C07D 209/30 — з гетероатомами або атомами вуглецю, пов’язаними трьома зв’язками з гетероатомами (з яких одна може бути з галогеном), безпосередньо пов’язаними з атомами вуглецю гетероциклического кільця
2-(2-оксоіндолін-3-іліден)метил-5-(2-гідрокси-3-морфолін-4-ілпропіл)-6,7-дигідро-1н-пірол[3,2-с]піридин-4(5н)-они і їх застосування як інгібіторів протеїнкінази
Номер патенту: 98797
Опубліковано: 25.06.2012
Автори: Жао Фуквянг, Янг Джялянг, Танг Пенг Чо, Су Їдонг
МПК: A61P 33/00, A61K 31/437, C07D 209/04 ...
Мітки: 2-(2-оксоіндолін-3-іліден)метил-5-(2-гідрокси-3-морфолін-4-ілпропіл)-6,7-дигідро-1н-пірол[3,2-с]піридин-4(5н)-они, протеїнкінази, інгібіторів, застосування
Формула / Реферат:
1. Похідні піролоконденсованого шестичленного азагетероциклілгідроксиморфоліну формули (І) або їх фармацевтично прийнятні солі: , (I) де: R1, R2, R3, R4 кожен незалежно вибирають з групи, що містить водень, галоген, алкіл, арил, гетероарил, -OR5, -O[CH2CH2O]rR7, -NR5R6, -COR5 і -NR5COR6, де згаданий арил або гетероарил...
Похідні дифенілоксіндол-2-ону і їх застосування для лікування раку
Номер патенту: 90673
Опубліковано: 25.05.2010
Автори: Уддін Мохаммед, Престегор Мортен, Реньє Серж, Фелдінг Якоб, Батчер Стівен Пітер, Лінде Вігго, Крог-Єнсен Крістіан, Коултер Томас Стівен, Монталбетті Крістіан, Педерсен Ханс Хрістіан
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/407, A61K 31/404 ...
Мітки: раку, дифенілоксіндол-2-ону, похідні, лікування, застосування
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки загальної формули (І), (І)деR1, R2, R3 і R4 незалежно вибрані з водню, необов'язково заміщеного С1-6-алкілу, необов'язково заміщеного С2-6-алкенілу, гідрокси, необов'язково заміщеного С1-6-алкокси, необов'язково заміщеного С2-6-алкенілокси, карбокси, необов'язково заміщеного С1-6-алкоксикарбонілу, необов'язково заміщеного С1-6-алкілкарбонілу, необов'язково заміщеного С1-6-алкілкарбонілокси,...
Похідні індолу, які мають активність антагоністів рецептора crth2
Номер патенту: 86040
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Армер Річард Едвард, Міддлмісс Девід, Ештон Марк Річард, Брукфілд Фредерік Артур, Бойд Едвард Ендрю, Петтіфер Ерік Рой
МПК: C07D 401/12, A61K 31/404, A61P 43/00, C07D 209/30 ...
Мітки: crth2, мають, активність, антагоністів, рецептора, індолу, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І)деR1, R2, R3 і R4 незалежно означають водень, галоген, С1-С6алкіл, -О(С1-С6алкіл), -CON(R9)2 , -SOR9, -SO2R9, -SO2N(R9)2, -N(R9)2, -NR9COR9, -CO2R9, -COR9, -SR9, -OH, -NO2 або -CN;кожен з R9 незалежно означає водень або С1-С6алкіл;R5 і R6 кожен незалежно означає водень або С1-С6алкіл, або разом з атомом...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 85366
Опубліковано: 26.01.2009
Автори: Пуар'є Мартен, Пупар Марк-Андре, Жолікьор Ерік, Больо П'ер Луі, Кюколь Жорж, Цантрізос Йола С., Фазал Гулрез, Гіллард Джеймс, Гуле Сільві, Ранкур Жан
МПК: A61K 31/381, A61K 31/13, A61K 31/404 ...
Мітки: інгібітори, вірусної, полімерази
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, представленої формулою (І):, (І)у якій:А являє собою О, S, NR1, або CR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з: Н і (С1-6)алкілу;----- означає простий або подвійний зв'язок;R2 вибирають з: галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 або...
Заміщені індоли, спосіб їх отримання, їх застосування
Номер патенту: 84701
Опубліковано: 25.11.2008
Автори: Боннерт Роджер, Расул Рухсана
МПК: C07D 401/04, A61P 11/00, C07D 209/30 ...
Мітки: спосіб, заміщені, отримання, індоли, застосування
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування хвороби, опосередкованої простагландином D2, в якому пацієнту вводять терапевтично ефективну кількість сполуки формули (І)в якій:R1 представляє один або більше замісників, незалежно вибраних з групи: NR4COR6, NHSO2R5, NHCOR6, NHCONR4, NHSO2NR5R6, або гетероарил, останній може бути, як варіант, заміщений С1-3-алкілом;R2 -...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 84256
Опубліковано: 10.10.2008
Автори: Гіллард Джеймс, Ранкур Жан, Пупар Марк-Андре, Кюколь Жорж, Жолікьор Ерік, Больо П'ер Луі, Фазал Гулрез
МПК: A61K 31/381, A61K 31/13, A61K 31/404 ...
Мітки: інгібітори, полімерази, вірусної
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереомер або таутомер сполуки, представленої формулою ІІ:, (IІ)у якій:А являє собою О, S, або NR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з Н і (С1-6)алкілу, необов'язково заміщеного OR11, де R11 являє собою Н або (С1-6)алкіл;R2 вибирають з: Н, галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2,...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 83651
Опубліковано: 11.08.2008
Автори: Кавай Стефен, Шабо Катерін, Бол'є П'єр Луі, Жолікер Ерік, Пупар Марк-Андре, Тсантрізос Юла С., Брошю Крістіан
МПК: C07D 209/08, C07D 209/30, C07D 401/04, A61P 31/12 ...
Мітки: інгібітори, вірусної, полімерази
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, представленої формулою І:деабо А, або В означає N й інший В або А означає С,де ----- між двома С-атомами представляє подвійний зв'язок та ----- між С-атомом й N-атомом представляє простий зв'язок,група -C(=Y1)-Z ковалентно зв'язана або з М2, або з М3,М1 означає...
Похідні 2-(1н-індолілсульфаніл)бензиламіну як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (ssri)
Номер патенту: 82920
Опубліковано: 26.05.2008
Автори: Ньорґор Мортен Банґ, Юхль Карстен, Кехлер Ян, Сейберґ Джимі
МПК: A61K 31/404, C07D 209/30, A61P 29/00, C07D 401/12 ...
Мітки: інгібітори, захоплення, ssri, селективні, похідні, зворотного, серотоніну, 2-(1н-індолілсульфаніл)бензиламіну
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули І: ,(I)де атом сірки приєднаний до індолу через будь-який циклічний вуглець індолу таде- R1-R2 незалежно вибрані з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу і С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, або R1 і R2 разом з азотом утворюють 4-7-членний цикл, що не містить або містить один подвійний зв'язок, причому...
Похідні арил- та гетероарилтрифторометилсульфонієвих солей та способи їх одержання
Номер патенту: 82755
Опубліковано: 12.05.2008
Автори: Ягупольський Юрій Львович, Ягупольський Лев Мусійович, Мацнєв Андрій Вікторович, Орлова Раїса Кузьмівна
МПК: C07D 207/36, C07C 317/14, C07C 381/00 ...
Мітки: гетероарилтрифторометилсульфонієвих, арил, способи, одержання, похідні, солей
Формула / Реферат:
1. Похідні арил- та гетероарилтрифторометилсульфонієвих солей загальної формули (I): , Iде R = H, 4-NO2, 2-NO2, 2-CF3, 4-CF3, 3,5-біс-CF3, 4-SO2CF3; R` = C6H5, CF3, 4-NO2C6H4, 4-SO2CF3C6H4, пірол-2, індол-3;X = BF4, CF3SO3,за винятком сполуки, в якій одночасно R = H, R` = C6H5.2. Спосіб одержання...
Похідні 2-(1н-індолілсульфаніл)ариламіну для застосування в лікуванні афективних розладів, болю, adhd та стресового нетримання сечі
Номер патенту: 82610
Опубліковано: 25.04.2008
Автори: Юхль Карстен, Кехлер Ян, Кролл Фрідріх
МПК: C07D 209/30, C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/496 ...
Мітки: болю, афективних, застосування, стресового, лікуванні, похідні, сечі, нетримання, 2-(1н-індолілсульфаніл)ариламіну, розладів
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули І у вигляді вільної основи або їх солі (І),депунктирна лінія представляє необов'язковий зв'язок;такожний з R1-R4 є незалежно вибраним з групи, що складається з водню, галогену, ціано, нітро, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу, С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, аміно, С1-6-алк(ен/ін)іламіно,...
Індоли, які мають антидіабетичну активність
Номер патенту: 79632
Опубліковано: 10.07.2007
Автори: Ектон Джон Дж., III, Мейнке Пітер Т., Вуд Гарольд Б., Блек Регіна М., Ліу Кан, Дебенхем Шеріл Д.
МПК: A61P 3/10, C07D 209/10, C07D 209/12 ...
Мітки: антидіабетичну, активність, індоли, мають
Індоли для лікування хвороб, пов’язаних з андроген-рецепторами
Номер патенту: 79504
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: ван дер Лаув Яп, Терхейс Нелтє Міранда, Хермкенс Педро Харолд Хан, Ломмерсе Йоханнес Петрус Марія, Сток Херман Тайс
МПК: C07D 209/30, C07D 401/06, A61P 5/24 ...
Мітки: хвороб, індоли, пов'язаних, андроген-рецепторами, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули,деX представляє S, SO або SO2;R1 представляє 5- або 6-членну моноциклічну, гетеро- або гомоциклічну, насичену або ненасичену кільцеву структуру, як варіант, заміщену одним або більше замісниками, вибраними з групи: галоген, CN, (1С-4С)флуоралкіл, нітро, (1С-4С)алкіл, (1С-4С)алкоксил або (1С-4С)флуоралкоксил;R2...
Заміщені індоли, спосіб їх одержання та спосіб лікування хвороби, опосередкованої простагландином d2
Номер патенту: 79464
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: Кук Тоні, Дікінсон Марк, Браф Стівен, Расул Рухсана, Тіґ Саймон, Санґані Гітеш, Боннерт Роджер
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/404, A61K 31/4196 ...
Мітки: одержання, індоли, спосіб, заміщені, опосередкованої, лікування, хвороби, простагландином
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)у якійR1 - гідроген, галоген, CN, нітрогрупа, SO2R4, OH, OR4, S(O)xR4, SO2NR5R6, CONR5R6, NR5R6, арил (як варіант, заміщений хлором або флуором), С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл або С1-6алкіл, причому останні три групи, як варіант, заміщені одним або більше замісниками, незалежно вибраними з...
8-{4-[3-(5-фтор-1н-індол-3-іл)пропіл]-піперазин-1-іл}-2-метил-4н-бензо[1,4]оксазин-3-он мезилат з високою спорідненістю до рецептора допаміну d2 та сайту повторного засвоєння серотоніну, фармацевтична композиці
Номер патенту: 74055
Опубліковано: 17.10.2005
Автор: Баккер Корнеліс
МПК: A61P 25/18, A61K 31/538, A61P 25/16 ...
Мітки: рецептора, фармацевтична, високою, засвоєння, сайту, 8-{4-[3-(5-фтор-1н-індол-3-іл)пропіл]-піперазин-1-іл}-2-метил-4н-бензо[1,4]оксазин-3-он, повторного, допаміну, серотоніну, мезилат, композиції, спорідненістю
Формула / Реферат:
1. Сполука формули.2. Фармацевтична композиція для лікування розладів ЦНС, яка відрізняється тим, що вона містить сполуку за п. 1 як діючу речовину.3. Спосіб лікування розладів ЦНС, який відрізняється тим, що застосовують сполуку за п. 1.
Спосіб одержання (3-ціано-1н-індол-7-іл) (4-(4-фторфенетил)-піперазин-1-іл)метанону та його солей
Номер патенту: 74039
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Еммерт Стеффен, Бате Андреас, Екерт Ув, Бьоттчер Хеннінг, Крассьє Хелен
МПК: A61K 31/496, A61P 1/14, A61P 25/00 ...
Мітки: 4-(4-фторфенетил)-піперазин-1-іл)метанону, солей, 3-ціано-1н-індол-7-іл, одержання, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання (3-ціано-1Н-індол-7-іл)[4-(4-фторфенетил)піперазин-1-іл]метанону формули І Іі його солей, який відрізняється тим, що(1) складний ефір індолу формули II ІІ,в якійR являє собою алкільну групу, що має від 1 до 6 атомів вуглецю або...
Галогензаміщені похідні 4-феніл-1-піперазину, -піперидину та -тетрагідропіридину, фармацевтична композиція на їх основі, їх застосування для одержання лікарського засобу та спосіб лікування психозу
Номер патенту: 73756
Опубліковано: 15.09.2005
Автори: Банг-Андерсен Бенні, Кехлер Ян, Фелдінг Якоб
МПК: A61K 31/496, A61K 31/495, A61P 25/00 ...
Мітки: застосування, психозу, лікування, основі, тетрагідропіридину, композиція, похідні, одержання, засобу, фармацевтична, спосіб, 4-феніл-1-піперазину, галогензаміщені, лікарського, піперидину
Формула / Реферат:
1. Галогензаміщені похідні 4-феніл-1-піперазину, -піперидину та -тетрагідропіридину загальної формули (I), (І)де W - це C, СН або N, і пунктирна лінія, яка йде від W, є зв'язком, якщо W - це C, і зв'язок відсутній, якщо W - це N або СН;R1 і R2 незалежно вибрані з водню і галогену, за умови, що принаймні один з R1 і R2 є атомом галогену;R3 вибраний з водню, галогену, C1-6-алкілу, С2-6-алкенілу, С2-6-алкінілу,...
Похідні тіооксиндолу, фармацевтична композиція, що містить вказані похідні та активні інгредієнти ліків для стимулювання контрацепції і лікування дисфункціональної кровотечі, карцином та аденокарцином
Номер патенту: 73499
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Джоунз Тодд К., Едвардс Джеймс П., Фенсам Ендрю, Цанг Пувен, Меленскі Едвард Дж., Вробель Джей І., Коко Марчі С., Теглі Кристофер М., Ці Лінь
МПК: A61P 5/36, C07D 209/40, C07D 209/08, C07D 209/30 ...
Мітки: аденокарцином, кровотечі, активні, композиція, дисфункціональної, вказані, контрацепції, лікування, містить, тіооксиндолу, інгредієнти, карцином, фармацевтична, стимулювання, ліків, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідне тіооксиндолу формули:,де:R1 та R2 незалежним чином вибирають з групи, що включає Н, С1-С6 алкіл, заміщений С1-С6 алкіл, ОН, О(С1-С6 алкіл), О(заміщений С1-С6 алкіл), Оас, арил, заміщений арил, гетероарил, заміщений гетероарил, (С1-С6 алкіл)арил, (С1-С6 алкіл)гетероарил, 1-пропініл та 3-пропініл;або R1 та R2 сполучені з утворенням кільця, яке містить -CH2(CH2)nCH2-; -CH2CH2C(CH3)2CH2CH2-; -O(CH2)mCH2-;...
Сполука 2-феніл-1-[4-(2-аміноалкокси)-бензил]індолу як естрогенний засіб, спосіб її одержання (варіанти), фармацевтична композиція та спосіб лікування (варіанти)
Номер патенту: 48148
Опубліковано: 15.08.2002
Автори: Колліні Мішель Девід, Сантіллі Артур Аттіліо, Трен Беч Дінх, Міллєр Кріс Пол
МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/404 ...
Мітки: спосіб, сполука, естрогенний, варіанти, 2-феніл-1-[4-(2-аміноалкокси)-бензил]індолу, лікування, композиція, засіб, одержання, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Соединение 2-фенил-1-[4-(2-аминоалкокси)-бензил]индола формулы I или II:,,где:R1 выбран из Н, ОН или его C1-C12 сложных эфиров (линейная цепь или разветвленная) или C1-C12алкиловых эфиров (линейная цепь или разветвленная, или циклическая), или галогенов; или C1-C4галогенированных простых эфиров, включая трифторметиловый эфир и трихлорметиловый эфир.R2, Rз, R4, R5 и R6, независимо, выбраны из Н, ОH или его...
1н-індол-3-ацетаміди та фармацевтична композиція
Номер патенту: 44218
Опубліковано: 15.02.2002
Автори: Германн Роберт Белл, Бах Ніколас Джеймс, Шевіц Ричард Вальтер, Діллард Роберт Ділейн, Драхейм Сюзан Елізабет
МПК: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/404 ...
Мітки: фармацевтична, 1н-індол-3-ацетаміди, композиція
Формула / Реферат:
1. 1Н-индол-3-ацетамид, соответствующий формуле (III)и фармацевтически приемлемые соли и пролекарства, полученные на его основе,где Х - кислород,R21 – -(CH2)n-(R80) или -(NH)-(R80), где n - число от 1 до 8 и R80 - арил, арил, замещенный C1-C10-алкил, C2-C10-алкенил, C2-C10-алкинил, C1-C10-галогеналкил, C4-C12-циклоалкил, C1-C10-гидроксиалкил, карбоксил, галоген, -CN, -СНО, -ОН, -SH, C1-C10-алкилтио,...
Гідразид 1н-індол-3-оцтової кислоти (варіанти) як інгібітор spla2 та фармацевтична композиція
Номер патенту: 40575
Опубліковано: 15.08.2001
Автори: Шевіц Ричард Вальтер, Діллард Роберт Ділейн, Бах Ніколас Джеймс, Драхейм Сюзан Елізабет, Германн Роберт Белл
МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/40 ...
Мітки: інгібітор, spla2, фармацевтична, гідразид, 1н-індол-3-оцтової, кислоти, варіанти, композиція
Формула / Реферат:
1. Гидразид 1Н-индол-3-уксусной кислоты, представленный формулой (I),и его фармацевтически приемлемые соли,где X является кислородом или серой, r1 выбирают из групп (I), (II) и (III), где(I) представляет собой С4-С20-алкил, С4-С20-алкенил, С4-С20-алкинил, С4-С20-галогеналкил, С4-С12-циклоалкил,(II) представляет собой арил или арил, замещенный галогеном, -CN, -СНО, -ОН, -SH,...
Похідні заміщеної гетероциклом фенілциклогексанкарбонової кислоти, суміші їх ізомерів або окремі ізомери та їх солі
Номер патенту: 35574
Опубліковано: 16.04.2001
Автори: Андреас Кнорр, Томас Кремер, Юрген Дрессель, Зігфрід Цайсс, Вальтер Хюбш, Ульріх Мюллер, Мартін Бойк, Маттіас Мюллер-Гліманн, Йоганнес-Петер Сташ, Штефан Вольфейл, Станіслав Кацда, Петер Фай, Рудольф Ханко
МПК: A61K 31/404, A61K 31/403, A61K 31/40 ...
Мітки: кислоти, заміщеної, окремі, солі, фенілциклогексанкарбонової, суміші, ізомери, ізомерів, похідні, гетероциклом
Формула / Реферат:
1. Производные замещенной гетероциклом фенилциклогексанкарбоновой кислоты общей формулы (I):(I)гдеА — незамещенный фенил, неразветвленный или разветвленный алкил, каждый с 1-8 атомами углерода, или циклоалкил с 3-8 атомами углерода,В и D — вместе образуют радикал формулы
Спосіб одержання 3-[2-(діметіламіно)-етіл]-n-метіл-1н-індол-5-метансульфонаміда або його солей, або сольватів
Номер патенту: 6329
Опубліковано: 29.12.1994
Автор: Алєксандр Вілльям Оксфорд
МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/40 ...
Мітки: спосіб, 3-[2-(діметіламіно)-етіл]-n-метіл-1н-індол-5-метансульфонаміда, одержання, сольватів, солей
Формула / Реферат:
Способ получения 3-[2-(диметиламино)-этил ]-N-метил-1Н-индол-5-метансульфонамида формулыили его солей, или сольватов, отличающийся тем, что 3- (2-аминоэтил)-N-метил-1Н-индоя-5-метан-сульфонамид подвергают взаимодействию с формальдегидом и боргидридом или цианборгидридом натрия с последующим выделением целевого продукта в свободном виде, или в виде соли, или сольвата.