Протипаразитна композиція на основі авермектину та спосіб лікування

1. Протипаразитна композиція, що містить:

(а) 0,1-50% в/об 13-моносахарид 5-оксим авермектину формули (І):

в якій пунктирна лінія в положеннях 22-23, необов'язково, представляє зв'язок і або цей зв'язок присутній і R1 відсутній, або цей зв'язок відсутній і R1 є Н, ОН, оксо- або оксііміно, необов'язково, заміщений C1-C8алкілом, R2 є С1-С8алкілом, С2-С8алкенілом або С3-С8циклоалкілом, або 3-6-членним гетероциклічним кільцем, що містить атом сірки або кисню, згадане кільце є насиченим або повністю, або частково ненасиченим і, необов'язково, заміщене однією або більшою кількістю С1-С4алкільних груп або атомами галогену, R3 є Н або ОН, і R4 є Н або групою, здатною до гідролізу in vivo з утворенням сполуки, в якій R4 є Н, R5 є ОН, необов'язково, заміщеною групою, здатною до гідролізу in vivo з утворенням сполуки, в якій R5 є ОН, і R6 є Н або С1-С4алкілом або R6 є Н і R5 є аміно, необов'язково, заміщеним принаймні однією групою, яку вибирають з С1-С8алкілу і ацильних груп,

що має активність по відношенню до ендо- і/або ектопаразитів;

(б) 1-50% об/об моно(С1-4алкілового) етеру ди(С2-4гліколю);

(в) необов'язково, антиоксидант; і

(г) необов'язково, прийнятний для шкіри леткий розчинник, q.s., об/об.

2. Композиція за п. 1, в якій кількість моно(С1-4алкілового)етеру ди(С2-4гліколю) становить приблизно 1-20% об/об.

3. Композиція за будь-яким з попередніх пунктів, в якій 13-моносахарид 5-оксим авермектину має як протиендопаразитну, так і протиектопаразитну активність.

4. Композиція за будь-яким з попередніх пунктів, в якій 13-моносахарид 5-оксим авермектином є моносахарид 5-оксііміно-22,23-дигідро-25-циклогексилавермектину В1 (селамектин).

5. Композиція за будь-яким з попередніх пунктів, в якій моно(С1-4алкіловим) етером ди(С2-4гліколю) є монометиловий етер діетиленгліколю (ММЕДЕГ) або монометиловий етер дипропіленгліколю (ММЕДПГ).

6. Композиція за п. 5, в якій монометиловим етером гліколю є ММЕДПГ.

7. Композиція за будь-яким з попередніх пунктів, що містить прийнятний для шкіри розчинник, який являє собою етанол або ізопропанол.

8. Композиція за будь-яким з попередніх пунктів, що містить прийнятний для шкіри розчинник, який являє собою ізопропанол.

9. Композиція за будь-яким з попередніх пунктів, в якій відношення в/об до об/об 13-моносахарид 5-оксим авермектину до моно(С1-4алкілового) етеру ди(С2-4гліколю), де моно(С1-4алкіловим)етером ди(С2-4гліколю) є монометиловий етер гліколю, становить (0,5-2) до 1.

10. Композиція за будь-яким з попередніх пунктів, в якій відношення в/об до об/об 13-моносахарид 5-оксим авермектину до моно(С1-4алкілового)етеру ди(С2-4гліколю), де моно(С1-4алкіловим)етером ди(С2-4гліколю) є монометиловий етер гліколю, становить (0,7-1,4) до 1.

11. Композиція за будь-яким з попередніх пунктів, в якій відношення в/об до об/об 13-моносахарид 5-оксим авермектину до моно(С1-4алкілового)етеру ди(С2-4гліколю), де моно(С1-4алкіловим)етером ди(С2-4гліколю) є монометиловий етер гліколю, становить (0,9-1,1) до 1.

12. Композиція за будь-яким з попередніх пунктів, в якій відношення в/об до об/об 13-моносахарид 5-оксим авермектину до моно(С1-4алкілового)етеру ди(С2-4гліколю), де моно(С1-4алкіловим)етером ди(С2-4гліколю) є монометиловий етер гліколю, становить 1:1.

13. Композиція за будь-яким з попередніх пунктів, в якій частка 13-моносахарид 5-оксим авермектину в загальній композиції становить 1-16% в/об.

14. Композиція за будь-яким з попередніх пунктів, в якій частка 13-моносахарид 5-оксим авермектину в загальній композиції становить 4-12% в/об.

15. Композиція за будь-яким з попередніх пунктів, в якій частка 13-моносахарид 5-оксим авермектину в загальній композиції становить 6-12% в/об.

16. Композиція за будь-яким з попередніх пунктів, в якій присутній антиоксидант, що вибирається з пропілгалату, ВНА (2-т-бутил-4-метоксифенол) або ВНТ (2,6-ди-т-бутил-4-метилфенол).

17. Композиція за будь-яким з попередніх пунктів, в якій присутній антиоксидант, що являє собою ВНТ.

18. Композиція за п. 1, в якій композиція складається з:

(а) моносахарид 5-оксііміно-22,23-дигідро-25-циклогексилавермектину В1 (селамектин, 1-16% в/об);

(б) ММЕДЕГ або ММЕДПГ 1-16% об/об при співвідношенні в/об до об/об селамектину до ММЕДЕГ/ММЕДПГ приблизно 1:1;

(в) ізопропанолу, q.s., 100% об/об;

і, необов'язково,

(г) ВНТ (менше ніж 0,1% в/об).

19. Композиція за п. 18, в якій композиція складається з:

(а) моносахарид 5-оксііміно-22,23-дигідро-25-циклогексилавермектину В1 (селамектин, 6-12% в/об);

(б) ММЕДЕГ або ММЕДПГ 6-12% об/об при співвідношенні в/об до об/об селамектину до ММЕДЕГ/ММЕДПГ приблизно 1:1;

(в) ізопропанолу, q.s., 100% об/об;

і, необов'язково,

(г) ВНТ (менше ніж 0,1% в/об).

20. Композиція за будь-яким з пунктів 1-19 для використання в медицині.

21. Композиція за будь-яким з пунктів 1-20 для використання при виготовленні медикаменту для лікування стану, спричиненого ендо- або ектопаразитами.

22. Спосіб лікування стану, спричиненого ендо- або ектопаразитами, що полягає у призначенні ефективної кількості композиції за будь-яким з пунктів 1-21.