Заміщені піридинони як модулятори р38 мар кінази

1. Сполука формули: 2 (19) 1 3 81405 R1 є H, галоген, алкіл, карбоксальдегід, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, арилалкокси, арилалкіл, алкеніл, алкініл, арилалкініл, CN, алканоїл, алкокси, алкоксіалкіл, галоалкіл, карбоксил або арилалканоїл; де арильна частина арилалкокси, арилалкілу і арилалканоїлу є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, C1C4 алкіл, C1-C4 алкокси, нітро, CN, галоалкіл або галоалкокси; де алкільна частина алкілу, гідроксіалкілу, дигідроксіалкілу, арилалкокси, арилалкілу, алканоїлу, алкокси, алкоксіалкілу і арилалканоїлу є незаміщеною або заміщеною 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, C1-C4 алкокси, C1-C4 алкоксикарбоніл або циклопропіл; R2 є арилалкокси незаміщений або заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, NR6R7, галоалкіл, галоалкокси, алкіл, -(C1-C4)алкілC(O)NR6R7, R6R7N-(C1-C6 алкіл)-, -C(O)NR6R7, CN, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл; R3 є H; R4 є алкіл, необов‘язково, заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, -CO2алкіл, -C(O)NR6R7, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, галоалкіл, -NR6R7, -C(O)NR6R7 або алкокси; і R5 є арилалкіл або арил, де кожен є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, галоген, алкокси, арилалкокси, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, тіоалкокси, SO2алкіл, алкоксикарбоніл, CN, OH, R 6R7N-(C1-C6 алкіл)-, -C(O)NR6R7, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, карбоксальдегід, -NR6R7, галоалкіл, -(C1-C4 алкіл)C(O)NR6R7, -O-CH 2-O-, -O-CH2CH2-O; де R6 і R7 є незалежно, в кожному випадку, H, алкіл, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, алкокси, алкоксіалкіл, алканоїл, арилалкіл, арилалкокси, арилалкоксикарбоніл або арилалканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, алкокси, алкіл, OH, SH, карбоксальдегід, галоалкіл або галоалкокси; або R6, R7 і азот, до якого вони приєднані, утворюють морфолініл, тіоморфолініл, тіоморфолініл S-оксид, тіоморфолініл S,S-діоксид, піперидиніл, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов‘язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, C1C4 алкіл, алкоксикарбоніл, гідроксил, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл або галоген. 3. Сполука згідно з пунктом 2, де R1 є H, галоген, алкіл, необов‘язково, заміщений C1-C4 алкоксикарбонілом, карбоксальдегід, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, феніл(C1-C6)алкокси, феніл(C1-C6)алкіл, CN, алканоїл, алкокси, C2-C4 алкініл, C2-C6 алкеніл, необов‘язково, заміщений C1-C4 алкоксикарбонілом, алкоксіалкіл, галоалкіл або феніл(C1-C6)алканоїл; де фенільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, C1-C4 алкіл, C1-C4 алкокси, нітро, CN, CF3 або OCF3; де алкільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, метокси або етокси; 4 R2 є феніл(C1-C6)алкокси, незаміщений або заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, NR6R7, галоалкіл, галоалкокси, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, алкіл, R6R7N-(C1-C6 алкіл)-, -C(O)NR6R7, -(C1-C4)алкілC(O)NR6R7 або -OC(O)NR 6R7; R3 є H; R4 є алкіл, необов‘язково, заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, -CO2алкіл, C(O)NR6R7, -NR6R7, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, галоалкіл, алкокси; і R5 є феніл(C1-C6)алкіл або феніл, де кожен є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, C1-C6 алкіл, галоген, C1C6 алкокси, C1-C6 тіоалкокси, C1-C6 алкоксикарбоніл, CN, -SO2(C1-C6)алкіл, -NR6R7, NR6R7 C1-C6 алкіл, -C(O)NR6R7, -(C1-C4)алкілC(O)NR6R7, C1-C4 галоалкіл, гідроксіC1-C6 алкіл, C1-C6 дигідроксіалкіл або C1-C4 галоалкокси; де R6 і R7 є незалежно, в кожному випадку, H, алкіл, (C1-C4)гідроксіалкіл, (C1-C4)дигідроксіалкіл, (C1C4)алкокси, (C1-C4)алкоксі(C1-C4)алкіл, (C1C4)алканоїл, феніл(C1-C4)алкіл, феніл(C1C4)алкокси, феніл(C1-C4)алкоксикарбоніл або феніл(C1-C4)алканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, OH, SH, C3-C6 циклоалкіл, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкіл, CF3, карбоксальдегід, NH2, NH(C1-C6)алкіл, N(C1C6)алкіл (C1-C6)алкіл, OCF3; або R6, R7 і азот, до якого вони приєднані, утворюють морфолініл, тіоморфолініл, піперидиніл, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов‘язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, C1C4 алкіл, гідрокси, гідроксі C1-C4 алкіл, C1-C4 дигідроксіалкіл, C1-C4 алкоксикарбоніл або галоген. 4. Сполука згідно з пунктом 3, де R1 є H, галоген, C1-C4 алкіл, необов‘язково, заміщений C1-C4 алкоксикарбоніл, C2-C4 алкеніл, необов‘язково, заміщений C1-C4 алкоксикарбонілом, C2-C4 алкініл або карбоксальдегід; R2 є бензилокси, необов‘язково, заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, NR6R7, -(C1-C4)алкіл-C(O)NR6R7, (C1-C4)галоалкіл, C(O)NR6R7, (C1-C4)галоалкокси, гідроксіалкіл, C1C6 дигідроксіалкіл, (C1-C6)алкіл або R6R7N-(C1-C6 алкіл)-; де R6 і R7 є незалежно, в кожному випадку, H, алкіл, (C1-C4)гідроксіалкіл, (C1-C4)дигідроксіалкіл, (C1C4)алкокси, (C1-C4)алкоксі(C1-C4)алкіл, (C1C4)алканоїл, феніл(C1-C4)алкіл, феніл(C1C4)алкокси, феніл(C1-C4)алкоксикарбоніл або феніл(C1-C4)алканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, OH, SH, C3-C6 циклоалкіл, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкіл, CF3, карбоксальдегід, NH2, NH(C1-C6)алкіл, N(C1C6)алкіл(C1-C6)алкіл, OCF3; або R6, R7 і азот, до якого вони приєднані, утворюють морфолініл, тіоморфолініл, піперидиніл, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов‘язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, C1C4 алкіл, гідрокси, гідроксіC1-C4 алкіл, C1-C4 5 81405 дигідроксіалкіл, C1-C4 алкоксикарбоніл або галоген. 5. Сполука згідно з пунктом 4, де R5 є феніл або феніл(C1-C6)алкіл, де кожен є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, галоген, алкокси, гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, тіоалкокси, -CO2(C1C5 алкіл), CN, -NR6R7, R6R7N-(C1-C6 алкіл)-, C(O)NR6R7, -(C1-C4)алкіл-C(O)NR6R7, CF3 або OCF3; де R6 і R7 є незалежно, в кожному випадку, H, алкіл, (C1-C4) гідроксіалкіл, (C1-C4)дигідроксіалкіл, (C1C4)алкокси, (C1-C4)алкоксі(C1-C4)алкіл, (C1C4)алканоїл, феніл(C1-C4)алкіл, феніл(C1C4)алкокси, феніл(C1-C4)алкоксикарбоніл або феніл(C1-C4)алканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, OH, SH, C3-C6 циклоалкіл, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкіл, CF3, карбоксальдегід, NH2, NH(C1-C6)алкіл, N(C1C6)алкіл(C1-C6)алкіл, OCF3; або R6, R7 і азот, до якого вони приєднані, утворюють морфолініл, тіоморфолініл, піперидиніл, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов‘язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, C1C4 алкіл, гідрокси, гідроксіC1-C4 алкіл, C1-C4 дигідроксіалкіл, C1-C4 алкоксикарбоніл або галоген. 6. Сполука згідно з пунктом 4, де R5 є феніл або феніл(C1-C6)алкіл, який є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, галоген, алкокси, тіоалкокси, -CO2(C1-C5 алкіл), CN, -NR6R7, R 6R7N(C1-C6 алкіл)-, -C(O)NR6R7, -(C1-C4)-C(O)NR6R7, CF3 або OCF3; де R6 і R7 є незалежно, в кожному випадку, H, C1-C4 алкіл, C1-C4 гідроксіалкіл, C1-C4 дигідроксіалкіл, C1C4 алкокси, C1-C4 алкоксіC1-C4 алкіл, C1-C4 алканоїл, фенілC1-C4 алкіл, фенілC1-C4 алкокси або фенілC1-C4 алканоїл, де кожен є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, OH, SH, C 3-C6 циклоалкіл, C1C4 алкокси, C1-C4 алкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот, до якого вони приєднані, утворюють морфолініл, тіоморфолініл або піперазиніл, який є, необов‘язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, C1-C4 алкіл, гідрокси, гідроксіC1-C4 алкіл, C1-C4 дигідроксіалкіл або галоген. 7. Сполука згідно з пунктом 6, де R5 є феніл або бензил, де кожен є, необов‘язково, заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, C1-C6 алкіл, -NR6R7, -C(O)NR6R7, -(C1C4 алкіл)-C(O)NR6R7, -NR8R9, галоген, C1-C6 алкокси, C1-C6 тіоалкокси, C1-C6 алкоксикарбоніл, (C1-C4 алкіл)-C1-C6 алкоксикарбоніл, C1-C6 гідроксіалкіл, C1-C6 дигідроксіалкіл, CN, OH, C1-C4 галоалкіл, C1-C4 галоалкокси, R6R7N-(C1-C6 алкіл)-, -SO2(C1-C6 алкіл), -O-CH2-O- або -O-CH2CH2-O-; де R6 і R7 є незалежно, в кожному випадку, H, C1-C4 алкіл, C1-C4 гідроксіалкіл, C1-C4 дигідроксіалкіл, C1C4 алканоїл або C1-C4 алкокси, кожен з яких є, необов‘язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, OH, SH, C 3-C 6 циклоалкіл, C1-C4 алкокси, C1-C4 алкіл, OH, CF3 або OCF 3. 8. Сполука згідно з пунктом 7, де 6 R5 є феніл або бензил, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, CN, галоген, C1-C4 алкокси, CF3, OCF3, C1-C4 алкіл, -NR6R7, R6R7N(C1-C6 алкіл)- або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 є незалежно, в кожному випадку, H, C1-C4 алкіл, C1-C4 гідроксіалкіл, C1-C4 дигідроксіалкіл, C1C4 алканоїл або C1-C4 алкокси, кожен з яких є, необов‘язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, OH, SH, C 3-C 6 циклоалкіл, C1-C4 алкокси, C1-C4 алкіл, OH, CF3 або OCF 3. 9. Сполука згідно з пунктом 4, де R5 група має формулу: Z1 Z1 Z2 Z Z Z2 або , де Z1 і Z 2 є, незалежно, H, галоген або C1-C4 алкіл; і Z є -C(O)NR6R7, -(C1-C4)алкіл-C(O)NR6R7, -NR6R7, R6R7N-(C1-C6 алкіл)-, C1-C6 гідроксіалкіл, C1-C6 дигідроксіалкіл, C1-C6 алкіл або галоген; де R6 і R7 в кожному випадку є, незалежно, H, OH, C 1C6 алкіл, аміноC1-C4 алкіл, NH(C1-C6 алкіл)алкіл, N(C1-C6 алкіл)(C1-C6 алкіл)C1-C6 алкіл, C1-C6 гідроксіалкіл, C1-C6 дигідроксіалкіл, C1-C6 алкоксіC1-C6 алкіл або -SO2(C1-C6 алкіл) кожен з яких є, необов‘язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, OH, SH, C3-C6 циклоалкіл, C1-C4 алкокси, C1-C4 алкіл, OH, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот, до якого вони приєднані, утворюють піперидиніл, піролідиніл, піперазиніл або морфолініл, тіоморфолініл, який є, необов‘язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл, гідрокси, гідроксіC1-C4 алкіл, C1-C4 дигідроксіалкіл або галоген. 10. Сполука згідно з пунктом 4, де R5 є феніл, який є, необов‘язково, заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, C1-C4 алкіл, C(O)NR6R7, -(C1-C4 алкіл)-C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(C1-C6 алкіл), C1-C6 гідроксіалкіл, дигідроксіалкіл, галоген, C1-C4 алкокси або OH; де R6 і R7 є незалежно, в кожному випадку, H, алкіл, (C1-C4)гідроксіалкіл, (C1-C4)дигідроксіалкіл, (C1C4)алкокси, (C1-C4)алкоксі(C1-C4)алкіл, (C1C4)алканоїл, феніл(C1-C4)алкіл, феніл(C1C4)алкокси, феніл(C1-C4)алкоксикарбоніл або феніл(C1-C4)алканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, OH, SH, C3-C6 циклоалкіл, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкіл, CF3, карбоксальдегід, NH2, NH(C1-C6)алкіл, N(C1C6)алкіл(C1-C6)алкіл, OCF3; або R6, R7 і азот, до якого вони приєднані, утворюють морфолініл, тіоморфолініл, піперидиніл, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов‘язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, C1C4 алкіл, гідрокси, гідроксіC1-C4 алкіл, C1-C4 дигідроксіалкіл, C1-C4 алкоксикарбоніл або галоген. 11. Сполука згідно з пунктом 10, де R5 має формулу: 7 Z1 81405 є, незалежно, галоген, OH, SH, C 3-C 6 циклоалкіл, C1-C4 алкокси, C1-C4 алкіл, OH, CF3 або OCF 3. 13. Сполука згідно з пунктом 11, де R5 має формулу: Z1 Z2 Z3 8 Z1 Z2 або Z1 Z3 , або Z2 Z2 Z3 Z1 , або Z3 Z3 , де Z1 є H, галоген, C1-C4 алкіл, C1-C4 галоалкіл, C1C4 гідроксіалкіл, C1-C4 дигідроксіалкіл або C1-C4 алкокси; і Z2 є C1-C4 алкіл, -C(O)NR6R7, -(C1-C4 алкіл)C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(C1-C6 алкіл), C1-C6 гідроксіалкіл, C1-C6 дигідроксіалкіл, галоген, C1-C4 алкокси, OH, C1-C6 алкоксикарбоніл або C1-C4 галоалкіл; Z3 є H, C1-C4 алкіл, -C(O)NR6R7, -(C1-C4 алкіл)C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(C1-C6 алкіл), C1-C6 гідроксіалкіл, C1-C6 дигідроксіалкіл, галоген, C1-C4 алкокси, OH, C1-C6 алкоксикарбоніл або C1-C4 галоалкіл; де R6 і R7 в кожному випадку є, незалежно, H, OH, C 1C6 алкіл, аміноC1-C4 алкіл, NH(C1-C6 алкіл)алкіл, N(C1-C6 алкіл)(C1-C6 алкіл)C1-C6 алкіл, C1-C6 гідроксіалкіл, C1-C6 дигідроксіалкіл, C1-C6 алкоксіC1-C6 алкіл, -SO2(C1-C6 алкіл), -SO2NH2, SO2NH(C1-C6 алкіл), -SO2N(C1-C6 алкіл)(C1-C6 алкіл) або C1-C6 алканоїл, кожен з яких є, необов‘язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, OH, SH, C 3-C 6 циклоалкіл, C1-C4 алкокси, C1-C4 алкіл, OH, CF3 або OCF 3. 12. Сполука згідно з пунктом 11, де R5 має формулу: Z2 , де Z1 є H, галоген, C1-C4 алкіл, C1-C4 галоалкіл, C1-C4 гідроксіалкіл, C1-C4 дигідроксіалкіл або C1-C4 алкокси; Z2 є C1-C4 алкіл, -C(O)NR6R7, -(C1-C4 алкіл)C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(C1-C6 алкіл), C1-C6 гідроксіалкіл, C1-C6 дигідроксіалкіл, галоген, C1-C4 алкокси, H, C1-C6 алкоксикарбоніл або C1-C4 галоалкіл; і Z3 є H, C1-C4 алкіл, -C(O)NR6R7, -(C1-C4 алкіл)C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(C1-C6 алкіл), C1-C6 гідроксіалкіл, C1-C6 дигідроксіалкіл, галоген, C1-C4 алкокси, OH, C1-C6 алкоксикарбоніл або C1-C4 галоалкіл, де R6 і R7 в кожному випадку є, незалежно, H, OH, C 1C6 алкіл, аміноC1-C4 алкіл, NH(C1-C6 алкіл)алкіл, N(C1-C6 алкіл)(C1-C6 алкіл)C1-C6 алкіл, C1-C6 гідроксіалкіл, C1-C6 дигідроксіалкіл, C1-C6 алкоксіC1-C6 алкіл, -SO2(C1-C6 алкіл), -SO2NH2, SO2NH(C1-C6 алкіл), -SO2N(C1-C6 алкіл)(C1-C6 алкіл) або C1-C6 алканоїл, кожен з яких є, необов‘язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, OH, SH, C 3-C 6 циклоалкіл, C1-C4 алкокси, C1-C4 алкіл, OH, CF3 або OCF 3. 14. Сполука формули Y4 M Z1 Y3 L Z2 Z3 , де Z1 є H, галоген, C1-C4 алкіл, C1-C4 галоалкіл, C1-C4 гідроксіалкіл, C1-C4 дигідроксіалкіл або C1-C4 алкокси; Z2 є C1-C4 алкіл, -C(O)NR6R7, -(C1-C4 алкіл)C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(C1-C6 алкіл), C1-C6 гідроксіалкіл, C1-C6 дигідроксіалкіл, галоген, C1-C4 алкокси, OH, C1-C6 алкоксикарбоніл або C1-C4 галоалкіл; і Z3 є H, C1-C4 алкіл, -C(O)NR6R7, -(C1-C4 алкіл)C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(C1-C6 алкіл), C1-C6 гідроксіалкіл, C1-C6 дигідроксіалкіл, галоген, C1-C4 алкокси, OH, C1-C6 алкоксикарбоніл або C1-C4 галоалкіл, де R6 і R7 в кожному випадку є, незалежно, H, OH, C 1C6 алкіл, аміноC1-C4 алкіл, NH(C1-C6 алкіл)алкіл, N(C1-C6 алкіл)(C1-C6 алкіл)C1-C6 алкіл, C1-C6 гідроксіалкіл, C1-C6 дигідроксіалкіл, C1-C6 алкоксіC1-C6 алкіл, -SO2(C1-C6 алкіл), -SO2NH2, SO2NH(C1-C6 алкіл), -SO2N(C1-C6 алкіл)(C1-C6 алкіл) або C1-C6 алканоїл, кожен з яких є, необов‘язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що Y X2 H X1 N R5 Y2 Y1 O або її фармацевтично прийнятна сіль, де L є -O-; M є -CH 2-; X1 вибирають з метилу, гідроксиметилу або (CH3)2N-CH2-; Xa Xe Xa Xe Xb Xd Xb Xd Xc Xc R5 є або , де X2 , Xa, Xb, Xc , Xd і Xe незалежно вибирають з H, OH, брому, хлор у, фтор у, гідроксиметилу, (CH3)2COH-, (CH3)2COH-CH2-, дигідроксіетилу, метилу, вінілу, бромметилу, трифторметилу, CH3-NH-CH2-, NH2CH2-, (CH3)2-N-CH2-, (CH3)2-CH-NH-CH2-, CH3C(O)NH-CH 2-, -N(CH3)CH2CH2OH, -N(CH3)2, 9 81405 NHC(O)CH3, NH2, -SO2NH2, -SO2N(CH3)2, -SO2NHCH2-CH2-OH, -SO2NH-CH2-COH-(CH3)2, -CO2-етилу, -CO2-метилу, -C(O)NH2, -C(O)NH-OH, -C(O)NHCH2-CH2-OH, -C(O)NH-CH3, -C(O)NH-CH2-COH(CH3)2, -C(O)NH-CH-(OH-CH 2)2, -C(O)N(CH3)2; або Y, Y1, Y2, Y3 і Y4 незалежно вибирають з H, брому, хлору, фтор у, CN, гідроксиметилу і метаноїлу. 15. Сполука згідно з пунктом 14, де Xa є водень; два з Xb, Xc, і Xd є водень і інший є -C(O)NH2, C(O)NH-OH, -C(O)NH-CH 2-CH2-OH, -C(O)NH-CH3, C(O)NH-CH2-COH-(CH3)2, -C(O)NH-CH-(OH-CH 2)2, C(O)N(CH3)2, -N(CH3)CH2CH2OH, -N(CH3)2, NHC(O)CH3, NH2, CH3-NH-CH2-, NH2-CH2-, (CH3)2N-CH2-, (CH3)2-CH-NH-CH2-, CH3C(O)NH-CH2-, CO2-етил або -CO2-метил; і Xe є водень, метил, бром, хлор або фтор. 16. Сполука згідно з пунктом 15, де Xb є -C(O)NH2 , -C(O)NH-OH, -C(O)NH-CH 2-CH2-OH, -C(O)NH-CH3, -C(O)NH-CH2-COH-(CH3)2, -C(O)NHCH-(OH-CH2)2, -C(O)N(CH3)2, -N(CH3)CH2CH2OH, N(CH3)2, -NHC(O)CH3, NH2, CH3-NH-CH2-, NH2-CH2, (CH3)2-N-CH2-, (CH3)2-CH-NH-CH2або CH3C(O)NH-CH 2-. 17. Сполука згідно з пунктом 14, де Xa є бром, хлор, фтор або метил; Xb є H, -N(CH3)CH2CH2OH, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, NH2, CH3-NH-CH2-, NH 2-CH2-, (CH3)2-N-CH2-, (CH3)2CH-NH-CH2-, CH3C(O)NH-CH 2-, -C(O)NH2, -C(O)NHOH, -C(O)NH-CH2-CH2-OH, -C(O)NH-CH3, -C(O)NHCH2-COH-(CH3)2, -C(O)NH-CH-(OH-CH 2)2 або -C(O)N(CH3)2; Xc є -N(CH3)CH2CH2OH, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, NH2, CH3-NH-CH2-, NH 2-CH2-, (CH3)2-N-CH2-, (CH3)2CH-NH-CH2-, CH3C(O)NH-CH 2-, -C(O)NH2, -C(O)NHOH, -C(O)NH-CH2-CH2-OH, -C(O)NH-CH3, -C(O)NHCH2-COH-(CH3)2, -C(O)NH-CH-(OH-CH 2)2, C(O)N(CH3)2, бром, хлор, фтор, -CO2-е тил, -CO2метил, -SO2NH2 або -SO2N(CH3)2; Xd є водень; і Xe є H, метил, NH2, NH2-CH2- або -N(CH3)2. 18. Сполука, яка є (-)-3-[3-бром-4-[(2,4дифторбензил)окси]-6-метил-2-оксопіридин-1(2H)іл]-N,4-диметилбензамідом або його фармацевтично прийнятною сіллю. 19. Сполука, яка є (+)-3-[3-бром-4-[(2,4дифторбензил)окси]-6-метил-2-оксопіридин-1(2H)іл]-N,4-диметилбензамідом або його фармацевтично прийнятною сіллю. 20. Сполука, яку вибирають з наступних: 1-бензил-4-(бензилокси)-6-метилпіридин-2(1H)-он; 1-бензил-4-(бензилокси)-3-бром-6-метилпіридин2(1H)-он; 1-бензил-4-[(3-хлорбензил)окси]-6-метилпіридин2(1H)-он; 1-бензил-3-бром-4-[(3-хлорбензил)окси]-6метилпіридин-2(1H)-он; 3-ацетил-4-(бензилокси)-1-(2-хлорфеніл)-6метилпіридин-2(1H)-он; 4-(бензилокси)-3-бром-1-(2,6-дихлорфеніл)-6метилпіридин-2(1H)-он; 4-{[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]метил}бензамід; метил 3-{[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6метил-2-оксопіридин-1(2H)-іл]метил}бензоат; 10 3-{[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]метил}бензамід; 2-{[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]метил}бензамід; 1-[2-(амінометил)бензил]-3-бром-4-[(2,4дифторбензил)окси]-6-метилпіридин-2(1H)-он; 3-бром-1-[3-(бромметил)бензил]-4-[(2,4дифторбензил)окси]-6-метилпіридин-2(1H)-он; 3-бром-1-[4-(бромметил)бензил]-4-[(2,4дифторбензил)окси]-6-метилпіридин-2(1H)-он; 1-[4-(амінометил)бензил]-3-бром-4-[(2,4дифторбензил)окси]-6-метилпіридин-2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-[4(гідроксиметил)бензил]-6-метилпіридин-2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-[4-(1гідрокси-1-метилетил)бензил]-6-метилпіридин2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-1-{4[(метиламіно)метил]бензил}піридин-2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-(4гідроксибензил)-6-метилпіридин-2(1H)-он; 4-{[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксипіридин-1(2H)-іл]метил}-N-(2-гідрокси-2метилпропіл)бензамід; 4-{[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]метил}-N-(2гідроксіетил)бензамід; 4-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-N-(2-гідроксіетил)бензамід; 4-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]бензамід; 4-[4-(бензилокси)-3-бром-2-оксопіридин-1(2H)-іл]N-гідроксибензамід; метил-4-{[3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6метил-2-оксопіридин-1(2H)-іл]метил}бензоат; 3-{[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]метил}-N-метилбензамід; 3-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-N-метилбензамід; 3-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]бензамід; 3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-[3(гідроксиметил)феніл]-6-метилпіридин-2(1H)-он; 1-[3-(амінометил)феніл]-3-бром-4-[(2,4дифторбензил)окси]-6-метилпіридин-2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-{3[(диметиламіно)метил]феніл}-6-метилпіридин2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-1(2,4,6-трифторфеніл)піридин-2(1H)-он; 3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-1(2,4,6-трифторфеніл)піридин-2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6(гідроксиметил)-1-(2,4,6-трифторфеніл)піридин2(1H)-он; 3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6(гідроксиметил)-1-(2,4,6-трифторфеніл)піридин2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-{2,6-дифтор4-[(2-гідроксіетил)(метил)аміно]феніл}-6метилпіридин-2(1H)-он; 3-бром-1-(3,5-дибром-2,6-дифтор-4гідроксифеніл)-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6метилпіридин-2(1H)-он; 11 3-бром-1-(2,6-дифторфеніл)-4-{[4-фтор-2(гідроксиметил)бензил]окси}-6-метилпіридин2(1H)-он; 3-хлор-1-(2,6-дифторфеніл)-4-{[4-фтор-2(гідроксиметил)бензил]окси}-6-метилпіридин2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-[3(гідроксиметил)-2-метилфеніл]-6-метилпіридин2(1H)-он; 3-[3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-N,2-диметилбензамід; 3-[3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-N-(2-гідроксіетил)-2метилбензамід; 3-[3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-2-метилбензамід; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-(2,6диметилфеніл)-6-метилпіридин-2(1H)-он; 3-бром-1-(2,6-диметилфеніл)-4-[(4фторбензил)окси]-6-метилпіридин-2(1H)-он; 3-бром-1-(2,6-диметилфеніл)-6-метил-4-[(2,4,6трифторбензил)окси]піридин-2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,6-дифторбензил)окси]-1-(2,6диметилфеніл)-6-метилпіридин-2(1H)-он; 3-бром-1-(2,6-дихлорфеніл)-4-[(4фторбензил)окси]-6-метилпіридин-2(1H)-он; 3-бром-1-(2,6-дихлорфеніл)-4-[(2,4дифторбензил)окси]-6-метилпіридин-2(1H)-он; 4-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-3,5дихлорбензолсульфонамід; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-(2,6дифторфеніл)-6-метилпіридин-2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-[2(диметиламіно)-4,6-дифторфеніл]-6-метилпіридин2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-{2,4-дифтор6-[(2-гідроксіетил)(метил)аміно]феніл}-6метилпіридин-2(1H)-он; 1-бензил-3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6метилпіридин-2(1H)-он; 3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-(2,6дифторфеніл)-6-метилпіридин-2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-(2,6дифторфеніл)-6-(гідроксиметил)піридин-2(1H)-он; 3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-(2,6дифторфеніл)-6-(гідроксиметил)піридин-2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-(2,6дифторфеніл)-6-[(диметиламіно)метил]піридин2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-1-(2метил-4-вінілфеніл)піридин-2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-[4-(1,2дигідроксіетил)-2-метилфеніл]-6-метилпіридин2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-[5(гідроксиметил)-2-метилфеніл]-6-метилпіридин2(1H)-он; 3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-[5(гідроксиметил)-2-метилфеніл]-6-метилпіридин2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-[5(гідроксиметил)-2-метилфеніл]-6-метилпіридин2(1H)-он; 81405 12 3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-[5(гідроксиметил)-2-метилфеніл]-6-метилпіридин2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-{5[(диметиламіно)метил]-2-метилфеніл}-6метилпіридин-2(1H)-ону гідрохлорид; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-{5[(ізопропіламіно)метил]-2-метилфеніл}-6метилпіридин-2(1H)-ону гідрохлорид; 3-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-N-(2-гідроксіетил)-4метилбензамід; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-[5-(1гідрокси-1-метилетил)-2-метилфеніл]-6метилпіридин-2(1H)-он; метил 4-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6метил-2-оксопіридин-1(2H)-іл]-3-хлорбензоат; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-[2-фтор-5(гідроксиметил)феніл]-6-метилпіридин-2(1H)-он; 3-[3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-4-фтор-N-метилбензамід; 1-[5-(амінометил)-2-фторфеніл]-3-хлор-4-[(2,4дифторбензил)окси]-6-метилпіридин-2(1H)-ону гідрохлорид; 3-[3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-4-фтор-N-[2-гідрокси-1(гідроксиметил)етил]бензамід; 2-({[3-хлор-1-(2,6-дифторфеніл)-6-метил-2-oксо1,2-дигідропіридин-4-іл]окси}метил)-5фторбензонітрил; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-1-[2(трифторметил)феніл]піридин-2(1H)-он; 4-(бензилокси)-3-бром-1-(2,6-дифторфеніл)-6метилпіридин-2(1H)-он; метил 2-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6метил-2-оксопіридин-1(2H)-іл]-4[(метиламіно)карбоніл]бензоат; 3-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-4-(1-гідрокси-1-метилетил)N-метилбензамід; (-)-3-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил2-оксопіридин-1(2H)-іл]-N,4-диметилбензамід; (+)-3-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил2-оксопіридин-1(2H)-іл]-N,4-диметилбензамід; 4-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-3-хлорбензамід; 3-[3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(H)-іл]-4-метилбензамід; 3-[3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-N,4-диметилбензамід; 3-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-4-фторбензамід; 3-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-4-фтор-N-метилбензамід; 3-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-4-фтор-N,Nдиметилбензамід; метил 4-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6метил-2-оксопіридин-1(2H)-іл]-3-фторбензоат; 4-{[3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]метил}бензамід; 4-{[3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]метил}-N,N-диметилбензамід; 13 81405 14 4-{[3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]метил}-N-(2-гідрокси-2метилпропіл)бензамід; 3-[3-хлор-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]бензамід; 1-(4-амінобензил)-3-бром-4-[(2,4дифторбензил)окси]-6-метилпіридин-2(1H)-он; 1-(3-амінобензил)-3-бром-4-[(2,4дифторбензил)окси]-6-метилпіридин-2(1H)-он; N-(4-{[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил2-оксопіридин-1(2H)-іл]метил}феніл)ацетамід; N-(3-{[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил2-оксопіридин-1(2H)-іл]метил}феніл)ацетамід; 4-{[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]метил}-N,Nдиметилбензолсульфонамід; 4-{[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]метил}-N-(2гідроксіетил)бензолсульфонамід; 4-{[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]метил}-N-(2-гідрокси-2метилпропіл)бензолсульфонамід; 3-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6(гідроксиметил)-2-оксопіридин-1(2H)-іл]-N-(2гідроксіетил)-4-метилбензамід; 3-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6(гідроксиметил)-2-оксопіридин-1(2H)-іл]-N,4диметилбензамід; 3-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6(гідроксиметил)-2-оксопіридин-1(2H)-іл]-4метилбензамід; 3-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-4-(гідроксиметил)-Nметилбензамід; 2-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-N,N'-диметилтерефталамід; 2-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-N-4-метилтерефталамід; метил 4-(амінокарбоніл)-2-[3-бром-4-[(2,4дифторбензил)окси]-6-метил-2-оксопіридин-1(2H)іл]бензоат; 2-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-N1,N1,N4триметилтерефталамід; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-(2,6-дифтор4-вінілфеніл)-6-метилпіридин-2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-[4-(1,2дигідроксіетил)-2,6-дифторфеніл]-6-метилпіридин2(1H)-он; 1-[3,5-біс(гідроксиметил)феніл]-3-бром-4-[(2,4дифторбензил)окси]-6-метилпіридин-2(1H)-он; 5-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]ізофталамід; 1-[3,5-біс(1-гідрокси-1-метилетил)феніл]-3-бром-4[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метилпіридин-2(1H)он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-[4(гідроксиметил)феніл]-6-метилпіридин-2(1H)-он; 3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-1-[4-(1гідрокси-1-метилетил)феніл]-6-метилпіридин2(1H)-он; 1-(5-аміно-2-фторфеніл)-3-бром-4-[(2,4дифторбензил)окси]-6-метилпіридин-2(1H)-ону гідрохлорид; 4-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6-метил-2оксопіридин-1(2H)-іл]-3-фтор-N,Nдиметилбензамід; 3-бром-1-(2,6-дихлорфеніл)-4-[(2,6дифторбензил)окси]-6-метилпіридин-2(1H)-он і етил 3-[3-бром-4-[(2,4-дифторбензил)окси]-6метил-2-оксопіридин-1(2H)-іл]бензоат. 21. Спосіб лікування TNF опосередкованого розладу, p38 кіназа-опосередкованого розладу, запалення і/або артриту у суб‘єкта, в якому суб’єкту, що має або чутливий до такого розладу або стану, вводять сполуку за пунктом 20. Пріоритет цієї заявки заявлений в попередній [заявці US з серійним номером №60/357,029, що подана 14 лютого, 2002, і попередній заявці US з серійним номером №60/436,915, що подана 30 грудня, 2002, опис кожної з яких включений сюди як посилання у всій своїй повноті. Даний винахід стосується заміщених піридинонів, що є корисними для лікування захворювань і станів викликаних або що підсилюються нерегульованою активністю р38 МАР кінази. Також описуються фармацевтичні композиції, що містять піридинони, способи одержання піридинонів і способи лікування з використанням сполук. Ряд рецепторів поверхні клітин використовуються одним або більшою кількістю мітогенактивованих протеїнкіназ (МАР кіназа) каскадів під час передачі сигналу. МАР кінази є родиною протеїн-керованих серин/треонін кіназ, що активуються шляхом подвійного фосфорилювання. Однією підгрупою МАР кіназ є р38 МАР кіназа, яка активується різними сигналами, включаючи прозапальні цитокіни, такі як фактор некрозу пухлин (TNF) і інтерлейкін-1 (IL1), також як бактеріальними ліпополісахаридами і впливом оточуючого середовища, таким як осмотичний шок і ультрафіолетове випромінювання [Ono, K. і J. Han, Cell Signal. 12: 1, 2000]. В межах родини р38 кінази, розрізняють чотири окремі ізоферменти: р38 альфа, р38 бета, р38 гама і р38 дельта. Родина р38 кіназ функціонує на пониження стимулу активування шляхом фосфорилювання і активування факторів транскрипції (наприклад, ATF2, CHOP і MEF2C) також як і інших кіназ (наприклад, МАРКАР-2 і МАРКАР-3) [Trends in Cell biology 7, 353-361, 1997; Моl Cell Biology 19, 21-30, 1999; EMBO J 20, 466479, 2001]. При активації, каскад р38 кінази призводить до індукування експресії гену декількох факторів включених в запалення і імунітет включаючи TNF, інтерлейкін-6, гранулоцитмакрофаг колоній стимулюючий фактор (GM-CSF) і ВІЛ довгострокове повторення [Paul et al., Cell Signal. 9: 403-410,1997]. Продукти р38 фосфорилювання стимулюють продукування цитокінів запалення і інших протеїнів, включаючи 15 81405 TNF і IL-1, і циклооксигенази-2, а також можливо модулюють дію цих цитокінів на їх цільові клітини, і таким чином стимулюють процеси запалення [Lee, J. C. et al, Nature, 372: 376, 1994]. P38 MAP кінази також показали промотування апоптозу внаслідок ішемії при серцевому міоциті, що наводить на думку, що інгібітори р38 МАР кінази можуть бути використані при лікуванні ішемічних хвороб серця [J. Biol. Chem. 274, 6272, 1999]. Вони також потрібні для реплікації Т-клітин ВІЛ-1 і можуть бути корисні для лікування СНІДу. Інгібітори Р38 шляху використовуються для збільшення чутливості ракових клітин до лікування раку і також знайшли застосування при лікуванні астми [JPET 293, 281, 2000]. TNF є цитокіном і сильним прозапальним медіатором втягнутим в стани запалення, такі як артрит, астма, септичний шок, неінсулінзалежний цукровий діабет, розсіяний склероз, астма і запальне захворювання кишечнику. Таким чином, інгібітори р38 МАР кіназ (необхідні для продукування TNF) можуть бути корисні для лікування запальних станів, що є наслідком надлишкового продукування цитокіну, такого як артрит. [Boehm, J. С. і J. L. Adams, Exp. Opin. Ther. Patents 10: 25, 2000, і посилання приведені тут]. TNF також втягнутий у вірусні інфекції, такі як ВІЛ, вірус грипу і вір ус герпесу, включаючи вірус простого герпесу типу-1 (HSV-1), вірус простого герпесу тип-2 (HSV-2), цитомегаловірус (CMV), вірус віспи (VZV), вірус Епстейна-Барра, вірус герпесу людини-6 (HHV-6), вірус герпесу людини-7 (HHV-7), вірус герпесу людини-8 (HHV-8), псевдосказ і ринотрахеїт, і інші. Надмірне або нерегульоване продукування TNF також може показати продукування підвищених рівнів IL-1. Тому, інгібування TNF, повинно зменшува ти рівні IL-1 [European Cytokine Netw 6, 225, 1995] і покращувати хворобливі стани викликані нерегульованим синтезом IL-1. Такі хворобливі стани включають ревматоїдний артрит, ревматоїдний спондиліт, остеоартрит, подагричний артрит, сепсис, септичний шок, ендотоксичний шок, грамнегативний сепсис, синдром токсичного шоку, респіраторний дистрессиндром повнолітніх, церебральну малярію, хронічне легеневе запальне захворювання, силікоз, легеневий саркоз, ресорбцію кісток, реперфузивне ушкодження, реакцію трансплантат проти хазяїна, відторгнення трансплантату, ли хоманку і міальгію внаслідок інфекції, вторинну кахесію внаслідок інфекції або злоякісної пухлини, вторинну кахесію внаслідок синдрому набутого імунодефіциту (СНІД), СНІД залежний комплекс (СЗК), утворення келоїду, утворення рубця, хворобу Крона, виразковий коліт і пірез. IL-1 також показує різні біологічні активності, таких як активація клітин Т-хелперів, індукування лихоманки, стимулювання простагландину або продукування колоагенази, нейтрофільний хемотаксис і супресію рівнів заліза в плазмі [Rev. Infect. Disease, 6, 51 (1984)]. Збільшення рівнів IL-1 також втягнуте в медіювання або загострення кількості хворобливих станів включаючи: 16 ревматоїдний артрит, остеоартрит, ревматоїдний спондиліт, подагричний артрит, запальне захворювання кишечнику, респіраторний дистрессиндром повнолітніх (ARDS), псоріаз, хворобу Крона, виразковий коліт, анафілаксію, дегенерацію м'язів, кахесію, синдром Рейтера, діабет типу І і типу II, ресорбцію кісток, ішемічне реперфузивне ушкодження, артеріосклероз, травму мозку, розсіяний склероз, сепсис, септичний шок і синдром токсичного шоку. Віруси чутливі до інгібування TNF, такі як ВІЛ-1, ВІЛ-2, ВІЛ-3, також залежать від продукування IL-1. При ревматоїдному артриті, і IL-1, і TNF індукують синтез колагенази і що в кінці призводить до руйнування тканини в межах артритних суглобів [Lymphokine Cytokine Res. (11): 253-256, (1992) і Clin. Exp. Immunol. 989: 244-250, (1992)]. IL-6 є іншим прозапальним цитокіном, який пов'язують з багатьма станами включаючи запалення. Відповідно, TNF, IL-1 і IL-6 діють на широкий перелік клітин і тканин і є важливими медіаторами запалення широкого переліку хворобливих станів. Інгібування цих цитокінів шляхом інгібування або модулювання р38 кінази є корисним при контролюванні, зменшенні і полегшенні багатьох цих хворобливих станів. Таким чином, представлений винахід стосується встановлених низькомолекулярних інгібіторів або модуляторів р38 кінази і шляхів р38 кінази. В широкому аспекті, винахід забезпечує сполуки Формули І (Втілення І): і їх фармацевтично прийнятні солі, де R1 є H, галоген, ΝΟ2, алкіл, карбоксапьдегід, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, арилалкокси, арилалкіл, алкеніл, алкініл, арилалкініл, -CN, арил, алканоїл, алкокси, алкоксиалкіл, галоалкіл, галоалкокси, карбоксил або арилалканоїл, де арильна частина арилалкокси, арилалкілу і арилалканоїлу є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, С1С4алкіл, С1-С4алкокси, нітро, CN, галоалкіл, галоалкокси або CO2R; де алкільна частина алкілу, гідроксиалкілу, дигідроксиалкілу, арилалкокси, арилалкілу, алканоїлу, алкокси, алкоксиалкіл у і арилалканоїлу є незаміщеною або заміщеною 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, С1-С4алкокси, С1С4алкоксикарбоніл або С3-С7циклоалкіл; R2 є Н, ОН, галоген, -ОSО2-(С1-С6)алкіл, ОSО2-арил, арилалкокси, арилокси, арилтіо, арилтіоалкокси, арилалкініл, алкокси, арилокси(С1С6)алкіл, алкіл, алкініл, -ОС(О)NН(СН2)nарил, ОС(О)N(алкіл)(СН2)nарил, алкоксиалкокси, діалкіламіно, алкіл, алкокси, арил, арилалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, арилалкеніл, 17 81405 гетероциклоалкіл, гетероциклоалкілалкіл, алкоксиалкокси, NR8R9, діалкіламіно або CO2R, де n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6; кожна з груп є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, (С1-С6)алкіл-N(R)-СO2R30, галоалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6алкіл)-, C(O)NR6R7, -(С1-С4)алкіл-C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)NRC(O)NR16R17, галоалкокси, алкіл, CN, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, алкокси, алкоксикарбоніл, феніл, -SO2-феніл, де феніл і SO2-феніл є, необов'язково, заміщеними 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген або NO2 або OC(O)NR6R7, де R16 і R17 є, незалежно, H або С 1-С6алкіл; або R16, R17 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолінове кільце; R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, алкіл, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, алкокси, алканоїл, арилалкіл, арилалкокси, алкоксикарбоніл, -SО2-алкіл, ОН, алкокси, алкоксиалкіл, арилалкоксикарбоніл, -(С1-С4)алкілСО2-алкіл, гетероарилалкіл або арилалканоїл, де кожен є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, гетероциклоалкіл, гетероциклоалкілалкіл, С3С7циклоалкіл, алкокси, NH2, NН(алкіл), N(алкіл)(алкіл), -О-алканоїл, алкіл, галоалкіл, карбоксальдегід або галоалкокси; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, піролідиніл, тіоморфолініл, тіоморфолініл S-оксид, тіоморфолініл S,S-діоксид, піперидиніл, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, алкоксикарбоніл, С1С4алкокси, гідроксил, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл або галоген; R, в кожному випадку, є, незалежно, водень або С1-С6алкіл, необов'язково, заміщений 1 або 2 групами, що є, незалежно, ОН, SH, галоген, аміно, моноалкіламіно, діалкіламіно або С3-С6циклоалкіл; R30 є С1-С6алкіл, необов'язково, заміщений 1 або 2 групами, що є, незалежно, ОН, SH, галоген, аміно, моноалкіламіно, діалкіламіно або С 3С6циклоалкіл; кожен R8 є, незалежно, водень, алкіл, алканоїл, арилалкіл і арилалканоїл, де кожен з вищезгаданих є, необов'язково, заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, алкокси, алкоксикарбоніл, галоген або галоалкіл; кожен R9 є водень, алкіл, алканоїл, арилалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, алкеніл, гетероарил, аміноалкіл, моноалкіламіноалкіл, діалкіламіноалкіл, арилалканоїл, -SO2-феніл, і арил, де кожен з вищезгаданих є, необов'язково, заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, алкокси, алкоксикарбоніл, галоген або галоалкіл; R3 є Н, галоген, алкоксикарбоніл, арилалкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, арилалкіл, -ОС(О)NН(СН2)nарил, арилалкокси, ОС(О)N(алкіл)(СН2)nарил, арилокси, арилтіо, тіоалкокси, арилтіоалкокси, алкеніл, -NR6R7, NR6R7-(С1-С6)алкіл або алкіл, де арильна частина арилалкоксикарбонілу, арилоксикарбонілу, 18 арилалкілу, ОС(О)NН(СН2)nарилу, арилалкокси, ОС(О)N(алкіл)(СН2)nарилу і арилтіоалкокси, є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, алкокси, алкіл, галоалкіл або галоалкокси, де n дорівнює 0,1, 2, 3, 4, 5 або 6; або R4 є водень або R4 є алкіл, незаміщений або заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, CO2R, -СО2-(С1-С6)алкіл, -C(O)NR6R7, C(O)R6, -N(R30)C(O)NR16R17, -N(R30)C(O)-(C1C6)алкокси або -NR6R7, арилалкокси, арилалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, галоалкіл, R6R7N-(C1-C6алкіл)-, NR6R7, алкокси, карбоксальдегід, -C(O)NR6R7, CO2R, алкоксиалкіл або алкоксиалкокси, де гетероарильна або арильна частини вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, З, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, гідрокси, алкокси, алкіл, -СО2-(C1-C6)алкіл, -CONR6R7, NR6R7, R6R7N-(C1-C6)алкіл-, нітро, галоалкіл або галоалкокси; і R5 є Н, арил, арилалкіл, арилтіоалкіл, алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, арилалкоксикарбоніл, -NReRg, галоген, -C(O)NR8R9, алкоксикарбоніл, С3С7циклоалкіл або алканоїл, алкокси, алкоксиалкіл, необов'язково, заміщений однією триметилсілільною групою, аміно, алкоксикарбоніл, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, алкініл, -SО2-алкіл, алкокси, необов'язково, заміщений однією триметилсілільною групою, гетероциклоалкілалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, -алкіл-S-арил, -алкіл-SО2-арил, гетероарилалкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил або алкеніл, необов'язково, заміщений алкоксикарбонілом, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, галоген, алкокси, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, арилалкокси, тіоалкокси, алкоксикарбоніл, арилалкоксикарбоніл, CO2R, CN, ОН, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, амідинооксим, -NR6R7, -NR8R9, R6R7N-(C1-C6алкіл), карбоксальдегід, SO2алкіл, -SO2H, -SO2NR6R7, алканоїл, де алкільна частина є, необов'язково, заміщеною ОН, галоген або алкокси, -C(O)NR6R7, (C1-C4алкіл)-C(O)NR6R7, амідино, галоалкіл, -(C1C4алкіл)-NR15С(О)NR16R17, -(C 1-C4алкіл)NR15С(О)R18, -О-СН2-О, -О-СН 2СН2-Оабо галоалкокси; де R15 є H або C1-C6алкіл; і R18 є C1-C6алкіл, необов'язково, заміщений -О(C2-C6алканоїл), C1-C6гідроксиалкіл, C1C6дигідроксиалкіл, C1-C6алкокси, C1-C6алкокси C1C6алкіл; аміноC1-C6алкіл, моно або діалкіламіно C1-C6алкіл. Винахід також включає проміжні сполуки корисні при одержанні сполук винаходу. Ці сполуки зв'язують і/або взаємодіють з р38 кіназою і/або TNF. Переважно, вони інгібують активність р38 кінази і/або TNF. Тому вони використовуються при лікуванні розладів опосередкованих р38 кіназою або TNF. Переважно вони використовуються при лікуванні розладів опосередкованих р38 альфа або TNF. 19 81405 Даний винахід також включає фармацевтичні композиції, що містять, принаймні, одну сполуку формули І і, принаймні, один фармацевтично прийнятний носі, розчинник, ад'ювант або екціпієнт. Даний винахід також включає способи лікування розладу опосередкованого TNF, розладу опосередкованого р38 кіназою, запалення і/або артриту у суб'єкта, спосіб включає лікування суб'єкту, що має або сприйнятливий до такого розладу або стану терапевтично ефективною кількістю сполуки Формули І. В переважному аспекті, винахід забезпечує сполуки формули І, де: коли R2 є бензилокси, R3 є N, R4 є N, і R5 є бензил або метил, R1 не є воднем; не більше ніж два з R1, R2, R4, і R5 є одночасно воднями; R6 і R7 не є одночасно ОН; коли R2 є ОН, R4 є метил і R5 є феніл, R, не є ацетилом; і R4 і R5 не є одночасно воднями. Втілення 2. Сполуки формули: і їх фармацевтично прийнятні солі, де R1 є H, галоген, алкіл, карбоксальдегід, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, арилалкокси, арилалкіл, алкеніл, алкініл, арилалкініл, CN, алканоїл, алкокси, алкоксиалкіл, галоалкіл, карбоксил або арилалканоїл, де арильна частина арилалкокси, арилалкілу і арилалканоїлу є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, С1С4алкіл, С1-С4алкокси, нітро, CN, галоалкіл, галоалкокси або CO2R; де алкільна частина алкілу, гідроксиалкілу, дигідроксиалкілу, арилалкокси, арилалкілу, алканоїлу, алкокси, алкоксиалкілу і арилалканоїлу є незаміщеною або заміщеною 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, С1-С4алкокси, С1С4алкоксикарбоніл або циклопропіл; R2 є Н, ОН, галоген, -ОSО2-(С1-С6)алкіл, ОSО2-арил, арилалкокси, арилокси, арилтіоалкокси, арилалкініл, алкокси, фенілокси(С 1-С6)алкіл, -OC(O)NH(CH2)арил, ОС(О)N(алкіл)(СН2)nарил, алкіл, алкініл, алкоксиалкокси, діалкіламіно, гетероарил, гетероциклоалкіл, арилоксиалкіл або CO2R, де кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, -NR6R7, галоалкіл, галоалкокси, алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, (С1-С4)алкіл-C(O)NR6R7, R6R7N-(С1-С6алкіл)-, C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)-NRС(О)NR16R17, CN, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, -OC(O)NR6R7 або (С1-С6)алкіл-N(R)-CO2R30, де R16 і R17 є, незалежно, N або С 1-С6алкіл; або R16, R17 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолінове кільце; 20 R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, алкіл, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, алкокси, алкоксиалкіл, алканоїл, арилалкіл, арилалкокси, арилалкоксикарбоніл або арилалканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, алкокси, алкіл, ОН, SH, карбоксальдегід, галоалкіл або галоалкокси; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл, тіоморфолініл S-оксид, тіоморфолініл S,S-діоксид, піперидиніл, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, алкоксикарбоніл, гідроксил, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл або галоген; n дорівнює 0, 1,2, 3, 4, 5 або 6; R в кожному випадку, є, незалежно, N або С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1 або 2 групами, що є, незалежно, ОН, SH, галоген, аміно, моноалкіламіно, діалкіламіно або С3-С6циклоалкіл; R30 є С1-С6алкіл, необов'язково, заміщений 1 або 2 групами, що є, незалежно, ОН, SH, галоген, аміно, моноалкіламіно, діалкіламіно або С 3С6циклоалкіл; R4 є Н, алкіл, необов'язково, заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, CO2R, СО2алкіл, -C(O)NR6R7, -C(O)R6, N(R30)C(О)NR16R17, -N(R30)C(О)-(С 1-С6)алкокси або -NR6R7, арилалкокси, гетероарил, арилалкіл, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, галоалкіл, -NR6R7, C(O)NR6R7, алкокси, алкоксиалкіл або алкоксиалкокси, де гетероарильні або арильні частини вищезгаданих є незаміщеними або заміщеними 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, гідрокси, алкокси, алкіл, -СО2-(С1-С6)алкіл, CONR6R7, -NR6R7, R6R 7N-(С1-С6)-алкіл-, нітро, галоалкіл або галоалкокси; і R5 є Н, арилалкіл, алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, арилалкоксикарбоніл, -NR8R9, галоген, C(O)NR8R9, алкоксикарбоніл або алканоїл, алкоксиалкіл, необов'язково, заміщений однією триметилсілільною групою, алкоксикарбоніл, аміно, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, алкеніл, необов'язково, заміщений алкоксикарбоніл, алкініл, -SО2-алкіл, арил, алкокси, необов'язково, заміщений однією триметилсілільною групою, гетероциклоал кіл алкіл, гетероарилалкіл, гетероциклоалкіл або гетероарил, де кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, галоген, алкокси, арилалкокси, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, тіоалкокси, SО2алкіл, алкоксикарбоніл, арилалкоксикарбоніл, CO2R, CN, ОН, амідинооксим, NR8R9, R6R7N-(С1С6алкіл)-, -C(O)NR6R7, амідино, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, карбоксальдегід, -NR6R7, галоалкіл, -(С1-С4алкіл)-C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)СО2R, -(С1-С4алкіл)-С1-С6алкоксикарбоніл, -(С1С4алкіл) -CN, -(С1-С4алкіл)-NR15C(O)R18, -О-СН2-О, -О-СН 2СН2-О-, феніл або галоалкокси; R8 є водень, алкіл, алканоїл, арилалкіл і арилалканоїл; 21 81405 R9 є алкіл, алканоїл, арилалкіл, гетероарил, аміноалкіл, моноалкіламіноалкіл, діалкіламіноалкіл, і арилалканоїл. Втілення 3. Сполуки згідно з втіленням 2, де R1 є Н, галоген, алкіл, необов'язково, заміщений С1-С4алкоксикарбоніл, карбоксальдегід, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, феніл(С 1С6)алкокси, феніл(С 1-С6)алкіл, CN, алканоїл, алкокси, С2-С4 алкініл, С2-С6 алкеніл, необов'язково, заміщений С 1-С4 алкоксикарбонілом, алкоксиалкіл, галоалкіл або феніл(С 1-С6)алканоїл, де фенільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкокси, нітро, CN, CF3, OCF3 або CO2R; де алкільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, метокси або етокси; R2 є ОН, феніл(С1-С6)алкокси, фенілокси, фенілокси(С 1-С6)алкіл, феніл(С 1-С4) тіоалкокси, С1-С8 алкокси, алкоксиалкокси, -О-.SО2феніл, алкініл, феніл (С2-С4) алкініл, алкіл, OC(O)NH(CH2)феніл, -ОС(О)N(алкіл)(СН2)nфеніл, діалкіламіно, піридил, піримідиніл, піридазил, піразоліл, імідазоліл, піроліл, тетрагідрохінолініл, тетрагідроізохінолініл, тетразоліл, піразиніл, бензімідазоліл, триазиніл, тетрагідрофурил, піперидиніл, гексагідропіримідиніл, тіазоліл, тієніл або CO2R, де n дорівнює 0,1, 2, 3, 4, 5 або 6; кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, NR6R7, галоалкіл, галоалкокси, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, алкіл, феніл, піридил, піперидиніл, піперазиніл, -(С1С6)алкіл-N(R)-CО2R30, R6R7N-(С1-С6алкіл)-, C(O)NR6R7, -(С1-С4)алкіл-C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)NRС(О)NR16Р17 або -OC(O)NR 6R7, де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, алкіл, (С1-С4)гідроксиалкіл, (С1-С4)дигідроксиалкіл, (С1-С4)алкокси, (С1-С4)алкокси (С1-С4)алкіл, (С1С4)алканоїл, феніл(С 1-С4)алкіл, феніл(С 1С4)алкокси, феніл(С 1-С4)алкоксикарбоніл або феніл(С 1-С4)алканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3С6циклоалкіл, (С1-С4)алкокси, (С1-С4)алкіл, CF3, карбоксальдегід, NH2, NН(С1-С6)алкіл, N(С1С6)алкіл(С1-С6)алкіл, OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл, піперидиніл,·піролідиніл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, гідрокси, гідрокси С 1С4алкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, С1С4алкоксикарбоніл або галоген; і R4 є Н, алкіл, необов'язково, заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, CO2R, СО2алкіл, -C(O)NR6R7, -C(O)R6, N(R30)C(О)NR16R17, -N(R30)C(О)-(С 1-С6)алкокси або -NR6R7, -C(O)NR6R7, феніл(С 1-С6)алкокси, феніл(С 1-С6)алкіл, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, галоалкіл, алкокси, алкоксиалкіл або алкоксиалкокси, де 22 фенільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, гідрокси, алкокси, алкіл, нітро, CF3, OCF 3; R5 є феніл(С 1-С6)алкіл, (С1-С6)алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, феніл С1-С4алкоксикарбоніл, NR8R9, галоген, -C(O)NR8R9, алкоксикарбоніл або алканоїл, феніл, алкокси, С2-С6алкініл, С2С6алкеніл, необов'язково, заміщений алкоксикарбонілом, індоліл, хінолініл, ізохінолініл, ізоіндоліл, дигідроіндоліл, піразоліл, імідазоліл, дигідроізоіндоліл, індолон-2-іл, індазоліл, бензімідазоліл, піридил, імідазолідиндіон, піразоліл(С 1-С6алкіл), імідазоліл(С 1-С6алкіл), піперидиніл(С 1-С6)алкіл, піролідиніл(С 1-С6)алкіл, імідазолідиніл(С 1-С6)алкіл, тетрагідроізохінолініл(С1-С6)алкіл, 1Н-індазоліл(С 1С6)алкіл, дигідроіндолон-2-іл(С1-С6алкіл), індолініл(С 1-С6алкіл), дигідробензімідазоліл(С 1С6алкіл) або дигідробензоімідазолоніл(С 1-С6алкіл), піридил(С 1-С6)алкіл, піридазиніл(С 1-С6)алкіл, піримідиніл(С 1-С6)алкіл, піразиніл (С1-С6)алкіл, тетрагідрофурил(С1-С6)алкіл, нафтил(С 1-С6)алкіл, морфолініл(С 1-С6)алкіл, тетрагідрофурил (С1С6)алкіл, тієніл(С 1-С6)алкіл, піперазиніл(С 1С6)алкіл, індоліл (С1-С6)алкіл, хінолініл(С 1-С6)алкіл, ізохінолініл(С1-С6)алкіл, ізоіндоліл(С 1-С6)алкіл, дигідроіндоліл(С 1-С6)алкіл, піразоліл(С 1-С4)алкіл, імідазоліл(С 1-С4)алкіл, дигідроізоіндоліл(С 1С6)алкіл, індолон-2-іл(С1-С6)алкіл, індолон-2-іл(С1С6)алкіл або морфолінілС1-С6алкіл, де кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, С1-С6алкіл, галоген, С1-С6алкокси, фенілС 1-С6алкокси, С1-С6тіоалкокси, С1С6алкоксикарбоніл, CO2R, CN, -SО2(С1-С6)алкіл, амідинооксим, NR8R9, -NR6R7, NR6R7 С1-С6алкіл, C(O)NR6R7, -(С1-С4)алкіл-C(O)NR6R7, амідино, С1С4галоалкіл, гідрокси С 1-С6алкіл, С1С6дигідроксиалкіл або С1-С4гапоалкокси; де R8 є водень, С1-С6алкіл, С1-С6алканоїл, феніл С1-С6алкіл і феніл С1-С6алканоїл; і R9 є аміноалкіл, моно С1-С6алкіламіно С 1-С6алкіл, диС1С6алкіламіно С 1-С6алкіл, С1-С6алкіл, С1С6алканоїл, феніл С 1-С6алкіл, індазоліл і феніл С 1С6алканоїл. Втілення 4. Сполуки згідно з втіленням 3, де R1 є Н, галоген, С1-С4алкіл, необов'язково, заміщений С 1-С4алкоксикарбонілом, С2-С4алкеніл, необов'язково, заміщений С1С4алкоксикарбонілом, С2-С4алкініл або карбоксальдегід; R2 є бензилокси, ОН, фенілокси, фенілокси(С 1С6)алкіл, феніл(С 1-С4)тіоалкокси або піридил; де кожен з вищезгаданих є, необов'язково, заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, -(С1-С6)алкіл-N(R)-CО2R30, NR6R7, -(С1-C4)алкіл-C(O)NR6R7, (С1-С4)галоалкіл, C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)-NRC(О)NR16R17, (С1С4)галоалкокси, гідроксиалкіл, С1С6дигідроксиалкіл, (С1-С6)алкіл, піридил або R6R7N-(С1-С6алкіл)-. Втілення 4а. Сполуки згідно з втіленням 4, де R1 є Н. 23 81405 Втілення 4b. Сполуки згідно з втіленням 4, де R1 є галоген. Втілення 4с. Сполуки згідно з втіленням 4, де R1 є С1-С4алкіл, необов'язково, заміщений С1С4алкоксикарбонілом. Втілення 5. Сполуки згідно з втіленням 4, де R5 є індоліл, піридил, піридазиніл, піримідиніл, індазоліл, тетрагідрохіноліл, тетрагідроізохіноліл, піразоліл, імідазоліл, фураніл, хінолініл, ізохінолініл, ізоіндоліл, дигідроіндоліл, дигідроізоіндоліл, індолон-2-іл або піразиніл, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, галоген, CF3, OCF3, -СО2СН3, С1-С4гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, С1-С4алкокси, -СО2(С1-С5алкіл), бензилокси, -NR6R7, -(С1-С4)алкіл-С(О)NR6Р7, NR8R9, NR6R7-(С1-С4алкіл), -C(O)NR6R7 або амідинооксим; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1С4алкіл, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алкокси С 1-С4алкіл, С1С4алканоїл, феніл С 1-С4алкіл, феніл С 1-С4алкокси або феніл С1-С4алканоїл, де кожен є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3-С6циклоалкіл, арил, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, ОН, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, гідрокси, гідрокси С1-С4алкіл, С1-С4дигідроксиалкіл або галоген. Втілення 6. Сполуки згідно з втіленням 5, де R5 є індоліл, піридил, піримідиніл, піразоліл, фураніл, індазоліл, дигідроіндоліл, дигідроізоіндоліл, індолон-2-іл або піразиніл, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3 або 4 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, галоген, CF3, OCF3, -СО2СН3, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, С1-С4алкокси, -СО2(С1С5алкіл), бензилокси, -C(O)NR6R7, -NR8R9, -(С1С4)акіл-С(О)NR6R7, -NR6R7, NR6R7-(С1-С4алкіл)-і амідинооксим. Втілення 7. Сполуки згідно з втіленням 6, де R5 є індоліл, піридил, піримідиніл, дигідроіндоліл, дигідроізоіндоліл, піразоліл або піразиніл, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3 або 4 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, галоген, CF3, OCF3, -СО2СН3, С1С4гідроксиалкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, С1С4алкокси, -СО2(С1-С5алкіл), бензилокси, C(O)NR6R7, NR8R9, -(С1-С4)алкіл-C(O)NR6R7, NR6R7, NR6R7-(С1-С4алкіл)- або амідинооксим; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1С4алкіл, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алканоїл, С1-С4алкокси С 1С4алкіл, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3-С6 циклоалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, ОН, CF3 або OCF 3. Втілення 8. Сполуки згідно з втіленням 7, де R5 є індоліл, піридил, піримідиніл, дигідроіндоліл, дигідроізоіндоліл, піразоліл або піразиніл, кожен з яких є незаміщеним або 24 заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, галоген, CF3, OCF3, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, С1-С4алкокси, -C(O)NR6R7, (С1-С4)алкіл-С-(О)NR6R7, NR8R9, -NR6R7 або NR6R7-(С1-С4алкіл)-; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1С4алкіл, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, С1-С4алканоїл або С1-С4алкокси, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3-С6циклоалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, ОН, CF3 або OCF 3. Втілення 9. Сполуки згідно з втіленням 4, де R5 є феніл, феніл(С 1-С6)алкіл або (С1-С6)алкіл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, галоген, алкокси, бензилокси, гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, тіоалкокси, CO2(С1-С5алкіл), CO2R, CN, амідинооксим, -NR8R9, -NR6R7, -R6R7N-(С1-С6алкіл)-, -C(O)NR6R7, -(С1С4)алкіл-C(O)NR6R7, амідино, CF3 або OCF3; R8 є водень, С1-С6алкіл, С1-С6алканоїл, феніл С1-С6алкіл і феніл С 1-С6алканоїл; і R9 є аміноалкіл, моно С1-С6алкіламіно С1С6алкіл, диС1-С6алкіламіно С 1-С6алкіл, С1-С6алкіл, С1-С6алканоїл, феніл С 1-С4алкіл, індазоліл, і феніл С1-С4алканоїл. Втілення 10. Сполуки згідно з втіленням 4, де R5 є феніл, феніл(С 1-С6)алкіл, який є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, галоген, алкокси, бензилокси, тіоалкокси, -СО2(С1-С6алкіл), CO2R, CN, амідинооксим, -NR8R9, -NR6R7, R6R7N-(С1С6алкіл)-, R6R7NC(O)-(С1-С4алкіл)-, R6R7NC(O)-(C5C6 алкіл)-, -C(O)NR6R7, амідино, CF3 або OCF3; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1С4алкіл, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алкокси С1-С4алкіл, С1С4алканоїл, феніл С 1-С4алкіл, феніл С 1-С4алкокси або феніл С1-С4алканоїл, де кожен є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3-С6 циклоалкіл, С1С4алкокси, С1-С4алкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, гідрокси, гідрокси С1-С4алкіл, С1-С4дигідроксиалкіл або галоген; R8 є водень, С1-С6алкіл, С1-С6, феніл С1С6алкіл і феніл С 1-С6алканоїл; і R9 є аміноалкіл, моно С1-С6алкіламіно С1С6алкіл, диС1-С6алкіламіно С 1-С6алкіл, С1-С6алкіл, С1-С6алканоїл, феніл С 1-С4алкіл, індазоліл і феніл С1-С4алканоїл. Втілення 11. Сполуки згідно з втіленням 10, де R5 є феніл, бензил або фенетил, де кожен є, необов'язково, заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, С1-С6алкіл, -NR6R7, -C(O)NR6R7, (С1-С4алкіл)-C(O)NR6R7, -NR8R9, галоген, С1С6алкокси, CO2R, -(С1-С4алкіл)-CO2R, С1С6тіоалкокси, амідинооксим, С1С6алкоксикарбоніл, -(С1-С4алкіл)-С1С6алкоксикарбоніл, С1-С6гідроксиалкіл, С1С6дигідроксиалкіл, -(С1-С4алкіл)-СN, CN, фенілС1 25 81405 С6алкокси, ОН, С1-С4галоалкіл, С1-С4галоалкокси, R6R7N-(С1-С6алкіл)-, -(С1-С4алкіл)-NR15C(O)R18, амідинооксим, -SO2(С1-С6алкіл), -О-СН2-О-, -ОСН2СН2-О-, феніл С 1-С4алкокси або феніл; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1С4алкіл, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4 дигідроксиалкіл, С1-С4алканоїл або С1-С4алкокси, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3-С6циклоалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, ОН, CF3 або OCF 3. Втілення 12. Сполуки згідно з втіленням 11, де R5 є феніл, бензил або фенетил, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним 1, 2, З, 4 або 5 групами, що є, незалежно, CN, галоген, С1С4алкокси, CF3, OCF3, С1-С4алкіл, -NR8R9, -NR6R7, R6R7N-(С1-C6алкіл)- або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1С4алкіл, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, С1-С4лканоїл або С 1-С4алкокси, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3-С6циклоалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, ОН, CF3 або OCF 3. Втілення 13. Сполуки згідно з втіленням 4, де R5 гр упа має формулу: де Ζ1 і Z2 є, незалежно, Н, галоген, С1-С4алкіл або CO2R; і Ζ є -C(O)NR6R7, -(С1-С4)алкіл-C(O)NR6R7, -(С1С4алкіл)-NR15C(O)R18, -NR6R7, R6R7N-(C1-C6алкіл)-, -NR8R9, C1-C6гідроксиалкіл, C1-C6дигідроксиалкіл, C1-C6алкіл, CO2R або галоген; де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, ОН, C1-C6алкіл, аміно С1-С4алкіл, NH(C1C6алкіл)алкіл, N(C1-C6алкіл)(C1-C6алкіл)C1-C6алкіл, C1-C6гідроксиалкіл, C1-C6дигідроксиалкіл, C1C6алкокси C1-C6алкіл або -SO2(C1-C6алкіл), кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3-С6 циклоалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, ОН, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють піперидиніл, піролідиніл, піперазиніл або морфолініл, тіоморфолініл, необов'язково, заміщений 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл, гідрокси, гідрокси С 1-С4алкіл, С1С4дигідроксиалкіл або галоген; і R18 є C1-C6алкіл, необов'язково, заміщений -ОС2-С6алканоїлом, C1-C6гідроксиалкіл, С1С4дигідроксиалкіл, C1-C6алкокси, C1-C6алкокси C1C6алкіл; аміно C1-C6алкіл, моно або діалкіламіно C1-C6алкіл. Втілення 14. Сполуки згідно з втіленням 4, де R5 є піразоліл(C1-C6алкіл), імідазоліл(C1C6алкіл), тієніл(C1-C6алкіл), фураніл(C1-C6алкіл), піперидиніл(C1-C6)алкіл, піролідиніл(C1-C6)алкіл, імідазолідиніл(C1-C6)алкіл, піперазиніл(C1-C6)алкіл, піридил(C1-C6)алкіл, піримідиніл(C1-C6)алкіл, піридазил(C1-C6)алкіл, піразиніл(C1-C6)алкіл, ізохінолініл(C1-C6)алкіл, тетрагідроізохінолініл(С 1С6)алкіл, індоліл(C1-C6)алкіл, 1Н-індазоліл(C1 26 C6)алкіл, дигідроіндоліл(С 1-С6алкіл), дигідроіндолон-2-іл(C1-C6алкіл), індолініл(C1C6алкіл), дигідроізоіндоліл(C1-C6алкіл), дигідробензімідазоліл(C1-C6алкіл) або дигідробензоімідазолоніл(C1-C6алкіл), де кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, (C1-C6)алкіл, галоген, (C1-C6)алкокси, (С1-С6)гідроксиалкіл, C1-C6дигідроксиалкіл, феніл(C1-C6) алкокси, (C1-C6) тіоалкокси, (C1-C6) алкоксикарбоніл, феніл(C1-C6)алкоксикарбоніл, ОН, CO2R, CN, амідинооксим, -NR8R9, -NR6R7, R6R7N-(C1-C6алкіл)-, -C(O)NR6R7, -(C1-C4алкіл)C(O)NR6R7, амідино, піперазиніл, морфолініл, SO2(C1-C6)aлкіл, -SO2NH2, -SО 2NН(C1-C6)алкіл, SО2N(C1-C6)алкіл(C1-C6)алкіл, (C1-C4)галоалкіл, (C1-C4алкіл)-NR15С(О)NR16R17, -(C 1-С4алкіл)NR15С(О)R18, -О-СН2-О, -О-СН2СН2-О- або (C1C4)галоалкокси; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, (C1-C6)алкіл, (C1-C6)aлкокси, (C1-C6)алкокси(C1C6)алкіл, (C1-C6)aлкоксикарбоніл, (C1C6)гідроксиалкіл, C1-C6дигідроксиалкіл, -(C1С4)алкіл-СО2-(C1-C6)aлкіл, (C1-C6)алканоіл, феніл (C1-C6)алкіл, феніл(C1-C6)алкокси або феніл(C1C6)алканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, (С1-C4)алкокси, ОН, SH, С3-С6циклоалкіл, NH2, NH(C1-C6алкіл), N(C1C6алкіл)(C1-C6алкіл), (С1-С4)алкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл, піперидиніл-, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, гідрокси, гідрокси С 1С4алкіл, С1-С4дигідроксиалкіл або галоген; і R18 є C1-C6алкіл, необов'язково, заміщений -О(С2-С6) алканоїлом, C1-C6гідроксиалкіл, C1C6дигідроксиалкіл, C1-C6алкокси, C1-C6алкокси C1C6алкіл; аміно C1-C6алкіл, моно або діалкіламіно C1-C6алкіл. В цьому втіленні, переважно, що R6 і R7 не є одночасно ОН; і R6 і R7 не є одночасно -SO2(C1-C6алкіл). Втілення 15. Сполуки згідно з втіленням 14, де R5 є піразоліл(C1-C6алкіл), імідазоліл(C1C6алкіл), бензімідазоліл(C1-C6алкіл), тієніл(C1C6алкіл), піримідиніл(C1-C6)алкіл, індоліл(C1C6алкіл), дигідроіндоліл(C1-C6алкіл), дигідроізоіндоліл(C1-C6алкіл), дигідроіндолон-2іл(C1-C6алкіл), піридиніл(C1-C6алкіл), піперазиніл(C1-C6алкіл) або піразиніл(C1-C6алкіл), кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, С1С4гідроксиалкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, галоген, C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)-С(О)NR6Р7, C1C6алкоксикарбоніл, -NR6R7, R6R7N-(C1-C6алкіл)-, галоалкіл, C1-C6алканоїл, R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, C1C6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6 циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси; або 27 81405 R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють піперидиніл, піролідиніл, піперазиніл або морфолініл, необов'язково, заміщений 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл, гідрокси, гідрокси С1-С4алкіл, С1-С4дигідроксиалкіл або галоген. Втілення 16. Сполуки згідно з втіленням 15, де R5 має формулу: де Z5 є С1-С4алкіл, С1-С4гідроксиалкіл, С1С4дигідроксиалкіл, галоген, -C(O)NR6R7, -(С1С4алкіл)-С(О)NR6R7, С1-С6алкоксикарбоніл, R6R7N(С1-С6алкіл)-, -NR6R7, CF3 або С 1-С6алканоїл, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6 циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють піперидиніл, піролідиніл, піперазиніл або морфолініл, необов'язково, заміщений 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл, гідрокси, гідрокси С1-С4алкіл, С1-С4дигідроксиалкіл або галоген. Втілення 17. Сполуки згідно з втіленням 15, де R5 має формулу: де Z5 є С1-С4алкіл, С1-С4гідроксиалкіл, С1С4дигідроксиалкіл, галоген, -C(O)NR6R7, -(С1С4aлкiл)-C(O)NR6R7, С1-С6алкоксикарбоніл, R6R7N(С1-C6алкіл)-, -NR6R7, CF3 або С 1-С6алканоїл, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6 циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють піперидиніл, піролідиніл, піперазиніл або морфолініл, необов'язково, заміщений 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл, гідрокси, гідрокси С1-С4алкіл, С1-С4дигідроксиалкіл або галоген. Втілення 18. Сполуки згідно з будь-яким з втілень 16 або 17, де Z5 є С1-С4алкіл, С1-С4гідроксиалкіл, С1С4дигідроксиалкіл, галоген, С1-С6алкоксикарбоніл, CF3 або С 1-С6алканоїл. Втілення 19. Сполуки згідно з будь-яким з втілень 16 або 17, де Z5 є С1-С4алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)С(О)NR6R7, R6R7N-(С1-C6алкіл)- або -NR6R7, CF3 або С1-С4алканоїл, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють піперидиніл, піролідиніл, піперазиніл 28 або морфолініл, необов'язково, заміщений 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл, гідрокси, гідрокси С1-С4алкіл, С1-С4дигідроксиалкіл або галоген. Втілення 20. Сполуки згідно з втіленням 19, де Z5 є -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)-С(О)NR6R7, R6R7N-(С1-С6алкіл)- або -NR6R7, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, циклопропіл, ОН, SH або С 1-С4алкокси. Втілення 21. Сполуки згідно з втіленням 15, де R5 має формулу: де Z10 є N або метил; і Ζ20 є гідрокси(С 1-С4)алкіл, С1С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, галоалкіл, (С1С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(С1-C6алкіл)-, -(С1С4алкіл)-С(О)NR6R7 або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення 22. Сполуки згідно з втіленням 15, де R5 має формулу: де Z10 є H або метил; і Ζ20 є гідрокси(С 1-С4)aлкіл, С1С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R 6R7N-(С1-С6алкіл)-, -(С1-С4алкіл)С(О)NR6R7 або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6 циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення 23. Сполуки згідно з втіленням 15, де R5 має формулу: де Z10 є H або метил; і Z20 є гідрокси(С 1-С4)алкіл, С1С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, галоалкіл, (С1С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(С1-C6алкіл)-, -(С1С4алкіл)-С(О)NR6R7 або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6 циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення 24. Сполуки згідно з втіленням 15, де R5 має формулу: 29 81405 де Z10 є H або метил; і Ζ20 є гідрокси(С 1-С4)алкіл, С1С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R 6R7N-(С1-C6алкіл)-, -(С1-С4алкіл)С(О)NR6R7 або -C(O)NR6R7 де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення 25. Сполуки згідно з втіленням 15, де R5 має формулу: де Z10 є H або метил; і Ζ20 є гідрокси(С 1-С4)алкіл, С1С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, галоалкіл, (С1С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(С1-C6алкіл)-, -(С1С4алкіл)-С(О)NR6R7 або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, N, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення 26. Сполуки згідно з втіленням 15, де R5 має формулу: де Z10 є H або метил; і Ζ20 є гідрокси(С 1-С4)алкіл, С1С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R 6R7N-(С1-C6алкіл)-, -(С1-С4алкіл)С(О)NR6R7 або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення 27. Сполуки згідно з втіленням 15, де R5 має формулу: де Z10 є H або метил; і Ζ20 є гідрокси(С 1-С4)алкіл, С1С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, галоалкіл, (С1С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6алкіл)-, -(С1С4алкіл)-C(O)NR6R7 або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 30 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення 28. Сполуки згідно з втіленням 15, де R5 має формулу: де Z10 є H або метил; і Z20 є гідрокси(С 1-С4)алкіл, С1С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R 6R7N-(С1-С6алкіл)-, -(С1-С4алкіл)С(О)NR6R7 або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення 29. Сполуки згідно з втіленням 4, де R5 є феніл, який є, необов'язково, заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, С1С4алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)-С(О)NR6R7, NR6R7, NR6R7(С1-С6алкіл), С1-С6гідроксиалкіл, дигідроксиалкіл, галоген, С1-С4алкокси, CO2R, OH, С1-С6алкоксикарбоніл, CF3, -(С1-С4алкіл)NR15C(O)NR16R17, -(С1-С4алкіл)-NR15C(O)R18; де R15 є H або С 1-С6алкіл; R16 і R17 є, незалежно, N або С 1-С6алкіл; або R16, R17 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолінове кільце; і R18 є С1-С6алкіл, необов'язково, заміщений -О(С1-С6) алканоїлом, С1-С6гідроксиалкіл, С1С6дигідроксиалкіл, С1-С6алкокси, С1-С6алкокси С 1С6алкіл; аміно С1-С6алкіл, моно або діалкіламіно С1-С6алкіл. Втілення 30. Сполуки згідно з втіленням 29, де R5 має формулу: Z1 є Н, галоген, С1-С4алкіл, С1-С4галоалкіл, С1С4гідроксиалкіл, С1-С4дигідроксиалкіл або С 1С4алкокси; і Z2 є С1-С4алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)С(О)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-С6алкіл), С1С6гідроксиалкіл, С1-С6дигідроксиалкіл, галоген, С1С4алкокси, CO2R, OH, С1-С6алкоксикарбоніл або С1-С4галоалкіл; Z3 є Н, С1-С4алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)С(О)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-С6алкіл), С1С6гідроксиалкіл, С1-С6дигідроксиалкіл, галоген, С1С4алкокси, CO2R, OH, С1-С6алкоксикарбоніл або С1-С4галоалкіл; і де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, ОН, С1-С6алкіл, аміно С1-С4алкіл, NH(С1С6алкіл)алкіл, N(С1-С6алкіл)(С1-С6алкіл)С 1-С6алкіл, С1-С6гідроксиалкіл, С1-С6дигідроксиалкіл, С1С6алкокси С 1-С6алкіл, -SO2(С1-С6алкіл), -SO2NH2, SO2NH(С1-С6алкіл), -SO2N(С1-С6алкіл)(С1-С6алкіл) 31 81405 або С1-С6алканоїл, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3-Сб циклоалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, ОН, CF3 або OCF3 . В цьому втіленні, переважно, що принаймні один з Z1, Z2 , і Z 3 не є воднем. Втілення 31. Сполуки згідно з втіленням 30, де R5 має формулу: де Z1 є Н, галоген, С1-С4алкіл, С1-С4галоалкіл, С1С4гідроксиалкіл, С1-С4дигідроксиалкіл або С 1С4алкокси; і Z2 є С1-С4алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)С(О)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-C6алкіл), С1C6гідроксиалкіл, С1-C6дигідроксиалкіл, галоген, С1С4алкокси, CO2R, OH, С1-C6алкоксикарбоніл або С1-С4галоалкіл; Z3 є Н, С1-С4алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-C6алкіл), С1C6гідроксиалкіл, С1-C6дигідроксиалкіл, галоген, С1С4алкокси, CO2R, OH, С1-C6алкоксикарбоніл або С1-С4галоалкіл, іде R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, ОН, С1-C6алкіл, аміно С1-С4алкіл, NH(С1C6алкіл)алкіл, N(С1-C6алкіл)(С1-C6алкіл)С 1-C6алкіл, С1-C6гідроксиалкіл, С1-C6дигідроксиалкіл, С1C6алкокси С 1-C6алкіл, -SO2(С1-C6алкіл), -SO2NH2, SO2NH(С1-C6алкіл), -SO2N(С1-C6алкіл)(С1-C6алкіл) або С1-C6алканоїл, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3-С6циклоалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, ОН, CF3 або OCF3 . В цьому втіленні, переважно, що принаймні один з Z1, Z2 , і Z 3 не є воднем. Втілення 32. Сполуки згідно з втіленням 30, де R5 має формулу: де Z1 є Н, галоген, С1-С4алкіл, С1-С4галоалкіл, С1С4гідроксиалкіл, С1-С4дигідроксиалкіл або С 1С4алкокси; і Z2 є С1-С4алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)С(О)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-C6алкіл), С1C6гідроксиалкіл, С1-C6дигідроксиалкіл, галоген, С1С4алкокси, CO2R, OH, С1-C6алкоксикарбоніл або С1-С4галоалкіл; Z3 є Н, С1-С4алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-C6 алкіл), С1C6гідроксиалкіл, С1-C6дигідроксиалкіл, галоген, С1С4алкокси, CO2R, OH, С1-C6алкоксикарбоніл або С1-С4галоалкіл, і де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, ОН, С1-C6алкіл, аміно С1-С4алкіл, NH(С1C6алкіл)алкіл, N(С1-C6алкіл)(С1-C6алкіл)С 1-C6алкіл, С1-C6гідроксиалкіл, С1-C6дигідроксиалкіл, С1 32 C6алкокси С 1-C6алкіл, -SO2(С1-C6алкіл), -SO2NH2, SO2NH(С1-C6алкіл), -SO2N(С1-C6алкіл)(С1-C6алкіл) або С1-C6алканоїл, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3-С6циклоалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, ОН, CF3 або OCF3 . В цьому втіленні, переважно, що принаймні один з Zb Z2, і Z 3 не є воднем. Втілення 33. Сполуки згідно з втіленням 29, де R5 є або де Z1 є Н, галоген, С1-С4алкіл, С1-С4галоалкіл, С1С4гідроксиалкіл, С1-С4дигідроксиалкіл або С 1С4алкокси; і Z2 є С1-С4алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-C6алкіл), С1C6гідроксиалкіл, С1-C6дигідроксиалкіл, галоген, С1С4алкокси, CO2R, С1-C6алкоксикарбоніл, -(С1С4алкіл)-NR15С(О)NR16R17 або -(С1-С4алкіл)NR15C(O)R18; Ζ3 є N, С1-С4алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)С(О)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-C6алкіл), С1C6гідроксиалкіл, С1-C6дигідроксиалкіл, галоген, С1С4алкокси, CO2R, С1-C6алкоксикарбоніл, -(С1С4алкіл)-NR15С(О)NR16R17 або -(С1-С4алкіл)NR15С(О)R18; R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють піперидиніл, піролідиніл, піперазиніл або морфолініл, необов'язково, заміщений 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл, гідрокси, гідрокси С1-С4алкіл, С1-С4дигідроксиалкіл або галоген; R15 є N або С 1-C6алкіл; R16 і R17 є, незалежно, N або С 1-C6алкіл; або R16, R17 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолінове кільце; і R18 є С1-C6алкіл, необов'язково, заміщений -О(С2-С6) алканоїлом, С1-C6гідроксиалкіл, С1C6дигідроксиалкіл, С1-C6алкокси, С1-C6алкокси С 1C6алкіл; аміно С1-C6алкіл, моно або діалкіламіно С1-C6алкіл. В цьому втіленні, переважно, що принаймні один з Z1, Z2 , і Z 3 не є воднем. Втілення 34. Сполуки згідно з втіленням 33, де R5 має формулу: Ζ1 є H, галоген, С1-C4алкіл, С1-C4галоалкіл, С1C4гідроксиалкіл, С1-C4дигідроксиалкіл або С 1C4алкокси; і Z2 є С1-C4алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-C4алкіл)C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-C6алкіл), С1C6гідроксиалкіл, С1-C6дигідроксиалкіл, галоген, С1C4алкокси, CO2R, С1-C6алкоксикарбоніл, -(С1C4алкіл)-NR15С(О)NR16R17 або -(С1-C4алкіл)NR15C(O)R18; 33 81405 Z3 є H, С1-C4алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-C4алкіл)С(О)NR6Р7, -NR6R7, NR6R7(С1-C6алкіл), С1C6гідроксиалкіл, С1-C6дигідроксиалкіл, галоген, С1C4алкокси, CO2R, С1-C6алкоксикарбоніл, -(С1C4алкіл)NR15С(О)NR16R17 або -(С1-C4алкіл)NR15С(О)R18; R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють піперидиніл, піролідиніл, піперазиніл або морфолініл, необов'язково, заміщений 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл, гідрокси, гідрокси С1-C4алкіл, С1-C4дигідроксиалкіл або галоген; R15 є H або С 1-C6алкіл; R16 і R17 є, незалежно, N або С 1-C6алкіл; або R16, R17 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолінове кільце; і R18 є С1-C6алкіл, необов'язково, заміщений -О(С2-С6)алканоїлом, С1-C6гідроксиалкіл, С1C6дигідроксиалкіл, С1-C6алкокси, С1-C6алкокси С 1C6алкіл; аміно С1-C6алкіл, моно або діалкіламіно С1-C6алкіл. В цьому втіленні, переважно, що принаймні один з Z1, Z2 , і Z 3 не є воднем. Втілення 35. Сполуки згідно з втіленням 33, де R5 має формулу: де Ζ1 є Н, галоген, С1-C4алкіл С 1-C4галоалкіл, С1C4гідроксиалкіл, С1-C4дигідроксиалкіл або С 1C4алкокси; і Z2 є С1-C4алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-C4алкіл)C(O)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-C6алкіл), С1C6гідроксиалкіл, С1-C6дигідроксиалкіл, галоген, С1C4алкокси, CO2R, С1-C6алкоксикарбоніл, -(С1C4алкіл)-NR15С(О)NR16R17 або -(С1-C4алкіл)NR15С(О)R18; Z3 є Н, С1-C4алкіл, -C(O)NR6R7, -(С1-C4алкіл)С(О)NR6R7, -NR6R7, NR6R7(С1-C6алкіл), С1C6гідроксиалкіл, С1-C6дигідроксиалкіл, галоген, С1C4алкокси, CO2R, С1-C6алкоксикарбоніл, -(С1C4алкіл)-NR15С(О)NR16R17 або -(С1-C4алкіл)NR16С(О)R18; R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють піперидиніл, піролідиніл, піперазиніл або морфолініл, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл, гідрокси, гідрокси С 1-C4алкіл, С1C4дигідроксиалкіл або галоген; R15 є H або С 1-C6алкіл; R16 і R17 є, незалежно, H або С 1-C6алкіл; або R16, R17 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолінове кільце; і R18 є С1-C6алкіл, необов'язково, заміщений -О(С2-С6) алканоїлом, С1-C6гідроксиалкіл, С1C6дигідроксиалкіл, С1-C6алкокси, С1-C6алкокси С 1C6алкіл; аміно С1-C6алкіл, моно або діалкіламіно С1-C6алкіл. В цьому втіленні, переважно, що принаймні один з Ζ1, Ζ2 , і Z 3 не є воднем. Втілення 36. Сполука формули 34 або її фармацевтично прийнятна сіль, де L і М, незалежно, вибирають з -О-, -СН2-, -S-, NR-, -N(R)-N(R)-, C(=O)-, -SO2-; R5 є де Χ1 , Х2 , Ха, Хb, Хс , Xd, і Хе , незалежно, вибирають з -C(O)NR6R7, -(С1-C4алкіл)-C(O)NR6R7, -NR6R7, гідрокси(С 1-C4)алкіл, С1-C4дигідроксиалкіл, Н, ОН, галоген, галоалкіл, алкіл, галоалкокси, гетероарил, гетероциклоалкіл, С3-С7циклоалкіл,R6R7N-(С1-C6алкіл)-, -СО2-(С1-C6)алкіл, N(R)C(O)NR6R7, -N(R)C(O)-(С1-C6)алкокси, CO2R(С1-C6алкіл)- або -SO2NR6R7; де гетероарил і гетероциклоалкіл є, необов'язково, заміщеними NR6R7, -C(Q)NR6R7, R6R7N-(С1-C6алкіл)-, С1C6алкіл, С1-C6алкокси або галоген; або R5 є гетероарил або гетероарилалкіл, де гетероарил і гетероарил є, необов'язково, заміщеними 1, 2, 3 або 4 групами, що є, незалежно, -C(O)NR6R7, -(С1-C4алкіл)-C(O)NR6R7, NR6R7, гідрокси(С 1-C4)алкіл, С1-C4дигідроксиалкіл, Н, ОН, галоген, галоалкіл, алкіл, галоалкокси, R6R7N-(С1-C6алкіл)-, -СО2-(С1C6)алкіл, -N(R)C(O)NR6R7 або -N(R)C(O)-(С1C6)алкокси; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1C6алкіл, С1-C6алкокси, С1-C6алкокси С 1-C6алкіл, С1-C6алкоксикарбоніл, ОН, С1-C6гідроксиалкіл, С1C4дигідроксиалкіл, С1-C6тіогідроксиалкіл, -(С1C4)алкіл -СО2-алкіл, піридил С 1-C6алкіл, С1C6алканоїл, бензил, феніл С 1-C6алкокси або феніл С1-C6алканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, С3-С6циклоалкіл, С1C6алкокси, піперидинілС 1-C6алкіл, морфолініл С 1C6алкіл, піперазиніл С 1-C6алкіл, ОН, SH, NH2, NН(алкіл), N(алкіл)(алкіл), -О-С1-C4алканоїл, С1C4алкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл, піперидиніл, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-C4алкіл, С1-C4алкокси, гідрокси, гідрокси С 1-C4алкіл, С1-C4дигідроксиалкіл або галоген; R в кожному випадку, є, незалежно, N або С1C6алкіл; і Υ, Υ1, Υ2, Υ3, і Υ4, незалежно, вибирають з Н, галоген, алкіл, карбоксальдегід, гідроксиалкіл, 35 81405 дигідроксиалкіл, алкеніл, алкініл, CN, алканоїл, алкокси, алкоксиалкіл, галоалкіл, і карбоксил. Втілення 37. Сполуки згідно з втіленням 36 формули або її фармацевтично прийнятна сіль. Втілення 38. Сполуки згідно з втіленням 37, де R5 є Втілення 39. Сполуки згідно з втіленням 31, де Y2 , Y4, і Υ є, незалежно, галоген; і Υ1 і Υ3 обидва є воднями. Втілення 40. Сполуки згідно з втіленням 39, де R5 є Х1 і Х2 є, незалежно, Н, метил, NR6R7, -(С1C4алкіл) -C(O)NR6R7, R6R7N-(С1-C6алкіл)-, C(O)NR6R7, С1-C6гідроксиалкіл, С1C6дигідроксиалкіл або -(С1-C4алкіл)-морфолініл; і Ха і Хе є, незалежно, галоген, NH2, NH(С1C6алкіл), N(С1-C6алкіл)(С1-C6алкіл), метил або водень. В цьому втіленні, переважно, що один з Ха і Хе не є воднем. Втілення 41. Сполуки згідно з втіленням 40, де один з Хb і Хс є воднем, а інший є -NR6R7, R6R7N-(С1-C6алкіл)-, -C(O)NR6R7, -SO2NR6R7 або галоген; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1C6алкіл, С1-C6алкокси, С1-C6алкокси С 1-C6алкіл, С1-C6алкоксикарбоніл, ОН, С1-C6гідроксиалкіл, С1C6дигідроксиалкіл, -(С1-C4)алкіл-СО2-алкіл, піридил С1-C6алкіл, С1-C6алканоїл, бензил, феніл С1C6алкокси або феніл С 1-C6алканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, С3-С6 циклоалкіл, С1-C6алкокси, піперидинілС 1-C6алкіл, морфолініл С1-C6алкіл, піперазиніл С1-C6алкіл, ОН, SH, NH2, NН(алкіл), N(алкіл)(алкіл), -O-С1C4алканоїл, С1-C4алкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл, піперидиніл, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-C4алкіл, С1-C4алкокси, гідрокси, гідрокси С1-C4алкіл, С1-C4дигідроксиалкіл або галоген. Втілення 42. Сполуки згідно з втіленням 41, де 36 R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1C6алкіл, С1-C6алкокси, С1-C6алкокси С 1-C6алкіл, С1-C6алкоксикарбоніл, ОН, С1-C6гідроксиалкіл, С1C6дигідроксиалкіл, -(С1-С4)алкіл-СО2-алкіл, піридил С1-C6алкіл, С1-C6алканоїл, бензил, феніл С1C6алкокси або феніл С 1-C6алканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, С3-С6 циклоалкіл, С1-C6алкокси, піперидинілС 1-C6алкіл, морфолініл С1-C6алкіл, піперазиніл С1-C6алкіл, ОН, NH2, МН(алкіл), N(алкіл)(алкіл), -O-С1C4алканоїл, С1-C4алкіл, CF3 або OCF3. Втілення 43. Сполуки згідно з втіленням 42, де Ха є водень, метил, фтор або хлор; Хс і Xd обидва є воднями; Хb є -NR6R7 , -(С1-C4алкіл)-C(O)NR6R7, R6R7N(С1-C6алкіл)-, -C(O)NR6R7; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1C6алкіл, С1-C6гідроксиалкіл, С1-C4дигідроксиалкіл, С1-C6алкокси, С1-C6алкокси С1-C6алкіл або С1C6алканоїл, де кожен з вищезгаданих є, необов'язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, ОН, SH, галоген або С3С6циклоалкіл. Втілення 44. Сполуки згідно з втіленням 39, де R5 є Ха є H, фтор, хлор або метил; Χе є водень, галоген або метил; і Хb є Н; Xd є H або галоген; Втілення 45. Сполуки згідно з втіленням 44, де Хс є -SO 2NR6R7 або галоген; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1C6алкіл, С1-C6алкокси, С1-C6алкокси С 1-C6алкіл, С1-C6алкоксикарбоніл, ОН, С1-C6гідроксиалкіл, С1C6дигідроксиалкіл, -(С1-C6алкіл-СО2-алкіл, піридил С1-C6алкіл, С1-C6алканоїл, бензил, феніл С1C6алкокси або феніл С 1-C6алканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, С3С6циклоалкіл, С1-C6алкокси, піперидинілС 1C6алкіл, морфолініл С 1-C6алкіл, піперазиніл С1C6алкіл, ОН, SH, NH2, NH(алкіл), N(алкіл)(алкіл), О-С1-C4алканоїл, С1-C4алкіл, CF3 або OCF3 ; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл, піперидиніл, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-C4алкіл, С1-C4алкокси, гідрокси, гідрокси С 1-C4алкіл, С1-С4дигідроксиалкіл або галоген; або Хс є фтор, хлор, -NH2, -NH(С1-C6алкіл), -N(С1C6алкіл)(С1-C6алкіл), -SO2NH2, -SO2NH(С1-C6алкіл), -SO2N(С1-C6алкіл)(С1-C6алкіл) або піперазиніл, де піперазиніл є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-C4алкіл, С1C4алкокси, гідрокси, гідрокси С 1-C4алкіл, С1C4дигідроксиалкіл або галоген. Втілення 46. Сполуки згідно з втіленням 44, де 37 81405 Хс є -C(O)NR6R7, -(С1-C6алкіл)-C(O)NR6R7, NR6R7 або R6R7N-(С1-C6алкіл)-; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1C6алкіл, С1-C6алкокси, С1-C6алкокси С 1-C6алкіл, С1-C6алкоксикарбоніл, ОН, С1-C6гідроксиалкіл, С1C6дигідроксиалкіл, С1-C6дигідроксиалкіл, -(С1С4)алкіл -СО2-алкіл, піридил С 1-C6алкіл, С1C6алканоїл, бензил, феніл С1-C6алкокси або феніл С 1C6алканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, С3-С6циклоалкіл, С1C6алкокси, піперидинілС 1-C6алкіл, морфолініл С 1C6алкіл, піперазиніл С 1-C6алкіл, ОН, -NH2, NН(алкіл), -N(алкіл)(алкіл), -O-С1-C6алканоїл, С1-С4 алкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл, піперидиніл, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-C4алкіл, С1-C4алкокси, гідрокси, гідрокси С1-C4алкіл, С1-C4дигідроксиалкіл або галоген. Втілення 47. Сполуки згідно з втіленням 46, де R6 є водень; і R7 є С1-C6алкіл або С1-C6лканоїл, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, NH2, NH(С1-C6алкіл), N(С1C6алкіл)(С1-C6алкіл), ОН, SH, циклопропіл або С1C4алкокси; Втілення 48. Сполуки згідно з втіленням 47, де Хс є -C(O)NR6R7. Втілення 49. Сполуки згідно з втіленням 47, де Хс є NR6R7 або R6R7N-(С1-C6алкіл)-. Втілення 50. Сполуки згідно з втіленням 38, де Ха є водень; два з Хb, Хс, і Xd є воднями, а інший є C(O)NR6R7, -(С1-C6алкіл)-C(O)NR6R7, -NR6R7, R6R7N-(С1-C6алкіл)- або -СО2-(С1-C6)алкіл; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1C6алкіл, С1-C6алкокси, С1-C6 алкокси С 1-C6алкіл, С1-C6алкоксикарбоніл, ОН, С1-C6гідроксиалкіл, С1C6 дигідроксиалкіл, -(С1-С4)алкіл-СО2-алкіл, піридил С 1-C6алкіл, С1-C6алканоїл, бензил, феніл С1-C6алкокси або феніл С 1-C6алканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, С3-С6 циклоалкіл, С1-C6алкокси, піперидинілС 1-C6алкіл, морфолініл С1-C6алкіл, піперазиніл С1-C6алкіл, ОН, NH2, NН(алкіл), N(алкіл)(алкіл), -О-С1C4алканоїл, С1-C4алкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, піперидиніл, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, С1С4алкокси, гідрокси, гідрокси С 1-С4алкіл, С1С4дигідроксиалкіл або галоген; і Хе є водень, метил, С1-С2алкокси або галоген. Втілення 51. Сполуки згідно з втіленням 50, де Хb є -C(O)NR6R7 , -(С1-С6алкіл)-С(О)NR6Р7, NR6R7 або R6R7N-(С1-С6алкіл)- де R6 є водень або С 1-С4алкіл; R7 є ОН, С1-С6алкіл або С 1-С6алканоїл, де алкіл і алканоїл заміщені 1, 2 або 3 групами, що є, 38 незалежно, NH2, NН(С1-С6алкіл), N(С1-С6алкіл)(С1С6алкіл), С3-С6циклоалкіл, ОН або С 1-С4алкокси. Втілення 52. Сполуки згідно з втіленням 38, де Ха є галоген або метил; Хb є Н, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6алкіл)-, C(O)NR6R7 або -СО2(С1-С6)алкіл; Хс є -NR6R7, R6R7N-(С1-С6алкіл)-, -C(O)NR6R7, галоген, -СО2-(С1-С6)алкіл, NH2, NH(С1-С6алкіл), N(С1-С6алкіл)(С1-С6алкіл), -SO2NH2, -SO 2NH(С1С6алкіл), -SO2N(С1-С6алкіл)(С1-С6алкіл) або піперазиніл, де піперазиніл є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1С4алкіл, С1-С4алкокси, гідрокси, гідрокси С 1С4алкіл, С1-С4дигідроксиалкіл або галоген; Xd є водень; Хe є Н, метил, NH2, NH(С1-С6алкіл) або N(С1С6алкіл)(С1-С6алкіл). Втілення 53. Сполуки згідно з втіленням 38, де Х1 , Х2 , Ха, Хb, Хс , Xd, і Хе , незалежно, вибирають з Н, ОН, галоген, CF3, алкіл, OCF3, піридил, піридазиніл, піримідиніл, піразиніл, тієніл, фурил, піроліл, піперидиніл, піперазиніл або С3С7циклоалкіл, де кожен з вищезгаданих є, необов'язково, заміщеним -NR6R7, -C(O)NR6R7, (С1-С4алкіл)-C(O)NR6R7, R6R7N-(С1-С6алкіл)-, С1С6алкіл, С1-С6алкокси або галоген. Втілення 54. Сполуки згідно з втіленням 37, де R5 є гетероарил або гетероарилалкіл, де кожен гетероарил є піразоліл, імідазоліл, фураніл, піридил, піридазиніл, піримідиніл, піразиніл, піразоліл, імідазоліл, дигідроіндоліл, дигідроізоіндоліл, індолон-2-іл, хінолініл, ізохінолініл, тетрагідроізохінолініл, дигідроізохінолініл або індоліл, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1, 2, 3 або 4 групами, що є, незалежно, -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)C(O)NR6R7, -NR6R7, гідрокси (С1-С4)алкіл, С1С4дигідроксиалкіл, водень, гідрокси, галоген, галоалкіл, алкіл, гапоалкокси, R6R7N-(С1-С6алкіл)-, -СО2-(С1-С6)алкіл, -N(R)C(O)NR6R7 або -N(R)С(О)(С1-С6)алкокси; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1С6алкіл, С1-С6алкокси, С1-С6алкокси С 1-С6алкіл, С1-С6алкоксикарбоніл, ОН, С1-С6гідроксиалкіл, С1С6дигідроксиалкіл, С1-С6тіогідроксиалкіл, -(С1С4)алкіл-СО2-алкіл, піридил С 1-С6алкіл, С1С6алканоїл, бензил, феніл С 1-С6алкокси або феніл С1-С6алканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, С3-С6 циклоалкіл, С1С6алкокси, піперидинілС 1-С6алкіл, морфолініл С 1С6алкіл, піперазиніл С 1-С6алкіл, ОН, SH, NH2, NН(алкіл), N(алкіл)(алкіл), -О-С1-С4алканоїл, С1С4алкіл, CF3 або OCF3. Втілення 55. Сполуки згідно з втіленням 54, де Y2 , Y4, і Υ є, незалежно, галоген; і Y1 і Y3 обидва є воднями. Втілення 56. Сполуки згідно з втіленням 55, де Х1 і Х2 є, незалежно, Н, метил, -NR6R7, R6R7N(С1-С6)-, -C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)-С(О)NR6R7, С1С6гідроксиалкіл, С1-С6дигідроксиалкіл або -(С1С4алкіл)-морфолініл. Втілення 57. Сполуки згідно з втіленням 56, де R5 є піридил С1-С6алкіл, піримідиніл С1-С6алкіл або піразиніл С1-С6алкіл, кожен з яких є, 39 81405 необов'язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, гідрокси(С 1-С4)алкіл, С1С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)алкіл, OCF3, -NR6R7 , -(С1-С4алкіл)-С(О)NR6R7, R6R7N-(С1С6алкіл)- або -C(O)NR6R7. Втілення 58. Сполуки згідно з втіленням 57, де R5 має формулу: де Z5 є гідрокси(С 1-С4)алкіл, С1С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R 6R7N-(С1-С6алкіл)-, -(С1-С4алкіл)С(О)NR6В7 або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6 циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення 59. Сполуки згідно з втіленням 57, де R5 має формулу: де Z5 є гідрокси(С 1-С4)алкіл, С1С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R 6R7N-(С1-С6алкіл)-, -(С1-С4aлкiл)C(O)NR6R7 або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6 циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення 60. Сполуки згідно з втіленням 57, де R5 має формулу: де Ζ10 є N або метил; і Ζ20 є -(С1-С4алкіл)-C(O)NR6R7, гідрокси(С 1С4)алкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6алкіл)або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6 циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення 61. Сполуки згідно з втіленням 57, де R5 має формулу: де Z10 є H або метил; і Ζ20 є -(С1-С4алкіл)-С(О)NR6R7, гідрокси(С 1С4)алкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6алкіл)або -C(O)NR6R7, де 40 R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6 циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення 62. Сполуки згідно з втіленням 57, де R5 має формулу: де Z10 є H або метил; і Ζ20 є -(С1-С4алкіл)-C(O)NR6R7, гідрокси(С 1С4)алкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)aлкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6алкіл)або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення 63. Сполуки згідно з втіленням 57, де R5 має формулу: де Z10 є H або метил; і Ζ20 є -(С1-С4алкіл)-С(О)NR6R7, гідрокси(С 1С4)алкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6алкіл)або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення 64. Сполуки згідно з втіленням 57, де R5 має формулу: де Z10 є H або метил; і Ζ20 є -(С1-С4алкіп)-С(О)NR6Н7, гідрокси(С 1С4)aлкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, СF3(С1-С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6алкіл)або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення 65. Сполуки згідно з втіленням 57, де R5 має формулу: де Z10 є H або метил; і 41 81405 Ζ20 є -(С1-С4алкіл)-C(O)NR6R7, гідрокси(С 1С4)алкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6алкіл)або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення 66. Сполуки згідно з втіленням 57, де R5 має формулу: де Z10 є H або метил; і Ζ20 є -(С1-С4алкіл)-С(О)NR6R7, гідрокси(С 1С4)алкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6алкіл)або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення 67. Сполуки згідно з втіленням 57, де R5 має формулу: де Z10 є H або метил; і Ζ20 є -(С1-С4алкіл)-C(O)NR6R7, гідрокси(С 1С4)aлкіл, С1-С4дигідроксиалкіл, ОН, галоген, CF3, (С1-С4)алкіл, OCF3, -NR6R7, R6R7N-(С1-С6алкіл)або -C(O)NR6R7, де R6 і R7 в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкоксикарбоніл, галоген, С3-С6циклоалкіл, ОН, SH або С1С4алкокси. Втілення А7. Сполуки згідно з втіленням 1, де R1 є Н, галоген, алкіл, необов'язково, заміщений С 1-С4алкоксикарбоніл, С2-С6алкеніл, необов'язково, заміщений С 1С4алкоксикарбонілом, С2-С4 алкініл, С1С4галоалкіл, карбоксальдегід, С1-С4гідроксиалкіл, феніл(С 1-С6) алкокси, бензил, фенетил, фенпропіл, CN або феніл(С1-С6)алканоїл, де фенільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, С1-С4алкіл, С1-С4алкокси, нітро, CN, CF3, OCF3 або СО2Н; R2 є ОН, бензилокси, фенілокси, фенілокси(С 1С6)алкіл, феніл(С 1-С4) тіоалкокси, ОС(О)NН(СН2)феніл, -ОС(О)N(алкіл)(СН2)nфеніл, ди(С1-С6)алкіламіно, С2-С6алкініл, піридил, піримідиніл, піридазил, піразоліл, імідазоліл, піроліл, тетрагідрохінолініл, тетрагідроізохінолініл, тетразоліл, піразиніл, бензімідазоліл, триазиніл, тетрагідрофурил, піперидиніл, гексагідропіримідиніл, тіазоліл, тієніл або СО2Н, де n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6, 42 кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, NR6R7, (С1-С4) галоалкіл, (С1С4) галоалкокси, (С1-С6)алкіл, піридил, -(С1С6)алкіл-N(R)-СO2-R30 або NR6R7-(С1-С6алкіл)-, R4 є Н, алкіл, необов'язково, заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, СО2Н, СО2алкіл, -C(O)NRR, -N(R 30)C(O)NRR, -N(R30)С(O)(С1-С6)алкокси або -NR6R7, феніл(С 1-С6)aлкокси, феніл (С1-С6)алкіл, гідроксиалкіл, де фенільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, гідрокси, алкокси, алкіл, нітро, CF3 або OCF3; і R5 є феніл(С 1-С6)алкіл, (С1-С6)алкіл, феніл, піперидиніл(С 1-С6)алкіл, тієніл(С 1-С6)алкіл, індоліл, хінолініл, ізохінолініл, ізоіндоліл, індол-2-оніл, індазоліл, індоліл(С 1-С6)алкіл, хінолініл(С 1С6)алкіл, ізохінолініл(С 1-С6)алкіл, ізоіндоліл(С 1С6)алкіл, індол-2-оніл (С1-С6)алкіл, нафтил(С 1С6)алкіл, піридил (С1-С6)алкіл, піримідиніл(С 1С6)алкіл, піразиніл(С 1-С6)алкіл або де кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3,4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, галоген, алкокси, бензилокси, тіоалкокси, -СО2(С1-С5алкіл), СО2Н, CN, амідинооксим, NR8R9, NR6R7-(С1-С6алкіл)-, C(O)NR6R7, амідино, CF3 або OCF3; R8 є водень, С1-С6алкіл, С1-С6алканоїл, феніл С1-С6алкіл і феніл С 1-С6алканоїл; і R9 є аміноалкіл, моно С1-С6алкіламіно С1С6алкіл, диС1-С6алкіламіноС 1-С6алкіл, С1-С6алкіл, С1-С6алканоїл, феніл С 1-С4алкіл, індазоліл, і феніл С1-С4алканоїл. В цьому втіленні, переважно, що коли R2 є бензилокси, R4 є Н, і R5 є бензил або метил, R1 не є воднем; і не більше ніж два з R1, R2, R4, і R5 є одночасно воднями. Втілення А8. Сполуки згідно з втіленням А7, де R1 є Н, галоген, С1-С4алкіл, необов'язково, заміщений С1-С4алкоксикарбонілом, С2-С4 алкеніл, необов'язково, заміщений С1С4алкоксикарбонілом, С2-С4 алкініл або карбоксальдегід; R2 є бензилокси, ОН, фенілокси, фенілокси(С 1С6)алкіл, феніл(С 1-С4) тіоалкокси або піридил; де кожен з вищезгаданих є, необов'язково, заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, -(С1-С6)алкіл-N(R)-CO2R30, NR6R7, (С1-С4) галоалкіл, (С1-С4) галоалкокси, (С1С6)алкіл, піридил або NR6R7-(С1-С6алкіл)-. Втілення А9. Сполуки згідно з втіленням А7, де R4 є Н, (С1-С6)алкіл, необов'язково, заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, -N(R 30)C(O)NRR, N(R30)С(O)-(С1-С6)алкокси або -NR6R7, феніл(С 1С6)алкокси або гідрокси(С 1-С6)алкіл, де фенільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, гідрокси, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, нітро, CF3, OCF 3; і R5 є бензил, фенетил, фенпропіл, фенбутил, (С1-С6)алкіл, феніл, піридил, піримідиніл, індоліл, індазоліл, індоліл(С 1-С6)алкіл, нафтил (С1С6)алкіл, тієніл(С 1-С6)алкіл, піридил(С 1-С6)алкіл, 43 81405 піримідиніл(С 1-С6)алкіл або піразиніл(С 1-С6)алкіл, і де кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, алкіл, галоген, алкокси, бензилокси, тіоалкокси, CO2(С1-C5алкіл), CF3, OCF3, СО2Н, CN, амідинооксим. В цьому втіленні, переважно, що коли R2 є бензилокси, R4 є Н, і R5 є бензил або метил, R1 не є воднем; і не більше ніж два з R1, R2, R4, і R5 є одночасно воднями. Втілення А10. Сполуки згідно з втіленням А7, де R4 є Н, (С1-С4)алкіл, необов'язково, заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, -N(R 30)C(O)NRR, N(R30)C(O)-(С1-С6) алкокси або -NR6R7, феніл(С 1С6) алкокси, бензил, фенетил, фенпропіл або гідрокси(С 1-С6)алкіл, де фенільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, гідрокси, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, нітро, CF3, OCF 3; і R5 є індоліл, хінолініл, ізохінолініл, ізоіндоліл, індол-2-оніл, індоліл(С 1-С6)алкіл, хінолініл(С 1С6)алкіл, ізохінолініл(С 1-С6)алкіл, ізоіндоліл(С 1С6)алкіл, індол-2-оніл(С1-С6)алкіл, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, галоген, CF3, OCF3, СО2СН3, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4алкокси, СО2(С1-С5алкіл), бензилокси, -NR8R9, NR6R7-(С1С6алкіл)-, -C(O)NR6R7 або амідинооксим; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, алкіл, гідроксиалкіл, алкокси, алкоксиалкіл, алканоїл, фенілалкіл, фенілалкокси або феніл алканоїл, де кожен є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, гідрокси, С1-С4алкокси, ОН, SH, С3-С6циклоалкіл, С1-С4алкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, гідрокси, гідрокси С1-С4алкіл або галоген. Втілення А11. Сполуки згідно з втіленням А7, де R1 є хлор, бром, йод або Н; і R5 є бензил, фенетил, фенпропіл, феніл, хінолініл, індоліл, ізохінолініл, ізоіндоліл, індол-2оніл, індоліл(С 1-С6алкіл, хінолініл(С 1-С6)алкіл, ізохінолініл(С1-С6)алкіл, ізоіндоліл(С 1-С6)алкіл, індол-2-оніл(С 1-С6)алкіл, піперидинілС 1-С4алкіл, тієніл С1-С4алкіл, -СН2-піридил або піридил, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, галоген, CF3, OCF3, С1-C4гідроксиалкіл, С1-С4алкокси, СО2(С1-С5алкіл), бензилокси, NR8R9, NR6R7 С1C4алкіл, -C(O)NR6R7, і амідинооксим; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, алкіл, гідроксиалкіл, алкокси, алкоксиалкіл, алканоїл, фенілалкіл, фенілалкокси або фенілалканоїл, де кожен є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, 44 галоген, гідрокси, С1-С4алкокси, ОН, SH, С3С6циклоалкіл, С1-С4алкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, гідрокси, гідрокси С1-С4алкіл або галоген. Втілення А12. Сполуки згідно з втіленням А11, де R5 є бензил, фенетил, фенпропіл або феніл, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, галоген, CF3, OCF3, -СО2СН3, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4алкокси, -СО2(С1-С5алкіл), бензилокси, NR8R9, NR6R7 С1-С4алкіл, -C(O)NR6R7, і амідинооксим. Втілення А13. Сполуки згідно з втіленням А11, де R5 є хінолініл, індоліл, ізохінолініл, ізоіндоліл, індол-2-оніл, індоліл(С 1-С6)алкіл, хінолініл(С 1С6)алкіл, ізохінолініл (С1-С6)алкіл, ізоіндоліл(С 1С6)алкіл, індол-2-оніл (С1-С6)алкіл, піперидинілС 1С4алкіл, тієніл С 1-С4алкіл, -СН2-піридил або піридил, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, галоген, CF3, OCF3, -СО2СН3, С1С4гідроксиалкіл, С1-С4алкокси, -СО2(С1-С5алкіл), бензилокси, NR 8R9, NR6R7 С1-С4алкіл, -C(O)NR6R7, і амідинооксим. Втілення А14. Сполуки згідно з будь-яким з втілень А11, А12 або А13, де R2 є бензилокси або фенетилокси; кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2 або 3, групами, що є, незалежно, С1-С6алкіл-N(R)-CО2R30, фтор, хлор, бром, CF3 або (С1-С4)алкіл. Втілення А15. Сполуки згідно з будь-яким з втілень А11, А12 або А13, де R2 є фенілокси(С 1-С6)алкіл, де феніл є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3, групами, що є, незалежно, -(С1-С6)алкіл-N(R)-СO2R30, фтор, хлор, бром, CF3 або (С1-С4)алкіл. Втілення А16. Сполуки згідно з втіленням А1, де R1 є Н, галоген, С1-С4алкіл, необов'язково, заміщений С1-С4алкоксикарбонілом, С2-С4 алкеніл, необов'язково, заміщений С1С4алкоксикарбонілом, С2-С4алкініл або карбоксальдегід. Втілення А17. Сполуки згідно з втіленням А16, де R2 є бензилокси, ОН, фенілокси, фенілокси(С 1С6)алкіл або феніл(С 1-С4) тіоалкокси, де кожен з вищезгаданих є, необов'язково, заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, -(С1С6)алкіл-N(R)-СO2R30, NR6R7, (С1-С4) галоалкіл, (С1-С4) галоалкокси, (С1-С6)алкіл, піридил або NR6R7 -(С1-С6алкіл)-. Втілення А18. Сполуки згідно з втіленням А17, де R4 є Н або (С1-С4)алкіл, необов'язково, заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, N(R30)C(O)NRR, -N(R 30)С(O)-(С1-С6)алкокси, ОН або -NR6R7. 45 81405 Втілення А19. Сполуки згідно з втіленням А18, де R5 є феніл, нафтил, індоліл, піридил, хінолініл, ізохінолініл, ізоіндоліл, індол-2-оніл, індоліл(С 1С6)aлкіл, хінолініл(С 1-С6)алкіл, ізохінолініл(С 1С6)алкіл, ізоіндоліл(С 1-С6)алкіл, індол-2-оніл (С1С6)алкіл, піридазиніл, піримідиніл або піразиніл, піридазиніл(С 1-С6)алкіл, піримідиніл(С 1-С6)алкіл або піразиніл(С1-С6)алкіл, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, галоген, CF3, OCF3, -СО2СН3 , С1-С4гідроксиалкіл, С1С4алкокси, -СО2(С1-С5алкіл), бензилокси, -NR8R9, C(O)NR6R7, NR6R7 С1-С4алкіл, і амідинооксим; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1С4алкіл, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4алкокси, С1С4алкокси С 1-С4алкіл, С1-С4алканоїл, фенілС1С4алкіл, фенілС1-С4алкокси або фенілС 1С4алканоїл, де кожен є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, гідрокси, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, ОН, SH, С3-С6циклоалкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, гідрокси, гідрокси С1-С4алкіл або галоген. Втілення А20. Сполуки згідно з втіленням А19, де R1 є Н, галоген, метил, етил, С2-С4алкеніл С2С4алкініл або карбоксальдегід; R2 є бензилокси, ОН, фенілокси, фенілокси(С 1С6)алкіл або феніл(С 1-С4) тіоалкокси, де кожен з вищезгаданих є, необов'язково, заміщеним 1, 2, 3 або 4 групами, що є, незалежно, галоген, -(С1С6)алкіл-N(R)-CO2R30, NR6R7, NR6R7 С1-С4алкіл, (С1-С4) галоалкіл, (С1-С4) галоалкокси, (С1-С6)алкіл або піридил; і R4 є Н, (С1-С4)алкіл, необов'язково, заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, -N(R 30)C(O)NRR, N(R30)С(О)-(С1-С6)алкокси, ОН або -NR 6R7. Втілення А21. Сполуки згідно з втіленням А20, де R5 є феніл, необов'язково, заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, С1С6алкіл, -NR10R11, С1-C4алкокси, -C(O)NR10R11, CO2H, NR10R11 , С1-C4алкіл, С1-С6алкіл, С1С6алкоксикарбоніл, С1-С6алкокси, СНО, -SO2NH2, С1-C4галоалкіл, С1-С6гідроксиалкіл, -С1-C4алкілNR12С(О)NR13R14, -С1-C4алкіл-NR12C(O)-(С1C4алкіл)-NR13R14, -С1-C4алкіл-NR12С(О)ОR15 або С1-C4алкіл-NR12С(О)-(С1-C4алкіл)-R15, де R10 і R11, в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1-С6алкіл, аміно С1-C4алкіл, NH(С1-С6алкіл)алкіл, N(С1-С6алкіл)(С1-С6алкіл)С 1-С6алкіл, С1С6гідроксиалкіл, С1-С6алкокси С 1-С6алкіл, ОН, SO2(С1-С6алкіл) або С1-С6алканоїл або R10 R11, і азот до якого вони приєднані утворюють піперидиніл, піролідиніл, піперазиніл або морфолініл, необов'язково, заміщений 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл або галоген, R12 є N або С 1-С6алкіл; R13 і R11 є, незалежно, N або С 1-С6алкіл; або 46 R13 і R11 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолінове кільце; і R15 є С1-С 6алкокси; -OC(O)С1-С6алкіл, ОН. Втілення А22. Сполуки згідно з втіленням А21, де R5 є феніл, необов'язково, заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, С1С6алкіл, -NR10,R11 NR10R11 , С1-С6алкіл, С1C4алкокси або -C(O)NR10R11, -СО 2Н, -С1-C4алкілNR10R11, С1-С6алкіл, С1-С6алкоксикарбоніл, С1С6алкокси, СНО, -SO2NH2, С1-C4галоалкіл, С1С6гідроксиалкіл, -С1-C4aлкiл-NR12C(O)NR13R14, -С1C4алкіл-NR12C(O)-(С1-C4алкіл)-NR13R14, -С1-C4алкіл -NR12C(O)OR 15 або -С1-C4алкіл-NR12C(O)-(С1C4алкіл)-R15, де R10 і R11, в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1-С6алкіл, аміно С1-C4алкіл, NH(С1-С6алкіл)алкіл, N(С1-С6алкіл)(С1-С6алкіл)С 1-С6алкіл, С1С6гідроксиалкіл, С1-С6алкокси С 1-С6алкіл, ОН, SO2(С1-С6алкіл) або С1-С6алканоїл, R12 є H або С 1-С6алкіл; R13 і R11 є, незалежно, H або С 1-С6алкіл; або R13 і R11 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолінове кільце; і R15 є С1-С 6алкокси; -ОС(О)С1-С6 алкіл, ОН. Втілення А23. Сполуки згідно з втіленням А22, де R5 є феніл, необов'язково, заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, С1С6алкіл, -NR10R11, NR10R11 , С1-С4алкіл, С1С4алкокси, -C(O)NR10R11, де R10 і R11, в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1-С6алкіл, аміно С1-С4алкіл, NH(С1-С6алкіл)алкіл, N(С1-С6алкіл)(С1-С6алкіл)С 1-С6алкіл, С1С6гідроксиалкіл, С1-С6алкокси С 1-С6алкіл, ОН, SO2(С1-С6алкіл), С1-С6алканоїл. Втілення А24. Сполуки згідно з втіленням А23, де R5 є феніл, необов'язково, заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, С1С6алкіл, -NR10R11 або С 1-С4алкокси. Втілення А25. Сполуки згідно з втіленням А23, де R5 є заміщеним, принаймні, одним C(O)NR10R11. Втілення А26. Сполуки згідно з втіленням А25, де R10 і R11, в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1-С6алкіл, аміно С1-С4алкіл, NH(С1-С6алкіл)алкіл, N(С1-С6алкіл)(С1-С6алкіл)С 1-С6алкіл, С1С6гідроксиалкіл, С1-С6алкокси С 1-С6алкіл. Втілення 27. Сполуки згідно з втіленням А26, де R10 є H. Втілення А28. Сполуки згідно з втіленням А25, де R10 і R11, в кожному випадку, є, незалежно, Н, С1-С6алкіл, ОН, -SO2(С1-С6алкіл), С1-С6алканоїл. Втілення А29. Сполуки згідно з втіленням А20, де R5 є феніл, необов'язково, заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, С1С6алкіл, NH2, NH(С1-С6алкіл), N(С1-С6алкіл)(С1С6алкіл), С1-С4алкокси, -C(O)NR10R11, де кожна з вищезгаданих алкільних груп є, необов'язково, 47 81405 заміщеною 1 або 2 групами, що є, незалежно, ОН або метокси; де R10, R11, і азот до якого вони приєднані утворюють піперидиніл, піролідиніл, піперазиніл або морфолініл, необов'язково, заміщений 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл або галоген. Втілення А30. Сполуки згідно з втіленням А20, де R5 є феніл, необов'язково, заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, С1С6алкіл, С1-С4алкокси, -СО2Н, -С1-С4алкіл-NR10R11, С1-С6алкоксикарбоніл, С1-С6алкокси, СНО, SO2NH2, С1-С4 галоалкіл, С1-С6гідроксиалкіл, -С1С4алкіл-NR12C(O)NR13R14, -С1-С4алкіл -NR12C(O)(С1-С4алкіл)-NR13R14, -С1-С 4алкіл-NR12С(О)ОR15 або -С1-С4алкіл-R12С(О)-(С1-С4алкіл)-R15, ОС(О)С1-С6алкіл або ОН де R12 є H або С 1-С6алкіл; R13 і R11 є, незалежно, H або С 1-С6алкіл; або R13 і R11 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолінове кільце; R15 є С1-С 6алкокси. Втілення А31. Сполуки згідно з втіленням А30, де R5 є феніл, необов'язково, заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, С1С4алкіл, С1-С4алкокси, -СО2Н, С1С4алкоксикарбоніл, С1-С4алкокси, СНО, -SO2NH2, С1-С4галоалкіл, С1-С4гідроксиалкіл. Втілення А32. Сполуки згідно з втіленням А30, де R5 є феніл, необов'язково, заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, С1С4алкіл, С1-С4алкокси, -СО2Н, -С1-С4алкіл-NR10R11, -С1-С4алкіл -NR12C(O)NR13R14, -С 1-С4алкілNR12С(О)-(С1-С4алкіл)-R13R14, -С1-С4алкілNR12С(О)ОР15 або -С1-С4алкіл-NR12C(O)-(С1С4алкіл)-R15 або -ОС(О)С 1-С6алкіл, де R12 є H або С 1-С6алкіл; R13 і R14 є, незалежно, N або С 1-С6алкіл; або R13 і R14 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолінове кільце; R15 є С1-С 6алкокси. Втілення А33. Сполуки згідно з втіленням А31, де R5 є феніл, необов'язково, заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, С1С4алкіл, С1-С4алкокси, -СО2Н, -С1-С4алкіл-NR10R11, -С1-С4алкіл-NR12C(O)NR13R14, -С 1-С4aлкiлNR12C(O)-(C1-C4 алкіл)-NR13R14, де R12 є H або С 1-С6алкіл; R13 і R11 є, незалежно, H або С 1-С6алкіл; або R13 і R14 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолінове кільце. Втілення А34. Сполуки згідно з будь-яким з втілень А30, А31, А32 або А33, де фенільна група заміщена двома групами, що знаходяться в метаположенні одна до одної. Втілення А35. Сполуки згідно з будь-яким з втілень А30, А31, А32 або А33, де фенільна група заміщена двома групами, що знаходяться в параположенні одна до одної. Втілення А36. Сполуки згідно з втіленням А20, де 48 R5 є індоліл, піридил, піридазиніл, піримідиніл, індазоліл, хінолініл, ізохінолініл, ізоіндоліл, індол2-оніл, піридазиніл, піримідиніл або піразиніл, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, галоген, CF3, OCF3, -СО2СН3, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4алкокси, -СО2(С1-С5алкіл), бензилокси, NR8R9, NR6R7 С1-С4алкіл, -C(O)NR6R7 або амідинооксим; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1С4алкіл, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4алкокси, С1С4алкокси С 1-С4алкіл, С1-С4алканоїл, феніл С 1С4алкіл, феніл С 1-С4алкокси або феніл С 1С4алканоїл, де кожен є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3-С6циклоалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, ОН, CF3 або OCF3 ; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, СГС4 алкіл, гідрокси, гідрокси С1-С4алкіл або галоген. Втілення А38. Сполуки згідно з втіленням А36, де R5 є індоліл, піридил, піримідиніл, індазоліл або піразиніл, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3 або 4 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, галоген, CF3, OCF3, -СО2СН3, С1С4гідроксиалкіл, С1-С4алкокси, -СО2(С1-С5алкіл), бензилокси, -C(O)NR6R7, -NR8R9. NR6R7 С1С4алкіл, і амідинооксим; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1С4алкіл, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4алкокси, С1С4алкокси С 1-С4алкіл, С1-С4алканоїл, феніл С 1С4алкіл, феніл С 1-С4алкокси або феніл С 1С4алканоїл, де кожен є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3-С6циклоалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, ОН, CF3 або OCF3 . Втілення А39. Сполуки згідно з втіленням А38, де R5 є індоліл, піридил або піразиніл, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3 або 4 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, галоген, CF3, OCF3, -СО2СН3 , С1-С4гідроксиалкіл, С1С4алкокси, -CO2(С1-С5алкіл), бензилокси, C(O)NR6R7, NR8R9, NR6R7-C1-С4 алкіл-, і амідинооксим; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1С4алкіл, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4алкокси, С1С4алкокси С 1-С4алкіл, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3-С6циклоалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, ОН, CF3 або OCF 3. Втілення А40. Сполуки згідно з втіленням А36, де R5 є індоліл, піридил, піридазиніл, піримідиніл або піразиніл, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, галоген, CF3, OCF3, СО2СН3, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4алкокси, СО2(С1-С5алкіл), бензилокси, -C(O)NH2, C(O)NH(С1-C6алкіл), де алкільна група є, необов'язково, заміщеною ОН або метокси, С(О)N(С1-С6алкіл)(С1-С6алкіл), де кожна алкільна 49 81405 група є, незалежно, і, необов'язково, заміщеною ОН або метокси, -C(O)NR6R7, NR8R9, NR6R7 С1С4алкіл, -С1-С4алкіл-NН2, -С1-С4алкіл-NН(С1С6алкіл) де кожна алкільна група є, незалежно, і, необов'язково, заміщеною ОН або метокси, -С1С4алкіл-N(С1-С6алкіл)(С1-С6алкіл), де кожна алкільна група є, незалежно, і, необов'язково, заміщеною ОН або метокси, і амідинооксим; де R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, гідрокси, гідрокси С1-С4алкіл або галоген. Втілення А42. Сполуки згідно з будь-яким з втілень А37, А38, А39 або А40, де R1 є Н, галоген, метил або карбоксальдегід; R2 є бензилокси, фенілокси, фенілокси(С 1С6)алкіл або феніл(С 1-С4) тіоалкокси, де кожен з вищезгаданих є, необов'язково, заміщеним 1,2, 3 або 4 групами, що є, незалежно, галоген, -(С1С6)алкіл-N(R)-СО2R30, NR6R7, (С1-С4) галоалкіл, (С1-С4) гапоалкокси, (С1-С6)алкіл, NR6R7(С1С6)алкіл, піридил, морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл піридил(С 1-С6)алкіл, морфолініл(С 1С6алкіл, тіоморфолініл(С 1-С6)алкіл або піперазиніл(С 1-С6)алкіл де піридил, морфолініл, тіоморфолініл, і піперазиніл rings є, необов'язково, заміщеними 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1С4алкіл або галоген; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1С4алкіл, необов'язково, заміщений 1 або двома групами, що є, незалежно, ОН, галоген або метокси, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4алкокси, С1С4алкокси С 1-С4алкіл, С1-С4алканоїл, бензил, бензилокси або феніл С 1-С4алканоїл, де кожен є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3-С6 циклоалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, CF3 або OCF3, і R4 є Н, (С1-С3)алкіл, необов'язково, заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, -N(R 30)C(O)NRR, N(R30)С(O)-(С1-С6)алкокси, -NR6R7, NR6R7 С1С4алкіл або гідрокси(С 1-С3)алкіл. Втілення А43. Сполуки згідно з втіленням А42, де R1 є H або галоген. Втілення А44. Сполуки згідно з втіленням А18, де R5 є феніл(С 1-С6)алкіл, (С1-С6)алкіл, піперидиніл(С 1-С6)алкіл, тієніл(С 1-С6)алкіл, індоліл(С 1-С6)алкіл, нафтил(С 1-С6)алкіл, піридил(С 1-С6)алкіл, піримідиніл(С 1-С6)алкіл, хінолініл(С 1-С6)алкіл, ізохінолініл(С 1-С6)алкіл, ізоіндоліл(С 1-С6)алкіл, індол-2-оніл(С1-С6)алкіл, піридазиніл(С 1-С6)алкіл, піразиніл(С 1-С6)алкіл або піразиніл(С 1-С6)алкіл, де кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, галоген, алкокси, бензилокси, гідроксиалкіл, тіоалкокси, -СО2(С1-С5 алкіл), СО2Н, CN, амідинооксим, NR8R9, NR6R7-(С1-С6алкіл)-, C(O)NR6R7, амідино, CF3 або OCF3; R8 є водень, С1-С6алкіл, С1-С6алканоїл, феніл С1-С6алкіл і феніл С1-С6алканоїл; і R9 є аміноалкіл, 50 моно С1-С6алкіламіно С 1-С6алкіл, диС1С6алкіламіно С 1-С6алкіл, С1-С6алкіл, С1С6алканоїл, феніл С 1-С4алкіл, індазоліл, і феніл С1-С4алканоїл. В цьому втіленні, переважно, що коли R2 є бензилокси, R4 є Н, і R5 є бензил або метил, R1 не є воднем; і не більше ніж два з R1, R2, R4, і R5 є одночасно воднями. Втілення А45. Сполуки згідно з втіленням А44, де R5 є феніл(С 1-С6)алкіл, який є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, галоген, алкокси, бензилокси, тіоалкокси, -СО2(С1-С5алкіл), СО2Н, CN, амідинооксим, NR8R9, NR6R7-(С1-С6алкіл)-, C(O)NR6R7, амідино, CF3 або OCF3; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1С4алкіл, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4алкокси, С1С4алкокси С 1-С4алкіл, С1-С4алканоїл, феніл С 1С4алкіл, феніл С 1-С4алкокси або феніл С 1С4алканоїл, де кожен є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3-С6циклоалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, гідрокси, гідрокси С1-С4алкіл або галоген; R8 є водень, С1-С6алкіл, С1-С6алканоїл, феніл С1-С6алкіл і феніл С1-С6алканоїл; і R9 є аміноалкіл, моно С1-С6алкіламіно С 1-С6алкіл, диС1С6алкіламіно С 1-С6алкіл, С1-С6алкіл, С1С6алканоїл, феніл С 1-С4алкіл, індазоліл, і феніл С1-С4алканоїл. Втілення А46. Сполуки згідно з втіленням А45, де R5 є феніл(С 1-С6)алкіл, який є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, CN, галоген, С1-С4алкокси, С1С4тіоалкокси, С1-С4галоалкіл, С1-С4алкіл, С1С4галоалкіл, С1-С4галоалкокси, -C(O)NR20R21, де R20 і R21 є, незалежно, Н, С1-С6алкіл, С1С6гідроксиалкіл, С1-С6алкокси С 1-С6алкіл або R20, R21 і азот до якого вони приєднані утворюють піперазиніл або морфолініл, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл або галоген. Втілення А47. Сполуки згідно з втіленням А46, де R5 є феніл(С 1-С4)алкіл, який є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, CN, галоген, С1-С4алкокси, С1С4галоалкіл, С1-С4алкіл, С1-С4галоалкокси, C(O)NR20R21, де R20 і R21 є, незалежно, Н, С1-С6алкіл, С1С6гідроксиалкіл, С1-С6алкокси С 1-С6алкіл або R20, R21 і азот до якого вони приєднані утворюють піперазиніл або морфолініл, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл або галоген. Втілення А48. Сполуки згідно з втіленням А47, де 51 81405 R5 є бензил або фенетил, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, CN, галоген, С1С4алкокси, CF3, OCF3 , С1-С4алкіл, -C(O)NR20R21 ,де R20 і R21 є, незалежно, Н, С1-С6алкіл, С1С6гідроксиалкіл, С1-С6алкокси С 1-С6алкіл або R20, R21 і азот до якого вони приєднані утворюють піперазиніл або морфолініл, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл або галоген. Втілення А49. Сполуки згідно з втіленням А48, де R5 є бензил або фенетил, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, метокси, етокси, CF3, OCF3, метил, етил або -C(O)NR2OR21, де R20 і R21 є, незалежно, Н, С1-С6алкіл, С1С6гідроксиалкіл, С1-С6алкокси С 1-С6алкіл, Втілення А50. Сполуки згідно з втіленням А48, де R5 є бензил або фенетил, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, метокси, етокси, CF3, OCF3, метил, етил або -C(O)NR20R21, де R20, R21 і азот до якого вони приєднані утворюють піперазиніл або морфолініл, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл або галоген. Втілення А51. Сполуки згідно з втіленням А49, де R5 є заміщеним по фенілу 1, 2, 3, 4 або 5 групами і де є група в пара-положенні фенілу. Втілення А52. Сполуки згідно з втіленням А43, де R5 є піперидиніл(С 1-С6)алкіл, тіеніл(С 1С6)алкіл, індоліл(С 1-С6)алкіл, піридил(С 1-С6)алкіл, піримідиніл(С 1-С6)алкіл, хінолініл(С 1-С6)алкіл, ізохінолініл(С1-С6)алкіл, ізоіндоліл(С 1-С6)алкіл, індол-2-оніл(С 1-С6)алкіл, піридазиніл(С 1-С6)алкіл або піразиніл(С1-С6)алкіл або піразиніл(С 1-С6)алкіл або піразиніл(С1-С6)алкіл, де кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, С1-С6алкіл, галоген, С1-С6алкокси, C1C6 гідроксиалкіл, бензилокси, С1-С6тіоалкокси, СО2(С1-С5алкіл), СО2Н, CN, амідинооксим, NR8R9, NR6R7-(С1-С6алкіл)-, -C(O)NR6R7, амідино, CF3 або OCF3; R8 є водень, С1-С6алкіл, С1-С6алканоїл, феніл С1-С6алкіл і феніл С 1-С6алканоїл; і R9 є аміноалкіл, моно С1-С6алкіламіно С1С6алкіл, диС1-С6 алкіламіно С1-С6алкіл, С1-С6алкіл, С1-С6алканоїл, феніл С 1-С4алкіл, індазоліл, і феніл С1-С4алканоїл. В цьому втіленні, переважно, що коли R2 є бензилокси, R4 є Н, і R5 є бензил або метил, R1 не є воднем; і не більше ніж два з R1, R2, R4, і R5 є одночасно воднями. Втілення А53. Сполуки згідно з втіленням А52, де R5 є піперидиніл(С 1-С4)алкіл, тієніл(С 1С4)алкіл, індоліл(С 1-С4)алкіл, піридин(С 1-С4)алкіл, 52 піримідиніл(С 1-С4)алкіл або піразиніл(С 1-С4)алкіл, кожен з яких є незаміщеним. Втілення А54. Сполуки згідно з втіленням А52, де R5 є індоліл(С 1-С4)алкіл, піримідиніл(С1С4)алкіл або піразиніл(С 1-С4)алкіл, де кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3 або 4 групами, що є, незалежно, С1-С6алкіл, галоген, С1-С6алкокси, С1-С6гідроксиалкіл, бензилокси, С1-С6тіоалкокси, -СО2(С1-С5алкіл), СО2Н, CN, амідинооксим, NR8R9, NR6R7-(С1С6алкіл)-, амідино, -C(O)NR20R21, CF 3 або OCF3 ; де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1С4алкіл, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4алкокси, С1С4алкокси С 1-С4алкіл, С1-С4алканоїл, бензил, бензилокси або феніл С 1-С4алканоїл, де кожен є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3-С6 циклоалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, СгС4 алкіл, гідрокси, гідрокси С1-С4алкіл або галоген; R8 є водень, С1-С6алкіл, С1-С6алканоїл, феніл С1-С4 алкіл і феніл С 1-С4алканоїл; і R9 є аміноалкіл, моно С1-С6алкіламіно С1С6алкіл, диС1-С6алкіламіноС 1-С6алкіл, С1-С6алкіл, С1-С6алканоїл, феніл С 1-С4 алкіл, індазоліл, і феніл С 1-С4алканоїл; R20 і R2, є, незалежно, Н, С1-С6алкіл, С1С6гідроксиалкіл, С1-С6алкокси С 1-С6алкіл або R20, R21 і азот до якого вони приєднані утворюють піперазиніл або морфолініл, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл або галоген Втілення А55. Сполуки згідно з втіленням А54, де Rs є індоліл(С 1-С4)алкіл або піразиніл(С 1С4)алкіл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2, 3 або 4 групами, що є, незалежно, С1-С6алкіл, галоген, С1-С6алкокси, С1С6гідроксиалкіл, бензилокси, С1-С6тіоалкокси, СО2(С1-С5алкіл), СО2Н, CN, -C(O)NR20R21, CF 3 або OCF3; де R20 і R21 є, незалежно, Н, С1-С6алкіл, С1С6гідроксиалкіл, С1-С6алкокси С 1-С6алкіл або R20, R21 і азот до якого вони приєднані утворюють піперазиніл або морфолініл, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл або галоген. Втілення А56. Сполуки згідно з втіленням А52, де R5 є ізохінолініл, ізоіндоліл, індол-2-оніл, хінолініл(С 1-С6)алкіл, ізохінолініл(С 1-С6)алкіл, ізоіндоліл(С 1-С6)алкіл, індол-2-оніл(С 1-С6)алкіл, де кожна з вищезгаданих є незаміиценою або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, С1-С6алкіл, галоген, С1-С6алкокси, С1С6гідроксиалкіл, бензилокси, С1-С6тіоалкокси, СО2(С1-С5алкіл), СО2Н, CN, амідинооксим, NR8R9, NR6R7-(С1-С6алкіл)-, -C(O)NR6R7, амідино, CF3 або OCF3. 53 81405 Втілення А57. Сполуки згідно з втіленням А1, де R1 є Н, галоген, метил, етил, С2-С4 алкеніл, С2С4 алкініл або карбоксальдегід; R2 є бензилокси, ОН, фенілокси, фенілокси(С 1С6)алкіл або феніл(С 1-С4) тіоалкокси, де кожен з вищезгаданих є, необов'язково, заміщеним 1,2,3 або 4 групами, що є, незалежно, галоген, -(С1С6)алкіл-N(R)-CО2R30, NR6R7, (С1-С4) галоалкіл, (С1-С4) галоалкокси, (С1-С6)алкіл, піридил або NR6R7-(С1-С6алкіл)-; і R4 є Н, (С1-С4)алкіл, необов'язково, заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, -N(R 30)C(О)NRR, N(R30)С(O)-(С1-С6)алкокси або -NR6R7 або гідрокси (С1-С4)алкіл; R5 є С3-С7циклоалкіл або С 3С7циклоалкілалкіл, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, алкіл, алкокси, галоген, -NR6R7 або NR6R7-(С1С6алкіл)-, де кожна алкільна група є, необов'язково, заміщеною 1 або 2 групами, що є, незалежно, ОН, метокси, NH2 або галоген. Втілення А58. Сполуки згідно з втіленням А57, де R5 є С3-С7циклоалкіл або С 3-С7циклоалкіл С 1С4алкіл, кожен з яких є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, С1С4алкокси, галоген, -NR6R7 або NR6R7-(С1С6алкіл)-, де кожна алкільна група є, необов'язково, заміщеною 1 або 2 групами, що є, незалежно, ОН, метокси або NH2; R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, С1С4алкіл, С1-С4гідроксиалкіл, С1-С4алкокси, С1С4алкокси С 1-С4алкіл, С1-С4алканоїл, бензил, бензилокси або феніл С 1-С4алканоїл, де кожен є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3С6циклоалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4алкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, гідрокси, гідрокси С1-С4алкіл або галоген. Втілення А59. Сполуки згідно з втіленням А58, де R1 є Н, галоген, метил, етил; R2 є бензилокси, фенілокси, фенілокси(С 1С6)алкіл або феніл(С 1-С4)тіоалкокси, де кожен з вищезгаданих є, необов'язково, заміщеним 1, 2, 3 або 4 групами, що є, незалежно, галоген, -(С1С6)алкіл-N(R)-СO2R30, аміно, моно або діалкіламіно, -NR6R7, (С1-С4) галоалкіл, (С1-С4) галоалкокси, (С1-С6)алкіл або NR6R7-(С1-С6алкіл)-; і R4 є Н, метил, (С1-С4)алкіл, необов'язково, заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, N(R30)C(O)NRR, -N(R 30)C(O)-(C1-C6)aлкoкcи або NR6R7 або гідрокси(С 1-С2)алкіл. Втілення А60. Сполуки згідно з втіленням А59, де R2 є заміщеним двома галогенами і крім того, необов'язково, заміщений 1 або 2 групами, що є, 54 незалежно, галоген, -(С1-С6)алкіл-N(R)-СО2R30, аміно, моно або діалкіламіно, -NR6R7, (С1-С4) галоалкіл, (С1-С4) галоалкокси, (С1-С6)алкіл або NR6R7-(С1-С6алкіл). Втілення А61. Сполуки згідно з втіленням А1, де R5 є Н, алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, фенілалкоксикарбоніл, -NR8R9, галоген, C(O)NR8R9, алкоксикарбоніл або алканоїл, алкоксиалкіл, необов'язково, заміщений однією триметилсілільною групою, алкоксикарбоніл, аміно, гідроксиалкіл, алкеніл, необов'язково, заміщений алкоксикарбоніл, алкініл, -SО2-алкіл або алкокси, необов'язково, заміщений однією триметилсілільною групою, де кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, галоген, алкокси, фенілалкокси, тіоалкокси, -802алкіл, алкоксикарбоніл, фенілалкоксикарбоніл, СО2Н, CN, ОН, амідинооксим, NR8R9, NR6R7-(С1-С6алкіл)-, C(O)NR6R7, амідино, гідроксиалкіл, карбоксальдегід, -NR6R7, галоалкіл або галоалкокси; де R8 є водень, алкіл, алканоїл, фенілалкіл і арилалканоїл; і де R9 є алкіл, алканоїл, фенілалкіл, гетероарил, аміноалкіл, моноалкіламіноалкіл, діалкіламіноалкіл, і арилалканоїл. В цьому втіленні, переважно, що коли R2 є бензилокси, R4 є Н, і R5 є бензил або метил, Ri не є воднем; і не більше ніж два з R1, R2, R4, і R5 є одночасно воднями. Втілення А62. Сполуки згідно з втіленням А1, де R5 є Н, алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, фенілалкоксикарбоніл, -NR8R9, галоген, C(O)NR8R9, алкоксикарбоніл або алканоїл, алкоксиалкіл, необов'язково, заміщений однією триметилсілільною групою, алкоксикарбоніл, аміно, гідроксиалкіл, алкеніл, необов'язково, заміщений алкоксикарбоніл, алкініл, -SО2-алкіл, алкокси, необов'язково, заміщений однією триметилсілільною групою, де кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, галоген, алкокси, фенілалкокси, тіоалкокси, -SO2алкіл, алкоксикарбоніл, фенілалкоксикарбоніл, СО2Н, CN, ОН, амідинооксим, NR8R9, NR6R7-(C1-C6алкіл)-, C(O)NR6R7, амідино, гідроксиалкіл, карбоксальдегід, -NR6R7, галоалкіл або галоалкокси; де R8 є водень, алкіл, алканоїл, фенілалкіл і арилалканоїл; і де R9 є алкіл, алканоїл, фенілалкіл, гетероарил, аміноалкіл, моноалкіламіноалкіл, діалкіламіноалкіл, і арилалканоїл. В цьому втіленні, переважно, що коли R2 є бензилокси, R4 є Н, і R5 є бензил або метил, Ri не є воднем; і 55 81405 не більше ніж два з R1, R2, R4, і R5 є одночасно воднями. Втілення А63. Сполуки згідно з втіленням А62, де R1 є Н, галоген, метил, етил, С2-С4алкеніл, С2С4алкініл або карбоксальдегід; R2 є бензилокси, ОН, фенілокси, фенілокси(С 1С6)алкіл або феніл(С 1-С4) тіоалкокси, де кожен з вищезгаданих є, необов'язково, заміщеним 1,2,3 або 4 групами, що є, незалежно, галоген, -(С1С6)алкіл-N(R)-CO2R30, NR6R7, (С1-С4) галоалкіл, (С1-С4) галоалкокси, (С1-С6)алкіл, піридил або NR6R7-(C1-C6алкіл)-; і R4 є Н, (С1-С4)алкіл, необов'язково, заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, СО2Н, -СО2алкіл, -C(O)NRR, -N(R 30)C(O)NRR, N(R30)C(O)-(С1-С6)алкокси або -NR6R7 або гідрокси(С 1-С4)алкіл. Втілення А64. Сполуки згідно з втіленням А63, де R5 є Н, алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, фенілалкоксикарбоніл, -NR8R9, галоген, C(O)NR8R9, алкоксикарбоніл або алканоїл, алкоксиалкіл, необов'язково, заміщений однією триметилсілільною групою, алкоксикарбоніл, аміно, гідроксиалкіл, алкеніл, необов'язково, заміщений алкоксикарбоніл, алкініл, -SО2-алкіл, алкокси, необов'язково, заміщений однією триметилсілільною групою, де R8 є водень, С1С4алкіл, С1-С4алканоїл, феніл С1-С4алкіл і феніл С1-С4алканоїл; де R9 є С1-С4алкіл, С1-С4алканоїл, феніл С1С4алкіл, піридил, аміноалкіл, моноалкіламіноалкіл, діалкіламіноалкіл, і феніл С1-С4алканоїл. Втілення А65. Сполуки згідно з втіленням А64, де R5 є С1-С6алкіл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, феніл С1С4алкоксикарбоніл, NH2, моно С1-С4алкіламіно, диС1-С4алкіламіно, галоген, -C(O)NH2, -C(O)NH(С1С6алкіл), де алкіл, необов'язково, заміщений ОН, NH2 або метокси, -C(O)N (С1-С6алкіл)(С1-С6алкіл), де кожен алкіл, необов'язково, заміщений ОН, NH2 або метокси, С1-С4алкоксикарбоніл і С 1-С4алканоїл або Re є С1-С4алкокси С 1-С4алкіл, С1С4алкоксикарбоніл, аміно, С1-С4гідроксиалкіл, С2С4алкеніл, необов'язково, заміщений С 1С4алкоксикарбонілом, С2-С4алкініл, -SO2-С1С4алкіл або С1-С4алкокси. Втілення А66. Сполука формули або її фармацевтично прийнятна сіль, де R1 є галоген, NO2, алкіл, карбоксальдегід, гідроксиалкіл, арилалкокси, арилалкіл, CN, арил, алканоїл, алкокси, алкоксиалкіл, гапоалкіл або арилалканоїл, де арильна частина арилалкокси, арилалкілу і арилалканоїлу є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, (С1 56 С4)алкіл, (С1-С4) алкокси, нітро, CN, галоалкіл, галоалкокси або СО2Н; де алкільна частина алкілу, гідроксиалкілу, арилалкокси, арилалкілу, алканоїлу, алкокси, алкоксиалкілу і арилалканоїлу є незаміщеною або заміщеною 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, С1-С4алкокси, С1-С4алкоксикарбоніл або спіроциклопропіл; R2 є арил, гетероарил, арилалкеніл, арилалкокси, арилоксиалкіл, арилалкіл, ОН, алкініл, арилокси, арилоксиалкіл, арилтіоалкокси, алкокси, -OC(O)NH(CH2) арил, ОС(О)N(алкіл)(СН2)nарил, -ОSО2(С1-С6)алкіл, ОSО2арил, алкіл, алкоксиалкокси, NR8R9 або СО2Н, де n дорівнює 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6; кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, -(С1-С6алкіл-N(R)-CO2R30, алкокси, алкоксикарбоніл, CN, NR6R7, галоалкіл, галоалкокси, алкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, NR6R7-(С1-С6алкіл)-, феніл, -SО2-феніл, де фенільні групи є, необов'язково, заміщеними 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген або NO2; або -OC(O)NR6R7, де R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, алкіл, алкокси, алкоксиалкіл, алкоксикарбоніл, SО2-алкіл, ОН, гідроксиалкіл, -(С1-С4)алкіл-СО2алкіл, гетероарилалкіл, алканоїл, арилалкіл, арилалкокси або арилалканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, алкокси, гетероциклоалкіл, ОН, SH, С3-С6циклоалкіл, NH2, NН(алкіл), N(алкіл)(алкіл), -О-алканоїл, алкіл, галоалкіл або галоалкокси; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл, піперидиніл, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, С1-С4алкіл, С1-С4алкокси, гідрокси, гідрокси С1-С4алкіл або галоген; R в кожному випадку, є, незалежно, N або С1С6алкіл; R30 є С1-С6алкіл, необов'язково, заміщений 1 або 2 групами, що є, незалежно, ОН, SH, галоген, аміно, моноалкіламіно, діалкіламіно або С 3С6циклоалкіл; R4 є Н, алкіл, необов'язково, заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, СО2Н, СО2алкіл, -C(O)NRR, -N(R 30)C(O)NRR, -N(R30)C(O)(С1-С6)алкокси або -NR6R7, арилалкокси, арилалкіл, гідроксиалкіл, галоалкіл, алкокси, карбоксальдегід, СО2Н, алкоксиалкіл або алкоксиалкокси, де арильна частина арилалкокси, арилалкілу є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, галоген, гідрокси, алкокси, алкіл, нітро, галоалкіл або галоалкокси; і R5 є Н, арилалкіл, алкіл, арил, алкокси, гетероциклоалкілалкіл, гетероарилалкіл, гетероциклоалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, алкіл-S-арил, -алкіл-SО2-арил, -(С1-С4)алкіл-С(О)гетероциклоалкіл, -SО2-арил або гетероарил, де кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3,4 або 5 групами, що є, 57 81405 незалежно, алкіл, галоген, алкокси, арил, арилалкокси, тіоалкокси, алкоксикарбоніл, арилалкоксикарбоніл, ОН, СО2Н, CN, амідинооксим, NR8Rg, NR6R7-(C1-C6алкіл)-, C(O)NR6R7, -(С1-С4алкіл)-С(О)NR6Р7, амідино, гідроксиалкіл, -SO2алкіл, -SO2H, -SO2NR6R7, NR6R7, алканоїл, де алкільна частина є, необов'язково, заміщеною ОН, галоген або алкокси, галоалкіл, -(С1-С4алкіл)-NR15C(O)NR16R17, -(С1-С4алкіл)-NR15С(О)R18, -О-СН 2-O, -О-СН 2СН2О- або галоалкокси; де R8 в кожному випадку, є, незалежно, водень, алкіл, алканоїл, арилалкіл і арилалканоїл, де кожен з вищезгаданих є, необов'язково, заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, алкокси, алкоксикарбоніл, галоген або галоалкіл; і R9 в кожному випадку, є, незалежно, алкіл, алканоїл, арилалкіл циклоалкіл, алкеніл, гетероарил, циклоалкілалкіл, арилалканоїл, -SО2феніл, і арил, де кожен з вищезгаданих є, необов'язково, заміщеним 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, алкокси, алкоксикарбоніл, галоген або галоалкіл; R15 є H або C1-C6алкіл; R16 і R17 є, незалежно, N або C1-C6алкіл; або R16, R17 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолінове кільце; і R18 є C1-C6алкіл, необов'язково, заміщений -О(С2-С6)алканоїлом, C1-C6гідроксиалкіл, C1C6алкокси, C1-C6алкокси C1-C6алкіл; аміно C1C6алкіл, моно або діалкіламіно C1-C6алкіл. В цьому втіленні, переважно, що: R6 і R7 не є одночасно ОН; R6 і R7 не є одночасно -SO2(C1-C6алкіл); коли R2 є ОН, R4 є метил і R5 є феніл, R1 не є ацетилом; і R4 і R5 не є одночасно воднями. Втілення А71. Сполуки згідно з втіленням А66, де Ri є галоген, C1-C6алкіл, феніл, карбоксальдегід, C1-C6гідроксиалкіл, феніл C1C6алкокси, феніл C1-C6алкіл, CN, C1-C6алканоїл, C1-C6алкокси, C1-C6алкокси C1-C6алкіл, C1C6галоалкіл або феніл C1-C6алканоїл, де вищезгадані фенільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, (C1-C4)алкіл, (C1-C4) алкокси, нітро, CN, C1-C4галоалкіл, C1-C4галоалкокси або СО2Н; де вищезгадані алкільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, метокси або етокси, R2 є фенілалкокси, ОН, фенілокси, фенілокси(C1-C6)aлкіл, фенілтіо (C1-C4)алкокси, алкокси, алкеніл, фенетил, -ΟΟ(Ο)ΝH(CH2)nфеніл, -ОС(О)N(алкіл)(СН2)nфеніл, алкіл, алкоксиалкокси, NR8R9, піридил, піримідиніл, піридазил, піразоліл, імідазоліл, піроліл, тетрагідрохінолініл, аміно, тетрагідроізохінолініл, тетразоліл, піразиніл, бензімідазоліл, триазиніл, тетрагідрофурил, піперидиніл, гексагідропіримідиніл, тіазоліл, тієніл або СО2Н, де n дорівнює 0, 1, 2 або 3; кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, 58 незалежно, галоген, -(C1-C6)алкіл-N(R)-CO2R30, галоалкіл, галоалкокси, алкіл, тієніл, піридил або феніл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 галогенами; R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, алкіл, алкокси, алкоксиалкіл, гідроксиалкіл, алкоксикарбоніл, -(C1-C4)алкіл-СО2-алкіл, алканоїл, фенілалкіл, фенілалкокси або фенілалканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, ОН, SH, С3С6циклоалкіл, алкокси, NH2, NH(C1-C6алкіл), N(C1C6алкіл)(C1-C6алкіл), алкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, тіоморфолініл, піперидиніл, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, C1-C4алкіл, гідрокси, гідрокси C1C4алкіл або галоген; R4 є Н, алкіл, необов'язково, заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, СО2Н, СО2алкіл, -C(O)NRR, -N(R 30)C(O)NRR, -N(R30)C(O)(C1-C6) алкокси або -NR6R7, фенілалкокси, фенілалкіл, гідроксиалкіл, карбоксальдегід, галоалкіл, алкокси, алкоксиалкіл або алкоксиалкокси, де вищезгадані фенільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, гідрокси, алкокси, алкіл, нітро, галоалкіл або галоалкокси; і R5 є бензил, фенетил, (C1-C6)алкіл, феніл, нафтил, алкокси, піперидиніл, піролідиніл, імідазолідиніл, піперазиніл, ізохінолініл, тетрагідроізохінолініл, індоліл, 1Н-індазоліл, піридил, піримідиніл, піридазил, піразиніл, піперидиніл(C1-C6)алкіл, піролідиніл(C1-C6)алкіл, імідазолідиніл(C1-C6)алкіл, піперазиніл(C1-C6)алкіл, піридил(C1-C6)алкіл, піримідиніл(C1-C6)алкіл, піридазил (C1-C6)алкіл, піразиніл(C1-C6)алкіл, ізохінолініл(C1-C6)алкіл, тетрагідроізохінолініл(C1C6)алкіл, індоліл(C1-C6)алкіл або 1Н-індазоліл(C1C6)алкіл, і де кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, галоген, алкокси, гідроксиалкіл, фенілалкокси, тіоалкокси, алкоксикарбоніл, фенілалкоксикарбоніл, ОН, СО2Н, CN, амідинооксим, NR8R9, NR6R7-(C1-C6алкіл)-, C(O)NR6R7, амідино, піперазиніл, морфолініл, SО2(C1-C6)алкіл, -SO2NH2, -SO 2NH(C1-C6)алкіл, SО2N(C1-C6)алкіл(C1-C6)алкіл, галоалкіл або галоалкокси. В цьому втіленні, переважно, що коли R 2 є ОН, R4 є метил і R5 є феніл, R1 не є ацетилом; і R4 і R5 не є одночасно воднями. Втілення А72. Сполуки згідно з втіленням А71, де R1 є галоген, алкіл, карбоксальдегід, гідроксиалкіл, фенілалкокси, феніл, бензил, фенетил, фенпропіл, фенбутил, CN, (С2С6)алканоїл, галоалкіл або фенілСО-, фенілСН2СО-, фенілСН2СН2СО-, де вищезгадані фенільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, (C1-C4)алкіл, (C1-C4) 59 81405 алкокси, нітро, CN, галоалкіл, галоалкокси або СО2Н; де вищезгадані алкільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, метокси або етокси, R2 є бензилокси, фенетилокси, фенпропілокси, ОН, фенілокси, фенілокси(C1-C6)алкіл, фенілтіо(С 3-С4)алкокси, NR8R9, (C1-C6)алкіл, алкініл, фенетил, -ОС(О)N(СН3) СН2феніл, алкоксиалкокси, піридил, піримідиніл, піридазил, піразоліл, імідазоліл, піроліл, піразиніл, піперидиніл, гексагідропіримідиніл, бензімідазоліл або тієніл, де кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, -(C1-C6)алкіл-N(R)-CO2R30, CF3, OCF 3, (C1C4)алкіл, тієніл, піридил або феніл, необов'язково, заміщений 1, 2 або 3 галогенами; R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, (C1-C6)aлкіл, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкокси(C1C6)алкіл, (C1-C6)алкоксикарбоніл, гідрокси(C1C6)алкіл, -(C1-C4)алкіл-СО2-алкіл, (C1-C6) алканоїл, феніл(C1-C6)алкіл, феніл(C1-C6)алкокси або феніл(C1-C6)алканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, (C1-C6)алкокси, NH2, OH, SH, С3-С6циклоалкіл, (C1-C6)алкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, піперидиніл, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, C1-C4алкіл, гідрокси, гідрокси C1-C4алкіл або галоген; R4 є Н, алкіл, необов'язково, заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, СО2Н, СО2алкіл, -C(O)NRR, -N(R 30)C(O)NRR, -N(R30)C(O)(C1-C6)алкокси або -NR6R7, бензилокси, фенетилокси, фенпропілокси, бензил, фенетил, фенпропіл, гідроксиалкіл, гало (C1-C4)алкіл, карбоксальдегід, алкокси, алкоксиалкіл або алкоксиалкокси, де вищезгадані фенільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, гідрокси, алкокси, алкіл, нітро, CF3 або OCF3; і R5 є бензил, фенетил, фенпропіл, фенбутил, (C1-C6)алкіл, феніл, піперидиніл, піролідиніл, імідазолідиніл, піперидиніл (C1-C6)алкіл, піролідиніл (C1-C6)алкіл, імідазолідиніл(C1C6)алкіл, піридил, піримідиніл, піридазил, піразиніл, піридил(C1-C6)алкіл, піримідиніл(C1C6)алкіл, піридазил(C1-C6)алкіл або піразиніл(C1C6)алкіл де кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, галоген, галоалкіл, NR8R9, NR6R7-(C1-C6алкіл)-, карбоксальдегід, морфолініл, SO2NH2, SО 2NH(алкіл), SО2N(алкіл)(алкіл), алкокси, гідроксиалкіл, бензилокси, тіоалкокси, ОН, СО2Н, CN, -СО2(C1-С5алкіл), фенілалкоксикарбоніл, амідинооксим, амідино, C(O)NR6R7, CF3, CF2CF 3, CICH2 або OCF 3. В цьому втіленні, переважно, що коли R 2 є ОН, R4 є метил і R5 є феніл, R1 не є ацетилом. 60 Втілення А73. Сполуки згідно з втіленням А72, де Ri є галоген, алкіл, карбоксальдегід, гідрокси(C1-C4)-алкіл, фенілалкокси, бензил, фенетил, -С(О)СН3, фенілСО- або фенілСН2СО-, де вищезгадані фенільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, (C1-C4)алкіл, (C1-C4) алкокси, нітро, CN, CF3 або OCF3 ; де вищезгадані алкільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, метокси або етокси; R2 є бензилокси, фенетилокси, фенпропілокси, ОН, фенілокси, фенілокси(C1-C6)алкіл, фенетил, NR8R9, -S-бензил або (C1-C6)алкіл, де кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, -(С1-С6)алкіл-N(R)-СO2R30, CF 3, OCF3, алкіл, тієніл або піридил; R6 і R7 є, незалежно, в кожному випадку, Н, (C1-C6)алкіл, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкокси(C1C6)алкіл, (C1-C6)алкоксикарбоніл, гідрокси(C1C6)алкіл, -(C1-C6)алкіл-СО2-алкіл, (C1-C6)алканоїл, феніл(C1-C6)алкіл, феніл(C1-C6) алкокси або феніл(C1-C6)алканоїл, де кожен з вищезгаданих є незаміщеним або заміщеним 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, (C1-C6)алкокси, NH2, OH, SH, С3-С6циклоалкіл, (C1-C6)алкіл, CF3 або OCF3; або R6, R7 і азот до якого вони приєднані утворюють морфолініл, піперидиніл, піролідиніл або піперазиніл, який є, необов'язково, заміщеним 1 або 2 групами, що є, незалежно, C1-C4алкіл, гідрокси, гідрокси C1-C4алкіл або галоген; R4 є Н, алкіл, необов'язково, заміщений однією або двома групами, що є, незалежно, СО2Н, СО2алкіл, -C(O)NRR, -N(R 30)C(O)NRR, -N(R30)C(O)(C1-C6)алкокси або -NR6R7, бензилокси, фенетилокси, фенпропілокси, бензил або гідроксиалкіл, де вищезгадані фенільні групи є незаміщеними або заміщеними 1, 2 або 3 групами, що є, незалежно, галоген, гідрокси, алкокси, алкіл, нітро, CF3 або OCF3; і R5 є бензил, фенетил, фенпропіл, фенбутил, (C1-C6)алкіл, феніл, піридил, піразиніл, піримідиніл, піразиніл(C1-C6)алкіл, піримідиніл(C1C6)алкіл або піридил(С 1-С4)алкіл, де кожна з вищезгаданих є незаміщеною або заміщеною 1, 2, 3, 4 або 5 групами, що є, незалежно, алкіл, галоген, галоалкіл, морфолініл, SО2(C1-C6)алкіл, -SO2NH2, -SO2NH(C1-C6), SO2N(C1-C6) (C1-C6), (С1-С4)алкокси, феніл(С 1С4)алкокси, тіо(С 1-С4)алкокси, (С1-С4) алкоксикарбоніл, ОН, СО2Н, CN, амідинооксим, амідино, NR8R9, NR6R7-(C1-C6алкіл)-, гідроксиалкіл, CONR6R7, CF3 або OCF 3. Втілення А74. Сполуки згідно з втіленням А73, де R1 є галоген, алкіл, карбоксальдегід або гідроксиалкіл; R2 є бензилокси, фенетилокси, фенпропілокси, ОН, фенілокси, фенілокси (C1-C6)алкіл, фенетил, фенілтіоалкокси або (C1-C6)алкіл, де