N-(2-феніл-4-амінобутил)-1-нафтаміди як антагоністи рецептора нейрокініну-1

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 67839

Опубліковано: 15.07.2004

Автор: Бернстейн Пітер Роберт

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Сполука формули (І)

R1R2N-CH2CH2-CHAr1-CH2-NR3-CO-R4 , (I)

у якій:

R1 являє собою водень, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, арил, С1-6алканоїл, С1-6алкоксикарбоніл або арилкарбоніл; причому будь-яка з таких груп є необов'язково заміщеною;

R2 являє собою водень або С1-6алкіл; або

R1 або R2 пов'язані з утворенням необов'язково заміщеного морфолінового кільця;

Аr1 являє собою феніл, моно- або дизаміщений галогеном;

R3 являє собою водень або С1-6алкіл;

R4 являє собою необов'язково заміщений нафт-1-ил,

і їх фармацевтично прийнятні солі.

2. Сполука за п. 1, в якій R1 являє собою водень, С2-6алкеніл, феніл, бензоїл або С1-6алкіл, необов'язково заміщений фенілом.

3. Сполука за п. 1, в якій R1 являє собою водень, метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, пропен-2-іл, феніл або бензоїл.

4. Сполука за п. 1, в якій R2 являє собою водень або метил.

5. Сполука за п. 1, в якій

R1 являє собою метил або етил і

R2 являє собою водень або метил; або R1 і R2 разом з атомом азоту, з яким вони пов'язані, утворюють морфолінове кільце.

6. Сполука за будь-яким з пп. 1, 2, 3, 4 або 5, в якій R4 являє собою нафтил, який є незаміщеним або має до трьох замісників, вибраних з ціано, нітро, С1-6алкілсульфонілу, галогену, С1-6алкокси, метилендіокси (-ОСН2O-), С1-6алкілу, С2-6алкенілу, С2-6алкінілу, С1-6алкілкарбамоїлу, ді-С1-6алкілкарбамоїлу, С1-6алканоїлу, С1-6алканоїламіно, аміносульфонілу і ціаноС1-6алкілу.

7. Сполука за п. 6, в якій R4 являє собою нафтил, який є незаміщеним або має до трьох замісників, вибраних з ціано, метокси, етокси, ізопропокси, фтору, брому, хлору, йоду, нітро, ціанометилу, карбокси, карбамоїлу, етинілу, метилу, етилу, диметилкарбамоїлу, метилсульфонілу, аміносульфонілу, проп-2-енілу, ацетилу і ацетиламіно.

8. Сполука за п. 6, в якій R4 являє собою нафтил, який є незаміщеним або має до двох замісників, вибраних з ціано, метокси, етилу, фтору і нітро.

9. Сполука за п. 8, в якій R4 являє собою 3-ціанонафт-1-ил, 3-ціано-2-метоксинафт-1-ил, 2,3-диметоксинафт-1-ил або 3-ціано-2-етилнафт-1-ил.

10. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за будь-яким з пп.1-9 і фармацевтично прийнятний носій або розріджувач.

11. Спосіб лікування хворобливих станів, вибраних з ревматоїдного артриту, хвороби Альцгеймера, раку, шизофренії, набряку, алергічного риніту, запалення, болю, гіперкінезії шлунково-кишкового тракту, шлункової астми, гастроезофагеального рефлюксу, неспокою, блювоти, хвороби Гентінгтона, психозів, включаючи депресію, гіпертензію, мігрень і кропивницю, при якому теплокровній тварині вводять терапевтично ефективну кількість сполуки за будь-яким з пп. 1-9.

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

N-(2-phenyl-4-aminobutyl)-1-naphtamides as neurokinin-1 receptor antagonists

МПК / Мітки

МПК: A61P 25/24, A61P 25/00, A61P 11/02, A61P 19/02, A61P 25/22, A61P 11/06, A61P 9/12, A61P 1/08, A61P 35/00, A61P 43/00, A61P 17/00, A61P 11/00, A61K 31/5375, C07D 295/12, A61K 31/277, A61P 1/00, A61P 25/06, A61P 25/28, A61P 25/18, A61P 37/08, A61K 31/166, A61P 29/00, C07D 295/125, A61P 25/14, C07C 255/57

Мітки: антагоністи, n-(2-феніл-4-амінобутил)-1-нафтаміди, нейрокініну-1, рецептора

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/8-67839-n-2-fenil-4-aminobutil-1-naftamidi-yak-antagonisti-receptora-nejjrokininu-1.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">N-(2-феніл-4-амінобутил)-1-нафтаміди як антагоністи рецептора нейрокініну-1</a>

Подібні патенти