніл)-N-(4-метилфеніл)імідазо[1,2-a]піридин-3-амін; N(4-хлор-3-фторфеніл)-2-(4-фторфеніл)-6-метилімідазо[1,2-a]піридин-3-амін; 2-(4-фторфеніл)-6метил-N-(4-метилфеніл)-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піридин-3-амін; N-(4-хлор-3-фторфеніл)-2(4-фторфеніл)-6-метил-5H, 6H, 7H, 8H-імідазо[1,2-a]піридин-3-амін; 8-(3,4-дифтор-феніламіно)9-(4-фторфеніл)-2,2-диметил-5,6-дигідродіімідазо[1,2-a:2',1'-c]піразин-3(2H)-он; та 8-(3,4дифторфеніламіно)-9-(4-фторфеніл)-2,2-диметил-1,2,5,6-тетрагідродіімідазо[1,2-a:2',1'c]піразин-3(10bH)-он. У додатковому варіанті втілення даного винаходу представлений спосіб для лікування пов'язаної з Плазмодієм хвороби у суб'єкта для профілактики, інгібування або полегшення патології та/або симптомології пов'язаної з Плазмодієм хвороби, що включає введення суб'єкту, in vivo або in vitro, терапевтично ефективної кількості сполуки даного винаходу окремо або у комбінації з другим агентом. У додатковому варіанті втілення представлений спосіб для лікування пов'язаної з Плазмодієм хвороби у суб'єкта для профілактики, інгібування або полегшення патології та/або симптомології пов'язаної з Плазмодієм хвороби, що включає введення суб'єкту, in vivo або in vitro, терапевтично ефективної кількості сполуки окремо або у комбінації з другим агентом, де сполуку вибирають з таких як: 2-аміно-1-(3-(бензо[d][1,3]діоксол-5-іламіно)-2-феніл-5,6дигідроімідазо[1,2-a]піразин-7(8H)-іл)етанон; 2-(2-метоксифеніл)-N-(2,4,4-триметилпентан-2іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-амін; 2-феніл-N-(2,4,4-триметилпентан-2-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3амін; 2-(піридин-3-іл)-N-(2,4,4-триметилпентан-2-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-амін; та 2-(4 21 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 фторфеніл)-N-(2,4,4-триметилпентан-2-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-амін. У додатковому варіанті втілення, пов'язана з Плазмодієм хвороба являє собою малярію. У додатковому варіанті втілення, другий агент вибирають з таких як: інгібітор кінази, протималярійний лікарський засіб та проти-запальний агент. Проти-малярійний лікарський засіб вибирають з таких як: прогуаніл, хлорпрогуаніл, триметоприм, хлорохін, мефлохін, люмефантрин, атоваквон, піриметамін-сульфадоксин, піриметамін-дапсон, галофантрин, хінін, хінідин, амодіахін, амопірохін, сульфонаміди, артемізинін, артефлен, артеметер, артесунат, примахін, та піронаридин. У додатковому варіанті втілення, сполуки даного винаходу можуть бути введені до, одночасно з, або після другого агенту. У додатковому варіанті втілення, суб'єкт являє собою людину. Фармакологія та застосування Сполуки даного винаходу є корисними у лікуванні та/або профілактиці інфекцій, таких як ті, що викликаються Plasmodium falciparum; Plasmodium vivax; Plasmodium ovale; та Plasmodium malaria, trypanosoma cruzi та паразитами роду Лейшманія, такими як, наприклад, Leishmania donovani. Малярія являє собою інфекційну хворобу, що викликається чотирма найпростішими паразитами: Plasmodium falciparum; Plasmodium vivax; Plasmodium ovale; та Plasmodium malaria. Ці чотири паразити, як правило, переносяться укусами інфікованих малярійних комарів жіночої статі. Малярія є проблемою у багатьох частинах світу та впродовж останніх декількох десятиліть малярійний тягар суттєво зріс. За оцінками 1-3 мільйонів людей помирають щорічно від малярії – здебільшого діти до віку 5 років. Це зростання смертності від малярії відбувається частково через той факт, що Plasmodium falciparum, найсмертоноснійший малярійний паразит, набув стійкості проти майже всіх доступних протималярійних лікарських засобів, за винятком похідних артемізиніну. Лейшманіоз викликається одним або більше, ніж 20 видами паразитичних найпростіших організмів, які належать до роду Лейшманія, та переноситься укусом москітів жіночої статі. Лейшманіоз є ендемічним захворюванням у приблизно 88 країнах, включаючи багато тропічних та субтропічних зон. Існує чотири основні форми Лейшманіозу. Вісцеральний лейшманіоз, що також називається кала-азар, є найбільш важкою формою та викликається паразитом Leishmania donovani. Пацієнти, у яких виявився вісцеральний лейшманіоз, можуть померти впродовж місяців, якщо не отримають лікування. Дві основні терапії вісцерального лейшманіозу являють собою похідні сурми натрію стибоглюконат (Pentostam®) та меглумін антимонат (Glucantim®). Натрію стибоглюконат використовувався впродовж приблизно 70 років та стійкість до цього лікарського засобу є проблемою, що загострюється. Крім того, лікування є відносно довгим та болючим, та може викликати небажані побічні ефекти. Африканський трипаносомоз, також відомий як сонна хвороба, являє собою трансмісивну (що передається переносником) паразитичну хворобу. Паразити, яких це стосується, є найпростішими, що належать до роду Трипаносом. Вони передаються людям укусами мухи цеце (рід Глоссина), які набувають цієї інфекції від людей або від тварин, захоплюючи людських патогенних паразитів. Хвороба Шагаса (так званий американський трипаносомоз) являє собою іншу людську паразитичну хворобу, яка є ендемічним захворюванням серед бідного населення на Американському континенті. Ця хвороба викликається найпростішим паразитом Trypanosoma cruzi, який передається людині комахами, що ссуть кров. Людська хвороба проходить у дві стадії: гостра стадія, яка проходить у найближчий час після інфікування, та хронічна стадія, яка може розвиватися впродовж багатьох років. Хронічні інфекції приводять до різних неврологічних розладів, включаючи слабоумство, ураження м'язів серця та іноді дилатацію травного тракту, а також втрату ваги. Нелікована, хронічна хвороба часто є фатальною. Лікарські засоби, що часто доступні для лікування хвороби Шагаса, являють собою Ніфуртимокс та бензнідазол. Однак, проблеми з цими сучасними терапіями включають їх різні побічні ефекти, тривалість лікування, та необхідність у медичному нагляді у процесі лікування. Більше того, лікування у дійсності є ефективним, тільки коли проводиться у процесі гострої стадії хвороби. При цьому вже виникла стійкість до цих двох передових лікарських засобів. Протигрибковий лікарський засіб Амфотерицин в запропонований як ліки другої лінії, але цей лікарський засіб є дорогим та відносно токсичним. Тип Найпростіші включає багато членів, які є людськими або тваринними патогенами, включаючи, не обмежуючись наведеними, Plasmodium spp. (малярія), Toxoplasma gondii (вроджені неврологічні дефекти у людей), Eimeria spp. (патогени птиці та великої рогатої 22 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 худоби), Cryptosporidia (умовно-патогенні людські та тваринні патогени), Babesia (паразити великої рогатої худоби) та Theileria (паразити великої рогатої худоби). Патогенез, пов'язаний з цими паразитичними хворобами, проходить через повторювані цикли інвазії у клітини хазяїна, внутрішньоклітинну реплікацію та лізис клітин хазяїна. Тому, розуміння проліферації паразитів є важливим для розробки нових лікарських засобів та вакцин, наприклад, для лікування малярії. У хребетних тварин-хазяїв, паразит проходить дві основні фази розвитку, гепатоцитарну та еритроцитарну фази, але саме еритроцитарна фаза його циклу життя спричиняє серйозні патології. У процесі еритроцитарної фази, паразит проходить через складну, але дуже синхронізовану серію стадій, що говорить про існування чітко регульованих сигнальних шляхів. Кальцій слугує як внутрішньоклітинний месенджер для контролю синхронізації та розвитку у еритроцитарній фазі життя. Геноми Plasmodium spp. виявляють багато ідентичностей послідовності із кальцій-зв'язуючими/розпізнаючими білковими мотивами, які включають Pf39, кальмодулін, та кальцій-залежні протеїнкінази (CDPKs). Плазмодієві CDPK-и, плазмодієві CDPK3 та 4, як показано, залучені у інфекції, що передаються москітами. Було показано, що CDPK4 є важливою для статевого розмноження у середній кишці москіта шляхом трансляції сигналу кальцію у клітинну відповідь та регулювання прогресування клітинного циклу у гаметоциті самця. CDPK3 регулює сковзну рухливість оокінета та проникнення у шар епітелію, що вкриває середню кишку. P. falciparum CDPK1 (PfCDPK1) експресується у процесі пізньої шизогонії у стадії розмноження у крові та у інфекційній спорозоітній стадії та секретується до паразитофорної вакуолі шляхом ацилювання-залежного механізму. Це може бути міристоільоване та знайдене у великій кількості у детергент-стійких мембранних фракціях, виділених з паразитів у фазі шизогонії (множинного діленні клітин). Ідентифікаційний аналіз, оснований на онтологічній моделі, виявив, що PfCDPK1 кластеризується з генами, пов'язаними з будь-яким паразитичним виходом або еритроцитною інвазією. Пряме інгібування PfCDPK1 може зупиняти прогресування еритроцитного циклу життя паразиту у пізній фазі шизогонії. Тому, кіназна активність розповсюджується на всі стадії розвитку паразита P. falciparum та кіназні інгібітори даного винаходу можуть бути використані для лікування пов'язаних з плазмодієм хвороб. Зокрема, кіназні інгібітори даного винаходу можуть являти собою шлях лікування малярії шляхом інгібування кінази PfCDPK1. In vitro клітинне випробування, описане нижче, може бути використане для оцінки активності сполук даного винаходу проти цілого ряду малярійних штамів паразитів. Сполуки даного винаходу є неактивними проти мітоген-активованої протеїнкіназаактивованої протеїнкінази 2 (MapKap2 або MK-2). Наприклад, 2-аміно-1-(2-(4-фторфеніл)-3-(4фторфеніламіно)-8,8-диметил-5,6-дигідроімідазо[1,2-a]піразин-7(8H)-іл)етанон (Приклад 412) та 2-аміно-1-(3-(3,4-дифторфеніламіно)-2-(4-фторфеніл)-5,6-дигідроімідазо[1,2-a]піразин-7(8H)-іл)2-метилпропан-1-он (Приклад 29) показує тільки 7 % та 15 % інгібування, відповідно, при одноточковій концентрації на цей фермент. Сполуки даного винаходу є відносно неактивними проти каннабіноїдного рецептору 1 (CB1). Наприклад, 2-аміно-1-(2-(4-фторфеніл)-3-(4-фторфеніламіно)-8,8-диметил-5,6дигідроімідазо[1,2-a]піразин-7(8H)-іл)етанон (приклад 412) та 2-аміно-1-(3-(3,4дифторфеніламіно)-2-(4-фторфеніл)-5,6-дигідроімідазо[1,2-a]піразин-7(8H)-іл)-2-метилпропан-1он (Приклад 29) мають IC50 24 мкM та більше ніж 30 мкM, відповідно. У відповідності з описаним вище, даний винахід додатково забезпечує спосіб профілактики або лікування малярії у суб'єкта, якому необхідне таке лікування, де спосіб включає введення зазначеному суб'єкту терапевтично ефективної кількості сполуки, вибраної з Формули Ia, Ib, Ic або її фармацевтично прийнятної солі. Необхідна доза буде змінюватися в залежності від способу введення, певного стану, який необхідно лікувати, та бажаного ефекту. Введення та фармацевтичні композиції Загалом, сполуки даного винаходу будуть вводитися у терапевтично ефективних кількостях за допомогою будь-якого зі звичайних та прийнятних способів, відомих у даній галузі техніки, або окремо або у комбінації з одним або більшою кількістю терапевтичних агентів. Терапевтично ефективна кількість може змінюватися в широких межах в залежності від серйозності хвороби, віку та відносного здоров'я суб'єкта, ефективності сполуки, що використовують, та інших факторів. Загалом, показано, що задовільні результати отримують систематично при щоденних дозах від приблизно 0,03 до 2,5 мг/кг маси тіла. Показана щоденна доза у великого ссавця, наприклад, людей, знаходиться у інтервалі від приблизно 0,5 мг до приблизно 100 мг, що вводять у зручній формі, наприклад, у розділених дозах до чотирьох разів на день або у формі уповільненого вивільнення. Прийнятні одиничні лікарські форми для перорального введення включають від приблизно 1 до 50 мг активного інгредієнту. Сполуки даного винаходу можуть бути введені як фармацевтичні композиції будь-яким 23 UA 103930 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 зручним шляхом, зокрема ентерально, наприклад, перорально, наприклад, у формі таблеток або капсул, або парентерально, наприклад, у формі ін'єкційних розчинів або суспензій, місцево, наприклад, у формі лосьйонів, гелів, мазей або кремів, або у назальній формі або формі супозиторію. Фармацевтичні композиції, що включають сполуку даного винаходу у вільній формі або у формі фармацевтично прийнятної солі у поєднанні з щонайменше одним фармацевтично прийнятним носієм або розріджувачем, можуть бути вироблені звичайним способом шляхом змішування, гранулювання або способів покриття. Наприклад, пероральні композиції можуть являти собою таблетки або желатинові капсули, що включають активний інгредієнт разом з a) розріджувачами, наприклад, такими як лактоза, декстроза, сахароза, маніт, сорбіт, целюлоза та/або гліцин; b) любрикантами, наприклад, такими як кремнезем, тальк, стеаринова кислота, її магнієва або кальцієва сіль та/або поліетиленгліколь; для таблеток також c) зв'язуючими речовинами, наприклад, такими як магній-алюмінієвий силікат, крохмальна паста, желатин, трагакант, метилцелюлоза, карбоксиметилцелюлоза натрію та/або полівінілпіролідон; при бажанні, d) дезінтегрантами, наприклад, такими як крохмалі, агар-агар, альгінова кислота або її натрієва сіль, або шипучі суміші; та/або e) абсорбентами, барвниками, ароматизаторами та підсолоджувачами. Ін'єкційні композиції можуть являти собою водні ізотонічні розчини або суспензії, та супозиторії можуть бути одержані з жирних емульсій або суспензій. Композиції можуть бути стерилізовані та/або містити допоміжні речовини, такі як консерванти, стабілізатори, зволожуючі або емульгуючі агенти, прискорювачі розчинення, солі для регулювання осмотичного тиску та/або буфери. Крім того, вони також можуть містити інші терапевтично корисні речовини. Прийнятні композиції для крізьшкірного введення включають ефективну кількість сполуки даного винаходу з носієм. Носій може включати абсорбуємі фармакологічно прийнятні розчинники для сприяння проходженню через шкіру хазяїна. Наприклад, крізьшкірні пристрої знаходяться у формі бинта, що включає підтримуючий елемент, резервуар, що містить сполуку необов'язково з носіями, необов'язково контролюючий швидкість бар'єр для доставки сполуки до шкіри пацієнта з контрольованою та заданою швидкістю впродовж тривалого періоду часу, та засіб для прикріплення зазначеного приладу до шкіри. Також можуть бути використані матриксні крізьшкірні композиції. Прийнятні композиції для місцевого застосування, наприклад, до шкіри та очей, являють собою переважно водні розчини, мазі, креми або гелі, добре відомі у даній галузі техніки. Вони можуть містити солюбілізатори, стабілізатори, агенти, що підвищують тонічність, буфери та консерванти. Сполуки даного винаходу можуть бути введені у терапевтично ефективних кількостях у комбінації з одним або більшою кількістю терапевтичних агентів (фармацевтичні комбінації). Необмежуючі приклади сполук, які можуть бути використані у комбінації зі сполуками даного винаходу, являють собою відомі проти-малярійні лікарські засоби, наприклад, прогуаніл, хлорпрогуаніл, триметоприм, хлорохін, мефлохін, люмефантрин, атоваквон, піриметамінсульфадоксин, піриметамін-дапсон, галофантрин, хінін, хінідин, амодіахін, амопірохін, сульфонаміди, артемізинін, артефлен, артеметер, артесунат, примахін, піронаридин, тощо. Коли сполуки даного винаходу вводять у поєднані з іншими видами терапії, дози співвведених сполук звичайно будуть змінюватися в залежності від типу спів-лікарського засобу, що використовують, від специфічного лікарського засобу, що використовують, від стану, що лікують, і так далі. Даний винахід також забезпечує фармацевтичні комбінації, наприклад, набір, що включають a) перший агент, який являє собою сполуку даного винаходу, як розкрито у цьому описі, у вільній формі або у формі фармацевтично прийнятної солі, та b) щонайменше один спів-агент. Зазначений набір може включати інструкції для його введення. Терміни "спів-введення" або "комбіноване введення" або подібні, як використано у цьому описі, як розуміють, включають введення вибраних терапевтичних агентів одному пацієнту, та, як передбачають, включають лікувальні режими, при яких агенти необов'язково вводять однаковим шляхом введення або у той же час. Термін "фармацевтична комбінація", як використано у цьому описі, означає продукт, який одержують після перемішування або об'єднання більше ніж одного активного інгредієнту та включає як фіксовані, так і нефіксовані комбінації активних інгредієнтів. Термін "фіксована комбінація" означає, що активні інгредієнти, наприклад, такі як сполука Формули I та спів-агент, обидва вводять пацієнту разом у формі єдиної речовини або дози. Термін "нефіксована комбінація" означає, що активні інгредієнти, наприклад, такі як сполука Формули I та спів-агент, обидва вводять пацієнту як окремі речовини або разом, одночасно або послідовно без специфічних обмежень часу, при чому таке введення забезпечує терапевтично ефективні рівні 2 сполук у організмі пацієнта. Останній термін також відноситься до терапії сумішами, наприклад, введення 3 або більшої кількості активних інгредієнтів. 24 UA 103930 C2 5 10 Способи одержання сполук даного винаходу Даний винахід також включає способи одержання сполук даного винаходу. У описаних реакціях, може бути необхідно захистити реакційно-здатні функціональні групи, наприклад гідрокси, аміно, іміно, тіо або карбокси групи, де вони є бажаними у кінцевому продукті, для уникнення їх небажаної участі у цих реакціях. Звичайно застосовувані захисні групи можуть бути використані відповідно до стандартної практики, наприклад, дивись T.W. Greene та P. G. M. Wuts у "Protective Groups in Organic Chemistry", John Wiley and Sons, 1991. Сполуки Формули I можуть бути одержані діючи яу у Схемах реакції 1-5; R2, R3, R4, R5, R6, R8, R9, R10, R11 та R12 приймають значення, визначені у Короткому описі даного винаходу. Наступні схеми реакції представлені як ілюстративні, не обмежуючі, описи синтезу сполук даного винаходу: Схема реакції 1: Загальний шлях синтезу шляхом трикомпонентної Ugi реакції NH2 N OHC R6 N R6 N (a) NH R8 R8 R8 R6 N (b) NH N N HN N N H 2N BocHN BocHN O (c) CO2H N N N (d) R6 N + O O N N R6 NH R8 NH R8 15 Реагенти та умови: (a) HClO4, MeOH, кімн. темп.; (b) Pd/C (або PtO2), H2, MeOH, кімн. темп.; (c) HATU, DIEA, ДМФА, кімн. темп.; (d) ТФОК, ДХМ, кімн. темп. Схема реакції 2: Альтернативний шлях синтезу шляхом амінування для одержання ядра R4 R4 NH 2 N N R11 R9 N N (a) OHC R 6 R9 N R6 N R11 (b) NH R4 R4 N N N R11 20 R9 R6 NH2 N N Br + R8 R6 N (c) R11 R9 NH R8 Реагенти та умови: (a) HClO4, MeOH, кімн. темп.; (b) ТФОК, ДХМ, кімн. темп.; (c) Pd 2(dba)3, ксантофос, Cs2CO3, діоксан, 140 ºC. 25 UA 103930 C2 Схема реакції 3: Загальний шлях синтезу шляхом утворення імідазолу – 8,8 диметильної модифікації O Br R6 + (c) (a) N R5 (d) O (g) R6 R10 R8 H N (i) R6 R 10 R 3 R9 Br R4 R9 N N N R6 R3 N N N R5 R2 NHBoc N R8 O R5 R4 H N (h) R6 R4 N R6 R9 R4 NH (e) R4 R5 R 10 R9 NH NHCbz N R6 R 10 O N R4 N R5 O R9 R 10 R 3 R 2 NHBoc N R6 (b) R5 NHCbz R4 N R6 R6 OH H N NHCbz O OEt R9 R 10 NHCbz N O R9 R5 R4 O O R5 R10 R3 N N (f) R2 NHBoc N O R5 R4 R2 NH2 N O R5 R4 5 10 Реагенти та умови: (a) Cs 2CO3, ДМФА, кімн. темп.; (b) NH4OAc, Дін-Старк, толуол, зрошення; (c) етил 2-бромацетат, Cs2CO3, ДМФА, кімн. темп.; (d) Pd/C, H2, MeOH, кімн. темп.; (e) LAH або BH3·Me2S, ТГФ, зрошення; (f) N-Boc-гліцин, HATU, DIEA, ДМФА, кімн. темп.; (g) Br2, ДХМ/AcOH, кімн. темп.; (h) п-толуідин, Pd2(dba)3, ксантофос, Cs2CO3, діоксан, 140 °C; (i) ТФОК, ДХМ, кімн. темп. 26 UA 103930 C2 Схема реакції 4: Загальний шлях синтезу шляхом утворення імідазолу – 6,6 диметильної модифікації 5 10 Реагенти та умови: (a) Cs 2CO3, ДМФА, кімн. темп.; (b) NH4OAc, Дін-Старк, толуол, зрошення; (c) 3-бром-2-метилпроп-1-ен, Cs2CO3, ДМФА, кімн. темп.; (d) мікрохвильове нагрівання, AcOH/MsOH, 210 ºC; (e) N-Boc-гліцин, HATU, DIEA, ДМФА, кімн. темп.; (f) Br2, ДХМ/AcOH, кімн. темп.; (g) 4-хлоранілін, Pd2(dba)3, ксантофос, Cs2CO3, діоксан, 140 °C; (h) 6N HCl, діоксан, зрошення. 27 UA 103930 C2 Схема реакції 5: Загальний шлях синтезу шляхом утворення імідазолу – 5,5 диметильної модифікації 5 10 15 20 Реагенти та умови: (a) Cs 2CO3, ДМФА, кімн. темп.; (b) NH4OAc, Дін-Старк, толуол, зрошення; (c) етил 2-бромацетат, Cs2CO3, ДМФА, кімн. темп.; (d) Pd/C, H2, MeOH, кімн. темп.; (e) PMBCl, KOH, ТГФ, кімн. темп.; (f) MeI, NaH, ДМФА, кімн. темп.; (g) BH3·Me2S, ТГФ, зрошення; (h) Br2, ДХМ/AcOH, кімн. темп.; (i) п-толуідин, Pd2(dba)3, ксантофос, Cs2CO3, діоксан, 150 °C; (j) ТФОК, 70 °C; (k) N-Boc-гліцин, HATU, DIEA, ДМФА, кімн. темп.; (l) ТФОК, ДХМ, кімн. темп. Детальні описи синтезу сполук даного винаходу представлені у Прикладах нижче. Додаткові способи одержання сполук даного винаходу Сполука даного винаходу може бути одержана як фармацевтично прийнятна сіль приєднання кислоти шляхом введення у реакцію вільної основної форми сполуки з фармацевтично прийнятною неорганічною або органічною кислотою. Альтернативно, фармацевтично прийнятна сіль приєднання основи сполуки даного винаходу може бути одержана шляхом введення у реакцію вільної кислотної форми сполуки з фармацевтично прийнятною неорганічною або органічною основою. Альтернативно, сольові форми сполук даного винаходу, наприклад, фумаратні солі, можуть бути одержані, використовуючи солі вихідних матеріалів або проміжних сполук. Вільні кислотні або вільні основні форми сполук даного винаходу можуть бути одержані з відповідної солі приєднання основи або солі приєднання кислоти, відповідно. Наприклад, 28