Карбамоїльні похідні біциклічних карбоніламінопіразолів як проліки

Номер патенту: 106353

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Получчі Паоло, Пулічі Мауріцио

Формула / Реферат

            1. Застосування сполуки формули (І):

, (I)

            де R являє собою лінійну або розгалужену С1-С12алкільну групу,

            R1 являє собою атом водню або замісник, приєднаний до будь-якого доступного атома кільця А і являє собою групу, вибрану з: галогену, нітро, оксогрупи (=О), карбокси, ціано, алкілу, поліфторованого алкілу, алкенілу, алкінілу, циклоалкілу, циклоалкенілу; арилу, гетероциклілу, алкілгетероциклілу, гетероциклілалкілу, аміногруп та їх похідних, таких як, наприклад, алкіламіно, діалкіламіно, ариламіно, діариламіно, уреїдо, алкілуреїдо або арилуреїдо; карбоніламіногруп та їх похідних, таких як, наприклад, форміламіно, алкілкарбоніламіно, алкенілкарбоніламіно, арилкарбоніламіно, алкоксикарбоніламіно; гідроксигруп та їх похідних, таких як, наприклад, алкокси, поліфторований алкокси, арилокси, гетероциклілокси, алкілкарбонілокси, арилкарбонілокси, циклоалкенілокси або алкіліденамінокси; карбонільних груп та їх похідних, таких як, наприклад, алкілкарбоніл, арилкарбоніл, алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, циклоалкілоксикарбоніл, амінокарбоніл, алкіламінокарбоніл, діалкіламінокарбоніл; сульфурованих похідних, таких як, наприклад, алкілтіо, арилтіо, алкілсульфоніл, арилсульфоніл, алкілсульфініл, арилсульфініл, арилсульфонілокси, аміносульфоніл, алкіламіносульфоніл або діалкіламіносульфоніл, і де кожен з вищевказаних замісників може бути додатково заміщений однією або більше групами з вищевказаних;

            R2 являє собою необов'язково заміщений арил або арилС1-С6алкіл, де замісники R2 визначені вище як замісники R1,

            кільце А являє собою феніл або 5-членний насичений або ароматичний гетероцикл, що містить один гетероатом, вибраний з кисню, сірки, азоту, або 6-членний насичений гетероцикл, який містить атом азоту; і

            m має значення від 1 до 6,

або її фармацевтично прийнятної солі як проліків.

            2. Застосування за п. 1, яке відрізняється тим, що проліки призначені для лікування клітинно-проліферативних розладів, викликаних і/або пов'язаних зі зміною активності протеїнкінази.

            3. Застосування за п. 2, яке відрізняється тим, що проліки призначені для лікування раку.

            4. Фармацевтична композиція, призначена для застосування як проліків, що містить сполуку формули (І) за п. 1 або її фармацевтично прийнятну сіль в асоціації з фармацевтично прийнятним ексципієнтом.

            5. Застосування сполуки формули А024

або її фармацевтично прийнятної солі для застосування як лікарського засобу.

            6. Застосування за п. 5 для застосування як проліків.

            7. Застосування за п. 6, де проліки призначені для лікування клітинно-проліферативних розладів, викликаних і/або пов'язаних зі зміною активності протеїнкінази.

            8. Застосування за п. 7, де проліки призначені для лікування раку.

            9. Застосування сполуки, що вибрана з групи, яка включає:

А01 метиловий ефір 5-(2,6-діетилфенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А04 пропіловий ефір 5-(2,6-діетилфенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А05 ізопропіловий ефір 5-(2,6-діетилфенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти;

А08 бутиловий ефір 5-(2,6-діетилфенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А09 ізобутиловий ефір 5-(2,6-діетилфенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А010 втор-бутиловий ефір 5-(2,6-діетилфенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А011 трет-бутиловий ефір 5-(2,6-діетилфенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А012 пентиловий ефір 5-(2,6-діетилфенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А013 неопентиловий ефір 5-(2,6-діетилфенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А014 гексиловий ефір 5-(2,6-діетилфенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А015 гептиловий ефір 5-(2,6-діетилфенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А023 метиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-фенілацетил)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А026 пропіловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-фенілацетил)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А027 ізопропіловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-фенілацетил)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А030 бутиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-фенілацетил)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А031 втор-бутиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-фенілацетил)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А032 ізобутиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-фенілацетил)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А033 трет-бутиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-фенілацетил)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А034 пентиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-фенілацетил)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А035 неопентиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-фенілацетил)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А036 гексиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-фенілацетил)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

А037 гептиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-фенілацетил)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4Н-піроло[3,4-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B01 метиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B02 етиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B04 пропіловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B05 ізопропіловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B08 бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B09 ізобутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B010 втор-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B011 трет-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

В012 пентиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B013 неопентиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B014 гексиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

В015 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B023 метиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B024 етиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B026 пропіловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B027 ізопропіловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B030 бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B031 ізобутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B032 втор-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B033 трет-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B034 пентиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B035 неопентиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B036 гексиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B037 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B045 метиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2Н-піразол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B046 етиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2Н-піразол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B048 пропіловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2Н-піразол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B049 ізопропіловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2Н-піразол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B052 бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2Н-піразол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B053 ізобутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2Н-піразол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B054 втор-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2Н-піразол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B055 трет-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2Н-піразол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B056 пентиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2Н-піразол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B057 неопентиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2Н-піразол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B058 гексиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2Н-піразол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B059 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2Н-піразол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B067 метиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1Н-пірол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B068 етиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1Н-пірол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B070 пропіловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1Н-пірол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B071 ізопропіловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1Н-пірол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно)-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B074 бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1Н-пірол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B075 ізобутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1Н-пірол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B076 втор-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1Н-пірол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B077 трет-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1Н-пірол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B078 пентиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1Н-пірол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B079 неопентиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1Н-пірол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B080 гексиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1Н-пірол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

B081 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1Н-пірол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-е]піразол-1-карбонової кислоти;

С01 метиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С02 етиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С04 пропіловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С05 ізопропіловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

C08 бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С09 ізобутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С010 втор-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С011 трет-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-е]піразол-1-карбонової кислоти;

C012 пентиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

C013 неопентиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

C014 гексиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С015 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С023 метиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С026 пропіловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С029 ізопропіловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С030 бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С031 ізобутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С032 втор-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С033 трет-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С034 пентиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

C035 неопентиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С036 гексиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С037 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С045 метиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С048 пропіловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С049 ізопропіловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С052 бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С053 ізобутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С054 втор-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С055 трет-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С056 пентиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С057 неопентиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С058 гексиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С059 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С067 метиловий ефір 3-[4-(ізопропіламінометил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С068 етиловий ефір 3-[4-(ізопропіламінометил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С070 пропіловий ефір 3-[4-(ізопропіламінометил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С071 ізопропіловий ефір 3-[4-(ізопропіламінометил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С074 бутиловий ефір 3-[4-(ізопропіламінометил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С075 ізобутиловий ефір 3-[4-(ізопропіламінометил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С076 втор-бутиловий ефір 3-[4-(ізопропіламінометил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С077 трет-бутиловий ефір 3-[4-(ізопропіламінометил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С078 пентиловий ефір 3-[4-(ізопропіламінометил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С079 неопентиловий ефір 3-[4-(ізопропіламінометил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С080 гексиловий ефір 3-[4-(ізопропіламінометил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С081 гептиловий ефір 3-[4-(ізопропіламінометил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С089 метиловий ефір 5-[1-(2-хлорфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С090 етиловий ефір 5-[1-(2-хлорфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С092 пропіловий ефір 5-[1-(2-хлорфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с1піразол-1-карбонової кислоти;

С093 ізопропіловий ефір 5-[1-(2-хлорфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С096 бутиловий ефір 5-[1-(2-хлорфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С097 ізобутиловий ефір 5-[1-(2-хлорфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С098 втор-бутиловий ефір 5-[1-(2-хлорфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С099 трет-бутиловий ефір 5-[1-(2-хлорфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0100 пентиловий ефір 5-[1-(2-хлорфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0101 неопентиловий ефір 5-[1-(2-хлорфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0102 гексиловий ефір 5-[1-(2-хлорфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0103 гептиловий ефір 5-[1-(2-хлорфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0111 метиловий ефір 5-[1-(2-фторфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0112 етиловий ефір 5-[1-(2-фторфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0114 пропіловий ефір 5-[1-(2-фторфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0115 ізопропіловий ефір 5-[1-(2-фторфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0118 бутиловий ефір 5-[1-(2-фторфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0119 втор-бутиловий ефір 5-[1-(2-фторфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0120 ізобутиловий ефір 5-[1-(2-фторфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0121 трет-бутиловий ефір 5-[1-(2-фторфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0122 пентиловий ефір 5-[1-(2-фторфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0123 неопентиловий ефір 5-[1-(2-фторфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0124 гексиловий ефір 5-[1-(2-фторфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

C0125 гептиловий ефір 5-[1-(2-фторфеніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0133 метиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1Н-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0134 етиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1Н-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0136 пропіловий ефір 3-{2-[(1-метил-1Н-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0137 ізопропіловий ефір 3-{2-[(1-метил-1Н-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0140 бутиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1Н-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0141 ізобутиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1Н-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0142 втор-бутиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1Н-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0143 трет-бутиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1Н-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

C0144 пентиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1Н-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0145 неопентиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1Н-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0146 гексиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1Н-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0147 гептиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1Н-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

C0155 метиловий ефір 3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0156 етиловий ефір 3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

C0158 пропіловий ефір 3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0159 ізопропіловий ефір 3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

C0162 бутиловий ефір 3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

C0163 ізобутиловий ефір 3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

C0164 втор-бутиловий ефір 3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0165 трет-бутиловий ефір 3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0166 пентиловий ефір 3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0167 неопентиловий ефір 3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

C0168 гексиловий ефір 3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0169 гептиловий ефір 3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0177 метиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1Н-пірол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0178 етиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1Н-пірол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

C0180 пропіловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1Н-пірол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0181 ізопропіловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1Н-пірол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0184 бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1Н-пірол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

C0185 ізобутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1Н-пірол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

C0186 втор-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1Н-пірол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0187 трет-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1Н-пірол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0188 пентиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1Н-пірол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

C0189 неопентиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1Н-пірол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

C0190 гексиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1Н-пірол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0191 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1Н-пірол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

С0192 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1Н-пірол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-с]піразол-1-карбонової кислоти;

D01 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D02 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D06 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіноетил)-метиламіно]-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D07 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіноетил)-метиламіно]-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D011 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламінопропіл)-метиламіно]-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D012 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламінопропіл)-метиламіно]-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D016 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-гетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D017 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D018 пропіловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D019 ізопропіловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D020 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-ілетокси)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D021 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-ілетокси)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D024 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D025 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D026 пропіловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D027 ізопропіловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D028 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[2-(2-метоксіетиламіно)-4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D029 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[2-(2-метоксіетиламіно)-4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D033 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіноетил)-метиламіно]-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D034 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіноетил)-метиламіно]-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D038 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламінопропіл)-метиламіно]-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D039 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламінопропіл)-метиламіно]-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D043 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D044 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D045 пропіловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D046 ізопропіловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D047 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-ілетокси)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D048 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-ілетокси)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D051 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D052 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D053 пропіловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D054 ізопропіловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D055 метиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D056 етиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D060 метиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіноетил)-метиламіно]-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D061 етиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіноетил)-метиламіно]-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D065 метиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламінопропіл)-метиламіно]-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D066 етиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламінопропіл)-метиламіно]-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D070 метиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D071 етиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D072 пропіловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D073 ізопропіловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D074 метиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-ілетокси)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D075 етиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-ілетокси)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D078 метиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти;

D079 етиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D080 пропіловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D081 ізопропіловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D082 метиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D083 етиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D087 метиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіноетил)-метиламіно]-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D088 етиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіноетил)-метиламіно]-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D092 метиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламінопропіл)-метиламіно]-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D093 етиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламінопропіл)-метиламіно]-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D097 метиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D098 етиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D099 пропіловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D0100 ізопропіловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти:

D0101 метиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-ілетокси)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D0102 етиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-ілетокси)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]иіридин-1-карбонової кислоти;

D0105 метиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D0106 етиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D0107 пропіловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

D0108 ізопропіловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-с]піридин-1-карбонової кислоти;

Е01 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е05 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетил)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е06 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетил)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е09 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламінопропіл)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е010 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламінопропіл)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е013 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е014 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е017 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е018 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(тетрагідропіран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е024 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетил)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е025 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетил)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е028 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламінопропіл)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е029 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламінопропіл)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е032 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е033 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е036 метиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е037 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е040 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[2-((S)-2-метокси-1-метилетиламіно)-4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е044 метиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетил)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е045 етиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетил)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е048 метиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламінопропіл)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е049 етиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламінопропіл)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е052 метиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е053 етиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е056 метиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е057 етиловий ефір S-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е060 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[2-((R)-2-метокси-1-метилетиламіно)-4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е064 метиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетил)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е065 етиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетил)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е068 метиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламінопропіл)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е069 етиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламінопропіл)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е072 метиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е073 етиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е076 метиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е077 етиловий ефір R-5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти;

Е080 етиловий ефір 5-(3,5-дифторбензолсульфоніл)-3-[2-(2-метоксіетиламіно)-4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти,

як лікарського засобу.

Текст

Реферат: Об'єктом винаходу є біциклічні карбоніламінопіразоли формули (І), де змінні мають значення, визначені в формулі винаходу, для використання як лікарського засобу, зокрема, для лікування захворювань, викликаних порушенням функції протеїнкіназ (РК), таких як рак, фармацевтичні UA 106353 C2 (12) UA 106353 C2 композиції, що включають такі карбамоїльні похідні, і їх застосування як проліків терапевтично активних речовин. Спосіб лікування і деякі нові біциклічні карбоніламінопіразоли також є об'єктом даного винаходу. UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Даний винахід стосується карбамоїльних похідних біциклічних карбоніламіно-піразолів для застосування як лікарського засобу, зокрема, для лікування захворювань, викликаних порушенням функції протеїнкіназ (PK), таких як рак і пухлини, фармацевтичних композицій, що включають такі карбамоїльні похідні, і їх застосування як проліків терапевтично активних засобів. Даний винахід також належить до способу лікування раку і клітинно-проліферативних розладів із застосуванням таких поліків, і до деяких нових карбамоїльних похідних. Порушення функції протеїнкіназ (PK) є ознакою різних захворювань. Велика частка онкогенів і протоонкогенів, залучених до ракових захворювань людини, кодують PK. Підвищена активність PK також пов'язана з багатьма незлоякісними захворюваннями, такими як доброякісна гіперплазія простати, сімейний аденоматоз, поліпоз, нейро-фіброматоз, псоріаз, проліферація клітин гладких м'язів судин, пов'язана з атеросклерозом, фіброз легень, артрит, гломерулонефрит і післяопераційний стеноз і рестеноз. PK також залучені до запальних станів і до розмноження вірусів і паразитів. PK також можуть грати істотну роль в патогенезі і розвитку нейродегенеративних розладів. Загальні відомості про порушення або неправильну регуляцію функцій PK див., наприклад, Current Opinion in Chemical Biology 1999, 3, 459-465. Серед деяких протеїнкіназ, відомих з рівня техніки як залучених в ріст ракових клітин, можна вказати кінази Aurora, зокрема, Aurora-2. Було виявлено, що надекспресія Aurora-2 має місце в ряді різних пухлин. Картування її локусу має місце в 20q13, ділянка хромосоми, яка часто ампліфікується при багатьох типах раку, включаючи рак молочної залози [Cancer Res. 1999, 59(9), 2041-4] і рак товстої кишки. Ампліфікація 20q13 корелює з поганим прогнозом у пацієнтів з раком молочної залози без ураження лімфатичних вузлів, і підвищена експресія Aurora-2 є показником поганого прогнозу і зменшеного періоду виживання у пацієнтів з раком сечового міхура [J. Natl. Cancer Inst., 2002, 94(17), 1320-9]. Загальні відомості про роль Aurora-2 в аномальній функції центросоми при ракові також див. в Molecular Cancer Therapeutics, 2003, 2, 589-595. Рецептор інсуліноподібного фактора росту 1 (IGF-1R, IGF1R) є членом субсімейства інсулінових рецепторів RTK. Існує декілька ліній підтвердження того, що сигнальна активність IGF-1R може сприяти пухлинному генезу, і що втручання в функцію IGF-1R є цінним терапевтичним підходом при ракові. Примусова експресія цього рецептора призводить до ліганд-залежного трансформованого росту фібробластів миші і щура (наприклад, Kaleko M., Rutter W.J. and Miller A.D. Mol Cell Biol vol. 10, pages 464-73, 1990; Rubini M., Hongo А., D'Ambrosio C. and Baserga R. Exp Cell Res vol. 230, pages 284-92, 1997), і такі трансформовані клітини здатні утворювати пухлини in vivo, як з in vitro странсформацією, так і пухлиноутворенням in vivo, залежних від активного кіназного домену (див. огляд в Blakesley V.A., Stannard B.S., Kalebic Т., Helman L.J., and LeRoith D. J Endocrinol, vol. 152, pages 339-44, 1997). Сполуки, які заявлені, що мають активність інгібування протеїнкінази, для застосування в лікуванні різних захворювань, пов'язаних з порушенням функції протеїнкіназ, розкриті наприклад, в WO 02/12242 (різні конденсовані піразоли); WO 03/028720, WO 08/074749 і WO 09/013126 (аміноіндазоли); WO 04/056827, WO 05/005427, WO 2008017465 і WO 2008043745 (піроло-піразоли); WO 04/007504, WO 04/013146, WO 05/074922, WO 07/009898, WO 07/138017 і EP 2058315 (фуро- і тієно-піразоли); WO 07/099171, WO 07/068637, WO 07/99166 і WO 07/068619 (Арилсульфо-піроло-піразоли і арилсульфо-піроло-піридини). Такі патентні заявки також розкривають способи одержання заявлених сполук, які можуть включати проміжні сполуки, які відрізняються тим, що вони містять етоксикарбонільну групу за одним з атомів азоту, присутніх в піразольному кільці. Всі патенти, патентні заявки і наукові публікації, на які посилаються в даному розкритті, включені в дану заявку за допомогою посилання. Однак, наприклад, введення і терапевтична ефективність таких сполук, що мають активність інгібування протеїнкінази, можуть бути обмежені через низьку або відсутню пероральну біодоступність, низьку водорозчинність або стабільність. Більш того оскільки ці хіміотерапевтичні засоби можуть бути цитотоксичними для нормальних тканин, застосування поліків є вигідним з точки зору зниження побічних ефектів. Відома велика кількість пролікарських стратегій, основаних на різних модифікаціях вихідного лікарського засобу, але жодна з них не розкриває і не пропонує специфічні проліки за даним винаходом. Навпаки, вказані вище патентні заявки описують деякі карбамоїльні похідні як корисні проміжні сполуки для хімічного одержання бажаних кінцевих активних лікарських засобів. Знаходження нового застосування, тому, є абсолютно несподіваним. 1 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 Завдання даного винаходу полягає в забезпеченні сполуки формули (I) для застосування як лікарського засобу, переважно, як проліків, корисних в терапії як засіб проти захворювань хазяїна, викликаних і/або пов'язаних з порушенням регуляції активності протеїнкіназ, тобто, для лікування захворювань, викликаних порушенням функції протеїнкіназ (PK), таких як рак або пухлини. Більш конкретно, проліки за даним винаходом є корисними для лікування різних типів раку, включаючи, але не обмежуючись цим: таку як карциному сечового міхура, молочної залози, товстої кишки, нирки, печінки, легені, включаючи дрібноклітинний рак легені, стравоходу, жовчного міхура, яєчника, підшлункової залози, шлунку, шийки матки, щитовидної залози, передстатевої залози і шкіри, включаючи сквамозно-клітинну карциному; гемотопоетичні пухлини лімфоїдного походження, включаючи лейкоз, гострий лімфоцитарний лейкоз, гострий лімфобластний лейкоз, В-клітинну лімфому, Т-клітинну-лімфому, лімфому Ходжкіна, неходжкінську лімфому, волосисто-клітинну лімфому і лімфому Беркетта; гемотопоетичні пухлини мієлоїдного походження, включаючи гострий і хронічний мієлогенний лейкоз, мієлодиспластичний синдром і промієлоцитарний лейкоз; пухлини мезенхімального походження, включаючи фібросаркому і рабдоміосаркому; пухлини центральної і периферичної нервової системи, включаючи астроцитому, нейробластому, гліому і шваноми; інші пухлини, включаючи меланому, семіному, тератокарциному, остеосаркому, пігментну ксеродерму, кератоксантому, тиреоїдний фолікулярний рак і саркому Капоші. Оскільки PK грають ключову роль в регуляції клітинної проліферації, ці проліки також є корисними для лікування різних клітинно-проліферативних розладів, таких як, наприклад, доброякісна гіперплазія простати, сімейний аденоматоз, поліпоз, нейро-фіброматоз, псоріаз, проліферація клітин гладких м'язів судин, пов'язана з атеросклерозом, фіброз легень, артрит, гломерулонефрит і післяопераційний стеноз і рестеноз. Відповідно, в першому варіанті втілення, даний винахід забезпечує сполуку формули (I): , 30 35 40 45 50 де R являє собою лінійну або розгалужену C1-C12 алкільну, арильну або гетероарильну групу, R1 являє собою атом водню або замісник, приєднаний до будь-якого доступного атома кільця А, R2 являє собою необов'язково заміщену групу, вибрану з лінійного або розгалуженого С 1-C6 алкілу, арилу, гетероарилу, C3-C6 циклоалкілу, C2-C6 алкенілу або алкінілу, C3-C6 циклоалкіл С1C6 алкілу, арил С1-C6 алкілу, гетероарил С1-C6 алкілу, 5 або 6-членного гетероциклілу і гетероцикліл С1-C6 алкілу з 1-3 гетероатомами, вибраними з азоту, кисню і сірки, кільце А являє собою феніл або гетероцикл, і m має значення від 1 до 6, або її фармацевтично прийнятну сіль для застосування як лікарського засобу. Більш переважно, даний винахід забезпечує сполуку формули (I), визначену вище, для застосування як проліків. Ще більш переважно, винахід забезпечує сполуку формули (I), визначену вище, для застосування як проліків для лікування клітинно-проліферативних розладів, викликаних і/або пов'язаних зі зміною активності протеїнкінази, зокрема, раку. Винахід, крім того, забезпечує будь-який терапевтичний спосіб лікування із застосуванням як проліків сполуки формули (I), визначеної вище. Ще одним завданням даного винаходу є сполука формули (I), визначена вище, яка відрізняється тим, що R не може являти собою незаміщену етильну групу. Даний винахід також забезпечує спосіб лікування клітинно-проліферативних розладів, викликаних і/або пов'язаних зі зміною активності протеїнкінази, який включає введення ссавцеві, потребуючому цього, ефективної кількості сполуки формули (I), визначеної вище. Вказаний вище спосіб робить можливим лікування клітинно-проліферативних розладів, викликаних і/або пов'язаних зі зміною активності протеїнкінази, наприклад, кіназ Aurora або IGF1R. 2 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 У переважному варіанті втілення способу, описаного вище, клітинно-проліферативний розлад являє собою рак. Конкретні типи раку, які можна лікувати, включають карциному, сквамозно-клітинну карциному, гемотопоетичні пухлини мієлоїдного або лімфоїдного походження, пухлини мезенхімального походження, пухлини центральної і периферичної нервової системи, меланому, семіному, тератокарциному, остеосаркому, пігментну ксеродерму, кератоксантому, тиреоїдний фолікулярний рак і саркому Капоші. Даний винахід також включає фармацевтичні композиції, що включають сполуку формули (I), визначену вище, або її фармацевтично прийнятну сіль в асоціації з фармацевтично прийнятним ексципієнтом, який може являти собою носій або розріджувач, і до способу лікування клітинно-проліферативних розладів, викликаних і/або пов'язаних зі зміною активності протеїнкінази, який включає введення ссавцеві, потребуючому цього, ефективної кількості сполуки формули (I), визначеної вище, або фармацевтичної композиції, як визначено в даній заявці. Більш повне розуміння даного винаходу і багатьох пов'язаних з ним переваг буде можливим при зверненні до докладного опису, що іде далі. Сполуки формули (I) можуть містити асиметричні атоми вуглецю і тому можуть існувати або у вигляді рацемічних сумішей, або у вигляді індивідуальних оптичних ізомерів. Відповідно, всі можливі ізомери і їх суміші також включені в обсяг даного винаходу. У доповнення до вказаного вище, як повинне бути очевидно, сполуки формули (I) можуть існувати у вигляді ізомерів або сумішей ізомерів формул (Ia) і (Ib): Два ізомери формули (Ia) і (Ib) можна зручним чином розділити відповідно до добре відомих способів, наприклад, в умовах хроматографії, і кожний ізомер, виділений таким чином, на наступних стадіях можна піддати обробці. В альтернативному випадку, суміш ізомерів можна обробити, як на наступних стадіях способу, без будь-якого розділення. Вказаний вище спосіб можна здійснити згідно зі способами, добре відомими з рівня техніки. З вищезгаданого фахівцеві в даній галузі повинно бути зрозуміло, що, коли сполуку формули (I), одержану відповідно до описаного вище способу, одержують у вигляді суміші ізомерів, їх розділення на окремі ізомери формули (I), здійснюване відповідно до традиційних способів, також включене в обсяг даного винаходу. Подібним чином, перетворення на спільну сполуку (I) у формі її відповідної солі відповідно до добре відомих способів, також включене в обсяг даного винаходу. Як він використовується в даній заявці, якщо не вказане інше, термін лінійний або розгалужений С1-C12 або С1-C6 алкіл, або як такий, або як арил С1-C6 алкіл або гетероарил С1-C6 алкіл, означає групу, таку як, наприклад, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, трет-бутил, втор-бутил, н-пентил, н-гексил, н-гептил, і подібні. Переважно, він являє собою С1-C4 алкіл, наприклад, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, трет-бутил, втор-бутил. Під терміном "арильна група" розуміється будь-яка ароматична карбоциклічна кільцева система, що складається з 1 або 2 кільцевих фрагментів, або конденсованих, або зв'язаних один з одним через простий зв'язок, наприклад, що включає фенільну, або нафтильну або біфенільну групи. Під терміном "гетероарил" розуміється будь-яке ароматичне гетероциклічне кільце, яке може включати необов'язково бензо-конденсований 5- або 6-членний гетероцикл, що містить від 1 до 3 гетероатомів, вибраних з N, О або S. Необмежуючі приклади гетероарильних груп відповідно до винаходу, таким чином можуть включати, наприклад, піридил, піразиніл, піримідиніл, піридазиніл, індоліл, імідазоліл, тіазоліл, ізотіазоліл, піроліл, феніл-піроліл, фурил, феніл-фурил, оксазоліл, ізоксазоліл, піразоліл, тієніл, бензотієніл, ізоіндолініл, бензоімідазоліл, хінолініл, ізохінолініл, 1,2,3-триазоліл, 1-феніл-1,2,3-триазоліл і подібні. Під терміном "атом галогену" розуміється атом фтору, хлору, брому або йоду. Під терміном "C3-C6 циклоалкіл" розуміється будь-яка група, така як циклопропіл, циклобутил, циклопентил або циклогексил. Під терміном "С2-C6 алкенільна або С2-C6 алкінільна група" розуміється будь-яка ненасичена лінійна або розгалужена група, така як, наприклад, вініл, аліл, 1-пропеніл, ізопропеніл, 1-, 2- або 3-бутеніл, пентеніл, гексеніл, етиніл, 1- або 2-пропініл, бутиніл, пентиніл, гексиніл і подібні. 3 UA 106353 C2 5 Під терміном "гетероцикл", "гетероцикліл" або "гетероциклічна група" також розуміється необов'язково бензо-конденсований 4-7-членний гетероцикл, що відповідно охоплює ароматичні гетероциклічні групи, також відомі як гетероарильні групи, або насичені, або частково ненасичені, що містять від 1 до 3 гетероатомів, вибраних з N, О і S. Приклади таких 4 або 7-членних гетероциклічних груп включають, наприклад, 1,3-діоксолан, піран, піролідин, піролін, імідазолін, імідазолідин, піразолідин, піразолін, піперидин, піперазин, морфолін, тетрагідрофуран, гексаметиленімін, 1,4-гексагідродіазепін, азетидин і подібні. Відповідно до даного винаходу, кільце А в формулі (I) вище являє собою феніл або гетероцикл, такий як 10 , 15 20 25 30 35 40 45 50 де R1 і m визначені вище. Коли R1 являє собою замісник, приєднаний до будь-якого доступного атома кільця А, він вибраний з: галогену, нітро, оксогрупи (=О), карбокси, ціано, алкілу, поліфторованого алкілу, алкенілу, алкінілу, циклоалкілу, циклоалкенілу; арилу, гетероциклілу, алкіл-гетероциклілу, гетероцикліл-алкілу, аміногруп і їх похідних, таких як, наприклад, алкіламіно, діалкіламіно, ариламіно, діариламіно, уреїдо, алкілуреїдо або арилуреїдо; карбоніламіногруп і їх похідних, таких як, наприклад, форміламіно, алкілкарбоніламіно, алкенілкарбоніламіно, арилкарбоніламіно, алкоксикарбоніламіно; гідроксигруп і їх похідних, таких як, наприклад, алкокси, поліфторований алкокси, арилокси, гетероциклілокси, алкілкарбонілокси, арилкарбонілокси, циклоалкенілокси або алкіліденамінокси; карбонільних груп і їх похідних, таких як, наприклад, алкілкарбоніл, арилкарбоніл, алкоксикарбоніл, арилоксикарбоніл, циклоалкілоксикарбоніл, амінокарбоніл, алкіламінокарбоніл, діалкіламінокарбоніл; сульфурованих похідних, таких як, наприклад, алкілтіо, арилтіо, алкілсульфоніл, арилсульфоніл, алкілсульфініл, арилсульфініл, арилсульфонілокси, аміносульфоніл, алкіламіносульфоніл або діалкіламіносульфоніл. Зайво говорити про те, що, коли m має значення, відмінне від 1 або 0, два або більше замісники, представлені як R1, можуть мати однакове значення, наприклад, дві метильні групи, або можуть мати різні значення, наприклад, атом галогену і алкіл, за одним і тим самим атомом або за двома або більше різними атомами кільця А. У свою чергу, коли це є придатним, кожний з вказаних вище замісників може бути додатково заміщений однією або декількома з вказаних вище груп. Згідно зі значеннями, представленими для групп R і R 2, будь-яка з груп, вказаних в їх визначеннях вище, необов'язково, може бути додатково заміщена в будь-якому з вільних положень однією або декількома групами, наприклад, 1-6 групами, при цьому такі замісники визначені вище для R1. Термін "фармацевтично прийнятні солі" охоплює солі, що зазвичай використовуються для одержання солей лужних металів і для одержання адитивних солей з вільними кислотами або вільними основами. Природа солі не є критичною, за умови, що вона є фармацевтично прийнятною. Відповідні фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі сполук за даним винаходом можна одержати з неорганічної або органічної кислоти. Приклади таких неорганічних кислот включають хлористоводневу, бромистоводневу, йодистоводневу, азотну, вугільну, сірчану і фосфорну кислоту. Придатні органічні кислоти можуть бути вибрані з аліфатичних, циклоаліфатичних, ароматичних, арилаліфатичних, гетероциклічних, карбонових і сульфонових органічних кислот, приклади яких включають мурашину, оцтову, трифтороцтову, пропіонову, бурштинову, гліколеву, глюконову, молочну, яблучну, винну, лимонну, аскорбінову, глюкуронову, малеїнову, фумарову, пірувінову, аспарагінову, глутамінову, бензойну, антранілову, мезилову, саліцилову, п-гідроксибензойну, фенілоцтову, мигдалеву, ембонову (памову), метансульфонову, етансульфонову, бензолсульфонову, пантотенову, 4 UA 106353 C2 5 толуолсульфонову, 2-гідроксіетансульфонову, сульфанілову, стеаринову, циклогексиламіносульфонову, альгенову, оксимасляну, галактарову і галактуронову кислоту. Придатні фармацевтично прийнятні основно-адитивні солі сполук за даним винаходом включають солі з металами, одержані з алюмінію, кальцію, літію, магнію, калію, натрію і цинку, або органічні солі, одержані з N, N’-дибензилетилендіаміну, хлорпрокаїну, холіну, діетаноламіну, етилендіаміну, меглуміну (N-метил-глюкамін) і прокаїну. Всі з цих солей можна одержати традиційними способами з відповідних сполук за даним винаходом, наприклад, шляхом їх взаємодії з відповідною кислотою або основою. Переважно, даний винахід забезпечує сполуку i ii iv iv v vi vii формули (I ), (I ), (I ), (I ), (I ), (I ), (I ) і 10 15 де m, R, R1 і R2 визначені вище; наприклад, коли m має значення 2 або 3, додатковий R1 замісник (замісники) в фенільному або гетероциклічному кільці являє собою метильну, етильну або циклопропільну групу. У представлених формулах в даному описі пунктирна лінія перетинає зв'язок, який зв'язує замісник з основним каркасом молекули. Переважно, R являє собою групу, вибрану з 20 i з: ii iii iv v vi Переважно, для сполуки формули I ), (I ), (I ), (I ), (I ) або (I ), Ri являє собою групу, вибрану 5 UA 106353 C2 5 iv v vi і, більш переважно, визначений вище замісник R1 в сполуці формули (I ), (I ) или (I ) розташований за гетероатомом. vii viii Переважно, для сполуки формули (I ) или (I ), R1 являє собою групу, вибрану з: 6 UA 106353 C2 І, нарешті, R2 переважно, являє собою групу, вибрану з: 5 7 UA 106353 C2 8 UA 106353 C2 iv" В іншому переважному аспекті даний винахід забезпечує сполуку формули (I ): 5 , 10 де R визначений вище, або її фармацевтично прийнятну сіль для застосування як лікарського засобу; більш переважно, як проліків, ще більш переважно, як протиракових проліків. 9 UA 106353 C2 5 Переважно, конфігурація асиметричного вуглецевого атома являє собою (R) конфігурацію, і R вибраний з метилу, етилу, циклопентилу, н-пентилу, трет-бутилу, 2-пропінілу, алілу, бензилу, н-гептилу, неопентилу, н-бутилу, ізобутилу, вінілу, 3-хлор-пропілу, 3-фтор-пропілу, 2метоксіетилу, 2-етоксіетилу, ізопропілу, н-пропілу, фенілу, н-гексилу, втор-бутилу, ізопропенілу або групи формули: iv" 10 Більш переважно, даний винахід забезпечує сполуку формули (I ), що має (R) конфігурацію і яка відрізняється тим, що R являє собою етильну групу для застосування як лікарського засобу; більш переважно, як проліків, ще більш переважно, як протиракових проліків. Ще більш переважно, даний винахід забезпечує сполуку формули: , 15 20 25 30 35 40 45 або її фармацевтично прийнятну сіль для застосування як лікарського засобу, переважно, як проліків, ще більш переважно, як проліків для лікування клітинно-проліферативних розладів, викликаних і/або пов'язаних зі зміною активності протеїнкінази, зокрема, як проліків для лікування раку. Така сполука представлена як A024 нижче. Винахід, крім того, забезпечує будь-який терапевтичний спосіб лікування із застосуванням як проліків сполуки, представленої під номером A024, яка визначене вище. Даний винахід також включає фармацевтичні композиції, що включають сполуку, представлену під номером A024, визначену вище, або її фармацевтично прийнятну сіль в асоціації з фармацевтично прийнятним ексципієнтом, який може являти собою носій або розріджувач, і до способу лікування клітинно-проліферативних розладів, викликаних і/або пов'язаних зі зміною активності протеїнкінази, який включає введення ссавцеві, потребуючому цього, ефективної кількості сполуки, представленої під номером A24, визначеної вище, або фармацевтичної композиції, як визначено в даній заявці. iv В іншому аспекті, забезпечується сполука формули (I ), де R являє собою лінійну або розгалужену C1-C12 алкільну, арильну або гетероарильну групу, але не етильну групу. Конкретні, що не обмежують, приклади сполук за даним винаходом, де це є придатним - у формі фармацевтично прийнятних солей, як такі, для застосування як лікарського засобу, або і ті і інші, являють собою наступні: A01 метиловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A02 етиловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A03 вініловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A04 пропіловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A05 ізопропіловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A06 аліловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; 10 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 A07 пропаргіловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A08 бутиловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A09 ізобутиловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A010 втор-бутиловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A011 трет-бутиловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A012 пентиловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A013 неопентиловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A014 гексиловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A015 гептиловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A016 бензиловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A017 феніловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A018 2-метоксіетиловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A019 циклопентиловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A020 (1R, 2S, 5R)-2-ізопропіл-5-метил-циклогексиловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A021 2-фторетиловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A022 2-хлоретиловий ефір 5-(2,6-діетил-фенілкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A023 метиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A024 етиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A025 вініловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A026 пропіловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A027 ізопропіловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A028 аліловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A029 пропаргіловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A030 бутиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A031 втор-бутиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A032 ізобутиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A033 трет-бутиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A034 пентиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A035 неопентиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; 11 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 A036 гексиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A037 гептиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A038 бензиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A039 феніловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A040 циклопентиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A041 2-метоксіетиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A042 (1R, 2S, 5R)-2-ізопропіл-5-метил-циклогексиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-фенілацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)-бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1карбонової кислоти; A043 2-фторетиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; A044 2-хлоретиловий ефір 5-((R)-2-метокси-2-феніл-ацетил)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)бензоїламіно]-5,6-дигідро-4H-піролo[3,4-c]піразол-1-карбонової кислоти; B01 метиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-ілметил)бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B02 етиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-ілметил)бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B03 вініловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-ілметил)бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B04 пропіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-ілметил)бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B05 ізопропіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B06 аліловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-ілметил)бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B07 пропаргіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B08 бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-ілметил)бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B09 ізобутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B010 втор-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B011 трет-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B012 пентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B013 неопентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B014 гексиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B015 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B016 бензиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B017 феніловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B018 циклопентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B019 2-метоксіетиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B020 (1R, 2S, 5R)-2-ізопропіл-5-метил-циклогексиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1карбонової кислоти; 12 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 B021 2-фторетиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B022 2-хлоретиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B023 метиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B024 етиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B025 вініловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B026 пропіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B027 ізопропіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B028 аліловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B029 пропаргіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B030 бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B031 ізобутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B032 втор-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B033 трет-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B034 пентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B035 неопентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B036 гексиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B037 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B038 бензиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B039 феніловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B040 циклопентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B041 2-метоксіетиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B042 (1R, 2S, 5R)-2-ізопропіл-5-метил-циклогексиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметил-бензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B043 2-фторетиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B044 2-хлоретиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піролідин-1-ілметилбензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B045 метиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B046 етиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B047 вініловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B048 пропіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B049 ізопропіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; 13 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 B050 аліловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B051 пропаргіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B052 бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B053 ізобутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B054 втор-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B055 трет-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B056 пентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B057 неопентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B058 гексиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B059 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B060 бензиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B061 феніловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B062 циклопентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B063 2-метоксіетиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B064 (1R, 2S, 5R)-2-ізопропіл-5-метил-циклогексиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол1-карбонової кислоти; B065 2-фторетиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B066 2-хлоретиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(2-метил-2H-піразол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B067 метиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B068 етиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B069 вініловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2-карбоніл)аміно]-бензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B070 пропіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B071 ізопропіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно)-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B072 аліловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B073 пропаргіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B074 бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B075 ізобутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B076 втор-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B077 трет-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B078 пентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; 14 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 B079 неопентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B080 гексиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B081 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B082 бензиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B083 феніловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B084 2-метоксіетиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B085 циклопентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B086 (1R, 2S, 5R)-2-ізопропіл-5-метил-циклогексиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1карбонової кислоти; B087 2-фторетиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; B088 2-хлоретиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1-метил-1H-пірол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-фуро[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C01 метиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C02 етиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C03 вініловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C04 пропіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C05 ізопропіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C06 аліловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C07 пропаргіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C08 бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C09 ізобутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C010 втор-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C011 трет-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C012 пентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C013 неопентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C014 гексиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C015 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C016 бензиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C017 феніловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C018 циклопентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C019 2-метоксіетиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; 15 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 C020 (1R, 2S, 5R)-2-ізопропіл-5-метил-циклогексиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C021 2-фторетиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C022 2-хлоретиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C023 метиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C024 етиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C025 вініловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C026 пропіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C027 аліловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C028 пропаргіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C029 ізопропіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C030 бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C031 ізобутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C032 втор-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C033 трет-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C034 пентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C035 неопентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C036 гексиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C037 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C038 бензиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C039 феніловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C040 2-метоксіетиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C041 циклопентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C042 (1R, 2S, 5R)-2-ізопропіл-5-метил-циклогексиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C043 2-фторетиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C044 2-хлоретиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C045 метиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C046етиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-ілметил)бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C047 вініловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-ілметил)бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C048 пропіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; 16 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 C049 ізопропіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C050 аліловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-ілметил)бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C051 пропаргіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C052 бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C053 ізобутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C054 втор-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C055 трет-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C056 пентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C057 неопентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C058 гексиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C059 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C060 бензиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C061 феніловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C062 2-метоксіетиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C063 циклопентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C064 (1R, 2S, 5R)-2-ізопропіл-5-метил-циклогексиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1карбонової кислоти; C065 2-фторетиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C066 2-хлоретиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1ілметил)-бензоїламіно]-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C067 метиловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C068 етиловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C069 вініловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C070 пропіловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C071 ізопропіловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C072 аліловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C073 пропаргіловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C074 бутиловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C075 ізобутиловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C076 втор-бутиловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C077 трет-бутиловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; 17 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 C078 пентиловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C079 неопентиловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C080 гексиловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C081 гептиловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C082 бензиловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C083 феніловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C084 циклопентиловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C085 2-метоксіетиловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C086 (1R, 2S, 5R)-2-ізопропіл-5-метил-циклогексиловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)бензоїламіно]-5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C087 2-фторетиловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C088 2-хлоретиловий ефір 3-[4-(ізопропіламіно-метил)-бензоїламіно]-5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C089 метиловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C090 етиловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C091 вініловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C092 пропіловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C093 ізопропіловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C094 пропаргіловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C095 аліловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C096 бутиловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C097 ізобутиловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C098 втор-бутиловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C099 трет-бутиловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0100 пентиловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0101 неопентиловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0102 гексиловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0103 гептиловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0104 бензиловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0105 феніловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0106 циклопентиловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0107 2-метоксіетиловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; 18 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 C0108 (1R, 2S, 5R)-2-ізопропіл-5-метил-циклогексиловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1-ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0109 2-фторетиловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0110 2-хлоретиловий ефір 5-[1-(2-хлор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-піперидин-1ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0111 метиловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0112 етиловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0113 вініловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0114 пропіловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0115 ізопропіловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0116 аліловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4-ілметилбензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0117 пропаргіловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0118 бутиловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0119 втор-бутиловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0120 ізобутиловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0121 трет-бутиловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0122 пентиловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0123 неопентиловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0124 гексиловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0125 гептиловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0126 бензиловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0127 феніловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0128 циклопентиловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0129 2-метоксіетиловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0130 (1R, 2S, 5R)-2-ізопропіл-5-метил-циклогексиловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метилетилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4-ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0131 2-фторетиловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0132 2-хлоретиловий ефір 5-[1-(2-фтор-феніл)-1-метил-етилкарбамоїл]-3-(4-морфолін-4ілметил-бензоїламіно)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0133 метиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0134 етиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0135 вініловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0136 пропіловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; 19 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 C0137 ізопропіловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0138 аліловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0139 пропаргіловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0140 бутиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0141 ізобутиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0142 втор-бутиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0143 трет-бутиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0144 пентиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0145 неопентиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0146 гексиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0147 гептиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0148 бензиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0149 феніловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0150 2-метоксіетиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0151 циклопентиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0152 (1R, 2S, 5R)-2-ізопропіл-5-метил-циклогексиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1карбонової кислоти; C0153 2-фторетиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0154 2-хлоретиловий ефір 3-{2-[(1-метил-1H-імідазол-2-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-5(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0155 метиловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0156 етиловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0157 вініловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0158 пропіловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0159 ізопропіловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0160 аліловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0161 пропаргіловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0162 бутиловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0163 ізобутиловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0164 втор-бутиловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1іл-етилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0165 трет-бутиловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; 20 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 C0166 пентиловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0167 неопентиловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0168 гексиловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0169 гептиловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0170 бензиловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0171 феніловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-ілетилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0172 циклопентиловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1іл-етилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0173 2-метоксіетиловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин1-іл-етилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0174 (1R, 2S, 5R)-2-ізопропіл-5-метил-циклогексиловий ефір 3-(4-морфолін-4-ілбензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1-іл-етилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0175 2-фторетиловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1іл-етилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0176 2-хлоретиловий ефір 3-(4-морфолін-4-іл-бензоїламіно)-5-((S)-1-феніл-2-піролідин-1іл-етилкарбамоїл)-тієно[3,2-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0177 метиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0178 етиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)-аміно]бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0179 вініловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)-аміно]бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0180 пропіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0181 ізопропіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0182 аліловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)-аміно]бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0183 пропаргіловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0184 бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0185 ізобутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0186 втор-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0187 трет-бутиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0188 пентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0189 неопентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0190 гексиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0191 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0192 гептиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0193 бензиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0194 циклопентиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; 21 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 C0195 2-метоксіетиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0196 (1R, 2S, 5R)-2-ізопропіл-5-метил-циклогексиловий ефір 5-(1-метил-1-фенілетилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)-аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1карбонової кислоти; C0197 2-фторетиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; C0198 2-хлоретиловий ефір 5-(1-метил-1-феніл-етилкарбамоїл)-3-{2-[(1H-пірол-3-карбоніл)аміно]-бензоїламіно}-тієно[2,3-c]піразол-1-карбонової кислоти; D01 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D02 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D03 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D04 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D05 2-(2-метоксі-етоксі)-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3c]піридин-1-карбонової кислоти; D06 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-етил)-метиламіно]-2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D07 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-етил)-метиламіно]-2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D08 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-етил)метил-аміно]-2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3c]піридин-1-карбонової кислоти; D09 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-етил)метил-аміно]-2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3c]піридин-1-карбонової кислоти; D010 2-(2-метоксі-етоксі)-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2диметиламіно-етил)-метил-аміно]-2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D011 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-пропіл)-метиламіно]-2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D012 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-пропіл)-метиламіно]-2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D013 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламінопропіл)-метил-аміно]-2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D014 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-пропіл)метил-аміно]-2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3c]піридин-1-карбонової кислоти; D015 2-(2-метоксі-етоксі)-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2диметиламіно-пропіл)-метил-аміно]-2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D016 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D017 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; 22 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 D018 пропіловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D019 ізопропіловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D020 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-іл-етокси)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D021 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-іл-етокси)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D022 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-ілетокси)-2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D023 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-іл-етокси)2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D024 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D025 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D026 пропіловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D027 ізопропіловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D028 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[2-(2-метоксі-етиламіно)-4-(4метил-піперазин-1-іл)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D029 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[2-(2-метоксі-етиламіно)-4-(4-метилпіперазин-1-іл)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D030 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1іл)-2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D031 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D032 2-(2-метоксі-етоксі)-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин1-карбонової кислоти; D033 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-етил)-метиламіно]-2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D034 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-етил)-метиламіно]-2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D035 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-етил)метил-аміно]-2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D036 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-етил)метил-аміно]-2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D037 2-(2-метоксі-етоксі)-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2диметиламіно-етил)-метил-аміно]-2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; 23 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 D038 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-пропіл)-метиламіно]-2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D039 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-пропіл)-метиламіно]-2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D040 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламінопропіл)-метил-аміно]-2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3c]піридин-1-карбонової кислоти; D041 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-пропіл)метил-аміно]-2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D042 2-(2-метоксі-етоксі)-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2диметиламіно-пропіл)-метил-аміно]-2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D043 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2-(2метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D044 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2-(2метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D045 пропіловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2-(2метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D046 ізопропіловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2-(2метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D047 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-іл-етокси)-2-(2метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D048 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-іл-етокси)-2-(2метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D049 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-ілетокси)-2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D050 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-іл-етокси)2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D051 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D052 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D053 пропіловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D054 ізопропіловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D055 метиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-4-(4-метил-піперазин-1-іл)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D056 етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)4-(4-метил-піперазин-1-іл)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D057 2-метоксі-етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1іл)-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; 24 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 D058 2-етоксі-етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1іл)-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D059 2-(2-метоксі-етоксі)-етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3c]піридин-1-карбонової кислоти; D060 метиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-етил)-метиламіно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин1-карбонової кислоти; D061 етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-етил)-метиламіно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин1-карбонової кислоти; D062 2-метоксі-етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіноетил)-метил-аміно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D063 2-етоксі-етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіноетил)-метил-аміно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D064 2-(2-метоксі-етоксі)-етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2диметиламіно-етил)-метил-аміно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D065 метиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-пропіл)метил-аміно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3c]піридин-1-карбонової кислоти; D066 етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-пропіл)метил-аміно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3c]піридин-1-карбонової кислоти; D067 2-метоксі-етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламінопропіл)-метил-аміно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D068 2-етоксі-етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламінопропіл)-метил-аміно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D069 2-(2-метоксі-етоксі)-етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2диметиламіно-пропіл)-метил-аміно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D070 метиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D071 етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D072 пропіловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D073 ізопропіловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D074 метиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-іл-етокси)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D075 етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-іл-етокси)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D076 2-метоксі-етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-ілетокси)-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3c]піридин-1-карбонової кислоти; D077 2-етоксі-етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-ілетокси)-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3c]піридин-1-карбонової кислоти; 25 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 D078 метиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D079 етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D080 пропіловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D081 ізопропіловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D082 метиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[2-(2-метокси-1-метилетиламіно)-4-(4-метил-піперазин-1-іл)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D083 етиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)4-(4-метил-піперазин-1-іл)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D084 2-метоксі-етиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1іл)-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D085 2-етоксі-етиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1іл)-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D086 2-(2-метоксі-етоксі)-етиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3c]піридин-1-карбонової кислоти; D087 метиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-етил)метил-аміно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3c]піридин-1-карбонової кислоти; D088 етиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-етил)-метиламіно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин1-карбонової кислоти; D089 2-метоксі-етиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіноетил)-метил-аміно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D090 2-етоксі-етиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіноетил)-метил-аміно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D091 2-(2-метоксі-етоксі)-етиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2диметиламіно-етил)-метил-аміно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D092 метиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-пропіл)метил-аміно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3c]піридин-1-карбонової кислоти; D093 етиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламіно-пропіл)метил-аміно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3c]піридин-1-карбонової кислоти; D094 2-метоксі-етиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламінопропіл)-метил-аміно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D095 2-етоксі-етиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2-диметиламінопропіл)-метил-аміно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідропіразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D096 2-(2-метоксі-етоксі)-етиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-[(2диметиламіно-пропіл)-метил-аміно]-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1-карбонової кислоти; D097 метиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; 26 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 D098 етиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D099 пропіловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D0100 ізопропіловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D0101 метиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-іл-етокси)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D0102 етиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-іл-етокси)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D0103 2-метоксі-етиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-ілетокси)-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3c]піридин-1-карбонової кислоти; D0104 2-етоксі-етиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-піролідин-1-ілетокси)-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3c]піридин-1-карбонової кислоти; D0105 метиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D0106 етиловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D0107 пропіловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; D0108 ізопропіловий ефір R-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-4,5,6,7-тетрагідро-піразоло[4,3-c]піридин-1карбонової кислоти; E01 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E02 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E03 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E04 2-(2-метоксі-етоксі)-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E05 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етил)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E06 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етил)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E07 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етил)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E08 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етил)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E09 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-пропіл)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E010 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-пропіл)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E011 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламінопропіл)-2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E012 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-пропіл)2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E013 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; 27 UA 106353 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 E014 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E015 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E016 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)2-(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E017 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E018 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E019 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E020 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2(тетрагідро-піран-4-іламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E021 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1іл)-2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E022 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1-іл)2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E023 2-(2-метоксі-етоксі)-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E024 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етил)-2-(2метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E025 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етил)-2-(2метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E026 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етил)2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E027 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етил)-2(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E028 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-пропіл)-2-(2метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E029 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-пропіл)-2-(2метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E030 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламінопропіл)-2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E031 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-пропіл)2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E032 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2-(2метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E033 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)-2-(2метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E034 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіноетокси)-2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E035 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(2-диметиламіно-етокси)2-(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E036 метиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E037 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2-(2-метоксіетиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E038 2-метоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E039 2-етоксі-етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(піролідин-1-ілметил)-2(2-метоксі-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E040 етиловий ефір 5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[2-((S)-2-метокси-1-метилетиламіно)-4-(4-метил-піперазин-1-іл)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E041 2-метоксі-етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1іл)-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E042 2-етоксі-етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метил-піперазин-1іл)-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; E043 2-(2-метоксі-етоксі)-етиловий ефір S-5-(3,5-дифтор-бензолсульфоніл)-3-[4-(4-метилпіперазин-1-іл)-2-(2-метокси-1-метил-етиламіно)-бензоїламіно]-індазол-1-карбонової кислоти; 28

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Carbamoyl derivatives of bicyclic carbonylamino-pyrazoles as prodrugs

Автори англійською

Pulici, Maurizio, Polucci, Paolo

Автори російською

Получчи Паоло

МПК / Мітки

МПК: A61P 35/00, C07D 471/04, C07D 497/00, A61K 31/4162, C07D 231/56, A61K 31/416, C07D 487/04

Мітки: карбоніламінопіразолів, біциклічних, похідні, карбамоїльні, проліки

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/69-106353-karbamolni-pokhidni-biciklichnikh-karbonilaminopirazoliv-yak-proliki.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Карбамоїльні похідні біциклічних карбоніламінопіразолів як проліки</a>

Подібні патенти