C07D 211/96 — атом сірки
2,5-дизаміщені арилсульфонамідні антагоністи ccr3
Номер патенту: 108073
Опубліковано: 25.03.2015
Автори: Бааум Ерік Дін, Лай Тай Вей, Тран Марі Шанталь Сью-йінг
МПК: A61P 25/28, A61P 11/06, A61K 31/445 ...
Мітки: арилсульфонамідні, антагоністи, 2,5-дизаміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули II: (II)або її енантіомер, суміш енантіомерів, суміш двох або більше діастереомерів, таутомер або суміш двох або більше таутомерів, або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або гідрат;в якій: R1 і R2 являють собою, кожний незалежно, (а) галогено, ціано, нітро, гідроксил або гуанідин; (b) С1-6алкіл,...
Селективні інгібітори антиапоптичних білків bcl-2 для лікування раку і імунних захворювань
Номер патенту: 107655
Опубліковано: 10.02.2015
Автори: Сун Сяохун, Сауерс Ендрю Дж., Уендт Майкл Д., Парк Чанг Х., Бранко Мілан, Ван Гарі Т., Доуерті Джордж А., Канзер Аарон Р., Елмор Стівен В., Хексамер Лаура, Петрос Ендрю М., Ван Сілу, Хасвольд Ліза, Дін Хун, Мантей Роберт А., Парк Чеол-мін, Макклеллан Уілльям Дж., Салліван Джерард М., Тао Чжи-фу, Ван Ле
МПК: A61K 31/404, C07D 209/32, A61P 35/00 ...
Мітки: раку, селективні, лікування, bcl-2, інгібітори, білків, імунних, захворювань, антиапоптичних
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І (І)або її терапевтично прийнятна сіль, де А1 є N або С(А2); один або два, або три, або кожний з А2, В1, D1 і Е1 незалежно вибрані з R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1,...
Bcl-2-селективний апоптозіндукуючий засіб для лікування раку і імунних захворювань
Номер патенту: 106640
Опубліковано: 25.09.2014
Автори: Тао Чжи-фу, Канзер Аарон, Сауерс Ендрю Дж., Бранко Мілан, Хасвольд Ліза, Елмор Стівен В., Салліван Джерард М., Сун Сяохун, Мантей Роберт А., Петрос Ендрю М., Дін Хун, Ван Гарі Т., Парк Чеол-мін, Ван Сілу, Хансен Тодд М., Ван Ле, Парк Чанг Х., Хексамер Лаура, Макклеллан Уілльям Дж., Уендт Майкл Д., Доуерті Джордж А.
МПК: A61K 31/404, A61P 35/00, C07D 209/32 ...
Мітки: захворювань, імунних, засіб, раку, апоптозіндукуючий, bcl-2-селективний, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука або її терапевтично прийнятна сіль, де сполука вибрана з групи, що...
2,5-дизаміщені арилсульфонамідні антагоністи ccr3
Номер патенту: 105524
Опубліковано: 26.05.2014
Автори: Лай Тай Вей, Поттер Гарретт Томас
МПК: A61P 11/02, A01N 43/62, A61K 31/18 ...
Мітки: антагоністи, арилсульфонамідні, 2,5-дизаміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іа або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, гідрат, стереоізомер або таутомер: , Іа де X являє собою S, SO або SO2; Y і Z являють собою: (і) Y являє собою NR5; і Z являє собою =O, CO2R6 або С1-6алкіл, необов'язково заміщений арилом, гідрокси, карбокси,...
5-гетероциклілалкіл-3-гідрокси-2-фенілциклопент-2-енони як гербіциди
Номер патенту: 103625
Опубліковано: 11.11.2013
Автори: Говенкар Мангала, Тайт Меллоні, Рассел Клер Джанет, Жанмарт Стефан Андре Марі, Кордінглі Меттью Роберт, Уіттінгхем Уілльям Гай, Тейлор Джон Бенджамін, Вейлз Джеффрі Стівен, Таргетт Сара, Вайнер Расселл, Метьюс Крістофер Джон
МПК: A01P 13/00, C07D 207/08, C07D 207/48 ...
Мітки: 5-гетероциклілалкіл-3-гідрокси-2-фенілциклопент-2-енони, гербіциди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I)деR1 є воднем, метилом, етилом, н-пропілом, ізопропілом, галометилом, галоетилом, галогеном, вінілом, етинілом, метокси, етокси, галометокси, галоетокси, циклопропілом або галоциклопропілом;R2 і R3 незалежно є воднем, галогеном, С1-С6алкілом, С1-С6галоалкілом, С1-С6алкокси, С1-С6галоалкокси, С2-С6алкенілом,...
Циклічні похідні сульфоніламіну та їх застосування
Номер патенту: 90287
Опубліковано: 26.04.2010
Автори: Жербер Патрік, Свіннен Домінік, Бомбрен Агнес, Жоран-Лебрен Катрін
МПК: A61P 29/00, A61K 31/496, A61K 31/495 ...
Мітки: циклічні, похідні, застосування, сульфоніламіну
Формула / Реферат:
1. Циклічне похідне сульфоніламіну, що відповідає формулі (І),де:А - -CR4R5;В - -CR4'R5';R1 вибраний із групи, яку складають арил, гетероарил, С3-С8-циклоалкіл та гетероциклоалкіл;R2 вибраний із групи, яку складають Н, С1-С6-алкіл, С2-С6-алкеніл та С2-С6-алкініл;R3 вибраний із групи, яку складають Н, -Sі(С1-С6-алкіл)3,...
Похідні n,n’-заміщеного-1,3-діаміно-2-гідроксипропану
Номер патенту: 85994
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Самала Лаксман, Фрескос Джон, Мікельсон Джон, Ягодзінска Барбара, Хом Рой, Джон Варгес, Сілі Дженніфер, Фенг Ларрі, Бек Джеймс П., Мейлард Мішель, Гейлунас Андреа, Тенбрінк Рут
МПК: A61K 31/164, A61K 31/18, A61K 31/27 ...
Мітки: похідні, n,n'-заміщеного-1,3-діаміно-2-гідроксипропану
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, де R1 означає:(I) C1-C6-алкіл, необов’язково заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-C3-алкілу, C3-C8-циклоалкілу (необов’язково заміщеного C1-C3-алкілом, C1-C3-алкокси), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3-алкокси, NR1-aR1-b і -OC=O-NR1-aR1-b, де R1-a і R1-b у кожному випадку незалежно являють собою -H або...
Заміщені похідні 1-піперидин-3-іл-4-піперидин-4-ілпіперазину та їх застосування як антагоністів нейрокініну
Номер патенту: 83474
Опубліковано: 25.07.2008
Автори: де Бек Бенуа Крістіан Альберт Хіслен, Леенартс Йозеф Елізабет, Соммен Франсуа Марія, Янссенс Франс Едуард
МПК: A61P 29/00, C07D 211/58, A61P 25/00 ...
Мітки: антагоністів, 1-піперидин-3-іл-4-піперидин-4-ілпіперазину, нейрокініну, заміщені, похідні, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І) (I)та їх фармацевтичнo прийнятні адитивні солі з кислотами або основами, їх стереохімічнo ізомерні форми, їх N-оксидна форма та їх проліки,в якійn являє собою ціле число, що дорівнює 0, 1 або 2;m являє собою ціле число, що дорівнює 1 або 2, за умови, що якщо m дорівнює 2, тоді n дорівнює 1;р являє...
Заміщені похідні метиленаміду як модулятори протеїнових тирозинфосфатаз, їх застосування, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 82661
Опубліковано: 12.05.2008
Автори: Пітте Пьєр-Андре, Жербер Патрік, Свіннен Домінік, Бомбрен Агнес, Гонзалес Жером
МПК: A61K 31/275, A61K 31/343, A61K 31/198 ...
Мітки: композиція, фармацевтична, протеїнових, метиленаміду, тирозинфосфатаз, спосіб, варіанти, основі, заміщені, застосування, одержання, похідні, модулятори
Формула / Реферат:
1. Похідна заміщеного метиленаміду Формули (І):, (I)а також її геометричні ізомери, оптично активні форми, наприклад енантіомери, діастереомери, та її рацематні форми, а також її фармацевтично прийнятні солі та фармацевтично активні похідні, деR1 вибраний із групи, до якої входять -СН2-А, де А є феніл або тієніл, факультативно заміщений замісником,...
Похідні піперидину та їх застосування як модуляторів активності рецепторів хемокіну (зокрема ccr5), спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі та проміжна сполука
Номер патенту: 77969
Опубліковано: 15.02.2007
Автор: Такер Говард
МПК: A61K 31/454, A61K 31/453, A61K 31/445 ...
Мітки: модуляторів, хемокіну, проміжна, ccr5, похідні, застосування, фармацевтична, спосіб, зокрема, одержання, сполука, композиція, піперидину, активності, основі, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,деL - СН або N; М - СН або N; за умови, що L і М не є обидва СН;R1 - гідроген, С1-6алкіл [як варіант, заміщений фенілом {який сам, як варіант, заміщений галогеном}], S(О)2R6, S(О)2NHR7, C(О)R7, С(О)2(С1-6алкіл) або C(О)NHR7; і коли М означає СН, R1 може також бути NHS(О)2R6, NHS(О)2NHR7, NHC(О)R7 або...
Нафталінсечовини як підсилювач поглинання глюкози
Номер патенту: 73738
Опубліковано: 15.09.2005
Автори: Ши Шонган, Лум Роберт Т., Козловскі Майкл Р., Співак Вейні, Манчем Прасад, Шоу Стівен Р.
МПК: A61K 31/255, A61K 31/18, A61K 31/216 ...
Мітки: поглинання, глюкози, підсилювач, нафталінсечовини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули,в якійR1 і R2 є замісниками в кільцях А і означають незалежно один від одного -SO2NR72, -C(O)NR72, -NR7SO2R7, -NR7C(O)R7, -SO2OR7, -C(O)OR7, -OSO2R7 або - OC(O)R7;R3 i R4 означають незалежно один від одного водень або С1-С6-алкіл, або R3 i R4 разом означають -(СН2)2-, -(СН2)3- або -(СН2)4-;R5 і R6 означають незалежно один від одного водень, С1-С20-алкіл, заміщений С1-С20-алкіл, ціано,...
Інгібітори цистеїнпротеази, спосіб їх одержання (варіанти) та фармацевтична композиція
Номер патенту: 72179
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Маркус Роберт В., Вебер Даніель Ф., Ло Кастро Стефен
МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/454 ...
Мітки: інгібітори, одержання, цистеїнпротеази, композиція, фармацевтична, варіанти, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І: , (I)де А - С(O) чи СН(ОН);R1 -, , чи ;R2 - Н, С1-6-алкіл, С3-6-циклоалкіл-С0-6-алкіл, Аr-С0-6-алкіл, Het-C0-6-алкіл, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, адамантил-С(О)- чи;R" - Н, С1-6-алкіл, Аr-С0-6-алкіл чи Het-C0-6-алкіл;R'" - Н;R3 незалежно означає Н, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, Het, Аr чи С1-6-алкіл,...
Похідні гідроксипіпеколат гідроксамової кислоти як інгібітори матричних металопротеїназ
Номер патенту: 59453
Опубліковано: 15.09.2003
Автори: Летавік Майкл Ентоні, Ноу Марк Карл, Чупак Луїз Стенлі, Макклур Кім Френсіс
МПК: A61K 31/4525, A61K 31/445, A61K 31/443 ...
Мітки: гідроксамової, похідні, гідроксипіпеколат, кислоти, інгібітори, матричних, металопротеїназ
Формула / Реферат:
1. Похідні гідроксипіпеколат гідроксамової кислоти формули (I), (I)де R1-R8 вибирають з групи, що складається з гідроксилу, гідрогену, галогену, -CN, (С1-С6)алкілу, (С2-С6)алкенілу, (С6-С10)арил(С2-С6)алкенілу, (С2-С9)гетероарил(С2-С6)алкенілу, (С2-С6)алкінілу, (С6-С10)арил(С2-С6)алкінілу, (С2-С9)гетероарил(С2-С6)алкінілу, (С1-С6)алкіламіногрупи,...
Похідні гідроксамової кислоти, спосіб їх одержання, проміжна сполука, фармацевтична та ветеринарна композиції, спосіб лікування чи попередження медичних станів, при яких показаний інгібітор ммр
Номер патенту: 52791
Опубліковано: 15.01.2003
Автори: Вітлок Гейвін Алістер, Дек Кевін Нейл
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61K 31/397 ...
Мітки: ветеринарна, ммр, яких, похідні, інгібітор, лікування, спосіб, гідроксамової, композиції, сполука, одержання, кислоти, фармацевтична, станів, показаний, медичних, попередження, проміжна
Формула / Реферат:
1. Похідні гідроксамової кислоти формули (І)або її фармацевтично чи ветеринарно прийнятна сіль, або її фармацевтично чи ветеринарно прийнятний сольват будь-якої сутності,де переривчаста лінія представляє, як варіант, зв'язок, А - С чи СН,В - СН2, О чи відсутній,R1 та R2, кожний незалежно - вибрано з групи, що складається з...