Похідні бензимідазолу як інгібітори фактора ха

1. Сполука формули І 1 O R N D N R2 V G M N (11) , в якій R0 являє собою 1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, 2) гетероцикліл з групи бензимідазолілу, 1,3бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, цинолінілу, хроманілу, індазолілу, індолілу, ізохроманілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, фенілпіридилу, фталазинілу, птеридинілу, пуринілу, піридилу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, піримідинілу, хіназолінілу, хінолілу, хіноксалінілу або 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, або 3) моноциклічний або біциклічний 4-15-членний гетероцикліл, що містить один, два, три або чотири гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або UA R0 82100 Q (19) (21) a200512138 (22) 05.05.2004 (24) 11.03.2008 (86) PCT/EP2004/004750, 05.05.2004 (31) 03011305.4 (32) 19.05.2003 (33) EP (72) НАЗАРЕ МАРК, ВАГНЕР МІХЕЛЬ, ВЕНЕР ФОЛЬКМАР, МАТТЕР ХАНС, УРМАНН МАТТІАС, РІТТЕР КУРТ (73) САНОФІ-АВЕНТІС ДОЙЧЛАНД ГМБХ (56) US 6 562 828 B1 13.05.2003 MATTER, HANS ET AL: "Design and Quantitative Structure-Activity Relationship of 3-Amidinobenzyl1H-indole-2-carboxamides as Potent, Nonchiral, and Selective Inhibitors of Blood Coagulation Factor Xa" JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY (2002), 45(13), 2749-2769 CODEN: JMCMAR; ISSN: 00222623, 2002, XP0002256632 JP 8 295667 A 12.11.1996 EP 0254 322 A 27.01.1988 JP 10 182459 A 07.07.1998 JP 9 124609 A 13.05.1997 DE 38 28 537 A 01.03.1990 JP 8 208640 A 13.08.1996 DATABASE CHEMCATS CHEMICAL ABSTRACTS SERVICE, COLUMBUS, OHIO, US; 2003, XP002256742 & "Otava chemical collection" 21 April 2003 (2003-04-21), OTAVA , KYIV, UKRAINE DATABASE CHEMCATS CHEMICAL ABSTRACTS SERVICES, COLUMBUS, OHIO, US; 2003, XP002256743 & "Ambinter: Exploratory library" 30 April 2003 (2003-04-30), AMBINTER , PARIS, FRANCE WO 2004/022060 A 18.03.2004 2 (13) 1 3 кисню, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8 і який додатково заміщений моноциклічним або біциклічним 4-15-членним гетероциклілом, що містить один, два, три або чотири гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, R8 являє собою 1) галоген, 2) -NO2, 3) -CN, 4) -C(O)-NH2, 5) -ОН, 6) -NH2, 7) -O-CF3, 8) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного галогеном або -О-(С1С8)алкілом, 9) -(С1-С8алкіл), де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного галогеном, NH2, -OH або залишком метокси, 10) -SO2-CH3,aбo 11) -SO2-CF3, за умови, що R8 являє собою щонайменше один атом галогену або залишок -C(O)-NH2, якщо R0 являє собою моноциклічний або біциклічний 6-14членний арил, підструктура D у формулі І являє собою 4-8-членну насичену, частково ненасичену або ароматичну циклічну групу, що містить 0, 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, і є незаміщеною або заміщена 1, 2, 3, 4, 5 або 6 разів R3 або заміщена 1 або 2 рази =О, Q являє собою -(С0-С2)алкілен-С(О)NR10-, -NR10C(O)NR10-, -NR10-C(O)-, -SO2-, метилен, -(CH2)mNR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n -, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2 )n-, -(CH2)mSO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, (CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)(CH2)n-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2 )n-, -(С2С3)алкілен-О-(С0-С3)алкілен-, -(С2-С3)алкілен-S(О), -(С2-С3)алкілен-S(O)2-, -(CH2)m-NR10-C(O)-O(CH2)n-, -(C2-C3)алкілен-S(O)2-NH-(R10)-, -(C2С3)алкілен-N(R10)- або -(С0-С3)алкілен-С(О)-О(СН2)m-, де R10 має значення, зазначені нижче, і де n і m є незалежно один від одного однаковими або різними і дорівнюють цілим числам 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6, де алкіленові залишки, які утворені -(СН2)mабо -(СН2)n-, є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщені незалежно один від одного галогеном, -NH2 або -ОН; або -(С3-С6)циклоалкілен, де циклоалкілен є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного галогеном, -NH2 або ОН; 82100 4 R1 являє собою атом водню, -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або заміщений один-три рази R13; -(С1-С3)алкілен-С(O)-NH-R0, -(С1-С3)алкілен-С(О)O-R10, моноциклічний або біциклічний 6-14членний арил, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, де R8 має значення, зазначені вище; моноциклічний або біциклічний 4-15-членний гетероцикліл, що містить один, два, три або чотири гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню; -(С1С3)перфторалкілен, -(С1-С3алкілен)-S(О)-(С1С4)алкіл, -(С1-С3алкілен)-S(О)2-(С1-С3)алкіл, -(C1C3алкілен)-S(O)2-N(R4')R5', -(С1-С3алкілен)-О-(С1С4)алкіл, -(С0-С3алкілен)-(С3-С8)циклоалкіл або (С0-С3алкілен)-het, де het являє собою 3-7-членний циклічний залишок, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де зазначений циклічний залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, R4' і R5' є незалежно один від одного однаковими або різними і являють собою атом водню або -(С1С4)алкіл, R2 являє собою прямий зв’язок, R1-N-R2-V може утворювати 4-8-членну циклічну групу, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де зазначена циклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщена незалежно один від одного R14, R14 являє собою галоген, -ОН, =O, -(С1-С8)алкіл, (С1-С4)алкокси, -NO2, -С(О)ОН, -CN, -NH2, -С(О)-О(С1-С4)алкіл, -(С0-С8)алкіл-SО2-(С1-С4)алкіл, -(С0С8)алкіл-SО2-(С1-С3)перфторалкіл, -(C0-C8)алкілSO2-N(R18)-R21, -C(O)-NH-(C1-С8)алкіл, -С(О)-N[(С1-С8)алкіл]2, -NR18-C(O)-NH-(C1-C8)алкіл, -C(O)NH2, -S-R18 або -NR18-С(О)-NH-[(С1-С8)алкіл]2, де R18 і R21 являють собою, незалежно один від одного, атом водню, -(С1-С3)перфторалкіл або (С1-С6)алкіл, V являє собою 1) 6-14-членний арил, де арил є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, або 2) гетероцикліл з групи акридинілу, 8азабіцикло[3.2.1]окт-3-илу, азаіндолу (1Hпіролопіридину), азабензимідазолілу, азаспіродеканілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, бензимідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, бензтриазолілу, бензтетразолілу, бензизоксазолілу, бензизотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, карболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, декагідрохінолінілу, 1,4діазепану, 4,5-дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3-діоксоленілу, 6Н-1,5,2-дитіазинілу, дигідрофуро[2,3b]тетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідазолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Ніндазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, 3Ніндолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоіндазолілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазолілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2-ізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, нафтиридинілу, 5 октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, 1,2,3оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, 1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, оксазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантридинілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазинілу, феноксатіїнілу, феноксазинілу, фталазинілу, піперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, піранілу, піразинілу, піразолідинілу, піразолінілу, піразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридоімідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідинілу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Нпіролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Нхінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохінолінілу, 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, тетрагідропіридинілу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, тетразолілу, 6Н1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,3-тіадіазолілу, 1,2,4тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,3-тіазинілу, 1,4тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, тіазолідинілу, тіазолінілу, тієнілу, тієтанілу, тієнотіазолілу, тієнооксазолілу, тієноімідазолілу, тієтанілу, тіоморфолінілу, 1λ6-тіоморфолінілу, тіофенілу, тіопіранілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4-триазолілу, 1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу і ксантенілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, G являє собою прямий зв’язок, -(CH2 )m-NR10-SO2NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, (CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2 )SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n -, 10 (CH2)m-NR -C(O)-(CH2)n-, -(CH2 )m-C(O)-(CH2)n-, (CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)mNR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2 )m-O-C(O)NR10-(CH2)n- або -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, n і m є незалежно один від одного однаковими або різними і дорівнюють цілим числам 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6, М являє собою 1) атом водню, 2) -(С1-С8)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, 3) -C(O)-N(R11)-R12, 4) -(CH2)m-NR10, 5) 6-14-членний арил, де арил є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, 6) моноциклічний або біциклічний 4-15-членний гетероцикліл, де гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, 7) -(С3-С8)циклоалкіл, де зазначений циклоалкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, або 8) 3-7-членний циклічний залишок, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де зазначений циклічний залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений 82100 6 незалежно один від одного R14, де R14 має значення, зазначені вище, R3 являє собою 1) атом водню, 2) атом галогену, 3) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 4) -(С1-С3)перфторалкіл, 5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщений незалежно один від одного R13, 6) -(С0-С4)алкілен-О-R19, де R19 являє собою a) атом водню, b) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, або c) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщений незалежно один від одного R13, d) -CF3, або e) -CHF2, 7) -NO2, 8) -CN, 9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, 11) -(С0-С4)алкілен-С(O)-R11, 12) -(С0-С4)алкілен-С(О)-О-R11, 13) -(С0-С4)алкілен-С(О)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)aлкілeн-N(R11)-R12, 15) -NR10-SO2-R10, 16) -S-R10, 17) -(С0-С2)алкілен-С(О)-О-(С2-С4)алкілен-О-С(О)(С1-С4)алкіл, 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 19) -(С0-С2)алкілен-С(О)-О-(С2-С4)алкілен-О-С(О)О-(С1-С6)алкіл, 20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, 21) -(С0-С4)алкілен-(С6-С14)арил, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 22) -(С0-С4)алкілен-(С4-С15)гетероцикліл, де гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 23) -(С0-С4)алкілен-(С3-С8)циклоалкіл, де циклоалкіл є незаміщеним або моно- , ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 24) -(C0-C4)aлкілен-het, де het є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 25) -(С0-С4)алкілен-О-СН2 -(С1-С3)перфторалкіленСН2-О-(С0-С4)алкіл, 26) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2, 27) -(C0-C4)aлкілен-C(O)-N(R11)-R13, 28) -(C0-C4)алкілен-N(R11)-R13, або 29) залишок з наступного переліку залишків: O O O O O N SO N N N O NH H H H N , , , , 7 N O N H SO , H N O N H O H N , S , HO , , N S O O O NH N S N N NH N H O O H N O O , і NH OM , NH H N O N O , N O , N N O , N H O , O O O O , N 82100 , N N N O N 8 С8)алкокси, феніл, фенілокси-, -O-CF3, -(C0C4)алкіл-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(С1С4)алкоксифеніл, -(С0-С4)алкіл-С(О)-О-С(R15, R16)-O-C(O)-O-R17, -(С1-С3)перфторалкіл, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10 або залишок з наступного переліку залишків: O O O N O SO SO N N N H H O H , , , , H O O O N N O OM NH N N N H H N , O , O , , O O H H H N N N S , O O NH N H N O , i O N N N O N N , , O N O N N N NH , O O O N N , , N S , NH O N O , O H , де Ме являє собою метил, або якщо два залишки -OR19 приєднані до сусідніх атомів, вони можуть утворювати з атомами, до яких вони приєднані, 5- або 6-членне кільце, що є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщене незалежно один від одного R13, R11 і R12 є незалежно один від одного однаковими або різними і являють собою 1) атом водню, 2) -(С1-С6)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 3) -(С0-С6)алкіл-(С3-С8)циклоалкіл, 4) -SOt-R10, де t дорівнює 1 або 2, 5) -(С0-С6)алкіл-(С6-С14)-арил, де алкіл і арил незалежно один від одного є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщені R13, 6) -(С1-С3)перфторалкіл, 7) -O-R17, або 8) -(С0-С6)алкіл-(С4-С15)гетероцикліл, де алкіл і гетероцикліл, незалежно один від одного, є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщені R13, або R11 і R12 разом з атомом азоту, з якими вони зв’язані, можуть утворювати 4-8-членне моноциклічне гетероциклічне кільце, що на додаток до атома азоту може містити один або два однакових або різних гетероатоми кільця, вибраних з кисню, сірки і азоту; де зазначене гетероциклічне кільце є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщене незалежно один від одного R13, R13 являє собою галоген, -NO2, -CN, =О, -ОН, CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С3С8)циклоалкіл, -(С0-С3)алкілен-О-R10, -Si(CH3)3 , N(R10)-S(O)u-R10, де u дорівнює 1 або 2, -S-R10, SOr-R10, де r дорівнює 1 або 2, -S(O)v-N(R10)-R20, де v дорівнює 1 або 2, -C(O)-R10, -(С1-С8)алкіл, -(С1 N S HO , R10 H , де Me являє собою метил, або R10 і R20 являють собою незалежно один від одного водень, -(С1-С6)алкіл, -(С0-С4)алкіл-ОН, (С0-С4)алкіл-O-(С0-С4)алкіл або -(С1С4)перфторалкіл, R15 і R16 являють собою незалежно один від одного водень, -(С1-С6)алкіл або разом з атомом вуглецю, з яким вони зв’язані, вони утворюють 3-6членне карбоциклічне кільце, що є незаміщеним або заміщене один-три рази R10, і R17 являє собою -(С1-С6)алкіл, -(С1-С6)алкіл-ОН, (С1-С6)алкіл-О-(С1-С6)алкіл, -(С3-С8)циклоалкіл, (С1-С6)алкіл-О-(С1-С8)алкіл-(С3-С8)циклоалкіл, -(С1С6)алкіл-(С3-С8)циклоалкіл, де зазначене циклоалкільне кільце є незаміщеним або заміщене один, два або три рази -ОН, -О-(С1-С4)алкілом або R10, у всіх її стереоізомерних формах і її сумішах у будь-якому співвідношенні і її фізіологічно прийнятні солі. 2. Сполука формули за п. 1, в якій R0 являє собою 1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил з групи фенілу, нафтилу, біфенілу, антрилу або флуоренілу, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, 9 2) гетероцикліл з групи бензимідазолілу, 1,3бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, цинолінілу, хроманілу, індазолілу, індолілу, ізохроманілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, фенілпіридилу, фталазинілу, птеридинілу, пуринілу, піридилу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, піримідинілу, хіназолінілу, хінолілу, хіноксалінілу або 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, або 3) гетероцикліл, де гетероцикліл вибраний з групи акридинілу, азабензимідазолілу, азаспіродеканілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, бензимідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, бензтриазолілу, бензтетразолілу, бензизоксазолілу, бензизотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, карболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, декагідрохінолінілу, 4,5дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3-діоксоленілу, 6Н-1,5,2дитіазинілу, дигідрофуро[2,3b]тетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідазолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Hіндазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, 3Ніндолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоіндазолілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазолілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2-ізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, нафтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, 1,2,3оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, 1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, оксазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантридинілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазинілу, феноксатіїнілу, феноксазинілу, фталазинілу, піперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, піранілу, піразинілу, піразолілідинілу, піразолінілу, піразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридоімідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідинілу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Нпіролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Нхінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохінолінілу, 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, тетрагідропіридинілу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, тетразолілу, 6Н1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,3-тіадіазолілу, 1,2,4тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,3-тіазинілу, 1,4тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, тіазолідинілу, тіазолінілу, тієнілу, тієтанілу, тієнотіазолілу, тієнооксазолілу, тієноімідазолілу, тієтанілу, тіоморфолінілу, тіофенолілу, тіофенілу, тіопіранілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,4-триазинілу, 1,3,5-триазинілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4триазолілу, 1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу і ксантенілу, 82100 10 де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8 і додатково заміщений гетероциклілом, вибраним з групи акридинілу, азабензимідазолілу, азаспіродеканілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, бензимідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, бензтриазолілу, бензтетразолілу, бензизоксазолілу, бензизотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, карболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, декагідрохінолінілу, 4,5дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3-діоксоленілу, 6Н-1,5,2дитіазинілу, дигідрофуро[2,3b]тетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідазолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Ніндазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, 3Ніндолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоіндазолілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазолілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2-ізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, нафтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, 1,2,3оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, 1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, оксазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантридинілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазинілу, феноксатіїнілу, феноксазинілу, фталазинілу, піперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, піранілу, піразинілу, піразолілідинілу, піразолінілу, піразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридоімідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідинілу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Нпіролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Нхінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохінолінілу, 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, тетрагідропіридинілу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, тетразолілу, 6Н1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,3-тіадіазолілу, 1,2,4тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,3-тіазинілу, 1,4тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, тіазолідинілу, тіазолінілу, тієнілу, тієтанілу, тієнотіазолілу, тієнооксазолілу, тієноімідазолілу, тієтанілу, тіоморфолінілу, тіофенолілу, тіофенілу, тіопіранілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,4-триазинілу, 1,3,5-триазинілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4триазолілу, 1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу і ксантенілу, де гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, R8 являє собою 1) галоген, 2) -NO2, 3) -CN, 4) -C(O)-NH2, 5) -ОН, 6) -NH2, 7) -O-CF3, 11 8) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил має зазначені вище значення і де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного галогеном або -О-(С1-С8)алкілом, 9) -(С1-С8алкіл), де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного галогеном, NH2, -OH або залишком метокси, 10) -SO2-CH3, або 11)-SO2-CF3, за умови, що R8 являє собою щонайменше один атом галогену або залишок -C(O)-NH2, якщо R0 являє собою моноциклічний або біциклічний 6-14членний арил, де арил має значення, зазначені вище, підструктура D являє собою залишок, вибраний з групи азетидину, азетину, азокану, азокан-2-ону, циклобутилу, циклооктану, циклооктену, циклопентилу, циклогексилу, циклогептилу, циклооктилу, 1,4-діазепіну, 1,2-діазепіну, 1,3діазепіну, 1,4-діазепіну, [1,4]діазокану, [1,2]діазокан-3-ону, [1,3]діазокан-2-ону, діоксазолу, діоксазину, діоксолу, 1,3-діоксолену, 1,3діоксолану, фурану, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, 1,2-оксатієпану, 1,2-оксатіолану, 1,2оксазину, 1,3-оксазину, 1,4-оксазину, оксазолу, [1,4]оксазокану, [1,3]оксазокан-2-ону, оксетану, оксокану, оксокан-2-ону, піперазину, піперидину, фенілу, пірану, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, 5,6,7,8тетрагідро-1Н-азоцин-2-ону, тетрагідрофурану, тетрагідропірану, тетрагідропіридину, тетразину, тіадіазину, тіадіазолу, 1,2-тіазину, 1,3-тіазину, 1,4тіазину, 1,3-тіазолу, тіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тієтану, тіокану, 1,1-діоксиду тіокану, 1-оксиду тіокану, тіокан-2-ону, тіоморфоліну, тіофену, тіопірану, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, і є незаміщеним або заміщений 1, 2, 3, 4, 5 або 6 разів R3 або заміщений 1 або 2 рази =O, Q являє собою -(С0-С2)алкілен-С(O)NR10-, -NR10C(O)NR10-, -NR10-C(O)-, -SO2-, метилен, -(CH2)mNR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n -, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2 )n-, -(CH2)mSO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, 10 10 (CH2)m-NR -SO2-NR -(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)(CH2)n-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2 )n-, -(С2С3)алкілен-O-(С0-С3)алкілен-, -(С2-С3)алкілен-S(О), -(С2-С3)алкілен-S(O)2, -(CH2)m-NR10-C(O)-O(CH2)n-, -(C2-C3)aлкiлeн-S(O)2-NH-(R10)-, -(C2C3)aлкiлeн-N(R10)- або -(С0-С3)алкілен-С(О)-О(СН2)m-, де R10 має значення, зазначені нижче, і де n і m є незалежно один від одного однаковими або різними і дорівнюють цілим числам 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6, де алкіленові залишки, які утворені -(СН2)mабо -(СН2)n-, є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщені незалежно один від одного галогеном, -NH2 або -ОН; або -(С3-С6)циклоалкілен, де циклоалкілен є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного, галогеном, -NH2 або -ОН; 82100 12 R1 являє собою атом водню, -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або заміщений один-три рази R13; -(С1-С3)алкілен-С(О)-NН-R10, -(С1-С3)алкілен-С(О)O-R15, арил з групи фенілу, нафтилу, біфенілу, антрилу або флуоренілу, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, де R8 має значення, зазначені вище; моноциклічний або біциклічний 4-15-членний гетероцикліл, що має значення, зазначені вище; -(С1-С3)перфторалкілен, -(С1-С3алкілен)-S(О)-(С1С4)алкіл, -(С1-С3алкілен)-S(О)2-(С1-С3)алкіл, -(ClC3aлкiлeн)-S(O)2-N(R4')R5', -(С1-С3алкілен)-О-(С1С4)алкіл, -(С0-С3алкілен)-(С3-С8)циклоалкіл або (С0-С3алкілен)-het, де het являє собою залишок, вибраний з групи азепіну, азетидину, азиридину, азирину, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, діазиридину, діазирину, діоксазолу, діоксазину, діоксолу, 1,3-діоксолену, 1,3діоксолану, фурану, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, 1,4-оксазепану, 1,2-оксатієпану, 1,2оксатіолану, 1,2-оксазину, 1,3-оксазину, 1,4оксазину, оксазолу, оксазиридину, оксирану, піперазину, піперидину, пірану, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіадіазину, тіадіазолу, 1,2-тіазину, 1,3тіазину, 1,4-тіазину, 2,3-тіазолу, тіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тієнілу, тієтану, тіоморфоліну, тіопірану, 1,2,3-триазину, 1,2,4триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4триазолу, де het є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, R4' і R5' є незалежно один від одного однаковими або різними і являють собою атом водню або -(С1С4)алкіл, R2 являє собою прямий зв’язок, R1-N-R2-V може утворювати 4-8-членну циклічну групу, вибрану з азепіну, азетидину, діоксазолу, діоксазину, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4діазепіну, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, оксазолу, піперазину, піперидину, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіазолу, тіадіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тіоморфоліну, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, де зазначена циклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщена незалежно один від одного R14, R14 являє собою фтор, хлор, бром, йод, -ОН, =O, (С1-С8)алкіл, -(С1-С4)алкокси, -NO2, -C(O)OH, -CN, NH2, -С(О)-О-(С1-С4)алкіл, -(С0-С8)алкіл-SО2(С1С4)алкіл-, -(С0-С8)алкіл-SО2-(С1-С3)перфторалкіл, (C0-C8)алкіл-SO2-N(R18)-R21, -С(О)-NH-(С1-С8алкіл), -С(О)-NH-[(С1-С8)алкіл]2 , -NR18-C(O)-NH-(Cl18 C8)aлкiл, -С(O)-NH2, -S-R або -NR18-С(О)-NH-[(С1С8)алкіл]2, 13 де R18 і R21 являють собою, незалежно один від одного, атом водню, -(С1-С3)перфторалкіл або (С1-С6)алкіл, V являє собою 1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил з групи фенілу, нафтилу, біфенілу, антрилу або флуоренілу, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, 2) гетероцикліл з групи акридинілу, 8азабіцикло[3.2.1]окт-3-илу, азаіндолу (1Hпіролопіридину), азабензимідазолілу, азаспіродеканілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, бензимідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, бензтриазолілу, бензтетразолілу, бензизоксазолілу, бензизотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, карболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, декагідрохінолінілу, 1,4діазепану, 4,5-дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3-діоксоленілу, 6Н-1,5,2-дитіазинілу, дигідрофуро[2,3b]тетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідазолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Ніндазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, 3Ніндолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоіндазолілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазолілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2-ізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, нафтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, 1,2,3оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, 1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, оксазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантридинілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазинілу, феноксатіїнілу, феноноксазинілу, фталазинілу, піперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, піранілу, піразинілу, піразолідинілу, піразолінілу, піразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридоімідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідинілу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Нпіролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Нхінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохінолінілу, 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, тетрагідропіридинілу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, тетразолілу, 6Н1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,3-тіадіазолілу, 1,2,4тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,3-тіазинілу, 1,4тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, тіазолідинілу, тіазолінілу, тієнілу, тієтанілу, тієнотіазолілу, тієнооксазолілу, тієноімідазолілу, тієтанілу, тіоморфолінілу, 1λ6-тіоморфолінілу, тіофенілу, тіопіранілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4-триазолілу, 1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу і ксантенілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, G являє собою прямий зв’язок, -(CH2 )m-NR10-SO2NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, (CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2 ) 82100 14 SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n -, (CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2 )m-C(O)-(CH2)n-, (CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)mNR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2 )m-O-C(O)NR10-(CH2)n- або -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, n і m є незалежно один від одного однаковими або різними і дорівнюють цілим числам 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6, М являє собою 1) атом водню, 2) -(С1-С8)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, 3) -C(O)-N(R11)-R12, 4) -(CH2)m-NR10, 5) -(С6-С14)-арил, де арил має зазначені вище значення і де арил є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщений незалежно один від одного R14, 6) (С4-С15)гетероцикліл, де гетероцикліл має зазначені вище значення і є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, або 7) -(С3-С8)циклоалкіл, де зазначений циклоалкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, R3 являє собою 1) атом водню, 2) галоген, 3) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 4) -(С1-С3)перфторалкіл, 5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщений незалежно один від одного R13, 6) -(С0-С4)алкілен-O-R19, де R19 являє собою a) атом водню, b) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, або c) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщений незалежно один від одного R13, d) -CF3, e) -CHF2, 7) -NO2, 8) -CN, 9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, 11) -(С0-С4)алкілен-С(О)-R11, 12) -(С0-С4)алкілен-С(O)-О-R11, 13) -(C0-C4)алкілен-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)алкілен-N(R11)-R12, 15) -NR10-SO2-R10, 16) -S-R10, 17) -(С0-С2)алкілен-С(О)-О-(С2-С4)алкілен-О-С(О)(С1-С4)алкіл, 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 19) -(С0-С2)алкілен-С(О)-О-(С2-С4)алкілен-О-С(О)О-(С1-С6)алкіл, 20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, 21) -(С0-С4)алкілен-(С6-С14)арил, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 22) -(С0-С4)алкілен-(С4-С15)гетероцикліл, де гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 15 82100 23) -(С0-С4)алкілен-(С3-С8)циклоалкіл, де циклоалкіл є незаміщеним або моно- , ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 24) -(С0-С4)алкілен-hеt, де het є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, або 25) -(С0-С3)алкілен-O-СН2 -(С1-С3)перфторалкіленСН2-O-(С0-С3)алкіл, 26) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2, 27) -(C0-C4)алкілен-C(O)-N(R11)-R13, 28) -(C0-C4)алкілен-N(R11)-R13, або 29) залишок з наступного переліку залишків: O O O O O N SO N N N O NH H H H N , , , , N O O O O O OM SO N N N H H , O , , , H H O O O N N N NH N H N N S O HO , O , , , H H O O N N O S NH NH N O N S N O , , H , і O N NH N N , O O , N N N O N H , де Ме являє собою метил, або якщо два залишки -OR19 приєднані до сусідніх атомів, вони можуть утворювати разом з атомами, до яких вони приєднані, кільце 1,3-діоксолу або кільце 2,3-дигідро[1,4]діоксину, яке заміщене один, два, три або чотири рази R13, R11 і R12 є незалежно один від одного однаковими або різними і являють собою 1) атом водню, 2) -(С1-С6)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 3) -(С0-С6)алкіл-(С3-С8)циклоалкіл, 4) -SOt-R10, де t дорівнює 1 або 2, 5) -(С0-С6)алкіл-(С6-С14)-арил, де алкіл і арил незалежно один від одного є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщені R13, 6) -(С1-С3)перфторалкіл, 7) -O-R17, або 16 8) -(С0-С6)алкіл-(С4-С15)гетероцикліл, де алкіл і гетероцикліл мають значення, зазначені вище, і є незалежно один від одного незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщені R13, або R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв’язані, утворюють гетероциклічне кільце з групи азепіну, азетидину, діоксазолу, діоксазину, 1,4діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4діазепіну, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, [1,4]оксазепану, оксазолу, піперазину, піперидину, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіазолу, тіадіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тіоморфоліну, тіофену, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, де зазначене гетероциклічне кільце є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщене незалежно один від одного R13, R13 являє собою галоген, -NO2, -CN, =О, -ОН, CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С3С8)циклоалкіл, -(С0-С3)алкілен-О-R10, -Si(CH3)3 , N(R10)-S(O)u-R10, де u дорівнює 1 або 2, -S-R10, SOr-R10, де r дорівнює 1 або 2, -S(O)v-N(R10)-R20, де v дорівнює 1 або 2, -C(O)-R10, -(С1-С8)алкіл, (С1-С8)алкокси, феніл, фенілокси-, -O-CF3, -(C0C4)aлкiл-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(С1С4)алкоксифеніл, -(С0-C4)aлкiл-C(O)-O-C(R15,R16)O-C(O)-O-R17, -(С1-С3)перфторалкіл, -O-R15, -NHC(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10 або залишок з наступного переліку залишків: O O O N O SO SO N N N H H O H , , , , H O O O N N O OM NH N N N H N H , O , O , , H H H O O N N N S N S HO , O , N H N S , O NH , N O , O NH N O O N NH N N , , O N , 17 O O O 82100 O N N i O N N O N N , , N R10 H , де Me являє собою метил, R10 і R20 являють собою незалежно один від одного водень, -(С1-С6)алкіл, -(С0-С4)алкіл-ОН, (С0-С4)алкіл-O-(С0-С4)алкіл або -(С1С3)перфторалкіл, R15 і R16 являють собою незалежно один від одного водень, -(С1-С6)алкіл, циклопропіл, циклобутил, циклопентил або циклогексил, де кожне кільце є незаміщеним або заміщене одинтри рази R10, і R17 являє собою -(С1-С6)алкіл, -(С1-С6)алкіл-ОН, (С1-С6)алкіл-О-(С1-С6)алкіл, -(С3-С8)циклоалкіл, (С1-С6)алкіл-О-(С1-С8)алкіл-(С3-С8)циклоалкіл, -(С1С6)алкіл-(С3-С8)циклоалкіл, де зазначене циклоалкільне кільце є незаміщеним або заміщене один, два, три рази -ОН, -О-(С1-С4)алкілом або R10, у всіх її стереоізомерних формах і її сумішах у будь-якому співвідношенні і її фізіологічно прийнятні солі. 3. Сполука формули І за пп. 1-2, де R0 являє собою 1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил з групи фенілу, нафтилу, біфенілу, антрилу або флуоренілу, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, 2) гетероцикліл з групи бензимідазолілу, 1,3бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, цинолінілу, хроманілу, індазолілу, індолілу, ізохроманілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, фенілпіридилу, фталазинілу, птеридинілу, пуринілу, піридилу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, піримідинілу, хіназолінілу, хінолілу, ізохінолінілу або 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, або 3) гетероцикліл з групи азабензимідазолілу, бензимідазолілу, 1,3-бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, хроманілу, цинолінілу, 2-фурилу, 3-фурилу, імідазолілу, індолілу, індазолілу, ізохроманілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, оксазолілу, фталазинілу, птеридинілу, пуринілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4піридилу, піримідинілу, піролілу, 2-піролілу, 3піролілу, хінолінілу, хіназолінілу, хіноксалінілу, тетразолілу, тіадіазолілу, тіазолілу, 2-тієнілу або 3тієнілу, який додатково заміщений гетероциклілом, вибраним з групи акридинілу, азабензимідазолілу, азаспіродеканілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, бензимідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, бензтриазолілу, бензтетразолілу, 18 бензизоксазолілу, бензизотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, карболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, декагідрохінолінілу, 4,5дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3-діоксоленілу, 6Н-1,5,2дитіазинілу, дигідрофуро[2,3b]тетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідазолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Ніндазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, 3Ніндолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоіндазолілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу (бензимідазолілу), ізотіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазолілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2-ізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, нафтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, 1,2,3оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1, 4-оксазепанілу, 1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, оксазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантридинілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазинілу, феноксатіїнілу, феноксазинілу, фталазинілу, піперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, піранілу, піразинілу, піразолідинілу, піразолінілу, піразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридоімідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідинілу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Нпіролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Нхінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохінолінілу, 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, тетрагідропіридинілу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, тетразолілу, 6Н1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,3-тіадіазолілу, 1,2,4тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,3-тіазинілу, 1,4тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, тіазолідинілу, тіазолінілу, тієнілу, тієтанілу, тієнотіазолілу, тієнооксазолілу, тієноімідазолілу, тієтанілу, тіоморфолінілу, тіофенілу, тіопіранілу, 1,2,3триазинілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4-триазолілу, 1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу і ксантенілу, де гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, R8 являє собою 1) фтор, хлор або бром, 2) -NO2, 3) -CN, 4) -C(O)-NH2, 5) -ОН, 6) -NH2, 7) -OCF3, 8) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил має зазначені вище значення і моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного галогеном або -О-(С1-С8)алкілом, 9) -(С1-С8алкіл), де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного галогеном, NH2, -OH або залишком метокси, або 10) -SO2CH3, aбo 11) -SO2CF3, за умови, що R8 являє собою щонайменше один галоген або -C(O)-NH2, якщо R0 являє собою арил 19 або гетероцикліл, які мають значення, зазначені вище, підструктура D являє собою залишок, вибраний з групи фенілу, піридилу, N-оксиду піридилу, піролілу, фурилу, тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, триазолілу, ізотіазолілу, тіадіазолілу, піримідинілу, піридазинілу, піразинілу або тіофенілу і незаміщений або заміщений 1, 2, 3 або 4 рази R3 або заміщений 1 або 2 рази =O, Q являє собою -(C0-C2)aлкілен-C(O)NR10-, -NR10C(O)NR10-, -NR10-C(O)-, -SО2-, метилен або -(С0С3)алкілен-С(О)-О-(С0-С2)алкілен-, R1 являє собою атом водню, -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або заміщений один-три рази R13; -(С1-С3)алкілен-С(О)-NН-R0, -(С1-С3)алкілен-С(О)O-R15, -(С1-С3)перфторалкілен, -(С1-С3)алкіленS(О)-(С1-С4)алкіл, -(С1-С3)алкілен-S(О)2-(С1С3)алкіл, -(Cl-C3)aлкiлeн-S(O)2-N(R4')-R5', -(С1С3)алкілен-О-(С1-С4)алкіл, -(С0-С3)алкілен-(С3С8)циклоалкіл або -(С0-С3)алкілен-hеt, де het являє собою залишок, вибраний з групи азепіну, азетидину, азиридину, азирину, 1,4-діазапану, 1,2діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, діазиридину, діазирину, діоксазолу, діоксазину, діоксолу, 1,3діоксолену, 1,3-діоксолану, фурану, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, 1,2-оксатієпану, 1,2оксатіолану, 1,4-оксазепану, 1,2-оксазину, 1,3оксазину, 1,4-оксазину, оксазолу, оксазиридину, оксирану, піперазину, піперидину, пірану, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіадіазину, тіадіазолу, 1,2тіазину, 1,3-тіазину, 1,4-тіазину, 1,3-тіазолу, тіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тієнілу, тієтану, тіоморфоліну, тіопірану, 1,2,3-триазину, 1,2,4триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4триазолу, де het є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, R4' і R5' є незалежно один від одного однаковими або різними і являють собою атом водню або -(С1С4)алкіл, R2 являє собою прямий зв’язок, R1-N-R2-V утворює 4-8-членну циклічну групу, вибрану з азепіну, азетидину, 1,4-діазепану, діоксазолу, діоксазину, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, 1,4-оксазепану, оксазолу, піперазину, піперидину, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіазолу, тіадіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тіоморфоліну, 1,2,3триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3триазолу або 1,2,4-триазолу, де зазначена циклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщена незалежно один від одного R14, 82100 20 R14 являє собою фтор, хлор, бром, йод, -ОН, =O, (С1-С8)алкіл, -(С1-С4)алкокси, -NO2, -C(O)OH, -CN, NH2, -С(О)-О-(С1-С4)алкіл, -(С0-С8)алкіл-SО2-(С1С4)алкіл, -(С0-С8)алкіл-SO2-(С1-С3)перфторалкіл, (C0-C8)алкіл-SO2-N(R18)-R21, -С(О)-NH-(С1-С8)алкіл, -С(О)-NH-[(С1-С8)алкіл]2, -NR18-С(О)-NH-(С118 С8)алкіл, -С(O)-NH2, -S-R або -NR18-C(O)-N-[(C1C8)алкіл]2, де R18 і R21 являють собою, незалежно один від одного, атом водню, -(С1-С3)перфторалкіл або (С1-С6)алкіл, V являє собою 1) залишок het з групи 8-азабіцикло[3.2.1]окт-3илу, азаіндолу (1Н-піролопіридину), азепіну, азетидину, азиридину, азирину, 1,4-діазепану, 1,2діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, діазиридину, діазирину, діоксазолу, діоксазину, діоксозолу, 1,3діоксолену, 1,3-діоксолану, фурану, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, 1,2-оксатієпану, 1,2оксатіолану, 1,4-оксазепану, 1,2-оксазину, 1,3оксазину, 1,4-оксазину, оксазолу, оксазиридину, оксирану, піперазину, піперидину, пірану, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіадіазину, тіадіазолу, 1,2тіазину, 1,3-тіазину, 1,4-тіазину, 1,3-тіазолу, тіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тієнілу, тієтану, тіоморфоліну, тіопірану, 1,2,3-триазину, 1,2,4триазину, 1,3,5-триазину, 1,3,5-триазолу або 1,2,4триазолу, де het є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, або 2) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщений незалежно один від одного R14, G являє собою прямий зв’язок, -(CH2 )m-NR10-SO2NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, (CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2 )SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n -, 10 (CH2)m-NR -C(O)-(CH2)n-, -(CH2 )m-C(O)-(CH2)n-, (CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)mNR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2 )m-O-C(O)NR10-(CH2)n- або -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, n і m є незалежно один від одного однаковими або різними і дорівнюють цілим числам 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6, М являє собою 1) атом водню, 2) -(С1-С8)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, 3) -C(O)-N(R11)-R12, 4) (CH2)m-NR10, 5) феніл або нафтил, де феніл і нафтил є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщені незалежно один від одного R14, 6) гетероцикліл, де гетероцикліл є залишком групи, що може бути вибрана з азепану, азепіну, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4діазепіну, імідазолу, ізотіазолу, ізоксазолу, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетоморфоліну, кетопіперазину, морфоліну, оксазолу, [1,4]оксазепану, піперазину, піперазинону, 21 піперидину, піперидинону, піразину, піридазину, піридазинону, піридину, піридону, піримідину, піролідину, піролідинону, тетрагідропірану, 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, тетразину, тетразолу, тіадіазолу, тіазолу, тіофену, тіоморфоліну, 1λ6тіоморфолінілу, тіофену, 1,2,3-триазину, 1,2,4триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4триазолу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, або 7) -(С3-С8)циклоалкіл, де зазначений циклоалкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, R3 являє собою 1) атом водню, 2) галоген, 3) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 4) -(С1-С3)перфторалкіл, 5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщений незалежно один від одного R13, 6) -(С0-С4)алкілен-О-R19, де R19 являє собою a) атом водню, b) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, або c) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщений незалежно один від одного R13, d) -CF3, або е) -CHF2, 7) -CN, 8) -(С0-С4)алкілен-(С4-С15)гетероцикліл, де гетероцикліл має значення, зазначені вище, і є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, 11) -(С0-С4)алкілен-С(О)-R11, 12) -(С0-С4)алкілен-С(О)-О-R11, 13) -(C0-C4)aлкiлeн-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)алкілен-N(R11)-R12, 15) -NR10-SO2-R10, 16) -(С0-С4)алкілен-hеt, де het має значення, зазначені вище, і є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщений незалежно один від одного R13, 17) -(С0-С2)алкілен-С(O)-O-(С2-С4)алкілен-O-С(O)(С1-С4)алкіл, 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 19) -(С0-С2)алкілен-С(О)-О-(С2-С4)алкілен-О-С(О)О-(С1-С6)алкіл, 20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-Rl7, 21) -(С0-С4)алкілен-(С6-С14)арил, де арил має значення, зазначені вище, і моно- , ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 22) -(С0-С4)алкілен-(С3-С8)циклоалкіл, де циклоалкіл є незаміщеним або моно- , ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 23) -(С0-С3)алкілен-О-СН2-СF2-СН2-O-(С0-С3)алкіл, 24) -(С0-С3)алкілен-О-СН2-СF2-СF2-СН2-О-(С0С3)алкіл, 25) -(С0-С3)алкілен-О-СН2 -(С1-С3)перфторалкіленСН2-ОН, 26) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2, 27) -(C0-C4)алкілен-C(O)-N(R11)-R13, 82100 22 28) -(C0-C4)алкілен-N(R11)-R13, або 29) залишок з наступного переліку залишків: O O O O O N O N N N H NH N H H , SO , , , N O N H SO , N H N O N H O N H O , H N S N O , HO , , N S O O O NH O , і NH N N NH N H , N H N O N S O O OM , NH H N O N O N , O , O , O O O , N N N O N , H , де Ме являє собою метил, якщо два залишки -OR19 приєднані до сусідніх атомів, вони можуть утворювати разом з атомами, до яких вони приєднані, кільце 1,3-діоксолу або кільце 2,3-дигідро[1,4]діоксину, що заміщене один, два, три або чотири рази R13, R11 і R12 є незалежно один від одного однаковими або різними і являють собою 1) атом водню, 2) -(С1-С6)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 3) -(С0-С6)алкіл-(С6-С14)-арил, де арил має значення, зазначені вище, і де алкіл і арил є незалежно один від одного незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщені R13, 4) -O-R17, або 5) -(С0-С6)алкіл-(С4-С15)гетероцикліл, де алкіл і гетероцикліл мають значення, зазначені вище, і незалежно один від одного є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщені R13, або R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв’язані, можуть утворювати кільце, вибране з групи азепіну, азетидину, 1,4-діазепану, діоксазолу, діоксазину, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, [1,4]оксазепану, 23 82100 оксазолу, піперазину, піперидину, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіазолу, тіадіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тіоморфоліну, 1,2,3триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3триазолу або 1,2,4-триазолу, що є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, R13 являє собою фтор, хлор, бром, йод, -NO2, CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)N(R10)-R20, N(R10)-R20, -(С0-С3)алкілен-О-R10, -Si(CH3)3, -N(R10)S(O)2-R10, -S-R10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)-R20, -C(O)R10, -(С1-С8)алкіл, -(С1-С8)алкокси, феніл, фенілокси-, -O-CF3, -(С1-С3)перфторалкіл, -(C0C4)алкіл-C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(О)-R17, -(С1С4)алкоксифеніл, -(C0-C4)aлкiл-C(О)-О-C(R15,R16)О-C(О)-О-R17, -O-R15, -NH-C(O)-NH-R10, -NHC(O)-O-R10 або залишок з наступного переліку залишків: O O O N O SO SO N N N H H O H , , , , H O O O N N O OM NH N N N H N H , O , O , , H H H O O N N N S N S HO , O , O O NH N H N O , i O N N N O N N , , O N O N N N NH , O O O N N , , N S , NH O N O , R10 H , де Me являє собою метил, R10 і R20 являють собою незалежно один від одного водень, -(С1-С6)алкіл, -(С0-С4)алкіл-ОН, (С0-С4)алкіл-О-(С0-С4)алкіл або -(С1С3)перфторалкіл, R15 і R16 являють собою незалежно один від одного водень, -(С1-С6)алкіл або разом утворюють кільце з групи циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу або циклогексилу, де кожне кільце є незаміщеним або заміщене один-три рази R10, і 24 R17 являє собою -(С1-С6)алкіл, -(С1-С6)алкіл-ОН, (С1-С6)алкіл-О-(С1-С6)алкіл, -(С3-С8)циклоалкіл, (С1-С6)алкіл-О-(С1-С8)алкіл-(С3-С8)циклоалкіл, -(С1С6)алкіл-(С3-С8)циклоалкіл, де зазначене циклоалкільне кільце є незаміщеним або заміщене один, два, три рази -ОН, -О-(С1-С4)алкілом або R10, у всіх її стереоізомерних формах і її сумішах у будь-якому співвідношенні і її фізіологічно прийнятні солі. 4. Сполука за пп. 1-3, де R0 являє собою 1) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщений незалежно один від одного R8, 2) гетероцикліл з групи бензимідазолілу, 1,3бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, цинолінілу, хроманілу, індазолілу, індолілу, ізохроманілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, фенілпіридилу, фталазинілу, птеридинілу, пуринілу, піридилу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, піримідинілу, хіназолінілу, хінолілу, хіноксалінілу або 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, або 3) гетероцикліл з групи піридилу, 2-піридилу, 3піридилу, 4-піридилу, піролілу, 2-піролілу, 3піролілу, фурилу, 2-фурилу, 3-фурилу, тієнілу, 2тієнілу, 3-тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, тіадіазолілу, ізотіазолілу, триазолілу, тетразолілу, піридазинілу і піразинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8 і додатково заміщений залишком, вибраним з групи піридилу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4-піридилу, піролілу, 2піролілу, 3-піролілу, фурилу, 2-фурилу, 3-фурилу, тієнілу, 2-тієнілу, 3-тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, тіадіазолілу, ізотіазолілу, триазолілу, тетразолілу, піридазинілу і піразинілу, де зазначений залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, R8 являє собою 1) F, Сl, Вr або I, 2) -C(O)-NH2, 3) -(С1-С4алкіл), де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного галогеном, -ОН або залишком метокси, або за умови, що R8 являє собою щонайменше один галоген або -C(O)-NH2, якщо R0 являє собою арил або гетероцикліл, які мають значення, зазначені вище, підструктура D являє собою залишок, вибраний з групи фенілу, піридилу, N-оксиду піридилу, піролілу, фурилу, тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, триазолілу, ізотіазолілу, тіадіазолілу, піримідинілу, піридазинілу, піразинілу або тіофенілу, і є незаміщеним або заміщений 1, 2, 3 або 4 рази R3 або заміщений 1 або 2 рази =O, Q являє собою -С(O)-, -SO2-, метилен, -(C0C2)aлкілен-C(О)-NR10- або -(С0-С3)алкілен-С(О)-О(С0-С2)алкілен-, 25 R1 являє собою атом водню, -(С1-С2)алкіл, -(С1С3)алкілен-С(О)-NH-R0, -(С1-С3)перфторалкілен, (С1-С3)алкілен-С(О)-О-R15, -(С1-С3)алкілен-S(О)2(С1-С3)алкіл або -(C1-C3)алкілен-S(O)2-N(R4')-R5', де R4' і R5' є незалежно один від одного однаковими або різними і являють собою атом водню або -(С1С4)алкіл, R2 являє собою прямий зв’язок, R1-N-R2-V може утворювати 4-7-членну циклічну групу з групи азетидину, азетидинону, піперидину, піперазину, піридину, піримідину, піролідину, піролідинону, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5триазину, 1,2,3-триазолу, 1,2,4-триазолу, тетразину, тетразолу, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, азепіну, кетопіперазину, 1,4-оксазепану, оксазолу, ізоксазолу, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, морфоліну, тіазолу, ізотіазолу, тіадіазолу або тіоморфоліну, де зазначена циклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщена незалежно один від одного R14, R14 являє собою фтор, хлор, -ОН, =O, -(С1С8)алкіл, -С(О)ОН, -CN, -NH2 , -С(О)-О-(С,-С4)алкіл, -С(О)-O-(С1-С8)алкіл, -С(О)-NH-[(С1-С8)алкіл]2, C(O)-NH2 або -N(R18)-R21, де R18 і R21 являють собою, незалежно один від одного, атом водню, -(С1-С3)перфторалкіл або (С1-С6)алкіл, V являє собою 1) циклічний залишок з групи, що містить сполуки, які вибрані з 8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-илу, азаіндолу (1Н-піролопіридину), азиридину, азирину, азетидину, азетидинону, 1,4-діазепану, піролу, піролідину, піридонілу, імідазолу, піразолу, 1,2,3-триазолу, 1,2,4-триазолу, тетразолу, піридину, піримідину, піразину, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, тетразину, тетразолу, азепіну, діазирину, 1,2-діазепіну, 1,3діазепіну, 1,4-діазепіну, піридазину, піперидину, піперазину, піролідинону, кетопіперазину, фурану, пірану, діоксолу, 1,4- оксазепану, оксазолу, ізоксазолу, 2-ізоксазоліну, ізоксазолідину, морфоліну, оксирану, оксазиридину, 1,3діоксолену, 1,3-діоксолану, 1,2-оксазину, 1,3оксазину, 1,4-оксазину, оксазиридину, тіофену, тіопірану, тієтану, тіазолу, ізотіазолу, ізотіазоліну, ізотіазолідину, 1,2-оксатіолану, тіодіазолу, тіопірану, 1,2-тіазину, 1,3-тіазолу, 1,3-тіазину, 1,4тіазину, тіадіазину або тіоморфоліну, де зазначений циклічний залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, або 2) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщений незалежно один від одного R14, або G являє собою прямий зв'язок, -(СН2)m- або (CH2)mNR10-, m дорівнює цілому числу 0, 1, 2, 3 або 4, М являє собою 1) атом водню, 2) гетероцикліл, де гетероцикліл є залишком з групи, що може бути вибрана з азепану, азепіну, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4діазепіну, імідазолу, ізотіазолу, ізоксазолу, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетоморфоліну, 82100 26 кетопіперазину, морфоліну, оксазолу, [1,4]оксазепану, піперазину, піперазинону, піперидину, піперидинону, піразину, піридазину, піридазинону, піридину, піридону, піримідину, піролідину, піролідинону, тетрагідропірану, 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, тетразину, тетразолу, тіадіазолу, тіазолу, тіоморфоліну, 1 l 6тіоморфолінілу, тіофену, 1,2,3-триазину, 1,2,4триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4триазолу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, 3) -(С1-С6)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, 4) (С3-С6)циклоалкіл, або 5) -C(O)-N(R11)-R12, R3 являє собою 1) атом водню, 2) галоген, 3) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 4) -(С1-С3)перфторалкіл, 5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщений незалежно один від одного R13, 6) -(С0-С4)алкілен-О-R19, де R19 являє собою a) атом водню, b) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, або c) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщений незалежно один від одного R13, d) -CF3, або e) -CHF2, 7) -CN, 8) -NR10-SO2-R10, 9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, 11) -(С0-С4)алкілен-С(O)R11, 12) -(С0-С4)алкілен-С(O)-О-R11, 13) -(C0-C4)алкілен-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)алкілен-N(R11)-R12, 15) -(С0-С2)алкілен-С(О)-О-(С2-С4)алкілен-О-С(О)(С1-С4)алкіл, 16) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 17) -(С0-С2)алкілен-С(О)-О-(С2-С4)алкілен-О-С(О)О-(С1-С6)алкіл, 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-Rl7, 19) -(С0-С3)алкілен-О-СН2-СF2-СН2-O-(С0-С3)алкіл, 20) -(С0-С3)алкілен-O-СН2-СF2-СF2-СН2-O-(С0С3)алкіл, 21) -(С0-С3)алкілен-О-СН2 -(С1-С3)перфторалкіленСН2-ОН, 22) -SOw-N(R11)-R13, де w дорівнює 1 або 2, 23) -(C0-C4)алкілен-C(O)-N(R11)-R13, 24) -(C0-C4)алкілен-N(R11)-R13, або 25) залишок з наступного переліку залишків: O O O O O N SO N N O NH N H H H N , , , , 27 82100 N O N H , H N O O SO N H OH O O O , NH O N H O , , , де Ме являє собою метил, якщо два залишки -OR19 приєднані до сусідніх атомів, вони можуть утворювати разом з атомами, до яких вони приєднані, кільце 1,3-діоксолу або кільце 2,3-дигідро[1,4]діоксину, що заміщене один, два, три або чотири рази R13, R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв’язані, можуть утворювати кільце, вибране з групи азепіну, азетидину, 1,4-діазепану, діоксазолу, діоксазину, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, [1,4]оксазепану, оксазолу, піперазину, піперидину, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіазолу, тіадіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тіоморфоліну, тіофену, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, де зазначене кільце є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщене незалежно один від одного R13, R13 являє собою фтор, хлор, -NO2, -CN, =О, -ОН, CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С0С3)алкілен-О-R10, -Si(CH3)3 , -N(R10)-S(O)2-R10, -SR10, -SO2-R10, -S(O)2-N(R10)-R20, -C(O)-R10, -(С1С8)алкіл, -(С1-С8)алкокси, феніл, фенілокси-, -OCF3, -(С1-С3)перфторалкіл, -NH-C(O)-NH-R10, -(С0С4)алкіл-С(О)-О-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, -(С1С4)алкоксифеніл, -(С0-С4)алкіл-С(О)-О-С(R15,R16)O-C(O)-O-R17, -O-R15, -NH-C(O)-O-R10 або залишок з наступного переліку залишків: O O O N , N N H H , , N H OH OMe O , O N , N H SO2 , O O , SO2 N O NH N H NH O , , O O O O O O N N N O NH N OM , O NH O N , , 28 R10 , , де Me являє собою метил, R10 і R20 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)алкіл, -(С0-С4)алкіл-ОН, (С0-С4)алкіл-O-(С1-С4)алкіл або -(С1-С3) перфторалкіл, R15 і R16 являють собою незалежно один від одного водень, -(С1-С6)алкіл або разом утворюють кільце з групи циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу або циклогексилу, де кожне кільце є незаміщеним або заміщене один-три рази R10, і R17 являє собою -(С1-С6)алкіл, -(С1-С6)алкіл-ОН, (С1-С6)алкіл-О-(С1-С6)алкіл, -(С3-С8)циклоалкіл, (С1-С6)алкіл-O-(С1-С6)алкіл-(С3-С8)циклоалкіл, -(С1С6)алкіл-(С3-С8)циклоалкіл,де зазначене циклоалкільне кільце є незаміщеним або заміщене один, два, три рази -ОН, -О-(С1-С4)алкілом або R10, у всіх її стереоізомерних формах і її сумішах у будь-якому співвідношенні і її фізіологічно прийнятні солі. 5. Сполука формули І за пп. 1-4, де R0 являє собою 1) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщений незалежно один від одного R8, 2) гетероцикліл, вибраний з групи індолілу, ізоіндолілу, бензофуранілу, бензотіофенілу, 1,3бензодіоксолілу, індазолілу, бензимідазолілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, хінолінілу, ізохінолінілу, хроманілу, ізохроманілу, цинолінілу, хіназолінілу, хіноксалінілу, фталазинілу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, піридилу, пуринілу і птеридинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, 3) гетероцикліл з групи піридилу, 2-піридилу, 3піридилу, 4-піридилу, піролілу, 2-піролілу, 3піролілу, фурилу, 2-фурилу, 3-фурилу, тієнілу, 2тієнілу, 3-тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, тіадіазолілу, ізотіазолілу, триазолілу, тетразолілу, піридазинілу і піразинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8 і додатково заміщений залишком, вибраним з групи піридилу, 2-піридилу, 3-піридилу, 4-піридилу, піролілу, 2піролілу, 3-піролілу, фурилу, 2-фурилу, 3-фурилу, тієнілу, 2-тієнілу, 3-тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, тіадіазолілу, ізотіазолілу, триазолілу, тетразолілу, піридазинілу і піразинілу, де зазначений залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, R8 являє собою l) F, Cl, Br, I, 2) -C(O)-NH2, або 29 82100 30 3) -(С1-С4алкіл), де алкіл є незаміщеним або моно-, піперазину, піридину, піримідину, піролідину, ди- або тризаміщений незалежно один від одного піролідинону, піридонілу, імідазолу, піридазину, галогеном, -ОН або залишком метокси, піразину, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5за умови, що R8 являє собою щонайменше один триазину, 1,2,3-триазолу, 1,2,4-триазолу, галоген або -C(O)-NH2, якщо R0 являє собою арил тетразину, тетразолу, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, або гетероцикліл, які мають значення, зазначені 1,4-діазепіну, азепіну, кетопіперазину, оксазолу, вище, ізоксазолу, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, підструктура D являє собою залишок, вибраний з морфоліну, тіазолу, ізотіазолу, тетрагідропірану, групи фенілу, піридилу, N-оксиду піридилу, 1,4,5,6-тетрагідропіридазину, 1l6-тіоморфолінілу, піролілу, фурилу, тієнілу, імідазолілу, піразолілу, тіадіазолу або тіоморфоліну, де зазначений оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, триазолілу, гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або ізотіазолілу, тіадіазолілу, піримідинілу, тризаміщений незалежно один від одного R14, піридазинілу, піразинілу або тіофенілу, і є 3) -(С1-С6)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, незаміщеним або заміщений 1, 2, 3 або 4 рази R3 ди- або тризаміщений незалежно один від одного або заміщений 1 або 2 рази =O, R14, або Q являє собою -С(O)-, -SO2-, метилен або -(C04) (С3-С6)циклоалкіл, C2)алкілен-C(O)-NR10-, R3 являє собою R1 являє собою атом водню або -(С1-С2)алкіл, 1) атом водню, R2 являє собою прямий зв’язок або (С1-С2)алкілен, галоген, 2) або 3) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, R1-N-R2-V може утворювати 4-7-членну циклічну ди- або тризаміщений незалежно один від одного групу з групи піперидину, піперазину, піридину, R13, піримідину, піролідину, піролідинону, 1,2,3--(С1-С3)перфторалкіл, 4) триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,35) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, дитриазолу, 1,2,4-триазолу, тетразину, тетразолу, або тризаміщений незалежно один від одного R13, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, азепіну, 6) -(С0-С4)алкілен-O-R19, де R19 являє собою кетопіперазину, оксазолу, ізоксазолу, a) атом водню, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, морфоліну, тіазолу, b) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ізотіазолу, тіадіазолу або тіоморфоліну, де ди- або тризаміщений незалежно один від одного зазначена циклічна група є незаміщеною або R13, або моно-, ди- або тризаміщена незалежно один від c) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диодного R14, або тризаміщений незалежно один від одного R13, R14 являє собою фтор, хлор, -(С1-С4)алкіл або d) -CF3, або NH2, e) -CHF2, V являє собою 7) -CN, 1) циклічний залишок з групи, що містить сполуки, 8) -NR10-SO2-R10, вибрані з 8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-илу, азаіндолу 9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, (1Н-піролопіридилу), азетидину, азепіну, 10) –SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, азиридину, азирину, 1,4-діазепану, 1,2-діазепіну, 11) -(С0-С4)алкілен-С(O)-R11, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, діазиридину, 1,312) -(С0-С4)алкілен-С(O)-О-R11, діоксолану, діоксазолу, фурану, імідазолу, 13) -(С0-С4)алкілен-С(О)-N(R11)-R12, ізохіноліну, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, 14) -(C0-C4)алкілен-N(R11)-R12, ізоксазолу, 2-ізоксазоліну, ізоксазолідину, 15) -(С0-С2)алкілен-С(О)-О-(С2-С4)алкілен-О-С(О)кетопіперазину, морфоліну, 1,2-оксазину, 1,3(С1-С4)алкіл, оксазину, 1,4-оксазину, оксазолу, 1,2-оксатіолану, 16) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, піперидину, пірану, піразину, піразолу, піридазину, 17) -(С0-С2)алкілен-С(О)-О-(С2-С4)алкілен-О-С(О)піперазину, піридину, піридону, піримідину, піролу, О-(С1-С6)алкіл, піролідину, піролідинону, хіназоліну, хіноліну, 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, або тетразину, тетразолу, тіадіазину, 1,2-тіазину, 1,319) залишок з наступного переліку залишків: тіазину, 1,4-тіазину, 1,3-тіазолу, тієтану, O O O O O N тіоморфоліну, тіофену, тіопірану, 1,2,3-триазину, SO 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або N N N O NH H 1,2,4-триазолу, де зазначений циклічний залишок H H N є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений , , , незалежно один від одного R14, або 2) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, ди, або тризаміщений незалежно один від одного R14, N O O O G являє собою прямий зв’язок, -(СН2)m- або SO OH OM (CH2)m-NR10-, N N N m дорівнює цілому числу 0, 1, 2, 3 або 4, H H , М являє собою , , , 1) атом водню, 2) гетероцикліл, де гетероцикліл є залишком, що може бути вибраний з групи 1,4-діазепану, кетоморфоліну, тіофену, піридазону, піперидину, 31 H N 82100 O O NH NH N O O N H O NH O O , , , де Ме являє собою метил, R11 і R12 є незалежно один від одного однаковими або різними і являють собою 1) атом водню, 2) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 3) -(С0-С6)алкіл-(С3-С6)циклоалкіл, 4) -O-R17, або 5) -(С0-С6)алкіл-(С4-С15)гетероцикліл, де алкіл і гетероцикліл незалежно один від одного є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщені R13, і де гетероцикліл вибраний з групи азетидину, циклопропілу, циклобутилу, 4,5-дигідрооксазолу, імідазолідину, морфоліну, (1,4)-оксазепану, оксазолідину, піперидину, піперазину, піролідину, тетрагідротіофену, тіазолідину або тіоморфоліну, або R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв’язані, утворюють гетероциклічне кільце, що вибране з групи азетидину, циклопропілу, циклобутилу, 4,5-дигідрооксазолу, імідазолідину, морфоліну, (1,4)-оксазепану, оксазолідину, піперидину, піперазину, піролідину, тетрагідротіофену, тіазолідину або тіоморфоліну, де зазначене кільце є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщене R13, R13 являє собою фтор, -CN, =О, -ОН, -CF3, -C(O)O-R10, -C(O)N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С3С6)циклоалкіл, -(С0-С3)алкілен-О-R10-, -Si(CH3)3, -SR10, -SO2-R10, -(С1-С3)перфторалкіл або залишок з наступного переліку залишків: O O O N , N N H H , SO2 , , OH O N NH N H O O O NH O , O O O N O OMe , , O , N N N R10 O , O O N H , N H SO2 , , де Me являє собою метил, R10 і R20 являють собою незалежно один від одного водень, -(С1-С4)алкіл або -(С1С3)перфторалкіл, 32 R15 і R16 являють собою незалежно один від одного водень, -(С1-С4)алкіл або разом утворюють кільце з групи циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу або циклогексилу, де кожне кільце є незаміщеним або заміщене один-три рази R10, і R17 являє собою -(С1-С6)алкіл, -(С1-С6)алкіл-ОН, (С1-С6)алкіл-О-(С1-С8)алкіл-(С3-С8)циклоалкіл, -(С1С6)алкіл-О-(С1-С6)алкіл або -(С0-С6)алкіл-(С3С8)циклоалкіл, де зазначене циклоалкільне кільце є незаміщеним або заміщене один, два, три рази ОН, -O-(С1-С4)алкілом або R10, у всіх її стереоізомерних формах і її сумішах у будь-якому співвідношенні і її фізіологічно прийнятні солі. 6. Сполука формули І за пп. 1-5, де R0 являє собою 1) феніл, де феніл є незаміщеним або моно- або дизаміщений незалежно один від одного R8, 2) піридил, де піридил є незаміщеним або моноабо дизаміщений незалежно один від одного R8, або 3) гетероцикліл з групи тієнілу, тіадіазолілу, ізоксазолілу і тіазолілу, де зазначений гетероцикліл заміщений залишком, вибраним з групи тієнілу, 2-тієнілу і 3-тієнілу, де зазначений залишок є незаміщеним або моно- або дизаміщений незалежно один від одного R8, R8 являє собою F, Сl, Вr або -C(O)-NH2, підструктура D являє собою залишок, вибраний з групи фенілу, піридилу, N-оксиду піридилу, піролілу, тієнілу, імідазолілу, піразолілу, оксазолілу, ізоксазолілу, тіазолілу, ізотіазолілу, тіадіазолілу, тіофену, піримідинілу, піридазинілу або піразинілу, і є незаміщеним або заміщений 1, 2, 3 або 4 рази R3 або заміщений 1 або 2 рази =O, Q являє собою -С(O)-, SO2, -С(О)-метилен, -CH2C(O)-NH- або метилен, R1 являє собою атом водню, R2 являє собою прямий зв’язок, R1-N-R2-V може утворювати 4-8-членну циклічну групу, вибрану з азетидину, піролідину, піперидину і піперазину, R14 являє собою фтор, хлор, метил, етил, =O, SO2-CH3 або -NH2, V являє собою: 1) залишок, вибраний з групи, що включає 8азабіцикло[3.2.1]окт-3-ил, азаіндоліл (1Нпіролопіридил), азетидин, 1,4-діазепан, ізоксазол, ізохінолін, піперазин, піперидин, піразин, піридазин, піримідин, піролідин, хіназолін, хінолін або тетрагідропіран, де зазначений циклічний залишок є незаміщеним або моно- або дизаміщений незалежно один від одного R14, або 2) феніл, де феніл є незаміщеним або моно- або дизаміщений незалежно один від одного R14, G являє собою прямий зв’язок, -(СН2)m, -С(O) або (CH2)m-NR10, m дорівнює цілому числу 0, 1 або 2, М являє собою атом водню, (С2-С4)алкіл, азепаніл, циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, імідазоліл, кетоморфолініл, морфолініл, [1,4]оксазепаніл, піперазиніл, піперидиніл, піперидоніл, піразиніл, піразоліл, піридазиніл, піридил, піримідил, піролідиніл, 1,4,5,6-тетрагідропіридазиніл, 1λ6-тіоморфолініл 33 або тетрагідропіраніл, де залишки є незаміщеними або моно- або дизаміщені незалежно один від одного R14, R3 являє собою 1) атом водню, 2) фтор, хлор, 3) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 4) -(С1-С3)перфторалкіл, 5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщений незалежно один від одного R13, 6) -(С0-С2)алкілен-О-R19, де R19 являє собою a) атом водню, b) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, або c) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, диабо тризаміщений незалежно один від одного R13, d) -CF3, або e) -CHF2, 7) -CN, 8) -NR10-SO2-R10, 9) -SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, 11) -(С0-С4)алкілен-С(O)-R11, 12) -(С0-С4)алкілен-С(O)-O-R11, 13) -(С0-С4)алкілен-С(О)-N(R11)-R12, 14) -(С0-С4)алкілeн-N(R11)-R12, 15) -(С0-С2)алкілен-С(O)-O-(С2-С4)алкілен-O-С(O)(С1-С4)алкіл, 16) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 17) -(С0-С2)алкілен-С(О)-О-(С2-С4)алкілен-О-С(О)О-(С1-С6)алкіл, 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, R11 і R12 є незалежно один від одного однаковими або різними і являють собою 1) атом водню, 2) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, або 3) -(С0-С6)алкіл-(С3-С6)алкіл, 4) -O-R17, або 5) -(С0-С6)алкіл-(С4-С15)гетероцикліл, де алкіл і гетероцикліл незалежно один від одного є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщені R13, і де гетероцикліл вибраний з групи азетидину, імідазолідину, морфоліну, [1,4]-оксазепану або піролідину, або R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв’язані, можуть утворювати кільце, що вибране з групи азетидину, імідазолідину, морфоліну, [1,4]оксазепану, піперазину, піперидину, піролідину або тіоморфоліну, де зазначене кільце є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщене R13, R13 являє собою фтор, -CN, =O, -OH, -CF3, -C(O)O-R10, -C(O)-N(R10)-R20, N(R10)-R20, -(С1-С3)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл або -(С0-С3)алкілен-О-R10, -Si(CH3)3, -S-R10, -SO2-R10, -SO2-NH2 або -(С1С3)перфторалкіл, R10 і R20 являють собою незалежно один від одного водень, -(С1-С4)алкіл або -(С1С3)перфторалкіл, R15 і R16 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С4)алкіл або разом утворюють 82100 34 кільце з групи циклопропілу, циклобутилу, циклопентилу або циклогексилу, де кожне кільце є незаміщеним або заміщене один-три рази R10, і R17 являє собою -(С1-С6)алкіл, -(С1-С6)алкіл-ОН, (С1-С6)алкіл-О-(С1-С8)алкіл-(С3-С8)циклоалкіл, -(С1С6)алкіл-О-(С1-С6)алкіл або -(С0-С4)алкіл-(С3С8)циклоалкіл, де зазначене циклоалкільне кільце є незаміщеним або заміщене один, два або три рази -ОН, -О-(С1-С4)алкілом або R10, у всіх її стереоізомерних формах і її сумішах у будь-якому співвідношенні і її фізіологічно прийнятні солі. 7. Сполука формули І за одним або декількома з пп. 1-6, де R0 являє собою 1) феніл, де феніл є незаміщеним або моно- або дизаміщений незалежно один від одного R8, 2) піридил, де піридил є незаміщеним або моноабо дизаміщений незалежно один від одного R8, або 3) гетероцикліл з групи тіадіазолілу, ізоксазолілу і тіазолілу, де зазначений гетероцикліл заміщений залишком, вибраним з групи тієнілу, 2-тієнілу і 3тієнілу, де зазначений залишок є незаміщеним або моно- або дизаміщений незалежно один від одного R8, R8 являє собою Сl, підструктура D являє собою залишок, вибраний з групи фенілу, піридилу, тіофенілу, тієнілу або піримідинілу, і є незаміщеним або заміщений 1, 2, 3 або 4 рази R3 або заміщений 1 або 2 рази =O, Q являє собою -CH2-C(O)-NH- або метилен, R1 являє собою атом водню, R2 являє собою прямий зв’язок, R14 являє собою фтор або =O, V являє собою піперидиніл або феніл, де феніл є незаміщеним або моно- або дизаміщений незалежно один від одного R14, являє собою прямий зв’язок або -С(O)-, G’ являє собою прямий зв’язок або -С(O)-, М являє собою атом водню, (С2-С4)алкіл, ізопропіл, циклопропіл, морфолініл, піперазиніл, піперидиніл, піразиніл, піридил, піримідил, піролідиніл або 1λ6-тіоморфолініл, де залишки є незаміщеними або моно- або дизаміщені незалежно один від одного R14, R3 являє собою 1) атом водню, 2) фтор, хлор, 3) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- аботризаміщений незалежно один від одного R13, 4) -(С0-С2)алкілен-О-R19, де R19 являє собою a) атом водню, b) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, або c) -CF3, 5) -SO2-R11, 6) -(С0-С4)алкілен-С(О)-О-R11, 7) -(С0-С4)алкілен-С(О)-N(R11)-R12, 8) -(С0-С2)алкілен-С(O)-O-(С2-С4)алкілен-O-С(O)-O(С1-С4)алкіл, або 9) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, 35 R11 і R12 є незалежно один від одного однаковими або різними і являють собою 1) атом водню, 2) (С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, або 3) -(С0-С6)алкіл-(С3-С6)циклоалкіл, або R11 і R12 разом з атомом азоту, з яким вони зв’язані, можуть утворювати кільце, що вибране з групи азетидину, морфоліну, [1,4]-оксазепану або піперидину, де зазначене кільце є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщене R13, R13 являє собою фтор, =O, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -(С1-С3)алкіл, -(С3-С6)циклоалкіл або -(С0С3)алкілен-О-R10, R10 являє собою атом водню або -(С1-С4)алкіл, R15 і R16 являють собою, незалежно один від одного, атом водню або -(С1-С4)алкіл, і R17 являє собою -(С1-С6)алкіл, -(С1-С6)алкіл-ОН або -(С0-С4)алкіл-(С3-С8)циклоалкіл. 8. Сполука формули І за одним або декількома пп. 1-7, де сполука формули І являє собою: 1) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Hбензоімідазол-2-карбонової кислоти, 2) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(4хлорфенілкарбамоїл)метил]-1Н-бензоімідазол-2карбонової кислоти, 3) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-1Нбензоімідазол-2-карбонової кислоти, 4) (1-піримідин-4-ілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Нбензоімідазол-2-карбонової кислоти, 5) метиловий ефір 1-[5-(5-хлортіофен-2іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-1Н-бензоімідазол-5-карбонової кислоти, 6) метиловий ефір 3-[5-(5-хлортіофен-2іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-3Н-бензоімідазол-5-карбонової кислоти, 7) 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-2(1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензоімідазол-5-карбонову кислоту, 8) 3-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-2(1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Нбензоімідазол-5-карбонову кислоту, 9) метиловий ефір 1-[2-(5-хлортіофен-2-іл)тіазол5-ілметил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)1Н-бензоімідазол-5-карбонової кислоти, 10) метиловий ефір 3-[2-(5-хлортіофен-2-іл)тіазол5-ілметил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)3Н-бензоімідазол-5-карбонової кислоти, 11) 1-[2-(5-хлортіофен-2-іл)тіазол-5-ілметил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензоімідазол-5-карбонову кислоту, 12) 3-[2-(5-хлортіофен-2-іл)тіазол-5-ілметил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Нбензоімідазол-5-карбонову кислоту, 13) метиловий ефір 1-[5-(5-хлортіофен-2іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-1H-бензоімідазол-4-карбонової кислоти, 82100 36 14) метиловий ефір 3-[5-(5-хлортіофен-2іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-3Н-бензоімідазол-4-карбонової кислоти, 15) 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-2(1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензоімідазол-4-карбонову кислоту, 16) 3-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-2(1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Нбензоімідазол-4-карбонову кислоту, 17) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 3-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-3Німідазо[4,5-b]піридин-2-карбонової кислоти, 18) метиловий ефір 1-[(5-хлорпіридин-2ілкарбамоїл)метил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-1 Н-бензоімідазол-4-карбонової кислоти, 19) 1-[(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензоімідазол-4-карбонову кислоту, 20) метиловий ефір 1-[(5-хлорпіридин-2ілкарбамоїл)метил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-1Н-бензоімідазол-5-карбонової кислоти, 21) метиловий ефір 3-[(5-хлорпіридин-2ілкарбамоїл)метил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-3Н-бензоімідазол-5-карбонової кислоти, 22) 1-[(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Hбензоімідазол-5-карбонову кислоту, 23) 3-[(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Нбензоімідазол-5-карбонову кислоту, 24) 1-етоксикарбонілоксіетиловий ефір 1-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Hбензоімідазол-4-карбонової кислоти, 25) 1-циклогексилоксикарбонілоксіетиловий ефір 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензоімідазол-4-карбонової кислоти, 26) 4-[(2-гідроксіетил)амід]-2-[(1ізопропілпіперидин-4-іл)амід] 1-[5-(5-хлортіофен-2іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Н-бензоімідазол-2,4дикарбонової кислоти, 27) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-4-(3гідроксіазетидин-1-карбоніл)-1Н-бензоімідазол-2карбонової кислоти, 28) 4-[(2-гідроксіетил)метиламід]-2-[(1ізопропілпіперидин-4-іл)амід] 1-[5-(5-хлортіофен-2іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Н-бензоімідазол-2,4дикарбонової кислоти, 29) 5-[(2-гідроксіетил)метиламід]-2-[(1ізопропілпіперидин-4-іл)амід] 1-[5-(5-хлортіофен-2іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Н-бензоімідазол-2,5дикарбонової кислоти, 30) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-5-(3гідроксіазетидин-1-карбоніл)-1H-бензоімідазол-2карбонової кислоти, 31) 1-етоксикарбонілоксіетиловий ефір 1-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1 37 ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензоімідазол-5-карбонової кислоти, 32) 1-циклогексилоксикарбонілоксіетиловий ефір 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензоімідазол-5-карбонової кислоти, 33) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-5-(2гідроксіетансульфоніл)-1H-бензоімідазол-2карбонової кислоти, 34) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-6-(2гідроксіетансульфоніл)-1H-бензоімідазол-2карбонової кислоти, 35) 4-[(2-гідроксіетил)амід]-2-[(1ізопропілпіперидин-4-іл)амід] 1-[(5-хлорпіридин-2ілкарбамоїл)метил]-1Н-бензоімідазол-2,4дикарбонової кислоти, 36) 4-[(2-гідроксіетил)метиламід]-2-[(1ізопропілпіперидин-4-іл)амід] 1-[(5-хлорпіридин-2ілкарбамоїл)метил]-1Н-бензоімідазол-2,4дикарбонової кислоти, 37) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-4-(3гідроксіазетидин-1-карбоніл)-1Н-бензоімідазол-2карбонової кислоти, 38) 1-етоксикарбонілоксіетиловий ефір 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензоімідазол-4-карбонової кислоти, 39) 1-циклогексилоксикарбонілоксіетиловий ефір 1-[(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензоімідазол-4-карбонової кислоти, 40) [4-(3-оксоморфолін-4-іл)феніл]амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-1Нбензоімідазол-2-карбонової кислоти, 41) метиловий ефір 1-[(5-хлорпіридин-2ілкарбамоїл)метил]-2-[4-(3-оксоморфолін-4іл)фенілкарбамоїл]-1Н-бензоімідазол-4-карбонової кислоти, 42) [4-(4-оксо-4Н-піридин-1-іл)феніл]амід 1-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Нбензоімідазол-2-карбонової кислоти, 43) [4-(4-оксо-4Н-піридин-1-іл)феніл]амід 1-(3метоксибензил)-1H-бензоімідазол-2-карбонової кислоти, 44) [4-(4-оксо-4Н-піридин-1-іл)феніл]амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-1Нбензоімідазол-2-карбонової кислоти, 45) (8-метил-8-азабіцикло[3.2.1]окт-3-ил)амід 1-[5(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Нбензоімідазол-2-карбонової кислоти, 46) [4-(2,4-діоксо-3,4-дигідро-2Н-піримідин-1іл)феніл]амід 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3ілметил]-1Н-бензоімідазол-2-карбонової кислоти, 47) [4-(2-оксооксазолідин-3-іл)феніл]амід 1-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Нбензоімідазол-2-карбонової кислоти, 48) [4-(2-оксооксазолідин-3-іл)феніл]амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-1Нбензоімідазол-2-карбонової кислоти, 49) [4-(2,4-діоксо-3,4-дигідро-2Н-піримідин-1іл)феніл]амід 1-[(5-хлорпіридин-2 82100 38 ілкарбамоїл)метил]-1Н-бензоімідазол-2-карбонової кислоти, 50) [4-(4-оксопіперидин-1-іл)феніл]амід 1-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Нбензоімідазол-2-карбонової кислоти, 51) [4-(1,1-діоксо-1|6-тіоморфолін-4-іл)феніл]амід 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Нбензимідазол-2-карбонової кислоти, 52) [4-(1,1-діоксо-1|6-тіоморфолін-4-іл)феніл]амід 1-[(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-1Нбензимідазол-2-карбонової кислоти, 53) [4-(2-оксо-2Н-піразин-1-іл)феніл]амід 1-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Нбензоімідазол-2-карбонової кислоти, 54) [4-(2-оксо-2Н-піразин-1-іл)феніл]амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-1Нбензоімідазол-2-карбонової кислоти, 55) [4-(2-оксопіперазин-1-іл)феніл]амід 1-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-1Hбензоімідазол-2-карбонової кислоти, 56) [4-(2-оксопіперазин-1-іл)феніл]амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-1Нбензоімідазол-2-карбонової кислоти, 57) [4-(3-оксоморфолін-4-іл)феніл]амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-4-(2метоксіетокси)-1Н-бензоімідазол-2-карбонової кислоти, 58) 1-[(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-2-[4-(3оксоморфолін-4-іл)фенілкарбамоїл]-1Hбензоімідазол-4-карбонову кислоту, 59) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-5-(3гідроксіазетидин-1-карбоніл)-1Н-бензоімідазол-2карбонової кислоти, 60) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-6-(3гідроксіазетидин-1-карбоніл)-1Н-бензоімідазол-2карбонової кислоти, 61) 5-[(2-гідроксіетил)амід]-2-[(1ізопропілпіперидин-4-іл)амід] 1-[(5-хлорпіридин-2ілкарбамоїл)метил]-1H-бензоімідазол-2,5дикарбонової кислоти, 62) 5-[(2-гідроксіетил)амід]-2-[(1ізопропілпіперидин-4-іл)амід] 3-[(5-хлорпіридин-2ілкарбамоїл)метил]-3Н-бензоімідазол-2,5дикарбонової кислоти, 63) 5-[(2-гідроксіетил)метиламід]-2-[(1ізопропілпіперидин-4-іл)амід] 1-[(5-хлорпіридин-2ілкарбамоїл)метил]-1Н-бензоімідазол-2,5дикарбонової кислоти, 64) 5-[(2-гідроксіетил)метиламід]-2-[(1ізопропілпіперидин-4-іл)амід] 3-[(5-хлорпіридин-2ілкарбамоїл)метил]-3Н-бензоімідазол-2,5дикарбонової кислоти, 65) 1-циклогексилоксикарбонілоксіетиловий ефір 1-[(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензоімідазол-5-карбонової кислоти, 66) 1-циклогексилоксикарбонілоксіетиловий ефір 3-[(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Нбензоімідазол-5-карбонової кислоти, 67) 1-етоксикарбонілоксіетиловий ефір 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-2-(1 39 ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензоімідазол-5-карбонової кислоти, 68) 1-етоксикарбонілоксіетиловий ефір 3-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Нбензоімідазол-5-карбонової кислоти, 69) 2-гідроксіетиловий ефір 1-[5-(5-хлортіофен-2іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-1Н-бензоімідазол-4-карбонової кислоти, 70) 2-гідроксіетиловий ефір 3-[5-(5-хлортіофен-2іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-3Н-бензоімідазол-5-карбонової кислоти, 71) карбоксиметиловий ефір 1-[5-(5-хлортіофен-2іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-1Н-бензоімідазол-4-карбонової кислоти, 72) 1-(3-метоксибензил)-2-[4-(3-оксоморфолін-4іл)фенілкарбамоїл]-1Н-бензоімідазол-4-карбонову кислоту, 73) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-5-(2гідроксіетансульфоніл)-1Н-бензоімідазол-2карбонової кислоти, 74) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-6-(2гідроксіетансульфоніл)-1H-бензоімідазол-2карбонової кислоти, 75) циклопропілметиловий ефір 1-[(5-хлорпіридин2-ілкарбамоїл)метил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-1H-бензоімідазол-4-карбонової кислоти, 76) 2-метоксіетиловий ефір 1-[(5-хлорпіридин-2ілкарбамоїл)метил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-1Н-бензоімідазол-4-карбонової кислоти, 77) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-4гідроксиметил-1Н-бензоімідазол-2-карбонової кислоти, 78) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-4-(2метоксіетоксиметил)-1Н-бензоімідазол-2карбонової кислоти, 79) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-4-(морфолін-4карбоніл)-1Н-бензоімідазол-2-карбонової кислоти, 80) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-4([1,4]оксазепан-4-карбоніл)-1Н-бензоімідазол-2карбонової кислоти, 81) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-4-(2,6диметилпіперидин-1-карбоніл)-1Н-бензоімідазол2-карбонової кислоти, 82) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-4-(4,4дифторпіперидин-1-карбоніл)-1H-бензимідазол-2карбонової кислоти, 83) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-5([1,4]оксазепан-4-карбоніл)-1Н-бензоімідазол-2карбонової кислоти, 82100 40 84) 2-гідроксіетиловий ефір 1-[5-(5-хлортіофен-2іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-1Н-бензоімідазол-5-карбонової кислоти, 85) карбоксиметиловий ефір 1-[5-(5-хлортіофен-2іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-1Н-бензоімідазол-5-карбонової кислоти, 86) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-4-(3метоксіазетидин-1-карбоніл)-1Н-бензоімідазол-2карбонової кислоти, 87) 2-(1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1-(3метоксибензил)-1Н-бензоімідазол-4-карбонову кислоту, 88) 2-(1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3-(3метоксибензил)-3Н-бензоімідазол-4-карбонову кислоту, 89) 1-[2-(4-хлорфеніл)етил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Hбензоімідазол-4-карбонову кислоту, 90) 3-[2-(4-хлорфеніл)етил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Нбензоімідазол-4-карбонову кислоту, 91) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 4-(3гідроксіазетидин-1-карбоніл)-1-(3-метоксибензил)1Н-бензоімідазол-2-карбонової кислоти, 92) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[2-(4хлорфеніл)етил]-4-(3-гідроксіазетидин-1-карбоніл)1Н-бензоімідазол-2-карбонової кислоти, 93) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[2-(4хлорфеніл)етил]-4-(3-метоксіазетидин-1-карбоніл)1Н-бензоімідазол-2-карбонової кислоти, 94) метиловий ефір 2-(1-ізопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-1-(3-метоксибензил)-1Нбензоімідазол-5-карбонової кислоти, 95) метиловий ефір 2-(1-ізопропілпіперидин-4карбамоїл)-3-(3-метоксибензил)-3Н-бензоімідазол5-карбонової кислоти, 96) метиловий ефір 1-[2-(4-хлорфеніл)етил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Hбензоімідазол-5-карбонової кислоти, 97) метиловий ефір 3-[2-(4-хлорфеніл)етил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Нбензоімідазол-5-карбонової кислоти, 98) 1-[2-(4-хлорфеніл)етил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензоімідазол-5-карбонову кислоту, 99) 1-(5-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензоімідазол-4-карбонову кислоту, 100) 3-(5-хлорбензо[b]тіофен-2-ілметил)-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Нбензоімідазол-4-карбонову кислоту, 101) 1-(5-хлор-1Н-індазол-3-ілметил)-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензоімідазол-4-карбонову кислоту, 102) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-4-(4гідроксипіперидин-1-карбоніл)-1H-бензоімідазол-2карбонової кислоти, 103) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 7-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-1,3-диметил2,6-діоксо-2,3,6,7-тетрагідро-1Н-пурин-8карбонової кислоти, 41 104) метиловий ефір 1-[5-(5-хлортіофен-2іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1-циклопропілпіперидин4-ілкарбамоїл)-1Н-бензоімідазол-5-карбонової кислоти, 105) метиловий ефір 3-[5-(5-хлортіофен-2іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1-циклопропілпіперидин4-ілкарбамоїл)-3Н-бензоімідазол-5-карбонової кислоти, 106) 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]2-(1-циклопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Hбензоімідазол-5-карбонову кислоту, 107) 3-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]2-(1-циклопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Нбензоімідазол-5-карбонову кислоту, 108) 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]2-(1-циклопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензоімідазол-4-карбонову кислоту, 109) 3-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]2-(1-циклопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Нбензоімідазол-4-карбонову кислоту, 110) метиловий ефір 1-[(5-хлорпіридин-2ілкарбамоїл)метил]-2-(1-циклопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-1Н-бензоімідазол-4-карбонової кислоти, 111) 1-[(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-2-(1циклопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензоімідазол-4-карбонову кислоту, 112) циклопропілметиловий ефір 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-2-(1циклопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензимідазол-4-карбонової кислоти, 113) 3-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]2-(1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Нтієно[3,4-d]імідазол-6-карбонову кислоту, 114) 3-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]2-(1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Нтієно[3,4-d]імідазол-4-карбонову кислоту, 115) 3-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]2-(1-циклопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Нтієно[3,4-d]імідазол-6-карбонову кислоту, 116) 3-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]2-(1-циклопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Нтієно[3,4-d]імідазол-4-карбонову кислоту, 117) 6-[(2-гідроксіетил)амід]-2-[(1ізопропілпіперидин-4-іл)амід]3-[5-(5-хлортіофен-2іл)ізоксазол-3-ілметил]-3Н-тієно[3,4-d]імідазол-2,6дикарбонової кислоти, 118) 3-[(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Н-тієно[3,4d]імідазол-6-карбонову кислоту, 119) 3-[(5-хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-2-(1ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Н-тієно[3,4d]імідазол-4-карбонову кислоту, 120) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 3-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-6([1,4]оксазепан-4-карбоніл)-3Н-тієно[3,4-d]імідазол2-карбонової кислоти, 121) метиловий ефір 3-[5-(5-хлортіофен-2іл)ізоксазол-3-ілметил]-2-(1-ізопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-6-(2,2,2-трифторетокси)-3Н-тієно[3,4d]імідазол-4-карбонової кислоти, 122) 1-[3-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-5-ілметил]2-(1-циклопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензимідазол-5-карбонову кислоту, 82100 42 123) 3-[3-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-5-ілметил]2-(1-циклопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-3Нбензоімідазол-5-карбонову кислоту, 124) 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)[1,3,4]тіадіазол-2ілметил]-2-(1-циклопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-1Н-бензоімідазол-5-карбонову кислоту, 125) 3-[5-(5-хлортіофен-2-іл)[1,3,4]тіадіазол-2ілметил]-2-(1-циклопропілпіперидин-4ілкарбамоїл)-3Н-бензоімідазол-5-карбонову кислоту, 126) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-4-(2метоксіетокси)-1Н-бензоімідазол-2-карбонової кислоти, 127) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-4-(2етоксіетокси)-1Н-бензоімідазол-2-карбонової кислоти, 128) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[(5хлорпіридин-2-ілкарбамоїл)метил]-4-(2гідроксіетокси)-1Н-бензоімідазол-2-карбонової кислоти, 129) метиловий ефір 1-[(5-хлорпіридин-2ілкарбамоїл)метил]-2-[2-фтор-4-(піролідин-1карбоніл)фенілкарбамоїл]-1Н-бензоімідазол-4карбонової кислоти, 130) 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]2-(1-циклопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-7метил-1Н-бензоімідазол-5-карбонову кислоту, 131) 3-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]2-(1-циклопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-7метил-3Н-бензоімідазол-5-карбонову кислоту, 132) 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]5-фтор-2-(1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-1Нбензоімідазол-5-карбонову кислоту, 133) 1-[5-(5-хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]2-(1-ізопропілпіперидин-4-ілкарбамоїл)-5-(2,2,2трифторетокси)-1Н-бензоімідазол-5-карбонову кислоту або 134) (1-ізопропілпіперидин-4-іл)амід 1-[5-(5хлортіофен-2-іл)ізоксазол-3-ілметил]-4-(3гідроксіазетидин-1-карбоніл)-5-(2,2,2трифторетокси)-1Н-бензоімідазол-2-карбонової кислоти. 9. Фармацевтичний препарат, який містить щонайменше одну сполуку формули І за одним або декількома пп. 1-8, у всіх її стереоізомерних формах і її сумішах у будь-якому співвідношенні і/або її фізіологічно прийнятні солі і фармацевтично прийнятний носій. 10. Застосування сполуки формули І за будь-яким з пп. 1-8 у всіх її стереоізомерних формах і її сумішах у будь-якому співвідношенні і/або її фізіологічно прийнятних солей для одержання фармацевтичних препаратів для інгібування фактора Ха і/або фактора VIIa і для впливу на згортання крові або фібриноліз. 11. Застосування за п. 10 для випадків аномального утворення тромбу, гострого інфаркту міокарда, серцево-судинних порушень, нестабільної стенокардії, тромбоемболії, гострого закупорення судин, пов’язаного з тромболітичною терапією або підшкірною транслюмінальною пластичною операцією на судинах (РТСА), 43 82100 минущих нападів ішемії, удару, переміжної кульгавості, обхідного судинного шунтування коронарних або периферичних артерій, люмінального звуження судин, рестенозу після пластичної операції на коронарних або венозних судинах, підтримки доступу до розкритого стану судини при тривалому гемодіалізі пацієнтів, патологічного утворення тромбів, що має місце у венах нижніх кінцівок після хірургії у черевній порожнині, коліні або стегні, ризику легеневої тромбоемболії або дисемінованої системної внутрішньосудинної коагулопатії, що має місце у васкулярних системах під час септичного шоку, вірусних інфекцій або ракового захворювання, або ослаблення запальної реакції, фібринолізу, або лікування коронарного захворювання серця, інфаркту міокарда, стенокардії, рестенозу судин, наприклад, рестенозу після пластичної операції на судинах, подібної до РТСА, респіраторного дистрес-синдрому дорослих, множинної недостатності і дисемінованого внутрішньосудинного порушення згортання крові, тромбозу глибоких вен і тромбозу поверхневих вен, які можуть мати місце після хірургічної операції. 12. Спосіб одержання сполуки формули І за одним або декількома пп. 1-8, що містить конденсацію сполуки формули 2 зі сполукою формули HR8' з одержанням сполуки формули 3 і, необов’язково, перетворення сполуки формули 3 у сполуку формули І N D O N 2 HR8' N D N R63 R62 3 O Формула 1 R8' R62 , де залишок R8' має значення -N(R1)-R2-V-G-M, як зазначено у пп. 1-8, але де в R8 функціональні групи можуть бути присутніми також у формі груп, які потім перетворять у кінцеві функціональні групи, що є присутніми у -N(R1)-R2-V-G-M, і де залишок R62 означає групу -Q-R0 або може означати групу, що потім перетворять у групу -QR0, і де група -C(O)-R63 може бути групою карбонової кислоти або її похідних, як зазначено у пп. 1-8, де зазначені функціональні групи можуть також бути присутніми у захищеній формі або у формі груп-попередників. 13. Спосіб одержання сполуки формули IV N O R21 D1 N R22 N R23 (IV), в якій R21 являє собою a) атом водню, b) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або заміщений один-три рази R13, c) -(C1-C3)алкілен-C(O)-NH-R0, d) -(С1-С3)алкілен-С(О)-О-R10, e) -(С0-С4)алкіларил, де арил є моноциклічним або біциклічним 6-14-членним арилом і моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, 44 f) -(С0-С4)алкілгетероарил, де гетероарил є моноциклічним або біциклічним 4-15-членним гетероциклілом, що містить один, два, три або чотири гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, і моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, g) -(С1-С4)алкілгетероцикліл, де гетероцикліл є моноциклічним або біциклічним 4-15-членним гетероциклілом, що містить один, два, три або чотири гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8 і додатково заміщений моноциклічним або біциклічним 4-15-членним гетероциклілом, що містить один, два, три або чотири гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, h) -(С1-С3)перфторалкілен, і) -(С1-С3)алкілен-S(О)-(С1-С4)алкіл, j) -(С1-С3)алкілен-S(О)2-(С1-С3)алкіл, k) -(C1-C3)алкілен-S(O)2-N(R4')-R5', 1) -(С1-С3)алкілен-О-(С1-С4)алкіл, m) -(С0-С3)алкілен-(С3-С8)циклоалкіл, або n) -(С0-С3)алкіл-hеt, де het являє собою 3-7членний циклічний залишок, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де зазначений циклічний залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, де R0, R4’, R5’, R8, R10, R13 і R14 мають значення, зазначені у п. 1 для сполуки формули І, R22 являє собою a) атом водню, b) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або заміщений один-три рази R13, c) -(С1-С3)алкілен-С(О)-NH-R0, d) -(С1-С3)алкілен-С(О)-О-R10, e) -(С0-С4)алкіларил, де арил є моноциклічним або біциклічним 6-14-членним арилом і моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, f) -(С0-С4)алкілгетероарил, де гетероарил є моноциклічним або біциклічним 4-15-членним гетероциклілом, що містить один, два, три або чотири гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, і моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, g) -(С0-С4)алкілгетероцикліл, де гетероцикліл є моноциклічним або біциклічним 4-15-членним гетероциклілом, що містить один, два, три або чотири гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8 і додатково заміщений моноциклічним або біциклічним 4-15-членним гетероциклілом, що містить один, два, три або чотири гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, h) -(С1-С3)перфторалкілен, і) -(С0-С3)алкілен-S(O)-(С1-С3)алкіл, j) -(С0-С3)алкілен-S(О)2-(С1-С3)алкіл, k)-(C0-C3)алкілен-S(O)2-N(R4')-R5', 45 1) -(С1-С3)алкілен-О-(С1-С4)алкіл, m) -(С0-С3)алкілен-(С3-С8)циклоалкіл, n) -(С0-С3)алкілен-hеt, де het являє собою 3-7членний циклічний залишок, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де зазначений циклічний залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, або о) R2-V-G-M, де R0, R2, R4', R5', R8, R10, R13, R14, V, G і М мають значення, зазначені у п. 1 для сполуки у формулі І, або підструктура R21-N-R2-V у формулі IV може утворювати 4-8-членну циклічну групу, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де зазначена циклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщена незалежно один від одного R14, де залишок R14 має значення, зазначені у п. 1 для сполуки формули І, R23 являє собою a) атом водню, b) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або заміщений один-три рази R13, c) -(С1-С3)алкілен-С(О)-NH-R0, d) -(С1-С3)алкілен-С(О)-О-R10, e) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, f) моноциклічний або біциклічний 4-15-членний гетероцикліл, що містить один, два, три або чотири гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, g) -(С1-С3)перфторалкілен, h) –(С1-С3)алкілен-S(О)-(С1-С4)алкіл, j)-(С1-С3)алкілен-S(О)2-(С1-С3)алкіл, k) -(C,-C3)алкілен-S(O)2-N(R4')-R5', 1) -(С1-С3)алкілен-О-(С1-С4)алкіл, m) -(С0-С3)алкілен-(С3-С8)циклоалкіл, n) -(С0-С3)алкілен-hеt, де het являє собою 3-7членний циклічний залишок, що містить до 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де зазначений циклічний залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, або о) -Q-R0, де R0, R2, R4', R5', R8, R10, R13, R14, Q, V, G і М мають значення, зазначені у п. 1 для сполуки формули І, і підструктура D у формулі IV являє собою 4-8-членну насичену, частково ненасичену або ароматичну циклічну групу, що містить 0, 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, і є незаміщеною або заміщена 1, 2, 3, 4, 5 або 6 разів R3, де R3 має значення, зазначені у п. 1 для сполуки формули І, в якому проводять взаємодію сполуки формули V 82100 46 N Cl D1 N Cl Cl R23 (V), де R23 має значення, зазначені для формули IV, і підструктура D у формулі V має значення, зазначені для формули IV, з первинним аміном, де первинний амін вибраний з групи: a) NH2-R21, де R21 має значення, зазначені для формули IV, або b) NH2-R2-V-G-M, де R2, V, G і М мають значення, зазначені для формули IV, або вторинним аміном, де вторинний амін вибраний з групи: а) сполуки R21 H N R22 , де R21 і R22 мають значення, зазначені для формули IV, або b) сполуки формули VII R21 V G M H N R22 (VII), де R21, R2, V, G і М мають значення, зазначені для формули IV, за умови, що R21 не є 8-азабіцикло[3.2.1]октаном, або за умови, що R21-N-R2-V не утворює залишок піперазину або [1,4]діазепану, у присутності води, щонайменше однієї основи і щонайменше одного органічного розчинника, що змішується з водою, де органічний розчинник, що змішується з водою, вибраний з групи тетрагідрофурану, ацетонітрилу, 1,2диметоксіетану, диметилсульфоксиду, діоксану, N,N-диметилформаміду, N-метилпіролідону, ацетону або сульфолану. 14. Спосіб одержання сполуки формули IV за п. 13, де основою є карбонат лужного металу, бікарбонат натрію, бікарбонат калію, третинний амін, триетиламін або діізопропілетиламін. 15. Спосіб одержання сполуки формули IV за п. 13, де використовують кількість розчинника, що змішується з водою, від 5 г до 300 г на 1 г сполуки формули V, переважно від 10 г до 200 г. 16. Спосіб одержання сполуки формули IV за п. 13, де температуру реакції підтримують від 5 °С до 120 °С, переважно від 10 °С до 35 °С, зокрема 25 °С. 17. Спосіб одержання сполуки формули IX 47 82100 N O R24 D1 R21 N (N)x N R22 H (IX), в якій х дорівнює цілому числу 1, R24 ідентичний R21, значення якого зазначені для формули IV у п. 13, і R22 має значення, зазначені для формули IV, в якому проводять взаємодію сполуки формули X N Cl D1 N H де підструктура Cl Cl , (X) D у формулі X має значення, зазначені для формули IV, з первинним аміном, де первинний амін вибраний з групи: a) NH2-N(R21)-R22, де R21 і R22 мають значення, зазначені для формули IV, або b) сполуки формули VI R21 48 де R2, R21, V, G і М мають значення, зазначені для формули IV, або вторинним аміном, де вторинним аміном є сполука формули VIII R24 R21 H N V N G M R2 , (VIII) де R2, R21, R24, V, G і М мають значення, зазначені для формули IV, у присутності води, щонайменше однієї основи і щонайменше одного органічного розчинника, що змішується з водою, де органічний розчинник, що змішується з водою, вибраний з групи тетрагідрофурану, ацетонітрилу, 1,2-диметоксіетану, диметилсульфоксиду, діоксану, N,N-диметилформаміду, Nметилпіролідону, ацетону або сульфолану. 18. Спосіб одержання сполуки формули IX за п. 17, де як основу використовують карбонат лужного металу, бікарбонат натрію, бікарбонат калію, третинний амін, триетиламін або діізопропілетиламін. 19. Спосіб одержання сполуки формули IX за п. 17, де використовують кількість органічного розчинника, що змішується з водою, від 5 г до 300 г на 1 г сполуки формули V, переважно від 10 г до 200 г. 20. Спосіб одержання сполуки формули IX за п. 17, де підтримують температуру реакції від 5 °С до 120 °С, переважно від 10 °С до 35 °С, зокрема 25 °С. V G M H 2N N R2 , (VI) Даний винахід відноситься до сполук формули І (I) в якій R0, R1, R2, Q, V, G і Μ мають значення, зазначені нижче. Сполуки формули І є цінними, фармакологічно активними сполуками. Вони проявляють сильну антитромболітичну дію і є придатними, наприклад, для лікування і профілактики серцево-судинних порушень, подібних до тромбоемболічних захворювань або рестенозів. Вони є зворотними інгібіторами ферментного фактора Ха (FXa) і/або фактора Vlla (FVIIa) згортання крові і їх можна, загалом, застосовувати при станах, при яких є небажана активність фактора Ха і/або фактора Vlla, або для лікування, або профілактики яких передбачається інгібування фактора Ха і/або фактора Vlla. Крім того, винахід відноситься до способу одержання сполук формули І, їх застосування, зокрема, як активних інгредієнтів у фармацевтичних препаратах, і фармацевтичних препаратів, що містять їх. Нормальний гемостаз є результатом комплексного балансу між процесами стимуляції, утворення згустку крові і розчинення згустку крові. Комплексна взаємодія між клітинами крові, специфічними білками плазми і васкулярною поверхнею підтримує плинність крові, якщо тільки не має місце ушкодження і втрата крові [ЕР-А987274]. Багато істотних патологічних станів відноситься до аномального гемостазу. Наприклад, локальне утворення тромбу є результатом розриву атеросклеротичної бляшки, основної причини гострого інфаркту міокарда і нестабільної стенокардії. Лікування обтурувального коронарного тромбу або тромболітичною терапією, або підшкірною пластичною операцією на судинах може супроводжуватися гострим тромболітичним повторним закриттям ураженої судини. Продовжує залишатися потреба у безпечних та ефективних терапевтичних антикоагулянтах для обмеження або профілактики утворення тромбів. Найбільш бажаним є розробка агентів, які інгібують згортання крові без безпосереднього інгібування тромбіну, але за допомогою інгібування інших стадій у каскаді коагуляції, 49 подібного до інгібування активності фактора Ха і/або фактора Vlla. У наш час вважається, що інгібітори фактора Ха приводять до меншого ризику кровотечі, ніж інгібітори тромбіну [А. Е. P. Adang & J. В. М. Rewinkel, Drugs of the Future 2000, 25, 369-383]. У [WO-A-95/29189] описані, наприклад, інгібітори згортання крові, що мають низьку молекулярну масу, специфічні для фактора Ха, які є ефективними, але не викликають небажаних побічних ефектів. Однак, крім того, що вони є інгібіторами згортання крові, специфічними для фактора Ха, бажано, щоб такі інгібітори мали також додаткові сприятливі властивості, наприклад, виявляли стабільність у плазмі і печінці та селективність у відношенні інших серинпротеаз, інгібування яких не передбачається, таких як тромбін. У наш час є потреба у додаткових інгібіторах згортання крові, що мають низьку молекулярну масу, специфічних для фактора Ха, які є ефективними і мають також зазначені вище переваги. Специфічне інгібування каталітичного комплексу фактор VIIa/тканинний фактор із застосуванням моноклональних антитіл [WO-A92/06711] або білка, такого як інактивований хлорметилкетоном фактор Vlla [WO-A-96/12800, WO-A-97/47651], є дуже ефективним способом боротьби з утворенням тромбу, викликаного гострим артеріальним ушкодженням або тромболітичними ускладненнями, що відносяться до бактеріального сепсису. Є також експериментальний доказ, який дозволяє припустити, що інгібування активності комплексу фактор VIIa/тканинниий фактор інгібує рестеноз після балонної пластичної операції на судинах. Дослідження кровотечі проводили на павіанах і таке дослідження показало, що інгібування комплексу фактор VIIa/тканинний фактор має найширше вікно безпеки відносно терапевтичної ефективності і ризику кровотечі для будь-якого випробовуваного антикоагулянтного підходу, що включає інгібування тромбіну, тромбоцитів і фактора Ха. Деякі інгібітори фактора Vlla уже описані. В [ЕР-А-987274], наприклад, описані сполуки, що містять трипептидну ланку, які інгібують фактор Vlla. Однак профіль властивостей наведених сполук все-таки не є ідеальним, і у наш час є потреба у додаткових інгібіторах згортання крові, що мають низьку молекулярну масу та інгібують фактор Vlla. Даний винахід задовольняє зазначені вище потреби наданням нових сполук формули І, які виявляють переважну інгібуючу активність відносно фактора Vlla і/або тканинного фактора і є придатними агентами з високою біологічною доступністю. Так, даний винахід відноситься до сполук формули І 82100 50 (I) в якій R0 являє собою 1) моноциклічний або біциклічний 6-14членний арил, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, 2) моноциклічний або біциклічний 4-15членний гетероцикліл з групи бензимідазолілу, 1,3бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, цинолінілу, хроманілу, індазолілу, індолілу, ізохроманілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, фенілпіридилу, фталазинілу, птеридинілу, пуринілу, піридилу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, піримідинілу, хіназолінілу, хінолілу, хіноксалінілу або 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди-або тризаміщений незалежно один від одного R8, або 3) моноциклічний або біциклічний 4-15членний гетероцикліл, що містить один, два, три або чотири гетероатоми, вибраних з азоту, сірки або кисню, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8 і який додатково заміщений моноциклічним або біциклічним 4-15членним гетероциклілом, що містить один, два, три або чотири гетероатомм, вибраних з азоту, сірки або кисню, де гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, R8 являє собою 1) галоген, 2) -NO2, 3) -CN, 4) -C(O)-NH2, 5) -OH, 6) -NH2, 7) -O-CF3, 8) моноциклічний або біциклічний 6-14членний арил, де ар ил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного галогеном або -О-(С1-C8)алкілом, 9) -(С1-C8алкіл), де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного галогеном, NH2, -OH або залишком метокси, 10) -О-(С1-C8алкіл), де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного галогеном, NH2, -OH або залишком метокси, 11) -SO2-CH3 або 12) -SO2-CF3, за умови, що R8 являє собою, щонайменше, один атом галогену, -C(O)-NH2 або -О-(С1C8)алкільний залишок, якщо R0 являє собою моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, 51 за умови, що R8 не є -О-(С1-C8)алкільним залишком, якщо R0 і V являють собою моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, підструктура у формулі І являє собою 4-8-членну насичену, частково ненасичену або ароматичну циклічну групу, що містить 0, 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибраних з азоту, сірки або кисню, і є незаміщеною або заміщена 1, 2, 3, 4, 5 або 6 разів R3 або заміщена 1 або 2 рази =0, Q являє собою прямий зв'язок, -(C0C2)алкілен-C(О)NR10-, -NR10-C(O)NR10-, -NR1010 C(O)-, -SO2-, метилен, -(CH2)m-NR -C(O)-NR10(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S(CH2)n-, - (CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2 )m-SO2-NR10(CH2)n-, -(CH2 )m-NR10-SO2-(CH2)n-,-(CH2)m-NR10SO2-NR10-(CH2)n-,-(CH2)m-CH-(OH)-(CH2 )n-, -(CH2)mO-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(С2-С3)алкілен-О-(С0С3)алкілен-, -(С2-С3)алкілен-S(O)-, -(С2-С3)алкіленS(О)2-, -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -(С2С3)алкілен-S(О)2-NH-(R10)-, -(C2-C3)алкілен-N(R10)або -(С0-С3)алкілен-С(О)-О-(СН2)m-, де R має значення, зазначені нижче, і де n і m є незалежно один від одного однаковими або різними і дорівнюють цілим числам 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6, де алкіленові залишки, які утворені -(СН2)mабо -(СН2)n-, є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщеними незалежно один від одного галогеном, -NH2 або -ОН; або -(С3-С6)циклоалкілен, де циклоалкілен є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного галогеном, -NH2 або ОН; R1 являє собою атом водню, -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або заміщений один-три рази R13; -(С1-С3)алкілен-С(О)-NН0, -(С1-С3)алкіленС(О)-O-R10, моноциклічний або біциклічний 6-14членний арил, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, де R8 має значення, зазначені вище; моноциклічний або біциклічний 4-15-членний гетероцикліл, що містить один, два, три або чотири гетероатоми, вибраних з азоту, сірки або кисню; -(С1С3)перфторалкілен, -(С1-С3алкілен)-S(О)-(С1C4)алкіл, -(С1-С3алкілен)-S(О)2-(С1-С4)алкіл, -(С1С3алкілен)-S(O)2-N(R4')R5', -(С1-С3алкілен)-О-(С1С4)алкіл, -(С0-С3алкілен)-(С3-С8)циклоалкіл або (С0-С3алкілен)-het, де het являє собою 3-7-членний циклічний залишок, що містить до 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибрані з азоту, сірки або кисню, де зазначений циклічний залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, R4' і R5' є незалежно один від одного однаковими або різними і являють собою атом водню або -(С1-С4)алкіл, R2 являє собою прямий зв'язок, R1-N-R2-V може утворювати 4-8-членну циклічну групу, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибраних з азоту, сірки або кисню, де зазначена циклічна група є незаміщеною або 82100 52 моно-, ди- або тризамїщена незалежно один від одного R14, R14 являє собою галоген, -ОН, =O, -(С1С8)алкіл, -(С1-C4)алкокси, -NO2, -С(О)ОН, -CN, NH2, -С(О)-О-(С1-C4)алкіл, -(С0-С8)алкіл-SO2-(С1C4)алкіл-, -(С0-С8)алкіл-SО2-(С1-C3)перфторалкіл, (C0-C8)алкіл-SO2-NCR18)-R21, -C(O)-NH-(С1C8)алкіл-, -С(О)R-[(С1-C8)алкіл]2, -NR18-C(O)-NH(C1-C8)aлкiл-, -C(O)-NH2, -S-R18 або -NR18-С(O)-NH[(С1-C8)алкіл]2, де R18 і R21 являють собою, незалежно один від одного, атом водню, -(С1-С3)перфторалкіл або (С1-С6)алкіл, V являє собою 1) 6-14-членний арил, де арил є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, або 2) гетероцикліл з групи акридинілу, 8азабіцикло[3.2.1]окт-3-илу, азаіндолу (1Нпіролопіридину), азабензимідазолілу, азаспіродеканілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, бензимідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, бензтриазолілу, бензтетразолілу, бензизоксазолілу, бензизотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, карболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, декагідрохінолінілу, 1,4діазепану, 4,5-дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3-діоксоленілу, 6Н-1,5,2-дитіазинілу, дигідрофуро[2,3b]тетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідазолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Ніндазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, 3Ніндолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоіндазолілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазолілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2-ізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, нафтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, 1,2,3оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, 1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, оксазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантридинілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазинілу, феноксатіїнілу, феноксазинілу, фталазинілу, піперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, піранілу, піразинілу, піразолідинілу, піразолінілу, піразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридоімідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідинілу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Нпіролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Нхінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохінолінілу, 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, тетрагідропіридинілу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, тетразолілу, 6Н1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,3-тіадіазолілу, 1,2,4тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,4-тіазинілу, 1,3тіазолілу, тіазолілу, тіазолідинілу, тіазолінілу, тієнілу, тієтанілу, тієнотіазолілу, тієнооксазолілу, тієноімідазолілу, тієтанілу, тіоморфолінілу, 1l6 53 тіоморфолінілу, тіофенїлу, тіопіранілу, 1,2,3триазинілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4-триазолілу, 1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу і ксантенілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, G являє собою прямий зв'язок, -(CH2)m-NR10SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, (CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n -, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, (CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)mNR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-, -(CH2 )m-O-C(O)NR10-(CH2)m- або -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n -, n і m є незалежно один від одного однаковими або різними і дорівнюють цілим числам 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6, Μ являє собою 1) атом водню, 2) -(С1-С8)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, 3)-C(O)-N(R11)-R12, 4) -(CH2)m-NR10, 5) 6-14-членний арил, де арил є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, 6) моноциклічний або біциклічний 4-15членний гетероцикліл, де гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, 7) -(С3-С8)циклоалкіл, де зазначений циклоалкіл є незаміщеним або моно-, ди-або тризаміщений незалежно один від одного R14, або 8) 3-7-членний циклічний залишок, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, вибраних з азоту, сірки або кисню, де зазначений циклічний залишок є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, де R14 має значення, зазначені вище, R3 являє собою 1) атом водню, 2) атом галогену, 3) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 4) -(С1-C3)перфторалкіл, 5) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 6) -(C0-C4)алкілен-О-R19, де R19 являє собою a) атом водню, b) -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, або c) феніл, де феніл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, d) -CF3 або е) -CHF2, 7) -NO2, 8) -CN, 9) –SOs-R11, де s дорівнює 1 або 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, де t дорівнює 1 або 2, 11) -(С0-С4)алкілен-С(O)Rn, 82100 54 12) -(С0-С4)алкілен-С(O)-ОRn, 13) -(C0-C4)алкілен-C(O)-N(R11)-R12, 14) -(C0-C4)алкілен-N(R11)-R12, 15) -NR10-SO2-R10, 16) -S-R10, 17) -(С0-С2)алкілен-С(О)-О-(С2-С4)алкілен-ОС(О)-(С1-С4)алкіл, 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 19) -(С0-С2)алкілен-С(О)-О-(С2-С4)алкілен-ОС(О)-О-(С1-C6)алкіл, 20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, 21) -(С0-С4)алкілен-(С6-С14)арил, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 22) -(С0-С4)алкілен-(С4-С15)гетероцикліл, де гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 23) -(С0-С4)алкілен-(С3-С8)циклоалкіл, де циклоалкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 24) -(С0-С4)алкілен-het, де het є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 25) -(С0-С4)алкілен-О-СН2-(С1С3)перфторалкілен-СН2 -О-(С0-С4)алкіл, 26) -SOw-N(Rn)-R13, де w дорівнює 1 або 2, 27) -(C0-C4)алкілен-C(O)-N(R1 ')-R13, 28) -(C0-C4)алкілен-N(Rn)-R13 або 29) залишок з наступного переліку залишків: де Μ являє собою метил або, якщо два залишки -OR19 приєднані до сусідніх атомів, вони можуть утворювати з атомами, до яких вони приєднані, 5-або 6-членне кільце, що є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщене незалежно один від одного R13, R11 і R12 є незалежно один від одного є однаковими або різними і являють собою 1) атом водню, 2) -(С1-С6)алкіл, де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R13, 3) -(С0-С6)алкіл-(С3-С8)циклоалкіл, 4) -SOt-R10, де t дорівнює 1 або 2, 5) -(С0-С6)алкіл-(С6-С14)-арил, де алкіл і арил незалежно один від одного є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщені R13, 6) -(С1-С3)перфторалкіл, 7) -O-R17 або 55 8) -(С0-С6)алкіл-(С4-С15)гетероцикліл, де алкіл і гетероцикліл, незалежно один від одного є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщені R13, або R11 і R12 разом з атомом азоту, з якими вони зв'язані, можуть утворювати 4-8-членне моноциклічне гетероциклічне кільце, що на додаток до атома азоту може містити один або два однакових або різних гетероатоми кільця, вибраних з кисню, сірки та азоту; де зазначене гетероциклічне кільце є незаміщеним або моно-, ди-або тризаміщене незалежно один від одного R13, R13 являє собою галоген, -NO2, -CN, =O, -ОН, -CF3, -C(O)-O-R10, -C(O)N(R10)-R20, -N(R10)-R20, -(С3С8)циклоалкіл, -(С0-С3)алкілен-ОR10, -Si(CH3)3, N(R10)-S(O)u-R10, де u дорівнює 1 або 2, -S-R10, SOr-R10, де r дорівнює 1 або 2, -S(O)v-N(R10)-R20, де ν дорівнює 1 або 2, -C(O)-R10, -(С1-С8)алкіл, (С1-С8)алкокси, феніл, фенілокси-, -O-CF3, -(C0C4)алкіл-C(O)-O-C(R15,R16)-C(O)-R17, -(С1С4)алкоксифеніл, -(С0-C4)алкіл-C(O)-O-C(R15,R16)O-C(O)-O-R17, -(С,-С3)перфторалкіл, -O-R15, -NHC(O)-NH-R10, -NH-C(O)-O-R10 або залишок з наступного переліку залишків: де Me являє собою метил, або R10 і R20 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-C6)алкіл, -(С0-С4)алкіл-ОН, (С0-С4)алкіл-O-(С1-С4)алкіл або -(С1C3)перфторалкіл, R15 і R16 являють собою, незалежно один від одного, водень, -(С1-С6)алкіл або разом з атомом вуглецю, з яким вони зв'язані, вони утворюють 3-6членне карбоциклічне кільце, що є незаміщеним або заміщене один-три рази R10, і R17 являє собою -(С1-С6)алкіл, -(С1-С6)алкілОН, -(С1-С6)алкіл-О-(С1-С6)алкіл, -(С3С8)циклоалкіл, -(С1-С6)алкіл-О-(С1-С8)алкіл-(С3С8)циклоалкіл, -(С1-С6)aлкіл-(С3-С8)циклоалкіл, де зазначене циклоалкільне кільце є незаміщеним або заміщене один, два або три рази -ОН, -O-(С1С4)алкілом або R10, у всіх їх стереоізомерних формах і їх сумішах у будь-якому співвідношенні і їх фізіологічно прийнятних солей. 2). Також, даний винахід відноситься до сполук формули І, в яких R0 являє собою 1) моноциклічний або біциклічний 6-14членний арил з групи фенілу, нафтилу, біфенілу, 82100 56 антрилу або флуоренілу, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, 2) гетероцикліл з групи бензимідазолілу, 1,3бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу, цинолінілу, хроманілу, індазолілу, індолілу, ізохроманілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, фенілпіридилу, фталазинілу, птеридинілу, пуринілу, піридилу, піридоімідазолілу, піридопіридинілу, піридопіримідинілу, піримідинілу, хіназолінілу, хінолілу, хіноксалінілу або 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди-або тризаміщений незалежно один від одного R8, або 3) гетероцикліл, де гетероцикліл вибраний з групи акридинілу, азабензимідазолілу, азаспіродеканілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, бензимідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, бензтриазолілу, бензтетразолілу, бензизоксазолілу, бензизотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, карболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, декагідрохінолінілу, 4,5дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3-діоксоленілу, 6Н-1,5,2дитіазинілу, дигідрофуро[2,3b]тетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідазолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Ніндазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, 3ніндолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоіндазолілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазолілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2-ізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, нафтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, 1,2,3оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, 1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, оксазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантридинілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазинілу, феноксатіїнілу, феноксазинілу, фталазинілу, піперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, піранілу, піразинілу, піразолідинілу, піразолінілу, піразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридоімідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідинілу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Нпіролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Нхінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохінолінілу, 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, тетрагідропіридинілу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, тетразолілу, 6Н1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,3-тіадіазолілу, 1,2,4тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,3-тіазинілу, 1,4тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, тіазолідинілу, тіазолінілу, тієнілу, тієтанілу, тієнотіазолілу, тієнооксазолілу, тієноімідазолілу, тієтанілу, тіоморфолінілу, тіофенолілу, тіофенілу, тіопіранілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,4-триазинілу, 1,3,5-триазинілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4 57 триазолілу, 1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу і ксантенілу, де зазначений гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8 і додатково заміщений гетероциклом, вибраним з групи акридинілу, азабензимідазолілу, азаспіродеканілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, бензимідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, бензтриазолілу, бензтетразолілу, бензизоксазолілу, бензизотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, карболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, декагідрохінолінілу, 4,5-дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3діоксоленілу, 6Н-1,5,2-дитіазинілу, дигідрофуро[2,3-b]тетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідазолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Н-індазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, ЗН-індолілу, ізобензофуранілу, ізохроманілу, ізоіндазолілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазолілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2-ізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, нафтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, 1,2,3оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, 1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, оксазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантридинілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазинілу, феноксатіїнілу, феноксазинілу, фталазинілу, піперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, піранілу, піразинілу, піразолідинілу, піразолінілу, піразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридоімідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідинілу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Нпіролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Нхінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохінолінілу, 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, тетрагідропіридинілу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, тетразолілу, 6Н1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,3-тіадіазолілу, 1,2,4тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,3-тіазинілу, 1,4тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, тіазолідинілу, тіазолінілу, тієнілу, тієтанілу, тієнотіазолілу, тієнооксазолілу, тієноімідазолілу, тієтанілу, тіоморфолінілу, тіофенолілу, тіофенілу, тіопіранілу, 1,2,3-триазинілу, 1,2,4-триазинілу, 1,3,5-триазинілу, 1,2,3-триазолілу, 1,2,4триазолілу, 1,2,5-триазолілу, 1,3,4-триазолілу і ксантенілу, де гетероцикліл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, R8 являє собою 1) галоген, 2) -NO2, 3) -CN, 4) -C(O)-NH2, 5) -ОН, 6) -NH2, 82100 58 7) -O-CF3, 8) моноциклічний або біциклічний 6-14членний арил, де арил має зазначені вище значення і де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного галогеном або -О-(С1C8)алкілом, 9) -(С1-C8алкіл), де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного галогеном, NH2, -OH або залишком метокси, або 10) -О-(С1-C8алкіл), де алкіл є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного галогеном, NH2, -OH або залишком метокси, 11) -SO2-CH3 або 12) -SO2-CF3, за умови, що R8 являє собою, щонайменше, один атом галогену, -C(O)-NH2 або -О-(С1C8)алкільний залишок, якщо R° являє собою моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил має значення, зазначені вище, за умови, що R8 не є -О-(С1-C8)алкільним залишком, якщо R0 і V являють собою моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, подструктура D являє собою залишок, вибраний з групи азетидину, азетину, азокану, азокан-2-ону, циклобутилу, циклооктану, циклооктену, циклопентилу, циклогексилу, циклогептилу, циклооктилу, 1,4-діазепіну, 1,2діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, [1,4]діазокану, [1,2]діазокан-3-ону, [1,3]діазокан-2ону, діоксазолу, діоксазину, діоксолу, 1,3діоксолену, 1,3-діоксолану, фурану, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, 1,2-оксатієпану, 1,2оксатіолану, 1,2-оксазину, 1,3-оксазину, 1,4оксазину, оксазолу, [1,4]оксазокану, [1,3]оксазокан2-ону, оксетану, оксокану, оксокан-2-ону, піперазину, піперидину, фенілу, пірану, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, 5,6,7,8-тетрагідро-1Назоцин-2-ону, тетрагідрофурану, тетрагідропірану, тетрагідропіридину, тетразину, тіадіазину, 1,2тіазину, 1,3-тіазину, 1,4-тіазину, 1,3-тіазолу, тіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тієтану, тіокану, 1,1діоксиду тіокану, 1-оксиду тіокану, тіокан-2-ону, тіоморфоліну, тіофену, тіопірану, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу і незаміщений або заміщений 1, 2, 3, 4, 5 або 6 разів R3 або заміщений 1 або 2 рази =О, Q являє собою прямий зв'язок, -(С0С2)алкілен-С(О)NR10-, -NR10-C(O)NR10-, -NR1010 C(O)-, -SO2-, метилен, -(CH2)m-NR -C(O)-NR10(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S(CH2)n-, -(CH2 )m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2 )m-SO2-NR10(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2 )m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)mO-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(С2-С3)алкілен-О-(С0С3)алкілен-, -(С2-С3)алкілен-S(O)-, (С2-С3)алкіленS(О)2-, -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -(С2 59 С3)алкілен-S(О)2-NH-(R10)-, -(C2-C3)алкілен-N(R10)або -(С0-С3)алкілен-С(О)-О-(СН2)m-, де R10 має значення, зазначені нижче, і де n і m є незалежно один від одного однаковими або різними і дорівнюють цілим числам 0, 1, 2, 3, 4, 5 або 6, де алкіленові залишки, які утворені -(СН2)mабо -(СН2)n-, є незаміщеними або моно-, ди- або тризаміщені незалежно один від одного галогеном, -NH2 або -ОН; або -(С3-С6)циклоалкілен, де циклоалкілен є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного, галогеном, -NH2 або -ОН; R1 являє собою атом водню, -(С1-С4)алкіл, де алкіл є незаміщеним або заміщений один-три рази R13; -(С1-С3)алкілен-С(О)-NH-R0, -(С1-C3)алкіленС(О)-O-R15, арил з групи фенілу, нафтилу, біфенілу, антрилу або флуоренілу, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R8, де R8 має значення, зазначені вище; моноциклічний або біциклічний 4-15-членний гетероцикліл, що має значення, зазначені вище, (С1-С3)перфторалкілен, -(С1-С3алкілен)-S(О)-(С1С34)алкіл, -(С1-С3алкілен)-S(О)2-(С1-С3)алкіл, -(С1С3алкілен)-S(O)2-N(R4')R5', -(С1-С3алкілен)-О-(С1С4)алкіл, -(С0-С3алкілен)-(С3-С8)циклоалкіл або (С0-С3алкілен)-het, де het являє собою залишок, вибраний з групи азепіну, азетидину, азиридину, азирину, 1,4-діазапану, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, діазиридину, діазирину, діоксазолу, діоксазину, діоксолу, 1,3-діоксолену, 1,3діоксолану, фурану, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, 1,4-оксазепану, 1,2-оксатієпану, 1,2оксатіолану, 1,2-оксазину, 1,3-оксазину, 1,4оксазину, оксазолу, оксазиридину, оксирану, піперазину, піперидину, пірану, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіадіазину, тіадіазолу, 1,2-тіазину, 1,3тіазину, 1,4-тіазину, 2,3-тіазолу, тіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тієнілу, тієтану, тіоморфоліну, тіопірану, 1,2,3-триазину, 1,2,4триазину, 1,3,5-триазину, 1,2,3-триазолу або 1,2,4триазолу, де het є незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, R4' і R5' є незалежно один від одного однаковими або різними і являють собою атом водню або -(С1-С4)алкіл, R2 являє собою прямий зв'язок, R1-N-R2-V може утворювати 4-8-членну циклічну групу, вибрану з азепіну, азетидину, діоксазолу, діоксазину, 1,2-діазепіну, 1,3-діазепіну, 1,4-діазепіну, імідазолу, імідазоліну, імідазолідину, ізотіазолу, ізотіазолідину, ізотіазоліну, ізоксазолу, ізоксазоліну, ізоксазолідину, 2-ізоксазоліну, кетопіперазину, морфоліну, оксазолу, піперазину, піперидину, піразину, піразолу, піразоліну, піразолідину, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролідину, піролідинону, піроліну, тетрагідропіридину, тетразину, тетразолу, тіазолу, тіадіазолу, тіазолідину, тіазоліну, тіоморфоліну, 1,2,3-триазину, 1,2,4-триазину, 1,3,5-триазину, 82100 60 1,2,3-триазолу або 1,2,4-триазолу, де зазначена циклічна група є незаміщеною або моно-, ди- або тризаміщена незалежно один від одного R14, R14 являє собою фтор, хлор, бром, йод, -ОН, =O, -(С1-С8)алкіл, -(С1-С4)алкокси, -NO2, -C(O)OH, CN, -NH2, -С(О)-О-(С1-C4)алкіл, -(С0-С8)алкіл-SО2(С1-С4)алкіл-, -(С0-С8)алкіл-SО2-(С1С3)перфторалкіл, -(C0-C8)алкіл-SO2-N(R18)-R21, С(О)-NН-(С1-С8)алкіл-, -С(О)-N[(С1-С8)алкіл]2, NR18-С(О)-NH-(С1-С8)алкіл, -С(O)-NH2, -S-R18 або NR18-C(O)-NH-[(С1-С8)алкіл]2, де R18 і R21 являють собою, незалежно один від одного, атом водню, -(С1-С3)перфторалкіл або (С1-С6)алкіл, V являє собою 1) моноциклічний або біциклічний 6-14членний арил з групи фенілу, нафтилу, біфенілу, антрилу або флуоренілу, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного R14, 2) гетероцикліл з групи акридинілу, 8азабіцикло[3.2.1]окт-3-илу, азаіндолу (1Нпіролопіридину), азабензимідазолілу, азаспіродеканілу, азепінілу, азетидинілу, азиридинілу, бензимідазолілу, бензофуранілу, бензотіофуранілу, бензотіофенілу, бензоксазолілу, бензтіазолілу, бензтриазолілу, бензтетразолілу, бензизоксазолілу, бензизотіазолілу, карбазолілу, 4аН-карбазолілу, карболінілу, хроманілу, хроменілу, цинолінілу, декагідрохінолінілу, 1,4діазепану, 4,5-дигідрооксазолінілу, діоксазолілу, діоксазинілу, 1,3-діоксоланілу, 1,3-діоксоленілу, 6Н-1,5,2-дитіазинілу, дигідрофуро[2,3b]тетрагідрофуранілу, фуранілу, фуразанілу, імідазолідинілу, імідазолінілу, імідазолілу, 1Ніндазолілу, індолінілу, індолізинілу, індолілу, ЗНіндолілу, ізобензофуранілу, ізофроманілу, ізоіндазолілу, ізоіндолінілу, ізоіндолілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізотіазолідинілу, ізотіазолінілу, ізоксазолілу, ізоксазолінілу, ізоксазолідинілу, 2-ізоксазолінілу, кетопіперазинілу, морфолінілу, нафтиридинілу, октагідроізохінолінілу, оксадіазолілу, 1,2,3оксадіазолілу, 1,2,4-оксадіазолілу, 1,2,5оксадіазолілу, 1,3,4-оксадіазолілу, 1,2оксатієпанілу, 1,2-оксатіоланілу, 1,4-оксазепанілу, 1,2-оксазинілу, 1,3-оксазинілу, 1,4-оксазинілу, оксазолідинілу, оксазолінілу, оксазолілу, фенантридинілу, фенантролінілу, феназинілу, фенотіазинілу, феноксатіїнілу, феноксазинілу, фталазинілу, піперазинілу, піперидинілу, птеридинілу, пуринілу, піранілу, піразинілу, піразолідинілу, піразолінілу, піразолілу, піридазинілу, піридооксазолілу, піридоімідазолілу, піридотіазолілу, піридилу, піримідинілу, піролідинілу, піролідинонілу, піролінілу, 2Нпіролілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, 4Нхінолізинілу, хіноксалінілу, хінуклідинілу, тетрагідрофуранілу, тетрагідроізохінолінілу, тетрагідрохінолінілу, 1,4,5,6тетрагідропіридазинілу, тетрагідропіридинілу, тетрагідротіофенілу, тетразинілу, тетразолілу, 6Н1,2,5-тіадіазинілу, 1,2,3-тіадіазолілу, 1,2,4тіадіазолілу, 1,2,5-тіадіазолілу, 1,3,4-тіадіазолілу, тіантренілу, 1,2-тіазинілу, 1,3-тіазинілу, 1,4тіазинілу, 1,3-тіазолілу, тіазолілу, тіазолідинілу,