C07D 295/26 — атоми сірки
2,5-дизаміщені арилсульфонамідні антагоністи ccr3
Номер патенту: 108073
Опубліковано: 25.03.2015
Автори: Тран Марі Шанталь Сью-йінг, Лай Тай Вей, Бааум Ерік Дін
МПК: A61P 25/28, A61P 11/06, A61K 31/445 ...
Мітки: антагоністи, 2,5-дизаміщені, арилсульфонамідні
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули II: (II)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів, або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат;в якій: R1 і R2 являють собою, кожний незалежно, (а) галогено, ціано, нітро, гідроксил або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...
Антагоністи арилсульфонаміду ccr3
Номер патенту: 107660
Опубліковано: 10.02.2015
Автори: Форрестер Джаред Ендрю, Лай Тай Вей
МПК: A61P 25/28, A61K 31/551, A61P 11/06 ...
Мітки: арилсульфонаміду, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І (І)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів; або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат; де: R1, R2, R3, R4, R5 і R6, кожний незалежно, означають (а) водень, галоген, ціано, нітро або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...
Сульфамоїлфенілуреїдобензамідинові похідні як антималярійні агенти
Номер патенту: 106223
Опубліковано: 11.08.2014
Автор: Пегораро Стефано
МПК: C07D 207/09, C07D 207/14, C07D 209/44 ...
Мітки: агенти, сульфамоїлфенілуреїдобензамідинові, антималярійні, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фізіологічно прийнятна сіль або похідне,формула (І) де Ra являє собою водень, алкіл, алкокси, гідроксил, гідроксіалкіл, алкоксіалкіл, -OCOR', C(O)R', CONHR' або -CO2R'; Rb та Rc незалежно являють собою алкіл, алкокси, гідроксил, гідроксіалкіл, алкоксіалкіл,...
2,5-дизаміщені арилсульфонамідні антагоністи ccr3
Номер патенту: 105524
Опубліковано: 26.05.2014
Автори: Лай Тай Вей, Поттер Гарретт Томас
МПК: A01N 43/62, A61K 31/18, A61P 11/02 ...
Мітки: 2,5-дизаміщені, арилсульфонамідні, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іа або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, гідрат, стереоізомер або таутомер: , Іа де X являє собою S, SO або SO2; Y і Z являють собою: (і) Y являє собою NR5; і Z являє собою =O, CO2R6 або С1-6алкіл, необов'язково заміщений арилом, гідрокси, карбокси,...
Спіроциклічні нітрили як інгібітори протеази, спосіб їх одержання (варіанти) та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 100669
Опубліковано: 25.01.2013
Автори: Кольманн Анна, Вагнер Міхель, Шудок Манфред, Бауер Армін
МПК: A61K 31/438, A61P 35/00, A61P 19/00 ...
Мітки: основі, протеази, спосіб, нітрили, інгібітори, засіб, лікарський, одержання, спіроциклічні, варіанти
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (Іа) (Ia)і/або всі стереоізомерні форми сполуки формули (Іа) і/або суміші цих форм у будь-якому співвідношенні, і/або фізіологічно прийнятна сіль сполуки формули (Іа), причому часткові цикли і
Сполуки та композиції як модулятори хеджхогівського сигнального шляху
Номер патенту: 93548
Опубліковано: 25.02.2011
Автори: Гао Венці, Пан Шіфенг, Жіанг Жіцінг, Ченг Деї, Ван Йонгцін, Хан Донг, Ву Ксу
МПК: A61K 31/4433, A61P 35/00, C07C 233/65 ...
Мітки: модулятори, сполуки, сигнального, шляху, хеджхогівського, композиції
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І:, (I)у якій:Y1 та Y2 незалежно вибирають з N та CR10; де R10 вибирають з таких як водень, галогрупа, С1-6алкіл, галозаміщений С1-6алкіл, С1-6алкоксигрупа, галозаміщена С1-6алкоксигрупа та -OXNR10аR10b; де R10a та R10b незалежно вибирають з таких як водень та С1-6алкіл; R1 вибирають з таких як ціаногрупа, галогрупа,...
Фенілізо(тіо)ціанати і проміжні сполуки, способи їх одержання
Номер патенту: 89941
Опубліковано: 25.03.2010
Автори: Райнхард Роберт, Вольф Бернд, Хампрехт Герхард, Загассер Інго, Кайл Міхаель, Пуль Міхаєль, Гьотц Норберт, Зайтц Вернер
МПК: C07C 307/00, C07C 303/00, C07C 331/00 ...
Мітки: сполуки, одержання, фенілізо(тіо)ціанати, проміжні, способи
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання фенілізо(тіо)ціанатів загальної формули І , Іу якій замісники мають наступні значення:W означає кисень або сірку,Аr означає фенілен, що може бути один або декілька разів заміщений наступними групами: воднем, галогеном, С1-С4-галогеналкілом або ціано;А означає залишок -NR1R2, де R1 та R2 незалежно один від одного...
Похідні n,n’-заміщеного-1,3-діаміно-2-гідроксипропану
Номер патенту: 85994
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Самала Лаксман, Мікельсон Джон, Ягодзінска Барбара, Фенг Ларрі, Мейлард Мішель, Гейлунас Андреа, Хом Рой, Сілі Дженніфер, Фрескос Джон, Бек Джеймс П., Джон Варгес, Тенбрінк Рут
МПК: A61K 31/164, A61K 31/18, A61K 31/27 ...
Мітки: n,n'-заміщеного-1,3-діаміно-2-гідроксипропану, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, де R1 означає:(I) C1-C6-алкіл, необов’язково заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-C3-алкілу, C3-C8-циклоалкілу (необов’язково заміщеного C1-C3-алкілом, C1-C3-алкокси), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3-алкокси, NR1-aR1-b і -OC=O-NR1-aR1-b, де R1-a і R1-b у кожному випадку незалежно являють собою -H або...
Заміщені феноксіоцтові кислоти
Номер патенту: 84559
Опубліковано: 10.11.2008
Автори: Міллічіп Айен, Маккінеллі Томас, Расул Руксана, Пейтл Аніл, Лукер Тімоті, Дейвіс Ендрю, Том Стівен, Браф Стівен, Боннерт Роджер, Перодіо Ґеррі
МПК: C07C 235/42, C07C 217/80, C07C 205/00 ...
Мітки: феноксіоцтові, заміщені, кислоти
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:X - галоген, ціаногрупа, нітрогрупа, S(O)nR6 або С1-4алкіл, заміщений одним або більше атомами галогену;Y вибрано зі сполук: гідроген, галоген, CN, нітрогрупа, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, С2-С6алкеніл, C2-С6алкініл,...
Похідні сечовини як антагоністи a4 інтегрину
Номер патенту: 81603
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: Наварро Ромеро Елоіса, Онторія Онторія Хєсус Марія, Хіменес Майорга Хуан Мігєль, Бач Тана Хорді
МПК: A61K 31/381, A61K 31/223, A61K 31/198 ...
Мітки: інтегрину, похідні, антагоністи, сечовини
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І: (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:А є -СН-група або атом азоту;R1 являє собою С3-10алкіл, С3-10алкеніл, С3-10алкініл, С3-10циклоалкіл, С3-10циклоалкіл-С1-10алкіл, С3-10циклоалкіл-С2-10-алкеніл, С3-10циклоалкіл-С2-10алкініл, 3-10-членний гетероцикліл, 3-10-членний гетероцикліл-С1-10алкіл, 3-10-членний...
Сполуки n-{‘4-заміщений піперазин-1-сульфонілметилалкіл}-n-гідроксиформаміду як інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх одержання, проміжна сполука (варіанти)
Номер патенту: 81491
Опубліковано: 10.01.2008
Автори: Фінлей Моріс Реймонд Версчо, Вотерсон Дейвід
МПК: A61P 11/00, C07D 239/46, A61P 19/02 ...
Мітки: сполука, композиція, піперазин-1-сульфонілметилалкіл}-n-гідроксиформаміду, одержання, сполуки, металопротеїнази, проміжна, варіанти, основі, n-{'4-заміщений, фармацевтична, інгібітори, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, пролікарська форма або сольват,в якій кільце В являє собою моноциклічне арильне кільце, що має шість кільцевих атомів, або моноциклічне гетероарильне кільце, що включає до шести кільцевих атомів, яке містить один або більше кільцевих гетероатомів, де кожний з вказаних гетероатомів являє...
Карбоніламінопохідні як інгібітори гістондеацетилази
Номер патенту: 78033
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Вердонк Марк Густааф Селін, Бакс Лео Якобус Йозеф, ван Емелен Крістоф, ван Брандт Свен Францискус Анна
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/451, A61K 31/4545 ...
Мітки: гістондеацетилази, інгібітори, карбоніламінопохідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні кислотно адитивні солі та їх стереоізомерні форми, деn є 0, 1, 2 або 3, і коли n є 0, мається на увазі безпосередній зв'язок;m є 0 або 1, і коли m є 0, мається на увазі безпосередній зв'язок;t є 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t є 0, мається на увазі безпосередній...
Інгібітори гістондезацетилази
Номер патенту: 78031
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Рю Бруно, Тен Хольте Петер, ван Брандт Свен Францискус Анна, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Анжибо Патрік Рене, Меерпоель Лівен, Дяткін Олексій Борисович, Вердонк Марк Густааф Селін
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/438, A61K 31/40 ...
Мітки: гістондезацетилази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),(I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 чи 3, і якщо n дорівнює 0, то означає простий зв’язок,t дорівнює 0, 1, 2, 3 чи 4, і якщо t дорівнює 0, то означає простий зв’язок,кожний з Q означає нітроген або
Похідні заміщеного n-феніл 2-гідрокси-2-метил-3,3,3-трифторпропанаміду, які підвищують активність піруватдегідрогенази
Номер патенту: 77967
Опубліковано: 15.02.2007
Автор: Батлін Роджер Джон
МПК: A61P 3/10, A61P 9/10, A61K 31/495 ...
Мітки: піруватдегідрогенази, 2-гідрокси-2-метил-3,3,3-трифторпропанаміду, n-феніл, підвищують, похідні, активність, заміщеного
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)де R являє собою метил або мезил;або її фармацевтично прийнятна сіль або складний ефір, який здатний гідролізуватися в умовах in vivo.2. Сполука формули (І) за пунктом 1, в якій R являє собою метил, або її фармацевтично прийнятна сіль або складний ефір, який здатний гідролізуватися в умовах in vivo.3. Сполука...
Похідні амінокислот, спосіб їх одержання і фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 77763
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Верберен Тоні, Рюпен Ален, Де Нантей Гійом, ГЛОАНЕК Філіп
МПК: A61K 31/198, A61K 31/18, A61K 31/165 ...
Мітки: амінокислот, спосіб, одержання, містить, композиція, похідні, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)деR1 являє собою арильну групу, гетероарильну групу або лінійну чи розгалужену (С1-С6)алкільну групу, необов'язково заміщену однією або більшою кількістю однакових або різних груп, вибраних з арилу і гетероарилу, або R1 являє собою групу формули -(CO)-CR6R7NR8R9, де:- R6 являє собою атом водню або групу, вибрану з...
Піперазинілові, піперидинілові та морфолінілові похідні як інгібітори гістон дезацетилази
Номер патенту: 77264
Опубліковано: 15.11.2006
Автор: ван Емелен Крістоф
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/40, A61K 31/438 ...
Мітки: піперидинілові, піперазинілові, морфолінілові, похідні, інгібітори, гістон, дезацетилази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерніформи, деt дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або кожна Х являє собою азот або...
Інгібітори гістон дезацетилази
Номер патенту: 77263
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Меерпоель Лівен, Дяткін Олексій Борисович, Анжибо Патрік Рене, Вердонк Марк Густааф Селін, ван Емелен Крістоф, ван Брандт Свен Францискус Анна
МПК: A61K 31/40, A61K 31/438, A61K 31/4427 ...
Мітки: інгібітори, дезацетилази, гістон
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтичнo прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0,1,2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або або кожна Х являє собою азот або
Похідні фенетаноламіну для лікування респіраторних хвороб, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична композиція, комбінація та спосіб профілактики чи лікування стану, для якого показано се
Номер патенту: 76443
Опубліковано: 15.08.2006
Автори: Монтіт Майкл Джон, Едні Дін Дейвід, Лукер Брайан Едґар, Коу Дайан Мері, Пател Раджнікант, антріп Стівен Баррі, Мур Ребекка Джейн, Прокопіу Панайотіс Александру, Біґґадайк Кіт, Голтон Абіґейл
МПК: A61P 11/06, C07C 311/27, A61K 31/18 ...
Мітки: проміжні, похідні, одержання, фенетаноламіну, фармацевтична, профілактики, комбінація, варіанти, лікування, респіраторних, спосіб, стану, композиція, сполуки, хвороб, показано, якого
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її сіль або сольват, в якихm є цілим числом від 2 до 8;n є цілим числом від 3 до 11;за умови, що m + n є від 5 до 19;R1 є -ХSО2NR6R7,де Х є -(СН2)Р- або С2-6 алкенілен;R6 та R7, кожний незалежно, вибрано з групи, що складається з гідрогену, С1-6 алкілу, С3-7циклоалкілу, С(О)NR8R9, фенілу та...
Протизапальні та імуносупресивні сполуки, які інгібують клітинну адгезію
Номер патенту: 74781
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Ксін Жілі, Стіджер Майкл А., Уінн Мартін, Лінк Джеймс, Лінч Джон К., Бойд Стівен А., Гунавардана Індрані У., Жу Гуі-Донг, Фрімен Дженніфер С., Джае Хван-Су, Пей Жонгуа, Фон Гельдерн Томас У., Уонг Шелдон, Ліу Ганг
МПК: C07D 205/00, C07C 323/62, A61P 29/00 ...
Мітки: інгібують, імуносупресивні, клітинну, протизапальні, сполуки, адгезію
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І,в якій R1, R2, R3, R4 i R5 незалежно вибирають з а) водню, b) галогену, який вибирають з фтору, хлору, брому або йоду,с) С1-10алкілу,d) галогеналкілу, е) С1-10алкокси, f) ціано, g) нітро,h) карбоксальдегіду,при умові, що принаймні один R1 або R3 є "цис-цинамідом" або "транс-цинамідом", позначені якв яких...
Сульфонаміди гідроксидифенілсечовини як антагоністи рецептора іl-8
Номер патенту: 73490
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Джін Кві, Віддоусон Катерін Л., МакКлеланд Брент В., Паловіч Мішель Р.
МПК: A61K 31/18, A61K 31/341, A61K 31/397 ...
Мітки: антагоністи, сульфонаміди, рецептора, гідроксидифенілсечовини, іl-8
Формула / Реферат:
1. Сульфонаміди гідроксидифенілсечовини формули (І):(I),де:Rb незалежно являє собою водень, NR6R7, ОН, ORa, С1-5-алкільну, арильну, арил-С1-4-алкільну, арил-С2-4-алкенільну, циклоалкільну, циклоалкіл-С1-5-алкільну, гетероарильну, гетероарил-С1-4-алкільну, гетероарил-С2-4-алкенільну, гетероциклічну, гетероцикліл-С1-4-алкільну або гетероцикліл-С2-4-алкенільну групи, де всі зазначені групи можуть бути необов'язково і...
Арилпіперазини, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція для інгібування металопротеїназ
Номер патенту: 73094
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Такер Хауард, Барлаам Бернар Крістоф, Н'юком Ніколас Джон, Уотерсон Девід
МПК: A61K 31/505, A61K 31/496, A61K 31/495 ...
Мітки: спосіб, інгібування, одержання, металопротеїназ, композиція, фармацевтична, арилпіперазини
Формула / Реферат:
1. Арилпіперазини формули I:,де кільце В являє собою феніл, піридил або піримідил; кожний R3 незалежно вибраний з водню, галогену, NО2, СOOR, де R являє собою водень або С1-6 алкіл, СN, СF3, С1-6 алкіл, -S-С1-6 алкілу, -SO-С1-6 алкілу, -SО2-С1-6 алкілу, С1-6 алкокси і аж до С10 арилокси, n = 1, 2 або 3;Р являє собою прямий зв’язок;кільце А являє собою піперазиніл;X1 і Х2 являють собою N;Y являє...
Похідні цинаміду, корисні при лікуванні запальних та імунних захворювань, композиція, що містить такі похідні, і спосіб одержання похідних цинаміду
Номер патенту: 72909
Опубліковано: 16.05.2005
Автори: Фрімен Дженіфер С., Джае Хван-Су, фон Гельдерн Том, Стіджер Майкл А., Лінк Джеймс, Бойд Стівен А., Ліу Ганг, Пей Жонгуа, Лінч Джон К., Гунавардана Індрані В., Жу Гуі-Донг, Ксін Жілі, Уінн Мартін
МПК: A61K 31/16, A61K 31/165, A61K 31/164 ...
Мітки: похідних, спосіб, корисні, імунних, лікуванні, композиція, такі, містить, запальних, цинаміду, одержання, захворювань, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні цинаміду формули I:або їх фармацевтично прийнятна сіль або пролікарська форма, в якій R1, R2, R3, R4 і R5 незалежно вибирають з a) водню,b) галогену,c) алкілу,d) галогеналкілу,e) алкокси,f) ціано,g) нітро,h) карбоксальдегіду, іпри умові, що принаймні один R1 або R3 є...
Спосіб одержання 1-[[3-(6,7-дигідро-1-метил-7-оксо-3-пропіл-1н-піразоло[4,3-d]піримідин-5-іл)-4-етоксифеніл]сульфоніл]-4-метилпіперазину та проміжні сполуки
Номер патенту: 66787
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Леветт Філіп Чарльз, Данн Пітер Джеймс
МПК: C07D 231/40, A61K 31/519, A61P 15/10 ...
Мітки: спосіб, проміжні, одержання, 1-[[3-(6,7-дигідро-1-метил-7-оксо-3-пропіл-1н-піразоло[4,3-d]піримідин-5-іл)-4-етоксифеніл]сульфоніл]-4-метилпіперазину, сполуки
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання 1-[[3-(6,7-дигідро-1-метил-7-оксо-3-пропіл-1Н-піразоло[3,4-d]піримідин-5-іл)-4-етоксифеніл]сульфоніл]-4-метилпіперазину формули (ІА), (IA)який включає взаємодію сполуки формули (IIА) (IIA)з -OR, де R означає СН2СН3 і Х означає відщеплювану...
Похідні антрациклінону і антрацикліну як діагностичний агент та фармацевтична композиція
Номер патенту: 66344
Опубліковано: 17.05.2004
Автори: КАРУЗО Мікелє, Суарато Антоніно, Бандьєра Тіціано, Лансан Жаклін, Фанчеллі Даніелє
МПК: A61K 31/435, A61K 31/65, A61K 31/495 ...
Мітки: діагностичний, композиція, похідні, фармацевтична, антрациклінону, антрацикліну, агент
Формула / Реферат:
1. Применение производных антрациклина или антрациклинона общей формулы А:,где:R1 обозначаетводород,гидрокси,галоген,С1-С8 алкокси,амино, который может быть замещен бензилом, ацилом или трифторацетилом, илиOSО2(R4), где R4 обозначает алкил или арил, каждый из которых является незамещенным или замещен одним или...
Перфторалкілвмісні металеві комплекси, способи їх одержання та фармацевтичний засіб на їх основі
Номер патенту: 65533
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Міссельвітц Бернд, Шлеккер Вольфганг, Платцек Йоханнес, Радюхель Бернд, Еберт Вольфганг, Френцель Томас, Нідбалла Ульріх, Вайнманн Ханнс-Йоахім
МПК: C07C 229/16, C07C 229/22, A61K 49/00 ...
Мітки: основі, фармацевтичний, одержання, засіб, перфторалкілвмісні, комплекси, способи, металеві
Формула / Реферат:
1. Перфторалкилсодержащее соединение общей формулы IRF-L-A,гдеRF является перфторированной, прямой или разветвленной углеродной цепью формулы -CnF2nX, в которой Χ означает концевой атом фтора, хлора, брома, йода или водорода, а n - число от 4 до 30, L - прямая связь, метиленовая группа, группа -NHCO, группагде p - число от 0 до 10, q и u независимо друг от друга означают число 0 или 1, R1...
Спосіб отримання силденафілу та проміжні сполуки
Номер патенту: 27085
Опубліковано: 28.02.2000
Автори: Вуд Альберт Шо, Дан Пітер Джеймс
МПК: A61K 31/505, A61P 13/02, A61K 31/519 ...
Мітки: проміжні, силденафілу, спосіб, отримання, сполуки
Формула / Реферат:
1. Способ получения силденафила формулы (I)который включает циклизацию соединения формулы (II)где циклизацию проводят в основной, нейтральной или кислой средах.2. Способ по п.1, где циклизацию проводят в присутствии основания, предпочтительно в растворителе, необязательно в присутствии перекиси водорода или пероксидной соли, с последующей, если необходимо, нейтрализацией реакционной смеси.3. Способ по...