C07D 209/18 — радикали, заміщені атомами вуглецю, пов’язаними трьома зв’язками з гетероатомами (з яких одна може бути з галогеном), наприклад з ефірними або нітрильну групами

Номер патенту: 110192

Опубліковано: 10.12.2015

Автори: Нума Мехді Мішель Джамель, Маккартні Джейсон, Міллер Марк Т., Руа Сара С. Хадіда, Ван Гур Фредрік, Беар Брайан, Гротенхейс Петер Д. Й., Чжоу Цзинлань

МПК: A61P 25/00, A61P 3/00, A61K 31/404 ...

Мітки: модулятори, переносників, atф-зв'язувальних, касетних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули II IIабо її фармацевтично прийнятна сіль, де незалежно для кожного випадку: R являє собою Н, ОН, ОСН3, або дві R утворюють разом -СН2СН2СН2-, -ОСН2О- або -OCF2O-;R1 являє собою Н або до двох С1-С6алкілів;R2 являє собою Н або F;R3 являє собою Н або CN;R4 являє собою Н, -СН2СН(ОН)СН2ОН, -CH2CH2N+(CH3)3 або...

Номер патенту: 106122

Опубліковано: 25.07.2014

Автори: Панішева Єлєна Константіновна, Калінкіна Маріна Алєксєєвна, Рябова Свєтлана Юрьєвна, Зайцев Сєргєй Анатольєвіч, Грігорьєв Нікіта Борісовіч, Паршін Валєрій Алєксандровіч, Гранік Владімір Грігорьєвіч, Лєвіна Вікторія Ісааковна

МПК: A61P 19/00, A61K 31/404, C07D 209/18 ...

Мітки: протизапальною, біологічно, гідрохлорид, активна, сполука, n-[3-(4-нітрофеніламіно)-індол-2-ілметилен]аміногуанідину, активністю

Формула / Реферат:

            1. N-[3-(4-нітрофеніламіно)-індол-2-ілметилен]аміногуанідину гідрохлорид формули (2), 2або його фармацевтично прийнятна сіль або комплексне похідне.            2. N-[3-(4-нітрофеніламіно)-індол-2-ілметилен]аміногуанідину гідрохлорид формули (2) за п. 1, що виявляє системну протизапальну дію.            3....

Номер патенту: 102397

Опубліковано: 10.07.2013

Автори: Пупарден-Олів'є Олівія, ден Хартог Якобус Антоніус Йозеф, ван Донген Марія Йоханна Петронелла, Бубіа Бенаїсса, Таллондьє Мірей, Маккрірі Ендрю, ван Вліт Бернард Йоханнес

МПК: A61K 31/405, A61P 25/28, A61P 25/16 ...

Мітки: nurr-1, застосування, лікування, паркінсона, індолу, активаторі, хвороби, похідні

Формула / Реферат:

1. Похідне індолу, що має терапевтичну активність, вибране ізі) сполук формули (І), (I)деR1 є галогеном або трифторметильною групою,R2 є атомом водню або С1-С4алкільною групою,R3 є ізопропільною (1-метилетильною) групою або трет-бутильною (1,1-диметилетильною) групою, іn дорівнює 3 або 4,ііі) фармацевтично...

Номер патенту: 100867

Опубліковано: 11.02.2013

Автори: Колетта Ізабелла, Фурлотті Гвідо, Каццолла Нікола, Мангано Джорджина, Гарроне Беатріче, Гарофало Барбара, Мауджері Катеріна, Драгоне Патріція, Алісі Марія Алессандра

МПК: A61K 31/437, A61K 31/404, A61P 29/00 ...

Мітки: заміщена, одержання, положенні, сполуки, містить, азаіндолу, проміжні, композиція, спосіб, фармацевтична, похідна

Формула / Реферат:

            1. Похідна (аза)індолу, заміщена в положенні 5, формули (І):            у якій:            X являє собою атом галогену або (С1-С3)алкіл, трифторметил, нітрогрупу, аміногрупу, ціаногрупу, ді(С1-С3)алкіламіногрупу, гідроксигрупу, (С1-С3)алкоксигрупу, фенільну або (С1-С3)алкілфенільну групу;            Υ та Ζ, які можуть бути...

Номер патенту: 96308

Опубліковано: 25.10.2011

Автори: Біттнер Емі Р., Кім Роналд М., Сінз Крістофер Джозеф, Пармі Емма Р., Росоер Кіт Дж., Стелмак Джон Е., Чан Цзиан, Тата Джеймс Р.

МПК: A61P 3/06, A61P 3/04, A61K 31/404 ...

Мітки: антагоністи, застосування, містить, сполуки, рецептора, композиція, такі, глюкагону

Формула / Реферат:

            1. Сполука, представлена формулою І:,або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, де            кільце А є фенільною або нафтильною групою;            кожен R1 і R2 є Н або вибраний із групи, що складається з галогену, CN, ОН, NO2, CO2Ra, NRaRb, S(O)рRa, С1-10алкілу, С2-10алкенілу або С1-10алкокси, де алкільна й алкенільна...

Номер патенту: 95303

Опубліковано: 25.07.2011

Автори: Ян Чжаося, Недузак Таддеуш Р., Джексон Шерон, Харріс Кіт Дж., Метью Роуз М., Райлінг Штефан

МПК: A61P 11/06, A61P 27/14, A61K 31/404 ...

Мітки: антагоністи, простагландину, 2-феніліндоли, рецепторів

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (А):, (А)            де            R являє собою R1CH2SO2-, R2CH2SO2NH- або R3NHSO2-,            R1 являє собою феніл, необов'язково заміщений галогеном,            R2 являє собою феніл, заміщений галогеном,            R3 являє собою 2,6-дихлорбензил, 3,5-дихлорбензил, 2,4-дихлорфенілетил,...

Номер патенту: 94600

Опубліковано: 25.05.2011

Автори: Кларк Крістьян Александер, Блейш Томас Джон, Йє Ін Квон, Річардсон Тімоті Айво, Джоунз Скотт Алан, Ю Куо-лон, Мехл Брайан Стефан, Лопес Хосе Едуардо, Люгар Третій Чарлз Уілліс, Додж Джеффрі Алан

МПК: C07D 209/10, C07D 209/14, C07D 209/12 ...

Мітки: модулятори, прогестерону, індолсульфонамідні, рецепторів

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:, І            де n - 1 або 2;            R1 вибраний з групи, яку складають: С1-С8-алкіл, С1-С6-алкіл-О-С1-С6-алкіл, С3-С8-циклоалкіл, С1-С6-алкілциклоалкіл, С0-С3-алкіл-С(О)ОR12, С1-С6-алкіларил, арил, С1-С6-алкілпіридиніл, піридиніл, тетрагідрофураніл, тетрагідропіраніл, -SОnС1-С6-алкіл, -SОnС0-С6-алкілциклоалкіл та...

Номер патенту: 92025

Опубліковано: 27.09.2010

Автори: Бене Жан, Пупарден-Олів'є Олівія, Бубіа Бенаїсса, Лєжондр Крістіан, Доде П'єр, Барт Мартін

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/405, A61K 31/4155 ...

Мітки: сполуки, індольні

Формула / Реферат:

            1. Похідне індолу, яке відрізняється тим, що воно вибране із:            і) сполук формули , (I)            в якій:            Ra і Rb кожен незалежно означає атом водню, атом галогену, С1-С6алкільну групу, CF3, CN, CO-R2 або OR2, або фенільну групу, необов'язково заміщену С1-С4алкільною групою або групою CF3;            R2...

Номер патенту: 86755

Опубліковано: 25.05.2009

Автори: ван дер Векен Луіс Йозеф Елізабет, Віллемсенс Густааф Генрі Марія, Гіліссен Рональдус Арнольдус Хендріка Йозеф, Буйк Крістоф Францис Роберт Нестор, Ліндерс Йоаннес Теодорус Марія, Ярошкова Лібузе, Ванхооф Грета Констанція Петер

МПК: C07C 233/11, A61P 3/04, A61P 3/10 ...

Мітки: 11-бета-гідроксистероїддегідрогенази, адамантилацетаміди, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має формулу, (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі і стереохімічно ізомерні форми, деn являє собою ціле число, що становить 1;m являє собою ціле число, що становить 0 або 1;R1 і R2 кожен незалежно являє собою С1-4алкіл; абоR1 і R2 разом з атомом вуглецю, до якого вони прикріплені, утворюють...

Номер патенту: 84445

Опубліковано: 27.10.2008

Автори: Мічалак Рональд С., Равіндранат Паноліл

МПК: C07D 209/04, C07D 209/18

Мітки: положенні, індолів, відновного, спосіб, алкілування

Формула / Реферат:

1. Спосіб відновного алкілування індолу в положенні С-3, що включає обробку індолу альдегідом у присутності відновника, який вибирають з групи: три(С1-С4-алкіл)силан, трифенілсилан, дифенілсилан та фенілметилсилан, і кислоти Льюїса, вибраної з групи: солі бору, алюмінію, сурми або рідкісноземельного металу, що містять галоген або аніон трифлату, і пентафторфенілметалокислот, в яких металом є бор, алюміній, сурма або рідкісноземельний метал,...

Номер патенту: 82876

Опубліковано: 26.05.2008

Автори: Баггі Джозеф Дж., Баскаран Чітра, Сендзік Мартін, Робінсон Джеймс, Вернер Ерік Дж.

МПК: A61K 31/34, A61K 31/18, A61K 31/33 ...

Мітки: лікування, гідроксамати, варіанти, композиція, фармацевтична, раку, спосіб

Формула / Реферат:

1. Сполука за формулою (I):,            де:            R1 є водень або алкіл, який включає від 1 до 6 атомів вуглецю;            X являє собою -O-, -NR2- або -S(O)n-, де n має значення від 0 до 2, а R2 - це водень або алкіл, який включає від 1 до 6 атомів вуглецю ;            Y - це алкілен, який включає 2 або 3 атоми вуглецю,...

Номер патенту: 72909

Опубліковано: 16.05.2005

Автори: Стіджер Майкл А., Джае Хван-Су, фон Гельдерн Том, Ліу Ганг, Жу Гуі-Донг, Ксін Жілі, Пей Жонгуа, Гунавардана Індрані В., Лінч Джон К., Уінн Мартін, Фрімен Дженіфер С., Лінк Джеймс, Бойд Стівен А.

МПК: A61K 31/165, A61K 31/16, A61K 31/164 ...

Мітки: захворювань, такі, одержання, лікуванні, похідні, композиція, містить, імунних, спосіб, корисні, цинаміду, запальних, похідних

Формула / Реферат:

1. Похідні цинаміду формули I:або їх фармацевтично прийнятна сіль або пролікарська форма, в якій R1, R2, R3, R4 і R5 незалежно вибирають з a) водню,b) галогену,c) алкілу,d) галогеналкілу,e) алкокси,f) ціано,g) нітро,h) карбоксальдегіду, іпри умові, що принаймні один R1 або R3 є...

Номер патенту: 70976

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Вернер Ерік Дж., Колєсніков Алєксандр, Хрузевіч Вітольд, Макман Річард Лоуренс, Аллен Дерін Артур, Хатайє Джейсон, Раі Рупа, Шредер Вільям Дворак, Янг Венді, Спенсер Джефрі Р.

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4045, A61K 31/404 ...

Мітки: використання, похідні, інгібіторів, гетеро)арилбіциклічні, протеаз, одержання, гетероарильні

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули ІA-B,її форми проліків або її фармацевтично прийнятні солі,де А - насичена, ненасичена або частково ненасичена біциклічна гетероциклічна кільцева структура, заміщена на R6, R7, R8, R9, і R20;В - або;R1 - ОН, галоген, СООН, СОО-С1-4 алкіл, О-(CH2)0-1-Ph, N(R10)2, CH2OR10, С1-6 галогенований алкіл, O-(СН2) 1-4-CO-N(R10)2, SC1-4 алкіл, NHSO2C1-4 алкіл, SO2-OH, O-SO2-OH,...

Номер патенту: 70942

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Бруне Кай, Селеній Іштван, Райхерт Дітмар, Еміг Петер, Нікель Берндт, Гюнтер Екхард, Шмідт Юрген

МПК: A61K 31/4178, A61K 31/403, A61K 31/404 ...

Мітки: лікарська, протипухлинного, спосіб, лікування, індоліл-3-гліоксиламіду, засобу, композиція, пухлинних, n-заміщеного, захворювань, застосування

Формула / Реферат:

1. Застосування принаймні однієї зі сполук N-заміщеного індол-3-гліоксиламіду загальної формули І , Іу якій радикали R, R1, R2, R3, R4 та Z мають такі значення:R являє собою водень, (С1-С6)-алкіл, де алкільна група може бути моно- або полізаміщена фенільним кільцем, і це фенільне кільце, у свою чергу, може бути моно- або полізаміщене галогеном,...

Номер патенту: 66933

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Варней Мікаель Девід, Джонсон Теодор Отто Джр., Бендер Стівен Лі, Джонсон Міхаель Девід, Кріппс Стефан Джеймс, Х'юа Є., Л'юю Хєп Те, Томас Крістіна, Валлейс Мікаель Бреннан, Браганза Джон Ф., Рейч Зігфрід Хайнц, Борчардт Аллен Дж., Каніа Роберт Стівен, Тенг Мін, Коллінз Міхаел Раймонд, Темпчик-Расселл Анна Марі, Палмер Цінтіа Луіза

МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4178 ...

Мітки: модулювання, рецептора, протеїнкіназ, основі, композиція, лікування, фармацевтична, протеїнкінази, опосередкованих, сполуки, індазольні, активністю, захворювань, активності, спосіб

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І:, ІдеR1 є заміщеним або незаміщеним арилом або гетероарилом, або групою формули СН=СН-R3 або СН=N-R3, де R3 є заміщеним або незаміщеним алкілом, алкенілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, таR2 є заміщеним або незаміщеним арилом , гетероарилом або Υ-X, де Υ є О, S, С=СН2, С=О, S=О, SО2, алкіліден, NH або N-(С1-C8алкіл), та Χ є заміщений або незаміщений...

Номер патенту: 60312

Опубліковано: 15.10.2003

Автори: Лебо Гійом, Бруне Кай, Сцеленій Стефан, Кучер Бернхард, Менсью Сесілья, Еміг Петер

МПК: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/00 ...

Мітки: індол-3-гліоксиламід, спосіб, n-заміщений, композиція, фармацевтична, одержання, дією, антиалергійною, антиастматичною

Формула / Реферат:

1. N-заміщений індол-3-гліоксиламід формули (І),а також його кислотно-адитивні солі, де R означає водень, (С1-С6)-алкіл, причому алкільна група одно- або багаторазово може бути заміщена фенільним кільцем, причому це фенільне кільце зі свого боку одно- або багаторазово може бути заміщене галогеном, (С1-С6)-алкілом, (С3-С7)-циклоалкілом, карбоксильними групами, естерифікованими С1-С6-алканолами карбоксильними групами,...

Номер патенту: 50767

Опубліковано: 15.11.2002

Автори: Дікінсон Роджер Пітер, Дак Кевін Нейл, Росон Девід Джеймс, Джеймс Кім

МПК: A61K 31/41, A61K 31/40, A61K 31/405 ...

Мітки: рецептора, використовуються, ендотеліну, спосіб, антагоністи, індолу, композиція, одержання, похідні, лікування, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. Соединение формулы I :,гдеR1 и R2 являются необязательными заместителями и независимо обозначают С1-6 алкил, С2-6  алкенил, необязательно замещенный СО2Н или CO2(С1-6 алкилом), С2-6 алкинил, галоген, С1-3 перфторалкил, (СН2)mAr1, (CH2)mHet1, (CH2)mCONR7R8, (CH2)mCO2R8, O(CH2)qCO2R8, (CH2)mCOR8, (CH2)mOR8, O(CH2)pOR8, (CH2)mNR7R8, CO2(CH2)qNR7R8, (CH2)mCN, S(O)nR8, SO2NR7R8, CONH(CH2)mAr1 или CONH(CH2)mHet1;R3...

Номер патенту: 44218

Опубліковано: 15.02.2002

Автори: Діллард Роберт Ділейн, Драхейм Сюзан Елізабет, Шевіц Ричард Вальтер, Бах Ніколас Джеймс, Германн Роберт Белл

МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/40 ...

Мітки: композиція, 1н-індол-3-ацетаміди, фармацевтична

Формула / Реферат:

1. 1Н-индол-3-ацетамид, соответствующий формуле (III)и фармацевтически приемлемые соли и пролекарства, полученные на его основе,где Х - кислород,R21 – -(CH2)n-(R80) или -(NH)-(R80), где n - число от 1 до 8 и R80 - арил, арил, замещенный C1-C10-алкил, C2-C10-алкенил, C2-C10-алкинил, C1-C10-галогеналкил, C4-C12-циклоалкил, C1-C10-гидроксиалкил, карбоксил, галоген, -CN, -СНО, -ОН, -SH, C1-C10-алкилтио,...

Номер патенту: 26799

Опубліковано: 12.11.1999

Автор: Джакобс Роберт Томз

МПК: A61K 31/404, A61K 31/403, A61K 31/40 ...

Мітки: антагоністи, солі, 3-метокси-4-(1-метил-5-(2-метил-4,4,4-трифторбутилкарбамоїл)індол-3-ілметил)-n-(2-метилфенілсульфоніл)бензамід, одержання, фармацевтично, прийнятні, напівпродукти, лейкотриєну

Формула / Реферат:

1. 3-Метокеи-4-(1-метил-5-(2-метил-4,4,4-трифторбутилкарбамоил)индол-3-илметил)-N-(2-метилфенилсульфонил)бензамид формулыили его фармацевтически приемлемые соли в качестве антагонистов лейкотриена.2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что они находятся в рацемической форме.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно находится в (R)-форме.4....

Номер патенту: 6329

Опубліковано: 29.12.1994

Автор: Алєксандр Вілльям Оксфорд

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/404 ...

Мітки: одержання, спосіб, 3-[2-(діметіламіно)-етіл]-n-метіл-1н-індол-5-метансульфонаміда, сольватів, солей

Формула / Реферат:

Способ получения 3-[2-(диметиламино)-этил ]-N-метил-1Н-индол-5-метансульфонамида формулыили его солей, или сольватов, отличающийся тем, что 3- (2-аминоэтил)-N-метил-1Н-индоя-5-метан-сульфонамид подвергают взаимодействию с фор­мальдегидом и боргидридом или цианборгидридом натрия с последующим выделением целевого про­дукта в свободном виде, или в виде соли, или сольвата.