Піразолзаміщені аміногетероарильні сполуки як інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 86083
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Пейріш Мейсон Алан, Цзя Лей, Цуй Цзинжун Джин, Фанк Лі Ендрю, Шень Хун, Намбу Мітчелл Девід, Мен Джеррі Цзялунь, Кунг Пей-Пей, Трен-Дюбе Мішелль Біч
Формула / Реферат
1. Сполука формули 1
, 1
де:
Υ являє собою N або CR12;
А являє собою С6-12арил, 5-12-членний гетероарил, С3-12циклоалкіл або 3-12-членну гетероаліциклічну групу, і А необов'язково заміщений однією або декількома групами R3;
R1 вибраний з
,
i
,
необов'язково заміщених однією, двома або трьома групами R13;
R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8;
кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи;
кожний з R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, C1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил;
або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи;
і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксозамісник;
кожний R8 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -NH2, -CN, -ОН, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу) або -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11;
кожний R9 і R10 незалежно являє собою водень, галоген, C1-12алкіл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nNCR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5;
R9 або R10 може бути об'єднаний з атомом кільця А або замісником А з утворенням С3-12циклоалкілу, 3-12-членної гетероаліциклічної групи, С6-12арилу або 5-12-членного гетероарильного кільця, конденсованих з А; і кожний атом водню в R9 і R10 необов'язково заміщений R3;
кожний R11 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -O-(СН2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, -SO або -SO2;
R12 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R12 необов'язково заміщений R3;
кожний R13 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, -C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-12арил), -(СR6R7)n(5-12-членний гетероарил), -(CR6R7)nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3;
кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2;
кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4;
t дорівнює 1, 2, 3 або 4, і
кожне р незалежно дорівнює 1 або 2;
або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват,
за умови, що сполука не являє собою
3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-(1Н-піразол-4-іл)піридин-2-іламін,
3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-[1-(2-піролідин-1-ілетил)-1Н-піразол-4-іл]піридин-2-іламін,
3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-[1-(2-діізопропіламіноетил)-1Н-піразол-4-іл]піридин-2-іламін,
3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-[1-(2-морфолін-4-ілетил)-1Н-піразол-4-іл]піридин-2-іламін або
3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-(1-метил-1Н-піразол-4-іл)піридин-2-іламін.
2. Сполука за п. 1, де кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, - S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи; і
кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або
будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з N, О і S; або
будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8.
3. Сполука за п. 2, де А являє собою С6-12арил або 5-12-членний гетероарил, необов'язково заміщений однією або декількома R3 групами.
4. Сполука за п. 3, де t дорівнює 1, R9 являє собою метил і R10 являє собою водень.
5. Сполука за п. 4, де Υ являє собою N і R2 являє собою водень.
6. Сполука за п. 4, де Υ являє собою CR12, R2 являє собою водень, і R12 являє собою водень.
7. Сполука за п. 2, де t дорівнює 1, R10 являє собою водень, і R9 об'єднаний з атомом кільця А з утворенням С3-12циклоалкільного кільця, конденсованого з А.
8. Сполука формули 2а
, 2a
де:
R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8;
кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи;
кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або
будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або
будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксозамісник;
кожний R8 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -NH2, -CN, -ОН, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу) або -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11;
кожний R11 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, -SO або -SO2;
кожний R13 незалежно являє собою галоген,С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, -C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-12арил), -(СR6R7)n(5-12-членний гетероарил), -(CR6R7)nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3;
кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2;
кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4;
кожне р незалежно дорівнює 1 або 2;
або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват.
9. Сполука за п. 8, де кожний R3 незалежно являє собою галоген, C1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи; і
кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8.
10. Сполука формули 2b
, 2b
де:
R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8;
кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи;
кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням C3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксозамісник;
кожний R8 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -NH2, -CN, -ОН, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -O-(CH2)nC6-12арил, -О-(СН2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу) або -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково замішений R11;
кожний R11 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -O-C1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, -SO або -SO2;
R12 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, C6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R12 необов'язково заміщений R3;
кожний R13 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, C6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, -C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-12арил), -(CR6R7)n(5-12-членний гетероарил), -(CR6R7)nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3;
кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2;
кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4;
кожне р незалежно дорівнює 1 або 2;
або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват,
за умови, що сполука не являє собою
3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-(1Н-піразол-4-іл)піридин-2-іламін,
3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-[1-(2-піролідин-1-ілетил)-1Н-піразол-4-іл]піридин-2-іламін,
3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-[1-(2-діізопропіламіноетил)-1Н-піразол-4-іл]піридин-2-іламін,
3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-[1-(2-морфолін-4-ілетил)-1Н-піразол-4-іл]піридин-2-іламін або
3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-(1-метил-1Н-піразол-4-іл)піридин-2-іламін.
11. Сполука за п. 1, де кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи; і
кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8.
12. Сполука формули 3а
, 3a
де:
R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8;
кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи;
кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або
будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксозамісник;
кожний R8 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -NH2, -CN, -ОН, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу) або -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11;
кожний R11 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, -SO або -SO2;
кожний R13 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, -C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-12арил), -(CR6R7)n(5-12-членний гетероарил), -(CR6R7)nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3;
кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2;
кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4;
кожне р незалежно дорівнює 1 або 2;
або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват.
13. Сполука за п. 1, де кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи; і
кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або
будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8.
14. Сполука формули 3b
, 3b
де:
R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8;
кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи;
кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксозамісник;
кожний R8 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -NH2, -CN, -ОН, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -O-(CH2)nC6-12арил, -O-(CH2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу) або -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11;
кожний R11 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, -SO або -SO2;
R12 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R12 необов'язково заміщений R3;
кожний R13 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, -C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-12арил), -(CR6R7)n(5-12-членний гетероарил), -(CR6R7)nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3;
кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2;
кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4;
кожне р незалежно дорівнює 1 або 2;
або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват.
15. Сполука за п. 1, де кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи; і
кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або
будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8.
16. Сполука формули 4а
, 4a
де:
R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8;
кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілуабо 3-12-членної гетероаліциклічної групи;
кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 i R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксозамісник;
кожний R8 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -NH2, -CN, -ОН, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу) або -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11;
кожний R11 незалежно являє собою галоген, C1-12алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково замішений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, -SO або -SO2;
кожний R13 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, -C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-12арил), -(CR6R7)n(5-12-членний гетероарил), -(CR6R7)nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3;
кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2;
кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4;
кожне р незалежно дорівнює 1 або 2;
або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват.
17. Сполука за п. 1, де кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи; і
кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8.
18. Сполуки формули 4b
, 4b
де:
R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8;
кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи;
кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксозамісник;
кожний R8 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -NH2, -CN, -ОН, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу) або -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11;
кожний R11 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -O-C1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -СО, -SO або -SO2;
R12 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R12 необов'язково заміщений R3;
кожний R13 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, -C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-12арил), -(CR6R7)n(5-12-члeнний гетероарил), -(CR6R7)nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3;
кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2;
кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4;
кожне р незалежно дорівнює 1 або 2;
або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват.
19. Сполука за п. 11, де кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи; і
кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8.
20. Сполука формули 5а
, 5a
де:
R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8;
кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи;
кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксозамісник;
кожний R8 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -NH2, -CN, -ОН, -О-С1-12алкіл, -O-(CH2)nC3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу) або -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11;
кожний R11 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, -SO або -SO2;
R12 являє собою водень, галоген, C1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R12 необов'язково заміщений R3;
кожний R13 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, -C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-12арил), -(CR6R7)n(5-12-членний гетероарил), -(CR6R7)nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3;
кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2;
кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4;
кожне р незалежно дорівнює 1 або 2;
або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват.
21. Сполука формули 5b
, 5b
де:
R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8;
R3 являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи;
кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12 членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням C3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксозамісник;
кожний R8 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, C2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -NH2, -CN, -ОН, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу) або -O-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11;
кожний R11 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -O-(CH2)nC6-12арил, -О-(СН2)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, -SO або -SO2;
R12 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R12 необов'язково заміщений R3;
кожний R13 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, -C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-12арил), -(CR6R7)n(5-12-членний гетероарил), -(CR6R7)nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3;
кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2;
кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4;
кожне р незалежно дорівнює 1 або 2;
або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват.
22. Сполука, вибрана з групи, що складається з:
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
i
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
і
,
або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват.
23. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 і фармацевтично прийнятний носій.
24. Спосіб лікування патологічного клітинного зростання у ссавця, який полягає у введенні ссавцеві терапевтично ефективної кількості сполуки, солі, гідрату або сольвату за кожним з пп. 1-22.
Текст
1. Сполука формули 1 C2 2 (19) 1 3 кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11; кожний R9 і R10 незалежно являє собою водень, галоген, C1-12алкіл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 312-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nNCR4R5, NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5; R9 або R10 може бути об'єднаний з атомом кільця А або замісником А з утворенням С3-12циклоалкілу, 3-12-членної гетероаліциклічної групи, С6-12арилу або 5-12-членного гетероарильного кільця, конденсованих з А; і кожний атом водню в R9 і R10 необов'язково заміщений R3; кожний R11 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 312-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС312циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -O-(СН2)n(3-12членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, SO або -SO2; R12 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, 6 7 4 5 6 4 5 (CR R )nNCR R , -C(=NR )NR R , -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R12 необов'язково заміщений R3; кожний R13 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, 6 7 4 5 (CR R )nC(O)NR R , -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-(СR6R7)n(5-12-членний гетероарил), 12арил), 6 7 (CR R )nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С312циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3; кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2; кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; t дорівнює 1, 2, 3 або 4, і кожне р незалежно дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват, за умови, що сполука не являє собою 86083 4 3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-(1Нпіразол-4-іл)піридин-2-іламін, 3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-[1-(2піролідин-1-ілетил)-1Н-піразол-4-іл]піридин-2іламін, 3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-[1-(2діізопропіламіноетил)-1Н-піразол-4-іл]піридин-2іламін, 3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-[1-(2морфолін-4-ілетил)-1Н-піразол-4-іл]піридин-2іламін або 3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-(1-метил1Н-піразол-4-іл)піридин-2-іламін. 2. Сполука за п.1, де кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, S(O)mR4, -SO2NR4R5, - S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, (CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, 6 7 4 6 7 6 7 O(CR R )nR , -O(CR R )(CR R )nNR4R5, O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, 6 7 4 (CR R )nC(O)OR , -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12членної гетероаліциклічної групи; і кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з N, О і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8. 3. Сполука за п.2, де А являє собою С6-12арил або 5-12-членний гетероарил, необов'язково заміщений однією або декількома R3 групами. 4. Сполука за п.3, де t дорівнює 1, R9 являє собою метил і R10 являє собою водень. 5. Сполука за п.4, де Υ являє собою N і R2 являє собою водень. 6. Сполука за п.4, де Υ являє собою CR12, R2 являє собою водень, і R12 являє собою водень. 7. Сполука за п.2, де t дорівнює 1, R10 являє собою водень, і R9 об'єднаний з атомом кільця А з утворенням С3-12циклоалкільного кільця, конденсованого з А. 8. Сполука формули 2а 5 N NH Cl CH3 R13 N O Cl гетероарил, NH2 F , 2a де: R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, 6 7 4 5 6 4 5 (CR R )nNCR R , -C(=NR )NR R , -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8; кожний R3 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, 6 7 6 7 4 5 O(CR R )(CR R )nNR R , -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, 6 7 4 5 6 7 (CR R )nC(O)NR R , -(CR R )nNCR4R5, 6 4 5 4 C(=NR )NR R , -NR C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12членної гетероаліциклічної групи; кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксозамісник; кожний R8 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -NH2 , -CN, -ОН, -О-С1-О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС612алкіл, -О-(СН2)n (3-12-членну гетероаліциклічну 12арил, групу) або -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11; кожний R11 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 312-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний 6 -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, SO або -SO2; кожний R13 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, 6 7 4 5 (CR R )nC(O)NR R , -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-(СR6R7)n(5-12-членний гетероарил), 12арил), 6 7 (CR R )nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С312циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3; кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2; кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; кожне р незалежно дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 9. Сполука за п.8, де кожний R3 незалежно являє собою галоген, C1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, (CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, 6 7 4 6 7 6 7 O(CR R )nR , -O(CR R )(CR R )nNR4R5, O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, 6 7 4 (CR R )nC(O)OR , -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12членної гетероаліциклічної групи; і кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 512-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8. 12циклоалкіл, R2 N 86083 7 10. Сполука формули 2b N NH Cl CH 3 R 12 R 13 R2 N O Cl NH 2 F , 2b де: R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8; кожний R3 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, 6 7 6 7 4 5 O(CR R )(CR R )nNR R , -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, 6 7 4 5 6 7 (CR R )nC(O)NR R , -(CR R )nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12членної гетероаліциклічної групи; кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням C3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 512-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксозамісник; кожний R8 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -NH2 , -CN, -ОН, -О-С1-О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -O-(CH2)nC612алкіл, -О-(СН2)n (3-12-членну гетероаліциклічну 12арил, групу) або -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково замішений R11; кожний R11 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 312-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний 86083 гетероарил, 8 -O-C1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, SO або -SO2; R12 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, C6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R12 необов'язково заміщений R3; кожний R13 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, C6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-(CR6R7)n(5-12-членний гетероарил), 12арил), (CR6R7)nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С312циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3; кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2; кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; кожне р незалежно дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват, за умови, що сполука не являє собою 3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-(1Нпіразол-4-іл)піридин-2-іламін, 3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-[1-(2піролідин-1-ілетил)-1Н-піразол-4-іл]піридин-2іламін, 3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-[1-(2діізопропіламіноетил)-1Н-піразол-4-іл]піридин-2іламін, 3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-[1-(2морфолін-4-ілетил)-1Н-піразол-4-іл]піридин-2іламін або 3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-(1-метил1Н-піразол-4-іл)піридин-2-іламін. 11. Сполука за п.1, де кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, (CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, 6 7 4 (CR R )nC(O)OR , -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, 12циклоалкіл, 9 C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12членної гетероаліциклічної групи; і кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 512-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8. 12. Сполука формули 3а NH R 13 N Cl CH3 R2 N N O Cl NH2 F , 3a де: R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, 6 7 4 5 6 4 5 (CR R )nNCR R , -C(=NR )NR R , -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8; кожний R3 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, 6 7 6 7 4 5 O(CR R )(CR R )nNR R , -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12членної гетероаліциклічної групи; кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворен 86083 10 ням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксозамісник; кожний R8 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -NH2 , -CN, -ОН, -О-С1-О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС612алкіл, -О-(СН2)n (3-12-членну гетероаліциклічну 12арил, групу) або -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11; кожний R11 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 312-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС312циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, SO або -SO2; кожний R13 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, 6 7 4 5 (CR R )nC(O)NR R , -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-(CR6R7)n(5-12-членний гетероарил), 12арил), 6 7 (CR R )nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С312циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3; кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2; кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; кожне р незалежно дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 13. Сполука за п.1, де кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, (CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, 6 7 4 6 7 6 7 O(CR R )nR , -O(CR R )(CR R )nNR4R5, O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, 11 (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12членної гетероаліциклічної групи; і кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8. 14. Сполука формули 3b NH R 13 N Cl CH3 R 12 R2 N O Cl NH2 F , 3b де: R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8; кожний R3 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, 6 7 6 7 4 5 O(CR R )(CR R )nNR R , -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12членної гетероаліциклічної групи; кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворен 86083 12 ням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 512-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксозамісник; кожний R8 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -NH2 , -CN, -ОН, -О-С1-О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -O-(CH2)nC612алкіл, -O-(CH2)n (3-12-членну гетероаліциклічну 12арил, групу) або -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11; кожний R11 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 312-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС312циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, SO або -SO2; R12 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R12 необов'язково заміщений R3; кожний R13 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-(CR6R7)n(5-12-членний гетероарил), 12арил), (CR6R7)nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С312циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3; кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2; кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; кожне р незалежно дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 13 15. Сполука за п.1, де кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, (CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, 6 7 4 6 7 6 7 O(CR R )nR , -O(CR R )(CR R )nNR4R5, O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12членної гетероаліциклічної групи; і кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12членної гетероаліциклічної або 5-12-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8. 16. Сполука формули 4а R N Cl CH3 13 N R2 N N O Cl NH2 F , 4a де: R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8; кожний R3 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, 6 7 6 7 4 5 O(CR R )(CR R )nNR R , -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, 6 7 4 5 6 7 (CR R )nC(O)NR R , -(CR R )nNCR4R5, 6 4 5 4 C(=NR )NR R , -NR C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12 86083 14 членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12членної гетероаліциклічної групи; кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 i R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 512-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксозамісник; кожний R8 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -NH2 , -CN, -ОН, -О-С1-О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС612алкіл, -О-(СН2)n (3-12-членну гетероаліциклічну 12арил, групу) або -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11; кожний R11 незалежно являє собою галоген, C112алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 312-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС312циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково замішений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, SO або -SO2; кожний R13 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-(CR6R7)n(5-12-членний гетероарил), 12арил), (CR6R7)nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С312циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3; кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2; кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; кожне р незалежно дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 15 17. Сполука за п.1, де кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, (CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, 6 7 4 6 7 6 7 O(CR R )nR , -O(CR R )(CR R )nNR4R5, O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12членної гетероаліциклічної групи; і кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 512-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8. 18. Сполуки формули 4b R N Cl CH3 R 13 N 12 R2 N O Cl NH2 F , 4b де: R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8; кожний R3 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, 6 7 6 7 4 5 O(CR R )(CR R )nNR R , -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, 6 7 4 5 6 7 (CR R )nC(O)NR R , -(CR R )nNCR4R5, 6 4 5 4 C(=NR )NR R , -NR C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12 86083 16 членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12членної гетероаліциклічної групи; кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 512-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксозамісник; кожний R8 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -NH2 , -CN, -ОН, -О-С1-О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС612алкіл, -О-(СН2)n (3-12-членну гетероаліциклічну 12арил, групу) або -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11; кожний R11 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 312-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -O-C1-12алкіл, -О-(СН2)nС312циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -СО, SO або -SO2; R12 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, 6 7 4 5 6 4 5 (CR R )nNCR R , -C(=NR )NR R , -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R12 необов'язково заміщений R3; кожний R13 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5,S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, 6 7 4 5 (CR R )nC(O)NR R , -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-(CR6R7)n(5-12-члeнний гетероарил), 12арил), 6 7 (CR R )nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утво 17 ренням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3; кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2; кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; кожне р незалежно дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 19. Сполука за п.11, де кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С212алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, (CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, -NR4C(O)R5, 6 7 4 (CR R )nC(O)OR , -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12членної гетероаліциклічної групи; і кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 512-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8. 20. Сполука формули 5а 12циклоалкілу N Cl CH3 R NH R 12 13 R2 N R O 3 Cl 3 NH2 R , 5a де: R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, 6 7 4 5 6 4 5 (CR R )nNCR R , -C(=NR )NR R , -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8; кожний R3 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, 86083 18 S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, 6 7 6 7 4 O(CR R )(CR R )nOR , -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nOR4, 6 7 4 5 (CR R )nC(O)NR R , -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12членної гетероаліциклічної групи; кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 512-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксозамісник; кожний R8 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -NH2 , -CN, -ОН, -О-С1-O-(CH2)nC3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС612алкіл, -О-(СН2)n (3-12-членну гетероаліциклічну 12арил, групу) або -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11; кожний R11 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 312-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС312циклоалкіл, -О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, SO або -SO2; R12 являє собою водень, галоген, C1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, 6 7 4 5 6 4 5 (CR R )nNCR R , -C(=NR )NR R , -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R12 необов'язково заміщений R3; кожний R13 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, 19 C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, 6 7 4 5 (CR R )nC(O)NR R , -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-(CR6R7)n(5-12-членний гетероарил), 12арил), 6 7 (CR R )nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С312циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3; кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2; кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; кожне р незалежно дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 21. Сполука формули 5b N NH CH3 Cl R 12 R 13 R2 N O Cl R 3 NH2 , 5b де: R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, 6 7 4 5 6 4 5 (CR R )nNCR R , -C(=NR )NR R , -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8; R3 являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, 6 7 4 4 5 O(CR R )nR , -NR C(O)R , -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nOR4, -(CR6R7)nC(O)NR4R5, 6 7 4 5 (CR R )nNCR R , -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С312циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи; кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12-членної гетероаліциклічної або 5-12 членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, Ο і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, 86083 20 приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням C3-12циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12-членної гетероаліциклічної або 512-членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксозамісник; кожний R8 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, C2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -NH2 , -CN, -ОН, -О-С1-О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС612алкіл, -О-(СН2)n (3-12-членну гетероаліциклічну 12арил, групу) або -O-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11; кожний R11 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 312-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС312циклоалкіл, -O-(CH2)nC6-12арил, -О-(СН2)n(3-12членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, SO або -SO2; R12 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R12 необов'язково заміщений R3; кожний R13 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12-членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, 6 7 4 5 (CR R )nC(O)NR R , -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12-членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-(CR6R7)n(5-12-членний гетероарил), 12арил), 6 7 (CR R )nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С312циклоалкілу або 3-12-членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3; кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2; кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; кожне р незалежно дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 22. Сполука, вибрана з групи, що складається з: 21 86083 N N N N N Cl 22 Ot - Bu CH3 N N O F Cl N O NH2 Cl CH 3 F N N O , NH 2 Cl N O NH Cl N CH3 N O F N O Cl N O , OH N CH 3 CH3 F NH2 Cl NH2 Cl O Ot - Bu N CH3 N NH O F N O Cl , N O OH N NH2 Cl N NH CH3 Cl N O N N CH3 CH 3 F N NH2 , NH2 Cl NH H3C , CH3 OH N N N N O Cl CH3 F CH 3 N NH 2 Cl NH2 Cl N O O , , F CH3 N N N NH2 CH3 CH3 F NH2 Cl NH 2 Cl , O N , F N CH3 CH 3 Cl CH3 N O CH3 F O Cl NH N CH3 N N O N O Cl N N Cl Cl CH 3 O Cl Cl , O N F CH3 CH3 F NH2 Cl Cl , N N Cl , Cl N NH2 F , N NH2 , 23 N 24 NH H3C Cl 86083 CH3 H 3C CH3 N N N CH 3 O Cl N O NH2 Cl , CH3 H3C N CH3 N O F NH 2 Cl CH3 H N , F CH3 N N CH3 N N O Cl CH3 CH3 Cl CH3 N O N O NH2 Cl NH2 Cl , F H3 C CH3 , F NH H3C CH3 N N N N N O Cl CH3 CH3 Cl CH3 N O NH2 , H3 C F CH3 , H3 C OH N N N N O CH 3 Cl , N CH3 , F H 3C N O H N CH3 N N O CH3 Cl CH 3 CH3 N O , F CH3 N N O NH2 , F O CH 3 N NH 2 Cl HO N CH 3 Cl CH3 N O F NH2 H N N H3 C N O Cl H3C O N CH3 NH2 Cl CH 3 H N N N F Cl CH3 O O Cl NH2 Cl F Cl N O Cl Cl H N Cl N CH 3 N O NH2 , Cl F N NH 2 , 25 86083 26 O CH3 H 3C OH N N N O Cl Cl CH3 CH3 NH 2 Cl NH2 Cl N O N O N , F F , H3C CH3 O NH N N O N Cl Cl CH3 CH 3 N O N O NH2 Cl , F NH 2 Cl CH3 O N CH3 H3 C , F NH N O OH N O N Cl N CH3 N O Cl CH 3 NH2 Cl , F N O H3C CH3 H N NH 2 Cl N F , Cl N N CH3 CH3 NH CH3 O CH3 N N O N NH2 Cl Cl , F CH3 CH3 H3C N O N NH2 Cl Cl , O CH3 H N N O NH2 Cl N N N CH 3 F H N N , F H 3C Cl CH 3 CH3 N N O N NH2 Cl F , H3 C N CH3 H N Cl CH 3 OH N N O O Cl Cl F Cl CH3 O N F N NH2 , NH 2 , 27 86083 28 H3 C CH3 O N CH3 N N N N N Cl N CH 3 N O Cl CH3 N NH2 Cl O , F NH2 Cl OH O F , N N N N N Cl N CH3 Cl N O CH 3 N O NH 2 Cl NH 2 Cl , F , F O CH3 N N N Cl Cl CH 3 CH 3 F , F , N N N NH 2 Cl NH2 Cl N O N O N N N Cl Cl N N CH3 CH3 N O N O NH2 Cl NH2 Cl F , , F CH 3 S N N Cl Cl F N N N CH3 O CH3 O Cl O N CH 3 N O NH 2 , Cl F N NH2 , 29 86083 30 NH N N CH3 N CH 3 O N O N NH 2 Cl NH2 Cl , N H3C N N Cl CH3 N CH3 O F , NH 2 Cl CH3 CH3 N , F OH CH3 N O Cl N N NH2 H3C CH3 H3C N O , F F N OH N Cl Cl CH 3 H 3C H3C CH 3 CH3 N O N N N NH2 Cl Cl , F CH3 OH N O CH3 H 3C N N , F O Cl NH2 Cl N H N CH3 N O N NH2 Cl , F Cl CH3 H3C CH 3 N N N O N O Cl NH2 Cl CH3 N F , N H N O NH 2 Cl N , F H3C N CH3 CH3 Cl N N CH 3 CH3 O Cl Cl F O CH3 O N Cl N F NH2 , N NH2 , 31 H3 C N Cl 86083 32 CH3 N CH3 O N N N CH3 Cl CH 3 N N N O N O NH2 Cl NH2 Cl , F H3C O N CH 3 N N N N Cl , F H N N CH 3 Cl N O CH3 N N O NH2 Cl F NH NH2 Cl , , F O S N Cl CH3 N N N Cl N O N O , F NH2 Cl NH N O CH3 NH2 Cl CH 3 N F , NH Cl CH3 N N N O NH2 Cl F F CH3 , O N N O OH NH2 Cl N F N , F N Cl Cl CH 3 CH3 N N Cl O Cl F NH 2 NH N O NH2 , CH 3 N N , F Cl O CH 3 Cl N NH CH 3 NH2 CH 3 N O N N CH 3 , 33 F 86083 34 NH NH Cl CH3 N N N Cl Cl N NH2 CH3 , N N N O N NH2 Cl F NH2 H3 C N O , NH O Cl Cl N F N , N CH3 Cl N Cl N O CH 3 F , NH2 Cl OH , F N N N Cl N CH3 CH3 NH2 Cl NH2 Cl N O N O F , , F N Cl NH2 Cl N O Cl CH3 N O O N N CH3 N N O Cl CH3 NH2 Cl F , CH 3 N O NH 2 Cl F , O O N Cl N N CH 3 O Cl F OH O N N NH 2 Cl N CH3 , N O Cl F NH2 , 35 86083 36 CH3 O O NH O N Cl NH2 CH3 N N CH3 Cl N CH3 N O N O NH2 Cl NH2 Cl , F , F OH CH3 OH N N Cl Cl N N CH3 H3CO CH3 N O N O NH2 Cl Cl , H3C NH2 N , F N CH3 O O N H3C O Cl NH CH3 F N O N N NH2 Cl Cl , O CH3 N N O NH2 Cl N , F CH3 Cl N O NH2 Cl N N CH3 F N O N N Cl OH N N N NH2 Cl Cl , F CH 3 F N O CH3 O NH2 Cl NH N Cl N CH 3 F O CH3 O Cl , N NH N F , CH3 O Cl Ot - Bu Cl N NH2 , N NH2 , 37 86083 38 CH3 N CH3 CH 3 N N N N Cl Cl O N CH3 F CH3 N O F N O NH2 Cl , O NH2 Cl NH2 N O , CH3 S N O N N N N Cl Cl CH3 F N O N O NH2 Cl CH3 F NH2 Cl , , O NH N N Cl Cl CH3 CH3 F F N O N O NH2 Cl NH2 Cl N N Cl N O N N N Cl CH3 CH3 N O N NH2 Cl NH2 Cl N N NH F O , , CH3 F OH N N N , , O O N O N N CH 3 Cl N N O O CH3 N CH 3 F N , N N N OH Cl N N F Cl CH3 O Cl N NH2 , CH3 CH3 O F , CH3 NH2 Cl NH2 Cl N O Cl S CH3 F Cl N N NH2 , 39 86083 40 O O O S N N Cl NH2 N N N CH3 Cl CH3 F F O N O N NH 2 Cl NH2 Cl , , H3C N H3C CH3 O O N N N N Cl N N CH3 F N O CH3 Cl NH2 Cl , F N O N N N NH2 Cl , N Cl CH3 N O O NH2 Cl CH3 Cl , F N N N N O NH2 Cl Cl NH 2 N O N NH 2 Cl , N N F NH2 NH2 Cl CH3 i O N O N NH2 Cl N O O F N CH3 Cl N , N CH3 N O N O N N NH 2 Cl , H CH 3 F O Cl CH 3 N CH3 Cl F Cl , CH3 F Cl O S N N F N N NH 2 N , Cl CH3 O O O Cl F N N NH2 , 41 86083 42 H CH 3 N N N N N CH 3 Cl O CH3 Cl N N N O O N O NH 2 Cl H , F NH 2 Cl CH3 , F N N CH3 N N CH3 Cl F CH3 Cl O N O N Cl NH2 Cl F NH2 , H , F H N O N CH3 N N N N CH3 Cl CH 3 Cl O N O F N N O H NH2 Cl NH2 Cl F , H N CH 3 H 3C , N H N N N N N CH3 Cl CH3 Cl N O H3C O HO NH2 Cl N O NH2 Cl O CH3 , N F N O N CH3 O N N NH2 Cl H3C H CH3 Cl CH3 Cl CH3 O , N O CH 3 NH2 Cl N N , F H Cl CH3 O O N H Cl F , F Br N N N N NH2 Cl , CH3 O Cl H3C N NH2 O , 43 86083 44 H H N N N N N N CH 3 Cl CH3 Cl N O NH2 Cl NH2 Cl N O O OH H3 C , , H H N N N N N N N CH 3 CH3 Cl N O N O NH2 NH2 Cl , F CH3 , H NH N Cl N N CH 3 O Cl CH3 N O NH2 Cl O O N N NH2 Cl H 3C N , , OH NH N Cl Cl CH3 N N O Cl NH 2 Cl H3 C N N N CH 3 O O N NH2 F O , O CH 3 , Cl N N CH 3 O Cl CH3 O Cl H3 C O N NH 2 Cl N N N N NH , F NH2 N N O , Cl CH 3 O Cl F N NH2 , 45 86083 46 CH 3 Cl O O N N CH 3 CH3 N N N O CH3 Cl NH2 Cl , F N O OH N N H3 C Cl O N NH2 Cl CH3 , F O CH3 O N N O N NH 2 Cl , F O N CH 3 Cl N N N N CH 3 CH 3 N O N NH2 Cl , F Cl CH3 OH O N O NH N NH 2 Cl , F N N CH 3 O CH3 CH3 Cl N N N O NH2 Cl N N , F Cl O CH 3 N NH 2 Cl CH3 S N O N O N , F O CH 3 Cl N N O N NH2 Cl N N , F H Cl O Cl F N CH3 N N N NH2 , Cl CH3 F O N NH2 F , 47 86083 48 H або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват. 23. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п.1 і фармацевтично прийнятний носій. 24. Спосіб лікування патологічного клітинного зростання у ссавця, який полягає у введенні ссавцеві терапевтично ефективної кількості сполуки, солі, гідрату або сольвату за кожним з пп.1-22. Винахід стосується в основному нових хімічних сполук і способів. Більш конкретно, винахід стосується нових піразол-заміщених аміногетероарильних сполук, зокрема, до амінопіридинів і амінопіразинів, які володіють активністю протеїнтирозинкінази, і способів синтезу і застосування таких сполук. Переважні сполуки являють собою інгібітори c-Met, які можна використовувати для лікування патологічного клітинного зростання, такого як рак. Було показано, що в різних типах ракових пухлин людини, тирозинкіназний рецептор фактора росту гепатоцитів (HGF) (c-Met або HGFR) (RTK), залучений в онкогенез, розвиток пухлини з підвищеною клітинною рухливістю та інвазією, а також метастастазування [див., наприклад, Ma, P.C., Maulik, G., Christensen, J. & Salgia, R. (2003b). Cancer Metastasis Rev, 22, 309-25; Maulik, G., Shrikhande, Α., Kijima. Т., Ma, P.C., Morrison, P.T. & Salgia, R. (2002b). Cytokine Growth Factor Rev 13, 41-59]. c-Met (HGFR) може бути активізований за допомогою понадекспресії або мутації в різних ракових пухлинах людини, включаючи дрібноклітинний рак легені (SCLC) [Ma, P.C., Kijima, Т., Maulik, G., Fox, E.A., Sattler, M, Griffin, J.D., Johnson, B.E. & Salgia, R. (2003a). Cancer Res, 63, 6272-6281]. c-Met являє собою тирозинкіназний рецептор, що кодується протоонкогеном Met і перетворює біологічні ефект фактора росту гепатоциту (HGF). що також називається фактором розсіювання (SF). [Jiang et al., Crit. Rev. Oncol. Hematol. 29: 209-248 (1999)]. c-Met і HGF експресовані в різних тканинах, хоча їх експресія звичайно обмежується переважно клітинами епітеліального і мезенхімального походження, відповідно. Було показано, що cMet і HGF необхідні для нормального розвитку ссавця і відіграють важливу роль у клітинній міграції, клітинній проліферації і виживанні клітин, морфогенетичної диференціації і організації 3-мірних циліндричних структур (наприклад, тубулярних клітин нирок, в утворенні залоз і т.д.). На додаток до його ефектів на епітеліоцити, HGF/SF, як повідомлялось, є ангіогенним фактором, і c-Met, що передає сигнали в ендотеліальних клітинах, може викликати різні клітинні відповідні реакції, необхідні для регенерації тканин (проліферація, рухливість, інвазія). Було показано, що рецептор c-Met експресований у різних типах ракових пухлин людини. Та кож було показано, що c-Met і його ліганд, HGF, коекспресовані з підвищеними рівнями у великій кількості ракових пухлин людини (зокрема, у клітинах саркоми). Однак, оскільки рецептор і ліганд звичайно експресуються різними типами клітин, сигнальний шлях c-Met звичайно регулюється взаємодіями строма-пухлина (пухлина-хазяїн). Крім того, ампліфікація гена c-Met, мутація і перебудова спостерігалась в підкласі ракових пухлин людини. У сімействах з мутаціями зародкових ліній клітин, які активують кіназу c-Met, є схильність до множинних пухлин нирок, а також до пухлин в інших тканинах. Численні дослідження встановлювали зв'язок між експресією c-Met і/або HGF/SF і станом прогресії захворювання різних типів ракових пухлин (включаючи ракові пухлини легені, товстої кишки, молочної залози, простати, печінки, підшлункової залози, мозку, нирок, яєчників, шлунку, шкіри і кісток). Крім того, було показано, що понадекспресія c-Met або HGF пов'язана з несприятливим прогнозом і результатом захворювань у ряді основних ракових пухлин людини, включаючи рак легені, печінки, шлунку і грудей. Також c-Met безпосередньо пов'язаний з раковими пухлинами, що не піддаються лікуванню, наприклад, рак підшлункової залози, гліома і гепатоцелюлярна карцинома. Приклади інгібіторів c-Met (HGFR), їх синтез і застосування, можна знайти в [патентній заявці США №10/786610, під назвою "Aminoheteroaryl Compounds as Protein Kinase Inhibitors", поданій 26 лютого 2004], і відповідній [міжнародній заявці PCT/US2004/005495 з тією же назвою, поданій 26 лютого 2004], описи яких наведені в даному документі як посилання в повному обсязі. Було б бажано мати нові інгібітори с-МЕТ (HGFR) і способи застосування таких інгібіторів для лікування патологічного клітинного зростання, такого як рак. В одному з варіантів здійснення винахід стосується сполуки формули 1 H N N N Br і CH 3 O N N N CH3 N O NH2 F N N NH2 F 49 де: Υ являє собою N або CR12; А являє собою С6-12арил, 5-12-членний гетероарил, С3-12циклоалкіл або 3-12 членну гетероаліциклічну групу, і А необов'язково заміщений однією або декількома R3 групами; R1вибраний з необов'язково заміщених однією, двома або трьома R13 групами; R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(-NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8; кожний R3 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, C6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, 6 7 6 7 4 5 O(CR R )(CR R )nNR R , O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12 членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12 членної гетероаліциклічної групи; кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С212алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил: або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12 членної гетероаліциклічної або 512-членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з N, О і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С312циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12 членної гетероаліциклічної або 5-12 членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксо замісник; кожний R8 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл. С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -NH2 , -CN, -ОН, -О-С1-О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС612алкіл, 12арил, -О-(СН2 )n(3-12 членну геіероаліциклічну групу) або -О-(СН2)n(5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11, 86083 50 кожний R9 і R10 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С3-12циклоалкіл, 6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу. 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nNCR4R5, NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5; R9 або R10 можуть бути об'єднані з атомом кільця А або замісником А з утворенням С3-12циклоалкілу. 3-12 членної гетероаліциклічної групи, С6-12арилу або 5-12 членного гетероарильного кільця, конденсованого з А; і кожний атом водню в R9 і R10 необов'язково заміщений R3; кожний R11 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл. С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-O-(CH2)nC6-12арил, -O-(СН2)n(3-12 12циклоалкіл, членну гетероаліциклічну групу), -О-(СН2)n(5-12членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН. -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, SO або -SO2; R12 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл. С3-12циклоалкіл, С612арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12членний гетероарил. -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R12 необов'язково заміщений R3; кожний R13 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, 3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2. -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4. (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12 членну гетероаліциклічну групу), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-(CR6R7)n(5-12-члeнний гетероарил), 12арил), (CR6R7)nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12 членного гетероарилу, С312циклоалкілу або 3-12 членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3; кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2; кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; t дорівнює 1, 2, 3 або 4, і кожне рН незалежно дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату, за умови, що сполука не являє собою 3-[1-(2,6дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-(1Н-піразол-4іл)піридин-2-іламін, 3-[1-(2,6-дихлор-3фторфеніл)етокси]-5-[1-(2-піролідин-1-ілетил)-1Нпіразол-4-іл]піридин-2-іламін, 3-[1-(2,6-дихлор-3фторфеніл)етокси]-5-[1-(2-діізопропіламіноетил) 51 86083 52 1H-піразол-4-іл]піридин-2-іламін, 3-[1-(2,6-дихлор3-фторфеніл)етокси]-5-[1-(2-морфолін-4-ілетил)1Н-піразол-4-іл]піридин-2-іламін або 3-[1-(2,6дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-(1-метил-1Нпіразол-4-іл)піридин-2-іламін. У конкретному аспекті даних варіантів здійснень винаходу, кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С312циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил. -S(O)mR4, SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, ~OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, 6 7 6 7 4 5 6 7 O(CR R )(CR R )nNR R , -O(CR R )(CR6R7)nOR4, NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5. (CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12 членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12 членної гетероаліциклічної групи; і кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водець. галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С212алкініл, С3-12циклоалкіл, C6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12 членної гетероаліциклічної або 512 членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з N, О і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С312циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12 членної гетероалі циклічної або 5-12 членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8. В конкретному аспекті даного варіанту здійснення винаходу, А являє собою С6-12арил або 512-членний гегероарил, необов'язково заміщений однією або декількома групами R3. В іншому конкретному аспекті даного варіанту здійснення винаходу і у поєднанні з будь-яким іншим конкретним аспектом винаходу, який не суперечить, А являє собою феніл, заміщений однією, двома або трьома групами R3, переважно, одним, двома або трьома галогенами. В іншому конкретному аспекті даного варіанту здійснення винаходу і у поєднанні з будь-яким іншим конкретним аспектом винаходу, який не суперечить, t дорівнює 1, R9 являє собою метил, і R10 являє собою водень. В іншому конкретному аспекті даного варіанту здійснення винаходу і у поєднанні з будь-яким іншим конкретним аспектом винаходу, який не суперечить, Υ являє собою Ν, і R2 являє собою водень. В іншому конкретному аспекті даного варіанту здійснення винаходу і у поєднанні з будь-яким іншим конкретним аспектом винаходу, який не суперечить, Υ являє собою CR12, R2 являє собою водень, і R12 являє собою водень. В іншому конкретному аспекті даного варіанту здійснення винаходу і у поєднанні з будь-яким іншим конкретним аспектом винаходу, який не суперечить, t дорівнює 1, R10 являє собою водень, і R9 об'єднаний з атомом кільця А з утворенням С312циклоалкільного кільця, конденсованого з А. В іншому варіанті здійснення, винахід стосується сполуки формули 2, 3 або 4 де: Υ являє собою N або CR12: А являє собою С6-12арил, 5-12-членний гетероарил, С3-12циклоалкіл або 3-12 членну гетероаліциклічну групу, і А необов'язково заміщений однією або декількома R3 групами; R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R необов'язково заміщений R8; кожний R3 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил. -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, –CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, 6 7 6 7 4 5 O(CR R )(CR R )nNR R , O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, 6 4 5 4 C(=NR )NR R , -NR C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R8 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С3-12арилу, 5-12 членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12 членної гетероаліциклічної групи; кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген. С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С212алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил: або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12 членної гетероаліциклічної або 5 53 12 членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з Ν, О і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С3-12 циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12 членної гетероаліциклічної або 5-12 членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5. R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксо замісник; кожний R8 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -NH2 , -CN, -ОН, -О-С1-О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС612алкіл, 12арил, -О-(СН2)n (3-12 членна гетероаліциклічна група) або -О-(СН2)n (5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11; кожний R9 і R10 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С3-12циклоалкіл. С612арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5; R9 або R10 може бути об'єднаний з атомом кільця А або замісником А з утворенням С3-12циклоалкілу, 3-12 членної гетероаліциклічної групи, С6-12арилу або 5-12 членного гетероарильного кільця, конденсованого з А; і кожний атом водню в R9 і R10 необов'язково заміщений R3; кожний R11 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл. C1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил. 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-О-(СН2)nС6-12арил. -О-(СН2)n(3-12 12циклоалкіл, членна гетероаліциклічна група), -О-(СН2)n(5-12членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, SO або -SO2; R12 являє собою водень, галоген, C1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С612арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12членний гетероарил. -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nNCR4R5, 6 4 5 4 C(=NR )NR R , -NR C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R необов'язково заміщений R3; кожний R!3 незалежно являє собою галоген. С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С312циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, 6 7 4 5 (CR R )nC(O)NR R , -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12 членна гетероаліциклі 86083 54 чна група), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-(CR6R7)n(5-12-члeнний гетероарил), (CR R )nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12 членного гетероарилу, С312циклоалкілу або 3-12 членної гетероциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3; кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2; кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; t дорівнює 1, 2, 3 або 4, і кожне рН незалежно дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату, за умови, що сполука не являє собою 3-[1-(2,6дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-(1Н-піразол-4іл)піридин-2-іламін, 3-[1-(2,6-дихлор-3фторфеніл)етокси]-5-[1-(2-піролідин-1-ілетил)-1Нпіразол-4-іл]піридин-2-іламін. 3-[1-(2,6-дихлор-3фторфеніл)етокси]-5-[1-(2-діізопропіламіноетил)1Н-піразол-4-іл]піридин-2-іламін, 3-[1-(2,6-дихлор3-фторфеніл)етокси]-5-[1-(2-морфолін-4-ілетил)1Н-піразол-4-іл]піридин-2-іламін або 3-[1-(2,6дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-(1-метил-1Нпіразол-4-іл)піридин-2-іламін. У конкретному аспекті даних варіантів здійснень винаходу, кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С312циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, -O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, (CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)рR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12 членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12 членної гетероаліциклічної групи; і кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С212алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12 членної гетероаліциклічної або 512 членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з N, О і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С312циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12 членної гетероаліциклічної або 5-12 членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8. В конкретному аспекті даного варіанту здійснення винаходу, А являє собою С6-12арил або 512-членний гетероарил, необов'язково заміщений однією або декількома R3 групами. В іншому конкретному аспекті даного варіанту здійснення винаходу і у поєднанні з будь-яким іншим конкретним аспектом винаходу, який не супе12арил). 6 7 55 речить, А являє собою феніл, заміщений однією, двома або трьома RJ групами, переважно, одним, двома або трьома галогенами. В іншому конкретному аспекті даного варіанту здійснення винаходу і у поєднанні з будь-яким іншим конкретним аспектом винаходу, який не суперечить, t дорівнює 1, R9 являє собою метил, і R10 являє собою водень. В іншому конкретному аспекті даного варіанту здійснення винаходу і у поєднанні з будь-яким іншим конкретним аспектом винаходу, який не суперечить, Υ являє собою N, і R2 являє собою водень. В іншому конкретному аспекті даного варіанту здійснення винаходу і у поєднанні з будь-яким іншим конкретним аспектом винаходу, який не суперечить. Υ являє собою CR12, R2 являє собою водень, і R12 являє собою водень. В іншому конкретному аспекті даного варіанту здійснення винаходу і у поєднанні з будь-яким іншим конкретним аспектом винаходу, який не суперечить, t дорівнює 1, R10 являє собою водень, і R9 об'єднаний з атомом кільця А з утворенням С312циклоалкільного кільця, конденсованого з А. В іншому варіанті здійснення винахід стосується сполуки формули 2а де: R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл. С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)PR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R необов'язково замішений R8; кожний R3 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл. С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу. 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12 членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12 членної гетероаліциклічної групи; 86083 56 кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С212алкініл, C3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну грyпу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12 членної гетероаліциклічної або 512 членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з N, О і S; або будь-які два з R4. R5, R6, і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С312циклоалкілу. С6-12арилу, 3-12 членної гетероаліциклічної або 5-12 членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R' необов'язково являють собою оксо замісник; кожний R8 незалежно являє собою галоген, С1алкіл, С2-12алкеніл. С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, 12 С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -NH2 , -CN, -ОН, -О-С1-О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС612алкіл, 12арил, -О-(СН2)n (3-12 членна гетероаліциклічна група) або -О-(СН2)n (5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11; кожний R11 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С1-12алкокси, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12 12циклоалкіл, членна гетероаліциклічна група), -О-(СН2)n(5-12членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -О-С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим. -CO, SO або -SO2; кожний R13 незалелшо являє собою галоген, С1-12алкіл. С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С312циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу. 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4. (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12 членна гетероаліциклічна група), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-(CR6R7)n(5-12-членний гетероарил), 12арил), 6 7 (CR R )nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12 членного гетероарилу, С312циклоалкілу або 3-12 членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3; кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2: кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; кожне рН незалежно дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату. У конкретному аспекті даних варіантів здійснень винаходу, кожний R3незалежно являє собою 57 галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, 6 7 6 7 4 5 6 7 O(CR R )(CR R )nNR R , -O(CR R )(CR6R7)nOR4, NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, (CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12 членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12 членної гетероаліциклічної групи; і кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл. С2-12алкеніл, С212алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12 членної гетероаліциклічної або 512 членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з N, О і S; або будь-які два з R4, R5. R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С312циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12 членної гетероаліциклічної або 5-12 членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, В конкретному аспекті даного варіанту здійснення винаходу R2 являє собою водень. В іншому варіанті здійснення винахід стосується сполуки формули 2b 12циклоалкіл, де: R2 являє собою водень, галоген. C1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4. (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R2 необов'язково заміщений R8; кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, 12 С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, O(CR6R7)(CR6R7)nNR4R5, O(CR6R7)(CR6R7)nOR5, 86083 58 NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, 6 4 5 4 C(=NR )NR R , -NR C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12 членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12 членної гетероаліциклічної групи; кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С212алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил: або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12 членної гетероаліциклічної або 512 членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з N, О і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С312циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12 членної гетероаліциклічної або 5-12 членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8, або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксо замісник; кожний R8 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -NH2 , -CN, -ОН, -О-С1-О-(СН2)nС3-12циклоалкіл, -О-(СН2)nС612алкіл, 12арил, -О-(СН2)n (3-12 членна гетероаліциклічна група) або -О-(СН2)n (5-12-членний гетероарил); і кожний атом водню в R8 необов'язково заміщений R11; кожний R11 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С1-12алкокси. С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил. -О-С1-12алкіл, -О-(СН2)nС3-О-(СН2)nС6-12арил, -О-(СН2)n(3-12 12циклоалкіл, членна гетероаліциклічна група), -О-(СН2)n(5-12членний гетероарил) або -CN, і кожний атом водню в R11 необов'язково заміщений галогеном, -ОН, -CN, -С1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -O-C1-12алкілом, що може бути частково або повністю галогенованим, -CO, SO або -SO2; R12 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл. С2-12алкеніл, С2-12алкініл. С3-12циклоалкіл, С612арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12членний гетероарил. -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nNCR4R5, 6 4 5 4 C(=NR )NR R , -NR C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, і кожний атом водню в Rlz необов'язково заміщений R3; кожний R13 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл, С2-12алкініл, С312циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, 59 (CR6R7)nC(O)NR4R5, -(CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6WR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5, C(O)NR4R5, -(CR6R7)n(3-12 членна гетероаліциклічна група), -(CR6R7)n(C3-12циклоалкіл), -(CR6R7)n(C6-(CR6R7)n(5-12-членний гетероарил), 12арил), 6 7 (CR R )nC(O)NR4R5 або -(CR6R7)nC(O)R4, групи R13 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12 членного гетероарилу, С312циклоалкілу або 3-12 членної гетероаліциклічної групи, і кожний атом водню в R13 необов'язково заміщений R3; кожне m незалежно дорівнює 0, 1 або 2, кожне n незалежно дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4; кожне рН незалежно дорівнює 1 або 2; або її фармацевтично прийнятної солі, гідрату або сольвату, за умови, що сполука не являє собою 3-[1-(2,6дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-(1Н-піразол-4іл)піридин-2-іламін, 3-[1-(2,6-дихлор-3фторфеніл)етокси]-5-[1-(2-піролідин-1-ілетил)-1Нпіразол-4-іл]піридин-2-іламін, 3-[1-(2,6-дихлор-3фторфеніл)етокси]-5-[1-(2-діізопропіламіноетил)1H-піразол-4-іл]піридин-2-іламін, 3-[1-(2,6-дихлор3-фторфеніл)етокси]-5-[1-(2-морфолін-4-ілетил)1H-піразол-4-іл]піридин-2-іламін або 3-[1-(2,6дихлор-3-фторфеніл)етокси]-5-(1-метил-1Нпіразол-4-іл)піридин-2-іламін. У конкретному аспекті даних варіантів здійснень винаходу, кожний R3 незалежно являє собою галоген, С1-12алкіл, С2-12алкеніл. С2-12алкініл, С312циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4, SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, 6 7 6 7 4 5 6 7 O(CR R )(CR R )nNR R , -O(CR R )(CR6R7)nOR4, NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, (CR6R7)nC(O)NR4R5, (CR6R7)nNCR4R5, C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням С6-12арилу, 5-12 членного гетероарилу. С3-12циклоалкілу або 3-12 членної гетероаліциклічної групи; і кожний R4, R5, R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген. C1-12алкіл, С2-12алкеніл. С212алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил; або будь-які два з R4, R3, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12 членної гетероаліциклічної або 512 членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з N, О і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С312циклоалкілу, С6-12арилу, 3-12 членної гетероаліциклічної або 5-12 членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R8. В конкретному аспекті даного варіанту здійснення винаходу R2 являє собою водень. В іншому конкретному аспекті даного варіанту здійснення винаходу R12 являє собою водень. 86083 60 В іншому конкретному аспекті даного варіанту здійснення винаходу R2 і R12 являють собою водень. В іншому варіанті здійснення винахід стосується сполуки формули 3а де: R2 являє собою водень, галоген, С1-12алкіл, С212алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил, -S(O)mR4. -SO2NR4R5, -S(O)2OR4. -NO2, -NR4R5, -(CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4. O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, (CR6R7)nNCR4R5, -C(=NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, NR4S(O)pR5 або -C(O)NR4R5, і кожний атом водню в R необов'язково заміщений R8; кожний R3 незалежно являє собою галоген, С112алкіл, C2-12алкеніл, С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 512-членний гетероарил, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5. -(CR6R7)nOR4, -CN, C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, 6 7 6 7 4 5 O(CR R )(CR R )nNR R , O(CR6R7)(CR6R7)nOR4, NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -(CR6R7)nOR4, 6 7 4 5 6 7 (CR R )nC(O)NR R , -(CR R )nNCR4R5, -C(6 4 5 4 NR )NR R , -NR C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 або C(O)NR4R5, кожний атом водню в R3 необов'язково заміщений R8, і групи R3 на сусідніх атомах можуть бути об'єднані з утворенням C6-12арилу, 5-12 членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу або 3-12 членної гетероаліциклічної групи; кожний R4, R5. R6 і R7 незалежно являє собою водень, галоген, С1-12алкіл. С2-12алкеніл, С212алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5-12-членний гетероарил: або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома азоту, можуть бути об'єднані разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, з утворенням 3-12 членної гетероаліциклічної або 512 членної гетероарильної групи, що необов'язково містить від 1 до 3 додаткових гетероатомів, вибраних з N, О і S; або будь-які два з R4, R5, R6 і R7, приєднані до одного і того ж атома вуглецю, можуть бути об'єднані з утворенням С312циклоалкілу. C6-12арилу, 3-12 членної гетероаліциклічної або 5-12 членної гетероарильної групи; і кожний атом водню в R4, R5, R6 і R7 необов'язково заміщений R , або два атоми водню на одному і тому ж атомі вуглецю в R4, R5, R6 і R7 необов'язково являють собою оксо замісник; кожний R8 незалежно являє собою галоген, С112 алкіл, С2-12алкеніл. С2-12алкініл, С3-12циклоалкіл, С6-12арил, 3-12 членну гетероаліциклічну групу, 5
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюPyrazole-substituted aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors
Автори англійськоюCui Jingrong Jean, Funk Lee Andrew, Jia Lei, Kung Pei-Pei, Meng Jerry Jialun, Nambu Mitchell David, Pairish Mason Alan, Shen Hong, Tran-Dube Michelle Bich
Назва патенту російськоюПиразолзамещенные аминогетероарильные соединения как ингибиторы протеинкиназы
Автори російськоюЦуй Цзинжун Джин, Фанк Ли Эндрю, Цзя Лей, Кунг Пей-Пей, Мен Джерри Цзялунь, Намбу Митчелл Девид, Пейриш Мейсон Алан, Шень Хун, Трен-Дюбе Мишелль Бич
МПК / Мітки
МПК: A61P 35/00, C07D 401/04, C07D 401/14, A61K 31/4439
Мітки: інгібітори, сполуки, протеїнкінази, аміногетероарильні, піразолзаміщені
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/117-86083-pirazolzamishheni-aminogeteroarilni-spoluki-yak-ingibitori-protenkinazi.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Піразолзаміщені аміногетероарильні сполуки як інгібітори протеїнкінази</a>
Попередній патент: Похідні 4-арилморфолін-3-ону, спосіб їх одержання і їх застосування в терапії
Наступний патент: Спосіб нагріву води та пристрій для його здійснення
Випадковий патент: Установка для знезараження стільника рамки для вулика