Фармацевтична композиція, що містить водну суспензію субмікронних ефірів 9-гідроксирисперидон жирних кислот

Формула / Реферат | Подібні патенти | МПК / Мітки | Додаткова інформація | Код посилання

Номер патенту: 72189

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Дріє Віллі Марія Альбер Карло, Франсуа Марк Карел Жозеф, Басстані Естер Діна Гвідо

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Фармацевтична композиція, придатна як депо-препарат для введення шляхом внутрішньом'язової або підшкірної ін'єкції, котра включає дисперсію частинок, що складаються, по суті, із терапевтично ефективної кількості кристалічного ефіру 9-гідроксирисперидон жирних кислот, що має формулу

або солі, або стереоізомеру чи суміші стереоізомерів даної сполуки, де R репрезентує нерозгалужений С9-19 алкіл радикал, яка відрізняється тим, що має абсорбовану на її поверхні поверхнево-активну речовину у кількості, достатній для встановлення величини питомої поверхні на рівні більше 4 м2/г, що відповідає середньому ефективному розміру частинок менше 2000 нм, у фармацевтично прийнятному носії, що включає воду.

2. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що R репрезентує нерозгалужений С15 ланцюг, і ефіром 9-гідроксирисперидон жирних кислот є 9-гідроксирисперидон пальмітат ефір.

3. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що композиція додатково включає суспендуючий агент і буфер та, за необхідністю, один або більше консервантів, та ізотонізуючий агент.

4. Композиція за п. 3, яка відрізняється тим, що даний суспендуючий агент являє собою натрій карбоксиметилцелюлозу, і дана поверхнево-активна речовина є полісорбатом 20.

5. Композиція за п. 4, яка відрізняється тим, що даний консервант являє собою бензиловий спирт, і даний ізотонізуючий агент являє собою манітол або фосфатний буфер.

6. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що має в'язкість менше 75 мПа.с.

7. Композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що містить за вагою, відносно загального об'єму даної композиції:

(a) від 3 до 20 % вага/об'єм ефіру 9-гідроксирисперидон жирних кислот;

(b) від 0,5 до 2 % вага/об'єм змочувального агента;

(c) один або більше буферів у кількості, достатній для встановлення величини рН даної композиції у межах від нейтрального значення до дуже слабкоосновного – до рН 8,5;

(d) від 0,5 до 2 % вага/об'єм суспендуючого агента;

(e) до 2 % вага/об'єм консервантів та

(f) воду, скільки потрібно до 100 %.

8. Фармацевтична композиція згідно з будь-яким із пп. 1-7, для застосування як медикаменту у лікуванні психозів, шизофренії, шизоафективних розладів, нешизофреничних психозів, поведінкових порушень, що пов'язані з невродегенеративними розладами, наприклад, при деменції, поведінкових порушень при олігофренії та аутизмі, синдрому Туретта, біполярної манії, депресії, стану тривоги.

9. Фармацевтична композиція згідно з будь-яким із пп. 1-7, для приготування медикаменту для лікування психозів, шизофренії, шизоафективних розладів, нешизофреничних психозів, поведінкових порушень, що пов'язані з невродегенеративними розладами, наприклад, при деменції, поведінкових порушеннях при олігофренії та аутизмі, синдромі Туретта, біполярній манії, депресії, стані тривоги.

Текст

, , (1) : , 9 , (2) ; , , . , , , , , , , , , , , , . -4 3-[2-[4-(6-4. -0 196 132 ( [1,2 -1,2 -3- )-1 ]-67,8,9 US-4 804 663). , . , , -2 , , , . WO-96/01652. . , ( ( ) ). 2 ; , , 0,5 2 . . , 9 , , . 9 , . 9 , 2-20 -0 368 388 ( US-5 158 952 US-5 254 556). . ( 3 WO-94/25460 ), , , , 1 , . , , , , . , . , , , . , WO-95/13814 , ( , )). , dl, . 97/02504 9 , . , , , . , . , -0499299. , , , , , 400 . , . , , , , ( 9 ) , , , 9 , , , , , 1 " ( . " , , 10 ), . , " ", , 100 . , , 15 , , ; , , . , , 15 . , , , , , , , , . , . , , ; . ; , . , , . , , , ( ) , 9, , , , : , 9, , , , 19 >4 2000 , ( R 9 , 2 ( , ), . , 9 R 10-20 ) 9-10 , , . , . 9, . , 10-20 ( ), ), ( , , ( ), ( , , ), , , . ) ) , , , , 15 9 . , >4 2 , ( 10 16 2 2000 , . , ), , 2 , , , . , , . , , , . , . , , , ( , ), , , , , 1000, , , , ™ , , , , , , , , , , , 6 , (PVA), , Pharmaceutical Press, 1986. . , , , , , , ( weens™), , , , , (PVP). Handbook of Pharmaceutical Excipients, . , , ™ (Pluronic™) F68, F108 F127, BASF; , ; , 908), ; ™ (Tetronic™) 908 , , ; (Aerosol) ™( ), (Cytec Industries); (DuPont); BASF; ™ (Duponol ) , ™ (Triton™) X-200, (Rohm and Haas); ; ™ (Tweens™) 20, 40, 60 80, (ICI Speciality Chemicals); ™ (Span™) 20, 40, 60 80, ; ™ (Arlacel™) 20, 40, 60 80, (Hercules, Inc.); ™ (Carbowax™) 3550 934, (Union Carbide); ™ (Crodesta™) F110, (Croda, Inc.); ™ (Crodesta™) SL-40, (Croda, Inc.); ( ); SA90HCO, )4 2 )2. , , 18 17 2(CON( 3 2 , , ™ (Pluronic™) F108 ™ (Pluronic™) F68. ™ (Pluronic™) F108 338 , , , HO[CH2CH2O]x[CH(CH3)CH2O]y[CH2CH2O)zH, , z , , 128, 54 128. 338 ™ (Hodag Nonionic™) 1108-F, (Hodag), ™ (Synperonic™) PE/F108, ( Americas). . , , ' , , , . 0,1 . , ) 9™ (Pluronic™) F108, 6:1. 2000 , 2000 , 1 , 90% , , , . , 2000 , 99% , . 95%, , 2000 . , . , , , 2000 . . , . (a) (b) ; ; (c) . , . 100 , , 100 100 . , , . , . ( ) , . 0,1 7% ( , 0,5% . 80%, 60%, , 0,5 30%, , ). , ( , ) 7% ( , 90%, 2000 . , , 0,1% , , ). . , , (Cowles), . , , . , , , , , , . , , . 0,1-1 . , 1-100 . , 3 . , , , . , , . , , , . , , . , , 95% ZrO, , , , , , , , 95% ZrO, 2,5 3 95% ZrO, . , , , , . . , . 30-40° . . , . , , , . , , . , , . , , , , , . , , , . , , , , , , . 0,5 2%, , , , , , , 1% ( ). , , 20 . 2%, 80, , , 1,1% ( , , 20 0,5 3%, , 0,5 ). , , , ( 8,5), , 7 7,5. 0,9% ( ( ) )). , , ) 0,6% ( , . , , , , , , , 2% ( , , , . ), , , 1,5% ( , . 0 0 7%. , , , , ). , 10% ( , , ) , , 1,5 2% ( . , . 1 , , - , 3% ( ), ), , . . , , . , 75 ( , , , 60 . ) ( , 1¼). , , , , , 21 G ½ ,22 G 2 22 G . ): 3 20% ( 0,5 2% ( (a) (b) (c) , ( ) ) , ; ; , ( (d) ) (f) 0,5 2% ( , 2% ( ) 8,5); ; ) ; 100%. 9 , , , , , , , , , , , , , , , . , , , , , , , , , , , , , , , . , , , , , , , , , , , , , , , , , . , , , . 2 4 . . A. 9 '(1,54 ; 6 . 9(93 10 4. (100 ). (100 (1,39 ; 6,8 ) (2,13 ; 5 ). (200 ), (MgSO4), (140 ) ) ) ; 0,63 3 . ), (60 ). (2,67 ; 80,4%). B. 9, , : , 30 , ( 121° . 25 ) . 30% , 50 . . ) ( 0 , 4 , 7 D 38 ( . ) 9 7,02% (4,5% 9) 1,1% 20 30 1% 1,5% 0,9% 0,6% 100% , A-D D 8,19 7,9 8,02 7,98 : ±7 ±8 ±9 ±10 X (Mastersizer X) S. A-D : D 10% 2,51 0,62 0,52 0,43 50% 6,03 1,38 0,74 0,52 ( ) 90% 7,64 6,83 1,15 0,65 ( 2 ) 1,3 6,5 13,5 >15 D : D 10% 0,27 0,52 3 50% 0,40 0,75 ( ) 90% 0,62 1,18 ( 2 , ) 13,5 . .1. F1 A-D m.biceps femuris Microlance ( 2,5 ); 2 ( D ( ) ) 41,1 (±22,1) 12 (±5) 86,4 (±30,5) 7(±3) 139(±33) 1,8 (±1,5) 132(+60) 6,3 (±1,5) 21 G 1½ BD 9 . AUC0-t, ) 19487 (+7697) 25769 (±9782) 28603 (±4305) 34852 (±14055) . ± ):

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Aqueous suspensions of 9-hydroxy-risperidone fatty acid esters provided in submicron form

Назва патенту російською

Водные суспензии субмикронной формы эфиров 9-гидроксирисперидона жирных кислот

МПК / Мітки

МПК: A61K 31/517, A61P 25/00, A61K 9/08

Мітки: водну, містить, жирних, фармацевтична, 9-гідроксирисперидон, субмікронних, кислот, ефірів, композиція, суспензію

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/6-72189-farmacevtichna-kompoziciya-shho-mistit-vodnu-suspenziyu-submikronnikh-efiriv-9-gidroksirisperidon-zhirnikh-kislot.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Фармацевтична композиція, що містить водну суспензію субмікронних ефірів 9-гідроксирисперидон жирних кислот</a>

Подібні патенти