Ацетил 2-гідрокси-1,3 діаміноалкани

1. Сполука формули І: R15 H OH 2 (19) 1 3 84407 арильна група факультативно заміщена однією або двома групами, які незалежно одна від одної є -С1-Сз-алкілом; -С1-С4-алкоксигрупою; СF3; -С2-С6алкенілом або -С2-С6-алкінілом, кожен з яких факультативно заміщений одним замісником, вибраним із групи, яку складають F, ОН, С1-С3алкоксигрупа; галоген; ОН; -C º N; -С3-С7циклоалкіл; -СО-(С1-С4-алкіл) або -SO2-(С1-С4алкіл); R18 - гетероарильна група (за варіантом, якому віддають перевагу, вибрана з групи, яку складають піридиніл, піримідиніл, хінолініл, індоліл, піридазиніл, піразиніл, ізохіноліл, хіназолініл, хіноксалініл, фталазиніл, імідазоліл, ізоксазоліл, оксазоліл, тіазоліл, фураніл, тієніл, піроліл, оксадіазоліл та тіадіазоліл), де згадані гетероарильні групи факультативно заміщені однією або двома групами, які незалежно одна від одної є -С1-С6-алкілом, факультативно заміщеним одним замісником, вибраним із групи, яку складають ОН, C º N, СF3, С1-С3алкоксигрупа та -NR5R6; R15 вибраний з групи, яку складають водень, С1С6-алкіл, С1-С6-алкоксигрупа, С1-С6-алкоксі-С 1-С6аліл, гідроксі-С 1-С6-алкіл, галоген-С 1-С6-алкіл, кожен з яких є незаміщеним або заміщений 1, 2, 3 або 4 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, С1-С6-алкіл, гідроксил, С1-С6-алкоксигрупа, NH2 та -R26-R27, де R26 вибраний з групи, яку складають зв'язок, -С(O)-, -SO2-, -СО 2-, -C(O)NR5- та -NR5C(O)-, R27 вибраний з групи, яку складають С1-С6-алкіл, С1-С6-алкоксигрупа, арил-С 1-С6-алкіл, гетероциклоалкіл та гетероарил, кожен з яких є незаміщеним або заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами, які незалежно одна від одної є С 1-С4-алкілом, С1-С4алкоксигрупою, галогеном, галогеналкілом, гідроксіалкілом, -NR5R6 або -C(O)NR5R6; або R2, R3 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють С 3-С7-карбоцикл, де 1, 2 або 3 атоми вуглецю факультативно замінені групами, які незалежно одна від одної вибрані з групи, яку складають -O-, -S-, -SO2-, -С(O)- або -NR7-; RC вибраний з групи, яку складають -(СН2)0-3-(С3С8)-циклоалкіл, де згаданий циклоалкіл факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають R205; та -СO2-(С1-С4-алкіл); -(СR245R250)0-4-арил; (СR245R250)0-4-гетероарил; -(СR245R250)0-4гетероциклоалкіл; -(СR245R250)0-4-apилгeтepoapил; (СR245R250)0-4-apилгетероциклоалкіл; -(СR245R250) 0-(СR245R250) 0-4-гeтepoapилapил; 4-apилapил, (СR245R250)0-4-гeтеpoapилгeтepoциклoaлкіл; (СR245R250)0-4-гeтepoapилгетероарил; -СНR245СНR250-арил; -(СR245R250)0-4гeтеpоциклoaлкiлгетероарил; -(СR245R250)0-4гeтepoциклoaлкілгeтepoциклoaлкіл; -(СR245R250)0-4гетероциклоалкіларил; моноциклічна або біциклічна група з 5, 6, 7 8, 9 або 10 атомів вуглецю, конденсована з 1 або 2 арилами (за варіантом, якому віддають перевагу, фенілом), гетероарилами (за варіантом, якому віддають перевагу, піридилом, імідазолілом, тієнілом, тіазолілом або піримідилом) або гетероциклоалкілами (за варіантом, якому віддають перевагу, піперидинілом або піперазинілом); 4 де 1, 2 або 3 атоми вуглецю моноциклічної або біциклічної групи факультативно замінені -NH-, N(CO)0-1R215-, -N(CO)0-1R220-, -О- або -S(=O)0-2-, та де згадана моноциклічна або біциклічна група факультативно заміщена 1, 2 або 3 групами, які незалежно одна від одної є -R205 , -R245, -R250 або =O; та -С2-С6-алкеніл є факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R205; де кожна арильна або гетероарильна група, приєднана безпосередньо або опосередковано до групи -(СR245R250)0-4 , факультативно заміщена 1, 2, 3 або 4 групами R200; де кожний гетероциклоалкіл, приєднаний безпосередньо або опосередковано до групи -(СR245R250) 04, факультативно заміщений 1, 2, 3 або 4 групами R210; R200 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають -С1-С6-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R205; -ОН; -NО2; галоген; -C º N; -(CH2)0-4-CO-NR220R225 ; -(CH2)0-4СО-(С1-С8-алкіл); -(CH2)0-4-СО-(С2-С8-алкеніл); (CH2)0-4-СО-(С2-С8-алкініл); -(CH2)0-4-СО-(С3-С7циклоалкіл); -(CH2)0-4-(СО)0-1-арил (за варіантом, якому віддають перевагу, феніл); -(CH2)0-4-(СО)0-1гетероарил (за варіантом, якому віддають перевагу, піридил, піримідил, фураніл, імідазоліл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл або піразиніл); -(CH2)0-4-(СО)0-1гетероциклоалкіл (за варіантом, якому віддають перевагу, імідазолідиніл, піперазиніл, піролідиніл, піперидиніл або тетрагідропіраніл); -(CH2)0-4CO2R215 ; -(CH2)0-4-SO2-NR220R225; -(CH2)0-4-S(O)0-2(С1-С8-алкіл); -(CH2)0-4-S(O)0-2-(С3-С7-циклоалкіл); (CH2)0-4-N(H або R215)-CO2R215 ; -(CH2)0-4-N(H або R215)-SO 2-R220; -(CH2)0-4-N(H або R215)-CO-N(R215)2; -(CH2)0-4-N(H або R215)-CO-R220; -(CH2)0-4-NR220R225; -(CH2)0-4-O-СО-(С1-С6-алкіл); -(CH2)0-4-O-(R215); (CH2)0-4-S-(R215); -(CH2)0-4-O-(С1-Сб -алкіл, факультативно заміщений 1, 2, 3, або 5 -F); -С2-С6алкеніл, факультативно заміщений 1 або 2 групами R205; -С2-С6-алкініл, факультативно заміщений 1 або 2 групами R205; адамантил та -(CH2)0-4-С3-С7циклоалкіл; кожна арильна та гетероарильна група, охоплена визначенням R200, факультативно заміщена 1, 2 або 3 групами, які незалежно одна від одної є групами -R205, -R210 aбo -С1-С6-алкіл, заміщеними 1, 2 або 3 групами, які незалежно одна від одної є R 205 або R210; кожна гетероциклоалкільна група, охоплена визначенням R200, факультативно заміщена 1, 2 або 3 групами, які незалежно одна від одної є R210 ; R205 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають -С1-С6-алкіл, -С2-С6-алкеніл, -С2С6-алкініл, -С1-С6-галогеналкоксигрупа, -(СН2)0-галоген, -(СН2)0-6-ОН, -O3(С 3-С 7-циклоалкіл), феніл, ОН, SH, -(СН2)0-6-C º N, -(СН2)0-6C(=O)NR 235R240, -CF3 , -C1-С6-алкоксигрупа, C1-С6алкоксикарбоніл та -NR235R240; R210 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають -С1-С6-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R205; -С2-С6-алкеніл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R 205; С1-С6-алканоїл; -SO2-(С1-С6-алкіл); -С2-С6-алкініл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R 205; -галоген; -C1-С6-алкоксигрупа; -С1-С6 5 84407 галогеналкоксигрупа; -NR220R225 ; -ОН; -C º N; -С3С7-циклоалкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R205; -СО-(С1-С4-алкіл); -SO2-NR235R240; CO-NR235R240; -SO2-(С1-С4-алкіл) та =O; R215 у кожному випадку незалежно вибрані з групи, яку складають -С1-С6-алкіл, -(СН2)0-2-(арил), -С2-С6алкеніл, -С2-С6-алкініл, -С3-С7-циклоалкіл, -(СН2)0-2(гeтеpoapил) та -(СН2)0-2-(reтеpoциклoaлкiл); де арильна група, охоплена визначенням R215, факультативно заміщена 1, 2 або 3 групами, які незалежно одна від одної є -R205 або -R210; де гетероциклоалкільна та гетероарильна групи, охоплені визначенням R215, факультативно заміщені 1, 2 або 3 групами R210; R220 та R225 у кожному випадку незалежно - Н, -С1С6-алкіл, -СНО, гідроксі-С 1-С6-алкіл, -С1-С6алкоксикарбоніл, -аміно-С1-С6-алкіл, -SO2-С1-С6алкіл, -С1-С6-алканоїл, факультативно заміщений галогенами у кількості до трьох, -C(O)NH2, C(O)NH(С1-С6-алкіл), -С(O)N(С1-С6-алкіл)(С1-С6алкіл), -галоген-С 1-С6-алкіл, -(СН2)0-2-(С3-С7циклоалкіл), -(С1-С6-алкіл)-О-(С1-С3-алкіл), -С2-С6алкеніл, -С2-С6-алкініл, -арил (за варіантом, якому віддають перевагу, феніл), -гетероарил або гетероциклоалкіл; де згадані арил, гетероарил та гетероциклоалкіл, охоплені визначенням R220 та R225, факультативно заміщені 1, 2 або 3 R270 групами, R270 у кожному випадку незалежно - -R205, -С1-С6алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R205; -С2-С6-алкеніл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R205; -С2-С6-алкініл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R205; -феніл; галоген; -С1-С6-алкоксигрупа; -С1-С6галогеналкоксигрупа; -NR235R240 ; -ОН; -C º N; -С3С7-циклоалкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R205; -СО-(С1-С4-алкіл); -SO2-NR235R240; CO-NR235R240; -SO2-(C1-C4-алкіл) та =O; R235 та R240 у кожному випадку незалежно - -Н, -С1С6-алкіл, С2-С6-алканоїл, -SO2-(С1-С6-алкіл) або феніл; R245 та R250 у кожному випадку незалежно вибрані з групи, яку складають Н, -(СН2)0-4СO2С1-С4-алкіл, (СН2)0-4С(=O)С1-С4-алкіл, -С1-С4-алкіл, -С1-С4гідроксіалкіл, -С1-С4-алкоксигрупа, -С1-С4галогеналкоксигрупа, -(СН2)0-4-C3-С7-циклоалкіл, С2-С6-алкеніл, -С2-С6-алкініл, -(СН2)0-4-apил, (СН2)0-4-гетероарил та -(СН2)0-4-гетероциклоалкіл, або R245 та R250 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють моноциклічну або біциклічну групу з 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів вуглецю, де 1, 2 або 3 атоми вуглецю факультативно замінені 1, 2 або 3 групами, які незалежно одна від одної є O-, -S-, -SO2-, -С(O)-, -NR220- або -NR220R220-, де обидві групи R220 - алкіл; та де згадана циклічна група факультативно заміщена 1, 2, 3, 4, 5 або 6 групами, які незалежно одна від одної є С 1-С4алкіл, С1-С4-алкоксигрупа, гідроксил, NH2, NН(С1С6-алкіл), N(С1-С6-алкіл)(С1-С6-алкіл), -NH-С(O)С1С5-алкіл, -NН-SO2-(С1-С6-алкіл), або галоген; де згадані арил, гетероарил або гетероциклоалкіл, охоплені визначенням R245 та R250 факультативно заміщені 1, 2 або 3 групами, які незалежно одна від одної є галоген, С1-6-алкіл, CN або ОН. 6 2. Сполука за п. 1, де Z - (С3-С7-циклоалкіл)0-1(С1С6-алкіл)-, (С3-С7-циклоалкіл)0-1(С2-С6-алкеніл)-, (С3-С7-циклоалкіл)0-1(С2-С6-алкініл)- або (С3-С7циклоалкіл)-, де кожна зі згаданих груп факультативно заміщена 1, 2 або 3 групами RZ; де RZ у кожному випадку незалежно - галоген, ОН, -CN, С1-С6-алкоксигрупа, С3-С7-циклоалкіл, С3С7-циклоалкоксигрупа, -NR100R101, де R100 та R101 незалежно один від одного - Н, С1С6-алкіл, феніл, СО(С1-С6-алкіл) або SO2С1-С6алкіл. 3. Сполука за п. 1, де Х - -(С=O)-. 4. Сполука за п. 3, де Z - Н. 5. Сполука за п. 1, де R1 - С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, -ОН, =O, -СF3 , -ОСF 3, -С3-7-циклоалкіл, -С1-С4алкоксигрупа, аміногрупа або арил, де згадана арильна група факультативно заміщена 1 або 2 групами R50; де R50 вибраний з групи, яку складають галоген, ОН, -СО-(С1-С4-алкіл), -NR7R8, С1-С6-алкіл, С1-С6алкоксигрупа та С3-С8-циклоалкіл; де згадані алкіл, алкоксигрупа та циклоалкіл факультативно заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають С 1-С4-алкіл, галоген, ОН, -NR5R6, NR7R8 та С1С4-алкоксигрупа; де R5 та R6 незалежно один від одного - Н або С1С6-алкіл; або де R5 та R6 та атом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 5- або 6-членний гетероциклоалкіл; та де R7 та R8 незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають -Н; -С1-С4-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають -ОН, NH2 та галоген; -С3-С6-циклоалкіл; -(С1-С4-алкіл)O-(С1-С4-алкіл). 6. Сполука за п. 5, де R1 - -СН2-феніл, де згаданий фенільний цикл факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, С1-С2-алкіл, С1-С2алкоксигрупа та гідроксил. 7. Сполука за п. 6, де R1 - бензил, 3-фторбензил або 3,5-дифторбензил. 8. Сполука за п. 1, де R 15 - Н. 9. Сполука за п. 7, де R 15 - Н. 10. Сполука за п. 1 формули II: H OH H Z X N N Rc R1 (II) , де Z - водень, -С1-С6-алкіл, -С2-С6-алкеніл, -С2-С6алкініл або -С3-С7-циклоалкіл, де кожна зі згаданих груп факультативно заміщена 1 або 2 групами RZ, де 1 або 2 метиленові групи у згаданих групах -С1С6-алкіл, -С2-С6-алкеніл, -С2-С6-алкініл або -С3-С7циклоалкіл факультативно замінені групою -(С=O)-; де RZ у кожному випадку незалежно - галоген, ОН, -CN, -СF3, С1-С6-алкоксигрупа, С3-С7 7 84407 циклоалкіл, С3-С7-циклоалкоксигрупа або NR100R101; де R100 та R101 незалежно один від одного - Н, С1С6-алкіл, феніл, СО(С1-С6-алкіл) або SО2С1-С6алкіл; де X - -С(=O)-; де R1 - С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, -ОН, =O, -CN, -СF3, -ОСF 3, -С3-С7-циклоалкіл, -С1-С4алкоксигрупа, аміногрупа, моно- діалкіламіногрупа, арил, гетероарил або гетероциклоалкіл, де згадана арильна група факультативно заміщена 1 або 2 групами R50; де R50 - галоген, ОН, CN, -СО-(С1-С4-алкіл), NR7R8, С1-С6-алкіл, С2-С6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С1-С6-алкоксигрупа та С3-С8-циклоалкіл; де R7 та R8 вибрані з групи, яку складають Н; -С1С4-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, вибраними з групи, яку складають -ОН, -NH2 та галоген; -С3-С6-циклоалкіл; -(С1-С4-алкіл)-O-(С1С4-алкіл); -С2-С4-алкеніл та -С2-С4-алкініл; де RC вибраний з групи, яку складають -(СR245R250)0-4-арил; -(СR245R250)0-4-гетероарил; -(СR245R250)0-4-гeтеpoциклoaлкiл; де згадана арильна група, приєднана до групи (СR245R250)0-4-, факультативно заміщена 1, 2, 3 або 4 групами R200; де згадана гетероарильна група, приєднана до групи -(СR245R250) 0-4-, факультативно заміщена 1, 2, 3 або 4 групами R200; де згадана гетероциклоалкільна група, приєднана до групи -(СR245R 250)0-4-, факультативно заміщена 1, 2, 3 або 4 групами R210. 11. Сполука за п. 10, де Z - -С1-С6-алкіл; R1 - С1-С10-алкіл, заміщений 1 фенільною групою, де згадана фенільна група, приєднана до алкілу, факультативно заміщена 1 або 2 групами R50, де кожна з груп R50 незалежно одна від одної - галоген, ОН, CN або С 1-С6-алкіл; та RC - -(СR245R250)0-4-арил або -(СR245R250)0-4гeтepoapил, де згадані арильна та гетероарильна групи факультативно заміщені 1 або 2 групами R200. 12. Сполука за п. 1, яка являє собою: N-[(1S,2R)-3-[(3-бромбензил)аміно]-1-(3,5дифторбензил)-2-гідроксипропіл]ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідроксі-3{[(4R)-6-ізопропіл-2,2-діоксидо-3,4-дигідро-1Нізотіохромен-4-іл]аміно}пропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідроксі-3{[(4S)-6-ізопропіл-2,2-діоксидо-3,4-дигідро-1Нізотіохромен-4-іл]аміно}пропіл)ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(6-етил-2,2діоксидо-3,4-дигідро-1Н-ізотіохромен-4-іл)аміно]-2гідроксипропіл}ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(6-eтил-2,2дioкcидo-3,4-дигiдpo-1H-ізотіохромен-4-іл)аміно]-2гідроксипропіл}ацетамід; гідрохлорид N-[(1S,2R)-3-{[1-(3бромфеніл)циклопропіл]аміно}-1-(3,5дифторбензил)-2-гідроксипропіл]ацетаміду; 8 метил-3-{[(2R,3S)-3-(ацетиламіно)-4-(3,5дифторфеніл)-2-гідроксибутил]аміно}-3-(3бромфеніл)пропаноат; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(3eтилбeнзил)aмiнo]-2-гідроксипропіл}ацетамід; метил-3-{[(2R,3S)-3-(ацетиламіно)-4-(3,5дифторфеніл)-2-гідроксибутил]аміно}-3-(3етилфеніл)пропаноат; N-{[(2R,3S)-3-(ацетиламіно)-4-(3,5-дифторфеніл)2-гідроксибутил]аміно}-3-(3-етилфеніл)пропанову кислоту; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[1-(3етилфеніл)-3-гідроксипропіл]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідрокси-3[(1S)-1,2,3,4-тетрагідронафталін-1іламіно]пропіл}ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(2,2-дioкcидo3,4-дигiдpo-1H-ізотіохромен-4-іл)аміно]-2гідроксипропіл}ацетамід; N-[1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-(6-eтил-2,2-дioкco-2 l 6iзoтioxpoмaн-4-іламіно)-2-гідроксипропіл]-2метиламіноацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гiдpoкcи-3-[(3йoдбeнзил)aмiнo]пропіл}ацетамід; метил-3-{[(2R,3S)-3-(ацетиламіно)-4-(3,5дифторфеніл)-2-гідроксибутил]аміно}-3-(3йодфеніл)пропаноат; метил-3-{[(2R,3S)-3-(ацетиламіно)-4-(3,5дифторфеніл)-2-гідроксибутил]аміно}-3-[3-(3гідроксипроп-1-ініл)феніл]пропаноат; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гiдpoкcи-3-{[3гiдpoкcи-1-(3йодфеніл)пропіл]аміно}пропіл)ацетамід; метил-3-{[(2R,3S)-3-(ацетиламіно)-4-(3,5дифторфеніл)-2-гідроксибутил]аміно}-3-[3-(3гідроксипропіл)феніл]пропаноат; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідрокси-3-[(7метокси-1,2,3,4-тетрагідронафталін-1іл)аміно]пропіл}ацетамід; 2-aмiнo-N-[1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-(6-eтил-2,2дioкco-2 l 6-iзoтioxpoмaн-4-іламіно)-2гідроксипропіл]ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[6-етил-2(метилсульфоніл)-1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-4іл]аміно}-2-гідроксипропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(1S)-7-етил1,2,3,4-тетрагідронафталін-1-іл]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(1R)-7-етил1,2,3,4-тетрагідронафталін-1-іл]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-[(1S,2R)-3-{[1-(3-бромфеніл)циклопропіл]аміно}1-(3,5-дифторбензил)-2-гідроксипропіл]ацетамід; метил-3-{[(2R,3S)-3-(ацетиламіно)-4-(3,5дифторфеніл)-2-гідроксибутил]аміно}-3-[3-(5формілтієн-2-іл)феніл]пропаноат; метил-3-{[(2R,3S)-3-(ацетиламіно)-4-(3,5дифторфеніл)-2-гідроксибутил]аміно}-3-(2'-ацетил1,1’-біфеніл-3-іл)пропаноат; N-[1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-(6-eтил-2,2-дioкco-2 l 6iзoтioxpoмaн-4-іламіно)-2-гідроксипропіл]-3метилбутирамід; 9 N-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідрокси-3-({1[3'-(гідроксиметил)-1,1’-біфеніл-3іл]циклопропіл}аміно)пропіл]ацетамід; N-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-({1-[3-(5формілтієн-2-іл)феніл]циклопропіл}аміно)-2гідроксипропіл]ацетамід; N-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-(9Н-флуорен-9іламіно)-2-гідроксипропіл]ацетамід; метил-3-{[(2R,3S)-3-(ацетиламіно)-4-(3,5дифторфеніл)-2-гідроксибутил]аміно}-3-[3(трифторметил)феніл]пропаноат; метил-3-{[(2R,3S)-3-(ацетиламіно)-4-(3,5дифторфеніл)-2-гідроксибутил]аміно}-3-(3ціанофеніл)пропаноат; N-[1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-(6-eтил-2,2-дioкco-2 l 6iзoтioxpoмaн-4-іламіно)-2-гідроксипропіл]-3гідрокси-2,2-диметилпропіонамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-{[1-(3eтилфeнiл)циклoпpoпiл]aмiнo}-2гідроксипропіл)ацетамід; метил-3-{[(2R,3S)-3-(ацетиламіно)-4-(3,5дифторфеніл)-2-гідроксибутил]аміно}-3-(3бромфеніл)пропаноат; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[1-(3етинілфеніл)циклопропіл]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-[(1S,2R)-3-[(2-бром-9Н-флуорен-9-іл)аміно]-1(3,5-дифторбензил)-2-гідроксипропіл]ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(2-етил-9Нфлуорен-9-іл)аміно]-2-гідроксипропіл}ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(2,2-діоксидо3,4-дигідро-1,2-бензоксатіїн-4-іл)аміно]-2гідроксипропіл}ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідрокси-3-[(6йод-3,4-дигідро-2Н-хромен-4іл)аміно]пропіл}ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідрокси-3{[(4S)-6-йод-3,4-дигідро-2Н-хромен-4іл]аміно}пропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гiдpoкcи-3{[(4R)-6-йoд-3,4-дигiдpo-2Н-хромен-4іл]аміно}пропіл)ацетамід; N-[1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-(6-eтил-2,2-дioкco-2 l 6iзoтioxpoмaн-4-іламіно)-2-гідроксипропіл]-3гідроксипропіонамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(6-етил-2,2діоксидо-3,4-дигідро-1,2-бензоксатіїн-4-іл)аміно]-2гідроксипропіл}ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(6-eтил-2,2дioкcидo-3,4-дигiдpo-1,2-бензоксатіїн-4-іл)аміно]-2гідроксипропіл}ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[4-(3етилфеніл)тетрагідро-2Н-піран-4-іл]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-{[1-(3eтилфeнiл)бyтил]aмiнo}-2-гідроксипропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5дифторбензил)-3-{[(4S)-6-етил3,4-дигідро-2H-хромен-4-іл]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(4R)-6-етил3,4-дигідро-2Н-хромен-4-іл]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(7-етил-1,2,3,4тетрагідронафталін-1-іл)аміно]-2гідроксипропіл}ацетамід; 84407 10 N-[1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-(6-eтил-2,2-дioкco-2 l 6iзoтioxpoмaн-4-іламіно)-2-гідроксипропіл]-3гідроксибутирамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[1-(3етилфеніл)циклогексил]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[1-(3етилфеніл)циклопентил]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(6-етил-3,4дигідро-1Н-ізотіохромен-4-іл)аміно]-2гідроксипропіл}ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(2-етил-5фтор-9Н-флуорен-9-іл)аміно]-2гідроксипропіл}ацетамід; метил-(3S)-3-{[(2R,3S)-3-(ацетиламіно)-4-(3,5дифторфеніл)-2-гідроксибутил]аміно}-3-(3етилфеніл)бутаноат; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідрокси-3-{[1(3-ізобутилізоксазол-5іл)циклопропіл]аміно}пропіл)ацетамід; N-[1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-(6-eтил-2,2-дioкco-2 l 6iзoтioxpoмaн-4-іламіно)-2-гідроксипропіл]-2фенілацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(2-етил-7фтор-9Н-флуорен-9-іл)аміно]-2гідроксипропіл}ацетамід; метил-(3R)-3-{[(2R,3S)-3-(ацетиламіно)-4-(3,5дифторфеніл)-2-гідроксибутил]аміно}-3-(3етилфеніл)бутаноат; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(2,5дипропілбензил)аміно]-2-гідроксипропіл}ацетамід; трет-бутиловий складний ефір {[1-(3,5дифторбензил)-3-(6-етил-2,2-дioкco-2 l 6iзoтioxpoмaн-4-iлaмiнo)-2гiдpoкcипpoпiлкapбaмoїл]мeтил}мeтилкарбамінової кислоти; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідрокси-3-[(2ізобутил-9Н-флуорен-9-іл)аміно]пропіл}ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(1S)-6-етил2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-[1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-(6-eтил-2,2-дioкco-2 l 6iзoтioxpoмaн-4-іламіно)-2-гідроксипропіл]-2-метил2-метиламінопропіонамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[1-етил-1-(3етилфеніл)пропіл]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(6-eтил-2,2дioкcидo-3,4-дигiдpo-1H-2,1-бензотіазин-4іл)аміно]-2-гідроксипропіл}ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(6-етил-2,2діоксидо-3,4-дигідро-1Н-2,1-бензотіазин-4іл)аміно]-2-гідроксипропіл}ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-(6-етил-3метил-2,2-діоксидо-3,4-дигідро-1Н-ізотіохромен-4іл)аміно]-2-гідроксипропіл}ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-(6-етил-3метил-2,2-діоксидо-3,4-дигідро-1Н-ізотіохромен-4іл)аміно]-2-гідроксипропіл}ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(6-етил-1метил-1,2,3,4-тетрагідрохінолін-4-іл)аміно]-2гідроксипропіл}ацетамід; 11 метил-3-{[(2R,3S)-3-(ацетиламіно)-4-(3,5дифторфеніл)-2-гідроксибутил]аміно}-3-(3етилфеніл)пропаноат; N-[1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-(6-eтил-2,2-дioкco-2 l 6iзoтioxpoмaн-4-іламіно)-2-гідроксипропіл]-2-(1Німідазол-4-іл)ацетамід; метил-3-{[(2R,3S)-3-(ацетиламіно)-4-(3,5дифторфеніл)-2-гідроксибутил]аміно}-3-(3етилфеніл)пропаноат; N-[(1S,2R)-3-[(2-бром-9-метил-9H-флуорен-9іл)аміно]-1-(3,5-дифторбензил)-2гідроксипропіл]ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[2-(1етилпропіл)-9H-флуорен-9-іл]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-[(1S,2R)-3-(2-циклопентил-9Н-флуорен-9іл)аміно]-1-(3,5-дифторбензил)-2гідроксипропіл]ацетамід; N-[1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-(6-eтил-2,2-дioкco-2 l 6iзoтioxpoмaн-4-іламіно)-2гідроксипропіл]пропіонамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(2-етил-9метил-9Н-флуорен-9-іл)аміно]-2гідроксипропіл}ацетамід; N-[(1S,2R)-3-[(2-циклoгeкcил-9H-флyopeн-9iл)aмiнo]-1-(3,5-дифторбензил)-2гідроксипропіл]ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[1-(4етилпіридин-2-іл)циклопропіл]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гiдpoкcи-3{[(4S)-6-(1H-пipoл-3-iл)-3,4-дигідро-2Н-хромен-4іл]аміно}пропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-{[(5R)-3-eтил6,7,8,9-тeтpaгiдpo-5H-бензо[7]анулен-5-іл]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-[(1S,2R)-3-{[1-(3-бpoмфeнiл)-1-мeтилeтил]aмiнo}1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гідроксипропіл]ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[2(диметиламіно)-9Н-флуорен-9-іл]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідрокси-3{[(1S)-7-пропіл-1,2,3,4-тетрагідронафталін-1іл]аміно}пропіл)ацетамід; N-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-({(1S)-7[(диметиламіно)метил]-1,2,3,4-тетрагідронафталін1-іл}аміно)-2-гідроксипропіл]ацетамід; N-[(1S,2R)-3-{[(1)-7-бpoм-1,2,3,4тeтpaгiдpoнaфтaлiн-1-iл]aмiнo}-1-(3,5дифторбензил)-2-гідроксипропіл]ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідрокси-3-{[1(3пропілфеніл)циклопропіл]аміно}пропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[1-(3етилфеніл)циклогептил]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідроксі-3-[(6ізопропіл-3,4-дигідро-2Н-хромен-4іл)аміно]пропіл}ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-[(6-етил-2гідрокси-2,3-дигідро-1Н-інден-1-іл)аміно]-2гідроксипропіл}ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-[(2-eтил-6фтop-9H-флyopeн-9-іл)аміно]-2гідроксипропіл}ацетамід; 84407 12 N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідрокси-3-{[2(метоксиметил)-9Н-флуорен-9іл]аміно}пропіл)ацетамід; гідрохлорид N-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-{[1(3-eтилфeнiл)-2-(5-метил-1,3-оксазол-2іл)етил]аміно}-2-гідроксипропіл)ацетаміду; N-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-(3,4-дигідро-2Hхромен-4-іламіно)-2-гідроксипропіл]ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-{[2-eтил-5(тpифтopмeтил)-9H-флуорен-9-іл]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідрокси-3-{[2(3-метилбутил)-9Н-флуорен-9іл]аміно}пропіл)ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідроксі-3-[(2ізопропіл-9H-флуорен-9-іл)аміно]пропіл}ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідрокси-3-[(2неопентил-9Н-флуорен-9іл)аміно]пропіл}ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідроксі-3-[(2ізопропеніл-9H-флуорен-9іл)аміно]пропіл}ацетамід; гідрохлорид N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[1(3-етилфеніл)-1-метилетил]аміно}-2гідроксипропіл)ацетаміду; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідроксі-3{[(4S)-6-ізобутил-3,4-дигідро-2Н-хромен-4іл]аміно}пропіл)ацетамід; N-[(1S,2R)-3-{[(4S)-6-ціано-3,4-дигідро-2H-хромен4-іл]аміно}-1-(3,5-дифторбензил)-2гідроксипропіл]ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідрокси-3{[(4S)-6-неопентил-3,4-дигідро-2Н-хромен-4іл]аміно}пропіл)ацетамід; N-{(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідрокси-3-[(6неопентил-3,4-дигідро-2Н-хромен-4іл)аміно]пропіл}ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідроксі-3-{[2(ізопропіламіно)-9H-флуорен-9іл]аміно}пропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гiдpoкcі-3-{[1-(3iзoбyтилфeнiл)циклопропіл]аміно}пропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-2-гiдpoкcі-3-{[(4iзoбyтил-1,1'-бiфeнiл-2іл)метил]аміно}пропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[7-(2,2диметилпропіл)-5-етил-1,2,3,4-тетрагідронафталін1-іл]аміно}-2-гідроксипропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(4R)-6-(2,2диметилпропіл)-3,4-дигідро-2Н-хромен-4-іл]аміно}2-гідроксипропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(1S)-7-(2,2диметилпропіл)-1,2,3,4-тетрагідронафталін-1іл]аміно}-2-гідроксипропіл)ацетамід; N-[(1S,2R)-3-{[1-(3-третбутилфеніл)циклогексил]аміно}-1-(3,5дифторбензил)-2-гідроксипропіл]ацетамід; N-[(1S,2R)-3-{[4-(3-трет-бyтилфeнiл)тeтpaгiдpo-2Hпipaн-4-iл]aмiнo}-1-(3,5-дифторбензил)-2гідроксипропіл]ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[6-(2,2диметилпропіл)-1,2,3,4-тетрагідрохінолін-4іл]аміно}-2-гідроксипропіл)ацетамід; 13 84407 N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідроксі-3-{[1-(3ізопропілфеніл)-4оксоциклогексил]аміно}пропіл)ацетамід; N-[(1S,2R)-3-{[(4S)-6-(2,2-диметилпропіл)-3,4дигідро-2H-хромен-4-іл]аміно}-1-(3-фторбензил)-2гідроксипропіл]ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[5-(2,2диметилпропіл)-2-(1Н-імідазол-1-іл)бензил]аміно}2-гідроксипропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[7-(2,2диметилпропіл)-1-метил-1,2,3,4тетрагідронафталін-1-іл]аміно}-2гідроксипропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[6-(2,2диметилпропіл)-4-метил-3,4-дигідро-2Н-хромен-4іл]аміно}-2-гідроксипропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3-фтор-4-гідроксибензил)-2-гідроксі3-{[1-(3ізопропілфеніл)циклогексил]аміно}пропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідроксі-3-{[1-(3ізопропілфеніл)циклогексил]аміно}пропіл)-2фторацетамід; N-((1S,2R)-1-[3-(алілокси)-5-фторбензил]-2гідроксі-3-{[1-(3ізопропілфеніл)циклогексил]аміно}пропіл)ацетамід; N-[(1S,2R)-1-(3,5-дифтopбeнзил)-3-({1-[3-(2,2димeтилпpoпiл)фeнiл]-1-метилетил}аміно)-2гідроксипропіл]-2-фторацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(1S)-7-(2,2диметилпропіл)-1,2,3,4-тетрагідронафталін-1іл]аміно}-2-гідроксипропіл)-2-фторацетамід; N-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідрокси-3-({1[3-(3тієніл)феніл]циклогексил}аміно)пропіл]ацетамід; N-[(1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-({1-[4-(2,2диметилпропіл)піридин-2-іл]циклопропіл}аміно)-2гідроксипропіл]ацетамід; N-((1R,2S)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідрокси-3{[(1S)-7-пропіл-1,2,3,4-тетрагідронафталін-1іл]аміно}пропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-2-гідрокси-3-{[1(3ізобутилфеніл)циклогексил]аміно}пропіл)ацетамід; N-((1S,2R)-2-гідрокси-1-(4-гідроксибензил)-3-{[1-(3ізопропілфеніл)циклогексил]аміно}пропіл)ацетамід; N-((1R,2S)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(1S)-7-етил1,2,3,4-тетрагідронафталін-1-іл]аміно}-2гідроксипропіл)-2-етоксіацетамід або N-((1S,2R)-1-(3,5-дифторбензил)-3-{[(1R)-7-етил1,2,3,4-тетрагідронафталін-1-іл]аміно}-2гідроксипропіл)-2,2-дифторацетамід; або фармацевтично прийнятні солі цих сполук. 13. Спосіб одержання сполуки формули R15 H OH Z X N N R1 R2 R3 Rc 14 або фармацевтично прийнятної солі цієї сполуки, де Z, X, R1 , R15 та Rc відповідають визначенням за п. 1, а R2 та R3 є Н, який включає: 1) введення в реакцію аміну формули Rc-NH2 з епоксидом формули O H N PG R1 , де PG-група захисту азоту, з одержанням сполуки формули PG OH H N H N Rc R1 , 2) введення групи R15 з одержанням сполуки формули: PG OH H N R15 N Rc R1 , 3) відщеплення групи захисту азоту з одержанням сполуки формули: H2 N H N OH R15 N Rc , 4) введення групи Z-X з одержанням сполуки: z X H N OH R15 N R1R2 R3 Rc . 14. Спосіб лікування пацієнта, який страждає на хворобу Альцгеймера (AD), або профілактики розвитку хвороби Альцгеймера у пацієнта; профілактики або затримання виникнення хвороби Альцгеймера; лікування пацієнтів із помірним порушенням пізнавальної здатності (МСІ); профілактики або затримання виникнення хвороби Альцгеймера у пацієнтів, у яких слід очікувати розвитку захворювання від МСІ до AD; лікування синдрому Дауна; лікування пацієнтів, які страждають на спадкові мозкові крововиливи з амілоїдозом датського типу; лікування мозкової амілоїдної ангіопатії та профілактики її можливих ускладнень; лікування інших дегенеративних деменцій; лікування деменції, пов'язаної з хворобою Паркінсона, прогресивним супрануклеарним паралічем або кортикальною базальною дегенерацією; лікування хвороби Альцгеймера типу дифузного тіла Леві; та лікування лобно-скроневих деменцій з паркінсонізмом (FTDP), який включає введення фармацевтично прийнятної кількості сполуки за п. 1 в організм пацієнта, який потребує такого лікування. 15 84407 Цей винахід стосується ацетил-2-гідрокси-1,3діаміноалканів та сполук такого типу, які корисні при лікуванні хвороби Альцгеймера та споріднених із нею захворювань. Більш конкретно, винахід стосується таких сполук, які здатні інгібувати бетасекретазу - фермент, який розщіплює протеїнпопередник амілоїду з утворенням амілоїдного бета-пептиду (А-бета), котрий є основною складовою амілоїдних бляшок, які виявлено в мозку хворих на хворобу Альцгеймера. Хвороба Альцгеймера (AD) є прогресивним дегенеративним захворюванням мозку, пов'язаним, передусім, зі старінням. Клінічна картина AD характеризується втратою пам'яті, пізнавальної здатності, логіки, судження та орієнтації. При подальшому розвитку хвороби вона впливає також на моторні, сенсорні та мовні здатності аж до загального порушення численних пізнавальних функцій. Ці втрати пізнавальних функцій розвиваються поступово, але, як правило, призводять до тяжких порушень і, в кінцевому підсумку, до смерті на протязі від чотирьох до дванадцяти років. Хвороба Альцгеймера характеризується двома основними патологічними явищами у мозку: нейрофібрилярними вузлами та бета-амілоїдними (або нейритними) бляшками, які складаються переважно з агрегатів пептидного фрагменту, відомого під назвою А-бета. У хворих на AD виявлено характерні бета-амілоїдні відкладення у мозку (бета-амілоїдні бляшки) та у кровоносних судинах мозку (бета-амілоїдна ангіопатія), а також нейрофібрилярні вузли. Нейрофібрилярні вузли утворюються не тільки при хворобі Альцгеймера, але також при інших розладах, пов'язаних з деменцією. При патологоанатомічних дослідженнях, як правило, виявляються численні пошкодження такого типу в ти х ділянках мозку людини, які відіграють важливу роль для пам'я ті та пізнавальних функцій. Менші кількості таких пошкоджень при більш обмеженому анатомічному розподілі виявляються у мозку більшості людей похилого віку, у яких не спостерігалися клінічні прояви AD. Амілоїдогенні бляшки та судинна амілоїдна ангіопатія є також характерними явищами у мозку людей, які страждають на трисомію-21 (синдром Дауна), спадковими мозковими крововиливами з амілоїдозом датського типу (HCHWA-D) та іншими нейродегенеративними розладами. Бета-амілоїд є визначальною ознакою AD, яка на цей час вважається причинним попередником або чинником при розвитку захворювання. Відкладення А-бета в ділянках мозку, відповідальних за пізнавальну діяльність, є основним чинником розвитку AD. Бетаамілоїдні бляшки складаються переважно з амілоїдного бета-пептиду (А-бета, який іноді позначають як бета-А4). Пептид А-бета утворюється внаслідок протеолізу протеїну-попередника амілоїду (APP) та складається з 39-42 амінокислот. У перетвореннях APP беруть участь кілька протеаз, що звуться секретазами. Розщеплення APP при N-кінці пептиду А-бета бета-секретазою та при C-кінці однією або кількома гамма-секретазами складають бета 16 амілоїдогенний шлях, тобто шлях утворення Абета. Розщеплення APP альфа-секретазою призводить до утворення альфа-sAPP, секреторної форми APP, яка не спричиняє утворення бетаамілоїдних бляшок. Цей альтернативний шлях запобігає утворенню пептиду А-бета. Фрагменти протеолітичного перетворення APP описано, наприклад, у [патентах США №5,441,870; №5,721,130 та №5,942,400]. Як фермент, що відповідає за перетворення APP на паратопі розщеплення бета-секретазою, ідентифіковано аспартил-протеазу. Фермент бетасекретазу описано під різними назвами, в тому числі як BACE, Asp та мемапсин (Memapsin). [Див., наприклад, роботу Сінга та ін. (Sinha et al., 1999, Nature 402:537-554 (p.501))] та опубліковану [заявку PCT WO00/17369]. Кілька послідовностей фактів вказують, що поступове відкладення бета-амілоїдного пептиду (Абета) відіграє початкову роль у патогенезі AD та може мати місце за кілька років або десятиліть до виникнення симптомів втрати пізнавальних функцій. [Див., наприклад, Сілкоу (Selkoe, 1991, Neuron 6:487)]. Виявлено вивільнення А-бета з нейронів, вирощених у культурі, та присутність А-бета у спинномозковій рідині (CSF) як нормальних осіб, так і хворих на AD. [Див., наприклад, Зейберт та ін. (Seubert et al., 1992, Nature 359:325-327)]. Припускається, що пептид А-бета нагромаджується в результаті перетворення APP під впливом бета-секретази і, таким чином, інгібування активності цього ферменту є бажаним для лікування AD. Вважається, що перетворення APP на ділянці розщеплення бета-секретазою in vivo є стадією, що визначає швидкість продукування Абета і, таким чином, є терапевтичною мішенню при лікуванні. [Див., наприклад, Саббаг та ін. (Sabbagh M., et al., 1997, AIz. Dis. Rev. 3, 1-19)]. У мишей, у яких виключено вплив BACEl, Абета не утворюється, і вони є нормальним фенотипом. При схрещуванні їх із трансгенними мишами, які характеризуються надлишковою експресією APP, у нащадків виявлено зменшення кількості Абета в екстрактах мозку у порівнянні з контрольними тваринами [Люо та ін. - Luo et al., 2001 Nature Neuroscience 4: 231-232]. Цей факт є подальшим підтвердженням припущення, що інгібування активності бета-секретази та зменшення кількості Абета у мозку є терапевтичним способом лікування AD та інших розладів бета-амілоїдного походження. На сьогодні не існує ефективних способів для лікування, затримування, профілактики або зміни напрямку розвитку хвороби Альцгеймера. Отже, існує нагальна потреба у фармацевтичних агентах, здатних уповільнювати розвиток хвороби Альцгеймера та/або, насамперед, запобігати їй. Для лікування або профілактики захворювань, що характеризуються відкладеннями або бляшками бета-амілоїду, наприклад, AD, необхідними є сполуки, що є ефективними інгібіторами бетасекретази, які інгібують опосередковане бетасекретазою розщеплення APP, які є ефективними інгібіторами продукування А-бета та/або ефектив 17 84407 но зменшують відкладення бета-амілоїду або кількість бета-амілоїдних бляшок. Цей винахід охоплює сполуки поданої нижче формули (І), фармацевтичні композиції, які містять такі сполуки, та способи застосування таких сполук або композицій при лікуванні хвороби Альцгеймера, конкретніше, сполуки, здатні інгібувати бета-секретазу - фермент, який розщеплює протеїн-попередник амілоїду з утворенням пептиду Абета, котрий є основною складовою амілоїдних бляшок, які знаходять у мозку людей, що страждають на хворобу Альцгеймера. За головним аспектом, цей винахід пропонує сполуки формули І (I) та фармацевтично прийнятні солі цих сполук, де Z - водень, або Z - (С3-С7-циклоалкіл)0-1(С1-С6-алкіл)-, (С3-С7циклоалкіл)0-1(C2-C6-алкеніл)-, (С3-С7-циклоалкіл)01(С 2-С 6-алкініл)- або (С 3-С 7-циклоалкіл)-, де кожна зі згаданих груп факультативно заміщена 1 групою, 2 групами або 3 групами RZ, де 1 або 2 метиленові групи у згаданих групах (С3-С7-циклоалкіл)0(С3-С7-циклоалкіл)0-1(С2-С61(С 1-С 6-алкіл)-, алкеніл)-, (С3-С7-циклоалкіл)0-1(С2-С6-алкініл)- або (С3-С7-циклоалкіл)- факультативно замінені групою -(C=O)-; RZ у кожному випадку незалежно - галоген (за одним з аспектів, F або Cl), -OH, -SH, -CN, -CF3, OCF3, С1-C6-алкоксигрупа, С3-С7-циклоалкіл, С3С7-циклоалкоксигрупа або -NR100R101; R100 та R101 у кожному випадку незалежно - H, С1-С6-алкіл, феніл, CO(C1-С6-алкіл) або SO2C1-С6алкіл; X - -(C=O)- або -(SO2)-; R1 – C1-C10-алкіл, факультативно заміщений 1 групою, 2 гр упами або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, -OH, =O, -SH, -CN, -CF 3, -OCF3 , -С3-7циклоалкіл, -C1-C4-алкоксигрупа, аміногрупа, моноабо діалкіламіногрупа, арил, гетероарил та гетероциклоалкіл, де кожна арильна група факультативно заміщена 1 групою, 2 групами або З групами R50; кожний гетероарил факультативно заміщений 1 групою або 2 групами R50; та кожна гетероциклоалкільна група факультативно заміщена 1 групою або 2 групами, які незалежно одна від одної є R50 або =0; R50 вибраний з групи, яку складають галоген, OH, SH, CN, -CO-(C 1-C4-алкіл), -NR7R8, -S(O)0-1-(C1C4-алкіл), С1-С6-алкіл, С2-С6-алкеніл, C2-C6-алкініл, С1-С6-алкоксигрупа та С3-С8-циклоалкіл; де згадані алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупа та циклоалкіл факультативно заміщені 1 замісником або 2 замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають С1-С4-алкіл, галоген, OH, -NR5R6, CN, С1-С4галогеналкоксигрупа, NR7R8 та С1-С4алкоксигрупа; де 18 R5 та R6 незалежно один від одного - H або С1С6-алкіл; або R5 та R6 та атом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 5- або 6-членний гетероциклоалкіл; R7 та R8 незалежно один від одного - вибрані з групи, яку складають H; -С1-С4-алкіл, факультативно заміщений 1 групою, 2 групами або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген; -С3-С6циклоалкіл; -(С1-С4-алкіл)-О-(С1-С4-алкіл); -С2-С4алкеніл та -С2-С4-алкініл; R2 та R3 незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають H; F; -С 1-С6-алкіл, факультативно заміщений -F, -OH, - CºN, -CF3, C1-С3алкоксигрупою або -NR5R6; -(CH2)0-2-R17; -(CH2)0-2R18; -С2-С6-алкеніл та С 2-С6-алкініл, де згадані алкеніл та алкініл факультативно заміщені 1 групою або 2 групами, які незалежно одна від одної є -F, OH, - CºN, -CF3 або C1-C3-алкоксигрупою; -(СН2)0-2С3-С7-циклоалкіл, факультативно заміщений 1 групою або 2 групами, які незалежно одна від одної є -F, -OH, - CºN, -CF3, С1-С3-алкоксигрупою та NR5R6; R17 у кожному випадку - арильна група (за варіантом, якому віддають перевагу, вибрана з групи, яку складають феніл, 1-нафтил, 2-нафтил, інданіл, інденіл, дигідронафтил та тетралініл), де згадана арильна група факультативно заміщена однією або двома групами, які незалежно одна від одної є -С1-C3-алкілом; -С1-С4-алкоксигрупою; CF3; -С2-С6-алкенілом або -С2-С6-алкінілом, кожна з яких факультативно заміщена одним замісником, вибраним із групи, яку складають F, ОН, С1-С3алкоксигрупа; галоген; OH; - CºN; -С3-С7циклоалкіл; -СО-(С1-С4-алкіл) або -SO2-(C1-C4алкіл); R18 - гетероарильна група (за варіантом, якому віддають перевагу, вибрана з групи, яку складають піридиніл, піримідиніл, хінолініл, індоліл, піридазиніл, піразиніл, ізохіноліл, хіназолініл, хіноксалініл, фталазиніл, імідазоліл, ізоксазоліл, оксазоліл, тіазоліл, фураніл, тієніл, піроліл, оксадіазоліл та тіадіазоліл), де згадані гетероарильні групи факультативно заміщені однією або двома групами, які незалежно одна від одної є -С1-С6-алкілом, факультативно заміщеним одним замісником, вибраним із групи, яку складають OH, CºN, CF3, С1-С3алкоксигрупа та -NR5R6; R15 вибраний з групи, яку складають водень, С1-С6-алкіл, С1-С6-алкоксигрупа, С1-С6-алкокси-С 1С6-алкіл, гідрокси-С 1-С6-алкіл, галоген-С 1-С6-алкіл, кожен з яких є незаміщеним або заміщений 1 групою, 2 групами, З гр упами або 4 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, С1-С6-алкіл, гідроксил, С1-С6алкоксигрупа, NH2 та -R26-R27 ; де R26 вибраний з групи, яку складають зв'язок, C(O)-, -SO2-, -CO 2-, -C(O)NR5- та -NR5C(O)-, R27 вибраний з групи, яку складають С1-С6алкіл, С1-С6-алкоксигрупа, арил-С1-С6-алкіл, гетероциклоалкіл та гетероарил, кожен з яких є незаміщеним або заміщений 1 групою, 2 групами, 3 групами, 4 групами або 5 групами, які незалежно одна від одної є С 1-С4-алкілом, C1-C4 19 84407 алкоксигрупою, галогеном, галогеналкілом, гідроксіалкілом, -NR5R6 або -C(O)NR5R6; або R2, R3 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють C3-C7-карбоцикл, де 1, 2 або 3 атоми вуглецю факультативно замінені групами, які незалежно одна від одної вибрані з групи, яку складають -О-, -S-, -SO2-, -C(O)-, або -NR7-; RС вибраний з групи, яку складають -(СН2)0-3(С3-С8)-циклоалкіл, де згаданий циклоалкіл факультативно заміщений 1 групою, 2 групами або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають -R205; та -CO 2-(C1-C4-алкіл); (CR245R25O) 0-4-арил; -(CR245R250)0- 4-гетероарил; (CR245R250)0-4-гетероциклоалкіл; -(CR245R250)0-4арил-гетероарил; -(СR245R250)0-4-арил-гетероциклоалкіл; (CR245R250)0-4-арил-арил; -(СR245R250)0-4-гетероарил-арил; -(CR245R250) 0-4гетероарил-гетероциклоалкіл; -(CR245R250)0-4-гетеpoарил-гетероарил; CHR245-CHR250-арил; -(CR245R250)0-4гетероциклоалкіл-гетероарил; -(CR245R250)0-4гeтepoциклoaлкiл-гетероциклоалкіл; -(CR245R250)0-4гетероциклоалкіл-арил; моноциклічна або біциклічна група з 5, 6, 7 8, 9 або 10 атомів вуглецю, конденсована з 1 арилом або 2 арилами (за варіантом, якому віддають перевагу, фенілом), гетероарилами (за варіантом, якому віддають перевагу, піридилом, імідазолілом, тієнілом, тіазолілом або піримідилом) або гетероциклоалкілами (за варіантом, якому віддають перевагу, піперидинілом або піперазинілом); де 1, 2 або 3 атоми вуглецю моноциклічної або біциклічної групи факультативно замінені -NH-, N(CO)0-1R215-, -N(CO)0-1R220-, -O- або -S(=О)0-2-, та де згадані моноциклічна або біциклічна група є факультативно заміщені 1, 2 або 3 групами, які незалежно одна від одної є -R205, -R245, -R-250 або = О; та -С2-С6-алкеніл є факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R205; де кожна арильна або гетероарильна група, приєднана безпосередньо або опосередковано до групи -(CR245R250)0-4 , факультативно заміщена 1, 2, 3 або 4 групами R200; де кожний гетероциклоалкіл, приєднаний безпосередньо або опосередковано до групи (CR245R250)0-4 , факультативно заміщений 1, 2, 3 або 4 групами R210; R200 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають -С1-С6-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R205; -OH; -NO2; галоген; - CºN; -(CH2)0-4-CO-NR220R225 ; -(СН2)0-4СО-(С1-С8-алкіл); -(СН2)0-4-СО-(С2-С8-алкеніл); (СН2)0-4-СО-(С2-С8-алкініл); -(СН2)0-4-СО-(С3-С7циклоалкіл); -(СН2)0-4-(СО)0-1-арил (за варіантом, якому віддають перевагу, феніл); -(СН2)0-4-(СО)0-1гетероарил (за варіантом, якому віддають перевагу, піридил, піримідил, фураніл, імідазоліл, тієніл, оксазоліл, тіазоліл, або піразиніл); -(СН2)0-4-(СО)0-1гетероциклоалкіл (за варіантом, якому віддають перевагу, імідазолідиніл, піперазиніл, піролідиніл, піперидиніл або тетрагідропіраніл); -(CH2)0-4CO2R215 ; -(CH2)0-4-SO2-NR220R225; -(СН2)0-4-S(O)0-2(С1-С8-алкіл); -(СН2)0-4-S(O)0-2-(С3-С7-циклоалкіл); 20 (CH2)0-4-N(H або R215)-CO2R215 ; -(CH2)0-4-N(H або R215)-SO 2-R220; -(CH2)0-4-N(H або R215)-CO-N(R215)2; -(CH2)0-4-N(-H або R215)-CO-R220; -(CH2)0-4NR220R225; -(СН2)0-4-О-СО-(С1-С6-алкіл); -(CH2)0-4-O(R215); -(СН2)0-4-S-(R215); -(СН2) 0-4-O-(С1-С6-алкіл, факультативно заміщений 1, 2, 3, або 5 -F); -С2-С6алкеніл, факультативно заміщений 1 або 2 групами R205; -С2-С6-алкініл, факультативно заміщений 1 або 2 групами R205; адамантил та -(СН2)0-4-С3-С7циклоалкіл; кожна арильна та гетероарильна група, охоплена визначенням R200, факультативно заміщена 1, 2 або 3 групами, які незалежно одна від одної є групами -R205, -R210 або –C1-C6-алкіл, заміщеними 1, 2 або 3 групами, які незалежно одна від одної є R205 або R210; кожна гетероциклоалкільна група, охоплена визначенням R200, факультативно заміщена 1, 2 або 3 групами, які незалежно одна від одної є R210; R205 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають -С1-С6-алкіл, -С2-С6-алкеніл, С2-С6-алкініл, -С1-С6-галогеналкоксигрупа, -(СН2)0-галоген, -(СН2)0-6-ОН, -О3(С 3-С 7-циклоалкіл), феніл, OH, SH, -(CH2)0-6- CºN, -(CH2)0-6C(=О)NR235R240, -CF3 , -С1-С6-алкоксигрупа, C1-C6алкоксикарбоніл та -NR235R240; R210 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають -C1-C6-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R205; -C2-C6-алкеніл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R 205; C1-C6-алканоїл; -SО2-(С1-С6-алкіл); -С2-С6-алкініл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R 205; -галоген; -C1-C6-алкоксигрупа; -C1-C6галогеналкоксигрупа; -NR220R225; -OH; -CºN; -С3С7-циклоалкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R205; -СО-(С1-С4-алкіл); -SO2-NR235R240; CO-NR235R240; -SO2-(C1-C4-алкіл); та =О; R215 у кожному випадку незалежно вибрані з групи, яку складають -C1-C6-алкіл, -(СН2)0-2-(арил), -С2-С6-алкеніл, -С2-С6-алкініл, -C3-C7-циклоалкіл, (СН2)0-2-(гетероарил) та -(СН2)0-2(гетероциклоалкіл); де арильна група, охоплена визначенням R215, факультативно заміщена 1, 2 або 3 групами, які незалежно одна від одної є -R205 або -R210; де гетероциклоалкільна та гетероарильна групи, охоплені визначенням R215, факультативно заміщені 1, 2 або 3 групами R210; R220 та R225 У кожному випадку незалежно - H, -С1-С6-алкіл, -CHO, гідрокси-C1-C6-алкіл, C1-C6алкоксикарбонш, -аміно-C1-C6-алкіл, -SO2-C1-C6алкіл, C1-C6-алканоїл, факультативно заміщений галогенами у кількості до трьох, -C(O)NH2, C(O)NH(C1-C6-алкіл), -C(O)N(C1-C6-алкіл)(С1-С6алкіл), -галоген-C1-C6-алкіл, -(СН2)0-2-(С3-С7циклоалкіл), -(С1-С6-алкіл)-О-(С1-С3-алкіл), -С2-С6алкеніл, -С2-С6-алкініл, -арил (за варіантом, якому віддають перевагу, феніл), -гетероарил або гетероциклоалкіл; де згадані арил, гетероарил та гетероциклоалкіл, охоплені визначенням R220 та R225, факультативно заміщені 1, 2 або 3 групами R270, R270 у кожному випадку незалежно - -R205, -C1C6-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R205; -С2-С 6-алкеніл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R 205; -С2-С6-алкініл, факуль 21 84407 тативно заміщений 1, 2 або 3 групами R 205; -феніл; -галоген; -C1-C6-алкоксигрупа; -C1-C6галогеналкоксигрупа; -NR235R240 ; -OH; - CºN; -С3С7-циклоалкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R205; -СО-(С1-С4-алкіл); -SО2-NR235R240; CO-NR235R240; -SO2-(C1-C4-алкіл) та =О; R235 та R240 у кожному випадку незалежно - -H, -C1-C6-алкіл, C2-C6-алканоїл, -SО2-(С1-С6-алкіл) або -феніл; R245 та R250 у кожному випадку незалежно вибрані з групи, яку складають H, -(CH 2)0-4CO2C1-C4алкіл, -(СН2)0-4С(=О)С1-С4-алкіл, -С1-С4-алкіл, -C1C4-гідроксіалкіл, -С1-С4-алкоксигрупа, -С1-С4галогеналкоксигрупа, -(СН2)0-4-С3-С7-циклоалкіл, С2-С6-алкеніл, -С2-С6-алкініл, -(СН2)0-4-арил, (СН2)0-4-гетероарил та -(СН2)0-4-гетероциклоалкіл, або R245 та R250 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють моноциклічну або біциклічну групу з 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів вуглецю, де 1, 2 або 3 атоми вуглецю факультативно замінені 1, 2 або 3 групами, які незалежно одна від одної є -О-, -S-, -SO2-, -C(O)-, -NR220- або NR220R220-, де обидві групи R220 - алкіл; та де згадана циклічна група факультативно заміщена 1, 2, 3, 4, 5 або 6 групами, які незалежно одна від одної є С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупа, гідроксил, NH2, NH(С1-С6-алкіл), N(С1-С6-алкіл)(С1-С6-алкіл), -NHC(O)C1-C5-алкіл, -NH-SO2-(C1-C6-алкіл) або галоген; де згадані арил, гетероарил або гетероциклоалкіл, охоплені визначенням R245 та R250, факультативно заміщені 1, 2 або 3 групами, які незалежно одна від одної є галоген, С1-6-алкіл, CN або OH. Цей винахід пропонує також способи лікування або профілактики хвороби Альцгеймера, помірного порушення пізнавальної здатності, синдрому Дауна, спадкових мозкових крововиливів з амілоїдозом датського типу, мозкової амілоїдної ангіопатії, інших дегенеративних деменцій, деменцій змішаного судинного та дегенеративного походження, деменції, пов'язаної з хворобою Паркінсона, деменції, пов'язаної з прогресивним супрануклеарним паралічем, деменції, пов'язаної з кортикальною базальною дегенерацією, хвороби Альцгеймера типу дифузного тіла Леві, які включають введення в організм пацієнта, котрий потребує такого лікування, терапевтично ефективної кількості сполуки формули І або солі такої сполуки. За варіантом, якому віддають перевагу, пацієнтом є людина. За варіантом, якому віддають більшу перевагу, згаданою хворобою є хвороба Альцгеймера. За варіантом, якому віддають більшу перевагу, згаданою хворобою є деменція. Цей винахід пропонує також фармацевтичні композиції, які містять сполуку формули І або сіль такої сполуки та принаймні один фармацевтично прийнятний носій, розчинник, допоміжну речовину або розріджувач. Цей винахід пропонує також застосування сполуки формули І або солі такої сполуки для виготовлення лікарського засобу. Цей винахід пропонує також застосування сполуки формули І або солі такої сполуки для лі 22 кування або профілактики хвороби Альцгеймера, помірного порушення пізнавальної здатності, синдрому Дауна, спадкових мозкових крововиливів з амілоїдозом датського типу, мозкової амілоїдної ангіопатії, інших дегенеративних деменцій, деменцій змішаного судинного та дегенеративного походження, деменції, пов'язаної з хворобою Паркінсона, деменції, пов'язаної з прогресивним супрануклеарним паралічем, деменції, пов'язаної з кортикальною базальною дегенерацією, або хвороби Альцгеймера типу дифузного тіла Леві. Цей винахід пропонує також сполуки, фармацевтичні композиції, комплекти та способи для інгібування опосередкованого бета-секретазою розщеплення протеїну-попередника амілоїду (APP). Більш конкретно, сполуки, композиції та способи за цим винаходом є ефективними для інгібування продукування пептиду А-бета та для лікування або профілактики будь-якого захворювання чи стану людей або тварин, пов'язаного з патологічною формою пептиду А-бета. Сполуки, композиції та способи за цим винаходом корисні для лікування людей, що страждають на хворобу Альцгеймера (AD); для сприяння запобіганню або затримуванню виникнення AD; для лікування пацієнтів із помірним порушенням пізнавальної здатності (MCI) та для запобігання або затримування виникнення AD у пацієнтів, у яких в іншому випадку слід очікувати розвитку захворювання від MCI до AD; для лікування синдрому Дауна; для лікування спадкових мозкових крововиливів з амілоїдозом датського типу; для лікування мозкової бета-амілоїдної ангіопатії та профілактики її можливих наслідків, наприклад, одноразового та рецидивних часткових крововиливів; для лікування інших дегенеративних деменцій, в тому числі деменцій змішаного судинного та дегенеративного походження, деменції, пов'язаної з хворобою Паркінсона, деменції, пов'язаної з прогресивним супрануклеарним паралічем, деменції, пов'язаної з кортикальною базальною дегенерацією, та AD тип у ди фузного тіла Леві; та для лікування лобно-скроневих деменцій з паркінсонізмом (FTDP). Сполуки за цим винаходом виявляють інгібувальну активність щодо бета-секретази. Інгібувальну активність сполук за цим винаходом легко продемонструвати, наприклад, застосовуючи одне або кілька випробувань, описаних у цьому документі або відомих у галузі. Якщо замісники у конкретній формулі не визначені явно стосовно до цієї формули, то мається на увазі, що вони відповідають визначенням, поданим у зв'язку з попередньою формулою, на яку посилається конкретна формула. Цей винахід також пропонує способи одержання сполук за цим винаходом та проміжних продуктів, які застосовуються у ци х способах. Цей винахід також пропонує застосування сполук та фармацевтично прийнятних солей формули І для виготовлення лікарських засобів для застосування при лікуванні пацієнта, що страждає на хворобу Альцгеймера (AD), або при запобіганні розвитку AD у пацієнта; при запобіганні або затримуванні виникнення хвороби Альцгеймера; при 23 84407 лікування пацієнтів із помірним порушенням пізнавальної здатності (MCI); при запобіганні або затримуванні виникнення AD у пацієнтів, у яких в іншому випадку слід очікувати розвитку захворювання від MCI до AD; при лікуванні синдрому Дауна; при лікуванні пацієнтів, які страждають на спадкові мозкові крововиливи з амілоїдозом датського типу; при лікуванні мозкової амілоїдної ангіопатії та профілактиці її можливих наслідків; при лікуванні інших дегенеративних деменцій; при лікуванні деменції, пов'язаної з хворобою Паркінсона, прогресивним супрануклеарним паралічем або кортикальною базальною дегенерацією; при лікуванні AD типу ди фузного тіла Леві; та при лікуванні лобно-скроневих деменцій з паркінсонізмом (FTDP). Як вказано вище, цей винахід пропонує сполуки формули І. У відповідності зі сполуками формули І та інших поданих нижче формул, якщо Z - (С3С7-циклоалкіл)0-1(С1-С6-алкіл)-, (С3-С7-циклоалкіл)0(С3-С7-циклоалкіл)о-і(С 2-С61(С 2-С 6-алкеніл)-, алкініл)- або (С3-С7-циклоалкіл)-, 1 або 2 метиленові групи у згаданих групах (С3-С7-циклоалкіл)оі(С1-С6-алкіл)-, (С3-С7-циклоалкіл)о-і(С 2-С6алкеніл)-, (С3-С7-циклоалкіл)о-і(С 2-С6-алкініл)-або (С3-С7-циклоалкіл)- факультативно замінені групою -(C=O)-. Це факультативне заміщення може мати місце в а-положенні відносно X, наприклад, мається на увазі, що винахід охоплює α,βдикетонові сполуки. Крім того, при такому карбонільному заміщенні маються на увазі, наприклад, сполуки, в яких замінена метиленова група в циклічній частині циклоалкільної групи (з утворенням циклічного кетонового фрагменту) та/або в яких метиленова група замінена в алкільній, алкенільній або алкінільній частині таких гр уп. До сполук формули І, яким віддають перевагу, належать ті, де Z - ((С3-С7-циклоалкіл)0-1(С1-С6алкіл)-, (С3-С7-циклоалкіл)0-1(С2-С6-алкеніл)-, (C3C7-циклоалкіл)0-1(С2-С6-алкініл)або (С3-С7циклоалкіл)-, де кожна зі згаданих груп факультативно заміщена 1, 2 або 3 групами RZ; RZ у кожному випадку незалежно - галоген, OH, -CN, C 1-C6-алкоксигрупа, (С3-С7-циклоалкіл, (С3-С7-циклоалкоксигрупа або –NR100R101; R100 та R101 незалежно один від одного - H, С1С6-алкіл, феніл, СО(С1-С6-алкіл) або SО2С1-С6алкіл. За іншим варіантом здійснення, якому віддають перевагу, цей винахід охоплює сполуки формули І, де Z відповідає вищенаведеному визначенню, a X - -(C=O)-. За альтернативним варіантом здійснення, X - -(C=O)-, a Z - H. За іншим варіантом здійснення, X - -(C=O)-, a Z – С1-С4-алкіл, за варіантом, якому віддають більшу перевагу, С1-С3алкіл, за варіантом, якому віддають ще більшу перевагу, метил. До сполук формули І, яким віддають перевагу, додатково належать ті, де R1 – С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, -OH, =O, -CF3, -OCF 3, -С3-7-циклоалкіл, С1-С4-алкоксигрупа, аміногрупа та арил, де згадана арильна група (за варіантом, якому віддають 24 перевагу, феніл) факультативно заміщена 1 або 2 групами R50; R50 вибраний з групи, яку складають галоген, OH, -СО-(С1-С4-алкіл), -NR7R8, С1-С6-алкіл, С1-С6алкоксигрупа та С3-С8-циклоалкіл; де згадані алкіл, алкоксигрупа та циклоалкіл факультативно заміщені 1 або 2 замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають С 1-С4алкіл, галоген, OH, -NR 5R6, NR7R8 та С1-С4алкоксигрупа; R5 та R6 незалежно один від одного - H або С1С6-алкіл; або R5 та R6 та атом азоту, до якого вони приєднані, утворюють 5- або 6-членний гетероциклоалкіл; та R7 та R8 незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають -H; -С1-С4-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають -OH, NH2 та галоген; -С3-С6-циклоалкіл; та -(С1-С4алкіл)-О-(С1-С4-алкіл). До сполук формули І, яким віддають перевагу, також належать ті, де R1 - -СН2-феніл, де згаданий фенільний цикл факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, С1-С2-алкіл, С1-С2-алкоксигрупа та гідроксил. За варіантом, якому віддають більшу перевагу, R1 - бензил, 3-фторбензил або 3,5дифторбензил. До сполук формули І, яким віддають перевагу, належать ті, де R2 та R3 незалежно один від одного - -H або -С1-С6-алкіл. Також до сполук формули І, яким віддають перевагу, належать ті, де R15 - H. За іншим аспектом, цей винахід пропонує сполуки формули II: (II) та фармацевтично прийнятні солі цих сполук, де Z - водень, -С1-С6-алкіл, -С2-С6-алкеніл, -С2-С6алкініл або -С3-С7-циклоалкіл, де кожна зі згаданих груп факультативно заміщена 1 або 2 групами RZ, де 1 або 2 метиленові групи у згаданих гр упах –С1С6-алкіл, -С2-С6-алкеніл, -С2-С6-алкініл або –С3-С7циклоалкіл факультативно замінені групою -(C=O)-; R2 у кожному випадку незалежно - галоген, OH, -CN, -CF3, C1-C6-алкоксигрупа, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкоксигрупа або NR100R101; R100 та R101 незалежно один від одного - H, С1С6-алкіл, феніл, СО(С1-С6-алкіл) або SO2C1-C6алкіл; X - -С(=О)-; R1 - С2-С10-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, -OH, =О, -CN, -CF3, -OCF 3, -С3-С7-циклоалкіл, -С1-С4алкоксигрупа, аміногрупа, моно-діалкіламінофупа, арил, гетероарил або гетероциклоалкіл, де згада 25 84407 на арильна група факультативно заміщена 1 або 2 групами R50; R50 - галоген, OH, CN, -СО-(С1-С4-алкіл), NR7R8, С1-С6-алкіл, С2-С6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С1-С6-алкоксигрупа та С3-С8-циклоалкіл; R7 та R8 вибрані з групи, яку складають H; -С1С4-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген; -С3-С6-циклоалкіл; -(С1-С4-алкіл)-О-(С1С4-алкіл); -С2-С4-алкеніл; та -С2-С4-алкініл; RС вибраний з групи, яку складають (CR245R250)0-4-арил; -(CR245R250) 0-4-гетероарил; (CR245R250)0-4-гетероциклоалкіл; де згадані арильна та гетероарильна групи, приєднані до групи (CR245R250)0-4-, факультативно заміщені 1, 2, 3 або 4 групами R200; де згадана гетероциклоалкільна група, приєднана до групи -(CR245R250) 0-4-, факультативно заміщена 1, 2, 3 або 4 групами R210; та R245R250, R200 та R210 відповідають вищенаведеним визначенням. За іншим аспектом, цей винахід пропонує сполуки, де RС - -(СR245R250)0-4-гетероциклоалкіл (за варіантом, якому віддають перевагу, піпервдиніл, піперазиніл, піролідиніл, 2-оксо-тетрагідрохінолініл, 2оксо-дигідро-1Н-шдоліл або імідазолідиніл); де згадана гетероциклоалкільна група, приєднана до групи -(CR245R250)0-4- факультативно заміщена 1, 2, 3 або 4 групами R210. За іншим варіантом здійснення, якому віддають перевагу, у сполуках формули II Z - -С1-С6алкіл; R1 - С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 арильними групами, які факультативно заміщені 1 або 2 групами R50, кожна з груп R50 незалежно одна від одної галоген, OH, CN, -NR 7R8 або С 1-С6-алкіл, R7 та R8 незалежно один від одного - -H; -С1С4-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген; або -С3-С6циклоалкіл; та RС - -(CR245R250) 0-4-арил або -(CR245R250) 0-4гетероарил (за варіантом, якому віддають перевагу, згаданий гетероарил - піридил, піримідил, хінолініл, ізохінолініл, за варіантом, якому віддають більшу перевагу, піридил), де згадані арильна та гетероарильна групи факультативно заміщені 1 або 2 групами R200, де R200 відповідає вищенаведеному визначенню. До сполук формули II, яким віддають ще більшу перевагу, належать ті, де R1 – С1-С10-алкіл, заміщений одною арильною групою, де згадана арильна група (за варіантом, якому віддають перевагу, феніл або нафтил, заваріантом, якому віддають ще більшу перевагу, феніл) факультативно заміщена 1 або 2 групами R50; RС - -(CR245R250) 1-4-арил або -(CR245R250) 1-4гетероарил, R245 та R250 незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають H, -(CH2) 1-4CO2C1-C4-алкіл, -(СН2)0-4СО2Н, -С1-С4-алкіл, -(С1-С4-алкіл)ОН, або R245, R250 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють моноциклічну або біциклічну 26 груп у з 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів вуглецю, де 1 або 2 атоми вуглецю факультативно замінені -О-, -S-, SO2- або -NR220-, де R220 відповідає вищенаведеному визначенню; та де згадані арильна та гетероарильна групи, приєднані до групи -(CR245R250)1-4-, факультативно заміщені 1 або 2 групами R200. За іншим варіантом здійснення сполуки формули II, R1 – С1-С10-алкіл, заміщений одною арильною групою (за варіантом, якому віддають перевагу, фенілом або нафтилом), факультативно заміщеною 1 або 2 групами R50, R50 незалежно у кожному випадку - галоген, OH, або С 1-С6-алкіл; RC - - (CR245R250)-арил або -(CR245R250)гетероарил, де згадані арильна та гетероарильна групи, приєднані до групи -(CR245R250) 1-4-, факультативно заміщені 1 або 2 замісниками, вибраними з групи, яку складають -Cl, -Br, -І, -С1-С3-алкіл, -(C1C3-алкіл)OH, -CN, -C=CH, -C=C-CH2-OH, -CF3, тієніл, факультативно заміщений групою -С(=О)Н, -феніл, факультативно заміщений 1 або 2 групами Сі-Сз-алкіл, групами -(C1-C3-алкіл)ОН або групами -СО(C1-C3-алкіл), -ізоксазоліл, факультативно заміщений групою С 1-С4-алкіл, або -(С1-С2алкіл)оксазоліл, де оксазоліл факультативно заміщений групою -C1-C2-алкіл; R245 та R250 У кожному випадку незалежно один від одного - -H, -C1-C3-алкіл, -(C1-C3алкіл)СО2Н, -(C1-C3-алкіл)СО2(C1-C3-алкіл) або (C1-C3-алкіл)ОН, або R245 та R250 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють моноциклічну або біциклічну групу з 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів вуглецю, де 1 або 2 атоми вуглецю факультативно замінені -О-, -S-, -SO2- або -NR 220-, та R220 відповідає вищенаведеному визначенню. За іншим аспектом, цей винахід пропонує сполуки формули III: (III) та фармацевтично прийнятні солі цих сполук; де Z, X, R1, R2 , R3 та R15 відповідають вищенаведеним визначенням; X1 - CH 2, CHR200, C(R200) 2, або -(C=O)-; X2 та Х3 незалежно один від одного - CH2, CHR200, C(R 200)2 , O, C=O, S, SO2, NH або NR7; X4 - зв'язок, CH2, CHR200, C(R200) 2O, C=O, S, SO2, NH або NR7; за умови, що коли X1 - -(C=O)-, X2 - CH2, CHR200, C(R200) 2, O, NH або NR7 та група Х3 , приєднана до X2, є CH2, CHR200, C(R200) 2 або SO 2, коли X2 -NH або NR7 та X4 - CH2, CHR200, C(R200) 2 або зв'язок; або -X2-X3- - -(C=O)O-, -О(C=O)-, -(C=O)NH-, NH(C=O)-, -(C=O)NR 7-, або -NR7(C=O)-, за умови, 27 84407 що X1 не є -(C=O)- та за умови, що X4 - CH2, CHR200, C(R 200)2 або зв'язок; або -X3-X4- - -(C=O)O-, -О(C=O)-, -(C=O)NH-, NH(C=O)-, -(C=O)NR 7-, або -NR7(C=O)-, за умови, що X2 - CH 2, CHR200 або C(R 200) 2; або -X2-X3-X4- - -(C=O)NH-SO2- або -SO2-NH(C=O)-, -(C=O)NR 7-SO2- або -SO2-NR7(C=O)-, за умови, що X1 не є -(C=O)-; та X5 , X6, X7 та X8 - CH або CR200, де 1 або 2 з X5, X6 , X7 та X8 факультативно замінені N, та де R200 та R7 відповідають вищенаведеним визначенням. За варіантом здійснення сполуки формули III, якому віддають перевагу, цей винахід додатково пропонує сполуки формули ІV: (IV) де Z - водень, -С1-С6-алкіл, -С2-С6-алкеніл, -С2-С6алкініл або -C3-C7-циклоалкіл, кожен з яких факультативно заміщений 1 або 2 групами RZ, та де 1 або 2 метиленові групи у згаданих гр упах -С1-С6алкіл, -С2-С6-алкеніл, -С2-С6-алкініл або -С3-С7циклоалкіл факультативно замінені групою -(C=O)-; RZ у кожному випадку незалежно - галоген, OH, -CN, -CF3, C1-C6-алкоксигрупа, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкоксигрупа або NR100R101; R100 та R101 незалежно один від одного - H, С1С6-алкіл, феніл, СО(С1-С6-алкіл) або SO2C1-C6алкіл; X - -С(=О)-; R1 - С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, -OH, =О, -CN, -CF3, -OCF 3, -С3-С7-циклоалкіл, -С1-С4алкоксигрупа, аміногрупа, моно-, діалкіламіногрупа, арил, факультативно заміщений 1 або 2 групами R50, гетероарил або гетероциклоалкіл; R50 - галоген, OH, CN, -СО-(С1-С4-алкіл), NR7R8, С1-С6-алкіл, C2-C6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С1-С6-алкоксигрупа або С3-С8-циклоалкіл; та R7 та R8 вибрані з групи, яку складають H; -С1С4-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген; -С3-С6-циклоалкіл; -(С1-С4-алкіл)-О-(С1С4-алкіл); -С2-С4-алкеніл; та -С2-С4-алкініл. За іншими варіантами сполук формули IV, яким віддають перевагу, Z - -С1-С6-алкіл; R1 - С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 арильними групами (за варіантом, якому віддають перевагу, фенілом або нафтилом), які факультативно заміщені 1 або 2 групами R50, R50 незалежно у кожному випадку - галоген, OH, CN, -NR7R8 або С1-С6-алкіл, R7 та R8 незалежно один від одного - H; -С1-С4-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від 28 одної вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген; або –С3-С6-циклоалкіл; та X1 , X2 або Х3 - CH2 або CHR200, де один із X2 або Х3 факультативно замінений O, C=O, SO2, NH, NR7, X4 - зв'язок; та Х5 , X6 , X7 та X8 - CH або CR20O, де один із X5 , X6 , X7 або X8 факультативно замінений N, та R200 відповідає вищенаведеному визначенню. За ще одним аспектом даного винаходу, якому віддають перевагу, для сполуки формули VI, R1 С1-С10-алкіл, заміщений одною арильною групою, де згадана арильна група факультативно заміщена 1 або 2 групами R50; X1 , X2 та Х3 - CH2, CHR200, або C(R200)2, де один із X2 або Х3 факультативно замінений O, NH або NR7, та де X4 - зв'язок; та X5 , X6, X7 та X8 - CH або CR200, де один із X5, X6 , X7 або X8 факультативно замінений N, де R50, R200 та R7 відповідають вищенаведеному визначенню. За ще одним варіантом, якому віддають перевагу, для сполуки формули l V, R1 - С1-С10-алкіл, заміщений одною арильною групою (за варіантом, якому віддають перевагу, фенілом або нафтилом, за варіантом, якому віддають більшу перевагу, фенілом), де згадана арильна група факультативно заміщена 1 або 2 групами R50, R50 незалежно у кожному випадку - галоген, OH або С 1-С6-алкіл; X1 , X2 та X3 – СН2 або CHR200, де один із X2 або Х3 факультативно замінений O, NH або NR7; Х4 - зв'язок; X5 , X6, X7 та X8 - CH або CR200, де один із X5, X6 , X7 та X8 факультативно замінений N; та R200 - -С 1-4-алкіл, -галоген; -О-С1-3-алкіл; піроліл або -(CH2)1-3-N(R7)2, де R7 відповідає вищенаведеному визначенню. За іншим аспектом, цей винахід пропонує сполуки формули V: (V) та фармацевтично прийнятні солі цих сполук, де Z - водень, -С1-С6-алкіл, -С2-С6-алкеніл, -С2-С6алкініл або -C3-C7-циклоалкіл, де кожна зі згаданих груп факультативно заміщена 1 або 2 групами RZ, де 1 або 2 метиленові групи у згаданих гр упах –С1С6-алкіл, -С2-С6-алкеніл, -С2-С6-алкініл або -С3-С7циклоалкіл факультативно замінені групою -(C=O)-; RZ у кожному випадку незалежно - галоген, OH, -CN, -CF3, C1-C6-алкоксигрупа, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкоксигрупа або NR100R101; R100 та R101 незалежно один від одного - H, С1С6-алкіл, феніл, CO(C1-С6-алкіл) або SO2C1-C6алкіл; 29 84407 X - -С(=О)-; R1 – С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, -OH, =О, -CN, -CF3, -OCF 3, -С3-С7-циклоалкіл, -С1-С4алкоксигрупа, аміногрупа, моно-діалкіламіногрупа, арил, факультативно заміщений 1 або 2 групами R50, гетероарил або гетероциклоалкіл; R50 - галоген, ОН, CN, -СО-(С1-С4-алкіл), NR7R8, С1-С6-алкіл, C2-C6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С1-С6-алкоксигрупа та С3-С8-циклоалкіл; R7 та R8 вибрані з групи, яку складають H; -С1С4-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген; -С3-С6-циклоалкіл; -(С1-С4-алкіл)-О-(С1С4-алкіл); -С2-С4-алкеніл; та -С2-С4-алкініл; X1 – X8 незалежно один від одного є CH або CR200, де 1, 2, 3 або 4 з X1 – X8 факультативно замінені N (за варіантом, якому віддають більшу перевагу, 1, 2 або 3 замінені N); де R200 відповідає вищенаведеному визначенню. За іншим варіантом здійснення, для сполуки формули V, Z - -С1-С6-алкіл; R1 - С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 арильними групами, де кожна арильна група факультативно заміщена 1 або 2 групами R50, R50 незалежно у кожному випадку - галоген, OH, CN, -NR 7R8 або C1-C6-алкіл, R7 та R8 незалежно один від одного - H; -С1-С4алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген; або –С3-С6циклоалкіл; та X1 - X8 є CH або CR200, де один або два з X1 X8 факультативно замінені N, та R50 та R200 відповідають вищенаведеному визначенню. За іншим варіантом здійснення для сполуки формули V, R1 – С1-С10-алкіл, заміщений одною арильною групою, де згадана арильна група (за варіантом, якому віддають перевагу, феніл) факультативно заміщена 1 або 2 групами R50, R50 незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають галоген, OH або С 1-С6-алкіл; X1 – X8 є CH або CR200, де один із X1 – X8 факультативно замінений N. За іншим варіантом здійснення для сполуки формули V, R200 - -С1-С5-алкіл, -С2-С5-алкеніл, -С3-С6циклоалкіл, галоген, -CF3, -О-С1-С3-алкіл, -(С1-С3алкіл)-О-(С1-С3-алкіл), піроліл або -(CH2)1-3-N(R7)2. За іншим аспектом, цей винахід пропонує сполуки формули VI: (VI) та фармацевтично прийнятні солі цих сполук, де 30 Z - водень, -С1-С6-алкіл, -С2-С6-алкеніл, -С2-С6алкініл або -С3-С7-циклоалкіл, де кожна зі згаданих груп факультативно заміщена 1 або 2 групами RZ, де 1 або 2 метиленові групи у згаданих групах -С1С6-алкіл, -С2-С6-алкеніл, -С2-С6-алкініл або -С3-С7циклоалкіл факультативно замінені групою -(C=O)-; RZ у кожному випадку незалежно - галоген, OH, -CN, -CF3, С1-С6-алкоксигрупа, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкоксигрупа або NR100R101; R100 та R101 незалежно один від одного - H, С1С6-алкіл, феніл, СО(С1-С6-алкіл) або SO2С1-С6алкіл; X - -С(=О)-; R1 - С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, -OH, =O, -CN, -CF3, -OCF 3, -С3-С7-циклоалкіл, -С1-С3алкоксигрупа, аміногрупа, моно-діалкіламіногрупа, арил, гетероарил та гетероциклоалкіл, де згадані арил, гетероциклоалкіл та гетероарил факультативно заміщені 1 або 2 групами R50, де згаданий гетероциклоалкіл факультативно додатково заміщений =O; R50 - галоген, OH, CN, -СО-(С1-С3-алкіл), NR7R8, С1-С6-алкіл, C2-C6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С1-С6-алкоксигрупа та С3-С8-циклоалкіл; R7 та R8 вибрані з групи, яку складають H; -С1С4-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген; -С3-С6-циклоалкіл; -(С1-С4-алкіл)-О-(С1С3-алкіл); -С2-С4-алкеніл; та -С2-С4-алкініл; R4 - H або -С1-С3-алкіл; R5 - -С1-С3-алкіл; X1 - X4 незалежно один від одного є CH або CR200, до 1 або 2 з X1 - X4 факультативно замінені N; та де R200 відповідає вищенаведеному визначенню. За варіантом здійснення, якому віддають перевагу, для сполуки формули VI, Z - -С1-С6-алкіл; R1 - С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 арильними групами, де кожна арильна група факультативно заміщена 1 або 2 групами R50, кожна з груп R50 незалежно одна від одної галоген, OH, CN, -NR 7R8 або С 1-С6-алкіл, R7 та R8 незалежно один від одного - H; -С1-С4алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген; або -С3-С6циклоалкіл; та X1 - Х4 є CH або CR200, де один або два з X1 Х4 факультативно замінені N, R200 відповідає вищенаведеному визначенню. За іншим варіантом здійснення, якому віддають перевагу, для сполуки формули VI, R1 - С1-С10-алкіл, заміщений одною арильною групою (за варіантом, якому віддають перевагу, феніл), де згадана арильна група факультативно заміщена 1 або 2 групами R50, R50 незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають галоген, OH та С1-С6-алкіл; 31 84407 X1 - X4 є CH або CR200, Де один із X1 - X4 факультативно замінений N, та де R50 та R200 відповідають вищенаведеному визначенню. За ще одним варіантом здійснення, якому віддають перевагу, для сполуки формули VI: R200 - -С1-С5-алкіл, -С1-С5-алкеніл, -С3-С6циклоалкіл, галоген, -CF3, -О-С1-С3-алкіл, -(С1-С3алкіл)-О-(С1-С3-алкіл), піроліл або -(CH2)1-3-N(R7)2. За іншим аспектом, цей винахід пропонує сполуки формули VII: (VII) та фармацевтично прийнятні солі цих сполук, де Z, X, R1, R 2 та R3 відповідають вищенаведеному визначенню; m - 0 або ціле число 1-6; Y - H, CN, OH, С1-С6-алкоксигрупа, CO2H, CO2R215 , NH2, арил або гетероарил; та X1 - X5 незалежно один від одного є CH або CR200, де 1 або 2 з Х1 - Х5 факультативно замінені N, та R200 відповідає вищенаведеному визначенню. За варіантом, якому віддають перевагу, для сполуки формули VII: R2, R3 та R15 - H; Z - водень, -С1-С6-алкіл, -С2-С6-алкеніл, -С2-С6алкініл або -C3-C7-циклоалкіл, де кожна зі згаданих груп факультативно заміщена 1 або 2 групами R2, де 1 або 2 метиленові групи у згаданих групах -С1С6-алкіл, -С2-С6-алкеніл, -С2-С6-алкініл або –С3-С7циклоалкіл факультативно замінені групою -(C=O)-; RZ у кожному випадку незалежно - галоген, OH, -CN, -CF3, С1-С6-алкоксигрупа, С3-С7циклоалкіл, С3-С7-циклоалкоксигрупа або NR100R101; R100 та R101 незалежно один від одного - H, С1С6-алкіл, феніл, CO(C1-С6-алкіл) або SO2C1-С6алкіл; X - -С(=О)-; R1 - С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, -OH, =О, -CN, -CF3, -OCF 3, -С3-С7-циклоалкіл, -С1-С4алкоксигрупа, аміногрупа, моно-діалкіламіногрупа, арил, гетероарил або гетероциклоалкіл, де згадані арил, гетероциклоалкіл та гетероарил факультативно заміщені 1 або 2 групами R50, та де згаданий гетероциклоалкіл факультативно додатково заміщений =O; R50 - галоген, OH, CN, -СО-(С1-С4-алкіл), NR7R8, С1-С6-алкіл, C2-C6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С1-С6-алкоксигрупа або С3-С8-циклоалкіл; R7 та R8 незалежно один від одного - H; -С1-С4алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген; -С3-С6-циклоалкіл; -(С1-С4-алкіл)-О-(С1-С4алкіл); -С2-С4-алкеніл; або -С2-С4-алкініл; Y відповідає вищенаведеному визначенню; 32 X1 - X5 незалежно один від одного є CH або CR200, де 1 або 2 з X1 - X5 факультативно замінені N; та R200 відповідає вищенаведеному визначенню. За ще одним варіантом, якому віддають перевагу, для сполуки формули VII: Z - -С1-С6-алкіл; R1 - С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 арильними групами, де кожна арильна група факультативно заміщена 1 або 2 групами R50, R50 незалежно у кожному випадку - галоген, OH, CN, -NR7R8 або C1-C6-алкіл, R7 та R8 незалежно один від одного - -H; -С1-С4-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген; або -С3-С6-циклоалкіл; X1 - Х5 є CH або CR200, де один або два з X1 – X5 факультативно замінені N. За варіантом, якому віддають більшу перевагу, для сполуки формули VII: R1 - С1-С10-алкіл, заміщений одною арильною групою, де згадана арильна група факультативно заміщена 1 або 2 групами R50, де R50 незалежно один від одного вибраний з групи, яку складають галоген, OH або С 1-С6-алкіл; де X1 - Х5 є CH або CR200, де один із X1 – X5 факультативно замінений N, де R50 та R200 відповідають вищенаведеним визначенням. За ще одним варіантом, якому віддають перевагу, для сполуки формули VII: R-200 - -С1-С5-алкіл, -С1-С5-алкеніл, -С3-С6циклоалкіл, галоген, -CF3, -О-С1-С3-алкіл, -(С1-С3алкіл)-О-(С1-С3-алкіл), піроліл або -(CH2)1-3-N(R7)2, де R7 відповідає вищенаведеному визначенню. За іншим аспектом, цей винахід пропонує сполуки формули II, тобто сполуки формули ІІ-а, де R1 - С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, -OH, =О, CF3, -OCF 3, -С3-7-циклоалкіл, -С1-С4-алкоксигрупа, аміногрупа та арил, де згадана арильна група факультативно заміщена 1 або 2 групами R50; де R50 вибраний з групи, яку складають галоген, ОН, -СО-(С1-С4-алкіл), -NR7R8, С1-С6-алкіл, С1-С6алкоксигрупа та С3-С8-циклоалкіл; та R7 та R8 незалежно один від одного - -H; -С1С4-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген; -С3-С6циклоалкіл; або -(C1-C4-алкіл)-О-(C1-C4-алкіл). До сполук формули ІІ-а, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ІІ-b, тобто сполуки, де RC - (CR245R250) 1-арил, де згадана арильна група факультативно заміщена 1, 2 або 3 групами R200; та R245 - H та R250 - H або С 1-С6-алкіл; або R245 та R250 незалежно один від одного – С1С3-алкіл (за варіантом, якому віддають перевагу, обидва - метил); або CR245R250 - група С 3-С7-циклоалкіл. 33 84407 До сполук формули ІІ-b, яким віддають перевагу, належать сполуки формули II-с, тобто сполуки, де (CR245R250)1-арил є (CR245R250) 1-феніл, де згаданий феніл факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R200. До сполук формули ІІ-с, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ІІ-d, тобто сполуки, де феніл у групі (CR245R250) 1-феніл заміщений 1-3 незалежно одна від одної вибраними групами R200, або 1 або 2 незалежно одна від одної вибраними групами R200, та 1 гетероарильна група, факультативно заміщена 1 групою R200 або 1 фенільною групою, факультативно заміщеною 1 групою R200. До інших сполук, яким віддають перевагу, належать ті, де згаданий феніл заміщений гетероциклоалкільною групою, факультативно заміщеною 1 або 2 групами R200 та/або =О. До сполук формули ІІ-d, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ІІ-е, тобто сполуки, де R245 - водень та R250 - С1-С3-алкіл. До сполук формули ІІ-d, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ІІ-f, тобто сполуки, де кожний із R245 та R250 - водень. До сполук формули ІІ-f, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ІІ-g, тобто сполуки, де феніл у групі (CR245R250) 1-феніл заміщений 1 групою R200 та 1 гетероарильною групою, факультативно заміщеною 1 групою R200 або 1 групою R200 та 1 фенільною групою, факультативно заміщеною 1 групою R200 ; або 1 групою R200 та 1 гетероциклоалкілом, факультативно заміщеним одною групою R200 або =О. До сполук формули ІІ-g, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ІІ-h, тобто сполуки, де R200 - С1-С6-алкіл, С2-С6-алкеніл, С1-С6алкоксигрупа, гідрокси(С 1-С6)алкіл, С1-С6алкокси(С 1-С6-)алкіл, гетероциклоалкіл, гетероарил, галоген, гідроксил, ціаногрупа або -NR220R225, де R220 та R225 незалежно один від одного - водень або алкіл. До сполук формул ІІ-g та ІІ-h, яким віддають перевагу, належать сполуки формули II-і, тобто сполуки, де R1 - бензил, де фенільний фрагмент факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, С1-С2-алкіл, С1-С2-алкоксигрупа, -О-аліл та гідроксил. До сполук формули ІІ-і, яким віддають перевагу, належать сполуки формули II-j, тобто сполуки, де Z - водень або С 1-С3-алкіл. До сполук формули ІІ-і, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ІІ-k, тобто сполуки, де феніл у групі (СR245R250) 1-феніл є заміщений 1 групою R200 та 1 гетероарильною групою, де згаданий гетероарил - 5-6-членний гетероароматичний цикл, що містить 0 або 1-3 атоми азоту та 0 або 1 атом кисню, за умови, що цей цикл містить принаймні один атом азоту або атом кисню, 34 та де згадана циклічна група факультативно заміщена однією або двома групами, які незалежно одна від одної є С 1-С6-алкіл, С1-С6-алкоксигрупа, гідрокси(С 1-С6)алкіл, гідроксил, галоген, ціано-, нітрогрупа, трифторметил, аміногрупа, моно(С1С6)алкіламіно- або ді(С 1-С6)алкіламіногрупа. До інших сполук, яким віддають перевагу, належать сполуки формули II-і, тобто сполуки формули ІІ-K-1, де феніл у групі (CR245R 250)1-феніл заміщений 1 групою R200 та 1 гетероциклоалкільною групою, яка є піперазиніл, піперидиніл або піролідиніл, та де згадана циклічна група факультативно заміщена однією або двома групами, які незалежно одна від одної є С1-С6-алкіл, С1-С6-алкоксигрупа, гідрокси(С1-С6)алкіл, гідроксил, галоген, ціано-, нітрогрупа, трифторметил, -SО2-(С1-С4-алкіл), -С1-С6алканоїл, аміногрупа, моно(С1-С6)алкіламіно- або ді(С1-С6)алкіламіногрупа. До сполук формули ІІ-k, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ll-І, тобто сполуки, де згаданий гетероарил - піридиніл, піримідиніл, імідазоліл, піразоліл, фураніл, тіазоліл або оксазоліл, кожен з яких факультативно заміщений одною або двома групами, які незалежно одна від одної є С1-С6-алкіл, С1-С6-алкоксигрупа, гідрокси(С1-С6)алкіл, гідроксил, галоген, ціано-, нітрогрупа, три фторметил, аміногрупа, моно(С1С6)алкіламіно- або ді(С 1-С6)алкіламіногрупа. До сполук формули ll-І, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ІІ-m, тобто сполуки, де R200 - С1-С6-алкіл або С2-С6-алкеніл. До сполук формули ll-d, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ll-n, тобто сполуки, де CR245R250 означає груп у С3-С7-циклоалкіл. До сполук формули ІІ-n, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ll-о, тобто сполуки, де CR245R250 означає групу С 5-С7-циклоалкіл. До сполук формули ІІ-n, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ll-р, тобто сполуки, де CR245R250 означає групу С 3-С6-циклоалкіл. До сполук формули ІІ-р, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ll-q, тобто сполуки, де CR245R250 означає групу С 6-циклоалкіл. До сполук формули ІІ-q, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ll-r, тобто сполуки, де феніл у групі (CR 245R 25o) 1-феніл заміщений 1 групою R200; або 1 групою R200 та однією гетероарильною групою, факультативно заміщеною однією групою R200 або 1 групою R200 та однією фенільною групою, факультативно заміщеною однією групою R200. До сполук формули ІІ-r, яким віддають перевагу, належать сполуки формули II-s, тобто сполуки, де феніл у групі (CR245R250) 1-феніл є заміщений 1 групою R200. До сполук формули II-s, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ІІ-t, тобто сполуки, де R200 - С1-С6-алкіл, С2-С6-алкеніл, С1-С6алкоксигрупа, гідрокси(С 1-С6)алкіл, С1-С6 35 84407 алкокси(С 1-С6)алкіл, галоген, гідроксил, ціаногрупа або -NR220R225 , де R220 та R225 незалежно один від одного - водень або алкіл. До сполук формули ІІ-t, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ll-u, тобто сполуки, де R1 - бензил, де фенільний фрагмент бензильної групи факультативно заміщений 1 або 2 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, С1-С2-алкіл, С1-С2алкоксигрупа, -О-аліл та гідроксил. До сполук формули ll-u, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ll-v, тобто сполуки, де Z - H або С 1-С3-алкіл. До сполук формули II-v, яким віддають перевагу, належать сполуки формули II-w, тобто сполуки, де R200 - С1-С6-алкіл або С2-С6-алкеніл. До сполук формули II-w, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ll-х, тобто сполуки, де Z - С1-С2-алкіл та R1 - бензил, 3-фторбензил або 3,5дифторбензил. До сполук формули ll-m, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ll-у, тобто сполуки, де Z - С1-С2-алкіл, факультативно заміщений одним галогеном (який за варіантом, якому віддають перевагу, є F або Cl), та R 1 - бензил, 3-фторбензил або 3,5-дифторбензил. До сполук формули II-w, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ll-z, тобто сполуки, де R200 – С3-С5-алкіл. До сполук формули ll-m, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ll-аа, тобто сполуки, де R200 - С3-С 5-алкіл. За іншим аспектом, цей винахід пропонує сполуки формули ІІ-bb, тобто сполуки формул II - ll-аа, де R2 - H, метил або гідроксиметил та R3 - H. До інших сполук формули II, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ll-сс, де Rc моноциклічна або біциклічна група з 5, 6, 7 8, 9 або 10 атомів вуглецю, конденсована з 1 арилом (за варіантом, якому віддають перевагу, фенілом), гетероарилом (за варіантом, якому віддають перевагу, піридилом, імідазолілом, тієнілом або піримідилом) або гетероциклоалкілом (за варіантом, якому віддають перевагу, піперидинілом або піперазинілом); де 1, 2 або 3 атоми вуглецю моноциклічної або біциклічної групи факультативно замінені -NH-, N(CO)0-1R215-, -N(CO)0-1R220-, -O- або -S(=O)0-2-, та де згадані моноциклічна або біциклічна група факультативно заміщена 1, 2 або 3 групами, які незалежно одна від одної є -R205, -R 245 , -R250 або =O. За варіантом, якому віддають більшу перевагу, R0 відповідає вищенаведеному визначенню та R1 C1-C10-алкіл, заміщений одною арильною групою (за варіантом, якому віддають перевагу, фенілом), де згадана арильна група факультативно заміщена 1 або 2 групами R50. За варіантом, якому від 36 дають більшу перевагу, Z є також -СН2-галоген або -CH3. До інших сполук формули II, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ІІ-dd, де Rc -CHR245-CHR250-феніл; де згаданий феніл факультативно заміщений 1, 2, 3 або 4 групами R200; та R245 та R250 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють моноциклічну або біциклічну груп у з 5, 6, 7 або 8 атомів вуглецю, де 1 або 2 атоми вуглецю факультативно замінені 1 або 2 групами, які незалежно одна від одної є -О-, -S-, -SO2-, -C(O)- або -NR220-, та де згадана циклічна група факультативно заміщена 1, 2, 3, 4, 5 або 6 групами, які незалежно одна від одної є С 1-С4алкіл, С1-С4-алкоксигрупа, гідроксил, NH2, NH(C1C6-алкіл), N(C1-C6-алкіл)(C1-C6-алкіл), -NH-C(O)C1C5-алкіл, -NH-SO2-(C1-C6-алкіл) або галоген; та R1 - C1-C10-алкіл, заміщений одною арильною групою (за варіантом, якому віддають перевагу, фенілом), де згадана арильна група факультативно заміщена 1 або 2 групами R50. За варіантом, якому віддають більшу перевагу, Z є також –СН2галоген або -СН3. До сполук формули ІІ-сс, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ІІ-dd, тобто сполуки формули ІІ-сс, де R245 та R250 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють моноциклічну або біциклічну груп у з 5, 6, 7 або 8 атомів вуглецю, та де згадана циклічна група факультативно заміщена 1, 2, 3, 4, 5 або 6 групами, які незалежно одна від одної є С1-С4-алкіл, C1-C4-алкоксигрупа, гідроксил, NH2, NH(C1-C6-алкіл), N(C1-C6-алкіл)(C1-C6алкіл), -NH-C(O)C1-C5-алкіл, -NH-SO2-(C1-C6-алкіл) або гмоген. До сполук формули ІІ-dd, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ІІ-ее, тобто сполуки формули ІІ-dd, де R245 та R250 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють моноциклічну або біциклічну групу з 5 або 6 атомів вуглецю, та де згадана циклічна група факультативно заміщена 1, 2, 3, 4, 5 або 6 групами, які незалежно одна від одної є С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупа, гідроксил, NH2, NH(С1-С6-алкіл), N(С1-С6-алкіл)(С1-С6-алкіл), NH-C(O)C1-С5-алкіл, -NН-SО2-(С1-С6-алкіл) або галоген. До сполук формули II, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ІІ-ff, тобто сполуки формули II, де Rc - -(CR245R250)-гетероарил (до гетероарильних груп, яким віддають перевагу, належать тієніл, піридил, піримідил, хінолініл, оксазоліл та тіазоліл), де згадана гетероарильна група, приєднана до групи -(CR245R250)1-4-, є факультативно заміщена 1 або 2 замісниками, вибраними з групи, яку складають -Cl, -Br, -І, -С1-С6-алкіл, -(С1-С3алкіл)ОН, -CN, -C=CH, -C=C-CH2-OH, -CF3 або феніл, факультативно заміщений 1 або 2 групами С1-С3-алкіл, групою -(С1-С3-алкіл)ОН або групою СО(С1-С3-алкіл), де R245 та R250 у кожному випадку незалежно один від одного є -H, -C1-C3-алкіл, -(С1-С3алкіл)СО2Н або -(С1-С3-алкіл)ОН, (за одним з аспектів R245 - H; за іншим аспектом, R245 та R250 - H; 37 84407 за іншим аспектом, кожен із R245 та R250 - метил) або R245 та R250 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють моноциклічну або біциклічну групу з 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів вуглецю (за варіантом, якому віддають перевагу, 6 атомів вуглецю), де 1 або 2 атоми вуглецю факультативно замінені -О-, -C(O)-, -S-, -SO2- або -NR220-, та R220 відповідає вищенаведеному визначенню. За іншим аспектом, цей винахід пропонує сполуки формули VIII: (VIII) та фармацевтично прийнятні солі цих сполук, де R245 та R250 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють моноциклічну або біциклічну групу з 3, 4, 5, 6, 7 або 8 атомів вуглецю, де 1, 2 або 3 групи СН2 факультативно замінені 1, 2 або 3 групами, які незалежно одна від одної є -О-, -S-, -SO2-, -C(O)-, або -NR220-; та де згадана циклічна група факультативно заміщена 1, 2, 3, 4, 5 або 6 групами, які незалежно одна від одної є С 1С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупа, =О, гідроксил та галоген; Z, R2, R50, R200 та R220 відповідають визначенню для формули І. Сполуки формули VIII, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули VIII-а, тобто сполуки формули VIII, де принаймні одна із груп R50 галоген. Сполуки формули VIII-а, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули VIII-b, тобто сполуки, де Z - -СН2-галоген (за варіантом, якому віддають перевагу, галоген - F або Cl) або СН3. Сполуки формули VIII-b, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули VIII-c, тобто сполуки формули VIH-b, де принаймні одна група R50 - галоген. За варіантом, якому віддають більшу перевагу, інша гр упа R50 - H, OH або -О-аліл. За іншим аспектом, кожна з груп R50 - галоген, а за варіантом, якому віддають більшу перевагу, F або Cl. За варіантом, якому віддають ще більшу перевагу, кожна з груп R50 - F. За варіантом, якому віддають ще більшу перевагу, групи R50 знаходяться у "мета" положенні одна відносно одної, тобто 1-3 одна до одної. Сполуки формул VIII, VIII-а, VIII-b та VIII-c, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули VIII-d, де R245 та R250 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють моноциклічну групу з 3, 4, 5, 6 або 7 атомів вуглецю (за варіантом, якому віддають перевагу, з 4, 5 або 6 атомів вуглецю, за варіантом, якому віддають більшу перевагу, з 5 або 6 атомів вуглецю), де згадана циклічна група факультативно заміщена 1, 2, 3, 4, 5 або 6 групами, які незалежно одна від одної є С 1-С4 38 алкіл, С1-С4-алкоксигрупа, гідроксил, =O та галоген. За варіантом, якому віддають більшу перевагу, згадана циклічна група факультативно заміщена 1, 2 або 3 групами. За варіантом, якому віддають ще більшу перевагу, якщо згаданий цикл є заміщений, одна із згаданих гр уп є =O. Сполуки формул VIII, VIII-a, VIII-b та VIII-c, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули VIII-е, де R245 та R250 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють біциклічну груп у з 5, 6, 7 або 8 атомів вуглецю, де 1 атом вуглецю факультативно замінений групою, вибраною з групи, яку складають -О-, -S-, -SO2-, -C(O)- та -NR22O-; та де згадана циклічна група факультативно заміщена 1, 2, 3, 4, 5 або 6 групами, які незалежно одна від одної є С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупа, гідроксил та галоген. За варіантом, якому віддають перевагу, згаданий біцикл є біцикло[3.1.0]гексил, 6аза-біцикло[3.1.0]гексан, де азот факультативно заміщений -С(О)СН3 або СН3, октагідроциклопента[с]піроліл, 5-оксо-октагідро-пенталеніл або 5-гідрокси-октагідро-пенталеніл, кожен з яких факультативно заміщений 1, 2, 3, 4, 5 або 6 групами, які незалежно одна від одної є С1-С4-алкіл, С1С4-алкоксигрупа, гідроксил та галоген. До сполук формул VIII-c, VIII-d та VIII-е, яким віддають перевагу, належать сполуки, де один із R200 - імідазоліл, тіазоліл, оксазоліл, тетразоліл, тієніл, фураніл, бензил, піперидиноніл або піридил, кожен з яких факультативно заміщений галогеном або С 1-С4-алкілом. Також віддають перевагу сполукам, де другий R200 - С 1-С6-алкіл (за варіантом, якому віддають перевагу, С2-С 6-алкіл, за варіантом, якому віддають більшу перевагу, третбутил, неопентил або ізопропіл.) Сполуки формул VIII, VIII-a, VIII-b та VIII-c, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули VIII-f, тобто сполуки, де R245 та R250 спільно з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють моноциклічну групу з 3, 4, 5, 6 або 7 атомів вуглецю, де принаймні 1, але не більше за 3 атоми вуглецю замінені групами, які незалежно одна від одної є -О-, -S-, -SO2-, C(O)- або -NR220- (за одним з аспектів, за варіантом, якому віддають перевагу, -О-); та де згадана циклічна група факультативно заміщена 1, 2, 3, 4, 5 або 6 групами, які незалежно одна від одної є C1C4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупа, гідроксил та галоген. За варіантом, якому віддають перевагу, моноциклічна група тетрагідропіраніл, 2-оксотетрагідропіримідиноніл, піперидиніл, 2оксо(1,3)оксазиноніл або циклогексаноніл. За варіантом, якому віддають перевагу, R220 - H, -C1-C6алкіл, -CHO, гідрокси-С 1-С6-алкіл, С1-С6алкоксикарбоніл, -аміно-С1-С6-алкіл, -SО2-С1-С6алкіл, С1-С6-алканоїл, факультативно заміщений галогенами у кількості до трьох, -C(O)NH2, C(O)NH(С1-С6-алкіл), -C(O)N(C1-C6-алкіл)(С1-С6алкіл), -галоген-С 1-С6-алкіл або -(СН2)0-2-(С3-С7циклоалкіл). За варіантом, якому віддають більшу перевагу, R220 - H, -С1-С6-алкіл, C1-C6алкоксикарбоніл, -SO2-C1-C6-алкіл, -C(O)CF3, C(O)NH2, -C(O)NH(C1-C6-алкіл) або -C(O)N(C1-C6aлкiл)(C1-C6-aлкiл). 39 84407 До сполук формул VIII-d та VIII-е, яким віддають перевагу, належать сполуки формули VIII-g, тобто сполуки, де принаймні один R200 - C1-C6алкіл. За варіантом, якому віддають більшу перевагу, R 200 - С2-С6-алкіл. За варіантом, якому віддають ще більшу перевагу, R 200 - С3-С6-алкіл. Сполуки формули VIIIa-VIIIg, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули VІІI-h, тобто сполуки, де Rс відповідає формулі: За варіантом, якому віддають більшу перевагу, Rc відповідає формулі: За іншим аспектом, цей винахід пропонує сполуки формул VIII-VІІI-h, де R2 - H. За іншим аспектом, цей винахід пропонує сполуки формул VIII-VІІI-h, де R2 – С1-С4-алкіл або гідрокси-С 1-С4-алкіл. За іншим аспектом, цей винахід пропонує сполуки формули IX: (IX) де A - -CH2-CR100R101-, -CH2-S-, -CH2-S(O)-, -CH2S(O)2-, -CH2-NR100-, -CH2-C(O)-, -CH2-O-, -ОCR100R101, -SO2-NR100 або -C(O)-O-; R100 та R101 незалежно один від одного - H, С1С6-алкіл, феніл, СО(С1-С6-алкіл) або SO2C1-C6алкіл; V - CH, CR 50 або N; R300 - H або С1-С4-алкіл (за варіантом, якому віддають перевагу, згаданий алкіл - метил); та Z, R50 та R200 відповідають визначенню для формули І. До сполук формули IX, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ІХ-а, тобто сполуки формули IX, де принаймні одна із груп R50 - галоген. За іншим аспектом, інша група R50 - H, OH, або -О-аліл. До сполук формули ІХ-а, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ІХ-b, тобто сполуки, де Z - -СН2-галоген (де галоген, якому віддають перевагу, є F або Cl) або СН3. До сполук формули ІХ-b, яким віддають перевагу, належать сполуки формули ІХ-с, тобто сполуки формули ІХ-b, де обидві групи R50 - галоген, а за варіантом, якому віддають більшу перевагу, F або Cl. За варіантом, якому віддають ще більшу перевагу, кожна з груп R50 - F. У інших сполуках, яким віддають перевагу, принаймні одна група R50 - OH або -О-бензил. За варіантом, якому віддають бі 40 льшу перевагу, др уга гр упа R50 означає галоген (за варіантом, якому віддають перевагу, F або Cl.) До сполук формул IX, ІХ-а, ІХ-b та ІХ-с, яким віддають перевагу, належать сполуки формули IXd, тобто сполуки, де принаймні один R200 - С1-С6алкіл. За одним з аспектів, R200 – С3-С6-алкіл, за варіантом, якому віддають перевагу, неопентил, трет-бутил або ізопропіл. За іншим аспектом, R200 С1-С4-алкіл. До сполук формули IX-d, яким віддають перевагу, належать ті, де А - -CH2-O- або -CH2-CH2-. Також віддають перевагу сполукам, де А - -C(O)O-. Також віддають перевагу сполукам, де А - CH2-NR100. Також віддають перевагу сполукам, де А - -CH 2-S-, -CH2-S(O)- або -CH2-S(O)2-. До сполук формули IX, яким віддають перевагу, належать сполуки, де один R200 - С1-С6-алкіл, за варіантом, якому віддають перевагу, С2-С6-алкіл, за варіантом, якому віддають більшу перевагу, С3С5-алкіл. Також віддають перевагу сполукам, де присутній другий R200, і він означає імідазоліл, тіазоліл, оксазоліл, тетразоліл, тієніл, фураніл, бензил або піридил, де кожна циклічна група факультативно заміщена -R205, галогеном та/або С1-С4-алкілом. За іншим аспектом, вони заміщені галогеном та/або С1-С4-алкілом. Також віддають перевагу сполукам, де другий R200 - С1-С6-алкіл. Також віддають перевагу сполукам, де R100 та R101 незалежно один від одного - H або С1-С6-алкіл. За іншим аспектом, до сполук формули IX-d, яким віддають перевагу, належать ті, де R300 - метил. За іншим аспектом, коли R300 - метил, А - CH2-O- або -CH2-CH2-. За одним з аспектів, цей винахід пропонує сполуки формули A-I: та фармацевтично прийнятні солі цих сполук, де цикл А - гетероарильна група, вибрана з групи, яку складають піридиніл, піримідиніл, імідазоліл, оксазоліл, тіазоліл, фураніл, тієніл, піроліл, де згадані гетероарильні групи факультативно заміщені одною, двома, трьома або чотирма групами Rc та/або Rd, де Rс та Rd у кожному випадку незалежно є С1-С6-алкіл, факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають С1-С3-алкіл, галоген, OH, SH, CºN, CF3, С1-С3-алкоксигрупа та -NR5R6; або OH; NO2; галоген; CO2H; CºN; -(CH2)0-4-CONR21R22, де R21 та R22 є однаковими або різними та вибрані з групи, яку складають H; - С1-С6-алкіл, факультативно заміщений одним замісником, вибраним із групи, яку складають OH та -NH2; -С1-С6-алкіл, факультативно заміщений одною-трьома групами, які незалежно одна від одної є -F, -Cl, -Br або -І; С3-С7-циклоалкіл; -(С1-С2-алкіл)-(С3-С7циклоалкіл); -(С1-С6-алкіл)-О-(С1-С3-алкіл); -С2-С6алкеніл; -С2-С6-алкініл; -С1-С6-алкіл з одним по 41 84407 двійним зв'язком та одним потрійним зв'язком; R17; та R18; або -(СН2)0-4-СО-(С1-С12-алкіл); -(СН2)0-4-СО-(С2С12-алкеніл); -(СН2)0-4-СО-(С2-С12-алкініл); -(СН2)0-4СО-(С3-С7-циклоалкіл); -(CH2)0-4-CO-R17; -(CH2)0-4CO-R18; -(CH2)0- 4-CO-R19 ; або -(CH 2)0-4-CO-R11 де R17 у кожному випадку - арильна група, вибрана з групи, яку складають феніл, 1-нафтил, 2нафтил та інданіл, інденіл, дигідронафтил або тетралініл, де згадані арильні групи факультативно заміщені одною, двома, трьома або чотирма групами, які незалежно одна від одної є групами С1-С6-алкіл, факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають С1-С3-алкіл, F, Cl, Br, I, OH, SH та -NR5R6, CºN, CF3 та С 1-С3-алкоксигрупа; або С2-С6-алкеніл або С2-С6-алкініл, кожен з яких факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають F, Cl, OH, SH, CºN, CF3, С1-С3-алкоксигрупа та -NR5R6; або галоген; -С1-С6-алкоксигрупа, факультативно заміщена одним, двома або трьома F; -NR21R22; OH; CºN; С3-С7-циклоалкіл, факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають F, Cl, OH, SH, CºN, CF3, С1-С3-алкоксигрупа та -NR5R6; або -СО-(С1-С4-алкіл); -SO2-NR5R6; -CO-NR5R6; або -SO2-(C1-C4-алкіл); R18 у кожному випадку є гетероарильна група, вибрана з групи, яку складають піридиніл, піримідиніл, хінолініл, бензотієніл, індоліл, індолініл, піридазиніл, піразиніл, ізоіндоліл, ізохіноліл, хіназолініл, хіноксалініл, фталазиніл, імідазоліл, ізоксазоліл, піразоліл, оксазоліл, тіазоліл, індолізиніл, індазоліл, бензотіазоліл, бензимідазоліл, бензофураніл, фураніл, тієніл, піроліл, оксадіазоліл, тіадіазоліл, триазоліл, тетразоліл, оксазолопіридиніл, імідазопіридиніл, ізотіазоліл, нафтиридиніл, цинолініл, карбазоліл, бета-карболініл, ізохроманіл, хроманіл, тетрагідроізохінолініл, ізоіндолініл, ізобензотетрагідрофураніл, ізобензотетрагідротієніл, ізобензотієніл, бензоксазоліл, піридопіридиніл, бензотетрагідрофураніл, бензотетрагідротієніл, пуриніл, бензодіоксоліл, триазиніл, феноксазиніл, фенотіазиніл, птеридиніл, бензотіазоліл, імідазопіридиніл, імідазотіазоліл, дигідробензизоксазиніл, бензизоксазиніл, бензоксазиніл, дигідробензизотіазиніл, бензопіраніл, бензотіопіраніл, кумариніл, ізокумариніл, хромоніл, хроманоніл, піридиніл-N-оксид, тетрагідрохінолініл, дигідрохінолініл, дигідрохіноліноніл, дигідроізохіноліноніл, дигідрокумариніл,дигідроізокумариніл, ізоіндоліноніл, бензодіоксаніл, бензоксазоліноніл, пipoлiл-N-oкcид, піримідиніл-Nоксид, піридазиніл-N-оксид, піразиніл-N-оксид, хінолініл-N-оксид, iндoлiл-N-oкcид, індолініл-Nоксид, ізохіноліл-N-оксид, хіназолініл-N-оксид, хіноксалініл-N-оксид, фталазиніл-N-оксид, імідазоліл-N-оксид, ізоксазоліл-N-оксид, оксазоліл-Nоксид, тіазоліл-N-оксид, індолізиніл-N-оксид, індазоліл-N-оксид, бензотіазоліл-N-оксид, бензимідазоліл-N-оксид, піроліл-N-оксид, оксадіазоліл-N 42 оксид, тіадіазоліл-N-оксид, триазоліл-N-оксид, тетразоліл-N-оксид, бензотіопіраніл-S-оксид та бензотіопіраніл-S,S-діоксид, де згадана гетероарильна група факультативно заміщена одною, двома, трьома або чотирма групами, які незалежно одна від одної є такими групами: С1-С6-алкіл, факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають С 1-С3-алкіл, F, Cl, Br, I, OH, SH, CºN, CF3, С1-С3-алкоксигрупа та –NR5R6; або С2-С6-алкеніл або С2-С6-алкініл, кожен з яких факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають -F, -Cl, -OH, -SH, -CºN, -CF3, С1-С3алкоксигрупа та -NR5R6; або галоген; -С1-С6-алкоксигрупа, факультативно заміщена одним, двома або трьома -F; -NR21R22; OH; - CºN; С3-С7-циклоалкіл, факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають F, Cl, OH, SH, CºN, CF3, С1-С3алкоксигрупа та -NR5R6; -СО-(С1-С4-алкіл); -SO2NR5R6; -CO-NR 5R6; або -SO 2-(C1-C4-алкіл); R19 у кожному випадку незалежно - морфолініл, тіоморфолініл, тіоморфолініл-S-оксид, тіоморфолініл-S,S-діоксид, піперазиніл, гомопіперазиніл, піролідиніл, піролініл, тетрагідропіраніл, піперидиніл, тетрагідрофураніл, тетрагідротієніл, гомопіперидиніл, гомоморфолініл, гомотіоморфолініл, гомотіоморфолініл-S,S-діоксид, оксазолідиноніл, дигідропіразоліл, дигідропіроліл, дигідропіразиніл, дигідропіридиніл, дигідропіримідиніл, дигідрофурил, дигідропіраніл, тетрагідротієніл-Sоксид, тетрагідротіеніл-S,S-діоксид або гомотюморфолініл-S-оксид; де згадана група R19 факультативно заміщена одною, двома, трьома або чотирма групами, які незалежно одна від одної є такими групами: С1-С6-алкіл, факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають С 1-С3-алкіл, F, Cl, Br, I, OH, SH, CºN, CF3, С1-С3-алкоксигрупа та -NR5R6; С2-С6-алкеніл або С2-С6-алкініл, кожен з яких факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають F, Cl, OH, SH, CºN, CF3 , С1-С3-алкоксигрупа, та -NR5R6; галоген; С1-С6-алкоксигрупа; С1-С6алкоксигрупа, факультативно заміщена одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають F; OH; CºN; -NR 21R22; С3-С7циклоалкіл, факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають F, Cl, OH, SH, CºN, CF3, C1-C3-алкоксигрупа та -NR5R6; СО-(С1-С4-алкіл); -SO2-NR5R6; -CO-NR5R6; -SO2(C1-C4-алкіл); або =О; R11 вибраний з групи, яку складають морфолініл, тіоморфолініл, піперазиніл, піперидиніл, гомоморфолініл, гомотіоморфолініл, гомоморфолінілS-оксид, гомотіоморфолініл-S,S-діоксид, піролініл та піролідиніл, де кожна группа факультативно заміщена одною, двома, трьома або чотирма групами, які незалежно одна від одної є С1-С6алкілом, C1-C6-алкоксигрупою та галогеном; 43 84407 або Rc та Rd у кожному випадку незалежно - (CH2)0-4-CO2R20 ; -(CH2)0- 4-SO2-NR21R22 ; -(CH2)0-4SO-(C1-C8-алкіл); -(СН2)0-4-SО2-(С1-С12-алкіл), (CH2)0-4-SO2-(C3-C7-циклоалкіл); -(CH2)0-4-N(H або R20)-CO-O-R20 ; -(СН2)0-4-N(H або R20)-CO-N(R20) 2; (CH2)0-4-N-CS-N(R 20)2; -(CH2)0-4-N(-H або R20)-COR21; -(CH2)0-4-NR21R 22; -(CH2) 0-4-R11 ; -(СН2)0-4-О-СО(С1-С6-алкіл); -(CH2)0-4-O-P(O)-(OR5)2 ; -(CH2)0-4-OCO-N(R20)2; -(CH2)0-4-O-CS-N(R 20) 2; -(CH2)0-4-O(R20)2; -(CH2) 0-4-O-(R20)-CO2H; -(CH2)0-4-S-(R 20); (CH2)0-4-O-(С1-С6-алкіл, факультативно заміщений одним, двома, трьома, чотирма або п'ятьма галогенами); С3-С7-циклоалкіл; -(CH2)0-4-N(-H або R2O)SO2-R21 ; або -(СН2)0-4- С3-С 7-циклоалкіл; де R20 вибраний з групи, яку складають С1-С6алкіл, -(CH2)0-2-(R17), C2-С6-алкеніл, С2-С6-алкіл, С3С7-циклоалкіл, та -(CH2)0-2-(R18); або Rс та Rв у кожному випадку незалежно - С2-С6алкеніл або C2-C6-алкініл, кожен з яких факультативно заміщений замісником, вибраним із групи, яку складають С 1-С3-алкіл, F, Cl, Br, I, OH, SH, CºN, CF3, C1-C3-алкоксигрупа, або -NR5R6; або цикл А - ароматичний вуглеводень, вибраний з групи, яку складають феніл, нафтил, тетралініл, інданіл, дигідронафтил або 6,7,8,9-тетрагідро-5Нбензо[а]циклогептеніл, де кожний ароматичний вуглеводень факультативно заміщений одною, двома, трьома або чотирма групами Rс та/або Rd, які кожному випадку можуть бути нижченаведеними, однаковими або різними, групами: С1-С6-алкіл, факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають С1-С3-алкіл, галоген, OH, SH, CºN, CF3, С1-С3-алкоксигрупа та -NR5R6; або -OH; -NO2; галоген; -CO2H; - CºN; -(CH2)0-4-CONR21R22; -(CH2)0-4-CO-(С1-С12-алкіл), -(СН2)0-4-СО(С2-С12-алкеніл), -(СН2)0-4-СО-(С2-С12-алкініл), (СН2)0-4-СО-(С3-С7-циклоалкіл), -(CH2)0-4-CO-R17; (CH2)0-4-CO-R18; -(CH2)0-4-CO-R19; -(CH2)0-4-CO-R11 ; (CH2)0-4-CO2R20 ; -(CH2)0- 4-SO2-NR21R22 ; -(CH2)0-4SO-(C1-C8-алкіл); -(CH2)0-4-SO2-(C1-C12-алкіл), (CH2)0-4-SO2-(С3-С7-циклоалкіл); -(CH2)0-4-N(H або R20)-CO2R20; -(CH2)0- 4-N(H або R20)-CO-N(R2O)2; (CH2)0-4-N-CS-N(R 20)2; -(CH2)0-4-N(-H або R20)-COR21; -(CH2)0-4-NR21R 22; -(CH2) 0-4-R11 ; -(СН2)0-4-О-СО(С1-С6-алкіл); -(CH2)0-4-O-P(O)-(OR5)2 ; -(CH2)0-4-OCO-N(R20)2; -(CH2)0-4-O-CS-N(R 20) 2; -(CH2)0-4-O(R20)2; -(CH2) 0-4-O-(R20)-CO2H; -(CH2)0-4-S-(R 20); (СН2)0-4-О-(С1-С6-алкіл, факультативно заміщений одним, двома, трьома або п'ятьма -F); С3-С7циклоалкіл; -(CH2)0-4-N(-H або R20)-SO2-R21 ; -(СН2)04-С 3-С 7-циклоалкіл; або С2-С6-алкеніл або С2-С6-алкініл, кожен з яких факультативно заміщений замісником, вибраним із групи, яку складають С 1-С3-алкіл, F, Cl, Br, I, OH, SH, CºN, CF3, С1-С3-алкоксигрупа або -NR5R6; Ra та Rb незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають С 1-С3-алкіл, F, OH, SH, CºN, CF3, С1-С6-алкоксигрупа, =О та -NR5R6; або 44 Rа та Rb та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють C3-C7-спіроцикл, факультативно заміщений 1 або 2 групами, які незалежно одна від одної є С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупа, галоген, CF3 або CN; R1 - С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, -OH, =0, -SH, -CN, -CF3, -С1-С4-алкоксигрупа, аміногрупа, моноабо діалкіламіногрупа, -N(R)C(O)R', -ОС(=О)-аміно та -ОС(=О)-моно- або діалкіламіногрупа; або R1 - С2-С6-алкеніл або С 2-С6-алкініл, кожен з яких факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, OH, SH, CºN, CF3, OCF3, С1С4-алкоксигрупа, аміногрупа та моно- або діалкіламіногрупа; або R1 - арил, гетероарил, гетероцикліл, арил-С1С6-алкіл, гетероарил-С1-С6-алкіл або гетероциклоалкіл-С 1-С6-алкіл, де кожна арильна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожний гетероарил у кожному випадку факультативно заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожна гетероциклоалкільна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами, які незалежно одна від одної є R50 або = О; R1 - G-L-A-E-W-, де W - зв'язок, відсутній, -S-, -S(O)-, -SO2-, -О-, NH- або -N(C1-C4-алкіл); E - зв'язок, відсутній або С 1-С3-алкілен; А - відсутній, алкіл, арил або циклоалкіл, де кожний арил або циклоалкіл факультативно заміщений одною, двома або трьома групами Rioo; гетероарил, факультативно заміщений 1 або 2 групами R100 або гетероциклоалкіл, факультативно заміщений 1 або 2 групами R200, де R100 у кожному випадку незалежно вибрані з групи, яку складають NO2, CºN, С1-С6-алкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6-алкініл, -N(R)CO(R')R,-CO2-R25, -NHCO2-R25, -О-(С2-С6-алкіл)-СО2Н, -NRR', -SR, CH2OH, -С(О)-(С1-С6)алкіл, -C(O)NRR',-SO2NRR', CO2H, CF3, галоген, С1-С3-алкоксигрупа, -OCF3, NH2, OH, CN, галоген та -(СН2)0-2-О-(СН2)0-2-ОН; де R25 вибраний з групи, яку складають С1-С6алкіл, -(СН2)0-2-циклоалкіл, -(СН2)0-2-арил, де згадана арильна група факультативно заміщена замісником, вибраним із групи, яку складають галоген, гідроксил, С1-С6-алкіл, С1-С6-алкіл, аміногрупа, моно(С1-С6)алкіламіногрупа або ді(С 1С6)алкіламіногрупа та водень, та R та R' у кожному випадку незалежно - водень, С1-С6-алкіл, -(СН2)0-2-арил, або -(СН2)0-2циклоалкіл, де кожний арил або циклоалкіл факультативно заміщений замісником, вибраним із групи, яку складають галоген, гідроксил, С1-С6-алкіл, С1-С6-алкіл, аміногрупа, моно(С1С6)алкіламіногрупа або ді(С1-С6)алкіламіно; R200 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають =О, С1-С3-алкіл, CF3, F, Cl, Br, І, С1-С3-алкоксигрупа, OCF3 , NH2, OH та CºN; за умови, що L - зв'язок або відсутній коли G відсутній, 45 84407 або L - -C(O)-, -S(O)-, -SO2-, -О-, -C(R110)(R112)O-, OC(R110)(R112)-, -N(R110)-, -CON(R 110)-, -N(R110)CO-, -C(R110)(R')-C(OH)R 110-, -SO2NR110-, -N(R110)SO2-, N(R110)CON(R112)-, N(R110)CSN(R 112)-, -OCO2-, NCO2- або -OCON(R 110)-, де R110 та R112 незалежно один від одного - водень, C1-C4-алкіл, C1-C4-гідроксіалкіл, C1-C4алкокси-C1-C4-алкіл або C1-C4-фторалкіл; та G - відсутній або C1-C10-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають -CO2H, СО2(C1-C4-алкіл), C1-C6-алкоксигрупа, -OH, -NRR', C1-C6-галогеналкіл, -(С1-С10-алкіл)-О-(С1-С3-алкіл), -С2-С10-алкеніл, -C2-C10-алкініл, -С4-С10-алкіл з одним подвійним зв'язком та одним потрійним зв'язком, арил, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R100, ге тероарил, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R100, та C1-C6-алкіл; або G - -(СН2)0-3-(С3-С7)-циклоалкіл, де згаданий циклоалкіл факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають -СО2Н,СО2-(С1-С4-алкіл), C1-C6-алкоксигрупа, OH, -NH2, C1-C6-галогеналкіл, -(С1-С10-алкіл)-О-(С1-С3-алкіл), -С2-С10-алкеніл з 1 або 2 подвіними зв'язками, С2С10-алкініл з 1 або 2 потрійними зв'язками, -С4-С10алкіл з одним подвійним зв'язком та одним потрійним зв'язком, арил, факультативно заміщений групою R100, гетероарил, факультативно заміщений групою R100, моно(С1-С6-алкіл)аміногрупа, ді(С1-С6алкіл)аміногрупа та C1-C6-алкіл, або G - -(СН2)0-4-арил, -(СН2)0-4-гетероарил або (СН2)0-4-гетероцикл, де згадані арильні групи, гетероарил-(СН2)0-4-гетероцикл факультативно заміщені 1, 2 або 3 групами R100, де згадана гетероциклічна група факультативно заміщена 1 або 2 групами R200; або G - -C(R10)(R12)-CO-NH-R14, де R10 та R12 є однаковими або різними та вибрані з групи, яку складають H, -C1-C6-алкіл, -(С1-С4алкіл)-арил, де згадана арильна група факультативно заміщена 1, 2 або 3 групами R100; -(C1-C4алкіл)-гетероарил, де згаданий гетероарил факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R 100; -(C1C4-алкіл)-гетероцикл, де згаданий гетероцикл факультативно заміщений 1 або 2 групами R200; ге тероарил, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R100; гетероцикл, факультативно заміщений 1 або 2 групами R200; -(CH2)1-4-OH, -(CH2)1-4-Y(CH2)1-4-арил, де згадана арильна група факультативно заміщена 1, 2 або 3 групами Rioo; -(CH2)1-4Y-(CH2)1-4-гетероарил, де згаданий гетероарил факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R 100; -арил, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R100, -гетероарил, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R100, та -гетероцикл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R200, де Y - -О-, -S-, -NH- або NН(C1-C6-алкіл); та R14 - H, -C1-C6-алкіл, -арил, факультативно заміщений 1, 2 або З групами R 100, -гетероарил, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R 100, 46 гетероцикл, факультативно заміщений 1 або 2 групами R200, -(C1-C4-алкіл)-арил, де згадана арильна група факультативно заміщена 1, 2 або 3 групами R100; -(C1-C4-алкіл)-гетероарил, де згаданий гетероарил факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R100; -(C1-C4-алкіл)-гетероцикл, де згаданий гетероцикл факультативно заміщений 1 або 2 групами R200, або -(СН2)0-2-O-(CH2) 1-2-OH; R2 та R3 незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають -H, C1-C6-алкіл, факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають C1-C3алкіл, -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -CºN, -CF3 , C1-C3алкоксигрупа та -NR5R6; -(CH2)0-4-R17; -(CH2)0-4-R18; С2-С6-алкеніл або С 2-С6-алкініл, кожен з яких факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають -F, -Cl, -OH, -SH, -CºN, -CF3, C1-C3-алкоксигрупа та NR5R6; -(СН2)0-4-С3-С7-циклоалкіл, факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають -F, -Cl, -OH, -SH, -CºN, -CF3, C1-C3-алкоксигрупа та -NR5R6; де R5 та R6 у кожному випадку незалежно - H або C1-C6-алкіл; або R5 та R6 та атом азоту, до якого вони приєднані, у кожному випадку утворюють 5- або 6-членний гетероциклоалкіл; або R2, R3 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють карбоцикл із трьох-семи атомів вуглецю, де один атом вуглецю факультативно замінений групою, вибраною з групи, яку складають -O-, -S-, -SO 2- та -NR7-; R15 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають водень, C1-C6-алкіл, C1-C6алкоксигрупа, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкіл, гідроксиC1-C6-алкіл, галоген-C1-C6-алкіл, C1-C6-алканоїл, кожен з яких є незаміщеним або заміщений 1, 2, 3 або 4 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, алкіл, гідроксил, алкоксигрупа, NH2 та -R26-R27; та -R26-R27; де R26 вибраний з групи, яку складають зв'язок, C(O)-, -SO2-, -CO 2-, -C(O)NR5- та -NR5C(O)-, R27 вибраний з групи, яку складають C1-C6алкіл, C1-C6-алкоксигрупа, арил-C1-C6-алкіл, гетероциклоалкіл та гетероарил, кожен з яких є незаміщеним або заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами, які незалежно одна від одної є С 1-С4-алкіл, C1-C4алкоксигрупа, галоген, галогеналкіл, гідроксіалкіл, -NR5R6, -C(O)NR5R6; Z - вибраний з групи, яку складають H; C1-C6алкоксигрупа; C1-C6-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, які незалежно одна від одної є OH, галоген, C1-C4-алкоксигрупа, CF3, OCF3, NO2 , CN та NR5R6; арил; гетероарил; арилалкіл; та гетероарил алкіл; та де кожний арил, гетероарил, арилалкіл та гетероарилалкіл факультативно заміщений 1 або 2 групами, які незалежно одна від одної є групами C1-C4-алкіл, галоген, галогеналкіл та C1-C4-алкоксигрупа. До сполук формули A-I, яким віддають перевагу, належать ті, де R2 та R3 незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають H; C1-C6-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 замісниками, які незалеж 47 84407 но один від одного вибрані з групи, яку складають C1-C4-алкіл, галоген, -CF3 та C1-C4-алкоксигрупа; та С2-С6-алкеніл або С2-С6-алкініл, кожен з яких факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають -F, -Cl, -OH, -SH, -Cº=N, -CF3, C1-C3алкоксигрупа та -NR5R6; або R2, R3 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють карбоцикл із трьох-семи атомів вуглецю, де один атом вуглецю факультативно замінений групою, вибраною з групи, яку складають -0-, -S-, -SO 2- та -NR7-; де R7 вибраний з групи, яку складають H, - C1-C8алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2, феніл та галоген; С3-С8циклоалкіл; -(C1-C2-алкіл)-(С3-С8-циклоалкіл); -(C1C6-алкіл)-О-(С1-С4-алкіл); С2-С6-алкеніл; C2-C6алкініл; феніл; нафтил; гетероарил; гетероциклоалкіл. Так само до сполук формули A-I, яким віддають перевагу, належать ті, де R15 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають водень, С1-С4-алкіл, С1-С4алкоксигрупа, С1-С4-алканоїл, кожен з яких є незаміщеним або заміщений 1, 2, 3 або 4 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, алкіл, гідроксил, С1-С4алкоксигрупа та NH2; та -R26-R27; де R26 вибраний з групи, яку складають зв'язок, C(O)-, -SO2-, -CO 2-, -C(O)NR5- та -NR5C(O)-; та R27 вибраний з групи, яку складають C1-C6алкіл, C1-C6-алкоксигрупа та бензил, кожен з яких є незаміщеним або заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами, які незалежно одна від одної вибрані з групи, яку складають С 1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупа, галоген, галоген-С1-С4-алкіл, гідроксіалкіл, C(O)NR5R6 та -NR 5R6. До інших сполук формули A-I, яким так само віддають перевагу, належать ті, де R1 - С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, -OH, =О, -SH, -CN, -CF3, - C1-C4-алкоксигрупа, аміногрупа, моноабо діалкіламіногрупа, -N(R)C(O)R', -ОС(=О)-аміно та -ОС(=О)-моно- або діалкіламіно; або R1 - С2-С6-алкеніл або С 2-С6-алкініл, кожен з яких факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, OH, SH, CºN, CF3, OCF3, C1C4-алкоксигрупа, аміногрупа та моно- або діалкіламіногрупа; або R1 - арил, гетероарил, гетероцикліл, арил-C1C6-алкіл, гетероарил-C1-C6-алкіл або гетероциклоалкіл-C1-C6-алкіл; де кожна арильна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожний гетероарил у кожному випадку факультативно заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожна гетероциклоалкільна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами, які незалежно одна від одної є R50 або =О; та R50 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають галоген, OH, SH, CN, -СО 48 (C1-C4-алкіл), -CO2-(C1-C4-алкіл), -SO2-NR5R6, NR7R8, -CO-NR5R6, -CO-NR7R8, -SO2-(C1-C4-алкіл), C1-C6-алкіл, C2-C6-алкеніл, С2-С6-алкініл, C1-C6алкоксигрупа та С3-С8-циктюалкіл; де згадані алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупа та циклоалкіл факультативно заміщені 1, 2 або 3 замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають C1-C4-алкіл, галоген, OH, SH, -NR5R6, CN, C1-C4-галогеналкіл, C1-C4галогеналкоксигрупа, феніл, NR7R8 та C1-C4алкоксигрупа. До інших сполук формули A-I, яким так само віддають перевагу, належать сполуки формули AI-1, тобто сполуки формули A-I, де Rс та Rd незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають C1-C6-алкіл, факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають C1-C3-алкіл, галоген, OH, SH, CºN, CF3, C1-C3-алкоксигрупа та NR5R6; гідрокси-; нітрогрупа; галоген; -CO2H; ціаногрупа; та -(CH2)0-4-CO-NR21R22; де R21 та R22 незалежно один від одного - водень, C1-C6-алкіл, гідроксил(C1-C6)алкіл, аміно(C1C6)алкіл, галогеналкіл, С3-С7-циклоалкіл, -(C1-C2алкіл)-(С3-С7-циклоалкіл), -(C1-C6-алкіл)-О-(C1-C3алкіл), -C2-C6-алкеніл, -С2-С6-алкініл, -C1-C6-алкіл з одним подвійним зв'язком та одним потрійним зв'язком, феніл, нафтил, гетероарил; або Rс та Rd незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають -(CH 2)0-4-CO-(C1-C12-алкіл); (СН2)0-4-СО-(С2-С12-алкеніл); СН2)0-4-СО-(С2С12)алкініл; -(CH2)0-4-CO-(C3-C7-циклоалкіл); (СН2)0-4-СО-феніл; -(СН2)0-4-СО-нафтил; -(СН2)0-4СО-гетероарил; -(СН2)0-4-СО-гетероциклоалкіл; (CH2)0-4-CО2R20 ; де R20 вибраний з групи, яку складають C1-C6алкіл, -(СН2)0-2-(феніл), -(СН2)0-2-(нафтил), С2-С6алкеніл, С2-С6-алкініл, С3-С7-циклоалкіл та -(СН2)02-(гетероарил), або Rс та Rd незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають -(CH2)0-4-SO2-NR21R22; -(CH2) 0-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12-алкіл); 4-SO-(C 1-C 8-алкіл); (CH2)0-4-SO2-(C3-C7циклоалкіл); -(CH2)0-4-N(H або R20)-CO2R20; -(CH2) 0-4-N(H або R20)-CO-N(R20) 2; (CH2)0-4-N-CS-N(R 20)2; -(CH2)0-4-N(-H або R20)-COR21; -(CH2)0-4-NR21R22 ; -(СН2)0-4-ге тероциклоалкіл; (СН2)0-4-О-СО-(С1-С6-алкіл); -(CH2)0-4-О-P(О)(OR5)2; -(CH2)0-4-O-CO-N(R20)2; -(CH2)0-4-О-CSN(R20)2; -(CH2)0-4-O-(R 20); -(CH2)0-4-O-(R20)-CO 2H; (CH2)0-4-S-(R20); -(СН2)0- 4-О-галоген(С 1-С6)алкіл; (СН2)0-4-О-(С1-С6)алкіл; C3-C8-циклоалкіл; та (CH2)0-4-N(-H або R20)-SO2-R21; або Rс та Rd незалежно один від одного - С2-С6алкеніл або С 2-С6-алкініл, кожен з яких факультативно заміщений замісником, вибраним із групи, яку складають С 1-С4-алкіл, галоген, гідроксил, SH, ціаногрупа, CF3, C1-C4-алкоксигрупа та NR5R6; де кожна арильна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожний гетероарил у кожному випадку факультативно заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожна гетероциклоалкільна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами, які незалежно одна від одної є R50 або =O; 49 84407 R50 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають галоген, OH, SH, CN, -СО(С1-С4-алкіл), -СО2-(С1-С4-алкіл), -SO2-NR5R6, NR7R8, -CO-NR5R6, -CO-NR7R8, -SO2-(C1-C4-алкіл), C1-C6-алкіл, C2-C6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С1-С6алкоксигрупа та С3-С8-циклоалкіл; де згадані алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупа та циклоалкіл факультативно заміщені 1, 2 або 3 замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають С1-С4-алкіл, галоген, OH, SH, -NR5R6, CN, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6галогеналкоксигрупа, феніл, NR7R8 та C1-C6алкоксигрупа. Сполуки формули A-I-1, яким віддають перевагу, о хоплюють сполуки формули A-II: До сполук формули A-II, яким віддають перевагу, належать ті, де R2 та R3 незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають H; С1-С6-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 замісниками, які незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають С1-С4-алкіл, галоген, -CF3 та С1-С4-алкоксигрупа; С2-С6-алкеніл або С 2-С6-алкініл, кожен з яких факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають -F, -Cl, -OH, -SH, - CºN, -CF3, С1-С3-алкоксигрупа та NR5R6; R5 та R6 у кожному випадку незалежно - H або С1-С6-алкіл; або R5 та R6 та атом азоту, до якого вони приєднані, у кожному випадку утворюють 5- або 6-членний гетероциклоалкіл; або R2, R3 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють карбоцикл із трьох-шести атомів вуглецю, де один атом вуглецю факультативно замінений групою, вибраною з групи, яку складають -O-, -S-, -SO 2- та –NR7; де R7 вибраний з групи, яку складають H; -С1-С4алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген; -С3-С6циклоалкіл; -(С1-С4-алкіл)-О-(С1-С4-алкіл); -С2-С4алкеніл; та -С2-С4-алкініл. До сполук формули A-II, яким віддають ще більшу перевагу, належать ті, де R15 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають водень, СрС4-алкіл, Сі-С6алканоїл, бензил, факультативно заміщений ОСН3, -С(О)-третинний бутил та -СО2-бензил. До інших сполук формули A-II, яким віддають ще більшу перевагу, належать ті, де R1 - С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, -OH, =O, -SH, -CN, -CF3, -С1-С4-алкоксигрупа, аміногрупа, моно- або діалкіламіногрупа, -N(R)C(O)R', ОС(=О)-аміно ОС(=О)-моно- та діалкіламіногрупа; або 50 R1 – С2-С6-алкеніл або С2-С6-алкініл, кожен з яких факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, OH, SH, CºN, CF3, OCF3, С1С4-алкоксигрупа, аміногрупа та моно- або діалкіламіногрупа; або R1 - арил, гетероарил, гетероцикліл, арил-С1С6-алкіл, гетероарил-С1-С6-алкіл або гетероциклоалкіл-С 1-С6-алкіл; кожна арильна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожний гетероарил у кожному випадку факультативно заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожна гетероциклоалкільна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами, які незалежно одна від одної є R50 або =0; R50 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають галоген, OH, SH, CN, -СО(С1-С4-алкіл), -CO2-(C1-C4-алкіл), -SO2-NR5R6, NR7R8, -CO-NR5R6, -CO-NR7R8, -SO2-(C1-C4-алкіл), СгС6-алкіл, C2-C6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С1-С6алкоксигрупа та С3-С8-циклоалкіл; де згадані алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупа та циклоалкіл факультативно заміщені 1, 2 або 3 замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають С1-С4-алкіл, галоген, OH, SH, -NR5R6, CN, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупа, феніл, NR7R8 та C1-C4алкоксигрупа. До інших сполук формули A-II, яким віддають більшу перевагу, належать сполуки формули A-II-I, тобто сполуки формули A-II, де R50 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають галоген, OH, SH, -NR 7R8, SО2-(С1-С4-алкіл), С1-С6-алкіл, С2-С6-алкеніл, С2С6-алкіл, С1-С6-алкоксигрупа та С3-С8-циклоалкіл; де згадані алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупа та циклоалкіл факультативно заміщені 1, 2 або 3 замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають С1-С4-алкіл, галоген, OH, SH, -NR5R6, CN, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупа, феніл, NR7R8 та C1-C4алкоксигрупа. Сполуки формули A-II-1, яким віддають перевагу, о хоплюють сполуки формули A-III: До сполук формули A-III, яким віддають більшу перевагу, належать сполуки формули A-III-1, тобто сполуки формули A-III, де R1 - феніл, феніл-С 1-С6-алкіл, нафтил або нафтил-С1-С6-алкіл, де згадана фенільна або нафтильна група факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50. До сполук формули A-III-1, яким віддають ще більшу перевагу, належать сполуки формули А-ІІІ2, тобто сполуки формули A-III-1, де R2, R3 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють карбоцикл із трьох-шести атомів вуглецю, де один атом вуглецю факультативно 51 84407 замінений групою, вибраною з групи, яку складають -О-, -S-, -SO 2- та -NR7-; де R7 - H, -С1-С8-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген; -С2-С4-алкеніл; та -С2-С4-алкініл. До сполук формули А-ІІІ-2, яким віддають перевагу, належать сполуки формули А-ІІІ-3, тобто сполуки формули А-ІІІ-2, де R2, R3 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють карбоцикл із трьох-шести атомів вуглецю. До сполук формули А-ІІІ-2, яким так само віддають перевагу, належать сполуки формули А-ІІІ4, тобто сполуки формули А-ІІІ-2, де R2, R3 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклоалкіл, що містить від 2 до 5 атомів вуглецю та одну гр упу, вибрану з групи, яку складають -0-, -S-, -SO 2- та -NR7-; де R7 - H, -С1-С8-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген; -С2-С4-алкеніл; або -С2-С4-алкініл. До інших сполук формули A-III-1, яким так само віддають перевагу, належать ті сполуки формули А-ІІІ-5, тобто сполуки формули A-III-1, де R2 та R3 незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають H; С1-С6-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 замісниками, які незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають С1-С4-алкіл, галоген, -CF3 та С1-С4-алкоксигрупа; С2-С6-алкеніл; та С2-С6-алкініл. До сполук формул А-ІІІ-3, А-ІІІ-4 та А-ІІІ-5, яким віддають більшу перевагу, належать сполуки формули А-ІІІ-6, тобто сполуки формул А-ІІІ-3, А-ІІІ-4 та А-ІІІ-5, де Ra та Rb, незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають С 1-С6-алкіл, С1-С6алкоксигрупа, галоген, CN, OH, гідроксіалкіл, С1С6-галогеналкіл, С1-С6-галогеналкоксигрупа та -С1С6-алкіл-NR5R6; або Ra та Rb , приєднані до одного і того самого атома вуглецю та утворюють С3-С7-спіроцикл; та R15 у кожному випадку незалежно - H або С1С4-алкіл. До сполук формули А-ІІІ-6, яким віддають перевагу, належать сполуки формули А-lll-6а, тобто сполуки формули А-ІІІ-6, де Rc та Rd незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають С 1-С6-алкіл, факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають С1-С3-алкіл, галоген, OH, SH, CºN, CF3, С1-С3-алкоксигрупа та NR5R6; гідроксил; галоген; С2-С6-алкеніл або С2-С6алкініл, де згадана алкенільна або алкінільна група факультативно заміщена замісником, вибраним із групи, яку складають С 1-С4-алкіл, галоген, гідроксил, SH, ціаногрупа, CF3, С1-С4-алкоксигрупа або NR5R6. До інших сполук формули А-ІІІ-6, яким віддають перевагу, належать ті, де Rc та Rd - -(CH2)0-4-CO-NR21R22, -(CH2)0-4-SO 2NR21R22; -(CH2)0- 4-SO-(С1-C8-алкіл); -(CH2)0-4-SO2(C1-C12-алкіл); -(СН2)0-4-SO2-(С3-С7-циклоалкіл); 52 (CH2)0-4-N(H або R20)-CO-O-R20 ; -(CH2)0-4-N(H або R20)-CO-N(R20)2 ; -(CH2)0-4-N-CS-N(R 20)2 ; -(CH2) 0-4-N(H або R20)-CO-R21; або -(CH 2)0-4-NR21R22; де R21 та R22 незалежно один від одного - водень, С1-С6-алкіл, гідроксил(С 1-С6)алкіл, аміно(С1С6)алкіл, галогеналкіл, С3-С7-циклоалкіл, -(С1-С2алкіл)-(С3-С7-циклоалкіл), -(С1-С6-алкіл)-О-(С1-С3алкіл), -C2-C6-алкеніл, -С2-С6-алкініл, феніл, нафтил або гетероарил; кожна арильна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожний гетероарил у кожному випадку факультативно заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожна гетероциклоалкільна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами, які незалежно одна від одної є R50 або =O. До інших сполук формули А-ІІІ-6, яким віддають перевагу, належать ті, де Rc та Rd - -(СН2)0-4-СО-(С1-С12-алкіл); -(СН2)0-4СО-(С2-С12-алкеніл); СН2)0-4-СО-(С2-С12)алкініл; (СН2)0-4-СО-(С3-С7-циклоалкіл); -(СН2)0-4-СО-феніл; -(СН2)0-4-СО-нафтил; -(СН2)0-4-СО-гетероарил; (СН2)0-4-СО-гетероциклоалкіл; -(CH2)0-4-CO2R2O; де R20 вибраний з групи, яку складають С1-С6алкіл, -(СН2)0-2-(феніл), -(СН2)0-2-(нафтил), С2-С6алкеніл, С1-С6-алкініл, С3-С7-циклоалкіл та -(СН2)02-(гетероарил); кожна арильна група та кожна гетероарильна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 гр упами R50; кожна гетероциклоалкільна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами, які незалежно одна від одної є R50 або = О. До інших сполук формули А-ІІІ-6, яким віддають перевагу, належать ті, де Rс та Rd - -(СН2)0-4-0-СО-(С1-С6-алкіл); -(CH2)0-4O-P(O)-(OR5) 2; -(CH2)0-4-O-CO-N(R20) 2; -(CH2)0-4-OCS-N(R20)2; -(CH2)0-4-O-(R20); -(CH2)0-4-O-(R20)CO2H; -(CH2)0-4-S-(R20); -(СН2)0-4-О-галоген(С 1С6)алкіл; -(СН2)0-4-О-(С1-С6)алкіл; С3-С8-циклоалкіл; або -(CH2)0-4-N(-H або R20)-SО2-R21; де кожна арильна група та кожна гетероарильна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 гр упами R50; кожна гетероциклоалкільна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами, які незалежно одна від одної є R50 або = О; R50 У кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають галоген, OH, SH, CN, -СО(С1-С4-алкіл), -СО2-(С1-С4-алкіл), -SO2-NR5R6, NR7R8, -CO-NR5R6, -CO-NR7R8, -SO2-(C1-C4-алкіл), С1-С6-алкіл, C2-C6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С1-С6алкоксигрупа та С3-С8-циклоалкіл; де згадані алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупа та циклоалкіл факультативно заміщені 1, 2 або 3 замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають С1-С4-алкіл, галоген, OH, SH, -NR5R6, CN, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6галогеналкоксигрупа, феніл, NR7R8 та С1-С6алкоксигрупа. 53 84407 До інших сполук формули A-III, яким віддають перевагу, належать сполуки формули А-ІІІ-7, тобто сполуки формули A-III, де R1 - С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, -OH, =О, -SH, -CN, -CF3, - С1-С4-алкоксигрупа, аміногрупа, моноабо діалкіламіногрупа, -N(R)C(O)R', -ОС(=О)-аміно та -ОС(=О)-моно- або діалкіламіногрупа; або R1 - С2-С6-алкеніл або С 2-С6-алкініл, кожен з яких факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, OH, SH, CºN, CF3, OCF3, С1С4-алкоксигрупа, аміногрупа та моно- або діалкіламіногрупа. До сполук формули А-ІІІ-7, яким віддають більшу перевагу, належать ті сполуки формули А-ІІІ8, тобто сполуки формули А-ІІІ-7, де R2, R3 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють карбоцикл із трьох-шести атомів вуглецю, де один атом вуглецю факультативно замінений групою, вибраною з групи, яку складають -О-, -S-, -SO 2- та -NR7-; де R7 вибраний з групи, яку складають H та - С1С4-алкіл, факультативно заміщений 1 групою, вибраною з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген. Сполуки формули А-ІІІ-8, яким віддають перевагу, охоплюють ті сполуки формули А-ІІІ-9, тобто сполуки формули А-ІІІ-8, де R2, R3 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють карбоцикл із трьох-шести атомів вуглецю. До інших сполук формули А-ІІІ-8, яким віддають перевагу, належать ті сполуки формули A-III10, тобто сполуки формули А-ІІІ-8, де R2, R3 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклоалкіл, що містить від 2 до 5 атомів вуглецю та одну гр упу, вибрану з групи, яку складають -О-, -S-, -SO2- та -NR 7; де R7 вибраний з групи, яку складають H та -С1С4-алкіл, факультативно заміщений 1 групою, вибраною з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген. До інших сполук формули А-ІІІ-8, яким віддають перевагу, належать ті сполуки формули A-III-Il, тобто сполуки формули А-ІІІ-8, де R2 та R3 незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають H; С1-С6-алкіл, факультативно заміщений 1 або 2 замісниками, які незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають С 1С4-алкіл, галоген, -CF3 та С1-С 4-алкоксигрупа; С2С6-алкеніл; та С2-С6-алкініл. До сполук формул А-ІІІ-9, A-III-10, та A-III-11, яким віддають більшу перевагу, належать сполуки формули A-III-12, тобто сполуки формул А-ІІІ-9, AIIІ-10 та A-IІІ-11, де Ra та Rb незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають С 1-С3-алкіл, F, OH, CºN, CF3, С1-С6-алкоксигрупа та -NR5R6; та R15 у кожному випадку незалежно - H або С1С4-алкіл. Сполуки формули A-III-12, яким віддають перевагу, о хоплюють ті сполуки, де 54 Rс та Rd незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають С 1-С6-алкіл, факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають С1-С3-алкіл, галоген, OH, SH, CºN, CF3, С1-С3-алкоксигрупа та NR5R6; гідроксил; галоген; С2-С6-алкеніл та С 2-С6-алкініл; де згадана алкенільна або алкінільна група факультативно заміщена замісником, вибраним із групи, яку складають С 1-С4-алкіл, галоген, гідроксил, SH, ціаногрупа, CF3, С1-С4-алкоксигрупа та NR5R6. До інших сполук формули A-III-12, яким віддають перевагу, належать ті сполуки, де Rс та Rd - -(CH2)0-4-CO-NR21R22, -(CH2)0-4-SO 2NR21R22; -(CH2)0- 4-SO-(С1-С8-алкіл); -(CH2)0-4-SO2(C1-C12-алкіл); -(СН2)0-4-SO2-(С3-С7-циклоалкіл); (CH2)0-4-N(H або R20)-CO-O-R20 ; -(CH2)0-4-N(H або R20)-CO-N(R20)2 ; -(CH2)0-4-N-CS-N(R 20)2 ; -(CH2) 0-4-N(H або R20)-CO-R21; або -(СН2)0-4-NR21R22; де R21 та R22 незалежно один від одного - водень, С1-С6-алкіл, гідроксил(С 1-С6)алкіл, аміно(С1С6)алкіл, галогеналкіл, С3-С7-циклоалкіл, -(С1-С2алкіл)-(С3-С7-циклоалкіл), -(С1-С6-алкіл)-О-(С1-С3алкіл), -C2-C6-алкеніл, -С1-С6-алкініл, феніл, нафтил або гетероарил; кожна арильна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожний гетероарил у кожному випадку факультативно заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожна гетероциклоалкільна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами, які незалежно одна від одної є R50 або = О. До інших сполук формули A-III-12, яким віддають перевагу, належать ті сполуки, де Rc та Rd - -(CH2)0-4-CO-(C1-C12-алкіл); -(СН2)0-4СО-(С2-С12-алкеніл); СН2)0-4-СО-(С2-С12)алкініл; (СН2)0-4-СО-(С3-С7-циклоалкіл); -(CH2)0-4-CO-феніл; -(СН2)0-4-СО-нафтил; -(СН2)0-4-СО-гетероарил; (CH2)0-4-CO-гетероциклоалкіл; -(CH2)0-4-CO2R20; де R20 вибраний з групи, яку складають С1-С6алкіл, -(СН2)0-2-(феніл), -(СН2)0-2-(нафтил), С2-С6алкеніл, С2-С6-алкініл, С3-С7-циклоалкіл, -(СН2)0-2(гетероциклоалкіл) та -(СН2)0-2-(гетероарил); кожна арильна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожний гетероарил у кожному випадку факультативно заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожна гетероциклоалкільна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами, які незалежно одна від одної є R50 або = О. До інших сполук формули A-III-12, яким віддають перевагу, належать ті сполуки, де Rс та Rd - -(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6-алкіл); -(CH2)04-O-P(O)-(OR 5)2; -(CH 2)0-4-O-CO-N(R 2O)2; -(CH 2)0-4O-CS-N(R 20)2; -(CH2)0-4-O-(R 20); -(CH2)0-4-O-(R20)CO2H; -(CH2)0-4-S-(R20); -(СН2)0-4-О-галоген(С 1С6)алкіл; -(CH2)0-4-О-(С1-С6)алкіл; С3-С8-циклоалкіл; та -(CH2)0-4-N(-H або R20)-SO2-R 21; де кожна арильна група та кожна гетероарильна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 гр упами R50; кожна гетероциклоалкільна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 55 84407 групами, які незалежно одна від одної є R50 або = О; R50 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають галоген, OH, SH, CN, -СО(С1-С4-алкіл), -СО2-(С1-С4-алкіл), -SO2-NR5R6, NR7R8, -CO-NR5R6, -CO-NR7R8, -SO2-(C1-C4-алкіл), С1-С6-алкіл, C2-C6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С1-С6алкоксигрупа та С3-С8-циклоалкіл; де згадані алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупа та циклоалкіл факультативно заміщені 1, 2 або 3 замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають С1-С4-алкіл, галоген, OH, SH, -NR5R6, CN, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6галогеналкоксигрупа, феніл, NR7R8 та C1-C6алкоксигрупа. Сполуки формули А-ІІІ-6а, яким віддають перевагу, о хоплюють сполуки формули A-IV Сполуки формули A-IV, яким віддають перевагу, о хоплюють ті сполуки, де R2 та R3 незалежно один від одного - H або С1С4-алкіл. До інших сполук формули A-IV, яким віддають перевагу, належать сполуки формули A-IV-I, тобто сполуки формули A-ІV, де Rа та Rb незалежно один від одного - H або С1С3-алкіл; та R1 - феніл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами R50; та R15 у кожному випадку незалежно - H або С1С4-алкіл. Сполуки формули A-IV-1, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули A-ІV-2, тобто сполуки формули A-ІV-I, де R1 - дигалогенфеніл; та R2 та R3 незалежно один від одного - H або С1С4-алкіл. Сполуки формули A-IV-2, яким віддають перевагу, о хоплюють сполуки формули A-V де hal у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають F, Cl, Br та І. До сполук формули A-V, яким віддають більшу перевагу, належать ті сполуки, де Rс - С1-С4-алкіл. До інших сполук формули A-IV-2, яким віддають перевагу, належать сполуки формули A-VI 56 де hal у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають F, Cl, Br та І. Сполуки формули A-VI, яким віддають перевагу, о хоплюють ті сполуки, де Rс - С1-С4-алкіл. До інших сполук формули A-IV-2, яким віддають перевагу, належать сполуки формули A-VII де Rb - H. До інших сполук формули A-IV-2, яким віддають перевагу, належать сполуки формули A-VIII До інших сполук формули A-I-1, яким віддають перевагу, належать ті сполуки формули A-IX, тобто сполуки формули A-I-1, де група є 5- або 6-членна гетероарильна група. Сполуки формули A-IX, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули A-IX-1, тобто сполуки формули A-IX, де R2 та R3 незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають H; С1-С6-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 замісниками, які незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають С1-С4-алкіл, галоген, -CF3 та С1-С4-алкоксигрупа; С2-С6-алкеніл або С 2-С6-алкініл, кожен з яких факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають -F, -Cl, -OH, -SH, - CºN, -CF3, С1-С3-алкоксигрупа та NR5R6; або R2, R3 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють карбоцикл із трьох-шести атомів вуглецю, де один атом вуглецю факультативно замінений групою, вибраною з групи, яку складають -O-, -S-, -SO 2- та –NR7; де R7 вибраний з групи, яку складають H; -С1-С4алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, 57 84407 яку складають -OH, -NH2 та галоген; -С3-С8циклоалкіл; -(С1-С4-алкіл)-О-(С1-С4-алкіл); -С2-С4алкеніл; та -С2-С4-алкініл. Сполуки формули A-IX-1, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули А-ІХ-2, тобто сполуки формули A-IX-1, де R15 у кожному випадку незалежно - вибрані з групи, яку складають водень, С1-С4-алкіл, С1-С6алканоїл, бензил, факультативно заміщений ОСН3, -C(O)-третинний бутил та -СО2-бензил. До сполук формули А-ІХ-2, яким віддають перевагу, належать сполуки формули А-ІХ-3, тобто сполуки формули А-ІХ-2, де R1 - С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, -OH, =O, -SH, -CN, -CF3, -С1-С4-алкоксигрупа, аміногрупа, моноабо діалкіламіногрупа, -N(R)C(O)R', -ОС(=О)-аміно ОС(=О)-моно- та діалкіламіногрупа; або R1 - С2-С6-алкеніл або С 2-С6-алкініл, кожен з яких факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, OH, SH, CºN, CF3, OCF3, С1С4-алкоксигрупа, аміногрупа та моно- або діалкіламіногрупа; або R1 - арил, гетероарил, гетероцикліл, арил-С1С6-алкіл, гетероарил-С1-С6-алкіл або гетероциклоалкіл С1-С6-алкіл; кожна арильна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожний гетероарил у кожному випадку факультативно заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожна гетероциклоалкільна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами, які незалежно одна від одної є R50 або = О; R50 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають галоген, OH, SH, CN, -СО(С1-С4-алкіл), -CO2-(C1-C4-алкіл), -SO2-NR5R6, NR7R8, -CO-NR5R6, -CO-NR7R8, -SO2-(C1-C4-алкіл), С1-С6-алкіл, C2-C6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С1-С6алкоксигрупа та С3-С8-циклоалкіл; де згадані алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупа та циклоалкіл факультативно заміщені 1, 2 або 3 замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають С1-С4-алкіл, галоген, OH, SH, -NR5R6, CN, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупа, феніл, NR7R8 та C1-C4алкоксигрупа. Сполуки формули A-ІХ-3, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули А-ІХ-4, тобто сполуки формули А-ІХ-3, де R50 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають галоген, OH, SH, -NR 7R8, SО2-(С1-С4-алкіл), С1-С6-алкіл, С2-С6-алкеніл, С2С6-алкініл, С1-С6-алкоксигрупа або С 3-С8циклоалкіл; де згадані алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупа та циклоалкіл факультативно заміщені 1, 2 або 3 замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають С1-С4-алкіл, галоген, OH, SH, -NR5R6, CN, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4галогеналкоксигрупа, феніл, NR7R8 та С1-С4алкоксигрупа. 58 Сполуки формули А-ІХ-4, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули А-ІХ-5, тобто сполуки формули А-Х-4 де група вибрана з групи, яку складають піридиніл, піримідиніл, імідазоліл, оксазоліл, тіазоліл, фураніл, тієніл, піразол, ізоксазол та піроліл. Сполуки формули А-ІХ-5, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули А-ІХ-6, тобто сполуки формули А-ІХ-5, де R1 - феніл-С 1-С6-алкіл або нафтил-С 1-С6-алкіл, де згадана фенільна або нафтильна група факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50. Сполуки формули А-ІХ-6, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули А-ІХ-7, тобто сполуки формули А-ІХ-6, де R2, R3 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють карбоцикл із трьох-шести атомів вуглецю, де один атом вуглецю факультативно замінений групою, вибраною з групи, яку складають -О-, -S-, -SO 2- та –NR7; де R7 - H, -С1-С6-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген; -С2-С4-алкеніл; або -С2-С4-алкініл. Сполуки формули А-ІХ-7, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули А-ІХ-8, тобто сполуки формули А-ІХ-7, де R2, R3 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють карбоцикл із трьох-шести атомів вуглецю. До інших сполук формули А-ІХ-7, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули А-ІХ-9, тобто сполуки формули А-ІХ-7, де R2, R3 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклоалкіл, що містить від 2 до 5 атомів вуглецю та одну гр упу, вибрану з групи, яку складають -О-, -S-, -SO2- та –NR7; де R7 - H, -С1-С6-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген; -С2-С4-алкеніл; або -С2-С4-алкініл. До інших сполук формули А-ІХ-6, яким віддають перевагу, належать сполуки формули A-IX-10, тобто сполуки формули А-ІХ-6, де R2 та R3 незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають H; С1-С4-алкіл, факультативно заміщений 1 замісником, вибраним із групи, яку складають галоген, -CF3, та С1-С4-алкоксигрупа; С2-С4-алкеніл; С2-С4-алкініл; та -СО2-(С1-С4-алкіл); де R5 та R6 у кожному випадку незалежно - H або С1-С6-алкіл; або R5 та R6 та атом азоту, до якого вони приєднані, у кожному випадку утворюють 5- або 6-членний гетероциклоалкіл. 59 84407 До сполук формул А-ІХ-8, А-ІХ-9 або A-IX-10, яким віддають перевагу, належать сполуки формули A-IX-11, тобто сполуки формул А-ІХ-8, А-ІХ-9 або A-IX-10, де Ra та Rb незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають С 1-С6-алкіл, С1-С6алкоксигрупа, галоген, CN, OH, гідроксіалкіл, С1С6-галогеналкіл, С1-С6-галогеналкоксигрупа та -С1С6-aлкiл-NR5R6; або Ra та Rb приєднані до одного і того самого атома вуглецю та утворюють С3-С7-спіроцикл; та R15 у кожному випадку незалежно - H або С1С4-алкіл. Сполуки формули A-IX-11, яким віддають перевагу, о хоплюють ті сполуки, де Rс та Rd незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають С 1-С6-алкіл, факультативно заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, яку складають С1-С3-алкіл, галоген, OH, SH, CºN, CF3, С1-С3-алкоксигрупа та NR5R6; гідроксил; галоген; С2-С6-алкеніл або C2-C6алкініл, де згадана алкенільна або алкінільна група факультативно заміщена замісником, вибраним із групи, яку складають С 1-С4-алкіл, галоген, гідроксил, SH, ціаногрупа, CF3, С1-С4-алкоксигрупа або NR5R6. До інших сполук формули A-IX-Il, яким віддають перевагу, належать ті сполуки, де Rc та Rd - -(CH2)0-4-CO-NR21R22, -(CH2)0-4-SO 2NR21R22; -(CH2)0- 4-SO-(С1-С8-алкіл); -(CH2)0-4-SO2(C1-C12-алкіл); -(СН2)0-4-SО2-(С3-С7-циклоалкіл); (CH2)0-4-N(H або R20)-CO-O-R20 ; -(CH2)0-4-N(H або R20)-CO-N(R20)2 ; -(CH2)0-4-N-CS-N(R 20)2 ; -(CH2) 0-4-N(H або R20)-CO-R21; або -(CH 2)0-4-NR21R22; де R21 та R22 незалежно один від одного - водень, С1-С6-алкіл, гідроксил(С 1-С6)алкіл, аміно(С1С6)алкіл, галогеналкіл, С3-С7-циклоалкіл, -(С1-С2алкіл)-(Сз-С7-циклоалкіл), -(С1-С6-алкіл)-О-(С1-С3алкіл), -C2-C6-алкеніл, -С2-С6-алкініл, феніл, нафтил або гетероарил; кожна арильна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожний гетероарил у кожному випадку факультативно заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожна гетероциклоалкільна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами, які незалежно одна від одної є R50 або = О. До інших сполук формули A-IX-11, яким віддають перевагу, належать ті сполуки, де Rс та Rd - -(СН2)0-4-СО-(С1-С12-алкіл); -(СН2)0-4СО-(С2-С12-алкеніл); СН2)0-4-СО-(С2-С12)алкініл; (СН2)0-4-СО-(С3-С7-циклоалкіл); -(СН2)0-4-СО-феніл; -(СН2)0-4-СО-нафтил; -(СН2)0-4-СО-гетероарил; (СН2)0-4-СО-гетероциклоалкіл; -(CH2)0-4-CO2R20; де R20 вибраний з групи, яку складають С1-С6алкіл, -(СН2)0-2-(феніл), -(СН2)0-2-(нафтил), С2-С6алкеніл, С2-С6-алкініл, С3-С7-циклоалкіл, -(СН2)0-2(гетероциклоалкіл) та -(СН2)0-2-(гетероарил); кожна арильна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; кожний гетероарил у кожному випадку факультативно заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 групами R50; 60 кожна гетероциклоалкільна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 групами, які незалежно одна від одної є R50 або = О. До інших сполук формули A-IX-11, яким віддають перевагу, належать ті, де Rс та Rd - -(СН2)0-4-О-СО-(С1-С6-алкіл); -(CH2)04-O-P(O)-(OR 5)2; -(CH 2)0-4-О-CO-N(R 20)2; -(CH 2)0-4-OCS-N(R20)2; -(CH2)0-4-О-(R20); -(CH2)0-4-О-(R20)CO2H; -(CH2)0-4-S-(R20); -(СН2)0-4-О-галоген(С 1С6)алкіл; -(CH2)0-4-О-(С1-С6)алкіл; С3-С8-циклоалкіл; або -(CH2)0-4-N(-H або R20)-SO2-R21; де кожна арильна група та кожна гетероарильна група у кожному випадку факультативно заміщена 1, 2, 3, 4 або 5 гр упами R50; кожна гетероциклоалкільна група у кожному випадку факультативно заміщена 1,2, 3, 4 або 5 групами, які незалежно одна від одної є R50 або = О; R50 у кожному випадку незалежно вибраний з групи, яку складають галоген, OH, SH, CN, -СО(С1-С4-алкіл), -CO2-(C1-C4-алкіл), -SO2-NR5R6, NR7R8, -CO-NR5R6, -CO-NR7R8, -SO2-(C1-C4-алкіл), СгС6-алкіл, C2-C6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С1-С6алкоксигрупа та С3-С8-циклоалкіл; де згадані алкіл, алкеніл, алкініл, алкоксигрупа та циклоалкіл факультативно заміщені 1, 2 або 3 замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, яку складають С1-С4-алкіл, галоген, OH, SH, -NR5R6, CN, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6галогеналкоксигрупа, феніл, NR7R8 та C1-C6алкоксигрупа. До інших сполук формули А-ІХ-5, яким віддають перевагу, належать сполуки формули A-IX-12, тобто сполуки формули А-ІХ-5, де R1 - С1-С10-алкіл, факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, -OH, =О, -SH, -CN, -CF3, -С1-С4-алкоксигрупа, аміногрупа, моноабо діалкіламіногрупа, -N(R)C(O)R', -ОС(=О)-аміно та -ОС(=О)-моно- або діалкіламіногрупа; або R1 - С2-С6-алкеніл або С 2-С6-алкініл, кожен з яких факультативно заміщений 1, 2 або 3 групами, незалежно одна від одної вибраними з групи, яку складають галоген, OH, SH, CºN, CF3, OCF3, С1С4-алкоксигрупа, аміногрупа та моно- або діалкіламіногрупа. Сполуки формули A-IX-12, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули A-IX-13, тобто сполуки формули A-IX-12, де R2, R3 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють карбоцикл із трьох-шести атомів вуглецю, де один атом вуглецю факультативно замінений групою, вибраною з групи, яку складають -О-, -S-, -SO 2- та -NR7-; де R7 вибраний з групи, яку складають H та -С1С4-алкіл, факультативно заміщений 1 групою, вибраною з групи, яку складають -OH, -NH2 та галоген. Сполуки формули A-IX-13, яким віддають перевагу, охоплюють сполуки формули А-ІХ-14, тобто сполуки формули А-ІХ-13, де R2, R3 та атом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють карбоцикл із трьох-шести атомів вуглецю.