Похідні нафтилену як інгібітори цитохрому p450

1. Сполука, представлена формулою І (Z)n2 або її фармацевтично прийнятна сіль, в яких X являє собою ненасичений гетероцикл, вибраний з піролілу, піразолілу, імідазолілу, триазолілу, тетразолілу, тіазолу або піридинілу, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66; R1 являє собою С0-6-алкіл, -OR7, -SR7 або -NR7R8; R2 і R3, кожний незалежно, являють собою С0-10алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С210-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10 Y R1 R2 G1 R3 , (I) алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл, гетероцикліл-С2-10алкініл, С1-10-алкілкарбоніл, С2-10-алкенілкарбоніл, С2-10-алкінілкарбоніл, С1-10-алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніл-С1-10-алкіл, моно-С1-6алкіламінокарбоніл, ді-С1-6-алкіламінокарбоніл, моно(арил)амінокарбоніл, ді(арил)амінокарбоніл або С1-10-алкіл(арил)амінокарбоніл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR71R81 або -NR71R81; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, 87822 (Q1)n4 (CR4aR5a)n1 X (11) (CR4bR5b)n3 R6b UA R6a (19) (21) a200601312 (22) 12.07.2004 (24) 25.08.2009 (86) PCT/US2004/022282, 12.07.2004 (31) 60/486,382 (32) 10.07.2003 (33) US (46) 25.08.2009, Бюл.№ 16, 2009 р. (72) СМІТ ВАНЕССА, GB, НАЙГРО ЕНТОНІ, US, МАЛВІХІЛЛ МАРК, US, СЕСАРІО КАРА, US, БЕК ПАТРІШИЯ ЕНН, US, КАСТЕЛАНО АРЛІНДО ЛУКАС, US (73) ОСІ ФАРМАСЬЮТІКАЛЗ, ІНК., US (56) SHIBATA, TOMOYUKI ET AL.; 1995:513524, XP-002305091 GB 1122756 A (BOEHRINGER & SOEHNE GMBH), 07.08.1968 C2 1 3 ціано, нітро, -OR71, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С210-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR71R81, -SO2NR71R81 або NR71R81; або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR71, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR71R81, -SO2NR71R81 або NR71R81; або R2 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: С1-6алкілом, галогеном, ціано, нітро, -OR71, SO2NR71R81 або -NR71R81; G1 означає -OR72, -SR72, -NR72R82(R9)n5, або G1 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують одним або більше незалежними R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця, можливо заміщують замісником R72; або, у випадку -NR72R82(R9)n5, R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR73R83 або -NR73R83; Y означає атом кисню, атом сірки, -(C=O)N(R74)-, C(R4cR5c)- aбo -N(R74)-; Z означає -арил-, -арилалкіл-, -арилокси-, оксіарил-, -арилалкеніл-, -алкеніларил-, -гетарил-, -гетарилалкіл-, -алкілгетарил-, -гетарилалкеніл-, алкенілгетарил- або -арил-, будь-який з них можливо заміщують R68; Q1 являє собою С0-6-алкіл, -OR75, -NR75R85(R95)n6, CO2R75, -CONR75R85, -(С=S)OR75, -(С=O)SR75, NO2, -CN, галоген, -S(O)n6R75, -SO2NR75R85, NR75(С=NR775)NR7775R85, -NR75(C=NR775)OR7775, NR75(C=NR775)SR7775, О)О = О(С R75, 75 85 75 O(C=O)NR R , -O(C=O)SR , -S(C=O)OR75, S(С=O)NR75R85, -S(С=O)SR75, -NR75(С=O)NR775R85 або -NR75(С=S)NR775R85; у випадку -NR75R85(R95)n6, R75 і R85, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, SO2NR76R86 або -NR76R86; R4a, R4b, R4с, R5a, R5b i R5c, кожний незалежно, являють собою С0-10-алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10-алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкініл, С1-10-алкілтіо-С1 87822 4 10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкеніл, С1-10-алкілтіоС2-10-алкініл, цикло-С3-8-алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С110-алкіл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл або гетероциклілС2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або NR77R87; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галогенС1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, 10-алкінілом, CONR77R87, -SO2NR77R87 або -NR77R87; або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10-алкеніл або гетарилС2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, -CONR77R87, SO2NR77R87 або -NR77R87; або моно(С1-6алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1-6-алкіл)аміно-С1-6алкіл, моно(арил)аміно-С1-6-алкіл, ді(арил)аміноС1-6-алкіл або -N(С1-6-алкіл)-С1-6-алкіларил, будьякий з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR77R87, -SO2NR77R87 або NR77R87; або R4a з R5a або R4b з R5b, або R4c з R5c, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або R4a з R5a або R4b з R5b, або R4с з R5с, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, при цьому назване кільце можливо заміщують R69; n1, n2, n3, n4, n5, n6 і n7, кожний незалежно, відповідають 0, 1 або 2; R6a, R6b, R66, R67, R68 і R69, кожний незалежно, являють собою галоген, -OR78, -NR78R88(R98)n7, CO2R78, -CONR78R88, -NO2, -CN, -S(O)n7R78, SO2NR78R88, C0-10-алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10-алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10алкініл, цикло-С3-8-алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, циклоС3-8-алкіл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл або гетероциклілС2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, -SO2NR778R888 або NR778R888; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо 5 заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, С1-10алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галогенС1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, 10-алкінілом, CONR778R888, -SO2NR778R888 або -NR778R888; або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10-алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10алкінілом, -СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, CONR778R888, -SO2NR778R888 або -NR778R888; або моно(С1-6-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1-6алкіл)аміно-С1-6-алкіл, моно(арил)аміно-С1-6-алкіл, ді(арил)аміно-С1-6-алкіл, -N(C1-6-алкіл)-С1-6алкіларил, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, С1-10-алкілом, С2-10алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, -CONR778R888, SO2NR778R888 або -NR778R888; або, у випадку NR78R88(R98)n7, R78 і R88, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1778 888 R або -NR778R888; 10-алкокси, -SO2NR R7, R71, R72, R73, R74, R75, R775, R7775, R76, R77, R78 R778, R8, R81, R82, R83, R84, R85, R86, R87, R88, R888, R9, R95 і R98, кожний незалежно, являють собою С010-алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С110-алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С210-алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіоС2-10-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С38-алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл, гетероцикліл-С2-10алкініл, С1-10-алкілкарбоніл, С2-10-алкенілкарбоніл, С2-10-алкінілкарбоніл, С1-10-алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніл-С1-10-алкіл, моно-С1-6алкіламінокарбоніл, ді-С1-6-алкіламінокарбоніл, моно(арил)амінокарбоніл, ді(арил)амінокарбоніл або С1-10-алкіл(арил)амінокарбоніл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -О2N(С0-4-алкiл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл); арил-С0-10-алкіл, арил-С210-алкеніл або арил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -O(С0-4алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CON(C0-4-алкіл)(С0-10-алкіл), SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл); або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них 87822 6 можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -О(С0-4алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -СОN(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл), SО2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл); або моно(С1-6-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1-6алкіл)аміно-С1-6-алкіл, моно(арил)аміно-С1-6-алкіл, ді(арил)аміно-С1-6-алкіл або -N(С1-6-алкіл)-С1-6алкіларил, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -О(С0-4-алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10алкінілом, -СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, СОN(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл), -SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл). 2. Сполука за п.1, в якій X являє собою імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66. 3. Сполука за п.2, в якій X являє собою імідазоліл або триазоліл. 4. Сполука за п.2, в якій Q1 являє собою -СО2Н або -CO2R75. 5. Сполука за п.1, в якій Y являє собою атом кисню. 6. Сполука за п.5, в якій X являє собою імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66. 7. Сполука за п.5, в якій X являє собою імідазоліл або триазоліл. 8. Сполука за п.5, в якій Q1 являє собою -СО2Н або -CO2R75. 9. Сполука за п.5, в якій R4a і R5a, кожний, є воднем. 10. Сполука за п.2, в якій R1, R2 і R3, кожний незалежно, являють собою С010-алкіл, G1 означає -NR72R82; або G1 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця, можливо заміщують замісником R72; або R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, SO2NR73R83 або -NR73R83; Y означає кисень; Q1 являє собою С0-6-алкіл, -CO2R75 або CONR75R85; R4a, R4b, R5a i R5b, кожний незалежно, являють собою С0-10-алкіл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: 7 галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або NR77R87; або R4a з R5a або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або R4a з R5a або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; R6a і R6b, кожний незалежно, являють собою галоген, -OR78, -NR78R88(R98)n7, -CO2R78, -CONR78R78, NO2, -CN, -S(O)n7R78, -SO2NR78R88 або С0-10-алкіл. 11. Сполука за п.10, в якій X являє собою імідазоліл або триазоліл; R1 означає водень; R2 і R3, кожний незалежно, являють собою С0-10алкіл; Q1 являє собою -CO2R75 або -CONR75R85; і R6a i R6b, кожний незалежно, являють собою атом водню. 12. Сполука за п.10, в якій R4a і R5a, кожний, означають водень; і R4b і R5b, кожний незалежно, являють собою С0-10алкіл; або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69. 13. Сполука за п.10, в якій R4b і R5b, кожний незалежно, являють собою С0-6-алкіл; або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце. 14. Сполука за п.13, в якій R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють кільце циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу або циклогексилу. 15. Сполука за п.13, в якій R4b і R5b обидва являють собою етил або обидва являють собою метил. 16. Сполука за п.10, в якій Q1 являє собою CO2R75. 17. Сполука за п.10, в якій Q1 являє собою -СО2Н. 18. Сполука за п.10, в якій G1 означає ді(С1-6алкіл)аміно. 19. Сполука за п.10, в якій G1 являє собою диметиламіно, етилметиламіно, діетиламіно або ізопропілметиламіно. 20. Сполука за п.10, в якій R2 і R3, кожний незалежно, являють собою водень, метил або етил. 21. Сполука за п.10, в якій a) R2 означає водень; і G1 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють · R72 N 0-3 , в якій • означає вуглець, до якого їх приєднують; або b) R2 означає водень; і 87822 8 G1 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють · R72 N , в якій • означає вуглець, до якого їх приєднують, будь-який з них можливо заміщують 1-10 незалежними замісниками R67. 22. Сполука за п.3, в якій X являє собою імідазол. 23. Сполука за п.11, в якій R2 означає водень, a R3 означає метил. 24. Сполука за п.11, в якій R2 означає водень, a R3 означає етил. 25. Сполука за п.11, в якій R2 і R3 обидва являють собою метил. 26. Сполука за п.21, в якій n1 і n2, кожний, дорівнюють 1, a Z означає арил. 27. Сполука за п.26, в якій n3 і n4, кожний, дорівнюють 0. 28. Сполука за п.1, в якій Z означає -арил- або арилокси- або -оксіарил. 29. Сполука за п.26, в якій Q1 означає -CO2R75. 30. Сполука за п.29, в якій Q1 означає -СО2Н. 31. Сполука формули І за п.1, яку вибирають з групи, що складається з: 3-[6-(2-диметиламіно-1-імідазол-1-ілпропіл)нафталін-2-ілокси]-2,2-диметилпропіонової кислоти; 2-[6-(2-диметиламіно-1-імідазол-1-ілпропіл)нафталін-2-ілоксиметил]-2-етилмасляної кислоти; 1-[6-(2-диметиламіно-1-імідазол-1-ілпропіл)нафталін-2-ілоксиметил]-циклопропанкарбонової кислоти; 1-[6-(2-диметиламіно-1-імідазол-1-ілпропіл)нафталін-2-ілоксиметил]-циклобутанкарбонової кислоти; 1-[6-(2-диметиламіно-1-імідазол-1-ілпропіл)нафталін-2-ілоксиметил]-циклопентанкарбонової кислоти; 1-[6-(2-диметиламіно-1-імідазол-1-ілпропіл)нафталін-2-ілоксиметил]-циклогексанкарбонової кислоти; 1-{6-[1-імідазол-1-іл-2-(ізопропілметиламіно)пропіл]-нафталін-2-ілоксиметил}циклопентанкарбонової кислоти; 3-[6-(2-диметиламіно-1-імідазол-1-ілпропіл)нафталін-2-ілокси]-2,2-диметилпропіонової кислоти; 1-{6-[1-імідазол-1-іл-2-(ізопропілметиламіно)пропіл]-нафталін-2-ілокси}-2,2-диметилпропіонової кислоти; 3-{6-[1-етилметиламіно)-1-імідазол-1-ілпропіл]нафталін-2-ілокси}-2,2-диметилпропіонової кислоти; 3-[6-(2-диметиламіно-1-імідазол-1-ілпропіл)нафталін-2-ілокси]-2,2-диметилпропіонаміду; 3-[6-(2-диметиламіно-1-імідазол-1-ілпропіл)нафталін-2-ілокси]-2,2,N-триметилпропіонаміду; 3-[6-(2-диметиламіно-1-імідазол-1-ілпропіл)нафталін-2-ілокси]-2,2,N,Nтетраметилпропіонаміду; 3-[6-(2-диметиламіно-1-імідазол-1-ілбутил)нафталін-2-ілокси]-2,2-диметилпропіонової кислоти; 9 87822 4-[6-(2-диметиламіно-1-імідазол-1-ілпропіл)нафталін-2-ілоксиметил]-бензойної кислоти; 3-[6-(2-диметиламіно-1-імідазол-1-ілпропіл)нафталін-2-ілоксиметил]-бензойної кислоти; 4-[6-(2-диметиламіно-1-імідазол-1-ілпропіл)нафталін-2-ілоксиметил]-бензаміду; 10 4-[6-(2-диметиламіно-1-імідазол-1-ілпропіл)нафталін-2-ілоксиметил]-N-метилбензаміду; 4-[6-(2-диметиламіно-1-імідазол-1-ілпропіл)нафталін-2-ілоксиметил]-N,N-диметилбензаміду і 1-[(6-бензилоксинафталін-2-іл)-(1-метилпіролідин2-іл)-метил]-1Н-імідазолу. 32. Сполука за п.1, представлена формулою І: R6a X R6b R2 (CR4aR5a)n1 (CR4bR5b)n3 G1 Y (Z)n2 (Q1)n4 R1 R3 ,І або її фармацевтично прийнятна сіль, в яких Приклад син анти син анти син анти cин анти син анти син анти син анти син анти син син R2 R3 G1 n2 Z n3 R4b R5b n4 Q1 X СН3 CH3 СН3 СН3 CH3 CH3 CH3 СН3 СH3 СH3 СH3 СH3 СH3 СH3 СH3 СH3 СH3 СH3 Н H H H H H H H H H H H H H H H H H N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(СН3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(СH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 0 0 1 1 1 1 1 1 0 0 1 1 1 1 0 0 1 1 1 1 0 0 0 0 1 1 1 1 0 0 1 1 2 2 0 0 CH3 CH3 H H CH3 CH3 H H H H CH3 CH3 H H СH3 СH3 H H H H 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 0 CO2CH3 CO2CH3 СО2СН3 СО2СН3 CO2CH3 СО2СН3 СО2СН3 СО2СH3 СH3 СH3 OtBu OtBu СО2СH3 СО2СH3 ОСH3 OCH3 ОСH3 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 анти СH3 H N(CH3)2 1 0 0 X1 син анти син син син син син син син син анти СH3 СH3 СH3 СH3 СH3 СH3 СH3 СH3 СH3 СH3 СH3 H H H H H H H H H H H 1 1 1 0 0 0 0 0 0 1 1 0 0 0 1 1 1 1 1 0 0 Et CH2CH2 CH2CH2CH2 CH2CH2OCH2CH2 CH2(CH2)2СH2 CH2(CH2)2СH2 Et кільце кільце кільце кільце кільце 1 1 1 1 1 1 1 1 1 0 0 CN CN NO2 CO2Et CO2Et CO2Et CO2CH3 CO2Et CO2Et X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 син СH3 H 0 1 CH3 СH3 1 CO2CH3 X1 син СH3 H 0 1 СH3 СH3 1 CO2CH3 X1 син СH3 H 0 1 СH3 сH3 1 CO2CH3 X1 син СH3 H 0 1 СH3 СH3 1 CО2CH3 X1 син син син син анти СH3 СH3 СH3 СH3 СH3 H H H H H N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2N(CH2)2O (CH2)2 кільце N(Et)2 N(СH3)-циклогексил N(CH3) nбутил N(CH3) i Pr N(СH2)4 кільце N(CH3)Et N(CH3)2 N(CH3)2 4Ph 4Ph 3Ph 3Ph 4Ph 4Ph 4Ph 4Ph 4PhO 4PhO 4Ph трансCH=CHPh трансCH=CHPh 4Ph 4Ph 4Ph Ph Ph 0 0 0 0 0 1 1 1 0 0 СH3 СH3 СH3 СH3 СH3 СH3 1 1 1 1 1 CO2CH3 CO2CH3 CO2CH3 CО2tBu CO2tBu X1 X1 X1 X1 X1 11 С N(CH3)2 H3 H N(CH3)2 СH3 87822 H 0 1 СH3 СH3 1 CO2CH3 X1 1 СH3 СH3 1 CO2CH3 X1 1 Ph 0 0 X1 1 N 0 · син 12 Ph 0 0 X1 0 0 0 1 1 1 СН2(СН2)2СН2 СН3 CH2(CH2)CH2 кільце СН3 кільце 1 1 1 CO2Et СО2СН3 CO2Et Х2 X1 Х2 · анти син син син N CH3 Et СН3 Н H H N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3) i Pr і в яких X1 означає імідазол-1-іл, Х2 означає триазол-1-іл, і в яких · N являє собою R2R3G1, взяті разом з вуглецем (•), до якого їх приєднують і в яких син- і антиконфігурації існують відносно X і G1. 33. Сполука, представлена формулою І-В: X R2 HO (CR4bR5b)n3 G1 O (Z)n2 R3 O , I-B або її фармацевтично прийнятна сіль, в яких Приклад син анти син анти син анти син анти син син син син син син cин син син син син cин син син син син R2 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 Н СН3 Et СН3 R3 Н Н H H H H H Н Н H H H H H H H H H H H H СН3 H H H H G1 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH2)2O(CH2)2кільце N(Et)2 N(CH3)циклoгексил N(CH3)n-бутил N(CH3) i Pr N(CH2)4 кільце N(CH3)Et N(CH3)2 N(СН3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3) i Pr n2 0 0 1 1 1 1 1 1 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 Z 4Ph 4Ph 3Ph 3Ph 4Ph 4Ph - n3 1 1 0 0 0 0 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 R4b CH3 CH3 H H Et CH2CH2 CH2CH2CH2 CH2CH2OCH2CH2 СН2(СН2)3СН2 CH2(CH2)2CH2 CH3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН2(СН2)2СН2 СН3 СН2(СН2)2CH2 R5b СН3 СН3 H H Et кільце кільце кільце кільце кільце СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 кільце СН3 кільце X X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 Х2 X1 X1 і в яких X1 означає імідазол-1-іл і Х2 являє собою триазол-1-іл, і в яких син- і антиконфігурації існують відносно X і G1. 13 87822 14 34. Сполука, представлена формулою II: OH R2 (CR4bR5b)n3 (Q1)n4 G1 O (Z)n2 R3 , II або її фармацевтично прийнятна сіль, в яких Сполука син анти син анти син анти син анти син анти син анти син анти син анти син анти R2 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 R3 Н Н Н H H H H H H H H H H H H H H H G1 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3}2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 n2 0 0 1 1 1 1 1 1 0 0 1 1 1 1 0 0 1 1 1 1 0 0 1 1 2 2 0 0 R4b СН3 СН3 H H CH3 CH3 H H H H R5b СН3 СН3 H H CH3 CH3 H H H H n4 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Q1 СО2СН3 СО2CН3 СО2CН3 СО2CН3 СО2CН3 СО2CН3 СО2CН3 СО2CН3 CH3 CH3 OtBu OtBu СО2CН3 СО2CН3 OCH3 OCH3 OCH3 OCH3 син СН3 H N(CH3)2 1 0 0 анти СН3 H N(CH3)2 1 0 0 син анти син анти син анти син анти син анти син анти син анти син СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 сн3 СН3 СН3 СН3 СН3 H H H H H H H H H H H H H H H N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 1 1 1 1 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Et Et CH2CH2 CH2CH2 CH2CH2CH2 CH2CH2CH2 CH2CH2OCH2CH2 CH2CH2OCH2CH2 CH2(CH2)3CH2 CH2(CH2)3CH2 CH2(CH2)2CH2 Et Et кільце кільце кільце кільце кільце кільце кільце кільце кільце 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 CN CN NO2 NO2 CO2Et CO2Et CO2Et CO2Et CO2Et CO2Et CO2CH3 CO2CH3 CO2Et CO2Et CO2Et анти СН3 H N(CH3)2 0 1 CH2(CH2)2СН2 кільце 1 CO2Et син анти СН3 СН3 H H син СН3 H анти СН3 H син анти син СН3 СН3 CH3 H H H N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH2)2O(CH2)2 кільце N(CH2)2O(CH2)2 кільце N(Et)2 N(Et)2 N(CH3) 1 1 Ph Ph 0 0 0 0 0 1 CH3 СН3 1 СО2СН3 0 1 СН3 СН3 1 CO2CH3 0 0 0 1 1 1 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 1 1 1 СО2СН3 СО2СН3 СО2СН3 2 4Ph 4Ph 3Ph 3Ph 4Ph 4Ph 4Ph 4Ph 4PhO 4PhO 4Ph 4Ph трансCH=CH Ph трансCH=CH Ph 4Ph 4Ph 4Ph 4Ph n3 1 1 0 0 0 0 1 15 анти СН3 H син анти син анти син син анти син анти син анти СН3 СН3 СН3 СH3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 H H H H H H H H СН3 H H H H H 87822 циклoгексил N(СН3)циклогексил N(CH3)n-бутил N(CH3)n-бутил N(CH3) i Pr N(CH3) i Pr N(CH3)Ph N(CH2)4кільце N(CH2)4кільце N(СH3)2 N(CH3)Et N(CH3)Et N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)3 0 N СН3 СН3 1 СО2СН3 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 0 0 1 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 CH3 СН3 СН3 СН3 СН3 CH3 CH3 СН3 CH3 СН3 СН3 СН3 CH3 СН3 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 СО2СН3 СО2СН3 СО2СН3 CO2CH3 СО2СН3 СО2СН3 СО2СН3 СО2СН3 СО2СН3 СО2СН3 CO2tBu CO2tBu СО2СН3 Ph 0 0 1 · анти 1 1 N 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 · син 16 Ph 0 0 син анти Et Et H H N(CH3)2 N(CH3)2 0 0 1 1 СН3 СН3 СН3 CH3 1 1 СО2СН3 СО2СН3 син СН3 H N(CH3) i Pr 0 1 СН2(СН2)2СН2 кільце 1 CO2Et анти СН3 H N(CH3) i Pr 0 1 СН2(СН2)2СН2 кільце 1 CO2Et · N являє собою R2R3G1, взяті разом з вуглецем (•), до якого їх приєднують, і в яких син- і і в яких антиконфігурації існують відносно ОН і G1. 35. Сполука, представлена формулою III: O R2 (CR4bR5b)n3 (Z)n2 (Q1)n4 G1 O R3 , III або її фармацевтично прийнятна сіль, в яких R2 СН3 CH3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 R3 Н H H H H H H H H G1 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 n2 0 1 1 1 0 1 1 0 CH3 H N(CH3)2 1 СН3 СН3 СН3 СН3 CH3 СН3 СН3 СН3 CH3 H H H H H H H H H N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 1 1 0 0 0 0 0 0 1 2 4Ph 3Ph 4Ph 4Ph 4PhO 4Ph трансCH=CHPh 4Ph 4Ph Ph n3 1 0 0 1 1 0 1 2 0 R4b CH3 H CH3 H H R5b СН3 H СН3 Н Н n4 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Q1 СО2СН3 СО2СН3 СО2СН3 СО2СН3 CH3 OtBu СО2СН3 OCH3 OCH3 0 0 0 0 1 1 1 1 1 1 0 Et CH2CH2 СН2СН2С2 CH2CH2OCH2CH2 СН2(СН2)3СН2 СН2(СН2)2СН2 Et кільце кільце кільце кільце кільце 1 1 1 1 1 1 1 1 0 CN NO2 CO2Et CO2Et CO2Et CO2Et CO2CH3 CO2Et 17 CH3 СН3 СН3 СН3 CH3 СH3 СН3 СН3 СН3 СН3 H H H H H H H СН3 H H 87822 N(CH2)2O(CH2)2кільце N(Et)2 N(СН3)циклогексил N(CH3)n-бутил N(CH3) i Pr N(CH3)Ph N(CH2)4 N(CH3)2 N(CH3)Et N(CH3)2 18 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 1 1 1 1 1 1 1 1 1 0 СН3 СН3 CH3 CH3 CH3 CH3 CH3 СН3 CH3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 CO2CH3 CO2CH3 СО2СН3 СО2СН3 СО2СН3 СО2СН3 СО2СН3 СО2СН3 СО2СН3 CO2tBu 1 Ph 0 0 0 0 1 1 СН3 СН2(СН2)2СН2 СН3 кільце 1 1 CO2CH3 CO2Et · O N O Et СН3 H H N(CH3)2 N(CH3) i Pr · O N O і в яких являє собою R2R3G1, взяті разом з вуглецем (•), до якого їх приєднують. 36. Сполука, представлена формулою І-(НА6)n7: R6a X G1 Y (Z)n2 R1 R2 (CR4aR5a)n1 (CR4bR5b)n3 (Q1)n4 R6b · (HA6)n7 R3 , I-(HA6)n7 в якій Приклад син син анти син син син син R2 R3 G1 n2 Z n3 R4b R5b Q1 X (НА6)n7 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 Н H H H H H H N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(СН3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 0 0 0 1 0 0 0 4Ph 1 1 1 1 1 1 1 СН3 СН3 СН3 Н Et СН2СН2 CH3 CH3 СН3 н Et кільце СО2Н СО2Н СО2Н СО2Н СО2Н CO2H СО2Н X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 НСО2Н (НСl)2 НСО2Н НСО2Н (HCl)2 (НСl)2 (НСl)2 син СН3 H N(CH3)2 0 1 X1 (НСl)2 син СН3 H N(CH3)2 0 1 CH2CH2OCH2CH2 кіль- СО2Н це СО2Н CH2(СН2)3СН2 кільце X1 (HСl)2 син СН3 H N(CH3)2 0 1 СО2Н X1 (НСl)2 син СН3 H N(CH3) i Pr 0 1 СО2Н X1 (НСl)2 син СН3 H 0 1 CH3 СН3 СО2Н X1 (НСl)2 син СН3 H 0 1 CH3 CH3 СО2Н X1 (НСl)2 син СН3 H 0 1 CH3 CH3 CO2H X1 (НСl)2 син син син син СН3 СН3 СН3 СН3 H H н H N(Et)2 N(СН3) циклогексил N(СН3)nбутил N(CH3) i Pr N(CH3)Et N(CH3)2 N(CH3)2 0 0 1 0 4PhO 1 1 1 0 СН3 СН3 н СН3 CH3 н _ СО2Н СО2Н СО2Н СО2Н X1 X1 X1 X1 (НСl)2 (НСl)2 НСО2Н (НС1)2 CH2CH2CH2 кільце CH2(СН2)2СН2 кільце CH2(СН2)2СН2 кільце 19 анти син син син син син син син син СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 СН3 Et СН3 H СН3 H H H H H H H H 87822 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2 0 0 0 0 0 1 1 1 0 1 4Ph 4Ph 4Ph 4Ph 0 1 1 1 1 0 0 0 1 0 і в яких А6 означає НСО2- або Сl-; X1 являє собою імідазол-1-іл; R1 означає водень; Y означає кисень; n1 дорівнює одиниці; R4a і R5a, кожний, являють собою водень; CH3 СН3 СН3 СН3 СН3 20 СН3 СН3 СН3 CH3 CH3 СО2Н СО2Н CONH2 CONHCH3 СОN(СН3)2 CONH2 CONHСН3 СОN(СН3)2 СО2Н OH X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 X1 (НС1)2 (НС1)2 HCO2H НСО2Н НСО2Н НСО2Н НСО2Н НСО2Н (НСl)2 НСО2Н R6a і R6b, кожний, являють собою водень; n4 дорівнює одиниці; і в яких син- і антиконфігурації існують відносно X і G1. 37. Сполука, представлена формулою II: OH R2 (CR4bR5b)n3 (Q1)n4 (Z)n2 , II або її фармацевтично прийнятна сіль, в яких R2 і R3, кожний незалежно, являють собою С0-10алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С210-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл, гетероцикліл-С2-10алкініл, С1-10-алкілкарбоніл, С2-10-алкенілкарбоніл, С2-10-алкінілкарбоніл, С1-10-алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніл-С1-10-алкіл, моно-С1-6алкіламінокарбоніл, ді-С1-6-алкіламінокарбоніл, моно(арил)амінокарбоніл, ді(арил)амінокарбоніл або С1-10-алкіл(арил)амінокарбоніл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR71R81 або -NR71R81; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR71, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С210-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR71R81, -SO2NR71R81 або NR71R81; або гетероарил-С0-10-алкіл, гетероарилС2-10-алкеніл або гетероарил-С2-10-алкініл, будьякий з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR71, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR71R81, -SO2NR71R81 або NR71R81; або R2 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене O G1 R3 кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: С1-6-алкілом, галогеном, ціано, нітро, -OR71, -SO2NR71R81 aбo NR71R81; G1 означає -OR72, -SR72, -NR72R82(R9)n5, або G1 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують одним або більше незалежним R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця, можливо заміщують замісником R72; або, у випадку -NR72R82(R9)n5, R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10алкокси, -SO2NR73R83 або -NR73R83; Z означає -арил-, -арилалкіл-, -арилокси-, оксіарил-, -арилалкеніл-, -алкеніларил-, -гетарил-, -гетарилалкіл-, -алкілгетарил-, -гетарилалкеніл-, алкенілгетарил- або -арил-, будь-який з них можливо заміщують R68; Q1 являє собою С0-6-алкіл, -OR75, -NR75R85(R95)n6, CO2R75, -CONR75R85, -(C=S)OR75, -(C=O)SR75, NO2, -CN, галоген, -S(O)n6R75, -SO2NR75R85, NR75(C=NR775)NR7775R85, -NR75(C=NR775)OR7775, NR75(C=NR775)SR7775, -O(C=O)OR75, 75 85 O(C=O)NR R , -O(C=O)SR75, -S(C=O)OR75, S(C=O)NR75R85, -S(C=O)SR75, -NR75(C=O)NR775R85 або -NR75(C=S)NR775R85; у випадку -NR75R85(R95)n6, R75 і R85, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насиче 21 87822 не кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR76R86 або NR76R86; R4b і R5b, кожний незалежно, являють собою С0-10алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С210-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл або гетероцикліл-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або -NR77R87; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С210-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR77R87, -SO2NR77R87 або NR77R87; або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR77R87, -SO2NR77R87 або NR77R87; або моно(С1-6-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1моно(арил)аміно-С1-66-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, алкіл, ді(арил)аміно-С1-6-алкіл або -N(С1-6-алкіл)С1-6-алкіларил, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, C1-10-алкілом, С2-10алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-C1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, -CONR77R87, SO2NR77R87 або -NR77R87; або R4a з R5a або R4b з R5b, або R4c з R5c, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують R69; або R4a з R5a або R4b з R5b, або R4c з R5c, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, будь-яке з них можливо заміщують R69; 22 n1, n2, n3, n4, n5, n6 і n7, кожний незалежно, відповідають 0, 1 або 2; R7, R71, R72, R73, R74, R75, R775, R7775, R76, R77, R78, R778, R8, R81, R82, R83, R85, R86, R87, R88, R888, R9, R95 і R98, кожний незалежно, являють собою С0-10алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С210-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл, гетероцикліл-С2-10алкініл, С1-10-алкілкарбоніл, С2-10-алкенілкарбоніл, С2-10-алкінілкарбоніл, С1-10-алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніл-С1-10-алкіл, моно-С1-6алкіламінокарбоніл, ді-С1-6-алкіламінокарбоніл, моно(арил)амінокарбоніл, ді(арил)амінокарбоніл або С1-10-алкіл(арил)амінокарбоніл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл); арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10-алкініл, будьякий з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -О(С0-4-алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CON(C0-4-алкіл)(С0-10-алкіл), SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл); або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -О(С0-4алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -СON(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл), SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл); або моно(С1-6-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1-6алкіл)аміно-С1-6-алкіл, моно(арил)аміно-С1-6-алкіл, ді(арил)аміно-С1-6-алкіл або -N(С1-6-алкіл)-С1-6алкіларил, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -О(С0-4-алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10алкінілом, -СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, СОN(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл), -SО2N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл). 38. Сполука, представлена формулою ІІІ: O R2 (CR4bR5b)n3 (Q1)n4 , III або її фармацевтично прийнятна сіль, в яких: (Z)n2 O G1 R3 R2 і R3, кожний незалежно, являють собою С0-10алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10 23 алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С210-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл або гетероцикліл-С2-10алкініл, С1-10-алкілкарбоніл, С2-10-алкенілкарбоніл, С2-10-алкінілкарбоніл, С1-10-алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніл-С1-10-алкіл, моно-С1-6алкіламінокарбоніл, ді-С1-6-алкіламінокарбоніл, моно(арил)амінокарбоніл, ді(арил)амінокарбоніл або С1-10-алкіл(арил)амінокарбоніл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR71R81 або -NR71R81; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR71, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С210-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR71R81, -SO2NR71R81 або NR71R81; або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR71, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR71R81, -SO2NR71R81 або NR71R81; або R2 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: С1-6-алкілом, галогеном, ціано, нітро, -OR71, -SO2NR71R81 aбo NR71R81; G1 являє собою -OR72, -SR72, -NR72R82(R9)n5, або G1 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують одним або більше незалежними R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця, можливо заміщують замісником R72; або, у випадку -NR72R82(R9)n5, R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR73R83 або -NR73R83; Z являє собою -арил-, -арилалкіл-, -арилокси-, оксіарил-, -арилалкеніл-, -алкеніларил-, -гетарил-, -гетарилалкіл-, -алкілгетарил-, -гетарилалкеніл-, алкенілгетарил- або -арил-, будь-який з них можливо заміщують R68; 87822 24 Q1 являє собою С0-6-алкіл, -OR75, -NR75R85(R95)n6, CO2R75, -CONR75R85, -(C=S)OR75, -(С=O)SR75, NO2, -CN, галоген, -S(O)n6R75, -SO2NR75R85, NR75(C=NR775)NR7775R85, -NR75(ONR775)OR7775, NR75(C=NR775)SR7775, -О(С=O)ОR75, 75 85 О(С=O)NR R , -О(С=O)SR75, -S(C=O)OR75, S(C=O)NR75R85, -S(C=O)SR75, -NR75(C=O)NR775R85 або -NR75(С=S)NR775R85; у випадку -NR75R85(R95)n6, R75 і R85, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR76R86 або NR76R86; R4b і R5b, кожний незалежно, являють собою С0-10алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С210-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл або гетероцикліл-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або -NR77R87; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С210-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR77R87, -SO2NR77R87 або NR77R87; або гетарил-С0-10алкіл, гетарил-С2-10алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR77R87, -SO2NR77R87 або NR77R87; або моно(С1-6-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1моно(арил)аміно-С1-66-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, алкіл, ді(арил)аміно-С1-6-алкіл або -N(С1-6-алкіл)С1-6-алкіларил, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, -CONR77R87, SO2NR77R87 або -NR77R87; або R4a з R5a або R4b з R5b, або R4с з R5с, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене кільце, будь-яке з них можливий заміщують R69; або R4a з R5a або R4b з R5b, або R4c з R5c, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, будь-яке з них можливо заміщують R69; 25 n1, n2, n3, n4, n5, n6 і n7, кожний незалежно, відповідають 0, 1 або 2; R67, R68 і R69 являють собою галоген, -OR78, NR78R88(R98)n7, -CO2R78, -CONR78R88, -NO2, -CN, S(O)n7R78, -SO2NR78R88, С0-10-алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10-алкіл, С1-10-алкоксіС2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкініл, С1-10алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкеніл, С110-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8-алкіл, цикло-С38-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкілС2-10-алкініл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл або гетероцикліл-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, SO2NR778R888 або NR778R888; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10-алкініл, будьякий з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR778R888, -SO2NR778R888 або NR778R888; або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С210-алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, OR778, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR778R888, -SO2NR778R888 або -NR778R888; або моно(С1-6-алкіл)аміно-С1-6алкіл, ді(С1-6-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, моно(арил)аміно-С1-6-алкіл, ді(арил)аміноС1-6-алкіл, N(C1-6-алкіл)-С1-6-алкіларил, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, С1-10алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галогенС1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, 10-алкінілом, CONR778R888, -SO2NR778R888 або -NR778R888; або, у випадку -NR78R88(R98)n7, R78 і R88, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10алкокси, -SO2NR77SR888 або -NR778R888; R7, R71, R72, R73, R74, R75, R775, R7775, R76, R77, R78, R778, R8, R81, R82, R83, R85, R86, R87, R88, R888, R9, R95 i R98, кожний незалежно, являють собою С0-10алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С210-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл, гетероцикліл-С2-10алкініл, С1-10-алкілкарбоніл, С2-10-алкенілкарбоніл, 87822 26 С2-10-алкінілкарбоніл, С1-10-алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніл-С1-10-алкіл, моно-С1-6алкіламінокарбоніл, ді-С1-6-алкіламінокарбоніл, моно(арил)амінокарбоніл, ді(арил)амінокарбоніл або С1-10-алкіл(арил)амінокарбоніл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл); арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10-алкініл, будьякий з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -О(С0-4-алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CON(C0-4-алкіл)(С0-10-алкіл), SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл); або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -О(С0-4алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -СОN(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл), SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл); або моно(С1-6-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1-6алкіл)аміно-С1-6-алкіл, моно(арил)аміно-С1-6-алкіл, ді(арил)аміно-С1-6-алкіл або -N(C1-6-aлкiл)-С1-6алкіларил, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -О(С0-4-алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10алкінілом, -СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, СОN(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл), -SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл). 39. Фармацевтична композиція, яка містить терапевтично ефективну кількість сполуки за п.1 або її фармацевтично прийнятну сіль і фармацевтично прийнятний носій. 40. Фармацевтична композиція за п.39, причому фармацевтична композиція адаптована для перорального, ректального, місцевого або парентерального введення. 41. Фармацевтична композиція за п.39, причому фармацевтична композиція одержана в формі таблетки, капсули, крохмальної облатки, аерозолю, крему, мазі, лосьйону, порошку або супозиторія. 42. Спосіб лікування дерматологічних або ракових захворювань у ссавця інгібуванням ферменту цитохрому P450RAI, який включає введення названому ссавцеві терапевтично ефективної кількості сполуки за п.1 або її фармацевтично прийнятної солі. 43. Спосіб лікування дерматологічних або ракових захворювань у ссавця інгібуванням ферменту цитохрому P450RAI, який включає введення названому ссавцеві терапевтично ефективної кількості фармацевтичної композиції за п.39. 44. Спосіб за п.42, при якому названим дерматологічним захворюванням є псоріаз. 27 87822 28 45. Спосіб за п.42, при якому названим раковим захворюванням є лейкоз, рак молочної залози, рак простати і солідні пухлини. 46. Спосіб за п.43, при якому названим дерматологічним захворюванням є псоріаз. 47. Спосіб за п.43, при якому названим раковим захворюванням є лейкоз, рак молочної залози, рак простати і солідні пухлини. 48. Композиція, яка містить сполуку за п.1 або її фармацевтично прийнятну сіль і принаймні один ретиноїд. 49. Спосіб лікування шкірних або ракових захворювань, який включає стадію одночасного введен ня принаймні одного ретиноїду, який катаболізує Сур26, принаймні з однією сполукою за п.1, для одержання більш високих ендогенних рівнів названих ретиноїдів. 50. Сполука за п.1, яка характеризується співвідношенням величини ІС50 для активності Сур3А4 до величини ІС50 для активності Сур26, яке становить 10:1 або вище. 51. Сполука за п.1, яка характеризується співвідношенням величини ІС50 для активності Сур3А4 до величини ІС50 для активності Сур26, яке становить 100:1 або вище. Даний винахід належить до нових гетероарилнафталенілалкіламінів, їх солей, способів їх одержання і композицій, що їх містять. Нові сполуки використовують для інгібування ферменту цитохрому P450RAI (Сур26) у тварин, включаючи людину, для лікування і/або попередження різних захворювань і станів, які піддаються лікуванню ретиноїдами і природною ретиноєвою кислотою. У даній галузі відомо, що ретиноєва кислота, ретиноїдоподібні сполуки і фармацевтичні композиції, що містять ретиноєву кислоту або ретиноїдоподібні сполуки як активний інгредієнт, відіграють значну роль в регуляції і диференціюванні епітеліальних клітин. Такі регуляторні і диференціюючі ефекти, які включають в себе здатність стимулювати клітинне диференціювання, апоптоз і інгібування клітинної проліферації, роблять ретиноєву кислоту і ретиноїдні сполуки корисними засобами в терапії пухлин і при лікуванні таких станів, як шкірні захворювання. Ретиноїди і ретиноїдні сполуки відомі як засоби для лікування шкірних захворювань, таких як старечий кератоз, миш'яковий кератоз, запальні і незапальні вугри, псоріаз, іхтіоз, ороговіння і гіперпроліферативні захворювання шкіри, екзема, атонічний дерматит, хвороба Дар'є, червоний плескатий лишай; для попередження, лікування і зміни перебігу глюкокортикоїдного, вікового пошкодження шкіри і фотоураження шкіри. Ретиноїди і ретиноїдні сполуки також відомі як місцеві протимікробні і шкірні антипігментаційні засоби. Ретиноїди, завдяки їх дії як диференціюючих засобів, сприяють відновленню нормального фенотипу клітин і, тому, можуть змінювати або пригнічувати розвиток злоякісних змін або взагалі попереджати ракову інвазію. Тому ретиноїдні сполуки використовують для попередження і лікування ракових і передракових станів, включаючи, наприклад, передракові і ракові гіперпроліферативні захворювання, такі як рак молочної залози, шкіри, передміхурової залози, прямої кишки, сечового міхура, шийки матки, матки, шлунка, легені, стравоходу, кровоносної і лімфатичної системи, гортані, ротової порожнини, метаплазія, дисплазія, неоплазія, лейкоплакія і папілома слизових оболонок і при лікуванні саркоми Капоши. Крім того, ретиноїдні сполуки можна використати як засоби для лікування захворювань очей, що включають в себе, наприклад, проліферативну вітреоретинопатію, відшарування сітківки, корнеопатії, таку як сухе око, а також для лікування і попередження різних серцево-судинних захворювань, що включають в себе захворювання, асоційовані з метаболізмом ліпідів, такі як дисліпідемія, не обмежуючись згаданим, попередження рестенозу після ангіопластики, і як засоби, що підвищують рівень тканинного активатора плазміногену в циркуляції. Інші застосування ретиноїдних сполук включають в себе попередження і лікування станів і захворювань, асоційованих з вірусом папіломи людини (HPV), включаючи бородавки, різних запальних захворювань, таких як фіброз легень, ілеїт, коліт і хвороба Крона, нейродегенеративних захворювань, таких як хвороба Альцгеймера, хвороба Паркінсона і «удар», порушеної функції гіпофіза, включаючи недостатнє продукування гормону росту, модулювання апоптозу, включаючи індукцію апоптозу, відновлення росту волосся, включаючи комбіновані терапії даними сполуками і іншими засобами, такими як міноксидил®, захворювань пов'язаних з імунною системою, включаючи застосування даних сполук як імуносупресорів і імуностимуляторів, модулювання відторгнення трансплантата органа і стимуляції загоєння ран, включаючи модулювання цейлозу. Також встановлене, що ретиноїдні сполуки потрібно використовувати при лікуванні інсулінонезалежного цукрового діабету II типу (NIDDM). Деякі сполуки, що характеризуються ретиноїдоподібною активністю, після відповідного належного затвердження в Сполучених штатах Америки і в інших країнах продаються у вигляді лікарських засобів для лікування ряду захворювань, що піддаються лікуванню ретиноїдами. Сама ретиноєва кислота (RA) є природним ретиноїдом, біологічно найбільш активним метаболітом вітаміну А, біосинтезується і присутня у великій кількості в тканинах людини і ссавців і, як відомо, грає істотну роль в регуляції генної експресії, клітинному диференціюванні, проліферації епітеліальних клітин і в інших важливих біологічних процесах у ссавців, включаючи людину. Ретиноїди викликають реверсію злоякісного росту in vivo і in vitro і діють як хіміопрофілактичні засоби. Ретиноїди можна успішно використовувати для лікування лейкоплакії ротової порожнини, потенційно передракового пошкодження слизової, і вони можуть інгібувати або сповільнювати появу первинної множинності пухлин услід за плоскоклітинним раком голови і шиї (HNSCC). Згадана пер 29 винна множинність пухлин, яка зустрічається з частотою випадків 2-3% на рік, є основною причиною смерті після хірургічної резекції ракової пухлини голови і шиї на початковій стадії. Ретиноїдну терапію також застосовують при лікуванні пухлин гліоми, первинних і метастатичних клітин меланоми, і ретиноїди проявляють антиметастатичну активність в інвазивних клітинах аденокарциноми простати щура. Ретиноїдна терапія лейкозу здійснює вплив через термінальне диференціювання і можливу апоптотичну загибель лейкозних клітин і, як було показано, приводить до повної ремісії у аж до 90% пацієнтів з гострим проліферативним лейкозом (APL). Хоч лікування ретиноїдами ефективно викликає повну ремісію при APL, коли використовують тільки ретиноїди, у більшості пацієнтів має місце рецидив протягом декількох місяців. Клінічному застосуванню ретиноєвої кислоти для лікування раку значною мірою перешкоджає швидке виникнення резистентності, яка, як вважають, зумовлена підвищеним метаболізмом ретиноєвої кислоти. Ретиноєва кислота метаболізується Сур26А1 (Сур26), що індукується ферментом, цитохромом Р450, яким інактивує RA, окислюючи RA до 4-HOatRA, 8-HO-atRA і 4-oкco-atRA. Жорстко контрольований негативний механізм зворотного зв'язку обмежує доступність RA і, таким чином, обмежує її біологічну активність. Ідентифіковані сполуки, які інгібують Сур26 і, отже метаболізм RA і, як показано, підвищують антипроліферативну дію RA і спричиняють збільшення ендогенних рівнів RA в плазмі і в тканинах. Інгібітори Сур26, також відомі як засоби, що блокують метаболізм ретиноєвої кислоти (RAMBAs), описані і включають в себе, наприклад, ліарозол (ліазал™) і R116010. Такі інгібітори Сур26 демонструють терапевтичну ефективність при дерматологічних і ракових захворюваннях in vitro, in vivo і при клінічних застосуваннях. На деяких передклінічних пухлинних моделях ліарозол проявляє протипухлинні властивості, які корелюють зі зниженим метаболізмом ендогенної ретиноєвої кислоти і, отже, із збільшенням акумуляції RA в пухлинних клітинах. Показано, що у ракових хворих ліарозол збільшує період напіврозпаду перорально введеної RA і 13-цис-RA. На жаль, одним з обмежень застосування ліарозолу і багатьох інгібіторів Сур26, описаних в літературі, є недолік специфічності. Ліарозол, а також інші інгібітори Сур26 інгібують інші опосередковані цитохромом Р450 реакції і обмеження їх застосування зумовлено недоліком специфічності відносно інших цитохром Р450-ферментів. Згаданим недоліком специфічності можна пояснити обмежену частоту сприятливого співвідношення (FDA вважає незадовільним співвідношення активність/токсичність), що спостерігається у хворих на рак простати в фазі III клінічних випробувань ліарозолу. Тому існує чітка потреба в інгібіторах Сур26 в межах ретиноїдної терапії, які були б високоефективними і вибірними і які проявляли б більш високу вибірність відносно інших цитохром-Р450-ферментів, менше побічних ефектів і володіли б сприятливими лікоподібними властивостями, включаючи достатню розчинність 87822 30 у воді, біодоступність, задовільні фармакокінетичні властивості, коефіцієнти екстракції і обмежену токсичність, щоб балансувати співвідношення активність/токсичність і для застосування при лікуванні різних дерматологічних і ракових захворювань. У даному винаході представлені високоефективні і вибірні, нові гетероарилнафталенілалкіламіни, інгібітори Сур26, які забезпечують терапевтичну ефективність при лікуванні або попередженні захворювань і станів, які піддаються лікуванню ретиноїдами або регулюються природною ретиноєвої кислотою. Встановлений спосіб дії згаданих сполук полягає в тому, що внаслідок інгібування ферменту Сур26 (CP450RAI [цитохром Р450-індукована ретиноєва кислота]), який, як показано в даній галузі, катаболізує природну ретиноєву кислоту, підвищуючи ендогенні рівні ретиноєвої кислоти до рівня, при якому досягається необхідна терапевтична ефективність. Ендогенні рівні всіх природних і синтетичних ретиноїдів, які метаболізуються Сур26, як передбачали, збільшуються в результаті інгібування Сур26 новими гетероарилнафталенілалкіламінами, інгібіторами Сур26, що розглядаються в даному винаході. Одночасне введення композиції природних або синтетичних ретиноїдів із сполуками або їх фармацевтично придатними солями, що описуються в даному винаході, може збільшити рівень ретиноїдів. Одночасне введення природних і синтетичних ретиноїдів, які катаболізуються Сур26, принаймні, з одною сполукою, що розглядається в даному винаході, являє собою спосіб лікування шкірних або ракових захворювань, який забезпечує більш високі ендогенні рівні ретиноїдів. Сполуки даного винаходу активні при наномолярних концентраціях і вибірно і ефективно інгібують ферменти, залучені до катаболізму ретиноєвої кислоти, і тому приводять до ефективної зміни бажаних рівнів atRA. У наступних публікаціях описують або встановлюють роль інгібіторів Сур26 і їх здатність сповільнювати катаболізм ретиноєвої кислоти, таким чином, підвищувати ендогенні рівні ретиноєвої кислоти і їх потенціал для лікування дерматологічних і ракових захворювань: Altucci, L. et. al. "Retinoic Acid-induced Apoptosis in Leukemia Cells is Mediated by Paracrine Action of Tumor-Selective Death Ligand Trail", Nature Med. 2001, 7, 680-686; Altucci, L.; Gronemeyer, H. "The Promise of Retinoids to Fight Against Cancer", Nature Reviews (Cancer), 2001, 1, 181-193; Winum, et. al. "Synthesis of New Targretin® Analogues that Induce Apoptosis in Leukemia HL-60 Cells", Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2002, 12, 3529-3532. Kuijpers, et. al. "The Effects of Oral Liarozole on Epidermal Proliferation and Differentiation in Severe Plaque Psoriasis are Comparable with Those of Acitretin", British Journal of Dermatology, 1998, 139,380-389; Van Wauwe, et. al. "Liarozole, an Inhibitor of Retinoic Acid Metabolism, Exerts Retinoid-Mimetic Effects in Vivo", The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1992, 261, 773-779. 31 Hague, M.; Andreola, F.; DeLuca, L. M. "The Cloning and Characterization of a Novel Cytochrome P450 Family, Cyp26, with Specificity towards Retinoic Acid", Nutri Rev. 1999, 56, 84-85. Wouters, W. et. al. "Effects of Liarozole, a New Antitumoral Compound and Retinoic Acid-Induced Inhibition of Cell Growth and on Retinoic Acid Metabolism in MCF-7 Breast Cancer Cells", Cancer Res, 1992, 52, 2841-2846; Freyne, E. et. al. "Synthesis of Liazal™, a Retinoic Acid Metabolism Blocking Agents (RAMBA) with Potential Clinical Applications in Oncology and Dermatology", Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 1998, 8, 267-272; Miller, W. H. "The Emerging Role of Retinoids and Retinoic Acid Metabolism Blocking Agents in the Treatment of Cancer", Cancer, 1998, 83, 1471-1482; Van Heusden J. et. al. "Inhibition of all-TRANSretinoic Acid Metabolism by Rl 16010 Induces Antitumor Activity", Br. J. Cancer, 2002, 86(4), 605611; Debruyne, F. J. M. et. al. "Liarozole-A Novel Treatment Approach for Advanced Prostate Cancer: Results of a Large Randomized Trial versus Cyproterone", Urology, 1998,52,72-81; De Coster, R. et. al. "Experimental Studies with Liarozole (R75251): An Antitumor Agent which Inhibits Retinoic Acid Breakdown", J. Steroid Biochem. Molec. Biol. 1992, 43, 197-201; Njar, V. C. O.; Brodie, A. M. H. "Inhibitors of Cytochrome P450 Enzymes: Their Role in Prostate Cancer Therapy", I Drugs, 1999, 1, 495-506; Miller, V. Α.; Rigas, J. R.; Muindi, J. F. R.; Tong, W.P.; Venkatraman, E.; Kris, M. G.; Warrell Jr. R. P. "Modulation of all-trans-retinoic acid pharmacokinetics by liarozole", Cancer Chemother. Pharmacol. 1994, 34, 522-526; Muindi, J.; Frankel, S. R.; Miller Jr. W. H.; Jakubowski, Α.; Scheinberg, D. Α.; Young, С W.; Dmitrovski, E.; Warrell, Jr. R. P. "Continuous treatment with all-trans-retinoic acid causes a progressive reduction in plasma drug concentrations: implications for relapse and retinoid 'resistance' in patients with acute promyelocytic leukemia", Blood. 1992,79,299-303; Muindi, J. F.; Scher, H.I.; Rigas, J. R.; Warrell Jr. R. P.; Young, С W. "Elevated plasma lipid peroxide content correlates with rapid plasma clearance of alltrans-retinoic acid in patients with advanced cancer", Cancer Res. 1994, 54, 2125-2128. У патенті США №6303785В1 описують інгібітори цитохрому P450RAI. У міжнародній патентній публікації №WO 99/29674 розглядають інгібітори метаболізму ретиноєвої кислоти. У міжнародній патентній публікації №WO 01/30762A1 описують імідазол-4-ілметаноли, що використовуються як інгібітори стероїд-С17-20-ліази. У патенті США №6291677 і 6124330 і міжнародній патентній публікації №WO 02/03912 А2 описують інгібітори цитохрому P450RAI. У міжнародній заявці №PCT/US00/11833 розглядають агоністи і антагоністи PPAR. У міжнародній патентній публікації №WO 02/06281 описують вибірні агоністи адренергічного рецептора-β3. У міжнародній патентній публікації №WO 01/068647 обгово 87822 32 рюють противірусний засіб. У міжнародній патентній публікації №WO 01/062234 розглядають інгібітор фарнезилпротеїнтрансферази. У міжнародній патентній публікації №WO 01/055155 описують сполуки, які проявляють антибактерійну активність. У міжнародній патентній публікації №WO 01/044170 представляють похідні адамантину. У міжнародній патентній публікації №WO 01/000615 описують бензімідазоли. У міжнародній патентній публікації №WO 00/069843 обговорюють сполуки для лікування запалень. У міжнародній патентній публікації №WO 00/043384 описують ароматичні гетероциклічні сечовини як протизапальні засоби. У японській патентній публікації №JP 01/43635 представляють композиції і похідні бензімідазолу. У міжнародній патентній публікації №WO 99/40092 розглядають агоністи, антагоністи або оборотні агоністи GABAa. У міжнародній патентній публікації №WO 99/376609 описують віроциди, використовувані проти цитомегаловірусу. У патентній публікації Німеччини №DE 75/6388 пропонують 2-арил-4-амінохіназоліни. У міжнародній патентній публікації WO 98/54168 описують похідні 2-оксоімідазолу. У міжнародній патентній публікації №WO 98/23593 розглядають інгібітори аполіпопротеіну В і/або мікросомального білка переносника тригліцеридів. У патенті США №5852213 обговорюють інгібітори матриксних металопротеїназ, ММР-ферментів. У патенті США №5834483 і міжнародній патентній публікації №WO 97/37665 описують антагоністи ендотеліну. У міжнародній патентній публікації №WO 97/24117 описують сполуки заміщеної гідроксамової кислоти. У міжнародній патентній публікації №WO 95/29689 розглядають похідні N-карбоксіалкілу. У патенті США №5461162 описують допоміжні сполуки N-ацилу. У Європейській патентній публікації №611776 описують псевдопептиди з противірусною активністю. У Європейській патентній публікації №569220 представляють органічні сульфонаміди. У Європейській патентній публікації №545376 описують гуанідинотіазоли. У патенті Німеччини №DE 4201435 розглядають трифторметилкетони. У патенті Німеччини №DE 4138820 описують сполуки, використовувані як гербіциди. У міжнародній патентній публікації №WO 91/19717 розглядають інгібітори фосфодіестерази. У Європейській патентній публікації №ЕР 437729 представляють пептидні ретровірусні протеазні інгібітори. У Європейській патентній публікації №ЕР 412350 описують пептиди, які є інгібіторами реніну. У міжнародній патентній публікації №WO 89/10919 представляють похідні карбостирилу. У міжнародній патентній публікації №WO 00/064888 розглядають діарилкарбонові кислоти і їх похідні. У WO 99/47497 описують нафтил- і індолілацилсульфонаміди. У патенті Німеччини №DE 4304650 представляють бензімідазоли, ксантини і аналоги. У міжнародній патентній заявці №РСТ/СА99/00212 описують сполуки, використовувані для лікування або попередження захворювань, опосередкованих простагландинами. Даний винахід належить до сполук, представлених формулою І: 33 87822 34 і їх фармацевтично придатних солей. Сполуки формули І інгібують фермент цитохром P450RAI і їх використовують для лікування і/або попередження різних захворювань і станів, які піддаються лікуванню ретиноїдами і природною ретиноєвою кислотою. Даний винахід належить до сполуки формули І: або її фармацевтично прийнятної солі, в яких: X являє собою незаміщений гетероцикл, вибраний з піролілу, піразолілу, імідазолілу, триазолілу, тетразолілу, тіазолілу або піридинілу, будьякий з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66; R1 означає С0-6-алкіл, -OR7, -SR7 або -NR7R8; R2 і R3, кожний незалежно, являє собою С0-10алкіл, С2-10-алкетіл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С210-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл, гетероцикліл-С2-10алкініл, С1-10-алкілкарбоніл, С2-10-алкенілкарбоніл, С2-10-алкініл карбоніл, С1-10-алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніл-С1-10-алкіл, моно-С1-6алкіламінокарбоніл, ді-С1-6-алкіламінокарбоніл, моно(арил)амінокарбоніл, ді(арил)амінокарбоніл або С1-10-алкіл(арил)амінокарбоніл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR71R81 або -NR71R81; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR71, С1-10-алкіл ом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С210-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR71R81, -SO2NR71R81 або NR71R81; або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано. нітро, -OR71, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, С110-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10алкінілом, -СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, CONR71R81, -SO2NR71R81 або -NR71R81; або R2 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: С1-6-алкілом, галогеном, ціано, нітро, -OR71, SO2NR71R81 або -NR71R81; G1 означає -OR72, -SR72, -NR72R82(R9)n5 або G1 і 3 R , взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують одним або більше незалежним R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця, можливо заміщують замісником R72; або, у випадку -NR72R82(R9)n5, R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR73R83 або -NR73R83; Υ означає атом кисню атом сірки, (C=O)N(R74)-,-C(R4cR5c) aбo –N(R74)-; Ζ означає -арил-, -арилалкіл-, -арилокси-, оксіарил-, -арилалкеніл-, -алкеніларил-, -гетарил-, -гетарилалкіл-, -алкілгетарил-, -гетарилалкеніл-, алкенілгетарил- або -арил-, будь-який з них можливо заміщують R68; Q1 являє собою С0-6-алкіл, -OR75, 75 85 NR R (R95)n6, -CO2R75, -CONR75R85, -(C=S)OR75, (C=O)SR75, -NO2, -CN, галоген, -S(O)n6R75, SO2NR75R85, -NR75(C=NR775)NR7775R85, 75 775 7775 NR (C=NR )OR , -NR75(C=NR775)SR7775, O(C=O)OR75, -O(C=O)NR75R85, -O(C=O)SR75, S(C=O)OR75, -S(C=O)NR75R85, -S(O0)SR75, NR75(O0)NR775R85 або -NR75(C=S)NR775R85; у випадку -NR75R85(R95)n6, R75 і R85, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10 35 членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR76R86 або -NR76R86; R4a, R4b, R4c, R5a, R5b і R5c, кожний незалежно, являє собою С0-10-алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10-алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10алкініл, цикло-С3-8-алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, циклоС3-8-алкіл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл або гетероциклілС2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або NR77R87; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10-алкіліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкенілом, галогенС1-10алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, 10-алкінілом, CONR77R87, -SO2NR77R87 або -NR77R87; або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10-алкеніл або гетарилС2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, -CONR77R87, SO2NR77R87 або -NR77R87; або моно(С1-6алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1-6-алкіл)аміно-С1-6алкіл, моно(арил)аміно-С1-6-алкіл, ді(арил)аміноС1-6-алкіл або -N(С1-6-алкіл)-С1-6-алкіларил, будьякий з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR77R87, -SO2NR77R87 або NR77R87; або R4a з R5a, або R4b з R5b, або R4c з R5c, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або R4a з R5a, або R4b з R5b, або R4c з R5c, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, при цьому назване кільце можливо заміщують R69; R6a, R6b, R66, R67, R68, і R69, кожний незалежно, являє собою галоген, -OR78, -SH, -NR78R88(R98)n7, CO2R78, -CONR78R88, -NO2, -CN, -S(O)n7R78, SO2NR78R88, C0-10-алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10-алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10алкініл, цикло-С3-8-алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, циклоС3-8-алкіл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8 87822 36 алкеніл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл або гетероциклілС2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, -SO2NR778R888 або NR778R888; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, С1-10алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галогенС1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, 10-алкінілом, CONR778R888, -SO2NR778R888 або -NR778R888; або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10-алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10алкінілом, -СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, CONR778R888, SO2NR778R888 або -NR778R888; або моно-(С1-6-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1-6алкіл)аміно-С1-6-алкіл, моно(арил)аміно-С1-6-алкіл, ді(арил)аміно-С1-6-алкіл, -N(С1-6-алкіл)-С1-6алкіларил, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, С1-10-алкілом, С2-10алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, -CONR778R888, SO2NR778R888 або -NR778R888, або у випадку NR78R88(R98)n7, R78 і R88, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1778 888 R або -NR778R888; 10-алкокси, -SO2NR 7 71 72 73 R , R , R , R , R74, R75, R775, R7775, R76, R77, 78 R , R778, R8, R81, R82, R83, R84, R85, R86, R87, R88, R888, R9, R95 і R98, кожний незалежно, являє собою С0-10-алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксіС1-10-алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксіС2-10-алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10алкілтіо-С2-10-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8-алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8алкіл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3.8-алкенілС2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, циклоС3-8-алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл, гетероциклiл-С2-10алкініл, С1-10-алкілкарбоніл, С2-10-алкенілкарбоніл, С2-10-алкінілкарбоніл, С1-10-алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніл-С1-10-алкіл, моно-С1-6алкіламінокарбоніл, ді-С1-6-алкіламінокарбоніл, моно(арил)амінокарбоніл, ді(арил)амінокарбоніл або С1-10-алкіл(арил)амінокарбоніл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл); арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10-алкініл, будьякий з них можливо заміщують одним або більше 37 87822 38 незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -О(С0-4-алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CON(С0-4-алкіл)(С0-10-алкіл), SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл); або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -О(С0-4алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -СОN(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл), SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл); або моно(С1-6-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1-6алкіл)аміно-С1-6-алкіл, моно(арил)аміноС1-6-алкіл, ді(арил)аміноС1-6-алкіл або -N(С1-6-алкіл)-С1-6алкіларил, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -О(С0-4-алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10 алкінілом, -СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, СОN(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл), -SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл); і n1, n2, n3, n4, n5, n6 і n7, кожний незалежно, дорівнює 0, 1 або 2. У аспекті даного винаходу представляють сполуку формули І або її фармацевтично прийнятну сіль, в яких X являє собою можливо заміщений імідазоліл або можливо заміщений триазоліл, а інші змінні величини є такими, як описують вище. У втіленні даного аспекту представляють сполуку формули І або її фармацевтично прийнятну сіль, в яких X являє собою можливо заміщений імідазоліл або заміщений триазоліл; R1 означає водень; а інші змінні величини є такими, як описують вище. У другому аспекті даного винаходу представляють сполуку формули І або її фармацевтично прийнятну сіль, в яких Υ означає кисень, а інші змінні величини є такими, як описують вище. У втіленні згаданого другого аспекту представляють сполуку винаходу, яка зображена формулою l-А: або її фармацевтично прийнятну сіль, в яких: X являє собою ненасичений гетероцикл, вибраний з піролілу, піразолілу, імідазолілу, триазолілу, тетразолілу, тіазолілу або піридинілу, будьякий з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66; R2 і R3, кожний незалежно, являє собою С0-10алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкіліл, С1-10-алкоксі-С1-10алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С210-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл, гетероцикліл-С2-10алкініл, С1-10-алкілкарбоніл, С2-10-алкенілкарбоніл, С2-10-алкінілкарбоніл, С1-10-алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніл-С1-10-алкіл, моно-С1-6алкіламінокарбоніл, ді-С1-6-алкіламінокарбоніл, моно(арил)амінокарбоніл, ді(арил)амінокарбоніл або С1-10-алкіл(арил)амінокарбоніл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR71R81 або -NR71R81; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR71, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2 10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR71R81, -SO2NR71R81 або NR71R81; або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR71, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR71R81, -SO2NR71R81 або NR71R81; або R2 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: С1-6-алкілом, галогеном, ціано, нітро, -OR71, SO2NR71R81 або -NR71R81; G1 означає -OR72, -SR72, -NR72R82(R9)n5 або G1 і 3 R , взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують одним або більше незалежним R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця, можливо заміщують замісником R72; або, у випадку -NR72R82(R)n5, R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, 39 гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR73R83 або –NR73R83; Ζ означає -арил-, -арилалкіл-, -арилокси-, оксіарил-, -арилалкеніл-, -алкеніларил-, -гетарил-, -гетарилалкіл-, -алкілгетарил-, -гетарилалкеніл-, алкенілгетарил- або -арил-, будь-який з них можливо заміщують R68; Q1 являє собою С0-6-алкіл, -OR75, 75 85 NR R (R95)n6, -CO2R75, -CONR75R85, -(C=S)OR75, (C=O)SR75, -NO2, -CN, галоген, -S(O)n6R75, SO2NR75R85, -NR75(C=NR775)NR7775R85, 75 775 7775 NR (C=NR )OR , -NR75(C=NR775)SR7775, O(C=O)OR75, -O(C=O)NR75R85, -O(C=O)SR75, S(C=O)OR75, -S(C=O)NR75R85, -S(C=O)SR75, NR75(C=O)NR775R85 або -NR75(C=S)NR775R85; у випадку -NR75R85(R95)n6, R75 і R85, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 310-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10алкокси, -SO2NR76R86 або -NR76R86; R4b і R5b, кожний незалежно, являє собою С0-алкіл, С2-10-алкетл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С110 10-алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С210-алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіоС2-10-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С38-алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл або гетероцикліл-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або -NR77R87; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С210-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR77R78, -SO2NR77R87 або –NR77R87; або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR77R87, -SO2NR77R87 або NR77R87; або моно(С1-6-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1моно(арил)аміно-С1-66-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, алкіл, ді(арил)аміно-С1-6-алкіл або -N(С1-6-алкіл)С1-6-алкіларил, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, СООН, C1-4-алкоксикарбонілом, -CONR77R87, SO2NR77R87 або -NR77R87; або R4b з R5b, взяті ра 87822 40 зом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, при цьому назване кільце можливо заміщують R69; R66, R67, R68, і R69, кожний незалежно, являє собою галоген, -OR78, -NR78R88(R98)n7, -CO2R78, CONR78R88, -NO2, -CN, -S(O)n7R78, -SO2NR78R88, C010-алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С110-алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С210-алкініл,С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С210-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, циклоС3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, циклоС3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл або гетероцикліл-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, -SO2NR778R888 або -NR778R888; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арилС2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, С1-10-алкілом, С2-10алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, CONR778R888, SO2NR778R888 або -NR778R888; або гетарил-С0-10алкіл, гетарил-С2-10-алкеніл або гетарил-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С210-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR778R888, SO2NR778R888 або -NR778R888; або моно-(С1-6-алкіл)аміно-С1-6алкіл, ді(С1-6-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, моно(арил)аміно-С1-6-алкіл, ді(арил)аміно-С1-6-алкіл, N(С1-6-алкіл)-С1-6-алкіларил, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, С1-10алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галогенС1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, 10-алкінілом, CONR778R888, -SO2NR778R888 або -NR778R888, або, у випадку -NR78R88(R98)n7, R78 і R88 взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR778R888 або -NR778R888; R7, R71, R72, R73, R75, R775, R7775, R76, R77, R78, 778 R , R8, R81, R82, R83, R85, R86, R87, R88, R888, R9, R95 і R98, кожний незалежно, являє собою С0-10-алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10-алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С210-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10 41 87822 42 алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл, гетероцикліл-С2-10алкініл, С1-10-алкілкарбоніл, С2-10-алкенілкарбоніл, С2-10-алкініл карбоніл, С1-10-алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніл-С1-10-алкіл, моно-С1-6алкіламінокарбоніл, ді-С1-6-алкіламінокарбоніл, моно(арил)амінокарбоніл, ді(арил)амінокарбоніл або С1-10-алкіл(арил)амінокарбоніл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл); арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10-алкініл, будьякий з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -O(С0-4-алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CON(С0-4-алкіл)(С0-10-алкіл), SO2N(С0-4-алкіл)(С0-10-алкіл), або -N(С0-4-алкіл)(С04-алкіл); гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10-алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -O(С0-4-алкіл), С110-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галогенС2-10-алкінілом, -СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, СОN(С0-4-алкіл)(С0-10-алкіл), -SО2N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл); або моно(С1-6алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1-6-алкіл)аміно-С1-6алкіл, моно(арил)аміно-С1-6-алкіл, ді(арил)аміноС1-6-алкіл або N(С1-6-алкіл)-С1-6-алкіларил, будьякий з них можливо заміщують одним або більше замісниками: галогеном, ціано, нітро, -О(С1-4алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкеніл ом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -СОN(С0-4-алкіл)(С0-10-алкіл), SO2N(С0-4-алкіл)(С1-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С1-4алкіл); і n2, n3, n4, n5, n6 і n7, кожний незалежно, складає 0, 1 або 2. У іншому втіленні згаданого другого аспекту представляють сполуку винаходу формули І-В: або її фармацевтично прийнятну сіль, в яких: X являє собою заміщений імідазоліл; R2 і R3, кожний незалежно, являє собою С0-10алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С210-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл, гетероцикліл-С2-10алкініл, С1-10-алкілкарбоніл, С2-10-алкенілкарбоніл, С2-10-алкінілкарбоніл, С1-10-алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніл-С1-10-алкіл, моно-С1-6алкіламінокарбоніл, ді-С1-6-алкіламінокарбоніл, моно(арил)амінокарбоніл, ді(арил)амінокарбоніл або С1-10-алкіл(арил)амінокарбоніл, будь-який з них можливо заміщують однимабо більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR71R81 або -NR71R81; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR71, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С210-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR71R81, -SO2NR71R81 або NR71R81; або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR71, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, C1-4алкоксикарбонілом, -CONR71R81, -SO2NR71R81 або NR71R81; або R2 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: С1-6-алкілом, галогеном, ціано, нітро, -OR71, SO2NR71R81 або -NR71R81; G1 означає -OR72, -SR72, -NR72R82(R9)n5 або G1 і 3 R , взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця, можливо заміщують замісником R72; або, у випадку -NR72R82(R9)n5, R72 і R82, взятих разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: 43 галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR73R83 або –NR73R83; Ζ означає -арил-, -арилалкіл-, -арилокси-, оксіарил-, -арилалкеніл-, -алкеніларил-, -гетарил-, -гетарилалкіл-, -алкілгетарил-, -гетарилалкеніл-, алкенілгетарил- або -арил-, будь-який з них можливо заміщують R68; R4b і R5b, кожний незалежно, являє собою С0-алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С210 10-алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С210-алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіоС2-10-лкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл або гетероцикліл-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або -NR77R87; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С210-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR77R87, -SO2NR77R87 або –NR77R87; або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR77R87, -SO2NR77R87 або NR77R87; або моно(С1-6-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1моно(арил)аміно-С1-66-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, алкіл, ді(арил)аміно-С1-6-алкіл або -N(С1-6-алкіл)С1-6-алкіларіл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, -CONR77R87, SO2NR77R87 або -NR77R87; або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, при цьому назване кільце можливо заміщують R69; R67, R68 і R69, кожний незалежно, являє собою галоген, -OR78, -NR78R88(R98)n7, -CO2R78, CONR78R88, -NO2, -CN, -S(O)n7R78, -SO2NR78R88, С010-алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С110-алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С210-алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіоС2-10-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С38-алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8 87822 44 алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл або гетероцикліл-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, -SO2NR778R888 або -NR778R888; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арилС2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, С1-10-алкілом, С2-10алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, -CONR778R888, SO2NR778R888 або -NR778R888; або гетарил-С0-10алкіл, гетарил-С2-10-алкеніл або гетарил-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С210-алкeнілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR778R888, -SO2NR778R888 або –NR778R888; або моно-(С1-6-алкіл)аміно-С1-6алкіл, ді(С1-6-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, моно(арил)аміно-С1-6-алкіл, ді(арил)аміно-С1-6-алкіл, N(С1-6-алкіл)-С1-6-алкіларил, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, С1-10алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галогенС1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, 10-алкінілом, CONR778R888, -SO2NR778R888 або -NR778R888; або, у випадку -NR78R88(R98)n7, R78 і R88, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, можливо заміщене одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR778R888 або -NR778R888; R7, R71, R72, R73, R75, R775, R7775, R76, R77, R78, 778 R , R8, R81, R82, R83, R85, R86, R87, R88, R888, R9, R95 і R98, кожний незалежно, являє собою С0-10-алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10-алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С210-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл, гетероцикліл-С2-10алкініл, С1-10-алкілкарбоніл, С2-10-алкенілкарбоніл, С2-10-алкінілкарбоніл, С1-10-алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніл-С1-10-алкіл, моно-С1-6алкіламінокарбоніл, ді-С1-6-алкіламінокарбоніл, моно(арил)амінокарбоніл, ді(арил)амінокарбоніл або С1-10-алкіл(арил)амінокарбоніл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл); арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10-алкініл, будьякий з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -O(С0-4-алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10 45 87822 46 алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CON(C0-4-алкіл)(С0-10-алкіл), SO2N(С0-4-алкіл)(С0-10-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл); гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10-алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -O(С0-4-алкіл), С110-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкініл ом, галоген-С2-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галогенС2-10-алкінілом, -СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, СОN(С0-4-алкіл)(С0-10-алкіл), -SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл); або моно(С1-6алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1-6-алкіл)аміно-С1-6 алкіл, моно(арил)аміно-С1-6-алкіл, ді(арил)аміноС1-6-алкіл або N(С1-6-алкіл)-С1-6-алкіларил, будьякий з них можливо заміщують одним або більше замісниками: галогеном, ціано, нітро, -О(С0-4алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4ал:коксикарбонілом, -СОN(С0-4-алкіл)(С0-10-алкіл), SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл); і n2, n3, n4, n5, n6 і n7, кожний незалежно, означає 0, 1 або 2. У третьому аспекті представляють проміжну сполуку винаходу, яка зображена формулою II: або її фармацевтично прийнятну сіль, в яких: R2 і R3, кожний незалежно, являє собою С0-10алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С210-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл, гетероцикліл-С2-10алкініл, С1-10-ал кіл карбоніл, С2-10-алкенілкарбоніл, С2-10-алкінілкарбоніл, С1-10-алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніл-С1-10-алкіл, моно-С1-6алкіламінокарбоніл, ді-С1-6-алкіламінокарбоніл, моно(арил)амінокарбоніл, ді(арил)амінокарбоніл або С1-10-алкіл(арил)амінокарбоніл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR71R81 або -NR71R81; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR71, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С210-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR71R81, -SO2NR71R81 або NR71R81; або гетероарил-С0-10-алкіл, гетероарилС2-10-алкеніл або гетероарил-С2-10-алкініл, будьякий з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR71, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10лкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR71R81, -SO2NR71R81 або NR71R81; або R2 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: С1-6-алкілом, галогеном, ціано, нітро, -OR71, SO2NR71R81 або -NR71R81; G1 означає -OR72, -SR72, -NR72R82(R9)n5 або G1 і 3 R , взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують одним або більше незалежними R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця, можливо заміщують замісником R72; або, у випадку -NR72R82(R9)n5, R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR73R83 або -NR73R83; Ζ означає -арил-, -арилалкіл-, -арилокси-, оксіарил-, -арилалкеніл-, -алкеніларил-, -гетарил-, -гетарилалкіл-, -алкілгетарил-, -гетарилалкеніл-, алкенілгетарил- або -арил-, будь-який з них можливо заміщують R68; Q1 являє собою С0-6-алкіл, -OR75, 75 85 NR R (R95)n6, -CO2R75, -CONR75R85, -(OS)OR75, (C=O)SR75, -NO2, -CN, галоген, -S(O)n6R75, SO2NR75R85, -NR75(C=NR775)NR7775R85, 75 775 7775 NR (C=NR )OR , -NR75(C=NR775)SR7775, O(C=O)OR75, -O(C=O)NR75R85, -O(C=O)SR75, S(C=O)OR75, -S(C=O)NR75R85, -S(C=O)SR75, NR75(C=O)NR775R85 або -NR75(OS)NR775R85; у випадку -NR75R85(R95)n6, R75 і R85, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 310-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо 47 заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10алкокси, -SO2NR76R86 або -NR76R86; R4b і R5b, кожний незалежно, являє собою С010-алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С110-алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С210-алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіоС2-10-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С38-алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл або гетероцикліл-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або -NR77R87; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-С2-10-алкеніл або арилС2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, -CONR77R87, SO2NR77R87 або -NR77R87; або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10-алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С210-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR77R87, -SO2NR77R87 або NR77R87; або моно(С1-6-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1моно(арил)аміно-С1-66-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, алкіл, ді(арил)аміно-С1-6-алкіл або -N(С1-6-алкіл)С1-6-алкіларил, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, -CONR77R87, SO2NR77R87 або -NR77R87; або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують R69; або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, будь-яке з них можливо заміщують R69; R7, R71, R72, R73, R75, R775, R7775, R76, R77, R78, 778 R , R8, R81, R82, R83, R85, R86, R87, R88, R888, R9, R95 і R98, кожний незалежно, являє собою С0-10-алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10-алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С210-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл, гетероцикліл-С2-10алкініл, С2-10-алкілкарбоніл, С2-10-алкенілкарбоніл, С2-10-алкілілкарбоніл, С1-10-алкоксикарбоніл, С1-10 87822 48 алкоксикарбоніл-С1-10-алкіл, моно-С1-6алкіламінокарбоніл, ді-С1-6-алкіламінокарбоніл, моно(арил)амінокарбоніл, ді(арил)амінокарбоніл або С1-10-алкіл(арил)амінокарбоніл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл); арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10-алкініл, будьякий з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -О(С0-4-алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CON(С0-4-алкіл)(С0-10-алкіл), SО2N(С0-4-алкіл)(С0-10-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл); гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10-алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -O(С0-4-алкіл), С110-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галогенС2-10-алкінілом, -СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, СОN(С0-4-алкіл)(С0-10-алкіл), -SО2N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл); або моно(С1-6алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1-6-алкіл)аміно-С1-6алкіл, моно(арил)аміно-С1-6-алкіл, ді(арил)аміноС1-6-алкіл або N(С1-6-алкіл)-С1-6-алкіларил, будьякий з них можливо заміщують одним або більше замісниками: галогеном, ціано, нітро, -О(С0-4алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкеніл ом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -СОN(С0-4-алкіл)(С0-10-алкіл), SО2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл); і n1, n2, n3, n4, n5, n6 і n7, кожний незалежно, складає 0, 1 або 2. У четвертому аспекті представляють проміжну сполуку даного винаходу формули III: або її фармацевтично прийнятну сіль, в яких: R2 і R3, кожний незалежно, являє собою С0-10алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10алкіл, С1-10-алкоксі-С1-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С210-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл, гетероцикліл-С2-10алкініл, С1-10-алкілкарбоніл, С2-10-алкенілкарбоніл, С2-10-алкінілкарбоніл, С1-10-алкоксикарбоніл, С1-10алкоксикарбоніл-С1-10-алкіл, моно-С1-6алкіламінокарбоніл, ді-С1-6-алкіламінокарбоніл, моно(арил)амінокарбоніл, ді(арил)амінокарбоніл або С1-10-алкіл(арил)амінокарбоніл, будь-який них 49 можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR71R81 або -NR71R81; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR71, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С210-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR71R81, -SO2NR71R81 або NR71R81; або гетероарил-С0-10-алкіл, гетероарилС2-10-алкеніл або гетероарил-С2-10-алкініл, будьякий з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR71, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR71R81, -SO2NR71R81 або NR71R81; або R2 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: С1-6-алкілом, галогеном, ціано, нітро, -OR71, SO2NR71R81 або -NR71R81; G1 означає -OR72, -SR72, -NR72R82(R9)n5 або G1 і 3 R , взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують одним або більше незалежними R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця, можливо заміщують замісником R72; або, у випадку –NR72R82(R9)n5, R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR73R83 або -NR73R83; Ζ означає -арил-, -арилалкіл-, -арилокси-, оксіарил-, -арилалкеніл-, -алкеніларил-, -гетарил-, -гетарилалкіл-, -алкілгетарил-, -гетарилалкеніл-, алкенілгетарил- або -арил-, будь-який з них можливо заміщують R68; Q1 являє собою С0-6-алкіл, -OR75, 75 85 NR R (R95)n6, -CO2R75, -CONR75R85, -(OS)OR75, (OO)SR75, -NO2, -CN, галоген, -S(O)n6R75, SO2NR75R85, -NR75(C=NR775)NR7775R85, 75 775 7775 NR (ONR )OR , -NR75(C=NR775)SR7775, O(C=O)OR75, -O(C=O)NR75R85, -O(C=O)SR75, S(C=O)OR75, -S(C=O)NR75R85, -S(C=O)SR75, NR75(C=O)NR775R85 або -NR75(C=S)NR775R85; у випадку –NR75R85(R95)n6, R75 і R85, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 310-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10алкокси, -SO2NR76R86 або -NR76R86; 87822 50 R4b і R5b, кожний незалежно, являє собою С0С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С110-алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С210-алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіоС2-10-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С38-алкіл, цикло-С3-8--алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл або гетероцикліл-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або -NR77R87; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С210-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR77R87, -SO2NR77R87 або NR77R87; або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10алкенiл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR77R87, -SO2NR77R87 або NR77R87; або моно(С1-6-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1моно(арил)аміно-С1-66-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, алкіл, ді(арил)аміно-С1-6-алкіл або -N(С1-6-алкіл)С1-6-алкіларил, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, С1-10-алкілом, С2-10алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, -CONR77R87, SO2NR77R87 або -NR77R87; або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене кільце, будь-яке з них можливо заміщують R69; або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, будьяке з них можливо заміщують R69; R67, R68 і R69 являють собою галоген, -OR78, 78 88 NR R (R98)n7, -CO2R78, -CONR78R88, -NO2, -CN, S(O)n7R78, -SO2NR78R88, С0-10-алкіл, С2-10-алкеніл, C2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10-алкіл, С1-10-алкоксіС2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкініл, С1-10алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкеніл, С110-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8-алкіл, цикло-С38-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкілС2-10-алкініл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл або гетероцикліл-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, SO2NR778R888 або -NR778R888; або арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10-алкініл, будьякий з них можливо заміщують одним або більше 10-алкіл, 51 незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR778R888, -SO2NR778R888 або -NR778R888; або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С210-алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, OR778, С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CONR778R888, -SO2NR778R888 або -NR778R888; або моно(С1-6-алкіл)аміно-С1-6алкіл, дi(С1-6-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, моно(арил)аміно-С1-6-алкіл, ді(арил)аміно-С1-6-алкіл, N(С1-6-алкіл)-С1-6-алкіларил, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR778, С1-10алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галогенС1-10-алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, 10-алкінілом, CONR778R888, -SO2NR778R888 або -NR778R888; або, у випадку – NR78R88(R)n7, R78 і R88, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR778R888 або -NR778R888; R7, R71, R72, R73, R75, R775, R7775, R76, R77, R78, R778, R8, R81, R82, R83, R85, R86, R87, R88, R888, R9, R95 і R98, кожний незалежно, являє собою С0-10-алкіл, С2-10-алкеніл, С2-10-алкініл, С1-10-алкоксі-С1-10-алкіл, С1-10-алкоксі-С2-10-алкеніл, С1-10-алкоксі-С2-10алкініл, С1-10-алкілтіо-С1-10-алкіл, С1-10-алкілтіо-С210-алкеніл, С1-10-алкілтіо-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкіл, цикло-С3-8-алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С1-10алкіл, цикло-С3-8-алкеніл-С1-10-алкіл, цикло-С3-8алкіл-С2-10-алкеніл, цикло-С3-8-алкеніл-С2-10алкеніл, цикло-С3-8-алкіл-С2-10-алкініл, цикло-С3-8алкеніл-С2-10-алкініл, гетероцикліл-С0-10-алкіл, гетероцикліл-С2-10-алкеніл, гетероцикліл-С2-10алкініл, С1-10-алкілкарбоніл, С2-10-алкенілкарбоніл, С2-10-алкінілкарбоніл, С1-10-алкоксикарбоніл, С1-10ал коксикарбоніл-С1-10-алкіл, моно-С1-6алкіламінокарбоніл, ді-С1-6-алкіламінокарбоніл, моно(арил)амінокарбоніл, ді(арил)амінокарбоніл або С1-10-алкіл(арил)амінокарбоніл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл); арил-С0-10-алкіл, арил-С2-10-алкеніл або арил-С2-10-алкініл, будьякий з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -О(С0-4-алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -CON(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл), SО2Н(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл); або гетарил-С0-10-алкіл, гетарил-С2-10алкеніл або гетарил-С2-10-алкініл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалеж 87822 52 ними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -O(С0-4алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10алкінілом, галоген-С1-10-алкілом, галоген-С2-10алкенілом, галоген-С2-10-алкінілом, -СООН, С1-4алкоксикарбонілом, -СОN(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл), SO2N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл) або -Н(С0-4-алкіл)(С0-4алкіл); або моно(С1-6-алкіл)аміно-С1-6-алкіл, ді(С1-6алкіл)аміно-С1-6-алкіл, моно(арил)аміно-С1-6-алкіл, ді(арил)аміно-С1-6-алкіл або N(С1-6-алкіл)-С1-6алкіларил, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -O(С0-4-алкіл), С1-10-алкілом, С2-10-алкенілом, С2-10-алкінілом, галоген-С1-10алкілом, галоген-С2-10-алкенілом, галоген-С2-10алкінілом, -СООН, С1-4-алкоксикарбонілом, СОN(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл), -SO2N(C0-4-алкіл)(С0-4алкіл) або -N(С0-4-алкіл)(С0-4-алкіл); і n2, n3, n4, n5, n6 і n7, кожний незалежно, означає 0, 1 або 2. Сполуки даного винаходу включають в себе сполуки, представлені формулою І вище, або їх фармацевтично придатні солі, і 1) в яких X означає гетарил, імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66; або 2) в яких X являє собою імідазоліл або триазоліл; або 3) в яких X являє собою гетарил, імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66, a Q1 означає -СО2Н або -CO2R75; або 4) в яких Υ означає кисень; або 5) в яких Υ означає кисень, а X являє собою гетарил, імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66; або 6) в яких Υ означає кисень, а X являє собою імідазоліл або триазоліл; або 7) в яких Υ означає кисень, а X являє собою імідазоліл або триазоліл, a Q означає -СО2Н або CO2R75; або 8) в яких Υ означає кисень, a R4a і R5a, кожний, являє собою водень; або 9) в яких X являє собою гетарил, імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R ; R1, R і R3, кожний незалежно, являє собою С01 72 82 1 3 10-алкіл; G означає -NR R , або G і R , взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, при цьому назване кільце можливо заміщують одним або більш незалежних R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця, можливо заміщують замісником R72; або R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, при цьому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, SO2NR73R83 або -NR73R83; Y означає кисень; Q1 53 являє собою С0-6-алкіл, -CO2R75 або -CONR75R85; R4a, R4b, R5a i R5b, кожний незалежно, означає С0-10алкіл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або -NR77R87; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; a R6a з R6b, кожний незалежно, являє собою галоген, -OR78, NR78R88(R98)n7, -CO2R78, -CONR78R88, -NO2, -CN, S(O)n7R78, -SO2NR78R88 або С0-10-алкіл; або 10) в яких X являє собою імідазоліл або триазоліл; R1 означає водень, R2 і R3, кожний незалежно, являє собою С0-10-алкіл; G1 означає -NR72R82; або G1 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше замісниками R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця можливо заміщують замісником R72; або R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С073 83 або -NR73R83; Y означає 10-алкокси, -SO2NR R 1 кисень; Q означає -CO2R75 або -CONR75R85; R4a, R4b, R5a i R5b, кожний незалежно, являє собою С010-алкіл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або NR77R87; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, при цьому назване кільце можливо заміщують R69; a R6a і R6b, кожний, являє собою водень; або 11) в яких X являє собою гетарил, імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66; R1, R2 і R3, кожний незалежно, являє собою С01 72 82 1 3 10-алкіл; G означає -NR R ; або G і R , взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежним R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця можливо заміщують замісником R72; або R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого 87822 54 їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, при цьому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, SO2NR73R83 або -NR73R83; Υ означає кисень; Q1 являє собою С0-6-алкіл, -CO2R75 або -CONR75R85; R4a і R5a, кожний, означає водень; R4b і R5b, кожний незалежно, означає С0-10-алкіл, будь-який з них можливо заміщують R69; або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або 12) в яких X являє собою гетарил, імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше замісниками R66; R1, R2 і R3, кожний незалежно, являє собою С0-10-алкіл; G1 означає -NR72R82; або G1 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше замісниками R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця можливо заміщують замісником R72; або R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-шікокси, -SO2NR73R83 або NR73R83; Υ означає кисень; Q1 означає С0-6-алкіл, CO2R75 або -CONR75R85; R4b і R5b, кожний незалежно, являє собою С0-6-алкіл, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце; R4a і R5a, кожний незалежно, являє собою С0-10-алкіл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або NR77R87; або R4a з R5a, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене кільце, при цьому назване кільце можливо заміщують R69; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; a R6a і R6b, кожний незалежно, являє собою галоген, -OR78, 78 88 98 78 78 88 NR R (R )n7, -CO2R , -CONR R , -NO2, -CN, S(O)n7R78, -SO2NR78R88 або С0-10-алкіл; або 13) в яких X являє собою гетарил, імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66; R1, R2 і R3, кожний незалежно, являє собою С072 82 1 3 10-алкіл;g означає -NR R ; або G і R , взяті ра 55 зом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше замісниками R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця можливо заміщують замісником R72; або R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, SO2NR73R83 або -NR73R83; Y означає кисень; Q1 означає С0-6-алкіл, -CO2R75 або -CONR75R85; R4a і R5a, кожний незалежно, являє собою С0-10-алкіл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або -NR77R87; або R4a з R5a, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; a R6a і R6b, кожний незалежно, являє собою галоген, -OR78, -NR78R88(R98)n7, -CO2R78, -CONR78R88, -NO2, CN, -S(O)n7R78, -SO2NR78R88 або С0-10-алкіл; і R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють кільце циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу або циклогексилу; або 14) в яких X являє собою гетарил, імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66; R1, R2 і R3, кожний незалежно, являє собою С01 72 82 1 3 10-алкіл; G означає -NR R ; або G і R , взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше замісниками R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця можливо заміщують замісником R72; або R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, SO2NR73R83 або -NR73R83; Υ означає кисень;Q1 означає С0-6-алкіл, -CO2R75 або -CONR75R85; R4a і R5a, кожний незалежно, являє собою С0-10-алкіл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або -NR77R87; або R4a з R5a, при цьому назване кільце можливо заміщують R69; або R4a з R5a, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; a R6a і R6b, кожний незалежно, являє собою -OR78, -NR78R88(R98)n7, -CO2R78, 87822 56 CONR78R88, -NO2, -CN, -S(O)n7R78, -SO2NR78R88 або С0-10-алкіл; і R4b з R5b, обидва являють собою етил або обидва являють собою метил, або незалежно означають етил або метил; або 15) в яких X являє собою гетарил, імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66; R1, R2 і R3, кожний незалежно, являє собою С01 72 82 1 3 10-аліал; G означає -NR R ; або G і R , взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше замісниками R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця можливо заміщують замісником R72; або R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, SO2NR73R83 або -NR73R83; Y означає кисень; R4a, R4b, R5a і R5b, кожний незалежно, являє собою С010-алкіл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або NR77R87; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; a R6a і R6b, кожний незалежно, являє собою галоген, -OR78, NR78R88(R98)n7, -CO2R78, CONR78R88, -N02, -CN, S(O)n7R78, -SO2NR78R88 або С0-10-алкіл; і Q1 означає -CO2R75; або 16) в яких X являє собою гетарил, імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66; R1, R2 і R3, кожний незалежно, являє собою С01 72 82 1 3 10-алкіл; G означає -NR R ; або G і R , взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше замісниками R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця можливо заміщують замісником R72; або R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворять 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, SO2NR73R83 або -NR73R83; Y означає кисень; R4a, R4b, R5a і R5b, кожний незалежно, являє собою С0-6алкіл, будь-який з них можливо заміщують одним 57 або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або -NR77R87; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; a R6a і R6b, кожний незалежно, являє собою галоген, -OR78, 78 88 98 78 78 88 NR R (R )n7, -CO2R , -CONR R , -NO2, -CN, S(O)n7R78, -SO2NR78R88 або С0-10-алкіл; і Q1 означає -СО2Н; або 17) в яких X являє собою гетарил, імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66; R1, R2 і R3, кожний незалежно, являє собою С01 10-алкіл; Υ означає кисень, Q являє собою С0-6алкіл, -CO2R75 або -CON75R85; R4a, R4b R5a і R5b, кожний незалежно, означає С0-10-алкіл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, OR77, -SO2NR77R87 або -NR77R87; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10членне насичене або ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; a R6a і R6b, кожний незалежно, являє собою галоген, -OR78, -NR78R88(R98)n7, -CO2R78, -CONR78R88, -NO2, -CN, -S(O)n7R78, -SO2NR78R88 або С0-10-алкіл; і G1 означає ді(С1-6-алкіл)аміно; або 18) в яких X являє собою гетарил, імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66; R1, R і R3, кожний незалежно, являє собою С01 10-алкіл; Υ означає кисень, Q являє собою С0-6алкіл, -CO2R75 або -CON75R85; R4a, R4b, R5a і R5b, кожний незалежно, означає С0-10-алкіл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, OR77, -SO2NR77R87 або -NR77R87; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10членне насичене або ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; a R6a і R6b, кожний незалежно, являє собою галоген, -OR78, -NR78R88(R98)n7, -CO2R78, -CONR78R88, -NO2, -CN, -S(O)n7R78, -SO2NR78R88 або С0-10-алкіл; і G1 означає диметиламіно, етилметиламіно, діетиламіно або ізопропілметиламіно; або 19) в яких X являє собою гетарил, імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66; R1 являє собою С0-10-алкіл; G1 означає 87822 58 NR72R82; або G1 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця можливо заміщують замісником R72; або R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, SO2NR73R83 або -NR73R83; Y означає кисень; Q1 означає С0-6-алкіл, -CO2R75 або -CONR75R85; R4a, R4b, R5a і R5b, кожний незалежно, являє собою С010-алкіл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або NR77R87; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або R4a з R5a, або R4b з R5 , взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; a R6a і R6b, кожний незалежно, являє собою галоген, -OR78, NR78R88(R98)n7, -CO2R78, -CONR78R88, -NO2, -CN, S(O)n7R78, -SO2NR78R88 або С0-10-алкіл; a R2 і R3, кожний незалежно, являє собою водень, метил або етил; або 20) в яких X являє собою гетарил, імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66; R1 і R3, кожний незалежно, являє собою С0-10алкіл; G1 означає –NR72R82; або G1 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше замісниками R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця можливо заміщують замісником R72; або R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, SO2NR73R83 або -NR73R83; Υ означає кисень; Q1 означає С0-6-алкіл, -CO2R75 або -CONR75R85; R4a, R4b, R5a i R5b, кожний незалежно, являє собою С010-алкіл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або NR77R87; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або нена 59 87822 сичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членненасичене або ненасичене гетероциклічне кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; a R6a і R6b, кожний незалежно, являє собою галоген, -OR78, NR78R88(R98)n7, -CO2R78, -CONR78R88, -NO2, -CN, S(O)n7R78, -SO2NR78R88 або C0-10-алкіл; a R2 означає водень; a G1 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють , в якій · означає вуглець, до якого їх приєднують; або G1 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють , в якій · означає вуглець, до якого їх приєднують, будь-який з них можливо заміщують 1-10 незалежними замісниками R67; або 21) в яких X являє собою імідазол; або 22) в яких X являє собою гетарил, імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66; R1 являє собою С0-10-алкіл; G1 означає NR72R82; або G1 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше замісниками R67, а N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця можливо заміщують замісником R72; або R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR73R83 або NR73R83; Υ означає кисень; Q1 означає С0-6-алкіл, CO2R75 або -CONR75R85; R4a, R4b, R5a i R5b, кожний незалежно, являє собою С0-10-алкіл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, OR77, -SO2NR77R87 або -NR77R87; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10членне насичене або ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; a R6а і R6b, кожний незалежно, являє собою галоген, -OR78, -NR78R88(R98)n7, -CO2R78 , -CONR78R88, -NO2, -CN, -S(O)n7R78, -SO2NR78R88 або С0-10-алкіл; a R2 означає водень і R3 означає метил; або 23) в яких X являє собою гетарил, імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщу 60 ють одним або більше незалежними замісниками R66; R1 являє собою С0-10-алкіл; G1 означає NR72R82; або G1 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше замісниками R67, а N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця можливо заміщують замісником R72; або R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, -SO2NR73R83 або NR73R83; Υ означає кисень; Q1 означає С0-6-алкіл, CO2R75 або -CONR75R85; R4a, R4b, R5a i R5b, кожний незалежно, являє собою С0-10-алкіл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, OR77, -SO2NR77R87 або -NR77R87; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10членне насичене або ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, причому назване кільце можливо заміщують R69; a R6a і R6b, кожний незалежно, являє собою галоген, -OR78, -NR78R88(R98)n7, -CO2R78, -CONR78R88, -NO2, -CN, -S(O)n7R78, -SO2NR78R88 або С0-10-алкіл; a R2 означає водень і R3 означає етил; або 24) в яких X являє собою гетарил, імідазоліл або триазоліл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66; R1 являє собою С0-10-алкіл; G1 означає NR72R82; або G1 і R3, взяті разом з атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворюють 3-10членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R67, a N, гетероатом гетероциклічного насиченого кільця або гетероциклічного ненасиченого кільця можливо заміщують замісником R72; або R72 і R82, взяті разом з атомом азоту, до якого їх приєднують, утворюють 3-10-членне насичене кільце, ненасичене кільце, гетероциклічне насичене кільце або гетероциклічне ненасичене кільце, причому назване кільце можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, гідрокси, нітро, С1-10-алкокси, SO2NR73R83 або -NR73R83; Y означає кисень; Q1 означає С0-6-алкіл, -CO2R75 або -CONR75R85; R4a, R4b, R5a i R5b, кожний незалежно, являє собою С0-6алкіл, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками: галогеном, ціано, нітро, -OR77, -SO2NR77R87 або -NR77R87; або R4a з R5a, або R4b з R5b, взяті разом з відповідним атомом вуглецю, до якого їх приєднують, утворю