Спосіб одержання заміщених піримідинів (варіанти)

1. Спосіб одержання заміщених піримідинів формули (І)

, (I)

де

кожний з R1 та R2 незалежно від іншого означає необов'язково заміщені алкільну, циклоалкільну, фенільну або гетероарильну групи,

кожний з R3 та R4 незалежно від іншого означає атом водню або необов'язково заміщені алкільну чи фенільну групи та

Х означає О або S,

який включає

проведення реакції амідину формули (II)

 (ІІ)

або його солі, де R1 приймає значення, які описані для формули (І), з 3,3-дизаміщеними вінілкарбонільними сполуками, що описуються формулою (III)

, (ІІІ)

де R3 і R4 приймають описані вище значення та

L означає атом галогену,

в інертному розчиннику, в присутності основи та сполуки формули (IV)

H-X-R2 , (IV)

де X та R2 приймають описані вище значення.

2. Спосіб за п. 1, який включає проведення реакції у присутності основи, що вибрана з групи, яка складається з лужних гідрогенкарбонатів, лужних карбонатів та третинних амінів.

3. Спосіб за п. 1, де молярне співвідношення амідину формули (II) та 3,3-дизаміщеної вінілкарбонільної сполуки формули (III) знаходиться в інтервалі від 1 : 5 до 1 : 0,5.

4. Спосіб за п. 1, де стадія реакції надалі включає перемішування суміші, яка складається головним чином з амідину формули (II), 3,3-дизаміщених вінілкарбонільних сполук формули (III), інертного розчинника та необов'язково заміщених спирту, тіоспирту, фенолу та тіофенолу, за температур від 0 °С до 150 °С.

5. Спосіб за п. 4, де інертний розчинник вибирають із групи, що складається з ацетонітрилу, бензолу, толуолу, ксилолу, гексану, циклогексану, дихлорметану, тетрахлорметану, діетилового ефіру, діізопропілового ефіру, тpeт-бутилметилового ефіру, 2,2-диметоксипропану, диметоксіетану, діетоксіетану, тетрагідрофурану, тетрагідропірану, диметилформаміду, диметилацетаміду, N-метилпіролідону, диметилсульфоксиду і діоксану та їхніх сумішей.

6. Спосіб за п. 1, де R1 означає фенільну групу, яка заміщена щонайменше одним атомом галогену або щонайменше однією алкільною, алкокси, галоалкільною або галоалкоксильною групою.

7. Спосіб за п. 6, де R1 означає 4-трифторметилфенільну групу.

8. Спосіб за п. 1 одержання 4-фенокси-2-арилпіримідину формули (І), в якій кожний з R1 та R2 незалежно від іншого означає фенільну групу, що заміщена щонайменше одним атомом галогену та/або щонайменше однією алкільною, алкокси, галоалкільною чи галоалкоксигрупою, і

Х означає О,

який включає проведення реакційної стадії у присутності фенолу, що заміщений щонайменше одним атомом галогену та/або щонайменше однією алкільною, алкокси, галоалкільною або галоалкоксигрупою.

9. Спосіб за п. 8, де реакційну стадію проводять у присутності 3-трифторметилфенолу.

10. Спосіб за п. 1, де 3,3-дизаміщеною вінілкарбонільною сполукою є 3,3-дихлоракролеїн.

11. Спосіб за п. 10, де 3,3-дихлоракролеїн отримують in-situ гідролізом 1,1,1,3-тетрахлор-3-алкоксипропану.

12. Спосіб одержання заміщених піримідинів формули (І)

, (I)

де

кожний з R1 та R2 незалежно від іншого означає необов'язково заміщені алкільну, циклоалкільну, фенільну або гетероарильну групи,

кожний з R3 та R4 незалежно від іншого означає атом водню або необов'язково заміщені алкільну чи фенільну групи та

Х означає О або S,

який включає

проведення реакції амідину формули (II)

 (ІІ)

або його солі, де R1 приймає значення, які описані для формули (І), з 3,3-дизаміщеними вінілкарбонільними сполуками, що описуються формулою (III)

, (ІІІ)

де R3 і R4 приймають описані вище значення та

L означає групу формули –X-R2,

в інертному розчиннику та в присутності основи.

13. Спосіб за п. 12, який включає проведення реакції у присутності основи, що вибрана з групи, яка складається з лужних гідрогенкарбонатів, лужних карбонатів та третинних амінів.

14. Спосіб за п. 12, де молярне співвідношення амідину формули (II) та 3,3-дизаміщеної вінілкарбонільної сполуки формули (III) знаходиться в інтервалі від 1 : 5 до 1 : 0,5.

15. Спосіб за п. 12, де стадія реакції надалі включає перемішування суміші, яка складається головним чином з амідину формули (II), 3,3-дизаміщених вінілкарбонільних сполук формули (III), інертного розчинника та необов'язково заміщених спирту, тіоспирту, фенолу та тіофенолу, за температур від 0 °С до 150 °С.

16. Спосіб за п. 15, де інертний розчинник вибирають із групи, що складається з ацетонітрилу, бензолу, толуолу, ксилолу, гексану, циклогексану, дихлорметану, тетрахлорметану, діетилового ефіру, діізопропілового ефіру, тpeт-бутилметилового ефіру, 2,2-диметоксипропану, диметоксіетану, діетоксіетану, тетрагідрофурану, тетрагідропірану, диметилформаміду, диметилацетаміду, N-метилпіролідону, диметилсульфоксиду і діоксану та їхніх сумішей.

17. Спосіб за п. 12, де R1 означає фенільну групу, яка заміщена щонайменше одним атомом галогену або щонайменше однією алкільною, алкокси, галоалкільною або галоалкоксильною групою.

18. Спосіб за п. 17, де R1 означає 4-трифторметилфенільну групу.

19. Спосіб за п. 12 одержання 4-фенокси-2-арилпіримідину формули (І), в якій кожний з R1 та R2 незалежно від іншого означає фенільну групу, що заміщена щонайменше одним атомом галогену та/або щонайменше однією алкільною, алкокси, галоалкільною чи галоалкоксигрупою, і

Х означає О,

який включає проведення реакційної стадії у присутності фенолу, що заміщений щонайменше одним атомом галогену та/або щонайменше однією алкільною, алкокси, галоалкільною або галоалкоксигрупою.

20. Спосіб за п. 19, де реакційну стадію проводять у присутності 3-трифторметилфенолу.

21. Сполука формули (ІА)

, (IA)

де R3 та R4 визначені в п. 1 і

R1 означає необов'язково заміщені С3-8 циклоалкільну або піразин-2-ільну групи,

R5 означає атом галогену або галоалкільну, чи галоалкоксигрупу та

W-V означують N-CH, S-CH, N-CH-CH, CH-CH-CH або N-N(R6), де R6 означає С1-4 алкільну групу.