3,5-заміщені піперидини як інгібітори реніну

1. Сполука формули I'

 (I')

у якій

R1 позначає водень, незаміщений або заміщений алкіл, незаміщений або заміщений алкеніл, незаміщений або заміщений алкініл, незаміщений або заміщений арил, незаміщений або заміщений гетероцикліл або незаміщений або заміщений циклоалкіл;

R2 позначає незаміщений або заміщений алкіл, незаміщений або заміщений алкеніл, незаміщений або заміщений алкініл, незаміщений або заміщений арил, незаміщений або заміщений гетероцикліл, незаміщений або заміщений циклоалкіл або ацил;

R3 позначає водень, незаміщений або заміщений арил або незаміщений або заміщений алкіл;

R4 позначає незаміщений або заміщений алкіл, незаміщений або заміщений алкеніл, незаміщений або заміщений алкініл, незаміщений або заміщений арил, незаміщений або заміщений гетероцикліл, незаміщений або заміщений циклоалкіл або ацил;

або R3 і R4 разом можуть утворювати 3-7-членне насичене вуглеводневе кільце, що містить азот, що може бути незаміщеним або заміщеним;

R6 позначає водень, галоген, ОН, незаміщений алкіл або незаміщену алкоксигрупу;

R7 і R8 незалежно один від одного позначають водень або галоген; і

Т позначає метилен або карбоніл; причому гетероцикліл являє собою моно- або біциклічний гетероциклічний залишок;

або її фармацевтично прийнятна сіль.

2. Сполука за п. 1, що має структуру, описану формулою І

 (І)

у якій

R1 позначає водень, незаміщений або заміщений алкіл, незаміщений або заміщений алкеніл, незаміщений або заміщений алкініл, незаміщений або заміщений арил, незаміщений або заміщений гетероцикліл або незаміщений або заміщений циклоалкіл;

R2 позначає незаміщений або заміщений алкіл, незаміщений або заміщений алкеніл, незаміщений або заміщений алкініл, незаміщений або заміщений арил, незаміщений або заміщений гетероцикліл, незаміщений або заміщений циклоалкіл або ацил;

R3 позначає водень, незаміщений або заміщений арил або незаміщений або заміщений алкіл;

R4 позначає незаміщений або заміщений алкіл, незаміщений або заміщений алкеніл, незаміщений або заміщений алкініл, незаміщений або заміщений арил, незаміщений або заміщений гетероцикліл, незаміщений або заміщений циклоалкіл або ацил;

або R3 і R4 разом можуть утворювати 3-7-членне насичене вуглеводневе кільце, що містить азот, що може бути незаміщеним або заміщеним; і

Т позначає метилен або карбоніл; причому гетероцикліл являє собою моно- або біциклічний гетероциклічний залишок;

або її фармацевтично прийнятна сіль.

3. Сполука за п. 1 або 2, у якій

R1 позначає водень, незаміщений або заміщений алкіл або незаміщений або заміщений циклоалкіл;

R2 позначає незаміщений або заміщений алкіл, незаміщений або заміщений арил або незаміщений або заміщений моно- або біциклічний гетероцикліл;

R3 позначає водень або незаміщений або заміщений алкіл,

R4 позначає незаміщений або заміщений алкіл, незаміщений або заміщений циклоалкіл або ацил;

або R3 і R4 разом можуть утворювати 3-7-членне азотовмісне насичене вуглеводневе кільце, що може бути незаміщеним або заміщеним; і

Т позначає карбоніл (С(=О));

або її фармацевтично прийнятна сіль.

4. Сполука за будь-яким з попередніх пунктів, у якій загальні вирази мають наступні значення:

"С1-С7-" означає фрагмент, що містить максимально до 7 включно, переважно максимально до 4 включно, атомів вуглецю, зазначений фрагмент є розгалуженим (один або більшу кількість разів) або лінійним і приєднаний по кінцевому або некінцевому атомі вуглецю;

галоген означає фтор, хлор, бром або йод, найбільш переважно фтор, хлор або бром; незаміщений або заміщений алкіл являє собою С1-С20-алкіл, більш переважно С1-С7-алкіл, що має лінійний або розгалужений ланцюг, що містить одне або, якщо це необхідно, більшу кількість розгалужень, що є незаміщеним або містить як замісники один або більшу кількість, наприклад до 3, фрагментів, вибраних з групи, що включає незаміщений або заміщений гетероцикліл, описаний нижче, переважно піроліл, фураніл, тієніл, тіазоліл, піразоліл, триазоліл, тетразоліл, оксетидиніл, 3-(С1-С7-алкіл)-оксетидиніл, піридил, піримідиніл, морфолінову групу, тіоморфолінову групу, піперидиніл, піперазиніл, піролідиніл, тетрагідрофураноніл, тетрагідропіраніл, 1Н-індазаніл, бензофураніл, бензотіофеніл, ізохінолініл, хінолініл або індоліл, кожний з яких є незаміщеним або заміщеним, як це описано нижче для незаміщеного або заміщеного гетероциклілу, наприклад, містить 1-3 замісники, незалежно вибрані з групи, що включає гідроксигрупу, галоген, такий як хлор, С1-С7-алкіл, такий як метил, ціаногрупу й С1-С7алканоїл, такий як ацетил; з групи, що включає незаміщений або заміщений циклоалкіл, описаний нижче, переважно циклопропіл, циклобутил, циклопентил або циклогексил, кожний з яких є незаміщеним або заміщеним, як це описано нижче для незаміщеного або заміщеного циклоалкілу, переважно містить до 4 С1-С7-алкільних фрагментів; з групи, що включає незаміщений або заміщений арил, описаний нижче, переважно незаміщений або заміщений феніл, нафтил, інденіл або інданіл, описаний нижче; і з групи, що включає С2-С7-алкеніл, С2-С7-алкініл, галоген, гідроксигрупу, С1-С7-алкоксигрупу, галоген-С1-С7алкоксигрупу, таку як трифторметоксигрупу, гідроксі-С1-С7-алкоксигрупу, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкоксигрупу, феніл- або нафтилоксигрупу, феніл- або нафтил-С1-С7-алкілоксигрупу, С1-С7-алканоїлоксигрупу, (С1-С7-алкіл, гідроксі-С2-С7-алкіл, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл, феніл і/або феніл-С1-С7-алкіл)-амінокарбонілоксигрупу, бензоїл- або нафтоїлоксигрупу, С1-С7-алкілтіогрупу, галоген-С1-С7-алкілтіогрупу, таку як трифторметилтіогрупу, гідроксі-С1-С7-алкілтіогрупу, С1-С7-алкокси-С1-С7-алкілтіогрупу, феніл- або нафтилтіогрупу, феніл- або нафтил-С1-С7-алкілтіогрупу, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ді-(С1-С7-алкіл, феніл, нафтил, феніл-С1-С7-алкіл, нафтил-С1-С7-алкіл, гідроксі-С2-С7-алкіл і/або С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл)-аміногрупу, С1-С7-алканоїламіногрупу, бензоїл- або нафтоїламіногрупу, С1-С7-алкілсульфоніламіногрупу, феніл- або нафтилсульфоніламіногрупу), феніл- або нафтил-С1-С7-алкілсульфоніламіногрупу, феніл-або нафтил-С1-С7-алкілкарбоніламіногрупу, карбоксил, С1-С7-алкілкарбоніл, С1-С7-алкоксикарбоніл, феніл- або нафтилоксикарбоніл, феніл- або нафтил-С1-С7-алкоксикарбоніл, карбамоїл, N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-алкiл)-амiнокарбоніл, N-моно- або N,N-ди-(нафтил- або феніл-С1-С7-алкіл, гідроксі-С2-С7-алкіл і/або С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл)-амінокарбоніл, ціаногрупу, сульфеніл (-S-OH), сульфоніл (-S(=O)-OH), С1-С7-алкілсульфініл (С1-С7-алкіл-S(=О)-), феніл- або нафтилсульфініл, феніл- або нафтил-С1-С7-алкілсульфініл, сульфоніл, С1-С7-алкілсульфоніл, феніл- або нафтилсульфоніл, феніл- або нафтил-С1-С7-алкілсульфоніл, сульфамоїл, N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-алкіл, феніл-, нафтил, феніл-С1-С7-алкіл, нафтил-С1-С7-алкіл, гідроксі-С2-С7-алкіл і/або С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл)-аміносульфоніл, N-моно-, N'-мoнo-, N,N-ді- або N,N,N'-три-(С1-С7-алкіл, гідроксі-С2-С7-алкіл, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл, феніл і/або феніл-С1-С7-алкіл)-амінокарбоніламіногрупу або -амінокарбонілоксигрупу і N-моно-, N'-мoнo-, N,N-ді- або N,N,N'-тpи-(C1-C7-aлкіл, гідроксі-С2-С7-алкіл,С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл, феніл і/або феніл-С1-С7-алкіл)-аміносульфоніламіногрупу; де будь-який феніл, нафтил, інденіл, інданіл, піридил або індолініл, зазначений як замісник або як частина замісника заміщеного алкілу (зазначеного в попередньому абзаці), є незаміщеним або містить як замісники один або більшу кількість, переважно до 3, фрагментів, незалежно вибраних з групи, що включає С1-С7-алкіл, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл, С1-С7-алкеніл, С1-С7-алкініл, галоген-С1-С7-алкіл, такий як трифторметил, галоген, переважно фтор, хлор, бром або йод (наступні оксизамісники переважно не зв'язані з кільцевим атомом азоту), гідроксигрупу, С1-С7-алкоксигрупу, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкоксигрупу, фенілоксигрупу, нафтилоксигрупу, феніл- або нафтил-С1-С7-алкоксигрупу, С1-С7-алканоїлоксигрупу, феніл- або нафтил-С1-С7-алканоїлоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді-(С1-С7-алкіл, феніл, нафтил, феніл-С1-С7-алкіл, нафтил-С1-С7-алкіл, С1-С7-алканоїл і/або феніл- або нафтил-С1-С7-алканоїл)-аміногрупу, карбоксигрупу (переважно не зв'язану з кільцевим атомом азоту), С1-С7-алкоксикарбоніл, феноксикарбоніл, нафтилоксикарбоніл, феніл-С1-С7-алкілоксикарбоніл, нафтил-С1-С7-алкоксикарбоніл, карбамоїл, N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-алкіл, феніл, нафтил, феніл-С1-С7-алкіл і/або нафтил-С1-С7-алкіл)-амінокарбоніл, ціаногрупу, сульфоніл, сульфамоїл, N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-алкіл, феніл, нафтил, феніл-С1-С7-алкіл і/або нафтил-С1-С7-алкіл)-аміносульфоніл і нітрогрупу, або, переважно, якщо зазначено кращі замісники, один або більшу кількість цих зазначених замісників; особливо краще, якщо незаміщений або заміщений алкіл являє собою фенілметил, 2-циклогексил-2-фенілетил, 2,2-дифенілетил, 2,2-дифеніл-н-бутил, 2,3-дифеніл-н-пропіл, нафтилметил, 2-феніл-2-піридилетил, індолілметил, 2-С1-С7-алкоксикарбоніл-2,2-дифенілетил, н-пентил або 5-С1-С7-алкокси-2-дифенілметилпентил, де будь-який феніл, нафтил, піридил або індоліл, зазначений як замісник заміщеного алкілу, є незаміщеним або містить як замісники один або більшу кількість, переважно до 3, фрагментів, незалежно вибраних з групи, що включає С1-С7-алкіл, гідроксі-С1-С7-алкіл, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл, w-гідроксі-С2-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл, галоген-С1-С7-алкіл, оксо-С1-С7-алкіл, С1-С-алканоїл, феніл, галоген, переважно хлор або бром, гідроксигрупу, С1-С7-алкоксигрупу, Сі-С7-алкоксі-С1-С7-алкоксигрупу, феноксигрупу, галоген-С1-С7-алкоксигрупу, аміногрупу, С1-С7-алканоїламіногрупу, С1-С7-алкансульфоніл і ціаногрупу;

незаміщений або заміщений алкеніл являє собою С2-С20-алкеніл, більш переважно С2-С7-алкеніл, що містить один або, якщо це можливо, більшу кількість подвійних зв'язків, що має лінійний або розгалужений ланцюг, що є незаміщеним або містить як замісники один або більшу кількість, наприклад до 3, фрагментів, вибраних із числа зазначених як замісники для заміщеного алкілу, та з групи, що включає незаміщений або заміщений арил, кожний з яких переважно є таким, як описано вище або нижче; незаміщений або заміщений алкініл являє собою С2-С20-алкініл, більш переважно С2-С7-алкініл, що містить один або, якщо це можливо, більшу кількість потрійних зв'язків, що має лінійний або розгалужений ланцюг, що є незаміщеним або містить як замісники один або більшу кількість, наприклад до 3, фрагментів, вибраних із числа зазначених як замісники для заміщеного алкілу, і з групи, що включає незаміщений або заміщений арил, кожний з яких переважно є таким, як описано вище або нижче;

незаміщений або заміщений арил являє собою моно- або біциклічний арил, що містить від 6 до 22 атомів вуглецю, переважно феніл, інденіл, інданіл або нафтил, і є незаміщеним або заміщений одним або більшою кількістю, переважно 1-3, фрагментів, переважно незалежно вибраними з групи, що включає

замісник формули -(С0-С7-алкілен)-(Х)r-(С1-С7-алкілен)-(Y)s-(С0-С7-алкілен)-Н, де С0-алкілен означає, що замість приєднаного алкілену міститься зв'язок, алкілен у кожному випадку може мати лінійний або розгалужений ланцюг і бути незаміщеним або містити як замісники, наприклад, один або більшу кількість фрагментів, визначених для алкілу, переважно галоген, переважно фтор, гідроксигрупу, С1-С7-алкоксигрупу, фенілоксигрупу, нафтилоксигрупу, С1-С7-алканоїлоксигрупу, бензоїлоксигрупу, нафтоїлоксигрупу, аміногрупу, моно- або ді-(С1-С7-алкіл, С1-С7-алканоїл, феніл-С1-С7-алканоїл, нафтил-С1-С7-алканоїл, феніл, нафтил, феніл-С1-С7-алкіл і/або нафтил-С1-С7-алкіл)-аміногрупу, карбоксигрупу, С1-С7-алкоксикарбоніл або ціаногрупу, r і s, всі незалежно один від одного, дорівнюють 0 або 1 і кожний X і Y, якщо він наявний, незалежно від інших позначає -О-, -NV-, -S-, -О-СО-, -СО-О-, -NV-CO-, -CO-NV-, -NV-SO2-, -SO2-NV, -NV-CO-NV-, -NV-CO-O-, -O-CO-NV-, -NV-SO2-NV-, де V позначає водень або незаміщений або заміщений алкіл, вказаний вище, переважно С1-С7-алкіл, або позначає феніл, нафтил, феніл- або нафтил-С1-С7-алкіл або галоген-С1-С7-алкіл; де зазначений замісник формули -(С0-С7-алкілен)-(Х)r-(С1-С7-алкілен)-(Y)s-(С0-С7-алкілен)-Н переважно являє собою С1-С7-алкіл, такий як метил, етил, н-пропіл, ізопропіл, н-бутил, ізобутил, втор-бутил або трет-бутил, галоген-С1-С7-алкіл, такий як трифторметил, гідроксі-С1-С7-алкіл, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл, такий як 3-метоксипропіл або 2-метоксіетил, w-гідроксі-С2-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл, фенілоксі- або нафтилоксі-С1-С7-алкіл, С1-С7-алканоїлоксі-С1-С7-алкіл, аміно-С1-С7-алкіл, такий як амінометил, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіламіно-С1-С7-алкіл, моно- або ді-(С1-С7-алкіл-, нафтил-, феніл-, нафтил-С1-С7-алкіл і/або феніл-С1-С7-алкіл)-аміно-С1-С7-алкіл, С1-С7-алканоїламіно-С1-С7-алкіл, С1-С7-алкіл-О-СО-NН-С1-С7-алкіл, С1-С7-алкілсульфоніламіно-С1-С7-алкіл, С1-С7-алкіл-NН-СО-NН-С1-С7-алкіл, С1-С7-алкіл-NH-SО2-NH-С1-С7-алкіл, С1-С7-алкоксигрупу, гідроксі-С1-С7-алкоксигрупу, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкоксигрупу, С1-С7-алканоїлоксигрупу, галоген-С1-С7-алкоксигрупу, таку як трифторметоксигрупу, феніл- або нафтил-С1-С7-алканоїлоксигрупу, феніл- або нафтил-С1-С7-алкіламінокарбонілоксигрупу, галоген-С1-С7-алкілтіогрупу, таку як трифторметилтіогрупу, феніл- або нафтил-С1-С7-алкілтіогрупу, моно- або ді-(С1-С7-алкіл-, нафтил-С1-С7-алкіл-, феніл-С1-С7-алкіл- і/або С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіламіногрупу, С1-С7-алканоїламіногрупу, С1-С7-алкілсульфоніламіногрупу, феніл- або нафтил-С1-С7-алканоїламіногрупу, феніл- або нафтил-С1-С7-алкіламінокарбоніламіногрупу, карбоксі-С1-С7-алкіл, С1-С7-алкоксикарбоніл, гідроксі-С1-С7-алкоксикарбоніл, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкоксикарбоніл, аміно-С1-С7-алкоксикарбоніл, (N-)моно-(С1-С7-алкіл)-аміно-С1-С7-алкоксикарбоніл, С1-С7-алканоїламіно-С1-С7-алкоксикарбоніл, N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-aлкiл, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл, нафтил-С1-С7-алкіл і/або феніл-(С1-С7-алкіл)-амінокарбоніл, С1-С7-алкілсульфоніл, галоген-С1-С7-алкілсульфоніл, гідроксі-С1-С7-алкілсульфоніл, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкілсульфоніл, аміно-С1-С7-алкілсульфоніл, N-моно- або ді-(С1-С7-алкіл)-аміно-С1-С7-алкілсульфоніл, С1-С7-алканоїламіно-С1-С7-алкілсульфоніл, N-С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкілкарбамоїл або N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-алкіл)-аміносульфоніл; та з групи, що включає С2-С7-алкеніл, С2-С7-алкініл, феніл, нафтил, гетероцикліл, переважно як визначений нижче для гетероциклілу, переважно вибраний з групи, що включає піроліл, фураніл, тієніл, піримідин-2,4-діон-1-, -3- або -5-іл і тетрагідрофураніл, [феніл- або нафтил- або С3-С8-циклоалкіл, або гетероцикліл, або тригалоген (переважно трифтор)метоксі]-С1-С7-алкіл або -С1-С7-алкілоксигрупу, де феніл або нафтил переважно є незаміщеним або заміщеним, переважно С1-С7-алкоксигрупою і/або галогеном, і де гетероцикліл є таким, як визначено нижче, переважно вибраний з групи, що включає піроліл, фураніл, тетрагідрофураніл, тетрагідропіраніл і тієніл; такий як бензил- або нафтилметил, тетрагідрофураніл- або тетрагідропіраніл-С1-С7-алкіл, бензоїл- або нафтоїламіно-С1-С7-алкіл, (феніл або нафтил, або (переважно моно- або біциклічний) гетероцикліл)-сульфоніламіно-С1-С7-алкіл, де феніл або нафтил, або гетероцикліл є незаміщеним або заміщений переважно одним або більшою кількістю, більш переважно 1-3, С1-С7-алкільних фрагментів, (феніл або нафтил, або (переважно моно- або біциклічний) гетероцикліл)-С1-С7-алкілсульфоніламіно-С1-С7-алкіл, галоген, гідроксигрупу, гетероцикліл або феніл або нафтил)-оксигрупу, бензоїл або нафтоїл, або гетероциклілкарбоніл)-оксигрупу, (феніл або нафтил, або гетероцикліл)-амінокарбонілоксигрупу, (феніл або нафтил, або гетероцикліл)-тіогрупу, (бензоїл або нафтоїл, або гетероцикліл)-тіогрупу, нітрогрупу, аміногрупу, ди-((нафтил або феніл, або гетероцикліл)-С1-С7-алкіл)-аміногрупу, (бензоїл або нафтоїл, або гетероцикліл)-аміногрупу, (феніл або нафтил, або гетероцикліл)-С1-С7-карбоніламіногрупу, (феніл або нафтил, або гетероцикліл)-сульфоніламіногрупу, де феніл або нафтил є незаміщеним або заміщений переважно одним або більшою кількістю, більш переважно 1-3, С1-С7-алкільних фрагментів, (феніл або нафтил, або гетероцикліл)-С1-С7-алкілсульфоніламіногрупу, (феніл або нафтил, або гетероцикліл)-амінокарбоніламіногрупу, (феніл або нафтил, або гетероцикліл)-С1-С7-амінокарбоніламіногрупу, (феніл або нафтил, або гетероцикліл)-оксикарбоніламіногрупу, (феніл або нафтил, або гетероцикліл)-С1-С7-алкілоксикарбоніламіногрупу, карбоксил, С1-С7-алкілкарбоніл, галоген-С1-С7-алкілкарбоніл, гідроксі-С1-С7-алкілкарбоніл, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкілкарбоніл, аміно-С1-С7-алкілкарбоніл, (N-)моно- або (N,N-)ді-(С1-С7-алкіл)-аміно-С1-С7-алкілкарбоніл, С1-С7-алканоїламіно-С1-С7-алкілкарбоніл, галоген-С1-С7-алкоксикарбоніл, (феніл або нафтил, або (переважно моно- або біцклічний) гетероцикліл)-оксикарбоніл, (феніл або нафтил, або (переважно моно- або біциклический) гетероцикліл)-С1-С7-алкоксикарбоніл, (N,N-)ді-(С1-С7-алкіл)-аміно-С1-С7-алкоксикарбоніл, карбамоїл, N-моно- або N,N-ди-(нафтил або феніл, або (переважно моно- або біциклічний) гетероцикліл)-амінокарбоніл, ціаногрупу, С1-С7-алкілен, що є незаміщеним або містить до 4 С1-С7-алкільних замісників і зв'язаний із двома сусідніми кільцевими атомами арильного фрагмента, сульфеніл, сульфініл, С1-С7-алкілсульфініл, (феніл або нафтил, або (переважно моно- або біциклічний) гетероцикліл)-сульфініл, де феніл або нафтил є незаміщеним або заміщений переважно одним або більшою кількістю, більш переважно 1-3, С1-С7-алкільних фрагментів, феніл- або нафтил-С1-С7-алкілсульфініл, сульфоніл, (феніл або нафтил, або (переважно моно- або біциклічний) гетероцикліл)-сульфоніл, де феніл або нафтил є незаміщеним або заміщений переважно одним або більшою кількістю, більш переважно 1-3, С1-С7-алкільних фрагментів, (феніл або нафтил, або (переважно моно- або біциклічний) гетероцикліл)-С1-С7-алкілсульфоніл, сульфамоїл і N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-алкіл, феніл-, нафтил, (переважно моно- або біциклічний) гетероцикліл, феніл-С1-С7-алкіл, нафтил-С1-С7-алкіл і/або (переважно моно- або біциклічний) гетероцикліл-С1-С7-алкіл)-аміносульфоніл; де будь-який феніл або нафтил, або гетероцикліл (цей гетероцикліл переважно є таким, як визначено для гетероциклілу, більш переважно вибраний з групи, що включає піроліл, фураніл, тетрагідрофураніл, тетрагідропіраніл і тієніл), зазначений як замісник або частини замісника заміщеного арилу (зазначений у двох попередніх абзацах, починаючи від виразу"замісник формули -(С0-С7-алкілен)-(Х)r-(С1-С7-алкілен)-(Y)s-(С0-С7-алкілен)-Н" і закінчуючи виразом "аміносульфоніл") є незаміщеним або містить як замісники один або більшу кількість, переважно до 3, фрагментів, незалежно вибраних з групи, що включає С1-С7-алкіл, С1-С7-алкеніл, С1-С7-алкініл, галоген-С1-С7-алкіл, такий як трифторметил, галоген, переважно фтор, хлор, бром або йод, гідроксигрупу, С1-С7-алкоксигрупу, фенілоксигрупу, нафтилоксигрупу, феніл- або нафтил-С1-С7-алкоксигрупу, С1-С7-алканоїлоксигрупу, феніл- або нафтил-С1-С7-алканоїлоксигрупу, аміногрупу, моно-або ді-(С1-С7-алкіл, феніл, нафтил, феніл-С1-С7-алкіл, нафтил-С1-С7-алкіл, С1-С7-алканоїл і/або феніл- або нафтил-С1-С7-алканоїл)-аміногрупу, карбоксигрупу, С1-С7-алкоксикарбоніл, феноксикарбоніл, нафтилоксикарбоніл, феніл-С1-С7-алкілоксикарбоніл, нафтил-С1-С7-алкоксикарбоніл, карбамоїл, N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-алкіл, феніл, нафтил, феніл-С1-С7-алкіл і/або нафтил-С1-С7-алкіл)-амінокарбоніл, ціаногрупу, сульфоніл, сульфамоїл, N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-алкіл, феніл, нафтил, феніл-С1-С7-алкіл і/або нафтил-С1-С7-алкіл)-аміносульфоніл та нітрогрупу, або, переважно, якщо вказані переважні замісники, один чи більше цих вказаних замісників, незаміщений або заміщений гетероцикліл є моно- або біциклічним гетероциклічним фрагментом ненасиченою, частково насиченою або насиченою кільцевою системою, що переважно містить від 3 до 22, більш переважно від 3 до 14, кільцевих атомів і один або більшу кількість, переважно 1-4, гетероатомів, незалежно вибраних з групи, що включає азот, кисень і сірку, що не заміщена або містить один або більшу кількість, наприклад до 3, замісників, переважно незалежно вибраних з групи, що включає замісники, зазначені вище для арилу, оксогрупу та тіооксогрупу; переважно, якщо незаміщений або заміщений гетероцикліл вибраний із числа наступних фрагментів:

 , , , , , ,,

 , , , , ,,

 , , , , ,,

     

 , , , , ,,

 , , , , ,,

 , , , , ,,

 , , ,,

 , , , , ,,

 , , ,,

 , , ,,

 , , , ,,

 , , , , ,,

 , , ,,

 , , ,,

 , , ,,

 , ,,  ,,

 , , , ,,

 , ,, , ,  ,, ,

,  , ,, ,

 , ,,

, ,  , ,,

 , ,,

 , , , ,,

 , ,,

 , , ,,

 , , ,,

 , , ,,

 , , , ,,

 ,,  , , ,,

 ,,  ,,

 , , ,,

 , , ,,

 , , , , , ,,

, ,  , ,,

,  , ,,

 ,,  ,,  ,,

, ,  , , ,,

,  , ,,

 ,, , ,

 ,,  , , ,,

 , , ,,

 , , , ,,

,  , ,,

 , , ,,

 , ,, ,

,  , , ,,

,  , ,,

 ,, , , , ,

, , , , , ,

, , , , , , , , ,

, , , , ,

, , , ,

, , , ,

, , , ,

, , , , ,

, , , , ,

, , , , , ,

, , , , , ,

, , , , , , , , ,

, , , , ,

де в кожному випадку, коли міститься Н, зв'язаний з кільцевим атомом, і зв'язок, відзначений зірочкою, що з'єднує відповідний гетероциклільний фрагмент із іншою частиною молекули, Н можна замінити на зазначений зв'язок, і якщо міститься один або більша кількість додаткових атомів Н, зв'язаних з кільцевим атомом, їх можна замінити на один або більшу кількість описаних вище замісників; як незаміщений або заміщений гетероцикліл особливо кращими є тетрагідрофураніл, тетрагідропіраніл, піперидиніл, піридил, тіофеніл, тіазоліл, піразоліл, індоліл, хінолініл або 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-оніл, кожний з яких є незаміщеним або містить один або більшу кількість, наприклад до 3, замісників, незалежно вибраних із числа замісників, зазначених вище для заміщеного арилу, переважно один або більшу кількість, більш переважно до 3, фрагментів, незалежно вибраних з групи, що включає С1-С7-алкіл, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл, галоген-С1-С7-алкіл, оксо-С1-С7-алкіл, С1-С7-алканоїл, феніл, галоген, переважно хлор або бром, гідроксигрупу, С1-С7-алкоксигрупу, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкоксигрупу, феноксигрупу, галоген-С1-С7-алкоксигрупу, аміногрупу, С1-С7-алканоїламіногрупу, С1-С7-алкансульфоніл і ціаногрупу;

незаміщений або заміщений циклоалкіл переважно являє собою моно- або біциклічний, більш переважно моноциклічний, С3-С10-циклоалкіл, що може містити один або більшу кількість подвійних і/або потрійних зв'язків і є незаміщеним або містить один або більшу кількість, наприклад від 1 до 4, замісників, переважно незалежно вибраних із числа замісників, зазначених вище як замісники для арилу, переважно С3-С8-циклоалкіл, що є незаміщеним або містить до 4 замісників, вибраних з групи, що включає С1-С7-алкіл, феніл, що є незаміщеним або містить один або більшу кількість, переважно до 3, замісників, незалежно вибраних з групи, що включає  С1-С7-алкіл, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл, галоген-С1-С7-алкіл, оксо-С1-С7-алкіл, С1-С7-алканоїл, феніл, галоген, такий як хлор, гідроксигрупу, С1-С7-алкоксигрупу, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкоксигрупу, галоген-С1-С7-алкоксигрупу, феноксигрупу, аміногрупу, С1-С7-алканоїламіногрупу, карбамоїл, С1-С7-алкансульфоніл і ціаногрупу, карбамоїл і ціаногрупу; кращим є циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил або циклооктил, що є незаміщеним або містить до 4 замісників, вибраних з групи, що включає гідроксигрупу, гідроксі-С1-С7-алкіл, С1-С7-алкіл, карбамоїл і ціаногрупу;

ацил переважно являє собою незаміщений або заміщений арилкарбоніл або -сульфоніл, незаміщений або заміщений гетероциклілкарбоніл або -сульфоніл, незаміщений або заміщений циклоалкілкарбоніл або -сульфоніл, форміл або (незаміщений або заміщений алкіл, незаміщений або заміщений арил-С1-С7-алкіл, незаміщений або заміщений гетероцикліл-С1-С7-алкіл або незаміщений або заміщений циклоалкіл-С1-С7-алкіл)-карбоніл або -сульфоніл, або (переважно, якщо зв'язаний з N, S або О) незаміщений або заміщений алкілоксикарбоніл, незаміщений або заміщений арилоксикарбоніл, незаміщений або заміщений гетероциклілоксикарбоніл, незаміщений або заміщений циклоалкілоксикарбоніл, незаміщений або заміщений арил-С1-С7-оксикарбоніл, незаміщений або заміщений гетероцикліл-С1-С7-оксикарбоніл, незаміщений або заміщений циклоалкіл-С1-С7-оксикарбоніл або N-моно- або N,N-ди-(незаміщений або заміщений арил, незаміщений або заміщений гетероцикліл, незаміщений або заміщений циклоалкіл, незаміщений або заміщений арил-С1-С7-алкіл, незаміщений або заміщений гетероцикліл-С1-С7-алкіл, незаміщений або заміщений циклоалкіл-С1-С7-алкіл або незаміщений або заміщений алкіл)-амінокарбоніл або -аміносульфоніл, за умови, що приєднані оксикарбонільні фрагменти переважно зв'язані з атомом азоту іншої частини молекули; кращими ацильними фрагментами є С1-С7алканоїл, що є незаміщеним або містить один або більшу кількість, переважно до 3, наприклад 1 або 2, фрагментів, незалежно вибраних з групи, що включає гідроксигрупу, аміногрупу, N-моно- або N,N-ді-С1-С7-алкіламіногрупу й С1-С7алканоїламіногрупу, таку як ацетил, 2-метилпропіоніл, 2-етилбутирил, 3-метилбутирил, 3,3-диметилбутирил, 2,2-диметилпропіоніл, 3-гідрокси-2,2-диметилпропіоніл, N,N-диметиламіноацетил або 2-(N-ацетиламіно)-4-метилбутирил, незаміщений або моно-, ди- або три-(галоген, С1-С7-алкокси і/або С1-С7-алкіл)-заміщений бензоїл або нафтоїл, такий як 4-метилбензоїл або 3, 4-диметоксибензоїл, феніл- або нафтил-С2-С7-алканоїл, де феніл або нафтил є незаміщеним або містить один або більшу кількість, переважно до 3, С1-С7-алкоксильних замісників, таких як 3-фенілпропіоніл, 2,2-диметил-2-фенілацетил або 3-етоксифенілацетил, С3-C8-циклоалкілкарбоніл, що є незаміщеним або містить один або більшу кількість, наприклад до 4, замісників, незалежно вибраних з групи, що включає С1-С7-алкіл, карбамоїл і ціаногрупу, такий як циклопропілкарбоніл, 2,2,3,3-тетраметилциклопропілкарбоніл, 1-карбамоїлциклопропілкарбоніл, циклобутилкарбоніл або 1-ціаноциклопропілкарбоніл, бензо[b]тіофенілкарбоніл, такий як бензо[b]тіофен-2-карбоніл, тетрагідрофуранілкарбоніл, такий як тетрагідрофуран-2-карбоніл, піперидинілкарбоніл, що є незаміщеним або містить як замісники С1-С7-алканоїл, такий як 1-ацетилпіперидин-4-карбоніл, С1-С7-алкілсульфоніл, такий як метилсульфоніл, (феніл- або нафтил)-С1-С7-алкілсульфоніл, такий як фенілметансульфоніл, [С1-С7-алкіл-, феніл-, галоген-нижч. алкіл-, галоген, оксо-С1-С7-алкіл-, С1-С7-алкілокси-, феніл-С1-С7-алкокси-, галоген-С1-С7-алкілокси-, фенокси-, С1-С7-алканоїламіно-, С1-С7-алкілсульфоніл, ціано і/або С1-С7-алкілсульфоніл-]-(моно-, ди- або три-)заміщений) (феніл- або нафтил)-С1-С7-алкілсульфоніл або (незаміщений або [С1-С7-алкіл-, феніл-, галоген-нижч. алкіл-, галоген, оксо-С1-С7-алкіл-, С1-С7-алкілокси-, феніл-С1-С7-алкокси-, галоген-С1-С7-алкілокси-, фенокси-, С1-С7-алканоїламіно-, С1-С7-алкілсульфоніл, ціано і/або С1-С7-алкілсульфоніл-]-(моно-, ди- або три-)заміщений) (феніл- або нафтил)-сульфоніл, де, якщо міститься більше одного замісника, то замісники незалежно вибрані з вказаних, таких як метансульфоніл, фенілметансульфоніл, фенілсульфоніл, нафталін-1-сульфоніл, нафталін-2-сульфоніл, толуол-4-сульфоніл, 4-ізопропілбензолсульфоніл, біфеніл-4-сульфоніл, 2-трифторметилбензолсульфоніл, 3-трифторметилбензолсульфоніл, 4-трифторметилсульфоніл, 4-хлорбензолсульфоніл, 3-хлорбензолсульфоніл, 2-хлорбензолсульфоніл, 2,4-дифторбензолсульфоніл, 2,6-дифторбензолсульфоніл, 2,5-дихлорбензолсульфоніл, 2,4-дихлорбензолсульфоніл, 3,4-дихлорбензолсульфоніл, 3,5-дихлорбензолсульфоніл, 2,3-дихлорбензолсульфоніл, 3-метоксибензолсульфоніл, 4-метоксибензолсульфоніл, 2,5-диметоксибензолсульфоніл, 2,4-диметоксибензолсульфоніл, 4-трифторметоксибензолсульфоніл, 2-бензилоксибензолсульфоніл, 4-феноксибензолсульфоніл, 4-(2-оксопропіл)-бензолсульфоніл, 3-ацетилбензолсульфоніл, 4-ацетиламінобензолсульфоніл, 4-ціанобензолсульфоніл, 3-ціанобензолсульфоніл, 2-ціанобензолсульфоніл або 4-метансульфонілбензолсульфоніл; галогентіофен-2-сульфоніл, такий як 5-хлортіофен-2-сульфоніл, хінолінсульфоніл, такий як хінолін-8-сульфоніл, (С1-С7-алканоїламіно і/або С1-С7-алкіл)-заміщений тіазолсульфоніл, такий як 2-ацетиламіно-4-метилтіазол-5-сульфоніл, (галоген і/або С1-С7-алкіл)-заміщений піразолсульфоніл, такий як 5-хлор-1,3-диметил-1Н-піразол-4-сульфоніл, піридинсульфоніл, такий як піридин-3-сульфоніл, N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-алкіл, (незаміщений або С1-С7-алкіл- і/або галогензаміщений) феніл або нафтил, феніл-С1-С7-алкіл, нафтил-С1-С7-алкіл або С3-С8-циклоалкіл)-амінокарбоніл, такий як С1-С7-алкіламінокарбоніл, переважно N-трет-бутиламінокарбоніл, N-феніламінокарбоніл, N-[-(3-хлорфеніл)-амінокарбоніл] або феніл-С1-С7-алкіламінокарбоніл, переважно N-бензиламінокарбоніл, або (С1-С7-алкіл, феніл, нафтил, феніл-С1-С7-алкіл, нафтил-С1-С7-алкіл і/або С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл)-оксикарбоніл, наприклад С1-С7-алкоксикарбоніл, такий як метоксіетилкарбоніл, ізопропілоксикарбоніл, трет-бутоксикарбоніл, ізобутилоксикарбоніл або 2-(метоксі)-етоксикарбоніл, або феніл-С1-С7-алкілоксикарбоніл, такий як бензилоксикарбоніл; 3-7-членне азотовмісне насичене вуглеводневе кільце, утворене групами R3 і R4, яке може бути незаміщеним або заміщеним, переважно є незаміщеним або містить один або більшу кількість, наприклад 1-4, замісників, переважно вибраних з-поміж вказаних вище замісників для арилу, переважно є 4-7-членним кільцем яке є незаміщеним або містить до 4 замісників, таких як замісник, вибраний з групи, яка включає гідроксигрупу, галоген, такий як хлор, С1-С7-алкіл, такий як метил, ціаногрупу, гідроксі-С1-С7-алкіл, галоген-С1-С7-алкіл, С1-С7-алканоїл, такий як ацетил, С1-С7-алкоксигрупу, галоген-С1-С7-алкоксигрупу, таку як трифторметоксигрупу, гідроксі-С1-С7-алкоксигрупу і С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкоксигрупу; переважно, якщо групи R3 і R4 утворюють піролідинове або піперидинове кільце, яке є незаміщеним або містить як замісники до 4 фрагментів, вибраних з групи, яка включає С1-С7-алкіл, гідроксигрупу, галоген, гідроксі-С1-С7-алкіл, галоген-С1-С7-алкіл і ціаногрупу; і

Т позначає метилен (СН2) або, переважно, карбоніл (С(=О)),

або (переважно фармацевтично прийнятна) її сіль.

5. Сполука за будь-яким з пп. 1-4, у якій фрагменти T-NR1R2 і NR3R4 приєднані в цис-конфігурації стосовно центрального піперидину, або її фармацевтично прийнятна сіль.

6. Сполука за будь-яким з пп. 1-4, у якій фрагменти T-NR1R2 і NR3R4 приєднані в транс-конфігурації стосовно центрального піперидинового кільця, або її фармацевтично прийнятна сіль.

7. Сполука за п. 5, що має конфігурацію, представлену наступною формулою ІА або I'А:

, (IA)

, (I'А)

або її фармацевтично прийнятна сіль, у якій R1, R2, Т, R3 і R4 є такими, як визначено за будь-яким з пп. 1-4 або 11-17.

8. Сполука за п. 5, що має конфігурацію, представлену наступною формулою IB або I'B:

, (IB)

, (I'B)

або її фармацевтично прийнятна сіль, у якій R1, R2, Т, R3 і R4 є такими, як визначено за будь-яким з пп. 1-4 або 11-17.

9. Сполука за п. 6, що має конфігурацію, представлену наступною формулою IС або I'С:

, (IC)

, (I'С)

або її фармацевтично прийнятна сіль, у якій R1, R2, Т, R3 і R4 є такими, як визначено за будь-яким з пп. 1-4 або 11-17.

10. Сполука формули І за п. 6, що має конфігурацію, представлену наступною формулою ID або I'D:

, (ID)

, (I'D)

або її фармацевтично прийнятна сіль, у якій R1, R2, Т, R3 і R4 є такими, як визначено за будь-яким з пп. 1-4 або 11-17.

11. Сполука за будь-яким з пп. 1-10, у якій

R1 являє собою водень, С1-С7-алкіл, С3-С8-циклоалкіл або феніл-С1-С7-алкіл, переважно 1-С7-алкіл, такий як етил або ізопропіл, або С3-С8-циклоалкіл, такий як циклопропіл;

R2 позначає піримідил, піридил, феніл-С1-С7-алкіл, нафтил-С1-С7-алкіл, піридил-С1-С7-алкіл, індоліл-С1-С7-алкіл, 1Н-піроло[2,3-b]піридил-С1-С7-алкіл, хінолініл-С1-С7-алкіл, 1Н-піридин-2-оніл-С1-С7-алкіл, тіофеніл-С1-С7-алкіл, хроманіл-С1-С7-алкіл, 2,3-дигідробензофураніл-С1-С7-алкіл, феніл, 4Н-бензо[1,4]оксазин-3-оніл, 3,4-дигідро-2Н-бензо[1,4]оксазил, 3,4-дигідро-1Н-хінолін-2-оніл, або позначає ацил, такий як фенілкарбоніл або індолілкарбоніл, де кожний феніл, нафтил, піридил, піримідил, індоліл, піроло[2,3-b]піридил, хінолініл-1Н-піридин-2-оніл, тіофеніл, хроманіл, 2,3-дигідробензофураніл, 3,4-дигідро-1Н-хінолин-2-оніл, 3,4-дигідро-2Н-бензо[1,4]оксазил або 4Н-бензо[1,4]оксазин-3-оніл, вказаний для R2 вище як замісник або частина замісника, є незаміщеним або містить як замісники один або більшу кількість, переважно до 3, фрагментів, незалежно вибраних з групи, яка включає С1-С7-алкіл, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл, галоген-С1-С7-алкіл, гідроксі-С1-С7-алкіл, феніл, феніл, який є моно-, ди- або тризаміщеним і містить як замісники галоген, гідроксигрупу, С1-С7-алкоксигрупу і/або С1-С7-алкіл; галоген, гідроксигрупу, С1-С7-алкоксигрупу, ціаногрупу, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіл, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіламіно-С1-С7-алкіл, С1-С7-алканоїламіногрупу, N-моно-С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкіламінокарбоніл, С1-С7-алканоїл, С1-С7-алкоксі-С1-С7-алканоїл, аміно-С1-С7-алкіл і С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкоксигрупу;

R3 позначає водень, С1-С7-алкіл, такий як метил;

R4 вибраний з групи, яка включає:

розгалужений С4-С10-алкіл, який може бути незаміщеним або містити як замісники один або більшу кількість, наприклад 1 або 2, груп, вибраних з групи, яка включає: незаміщений або заміщений, переважно незаміщений, моно- або біциклічний гетероцикліл, переважно піроліл, фураніл, тієніл, тіазоліл, піразоліл, триазоліл, тетразоліл, тетрагідропіраніл, піридил або піримідиніл, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним, як це описано у даному винаході, незаміщений або заміщений, переважно незаміщений, арил, переважно незаміщений або заміщений феніл, описаний в даному винаході; галоген, гідроксигрупу, С1-С7-алкоксигрупу, галоген-С1-С7-алкоксигрупу, переважно трифторметоксигрупу, гідроксі-С1-С7-алкоксигрупу і N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-алкіл)-амінокарбоніл; N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-алкіл)-аміногрупу, амінокарбоніл або ціаногрупу; переважно N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-алкіл)-аміногрупу, амінокарбоніл, ціаногрупу, незаміщений або заміщений, переважно незаміщений, моно- або біциклічний гетероцикліл; незаміщений або заміщений, переважно незаміщений, арил, переважно незаміщений або заміщений феніл, описаний в даному винаході; гідроксигрупу, С1-С4-алкоксигрупу, таку як метокси- або етоксигрупу, або N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-алкіл)-амінокарбоніл, такий як CON(Me)2;

що має лінійний ланцюг С1-С7-алкіл, який може бути зв'язаний з кінцевим чи некінцевим атомом вуглецю і який може бути незаміщеним або містити як замісники одну або більшу кількість, наприклад 1 або 2, груп, вибраних з групи, яка включає:

незаміщений або заміщений, переважно незаміщений, моно- або біциклічний гетероцикліл, переважно піразил, ізоксазоліл, морфолініл, тіморфолініл, піперидиніл, піперазиніл, піролідиніл, тетрагідрофураніл, тетрагідропіраніл, тетрагідротіофеніл, піридил або піролідин-2-оніл, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним, як це описано у даному винаході; незаміщений або заміщений, переважно незаміщений, арил, переважно незаміщений або заміщений феніл, описаний у даному винаході; незаміщений або заміщений, переважно незаміщений, С3-С8-циклоалкіл, такий як циклогептил, циклогексил або циклопентил, которий є незаміщеним або заміщеним, як це описано у даному винаході; галоген, гідроксигрупу, С1-С7-алкоксигрупу, галоген-С1-С7-алкоксигрупу, таку як трифторметоксигрупу, гідроксі-С1-С7-алкоксигрупу, N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-алкіл)-аміногрупу і N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-алкіл)-амінокарбоніл; переважно незаміщений або заміщений, переважно незаміщений моно- або біциклічний гетероцикліл, переважно піразил, ізоксазоліл, морфолініл, піперидиніл, тетрагідрофураніл, тетрагідропіраніл, піридил або піролідин-2-оніл, кожен з яких є незаміщеним або заміщеним, як це описано у даному винаході; незаміщений або заміщений, переважно незаміщений, арил, переважно незаміщений або заміщений феніл, описаний в даному винаході; незаміщений або заміщений, переважно незаміщений, С3-С8-циклоалкіл, такий як циклогептил або циклогексил, який є незаміщеним або заміщеним, як це описано у даному винаході; гідроксигрупу, С1-С7-алкоксигрупу, N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-алкіл)-аміногрупу і N-моно- або N,N-ді-(С1-С7-алкіл)-амінокарбоніл;

незаміщений або заміщений С3-С8-циклоалкіл, такий як циклопропіл, циклобутил, циклопентил, циклогексил або циклопропіл, який є незаміщеним або заміщеним, як це описано у даному винаході,

незаміщений або заміщений арил, такий як феніл та інданіл, який є незаміщеним або заміщеним, як це описано у даному винаході,

незаміщений або заміщений моно- або біциклічний гетероцикліл, такий як азепан-2-оніл, тетрагідропіраніл, 1Н-піридин-2-оніл, піридил, піперидиніл, піперазиніл або піролідиніл, який є незаміщеним або заміщеним, як це описано у даному винаході, або

ацил, такий як (незаміщений або заміщений алкіл, незаміщений або заміщений арил-С1-С7-алкіл, незаміщений або заміщений моно- або біциклічний гетероцикліл-С1-С7-алкіл або незаміщений або заміщений циклоалкіл-С1-С7-алкіл)-сульфоніл, переважно фенілметансульфоніл;

або R3 і R4 разом утворюють піролідинове або піперидинове кільце, яке є незаміщеним або як замісники містить до 4 фрагментів, вибраних з групи, яка включає С1-С7-алкіл, гідроксигрупу, галоген, гідроксі-С1-С7-алкіл, галоген-С1-С7-алкіл та ціаногрупу; і

Т позначає карбоніл або метилен;

або її фармацевтично прийнятна сіль.

12. Сполука за будь-яким з пп. 1-11, у якій

R6 позначає ОН, F, С1-С4-алкіл або С1-С4-алкоксигрупу.

13. Сполука за будь-яким з пп. 1-12, у якій

R7 і R8 незалежно один від одного позначають F.

14. Сполука за будь-яким з пп. 1-13, у якій

один з R7 і R8 позначає водень і інший позначає F.

15. Сполука формули І за будь-яким з пп. 1-4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 або 11, вибрана із числа сполук формули:

,

представлених у наступній таблиці:

Приклади

R1

R2

R3

R4

1

H

2

H

3

H

4

H

5

H

6

H

7

H

8

Me

9

Me

10

H

11

H

12

H

13

H

14

H

15

H

16

H

17

H

18

H

19

H

20

H

21

H

22

H

23

H

24

H

25

H

26

H

27

H

28

H

29

H

30

H

31

H

32

H

33

H

34

H

35

H

36

H

37

H

38

H

39

H

40

H

41

H

42

H

43

H

44

H

45

H

46

H

47

H

48

H

49

H

50

H

51

H

52

H

53

H

54

H

55

H

56

H

57

H

58

H

59

H

60

H

61

H

62

H

63

H

64

H

65

H

66

H

67

H

68

H

69

H

70

H

71

H

72

H

73

H

74

H

75

H

76

H

77

H

78

H

79

H

80

H

81

H

82

H

83

H

84

H

85

H

86

H

87

H

88

H

89

H

90

H

91

H

92

H

93

H

94

H

95

H

96

H

97

H

98

H

99

H

100

H

101

H

102

H

103

H

104

H

105

H

106

H

107

H

108

H

109

H

110

H

111

H

112

H

113

H

114

H

115

H

116

H

117

H

118

H

119

H

120

H

121

H

122

H

123

H

124

H

125

H

126

H

127

H

128

H

129

H

130

H

131

H

132

H

133

H

134

H

135

H

136

H

137

H

138

H

139

H

140

H

141

H

142

H

143

H

144

H

145

H

146

H

147

H

148

H

149

H

150

H

151

H

152

H

153

H

154

H

155

H

156

H

157

H

158

H

159

H

160

H

161

H

162

H

163

H

164

H

165

H

166

H

167

H

168

H

169

H

170

H

171

H

172

H

173

H

174

H

175

H

176

H

177

H

178

H

179

H

180

H

181

H

182

H

183

H

184

H

185

H

186

H

187

H

188

H

189

H

190

H

191

H

192

H

193

H

194

H

195

H

196

H

197

H

198

H

199

H

200

H

201

H

202

H

203

H

204

H

205

H

206

H

207

H

208

H

209

H

210

H

211

H

212

H

213

H

214

H

215

H

216

H

217

H

218

H

219

H

220

H

221

H

222

H

223

H

224

H

225

H

226

H

227

H

228

H

229

H

230

H

231

H

232

H

233

H

234

H

235

H

236

H

237

H

238

H

239

H

240

H

241

H

242

H

243

H

244

H

245

H

246

H

247

H

248

H

249

H

250

H

251

H

252

H

253

H

254

H

255

H

256

H

257

H

258

H

259

H

260

H

261

H

262

H

263

H

264

H

265

H

266

H

267

H

268

H

269

H

270

H

271

H

272

H

273

H

274

H

275

H

276

H

277

H

278

H

279

H

280

H

281

H

282

H

283

H

284

H

285

H

286

H

287

H

288

H

289

H

290

H

291

H

292

H

293

H

294

H

295

H

296

H

297

H

298

H

299

H

300

H

301

H

302

H

303

H

304

H

305

H

306

H

307

H

308

H

309

H

310

H

311

H

312

H

313

H

314

H

315

H

316

H

317

H

318

H

319

H

320

H

321

H

322

H

323

H

324

H

325

H

326

H

327

H

328

H

329

H

330

H

331

H

332

H

333

H

334

H

335

H

336

H

337

H

338

H

339

H

340

H

341

H

342

H

343

H

369

H

370

H

371

H

372

H

Приклади

R1

R2

R3,4

344

345

346

347

Приклади

R1

R2

R3

R4

348

H

349

H

350

H

Приклади

R1

R2

R3

R4

351

H

Приклади

R1

R2

R3

352

H

353

H

354

H

355

H

356

H

357

H

Приклади

R1

R2

R3

R4

358

H

359

H

Приклади

R1

R2

R3

R4

360

H

Приклади

R1

R2

R3

R4

361

H

Приклади

R1

R2

R3

R4

362

H

363

H

364

H

365

H

366

H

367

H

368

H

або її фармацевтично прийнятна сіль, відповідно.

16. Сполука за будь-яким з пп. 1 або 12, вибрана з числа сполук формули:

,

представлених у наступній таблиці:

Приклади

R1

R2

R3

R4

Дані аналізу

1

H

МС:

[М+1]+=469

ВЕРХ:

АtRet=2,75

2

H

МС: [М+1]+=483

ВЕРХ:

АtRet=2,88

або її фармацевтично прийнятна сіль, відповідно.

17. Сполука за будь-яким з пп. 1, 13 або 14, вибрана із числа сполук формули:

,

представлених у наступній таблиці:

Приклади

R1

R2

R3

R4

Дані аналізу

1

H

МС:

[М+1]+=469

ВЕРХ:

АtRet=2,75

2

H

МС:

[М+1]+=483

ВЕРХ:

АtRet=2,88

або її фармацевтично прийнятна сіль, відповідно.

18. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пп. 1-17, призначена для застосування для діагностики або медикаментозного лікування теплокровної тварини.

19. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль за будь-яким з пп. 1-17, призначена для застосування за п. 18 для лікування захворювання, що залежить від активності реніну, переважно гіпертензії.

20. Застосування сполуки або її фармацевтично прийнятної солі за будь-яким з пп. 1-17, 18 або 19 для виготовлення фармацевтичної композиції, призначеної для лікування захворювання, що залежить від активності реніну, переважно гіпертензії.

21. Застосування сполуки або її фармацевтично прийнятної солі за будь-яким з пп. 1-17, 18 або 19 для лікування захворювання, що залежить від активності реніну, переважно гіпертензії.

22. Фармацевтична композиція, що включає сполуку або її фармацевтично прийнятну сіль за будь-яким з пп. 1-19 і щонайменше один фармацевтично прийнятний носій.

23. Спосіб лікування захворювання, що залежить від активності реніну, що включає введення теплокровній тварині, переважно людині, що потребує такого лікування, фармацевтично ефективної кількості сполуки або її фармацевтично прийнятної солі за будь-яким з пп. 1-19.

24. Спосіб одержання сполуки або її фармацевтично прийнятної солі за будь-яким з пп. 1-19, що включає

a) введення в реакцію сполуки формули II

, (II)

у якій Т позначає метилен або, переважно, карбоніл, PG позначає захисну групу й R3 і R4 є такими, як визначено для сполуки формули І за будь-яким з пп. 1-19, або (переважно) її активованого похідного зі сполукою формули III

R1-NH-R2, (III)

у якій R1 і R2 є такими, як визначено для сполуки формули І за будь-яким з пп. 1-13; або

b) введення в реакцію сполуки формули IV

 , (ІV)

у якій PG позначає захисну групу й R1 і R2 є такими, як визначено для сполуки формули І за будь-яким з пп. 1-19, або (переважно) її активованого похідного зі сполукою формули V

R3-NH-R4, (V)

у якій R1 і R2 є такими, як визначено для сполуки формули IV;

і при необхідності після будь-якої однієї або більшої кількості з операцій, зазначених вище, перетворення отриманої сполуки формули І або її захищеної форми в іншу сполуку формули І, перетворення солі отриманої сполуки формули І у вільну сполуку або в іншу сіль, перетворення отриманої вільної сполуки формули І у її сіль і/або поділ отриманої суміші ізомерів сполуки формули І на окремі ізомери;

де в кожній з вихідних речовин на додаток до зазначених конкретних захисних груп можуть міститися додаткові захисні групи, і будь-які захисні групи або зв'язані смоли видаляють на відповідній стадії для одержання відповідної сполуки формули І або її солі.

25. Спосіб одержання сполуки формули VIIa або VIIb

, (VIIa) , (VIIb)

у якій PG позначає захисну групу, R5 позначає незаміщений або заміщений алкіл або алкеніл, переважно С1-С4-алкіл, або її фармацевтичної солі,

спосіб включає введення сполуки формули VI

 , (VI)

у якій PG є таким, як визначено у формулі VIIa або VIIb, у реакцію зі спиртом R5OH у присутності хірального амінного каталізатора.

26. Спосіб за п. 25 одержання сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі за будь-яким з пп. 1-19.

27. Спосіб одержання сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі за будь-яким з пп. 1-19, зазначений спосіб включає

введення в реакцію сполуки формули (VIIa)

, (VIIa)

у якій PG позначає захисну групу й R5 позначає незаміщений або заміщений алкіл або алкеніл, переважно С1-С4-алкіл,

або (переважно) її активованого похідного зі сполукою формули III

R1-NH-R2, (III)

у якій R1 і R2 є такими, як визначено для сполуки формули І за будь-яким з пп. 1-19; з одержанням бажаного аміду формули VIII

, (VIII)

де складноефірний фрагмент піддають гідролізу і одержують сполуку формули IX

, (IX)

і цю сполуку або (переважно) її активоване похідне, у свою чергу, можна ввести в реакцію зі сполукою формули V

R3-NH-R4, (V)

у якій R3 і R4 є такими, як визначено для сполуки формули І за будь-яким з пп. 1-19; і одержати сполуку формули X

, (X)

і при необхідності після будь-якої однієї або більшої кількості з операцій, зазначених вище, перетворення отриманої сполуки формули І або її захищеної форми в іншу сполуку формули І, перетворення солі отриманої сполуки формули І у вільну сполуку або в іншу сіль, перетворення отриманої вільної сполуки формули І у її сіль і/або поділ отриманої суміші ізомерів сполуки формули І на окремі ізомери;

де в кожній з вихідних речовин на додаток до зазначених конкретних захисних груп можуть міститися додаткові захисні групи, і будь-які захисні групи або зв'язані смоли видаляють на відповідній стадії для одержання відповідної сполуки формули І або її солі.

28. Спосіб одержання сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі за будь-яким з пп. 1-19, зазначений спосіб включає

введення в реакцію сполуки формули (VIIa)

, (VIIa)

у якій PG позначає захисну групу й R5 позначає незаміщений або заміщений алкіл або алкеніл, переважно С1-С4-алкіл, або (переважно) її активованого похідного зі сполукою формули V

R3-NH-R4, (V)

у якій R3 і R4 є такими, як визначено для сполуки формули І за будь-яким з пп. 1-19;

з одержанням бажаного аміду формули XI

, (XI)

де складноефірний фрагмент піддають гідролізу і одержують сполуку формули XI

, (XII)

і цю сполуку або (переважно) її активоване похідне, у свою чергу, можна ввести в реакцію зі сполукою формули III

R1-NН-R2, (III)

у якій R1 i R2 є такими, як визначено для сполуки формули І за будь-яким з пп. 1-19; і одержати сполуку формули XIII

, (XIII)

і при необхідності після будь-якої однієї або більшої кількості з операцій, зазначених вище, перетворення отриманої сполуки формули І або її захищеної форми в іншу сполуку формули І, перетворення солі отриманої сполуки формули І у вільну сполуку або в іншу сіль, перетворення отриманої вільної сполуки формули І у її сіль і/або поділ отриманої суміші ізомерів сполуки формули І на окремі ізомери;

де в кожній з вихідних речовин на додаток до зазначених конкретних захисних груп можуть міститися додаткові захисні групи, і будь-які захисні групи або зв'язані смоли видаляють на відповідній стадії для одержання відповідної сполуки формули І або її солі.

29. Спосіб одержання сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі за будь-яким з пп. 1-19, зазначений спосіб включає

введення в реакцію сполуки формули (VІІb)

, (VІІb)

у якій PG позначає захисну групу й R5 позначає незаміщений або заміщений алкіл або алкеніл, переважно С1-С4-алкіл, або (переважно) її активованого похідного в реакцію зі сполукою формули III

R1-NH-R2, (III)

у якій R1 і R2 є такими, як визначено для сполуки формули І за будь-яким з пп. 1-19; з одержанням бажаного аміду формули XIV

, (XIV)

де складноефірний фрагмент піддають гідролізу і одержують сполуку формули XV

, (XV)

і цю сполуку або (переважно) її активоване похідне, у свою чергу, можна ввести в реакцію зі сполукою формули V

R3-NH-R4, (V)

у якій R3 і R4 є такими, як визначено для сполуки формули І за будь-яким з пп. 1-19; і одержати сполуку формули ХІІІ

, (XIII)

і при необхідності після будь-якої однієї або більшої кількості з операцій, зазначених вище, перетворення отриманої сполуки формули І або її захищеної форми в іншу сполуку формули І, перетворення солі отриманої сполуки формули І у вільну сполуку або в іншу сіль, перетворення отриманої вільної сполуки формули І у її сіль і/або поділ отриманої суміші ізомерів сполуки формули І на окремі ізомери;

де в кожній з вихідних речовин на додаток до зазначених конкретних захисних груп можуть міститися додаткові захисні групи, і будь-які захисні групи або зв'язані смоли видаляють на відповідній стадії для одержання відповідної сполуки формули І або її солі.

30. Спосіб одержання сполуки формули І або її фармацевтично прийнятної солі за будь-яким з пп. 1-19, де спосіб включає

введення в реакцію сполуки формули (VІІb)

, (VІІb)

у якій PG позначає захисну групу й R5 позначає незаміщений або галогензаміщений алкіл або алкеніл, переважно С1-С4-алкіл, або (переважно) її активованого похідного зі сполукою формули V

R3-NH-R4, (V)

у якій R3 і R4 є такими, як визначено для сполуки формули І за будь-яким з пп. 1-19;

з одержанням бажаного аміду формули XVI

, (XVI)

де складноефірний фрагмент піддають гідролізу і одержують сполуку формули XVII

, (XVII)

і цю сполуку або (переважно) її активоване похідне, у свою чергу, можна ввести в реакцію зі сполукою формули III

R1-NH-R2, (III)

у якій R1 і R2 є такими, як визначено для сполуки формули І за будь-яким з пп. 1-19; і одержати сполуку формули X

, (Х)

і при необхідності після будь-якої однієї або більшої кількості з операцій, зазначених вище, перетворення отриманої сполуки формули І або її захищеної форми в іншу сполуку формули І, перетворення солі отриманої сполуки формули І у вільну сполуку або в іншу сіль, перетворення отриманої вільної сполуки формули І у її сіль і/або поділ отриманої суміші ізомерів сполуки формули І на окремі ізомери;

де в кожній з вихідних речовин на додаток до зазначених конкретних захисних груп можуть міститися додаткові захисні групи, і будь-які захисні групи або зв'язані смоли видаляють на відповідній стадії для одержання відповідної сполуки формули І або її солі.