Трициклічні дельта-опіоїдні модулятори

1. Сполука Формули (І): 2 3 R5 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, С1-6алканілу, С2-6алкенілу, С1-6алканілокси, аміно, С1-6алканіламіно, ді(С1-6алканіл)аміно, С1С1-6алканілкарбонілокси, С16алканілкарбонілу, 6алканілоксикарбонілу, С1-6алканіламінокарбонілу, С1-6алканілкарбоніламіно, С1-6алканілтіо, С1галогену, гідрокси, ціано, 6алканілсульфонілу, фтороалканілу та фтороалканілокси; А являє собою -(СН2)m-, де m дорівнює 0, 2 або 3; Y являє собою -(СН2)nХ- або -Х(СН2)n; X являє собою О або S; n дорівнює 0 або 1; Z являє собою О або S; та її енантіомери, діастереомери, таутомери, сольвати або фармацевтично прийнятні солі. 2. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній R1 та R2 являють собою замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню та С1-4алканілу. 3. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній R1 та R2 являють собою замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, метилу, етилу та пропілу. 4. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній R1 та R2 являють собою замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню та етилу. 5. Сполука, згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній R3 вибирається із групи, котра складається із водню, С1-8алканілу, С2-8алкенілу, С2-8алкінілу, С1С1-8алканілтіо(С18алканілоксі(С 1-8)алканілу, 8)алканілу, гідроксіС1-8алканілу, тіоформілу, феніліміно(С1-8)алканілу, феніл(С1-8)алканілу та гетероарил(С1-8)алканілу; де феніл, нафтил та гетероарил заміщені, при потребі, одним-трьома замісниками, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із С1-6алканілокси та гідрокси; або, при потребі, коли феніл та гетероарил заміщені, при потребі, двома замісниками, котрі приєднані до сусідніх вуглецевих атомів, зазначені два замісники утворюють разом єдину злиту складову; де зазначена складова вибирається із О(СН2)1-3О-. 6. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній R3 вибирається із групи, котра складається із водню, метилу, алілу, 2-метилалілу, пропінілу, гідроксіетилу, тіоформілу, фенілімінометилу, фенетилу та гетероарил(С1-8)алканілу; де зазначений феніл та замісник, що містить феніл, заміщені, при потребі, однією гідроксильною групою. 7. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній R3 являє собою водень або метил, аліл, гетероарилметил. 8. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній R4 являє собою один-три замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, С1-6алканілу, С1-6алканілокси, С16алканіламінокарбонілу, С1-6алканілкарбоніламіно, галогену, гідрокси, С6-10арилу, хроманілу, хроменілу, фуранілу, імідазолілу, індазолілу, індолілу, індолінілу, ізоіндолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, нафтиридинілу, оксазолілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридинілу, піриміди 86024 4 нілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, хінолізинілу, хіноксалінілу, тетразолілу, тіазолілу та тіофенілу. 9. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній R4 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню, С1-4алканілу, С1-4алканілокси, галогену, фенілу, фуранілу, імідазолілу, індазолілу, індолілу, індолінілу, ізоіндолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, оксазолілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридинілу, піримідинілу, піролілу, хінолінілу, тетразолілу, тіазолілу, тіофенілу та гідрокси. 10. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній R4 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню, метилу, метокси, бромо, фторо, 5- або 6фенілу, 5- або 6-піридинілу, 5- або 6-фуранілу та гідрокси. 11. Сполука згідно з п.10, яка відрізняється тим, що в ній Y являє собою О або S. 12. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній R5 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню та галогену. 13. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній R5 являє собою водень. 14. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній А являє собою (СН2)0-2. 15. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній А являє собою -(СН2)2-. 16. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній X являє собою О або S. 17. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній n дорівнює 0. 18. Сполука згідно з п.1, яка відрізняється тим, що в ній Z являє собою О. 19. Сполука Формули (І): Z Y N R4 R1 R2 R5 A N R3 , Формула (І) де R1 являє собою С1-3алканіл; R2 являє собою С1-3алканіл або водень; R3 вибирається із групи, яка складається із водню, С1-8алканілу, С2-8алкенілу, С2-8алкінілу, С1С1-8алканілтіо(С18алканілоксі(С 1-8)алканілу, 8)алканілу, гідроксіС1-8алканілу, тіоформілу, феніліміно(С1-8)алканілу, феніл(С1-8)алканілу та гетероарил(С1-8)алканілу; де феніл та гетероарил заміщені, при потребі, одним-трьома замісниками, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із С1-8алканілокси та гідрокси; або, при потребі, коли феніл та гетероарил заміщені, при потребі, двома замісниками, котрі приєднані до сусідніх вуглецевих атомів, зазначені два замісники утворюють разом єдину злиту складову; де зазначена складова вибирається із -О(СН2)1-3О-; R4 являє собою один-три замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із 5 водню, 86024 С1-6алканілу, С1-6алканілокси, С1С1-6алканілкарбоніламіно, галогену, гідрокси, С6-10арилу, хроманілу, хроменілу, фуранілу, імідазолілу, індазолілу, індолілу, індолінілу, ізоіндолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, нафтиридинілу, оксазолілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридинілу, піримідинілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, хінолізинілу, хіноксалінілу, тетразолілу, тіазолілу та тіофенілу; R5 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню та галогену; А відсутня або являє собою СН2СН2; Y являє собою О, S, СН2О або ОСН2; Z являє собою О; та її енантіомери, діастереомери, таутомери, сольвати або фармацевтично прийнятні солі. 20. Сполука згідно з п.19, яка відрізняється тим, що в ній R1 являє собою етил; R2 являє собою етил або водень; і R3 являє собою бензо[1,3]діоксол-5-ілметил, карбамімідоїл, 1-Німідазол-4-ілметил, фенілімінометил, 1-проп-2-ініл, тіоформіл, 2-гідроксифенілметил, гідроксіетил, метоксіетил, 2-метилаліл, 2-метилбут-2-еніл, аліл, фуран-3-ілметил, Н, Me, метилтіоетил, фенетил, піридин-2-ілметил або тіофен-2-ілметил. 21. Сполука згідно з п.19, яка відрізняється тим, що в ній R1 являє собою етил; R2 являє собою етил; і R3 являє собою бензо[1,3]діоксол-5ілметил, карбамімідоїл, 1-Н-імідазол-4-ілметил, фенілімінометил, 1-проп-2-ініл, тіоформіл, 2гідроксифенілметил, гідроксіетил, метоксіетил, аліл, фуран-3-ілметил, Н, Me, метилтіоетил або фенетил. 22. Сполука згідно з п.19, яка відрізняється тим, що в ній R1 являє собою етил; R2 являє собою етил; і R3 являє собою Н, бензо[1,3]діоксол-5ілметил, 1-Н-імідазол-4-ілметил, фуран-3-ілметил, піридин-2-ілметил або фенілімінометил. 23. Сполука згідно з п.19, яка відрізняється тим, що в ній R3 являє собою водень, метил, аліл або гетероарилметил. 24. Сполука згідно з п.19, яка відрізняється тим, що в ній R3 являє собою водень, метил, аліл або гетероарилметил; і R4 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню, метилу, метокси, бромо, фторо, 5- або 6-фенілу, 5- або 6-піридинілу, 5- або 6-фуранілу та гідрокси; і R5 являє собою водень. 25. Сполука Формули (І): 6алканіламінокарбонілу, Z Y N R4 R1 R2 R5 A N R3 , Формула (І) де R1 являє собою С1-3алканіл; R2 являє собою С1-3алканіл або водень; R3 вибирається із групи, яка складається із водню, метилу, алілу, 2-метилалілу, пропінілу, гідроксіетилу, тіоформілу, фенілімінометилу, фенетилу та 6 гетероарил(С1-8)алканілу; де зазначений феніл у будь-якому заміснику, що містить феніл, заміщений, при потребі, однією гідроксильною групою; R4 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню, С1-4алканілу, С1-4алканілокси, галогену, фенілу, фуранілу, імідазолілу, індазолілу, індолілу, індолінілу, ізоіндолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, оксазолілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридинілу, піримідинілу, піролілу, хінолінілу, тетразолілу, тіазолілу, тіофенілу та гідрокси; R5 являє собою водень; А являє собою СН2СН2; Y являє собою О, S; Z являє собою О; та її енантіомери, діастереомери, таутомери, сольвати або фармацевтично прийнятні солі. 26. Сполука згідно з п.25, яка відрізняється тим, що в ній R3 являє собою водень, метил, аліл або гетероарилметил. 27. Сполука згідно з п.25, яка відрізняється тим, що в ній R3 являє собою водень, метил, аліл або гетероарилметил; і R4 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню, метилу, метокси, бромо, фторо, 5- або 6-фенілу, 5- або 6-піридинілу, 5- або 6-фуранілу та гідрокси; і R5 являє собою водень. 28. Сполука Формули (І) Z Y N R4 R1 R2 R5 A N R3 , Формула (I) що вибирається із групи, яка складається із сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою 1бензо[1,3]діоксол-5-ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою фенетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою аліл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; 7 сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою аліл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою фенетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою фуран-3ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою фуран-3ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою піридин-2ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою 2гідроксифенілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою карбамімідоїл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою 1-проп-2-ініл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою метилкарбоніламіно, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою гідроксіетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою фенілімінометил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою тіоформіл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою аліл, R4 являє 86024 8 собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою метоксіетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою метилтіоетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою піридин-2ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою гідроксіетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою 1-Н-імідазол-4ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою бензо[,3]діоксол-5-ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою S, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою S, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою циклопропілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою S, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою метилтіопропіл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою S, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою гідроксіетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою S, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою 1-Н-імідазол-4 9 ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою 2-метилбут-2-еніл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою 2-метилаліл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою 4-гідрокси-3метоксифенілметил, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою аліл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою 1,1,1трихлороетоксикарбоніл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою циклопропілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою фенетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою фенетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою фенетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою піридин-2-ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою тіофен-2-ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою метил, R3 являє собою Н, R4 являє 86024 10 собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою ізобутил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою n-пропіл, R2 являє собою n-пропіл, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою n-пропіл, R2 являє собою Н, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою S, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою Н, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою Н, R2 являє собою Н, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 6-метил, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-метил, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-метокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-фторо, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 6-метокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою 1-Н-імідазол-5ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою n-бутил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою 1-Н-імідазол-4ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою S, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 6-гідрокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-метокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; 11 сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою трифторометилкарбоніл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою S, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою S, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-гідрокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-бромо, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-феніл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-піридин-4-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-фуран-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-бензотіофен-2-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-(N-t-бутоксикарбоніл)пірол-2-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-піридин-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-тіофен-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-(3,5-диметил)ізоксазол-4-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою ізопропіл, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-пірол-2-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; 86024 12 сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-бромо, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-феніл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-піридин-4-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-фуран-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-хінолін-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-тіофен-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-гідрокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-піридин-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; та сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-фторо, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; та її енантіомери, діастереомери, таутомери, сольвати і фармацевтично прийнятні солі. 29. Сполука Формули (І) Z Y N R4 R1 R2 R5 A N R3 , Формула (І) що вибирається із групи, яка складається із сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою 1-Н-імідазол-4 13 ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою 2-метилбут-2-еніл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою 2-метилаліл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою аліл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою фенетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою піридин-2-ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою тіофен-2-ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою СН2О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою 1-Н-імідазол-5ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-гідрокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою 1-Н-імідазол-4ілметил, R4 являє собою 5-гідрокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою S, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-метокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-піридин-4-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-фуран-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє 86024 14 собою 6-гідрокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою ізопропіл, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-бромо, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 6-метокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 6-метил, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою S, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою n-пропіл, R2 являє собою n-пропіл, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-фторо, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-піридин-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою ізобутил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою n-бутил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-хінолін-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-тіофен-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-феніл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; та сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою ізопропіл, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; та її енантіомери, діастереомери, таутомери, сольвати і фармацевтично прийнятні солі. 30. Сполука Формули (І) 15 86024 Z Y N R4 R1 R2 R5 16 Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; де зазначена сполука є суттєво вільною від лівообертаючого ізомеру. 32. Сполука формули (І), яка є лівообертаючим енантіомером Z A Y N R3 , Формула (І) що вибирається із групи, яка складається із сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-гідрокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-метокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-піридин-4-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-фуран-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 6-метил, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-фторо, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-піридин-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-тіофен-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; та сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою ізопропіл, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; та її енантіомери, діастереомери, таутомери, сольвати і фармацевтично прийнятні солі. 31. Сполука формули (І), яка є правообертаючим енантіомером Z Y N R4 R1 R2 R5 A N R3 , Формула (І) де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою N R4 R1 R2 R5 A N R3 , Формула (I) де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Z являє собою О; де зазначена сполука є суттєво вільною від правообертаючого ізомеру. 33. Фармацевтична композиція, що містить сполуку, сіль або сольват згідно з п.1, змішану з фармацевтично прийнятним носієм, наповнювачем або розріджувачем. 34. Ветеринарна композиція, що містить сполуку, сіль або сольват згідно з п.1, змішану з ветеринарно прийнятним носієм, наповнювачем або розріджувачем. 35. Спосіб лікування або запобігання хворобі або стану у ссавця, де на дану хворобу або стан впливає модуляція дельта-опіоїдних рецепторів, який включає призначення ссавцю, що потребує такого лікування або запобігання, терапевтично ефективної кількості сполуки, солі або сольвату згідно з п.1. 36. Спосіб згідно з п.35, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає область доз від приблизно 0,001 мг до приблизно 1000 мг. 37. Спосіб згідно з п.35, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає область доз від приблизно 0,1 мг до приблизно 500 мг. 38. Спосіб згідно з п.35, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає область доз від приблизно 1 мг до приблизно 250 мг. 39. Спосіб для запобігання або лікування легкогосильного болю, що включає стадію призначення ссавцю, що потребує такого лікування, терапевтично ефективної кількості сполуки, солі або сольвату згідно з п.1. 40. Спосіб згідно з п.39, який відрізняється тим, що в ньому біль вибирається із групи, що включає біль при запаленні, біль, що опосередкований центральною нервовою системою, біль, що опосередкований периферичною нервовою системою, біль структурного походження, рак/біль, біль, що пов'язаний з пораненням м'яких тканин, біль, що пов'язаний з прогресуючою хворобою, невропатичний біль та гострий біль, такий як той, що зумовлений гострим ушкодженням, травмою, або гострий біль хірургічного походження, та хронічний біль, такий як головний біль, та біль, що спричинений невропатичними станами, станами, що вини 17 кають після удару, та хронічний біль, зумовлений мігренню. 41. Спосіб згідно з п.39, який відрізняється тим, що в ньому біль спричинений наступною хворобою або станом: остеоартритом, ревматоїдним артритом, фіброміалгією, мігренню, головним болем, зубним болем, опіком, сонячним опіком, укусом змії, укусом павука, жалом комахи, нейрогенним сечовим міхуром, доброякісною гіпертрофією передміхурової залози, інтерстиціальним циститом, ринітом, контактним дерматитом/алергією, свербежем, екземою, фарингітом, запаленням слизової оболонки, ентеритом, целюлітом, каузалгією, сідничним невритом, невралгією мандибулярного суглоба, периферичним невритом, поліневритом, болем у культі, фантомними болями, післяопераційним ілеусом, холециститом, постмастектомійним больовим синдромом, оральним невропатичним болем, хворобою Шарко, рефлекторною симпатичною дистрофією, синдромом ГійєнаБарре, хворобою Рота-Бернгардта, синдромом палаючого рота, постгерпетичною невралгією, тригемінальною невралгією, гістамінним головним болем, мігренню, периферичною невропатією, білатеральною периферичною невропатією, діабетичною невропатією, постгерпетичною невралгією, тригемінальною невралгією, ретробульбарним невритом, постфебрильним невритом, міграційним невритом, сегментним невритом, невритом Гомбо, нейронітом, цервіобрахіальною невралгією, краніальною невралгією, колінною невралгією, глософарінгіальною невралгією, мігреневою невралгією, ідіопатичною невралгією, міжреберною невралгією, невралгією молочної залози, невралгією Мортона, назоціліарною невралгією, потиличною невралгією, еритромелалгією, невралгією Слудера, невралгією крилопіднебінного вузла, супраорбітальною невралгією, відієвою невралгією, синусним головним болем, головним болем напруження, спазмами, спричиненими працею, пологами, менструальним спазмом та раком. 42. Спосіб лікування або запобігання хворобі або стану, що вибираються із групи, яка включає депресію, хворобу Паркінсона, зловживання наркотиками та алкоголем, гастрит, нетримання сечі, передчасну еякуляцію, діарею, серцево-судинну хворобу та респіраторні захворювання, зазначений спосіб включає призначення ссавцю, що потребує такого лікування або запобігання, терапевтично ефективної кількості сполуки, солі або сольвату згідно з п.1. 43. Спосіб згідно з п.39, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 0,001 мг до приблизно 1000 мг. 44. Спосіб згідно з п.39, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 0,1 мг до приблизно 500 мг. 45. Спосіб згідно з п.39, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 1 мг до приблизно 250 мг. 46. Фармацевтична композиція, яка включає сполуку, сіль або сольват згідно з п.19, змішану з фа 86024 18 рмацевтично прийнятним носієм, наповнювачем або розріджувачем. 47. Ветеринарна композиція, яка включає сполуку, сіль або сольват згідно з п.19, змішану з ветеринарно прийнятним носієм, наповнювачем або розріджувачем. 48. Спосіб запобігання або лікування слабкогосильного болю, зазначений спосіб включає стадію призначення ссавцю, що потребує такого лікування, терапевтично ефективної кількості сполуки, солі або сольвату згідно з п.19. 49. Спосіб згідно з п.48, який відрізняється тим, що в ньому біль вибирається із групи, що включає біль при запаленні, біль, що опосередкований центральною нервовою системою, біль, що опосередкований периферичною нервовою системою, біль структурного походження, рак/біль, біль, що пов'язаний з пораненням м'яких тканин, біль, що пов'язаний з прогресуючою хворобою, невропатичний біль та гострий біль, такий як той, що зумовлений гострим ушкодженням, травмою, або гострий біль хірургічного походження, та хронічний біль, такий як головний біль, та біль, що спричинений невропатичними станами, станами, що виникають після удару, та хронічний біль, зумовлений мігренню. 50. Спосіб згідно з п.48, який відрізняється тим, що в ньому біль спричинений наступною хворобою або станом: остеоартритом, ревматоїдним артритом, фіброміалгією, мігренню, головним болем, зубним болем, опіком, сонячним опіком, укусом змії, укусом павука, жалом комахи, нейрогенним сечовим міхуром, доброякісною гіпертрофією передміхурової залози, інтерстиціальним циститом, ринітом, контактним дерматитом/алергією, свербежем, екземою, фарингітом, запаленням слизової оболонки, ентеритом, целюлітом, каузалгією, сідничним невритом, невралгією мандибулярного суглоба, периферичним невритом, поліневритом, болем у культі, фантомними болями, післяопераційним ілеусом, холециститом, постмастектомійним больовим синдромом, оральним невропатичним болем, хворобою Шарко, рефлекторною симпатичною дистрофією, синдромом ГійєнаБарре, хворобою Рота-Бернгардта, синдромом палаючого рота, постгерпетичною невралгією, тригемінальною невралгією, гістамінним головним болем, мігренню, периферичною невропатією, білатеральною периферичною невропатією, діабетичною невропатією, постгерпетичною невралгією, тригемінальною невралгією, ретробульбарним невритом, постфебрильним невритом, міграційним невритом, сегментним невритом, невритом Гомбо, нейронітом, цервіобрахіальною невралгією, краніальною невралгією, колінною невралгією, глософарінгіальною невралгією, мігреневою невралгією, ідіопатичною невралгією, міжреберною невралгією, невралгією молочної залози, невралгією Мортона, назоціліарною невралгією, потиличною невралгією, еритромелалгією, невралгією Слудера, невралгією крилопіднебінного вузла, супраорбітальною невралгією, відієвою невралгією, синусним головним болем, головним болем напруження, спазмами, спричиненими працею, пологами, менструальним спазмом та раком. 19 51. Спосіб лікування або запобігання хворобі або стану, що вибираються із групи, яка включає депресію, хворобу Паркінсона, зловживання наркотиками та алкоголем, гастрит, нетримання сечі, передчасну еякуляцію, діарею, серцево-судинну хворобу та респіраторні захворювання, зазначений спосіб включає призначення ссавцю, що потребує такого лікування або запобігання, терапевтично ефективної кількості сполуки, солі або сольвату згідно з п.19. 52. Спосіб згідно з п.48, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 0,001 мг до приблизно 1000 мг. 53. Спосіб згідно з п.48, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 0,1 мг до приблизно 500 мг. 54. Спосіб згідно з п.48, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 1 мг до приблизно 250 мг. 55. Фармацевтична композиція, яка включає сполуку, сіль або сольват згідно з п.25, змішану з фармацевтично прийнятним носієм, наповнювачем або розріджувачем. 56. Ветеринарна композиція, яка включає сполуку, сіль або сольват згідно з п.25, змішану з ветеринарно прийнятним носієм, наповнювачем або розріджувачем. 57. Спосіб запобігання або лікування слабкогосильного болю, зазначений спосіб включає стадію призначення ссавцю, що потребує такого лікування, терапевтично ефективної кількості сполуки, солі або сольвату згідно з п.25. 58. Спосіб згідно з п.57, який відрізняється тим, що в ньому біль вибирається із групи, що включає біль при запаленні, біль, що опосередкований центральною нервовою системою, біль, що опосередкований периферичною нервовою системою, біль структурного походження, рак/біль, біль, що пов'язаний з пораненням м'яких тканин, біль, що пов'язаний з прогресуючою хворобою, невропатичний біль та гострий біль, такий як той, що зумовлений гострим ушкодженням, травмою, або гострий біль хірургічного походження, та хронічний біль, такий як головний біль, та біль, що спричинений невропатичними станами, станами, що виникають після удару, та хронічний біль, зумовлений мігренню. 59. Спосіб згідно з п.57, який відрізняється тим, що в ньому біль спричинений наступною хворобою або станом: остеоартритом, ревматоїдним артритом, фіброміалгією, мігренню, головним болем, зубним болем, опіком, сонячним опіком, укусом змії, укусом павука, жалом комахи, нейрогенним сечовим міхуром, доброякісною гіпертрофією передміхурової залози, інтерстиціальним циститом, ринітом, контактним дерматитом/алергією, свербежем, екземою, фарингітом, запаленням слизової оболонки, ентеритом, целюлітом, каузалгією, сідничним невритом, невралгією мандибулярного суглоба, периферичним невритом, поліневритом, болем у культі, фантомними болями, післяопераційним ілеусом, холециститом, постмастектомій 86024 20 ним больовим синдромом, оральним невропатичним болем, хворобою Шарко, рефлекторною симпатичною дистрофією, синдромом ГійєнаБарре, хворобою Рота-Бернгардта, синдромом палаючого рота, постгерпетичною невралгією, тригемінальною невралгією, гістамінним головним болем, мігренню, периферичною невропатією, білатеральною периферичною невропатією, діабетичною невропатією, постгерпетичною невралгією, тригемінальною невралгією, ретробульбарним невритом, постфебрильним невритом, міграційним невритом, сегментним невритом, невритом Гомбо, нейронітом, цервіобрахіальною невралгією, краніальною невралгією, колінною невралгією, глософарінгіальною невралгією, мігреневою невралгією, ідіопатичною невралгією, міжреберною невралгією, невралгією молочної залози, невралгією Мортона, назоціліарною невралгією, потиличною невралгією, еритромелалгією, невралгією Слудера, невралгією крилопіднебінного вузла, супраорбітальною невралгією, відієвою невралгією, синусним головним болем, головним болем напруження, спазмами, спричиненими працею, пологами, менструальним спазмом та раком. 60. Спосіб лікування або запобігання хворобі або стану, що вибираються із групи, яка включає депресію, хворобу Паркінсона, зловживання наркотиками та алкоголем, гастрит, нетримання сечі, передчасну еякуляцію, діарею, серцево-судинну хворобу та респіраторні захворювання, зазначений спосіб включає призначення ссавцю, що потребує такого лікування або запобігання, терапевтично ефективної кількості сполуки, солі або сольвату згідно з п.25. 61. Спосіб згідно з п.57, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 0,001 мг до приблизно 1000 мг. 62. Спосіб згідно з п.57, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 0,1 мг до приблизно 500 мг. 63. Спосіб згідно з п.57, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 1 мг до приблизно 250 мг. 64. Фармацевтична композиція, яка включає сполуку, сіль або сольват згідно з п.28, змішану з фармацевтично прийнятним носієм, наповнювачем або розріджувачем. 65. Ветеринарна композиція, яка включає сполуку, сіль або сольват згідно з п.28, змішану з ветеринарно прийнятним носієм, наповнювачем або розріджувачем. 66. Спосіб запобігання або лікування слабкогосильного болю, зазначений спосіб включає стадію призначення ссавцю, що потребує такого лікування, терапевтично ефективної кількості сполуки, солі або сольвату згідно з п.28. 67. Спосіб згідно з п.66, який відрізняється тим, що в ньому біль вибирається із групи, що включає біль при запаленні, біль, що опосередкований центральною нервовою системою, біль, що опосередкований периферичною нервовою системою, біль структурного походження, рак/біль, біль, що 21 пов'язаний з пораненням м'яких тканин, біль, що пов'язаний з прогресуючою хворобою, невропатичний біль та гострий біль, такий як той, що зумовлений гострим ушкодженням, травмою, або гострий біль хірургічного походження, та хронічний біль, такий як головний біль, та біль, що спричинений невропатичними станами, станами, що виникають після удару, та хронічний біль, зумовлений мігренню. 68. Спосіб згідно з п.66, який відрізняється тим, що в ньому біль спричинений наступною хворобою або станом: остеоартритом, ревматоїдним артритом, фіброміалгією, мігренню, головним болем, зубним болем, опіком, сонячним опіком, укусом змії, укусом павука, жалом комахи, нейрогенним сечовим міхуром, доброякісною гіпертрофією передміхурової залози, інтерстиціальним циститом, ринітом, контактним дерматитом/алергією, свербежем, екземою, фарингітом, запаленням слизової оболонки, ентеритом, целюлітом, каузалгією, сідничним невритом, невралгією мандибулярного суглоба, периферичним невритом, поліневритом, болем у культі, фантомними болями, післяопераційним ілеусом, холециститом, постмастектомійним больовим синдромом, оральним невропатичним болем, хворобою Шарко, рефлекторною симпатичною дистрофією, синдромом ГійєнаБарре, хворобою Рота-Бернгардта, синдромом палаючого рота, постгерпетичною невралгією, тригемінальною невралгією, гістамінним головним болем, мігренню, периферичною невропатією, білатеральною периферичною невропатією, діабетичною невропатією, постгерпетичною невралгією, тригемінальною невралгією, ретробульбарним невритом, постфебрильним невритом, міграційним невритом, сегментним невритом, невритом Гомбо, нейронітом, цервіобрахіальною невралгією, краніальною невралгією, колінною невралгією, глософарінгіальною невралгією, мігреневою невралгією, ідіопатичною невралгією, міжреберною невралгією, невралгією молочної залози, невралгією Мортона, назоціліарною невралгією, потиличною невралгією, еритромелалгією, невралгією Слудера, невралгією крилопіднебінного вузла, супраорбітальною невралгією, відієвою невралгією, синусним головним болем, головним болем напруження, спазмами, спричиненими працею, пологами, менструальним спазмом та раком. 69. Спосіб лікування або запобігання хворобі або стану, що вибираються із групи, яка включає депресію, хворобу Паркінсона, зловживання наркотиків та алкоголю, гастрит, нетримання сечі, передчасну еякуляцію, діарею, серцево-судинну хворобу та респіраторні захворювання, зазначений спосіб включає призначення ссавцю, що потребує такого лікування або запобігання, терапевтично ефективної кількості сполуки, солі або сольвату згідно з п.28. 70. Спосіб згідно з п.66, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 0,001 мг до приблизно 1000 мг. 71. Спосіб згідно з п.66, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна 86024 22 кількість включає дозову область від приблизно 0,1 мг до приблизно 500 мг. 72. Спосіб згідно з п.66, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 1 мг до приблизно 250 мг. 73. Фармацевтична композиція, яка включає сполуку, сіль або сольват згідно з п.29, змішану з фармацевтично прийнятним носієм, наповнювачем або розріджувачем. 74. Ветеринарна композиція, яка включає сполуку, сіль або сольват згідно з п.29, змішану з ветеринарно прийнятним носієм, наповнювачем або розріджувачем. 75. Спосіб запобігання або лікування слабкогосильного болю, зазначений спосіб включає стадію призначення ссавцю, що потребує такого лікування, терапевтично ефективної кількості сполуки, солі або сольвату згідно з п.29. 76. Спосіб згідно з п.75, який відрізняється тим, що в ньому біль вибирається із групи, що включає біль при запаленні, біль, що опосередкований центральною нервовою системою, біль, що опосередкований периферичною нервовою системою, біль структурного походження, рак/біль, біль, що пов'язаний з пораненням м'яких тканин, біль, що пов'язаний з прогресуючою хворобою, невропатичний біль та гострий біль, такий як той, що зумовлений гострим ушкодженням, травмою, або гострий біль хірургічного походження, та хронічний біль, такий як головний біль, та біль, що спричинений невропатичними станами, станами, що виникають після удару, та хронічний біль, зумовлений мігренню. 77. Спосіб згідно з п.75, який відрізняється тим, що в ньому біль спричинений наступною хворобою або станом: остеоартритом, ревматоїдним артритом, фіброміалгією, мігренню, головним болем, зубним болем, опіком, сонячним опіком, укусом змії, укусом павука, жалом комахи, нейрогенним сечовим міхуром, доброякісною гіпертрофією передміхурової залози, інтерстиціальним циститом, ринітом, контактним дерматитом/алергією, свербежем, екземою, фарингітом, запаленням слизової оболонки, ентеритом, целюлітом, каузалгією, сідничним невритом, невралгією мандибулярного суглоба, периферичним невритом, поліневритом, болем у культі, фантомними болями, післяопераційним ілеусом, холециститом, постмастектомійним больовим синдромом, оральним невропатичним болем, хворобою Шарко, рефлекторною симпатичною дистрофією, синдромом ГійєнаБарре, хворобою Рота-Бернгардта, синдромом палаючого рота, постгерпетичною невралгією, тригемінальною невралгією, гістамінним головним болем, мігренню, периферичною невропатією, білатеральною периферичною невропатією, діабетичною невропатією, постгерпетичною невралгією, тригемінальною невралгією, ретробульбарним невритом, постфебрильним невритом, міграційним невритом, сегментним невритом, невритом Гомбо, нейронітом, цервіобрахіальною невралгією, краніальною невралгією, колінною невралгією, глософарінгіальною невралгією, мігреневою невралгією, ідіопатичною невралгією, міжреберною невралгі 23 єю, невралгією молочної залози, невралгією Мортона, назоціліарною невралгією, потиличною невралгією, еритромелалгією, невралгією Слудера, невралгією крилопіднебінного вузла, супраорбітальною невралгією, відієвою невралгією, синусним головним болем, головним болем напруження, спазмами, спричиненими працею, пологами, менструальним спазмом та раком. 78. Спосіб лікування або запобігання хворобі або стану, що вибираються із групи, яка включає депресію, хворобу Паркінсона, зловживання наркотиками та алкоголем, гастрит, нетримання сечі, передчасну еякуляцію, діарею, серцево-судинну хворобу та респіраторні захворювання, зазначений спосіб включає призначення ссавцю, що потребує такого лікування або запобігання, терапевтично ефективної кількості сполуки, солі або сольвату згідно з п.29. 79. Спосіб згідно з п.66, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 0,001 мг до приблизно 1000 мг. 80. Спосіб згідно з п.75, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 0,1 мг до приблизно 500 мг. 81. Спосіб згідно з п.75, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 1 мг до приблизно 250 мг. 82. Фармацевтична композиція, яка включає сполуку, сіль або сольват згідно з п.31, змішану з фармацевтично прийнятним носієм, наповнювачем або розріджувачем. 83. Ветеринарна композиція, яка включає сполуку, сіль або сольват згідно з п.31, змішану з ветеринарно прийнятним носієм, наповнювачем або розріджувачем. 84. Спосіб запобігання або лікування слабкогосильного болю, зазначений спосіб включає стадію призначення ссавцю, що потребує такого лікування, терапевтично ефективної кількості сполуки, солі або сольвату згідно з п.31. 85. Спосіб згідно з п.84, який відрізняється тим, що в ньому біль вибирається із групи, що включає біль при запаленні, біль, що опосередкований центральною нервовою системою, біль, що опосередкований периферичною нервовою системою, біль структурного походження, рак/біль, біль, що пов'язаний з пораненням м'яких тканин, біль, що пов'язаний з прогресуючою хворобою, невропатичний біль та гострий біль, такий як той, що зумовлений гострим ушкодженням, травмою, або гострий біль хірургічного походження, та хронічний біль, такий як головний біль, та біль, що спричинений невропатичними станами, станами, що виникають після удару, та хронічний біль, зумовлений мігренню. 86. Спосіб згідно з п.84, який відрізняється тим, що в ньому біль спричинений наступною хворобою або станом: остеоартритом, ревматоїдним артритом, фіброміалгією, мігренню, головним болем, зубним болем, опіком, сонячним опіком, укусом змії, укусом павука, жалом комахи, нейрогенним сечовим міхуром, доброякісною гіпертрофією пе 86024 24 редміхурової залози, інтерстиціальним циститом, ринітом, контактним дерматитом/алергією, свербежем, екземою, фарингітом, запаленням слизової оболонки, ентеритом, целюлітом, каузалгією, сідничним невритом, невралгією мандибулярного суглоба, периферичним невритом, поліневритом, болем у культі, фантомними болями, післяопераційним ілеусом, холециститом, постмастектомійним больовим синдромом, оральним невропатичним болем, хворобою Шарко, рефлекторною симпатичною дистрофією, синдромом ГійєнаБарре, хворобою Рота-Бернгардта, синдромом палаючого рота, постгерпетичною невралгією, тригемінальною невралгією, гістамінним головним болем, мігренню, периферичною невропатією, білатеральною периферичною невропатією, діабетичною невропатією, постгерпетичною невралгією, тригемінальною невралгією, ретробульбарним невритом, постфебрильним невритом, міграційним невритом, сегментним невритом, невритом Гомбо, нейронітом, цервіобрахіальною невралгією, краніальною невралгією, колінною невралгією, глософарінгіальною невралгією, мігреневою невралгією, ідіопатичною невралгією, міжреберною невралгією, невралгією молочної залози, невралгією Мортона, назоціліарною невралгією, потиличною невралгією, еритромелалгією, невралгією Слудера, невралгією крилопіднебінного вузла, супраорбітальною невралгією, відієвою невралгією, синусним головним болем, головним болем напруження, спазмами, спричиненими працею, пологами, менструальним спазмом та раком. 87. Спосіб лікування або запобігання хворобі або стану, що вибираються із групи, яка включає депресію, хворобу Паркінсона, зловживання наркотиками та алкоголем, гастрит, нетримання сечі, передчасну еякуляцію, діарею, серцево-судинну хворобу та респіраторні захворювання, зазначений спосіб включає призначення ссавцю, що потребує такого лікування або запобігання, терапевтично ефективної кількості сполуки, солі або сольвату згідно з п.31. 88. Спосіб згідно з п.84, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 0,001 мг до приблизно 1000 мг. 89. Спосіб згідно з п.84, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 0,1 мг до приблизно 500 мг. 90. Спосіб згідно з п.84, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 1 мг до приблизно 250 мг. 91. Фармацевтична композиція, яка включає сполуку, сіль або сольват згідно з п.32, змішану з фармацевтично прийнятним носієм, наповнювачем або розріджувачем. 92. Ветеринарна композиція, яка включає сполуку, сіль або сольват згідно з п.32, змішану з ветеринарно прийнятним носієм, наповнювачем або розріджувачем. 93. Спосіб запобігання або лікування слабкогосильного болю, зазначений спосіб включає стадію призначення ссавцю, що потребує такого лікуван 25 ня, терапевтично ефективної кількості сполуки, солі або сольвату згідно з п.32. 94. Спосіб згідно з п.93, який відрізняється тим, що в ньому біль вибирається із групи, що включає біль при запаленні, біль, що опосередкований центральною нервовою системою, біль, що опосередкований периферичною нервовою системою, біль структурного походження, рак/біль, біль, що пов'язаний з пораненням м'яких тканин, біль, що пов'язаний з прогресуючою хворобою, невропатичний біль та гострий біль, такий як той, що зумовлений гострим ушкодженням, травмою, або гострий біль хірургічного походження, та хронічний біль, такий як головний біль, та біль, що спричинений невропатичними станами, станами, що виникають після удару, та хронічний біль, зумовлений мігренню. 95. Спосіб згідно з п.93, який відрізняється тим, що в ньому біль спричинений наступною хворобою або станом: остеоартритом, ревматоїдним артритом, фіброміалгією, мігренню, головним болем, зубним болем, опіком, сонячним опіком, укусом змії, укусом павука, жалом комахи, нейрогенним сечовим міхуром, доброякісною гіпертрофією передміхурової залози, інтерстиціальним циститом, ринітом, контактним дерматитом/алергією, свербежем, екземою, фарингітом, запаленням слизової оболонки, ентеритом, целюлітом, каузалгією, сідничним невритом, невралгією мандибулярного суглоба, периферичним невритом, поліневритом, болем у культі, фантомними болями, післяопераційним ілеусом, холециститом, постмастектомійним больовим синдромом, оральним невропатичним болем, хворобою Шарко, рефлекторною симпатичною дистрофією, синдромом ГійєнаБарре, хворобою Рота-Бернгардта, синдромом палаючого рота, постгерпетичною невралгією, тригемінальною невралгією, гістамінним головним болем, мігренню, периферичною невропатією, білатеральною периферичною невропатією, діабетичною невропатією, постгерпетичною невралгією, тригемінальною невралгією, ретробульбарним невритом, постфебрильним невритом, міграційним невритом, сегментним невритом, невритом Гомбо, нейронітом, цервіобрахіальною невралгією, краніальною невралгією, колінною невралгією, глософарінгіальною невралгією, мігреневою невралгією, ідіопатичною невралгією, міжреберною невралгією, невралгією молочної залози, невралгією Мортона, назоціліарною невралгією, потиличною невралгією, еритромелалгією, невралгією Слудера, невралгією крилопіднебінного вузла, супраорбітальною невралгією, відієвою невралгією, синусним головним болем, головним болем напруження, спазмами, спричиненими працею, пологами, менструальним спазмом та раком. 96. Спосіб лікування або запобігання хворобі або стану, що вибираються із групи, яка включає депресію, хворобу Паркінсона, зловживання наркотиками та алкоголем, гастрит, нетримання сечі, передчасну еякуляцію, діарею, серцево-судинну хворобу та респіраторні захворювання, зазначений спосіб включає призначення ссавцю, що потребує такого лікування або запобігання, терапев 86024 26 тично ефективної кількості сполуки, солі або сольвату згідно з п.32. 97. Спосіб згідно з п.93, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 0,001 мг до приблизно 1000 мг. 98. Спосіб згідно з п.93, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 0,1 мг до приблизно 500 мг. 99. Спосіб згідно з п.93, який відрізняється тим, що в ньому зазначена терапевтично ефективна кількість включає дозову область від приблизно 1 мг до приблизно 250 мг. 100. Сполука Формули (І): Z Y N R4 R1 R2 R5 A N R3 , Формула (I) де: R1 та R2 являють собою замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню та С1-8алканілу; R3 вибирається із групи, яка складається із водню, С1-8алканілу, гало1-3(С1-8)алканілу, С2-8алкенілу, С2С3-8циклоалканілу, циклоалканіл(С18алкінілу, С1-8алканілоксі(С1-8)алканілу, С18)алканілу, 8алканілтіо(С1-8)алканілу, гідроксіС1-8алканілу, С1гало1-3(C18алканілоксикарбонілу, 8)алканілкарбонілу, формілу, тіоформілу, карбамімідоїлу, феніліміно(С1-8)алканілу, феніл(С18)алканілу, феніл(С1-8)алкенілу, феніл(С1-8)алкінілу, нафтил(С1-8)алканілу та гетероарил(С1-8)алканілу; де феніл, нафтил та гетероарил заміщені, при потребі, одним-трьома замісниками, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із С16алканілу, С2-6алкенілу, С1-6алканілокси, аміно, С1ді(С1-6алканіл)аміно, С16алканіламіно, С1-6алканілкарбонілокси, С16алканілкарбонілу, С1-6алканілтіо, С16алканілкарбоніламіно, галогену, гідрокси, ціано, 6алканілсульфонілу, фтороалканілу, тіоуреїдо та фтороалканілокси; або, при потребі, коли феніл та гетероарил заміщені, при потребі, двома замісниками, котрі приєднані до сусідніх вуглецевих атомів, зазначені два замісники утворюють разом єдину злиту складову; де зазначена злита складова вибирається із групи, котра складається із -(СН2)3-5- та -О(СН2)13О-; R4 являє собою один-три замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, С1-6алканілу, С2-6алкенілу, С1-6алканілокси, аміно, С1-6алканіламіно, ді(С1-6алканіл)аміно, С1С1-6алканілкарбонілокси, С16алканілкарбонілу, 6алканілоксикарбонілу, С1-6алканіламінокарбонілу, ді(С1-6алканіл)амінокарбонілу, С1С1-6алканілтіо, С16алканілкарбоніламіно, 6алканілсульфонілу, галогену, гідрокси, ціано, гідроксикарбонілу, С6-10арилу, хроманілу, хроменілу, фуранілу, імідазолілу, індазолілу, індолілу, індолі 27 нілу, ізоіндолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, нафтиридинілу, оксазолілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридинілу, піримідинілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, хінолізинілу, хіноксалінілу, тетразолілу, тіазолілу, тіофенілу, фтороалканілу та фтороалканілокси; або, при потребі, коли R4 являє собою два замісники, що приєднані до сусідніх вуглецевих атомів, зазначені два замісники разом утворюють єдину злиту складову; де зазначена злита складова вибирається із групи, яка складається із -(СН2)3-5- та -О(СН2)1-3О-; R5 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, С1-6алканілу, С2-6алкенілу, С1-6алканілокси, аміно, С1-6алканіламіно, ді(С1-6алканіл)аміно, С1С1-6алканілкарбонілокси, С16алканілкарбонілу, 6алканілоксикарбонілу, С1-6алканіламінокарбонілу, С1-6алканілкарбоніламіно, С1-6алканілтіо, С1галогену, гідрокси, ціано, 6алканілсульфонілу, фтороалканілу та фтороалканілокси; А являє собою -(СН2)m-, де m дорівнює 2 або 3; Y являє собою -(СН2)nХ- або -Х(СН2)n-; X являє собою О або S n дорівнює 0 або 1; Z являє собою О або S; та її енантіомери, діастереомери, таутомери, сольвати або фармацевтично прийнятні солі. 101. Сполука згідно з п.100, яка відрізняється тим, що в ній R1 та R2 являють собою замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню та С1-4алканілу. 102. Сполука згідно з п.100, яка відрізняється тим, що в ній R1 та R2 являють собою замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, метилу, етилу та пропілу. 103. Сполука згідно з п.100, яка відрізняється тим, що в ній R1 та R2 являють собою замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню та етилу. 104. Сполука згідно з п.100, яка відрізняється тим, що в ній R3 вибирається із групи, котра складається із водню, С1-8алканілу, С2-8алкенілу, С2С1-8алканілоксі(С1-8)алканілу, С18алкінілу, 8алканілтіо(С1-8)алканілу, гідроксіС1-8алканілу, тіоформілу, феніліміно(С1-8)алканілу, феніл(С18)алканілу та гетероарил(С 1-8)алканілу; де феніл, нафтил та гетероарил заміщені, при потребі, одним-трьома замісниками, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із С1-6алканілокси та гідрокси; або, при потребі, коли феніл та гетероарил заміщені, при потребі, двома замісниками, котрі приєднані до сусідніх вуглецевих атомів, зазначені два замісники утворюють разом єдину злиту складову; де зазначена складова вибирається із -О(СН2)1-3О-. 105. Сполука згідно з п.100, яка відрізняється тим, що в ній R3 вибирається із групи, котра складається із водню, метилу, алілу, 2-метилалілу, пропінілу, гідроксіетилу, тіоформілу, фенілімінометилу, фенетилу та гетероарил(С1-8)алканілу; де зазначений феніл та замісник, що містить феніл, заміщені, при потребі, однією гідроксильною групою. 106. Сполука згідно з п.100, яка відрізняється тим, що в ній R3 являє собою водень або метил, аліл, гетероарилметил. 86024 28 107. Сполука згідно з п.100, яка відрізняється тим, що в ній R4 являє собою один-три замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, С1-6алканілу, С1-6алканілокси, С16алканіламінокарбонілу, С1-6алканілкарбоніламіно, галогену, гідрокси, С6-10арилу, хроманілу, хроменілу, фуранілу, імідазолілу, індазолілу, індолілу, індолінілу, ізоіндолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, нафтиридинілу, оксазолілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридинілу, піримідинілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, хінолізинілу, хіноксалінілу, тетразолілу, тіазолілу та тіофенілу. 108. Сполука згідно з п.100, яка відрізняється тим, що в ній R4 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню, С1-4алканілу, С1-4алканілокси, галогену, фенілу, фуранілу, імідазолілу, індазолілу, індолілу, індолінілу, ізоіндолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, оксазолілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридинілу, піримідинілу, піролілу, хінолінілу, тетразолілу, тіазолілу, тіофенілу та гідрокси. 109. Сполука згідно з п.100, яка відрізняється тим, що в ній R4 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню, метилу, метокси, бромо, фторо, 5або 6-фенілу, 5- або 6-піридинілу, 5- або 6фуранілу та гідрокси. 110. Сполука згідно з п.10, яка відрізняється тим, що в ній Y являє собою О або S. 111. Сполука згідно з п.110, яка відрізняється тим, що в ній R5 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню та галогену. 112. Сполука згідно з п.100, яка відрізняється тим, що в ній R5 являє собою водень. 113. Сполука згідно з п.100, яка відрізняється тим, що в ній А являє собою (СH2)0-2. 114. Сполука згідно з п.100, яка відрізняється тим, що в ній X являє собою О або S. 115. Сполука згідно з п.100, яка відрізняється тим, що в ній n дорівнює 0. 116. Сполука згідно з п.100 яка відрізняється тим, що в ній Z являє собою О. 117. Сполука Формули (І): Z Y N R4 R1 R2 R5 A N R3 , Формула (I) де R1 являє собою С1-3алканіл; R2 являє собою С1-3алканіл або водень; R3 вибирається із групи, яка складається із водню, С1-8алканілу, С2-8алкенілу, С2-8алкінілу, С1С1-8алканілтіо(С18алканілоксі(С 1-8)алканілу, 8)алканілу, гідроксіС1-8алканілу, тіоформілу, феніліміно(С1-8)алканілу, феніл(С1-8)алканілу та гетероарил(С1-8)алканілу; де феніл та гетероарил заміщені, при потребі, одним-трьома замісниками, що вибираються, незалежно, із групи, яка склада 29 ється із С1-6алканілокси та гідрокси; або, при потребі, коли феніл та гетероарил заміщені, при потребі, двома замісниками, котрі приєднані до сусідніх вуглецевих атомів, зазначені два замісники утворюють разом єдину злиту складову; де зазначена злита складова вибирається із -О(СН2)1-3О-; R4 являє собою один-три замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, С1-6алканілу, С1-6алканілокси, С16алканіламінокарбонілу, С1-6алканілкарбоніламіно, галогену, гідрокси, С6-10арилу, хроманілу, хроменілу, фуранілу, імідазолілу, індазолілу, індолілу, індолінілу, ізоіндолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, нафтиридинілу, оксазолілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридинілу, піримідинілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, хінолізинілу, хіноксалінілу, тетразолілу, тіазолілу та тіофенілу; R5 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню та галогену; А являє собою СН2СН2; Y являє собою О, S, СН2О або ОСН2; Z являє собою О; та її енантіомери, діастереомери, таутомери, сольвати або фармацевтично прийнятні солі. 118. Сполука згідно з п.117, яка відрізняється тим, що в ній R1 являє собою етил; R2 являє собою етил або водень; і R3 являє собою бензо[1,3]діоксол-5-ілметил, карбамімідоїл, 1-Н Дана заявка оголошує пріоритет попередньої патентної заявки США за номером 60/483389 від 27 червня 2003 року, на яку у даному тексті робиться повне посилання. Положення, що стосується підтримуваних на федеральному рівні науково-дослідних робіт Науково-дослідні роботи, які проводились по винаходу, котрий описаний нижче, не спонсорувались на федеральному рівні. Термін "опіоїд", загалом, стосується всіх ліків, природних та синтетичних, що мають морфіноподібну дію. Раніше для позначення ліків, що отримувались із опію, наприклад, морфіну, кодеїну та багатьох напівсинтетичних представників морфіну, застосовувався термін "опіат". Після виділення пептидних сполук із морфіноподібною дією для всіх таких ліків з морфіноподібною дією був уведений термін опіоїд. Серед опіоїдів є різні пептиди, що виявляють морфіноподібну активність, такі як ендорфіни, енкефаліни та динорфіни. Проте, деякі джерела продовжують використовувати термін "опіат" у сенсі дженерика, і у такому контексті опіат та опіоїд взаємозамінні. Крім того, термін опіоїд застосовується щодо антагоністів морфіноподібних ліків, так само як і для характеристики рецепторів або зв'язувальних сайтів, що комбінуються з такими агентами. Опіоїди, загалом, застосовуються як анальгетики, але вони також можуть мати множину інших фармакологічних ефектів. Морфін та споріднені опіоїди продукують свої основні ефекти на центральну нервову та травну системи. Ці ефекти різноманітні, і включають аналгезію, сонли 86024 30 імідазол-4-ілметил, фенілімінометил, 1-проп-2-ініл, тіоформіл, 2-гідроксифенілметил, гідроксіетил, метоксіетил, 2-метилаліл, 2-метилбут-2-еніл, аліл, фуран-3-ілметил, Н, Me, метилтіоетил, фенетил, піридин-2-ілметил або тіофен-2-ілметил. 119. Сполука згідно з п.117, яка відрізняється тим, що в ній R1 являє собою етил; R2 являє собою етил; і R3 являє собою бензо[1,3]діоксол-5ілметил, карбамімідоїл, 1-Н-імідазол-4-ілметил, фенілімінометил, 1-проп-2-ініл, тіоформіл, 2гідроксифенілметил, гідроксіетил, метоксіетил, аліл, фуран-3-ілметил, Н, Me, метилтіоетил або фенетил. 120. Сполука згідно з п.117, яка відрізняється тим, що в ній R1 являє собою етил; R2 являє собою етил; і R3 являє собою Н, бензо[1,3]діоксол-5ілметил, 1-Н-імідазол-4-ілметил, фуран-3-ілметил, піридин-2-ілметил або фенілімінометил. 121. Сполука згідно з п.117, яка відрізняється тим, що в ній R3 являє собою водень, метил, аліл або гетероарилметил. 122. Сполука згідно з п.117, яка відрізняється тим, що в ній R3 являє собою водень, метил, аліл або гетероарилметил; і R4 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню, метилу, метокси, бромо, фторо, 5- або 6-фенілу, 5- або 6-піридинілу, 5- або 6-фуранілу та гідрокси; і R5 являє собою водень. вість, зміни настрою, пригнічення дихання, запаморочення, затьмарення свідомості, дисфорію, свербіж, підвищений тиск у жовчних шляхах, знижену шлунково-кишкову перистальтику, нудоту, блювання та альтерації ендокринної та вегетативної нервової систем. Суттєвою особливістю аналгезії, що продукується опіоїдами, є те, що вона відбувається без втрати свідомості. При призначенні терапевтичних доз морфіну пацієнтам, котрі потерпають від болю, вони доповідають, що біль стає менш інтенсивним, менш дискомфортним або взагалі уходить. Окрім відчуття послаблення дистресу деякі пацієнти зазнають ейфорії. Проте, коли морфін у вибраній болезаспокійливій дозі застосовується особою, котра не потерпає від болю, відчуття не завжди приємні; звичайною є нудота, і може також мати місце блювання. Як результат, може мати місце сонливість, нездатність до концентрування уваги, утруднення процесу мислення, апатія, послаблена фізична активність, зниження гостроти зору та летаргія. Два окремих класи опіоїдних молекул можуть зв'язуватись з опіоїдними рецепторами, опіоїдні пептиди (наприклад, енкефаліни, динорфіни та ендорфіни) та алкалоїдні опіати (наприклад, морфін, еторфін, дипренорфін та налоксон). Після первинної демонстрації опіатних зв'язувальних сайтів [Pert, СВ. та Snyder, S.H., Science (1973) 179: 1011-1014] різні фармакологічні та фізіологічні ефекти як опіоїдних пептидних аналогів, так і алкалоїдних опіатів слугували для виділення множинних опіоїдних рецепторів. Відпо 31 відно, були описані три анатомічно та фармакологічно відмінних типи опіоїдних рецепторів: дельта, каппа та мю Крім того, як вважають, кожен тип рецепторів має підтипи [Wollemann, Μ., J Neurochem (1990) 54: 1095-1101; Lord, J.A., et al., Nature (1977) 267: 495-499]. Усі три типи зазначених опіоїдних рецепторів, як мається на думці, поділяють ті самі функціональні механізми на клітинному рівні. Наприклад, зазначені опіоїдні рецептори спричиняють інгібування аденілатциклази та інгібування пуску нейромедіатору шляхом як активації калієвого каналу, так і інгібування Са2+ каналів [Evans, C.J., In: Biological Basis of Substance Abuse, S.G. Korenman & J.D. Barchas, eds., Oxford University Press (у друці); North, A.R, et al., Proc. Natl Acad Sci USA (1990) 87: 7025-29; Gross, R.A., et al., Proc Natl Acad Sci USA (1990) 87: 7025-29; Sharma, S.K., et al., Proc Natl Acad Sci USA (1975) 72: 3092-96]. Хоча функціональні механізми є такими самими, біхевіористичні прояви селективних щодо рецепторів ліків різняться у значній мірі [Gilbert, Р.Е. & Martin, W,R., J Pharmacol Exp Ther (1976) 198: 66-82]. Такі відмінності можуть бути частково віднесені на рахунок анатомічного місцеположення різних рецепторів. Дельта рецептори мають більш дискретний розподіл у центральній нервовій системі ссавця, ніж мю або каппа рецептори, з високими концентраціями у мигдалеподібному комплексі, смугастому тілі, чорній речовині, нюховій цибулині, нюхових горбиках, гіпокампному утворенні та корі головного мозку [Mansour, A., et al., Trends in Neurosci (1988) 11: 308-14]. Мозочок щура, що дуже дивно, не містить опіощних рецепторів, включаючи дельта опіоїдні рецептори. [D. Delorme, Ε. Roberts та Ζ. Wei, World Patent WO/28275 (1998)], розкривають діарил метиліденілпіперидини, що являють собою опіоїдні анальгетики, але не розкривають або не пропонують сполуки даного винаходу. [L. Hermann, С. Ullmer, E. Bellott та інші, патент США 0166672 (2003), World Patent WO/035646 (2003) та ЕР 1321169 (2003)], розкривають 4-(тіоабо селеноксантен-9-іліден)піперидини або акрідини, котрі являють собою 5НТгв рецепторні антагоністи, але не розкривають сполук даного винаходу. [С Kaiser та інші у J. Med. Chem 1974, Volume 17, pages 57-61], розкривають деякі піперидиліденові похідні тіоксантенів, ксантенів, дибенокзепінів та акриданів, котрі є нейролептичними агентами. Проте, ці автори не розкривають або не пропонують структуру або активність сполук даного винаходу. [Патент Великобританії GB 1128734 (1966)] розкриває похідні 6,11дигідродибензо[b,е]окзепіну, котрі є антихолінергічними, протисудомними, такими, що розслабляють м'язи, седативними, діуретичними, та/або циркуляторно-активними агентами. Проте, зазначені агенти суттєво відрізняються від сполук даного винаходу як за своєю структурою, так і у фармакологічному плані. 86024 32 Давно вже існує потреба у нових дельтаопіоїдних рецепторних модуляторах як анальгетиках. Крім того, є потреба у дельта-опіоїдних рецепторно селективних модуляторах як анальгетиках, що мають знижені побічні ефекти. Є також потреба у дельта-опіоїдних рецепторних антагоністах як імунодепресантах, протизапальних агентах, агентах для лікування неврологічних та психіатричних станів, медикаментах для лікування зловживання наркотиками та алкоголем, агентах для лікування гастриту та діареї, серцевосудинних агентах та агентах для лікування респіраторних хвороб, що мають знижені побічні ефекти. Даний винахід спрямований на композиції, що містять сполуку Формули (І): де: R1та R2 являють собою замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню та С1-8алканілу; Яз вибирається із групи, яка складається із водню, С1-8алканілу, гало1-3(С1-8)алканілу, С18алкенілу, С1-8алкінілу, С3-8циклоалканілу, циклоалканіл(С1-8)алканілу, С1-8алканілокси(С1С1-8алканілтіо(С1-8)алканілу, гідрок8)алканілу, сиС1-8алканілу, С1-8алканілоксикарбонілу, гало1формілу, тіоформілу, 3(С1-8)алканілкарбонілу, карбамімідоїлу, феніліміно(С1-8)алканілу, феніл(С1-8)алканілу, феніл(С1-8)алкенілу, феніл(С1-8)алкінілу, нафтил(С1-8)алканілу та гетероарил(С1-8)алканілу; де феніл, нафтил та гетероарил заміщені, при потребі, одним-трьома замісниками, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із С1-6алканілу, С2-6алкенілу, С1аміно, С1-6алканіламіно, ди(С16алканілокси, С1-6алканілкарбонілу, С16алканіл)аміно, 6балканілкарбонілокси, С1-6алканілкарбоніламіно, С1-6алканілтіо, С1-6алканілсульфонілу, галогену, гідрокси, ціано, фтороалканілу, тіоуреїдо, та фтороалканілокси; як альтернатива, коли феніл та гетероарил заміщені, при потребі, двома замісниками, котрі приєднані до сусідніх вуглецевих атомів, зазначені два замісники можуть утворювати разом єдину злиту складову; де зазначена злита складова вибирається із групи, котра складається із -(СН2)3-5- та-О(СН2)1-3О-; R4 являє собою один-три замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, С1-6алканілу, С2-6алкенілу, С1аміно, С1-6алканіламіно, ди(С16алканілокси, С1-6алканілкарбонілу, С16алканіл)аміно, С1-6алканілоксикарбонілу, 6алканілкарбонілокси, С1-6алканіламінокарбонілу, ди(С1С16алканіл)амінокарбонілу, С1-6алканілтіо, С16алканілкарбоніламіно, 6алканілсульфонілу, галогену, гідрокси, ціано, гідроксикарбонілу, С6-10арилу, хроманілу, фурані 33 лу, імідазолілу, індазолілу, індолілу, індолінілу, ізоіндолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, нафтирідинілу, оксазолілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридинілу, піримідинілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, хінолізинілу, хіноксалінілу, тетразолілу, тіазолілу, тіофенілу, фтороалканілу та фтороалканілокси; або, при потребі, коли R4 являє собою два замісники, що приєднані до сусідніх вуглецевих атомів, зазначені два замісники разом утворюють єдину злиту складову; де зазначена злита складова вибирається із групи, яка складається із -(СН2)3-5- та О(СН2)1-3О-; R5 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, С1-6алканілу, С2-6алкенілу, С1аміно, С1-6алканіламіно, ди(С16алканілокси, С1-6алканілкарбонілу, С16алканіл)аміно, С1-6алканілоксикарбонілу, 6алканілкарбонілокси, С1-6алканіламінокарбонілу, С1С1-6алканілтіо, С16алканілкарбоніламіно, 6алканілсульфонілу, галогену, гідрокси, ціано, фтороалканілу та фтороалканілокси; А являє собою -(СН2)10-, де m дорівнює 0, 2 або 3; краще, m дорівнює 2 або 3, і найкраще, m дорівнює 2 Υ являє собою -(СН2)nХ- або -Х(СН2)n-; X являє собою О або S n дорівнює 0 або 1; Ζ являє собою О або S; та її енантіомери, діастереомери, таутомери, сольвати або фармацевтично прийнятні солі. Нарешті, даний винахід спрямований на ветеринарні та фармацевтичні композиції, що містять сполуки Формули (І), де зазначені композиції використовуються для лікування легкогосильного болю у теплокровних тварин. Як застосовується у даному тексті, наступні підкреслені терміни, як мається на думці, відповідають таким значенням: "Cа-b" (де а та b є цілими числами) стосується радикала, що містить від а до b вуглецевих атомів включно. Наприклад, С1-3 означає радикал, що містить 1, 2 або 3 вуглецевих атоми. "Алкіл": стосується насиченого або ненасиченого, з розгалуженим або прямим ланцюгом, або циклічного моновалентного вуглеводневого радикала, що одержаний шляхом вилучення одного водневого атома від одного вуглецевого атома материнського алкану, алкену або алкіну. Типові алкільні групи включають, проте не обмежуючись цим, метил; етили, такі як етаніл, етеніл, етиніл; пропіли, такі як пропан-1-іл, пропан-2-іл, циклоп ропан-1-іл (), проп-1-ен-1-іл, проп-1-ен-2іл, проп-2-ен-1-іл, циклоп роп-1-eн-1-іл, циклоп роп-2-ен-1-іл, проп-1-ін-1-іл, проп-2-ін-1-іл, і τ д.; бутили, такі як бутан-1-іл, бутан-2-іл, 2-метилпропан-1-іл, 2-метил-пропан-2-іл, циклобутан-1іл, бут-1-ен-1-іл, бут-1-ен-2-іл, 2-метил-проп-1-ен1-іл, бут-2-ен-і-іл, бут-2-ен-2-іл, бута-1,3-дієн-1-іл, бута-1,3-дієн-2-іл, циклобут-1-ен-1-іл, циклобут-1ен-3-іл, циклобутан-1,3-дієн-1-іл, бут-1-ін-1-іл, бут-1-ін-3-іл, бут-3-ін-1-іл, і т.д; і таке подібне. У випадку, де передбачаються специфічні рівні насичення, використовується номенклатура "ал 86024 34 каніл", "алкеніл" та/або "алкініл", як визначено нижче. У варіантах, яким віддається перевага, алкільними групами є (С1-С6) алкіл, де особлива перевага віддається (С1-С3). "Алканіл": стосується насиченого, з розгалуженим, прямим ланцюгом або циклічного моновалентного вуглеводневого радикала, що одержаний шляхом вилучення одного водневого атома від одного вуглецевого атома материнського алкану. Типові алканільні групи включають, проте не обмежуючись цим, метаніл; етаніл; пропаніли, такі як пропан-1-іл, пропан-2-іл, циклопропан-1-іл, і т.д , бутаніли, такі як бутан-1-іл, бутан-2-іл, 2-метил-пропан-1-іл, 2-метил-пропан-2іл, циклобутан-1-іл, і τ д.; і таке подібне. У варіантах, яким віддається перевага, алканільними групами є (С1-8)алканіл, де особлива перевага віддається (С1-3). "Алкеніл" стосується ненасиченого, з розгалуженим, прямим ланцюгом або циклічного моновалентного вуглеводневого радикала, що має принаймні один подвійний зв'язок вуглецьвуглець. що одержаний шляхом вилучення одного водневого атома від одного вуглецевого атома материнського алкену. Даний радикал може знаходитись у цис або транс конформації відносно подвійного(них) зв'язку (ків). Типові алкенільні групи включають, проте не обмежуючись цим, етеніл; пропеніли, такі як проп-1-ен-1-іл, проп-1ен-2-іл, проп-2-ен-1-іл, проп-2-ен-2-іл, циклоп роп-1-єн-1-іл; циклоп роп-2-ен-1-іл; сутеніли, такі як бут-1-ен-1-іл, бут-1-ен-2-іл, 2-метил-проп-1-ен1-іл, бут-2-ен-1-іл, бут-2-ен-2-іл, бута-1,3-дієн-1іл, бута-1,3-дієн-2-іл, циклобут-1-ен-1-іл, циклобут-1-ен-3-іл, циклобута-1,3-дієн-1-іл, і т.д.; і таке подібне. "Алкініл" стосується ненасиченого, з розгалуженим, прямим ланцюгом або циклічного моновалентного вуглеводневого радикала, що має принаймні один потрійний зв'язок вуглецьвуглець, що одержаний шляхом вилучення одного водневого атома від одного вуглецевого атома материнського алкіну. Типові алкінільні групи включають, проте не обмежуючись цим, етиніл; пропініли, такі як проп-1-ін-1-іл, проп-2-ін-1-ід, і т.д.; бутиніли, такі як бут-1-ін-1-іл, бут-1-ін-3-іл, бут-3-ін-1-іл, і т.д.; і таке подібне. "Гетероалкіл" та "Тетероалканіл" стосуються алкільних або алканільних радикалів, відповідно, у яких один або кілька вуглецевих атомів (та будь-яка кількість потрібних зв'язаних водневих атомів) замінюються, незалежно, однаковими або різними гетероатомами (включаючи будь-яку кількість потрібних водневих чи інших атомів). Типові гетероатоми, що замінюють вуглецевий(ві) атом(и), включають, проте не обмежуючись цим, N, Р, О, S, Si, і т. д. Гетероатомами, яким віддається перевага, є О, N та S. Так, гетероалканільні радикали можуть містити одну або кілька однакових або різних гетероатомних груп, включаючи як приклад, але не як обмеження, епокси (-О-), епідіокси (-О-О-), тіоефір (-S-), епідитіо (-SS-), епокситіо (-O-S-), епоксиіміно (-O-NR'-), іміно (-NR'-), бііміно (-NR'-NR'-), азино (=N-N=), азо (-N=N-), азокси (-N-O-N-), азіміно (-NR'-N=N-), фосфано ( 35 РН-), l 4-cyльфaнo (-SH2-), сульфоніл (-S(O)2-), і таке подібне, де кожна R' являє собою, незалежно, водень або (С1-С6) алкіл. "Материнська ароматична кільцева система"' стосується ненасиченої циклічної або поліциклічної кільцевої системи, що має систему спряжених p електронів. У визначення "материнська ароматична кільцева система" спеціально включені злиті кільцеві системи, в яких одне або більше кілець є ароматичними, і одне або більше кілець є насиченими або ненасиченими, такі як, наприклад, індан, інден, фенален, і т.д. Типові материнські ароматичні кільцеві системи включають, проте не обмежуючись цим, ацеантрилен, аценафтилен, ацефенантрилен, антрацен, азулен, бензол, хрізен, коронен, флуорантен, флуорен, гексацен, гексафен, гексилен, as-індацен, sіндацен, індан, інден, нафталін, октацен, октафен, октален, овален, пента-2,4-дієн, пентацен, пентален, пентафен, перілен, фенален, фенатрен, піцен, плеїаден, пірен, пірантрен, рубіцен, трифенілен, тринафталін, і таке подібне. "Арил": стосується моновалентного ароматичного вуглеводневого радикала, що одержується шляхом вилучення одного водневого атома від одного вуглецевого атома материнської ароматичної кільцевої системи. Типові арильні групи включають, проте не обмежуючись цим, радикали, що одержані із ацеантрилену, аценафтилену, ацефенантрилену, антрацену, азулену, бензолу, хрізену, коронену, флуорантену, флуорену, гексацену, гексафену, as-індацену, s-індацену, індану, індену, нафталіну, октацену, октафену, окталену, овалену, пента-2,4-дієну, пентацену, пенталену, пентафену, перілену, феналену, фенатрену, піцену, плеїадену, пірену, пірантрену, рубіцену, трифенілену, тринафталіну, і такого подібного. У варіантах, яким віддається перевага, арильною групою є (С5-20) арил, де особлива перевага віддається (С5-10). Арильними групами, яким віддається особлива перевага, є фенільна та нафтильна групи. "Арилалкіл": стосується ациклічної алкільної групи, в якій один із атомів водню, зв'язаний з вуглецевим атомом, типово кінцевим вуглецевим атомом, замінений арильним радикалом. Типові арилалкільні групи включають, проте не обмежуючись цим, бензил, 2-фенілетан-1-іл, 2фенілетен-1-іл, нафтилметил, 2-нафтилетан-1-іл, 2-нафтилетен-1-іл, нафтобензил, 2нафтофенілетан-1-іл і таке подібне. У випадку, коли передбачаються специфічні алкільні складові, використовується номенклатура арилалканіл, арилалкеніл та/або арилалкініл. У варіантах, яким віддається перевага, арилалкільною групою є (С6-26)арилалкіл, наприклад, алканільною, алкенільною або алкінільною складовою даної арилалкільної групи є (С1-6), і арильною складовою (С520). У варіантах, яким віддається особлива перевага, арилалкільною групою є (С6-13), наприклад, алканільною, алкенільною або алкінільною складовою даної арилалкільної групи є (С1-3), і арильною складовою (C5-10). Ще більша перевага віддається таким арилалкільним групам як фенілалканіли. 86024 36 "Алканілокси": стосується насиченого, з розгалуженим, прямим ланцюгом або циклічного моновалентного вуглеводневого спиртового радикала, що одержаний шляхом вилучення водневого атома із гідроксидного кисню даного спирту. Типові алканілокси групи включають, проте не обмежуючись цим, метанілокси; етанілокси; пропанілокси групи, такі як пропан-1-ілокси (СН3СН2СН2О-), пропан-2-ілокси ((СН3)2СНО-), циклопропан-1-ілокси, і т.д.; бутанілокси групи, такі як бутан-1-ілокси, бутан-2-ілокси, 2-метилпропан-1-ілокси, 2-метил-пропан-2-ілокси, циклобутан-1-ілокси, і т.д.; і таке подібне. У варіантах, яким віддається перевага, алканілокси групами є (С1-8) алканілокси групи, де особлива перевага віддається (С1-3). "Материнська гетероароматична кільцева система": стосується материнської ароматичної кільцевої системи, в якій один вуглецевий атом замінений гетероатомом. Гетероатоми, що замінюють вуглецеві атоми, включають Ν, Ο та S. У визначення "материнська гетероароматична кільцева система" спеціально включені злиті кільцеві системи, в яких одне або більше кілець є ароматичними, і одне або більше кілець є насиченими або ненасиченими, такі як, наприклад, арсиндол, хроман, хромен, індол, індолін, ксантен, і т.д. Типові материнські гетероароматичні кільцеві системи включають, проте не обмежуючись цим, карбазол, імідазол, індазол, індол, індолін, індолізин, ізоіндол, ізоіндолін, ізохінолін, ізотіазол, ізоксазол, нафтиридин, оксадіазол, оксазол, пурин, піран, піразин, піразол, піридазин, піридин, піримідин, пірол, піролізин, хіназолін, хінолін, хінолізин, хіноксалін, тетразол, тіадіазол, тіазол, тіофен, триазол, ксантен, і таке подібне. "Гетероарил": стосується моновалентного гетероароматичного радикала, що одержаний шляхом вилучення одного водневого атома від одного атома материнської гетероароматичної кільцевої системи. Типові гетероарильні групи включають, проте не обмежуючись цим, радикали, що одержані із карбазолу, імідазолу, індазолу, індолу, індоліну, індолізину, ізоіндолу, ізоіндоліну, ізохiноліну, ізотіазолу, ізоксазолу, нафтиридину, оксадіазолу, оксазолу, пурину, пірану, піразину, піразолу, піридазину, піридину, піримідину, піролу, піролізину, хіназоліну, хіноліну, хінолізину, хіноксаліну, тетразолу, тіадіазолу, тіазолу, тіофену, триазолу, ксантену, і такого подібного. У варіантах, яким віддається перевага, гетероарильною групою є 5-20 членний гетероарил, де особлива перевага віддається 5-10 членному гетероарилу. "Циклогетероалкіл": стосується насиченого або ненасиченого моноциклічного або біциклічного алкільного радикала, в якому один вуглецевий атом замінений Ν, Ο або S. У деяких специфічних варіантах даний циклогетероалкіл може містити до чотирьох гетероатомів, що вибираються, незалежно, із Ν, Ο або S. Типові циклогетероалкільні складові включають, проте не обмежуючись цим, радикали, що одержані із імідазолідину, морфоліну, піперазину, піперидину, піразолідину, піролідину, хінуклідину, і такого подібного. У варі 37 антах, яким віддається перевага, даним циклогетероалкілом є 3-6 членний циклогетероалкіл. "Циклогетероалканіл": стосується насиченого моноциклічного або біциклічного алканільного радикала, в якому один вуглецевий атом замінений Ν, Ο або S. У деяких специфічних варіантах даний циклогетероалканіл може містити до чотирьох гетероатомів, що вибираються, незалежно, із N, О або S Типові циклогетероалканільні складові включають, проте не обмежуючись цим, радикали, що одержані із імідазолідину, морфоліну, піперазину, піперидину, піразолідину, піролідину, хінуклідину, і такого подібного. У варіантах, яким віддається перевага, даним циклогетероалканілом є 3-6 членний циклогетероалканіл. "Циклогетероалкеніл": стосується насиченого моноциклічного або біциклічного алкенільного радикала, в якому один вуглецевий атом замінений Ν, Ο або S. У деяких специфічних варіантах даний циклогетероалкеніл може містити до чотирьох гетероатомів, що вибираються, незалежно, із Ν, Ο або S. Типові циклогетероалкенільні складові включають, проте не обмежуючись цим, радикали, що одержані із імідазоліну, піразоліну, піроліну, індоліну, пірану, і такого подібного. У варіантах, яким віддається перевага, даним циклогетероалкенілом є 3-6 членний циклогетероалкеніл. "Заміщений": стосується радикала, в якому один або кілька водневих атомів замінені, кожен незалежно, однаковим(и) або різним(и) замісником(ами). Типові замісники включають, проте не обмежуючись цим, -X, -R, -О-, =O, -OR, -O-OR, SR, -S-, =S, -NRR, =NR, -CX3, -CN, -OCN, -SCN, NCO, -NCS, -NO, -NO2, =N2, -N3, -NHOH, -S(O)2O-, -S(O)2OH, -S(O)2R, -P(OXO-)2, -P(O)(OH)2, -C(O)R, -C(O)X, -C(S)R, -C(S)X, -C(O)OR, -C(O)O -, C(S)OR, -C(O)SR, -C(S)SR, -C(O)NRR, -C(S)NRR та -C(NR)NRR, де кожен Х є, незалежно, галогеном, (краще, -F, -СІ або -Вr) і кожна R являє собою, незалежно, -Н, алкіл, алканіл, алкеніл, алкініл, алкіліден, алкілідин, арил, аралкіл, арилгетероалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, або гетероарил-гетероалкіл, як визначено вище. Замісники, яким віддається перевага, включають гідрокси, галоген, С1-8алкіл, С1-8алканілокси, фторований алканілокси, фторований алкіл, С18алкілтіо, С3-8циклоалкіл, С3-8циклоалканілокси, нітро, аміно, С1-8алкіламіно, С1-8діалкіламіно, С3ціано, карбокси, С18циклоалкіламіно, 7алканілоксикарбоніл, С1-7алкілкарбонілокси, форміл, карбамоїл, феніл, ароїл, карбамоїл, амідино, (С1-8алкіламіно)карбоніл, (ариламіно)карбоніл та арил(С 1-8алкіл)карбоніл. Відносно замісників слід зазначити, що термін "незалежно" означає, що коли можлива участь більше ніж одного із таких замісників, дані замісники можуть бути однаковими або можуть відрізнятись один від одного. У межах даної заявки спочатку описується кінцева частина позначеного бокового ланцюга з наступним описом сусідньої функціональної групи у напрямку точки приєднання. Так, наприклад, замісник "фенілС1-6алканіламінокарбонілС16алкіл" стосується групи формули 86024 38 Один із варіантів даного винаходу спрямований на сполуку Формули (І), де нумерація її структури зроблена у відповідності до вищезазначеного. Даний винахід спрямований на анальгетичні та антипіретичні застосування композицій, що містять сполуку Формули (І): де: R1 та R2 являють собою замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню та С1-8алканілу; Яз вибирається із групи, яка складається із водню, С1-8алканілу, гало1-3(С1-8)алканілу, С28алкенілу, С2-8алкінілу, С3-8циклоалканілу, циклоалканіл(С1-8)алканілу, С1-8алканілокси(С1С1-8алканілтіо(С1-8)алканілу, С18)алканілу, 8алканілу, С1-8алканілоксикарбонілу, гало 1-3(С1-8) алканілкарбонілу, формілу, тіоформілу, карбамімідоїлу, феніліміно(С1-8)алканілу, феніл(С1феніл(С1-8)алкенілу, феніл(С18)алканілу, 8)алкінілу, нафтил(С1-8)алканілу та гетероарил(С18)алканілу; де феніл, нафтил та гетероарил заміщені, при потребі, одним-трьома замісниками, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із С1-6алканілу, С2-6алкенілу, С1аміно, С1-6алканіламіно, ди(С16алканілокси, С1-6алканілкарбонілу, С16алканіл)аміно, С1-6алканілкарбоніламіно, 6алканілкарбонілокси, С1-6алканілтіо, С1-6алканілсульфонілу, галогену, гідрокси, ціано, фтороалканілу, тіоуреїдо, та фтороалканілокси; або, при потребі, коли феніл та гетероарил заміщені, при потребі, двома замісниками, котрі приєднані до сусідніх вуглецевих атомів, зазначені два замісники утворюють разом єдину злиту складову; де зазначена злита складова вибирається із групи, котра складається із (СН2)3-5- та -О(СН2)1-3О-; R4 являє собою один-три замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, С1-6алканілу, С2-6алкенілу, С1аміно, С1-6алканіламіно, ди(С16алканілокси, 39 6алканіл)аміно, С1-6алканілкарбонілу, С1С1-6алканілоксикарбонілу, С1-6алканіламінокарбонілу, ди(С1С16алканіл)амінокарбонілу, С1-6алканілтіо, С16алканілкарбоніламіно, 6алканілсульфонілу, галогену, гідрокси, ціано, гідроксикарбонілу, С6-10арилу, хроманілу, хроменілу, фуранілу, імідазолілу, індазолілу, індолілу, індолінілу, ізоіндолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, нафтирідинілу, оксазолілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридинілу, піримідинілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, хінолізинілу, хіноксалінілу, тетразолілу, тіазолілу, тіофенілу, фтороалканілу та фтороалканілокси, або, при потребі, коли R4 являє собою два замісники, що приєднані до сусідніх вуглецевих атомів, зазначені два замісники разом утворюють єдину злиту складову; де зазначена злита складова вибирається із групи, яка складається із -(СН2)3-5та -О(СН2 )1-3О-, R5 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, С1-6алканілу, С2-6алкенілу, С1аміно, С1-6алканіламіно, ди(С16алканілокси, С1-6алканілкарбонілу, С16алканіл)аміно, С1-6алканілоксикарбонілу, 6алканілкарбонілокси, С1-6алканіламінокарбонілу, С1С1-6алканілтіо, С16алканілкарбоніламіно, 6алканілсульфонілу, галогену, гідрокси, ціано, фтороалканілу та фтороалканілокси, А являє собою -(СН2)m-, де m дорівнює 0, 2 або 3; Υ являє собою -(СН2)nХ- або -Х(СН2)n-; X являє собою О або S; n дорівнює 0 або 1, Ζ являє собою О або S; та її енантіомери, діастереомери, таутомери, сольвати або фармацевтично прийнятні солі. Для варіантів даного винаходу, краще, коли: a) R1 та R2 являють собою замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню та С1-8алканілу; b) R1 та R2 являють собою замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню, метилу, етилу та пропілу; c) R1 та R2 являють собою замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню та етилу; d) R3 вибирається із групи, яка складається із водню, С1-8алканілу, С2-8алкенілу, С2-8 алкінілу, С1С1-8алканілтіо(С18алканілокси(С1-8)алканілу, 8)алканілу, гідроксиС1-8алканілу, тіоформілу, феніліміно(С1-8)алканілу, феніл(С1-8)алканілу, та гетероарил(С1-8)алканілу; де феніл та гетероарил заміщені, при потребі, одним-трьома замісниками, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із d-балканілокси та гідрокси; або, при потребі, коли феніл та гетероарил заміщені, при потребі, двома замісниками, котрі приєднані до сусідніх вуглецевих атомів, зазначені два замісники утворюють разом єдину злиту складову; де зазначена злита складова вибирається із О(СН2)1-3О-; e) R3 вибирається із групи, яка складається із водню, метилу, алілу, 2-метил-алілу, пропінілу, 6алканілкарбонілокси, 86024 40 гідроксиетилу, метилтіоетилу, метоксиетилу, тіоформілу, фенілімінометилу, фенетилу, та гетероарил(С1-8)алканілу; де зазначений феніл у будь-якому заміснику, що містить феніл, заміщений, при потребі, однією гідроксильною групою; f) R3 являє собою водень, метил, аліл або гетероарилметил; g) R4 являє собою один-три замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, С1-6алканілу, С1-6алканілокси, С1С16алканіламінокарбонілу, 6алканілкарбоніламіно, галогену, гідрокси, С610арилу, хроманілу, хроменілу, фуранілу, імідазолілу, індазолілу, індолілу, індолінілу, ізоіндолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, нафтирідинілу, оксазолілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридинілу, піримідинілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, хінолізинілу, хіноксалінілу, тетразолілу, тіазолілу та тіофенілу; h) R4 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню, С1-4алканілу, С1-4 алканілокси, галогену, фенілу, фуранілу, імідазолілу, індолілу, індолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, оксазолілу, піразинілу, піридазинілу, піридинілу, піримідинілу, піролілу, хінолінілу, тетразолілу, тіазолілу, тіофенілу та гідрокси; і) R4 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню, метилу, метокси, бромо, фторо, 5- або 6-фенілу, 5- або 6-піридинілу, 5- або 6-фуранілу, та гідрокси; j) R5 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню та галогену; k) R5 являє собою водень; l) А являє собою -(СН)0-2; m) А являє собою -(СН2)-2; n) Χ являє собою О або S; ο) n дорівнює 0; p) Ζ являє собою О; та q) комбінації вищезазначених а)-p). Одним із варіантів даного винаходу є сполука Формули (І), де: R1 являє собою С1-3алканіл; R2 являє собою С1-3алканіл або водень; R3 вибирається із групи, яка складається із водню, С1-8алканілу, С1-8алкенілу, С2-8 алкінілу, С2С1-8алканілтіо(С18алканілокси(С1-8)алканілу, 8)алканілу, гідроксиС1-8алканілу, тіоформілу, феніліміно(С1-8)алканілу, феніл(С1-8)алканілу, та гетероарил(С1-8)алканілу; де феніл та гетероарил заміщені, при потребі, одним-трьома замісниками, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із С1-6алканілокси та гідрокси; або, при потребі, коли феніл та гетероарил заміщені, при потребі, двома замісниками, котрі приєднані до сусідніх вуглецевих атомів, зазначені два замісники утворюють разом єдину злиту складову; де зазначена злита складова вибирається із О(СН2)1-3О-; R4 являє собою один-три замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, С1-6алканілу, С1-6алканілокси, С1С16алканіламінокарбонілу, 41 6алканілкарбоніламіно, галогену, гідрокси, С6хроманілу, хроменілу, фуранілу, імідазолілу, індазолілу, індолілу, індолінілу, ізоіндолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, нафтирідинілу, оксазолілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридинілу, піримідинілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, хінолізинілу, хіноксалінілу, тетразолілу, тіазолілу та тіофенілу; R5 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню та галогену; А відсутня або являє собою СН2СН2; Υ являє собою О, S, СН2О або ОСН2; Ζ являє собою О; та їх енантіомери, діастереомери, таутомери, сольвати або фармацевтично прийнятні солі. Ще одним варіантом даного винаходу є сполука Формули (І), де: R1 являє собою С1-3алканіл; R2 являє собою С1-3алканіл або водень; R3 вибирається із групи, яка складається із водню, метилу, алілу, 2-метил-алілу, пропінілу, гідроксиетилу, метилтіоетилу, метоксиетилу, тіоформілу, фенілімінометилу, фенетилу, та гетероарил(С1-8)алканілу; де зазначений феніл у будь-якому заміснику, що містить феніл, заміщений, при потребі, однією гідроксильною групою; R4 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню, С1-4алканілу, С1-4алканілокси, галогену, фенілу, фуранілу, імідазолілу, індазолілу, індолілу, індолінілу, ізоіндолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, оксазолілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридинілу, піримідинілу, піролілу, хінолінілу, тетразолілу, тіазолілу, тіофенілу та гідрокси; R5 являє собою водень; А відсутня або являє собою СН2СН2; Υ являє собою О, S, СН2О або ОСН2; Ζ являє собою О; та її енантіомери, діастереомери, таутомери, сольвати або фармацевтично прийнятні солі Ще один варіант даного винаходу спрямований на композиції, що містять сполуку Формули (І), де R1 являє собою етил; R2 являє собою етил або водень; R3 являє собою замісник, що вибирається із групи, котра складається із бензо[1,3]діоксол-5-ілметилу, карбамімідоїлу, 1-Німідазол-4-ілметилу, фенілімінометилу, 1-проп-2інілу, тіоформілу, 2-гідроксифеніл-метилу, гідрокси-етилу, метокси-етилу, 2-метил-алілу, 2метил-бут-2-енілу, алілу, фуран-3-ілметилу, Н, Me, метилтіоетилу, фенетилу, піридин-2-іл метилу, тіофен-2-іл метилу, R4 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, С1-4алканілу, С14алканілокси, галогену, фенілу, фуранілу, імідазолілу, індазолілу, індолілу, індолінілу, ізоіндолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, оксазолілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридинілу, піримідинілу, піролілу, хінолінілу, тетразолілу, тіазолілу, тіофенілу, та гідрокси; А відсутня або являє собою СН2СН2; Υ являє собою О або S; і Ζ являє собою О. 10арилу, 86024 42 Ще одним варіантом даного винаходу є сполука Формули (І), де: R1 являє собою С1-3алканіл; R2 являє собою С1-3алканіл або водень; R3 вибирається із групи, яка складається із водню, С1-8алканілу, С2-8алкенілу, С2-8 алкінілу, С1С1-8алканілтіо(С18алканілокси(С1-8)алканілу, 8)алканілу, гідроксиС1-8алканілу, тіоформілу, феніліміно(С1-8)алканілу, феніл(С1-8)алканілу, та гетероарил(С1-8)алканілу; де феніл та гетероарил заміщені, при потребі, одним-трьома замісниками, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із С1-6алканілокси та гідрокси; або, при потребі, коли феніл та гетероарил заміщені, при потребі, двома замісниками, котрі приєднані до сусідніх вуглецевих атомів, зазначені два замісники утворюють разом єдину злиту складову; де зазначена злита складова вибирається із О(СН2)1-3О-; R4 являє собою один-три замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, С1-6алканілу, С1-6алканілокси, С1С16алканіламінокарбонілу, 6алканілкарбоніламіно, галогену, гідрокси, С610арилу, хроманілу, хроменілу, фуранілу, імідазолілу, індазолілу, індолілу, індолінілу, ізоіндолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, нафтирідинілу, оксазолілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридинілу, піримідинілу, піролілу, хіназолінілу, хінолінілу, хінолізинілу, хіноксалінілу, тетразолілу, тіазолілу та тіофенілу; R5 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню та галогену; А являє собою СН2СН2; Υ являє собою О, S, СН2О або ОСН2; Ζ являє собою О; та її енантіомери, діастереомери, таутомери, сольвати або фармацевтично прийнятні солі Ще одним варіантом даного винаходу є сполука Формули (І), де: R1 являє собою С1-3алканіл; R2 являє собою С1-3алканіл або водень; R3 вибирається із групи, яка складається із водню, метилу, алілу, 2-метил-алілу, пропінілу, гідроксиетилу, метилтіоетилу, метоксиетилу, тіоформілу, фенілімінометилу, фенетилу, та гетероарил(С1-8)алканілу; де зазначений феніл у будь-якому заміснику, що містить феніл, заміщений, при потребі, однією гідроксильною групою; R4 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, яка складається із водню, С1-4алканілу, С1-4алканілокси, галогену, фенілу, фуранілу, імідазолілу, індазолілу, індолілу, індолінілу, ізоіндолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, оксазолілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридинілу, піримідинілу, піролілу, хінолінілу, тетразолілу, тіазолілу, тіофенілу та гідрокси; R5 являє собою водень; А являє собою СН2СН2; Υ являє собою О, S, СН2О або ОСН2; Ζ являє собою О; та її енантіомери, діастереомери, таутомери, сольвати або фармацевтично прийнятні солі. 43 Ще один варіант даного винаходу спрямований на композиції, що містять сполуку Формули (І), де R1 являє собою етил; R2 являє собою етил або водень; R3 являє собою замісник, що вибирається із групи, котра складається із бензо[1,3]діоксол-5-ілметилу, карбамімідоїлу, 1-Німідазол-4-ілметилу, феніліміно метилу, 1-проп-2інілу, тіоформілу, 2-гідроксифеніл-метилу, гідрокси-етилу, метокси-етилу, 2-метил-алілу, 2метил-бут-2-енілу, алілу, фуран-3-ілметилу, Н, Me, метилтіоетилу, фенетилу, піридин-2-іл метилу, тіофен-2-іл метилу; R4 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, С1-4алканілу, С14алканілокси, галогену, фенілу, фуранілу, імідазолілу, індазолілу, індолілу, індолінілу, ізоіндолінілу, ізохінолінілу, ізотіазолілу, ізоксазолілу, оксазолілу, піразинілу, піразолілу, піридазинілу, піридинілу, піримідинілу, піролілу, хінолінілу, тетразолілу, тіазолілу, тіофенілу, та гідрокси; А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О або S; і Ζ являє собою О. Ще один варіант даного винаходу спрямований на композиції, що містять сполуку Формули (І), де R1 являє собою етил; R2 являє собою етил, R3 являє собою замісник, що вибирається із групи, котра складається із бензо[1,3]діоксол-5ілметилу, карбамімідоїлу, 1-Н-імідазол-4ілметилу, феніліміно метилу, 1-проп-2-інілу, тіоформілу, 2-гідроксифеніл-метилу, гідрокси-етилу, метоксиетилу, алілу, фуран-3-ілметилу, Н, Me, метилтіоетилу, та фенетилу; R4 являє собою один-два замісники, що вибираються, незалежно, із групи, котра складається із водню, метилу, метокси, бромо, фторо, 5- або 6-фенілу, 5- або 6піридинілу, 5- або 6-фуранілу, та гідрокси, А являє собою СН2СН2; Υ являє собою О або S; і Ζ являє собою О. Ще один варіант даного винаходу спрямований на композиції, що містять сполуку Формули (І), де R1 являє собою етил; R2 являє собою етил; R3 являє собою замісник, що вибирається із групи, котра складається із Н, бензо[1,3]діоксол-5ілметилу, 1-Н-імідазол-4-ілметилу, фуран-3ілметилу, піридин-2-ілметилу, та фенілімінометилу; R4 являє собою замісник, що вибирається, незалежно, із групи, котра складається із водню, метилу, метокси, бромо, фторо, 5- або 6-фенілу, 5- або 6-піридинілу, 5- або 6-фуранілу, та гідрокси, А являє собою СН2СН2; Υ являє собою О або S; і Ζ являє собою О. Ще один варіант даного винаходу спрямований на сполуку Формули (І), де R4 є, краще, заміщеним у 5- або 6- положенні Формули (І). Ще один варіант даного винаходу спрямований на композиції, котрі містять сполуку, яка вибирається із групи, що складається із: сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О, 86024 44 сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою бензо[1,3]діоксол-5-ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою фенетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою аліл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою аліл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою 1,1,1трихлороетоксикарбоніл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою 2-метил-бут-2еніл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою тіофен-2-ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою 2-метил-аліл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою циклопропілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою піридин-2-ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою 1-Н-імідазол4-іл-метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою 4-гідрокси-3 45 метоксифеніл-метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою аліл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою фенетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою фенетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою O; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою фуран-3-ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою фенетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою фенетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою O; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою фуран-3-ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою піридин-2іл-метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою 2гідроксифеніл-метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою карбамімідоїл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою 1-проп-2ініл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою метилкарбоніламіно, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О, 86024 46 сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою гідроксиетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою фенілімінометил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою тіоформіл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою аліл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою O; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою метоксиетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою метилтіоетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою метил, R4 являє собою метилкарбоніламіно, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою піридин-2іл-метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою гідроксиетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою 1-Німідазол-4-іл метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою бензо[,3]діоксол-5-ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою S, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою S, і Ζ являє собою O; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою циклопро 47 пілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою S, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою метилтіопропіл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою S, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою гідроксиетил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою S, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою метил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою ізопропіл, R2 являє собою Н, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою ізобутил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою ηпропіл, R2 являє собою n-пропіл, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою ηпропіл, R2 являє собою Н, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою S, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою Н, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою Н, R2 являє собою Н, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 6-метил, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-метил, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє 86024 48 собою 5-метокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-фторо, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 6-метокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою 1-Німідазол-5-ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою n-бутил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою 1-Німідазол-4-ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою S, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 6-гідрокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-метокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою трифторометилкарбоніл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою S, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою S, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-гідрокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-бромо, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-феніл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-піридин-4-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; 49 сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-фуран-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-бензотіофен-2-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-(N-t-бутоксикарбоніл)пірол-2-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-піридин-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-тіофен-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-(3,5-диметил)ізоксазол-4-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою ізопропіл, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-пірол-2-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-бромо, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-феніл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-піридин-4-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СH2 Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-фуран-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-хінолін-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє 86024 50 собою 5-тіофен-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-гідрокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-піридин-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; та сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-фторо, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О. Ще один варіант даного винаходу спрямований на композиції, що містять сполуку, котра вибирається із групи, яка складається із: сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою 2-метил-бут-2еніл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою тіофен-2-ілметил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою 2-метил-аліл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О, сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою піридин-2-іл метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою 1-Н-імідазол4-іл метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою СН2О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою аліл, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою Н, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А відсутня, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою 1-Німідазол-5-іл метил, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-гідрокси, R5 являє собою Н, А являє со 51 86024 бою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою 1-Німідазол-4-ілметил, R4 являє собою 5-гідрокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою S, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-метокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-піридин-4-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-фуран-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 6-гідрокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою ізопропіл, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-бромо, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 6-метокси, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 6-метил, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою S, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою ηпропіл, R2 являє собою n-пропіл, R3 являє собою % лівооберта ючого = 52 Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 7-фторо, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-піридин-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою ізобутил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою метил, R2 являє собою n-бутил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-хінолін-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-тіофен-3-іл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; та сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою 5-феніл, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Y являє собою О, і Ζ являє собою О. Ще одним варіантом даного винаходу є композиція, що містить правообертаючий енантіомер сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; де зазначена композиція є суттєво вільною від лівообертаючого ізомеру зазначеної сполуки. У даному контексті суттєво вільний означає менше 25%, краще, менше 10%, ще краще, менше 5%, навіть ще краще, менше 2%, і навіть ще краще, менше 1% лівообертаючого ізомеру, що обчислюється як (маса лівобертаю чого ) ´ 100 (маса правовообе ртаючого ) + (маса лівобертаю чого ) Ще одним варіантом даного винаходу є композиція, що містить лівообертаючий енантіомер сполуки Формули (І), де R1 являє собою етил, R2 являє собою етил, R3 являє собою Н, R4 являє собою Н, R5 являє собою Н, А являє собою СН2СН2, Υ являє собою О, і Ζ являє собою О; де зазначена композиція є суттєво вільною від правообертаючого ізомеру зазначеної сполуки. У даному контексті суттєво вільний означає менше 25%, краще, менше 10%, ще краще, менше 5%, навіть ще краще, менше 2%, і навіть ще краще, менше 1% правообертаючого ізомеру, що обчислюється як 53 % правооберт аючого = 86024 54 (маса правооберт аючого ) ´ 100 (маса правооберт аючого ) + (маса лівооберта ючого ) Сполуки даного винаходу можуть також бути присутніми у формі фармацевтично прийнятних солей. Для використання у медицині солі сполук даного винаходу стосуються нетоксичних "фармацевтично прийнятних солей" [Ref. International J. Pharm., 1986, 33, 201-217, J. Pharm. Sci., 1997 (Jan), 66, 1, 1]. Проте, й інші солі, що добре відомі у даній галузі, можуть бути корисними у виготовленні сполук згідно з даним винаходом або їх фармацевтично прийнятних солей. Репрезентативні органічні або неорганічні кислоти включають, проте не обмежуючись цим, хлористоводневу, бромистоводневу, йодистоводневу, хлорну, сірчану, азотну, фосфорну, оцтову, пропіонову, гліколеву, молочну, бурштинову, малеїнову, фумарову, малонову, винну, лимонну, бензойну, мигдалеву, метансульфонову, гідроксиетансульфонову, бензолсульфонову, щавлеву, памову, 2нафталінсульфонову, р-толуолсульфонову, циклогексансульфамінову, саліцилову, сахаринову або трифторооцтову кислоту. Репрезентативні органічні або неорганічні основи включають, проте не обмежуючись цим, основні або катіонні солі, такі як бензатинову, хлоропрокаїнову, холінову, діетаноламінову, етилендіамінову, меглумінову, прокаїнову, алюмінієву, кальцієву, літієву, магнієву, калієву, натрієву та цинкову. До обсягу даного винаходу входять також промедикаменти сполук цього винаходу. Загалом, такі промедикаменти являють собою функціональні похідні даних сполук, котрі легко перетворюються in vivo у потрібну сполуку. Так, у способах лікування даного винаходу термін "застосування" охоплює лікування різних описаних розладів з допомогою сполуки, що спеціально розкрита, або з допомогою сполуки, котра може бути й не розкрита окремо, але яка перетворюється у дану сполуку in vivo після її уживання пацієнтом. Звичайні процедури для селекції та приготування придатних промедикаментів описані, наприклад, у ["Design of Prodrugs", ed. H. Bundgaard, Elsevier, 1985]. Коли сполуки згідно з даним винаходом мають принаймні один хіральний центр, вони можуть, відповідно, існувати як енантіомери. Коли дані сполуки мають два або більше хіральних центри, вони можуть також існувати як діастереомери. Слід розуміти, що всі такі ізомери та їх суміші входять в обсяг даного винаходу. Крім того, деякі кристалічні форми даних сполук можуть існувати як поліморфи, і як мається на думці, вони також включені у даний винахід. Крім того, деякі з даних сполук можуть утворювати сольвати з водою (тобто гідрати) або зі звичайними органічними розчинниками, і такі сольвати також, як мається на думці, охоплюються даним винаходом. Коли процеси, що застосовуються для одержання сполук згідно з даним винаходом, дають суміш стереоізомерів, ці ізомери можуть бути розділені з використанням звичайних способів, таких як препаративна хроматографія. Зазначені сполуки можуть бути одержані у рацемічній формі, або окремі енантіомери можуть бути одержані шляхом енантіоспецефічного синтезу або способом розщеплення. Дані сполуки можуть бути, наприклад, розщеплені на свої компонентні енантіомери за допомогою стандартних способів, таких як формування діастереомерних пар шляхом утворення солей з оптично активною кислотою, такою як (-)-ди-р-толуол-d-винна кислота та/або (+)-ди-р-толуол-1-винна кислота, з наступною фракційною кристалізацією та регенерацією вільної основи. Дані сполуки можуть бути також розщеплені шляхом утворення діастереомерних ефірів або амідів, з наступним хроматографічним розділенням та вилученням хіральної додаткової речовини. Як альтернатива, дані сполуки можуть бути розщеплені з використанням хіральної колонкової високоефективної рідинної хроматографії. Підчас проведення будь-яких процесів для одержання сполук даного винаходу може виникнути потреба та/або бажання захистити чутливі або реакційні групи на будь-якій із задіяних молекул. Це може досягатись за допомогою звичайних захисних груп, таких як ті, що описані у [Protective Groups in Organic Chemistry, ed. J.F.W. McOmie, Plenum Press, 1973; та T.W. Greene & P.G.M. Wuts, Protective Groups in Organic Synthesis. John Wiley & Sons, 1991]. Зазначені захисні групи можуть бути вилучені на зручній наступній стадії з використанням методів, що відомі у даній галузі. Навіть якщо сполуки даного винаходу (включаючи їх фармацевтично прийнятні солі та фармацевтично прийнятні сольвати) можуть застосовуватись окремо, загалом, вони застосовуються в суміші з фармацевтичним носієм, наповнювачем або розріджувачем, що вибираються з урахуванням передбаченої схеми застосування та стандартної фармацевтичної або ветеринарної практики. Таким чином, даний винахід спрямований на фармацевтичні та ветеринарні композиції, що містять сполуки Формули (І) та один або кілька фармацевтично прийнятних носіїв, наповнювачів або розріджувачів. Як приклад, у фармацевтичних та ветеринарних композиціях даного винаходу сполуки даного винаходу можуть змішуватись з будь-яким(и) придатним(и) зв'язувальною(ими) речовиною(нами), мастилом(ами), суспендуючим(и) агентом(тами), покривним(и) матеріалом(ами), та/або солюбілізатором(ами). Таблетки або капсули даних сполук можуть застосовуватись по одній або по дві чи більше за один раз, як це потрібно. Можливо також застосовувати дані сполуки у вигляді препаратів тривалого виділення. Як альтернатива, сполуки загальної Формули (І) можуть застосовуватись шляхом інгаляції або 55 у формі супозиторія чи песарія, або вони можуть наноситись місцево у формі лосьйону, розчину, крему, мазі або присипки. Альтернативним засобом черезшкірного застосування є петч. Наприклад, вони можуть вводитись у крем, що складається із водної емульсії поліетиленгліколю або рідкого парафіну. Вони можуть також уводитись, у концентрації від 1 до 10% за вагою, у мазь, що складається на основі відбіленого воску або безбарвного м'якого парафіну разом з потрібними стабілізаторами та консервантами. Для деяких застосувань дані композиції застосовуються перорально у формі таблеток, що містять такі наповнювачі як крохмаль або лактоза, або у капсулах чи капсулаторках, окремо або у суміші з наповнювачами, або у формі еліксирів, розчинів чи суспензій, що містять ароматизатори чи барвники. Дані композиції (так само як і окремі сполуки) можуть також уводитись шляхом ін'єкції парентерально, наприклад, внутрішньопорожнинно, внутрішньовенно, внутрішньом'язово або підшкірно. У цьому випадку дані композиції містять придатний носій або розріджувач. Для парентерального застосування зазначені композиції краще всього використовувати у формі стерильного водного розчину, котрий може містити інші речовини, наприклад, достатню кількість солей або моносахаридів, що роблять даний розчин ізотонічним із кров'ю. Для трансбукального або сублінгвального застосування дані композиції можуть призначатись у формі таблеток чи лозенге, котрі можуть бути складені у звичайний спосіб. Як додатковий приклад, фармацевтичні та ветеринарні композиції, що містять одну або кілька сполук даного винаходу, які описані у тексті як активний інгредієнт, можуть одержуватись шляхом ретельного змішування даної сполуки або сполук з фармацевтичним носієм згідно зі звичайними методиками фармацевтичного змішування. Зазначений носій може набувати широкий різновид форм у залежності від бажаної схеми застосування (наприклад, перорально, парентерально). Так, для рідких препаратів перорального призначення, таких як суспензії, еліксири та розчини, придатні носії та добавки включають воду, гліколі, олії, спирти, ароматизатори, консерванти, стабілізатори, барвники і таке подібне; для твердих препаратів перорального призначення, таких як порошки, капсули і таблетки, придатні носії та добавки включають крохмалі, цукри, розріджувачі, гранулятори, мастила, зв'язувальні речовини, дезінтегратори і таке подібне. Тверді пероральні препарати можуть також покриватись речовинами, такими як цукри, або на них може наноситись ентеросолюбільне покриття для модуляції основного сайту абсорбції. Для парентерального застосування зазначений носій звичайно складається із стерильної води, і для підвищення розчинності або консервації можуть додаватись інші інгредієнти. Суспензії або розчини для ін'єкцій можуть бути також виготовлені з використанням водних носіїв та відповідних добавок. 86024 56 Переважно, сполуки даного винаходу можуть застосовуватись у вигляді єдиної щодобової дози, або повна добова доза може уживатись у вигляді субдоз два, три або чотири рази на добу. Крім того, сполуки даного винаходу можуть застосовуватись в інтраназальній формі шляхом місцевого використання придатних інтраназальних носіїв, або через трансдермальні шкірні петчі, що добре відомі фахівцям у даній галузі. Коли введення даних ліків здійснюється через трансдермальну систему доставки, схема дозування має, певна річ, безперервний характер, а не переривчастий. Фахівцеві у даній галузі також зрозуміло, що терапевтично ефективна доза для активних сполук даного винаходу або їх фармацевтичних композицій буде варіювати у залежності від бажаного ефекту. Тому оптимальні дози можуть легко визначатись і будуть варіювати у залежності від конкретної застосованої сполуки, схеми застосування, активності даного препарату та прогресування хворобливого стану. Крім того, чинники, які пов'язані з конкретним суб'єктом, що піддається лікуванню, включаючи вік суб'єкта, вагу, дієту та час застосування, спричинять потребу у регулюванні даної дози до відповідного терапевтичного рівня. Таким чином, вищенаведені дози є прикладом усередненого випадку. Певна річ, можуть бути окремі випадки, коли є потреба у більших або менших дозах, і вони також підпадають під обсяг даного винаходу. Сполуки даного винаходу можуть застосовуватись у вигляді будь-яких вищезазначених композицій та з використанням будь-яких схем дозування або з допомогою тих композицій та схем дозування, що є усталеними у даній галузі, коли для даного суб'єкта сполуки даного винаходу потрібні як анальгетики або антипіретики. Даний винахід також запроваджує фармацевтичний або ветеринарний пакет або набір, що включає один або кілька контейнерів, котрі заповнені одним або кількома інгредієнтами фармацевтичної та ветеринарної композицій даного винаходу. При потребі, до такого контейнера(рів) прикладається супровідний листок у формі, що приписана урядовою агенцією, котра контролює виробництво, застосування або продаж фармацевтичних препаратів або біологічних продуктів, у цьому листку-вкладиші відображено дозвіл даної агенції на виробництво, застосування або продаж препарату для людей. Сполуки даного винаходу можуть використовуватись для лікування від слабких до помірних болів у теплокровних тварин, таких як люди, шляхом призначення анальгетично ефективної дози. Область дозування складає від приблизно 0,01мг до приблизно 15000мг, зокрема, від приблизно 0,1мг до приблизно 3500мг, або, більш конкретно, від приблизно 0,1мг до приблизно 1000мг активного інгредієнта за схемою від приблизно 1 до 4 разів на добу для середньої (70кг) людини, хоча для фахівця у даній галузі зрозуміло, що терапевтично ефективна кількість активних сполук даного винаходу буде варіювати зі зміною типів болю, що піддається лікуванню. 57 Для перорального застосування фармацевтична композиція запроваджується, краще, у формі таблеток, що містять 0,01, 10,0, 50,0, 100, 150, 200, 250 та 500мг активного інгредієнта для симптоматичного регулювання дози для суб'єкта, що піддається лікуванню. Приклади болів, що, як мається на думці, підпадають під обсяг даного винаходу, включають, проте не обмежуючись цим, біль при запаленні, біль, що опосередкований центральною нервовою системою, біль, що опосередкований периферичною нервовою системою, біль, що пов'язаний з пораненням зв'язувальних або м'яких тканин, біль, що пов'язаний з прогресуючою хворобою, невропатичний біль та гострий біль, такий як той, що зумовлений гострим ушкодженням, травмою, або біль хірургічного походження та хронічний біль, такий як головний біль, та біль, що спричинений невропатичними станами, станами, що виникають після удару, та мігрень. Сполуки даного винаходу також корисні як імунодепресанти, протизапальні агенти, агенти для лікування та запобігання неврологічним та психіатричним станам, наприклад, депресії та хворобі Паркінсона, як медикаменти для боротьби зі зловживанням наркотиків та алкоголю, агенти для лікування гастриту та діареї, серцевосудинні агенти та агенти для лікування респіраторних захворювань. Сполуки даного винаходу також корисні у лікуванні болю, спричиненого остеоартритом, ревматоїдним артритом, фіброміалгією, мігренню, головним болем, зубним болем, опіком, сонячним опіком, укусом змії (зокрема, отруйної змії), укусом павука, жалом комахи, нейрогенним сечовим міхуром, доброякісною гіпертрофією передміхурової залози, інтерстиціальним циститом, ринітом, контактним дерматитом/алергією, свербежем, екземою, фарингітом, запаленням слизової оболонки, ентеритом, целюлітом, каузалгією, сідничним невритом, невралгією мандибулярного суглоба, периферичним невритом, поліневритом, болем у культі, фантомними болями, післяопераційним ілеусом, холециститом, постмастектомійним больовим синдромом, оральним невропатичним болем, хворобою Шарко, рефлекторною симпатичною дистрофією, синдромом ГійєнаБарре, хворобою Рота-Бернгардта, синдромом палаючого рота, постгерпетичною невралгією, тригемінальною невралгією, пстамінним головним болем, мігренню, периферичною невропатією, білатеральною периферичною невропатією, діабетичною невропатією, постгерпетичною невралгією, тригемінальною невралгією, ретробульбарним невритом, постфебрильним невритом, 86024 58 міграційним невритом, сегментним невритом, невритом Гомбо, нейронітом, цервіобрахіальною невралгією, краніальною невралгією, колінною невралгією, глософарінгіальною невралгією, мігреневою невралгією, ідіопатичною невралгією, міжреберною невралгією, невралгією молочної залози, невралгією Мортона, назоціліарною невралгією, потиличною невралгією, еритромелалгією, невралгією Слудера, невралгією крилопіднебінного вузла, супраорбітальною невралгією, відієвою невралгією, синусним головним болем, головним болем напруження, спазмами, спричиненими працею, пологами, менструальним спазмом та раком. Що стосується використання даних сполук у лікуванні хвороб чи станів, таких як описані вище, терапевтично ефективна доза може бути визначена фахівцями у даній галузі з використанням усталених тваринних моделей. Така доза, вірогідно, буде лежати у межах від приблизно 0,01мг до приблизно 15000мг активного інгредієнта, що уживається 1-4 рази на добу для середньої (70кг) людини. Загальні синтетичні методи Репрезентативні сполуки даного винаходу можуть бути синтезовані згідно з загальними синтетичними методами, що описані нижче та проілюстровані на наведених нижче схемах. Оскільки дані схеми є ілюстрацією, даний винахід не слід розглядати як такий, що обмежений наведеними хімічними реакціями та умовами. Одержання різних вихідних матеріалів, що використані на цих схемах, також лежить у межах досвіду та кваліфікації фахівців у даній галузі. Одержання сполук даного винаходу проілюстровано на Схемах 1 та 2. Обидві схеми побудовані на тій самій загальній стратегії. На стадії 1 проміжна сполука 1 одержується із двох бензольних кілець, що поєднуються лінкером -Y- Лінкер -Y- має форму -(СН2)n-Х-, де X може бути киснем або сіркою, і n може дорівнювати 0 або 1. Одне із бензольних кілець несе групу Q, яка є групою, що легко перетворюється в амід карбонової кислоти. Прикладами таких Q груп є фторо, бромо, йодо або трифторометансульфонілокси. Одне бензольне кільце має нести карбонову кислоту у положенні орто щодо лінкера -Υ-. Атом X може бути приєднаний або до бензольного кільця, що несе Q групу, або до бензольного кільця, що не має Q групи Схеми 1 та 2 відрізняються тим, що на схемі 1 зазначена карбонова кислота знаходиться на бензольному кільці, що несе групу Q (1A та 1В), тоді як на схемі 2 група карбонової кислоти знаходиться на бензольному кільці, що не несе групи Q (1С, D та Е) 59 86024 60 На стадії 1 лінкер -Y- будується між двома моноциклічними проміжними сполуками. Для Схеми 1, стадія 1, зазначений місток може бути побудований шляхом нуклеофільного ароматичного заміщення фтору у проміжної сполуки int 2 (де Q' являє собою групу, що відтягує електрон, легко перетворюється у карбонову кислоту, наприклад, ціано або карбалкокси) феноксидом, тіофеноксидом, бензилоксидом або тіобензилоксидом, int 1. Потім сполуки 1А одержуються гід ролізом з допомогою гідроксиду лужного металу. Для побудови містка сполук типу 1В галоїдобензильна проміжна сполука (int 5) одержується шляхом бромування згідно з NBS (Національне бюро стандартів США) відповідного толуолу (int 4). Реакція int 5 з феноксидом або тіофеноксидом дає int 6. Сполука 1В може бути одержана шляхом гідролізу int 6 з допомогою гідроксиду лужного металу. Для Схеми 2, стадія 1, для одержання сполук 1С фталід (int 7) може піддаватись реакції з феноксидом або тіофеноксидом (int 8). Для одержання сполук 1D місток може бути побудований шляхом нуклеофільного ароматичного заміщення фтору у проміжної сполуки int 9 феноксидами або тіофеноксидами (int 8). Потім сполуки 1D одер жуються гідролізом int 10 з допомогою гідроксиду лужного металу. Для побудови містка сполук типу 1E реакція бензилбромідної проміжної сполуки (int 12) з феноксидом або тіофеноксидом (int 11) дає int 13. Потім сполука 1E може бути одержана шляхом гідролізу int 13 з допомогою гідроксиду лужного металу.